Teofilinai ilgai veikiantys vaistai. Teofilino tabletės: naudojimo instrukcijos

Sergant bronchopulmonine patologija, naudojami įvairūs vaistai. Yra tokių, kurie pagal farmakopėją priklauso stiprių vaistų grupei. Tai taip pat yra teofilinas – vaistas, kurio sudėtyje yra to paties pavadinimo vaistinės medžiagos. Visa informacija apie tai nurodyta naudojimo instrukcijose, kuri netrukdo pacientams.

Teofilinas (lotyniškai theophyllinum), kaip ir jo analogai, reiškia purino bazių darinius, tiksliau, metilksantinus. Pagal fizikines ir chemines savybes tai yra balti kristalinės struktūros milteliai, blogai tirpūs vandenyje. To paties pavadinimo pailginto atpalaidavimo tabletėse (retard) yra 200 arba 300 mg veikliosios medžiagos. Juose taip pat yra kitų komponentų, reikalingų vaisto formai sukurti: laktozės, magnio stearato, povidono, hipromelozės. Vaistas yra B sąraše (stiprių vaistų), todėl parduodamas tik pagal receptą.

Savybės

Teofilino veikimo mechanizmas organizme priklauso nuo kelių aspektų. Medžiagos molekulė veikia kaip purino nukleozido – adenozino – antimetabolitas. Jis jungiasi prie atitinkamų receptorių, blokuodamas pastarųjų poveikį. Be to, vaistas slopina fermentą fosfodiesterazę, dėl kurio ląstelėse padidėja ciklinio adenozino monofosfato kiekis ir sumažėja kalcio jonų koncentracija. O tai veda prie lygiųjų kraujagyslių ir bronchų raumenų atsipalaidavimo.

Be bronchus plečiančių savybių, vaistas turi ir kitokį poveikį kvėpavimo takams. Reikšmingas poveikis bus:

  • Pagerintas mukociliarinis klirensas.
  • Kvėpavimo centro stimuliavimas.
  • Alerginių mediatorių išsiskyrimo slopinimas.
  • Sumažėjęs slėgis plaučių arterijoje.

Teofilinas skatina adrenalino išsiskyrimą iš antinksčių, didina širdies tūrį, kartu mažina kraujagyslių pasipriešinimą. Smegenų kraujotaka gali šiek tiek susilpnėti, tačiau padidėja kraujotaka periferiniuose audiniuose ir inkstų arterijoje. Pastaroji aplinkybė sukelia diuretikų (diuretikų) poveikį. Skrandžio sulčių sekrecija šiek tiek skatinama.

Teofilino tabletės dėl savo veikliosios medžiagos įvairiapusiškai veikia žmogaus organizmą.

Pasiskirstymas organizme

Teofilinas iš tablečių visiškai absorbuojamas per virškinimo trakto gleivinę. Manoma, kad jo biologinis prieinamumas yra didelis (mažiausiai 90%). Didžiausia koncentracija plazmoje sulėtėjusios formos pasiekiama po 6 valandų. Vaistas jungiasi su baltymais ir prasiskverbia per kraujo audinių barjerus. Atlikęs poveikį, jis kepenyse virsta įvairiais metabolitais (įskaitant aktyvius), o iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Indikacijos

Teofilinas yra būklė, kurią lydi bronchų obstrukcinis sindromas. Tai apima šias ligas:

  • Bronchų astma.
  • Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL).
  • Plaučių emfizema.

Be to, vaistas vartojamas esant kvėpavimo sutrikimams naktį (paroksizminei apnėjai) ir plaučių kūnui.

Taikymas

Vaistas parduodamas vaistinėje, tačiau jo negalima nusipirkti be recepto. Todėl pirmiausia turėtumėte kreiptis į gydymo įstaigą ir atlikti diagnozę, kurios rezultatais gydytojas skirs kompleksinį gydymą. Į jį bus įtraukti keli vaistai, vienas iš kurių yra teofilinas.

Vartojimo būdas

Tabletės geriamos (per burną). Jie nuryjami sveiki, nekramtomi, o nuplaunami vandeniu. Vidutinė dozė suaugusiam žmogui yra 2 tabletės po 200 mg per parą (padalijus į dvi dalis). Tada jį galima padidinti, kad būtų pasiektas maksimalus efektyvumas. Terapijos kursą nustato gydytojas individualiai. Tuo pačiu metu jie vadovaujasi įvairiais veiksniais: ligos pobūdžiu ir eiga, kartu vartojamu gydymu, amžiumi, kūno svoriu, medžiagų apykaitos greičiu.

Šalutiniai poveikiai

Be gydomojo poveikio, teofilinas turi nemažai šalutinių poveikių. Jie pasirodo gana retai, tačiau apima tokius reiškinius:

  • Dispepsija (rėmuo ir burnos džiūvimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas).
  • Neuropsichiatriniai (dirglumas, galvos skausmai, traukuliai, regos sutrikimai).
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos (sumažėjęs slėgis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, aritmija ir krūtinės angina).
  • Kepenų (padidėjęs transaminazių kiekis, hepatitas).
  • Hematologinis (leukocitų, fibrinogeno, trombocitų kiekio sumažėjimas).
  • Alerginės (bėrimas ir dilgėlinė, niežulys).

Ilgalaikis gydymas pailginto atpalaidavimo tabletėmis, siekiant išvengti toksinio poveikio organizmui, turi būti lydimas veikliosios medžiagos koncentracijos kraujo plazmoje nustatymo. Perdozavus, be aukščiau išvardytų poveikių stiprinimo, tikėtinas vėmimas su krauju ir medžiagų apykaitos sutrikimais (padidėjęs cukraus kiekis ir sumažėjęs kalio kiekis, acidozė).

Teofilinas paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kai kuriais atvejais pacientai praneša apie šalutinį poveikį.

Analogai

Teofilino tabletės turi keletą analogų, kuriuose yra viena veiklioji medžiaga, o išsiskyrimo forma yra panaši (pailgintos tabletės ar kapsulės). Tai apima šiuos vaistus:

  • Teotardas.
  • Teopak.
  • Neofilinas.
  • Euphylong.
  • Retafil.
  • Spofillin Retard ir kt.

Toks pat poveikis bus su vaistu Eufillin. Tačiau jis tiekiamas ne tabletėmis, o injekciniu tirpalu. Kas gali pakeisti teofiliną, pasakys tik specialistas.

Apribojimai

Teofilinas yra galingas vaistas. Todėl gydymas jo vartojimu turėtų būti atliekamas atsižvelgiant į visus reikšmingus veiksnius. Tiek gretutinės ligos, tiek kartu vartojami vaistai gali turėti įtakos veiksmingumui ir saugumui.

Kontraindikacijos

Yra keletas sąlygų, kuriomis geriau atsisakyti vaisto. Teofilino naudojimo instrukcijose nurodytos šios kontraindikacijos:

  • Padidėjęs jautrumas metilksantinams.
  • Pepsinės opos paūmėjimas.
  • Arterinė hipertenzija.
  • Miokardinis infarktas.
  • Tachiaritmijos.
  • tirotoksikozė.
  • Epilepsija.
  • Kepenų nepakankamumas.

Reikia nepamiršti, kad tablečių neturėtų vartoti vaikai, nėščios ir krūtimi maitinančios moterys. Atsargiai jie skiriami sergant obstrukcine kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu, prostatos adenoma, inkstų funkcijos sutrikimu ir senyviems pacientams.

Sąveika


Teofilinas gali sąveikauti su daugeliu vaistų. Tai reiškia terapinio poveikio stiprumo arba farmakokinetinių parametrų keitimą. Dažniausias kitų vaistų poveikis teofilino klirensui. Jo kiekis plazmoje didėja kartu vartojant alopurinolį, cimetidiną, makrolidus, fenobarbitalį, norfloksaciną, geriamuosius kontraceptikus.

Vaistai iš beta adrenoblokatorių grupės mažina teofilino bronchus plečiantį poveikį, o jis pats gali sustiprinti diuretikų poveikį. Vaisto absorbcija virškinamajame trakte sulėtėja, kai yra adsorbentų, antacidinių, oksiduojančių medžiagų, tačiau šarminės reakcijos priemonės turi priešingą poveikį. Vartojant alkoholį ir produktus, kuriuose yra kofeino, sulėtėja metilksantinų apykaita, o rūkymas pagreitina jų pasišalinimą iš organizmo.

Teofilinas įvairiapusiškai veikia organizmą, tačiau pagrindinis jo poveikis yra bronchus plečiantis. Dėl to vaistas plačiai naudojamas gydant pacientus, kuriems yra apatinių kvėpavimo takų obstrukcija. Bet jį skiria tik gydytojas ir parduodamas pagal receptą.


kas yra „Vkontakte“ "> „Vkontakte“.

Jei žmogus kenčia nuo sutrikusio kvėpavimo takų praeinamumo, tai gali reikšti šios ligos buvimą.Ši liga yra gana dažna. Dažnai šios patologijos atsiradimas pastebimas rūkantiems. Taip pat šios ligos vystymąsi sukelia infekcija ar tam tikri plaučių pažeidimai. Žmogus, kurio kvėpavimo takai susiaurėję, sunkiai gali iškvėpti oro.

Dėl to pagrindiniai šios ligos simptomai yra dusulys, kosulys ir skreplių išsiskyrimas. Tai svarbu žinoti. Dažniausiai išsivysto tam tikros LOPL rūšys. Tai yra astma, lėtinis bronchitas, emfizema, bronchektazė. Gydant šias ir daugelį kitų ligų, padės toks vaistas kaip teofilinas. Šiame tekste bus aptartos vaisto vartojimo instrukcijos. Toliau apie tai išsamiau.

apibūdinimas

"Teofilinas", kurio sudėtis bus aprašyta toliau, yra balti kristaliniai milteliai. Jis mažai tirpsta šaltame vandenyje (santykiu 1:180), bet lengvai tirpsta karštame vandenyje (santykiu 1:85). Jis taip pat tirpsta šarmuose ir rūgštyse.

Junginys

Šio vaisto pagrindinė veiklioji medžiaga yra teofilinas. Jame taip pat yra tam tikrų pagalbinių komponentų. Būtent - laktozės monohidratas, talkas, metakrilo rūgštis.

Išleidimo forma

Šiuo atžvilgiu yra keletas tipų. „Teofilinas“ gaminamas pailginto atpalaidavimo tablečių (0,1 g, 0,25 g), kapsulių (0,125 g, 0,5 g) ir žvakučių (0,2 g) pavidalu.

Farmakologiniai veiksmai

Šio vaisto funkcionalumas yra daugialypis. Teofilinas, kurio apžvalgos yra teigiamos, atpalaiduoja bronchų raumenis, turi stimuliuojantį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Šis vaistas užtikrina normalų kvėpavimo centro funkcionavimą. Teofilinas taip pat prisideda prie diafragmos skausmo pašalinimo ir tarpšonkaulinių raumenų veiklos gerinimo. Reguliarus jo vartojimas sumažina alerginių reakcijų tikimybę kvėpavimo sistemos organuose. Šis vaistas gali turėti diuretikų poveikį. Šio vaisto veikliųjų medžiagų buvimas prisideda prie kvėpavimo funkcijos normalizavimo, anglies dioksido kiekio sumažėjimo ir plaučių ventiliacijos padidėjimo.

"Teofilinas" veiksmingai pagerina vainikinių arterijų kraujotaką. Tai taip pat padeda sumažinti smegenų, inkstų ir širdies kraujagyslių tonusą. Įgyvendinant ilgalaikį gydymą, plečiasi tulžies takai, normalizuojasi mikrocirkuliacija, didėja eritrocitų atsparumas deformacijoms. Pacientams, sergantiems hipotenzija, gali sumažėti kraujospūdis.

Vartojant tokį vaistą kaip teofilinas kartu su beta adrenoblokatoriais ir antibiotikais, padidėja šalutinio poveikio rizika.

Naudojimo indikacijos

Nurodytas vaistas skiriamas esant bronchų būklei, obstrukciniam bronchitui, taip pat naudojamas kaip pagalbinė priemonė naujagimiams, sergantiems apnėja. Teofilinas daugiausia naudojamas kaip bronchus plečiantis vaistas.

Jis taip pat naudojamas kaip vidutiniškai kardiotoninis (padidinantis širdies susitraukimų stiprumą) ir diuretikas (diuretikas) esant stazinėms inkstų ir širdies kilmės apraiškoms. Kartais jis skiriamas kartu su kitais antispazminiais ir bronchus plečiančiais vaistais.

Išsamus nurodyto vaisto veikimo spektro aprašymas

Iš pradžių, gydant LOPL, skiriami bronchus plečiantys vaistai. Jie atveria kvėpavimo takus. Vienas iš šių vaistų, kaip minėta aukščiau, yra toks vaistas kaip teofilinas. Naudojimo instrukcijose šis vaistas apibūdinamas kaip bronchus plečiantis preparatas, kuris blokuoja vadinamuosius purino receptorius. Tokio veikimo mechanizmo buvimas užtikrina bronchų lygiųjų raumenų spazmų pašalinimą, diafragmos skausmo pašalinimą, deguonies tiekimo į plaučius aktyvavimą, tarpšonkaulinių raumenų darbo gerinimą. Dėl to atsiveria kvėpavimo takai, todėl žmogus lengviau kvėpuoja.

Teofilinas turi tam tikrą pranašumą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad šis vaistas gali teigiamai paveikti ne tik kvėpavimo takus, bet ir kitas organizmo sistemas. Šis vaistas skatina vainikinių ir periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, užkerta kelią trombocitų klijavimo procesui, pasižymi vidutiniu diuretikų poveikiu. Tai skatina širdies raumens (miokardo) susitraukimo veiklą, mažina kraujospūdį, taip pat teigiamai veikia centrinę nervų sistemą. Dėl to šis vaistas gali veikti įvairiapusiškai, tuo pat metu turintis antiastminių, bronchus plečiančių, diuretikų, antispazminių, kraujagysles plečiančių ir kardiotoninių savybių.

"Teofilinas": naudojimo instrukcijos

Yra daug kriterijų, pagal kuriuos nustatoma dozė. "Teofilinas", pagal instrukcijas, vaikams nuo 14 metų ir suaugusiems reikia vartoti 300 mg per dieną 2-3 kartus. Tokiu atveju šį vaistą reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 500 mg 2 kartus per dieną, jei rekomenduoja gydantis gydytojas. Jei pacientas sveria mažiau nei 60 kg, dozė turi būti 100 mg 2 kartus per dieną. Tokiu atveju ryte ir vakare skiriamas toks vaistas kaip teofilinas. Instrukcijoje sakoma, kad gydymo kursą reikia pradėti nuo mažų dozių, o po to palaipsniui jas didinti.

Šį vaistą reikia vartoti reguliariai. Jie turėtų būti 2-3 dienos. Remiantis šiais nurodymais, gydymo procesas reikalauja reguliarių diagnostinių procedūrų. Būtent - kraujo tyrimo atlikimas, kraujospūdžio matavimas, rentgenas, EKG, cholesterolio ir hemoglobino kiekio nustatymas. Šios priemonės terapinis poveikis pasireiškia po dviejų dienų. Tai svarbu žinoti. Vartojant šį vaistą kartu su antispazminiais vaistais, padidėja gydymo proceso veiksmingumas. „Teofilinas“ padeda sumažinti vaistų nuo viduriavimo poveikį. Gydymo laikotarpiu kofeino turinčius produktus ir antidepresantus reikia vartoti atsargiai.

Šio vaisto vartojimas žindymo ar nėštumo metu

„Teofilinas“ veikia vaisių pagal FDA „C“ kategoriją. Šis vaistas prasiskverbia per placentos barjerą. Nėščios moterys šį vaistą gali vartoti tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Pirmuoju trimestru ir paskutinėmis nėštumo savaitėmis vaistą reikia vartoti laikantis griežtų nurodymų. Tai svarbu atsiminti.

Iš daugelio stebėjimų matyti, kad trečiąjį nėštumo trimestrą teofilino klirensas sumažėja. Dėl to gali tekti dažniau nustatyti šios medžiagos koncentraciją kraujyje ir sumažinti dozę.

Žindymo metu teofilinas patenka į pieną ir kūdikiams gali sukelti dirglumą ar kitus toksiškumo požymius. Tai svarbu žinoti. Šios medžiagos koncentracija motinos piene yra maždaug lygi jos kiekiui motinos piene. Taip pat ši priemonė šiek tiek slopina gimdos susitraukimus.

Kontraindikacijos

"Teofilinas", kurio naudojimo instrukcijos aprašytos aukščiau, yra kontraindikuotinas, jei yra:


Atsargiai, šį vaistą reikia vartoti, kai pasireiškia dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opa.

Specialieji kriterijai

Rūkymas labai paveikia tokios medžiagos, kaip teofilinas, metabolizmą ir išsiskyrimą. Tai reikėtų atsiminti. Asmenų, kurie surūko 1-2 pakelius cigarečių per dieną, pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja. Pacientams, sergantiems kepenų, širdies ar sunkiu kvėpavimo nepakankamumu, taip pat virusinėmis infekcijomis ir hipertermija, veikliosios medžiagos pašalinimas sulėtėja. Didelę įtaką teofilino metabolizmui turi ir alkoholinių gėrimų bei kofeino turinčių produktų vartojimas.

Sąveikos

Vaistas "Teofilinas" prisideda prie β2-adrenerginių agonistų poveikio stiprinimo. Jis taip pat gali padidinti tremorą, kurį sukelia simpatomimetiniai vaistai, ir gali slopinti fenitoino absorbciją. Šio vaisto pašalinimas sulėtėja, kai jis sąveikauja su eritromicinu ir fenobarbitaliu. Priemonė "teofilinas" padidina ličio išsiskyrimą per inkstus. Tokiu atveju pacientams, vartojantiems atitinkamas druskas, sutrinka terapinė pusiausvyra. Vaistas "Cimetidinas" padeda padidinti teofilino koncentraciją kraujyje, taip pat padidina jo pašalinimo laiką. Toliau bus išvardyti panašaus veiksmo medicininiai preparatai.

Šalutinio poveikio buvimas

Vartojant šį vaistą, gali pasireikšti įvairūs neigiami simptomai. Būtent:

  • Gali pasireikšti galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, alpimas, nerimas, tremoras, sumišimas, epilepsija.
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos srityje - aritmija, tachikardija, kardialgija, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, krūtinės angina.
  • Iš virškinimo sistemos - pykinimas, vėmimas, rėmuo, viduriavimas, vidurių pūtimas, kolitas, gastritas.
  • Ilgai vartojant šį vaistą, gali pasireikšti kai kurių alerginių reakcijų niežulys, deginimas, dilgėlinė, dermatitas, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, odos bėrimai.

Perdozavimas

Šiuo atveju yra tam tikrų simptomų. Šios apraiškos apima:

agitacija;

sumišimas;

traukuliai;

tachikardija;

aritmija;

hipotenzija;

pykinimas;

Vėmimas krauju;

hiperglikemija;

metabolinė acidozė.

Su šiais simptomais skiriamas specifinis gydymas. Būtent jie daro:

  • Aktyvintos anglies priėmimas.
  • Žarnyno srities drėkinimas fiziologinio tirpalo ir polietilenglikolio deriniu.
  • Intraveninis metoklopramido arba ondansetrono vartojimas su sunkiais pykinimo ir vėmimo simptomais.
  • "Benzodiazepino", "Fenobarbitalio" (arba periferinių raumenų relaksantų su traukuliais) priėmimas.

"Teofilinas": analogai

Yra keletas skirtingų šio tipo vaistų. Tokiu atveju apsvarstykite šiuos vaistus:

- "Theobiolong" ("Theobilongum").

- "Spofillin retard" "(Spofillin retard").

- "Perfillon" ("PerphyUon").

- "Neo-Efrodal" ("Neo-Efrodal").

- "Franol" ("Franol").

Sandėliavimas

Milteliai ir tabletės ("teofilinas") laikomos sausoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Jiems penkeri metai. Žvakės turi būti laikomos šaldytuve. Tačiau jie neturėtų būti užšaldyti. Jų tinkamumo laikas yra ketveri metai.

Rezultatas

Peržiūrėję tai, kas išdėstyta pirmiau, kiekvienas galės įsivaizduoti, kas yra toks vaistas kaip „Teofilinas“, kurio kaina yra priimtina (70–160 rublių). Šiame tekste taip pat pasakojama apie šio vaisto vartojimo instrukcijas, jo sąveiką su kitomis priemonėmis.

I modifikuoto atpalaidavimo kapsulėje 100 mg yra: bevandenis teofilinas 100 mg pagalbinės medžiagos: neutralios mikrogranulės (sacharozė ir kukurūzų krakmolas), balintas šelakas, talkas, želatina, azorubinas (E122).
1 modifikuoto atpalaidavimo kapsulėje 200 mg yra: 200 mg bevandenio teofilino,
pagalbinės medžiagos: neutralios mikrogranulės (sacharozė ir kukurūzų krakmolas), balintas šelakas, talkas, želatina, indigokarminas (E132). .,
1 modifikuoto atpalaidavimo kapsulėje 300 mg yra: bevandenio teofilino 300 mg,
pagalbinės medžiagos: neutralios mikrogranulės (sacharozė ir kukurūzų krakmolas), balintas šelakas, talkas, želatina, chinolino geltonasis (E104), patentuotas mėlynasis V (E131).

apibūdinimas

Kapsulės 100 mg
Kietos želatinos kapsulės Nr. 3, sudarytos iš bespalvio korpuso ir rausvo dangtelio.
Kapsulės 200 mg
Kietos želatinos kapsulės Nr. 2, sudarytos iš bespalvio korpuso ir tamsiai mėlyno dangtelio.
Kapsulės 300 mg
Kietos želatinos kapsulės Nr. 1, susidedančios iš bespalvio korpuso ir žalio dangtelio.

Naudojimo indikacijos

THEOPHIL SR® naudojamas kaip bronchus plečiantis vaistas simptominiam astmos priepuolių, grįžtamojo bronchų spazmo lėtinio bronchito ir bronchinės astmos gydymui ir profilaktikai.
- lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis sergančių pacientų kvėpavimo pasunkėjimo priepuolių gydymas ir profilaktika;

Kontraindikacijos

Amžius iki 6 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
-epilepsija;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teofilino skyrimas nėštumo metu turėtų būti svarstomas tik tuo atveju, jei nėra saugių alternatyvių gydymo būdų. Teofilinas prasiskverbia per placentą ir jo saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Teofilinas išsiskiria su motinos pienu, todėl jo negalima duoti žindančioms motinoms.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozės nustatomos individualiai. Kadangi teofilinas riebaliniame audinyje nepasiskirsto, vaisto dozė apskaičiuojama pagal idealų kūno svorį. Rekomenduojamos dozės yra tokios.
Suaugusiesiems: 200-300 mg 2 kartus per dieną.
Vaikams nuo 6 metų: 100-200 mg 2 kartus per dieną.

Amžius

Dozė

6-9 metų amžiaus

24 mg/kg per parą

9-12 metų amžiaus

20 mg/kg per parą

12-16 metų

18 mg/kg per parą

Vyresni nei 16 metų

13 mg/kg per parą arba 900 mg per parą

Kapsules reikia gerti sveikas, nekramtyti, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Bendra dozė paprastai neturi viršyti 24 mg/kg kūno svorio.
vaikams ir 13 mg/kg suaugusiems. Negalima garantuoti skirtingų preparatų, kurių sudėtyje yra teofilino, biologinio ekvivalentiškumo. Jei pacientui vieną kartą buvo parinkta veiksminga dozė, jis neturėtų pakeisti Teofil kitu vaistu, kurio sudėtyje yra ksantinų, iš naujo neparinkęs veiksmingos dozės ir nepastebėjęs klinikinio stebėjimo.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis yra glaudžiai susijęs su teofilino koncentracija serume, todėl vartojant pailginto atpalaidavimo vaistus, pasireiškia retai. Pastebėtas toks šalutinis poveikis:
Virškinimo traktas: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas.
Centrinė nervų sistema: galvos skausmas, dirglumas, nuovargis, nemiga, refleksinis padidėjęs susijaudinimas, raumenų trūkčiojimas, kloniniai ir toniniai generalizuoti traukuliai.
Širdies ir kraujagyslių sistema: plazdėjimas, tachikardija, ekstrasistolija, karščio bangos, hipotenzija, kraujotakos kolapsas, skilvelių aritmija.
Kvėpavimo sistema: tachipnėja.
Šlapimo sistema: diurezės stiprinimas. Kiti: alopecija, hipertrigliceridemija, bėrimas.

Perdozavimas

Požymiai ir simptomai, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, nuovargis, hipotenzija, tachikardija, aritmija (dažniausiai supraventrikulinė tachiaritmija), galimi traukuliai.
Gydymas: Ištuštinti skrandį plaunant arba skatinant vėmimą. Aktyvintos anglies paskyrimas. Išsivysčius priepuoliams, pacientui skiriama 0,1–0,3 mg / kg diazepamo iki 10 mg.
Suaugusiesiems didesnė nei 3 g dozė gali turėti rimtų pasekmių (vaikams – 40 mg/kg). Mirtina dozė suaugusiesiems gali siekti 4,5 g (60 mg/kg vaikui), tačiau paprastai ji yra didesnė.
Simptomai
Atsargiai: per 12 valandų po perdozavimo gali pasireikšti sunkūs simptomai.
Iš virškinimo pusės: pykinimas, vėmimas (dažnai sunkios formos),
skausmas epigastriniame regione
Metabolinės funkcijos: hipokalemija dėl kalio pernešimo iš
plazma ląstelėse yra dažna, gali greitai vystytis ir yra sunki
charakteris. Hiperglikemija, hipomagnezemija, medžiagų apykaita
acidozė ir rabdomiolizė.
Gydymas:
Perdozavus per 1-2 valandas, reikia išgerti aktyvintos anglies arba išplauti skrandį. .
Po kartotinės aktyvintosios anglies dozės gali padidėti teofilino išsiskyrimas iš organizmo. Skubiai išmatuokite kalio kiekį plazmoje, dažnai kartokite matavimus, kad ištaisytumėte hipokalemiją.
DĖMESIO! Atkūrimo laikotarpiu vartojant dideles kalio dozes, gali išsivystyti sunki hiperkalemija. Jei kalio koncentracija plazmoje yra maža, magnio koncentraciją reikia išmatuoti nedelsiant.
Gydant skilvelių aritmiją, reikia vengti vartoti prieštraukulinius antiaritminius vaistus, tokius kaip lidokainas, kad priepuolis nesukeltų ir nepasunkintų.
Jei įtariamas apsinuodijimas teofilinu, jo koncentracija plazmoje turi būti reguliariai matuojama, kol ji sumažės.
Vėmimas turi būti gydomas antiemetikais, tokiais kaip metoklopramidas arba ondansetronas.
Tachikardijai esant normaliam širdies išstumiamumui specialaus gydymo nereikia. Beta adrenoblokatoriai gali būti skiriami kaip paskutinė priemonė, jei pacientas neserga astma. Esant traukuliams (jei jie nėra sukelti hipokalemijos), diazepamas leidžiamas į veną.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant teofiliną ir furosemidą, beta agonistus, kitus metilksantinus, teofilino poveikis sustiprėja.
Efedrinas ir vaistai, kurių sudėtyje yra efedrino, gali padidinti tiek tiesioginį, tiek šalutinį poveikį.
teofilino poveikis.

Dozavimo forma:  ilgai veikiančios tabletės Junginys:

1 tabletėje yra:veiklioji medžiaga:

teofilinas (100% medžiagos atžvilgiu) - OD g, 0,2 g arba 0,3 g; Pagalbinės medžiagos:

kollidonas SR: polivinilacetatas - 80%, povidonas - 19%, natrio laurilsulfatas - 0,8%, silicio dioksidas - 0,2%; mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearatas.

Apibūdinimas: baltos spalvos tabletės su gelsvu atspalviu plokščio cilindro formos su įstrižaine (0,1 g dozei), su įstrižaine ir rizika (kai dozė yra OD g ir 0,3 g). Farmakoterapinė grupė:bronchus plečiantis vaistas. ATX:  

R.03.D.A.04 Teofilinas

Farmakodinamika:

Purino antispazminis vaistas: blokuoja adenozino receptorius ir slopina fosfodiesterazę. Jis sukelia ryškų bronchus plečiantį poveikį dėl tiesioginio poveikio bronchų raumenims. Stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, stabdo alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą, didina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų veiklą. Normalizuodamas kvėpavimo funkciją, jis padeda prisotinti kraują deguonimi ir sumažinti anglies dioksido koncentraciją; stimuliuoja kvėpavimo centrus. Pagerina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnumą, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje. Padidina inkstų kraujotaką, turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinius tulžies latakus.

Uždelstas veikliosios medžiagos išsiskyrimas iš tablečių užtikrina terapinio teofilino kiekio kraujyje pasiekimą praėjus 3-5 valandoms po pavartojimo ir jo palaikymą 10-12 valandų, kad veiksmingos teofilino koncentracijos kraujyje būtų per dieną. išlieka, kai vaistas vartojamas 2 kartus per dieną.

Farmakokinetika:

Pakankamai gerai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto, biologinis prieinamumas – 88-100%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 6 valandas.

Ryšys su plazmos baltymais – apie 60 proc. Prasiskverbia pro placentos barjerą, randamas motinos piene. Metabolizuojamas kepenyse (90%) dalyvaujant keliems citochromo P450 fermentams (svarbiausi CYP1A2). Pagrindiniai metabolitai: 1,3-dimetilšlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas.

Metabolitų pašalinimas per inkstus kartu su 7-13% nepakitusios veikliosios medžiagos. Nerūkantiems pacientams pusinės eliminacijos laikas yra 6-12 val.Rūkančių žymiai trumpesnis - 4-5 val. Sergant kepenų ciroze, inkstų nepakankamumu ir alkoholizmu pusinės eliminacijos laikas pailgėja. . Bendras klirensas sumažėja pacientams, kuriems yra aukšta temperatūra, sunkus kvėpavimo nepakankamumas, pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ar lėtiniu širdies nepakankamumu, virusinėmis infekcijomis, vyresniems nei 55 metų pacientams.

Indikacijos:

Bet kokios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas: bronchinė astma (pasirinktas vaistas pacientams, sergantiems astma nuo fizinio krūvio ir kaip papildomas vaistas nuo kitų formų), lėtinės obstrukcinės ligos (lėtinis obstrukcinis bronchitas, plaučių emfizema).

Plaučių hipertenzija, cor pulmonale, inkstų kilmės edeminis sindromas (kaip sudėtinio gydymo dalis), miego apnėja.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas (įskaitant ir kitiems ksantino dariniams – kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui), epilepsija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, didelio rūgštingumo gastritas, kraujavimas iš virškinimo trakto, sunki arterinė hipertenzija ar hipotenzija, sunkūs tachiaritmija, tinklainės hemoragija. kraujavimas, vaikai iki 12 metų.

Atsargiai:Atsargiai jį reikia vartoti esant sunkiam koronariniam nepakankamumui (ūminė miokardo infarkto fazė, krūtinės angina), išplitusi kraujagyslių aterosklerozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, dažnos skilvelių ekstrasistolės, lėtinis širdies nepakankamumas, padidėjęs pasirengimas traukuliams, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, skrandžio opa. ir 12- dvylikapirštės žarnos opa (anamnezėje), kraujavimas iš virškinimo trakto neseniai, nekontroliuojama hipotirozė (akumuliacijos galimybė) arba tirotoksikozė, užsitęsusi hipertermija, gastroezofaginis refliuksas, prostatos hipertrofija, nėštumas, žindymas, senatvė. Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) jis skiriamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Vaisto skyrimas nėštumo metu (pirmąjį trimestrą ir paskutines savaites) galimas tik esant griežtoms indikacijoms.

Skiriant vaistą žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į tai, kas išsiskiria su motinos pienu; Nerekomenduojama vartoti vaisto žindymo laikotarpiu. Jei reikia, vartokite vaistą žindymo laikotarpiu, moteris turėtų nustoti maitinti krūtimi.

Dozavimas ir vartojimas:

Viduje nuplauti pakankamu kiekiu skysčio.

Vidutinė dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams- 300 mg 2 kartus per dieną (10-15 mg / kg per dieną 2 dozėmis su 12 valandų pertrauka), jei reikia - 300 mg 3 kartus per dieną arba 500 mg vieną kartą prieš miegą. dažniausiai naktiniai ir rytiniai traukuliai). Nerūkantiems suaugusiems sveriantiems 60 kg ir daugiau, pradinė dozė yra 200 mg, geriama vakare, po to 200 mg 2 kartus per dieną.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg pradinė vienkartinė dozė – 100 mg vakare, vėliau 100 mg 2 kartus per dieną.

Gydymas pradedamas mažesnėmis dozėmis, kurios palaipsniui, su 1-2 dienų intervalu, didinamos (100-200 mg per parą), kol pasiekiamas maksimalus gydomasis poveikis, o esant blogai tolerancijai - mažinamos.

Dozė priklauso nuo ligos pobūdžio, paciento amžiaus ir kūno svorio. Jei reikia skirti dideles dozes, gydymas atliekamas kontroliuojant teofilino koncentraciją kraujyje (terapinė koncentracija - 10-15 μg / ml): esant 20-25 μg / ml koncentracijai, būtina sumažinti paros dozę 10%; 25-30 mcg / ml - 25%; virš 30 mcg / ml - paros dozė sumažinama 2 kartus. Pakartotinė kontrolė atliekama po 3 dienų. Jei koncentracija per maža, paros dozė kas 3 dienas didinama 25%. Kai ligonio būklė stabilizuojasi vartojant dideles dozes, būtina stebėti kas 6-12 mėnesių.

Palaikomoji dozė suaugusiems, sveriantiems daugiau nei 60 kg- 600 mg per parą, mažiau nei 60 kg - 400 mg per dieną.

Dėlrūkaliųkurių kūno svoris didesnis nei 60 kg paros vaisto dozė - 600 mg vakare ir 300 mg ryte, kai kūno svoris mažesnis nei 60 kg - 400 mg vakare ir 200 mg ryte.

Sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis ir sutrikusi kepenų funkcija: kai kūno svoris didesnis nei 60 kg, paros dozė yra 400 mg, kai kūno svoris mažesnis nei 60 kg - 200 mg. Sumažinti paros dozę reikia pacientams, sergantiems sunkiais širdies, kepenų pažeidimais, virusinėmis infekcijomis, senyviems pacientams.

Vaikai, sveriantys iki 30 kg- 10-20 mg / kg per parą (padalijus 2 dozes).

Šalutiniai poveikiai:

Iš nervų sistemos:galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, nerimas, dirglumas, tremoras.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:širdies plakimas, tachikardija (įskaitant vaisiaus, kai nėščia moteris vartoja trečiąjį trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padažnėjęs krūtinės anginos priepuolis.

Iš virškinimo sistemos:gastralgija, pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas, ilgai vartojant – apetito praradimas.

Alerginės reakcijos:odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Kiti: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas.

Šalutinis poveikis mažėja mažinant vaisto dozę.

Perdozavimas:

Simptomai:

apetito praradimas, gastralgija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas (taip pat ir krauju), kraujavimas iš virškinimo trakto, tachipnėja, veido odos paraudimas, tachikardija, skilvelių aritmijos, nemiga, motorinis sujaudinimas, nerimas, fotofobija, tremoras, traukuliai.

Sunkaus apsinuodijimo atveju gali išsivystyti epilepsijos priepuoliai (ypač vaikams, neturintiems pirmtakų), hipoksija, metabolinė acidozė, hiperglikemija, hipokalemija, kraujospūdžio sumažėjimas, griaučių raumenų nekrozė, sumišimas, inkstų nepakankamumas su mioglobinurija.

Gydymas:

vaisto vartojimo nutraukimas, skrandžio plovimas, aktyvintos anglies, vidurius laisvinančių vaistų skyrimas, žarnyno plovimas polietilenglikolio ir elektrolitų deriniu, priverstinė diurezė, hemosorbcija, plazmos sorbcija, hemodializė (mažas efektyvumas, peritoninė dializė neveiksminga), simptominė terapija (įskaitant simptominį gydymą). vėmimas).

Jei atsiranda traukulių, palaikykite kvėpavimo takų praeinamumą ir skirkite deguonies terapiją. Priepuoliui palengvinti - į veną, 0,1-0,3 mg / kg (ne daugiau kaip 10 mg). Su stipriu pykinimu ir vėmimu – arba (į veną).

Sąveika:

Padidina gliukokortikosteroidų, mineralokortikosteroidų (hipernatremijos), bendrosios anestezijos (padidėja skilvelių aritmijų), centrinę nervų sistemą sužadinančių medžiagų (didina neurotoksiškumą) šalutinio poveikio tikimybę.

Vaistai nuo viduriavimo ir enterosorbentai mažina teofilino absorbciją. , sulfinpirazonas, geriamieji estrogenų turintys kontraceptikai ir moracizinas, kurie yra mikrosomų oksidacijos induktoriai, padidina teofilino klirensą, todėl gali prireikti padidinti jo dozę.

Vartojant kartu su P450 inhibitoriais (įskaitant makrolidų grupės antibiotikus, linkomiciną, alopurinolį, cimetidiną, fluorokvinolonus), izoprenalinu, enoksacinu, disulfiramu, rekombinantiniu interferonu alfa, metotreksatu, meksiletinu, propafenonu, vervatikalopenzabendazolu , teofilino poveikis gali sustiprėti ir dėl to reikia mažinti jo dozę.

Stiprina beta adrenoreceptorių stimuliatorių ir diuretikų veikimą (padidindama glomerulų filtraciją), mažina ličio preparatų ir beta adrenoblokatorių veiksmingumą. Suderinamas su antispazminiais vaistais, nenaudoti kartu su kitais ksantino dariniais.

Atsargiai skirkite kartu su antikoaguliantais.

Specialios instrukcijos:

Sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų, virusinėmis infekcijomis, taip pat senyviems pacientams vaisto dozę reikia sumažinti. Rūkantiems pacientams teofilino poveikis gali sumažėti.

Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti teofiliną, žindymą rekomenduojama nutraukti, nes vaisto patenka į motinos pieną. Vartojant nėštumo pabaigoje, vaisiui gali pasireikšti tachikardija.

Vaistas nėra skirtas ekstremalioms situacijoms palengvinti. Gydymas užsitęsusiomis formomis atliekamas periodiškai stebint teofilino koncentraciją kraujyje. Jei astma gerai kontroliuojama ir nėra šalutinio poveikio ar veiksnių, galinčių pakeisti dozės poreikį, teofilino koncentracija matuojama kas 6–12 mėnesių.

Gydymo metu būkite atsargūs vartodami daug kofeino turinčio maisto ar gėrimų.

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.: Išleidimo forma / dozė:

Ilgai veikiančios 100 mg, 200 mg ir 300 mg tabletės.

10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš PVC plėvelės ir spausdintos lakuotos aliuminio folijos.

5 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija dedamos į kartoninę dėžutę. Paketas: (10) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės

(10) - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės

(10) - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės

(20) - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės

(30) - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės

(50) - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės

Laikymo sąlygos:Sąrašas B. Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Geriausias iki data:

3 metai. Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos: Pagal receptą Registracijos numeris: LSR-001948/09 Registracijos data: 16.03.2009 Registracijos liudijimo turėtojas:PJSC VALENTA PHARM Rusija Gamintojas:   Informacijos atnaujinimo data:   17.09.2015 Iliustruotos instrukcijos

Teofilinas (teofilinas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Fosfodiesterazės inhibitorius, metilksantinas. Didina cAMP kaupimąsi audiniuose, blokuoja adenozino (purino) receptorius; sumažina kalcio jonų nutekėjimą ląstelių membranų kanalais, mažina lygiųjų raumenų susitraukiamąjį aktyvumą. Atpalaiduoja bronchų, kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų kraujagysles) raumenis; pasižymi periferiniu kraujagysles plečiančiu poveikiu, didina inkstų kraujotaką, turi vidutiniškai ryškų diuretikų poveikį. Stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą. Didina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų veiklą, stimuliuoja kvėpavimo centrą. Normalizuodamas kvėpavimo funkciją, jis padeda prisotinti kraują deguonimi ir sumažinti anglies dioksido koncentraciją; stimuliuoja kvėpavimo centrus. Pagerina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina širdies susitraukimų stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Padidina inkstų kraujotaką, turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinius tulžies latakus. Slopina trombocitų agregaciją (slopina trombocitus aktyvinantį faktorių ir PgE 2α), didina eritrocitų atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombozę ir normalizuoja mikrocirkuliaciją.

Farmakokinetika

Išgertas teofilinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto buvimas skrandyje gali paveikti teofilino absorbcijos greitį (bet ne mastą), taip pat jo klirensą. Vartojant įprastos veikimo trukmės vaisto formą, C max in pasiekiama per 1-2 valandas.

Po IM injekcijos absorbcija yra lėta ir nepilna.

Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40 %; naujagimiams, taip pat suaugusiems, sergantiems ligomis, surišimas sumažėja.

Teofiliną kepenyse metabolizuoja keli citochromo P450 izofermentai, iš kurių svarbiausias yra CYP1A2. Metabolizmo procese susidaro 1,3-dimetilšlapimo rūgštis, 1-metilšlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas. Šie metabolitai išsiskiria su šlapimu. Nepakitusios formos suaugusiųjų organizme išsiskiria 10 proc. Naujagimiams didelė dalis išsiskiria kofeino pavidalu (dėl tolimesnio jo metabolizmo kelių nesubrendimo), nepakitusi - 50%.

Reikšmingi individualūs teofilino metabolizmo kepenyse greičio skirtumai yra ryškaus klirenso verčių, koncentracijos plazmoje, T 1/2 kintamumo priežastis. Kepenų metabolizmui įtakos turi tokie veiksniai kaip amžius, priklausomybė nuo tabako rūkymo, dieta, ligos ir kartu vartojamas gydymas vaistais.

T 1/2 teofilino nerūkantiems pacientams, sergantiems bronchine astma, kai kitų organų ir sistemų patologinių pokyčių praktiškai nėra, yra 6-12 val., vaikams - 1-5 val., rūkantiems - 4-5 val., naujagimiams ir neišnešiotiems. kūdikiai - 10 -45 val.

T 1/2 teofilino padidėja vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ar kepenų ligomis.

Klirensas mažėja esant širdies nepakankamumui, kepenų funkcijos sutrikimui, lėtiniam alkoholizmui, plaučių edemai ir LOPL.

Indikacijos

Įvairios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas: bronchinė astma (pasirinktas vaistas nuo fizinio krūvio astmos ir kaip papildomas vaistas nuo kitų bronchinės astmos formų), LOPL (lėtinis obstrukcinis bronchitas, plaučių emfizema). Plaučių hipertenzija, cor pulmonale, inkstų kilmės edeminis sindromas (kaip sudėtinio gydymo dalis), miego apnėja.

Kontraindikacijos

Epilepsija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje, didelio rūgštingumo gastritas, neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto, sunki arterinė hipertenzija ar hipotenzija, sunkios tachiaritmijos, hemoraginis insultas, tinklainės kraujavimas, vaikų amžius (iki 3 m. pailgintos geriamosios formos - iki 12 metų), padidėjęs jautrumas teofilinui ir kitiems ksantino dariniams (kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui).

Dozavimas

Nustatykite atskirai. Pradinė dozė yra vidutiniškai 400 mg per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, kas 2-3 dienas dozę galima didinti maždaug 25 % pradinės dozės, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.

Didžiausia dozė kuriuos galima vartoti nekontroliuojant teofilino koncentracijos kraujo plazmoje: 3-9 metų vaikams - 24 mg / kg per parą, 9-12 metų - 20 mg / kg per parą, 12-16 metų - 18 mg / kg per dieną; 16 metų ir vyresni pacientai - 13 mg / kg per parą arba 900 mg per parą.

Jei, vartojant nurodytomis dozėmis, atsiranda toksinio poveikio simptomų arba reikia toliau didinti dozę (dėl nepakankamo gydomojo poveikio), rekomenduojama kontroliuoti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje. Optimali terapinė teofilino koncentracija yra 10-20 μg/ml. Esant mažesnėms koncentracijoms, gydomasis poveikis silpnai išreikštas, esant didelėms koncentracijoms, reikšmingai nepadidėja gydomasis poveikis, o šalutinio poveikio rizika žymiai padidėja. Vartojimo dažnis priklauso nuo vaisto formos.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, nerimas, dirglumas, tremoras.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:širdies plakimas, tachikardija (tachikardija (taip pat ir vaisiui, kai vartojama trečiąjį trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padažnėjęs krūtinės anginos priepuolis.

Iš virškinimo sistemos: gastralgija, pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas, ilgai vartojant – apetito praradimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Kiti: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas. Šalutinis poveikis mažėja mažinant dozę.

vaistų sąveika

Kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikus, cimetidiną, geriamuosius kontraceptikus, izoprenaliną, linkomiciną, teofilino klirensas mažėja.

Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, ypač neselektyvius, jie gali sukelti bronchų susiaurėjimą, o tai sumažina bronchus plečiantį teofilino poveikį. Galbūt sumažėjęs efektyvumas.

Kartu vartojant stimuliatorius β 2 -adrenerginius receptorius, kofeiną, furosemidą, sustiprėja teofilino poveikis.

Kartu vartojant aminoglutetimidą, teofilino veiksmingumas gali sumažėti dėl padidėjusio jo išsiskyrimo iš organizmo.

Kartu vartojant, galima padidinti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti nepageidaujamas reakcijas.

Vartojant kartu su verapamiliu, diltiazemu, nifedipinu, felodipinu, teofilino koncentracija kraujo plazmoje paprastai šiek tiek arba vidutiniškai kinta, nesant bronchus plečiančio poveikio pokyčių. Aprašyti atvejai, kai padidėja teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja jo šalutinis poveikis pacientams, kartu vartojantiems nifedipiną.

Kartu vartojant disulfiramą, padidėja teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir išsivysto toksinės reakcijos.

Kartu vartojant ličio druskas, jų veiksmingumas gali sumažėti.

Kartu vartojant propranololį, teofilino klirensas mažėja.

Vartojant kartu su fenitoinu, teofilino ir fenitoino koncentracija kraujo plazmoje mažėja ir jų terapinis veiksmingumas mažėja.

Vartojant kartu su rifampicinu, izoniazidu, karbamazepinu, sulfinpirazonu, teofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti dėl padidėjusio jo klirenso.

Kartu vartojant enoksaciną ar kitus fluorokvinolonus, galimas reikšmingas teofilino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant sunkiam koronariniam nepakankamumui (ūminė miokardo infarkto fazė, krūtinės angina), plačiai paplitusi kraujagyslių aterosklerozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, priešlaikiniai skilvelių susitraukimai, lėtinis širdies nepakankamumas, padidėjęs pasirengimas traukuliams, esant kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumui, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. opa ( istorijoje), su nekontroliuojamu hipotiroze (galima kauptis) arba tirotoksikoze, užsitęsusia hipertermija, gastroezofaginiu refliuksu, prostatos hipertrofija, nėštumo metu, žindymo laikotarpiu, senyviems pacientams, vaikams (ypač peroralinėms formoms).

Atsargiai vartokite rektalinį viduriavimą ir tiesiosios žarnos ligas.

Rūkantiems žmonėms teofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti.

Teofilinas nenaudojamas kartu su kitais ksantino dariniais.

Sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų, virusinėmis infekcijomis, taip pat senyviems pacientams teofilino dozę reikia mažinti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teofilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Nėštumo metu teofilinas vartojamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei būtina, vartojant žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į tai, kad teofilinas patenka į motinos pieną.

Taikymas vaikystėje

Kontraindikuotinas vaikystėje (iki 3 metų, užsitęsusioms oralinėms formoms - iki 12 metų).

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Sergant sunkia kepenų liga, teofilino dozę reikia sumažinti.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams vartoti atsargiai.