Пульс-терапия в лечении грибка ногтей. Препараты разных групп

Изменение цвета ногтя, утолщение и деформация ногтевой пластины – доминирующие симптомы грибкового поражения. Активизация патогенных микроорганизмов происходит под воздействием негативных факторов. Лечение грибка ногтей на руках проводится с помощью средств местного применения – Лоцерил, Демиктен, Микозан. Обязательно назначают таблетки для приема внутрь – Флуконазол, Тербинафин и др. Терапия грибка – не легкая задача, так как болезнь часто переходит в хроническую форму.

Этиология грибкового поражения рук

Грибок на ногтях рук появляется вследствие заражения патогенными микроорганизмами, или по причине усиления патогенной активности собственной микрофлоры.

Однозначно, патогенез болезни – рост и размножение грибковой микрофлоры. К патологическому процессу приводят следующие факторы:

  1. Расстройство клеточного иммунитета, которое обусловлено различными хроническими патологиями – сахарный диабет, ВИЧ, СПИД и др.
  2. Длительное применение антибактериальных препаратов. Глюкокортикостероиды, гормональные лекарства и некоторые другие медикаменты провоцируют грибковую активность.
  3. Использование накладных ногтей, под которыми сформировалась благоприятная среда для размножения патогенов.
  4. Частый контакт с водой. В группу риска попадают работники столовых, мест общественного питания, домов отдыха, санаториев и пр. Чем дольше верхние конечности находятся во влажной среде, тем выше вероятность заболеть.
  5. Негативное воздействие химических и щелочных веществ способствует ослаблению естественной защиты ногтевой пластины, что увеличивает риск патологии.
  6. Возрастные изменения – фактор грибкового поражения. Специалисты отмечают, что каждые 10 лет увеличивается вероятность заболевания в несколько раз.
  7. Механические травмы, неправильный маникюр, психологические проблемы и пр.

В большинстве случаев грибки попадают на ноготь через ногтевое ложе, куда проникают посредством небольших ран и трещин. Если у человека хороший иммунитет, отсутствуют хронические заболевания, то грибок не разовьется.

Клинические проявления грибкового поражения рук

Признаки грибка на руках зависят от конкретного вида возбудителя. Рассмотрим клинические проявления заражения дерматофитами:

  • Сильный зуд ладоней;
  • Появление шелушения и трещин в межпальцевом промежутке;
  • На ногтевой пластине возникают белые полоски, пятна, желтые разводы;
  • Гиперемия кожного покрова вокруг ногтей, появление мельчайших трещин;
  • Изменяется внешний вид ногтя – утолщается, появляются лунки, выпуклости, бороздки и др. виды деформации;
  • Спустя небольшое время ноготь начинает разрушаться, пластина отделяется от ногтевого ложа;
  • Появление пузырей, мокнутия, эрозий свидетельствует о том, что грибковая инфекция осложнилась бактериальным заболеванием;
  • Изменение цвета кожного покрова, появление чешуек, узелков и пр.

Важно: чрезмерная гигиена может сыграть с «чистюлями» плохую шутку. Первые признаки заражения проявляются в межпальцевом пространстве, а частое мытье смывает чешуйки и мучнистые образования, не оставляя заметных следов. Это приводит к тому, что человек слишком поздно узнает о своем заболевании, а тяжелую стадию вылечить трудно.

Клинические проявления инфицирования дрожжеподобным грибком семейства Кандида:

  1. Воспалительные процессы в ногтевом валике, эрозии и трещины.
  2. Изменение внешнего вида ногтевой пластины – появляются волны на ногте, бороздки.
  3. Пальцы, ногти, кожный покров – все патологически утолщается.
  4. Шелушение, жжение, сильный зуд.
  5. При запущенной форме присутствуют болезненные ощущения.

Как показывает медицинская практика, Кандида – это в большинстве случаев «женский» грибок. Помимо ногтей нередко присутствует инфекция в ротовой полости, поражаются складки тела, половые органы.

Виды грибков и варианты течения болезни

Прежде чем узнать, как быстро вылечить грибок ногтей на руках, рассмотрим разновидности грибковых заболеваний. В медицине выделяют три вида онихомикозов рук:

  • Нормотрофический тип характеризуется появлением пятен и полос на ногте, они имеют белый или желтый цвет. Форма и структура ногтевой пластины не видоизменяются;
  • Онихолитический тип сопровождается быстрым отставанием ногтевой пластины от ложа; цвет ногтя серый, отсутствует естественный блеск. Со временем ноготь отпадает, кожный покров под ним рыхлый;
  • Гипертрофический вид характеризуется изъеденными краями ногтя, отсутствием блеска, утолщением. Многие пациенты жалуются на болезненные ощущения.

Каждый возбудитель имеет особенные характеристики, соответственно, клиника заболевания во многих случаях различается. Поэтому прежде чем назначать препараты для лечения грибка ногтей на руках, врач устанавливает форму течения патологического процесса:

Нередко грибковое поражение ногтей осложняется бактериальным воспалением ногтевого валика. Картина сопровождается увеличением температуры тела, сильным болевым синдромом, отечностью, гиперемией. Иногда присутствуют гнойные выделения.

Способы лечения

Что узнать, как лечить грибок ногтей на руках, нужно посетить врача, сдать необходимые анализы. После установления точного возбудителя врач распишет схему терапии. В дополнение к медикаментозным методам можно использовать народные средства от грибка ногтей на руках.

Консервативная терапия: средства местного действия и таблетки

Когда заболевание диагностируется на начальной стадии, но назначают средства против грибка местного действия – мазь, крем, лак, гель и пр.

Противогрибковые лаки:

Стоит знать: монотерапия лаками осуществляется в тех случаях, когда поражено менее 50% ногтевой пластины, при этом форма и структура ногтя не изменена.

Лечение грибка под ногтями на руках дополняется таблетками, если площадь грибкового поражения свыше 50%, присутствуют изменения цвета и структуры ногтевой пластины, имеются хронические патологии в анамнезе.

Эффективное лечение грибка ногтей осуществляется следующими препаратами:

  1. Кетоконазол – средство против грибка ногтей на руках в виде таблеток. Назначают принимать 200 мг раз в сутки. Длительность терапии определяется индивидуально, но не более 2-х месяцев. Препарат обладает токсичными составляющими.
  2. Флуконазол принимают в течение шести месяцев, дозировка составляет 150 мг (одна таблетка) раз в неделю.
  3. Тербинафин – эффективное средство от грибка ногтей, характеризуется накопительным эффектом, что позволяет в короткие сроки уничтожить патогенные микроорганизмы.

Симптомы и лечение всегда взаимосвязаны, поэтому схему всегда прописывает доктор. Даже если кажется, что все понятно, категорически не рекомендуется принимать препараты от грибка ногтей самостоятельно. Медикаменты имеют противопоказания, могут привести к местным и системным побочным эффектам.

Народное лечение

Чем лечить грибок ногтей? Микоз относится к тем патологиям, для лечения которых все средства хороши. Лечение народными средствами должен одобрить доктор. Это вспомогательный метод, в качестве монотерапии не применяется.

Рецепты от грибкового поражения:

  • Растворить в литре теплой воды одну столовую ложку морской соли. Делать ванночку для рук. Длительность манипуляции 20 минут;
  • Заварить натуральный кофе, отфильтровать. Из остывшего напитка делать ванночки через день.

Уничтожить грибок поможет рецепт: залить столовую ложку чистотела стаканом кипятка, продержать на маленьком огне в течение пяти минут. Настоять несколько часов. Это средство от грибка ногтей на руках используется в виде ванночек или примочек пока не наступит улучшение.

При диагнозе микоз рук нужно соблюдать все рекомендации доктора, категорически запрещено самостоятельно прерывать курс терапии. Борьба с грибковым поражением – это сложный, продолжительный, но необходимый процесс, поэтому надо набраться терпения.

Препараты для лечения грибка ногтей: эффективные и недорогие

Грибковая инфекция ногтей - онихомикоз, не является редким заболеванием. Обидно то, что заразиться ей чрезвычайно легко, а избавиться удаётся с большим трудом. И без специальных медицинских средств здесь не обойтись. Противогрибковые препараты для ногтей насчитывают не один десятой наименований, различающихся по стоимости, формам выпуска и содержанию действующих веществ. Выбрать среди этого многообразия подходящее лекарство непросто.

Опасность болезни

Признаки заражения грибком без труда можно определить невооруженным взглядом: ногти теряют природные блеск и гладкость, приобретая желтоватый или коричневый оттенок, утолщаются, а в запущенных случаях начинают слоиться, крошиться и отторгаются от ногтевого ложа.

Патология эта в подавляющем большинстве характерна для ногтей пальцев ног. Наибольшему риску подхватить грибок подвержены любители бассейнов, общественных бань и пляжей. В домашних условиях инфекция легко передаётся от носителя домочадцам через общую обувь и предметы гигиены.

Список противогрибковых средств включает местные и системные препараты. Первые предназначены для нанесения на пораженные участки тела, вторые принимаются внутрь для достижения комплексного терапевтического эффекта.

Выбирая, чем лечить грибок ногтей на ногах, нужно руководствоваться рекомендацией лечащего врача. Произвольное использование лекарств может спровоцировать развитие резистентности - устойчивости инфекции и последующего рецидива.

Системные средства

Системные медикаменты назначаются при длительно протекающих, быстро прогрессирующих инфекциях, гипертрофических поражениях ногтевых пластин, распространении грибка на близлежащие ткани.

Капсулы и таблетки против грибка ногтей, производимые российской и зарубежной фармацевтической промышленностью, содержат активные фунгицидные вещества, губительные для большинства видов известных патогенов.

Названия основных из них:

  • флуконазол;
  • тербинафин;
  • интраконазол;
  • гризеофульвин;
  • кетоконазол.

Принимаемые перорально, медикаменты всасываются в полости желудка или двенадцатиперстной кишки, проникают в кровь и ткани внутренних органов, обеспечивая лечебный эффект.

Антимикотические препараты разрабатываются на их основе и различаются дозировкой фунгицидов, содержанием вспомогательных веществ, формой выпуска, фирмой-производителем. Несмотря на обширный ценовой диапазон: от 20-30 до 2000 руб., существенных отличий дорогих лекарств от дешёвых не выявлено. Бюджетные средства способны вылечить грибок не хуже своих высоких по стоимости аналогов. А учитывая необходимость длительной терапии - успешный курс должен составлять несколько месяцев минимум, применение недорогих, но действенных препаратов более обосновано и разумно.

Антимикотические системные средства токсичны и способны к проявлению побочных эффектов. Недопустим их прием одновременно с гормональной контрацепцией, в период беременности, лактации. У людей с нарушениями пищеварения подобные препараты провоцируют обострение заболеваний желудка, кишечника, печени, почек.

В некоторых случаях вероятно появление рассеянности, ухудшения внимания. Из-за высокой токсичности строго различаются детские и взрослые дозировки.

Флуконазол

Это активное вещество относится к триазолам, действенным против многих видов дерматофитов, дрожжевых грибков, микроспории. Флуконазол угнетает клеточный синтез и препятствует дальнейшему распространению грибка. В течение 6-10 месяцев после полного обновления ногтевой пластинки заболевание можно считать излеченным.

  • Флуконазол - капсулы отечественного производства с одноименным названием пролонгированного действия. Недорогое средство от грибка, возглавляющее рейтинг популярности. Одну капсулу в 150 мг. достаточно принимать 1 раз в неделю. Стоимость упаковки препарата составляет 30-50 руб. Для полного курса лечения требуется от 3-х до 7-ми упаковок, в зависимости от запущенности инфекции.
  • Микосист - препарат венгерской компании Гедеон Рихтер, выпускается в капсулах различных дозировок. Нижний ценовой предел составляет 200-250 руб.
  • Дифлюкан - лекарство от грибка ногтей на основе флуконазола бельгийского производства. Упаковка в 4 капсулы стоит около 500 руб., что значительно дороже российских аналогов.
  • Форкан - противогрибковые капсулы индийского производства. Упаковка, содержащая 1 капсулу со стандартной дозировкой стоит около 200 руб. Самый дорогой препарат из всех аналогов.

Тербинафин

Аллиламиновая группа фунгицидов широкого спектра действия, к которой относится активное вещество тербинафина гидрохлорид, блокирует обменные процессы в клетках грибков и разрушает зрелые споры.

Известные отечественные антимикотические препараты этого ряда:


Итраконазол

Синтетическое вещество из производных триазола, помогающего справиться с грибковой инфекцией плесневого и дрожжевого происхождения, дерматофитов. Лечение препаратами этого ряда имеет некоторые особенности. Приём проводится импульсно: в течение недели ежедневно нужно пить по 400 мг. средства, затем выдержать 3 недели перерыва и повторить курс.

  • Капсулы Итраконазол отечественной фармацевтической компании Биоком - относительно недорогое лекарство от грибка ногтей на ногах. Стандартная упаковка в 14 штук с дозировкой активного вещества 100 мг. стоит не более 300 руб.
  • Аналогичный предыдущему препарат Ирунин, содержащий 10 капсул по 100 мг. стоимостью 350-450 руб.
  • Румикоз - ещё одно средство с итраконазолом в капсулах. В одной упаковке содержится 15 штук, их цена составляет около 500 руб.

Учитывая, что на курс приёма необходимо, в среднем, 2800 мг. лекарства (28 капсул), наиболее выгодным можно считать Интраконазол.

Гризеофульвин

Это химически активное вещество действенно помогает в подавлении размножения грибка, разрушая мембраны их клеток. Отечественная фармацевтика выпускает таблетированный препарат Гризеофульвин. Лекарство содержит 20 таблеток по 125 мг. При тяжёлых формах онихомикоза на полный курс лечения грибка ногтей может потребоваться от 10 до 15 упаковок, каждая из которых имеет стоимость в пределах 200-300 руб.

Кетоконазол

Средства с кетоконазолом назначают при кандидозах или смешанных грибковых инфекциях. Из-за большого количества побочных реакций назначаются нечасто и только при отсутствии серьёзных хронических патологий.

При лечении микозов применяют следующие средства:


Средства для наружного нанесения

Местные препараты для лечения грибка ногтей на ногах работают непосредственно в очаге поражения. Использовать их можно как дополнение к системной терапии или самостоятельно.

При неглубокой локализации инфекции и начальных её стадиях, успеха вполне можно достичь, подобрав для лечения ногтевого грибка специальный раствор или лак, а для устранения сопутствующего поражения кожи ступни и межпальцевых промежутков - мазь или крем.

Перед применением местных препаратов необходимо принимать горячие ножные ванночки с мылом и содой. Распаренные ногти и кожа возле них становятся более мягкими и рыхлыми, легче впитывая лекарства. Наносить средство нужно не только на сам ноготь, но и участки кожи в радиусе 1,5 см. Грибок может гнездиться возле ногтевых пластин и рецидивировать после видимого выздоровления.

Самыми действенными противогрибковыми средствами местного применения для ногтей считаются растворы. Жидкость проникает в ткани быстрее и глубже, не оставляя жирных следов и не пачкая обувь.

  • Ламизил - раствор на основе тербинафина, выпускается во флаконах ёмкостью 15 мл. Этот препарат многими считается лучшим средством от грибка ногтей на ногах. Стойкий лечебный эффект достигается уже после 14 дней ежедневного использования. Но для полного излечения применять его нужно до полного обновления ногтя. Стоимость лекарства вполне доступна и составляет 300-350 руб.
  • Ламитель - раствор в виде спрея, очень удобный для нанесения на пораженные участки. Применение эффективно только на ранних стадиях микозов. Курс рассчитан на 2-3 недели. Стоимость препарата вполне доступна: 150-200 руб. за флакон.
  • Нитрофунгин - жидкое средство с ундециленовой кислотой в стеклянных флаконах 25 мл. Достаточно недорогое хорошее средство для лечения грибка. Наносить его нужно 2 раза в день. Неудобством является то, что препарат окрашивает ногти - они становятся желтыми. Цена упаковки: от 200 до 300 руб.
  • Экзодерил - раствор, чьим активным компонентом является нафтифин. Заслужил высокую оценку за эффективность. Применяемый регулярно, этот препарат избавляет от всех симптомов грибка за короткий период. Накапливаясь в тканях, Экзодерил предотвращает повторное развитие инфекции. Цена флакончика в 10 мл этого средства заметно выше и составляет около 600 руб.

Лаки

Одна из наиболее удобных форм, не требует особенной сноровки в применении. Лечебный эффект достигается при лёгких неосложненных стадиях микозов. Для глубоких поражений лучше подобрать другие средства. При желании лаки могут наноситься под декоративное покрытие.

К самым популярным препаратам такого плана относятся:

  • Лоцерил. Основное действующее вещество - аморолфин. Наносить лак нужно 1 раз в 2 недели. Использовать можно для лечения и для профилактики микозов. Назвать его дешевым нельзя - стоит препарат от 1200 руб., но достаточно экономичен.
  • Батрафен. Средство содержит вещество циклопирокс, действенное против большинства видов грибка, поражающих ногти. Средняя стоимость одного флакона составляет 1500 руб.

Мази, кремы и другие лекарственные формы

В зависимости от предпочтений для лечения онихомикоза ногтей можно подобрать недорогие, но эффективные средства наиболее удобных форм.

Препараты с вязкой плотной текстурой - кремы и мази, по сравнению с жидкостями хуже вписываются в ногти, но более подходят для устранения сопутствующих микозов кожи ступней. По желанию можно подобрать средства на основе синтетических или растительных компонентов, не вызывающих побочных реакций.

Список востребованных препаратов:

  • Фундизол. Крем на основе натуральных составляющих. В него входят: салициловая кислота, экстракт чистотела, дубовой коры и другие природные фунгициды. Наносят крем на подготовленные ногти, которые затем бинтуют на несколько часов. Срок лечения длится до 2-х месяцев. Тюбик крема стоит 90-100 руб.
  • Салициловая мазь. Одно из самых доступных средств для устранения грибка. Используется как для лечения, так и в качестве профилактики, не вызывает побочных эффектов. Стоимость одной упаковки: около 30 руб.
  • Ногтимицин. Натуральный крем для безболезненного удаления пораженной ногтевой пластины. Его наносят на несколько дней, бинтуя больной ноготь, затем снимают отслоившиеся ткани. Стоимость препарата: около 100 руб.
  • Микокет. Мазь с кетоконазолом, эффективна против грибков дрожжевого происхождения. Срок лечения довольно длительный - не менее 3-х месяцев. Цена препарата: 120 руб.
  • Ногтивит. Состав на основе масла чайного дерева и мочевой кислоты, разрушающий больной ноготь, на месте которого впоследствии вырастает здоровый. Цена тюбика не более 200 руб.
  • Атифин. Крем производства Словении, на основе тербинафина, применяется на протяжении 20-30 дней. Наносить его необходимо несколько раз в сутки. Если микоз запущен, местное лечение нужно сочетать с приемом антимикотиков. Цена 15 грамм крема составляет 200-250 руб.
  • Бифосин. Производится в России. Фунгицидный крем с бифоназолом, угнетает деятельность большинства грибков, одновременно разрыхляет пораженную поверхность ногтей. Использовать можно 1 раз в день, нанося под повязку. Через 2 недели больной ноготь сходит полностью. Средство относится к недорогим препаратам: тюбик 30 грамм стоит 70-80 руб.
  • Микозан. Препарат в виде сыворотки. Удобен для нанесения, быстро впитывается, не оставляя заметных следов. Может быть альтернативой применения лака. Лечение запущенных микозов должно сочетаться с приемом системных антимикотиков. Упаковка средства стоит около 500 руб.

Делая выбор в пользу того или иного средства, нельзя забывать о необходимых предосторожностях. Основной причиной повторного заражения является инфицированная обувь. И самые эффективные лекарства не избавят от грибка надолго, если поменять на новые те туфли и ботинки, которые носились в период заболевания.

Видео в тему

Таблетки Тербинафин являются фунгицидным противогрибковым препаратом. Применяется для борьбы с большинством грибковых агентов, способных поражать человеческий организм. Выпускается в нескольких формах.

Состав и форма выпуска

Препарат для ногтей, волос и кожи выпускается в форме белых (белых с желтоватым оттенком) таблеток, разделенных риской. При этом в состав одной таблетки входит 250 мг гидрохлорида. Препарат включает в состав:

  • целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г;
  • гидроксипропилцеллюлоза 0.025 г;
  • натрия кроскармеллоза 0.08 г;
  • диоксид кремния коллоидный 0.01 г;
  • стеарат кальция 0.005 г;
  • лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.

Также средство выпускается в форме спрея, мази и лака. Действие препарата не изменяется в зависимости от того, в какой форме он выпускается. Однако, если средство применяется для местного нанесения, то оно не действует комплексно.

В состав средств таблеток для волос, ногтей и кожных покровов входит действующее вещество тербинафин, которое помогает избавиться от инфекции. Также весь состав основан на воздействии компонентов для полного восстановления ногтей.

Многие компании стремятся ввести в состав лекарственных препаратов Тербинафин. Таким путем, при полноценном комплексном воздействии, больному с легкостью удается справиться с грибковой инфекцией.

Фармакологическое действие

Лекарство является аллиламином, имеющим значительный спектр действий. Он прекрасно активизируется при борьбе против грибка ногтей на руках и ногах. Действующее вещество активно воздействует на оздоровление кожи и волос от такого типа инфекции, как дерматофиты и дрожжевой грибок.

Удивительным преимуществом приема препарата, в форме таблеток, становится его концентрирование в организме. Таким образом, происходит фунгицидное воздействие на грибок. Но для того чтобы эффект от лечения разного типа лишая был заметен, желательно применять Тербинафин спрей, мазь или лак.

Фармакокинетика

Препарат, выпускаемый для местного нанесения (лак, спрей или мазь), проникает в сальные железы через кожу очень быстро. Если принимать таблетки Тербинафин в виде комплексного лечения, то через некоторое время компоненты, которые входят в состав медикамента, начинают воздействовать на весь организм, включая ногтевые пластины на руках и ногах, а также волосы и кожу.

В большинстве случаев препарат для лечения грибка ногтей выводится через почки, кожу и грудное молоко. Количество скопившегося в крови активного вещества, зависит от работы печени, почек и возраста больного. В случае наличия каких-либо отклонений, в организме может иметься большая концентрация средства.

Дозировка

Прием медикамента напрямую зависит от формы выпуска. Мазь, лак или другое средство местного назначения, наносится на поврежденные участки один-два раза в день, в зависимости от вида грибка. Если у больного диагностирован грибок ногтей на ногах либо руках, то рекомендовано применять Тербинафин крем (мазь) или лак. Когда грибок обнаружен на кожных покровах или волосах, то назначается спрей.

Комплексное лечение таблетками Тербинафин инструкция по применению, включает определенные рекомендации по дозировке.

Средство разрешено использовать для лечения грибка, только для детей старше трех лет. Дозировка взрослого человека составляет 250 мг. Прием выполняется один раз в день после еды. Для детей, вес которых составляет больше двадцати и меньше сорока килограмм, эта доза равна 125 мг также один раз в сутки. Для детей, которые имеют вес больше сорока килограмм, дозировка равна взрослой.

Лечение грибка или иной инфекции данного типа должно осуществляться только при рекомендациях врача. Также устанавливается дозировка. Показания к применению также устанавливаются доктором. Противогрибковые препараты (мазь, лак, спрей) противопоказаны для детей.

Передозировка

Больным, употребляющим противогрибковые препараты, необходимо соблюдать дозировку. Бесконтрольное применение таблеток может спровоцировать симптомы передозировки.

Основные признаки, свидетельствующие о том, что произошла передозировка, проявляются как:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • рвота;
  • тошнота;
  • болезненные ощущения в области живота;
  • аллергическая реакция;
  • частое мочеиспускание.

При обнаружении симптомов передозировки больному необходимо срочно обратиться к врачу. Возникнуть эти признаки могут даже, если лечение проводилось при использовании таких средств, как спрей, лак или мазь.

Лечение против симптомов чрезмерного употребления препаратов должно начинаться незамедлительно. При этом лечение должно проходить под контролем врача. Основная задача заключается в устранении компонентов препарата из организма.

Применение при беременности

Тербинафин при беременности категорически противопоказан, поскольку его воздействие на организм женщины в период вынашивания и кормления ребенка не изучен. Период лактации включен в противопоказания, поскольку средство выводится с грудным молоком.

Побочные действия

Начинать лечить грибок или кожную инфекцию при помощи препарата Тербинафин (лак, мазь или спрей) без назначения врача не рекомендуется. Так как у больного могут проявиться побочные эффекты. Возникнуть побочные эффекты способны со стороны следующих систем:

  • пищеварительной;
  • кровяной;
  • нервной.

Побочные эффекты проявляются на кожных покровах в виде аллергической реакции. Также побочные действия средств отражаются и на состоянии опорно-двигательного препарата в виде артралгии или миальгии.

Показания

Противогрибковые препараты (мазь, таблетки, лак или спрей) имеют определенные показания для приема:

  • поражение ногтей или кожного покрова;
  • микозы на волосистой части головы;
  • дерматомикозы кожи;
  • кандидозы слизистой или кожного покрова.

Показания основываются на результатах осмотра врача и проведенной диагностики. Устанавливаться показания должны на основе всех факторов, касающихся заболевания.

Противопоказания

Препарат включает в условия применения не только показания, но и противопоказания. Не рекомендуется прием средств при наличии следующих диагнозов:

  • заболевания печени и почек;
  • возраст ребенка до трех лет;
  • лактация;
  • дефицит или непереносимость лактозы;
  • масса тела менее 20 кг;
  • непереносимость компонентов препарата.

Противопоказания включают и ряд других проблем больного со здоровьем. К ним относят алкоголизм, психические заболевания, индивидуальные особенности организма, а также онкологические болезни. Поэтому способ и дозировка должны устанавливаться специалистом. Наиболее внимательными следует быть при лечении детской инфекции.

Применение

Способ применения препарата зависит от того, для чего он назначен. Также диагноз заболевания, в борьбе с которым используется Тербинафин, влияет и на форму средства. Например, при инфекции волосистой части головы или кожи, может использоваться спрей или крем. А при поражении ногтей, применяют специальный лак. Наносить лак можно на область ногтей рук и ног.

Способ использования таблеток Тербинафин считается комплексным лечением. Принимать таблетки необходимо строго по прописанным врачом рекомендациям. Самолечение с применением препарата не допускается из-за наличия противопоказаний и вероятности проявления побочных эффектов.

Особенности приема

Активный компонент, находящийся в составе Тербинафина, может приниматься с контрацептивами (оральными). Нарушение менструации может быть связано с приемом таблеток.

При самостоятельном лечении могут возникнуть обострения. Происходит это из-за неправильной дозировки либо при преждевременном прекращении лечебных процедур.

Если же больной соблюдает назначения доктора, но при появлении первых результатов также прекращает прием медикамента, то заболевание способно вернуться.

Средний лечебный курс составляет один месяц. Однако, время, в течение которого потребуется употреблять препарат, зависит от формы и стадии заболевания. При отсутствии результатов или проявлении каких-либо побочных эффектов, следует обращаться к врачу, осуществляющему лечение.

Аналоги

Тербинафин, как и многие медицинские препараты, имеет аналоги. Все препараты схожи по своему действию на организм. Все аналоги можно найти в аптеках.

Для того чтобы правильно приобрести Тербинафин аналоги, необходимо изучить действующие вещества, являющиеся составляющими медикаментов. Однако, назначить аналог может только врач, занимающийся лечением.

Наиболее популярные заменители лекарственного средства, которые оказывают подобное Тербинафину воздействие на грибковую инфекцию: Бинафин, медикаменты серии Ламизил, Микотербин, Тебикур, Тербифин, Цикодан.

Тербинафин является средством для устранения инфекционного заболевания волосистой части головы, кожного покрова или ногтевой пластины рук и ног. Для того чтобы избавиться от патологических процессов в организме, несомненно, необходимо лечение. Но какая именно форма препарата подойдет пациенту, определяет исключительно медицинский специалист. Поэтому несмотря на то, что медикаменты продаются в аптеках без рецепта, заниматься самолечением при заболеваниях данного типа не рекомендуется. Лучше обратиться к доктору для определения всех особенностей, связанных с лечением.

Кандидоз, или молочница, - это заболевание, с которым хотя бы раз в жизни столкнулся каждый. Грибок, вызывающий его (кандида), является условно-патогенным, и при определенных условиях может поражать различные части тела человека: кожу, ногти, слизистые оболочки внутренних органов. Заболевание, вызванное им, доставляет больному существенный дискомфорт, а в редких случаях несет и угрозу жизни, поэтому требует специфического – противогрибкового – лечения. Современная медицина предлагает ряд лекарственных препаратов для быстрого лечения молочницы. О том, что это за препараты, как и в каких дозах они действуют, какие побочные реакции могут вызвать и всем ли категориям больных разрешены к применению, мы и поговорим в данной статье.

Классификация противогрибковых (антимикотических) препаратов

С целью лечения заболеваний, вызванных грибком рода Candida, могут использоваться препараты следующих фармакологических групп:

  • антибиотики группы полиенов: леворин, нистатин, натамицин, амфотерицин-В;
  • производные имидазола: клотримазол, изоконазол, вориконазол, кетоконазол, фентиконазол, бутоконазол и другие;
  • производные тиазола: флуконазол;
  • бис-четвертичные аммониевые соли: деквалиния хлорид;
  • производные N-метилнафталина: тербинафин.

Рассмотрим каждую группу подробнее.


Антибиотики группы полиенов

Представляют собой противогрибковые средства природного происхождения. Механизм их действия изучен достаточно хорошо и заключается он в связывании лекарственных средств данной группы с эргостеролом мембраны клеток грибов, в результате нарушается целостность этой мембраны, что приводит к растворению (лизису) клетки.

Спектр активности полиенов помимо кандид включает в себя и некоторых простейших: трихомонад, амеб и лейшманий.

При приеме внутрь в органах пищеварительного тракта, а также с поверхности здоровой, неповрежденной кожи эти препараты практически не всасываются. Они малотоксичны.

Большинство препаратов применяются местно и внутрь, амфотерицин В – внутривенно.

На фоне приема полиенов могут развиться такие нежелательные эффекты, как аллергические реакции, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

В настоящее время препараты этой группы для лечения молочницы применяются достаточно редко, поскольку уже разработаны другие, более современные и эффективные лекарственные средства для этой цели. Наиболее распространенным противогрибковым антибиотиком является нистатин.

Нистатин


Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и вагинальных таблеток, мази, суппозиториев (свечей) ректальных.

Применяется с целью лечения кандидоза слизистых оболочек рта, кожи и внутренних органов, а также для профилактики данных заболеваний в случае длительной терапии антибиотиками.

Взрослым рекомендовано принимать препарат по 250 тыс. ЕД 6-8 раз в сутки или 500 тыс. ЕД 3-4 раза в сутки. Средняя суточная доза равна 1.5-3 млн. ЕД, а максимальная – 4-6 млн. ЕД. Можно применять 2 лекарственные формы нистатина – таблетки и мазь – одновременно. Курс лечения составляет, как правило, 10-14 дней. При рецидивирующих кандидозах рекомендованы повторные курсы лечения – через 2-3 недели от предыдущего.

Вагинальные таблетки вводят по 1-2 штуке (100-200 тыс. ЕД) глубоко во влагалище в течение 1.5-3 недель.

Суппозитории ректальные вводят в прямую кишку по 1-2 штуки (250-500 тыс. ЕД) дважды в сутки в течение 10-14 дней.

Противопоказаны препараты нистатина в случае повышенной индивидуальной чувствительности к этому веществу.

Побочными эффектами являются тошнота, рвота, озноб, лихорадка, аллергические реакции. В случае возникновения этих симптомов рекомендуется снизить дозу препарата. При применении вагинальных таблеток могут возникнуть местное раздражение и болезненность во влагалище.

Нистатин также входит в состав комбинированных антибактериальных и противогрибковых препаратов, таких как Полижинакс, Тержинан.

Производные имидазола и тиазола

Механизм действия лекарственных средств данной группы обусловлен воздействием их на синтез эргостерола, являющегося структурным компонентом мембраны клеток грибов. Вследствие нарушения продукции данного вещества нарушается целостность клеточной мембраны патогена (грибка, вызвавшего болезнь), клетка растворяется, грибок погибает.

Разные представители производных имидазола обладают своим спектром активности, то есть влияют на разное количество видов грибка.

Применяются системно – внутрь – и местно.

Препаратами для системного применения являются кетоконазол, флуконазол, вориконазол и итраконазол.

С целью местного лечения могут быть использованы изоконазол, миконазол, клотримазол, эконазол, кетоконазол и другие.

Резистентность (устойчивость, невосприимчивость) грибка к действию этих препаратов развивается достаточно редко, но в определенных клинических ситуациях, например, при лечении в течение длительного времени ВИЧ-инфицированных больных, возможно развитие устойчивости.

При приеме внутрь производные имидазола и тиазола (азолы) хорошо всасываются органами желудочно-кишечного тракта. Распределяются в большинстве органов и тканей, создавая в них высокие концентрации. Отдельные препараты, в частности, итраконазол, проникает в слюну, спинно-мозговую и внутриглазную жидкость в крайне малых количествах. Период полувыведения у разных препаратов различен и варьируется в пределах 8-30 часов. Достигая печени, подвергаются в нею ряду биохимических изменений. Выводятся преимущественно с каловыми массами. Флуконазол выводится в основном через почки.


Азолы для местного применения при приеме внутрь всасываются плохо, а эффективны лишь при местном применении. В коже они создают высокие концентрации. Максимальный период полувыведения отмечается у бифоназола и составляет он 19-32 часа. Всасывается в кровоток в минимальном количестве.

Побочные эффекты системных азолов следующие:

  • тошнота, рвота, запор или диарея, боли в области живота, холестатическая желтуха (та, которая связана с застоем желчи в желчных путях), повышение активности печеночных ферментов;
  • головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, тремор (непроизвольная дрожь), парестезии (чувство онемения), судороги, расстройства зрения;
  • снижение в крови уровня тромбоцитов (агранулоцитоз);
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи, сопровождающейся или не сопровождающейся зудом, жжением;
  • шелушение кожи, контактный дерматит.

При приеме интравагинально (местно - во влагалище) может отмечаться жжение, зуд, отек и покраснение слизистой оболочки влагалища, усиление выделений из него, боль во время полового акта, учащение мочеиспускания.

Клотримазол (Канестен, Кандибене, Кандид, Кандид-В6, Клотримазол)


Выпускается в форме таблеток вагинальных, гелей и мазей для вагинального применения.

При применении интравагинально всасывается лишь 5-10% препарата, поэтому действует лишь местно, а на организм в целом не влияет. Концентрация, необходимая для осуществления лечебного эффекта, сохраняется во влагалище еще в течение 3 дней после применения препарата. Та часть действующего вещества, которая всосалась в кровь, видоизменяется в печени и выводится с желчью.

При кандидозе кожи применяется в форме гелей или мазей: препарат 1-3 раза в сутки наносят на пораженные участки и в течение некоторого времени втирают в кожу. Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 1 месяца. В случае грибкового поражения стоп с целью уменьшить вероятность рецидива заболевания лечение продлевают до 3 недель.

При урогенитальном кандидозе во влагалище вводят по 1 таблетке в сутки в течение 7 дней, плюс кожу промежности и наружные половые органы смазывают кремом клотримазола. Альтернативные схемы приема таблеток - по 200 мг три дня подряд или же 500 мг однократно.

Вагинальный гель вводят перед сном глубоко во влагалище по 1 полному аппликатору (что составляет 5 г) в течение 6 дней.


Суппозитории вагинальные вводят 1 раз в сутки перед сном в течение 6 дней.

Лечение урогенитального кандидоза (поражения грибком мочеполовой системы) должно проводиться вне менструации.

Противопоказан клотримазол в случае индивидуальной непереносимости его, а также в первые 12-16 недель беременности.

При одновременном применении с полиенами снижает их эффективность. Нельзя применять с нистатином.

Эконазол (Сантеквин, Гино-певарил, Эконазол)

Форма выпуска – пессарии, суппозитории вагинальные, гель и крем для наружного применения.

При местном применении в течение 3-х дней вызывает гибель грибка.

При нанесении на кожу создает терапевтические концентрации в дерме и эпидермисе. Всасывается в кровь в минимальном количестве; та часть препарата, которая всосалась, выводится с мочой и калом.

Наружно: наносят небольшое количество крема или геля на пораженный участок кожи, втирают его до полного впитывания; кратность нанесения составляет 2 раза в сутки. Продолжительность лечения – 14 дней, при лечении микоза стоп – до 6 недель.

Интравагинально вводят 1 раз в сутки (перед сном) глубоко во влагалище. Курс лечения равен 3 дням. В случае, если этого недостаточно, курс продолжают еще на 3 дня и повторяют через 10 дней. Может применяться во время менструаций.


Пессарии вводят в задний свод влагалища по 1 штуке 1 раз в сутки, в положении лежа на спине, перед сном.

Противопоказан эконазол в случае повышенной чувствительности организма больного к нему.

С осторожностью применяют в первые 12-16 недель беременности, а также в период кормления грудью. При вульвовагинальном кандидозе обязательно одновременное лечение полового партнера.


Изоконазол (Гино-травоген)

Используется местно. С поверхности кожи всасывается в незначительном количестве.

Крем 1 раз в сутки наносят на пораженные участки кожи в течение минимум 4-х недель. При локализации микозов в межпальцевых промежутках после нанесения крема следует накладывать марлевую повязку между ними.

Побочные эффекты возникают достаточно редко и проявляются возникновением жжения и зуда в первые 12-24 часа после введения суппозитория. При использовании крема крайне редко возникают аллергические реакции, а также раздражение кожи и легкое жжение.

В течение 1 недели после введения суппозитория нельзя проводить спринцевания.

Кетоконазол (Кетодин, Ливарол, Кетоконазол)


Выпускается в форме суппозиториев вагинальных, пессариев.

Применяется местно.

Суппозитории вводят по 1 штуке глубоко во влагалище в положении на корточках или лежа на спине с согнутыми в коленях ногами, перед сном. Курс лечения составляет 3-5 дней, но в случае необходимости он может быть продлен до полного выздоровления пациентки. При хроническом кандидозе курс лечения равен 10 дням.

Побочные эффекты крайне редки, стандартные.

В первые 12-16 недель беременности препарат не применяют, во ІІ и ІІІ триместре и в период лактации используют лишь после оценки фактора польза для матери-риск для ребенка.

Фентиконазол (Ломексин)

Форма выпуска – вагинальные капсулы и крем, крем для наружного применения.

Всасывание препарата через кожу минимально, незначительное количество его всасывается слизистой оболочкой влагалища. Не фототоксичен. Не влияет на функции женских и мужских половых желез.


Крем вагинальный вводят в количестве 1 аппликатора глубоко во влагалище, применяют перед сном, при необходимости – утром.

С целью профилактики реинфицирования (повторного заражения) половому партнеру также следует пройти курс лечения противогрибковым препаратом.

Крем наносят на кожу 1-2 раза в сутки, легко втирая.

Переносится, как правило, хорошо, побочные эффекты возникают лишь у малой части больных.

В период беременности и кормления грудью применять фентиконазол не рекомендуется.

Бутоконазол (Гинофорт)

Выпускается в форме вагинального геля.

5 г препарата (содержит 100 мг действующего вещества) вводят глубоко во влагалище однократно, желательно перед сном.

Побочные эффекты стандартные.

В период беременности и кормления грудью применяют исключительно по рекомендации врача.

Форма выпуска – суппозитории вагинальные, крем.

Свечи вводят 1 раз в сутки, желательно перед сном, глубоко во влагалище. Суппозитории, содержащие 150 мг действующего вещества, вводят в течение 6 дней, 300 – 3 дня, 900 мг – однократно. Целесообразно начать курс лечения после менструации. Во время лечения и в течение 7 дней после его окончания не рекомендуется спринцеваться.


Крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и легко втирают. Кратность нанесения – 1-2 раза в сутки. Курс лечения – от 14 дней до полутора месяцев. Следует применять препарат еще в течение 7 дней после исчезновения симптомов заболевания.

В период беременности и кормления грудью применять с осторожностью.

Сертаконазол (Залаин, Залаин Овули)

Выпускается в форме крема для наружного применения и в виде вагинальных суппозиториев.

Вводят 1 суппозиторий глубоко во влагалище перед сном 1 раз в сутки однократно. Если признаки заболевания сохраняются, можно ввести повторно через 1 неделю.

Крем наносят равномерно на пораженный участок кожи 1-2 раза в сутки в течение 1 месяца.

Побочные эффекты стандартные, наблюдаются редко.

В период лечения препаратом следует воздержаться от половых контактов, пользоваться хлопчатобумажным нижним бельем, не спринцеваться. Можно проводить терапию в период менструации.

При беременности и в период лактации препарат применять с осторожностью.

Существует ряд комбинированных препаратов для местного применения, содержащих сразу 2 или 3 противомикробных/противогрибковых компонента. Это:

  • Клион-Д 100 (таблетки вагинальные; содержит по 100 мг миконазола и метронидазола);
  • Клевазол (вагинальный крем, 1 г которого содержит по 20 мг клиндамицина и миконазола);
  • Метромикон-нео (суппозитории вагинальные, содержащие 500 мг метронидазола и 100 мг миконазола);
  • Нео-пенотран (суппозитории вагинальные, содержащие по 750 мг метронидазола и 200 мг миконазола).

Флуконазол (Дифлюзол, Дифлюкан, Микосист, Флузамед, Флюзак, Фуцис, Дифлазон, Дифлюзол, Микомакс и другие)

Форма выпуска: капсулы, таблетки, раствор для инфузий и инъекций, порошок для приготовления суспензий, гель.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает. Максимальная концентрация в крови определяется через 0.5-1.5 ч. Период полувыведения равен 30 ч.

При введении в вену показатели фармакокинетики аналогичны таковым при приеме внутрь. Хорошо проникает во все жидкости организма. Выводится с мочой.

Применяется при кандидозах любой локализации. В случае тяжелого течения болезни вводится парентерально (в мышцу) или внутривенно (капельно).

При диссеминированном (распространенном) кандидозе внутрь принимают по 400 мг в 1-е сутки, затем – по 200 мг в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Доза препарата, вводимого парентерально, варьируется в зависимости от степени тяжести и особенностей течения болезни.

При вагинальном кандидозе принимают 150 мг флуконазола однократно. С целью снижения частоты рецидивов следует принимать препарат по 150 мг каждый месяц. Продолжительность терапии в данном случае составляет от 4 до 12 месяцев.

Противопоказан флуконазол при повышенной чувствительности к нему или соединениям, близким по химической структуре, а также в случае лечения терфенадином.

Побочные эффекты аналогичны таковым других производных триазола.

При появлении у больного признаков поражения печени лечение данным препаратом следует прекратить. Беременным и женщинам в период лактации применять препарат не следует.

Итраконазол (Фунит, Эсзол, Итракон, Итрунгар, Микокур, Орунгал, Спорагал)

Формы выпуска: капсулы, таблетки, суппозитории вагинальные.

При приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-4 часа после приема. Распределяется во многих органах и тканях организма. Выводится с желчью.

При вагинальном кандидозе применяют по 200 мг дважды в сутки 1 день или же 200 мг 1 раз в сутки в течение трех дней.

При кандидозе полости рта – 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

При системном кандидамикозе (поражении грибками рода Кандида) – 100-200 мг 1 раз в день, курс лечения составляет от 3 недель до 7 месяцев.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к итраконазолу.

На фоне лечения препаратом могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • тошнота, рвота, боли в животе, запор, повышение активности печеночных ферментов, в отдельных случаях – гепатит;
  • головокружение, головная боль, периферическая нейропатия;
  • аллергические реакции.

В период беременности и кормления грудью препарат назначают исключительно в случае системных микозов.

Вориконазол (Вифенд, Воритаб)

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления раствора для инфузий.

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 ч после приема. Всасывание препарата не зависит от кислотности желудочного сока. Проникает через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной системой и мозгом) и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Период полувыведения зависит от дозы и в среднем составляет 6 ч.

Применяется в случае тяжелых кандидозных инфекций, при кандидозе пищевода.

Дозировка препарата широко варьируется в зависимости от течения заболевания, возраста и массы тела больного.

Противопоказан при одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов, таких как терфенадин, астемизол, хинидин, рифампицин, карбамазепин, ритонавир, алкалоиды спорыньи, а также в случае индивидуальной непереносимости вориконазола.

С осторожностью применяют этот препарат у лиц, страдающих тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Проводить лечение следует под контролем показателей функции печени.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. В период лечения им женщине следует надежно предохраняться.

Позаконазол (Ноксафил)

Мощное противогрибковое средство.

При орофарингеальном кандидозе (поражении грибками полости рта и глотки) применяют у пациентов со сниженным иммунитетом или низкой эффективностью препаратов местного действия.

В первый день терапии принимают 200 мг препарата 1 раз в сутки во время еды, затем – 100 мл 1 раз в сутки в течение 13 дней.

Противопоказания Ноксафила аналогичны таковым вориконазола.

При беременности и в период лактации не применяется.

Деквалиния хлорид (Флуомизин)

Форма выпуска – вагинальные таблетки.

Обладает широким спектром противомикробной активности, в частности, оказывает негативное воздействие и на грибы рода Кандида. Механизм действия данного препарата заключается в усилении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к гибели клетки.

При интравагинальном применении всасывается в кровь в незначительном количестве.

Применяется в случае вагинального кандидоза.

Рекомендовано в положении лежа на спине, слегка согнув ноги, ввести 1 таблетку глубоко во влагалище. Кратность введения – 1 раз в сутки, продолжительность лечения – 6 дней. Лечение более коротким курсом может привести к рецидиву.

Противопоказан препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его компонентам, в случае наличия язв в области влагалища и шейки матки, а также девушкам до достижения половой зрелости.

Побочные эффекты наблюдаются редко. В отдельных случаях пациентки отмечают жжение, зуд, гиперемию слизистой влагалища. Возможны аллергические реакции.

Препарат разрешен к применению в период беременности и лактации. Однако следует соблюдать осторожность, назначая его в 1-м триместре беременности.

Тербинафин (Ламизил, Микофин, Тербизил, Тербинорм, Фунготек, Экзифин и другие)

Формы выпуска: таблетки, крем, гель, спрей накожный.

В отношении кандид обладает как фунгицидной (вызывает гибель грибов), так и фунгистатической (тормозит их рост) активностью (в зависимости от вида гриба).

Препарат подавляет синтез эргостерина в клетке гриба, что в конечном итоге приводит к гибели его клетки.

При назначении внутрь накапливается в коже, ногтях, волосах в концентрации, необходимой для достижения фунгицидного эффекта.

Применяют тербинафин при различных грибковых инфекциях, в частности и при кандидозе.

Крем или гель 1-2 раза в сутки наносят на очищенную сухую кожу в месте поражения, захватывая и прилежащие здоровые участки, слегка втирают. Продолжительность лечения составляет примерно 7 дней.

Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к его компонентам.

На фоне применения тербинафина возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • тошнота, рвота, ухудшение аппетита, боли в области живота, диарея;
  • аллергические реакции – кожные высыпания с зудом или без него, крайне редко – синдром Стивенса-Джонсона;
  • нарушения вкусовых ощущений в отдельных случаях;
  • при местном применении – покраснение, зуд или жжение в месте нанесения.

Пациентам с выраженными нарушениями печени и/или почек рекомендовано назначать половинную дозу препарата.

В период беременности и кормления грудью принимать тербинафин не следует.

Выше вы смогли ознакомиться с большинством препаратов, применяемых с целью лечения кандидоза (молочницы) всевозможной локализации. Обращаем ваше внимание на то, что не следует заниматься самолечением, выбирая препарат на основе данных, взятых в интернете – при появлении у вас симптомов, характерных для заболевания грибковой природы, следует как можно быстрее обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

К какому врачу обратиться

При грибковом поражении кожи или ногтей лучше всего обратиться к дерматологу. Кандидоз слизистой оболочки полости рта вылечит стоматолог, а влагалища - гинеколог. При рецидивирующем кандидозе необходима консультация иммунолога, поскольку это заболевание - частый спутник иммунодефицитов. При системном кандидозе с поражением внутренних органов в лечении больного участвует инфекционист или миколог, а также профильный врач.

myfamilydoctor.ru

Чем лечить грибок?

Грибок ногтей считается довольно коварной инфекцией, которая захватывает обширные области, если заболевание не лечить. Для избавления от проблемы назначают таблетки для лечения грибка ногтей антимикотического действия в зависимости от вида инфекции и чувствительности возбудителя к определенным препаратам.

Все средства против грибков делят на две категории:

  • местные – действуют в очаге поражения ногтя грибком;
  • системные – действуют не на сам грибок, а на его возбудитель.

Какой препарат лучше?

Самые эффективные таблетки против грибка ногтей ног:

1. Флуконазол. Выпускают в различной дозировке. Прием препарата или его аналога дифлюкана по схеме прогрессивной пульс-терапии обеспечивает полное излечение от грибковой инфекции. Суть схемы:

  • однократный прием препарата раз в неделю;
  • дозировка – 150 мг флуконазола;
  • длительность – 6-12 месяцев.

2. Тербинафин. Среди системных средств общего действия отличается коротким курсом лечения (максимум полтора месяца), спектр действия – широкий (действует на разные виды грибов) и высокой концентрацией в очагах (ногти, волосы, кожа) поражения микозом. Выпускают в таблетках дозой 125 и 250 мг, суточный прием – в дозе 250 мг.

3. Ламизил – средство в таблетках из ряда препаратов, содержащих тербинафин. Обладает всеми свойствами тербинафина, но в отличие от него эффективнее действует на ногтевой грибок именно в таблетках, а не мазях и кремах. Курс лечения таблетками – 1.5-6 месяцев, зависит от формы заболевания и места инфицирования.

4. Ирунин – антибиотик нового поколения, разрешенный при диабете. Общие сведения:

  • действующее вещество – интраконазол;
  • для пульс-терапии 2-4 циклами;
  • однократная доза – 200 мг в день;
  • длительность – 3 месяца.

Между циклами – 21 день перерыва. Эффект заметен через 6-9 мес. по завершении лечения. Вопрос выбора препарата для терапии решает врач.

infomedicus.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тербинафин . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тербинафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тербинафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи и ногтей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тербинафин — представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Состав

Тербинафина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется. Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

При местном применении абсорбция — 5%, оказывает незначительное системное действие.

Показания

  • грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
  • микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
  • тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
  • разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
  • кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Формы выпуска

Крем для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь или гель).

Таблетки 125 мг и 250 мг.

Спрей для наружного применения 1% (под торговой маркой Фунготербин).

Инструкция по применению и способ использования

Таблетки

Взрослым

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет

При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.

Крем

Взрослые и дети с 12 лет

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.

Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 неделя 1 раз в день; дерматомикоз стоп — 1 неделя 1 раз в день; кандидоз кожи — 1-2 недели 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочное действие

  • чувство переполнения желудка;
  • снижение аппетита;
  • диспепсия;
  • тошнота;
  • диарея;
  • нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
  • анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек);
  • головная боль;
  • нарушение вкуса;
  • кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница);
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • псориазоподобная сыпь;
  • обострение имеющегося псориаза;
  • алопеция;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • усталость;
  • кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Противопоказания

  • хронические или активные заболевания печени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной таблеток) и до 12 лет для крема;
  • период лактации;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг для таблеток и детям до 12 лет для крема.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Аналоги лекарственного препарата Тербинафин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Атифин;
  • Бинафин;
  • Ламизил;
  • Ламизил Дермгель;
  • Ламизил Уно;
  • Ламикан;
  • Ламитель;
  • Миконорм;
  • Микотербин;
  • Онихон;
  • Тебикур;
  • Тербизед Аджио;
  • Тербизил;
  • Тербикс;
  • Тербинафин Гексал;
  • Тербинафин Пфайзер;
  • Тербинафин МФФ;
  • Тербинафин Сар;
  • Тербинафин Тева;
  • Тербинафина гидрохлорид;
  • Тербинокс;
  • Тербифин;
  • Термикон;
  • Тигал сановель;
  • Унгусан;
  • Фунготербин;
  • Цидокан;
  • Экзитер;
  • Экзифин.

instrukciya-otzyvy.ru

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения, содержащим флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы.

В последнее время липосомы наиболее часто используют как носители для различных биологически активных веществ, таких как витамины, антибиотики, фруктовые кислоты и другие, в медицине. В ассортименте липосомных лекарственных средств имеются мази, кремы и гели для лечения различных заболеваний.

Флуконазол (2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол — противогрибковый препарат химической группы — производных триазола. Активен в отношении ряда дрожжевых грибов, дерматофитов и возбудителей оппортунистических и эндемических микозов. Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии, у больных СПИДом, при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции. Назначают внутрь и внутривенно. Лекарственные средства, содержащие флуконазол для местного применения, не описаны.

Кетоконазол (1-цис-1-ацетил-4-пара- — метоксифенил-пиперазин — противогрибковый препарат химической группы — производных имидазола. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителей системных микозов, а также лейшманий. Назначают при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы, влагалищном микозе; бластомикозе полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов, гистоплазмозе и других микозах внутренних органов, а также при гнойном лейшманиозе. Применяют внутрь и местно. Описаны для местного применения: 2% шампунь во флаконах по 25 и 60 мл; 2% крем в тубах по 15 г; 2% мазь в тубах по 20, 30, 40 и 50 г; суппозитории вагинальные по 0,4 г.

Тербинафин (Е) — N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафтилметиламин — противогрибковый препарат химической группы — производных N-метилнафталина. При местном применении (в виде крема или раствора) мало всасывается и оказывает незначительное системное действие; быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах; выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала лечения проникает также в ногтевые пластинки. Назначают при онихомикозах, дерматомикозах, микозах волосистой части головы, кандидозе кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и наружно. Описаны для наружного применения: 1% раствор и спрей во флаконах по 15 и 30 мл; 1% крем в тубах по 10, 15 и 30 г.

Недостатком вышеперечисленных средств является то, что они плохо проникают через кожу и, следовательно, при местном применении, эффективны только в поверхностных ее слоях.

Известен гель Эссавен, в состав которого входят: эсцин, «эссенциальные» фосфолипиды и гепарина натриевая соль и применяемый при флебитах, тромбофлебитах и геморрое (Машковский М.Д. Лекарственные средства. — 15-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2006. — с.461-462).

Фармацевтические композиции, содержащие флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, для местного применения не описаны.

Таким образом, задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы создать фармацевтическую композицию для местного применения, содержащую флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, обладающую быстрым проникновением через кожу.

Согласно настоящему изобретению, предложена фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, отличающаяся тем, что она дополнительно включает в себя липосомы.

В качестве предпочтительного воплощения заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:

В качестве еще одного из предпочтительных воплощений заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:

Техническим результатом настоящего изобретения является получение фармацевтической композиции на основе флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина и липосом, которая обладает способностью быстро проникать через кожу и, соответственно, быстрой всасываемостью. Дополнительными преимуществами являются также удобство применения и легкость дозирования.

Фармацевтическую композицию по настоящему изобретению обычно изготавливают общепринятыми способами, используя твердые или жидкие фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, выбранные из эмульгаторов, диспергирующих агентов, консервантов, ароматизаторов, регуляторов pH, полимерных носителей и других эксципиентов, которые целесообразны для приготовления композиций для местного применения. Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению может быть приготовлена в форме геля, крема, мази и тому подобного.

Быстрое проникновение через кожу обусловлено связыванием флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина с липосомами, содержащими гидрированные лецитины в комбинации с холестерином.

В предпочтительных воплощениях композиции ориентированы: в первом случае — на лечение кандидозов, во втором — на лечение дерматомикозов и онихомикозов, в третьем — дерматомикозов, связывание активных веществ с липосомами обеспечивает их стабильность и длительность действия, а также проникновение в глубокие слои пораженных грибковой флорой тканей.

Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе флуконазола и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят по следующей методике. В деминерализованной воде при нагревании до 80°С смешивают: флуконазол, карбомер, эмульгатор, затем охлаждают до 30°С и добавляют липосомы и консервант. Полученный крем гомогенизируют и вакуумируют.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе кетоконазола и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют кетоконазол.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе тербинафина и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют тербинафин.

Исследование фармацевтической композиции с флуконазолом и липосомами на способность быстрого проникновения в кожу.

С этой целью сравнивали способность быстрого проникновения в кожу композиции по настоящему изобретению на основе флуконазола и контрольной композиции, содержащей флуконазол без липосом. Испытания проводили на кроликах. Указанные композиции наносили на внутреннюю поверхность уха кролика. Всасываемость определяли по количеству флуконазола, оставшегося на коже кролика через 10 минут после нанесения композиций, и выражали в процентах от исходного количества флуконазола в композиции.

Результаты исследования: контрольная композиция — 50% оставшегося флуконазола; композиция по настоящему изобретению — 10% оставшегося флуконазола. Аналогичные результаты получены при исследовании композиций из примеров 2 и 3.

Таким образом, фармацевтическая композиция по данному изобретению обладает способностью быстро проникать в кожу, обеспечивая более быстрое проявление лечебного эффекта, оказываемого активными веществами композиции.

1. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит флуконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

2. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит кетоконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

3. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит тербинафин, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

www.findpatent.ru

Назначен Дифлюкан 150 в неделю
Дифлюкан пила 9 месяцев. Ногти улучшились, но не все, на руке выздоровел, но с белой пигментацией,

На фоне приёма дифлюкана у вас есть выраженный клинический эффект, что говорит о том, что данный препарат работает в спектре Ваших возбудителей заболевания. Самый правильный путь сейчас — это продолжить приём препарата до года, как Вам было рекомендовано, чтобы завершить курс.
При лечении дифлюканом применяется не пульс-терапия, как при приёме орунгала, а именно длительный многомесячный приём, но 1 раз в неделю.

Редукция клинических проявлений уже идёт и будет продолжаться и после завершения курса лечения, т.к срок обновления ногтей длительный.

Успеха!
PS: для справки

При онихомикозе рекомендована следующая схема применения Дифлюкана: по 0.15 г один раз в неделю, прием препарата должен продолжаться до полной замены ногтя на неинфицированный. Для ногтей на руках срок замены обычно составляет до полугода, для ногтей на ногах до года.
При других микозах требуется более длительное лечение иногда сроком до 2 лет. Время лечения различно и зависят от характера инфекции, так при гистоплазмозе обычно требуется 1-1.5 года, при кокцидиомикозе от 1 до 2 лет, при споротрихозе от 1 месяца до 1.5 года, при паракокцидиомикозе до 17 месяцев.

У пожилой женщины кандидоз слизистых ротовой полости после долгого приёма ГКС. Врач рекомендует местно Пимафуцин суспензию. Не знаю, существует ли таковая в природе, но в России её нет и не было. Подскажите, пожалуйста, какая терапия будет в данном случае наиболее эффективной. Дифлюкан уже пила (неделю) — реакция нулевая.

В Вашем случае одна неделя маловато, т.к. имунный статус изменён

Для справки:

Лечение орофарингеального кандидоза проводится в течение 1-2 недель, в суточной дозировке 0.05-0.1 г. При низком иммунном статусе лечение орофарингеального кандидоза может продолжаться более длительное время, для профилактики рецидивов препарат назначается в дозе 0.15 г один раз в неделю.

2Kukla77:

Дифлюкан, насколько я слышала от дерматологов, не самый сильный при подобной тяжелой форме микоза.

Не совсем так.
Конкуренты работают с дерматологами в этом направлении очень активно, порой с применением "сильшейших" аргументов
Вопрос эффективности в плоскости чувствительности к микотику у возбудителя в каждом конкретном случае и в резистентности. Всё, как с антибиотиками.

medpred.ru

Впервые препарат был зарегистрирован в ЕС в Великобритании в октябре 1990 г. и поступил в продажу в 1992 г. как рецептурный препарат. В настоящее время крем Ламизил® зарегистрирован в 101 стране и имеется на рынке 92 стран, включая все европейские страны. В 44 странах (Австралия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Норвегия, Швеция, США, Великобритания, в некоторых странах Восточной Европы, Азии и Латинской Америки) он имеет статус безрецептурного.

Тербинафин в форме крема (Ламизил®) используется для лечения различных грибковых болезней кожи, вызываемых дерматофитами (дерматомикозы гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития стоп), грибковых инфекций (кандидоз кожи) и разноцветного лишая.

Дерматофития — в основном поверхностная инфекция кожи, волос и ногтей. При данных инфекциях поражения могут возникать на любом участке тела и характеризуются эритемой, мелкими папулами, везикулами, трещинами и шелушением. Протекают обычно в легкой или среднетяжелой форме, но многие больные жалуются на боль, опухание, зуд и жжение. Помимо дискомфорта больные могут испытывать дистресс.

Кандидоз кожи вызывается дрожжами вида Candida , наиболее распространенным из которых является Candida albicans . Заболевание напоминает дерматофитии с покраснением кожи, зудом и шелушением, в более тяжелых случаях появляются пустулы и экссудация. Данное заболевание может развиваться на фоне других кожных инфекций, включая дерматофитии. Специфическая диагностика состоит в выявлении возбудителя в специфической культуре.

Разноцветный лишай вызывается дрожжами Pityrosporum orbiculare (их сапрофитная форма в коже человека называется Malassezia furfur ). Это рецидивирующее заболевание кожи с участками депигментации, шелушения и покраснения. После того как врач впервые поставил диагноз (дифференцировать следует от других депигментаций и/или заболеваний кожи, сопровождающихся шелушением, т. е. витилиго и экземы), больной в дальнейшем легко определяет рецидив.

В данной статье представлены результаты исследований по клинической фармакологии, эффективности и безопасности препарата тербинафин.

Тербинафина гидрохлорид — новый класс противогрибковых средств, аллиламинов. Фунгицидный эффект тербинафина состоит в угнетении скваленэпоксидазы, фермента биосинтеза эргостерола, что в свою очередь нарушает биосинтез в мембране клеток грибов и вызывает их гибель. Для сравнения, скваленэпоксидаза печени крыс почти в 2000 раз менее чувствительна к тербинафину по сравнению с ферментом грибов. Эта избирательность и специфичность действия дает основание полагать, что у людей не будут возникать нежелательные явления, обусловленные механизмом действия активного вещества.

Способность крема Ламизил® вызывать местное раздражение и сенситизацию в достаточной степени была изучена у здоровых добровольцев. Результаты представлены в таблице.

Полученные данные показывают, что крем Ламизил® при нанесении на интактную или скарифицированную кожу чрезвычайно редко вызывает нежелательные реакции за счет раздражения, контактной сенситизации, фототоксичности или фотосенситизации. Препарат не отличается от плацебо или других известных противогрибковых средств для местного применения.

Эффективность крема Ламизил® хорошо изучена при клинических исследованиях, на основании чего препарат разрешен для лечения грибковых инфекций кожи, вызываемых дерматофитами (эпидермофитии стоп, паховой эпидермофитии и дерматомикозов гладкой кожи), грибковых инфекций, вызываемых видом Candida (C. albicans) , и разноцветного лишая.

Здесь представлены только основные результаты клинических исследований.

Эффективность при эпидермофитии стоп (применение 1 раз в день в течение одной недели)

У 135 пациентов с эпидермофитией стоп (стопа атлета) показано, что крем Ламизил® при данном режиме применения давал микологическое излечение в 90% случаев и эффективность лечения (микологический + клинический эффект по устранению всех малых признаков и симптомов) составила 74-92%. Эти показатели значительно выше, чем в группе с плацебо (растворитель). Они соответствуют показателям при более частом или длительном использовании препарата, т. е. нет необходимости увеличения длительности терапии .

Проведено пять клинических исследований у 248 больных для оценки эффективности и переносимости крема Ламизил® при данном режиме лечения. Установлено, что препарат давал микологическое излечение в 84-100% случаев и эффективность лечения (микологический + клинический эффект) составила также 96-100%. Эти показатели значительно выше, чем в группе плацебо . Они соответствуют показателям при более частом или длительном использовании препарата, а также результатам лечения тербинафином в других лекарственных формах.

Рецидивы после режима лечения 1 раз в день в течение одной недели

Проведено два исследования, в которых больные с эпидермофитиями стоп получали крем Ламизил® в данном режиме или в течение 1-5 дней. Частота рецидивов или реинфекции при оценке через 8 и 12 недель составила 3% (3 человека из 98) . В двух других исследованиях у 63 больных с дерматомикозами гладкой кожи/паховой эпидермофитией частота рецидивов или реинфекций была 3,2% (2 больных). В данных случаях правильнее говорить о реинфекциях, а не о рецидивах.

При других режимах лечения частота рецидивов/реинфекции составляла 2/46 через 8 недель после применения препарата 2 раза в сутки в течение 4 недель и 5/42 через 12 недель после лечения в течение одной недели также по 2 раза в сутки. Таким образом, режим лечения по 1 разу в сутки в течение одной недели вполне адекватен для эффективного лечения эпидермофитий стоп или дерматомикозах гладкой кожи/паховой эпидермофитии .

В целом режим лечения с аппликацией крема Ламизил® 1 раз в сутки в течение одной недели столь же эффективен, как и режимы с более частым или более длительным использованием препарата.

Эффективность и безопасность крема Ламизил® у взрослых прекрасно документирована, о чем свидетельствует его регистрация почти в 100 странах, в трети из которых он имеет статус безрецептурного средства. У детей препарат изучен в меньшей степени.

Крем Ламизил® оценивали в 12 клинических исследованиях у детей младше 15 лет с эпидермофитиями стоп, при дерматомикозах гладкой кожи/паховой эпидермофитии, головы, кандидозе кожи, наружного слухового прохода. Наименьший возраст — 2 года. Всего оценено 223 больных. Показано, что препарат был эффективен и хорошо переносился в большинстве случаев. Так, в одном исследовании у 97 детей нежелательные явления возникали только у 5 человек, были легкими и быстро исчезали после отмены препарата. Каких либо различий в сравнении со взрослыми пациентами не обнаружили .

Всего проведено 19 исследований при сравнении с другими средствами (клотримазол, эконазол, кетоконазол и бифоназол), в которых всего участвовало 2095 больных, причем 1054 получали крем Ламизил. Зарегистрировано 33 нежелательных явления (3,13%). Их частота оказалась очень низкой. За исключением одного случая раздражения глаза и одного случая металлического привкуса во рту, все остальные проявления ограничивались местом аппликации и проявлялись зудом, сухостью, раздражением и чувством жжения. При сравнении результатов лечения тербинафином и другими лекарственными средствами, характер и частота нежелательных явлений практически не отличалась. Таким образом, безопасность тербинафина не отличается от безопасности других различных препаратов для местного применения, используемых в различных странах для лечения грибковых инфекций .

В ряде исследований крем применяли более одной недели, иногда до четырех недель . Однако это не сопровождалось увеличением частоты побочных эффектов. Поэтому в случаях, когда больные сами применяют крем свыше рекомендованного срока, нет опасности возрастания нежелательных явлений.

Таким образом, крем Ламизил® — широко известное противогрибковое средство с фунгицидной активностью и доказанной эффективностью. Его безопасность изучена и в клинических исследованиях, и в результате длительного постмаркетингового наблюдения.

Безусловно, клиническая эффективность и безопасность при лечении им дерматомикозов гладкой кожи, паховой области и стоп, кандидоза кожи и разноцветного лишая превосходит минимальный риск возникновения побочных эффектов.

Литература

  1. Alexander B. D., Perfect J. R. Antifungal resistance trends towards the year 2000, Implications for therapy and new approaches // Drugs. 1997; 54: 657-678.
  2. Balfour J. A., Faulds D. Terbinafine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in superficial mycoses // Drugs. 1992; 43 (2): 259-284.
  3. Evans E. G. V. The clinical efficacy of terbinafine in the treatment of fungal infections of the skin // Rev Contemp Pharmacother. 1997; 8: 325-341.
  4. Favre B., Leidich S. D., Ghannoum M. A., Ryder N. S. Biochemical mechanism of resistance to terbinafine in clinical isolates of the dermatophyte Trichophyton rubrum (abstract). 41 st Interscience Conference on Antimicrob Agents and Chemother, Chicago, American Society for Microbiology, Washington DC, 2001.
  5. Hofbauer B., Leitner I., Ryder N. S. In vitro susceptibility of Microsporum canis and other dermatophyte isolates from veterinary infections during therapy with terbinafine or griseofulvin // Med Mycol. 2002; 40: 1-5.
  6. Jungnickel P. W., Hunnicutt D. M. Alcohol Abuse. In: Young L. Y., Koda-Kimble M. A. (eds). Applied Therapeutics — The Clinical Use of Drugs (6 th Edition). Applied Therapeutic Inc Vancouver, 1995, p. 82-91.
  7. Leidich S. D., Isham N., Leitner I., Ryder N. S., Ghannoum M. A. Primary resistance to terbinafine in a clinical isolate of the dermatophyte Trichophyton rubrum (abstract). 41 st Interscience Conference on Antimicrob Agents and Chemother, Chicago, American Society for Microbiology, Washington DC, 2001.
  8. Osborne C. S., Favre B. Identification of Amino Acid Substitution (s) in the Squalene Epoxidase Sequence from Trichophyton rubrum Isolates Resistant to Terbinafine (abstract). 42 nd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, San Diego, American Society for Microbiology, Washington DC, 2002.
  9. Osborne C. S., Favre B., Ryder N. S. Investigation of Terbinafine Resistance Frequency and Development in Trichophyton rubrum . 42 nd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, San Diego, American Society for Microbiology, Washington DC, 2002.
  10. Reed B. R. Dermatologic drugs, Pregnancy and Lactation // Arch Dermatol. 1997; 133: 894-98.
  11. Rex J. H., Rinaldi M. G., Pfaller M. A. Resistance of Candida species to fluconazole // Antimicrob Agents Chemother. 1995; 39: 1-8.
  12. Ryder N. S., Favre B. Antifungal activity and mechanism of action of terbinafine // Rev Contemp Pharmacother. 1997; 8: 275-287.
  13. Ryder N. S., Leitner I. In vitro activity of terbinafine (Lamisil): an update // Journal of Dermatological Treatment. 1998; 9 (Suppl), 23 S-28 S.
  14. Suhonen R., Neuvonen P. J. The tolerability profile of terbinafine // Rev Comtemp Pharmacother. 1997; 8: 373-386.
  15. Waller P., Coulson R. A., Wood S. Regulatory pharmacovigilance in the United Kingdom: Current principles and practice // Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 1996; 5: 363-375.
  16. Watson A., Marley J., Ellis D. et al. Terbinafine in onychomycosis of the toenail: A novel treatment protocol // J Am Acad Dermatol. 1995; 33: 775-779.
  17. White T. C., Marr K. A., Bowden R. A. Clinical, cellular and molecular factors that contribute to antifungal drug resistance // Clin Microbiol Rev. 1998; 11 (2): 382-402.

Др. Томас Джонс

Госпиталь Антверпена, Бельгия

www.lvrach.ru

Классификация:

Полиены – нистатин

Азолы – флукозанол, кетоконазол

Аллиламины – тербинафин

Азолы:

Спектр активности: Основные возбудители кандидоза(albicans, tropicales), дерматомицеты.

НЛР: Диспепсия, со стороны ЦНС(головная боль, головкружение, парестезии, тремор, судороги), аллергические реакции(сыпь, зуд), гепатотоксичность(повышение АЛТ, АСТ, желтуха)

Аллиламины:

Дерматомицеты, кандиды, аспергиллы.

НЛР: такие же как у азолов

Базисные противовоспалительные препараты. Классификация, эффекты, НЛР, показания к применению.

(еще в 25 вопросе)

Основой лечения РА и СКВ – НПВП + базисный препарат. Базисные препараты по сравнению с НПВС более глубоко подавляют воспалительный процесс, однако лечебное действие развивается медленней(недели, месяцы).

Метотрексат

Золотой стандарт при РА. Антагонист фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в маленьких дозах

Соединения золота

Нарушают активацию Т-лимфоцитов и развитие аутоимунной реакции

НЛР: зуд, дерматит, протеинурия, диарея. В случае значительных осложнений – димеркапрол (препарат, связывающей золото)

Пеницилламин:

Значительно уступает золоту по эффективности и переносимости

НЛР: Нефротический синдром, желтуха, миастения.

Сульфасалазин

По переносимости превосходит пеницилламин

НЛР: тошнота, рвота, сыпь

Хлорохин:

Переносимость хорошая, но сильно уступает по эффективности остальным

НЛР: редко – дерматит, миопатия

Принципы выбора антимикробного препарата, пути введения и режима дозирования.

Антимикробная терапия бывает двух типов – этиотропная и эмпирическая. Этиотропная – когда возбудитель известен, эмпирическая – когда не известен. Часто приходится прибегать к эмпирической терапии, т.к. идентификация возбудителя требует нескольких дней, а иногда и вообще не возможна. Для повышения эффективности эмпирической терапии следует придерживаться определенных принципов:

1.Выбор препарата должен быть основан на точном диагнозе, это позволяет определить хотя бы предполагаемого возбудителя. 2. Предпочтение отдают препаратам с более узким спектром действия. 3. Не назначать антибактериальные препараты при вирусной инфекции.

Пути введения

Нужно учитывать:

1. Если перорально, то всасывается ли он из кишечника в кровь.

2. Если в мягкие ткани, то высвобождаются ли они из мышц и попадают ли в кровь или же не вызывают ли они разрушение мягких тканей.

3. Можно ли ввести препарат в кровяное русло.

4. Или лучше использовать препарат местно- ингаляционно.

Режим дозирования

При выборе доз надо учитывать способность антимикробного препараты проникать через тот или иной барьер. Например, беззилпенициллин. Он может повреждать кору головного мозга, но он не способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Поэтому он относится к АБ широкого дозирования. Доза, например, цефалоспоринов тоже могут варьировать, нон более чем 5 раз. Они относятся к АБ ограниченного дозирования. Ну и, например, макролиды, аминогликозиды, их дозы могут различатьс не более чем в 2 раза. Они относятся к АБ строго дозирования. Они самые опасные, т.к разница между концентрацией для достижения лечебного эффекта и максимальной допустимой не велико.

Принципы рациональной антибиотикотерапии, антибиотикорезистентность.

— АБ должен назначаться в соответсвии с чувствительностью к нему определенного возбудителя

— АБ должен назначаться в такой дозе и вводиться таким путем, чтобы обеспечить лечебную концентрацию в очаге воспаления

— АБ должен назначаться в такой дозе и вводиться таким путем, что максимально ограничить его повреждающее действие

Антибиотикорезистентсность

Первичная резистентсность – связана с генетическими особенностями вида

Вторичная – возникает в процессе лечения АБ

Критерии оценки эффективности и безопасности антибактериальной терапии. Примеры.

Эффективность:

Нормализация t, исчезновение симптомов. Снижение количества лейкоцитов, СОЭ, СРБ.

Безопаность:

Для оценки безопасности АБ нужно клинически и лабараторно обнаруживать возможные НЛР. Например при приему препаратов с нефротоксическим действием, контролировать функцию почек(креатинин в крови).

Какое на сегодняшний день, есть самое лучшее средство от грибка ногтей? Современная медицина, предлагает нам широкий выбор, как препаратов, так и инновационных технологий.

Поражение ногтя грибком - довольно распространенное заболевание. Микоз - так называется эта болезнь, можно подхватить либо напрямую от зараженного человека, либо если ногтевая пластина или кожа вступит во взаимодействие с одеждой, обувью больного, личными вещами или предметами общего пользования. Наиболее частыми местами заражения являются бани, сауны, бассейны, тренажерные залы, а также пляжи.

Для того чтобы проводить эффективное лечение ногтевого грибка, нужно определить, какой конкретный вид вызвал поражение. Чаще всего это дерматофиты Trichophyton rubrum или mentagrophytes. На их долю приходится от 60 до 90 процентов всех заболеваний ногтей.

Однако нередко инфекция бывает смешанной, то есть, ногтевую пластину поражает несколько видов дерматофитов, а также дрожжевые и плесневые виды грибков. Ответить, чем конкретно заражен человек, без анализа невозможно. Однако в продаже имеются средства, которые прекрасно справляются с комплексной проблемой.


Грибок ногтей лечат разными способами

Сильное поражение ногтевой пластины, когда она полностью деформировалась, называется гиперкаротической формой. В этом случае самолечение недопустимо. В других случаях можно обойтись мазями, кремами и спреями на основе какого-либо мультигрибкового действующего вещества.

Чаще всего терапия включает:

  • Пероральный прием антигрибковых препаратов плюс нанесение аналогичного препарата на место поражения.
  • Удаление пораженной части ногтевой пластины с помощью кератолических пластырей Уреапласта, Микроспора, Онихопласта с последующим лечением антигрибковыми препаратами. Снятие части или всей пластины ускоряет процесс лечения и восстановления ногтя.
  • Нанесение противогрибковых лаков. Помогает в комплексном лечении, в качестве профилактического средства или на самой начальной стадии болезни. Торговые названия лаков: Amorolfine (Аморолфин), Лоцерил (действующее вещество аморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопироксе), Оморолфин.
  • Нанесение кремов, мазей, растворов и спреев на основе тербинафина.
  • Назначение пероральных системных противогрибковых препаратов - Гризеофульвина, Гримелана, Кетоконазола, Итраконазола, Ирунина, Тербинафина, Флуконазола и прочих. Одновременно с таблетками назначаются наружные средства в зависимости от характера заболевания.
  • При тяжелом протекании болезни назначаются препараты, в составе которых есть не только противогрибковые веществ, но также антибактериальные или кортикостероидные составляющие. Например, в травокорт входит изоконазол от грибов и дифлукортолона валерат (кортикостероид), который снимает зуд, аллергию. Хорош также препарат Пимафукорт, в котором содержится антибиотик широкого спектра действия, противогрибковый препарат и кортикостероид.
  • В качестве поддерживающей терапии назначают примочки с Димексидом - он снимает воспалительные процессы, капли и мази с цинком, медью - ускоряют восстановление кожи и ногтя.


Тербинафин в виде таблеток

Одно из самых доступных по цене средств для перорального, то есть наружного, приема при ногтевом грибке - Тербинафин. Название препарата и действующего вещества совпадают. Подходит также для лечения кожи, волос, слизистых. Он выпускается в виде мазей, кремов, таблеток, спреев, растворов. Системно его назначают редко, в большинстве случаев показано местное нанесение. Относится к группе аллиламинов.

Тербинафин оказывает сильное фунгицидное воздействие на различные виды дерматофитов и других грибков и дрожжей. Он разрушает межклеточные мембраны, и со временем грибы погибают. Назначают этот препарат при ряде заболеваний: ногтевом грибке, микроспории, микозах, вызванных грибком rubrum, трихофитии, кандидозных поражениях слизистых и кожных покровов.

Для местного лечения грибка Тербинафин крем, мазь или спрей назначают 1 раз в сутки. Ориентировочная продолжительность курса - 1 неделя. Прерывать курс нельзя, несмотря на то, что улучшение произойдет уже после второго-третьего применения препарата. Основными противопоказаниями к применению лекарственных средств с этим действующим веществом являются печеночная и почечная недостаточность, а также опухоли различной природы, псориаз, эндокринные болезни.

Удобнее всего пользоваться спреями от различных производителей. Спиртовые растворы тербинафина быстро всасываются в ногтевую пластину, практически не попадают в кровь (менее 5%), моментально высыхают. Так что можно почти сразу же после нанесения надеть носки и обувь.

Препараты для лечения микозов с этим действующим веществом:

  • Ламизил.
  • Бинафин.
  • Термикон.
  • Тербазил.
  • Фунготербин.
  • Экзифин.
  • Атифин и другие.

Все они имеют одно и то же действующее вещество, одинаковую концентрацию для конкретных форм. Отличаются только вспомогательные вещества, отвечающие за размягчение пластины и транспортировку действующих веществ в ноготь. Выбирать стоит по индивидуальной переносимости и цене.


Итраконазол в виде таблеток

Это еще один препарат для лечения грибка с широким спектром действия. Относится к группе триазолов. Итраконазол также с успехом используется для лечения поражений ногтевой пластины, как Тербинафин. Однако его назначают с осторожностью пациентам с больной печенью, почками.

Названия препаратов на основе Итраконазола:

  • Ирунин.
  • Орунгал.
  • Текназол.
  • Орунгамин.
  • Орунит.
  • Румикоз и другие.

Самыми доступными по цене являются капсулы Ирунина. Длительность и курс лечения (с промежутками в приеме) назначаются врачом строго индивидуально.


Флуконазол в виде таблеток

Также относится к препаратам триазолового ряда, то есть действует аналогично Итраконазолу. Его преимущество перед родственными препаратами состоит в том, что он практически не воздействует на патогенную микрофлору человека, то есть, на полезные грибки в нашем организме.

Это относительно дорогой препарат, который назначают в редких случаях, когда у больного имеются сложности с иммунной системой. Так, его могут выписать, если есть опухоли, иммунная депрессия, если в ближайшее время больному предстоит перенести операцию, лучевую терапию. В банальных случаях поражения ногтя грибком Флуконазол не реомендован. Стоит обратить внимание, что данный препарат имеет ряд неприятных побочных реакций, которые не свойственны другим противогрибковым средствам.

Аналоги:

  • Дифлюкан.
  • Микосист.
  • Флюкостат.

Все эти капсульные препараты ориентированы в основном на системное лечение грибковых заболеваний, связанных с мочеполовой системой человека.

Кетоконазол в виде таблеток

Достаточно активный противогрибковый препарат, который наиболее эффективен при лечении системных поражений. Практически не имеет противопоказаний - только непереносимость, беременность, лактация, серьезные заболевания печени, однако может дать ряд побочных эффектов.

Препараты, содержащие Кетоконазол:

  • Микозорал.
  • Фунгикок.
  • Ороназол.
  • Дермазол.

Также это действующее вещество часто используется при производстве лечебно-косметических шампуней, мазей. Например, оно есть в Низорал-шампуне и в Перхотале.

Видео: Противогрибковые препараты

Подведем итоги об основных препаратах от грибка ногтей


При малейшем подозрении на грибок ногтей, немедленно отправляйтесь к врачу

Современная фармакология может предложить ряд противогрибковых препаратов, которые воздействуют на множество видов микрогрибов. Часть из препаратов можно отнести к специализированным для лечения определенных групп заболеваний. Так, например, действуют лекарственные препараты на основе Кетоконазола или Флуконазола.

Чаще всего врачи-микологи назначают для лечения грибка ногтей средства на основе Тербинафина или Итраконазола. Некоторые из препаратов на их основе широко разрекламированы и стоят довольно дорого. Вместе с тем действие таких популярных препаратов хорошо изучено, что и позволяет докторам рекомендовать именно эти лекарства.

Если проблема не зашла слишком далеко, можно попытаться заняться самолечением. Для этого нужно размягчить поврежденную часть пластины, используя специальные пластыри, и удалить ее. После чего выбрать мазь, крем или спрей для местного применения на основе Тербинафина или Итраконазола и использовать в соответствии с инструкцией.

Для устранения неприятных ощущений подойдут мази с кортикостероидами. Восстановлению кожи будут способствовать цинковые и медные мази. Если терапия не дает результата, обращение к врачу необходимо. Возможна не только потеря ногтя, но системное поражение организма грибками.

Опубликовано в журнале:
«КЛИНИЧЕСКАЯ ДЕРМАТОЛОГИЯ И ВЕНЕРОЛОГИЯ»; 5; 2013; стр. 1-5.

Е.И. Касихина
ФГБУ Учебно-научный медицинский центр УДП РФ, Москва

Представлены результаты зарубежных и отечественных клинических исследований, посвященных эффективности и безопасности разных режимов пульс-терапии тербинафином при лечении поверхностных микозов дерматофитной этиологии.

Ключевые слова: тербинафин, пульс-терапия, микозы, дерматофитный онихомикоз.

INTERMITTENT TERBINAFINE REGIMENS IN THE TREATMENT OF MYCOSES OF DERMATOPHYTE ETIOLOGY

E.I. Kasikhina
Training and Research Medical Center, Department for Presidential Affairs of the Russian Federation, Moscow

The review contains the data of foreign and Russian clinical trials of the efficiency and safety of different pulse terbinafine therapy regimens in the treatment of superficial mycoses of dermatophyte etiology.

Key words: terbinafine, pulse therapy, mycoses, dermatophyte onichomycosis.

Дерматофитные инфекции, особенно онихомикоз, прочно занимают нишу среди наиболее часто встречающихся дерматологических заболеваний. Долгие годы онихомикоз не лечился или поддавался терапии с трудом. Только в последние десятилетия с появлением хорошо известных оральных системных противогрибковых препаратов удалось значительно повысить эффективность лечения. Традиционно системная терапия дерматофитий рекомендована при распространенном, рецидивирующем, хроническом процессе, плохо отзывающемся на применение топических антимикотиков. Конвенциональные схемы применения системных препаратов для лечения онихомикоза предусматривают длительный прием и ассоциируются у пациентов с токсичностью и низким комплаенсом. Это объясняется прежде всего отсутствием точных данных о продолжительности терапии и степени выздоровления. Так, например, в Европе и Северной Америке стандартная схема лечения онихомикоза с использованием тербинафина представляет собой 3-месячный курс с дозой 250 мг/сут. В Японии лечение дерматофитного онихомикоза обычно проводят тербинафином в дозе 125 мг/сут в течение 5-6 мес. Очевидно, что в практической микологии существует потребность в разработке новых высокоэффективных режимов с хорошей переносимостью. В связи с этим в зарубежной микологической практике увеличился спектр доступных доз для перорального применения, а также были разработаны методы прерывистого лечения (пульс-терапии) и кратковременной терапии, которые могут заменить долгосрочное непрерывное использование препаратов для перорального применения .

В России для проведения пульс-терапии традиционно используют итраконазол. Показано, что пульс-терапия итраконазолом является эффективным способом лечения и характеризуется хорошей приверженностью пациентов лечению . Однако при длительной терапии грибковых поражений ногтей пальцев стоп, вызванных дерматофитами, тербинафин оказался эффективнее итраконазола. На основании результатов локальных постклинических наблюдений программы LION можно сделать вывод о том, что через 5 лет после начала терапии количество рецидивов у пациентов, принимавших итраконазол, было приблизительно в 2 раза больше, чем у больных, принимавших тербинафин. При этом у пациентов, ранее лечившихся итраконазолом, анализы которых в период наблюдения оказались положительными, при переходе на тербинафин-терапию выявлен хороший уровень клинического и микологического исцеления . Исследования, проведенные по проблеме затраты/эффективность, в течение которых в пяти из шести стран тербинафин был признан приоритетным, тоже основываются на программе LION. Согласно данным клинического исследования, коэффициент цена/ эффективность тербинафина был благоприятнее, чем у итраконазола .

Фармакокинетические свойства тербинафина близки к таковым итраконазола. Кроме того, фунгицидная активность тербинафина делает его идеальным препаратом для лечения дерматофитного онихомикоза. При пероральном применении тербинафина в дозе 250 мг/сут в течение 6-12 нед данное вещество сохраняется в ногтевой пластинке в течение дополнительных 30-36 нед в концентрациях, превышающих минимальную ингибирующую для большинства видов дерматофитов . Исходя из этих данных, исследователи предположили, что проведение пульс-терапии тербинафином может быть эффективным при лечении онихомикоза .

В зарубежной практике для лечения онихомикоза применяют несколько схем пульс-терапии с использованием тербинафина: недельную интермиттирующую терапию (500 мг/сут 1 нед в течение 4 мес), по принципу аналогичной пульс-терапии итраконазолом, однократную (1000 мг одномоментно 1 раз в месяц в течение 4 мес), месячную интермиттирующую терапию (по 250 мг/сут в течение месяца, последующий месяц без антимикотика, затем в течение 4 нед повторный курс тербинафина в дозе 250 мг/сут) .

Первые публикации, посвященные эффективности однократных доз системных антимикотиков и пульс-терапии тербинафином, появились в 90-е годы XX века . В 1996 г. А. Tosti и соавт. опубликовали данные открытого рандомизированного исследования сравнительной эффективности интермиттирующей терапии дерматофитного онихомикоза тербинафином и итраконазолом. После ежедневного приема тербинафина в дозе 250 мг в течение 4 мес показатель эффективности лечения по микологическим показателям составил 95,0%, после 4 циклов пульс-терапии тербинафином в дозе 500 мг/сут - 80,0% и после проведения 4 циклов пульс-терапии итраконазолом в дозе 400 мг/сут - 76,0%, при этом значимые статистические различия между данными тремя группами отсутствовали. При проведении 4 циклов пульс-терапии тербинафином в дозе 500 мг/сут Е. Alpsoy и соавт. получили хорошие результаты, сопоставимые с таковыми при непрерывном приеме тербинафина по 250 мг/сут в течение 3 мес. В таблице представлены результаты сравнительных исследований разных режимов тербинафина и итраконазола. Всего в данных исследованиях участвовали 1073 пациента. Выборка исследований основывалась на длительности наблюдения за больными, прошедшими курс лечения. Несомненно, это лучше отражает картину ежедневной клинической практики, чем проецирование данных только на завершивших исследование больных. В большинстве исследований оценка излеченности процесса проводилась на основании результатов микологических исследований (посева и микроскопии). Норму клинического выздоровления оценить трудно, поскольку в анализируемых научных трудах относительно клинического исцеления применены разные критерии. Довольно часто ногти остаются деформированными, неразвитыми или имеют отклонения от нормы даже после микологического выздоровления. Как правило, авторы берут за основу длину здорового ногтя, процентное соотношение его площади, обобщенную норму выздоровления или долю ногтей, выздоровление которых превышает 90% . Именно поэтому данные, отражающие результаты клинического выздоровления в таблице, варьируют в широком диапазоне.

Сравнительная эффективность различных режимов пульс-терапии, используемых для лечения онихомикоза

Автор, год, источник Действующее вещество Режим дозирования, длительность терапии Сроки наблюдения, нед КЭ, % МЭ, %
A. Gupta (2009) Тербинафин 250 мг/сут 4 нед, перерыв 4 нед, 250 мг/сут 4 нед 72 - 83,7
Тербинафин 72 - 78,1
Итраконазол 400 мг/сут 7 дней, 3 мес 72 - 56,7
Y. Takahata (2008) Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 3 мес 52 74,5 74,5
A. Jaiswal (2007) Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 4 мес 36 71,73 88,9
Тербинафин+ 8% 500 мг/сут 7 дней, лак 1 раз в день вечером 36 82,6 88,9
циклопирокс ежедневно 4 мес
Тербинафин+5% 500 мг/сут 7 дней, лак 1 раз в неделю, 4 мес 36 73,9 85,7
аморолфин
N. Nakano (2006) Тербинафин + 1% 500 мг/сут 7 дней, ежедневно крем, 3 мес 52 77,3 77,3
крем тербинафин
A. Sikder (2006) Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 4 мес 36 - 100,0
Итраконазол 400 мг/сут 7 дней, 4 мес 36 - 86,7
M. Mishra (2005) Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 4 мес 48 79,0 87,0
Итраконазол 400 мг/сут 7 дней 4 мес 48 82,0 90,0
E. Warshaw (2005) Тербинафин Непрерывный 250 мг/сут, 3 мес 18 44,6 70,9
Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 3 мес 18 29,3 58,7
F. Pavlotsky (2004) Тербинафин Непрерывный 250 мг/сут, 4 мес 28 34,0 82,0
Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 4 мес 28 47,1 72,0
N. Zaias (2004) Тербинафин 250 мг/сут 7 дней, 4 мес 52 93,0 93,0
A. Gupta 2001 Итраконазол + тербинафин Итраконазол 400 мг/сут 7 дней 2 мес + тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 1-2 мес 72 56,0 72,0
Тербинафин 500 мг/сут 7 дней, 3-4 мес 72 38,9 48,9

Примечание. КЭ - клиническая эффективность, МЭ - микологическая эффективность.

A. Gupta и соавт. при проведении метаанализа эффективности постоянного и интермиттирующего режимов тербинафина при лечении онихомикоза стоп сделали вывод, что результаты микологического излечения лучше при применении непрерывных схем, чем при пульс-терапии. В то же время авторы рекомендовали режим пульс-терапии как завершающий этап пролонгированного приема тербинафина, значительно повышающий его эффективность.

В нашей стране прерывистая схема еще не получила широкого признания . В исследовании, проведенном И.Г. Богуш и соавт. , клиническая и микологическая эффективность после 6 циклов пульс-терапии тербинафином в дозе 500 мг/сут составила 67,3%. Положительный опыт применения Экзифина методом пульс-терапии представлен в монографии В.М. Рукавишниковой . Выбор Экзифина не был случайным: это воспроизведенный аналог тербинафина, который давно (с 1999 г.) существует на российском рынке и еще в 8 странах, а также имеет солидную доказательную базу эффективности и безопасности .

В основе поиска оптимальных схем лечения онихомикоза лежит понимание того, что существующие возможности терапии полностью не решают проблему грибковых инфекций. Несмотря на доказанную эффективность рекомендованных противогрибковых средств и относительно медленное развитие устойчивости у грибов, эпидемиологическая ситуация по онихомикозу в мире не улучшается. Возможно, в этом играют роль недоучтенные особенности взаимодействия грибов и лекарственных средств in vivo. Нельзя отрицать влияние еще одного параметра - дисциплинированности пациента в вопросе применения лекарственных средств, поскольку лечение онихомикоза в большинстве случаев происходит амбулаторно. Именно вокруг модного понятия «комплаентность» (от англ. compliance), обозначающего приверженность лечению, объединяются все факторы, влияющие на успешность мероприятий, выполняемых пациентами самостоятельно.

Так, по данным китайских исследователей Y. Hu и соавт. , факторами, влияющими на приверженность лечению среди пациентов с онихомикозом, явились возраст, степень тяжести поражения ногтевой пластины (оценивалась по индексу SCIO или КИОТОС) и схема терапии. Все пациенты в данном исследовании (330 человек) были рандомизированы на три группы: пролеченные по схеме пульс-терапии итраконазолом (А), получавшие тербинафин в постоянном режиме (В) и по схеме пульс-терапии (С). Средняя частота комплаенса составила всего 55,15%. Частота негативного отношения больных к рекомендациям врача в группах А, В и С составила 22,73, 21,43 и 23,15% соответственно (различия показателей статистически недостоверны; р>0,1). Большинство негативных реакций на врачебные назначения приходилось на 1-й месяц терапии.

Сопротивление пациента лечению напрямую зависит от того, насколько врачебные назначения вмешиваются в привычный распорядок жизни. В среднем только 1/3 пациентов в точности соблюдают все врачебные рекомендации. Согласно систематическому обзору , объединившему результаты 76 исследований, комплаентность ухудшается параллельно увеличению частоты приема/применения лекарственных средств: при необходимости однократного приема врачебные рекомендации соблюдают 79% пациентов, двукратного - 69%, трехкратного - 65%. Неудивительно, что в исследовании В. Sanmano и соавт. , предусматривавшем комбинацию недельной пульс-терапии тербинафином в дозе 250 мг/сут и ежедневного местного нанесения 1% крема тербинафина, были получены высокие результаты клинического и микологического излечения (83,7%), а также продемонстрированы хорошие показатели приверженности пациентов данной схеме лечения.

Еще один параметр, который приходится учитывать практикующему специалисту, - переносимость и безопасность длительного приема антимикотика. Большинство ученых отмечали, что применение интермиттирующих режимов с использованием тербинафина наилучшим образом решает эту проблему, демонстрируя высокую клиническую и микологическую эффективность.

Использование режимов пульс-терапии тербинафином не ограничивается только терапией онихомикоза. Интересны результаты интермиттирующей схемы лечения дерматофитии гладкой кожи туловища, использованной V. Shivakumar и соавт. (1 таблетка (250 мг) тербинафина 1 раз в 3 сут, курс 7 таблеток). По окончании лечения клиническое выздоровление наблюдали у 93,4% пациентов. Через 3 мес клиническое и микологическое излечение составило 91,3%. Микологическое исследование включало микроскопию и получение культуры гриба на декстрозном агаре Сабуро.

Оптимистичны попытки использовать пульс-терапию для лечения микоза волосистой части головы, вызванного грибами рода Microsporum spp., в том числе Microsporum canis. Известно, что Microsporum canis и другие возбудители, поражающие волосы по типу «эктотрикс», менее чувствительны к тербинафину, чем микромицеты, инвазирующие волос по типу «эндотрикс». В двойном слепом рандомизированном исследовании, проведенном R. Ungpakorn и соавт., предусматривалась стандартная схема лечения микоза волосистой части головы тербинафином или двойная доза тербинафина в течение 1 нед. Через 3 нед пульс-терапию повторяли, рекомендуемое число пульсов 2-3. Исследователи показали, что повышенная доза тербинафина не влияет на эффективность лечения, в то же время продолжительность терапии тербинафином является важным фактором, определяющим прогноз клинического выздоровления. По мнению авторов , 2 курсов пульс-терапии стандартными дозами тербинафина достаточно для излечения большинства случаев, обусловленных Microsporum spp. и Trichophyton spp. Эффективность пульс-терапии тербинафином составила 92,3%. Назначение 3-го пульса может быть необходимо при отсутствии клинического улучшения через 8 нед терапии. На необходимость увеличения продолжительности лечения тербинафином от 8 до 12 нед микоза волосистой части головы, вызванного Microsporum canis, указывают A. Gupta и другие исследователи .

Заключение
Вышеприведенный анализ данных отдельных исследований, а также метаанализов, обобщающих результаты применения интермиттирующих режимов с использованием тербинафина, однозначно отражает международное стремление к разработке протоколов оптимального лечения. Благодаря систематизации опыта коллег можно определить показания для использования пульс-терапии тербинафином:

1) онихомикоз дерматофитной этиологии у пациентов с низкой приверженностью терапии;
2) применение в качестве завершающего этапа пролонгированного приема тербинафина при лечении онихомикоза стоп;
3) дерматофитии гладкой кожи и волосистой части головы, обусловленные Microsporum spp. и Trichophyton spp.

ЛИТЕРАТУРА

1. Hiruma M, Matsushita A., Kobayashi M., Ogawa H. One week pulse therapy with itraconazole (200 mg day) for onychomycosis. Evaluation of treatment results according to patient background. Mycoses 2001; 44: 87-93.
2. Gupta A.K., Lynde C.W., Konnikov N. Single-blind, randomized, prospective study of sequential itraconazole and terbinafine pulse compared with terbinafine pulse for the treatment of toenail onychomycosis. J Am Acad Dermatol 2001; 44: 485-491.
3. Narain U, Bajaj A.K., Misra K. Onychomycosis. Ind J Dermatol 2002; 47: 68-75.
4. Heikkila H., Stubb S. Long-term results of patients with onychomycosis treated with itraconasole. Acta Dermatol Venereol 1997; 38: 70-71.
5. Hiruma M., Matsushita A., Kobayashi M., Ogawa H. One week pulse therapy with itraconasole - 200 mg/day) for onychomycosis. Evaluation of treatment results according to patient background. Mycoses 2001; 44: 87- 93.
6. Sigurgeirsson B., Olaffson J.H., Steinsson J. et al. Long-term effectiveness of treatment with terbinafine vs. itraconazole in onychomycosis. Arch Dermatol 2002; 138: 353-357.
7. Jansen R., Redekop W.K., Rutten F.F. Cost effectiveness of continuous terbinafine compared with intermittent itraconasole in the treatment of dermatophyte toenail onychomycosis: analysis of based on results from the LION-study. Pharmacoeconomics 2001; 19: 401-410.
8. Faergemann J., Zehender H., Denouel J., Milleroux L. Levels of terbinafine in plasma, stratum corneum, dermisepidermis (without stratum corneum), sebum, hair and nails during and after 250 mg terbinafine orally once per day four weeks. Acta Dermatol Venerol 1993; 73: 305-309.
9. Hazen K.C. Evaluation of in vitro susceptibility of dermatophytes to oral antifungal agents. J Am Acad Dermatol 2000; 43: 5: Suppl: S125-S129.
10. Shuster S., Munro S.C. Single dose treatment of fungal nail disease. Lancet 1992; 339: 1066.
11. Tosti A., Piraccini B.M., Stinchi C., Venturo N. Treatment of dermatophyte nail infections: an open randomized study comparing intermittent terbinafine therapy with continuous terbinafine treatment and intermittent itraconazole therapy. J Am Acad Dermatol 1996; 34: 595-600.
12. Alpsoy E., Yilmaz E., Basaran E. Intermittent therapy with terbinafine for dermatophyte toe-onychomycosis: a new approach. J Dermatol 1996; 23: 259-262.
13. Warshaw E.M., Carver S.M., Zielke G.R., Ahmed D.D.F. Intermittent terbinafine for toenail onychomycosis: is it effective? Result of a randomized pilot trial. Arch Dermatol 2001; 137: 9: 1253.
14. Sanmano B., Hiruma M., Mizoguchi M., Ogawa H. Combination therapy consisting of 1-week pulse of oral terbinafine plus topical application of terbinafine cream in the treatment of onychomycosis. J Dermatol Treat 2004; 15: 1-7.
15. Zaias N., Rebell G. The successful treatment of Trichophyton rubrum nail bet (distal subungual) onychomycosis with intermittent pulse-dosed terbinafine. Arch Dermatol 2004; 140: 691-695.
16. Nakano N., Hiruma M., Shiraki Y., Chen X., Porgpermdee S., Ikeda S. Combination of pulse therapy with terbinafine tablets (500 mg day for 1 week + following 3 weeks interval) and topical terbinafine cream for the treatment of dermatophyte onychomycosis: a pilot study. J Dermatol 2006; 33: 753-758.
17. Gianni C. Update on antifungal therapy with terbinafine. G Ital Dermatol Venereol 2010; 145: 3: 415-424.
18. Jaiswal A., Sharma R.P., Garg A.P. An open randomized comparative study to test the efficacy and safety of oral terbinafine pulse as a monotherapy and in combination with topical ciclopirox olamine 8% or topical amorolfine hydrochloride 5% in the treatment of onychomycosis. Indian J Dermatol Venereol Leprol 2007; 73: 6: 393-396.
19. Gupta A.K., Paquet M, Simpson F., Tavakkol A. Terbinafine in the treatment of dermatophyte toenail onychomycosis: a meta-analysis of efficacy for continuous and intermittent regimens. J Eur Acad Dermatol Venereol 2012; 28: 5: 245-250.
20. Сергеев А.Ю. Системная терапия онихомикозов. Consilium Medicum 2001; 3: 4: 44-49.
21. Богуш И.Г., Крипицер О.А., Стелиас Кириакос Минас. Пульс-терапия пероральным тербинафином в комбинации с тербинафином кремом в терапии дерматофитийных онихомикозов. Успехи мед микол 2007; 10: 130-130.
22. Рукавишникова В.М. Микозы стоп. Изд. 2-е, перераб. и доп. М: ЭликсКом 2003; 332.
23. Касихина Е.И., Савченко Н.В. Дженерики тербинафина в России: взгляд практического миколога. Клин дерматол венерол 2012; 5: 80- 84.
24. Hu Y, Yang L.J., Wei L., Dai X.Y. et al. Study on the compliance and safety of the oral antifungal agents for the treatment of onychomycosis. Zhonghua Liu Xing Bing Xue Za Zhi 2005; 26: 12: 988-991.
25. Claxton A.J., Cramer J., Pierce C. A systematic review of the association between dose regimens and medication compliance. Clin Ther 2001; 23: 8: 1296-1310.
26. Gupta A.K., Lynch L.E., Kogan N., Cooper E.A. The use of an intermittent terbinafine regimen for the treatment of dermatophyte toenail onychomycosis. J Eur Acad Dermatol Venereol 2009; 23: 3: 256-262.
27. Pavlotsky F., Armoni G, Shemer A., Trau H. Pulsed versus continuous terbinafine dosing in the treatment of dermatophyte onychomycosis. J Dermatol Treat 2004; 15: 5: 315-320.
28. Mishra M., Panda P., Tripathy S., Sengupta S. An open randomized comparative study of oral itraconazole pulse and terbinafine pulse in the treatment of onychomycosis. Indian J Dermatol Venereol Leprol 2005; 71: 4: 262-266.
29. Sikder A.U., Mamun S.A., Chowdhury A.H., Khan R.M. Study of oral itraconazole and terbinafine pulse therapy in onychomycosis. Mymensingh Med J 2006; 15: 1: 71-80.
30. Chang C.H., Young-Xu Y., Kurth T., Orav J.E. The safety of oral antifungal treatment for superficial dermatophytosis and onychomycosis: metaanalisis. Am J Med 2007; 120: 9: 791-798.
31. Takahata Y., Hiruma M., Shiraki Y., TokuhisaY. et al. Treatment of dermatophyte onychomycosis with three pulses of terbinafine (500 mg day for 1 week). Mycoses 2008; 52: 72-76.
32. Shivakumar V., Rajendra Okade, Rajkumar V. et al. Intermittent pulse-doses terbinafine in the treatment of tinea corporis and / or tinea cruris. Indian J Dermatol 2011; 56: 1: 121-122.
33. Ungpakorn R., Ayutyanont T., Reangchainam S. et al. Treatment of Microsporum spp. tinea capitis with pulsed oral terbinafine. Clin Exp Dermatol 2004; 29: 3: 300-303.
34. Gupta A.K., Adamiak A., Cooper E.A. The efficacy and safety of terbinafine in children. J Eur Acad Dermatol Venereol 2003; 17: 627-640.
35. Devliotou-Panagiotidou D., Koussidou-Eremondi T.H. Efficacy and tolerability of 8 weeks" treatment with terbinafine in children with tinea capitis caused by Microsporum canis: a comparison of three doses. J Eur Acad Dermatol Venereol 2004; 18: 155-159.
36. Bennassar А., Grimalt R. Management of tinea capitis in childhood. Clin Cosmet Investig Dermatol 2010; 3: 89-98.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям для местного применения, содержащим флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы.

В последнее время липосомы наиболее часто используют как носители для различных биологически активных веществ, таких как витамины, антибиотики, фруктовые кислоты и другие, в медицине. В ассортименте липосомных лекарственных средств имеются мази, кремы и гели для лечения различных заболеваний.

Флуконазол (2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол — противогрибковый препарат химической группы — производных триазола. Активен в отношении ряда дрожжевых грибов, дерматофитов и возбудителей оппортунистических и эндемических микозов. Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии, у больных СПИДом, при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции. Назначают внутрь и внутривенно. Лекарственные средства, содержащие флуконазол для местного применения, не описаны.

Кетоконазол (1-цис-1-ацетил-4-пара- — метоксифенил-пиперазин — противогрибковый препарат химической группы — производных имидазола. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителей системных микозов, а также лейшманий. Назначают при поверхностных и системных микозах: дерматомикозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой части головы, влагалищном микозе; бластомикозе полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов, гистоплазмозе и других микозах внутренних органов, а также при гнойном лейшманиозе. Применяют внутрь и местно. Описаны для местного применения: 2% шампунь во флаконах по 25 и 60 мл; 2% крем в тубах по 15 г; 2% мазь в тубах по 20, 30, 40 и 50 г; суппозитории вагинальные по 0,4 г.

Тербинафин (Е) — N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафтилметиламин — противогрибковый препарат химической группы — производных N-метилнафталина. При местном применении (в виде крема или раствора) мало всасывается и оказывает незначительное системное действие; быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах; выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала лечения проникает также в ногтевые пластинки. Назначают при онихомикозах, дерматомикозах, микозах волосистой части головы, кандидозе кожи и слизистых оболочек. Применяют внутрь и наружно. Описаны для наружного применения: 1% раствор и спрей во флаконах по 15 и 30 мл; 1% крем в тубах по 10, 15 и 30 г.

Недостатком вышеперечисленных средств является то, что они плохо проникают через кожу и, следовательно, при местном применении, эффективны только в поверхностных ее слоях.

Известен гель Эссавен, в состав которого входят: эсцин, «эссенциальные» фосфолипиды и гепарина натриевая соль и применяемый при флебитах, тромбофлебитах и геморрое (Машковский М.Д. Лекарственные средства. — 15-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2006. — с.461-462).

Фармацевтические композиции, содержащие флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, для местного применения не описаны.

Таким образом, задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы создать фармацевтическую композицию для местного применения, содержащую флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липосомы, обладающую быстрым проникновением через кожу.

Согласно настоящему изобретению, предложена фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, отличающаяся тем, что она дополнительно включает в себя липосомы.

В качестве предпочтительного воплощения заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:

В качестве еще одного из предпочтительных воплощений заявленного изобретения предложена фармацевтическая композиция, которая имеет следующий состав, мас.%:

Техническим результатом настоящего изобретения является получение фармацевтической композиции на основе флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина и липосом, которая обладает способностью быстро проникать через кожу и, соответственно, быстрой всасываемостью. Дополнительными преимуществами являются также удобство применения и легкость дозирования.

Фармацевтическую композицию по настоящему изобретению обычно изготавливают общепринятыми способами, используя твердые или жидкие фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты, выбранные из эмульгаторов, диспергирующих агентов, консервантов, ароматизаторов, регуляторов pH, полимерных носителей и других эксципиентов, которые целесообразны для приготовления композиций для местного применения. Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению может быть приготовлена в форме геля, крема, мази и тому подобного.

Быстрое проникновение через кожу обусловлено связыванием флуконазола и/или кетоконазола и/или тербинафина с липосомами, содержащими гидрированные лецитины в комбинации с холестерином.

В предпочтительных воплощениях композиции ориентированы: в первом случае — на лечение кандидозов, во втором — на лечение дерматомикозов и онихомикозов, в третьем — дерматомикозов, связывание активных веществ с липосомами обеспечивает их стабильность и длительность действия, а также проникновение в глубокие слои пораженных грибковой флорой тканей.

Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе флуконазола и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят по следующей методике. В деминерализованной воде при нагревании до 80°С смешивают: флуконазол, карбомер, эмульгатор, затем охлаждают до 30°С и добавляют липосомы и консервант. Полученный крем гомогенизируют и вакуумируют.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе кетоконазола и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют кетоконазол.

Фармацевтическая композиция в виде крема на основе тербинафина и липосом имеет следующий состав:

Указанную композицию готовят, как в ПРИМЕРЕ 1, она отличается тем, что вместо флуконазола используют тербинафин.

Исследование фармацевтической композиции с флуконазолом и липосомами на способность быстрого проникновения в кожу.

С этой целью сравнивали способность быстрого проникновения в кожу композиции по настоящему изобретению на основе флуконазола и контрольной композиции, содержащей флуконазол без липосом. Испытания проводили на кроликах. Указанные композиции наносили на внутреннюю поверхность уха кролика. Всасываемость определяли по количеству флуконазола, оставшегося на коже кролика через 10 минут после нанесения композиций, и выражали в процентах от исходного количества флуконазола в композиции.

Результаты исследования: контрольная композиция — 50% оставшегося флуконазола; композиция по настоящему изобретению — 10% оставшегося флуконазола. Аналогичные результаты получены при исследовании композиций из примеров 2 и 3.

Таким образом, фармацевтическая композиция по данному изобретению обладает способностью быстро проникать в кожу, обеспечивая более быстрое проявление лечебного эффекта, оказываемого активными веществами композиции.

1. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит флуконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

2. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит кетоконазол, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

3. Фармацевтическая композиция для местного применения, характеризующаяся тем, что она содержит тербинафин, липосомы, эмульгатор, консервант, воду деминерализованную при следующем соотношении, мас.%:

www.findpatent.ru

Классификация противогрибковых (антимикотических) препаратов

С целью лечения заболеваний, вызванных грибком рода Candida, могут использоваться препараты следующих фармакологических групп:

  • антибиотики группы полиенов: леворин, нистатин, натамицин, амфотерицин-В;
  • производные имидазола: клотримазол, изоконазол, вориконазол, кетоконазол, фентиконазол, бутоконазол и другие;
  • производные тиазола: флуконазол;
  • бис-четвертичные аммониевые соли: деквалиния хлорид;
  • производные N-метилнафталина: тербинафин.

Рассмотрим каждую группу подробнее.


Антибиотики группы полиенов

Представляют собой противогрибковые средства природного происхождения. Механизм их действия изучен достаточно хорошо и заключается он в связывании лекарственных средств данной группы с эргостеролом мембраны клеток грибов, в результате нарушается целостность этой мембраны, что приводит к растворению (лизису) клетки.

Спектр активности полиенов помимо кандид включает в себя и некоторых простейших: трихомонад, амеб и лейшманий.

При приеме внутрь в органах пищеварительного тракта, а также с поверхности здоровой, неповрежденной кожи эти препараты практически не всасываются. Они малотоксичны.

Большинство препаратов применяются местно и внутрь, амфотерицин В – внутривенно.

На фоне приема полиенов могут развиться такие нежелательные эффекты, как аллергические реакции, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

В настоящее время препараты этой группы для лечения молочницы применяются достаточно редко, поскольку уже разработаны другие, более современные и эффективные лекарственные средства для этой цели. Наиболее распространенным противогрибковым антибиотиком является нистатин.

Нистатин

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и вагинальных таблеток, мази, суппозиториев (свечей) ректальных.

Применяется с целью лечения кандидоза слизистых оболочек рта, кожи и внутренних органов, а также для профилактики данных заболеваний в случае длительной терапии антибиотиками.

Взрослым рекомендовано принимать препарат по 250 тыс. ЕД 6-8 раз в сутки или 500 тыс. ЕД 3-4 раза в сутки. Средняя суточная доза равна 1.5-3 млн. ЕД, а максимальная – 4-6 млн. ЕД. Можно применять 2 лекарственные формы нистатина – таблетки и мазь – одновременно. Курс лечения составляет, как правило, 10-14 дней. При рецидивирующих кандидозах рекомендованы повторные курсы лечения – через 2-3 недели от предыдущего.

Вагинальные таблетки вводят по 1-2 штуке (100-200 тыс. ЕД) глубоко во влагалище в течение 1.5-3 недель.

Суппозитории ректальные вводят в прямую кишку по 1-2 штуки (250-500 тыс. ЕД) дважды в сутки в течение 10-14 дней.

Противопоказаны препараты нистатина в случае повышенной индивидуальной чувствительности к этому веществу.

Побочными эффектами являются тошнота, рвота, озноб, лихорадка, аллергические реакции. В случае возникновения этих симптомов рекомендуется снизить дозу препарата. При применении вагинальных таблеток могут возникнуть местное раздражение и болезненность во влагалище.

Нистатин также входит в состав комбинированных антибактериальных и противогрибковых препаратов, таких как Полижинакс, Тержинан.

Производные имидазола и тиазола

Механизм действия лекарственных средств данной группы обусловлен воздействием их на синтез эргостерола, являющегося структурным компонентом мембраны клеток грибов. Вследствие нарушения продукции данного вещества нарушается целостность клеточной мембраны патогена (грибка, вызвавшего болезнь), клетка растворяется, грибок погибает.

Разные представители производных имидазола обладают своим спектром активности, то есть влияют на разное количество видов грибка.

Применяются системно – внутрь – и местно.

Препаратами для системного применения являются кетоконазол, флуконазол, вориконазол и итраконазол.

С целью местного лечения могут быть использованы изоконазол, миконазол, клотримазол, эконазол, кетоконазол и другие.

Резистентность (устойчивость, невосприимчивость) грибка к действию этих препаратов развивается достаточно редко, но в определенных клинических ситуациях, например, при лечении в течение длительного времени ВИЧ-инфицированных больных, возможно развитие устойчивости.

При приеме внутрь производные имидазола и тиазола (азолы) хорошо всасываются органами желудочно-кишечного тракта. Распределяются в большинстве органов и тканей, создавая в них высокие концентрации. Отдельные препараты, в частности, итраконазол, проникает в слюну, спинно-мозговую и внутриглазную жидкость в крайне малых количествах. Период полувыведения у разных препаратов различен и варьируется в пределах 8-30 часов. Достигая печени, подвергаются в нею ряду биохимических изменений. Выводятся преимущественно с каловыми массами. Флуконазол выводится в основном через почки.

Азолы для местного применения при приеме внутрь всасываются плохо, а эффективны лишь при местном применении. В коже они создают высокие концентрации. Максимальный период полувыведения отмечается у бифоназола и составляет он 19-32 часа. Всасывается в кровоток в минимальном количестве.

Побочные эффекты системных азолов следующие:

  • тошнота, рвота, запор или диарея, боли в области живота, холестатическая желтуха (та, которая связана с застоем желчи в желчных путях), повышение активности печеночных ферментов;
  • головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, тремор (непроизвольная дрожь), парестезии (чувство онемения), судороги, расстройства зрения;
  • снижение в крови уровня тромбоцитов (агранулоцитоз);
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи, сопровождающейся или не сопровождающейся зудом, жжением;
  • шелушение кожи, контактный дерматит.

При приеме интравагинально (местно - во влагалище) может отмечаться жжение, зуд, отек и покраснение слизистой оболочки влагалища, усиление выделений из него, боль во время полового акта, учащение мочеиспускания.

Клотримазол (Канестен, Кандибене, Кандид, Кандид-В6, Клотримазол)

Выпускается в форме таблеток вагинальных, гелей и мазей для вагинального применения.

При применении интравагинально всасывается лишь 5-10% препарата, поэтому действует лишь местно, а на организм в целом не влияет. Концентрация, необходимая для осуществления лечебного эффекта, сохраняется во влагалище еще в течение 3 дней после применения препарата. Та часть действующего вещества, которая всосалась в кровь, видоизменяется в печени и выводится с желчью.

При кандидозе кожи применяется в форме гелей или мазей: препарат 1-3 раза в сутки наносят на пораженные участки и в течение некоторого времени втирают в кожу. Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 1 месяца. В случае грибкового поражения стоп с целью уменьшить вероятность рецидива заболевания лечение продлевают до 3 недель.

При урогенитальном кандидозе во влагалище вводят по 1 таблетке в сутки в течение 7 дней, плюс кожу промежности и наружные половые органы смазывают кремом клотримазола. Альтернативные схемы приема таблеток - по 200 мг три дня подряд или же 500 мг однократно.

Вагинальный гель вводят перед сном глубоко во влагалище по 1 полному аппликатору (что составляет 5 г) в течение 6 дней.

Суппозитории вагинальные вводят 1 раз в сутки перед сном в течение 6 дней.

Лечение урогенитального кандидоза (поражения грибком мочеполовой системы) должно проводиться вне менструации.

Противопоказан клотримазол в случае индивидуальной непереносимости его, а также в первые 12-16 недель беременности.

При одновременном применении с полиенами снижает их эффективность. Нельзя применять с нистатином.

Эконазол (Сантеквин, Гино-певарил, Эконазол)

Форма выпуска – пессарии, суппозитории вагинальные, гель и крем для наружного применения.

При местном применении в течение 3-х дней вызывает гибель грибка.

При нанесении на кожу создает терапевтические концентрации в дерме и эпидермисе. Всасывается в кровь в минимальном количестве; та часть препарата, которая всосалась, выводится с мочой и калом.

Наружно: наносят небольшое количество крема или геля на пораженный участок кожи, втирают его до полного впитывания; кратность нанесения составляет 2 раза в сутки. Продолжительность лечения – 14 дней, при лечении микоза стоп – до 6 недель.

Интравагинально вводят 1 раз в сутки (перед сном) глубоко во влагалище. Курс лечения равен 3 дням. В случае, если этого недостаточно, курс продолжают еще на 3 дня и повторяют через 10 дней. Может применяться во время менструаций.

Пессарии вводят в задний свод влагалища по 1 штуке 1 раз в сутки, в положении лежа на спине, перед сном.

Противопоказан эконазол в случае повышенной чувствительности организма больного к нему.

С осторожностью применяют в первые 12-16 недель беременности, а также в период кормления грудью. При вульвовагинальном кандидозе обязательно одновременное лечение полового партнера.


Изоконазол (Гино-травоген)

Используется местно. С поверхности кожи всасывается в незначительном количестве.

Крем 1 раз в сутки наносят на пораженные участки кожи в течение минимум 4-х недель. При локализации микозов в межпальцевых промежутках после нанесения крема следует накладывать марлевую повязку между ними.

Побочные эффекты возникают достаточно редко и проявляются возникновением жжения и зуда в первые 12-24 часа после введения суппозитория. При использовании крема крайне редко возникают аллергические реакции, а также раздражение кожи и легкое жжение.

В течение 1 недели после введения суппозитория нельзя проводить спринцевания.

Кетоконазол (Кетодин, Ливарол, Кетоконазол)

Выпускается в форме суппозиториев вагинальных, пессариев.

Применяется местно.

Суппозитории вводят по 1 штуке глубоко во влагалище в положении на корточках или лежа на спине с согнутыми в коленях ногами, перед сном. Курс лечения составляет 3-5 дней, но в случае необходимости он может быть продлен до полного выздоровления пациентки. При хроническом кандидозе курс лечения равен 10 дням.

Побочные эффекты крайне редки, стандартные.

В первые 12-16 недель беременности препарат не применяют, во ІІ и ІІІ триместре и в период лактации используют лишь после оценки фактора польза для матери-риск для ребенка.

Фентиконазол (Ломексин)

Форма выпуска – вагинальные капсулы и крем, крем для наружного применения.

Всасывание препарата через кожу минимально, незначительное количество его всасывается слизистой оболочкой влагалища. Не фототоксичен. Не влияет на функции женских и мужских половых желез.

Крем вагинальный вводят в количестве 1 аппликатора глубоко во влагалище, применяют перед сном, при необходимости – утром.

С целью профилактики реинфицирования (повторного заражения) половому партнеру также следует пройти курс лечения противогрибковым препаратом.

Крем наносят на кожу 1-2 раза в сутки, легко втирая.

Переносится, как правило, хорошо, побочные эффекты возникают лишь у малой части больных.

В период беременности и кормления грудью применять фентиконазол не рекомендуется.

Бутоконазол (Гинофорт)

Выпускается в форме вагинального геля.

5 г препарата (содержит 100 мг действующего вещества) вводят глубоко во влагалище однократно, желательно перед сном.

Побочные эффекты стандартные.

В период беременности и кормления грудью применяют исключительно по рекомендации врача.

Форма выпуска – суппозитории вагинальные, крем.

Свечи вводят 1 раз в сутки, желательно перед сном, глубоко во влагалище. Суппозитории, содержащие 150 мг действующего вещества, вводят в течение 6 дней, 300 – 3 дня, 900 мг – однократно. Целесообразно начать курс лечения после менструации. Во время лечения и в течение 7 дней после его окончания не рекомендуется спринцеваться.

Крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и легко втирают. Кратность нанесения – 1-2 раза в сутки. Курс лечения – от 14 дней до полутора месяцев. Следует применять препарат еще в течение 7 дней после исчезновения симптомов заболевания.

В период беременности и кормления грудью применять с осторожностью.

Сертаконазол (Залаин, Залаин Овули)

Выпускается в форме крема для наружного применения и в виде вагинальных суппозиториев.

Вводят 1 суппозиторий глубоко во влагалище перед сном 1 раз в сутки однократно. Если признаки заболевания сохраняются, можно ввести повторно через 1 неделю.

Крем наносят равномерно на пораженный участок кожи 1-2 раза в сутки в течение 1 месяца.

Побочные эффекты стандартные, наблюдаются редко.

В период лечения препаратом следует воздержаться от половых контактов, пользоваться хлопчатобумажным нижним бельем, не спринцеваться. Можно проводить терапию в период менструации.

При беременности и в период лактации препарат применять с осторожностью.

Существует ряд комбинированных препаратов для местного применения, содержащих сразу 2 или 3 противомикробных/противогрибковых компонента. Это:

  • Клион-Д 100 (таблетки вагинальные; содержит по 100 мг миконазола и метронидазола);
  • Клевазол (вагинальный крем, 1 г которого содержит по 20 мг клиндамицина и миконазола);
  • Метромикон-нео (суппозитории вагинальные, содержащие 500 мг метронидазола и 100 мг миконазола);
  • Нео-пенотран (суппозитории вагинальные, содержащие по 750 мг метронидазола и 200 мг миконазола).

Флуконазол (Дифлюзол, Дифлюкан, Микосист, Флузамед, Флюзак, Фуцис, Дифлазон, Дифлюзол, Микомакс и другие)

Форма выпуска: капсулы, таблетки, раствор для инфузий и инъекций, порошок для приготовления суспензий, гель.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает. Максимальная концентрация в крови определяется через 0.5-1.5 ч. Период полувыведения равен 30 ч.

При введении в вену показатели фармакокинетики аналогичны таковым при приеме внутрь. Хорошо проникает во все жидкости организма. Выводится с мочой.

Применяется при кандидозах любой локализации. В случае тяжелого течения болезни вводится парентерально (в мышцу) или внутривенно (капельно).

При диссеминированном (распространенном) кандидозе внутрь принимают по 400 мг в 1-е сутки, затем – по 200 мг в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Доза препарата, вводимого парентерально, варьируется в зависимости от степени тяжести и особенностей течения болезни.

При вагинальном кандидозе принимают 150 мг флуконазола однократно. С целью снижения частоты рецидивов следует принимать препарат по 150 мг каждый месяц. Продолжительность терапии в данном случае составляет от 4 до 12 месяцев.

Противопоказан флуконазол при повышенной чувствительности к нему или соединениям, близким по химической структуре, а также в случае лечения терфенадином.

Побочные эффекты аналогичны таковым других производных триазола.

При появлении у больного признаков поражения печени лечение данным препаратом следует прекратить. Беременным и женщинам в период лактации применять препарат не следует.

Итраконазол (Фунит, Эсзол, Итракон, Итрунгар, Микокур, Орунгал, Спорагал)

Формы выпуска: капсулы, таблетки, суппозитории вагинальные.

При приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-4 часа после приема. Распределяется во многих органах и тканях организма. Выводится с желчью.

При вагинальном кандидозе применяют по 200 мг дважды в сутки 1 день или же 200 мг 1 раз в сутки в течение трех дней.

При кандидозе полости рта – 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

При системном кандидамикозе (поражении грибками рода Кандида) – 100-200 мг 1 раз в день, курс лечения составляет от 3 недель до 7 месяцев.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к итраконазолу.

На фоне лечения препаратом могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • тошнота, рвота, боли в животе, запор, повышение активности печеночных ферментов, в отдельных случаях – гепатит;
  • головокружение, головная боль, периферическая нейропатия;
  • аллергические реакции.

В период беременности и кормления грудью препарат назначают исключительно в случае системных микозов.

Вориконазол (Вифенд, Воритаб)

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления раствора для инфузий.

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 ч после приема. Всасывание препарата не зависит от кислотности желудочного сока. Проникает через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной системой и мозгом) и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Период полувыведения зависит от дозы и в среднем составляет 6 ч.

Применяется в случае тяжелых кандидозных инфекций, при кандидозе пищевода.

Дозировка препарата широко варьируется в зависимости от течения заболевания, возраста и массы тела больного.

Противопоказан при одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов, таких как терфенадин, астемизол, хинидин, рифампицин, карбамазепин, ритонавир, алкалоиды спорыньи, а также в случае индивидуальной непереносимости вориконазола.

С осторожностью применяют этот препарат у лиц, страдающих тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Проводить лечение следует под контролем показателей функции печени.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. В период лечения им женщине следует надежно предохраняться.

Позаконазол (Ноксафил)

Мощное противогрибковое средство.

При орофарингеальном кандидозе (поражении грибками полости рта и глотки) применяют у пациентов со сниженным иммунитетом или низкой эффективностью препаратов местного действия.

В первый день терапии принимают 200 мг препарата 1 раз в сутки во время еды, затем – 100 мл 1 раз в сутки в течение 13 дней.

Противопоказания Ноксафила аналогичны таковым вориконазола.

При беременности и в период лактации не применяется.

Деквалиния хлорид (Флуомизин)

Форма выпуска – вагинальные таблетки.

Обладает широким спектром противомикробной активности, в частности, оказывает негативное воздействие и на грибы рода Кандида. Механизм действия данного препарата заключается в усилении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к гибели клетки.

При интравагинальном применении всасывается в кровь в незначительном количестве.

Применяется в случае вагинального кандидоза.

Рекомендовано в положении лежа на спине, слегка согнув ноги, ввести 1 таблетку глубоко во влагалище. Кратность введения – 1 раз в сутки, продолжительность лечения – 6 дней. Лечение более коротким курсом может привести к рецидиву.

Противопоказан препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его компонентам, в случае наличия язв в области влагалища и шейки матки, а также девушкам до достижения половой зрелости.

Побочные эффекты наблюдаются редко. В отдельных случаях пациентки отмечают жжение, зуд, гиперемию слизистой влагалища. Возможны аллергические реакции.

Препарат разрешен к применению в период беременности и лактации. Однако следует соблюдать осторожность, назначая его в 1-м триместре беременности.

Тербинафин (Ламизил, Микофин, Тербизил, Тербинорм, Фунготек, Экзифин и другие)

Формы выпуска: таблетки, крем, гель, спрей накожный.

В отношении кандид обладает как фунгицидной (вызывает гибель грибов), так и фунгистатической (тормозит их рост) активностью (в зависимости от вида гриба).

Препарат подавляет синтез эргостерина в клетке гриба, что в конечном итоге приводит к гибели его клетки.

При назначении внутрь накапливается в коже, ногтях, волосах в концентрации, необходимой для достижения фунгицидного эффекта.

Применяют тербинафин при различных грибковых инфекциях, в частности и при кандидозе.

Крем или гель 1-2 раза в сутки наносят на очищенную сухую кожу в месте поражения, захватывая и прилежащие здоровые участки, слегка втирают. Продолжительность лечения составляет примерно 7 дней.

Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к его компонентам.

На фоне применения тербинафина возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • тошнота, рвота, ухудшение аппетита, боли в области живота, диарея;
  • аллергические реакции – кожные высыпания с зудом или без него, крайне редко – синдром Стивенса-Джонсона;
  • нарушения вкусовых ощущений в отдельных случаях;
  • при местном применении – покраснение, зуд или жжение в месте нанесения.

Пациентам с выраженными нарушениями печени и/или почек рекомендовано назначать половинную дозу препарата.

В период беременности и кормления грудью принимать тербинафин не следует.

Выше вы смогли ознакомиться с большинством препаратов, применяемых с целью лечения кандидоза (молочницы) всевозможной локализации. Обращаем ваше внимание на то, что не следует заниматься самолечением, выбирая препарат на основе данных, взятых в интернете – при появлении у вас симптомов, характерных для заболевания грибковой природы, следует как можно быстрее обратиться за квалифицированной медицинской помощью.


К какому врачу обратиться

При грибковом поражении кожи или ногтей лучше всего обратиться к дерматологу. Кандидоз слизистой оболочки полости рта вылечит стоматолог, а влагалища - гинеколог. При рецидивирующем кандидозе необходима консультация иммунолога, поскольку это заболевание - частый спутник иммунодефицитов. При системном кандидозе с поражением внутренних органов в лечении больного участвует инфекционист или миколог, а также профильный врач.

myfamilydoctor.ru

Классификация:

Полиены – нистатин

Азолы – флукозанол, кетоконазол

Аллиламины – тербинафин

Азолы:

Спектр активности: Основные возбудители кандидоза(albicans, tropicales), дерматомицеты.

НЛР: Диспепсия, со стороны ЦНС(головная боль, головкружение, парестезии, тремор, судороги), аллергические реакции(сыпь, зуд), гепатотоксичность(повышение АЛТ, АСТ, желтуха)

Аллиламины:

Дерматомицеты, кандиды, аспергиллы.

НЛР: такие же как у азолов

Базисные противовоспалительные препараты. Классификация, эффекты, НЛР, показания к применению.

(еще в 25 вопросе)

Основой лечения РА и СКВ – НПВП + базисный препарат. Базисные препараты по сравнению с НПВС более глубоко подавляют воспалительный процесс, однако лечебное действие развивается медленней(недели, месяцы).

Метотрексат

Золотой стандарт при РА. Антагонист фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в маленьких дозах

Соединения золота

Нарушают активацию Т-лимфоцитов и развитие аутоимунной реакции

НЛР: зуд, дерматит, протеинурия, диарея. В случае значительных осложнений – димеркапрол (препарат, связывающей золото)

Пеницилламин:

Значительно уступает золоту по эффективности и переносимости

НЛР: Нефротический синдром, желтуха, миастения.

Сульфасалазин

По переносимости превосходит пеницилламин

НЛР: тошнота, рвота, сыпь

Хлорохин:

Переносимость хорошая, но сильно уступает по эффективности остальным

НЛР: редко – дерматит, миопатия

Принципы выбора антимикробного препарата, пути введения и режима дозирования.

Антимикробная терапия бывает двух типов – этиотропная и эмпирическая. Этиотропная – когда возбудитель известен, эмпирическая – когда не известен. Часто приходится прибегать к эмпирической терапии, т.к. идентификация возбудителя требует нескольких дней, а иногда и вообще не возможна. Для повышения эффективности эмпирической терапии следует придерживаться определенных принципов:

1.Выбор препарата должен быть основан на точном диагнозе, это позволяет определить хотя бы предполагаемого возбудителя. 2. Предпочтение отдают препаратам с более узким спектром действия. 3. Не назначать антибактериальные препараты при вирусной инфекции.

Пути введения

Нужно учитывать:

1. Если перорально, то всасывается ли он из кишечника в кровь.

2. Если в мягкие ткани, то высвобождаются ли они из мышц и попадают ли в кровь или же не вызывают ли они разрушение мягких тканей.

3. Можно ли ввести препарат в кровяное русло.

4. Или лучше использовать препарат местно- ингаляционно.

Режим дозирования

При выборе доз надо учитывать способность антимикробного препараты проникать через тот или иной барьер. Например, беззилпенициллин. Он может повреждать кору головного мозга, но он не способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Поэтому он относится к АБ широкого дозирования. Доза, например, цефалоспоринов тоже могут варьировать, нон более чем 5 раз. Они относятся к АБ ограниченного дозирования. Ну и, например, макролиды, аминогликозиды, их дозы могут различатьс не более чем в 2 раза. Они относятся к АБ строго дозирования. Они самые опасные, т.к разница между концентрацией для достижения лечебного эффекта и максимальной допустимой не велико.

Принципы рациональной антибиотикотерапии, антибиотикорезистентность.

— АБ должен назначаться в соответсвии с чувствительностью к нему определенного возбудителя

— АБ должен назначаться в такой дозе и вводиться таким путем, чтобы обеспечить лечебную концентрацию в очаге воспаления

— АБ должен назначаться в такой дозе и вводиться таким путем, что максимально ограничить его повреждающее действие

Антибиотикорезистентсность

Первичная резистентсность – связана с генетическими особенностями вида

Вторичная – возникает в процессе лечения АБ

Критерии оценки эффективности и безопасности антибактериальной терапии. Примеры.

Эффективность:

Нормализация t, исчезновение симптомов. Снижение количества лейкоцитов, СОЭ, СРБ.

Безопаность:

Для оценки безопасности АБ нужно клинически и лабараторно обнаруживать возможные НЛР. Например при приему препаратов с нефротоксическим действием, контролировать функцию почек(креатинин в крови).

cyberpedia.su

Форма выпуска и состав

Тербинафин выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки: упаковка 250 мг (14 или 28 шт.);
  • спрей для наружного применения: флакон с микроспреером 10 г или 20 г;
  • крем: 10 и 15 г (полимерная или алюминиевая тубы), 30 г (баночка из тёмного стекла);
  • тербинафиновая мазь 1%: 15 г;
  • раствор 1%.

Действующее вещество всех форм выпуска – тербинафин. Однако в таблетках его содержание больше.

Состав мази: полисорбат, метилапарабен, вазелиновое масло, очищенная вода. Компоненты таблеток – целлюлоза и кремния диоксид, а также моногидрат лактозы.

Крем, помимо полисорбата и очищенной воды, содержит бензиловый и цетиловый спирты, натрия гидроксид. В составы спрея и раствора входит только тербинафина гидрохлорид.

Все формы препарата, кроме таблеток, отпускаются без рецепта.

Цена и аналоги Тербинафина

Купить Тербинафин в аптеке можно по следующим ценам:

  • таблетки: 14 шт. – 270 рублей, 28 шт. – 390 рублей.
  • спрей: 10 г – 135 рублей, 20 г – 180 рублей.
  • крем: 10 г – до 100 рублей, 15 г – 140 рублей, 30 г (баночка) – до 300 рублей.
  • мазь: 15 г – 87 рублей.
  • раствор: до 200 рублей.

Существуют аналоги Тербинафина, схожие по компонентам и активному веществу. Многие выбирают именно их, потому что часто цена отличается в выгодную сторону – это особенно касается отечественных препаратов. Но помните, что подобную смену лекарства необходимо всегда согласовывать со специалистом.

В аналоги входят:

  • Термикон – 348 рублей;
  • Фунготербин – 326 рублей;
  • Экзифин – 849 рублей;
  • Ламизил дермгель – 567 рублей;
  • Ативин – 228 рублей;
  • Экзитер – 724 рубля;
  • Тербикс – от 182 до 929 рублей;
  • Миконорм – около 100 рублей;
  • Тербинокс – 128 рублей;
  • Тефалин – от 87 рублей;
  • Атифин – от 228 рублей;
  • Тербинор – от 200 рублей;
  • Эрбинол – от 150 рублей.

Правильный выбор лечащего средства – гарантия отсутствия неприятных последствий, связанных со здоровьем, рецидивов, аллергических реакций. Невозможно ответить, что лучше – Тербинафин или Ламизил, если нет доступа к диагнозу больного. Препарат назначается в индивидуальном порядке.

Действие средства

Основное фармакологическое действие – противогрибковое, фунгицидное.

Поэтому Тербинафин – правильный выбор для тех, кто решил не просто избавиться от надоевших симптомов, а полностью уничтожить микроорганизмы.

Средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для лечения данным препаратом необходимо правильное функционирование печени, так как Тербинафин частично метаболизируется именно в ней. Повторное применение не уменьшает результативности.

Показания

Среди показаний к использованию препарата внутрь выделяют профилактику и лечение следующих заболеваний:

Для наружного применения (мазь от грибка, крем, спрей) лекарство используется в качестве профилактики и терапии следующих заболеваний:

Предварительно проконсультируйтесь со специалистом, пройдите специальные обследования, чтобы исключить неверный диагноз. Будьте предельно честны, рассказывая о своём заболевании – когда оно было вызвано, есть ли подобная проблема у кого-то из ваших родственников.

Инструкция по применению Тербинафина

Помните, что длительность лечения зависит не только от формы препарата, а и от индивидуальных характеристик пациента – тяжести заболевания, поражённой области, локализации инфицирования. Также значительную роль играет возраст больного и состояние его здоровья.

У пожилых пациентов возможны изменения в функционировании печени и/или почек, поэтому важно следить за общим состоянием здоровья вплоть до полного выздоровления.

Таблетки

Детям препарат назначается один раз в сутки, после еды. Из-за возраста разовая доза рассчитывается исключительно исходя из веса ребёнка.

Таким образом:

  • 20-40 кг – таблетка 125 мг;
  • от 40 кг – 250 мг средства.

Взрослым необходимо принимать 250 мг/день вечером или же 125 мг 2 раза в сутки. Следите за количеством, ведь процесс выздоровления во многом зависит от самого пациента – забывает ли он о своевременном приёме, соблюдает ли дополнительные профилактические меры. Важно самостоятельно контролировать своё состояние, периодически обращаясь за консультацией к специалисту. Только так можно избежать рецидива.

Помните, что длительность, приведённая ниже, рассчитана в среднем значении:

  • грибковые поражения стоп – до 6 недель;
  • микоз остальных частей тела (туловища, конечностей) – до 4 недель;
  • кожный кандидоз – от 2 до 4 недель.

При микозе волосистой части головы (болезнь присуща преимущественно детям) срок лечения составляет около 4 недель.

Онихомикоз лечится до тех пор, пока вместо инфицированного ногтя не отрастёт здоровый. Это рассчитывается индивидуально, но обычно используется курс в 12 недель для грибка ногтей на ногах и курс в 6 недель для микоза пластин на кистях.

Особенности организма играют важную роль: у некоторых пациентов ногти будут отрастать дольше, поэтому длительность терапии также должна увеличиться, если на это укажет ваш врач.

Крем, мазь, раствор

Предварительно необходимо тщательно очистить и осушить инфицированные участки, на которые планируется наносить эмульсию. Делается это 1-2 раза в день в зависимости от указаний специалиста. Субстанция аккуратно втирается в поражённую область и соседние места тонким слоем.

Средняя продолжительность терапии:

  • дерматомикозы стоп, туловища, кандидозы – от 2 до 4 недель;
  • разноцветный лишай – до 2 недель;
  • онихомикоз – около 6 месяцев.

Результаты наблюдаются уже в первые несколько дней лечения, в отличие от таблеток. Если не довести курс терапии до конца, возможны осложнения, рецидив.

Спрей, раствор

Спрей используется внутрь, 250 мг/день, возможно употребление в несколько приёмов. Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и локализации инфицирования, средний срок при кожных микозах – до 4 недель, при онихомикозе – от 6 недель до 6 месяцев и более, если ногтевые пластины отрастают медленно.

Применение для детей:

  • меньше 20 кг – ½ таблетки 125 мг;
  • 20-40 кг – таблетка 125 мг;
  • от 40 кг – 250 мг средства.

Наружно спрей используется до 2 раз в день около 2 недель.

Показания и противопоказания

Основное противопоказание, при котором действительно стоит отказаться от применения препарата – гиперчувствительность к его компонентам, основным или вспомогательным.

Ограничения при приёме внутрь (таблетки, спрей):

  • почечная и/или печёночная недостаточность. По этой причине необходимо контролировать состояние пожилых пациентов во время терапии Тербинафином;
  • красная волчанка, псориаз. Вероятно обострение заболеваний или их рецидив при употреблении данного средства.

Ограничения при наружном применении (мазь, крем, спрей):

  • печёночная и/или почечная недостаточность;
  • алкоголизм;
  • патологии сосудов.

При беременности препарат разрешается в том случае, когда ожидаемая польза намного превышает возможный вред. Следите за тем, чтобы кожа младенца не соприкасалась с обработанной препаратом поверхностью.

Во время лактации применение запрещено, так как Тербинафин выделяется с молоком.

Среди побочных эффектов выделяют:

  • обострение волчанки;
  • депрессия, апатия, нарушения психики, повышенная раздражительность;
  • головная боль, головокружение (часто), частичная потеря вкуса;
  • звон в ушах;
  • тошнота с последующей рвотой, вздутие живота;
  • артралгия;
  • повышенная усталость, в редких случаях – бессонница;
  • вероятно повышение температуры тела;
  • аллергические реакции (зуд, жжение, покраснение, раздражение кожных покровов, крапивница, отёчность).

В редких случаях возможны побочные эффекты со стороны кровеносной системы, к примеру, анемия.

Реальные отзывы пациентов

«Нет смысла тратиться на дорогие препараты, даже если их фото везде выкладывают, постоянно рекламируют! Тербинафин хорошо справился с грибком на большом пальце стопы. Использовала таблетки, дополнительно применяла мазь – так лучше, потому что инфекция коснулась и кожи тоже. Сама виновата – начала лечить не сразу!»

Protein FF

«Не мог решить – крем или мазь. Взял таблетки. У меня ненадолго пропали вкусовые ощущения, но потом, спустя некоторое время после выздоровления, всё вернулось. Доволен результатом. Больше не хожу в тот бассейн, где, скорее всего, подхватил грибок – Тербинафин, конечно, во второй раз тоже поможет, но рисковать своим здоровьем не хочется».

napalce.ru

Какие виды лечения проводятся против грибка ногтей

Грибок ногтей лечат разными способами

Сильное поражение ногтевой пластины, когда она полностью деформировалась, называется гиперкаротической формой. В этом случае самолечение недопустимо. В других случаях можно обойтись мазями, кремами и спреями на основе какого-либо мультигрибкового действующего вещества.

Чаще всего терапия включает:

  • Пероральный прием антигрибковых препаратов плюс нанесение аналогичного препарата на место поражения.
  • Удаление пораженной части ногтевой пластины с помощью кератолических пластырей Уреапласта, Микроспора, Онихопласта с последующим лечением антигрибковыми препаратами. Снятие части или всей пластины ускоряет процесс лечения и восстановления ногтя.
  • Нанесение противогрибковых лаков. Помогает в комплексном лечении, в качестве профилактического средства или на самой начальной стадии болезни. Торговые названия лаков: Amorolfine (Аморолфин), Лоцерил (действующее вещество аморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопироксе), Оморолфин.
  • Нанесение кремов, мазей, растворов и спреев на основе тербинафина.
  • Назначение пероральных системных противогрибковых препаратов - Гризеофульвина, Гримелана, Кетоконазола, Итраконазола, Ирунина, Тербинафина, Флуконазола и прочих. Одновременно с таблетками назначаются наружные средства в зависимости от характера заболевания.
  • При тяжелом протекании болезни назначаются препараты, в составе которых есть не только противогрибковые веществ, но также антибактериальные или кортикостероидные составляющие. Например, в травокорт входит изоконазол от грибов и дифлукортолона валерат (кортикостероид), который снимает зуд, аллергию. Хорош также препарат Пимафукорт, в котором содержится антибиотик широкого спектра действия, противогрибковый препарат и кортикостероид.
  • В качестве поддерживающей терапии назначают примочки с Димексидом - он снимает воспалительные процессы, капли и мази с цинком, медью - ускоряют восстановление кожи и ногтя.
Тербинафин в виде таблеток

Одно из самых доступных по цене средств для перорального, то есть наружного, приема при ногтевом грибке - Тербинафин. Название препарата и действующего вещества совпадают. Подходит также для лечения кожи, волос, слизистых. Он выпускается в виде мазей, кремов, таблеток, спреев, растворов. Системно его назначают редко, в большинстве случаев показано местное нанесение. Относится к группе аллиламинов.

Тербинафин оказывает сильное фунгицидное воздействие на различные виды дерматофитов и других грибков и дрожжей. Он разрушает межклеточные мембраны, и со временем грибы погибают. Назначают этот препарат при ряде заболеваний: ногтевом грибке, микроспории, микозах, вызванных грибком rubrum, трихофитии, кандидозных поражениях слизистых и кожных покровов.

Для местного лечения грибка Тербинафин крем, мазь или спрей назначают 1 раз в сутки. Ориентировочная продолжительность курса - 1 неделя. Прерывать курс нельзя, несмотря на то, что улучшение произойдет уже после второго-третьего применения препарата. Основными противопоказаниями к применению лекарственных средств с этим действующим веществом являются печеночная и почечная недостаточность, а также опухоли различной природы, псориаз, эндокринные болезни.

Удобнее всего пользоваться спреями от различных производителей. Спиртовые растворы тербинафина быстро всасываются в ногтевую пластину, практически не попадают в кровь (менее 5%), моментально высыхают. Так что можно почти сразу же после нанесения надеть носки и обувь.

Препараты для лечения микозов с этим действующим веществом:

  • Ламизил.
  • Бинафин.
  • Термикон.
  • Тербазил.
  • Фунготербин.
  • Экзифин.
  • Атифин и другие.

Все они имеют одно и то же действующее вещество, одинаковую концентрацию для конкретных форм. Отличаются только вспомогательные вещества, отвечающие за размягчение пластины и транспортировку действующих веществ в ноготь. Выбирать стоит по индивидуальной переносимости и цене.

Итраконазол в виде таблеток

Это еще один препарат для лечения грибка с широким спектром действия. Относится к группе триазолов. Итраконазол также с успехом используется для лечения поражений ногтевой пластины, как Тербинафин. Однако его назначают с осторожностью пациентам с больной печенью, почками.

Названия препаратов на основе Итраконазола:

  • Ирунин.
  • Орунгал.
  • Текназол.
  • Орунгамин.
  • Орунит.
  • Румикоз и другие.

Самыми доступными по цене являются капсулы Ирунина. Длительность и курс лечения (с промежутками в приеме) назначаются врачом строго индивидуально.

Флуконазол в виде таблеток

Также относится к препаратам триазолового ряда, то есть действует аналогично Итраконазолу. Его преимущество перед родственными препаратами состоит в том, что он практически не воздействует на патогенную микрофлору человека, то есть, на полезные грибки в нашем организме.

Это относительно дорогой препарат, который назначают в редких случаях, когда у больного имеются сложности с иммунной системой. Так, его могут выписать, если есть опухоли, иммунная депрессия, если в ближайшее время больному предстоит перенести операцию, лучевую терапию. В банальных случаях поражения ногтя грибком Флуконазол не реомендован. Стоит обратить внимание, что данный препарат имеет ряд неприятных побочных реакций, которые не свойственны другим противогрибковым средствам.

Аналоги:

  • Дифлюкан.
  • Микосист.
  • Флюкостат.

Все эти капсульные препараты ориентированы в основном на системное лечение грибковых заболеваний, связанных с мочеполовой системой человека.

Кетоконазол в виде таблеток

Достаточно активный противогрибковый препарат, который наиболее эффективен при лечении системных поражений. Практически не имеет противопоказаний - только непереносимость, беременность, лактация, серьезные заболевания печени, однако может дать ряд побочных эффектов.

Препараты, содержащие Кетоконазол:

  • Микозорал.
  • Фунгикок.
  • Ороназол.
  • Дермазол.

Также это действующее вещество часто используется при производстве лечебно-косметических шампуней, мазей. Например, оно есть в Низорал-шампуне и в Перхотале.

Видео: Противогрибковые препараты

Подведем итоги об основных препаратах от грибка ногтей

При малейшем подозрении на грибок ногтей, немедленно отправляйтесь к врачу

Современная фармакология может предложить ряд противогрибковых препаратов, которые воздействуют на множество видов микрогрибов. Часть из препаратов можно отнести к специализированным для лечения определенных групп заболеваний. Так, например, действуют лекарственные препараты на основе Кетоконазола или Флуконазола.

Чаще всего врачи-микологи назначают для лечения грибка ногтей средства на основе Тербинафина или Итраконазола. Некоторые из препаратов на их основе широко разрекламированы и стоят довольно дорого. Вместе с тем действие таких популярных препаратов хорошо изучено, что и позволяет докторам рекомендовать именно эти лекарства.

Если проблема не зашла слишком далеко, можно попытаться заняться самолечением. Для этого нужно размягчить поврежденную часть пластины, используя специальные пластыри, и удалить ее. После чего выбрать мазь, крем или спрей для местного применения на основе Тербинафина или Итраконазола и использовать в соответствии с инструкцией.

Для устранения неприятных ощущений подойдут мази с кортикостероидами. Восстановлению кожи будут способствовать цинковые и медные мази. Если терапия не дает результата, обращение к врачу необходимо. Возможна не только потеря ногтя, но системное поражение организма грибками.