Farmakološko delovanje salbutamola. Salbutamol - navodila za uporabo in oblika sproščanja, indikacije, sestava, odmerjanje in cena

Vključeno v zdravila

Irska

 Vključeno v seznam (Uredba Vlade Ruske federacije št. 2782-r z dne 30. decembra 2014):

VED

ONLS

Najmanjši lekarniški asortiman

ATH:

R.03.A.C Selektivni beta-2-agonisti

R.03.A.C.02 Salbutamol

Farmakodinamika:

Stimulirajo β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v membranah gladkih mišičnih celic bronhijev, maternice, prebavil, detruzorja mehurja, krvnih žil (žile skeletnih mišic, pljuč, koronarnih žil). V tem primeru pride do sprostitve gladkih mišic bronhijev, zmanjša se tonus in kontraktilna aktivnost miometrija, mehurja, žolčnika in žolčnih kanalov, gibljivost in tonus želodca in črevesja, razširijo se krvne žile.

Sprostitev gladkih mišic po stimulaciji β2-adrenergičnih receptorjev, povezanih z Gs-proteini, ki stimulirajo adenilat ciklazo, je povezana s povečanjem ravni cAMP in aktivacijo cAMP-odvisne protein kinaze v gladkih mišičnih celicah. cAMP-odvisna protein kinaza A zavira kinazo lahkih verig miozina, posledično je motena njihova fosforilacija in ni interakcije z aktinom. cAMP-odvisna protein kinaza A zavira fosfolamban (zaviralec Ca2+-ATPaze), posledično se v gladkih mišičnih celicah poveča aktivnost Ca2+-ATPaze, ki prenaša Ca2+ iz citoplazme v sarkoplazemski retikulum, koncentracija citoplazemskega Ca2+ se zmanjša. Vse to vodi do zmanjšanja tonusa in kontraktilne aktivnosti gladkih mišic. Zvišanje ravni glukoze v krvi je možno, saj β2-adrenergični receptorji nadzirajo proces glikogenolize v jetrih in skeletnih mišicah ter izločanje inzulina v trebušni slinavki, pri njihovi stimulaciji pa se aktivira fosforilaze in poveča razgradnja glikogena, kar povzroči povečanje ravni glukoze v krvi.

Poveča se izločanje insulina med stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev.

 Farmakokinetika:

Pri peroralnem jemanju se absorbira 80-85%. Po vdihavanju 10-20 % odmerka salbutamola doseže spodnje dihalne poti. Preostanek odmerka ostane v inhalatorju, se usede na sluznico orofarinksa in se nato pogoltne. Frakcija, ki se naloži na sluznico dihalnih poti, se absorbira v pljučna tkiva in kri, vendar se v pljučih ne presnovi.

Stopnja vezave salbutamola na plazemske beljakovine je približno 10%.

Salbutamol se presnavlja v jetrih in se izloča predvsem z urinom nespremenjen v obliki fenolnega sulfata. Pogoltni del inhalacijskega odmerka se absorbira iz prebavil in se med "prvim prehodom" skozi jetra aktivno presnavlja in pretvori v fenolni sulfat. Nespremenjeni in konjugirani se izločajo predvsem z urinom.

Razpolovna doba salbutamola je 4-6 ur. Izloča se skozi ledvice deloma nespremenjeno in deloma kot neaktivni presnovek 4"-O-sulfat (fenol sulfat). Majhen del se izloči z žolčem (4%), z blatom.Večina odmerka salbutamola se izloči v 72 urah

 Indikacije:

Preventiva in pomočbronhospastični sindrom, bronhialna astma;simptomatsko zdravljenje kronična obstruktivna pljučna bolezen (z usti, vdihavanje).

Grožnja prezgodnjega poroda s pojavom kontraktilne aktivnosti; istmično-cervikalna insuficienca; fetalna bradikardija, odvisno od kontrakcij maternice v obdobjih dilatacije in izgona materničnega vratu (intravensko, čemur sledi prehod na peroralno uporabo).

X.J40-J47.J42 Kronični bronhitis, neopredeljen

X.J40-J47.J43 Emfizem

X.J40-J47.J46 astmatični status

X.J40-J47.J45.9 Astma, neopredeljena

X.J40-J47.J45.8 Mešana astma

X.J40-J47.J45.1 Nealergijska astma

X.J40-J47.J45.0 Astma s prevlado alergijske komponente

X.J40-J47.J45 Astma

X.J40-J47.J44.9 Kronična obstruktivna pljučna bolezen, neopredeljena

X.J40-J47.J44.8 Druga določena kronična obstruktivna pljučna bolezen

X.J40-J47.J44.1 Kronična obstruktivna pljučna bolezen z poslabšanjem, neopredeljena

X.J40-J47.J44.0 Kronična obstruktivna pljučna bolezen z akutno respiratorno okužbo spodnjih dihal

X.J40-J47.J44 Druga kronična obstruktivna pljučna bolezen

XV.O60-O75.O60 prezgodnji porod

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, nosečnost (pri uporabi kot bronhodilatator), dojenje, starost otrok (do 2 let - za peroralno uporabo in za odmerjeni aerosol brez distančnika, do 4 leta - za inhalacijski prašek, do 18 mesecev - za inhalacijsko raztopino ). Za intravensko dajanje kot tokolitik (neobvezno): okužbe porodnega kanala, intrauterina smrt ploda, malformacije ploda, krvavitev s placento previjo ali placentno abrupcijo; grozi spontani splav (v I-II trimesečju nosečnosti).

 Previdno:

Tahiaritmija, huda arterijska hipertenzija in ishemična bolezen srca, hudo srčno popuščanje, miokarditis, srčna bolezen, aortna stenoza, tirotoksikoza, feokromocitom, sladkorna bolezen, huda odpoved jeter in / ali ledvic.

 Nosečnost in dojenje:

Nosečnicam se lahko predpiše le, če pričakovana korist za bolnika odtehta možno tveganje za plod. Možnost prodiranja salbutamola v materino mleko ni izključena, zato ga ni priporočljivo predpisovati doječim materam, razen če pričakovana korist za bolnico odtehta možno tveganje za otroka. Ni podatkov o tem, ali ima prisoten v materinem mleku škodljiv učinek na novorojenčka.

 Odmerjanje in uporaba:

Vdihavanje, znotraj, intravensko.

Vdihavanje: za lajšanje začetnega napada astme - 100-200 mcg (1-2 vdiha). Če po 5 minutah ni učinka, je možna ponovna inhalacija. Naslednje inhalacije se izvajajo v intervalih 4-6 ur (do največ 6-krat na dan). Za redno uporabo - 1-2 vdihavanja 2-4 krat / dan; preprečevanje bronhospazma - 15-20 minut pred stikom z zmrznjenim zrakom. Prašek za inhalacijo: enkratni odmerek - 200-400 mg (zaradi nižje biološke uporabnosti je odmerek dvakrat večji). Pri hudem napadu je možno dajati raztopino za inhalacijo z različnimi izvedbami nebulatorjev 5-15 minut; začetni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 18 mesecev - 2,5 mg (če je potrebno - 5 mg) do 4-krat na dan; pri dajanju otrokom, mlajšim od 18 mesecev, je učinkovitost dvomljiva (lahko se razvije prehodna hipoksemija, indicirana je terapija s kisikom).

znotraj: odrasli in otroci, starejši od 12 let - 2-4 mg (2 mg - za starejše bolnike in bolnike s preobčutljivostjo) 3-4 krat na dan, največji enkratni odmerek je 8 mg, največji dnevni odmerek je 32 mg; otroci 6-12 let - 2 mg 3-4 krat na dan, največji odmerek je 24 mg / dan, otroci 2-6 let - 1-2 mg (0,1 mg / kg) 3-4 krat na dan. Tablete s podaljšanim sproščanjem: odrasli in otroci, starejši od 12 let - 4-8 mg vsakih 12 ur, največji odmerek je 32 mg / dan (16 mg vsakih 12 ur), otroci 6-12 let - 4 mg vsakih 12 ur, največji odmerek je 24 mg / dan (12 mg vsakih 12 ur).

Kot tokolitik: IV kapalno - 2,5-5 mg (1-2 ampule) razredčimo v 500 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze in dajemo kapalno, hitrost dajanja je odvisna od intenzivnosti kontraktilne aktivnosti maternice in prenašanja. zdravila (srčni utrip nosečnice ≤120 v 1 min). Nadalje se vzdrževalna peroralna terapija izvaja s tabletiranimi oblikami salbutamola: 2-4 mg 4-5 krat na dan. Prva tableta je predpisana 15-30 minut pred koncem infundiranja. Tečaj - 14 dni.

 Stranski učinki:

Iz živčnega sistema in čutil: tremor (običajno rok), tesnoba, napetost, razdražljivost, omotica, glavobol, motnje spanja, kratkotrajni krči.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): palpitacije, tahikardija (med nosečnostjo - pri materi in plodu), aritmija, periferna vazodilatacija, znižanje diastoličnega krvnega tlaka ali zvišanje sistoličnega krvnega tlaka, miokardna ishemija, srčno popuščanje, kardiopatija.

Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, suhost ali draženje v ustih ali žrelu, izguba apetita.

drugi: bronhospazem (paradoksalen ali povzročen s preobčutljivostjo na salbutamol), faringitis, težave z uriniranjem, znojenje, zvišana koncentracija glukoze v krvi, prostih maščobnih kislin, hipokalemija (odvisna od odmerka), alergijske reakcije v obliki eritema, otekanje obraza, oteženo dihanje, razvoj fizične in duševne odvisnosti od drog.

 Preveliko odmerjanje:

Simptomi: tahikardija (srčni utrip do 200 utripov na minuto), ventrikularno undulacijo, znižan krvni tlak, povečan minutni volumen srca, hipoksemija, acidoza, hipokalemija, hiperglikemija, mišični tremor, glavobol, vznemirjenost, halucinacije, konvulzije.

Zdravljenje: odvzem zdravil in simptomatsko zdravljenje; Imenovanje zaviralcev beta (selektivnih) pri bolnikih z bronhialno astmo zahteva izjemno previdnost zaradi tveganja hude bronhospastične reakcije.

 Interakcija:

Poveča aktivnost stimulansov CNS, kardiotropizem ščitničnih hormonov. in okrepi toksične učinke. Kortikosteroidi, zaviralci sinteze PG, triciklični antidepresivi in ​​zaviralci MAO povečajo tveganje za nastanek srčno-žilnih zapletov, inhalacijskih anestetikov in hudih ventrikularnih aritmij. Zmanjša učinkovitost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (vključno z oftalmološkimi oblikami), antihipertenzivov, antianginoznega učinka nitratov. Poveča verjetnost zastrupitve z glikozidi.

 Posebna navodila:

Aerosolno pločevinko pred uporabo vsakič pretresite, v času zaužitja zdravila naredite najgloblji, najbolj intenziven in dolgotrajen vdih, zadržite dih 10 sekund. po vdihavanju. Če ni mogoče slediti navodilom, uporabite posebne naprave (distančnike), ki povečajo dihalni volumen in kompenzirajo netočnosti asinhronega vdiha.

 Navodila

Salbutamol je selektivni β2-adrenergični agonist. Stimulira pretežno β2-adrenergične receptorje, lokalizirane v bronhih, miometriju, krvnih žilah. Pri inhalaciji deluje predvsem na β2-adrenergične receptorje bronhijev in ima majhen učinek na β2-adrenergične receptorje drugih lokalizacij. Ima izrazit bronhodilatacijski učinek.
Povzroča širjenje bronhijev, ustavi in ​​​​prepreči bronhospazem. Praktično ne vpliva na β1-adrenergične receptorje srca. Preprečuje sproščanje mediatorjev alergije in vnetja (histamin, SRSA) iz mastocitov. Izboljša mukociliarni očistek.
Učinek zdravila se razvije hitro in traja 3-4 ure.Po inhalaciji približno 10-20% učinkovine doseže male bronhije, preostanek se naseli v zgornjih dihalnih poteh. Vezava na beljakovine v plazmi je 10 %. Salbutamol se presnavlja v jetrih. Izloča se predvsem z urinom nespremenjen in kot neaktiven presnovek. Večina odmerka salbutamola, danega z inhalacijo ali peroralno, se izloči v 72 urah.

Indikacije za uporabo zdravila Salbutamol

BA (preprečevanje in lajšanje napadov), kronični obstruktivni bronhitis, pljučni emfizem in druge bolezni, ki se pojavijo z bronhospazmom. Kot tokolitik je indiciran za grožnjo prezgodnjega poroda, istmično-cervikalno insuficienco, zmanjšanje fetalnega pulza, odvisno od kontrakcij maternice v obdobjih dilatacije in izgona materničnega vratu, za profilaktične namene - med operacijami na noseči maternici ( nalaganje krožnega šiva v primeru insuficience notranje maternične osi) .

Uporaba zdravila Salbutamol

Vdihavanje - odraslim in otrokom, starejšim od 4 let, za odpravo bronhialne obstrukcije je za inhalacijo predpisan 0,1 mg salbutamola. Če napad ne preneha v 5-10 minutah po prvem vdihu, lahko inhalacijo ponovite. Za profilaktične namene je priporočljivo 10-15 minut pred morebitnim stikom z domnevnim alergenom injicirati 0,1 mg salbutamola z inhalacijo.
Pri dolgotrajni uporabi salbutamola se uporablja 1-2 inhalacije (0,1 mg) 3-4 krat na dan z intervalom najmanj 3 ure.Dolgotrajna uporaba salbutamola pri KOPB ali BA se izvaja le v ozadju osnovnih terapija.
Ne uporabite več kot 10 odmerkov (1 mg salbutamola) na dan.
Znotraj odraslih se običajno predpiše 0,002 g 3-4 krat na dan.
Kot tokolitično sredstvo za odpravo nevarnosti prezgodnjega poroda, pa tudi po operacijah na noseči maternici, se daje intravensko v odmerku 5 mg v 400-500 ml izotonične raztopine ali 5% raztopine glukoze s hitrostjo 15 -20 kapljic (začenši s 5 kapljicami) na minuto. Hitrost infundiranja se prilagodi ob upoštevanju intenzivnosti kontrakcij maternice in tolerance (nadzor srčnega utripa in drugih kazalcev hemodinamike). Trajanje dajanja je 6-12 ur.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Salbutamol

Preobčutljivost za salbutamol, nekorigirana hipertenzija (arterijska hipertenzija), miokarditis, srčne napake, aortna stenoza, dekompenzirane endokrine motnje (tirotoksikoza, diabetes mellitus), odpoved krvnega obtoka, tahiaritmija, glavkom, nosečnost; v porodništvu - okužba porodnega kanala, intrauterina smrt ploda, malformacije ploda, krvavitev s placento previjo ali placentno abrupcijo.

Neželeni učinki salbutamola

Tahikardija, tremor, glavobol, motnje spanja, redko - alergijske reakcije (urtikarija, angioedem, bronhospazem, arterijska hipotenzija, paradoksni bronhospazem), prehodna periferna vazodilatacija.

Posebna navodila za uporabo zdravila Salbutamol

Zelo previdno se uporablja v primeru preobčutljivosti na simpatikomimetike, hude bolezni srca (kronična koronarna arterijska bolezen, akutni miokardni infarkt, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, motnje ritma), hipertiroidizem, diabetes mellitus z nestabilnim potekom, feokromocitom.
Med nosečnostjo se lahko uporablja le iz zdravstvenih razlogov. Ker salbutamol prehaja v materino mleko, je njegova uporaba med dojenjem možna le, če pričakovani terapevtski učinek za mater odtehta možno tveganje za otroka.
Uporaba salbutamola v velikih odmerkih lahko poslabša reakcijo pri vožnji ali upravljanju strojev. To delovanje se poveča s sočasno uporabo alkohola, pomirjeval.

Interakcije zdravila Salbutamol

Kombinirana uporaba salbutamola z drugimi adrenomimetiki ni priporočljiva, saj se poveča tveganje za neželene učinke s strani kardiovaskularnega sistema. Hkratna uporaba salbutamola z zaviralci MAO in tricikličnimi antidepresivi ni dovoljena.

Preveliko odmerjanje salbutamola, simptomi in zdravljenje

Kaže se s tahikardijo, aritmijo, motnjami spanja, bolečino v prsih, tremorjem rok in celega telesa. Zdravljenje je simptomatsko. Izvede se izpiranje želodca, predpišejo se zaviralci β-adrenergičnih receptorjev.

Seznam lekarn, kjer lahko kupite salbutamol:

  • St. Petersburg

Dozirani aerosol za inhalacijo.

Farmakološka skupina

Selektivni agonisti β2-adrenergičnih receptorjev. Oznaka ATC R03A C02.

Indikacije

Zdravljenje in preprečevanje bronhospazma pri bronhialni astmi, kroničnem obstruktivnem bronhitisu in emfizemu. Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z bronhialno astmo (kot del kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Starost do 4 leta.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo se uporablja samo z inhalacijo za inhalacijo zdravila skozi usta.

Za zaustavitev napadov bronhospazma pri odraslih je odmerek 100-200 mcg (1-2 odmerka), ki se po potrebi ponovi do 3-4 krat na dan. Največji odmerek je 800 mcg (8 odmerkov) na dan.

Za lajšanje napadov bronhospazma pri otrocih, starih 4 leta, je odmerek zdravila 100 mcg, po potrebi se poveča na 200 mcg (2 odmerka). Največji odmerek je 400 mcg (4 odmerki) na dan.

Za preprečevanje napadov bronhospazma, povezanih z vplivom alergena ali povzročenih s telesno aktivnostjo, je predpisano 200 mcg zdravila 15 minut pred izpostavljenostjo provocirajočemu dejavniku. Za otroke je odmerek 100 mcg enkrat.

Za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje se odraslim in otrokom, starejšim od 4 let, predpiše 100-200 mcg (1-2 odmerka) zdravila do 4-krat na dan.

Pred uporabo aerosola pretresite vsebnik in enkrat ali dvakrat pritisnite na dozirni ventil.

Če želite uporabiti zdravilo, morate izvesti naslednje korake:

Če ste naročeni na drugi odmerek, počakajte 1 minuto in sledite zgornjim korakom od 2. koraka.

Za inhalacijo se lahko uporablja distančnik.

Opomba. Enkrat tedensko sperite pršilno šobo s tekočo vodo. Preden to storite, previdno odstranite aluminijasto posodo. Izogibajte se, da voda pride na posodo.

Neželeni učinki

Iz imunskega sistema: zelo redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom, urtikarijo, bronhospazmom, arterijsko hipotenzijo in kolapsom.

Presnovne motnje: redko - hipokalemija.

Iz živčnega sistema: pogosto - tremor (zlasti tremor rok), glavobol.

S strani kardiovaskularnega sistema: tahikardija, zelo redko - srčna aritmija, vključno z ventrikularno fibrilacijo, supraventrikularno tahikardijo in ekstrasistolo; redko - periferna vazodilatacija.

Iz dihalnega sistema: zelo redko - paradoksni bronhospazem. V tem primeru je treba inhalacijski salbutamol takoj prekiniti in nemudoma predpisati alternativne oblike zdravila ali druge hitrodelujoče inhalacijske bronhodilatatorje.

Iz prebavnega sistema: draženje sluznice ust in žrela.

Iz mišično-skeletnega sistema: redko - mišični krči.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko kažejo kot prekomerna stimulacija β-adrenergičnih receptorjev in / ali neželeni učinki različne resnosti. Preveliko odmerjanje se lahko kaže s tahikardijo, aritmijo, arterijsko hipotenzijo ali hipertenzijo, motnjami spanja, bolečinami v prsih, tremorjem rok in celega telesa, vznemirjenostjo, povečano utrujenostjo.

Zdravljenje. Salbutamol je treba prekiniti in uvesti ustrezno simptomatsko zdravljenje. Protistrup izbire pri prevelikem odmerjanju salbutamola je kardioselektivni zaviralec β. Pripravke te skupine je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo bronhospazma. Zaradi prevelikega odmerjanja salbutamola se lahko pojavi hipokalemija, zato je potrebno nadzorovati raven kalija v krvnem serumu.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Zdravilo se lahko uporablja med nosečnostjo le v primerih, ko pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Salbutamol se izloča v materino mleko, zato ga ni priporočljivo predpisovati ženskam, ki dojijo, razen če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za otroka.

otroci

Zdravilo se uporablja pri otrocih, mlajših od 4 let.

Lastnosti aplikacije

Zdravljenje astme je treba izvajati po stopenjskem programu, bolnikovo stanje je treba oceniti klinično in s testi pljučne funkcije. Povečana pogostnost uporabe inhalacijskih agonistov β 2 kaže na poslabšanje nadzora astme. V tem primeru je treba ponovno razmisliti o zdravljenju bolnika, saj je poslabšanje astme življenjsko nevarno stanje, ki zahteva imenovanje ali povečanje odmerka kortikosteroidov, ki se že uporabljajo. Za bolnike s tveganjem se priporoča dnevni največji pretok. Če vsaj 3 ure po uporabi predhodno učinkovitega odmerka salbutamola ni opaziti olajšanja, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom za dodatne ukrepe. Inhalator morate uporabljati pravilno, da zagotovite, da zdravilo vstopi v bronhije. Za majhne otroke je priporočljivo uporabljati "Bebimask" za inhalacijo.

Salbutamol se previdno predpisuje bolnikom s hipertiroidizmom.

Zdravljenje z β2-adrenergičnimi agonisti lahko povzroči hipokalemijo. Posebna previdnost je priporočljiva pri bronhialni astmi, saj se hipokalemija lahko poveča s sočasno uporabo derivatov ksantina, steroidov, diuretikov in pod vplivom hipoksije. Priporočljivo je redno spremljanje ravni kalija v krvnem serumu.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali upravljanju drugih mehanizmov

Podatkov o vplivu salbutamola na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov ni.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Kombinirana uporaba salbutamola z drugimi simpatikomimetiki ni priporočljiva, ker se poveča tveganje za neželene učinke s strani kardiovaskularnega sistema. Sočasna uporaba salbutamola in zaviralcev MAO ter tricikličnih antidepresivov ni dovoljena.

15 kosov - celična konturna embalaža (2) - pak.

farmakološki učinek

Beta-agonist s prevladujočim učinkom na β2-adrenergične receptorje (lokaliziran zlasti v bronhih, miometriju, krvnih žilah). Preprečuje in lajša bronhospazem; zmanjša upor dihalnih poti, poveča kapaciteto pljuč. Preprečuje sproščanje histamina, počasi reagirajoče snovi iz mastocitov in dejavnikov kemotaksije nevtrofilcev. V primerjavi z drugimi zdravili v tej skupini ima manj izrazit pozitiven krono- in inotropni učinek na miokard. Povzroča širjenje koronarnih arterij, praktično ne zniža krvnega tlaka. Ima tokolitični učinek, zmanjša tonus in kontraktilno aktivnost miometrija.

Farmakokinetika

Pri uporabi aerosola opazimo hitro absorpcijo salbutamola v kri; vendar so njegove koncentracije v krvi, kadar se uporablja v priporočenih odmerkih, zelo nizke ali pod mejo zaznavnosti.

Po peroralni uporabi se salbutamol dobro absorbira iz prebavil. Vezava na beljakovine v plazmi je 10 %. Presnavlja se med "prvim prehodom" skozi jetra in po možnosti v črevesni steni; glavni metabolit je neaktiven sulfatni konjugat. Salbutamol se ne presnavlja v pljučih, zato sta njegova končna presnova in izločanje po inhalaciji odvisna od načina vnosa, ki določa razmerje med vdihanim in nenamerno zaužitim salbutamolom.

T1 / 2 iz krvne plazme je 2-7 ur Salbutamol se hitro izloči z urinom v obliki presnovkov in nespremenjene snovi; v majhnih količinah se izloči z blatom.

Indikacije

Preprečevanje in lajšanje bronhospazma v vseh oblikah. Reverzibilna obstrukcija dihalnih poti pri kroničnem bronhitisu in pljučnem emfizemu, bronhoobstruktivni sindrom pri otrocih.

Grožnja prezgodnjega poroda s kontraktilno aktivnostjo maternice; porod pred 37-38 tedni; istmično-cervikalna insuficienca, zmanjšanje plodovega srčnega utripa, odvisno od kontrakcij maternice v obdobjih dilatacije in izgona materničnega vratu. Za profilaktične namene med operacijami na noseči maternici (uvedba krožnega šiva v primeru insuficience notranjega dela maternice).

Kontraindikacije

Grožnja splava v I in II trimesečju nosečnosti, prezgodnji odstop posteljice, krvavitev ali toksikoza v III trimesečju nosečnosti; starost otrok do 2 let; preobčutljivost za salbutamol.

Odmerjanje

V notranjosti kot bronhodilatator za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 2-4 mg 3-4 krat / dan, po potrebi se lahko odmerek poveča na 8 mg 4-krat / dan. Otroci, stari 6-12 let - 2 mg 3-4 krat / dan; otroci 2-6 let - 1-2 mg 3-krat na dan.

Pri inhalaciji je odmerek odvisen od uporabljene dozirne oblike, pogostost uporabe je odvisna od indikacij in klinične situacije.

Kot tokolitik se daje intravensko v odmerku 1-2 mg.

Stranski učinki

S strani srčno-žilnega sistema: prehodna ekspanzija perifernih žil, zmerna tahikardija.

S strani centralnega živčnega sistema:, omotica, slabost, bruhanje.

S strani metabolizma: hipokalemija.

Alergijske reakcije: v posameznih primerih - angioedem, alergijske reakcije v obliki kožnega izpuščaja, urtikarije, arterijske hipotenzije, kolapsa.

drugi: tremor rok, notranje tresenje, napetost; redko - paradoksni bronhospazem, mišični krči.

medsebojno delovanje zdravil

Pri hkratni uporabi salbutamola z nekardioselektivnimi je možno medsebojno zatiranje terapevtskih učinkov; s teofilinom - poveča se tveganje za nastanek tahikardije in aritmije, zlasti supraventrikularne ekstrasistole.

Pri sočasni uporabi salbutamola in derivatov ksantina, kortikosteroidov ali diuretikov se poveča tveganje za razvoj hipokalemije.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri tahiaritmijah in drugih aritmijah, arterijski hipertenziji, miokarditisu, srčnih napakah, aortni stenozi, diabetes mellitusu, tirotoksikozi, glavkomu, akutnem srčnem popuščanju (pod strogim zdravniškim nadzorom).

Povečanje odmerka ali pogostosti jemanja salbutamola je treba izvajati pod nadzorom zdravnika. Skrajšanje intervala je možno le v izjemnih primerih in mora biti strogo utemeljeno.

Pri uporabi salbutamola obstaja tveganje za razvoj hipokalemije, zato je treba med zdravljenjem pri bolnikih s hudo bronhialno astmo spremljati raven kalija v krvi. Tveganje za hipokaliemijo se poveča s hipoksijo.

Nosečnost in dojenje

Salbutamol je kontraindiciran v primeru grožnje spontanega splava v I in II trimesečju nosečnosti, prezgodnjega odvajanja posteljice, krvavitve ali toksikoze v III trimesečju nosečnosti.

Če je med nosečnostjo potrebna uporaba salbutamola, je treba pričakovano korist zdravljenja za mater in možno tveganje za plod povezati. Trenutno ni dovolj podatkov o varnosti salbutamola v zgodnji nosečnosti. Salbutamol se izloča v materino mleko, zato je treba po potrebi pri uporabi med dojenjem oceniti tudi pričakovane koristi zdravljenja za mater in možna tveganja za otroka.

1 ml zdravila vsebuje zdravilno učinkovino - salbutamol 0,8 mg (2 mg v 1 viali)

Obrazec za sprostitev

Raztopina za inhalacijo 2,5 ml v steklenici - 10 steklenic v pakiranju

farmakološki učinek

Bronhodilatacijsko zdravilo.

Salbutamol je selektivni agonist adrenergičnih receptorjev beta2. V terapevtskih odmerkih deluje na beta2-adrenergične receptorje gladkih mišic bronhijev, kar zagotavlja izrazit bronhodilatacijski učinek, preprečuje in lajša bronhospazem ter povečuje vitalno kapaciteto pljuč. Preprečuje sproščanje histamina, počasi reagirajoče snovi iz mastocitov in dejavnikov kemotaksije nevtrofilcev. Povzroča rahel pozitiven krono- in inotropni učinek na miokard, razširitev koronarnih arterij in praktično ne zniža krvnega tlaka. Ima tokolitični učinek: zmanjša tonus in kontraktilno aktivnost miometrija. Delovanje zdravila se začne 5 minut po vdihavanju in traja 4-6 ur.

Ima številne presnovne učinke: zmanjša vsebnost K + v plazmi, ima hiperglikemični (zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo) in lipolitični učinek, poveča tveganje za acidozo.

Indikacija za uporabo

  • preprečevanje in lajšanje bronhospazma pri bronhialni astmi;
  • simptomatsko zdravljenje bronhoobstruktivnega sindroma (vključno s kroničnim bronhitisom in emfizemom);
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo se uporablja z inhalacijo samo s pomočjo nebulatorja katere koli oblike. Razpršilec spremeni raztopino v aerosol za inhalacijo. Pri uporabi mora biti raztopina sobne temperature (hladna raztopina lahko povzroči izkašljevalni učinek). Pred uporabo zdravila morate natančno preučiti navodila za uporabo nebulatorja:

Pripravite nebulator za uporabo.

Raztopino zdravila dajte v nebulator. Raztopine ne mešajte z drugimi zdravili. Raztopino lahko razredčimo z destilirano vodo ali 0,9 % natrijevim kloridom.

Po koncu inhalacije odstranite preostalo raztopino in sperite nebulator. Pri uporabi raztopine salbutamola skozi nebulator je začetni odmerek zdravila za odrasle in otroke, starejše od 12 let, 2,5 mg, vendar se lahko poveča na 5 mg. Inhalacije se izvajajo vsakih 4-6 ur v prvih 24-48 urah zdravljenja ali dokler se klinična slika ne stabilizira. Izboljšanje opazimo po vdihavanju, običajno po 10-15 minutah. Pri hudem poslabšanju kronične obstruktivne pljučne bolezni se lahko pogostost dajanja zdravila znatno poveča - zdravilo je mogoče predpisati vsakih 30-60 minut, dokler ni dosežen klinični učinek (pri odraslih do 40 mg na dan).

Uporaba pri otrocih od 18 mesecev do 12 let: za lajšanje napada bronhospazma: enkratni odmerek 2 mg na inhalacijo do 4-krat na dan pod nadzorom specialista. Za profilakso 2 mg / dan.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost za sestavine zdravila,
  • srčna ishemija,
  • hudo srčno popuščanje
  • motnje ritma (paroksizmalna tahikardija, politopna ventrikularna ekstrasistola),
  • miokarditis,
  • srčne napake,
  • aortna stenoza,
  • dekompenzirana sladkorna bolezen,
  • glavkom,
  • epileptični napadi
  • piloroduodenalna konstrikcija,
  • bolezni ledvic in jeter s kršitvijo njihove funkcije,
  • nosečnost,
  • sočasna uporaba neselektivnih zaviralcev beta,
  • otroška starost do 18 mesecev.

Posebna navodila

Pri bolnikih s hudo ali nestabilno astmo uporaba bronhodilatatorjev ne sme biti glavna ali edina terapija.

Če učinek običajnega odmerka zdravila postane manj učinkovit, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Če pride do paradoksnega bronhospazma, ga je treba takoj prekiniti z drugo farmacevtsko obliko salbutamola ali hitrodelujočim inhalacijskim bronhodilatatorjem, prekiniti zdravljenje in predpisati zdravljenje z drugimi zdravili.

Pogoji shranjevanja

Na suhem, temnem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25°C. Hraniti izven dosega otrok.