Neželeni učinki adrenomimetikov. Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

Beta receptorji se nahajajo povsod po telesu: v stenah bronhijev, v ožilju, srcu, maščobnem tkivu, ledvičnem parenhimu in maternici. Vpliv na njih imajo beta-agonisti določen učinek. Uporabite te učinke v pulmologiji, kardiologiji, zdravljenju porodniških nepravilnosti. Stimulacija beta receptorjev lahko povzroči tudi neželene učinke, zato prihaja do stranskih učinkov uporabe beta-agonistov. Jemati jih je treba le po predpisu zdravnika.

Med zdravili te skupine zdravil ločimo adrenomimetike beta-1 in beta-2. Načelo ločevanja temelji na delovanju različnih vrst receptorjev. Prva vrsta receptorjev se nahaja v srcu, maščobnem tkivu in jukstaglomerularnem aparatu ledvic. Njihova stimulacija vodi do naslednjih učinkov:

povečan srčni utrip;
povečanje moči kontrakcij;
izboljšanje miokardne prevodnosti;
povečan avtomatizem srca;
zvišanje ravni prostih maščobnih kislin v krvnem serumu;
stimulacija ravni renina v ledvicah;
povečan žilni tonus;
zvišan krvni tlak.

Beta-2-adrenergični receptorji so prisotni v steni bronhijev, v maternici, srčni mišici, celicah centralnega živčnega sistema. Če jih stimuliramo, to vodi do razširitve lumena bronhijev, povečanja moči mišične kontrakcije, zmanjšanja tonusa maternice in povečanja srčnega utripa. Po svojem delovanju so popolni antagonisti adrenergičnih zaviralcev.

Na podlagi te delitve se glede na klasifikacijo razlikuje več vrst zdravil v tej skupini:

1. Neselektivni adrenomimetiki. Sposoben vzbuditi alfa- in beta-adrenergične receptorje. Predstavnika tega razreda beta-agonistov sta adrenalin in norepinefrin. Uporabljajo se predvsem v nujnih stanjih v kardiologiji.
2. Neselektivni beta-agonisti. Delujejo na adrenergične receptorje beta-1 in beta-2. Ta zdravila vključujejo isadrin in orciprenalin, ki se uporabljata pri zdravljenju astmatičnih stanj.
3. Selektivni beta-1-agonisti. Vplivajo le na receptorje beta-1. Sem spada dobutamin, ki se uporablja v nujni patologiji pri zdravljenju srčnega popuščanja.
4. Selektivni beta-2-agonisti. Delujejo na receptorje beta-2. Razdeljeni so v 2 veliki skupini: kratkodelujoči (fenoterol, salbutamol, terbutalin) in dolgodelujoči - salmeterol, formoterol, indakaterol.

Mehanizem delovanja adrenomimetikov na telo je povezan s stimulacijo alfa in beta receptorjev. Sprostita se mediatorja epinefrin in norepinefrin. Prvi deluje na vse vrste receptorjev, vključno z alfa.

Zdravila so selektivna, ki delujejo na eno vrsto receptorjev, ali neselektivna. Kratko delujoča zdravila, kot je dopamin, vplivajo na obe vrsti receptorjev, njihovi učinki niso zasnovani tako, da trajajo. Zato se uporabljajo za lajšanje akutnih stanj, ki zahtevajo takojšnjo pomoč.

Zdravilo Salbutamol selektivno vpliva samo na beta-2 receptorje, kar povzroči sprostitev mišičnega sloja bronhijev in povečanje njihovega lumena. Raztopina terbutalina vpliva na mišice maternice - to vodi do krčenja mišičnih vlaken miometrija pri intravenskem dajanju.

Dobutamin deluje na srce in ožilje tako, da stimulira receptorje tipa 2. Dokazano vpliva na žilni tonus, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka in povišan pulz. Mehanizem spremembe tlaka je odvisen od učinka mediatorjev na lumen žilne stene.

Učinkovitost uporabe beta-agonistov potrjujejo dolgoletne izkušnje z uporabo teh zdravil v različnih panogah. Številne snovi se v zadnjem času redko predpisujejo zaradi stimulacije receptorjev alfa in beta, kar v določeni situaciji morda ni zaželeno.

Indikacije za uporabo so obsežne. Zdravila se uporabljajo na različnih področjih zaradi prisotnosti receptorjev v skoraj vseh organih in tkivih.

Neselektivna zdravila, kot je orciprenalin, se uporabljajo za izboljšanje atrioventrikularnega prevajanja ali hude bradikardije. Uporabljajo se redko, enkrat, z nestrpnostjo do drugih zdravil. Isadrin se uporablja za kardiogeni šok, motnje srca z izgubo zavesti - napadi bradikardije v kombinaciji z Morgagni-Adams-Stokesovim sindromom.

Dopamin in dobutamin sta priporočljiva za uporabo v primeru močnega padca krvnega tlaka, dekompenziranih srčnih napak in razvoja akutnega srčnega popuščanja. Zdravila so predpisana za vse vrste kardiogenega šoka. Imajo obsežne kontraindikacije, zato se uporabljajo previdno, tečaj ni priporočljiv.

Isadrin vpliva na mišice bronhijev, zato se uporablja za lajšanje napadov bronhialne astme. Uporablja se v diagnostičnih študijah bronhopulmonalnega sistema kot bronhodilatator. Dolgotrajna uporaba ni priporočljiva, saj je zdravilo neselektivno in povzroča neželene učinke.

Selektivni adrenomimetiki se pogosto uporabljajo v pulmologiji. Pripravki Salbutamol in Fenoterol se uporabljajo pri postopnem zdravljenju bronhialne astme, pri lajšanju napadov obstrukcije in kronične obstruktivne pljučne bolezni. Ta sredstva se proizvajajo v obliki raztopin za inhalacijo in v obliki aerosola za trajno uporabo.

Beta-2-agoniste delimo na kratkodelujoča in dolgodelujoča zdravila, kar je pomembno pri zdravljenju stadijev bronhialne astme. Kombinirajo se s hormonskimi sredstvi. Na voljo v obliki tablet, aerosolov za distančnike in nebulizirane raztopine za terapijo z nebulatorjem. Zdravila se priporočajo za uporabo v otroštvu.

Odmerek in pogostnost dajanja določi zdravnik po popolnem pregledu bolnika in diagnozi.

V porodništvu se uporabljajo zdravila Fenoterol in Terbutaline. Zmanjšajo tonus maternice, zmanjšajo porodno aktivnost z grožnjo prezgodnjega poroda ali splava. Uporabljajo se za spontani splav.

Neselektivni predstavniki tega razreda zdravil s podaljšano uporabo povzročajo tresenje okončin, vzbujanje živčnega sistema. Prav tako lahko vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov, kar povzroči hiperglikemijo - zvišanje ravni sladkorja v krvi, ki je preobremenjeno z razvojem kome. Zdravila lahko povzročijo trajne motnje srčnega ritma, zato jih je treba uporabljati zelo previdno.

Sredstva izzovejo spremembo ravni krvnega tlaka in vplivajo na kontraktilnost mišic maternice. Zato je treba uporabo teh zdravil dogovoriti z zdravnikom.

Seznam neželenih učinkov na človeško telo je naslednji:

anksioznost;
povečana razdražljivost in razdražljivost;
omotica;
glavoboli v zadnjem delu glave;
kratkotrajne konvulzije;
palpitacije, med nosečnostjo - pri materi in plodu;
tahikardija;
miokardna ishemija;
slabost in bruhanje;
suha usta;
izguba apetita;
alergijske reakcije.

In nekaj skrivnosti.

Zgodba ene od naših bralk Irine Volodine:

Še posebej so me potrle oči, obdane z velikimi gubami, temnimi kolobarji in oteklinami. Kako popolnoma odstraniti gube in vrečke pod očmi? Kako ravnati z oteklino in rdečico? A nič človeka ne postara in ne pomladi tako kot njegove oči.

Toda kako jih pomladiti? Plastična operacija? Naučil sem se - ne manj kot 5 tisoč dolarjev. Strojni postopki - fotopomlajevanje, plinsko-tekočinski piling, radiolifting, laserski lifting? Malo bolj dostopen - tečaj stane 1,5-2 tisoč dolarjev. In kdaj najti čas za vse to? Ja, še vedno je drago. Še posebej zdaj. Zato sem zase izbrala drugačen način.

Vse informacije na spletnem mestu so samo v informativne namene. Pred uporabo kakršnih koli priporočil se posvetujte s svojim zdravnikom.

Prepovedano je popolno ali delno kopiranje informacij s spletnega mesta brez aktivne povezave do njega.

Farmakološka skupina - beta-agonisti

Zdravila podskupine so izključena. Vklopiti

Opis

Ta skupina vključuje adrenomimetike, ki vzbujajo samo beta-adrenergične receptorje. Med njimi so neselektivni beta 1 -, beta 2 -adrenomimetiki (izoprenalin, orciprenalin) in selektivni: beta 1 -adrenomimetiki (dobutamin) in beta 2 -adrenomimetiki (salbutamol, fenoterol, terbutalin itd.). Zaradi vzbujanja beta-adrenergičnih receptorjev se aktivira membranska adenilat ciklaza in poveča raven znotrajceličnega kalcija. Neselektivni beta-agonisti povečajo moč in pogostost srčnih kontrakcij, hkrati pa sproščajo gladke mišice bronhijev. Razvoj neželene tahikardije omejuje njihovo uporabo pri lajšanju bronhospazma. Nasprotno, selektivni beta 2-agonisti se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bronhialne astme in kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni (kronični bronhitis, emfizem itd.), saj imajo manj stranskih učinkov (na srce). Beta 2-agoniste predpisujemo parenteralno in peroralno, najbolj učinkovite pa so inhalacije.

Selektivni beta 1-adrenergični agonisti imajo večji učinek na srčno mišico, kar povzroča pozitiven ino-, krono- in batmotropni učinek ter manj izrazito zmanjša OPSS. Uporabljajo se kot adjuvansi pri akutnem in kroničnem srčnem popuščanju.

Priprave

prva pomoč
Spletna trgovina
O podjetju
Kontakti

Kontakti založnika:
E-naslov:
Naslov: Rusija, Moskva, ul. 5. magistralna, 12.

Pri citiranju informacijskega gradiva, objavljenega na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je obvezna povezava do vira informacij.

©. REGISTER ZDRAVIL RUSIJE ® RLS ®

Vse pravice pridržane

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena

Informacije namenjene zdravstvenim delavcem

Beta 2 adrenomimetiki

Selektivni beta 2-agonisti so zdravila, ki selektivno stimulirajo β 2 -adrenergične receptorje (v glavnem v bronhih, maternici, na površini mastocitov, limfocitov in eozinofilcev) in pomagajo odpraviti znake bronhospazma (bronhodilatacijski učinek) ter za sprostitev mišic maternice (tokolitično delovanje).

Farmakološki učinki te skupine zdravil so posredovani s stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev v bronhih (katerih gostota se poveča, ko se premer slednjih zmanjša), maternici, pa tudi na površini mastocitov, limfocitov. in eozinofilcev. Zato imajo zdravila te skupine bronhodilatatorne in tokolitične učinke.

Farmakološki učinki, povezani s stimulacijo β 2 -adrenergičnih receptorjev.

Bronhodilatacijski učinek zdravil, kot so klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol in formoterol, je posledica njihove sposobnosti visoko selektivne stimulacije β 2 -adrenergičnih receptorjev. Stimulacija β2-adrenergičnih receptorjev povzroči kopičenje cAMP v celicah.

Z vplivom na protein kinazni sistem cAMP preprečuje vezavo miozina na aktin, zaradi česar se krčenje gladkih mišic upočasni, olajša se proces bronhialne relaksacije in odpravijo znaki bronhospazma.

Trajanje bronhodilatacijskega delovanja aerosolov selektivnih β2-agonistov.

Poleg tega klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol in formoterol izboljšajo mukociliarni očistek, zavirajo sproščanje vnetnih mediatorjev iz mastocitov in bazofilcev ter povečajo dihalni volumen.

Klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol in formoterol lahko skupaj s heksoprenalinom zavirajo kontraktilno aktivnost miometrija in preprečijo nastanek prezgodnjega poroda (tokolitični učinek).

Heksoprenalin se po peroralni uporabi dobro absorbira. Zdravilo je sestavljeno iz dveh kateholaminskih skupin, ki ju metilira kateholamin-orto-metiltransferaza. Heksoprenalin se izloča predvsem z urinom nespremenjen in v obliki presnovkov. V prvih 4 urah po uporabi zdravila se 80% danega odmerka izloči z urinom v obliki prostega heksoprenalina in monometilmetabolita. Nato se poveča izločanje dimetilmetabolita in konjugiranih spojin (glukuronida in sulfata). Majhen del se izloči z žolčem v obliki kompleksnih metabolitov.

Najvišja koncentracija salmeterola pri vdihavanju pri 50 mcg 2 p / dan doseže 200 p / ml, nato pa se koncentracija zdravila v plazmi hitro zmanjša. Izloča se predvsem skozi črevesje.

Pri vdihavanju salbutamola 10-20% odmerka zdravila doseže majhne bronhije in se postopoma absorbira. Po zaužitju zdravila se del odmerka absorbira iz prebavil. Največja koncentracija je 30 ng / ml. Trajanje krvnega obtoka na terapevtski ravni je 3-9 ur, nato se koncentracija postopoma zmanjšuje. Vezava na beljakovine v plazmi - 10%. Zdravilo je podvrženo biotransformaciji v jetrih. Razpolovni čas je 3,8 ure.Izloči se ne glede na način vnosa z urinom in žolčem, večinoma nespremenjen (90%) ali v obliki glukuronida.

Odvisno od načina vdihavanja fenoterola in uporabljenega inhalacijskega sistema približno 10-30 % zdravila doseže spodnja dihala, preostanek pa se odloži v zgornjih dihalih in se zaužije. Posledično določena količina vdihanega fenoterola vstopi v prebavila. Po vdihavanju enkratnega odmerka je stopnja absorpcije 17 % odmerka. Po zaužitju fenoterola se peroralno absorbira približno 60 % peroralnega odmerka. Ta del učinkovine je podvržen biotransformaciji zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Posledično se biološka uporabnost zdravila po peroralni uporabi zmanjša na 1,5%. Čas za doseganje največje koncentracije je 2 uri Vezava na beljakovine v plazmi. Fenoterol prehaja skozi placentno pregrado. Biotransformirano v jetrih. Izloča se z urinom in žolčem kot neaktivni sulfatni konjugati. Po peroralni uporabi se fenoterol popolnoma absorbira iz prebavil. Intenzivno se presnavlja med "prvim prehodom" skozi jetra. Skoraj v celoti se izloči z žolčem in urinom v obliki neaktivnih sulfatnih konjugatov.

Če obstaja tveganje za prezgodnji porod, se lahko uporabijo tudi salbutamol, terbutalin in fenoterol.

Indikacije za imenovanje heksoprenalina.

Akutna tokoliza:
- Zaviranje porodne bolečine med porodom z akutno intrauterino asfiksijo, z imobilizacijo maternice pred carskim rezom, pred obračanjem ploda iz prečnega položaja, s prolapsom popkovine, z zapleteno porodno aktivnostjo.
- Nujni ukrep za prezgodnji porod, preden nosečnico odpeljete v bolnišnico.
Masivna tokoliza:
- Zaviranje prezgodnjih porodnih bolečin ob zglajenem materničnem vratu in/ali odprtju materničnega vratu.
Podaljšana tokoliza:
- Preprečevanje prezgodnjega poroda s povečanimi ali pogostimi popadki brez glajenja materničnega vratu ali odpiranja materničnega vratu.
- Imobilizacija maternice pred, med in po cerklaži materničnega vratu.
- Grožnja prezgodnjega poroda (kot nadaljevanje infuzijske terapije).

Previdno so zdravila te skupine predpisana v naslednjih primerih:

Sladkorna bolezen.
Nedavni miokardni infarkt.
tirotoksikoza.
Arterijska hipertenzija.
Arterijska hipotenzija.
feokromocitom.
hipokaliemija.

Kontraindikacije za uporabo heksoprenalina so:

preobčutljivost.
tirotoksikoza.
Srčne aritmije, povezane s tahikardijo.
Miokarditis.
Okvara mitralne zaklopke.
aortna stenoza.
Arterijska hipertenzija.
Glavkom z zaprtim zakotjem.
Srčna ishemija.
Odpoved jeter.
Ledvična odpoved.
Krvav izcedek s placento previjo.
Prezgodnji odstop normalno ali nizko ležeče posteljice.
Intrauterine okužbe.
Nosečnost (1 trimesečje).

S strani srčno-žilnega sistema:
- Tahikardija.
- Bolečina za prsnico.
- Padec diastoličnega krvnega tlaka.
S strani centralnega živčnega sistema:
- Anksioznost.
- Tremor.
- živčnost.
- Anksioznost.
- Omotičnost.
- glavobol
Iz prebavnega sistema:
- slabost
- riganje.
- bruhanje
- Poslabšanje črevesne gibljivosti.
S strani metabolizma:
- hipokaliemija.
- Hiperglikemija.
Iz dihalnega sistema:
- kašelj
drugi:
- Povečano potenje.
- šibkost.
- Mišične bolečine in krči.
- Alergijske reakcije.

Pri uporabi zdravil te skupine pri bolnikih z okvarjenim delovanjem kardiovaskularnega in dihalnega sistema je treba upoštevati možnost razvoja pljučnega edema.

Pri uporabi selektivnih β2-agonistov v porodništvu je priporočljivo nadzorovati raven kalija v krvi, krvni tlak, srčni utrip pri nosečnicah in srčni utrip pri plodu.

Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

Adrenomimetiki so velika skupina farmakoloških zdravil, ki imajo stimulativni učinek na adrenergične receptorje, ki se nahajajo v notranjih organih in žilnih stenah. Učinek njihovega vpliva je določen z vzbujanjem ustreznih beljakovinskih molekul, kar povzroči spremembo presnove in delovanja organov in sistemov.

Adrenoreceptorji so prisotni v vseh tkivih telesa, so specifične proteinske molekule na površini celičnih membran. Vpliv na adrenoreceptorje adrenalina in norepinefrina (naravnih kateholaminov v telesu) povzroča različne terapevtske in celo toksične učinke.

Pri adrenergični stimulaciji lahko pride do spazma in vazodilatacije, sprostitve gladkih mišic ali nasprotno do kontrakcije progaste mišice. Adrenomimetiki spremenijo izločanje sluzi iz žleznih celic, povečajo prevodnost in razdražljivost mišičnih vlaken itd.

Učinki, posredovani z delovanjem adrenomimetikov, so zelo raznoliki in odvisni od vrste receptorja, ki je v posameznem primeru stimuliran. Telo ima receptorje α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vpliv in interakcija adrenalina in norepinefrina z vsako od teh molekul sta zapletena biokemična mehanizma, na katerih se ne bomo zadrževali in navedli le najpomembnejše učinke stimulacije specifičnih adrenoreceptorjev.

Receptorji α1 se nahajajo predvsem na majhnih žilah arterijskega tipa (arteriolah), njihova stimulacija pa povzroči vaskularni spazem, zmanjšanje prepustnosti kapilarnih sten. Posledica delovanja zdravil, ki stimulirajo te beljakovine, je zvišanje krvnega tlaka, zmanjšanje edema in intenzivnost vnetne reakcije.

α2 receptorji imajo nekoliko drugačen pomen. Občutljivi so tako na adrenalin kot na norepinefrin, vendar njihova kombinacija z mediatorjem povzroči nasprotni učinek, to pomeni, da adrenalin z vezavo na receptor povzroči zmanjšanje lastnega izločanja. Vpliv na molekule α2 povzroči znižanje krvnega tlaka, vazodilatacijo in povečanje njihove prepustnosti.

Srce velja za prevladujočo lokacijo β1-adrenergičnih receptorjev, zato bo učinek njihove stimulacije sprememba njegovega dela - povečane kontrakcije, povečanje impulza, pospešitev prevodnosti vzdolž živčnih vlaken miokarda. Rezultat stimulacije β1 bo tudi zvišanje krvnega tlaka. Poleg srca se receptorji β1 nahajajo v ledvicah.

V bronhih so prisotni β2-adrenergični receptorji, katerih aktivacija povzroči razširitev bronhialnega drevesa in odstranitev spazma. β3 receptorji so prisotni v maščobnem tkivu, spodbujajo razgradnjo maščobe s sproščanjem energije in toplote.

Obstajajo različne skupine adrenomimetikov: alfa- in beta-agonisti, zdravila mešanega delovanja, selektivna in neselektivna.

Adrenomimetiki se lahko sami vežejo na receptorje in v celoti reproducirajo učinek endogenih mediatorjev (adrenalin, norepinefrin) - zdravil z neposrednim delovanjem. V drugih primerih zdravilo deluje posredno: povečuje nastajanje naravnih mediatorjev, preprečuje njihovo uničenje in ponovni privzem, kar pomaga povečati koncentracijo mediatorja na živčnih končičih in okrepiti njegove učinke (posredno delovanje).

Indikacije za imenovanje adrenomimetikov so lahko:

Akutno srčno popuščanje, šok, nenaden padec krvnega tlaka, srčni zastoj;
Bronhialna astma in druge bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem; akutni vnetni procesi sluznice nosu in oči, glavkom;
Hipoglikemična koma;
Dajanje lokalne anestezije.

Neselektivni adrenomimetiki

Adrenomimetiki neselektivnega delovanja lahko vzbudijo tako alfa kot beta receptorje, kar povzroči širok spekter sprememb v številnih organih in tkivih. Ti vključujejo epinefrin in norepinefrin.

Adrenalin aktivira vse vrste adrenergičnih receptorjev, vendar velja predvsem za beta-agonist. Njegovi glavni učinki:

Zoženje krvnih žil kože, sluznice, trebušnih organov in povečanje lumena krvnih žil možganov, srca in mišic;
Povečana kontraktilnost miokarda in srčni utrip;
Razširitev lumna bronhijev, zmanjšanje tvorbe sluzi v bronhialnih žlezah, zmanjšanje edema.

Adrenalin se uporablja predvsem za zagotavljanje nujne in nujne oskrbe pri akutnih alergijskih reakcijah, vključno z anafilaktičnim šokom, srčnim zastojem (intrakardialnim), hipoglikemično komo. Anestetikom se doda adrenalin, da se podaljša trajanje njihovega delovanja.

Učinki norepinefrina so v marsičem podobni adrenalinu, vendar manj izraziti. Obe zdravili enako vplivata na gladke mišice notranjih organov in presnovo. Norepinefrin poveča kontraktilnost miokarda, zoži krvne žile in poveča pritisk, lahko pa se srčni utrip celo zmanjša, zaradi aktivacije drugih receptorjev srčnih celic.

Glavna uporaba norepinefrina je omejena s potrebo po zvišanju krvnega tlaka v primeru šoka, travme, zastrupitve. Vendar pa je potrebna previdnost zaradi nevarnosti hipotenzije, odpovedi ledvic pri neustreznem odmerjanju, kožne nekroze na mestu injiciranja zaradi zožitve majhnih žil mikrovaskulature.

Alfa-agonisti

Alfa-adrenergične agoniste predstavljajo zdravila, ki delujejo predvsem na alfa-adrenergične receptorje, medtem ko so selektivni (samo ena vrsta) in neselektivni (delujejo tako na molekule α1 kot α2). Norepinefrin velja za neselektivna zdravila, ki prav tako stimulirajo beta receptorje.

Selektivni alfa1-agonisti vključujejo mezaton, etilefrin, midodrin. Zdravila te skupine imajo dober učinek proti šoku zaradi povečanega žilnega tonusa, spazma majhnih arterij, zato so predpisana za hudo hipotenzijo in šok. Njihovo lokalno uporabo spremlja vazokonstrikcija, učinkoviti so lahko pri zdravljenju alergijskega rinitisa, glavkoma.

Sredstva, ki povzročajo ekscitacijo receptorjev alfa2, so pogostejša zaradi možnosti pretežno lokalne uporabe. Najbolj znani predstavniki tega razreda adrenergičnih agonistov so naftizin, galazolin, ksilometazolin, vizin. Ta zdravila se pogosto uporabljajo za zdravljenje akutnega vnetja nosu in oči. Indikacije za njihovo imenovanje so alergijski in infekcijski rinitis, sinusitis, konjunktivitis.

Zaradi hitrega učinka in razpoložljivosti teh sredstev so zelo priljubljena kot zdravila, ki se lahko hitro znebijo tako neprijetnega simptoma, kot je zamašen nos. Vendar bodite pri njihovi uporabi previdni, saj se ob nezmernem in dolgotrajnem navdušenju nad takšnimi kapljicami ne razvije le odpornost na zdravila, temveč tudi atrofične spremembe sluznice, ki so lahko nepopravljive.

Možnost lokalnih reakcij v obliki draženja in atrofije sluznice ter sistemskih učinkov (zvišan pritisk, spremembe srčnega utripa) ne dovoljuje njihove dolgotrajne uporabe, prav tako pa so kontraindicirane pri dojenčkih, ljudje s hipertenzijo, glavkomom, sladkorno boleznijo. Jasno je, da tako hipertoniki kot sladkorni bolniki še vedno uporabljajo enake kapljice za nos kot vsi drugi, vendar morajo biti zelo previdni. Za otroke se proizvajajo posebni izdelki, ki vsebujejo varen odmerek adrenomimetikov, matere pa morajo zagotoviti, da jih otrok ne dobi preveč.

Selektivni alfa2-agonisti osrednjega delovanja nimajo le sistemskega učinka na telo, lahko prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado in aktivirajo adrenoreceptorje neposredno v možganih. Njihovi glavni učinki so:

Nižji krvni tlak in srčni utrip;
Normalizira srčni ritem;
Imajo sedativni in izrazit analgetični učinek;
Zmanjšajte izločanje sline in solzne tekočine;
Zmanjšajte izločanje vode v tankem črevesu.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije se pogosto uporabljajo metildopa, klonidin, gvanfacin, katapresan, dopegit. Njihova sposobnost, da zmanjšajo izločanje sline, dajejo anestetični učinek in pomirjajo, omogoča njihovo uporabo kot dodatna zdravila med anestezijo in kot anestetike za spinalno anestezijo.

Beta-agonisti

Beta-adrenergični receptorji se nahajajo predvsem v srcu (β1) in gladkih mišicah bronhijev, maternice, mehurja, žilnih sten (β2). β-agonisti so lahko selektivni, ki vplivajo samo na eno vrsto receptorja, in neselektivni.

Mehanizem delovanja beta-agonistov je povezan z aktivacijo beta receptorjev v žilnih stenah in notranjih organih. Glavni učinki teh zdravil so povečati pogostost in moč srčnih kontrakcij, povečati pritisk, izboljšati srčno prevodnost. Beta-adrenergični agonisti učinkovito sproščajo gladke mišice bronhijev in maternice, zato se uspešno uporabljajo pri zdravljenju bronhialne astme, nevarnosti spontanega splava in povečanega tonusa maternice med nosečnostjo.

Med neselektivne beta-agoniste spadata isadrin in orciprenalin, ki stimulirata receptorje β1 in β2. Isadrin se uporablja v nujni kardiologiji za povečanje srčnega utripa pri hudi bradikardiji ali atrioventrikularnem bloku. Prej je bil predpisan tudi za bronhialno astmo, zdaj pa se zaradi verjetnosti neželenih učinkov srca daje prednost selektivnim beta2-agonistom. Isadrin je kontraindiciran pri koronarni bolezni srca, ki je pri starejših bolnikih pogosto povezana z bronhialno astmo.

Orciprenalin (Alupent) je predpisan za zdravljenje bronhialne obstrukcije pri astmi, v primerih nujnih srčnih stanj - bradikardija, srčni zastoj, atrioventrikularna blokada.

Selektivni beta1-adrenergični agonist je dobutamin, ki se uporablja za nujna stanja v kardiologiji. Indiciran je v primeru akutnega in kroničnega dekompenziranega srčnega popuščanja.

Selektivni beta2-adrenergični stimulansi so bili široko uporabljeni. Zdravila s tem delovanjem sproščajo predvsem gladke mišice bronhijev, zato jih imenujemo tudi bronhodilatatorji.

Bronhodilatatorji imajo lahko hiter učinek, nato pa se uporabljajo za zaustavitev napadov astme in hitro lajšanje simptomov zadušitve. Najpogostejši salbutamol, terbutalin, proizveden v inhalacijskih oblikah. Teh zdravil ni mogoče uporabljati nenehno in v velikih odmerkih, saj so možni neželeni učinki, kot so tahikardija, slabost.

Dolgodelujoči bronhodilatatorji (salmeterol, volmax) imajo pomembno prednost pred zgoraj omenjenimi zdravili: predpisujejo jih lahko dolgo časa kot osnovno zdravljenje bronhialne astme, zagotavljajo trajen učinek in preprečujejo nastanek zasoplosti in zadušitve. napadajo sami sebe.

Salmeterol ima najdaljši čas delovanja, ki doseže 12 ur ali več. Zdravilo se veže na receptor in ga lahko večkrat stimulira, zato imenovanje visokega odmerka salmeterola ni potrebno.

Za zmanjšanje tonusa maternice ob nevarnosti prezgodnjega poroda, motenj njegovih kontrakcij med kontrakcijami z verjetnostjo akutne hipoksije ploda je predpisan ginipral, ki stimulira beta-adrenergične receptorje miometrija. Stranski učinki giniprala so lahko omotica, tresenje, motnje srčnega ritma, delovanje ledvic, hipotenzija.

Adrenomimetiki posrednega delovanja

Poleg sredstev, ki se neposredno vežejo na adrenergične receptorje, obstajajo tudi druga, ki posredno delujejo tako, da zavirajo razpad naravnih mediatorjev (adrenalin, norepinefrin), povečajo njihovo sproščanje in zmanjšajo ponovni privzem "odvečne" količine adrenostimulansov.

Med posrednimi adrenergičnimi agonisti se uporabljajo efedrin, imipramin, zdravila iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze. Slednji se predpisujejo kot antidepresivi.

Efedrin je po delovanju zelo podoben adrenalinu, njegovi prednosti pa sta možnost peroralne uporabe in daljši farmakološki učinek. Razlika je v stimulativnem učinku na možgane, ki se kaže z vzbujanjem, povečanjem tonusa dihalnega centra. Efedrin je predpisan za lajšanje napadov bronhialne astme, s hipotenzijo, šokom, možno je lokalno zdravljenje rinitisa.

Sposobnost nekaterih adrenomimetikov, da prodrejo v krvno-možgansko pregrado in tam neposredno vplivajo, jim omogoča uporabo v psihoterapevtski praksi kot antidepresive. Široko predpisani zaviralci monoaminooksidaze preprečujejo uničenje serotonina, norepinefrina in drugih endogenih aminov ter s tem povečajo njihovo koncentracijo na receptorjih.

Nialamid, tetrindol, moklobemid se uporabljajo za zdravljenje depresije. Imipramin, ki spada v skupino tricikličnih antidepresivov, zmanjša ponovni privzem nevrotransmiterjev, poveča koncentracijo serotonina, norepinefrina, dopamina na mestu prenosa živčnih impulzov.

Adrenomimetiki nimajo le dobrega terapevtskega učinka pri številnih patoloških stanjih, ampak so tudi zelo nevarni z nekaterimi stranskimi učinki, vključno z aritmijami, hipotenzijo ali hipertenzivno krizo, psihomotorično vznemirjenostjo itd., Zato je treba te skupine zdravil uporabljati le po navodilih zdravnika. zdravnik. Zelo previdno jih je treba uporabljati pri osebah s sladkorno boleznijo, hudo cerebralno aterosklerozo, arterijsko hipertenzijo in patologijo ščitnice.

1. Beta-agonisti

Beta-agonisti (sin. beta-agonisti, beta-agonisti, β-agonisti, β-agonisti). Biološke ali sintetične snovi, ki povzročajo stimulacijo β-adrenergičnih receptorjev in pomembno vplivajo na osnovne funkcije telesa. Glede na sposobnost vezave na različne podtipe β-receptorjev izoliramo β1- in β2-agoniste.

Adrenoreceptorje v telesu delimo na 4 podtipe: α1, α2, β1 in β2 in so tarča treh biološko aktivnih snovi, ki se sintetizirajo v telesu: adrenalina, norepinefrina in dopamina. Vsaka od teh molekul vpliva na različne podvrste adrenergičnih receptorjev.Adrenalin je univerzalni adrenomimetik. Stimulira vse 4 podtipe adrenergičnih receptorjev norepinefrin - samo 3 - α1, α2 in β1 dopamin - samo 1 - β1-adrenergične receptorje. Poleg njih stimulira tudi lastne dopaminergične receptorje.

β-adrenergični receptorji so od cAMP odvisni receptorji. Ko se vežejo na β-agonist, aktivirajo preko G-proteina (GTP-vezavni protein) adenilat ciklazo, ki pretvori ATP v ciklični AMP (cAMP). To vključuje številne fiziološke učinke.

β1-adrenergični receptorji se nahajajo v srcu, maščobnem tkivu in celicah, ki izločajo renin, hiukstoglomerularnega aparata ledvičnih nefronov. Ko so vznemirjeni, pride do povečanja in povečanja kontrakcij srca, olajšanja atrioventrikularnega prevajanja in povečanja avtomatizma srčne mišice. V maščobnem tkivu pride do lipolize trigliceridov, kar povzroči povečanje prostih maščobnih kislin v krvi. V ledvicah se stimulira sinteza renina in poveča se njegovo izločanje v kri, kar povzroči nastanek angiotenzina II, zvišanje žilnega tonusa in krvnega tlaka.

β2-adrenergične receptorje najdemo v bronhih, skeletnih mišicah, maternici, srcu, krvnih žilah, centralnem živčnem sistemu in drugih organih. Njihova stimulacija vodi do širjenja bronhijev in izboljšanja bronhialne prehodnosti, glikogenolize v skeletnih mišicah in povečanja moči mišične kontrakcije (in v velikih odmerkih - tremorja), glikogenolize v jetrih in povečanja vsebnosti glukoze. v krvi, zmanjšanje tonusa maternice, kar poveča nosilnost nosečnosti. V srcu vzbujanje β2-adrenergičnih receptorjev vodi do povečanja kontrakcij in tahikardije. To se zelo pogosto opazi pri vdihavanju β2-agonistov v obliki odmerjenih aerosolov za lajšanje astmatičnega napada pri bronhialni astmi. V žilah so β2-adrenergični receptorji odgovorni za sprostitev tonusa in znižanje krvnega tlaka. Ko so β2-adrenergični receptorji stimulirani v osrednjem živčevju, pride do ekscitacije in tremorja.

Neselektivne β1, β2-agoniste: izoprenalin in orciprenalin smo uporabljali za zdravljenje bronhialne astme, sindroma bolnega sinusa in motenj srčne prevodnosti. Zdaj se praktično ne uporabljajo zaradi velikega števila neželenih učinkov (vaskularni kolaps, aritmije, hiperglikemija, vzburjenost CNS, tremor) in ker so se pojavili selektivni β1- in β2-agonisti.

Razdeljeni so v 2 skupini:

Kratkodelujoči: fenoterol, salbutamol, terbutalin, heksoprenaliniklenbuterol.

Dolgo delujoči: salmeterol, formoterol, indakaterol.

Za nadaljevanje prenosa morate zbrati sliko:

Beta-2-agonisti

Beta-2-agonisti so ena glavnih skupin zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje napadov bronhialne astme pri otrocih.

Značilnosti: so ena glavnih skupin zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje napadov bronhialne astme pri otrocih. Praviloma se proizvajajo v obliki doziranih aerosolov. Delimo jih na kratkodelujoča zdravila, ki se običajno uporabljajo med napadom, in dolgodelujoča zdravila, ki preprečujejo razvoj bronhospazma.

Najpogostejši neželeni učinki so: alergijske reakcije, palpitacije, glavobol, tesnoba, s prepogosto uporabo - zmanjšanje učinkovitosti do poslabšanja napadov astme.

Glavne kontraindikacije: individualna nestrpnost.

Pomembne informacije za bolnika:

Da bi zdravilo imelo želeni učinek, je zelo pomembno upoštevati pravila za uporabo inhalatorja. Ker je majhnim otrokom včasih težko razložiti tehniko uporabe aerosolov, so zanje izdelane posebne naprave, pa tudi posebne raztopine za inhalacijo skozi nebulator.

za inhalacijo) (GlaxoSmithKline)

"Ventolin", "Salamol Eco", "Salamol Eco Easy Breathing" in "Salbutamol" so kontraindicirani pri otrocih, mlajših od 2 let, "Ventolin Nebula" - do 1,5 leta.

(raztopina za inhalacijo) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 4 let. "Berotek" pri otrocih, mlajših od 6 let, se uporablja le pod zdravniškim nadzorom.

(kapsule s praškom za inhalacijo) (Novartis)

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let.

Ne pozabite, da je samozdravljenje življenjsko nevarno, zato se posvetujte z zdravnikom za nasvet o uporabi katerega koli zdravila.

Tiskano različico vodnika kupite v kioskih v vašem mestu ali naročite v uredništvu po telefonu ali e-pošti z oznako PM (v pismu navedite svoje polno ime, poštni naslov in telefonsko številko).

Pravila življenja za astmatike: kako se naučiti obvladovati bolezen 0
Z alergijami - k psihologu! Astma se lahko pojavi zaradi stresa in živcev 2
Bronhialna astma: vsi so v nevarnosti, da zbolijo

Andrej Belevski: "Dnevna telesna aktivnost je najboljša preventiva bolezni dihal" 0
Suh kašelj: zakaj se pojavi in kako se z njim spopasti 10

Tukaj še nihče ni pustil komentarja. Bodi prvi.

Beta-agonisti

Fiziološka vloga β-adrenergičnih receptorjev

Adrenoreceptorje v telesu delimo na 4 podtipe: α 1 , α 2 , β 1 in β 2 in so tarča treh biološko aktivnih snovi, ki se sintetizirajo v telesu: adrenalina, norepinefrina in dopamina.

β-adrenergični receptorji so od cAMP odvisni receptorji. Ko se vežejo na β-agonist, pride do aktivacije preko G-proteina (GTP-vezavni protein) adenilat ciklaze, ki pretvori ATP v ciklični AMP (cAMP). To vključuje številne fiziološke učinke.

β-adrenergične receptorje najdemo v številnih notranjih organih. Njihova stimulacija vodi do spremembe homeostaze tako posameznih organov in sistemov kot telesa kot celote.

β1-adrenergični receptorji se nahajajo v srcu, maščobnem tkivu in celicah, ki izločajo renin, jukstaglomerularnega aparata ledvičnih nefronov. Ko so vznemirjeni, pride do povečanja in povečanja kontrakcij srca, olajšanja atrioventrikularnega prevajanja in povečanja avtomatizma srčne mišice. V maščobnem tkivu pride do lipolize trigliceridov, kar povzroči povečanje prostih maščobnih kislin v krvi. V ledvicah se stimulira sinteza renina in poveča njegovo izločanje v kri, kar povzroči nastanek angiotenzina II, zvišanje žilnega tonusa in krvnega tlaka.

β 2 -adrenergične receptorje najdemo v bronhih, skeletnih mišicah, maternici, srcu, krvnih žilah, centralnem živčnem sistemu in drugih organih. Njihova stimulacija vodi do širjenja bronhijev in izboljšanja prehodnosti bronhijev, glikogenolize v skeletnih mišicah in povečanja moči mišične kontrakcije (in v velikih odmerkih - do tremorja), glikogenolize v jetrih in povečanja glukoze v krvi, zmanjšanje tonusa maternice, kar poveča nosečnost. V srcu vzbujanje β2-adrenergičnih receptorjev vodi do povečanja kontrakcij in tahikardije. To se zelo pogosto opazi pri vdihavanju β2-agonistov v obliki odmerjenih aerosolov za lajšanje astmatičnih napadov pri bronhialni astmi. V žilah so β2-adrenergični receptorji odgovorni za sproščanje tonusa in znižanje krvnega tlaka. Ko so β 2 -adrenergični receptorji stimulirani v centralnem živčnem sistemu, pride do vzburjenja in tremorja.

Razvrstitev beta-agonistov

Neselektivne β1, β2-agoniste: izoprenalin in orciprenalin smo uporabljali za zdravljenje bronhialne astme, sindroma bolnega sinusa in motenj srčne prevodnosti. Zdaj se praktično ne uporabljajo zaradi velikega števila stranskih učinkov (vaskularni kolaps, aritmije, hiperglikemija, vzburjenost CNS, tremor) in ker so se pojavili selektivni β1- in β2-agonisti.

Selektivni β1-agonisti

Ti vključujejo dopamin in dobutamin.

Selektivni β2-agonisti

Razdeljeni so v 2 skupini:

Delni agonisti β-adrenergičnih receptorjev

Vmesno mesto med beta-adrenomimetiki in beta-blokatorji zavzemajo tako imenovani parcialni agonisti β-adrenergičnih receptorjev (beta-blokatorji z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo) s pravo vrednostjo aktivnosti med 1 (agonistična aktivnost) in 0 (antagonistična aktivnost) . Imajo šibek stimulativni učinek na β-adrenergične receptorje, večkrat manj kot običajni agonisti. Predpisani so za ishemično bolezen srca ali aritmije v kombinaciji z obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, saj imajo delni agonisti β-adrenergičnih receptorjev manjšo sposobnost povzročanja bronhospazma.

Med neselektivne zaviralce β z intrinzično simpatikomimetično aktivnostjo sodijo oksprenolol, pindolol in alprenolol.

Kardioselektivni zaviralci β1 vključujejo talinolol, acebutolol in celiprolol.

Uporaba beta-agonistov v medicini

Neselektivni β1-, β2-agonisti izoprenalin in orciprenalin se uporabljajo za kratek čas za izboljšanje atrioventrikularnega prevajanja in pospešitev ritma pri bradikardiji.

β1-agonisti: dopamin in dobutamin imata pozitiven inotropni učinek. Imajo omejeno uporabo in so predpisani za kratek čas pri akutnem srčnem popuščanju, povezanem z miokardnim infarktom, miokarditisom. Včasih se uporabljajo za poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja z dekompenzirano boleznijo srca in boleznijo koronarnih arterij. Dolgotrajna uporaba te skupine zdravil vodi do povečane umrljivosti.

Kratkodelujoči β2-agonisti, kot so fenoterol, salbutamol in terbutalin, se uporabljajo v obliki odmerjenih aerosolov za lajšanje astmatičnih napadov pri bronhialni astmi, kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB) in drugih bronhoobstruktivnih sindromih. Intravenski fenoterol in terbutalin se uporabljata za zmanjšanje porodne aktivnosti in z grožnjo spontanega splava.

Za profilakso uporabljamo dolgodelujoče β2-agoniste salmeterol, formoterol pa tako za profilakso kot za lajšanje bronhospazma pri bronhialni astmi in KOPB v obliki odmerjenih aerosolov. Pogosto jih kombiniramo v istem aerosolu z inhalacijskimi glukokortikosteroidi za zdravljenje astme in KOPB.

Neželeni učinki beta-agonistov

Pri uporabi inhalacijskih beta-agonistov sta najpogostejša tahikardija in tremor. Včasih - hiperglikemija, vzbujanje centralnega živčnega sistema, znižanje krvnega tlaka. Pri parenteralni uporabi so vsi ti pojavi bolj izraziti.

Preveliko odmerjanje

Zanj so značilni padec krvnega tlaka, aritmije, zmanjšanje iztisnega deleža, zmedenost itd.

Zdravljenje - uporaba zaviralcev beta, antiaritmikov itd.

Uporaba β2-adrenergičnih agonistov pri zdravih ljudeh začasno poveča odpornost na telesno aktivnost, saj "ohranjajo" bronhije v razširjenem stanju in prispevajo k hitremu "odpiranju drugega vetra". To so pogosto uporabljali profesionalni športniki, zlasti kolesarji. Opozoriti je treba, da kratkoročno β2-agonisti povečajo toleranco za vadbo. Toda njihova nenadzorovana uporaba, tako kot vsak doping, lahko povzroči nepopravljivo škodo zdravju. Za β2-adrenomimetike se razvije zasvojenost (da bi "ohranili odprte" bronhije, morate nenehno povečevati odmerek). Povečanje odmerka vodi do aritmij in nevarnosti srčnega zastoja.

Opombe

Povezave

Poiščite in izdajte v obliki opomb povezave do verodostojnih virov, ki potrjujejo napisano.
Dodajte ilustracije.

Fundacija Wikimedia. 2010.

Oglejte si, kaj so "beta-agonisti" v drugih slovarjih:

Beta-adrenergični stimulansi - Beta adrenomimetiki (sin. beta adrenostimulansi, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ali sintetične snovi, ki povzročajo stimulacijo β adrenergičnih receptorjev in pomembno vplivajo na osnovne funkcije ... Wikipedia

Beta agonisti - Beta adrenomimetiki (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ali sintetične snovi, ki povzročajo stimulacijo β adrenergičnih receptorjev in pomembno vplivajo na osnovne funkcije ... Wikipedia

Beta-blokatorji - Beta-blokatorji so skupina farmakoloških zdravil, pri vnosu v človeško telo pride do blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev. Pogojno so razdeljeni v dve skupini, prva vključuje zaviralce β1 ... ... Wikipedia

Beta-2 adrenergični receptorji - β2 adrenergični receptorji so ena od podvrst adrenergičnih receptorjev. Ti receptorji so občutljivi predvsem na epinefrin, norepinefrin nanje malo vpliva, saj imajo ti receptorji nizko afiniteto zanj. Vsebina 1 Lokalizacija 2 Glavna podpora ... Wikipedia

Betaadrenomimetiki - Beta adrenomimetiki (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ali sintetične snovi, ki povzročajo stimulacijo β adrenergičnih receptorjev in pomembno vplivajo na osnovne funkcije ... Wikipedia

Adrenoreceptorji - Adrenoreceptorji so receptorji za adrenergične snovi. Vsi adrenergični receptorji so GPCR. Odzivajo se na adrenalin in norepinefrin. Obstaja več skupin receptorjev, ki se razlikujejo po posredovanih učinkih, lokalizaciji in tudi ... ... Wikipedia

Farmakološki indeks - Farmakološki indeks je indeks skupin zdravil glede na njihovo delovanje in/ali namen. Trenutno se mednarodna anatomija pogosto uporablja tudi ... Wikipedia

Pharm. indeks - Farmakološki indeks → Vegetotropna sredstva → Adrenolitiki → Zaviralci alfa in beta → Zaviralci alfa → Zaviralci beta ... Wikipedia

Ipratropijev bromid + fenoterol - (ipratropijev bromid + fenoterol) Sestava fenoterol β2 adrenomimetik ipratropijev bromid antiholinergik Razvrstitev ... Wikipedia

Uporabljamo piškotke, da vam zagotovimo najboljšo izkušnjo na naši spletni strani. Z nadaljnjo uporabo te strani se strinjate s tem. Dobro

1. Beta-2 adrenomimetiki

1.1 Kratkodelujoči adrenomimetiki beta-2:

Salbutamol 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Lahko dihanje, Ventolinova meglica P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol (Berotek N 011310/01-1999, 10.08.99) Terbutalin (Brikanil 00427/26.01.93) Heksoprenalin (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Dolgodelujoči agonisti beta-2:

Klenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.95, Salmeter 006936/21.12.95) Salbutamol (Volmaks06.06.0 94/294/9)

2. Metilksantini

2.1 Aminofilin (Eufilin 72/631/8. 72/334/32; Aminofilin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

teofilin

Ipratropijev bromid (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Kombinirana zdravila:

beta-2 adrenomimetik + ipratropijev bromid

fenoterol + ipratropuim bromid (Berodual 01104/04.05.95)

beta-2 adrenomimetik + kromoglična kislina

fenoterol + kromoglična kislina (Ditek 008030/25.02.97) salbutamol + kromoglična kislina (Intal plus 006261/11.07.95)

1. Beta-2 adrenomimetik

1.1. Kratkodelujoči agonist beta-2

Salbutamol

(Ventolin, Ventolinova meglica, Vetodiski, Ventolin Lahko dihanje, Salben) Farmakološko delovanje

Salbutamol je selektivni agonist beta-2-adrenergičnih receptorjev, lokaliziranih v bronhih, miometriju in krvnih žilah.V terapevtskih odmerkih, ki delujejo na beta-2-adrenergične receptorje gladkih mišic bronhijev, ima izrazit bronhodilatatorni učinek in ima malo ali nič učinek na beta-1-adrenergične receptorje miokard

Z inhalacijskim načinom dajanja ga absorbirajo pljučna tkiva, ne da bi se presnovili v pljučih, vstopi v krvni obtok. Zdravilo se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra, nato pa se izloči predvsem z urinom v nespremenjeni obliki ali v obliki fenolnega sulfata.

Bronhodilatacijski učinek se pojavi po 4-5 minutah, največji učinek je 40-60 minut, razpolovni čas je 3-4 ure, trajanje delovanja je 4-5 ur. Sestava in oblika sproščanja

Formulacije salbutamola so na voljo v različnih formulacijah in z različnimi napravami za dovajanje v dihalne poti.

Dozirni aerosolni inhalator Ventolin vsebuje 100 mcg salbutamola (v obliki salbutamolijevega sulfata) na odmerek

Odmerni inhalator Ventolin Easy Breathing aktivira se z dihanjem, kar olajša vdihavanje, ne zahteva sinhronizacije vsebuje 100 mcg salbutamola (salbutamol sulfat) na odmerek

meglica Ventolin(plastične ampule) po 2,5 ml, ki vsebuje 2,5 mg salbutamola v fiziološki raztopini (v obliki salbutamol sulfata) za inhalacijo skozi nebulator Sestava zdravila ne vsebuje konzervansov in barvil.

Ventodisk - prašek za inhalacijo, 200 mcg salbutamol sulfata v 1 odmerku, skupaj z inhalatorjem diska "Ventolin-Diskhaler"

Salben- suhi prašek za inhalacijo 200 mcg, ki se daje z individualnim inhalatorjem ciklohaler

Režim odmerjanja

Dozirani aerosol Ventolin, Ventolin Enostavno dihanje, prašek Ventodisk, Salben se uporabljajo po 100-200 mcg (1 ali 2 vdiha), 3-4 krat na dan.

Ventolin Nebula je treba uporabljati pod nadzorom specialista s posebnim inhalatorjem (nebulatorjem). Ventolin Nebula je namenjen uporabi nerazredčen samo za inhalacijsko aplikacijo 2)

Stranski učinki

Salbutamol lahko povzroči blag tremor skeletnih mišic, ki je običajno najbolj izrazit v rokah, občasno vznemirjenost in povečano motorično aktivnost. V nekaterih primerih ima 16 bolnikov glavobol, periferno vazodilatacijo in rahlo kompenzacijsko povečanje srčnega utripa. Pri bolnikih z nagnjenostjo k razvoju aritmij so možne srčne aritmije. Inhalacijska zdravila lahko povzročijo draženje sluznice ustne votline in žrela.

- Uporaba velikih odmerkov salbutamola, kot tudi drugih beta-2-agonistov, lahko povzroči hipokalemijo, zato je treba v primeru suma na preveliko odmerjanje spremljati raven kalija v krvnem serumu

Tako kot drugi beta-adrenergični agonisti lahko salbutamol povzroči reverzibilne presnovne spremembe, kot je povečanje koncentracije glukoze v krvi.Pri bolnikih s sladkorno boleznijo se lahko razvije dekompenzacija in v nekaterih primerih razvoj ketoacidoze.

Fenoterol hidrobromid (Berotek) Farmakološko delovanje

Fenoterol je kratkodelujoči adrenergični stimulans beta-2.Visok bronhodilatacijski učinek je povezan s selektivnostjo za beta-2-adrenergične receptorje, pa tudi z aktivacijo adenilat ciklaze, kopičenje cAMP sprošča gladke mišice bronhijev; povzroči stabilizacijo membran mastocitov in bazofilcev (zmanjša sproščanje biološko aktivnih snovi), izboljša mukociliarni očistek; ima tokolitični učinek Sestava in oblika sproščanja

Berotek N odmerni inhalator (s pogonskim plinom brez CFC) — v 1 odmerku 100 mcg fenoterolijevega bromida

Berotek raztopina za zdravljenje z nebulatorjem- 1 ml raztopine vsebuje 1,0 mg fenoterolijevega bromida

Režim odmerjanja

a) akutni napad bronhialne astme

V večini primerov za lajšanje simptomov zadostuje en inhalacijski odmerek, če pa dihanje ne olajša v 5 minutah, lahko inhalacijo ponovite

Če po dveh inhalacijah ni učinka in so potrebne dodatne inhalacije, takoj poiščite zdravniško pomoč v najbližji bolnišnici.

b) Preprečevanje astme zaradi fizičnega napora

1-2 inhalacijska odmerka naenkrat, do 8 odmerkov na dan

c) Bronhialna astma in druga stanja, ki jih spremlja reverzibilno zoženje dihalnih poti

1-2 inhalacijski odmerki na odmerek, če so potrebne ponavljajoče se inhalacije, potem največ 8 inhalacij na dan.

Odmerni aerosol Berotek N za otroke je predpisan le po priporočilu zdravnika in pod nadzorom odraslih.

Raztopino za inhalacijo predpisujemo skozi nebulator pod strogim zdravniškim nadzorom (odmerki zdravila Berotek za nebulator so navedeni v Dodatku 2)

Stranski učinek

Kot posledica prevelikega odmerjanja se lahko pojavi občutek navala krvi v obraz, tresenje prstov, slabost, tesnoba, palpitacije, omotica, zvišan sistolični krvni tlak, znižan diastolični krvni tlak, vznemirjenost in možne ekstrasistole.

Terbutalin (Brikanil) Farmakološko delovanje

Terbutalin je kratkodelujoči selektivni agonist beta-2. Bronhodilatacijski učinek je posledica stimulacije beta-2-adrenergičnih receptorjev;

zmanjšanje tonusa gladkih mišičnih celic in širjenje mišic bronhijev.

Sestava in oblika sproščanja Dozirni aerosolni inhalator Brikanil - v 1 odmerku 250 mcg terbutalinijevega sulfata Bricanil tablete- 1 tableta vsebuje: terbutalin sulfat - 2,5 mg

Režim odmerjanja

Vdihavanje z odmernim inhalatorjem, 1-2 vdiha (0,25) vsakih 6 ur. Odmerek za peroralno uporabo 2,5 mg 3-4 krat na dan.

Heksoprenalin (Ipradol) Farmakološko delovanje

Ipradol je kratkodelujoči selektivni agonist beta-2 - kateholamin, sestavljen iz dveh molekul norepinefrina, povezanih s heksametilenskim mostom. Vsem tem molekulam je skupna selektivna afiniteta za receptorje beta-2.

Sestava in oblika sproščanja:

Dozirni aerosolni inhalator Ipradol- 1 odmerek 200 mcg heksoprenalin sulfata

Tablete- 1 tb - 500 mcg heksoprenalin sulfata.

Režim odmerjanja

Vdihavanje ipradola je predpisano za otroke, starejše od 3 let, v 1 vdihu z intervalom najmanj 30 minut.

Ipradol v obliki tablet predpisujemo otrokom z blago do zmerno astmo z blagimi napadi zasoplosti v odmerku

3-6 mesecev 0,125 mg (1/4 tb) 1-2 krat/dan

7-12 mesecev 0,125 mg (1/4 tb) 1-krat/dan

1-3 leta 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 krat/dan

4-6 let 0,25 mg(1/2 žlici) 1-3 krat/dan

7-10 let 0,5 mg (1 tb) 1-krat/dan Stranski učinek

Med neželenimi učinki pri majhnih otrocih so redko povečana razdražljivost, razdražljivost, motnje spanja in sprememba ritma spanja.

1.2. Dolgo delujoči agonisti beta-2

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Farmakološko delovanje

Selektivni agonist beta-2-adrenergičnih receptorjev s podaljšanim delovanjem. Začetek delovanja je 5-10 minut po vdihavanju z dolgotrajno ekspanzijo bronhijev do 12 ur. Salmeterol se v jetrih hitro hidroksilira, večji del danega odmerka se izloči v 72 urah.

Obrazec za sprostitev

Serevent Rotadisk- v obliki okroglih pretisnih omotov (rotadiskov) iz folije s 4 celicami, po obodu razporejenim prahom. Ena celica vsebuje odmerek 50 mcg salmeterol ksinafoata in laktozo kot polnilo. Serevent Rotadisk se uporablja s posebno napravo za inhalacijo - "Serevent Diskhaler". Celoten odmerek zdravila vstopi v dihalne poti tudi pri zelo nizki stopnji vdihavanja.

Dozirni aerosolni inhalator Serevent vsebuje 25 mikrogramov salmeterolijevega ksinafoata na odmerek.

Režim odmerjanja

Predpisano je za otroke, starejše od 3 let, 25-50 mcg (1-2 vdiha) 2-krat na dan.

Redna (2-krat na dan) uporaba zdravila Serevent je indicirana v primerih, ko mora bolnik uporabiti kratkodelujoči inhalacijski bronhospazmolitik več kot 1-krat na dan ali v kombinaciji z inhalacijskimi kortikosteroidi. Stranski učinek

Morda razvoj paradoksnega bronhospazma, glavobola, tahikardije, tremorja;

možna hipokalemija.

Salbutamol s podaljšanim delovanjem (Volmaks, Saltos) Farmakološko delovanje

Podaljšano delovanje beta-2-adrenergičnega agonista je posledica osmotsko nadzorovanega mehanizma postopnega sproščanja zdravilne učinkovine iz jedra tablete v 9-12 urah.

Obrazec za sprostitev

Volmax- tablete 4 mg in 8 mg salbutamol sulfata.

Saltos- tablete 7,23 mg salbutamol sulfata.

Režim odmerjanja

Otroci, stari 3-12 let: 4 mg 2-krat na dan. Tablete je treba pogoltniti cele z vodo, ne da bi jih grizeli ali žvečili. Starejši od 12 let - po potrebi se lahko odmerek poveča na 8 mg 2-krat na dan.

Formoterol (Foradil, 0xis) Farmakološko delovanje

Selektivni beta-2-agonist. Začetek bronhospazmolitičnega delovanja po inhalaciji po 1-3 minutah, terapevtski učinek traja 12 ur. Zdravilna učinkovina in njeni presnovki se popolnoma izločijo iz telesa. Farmakokinetične lastnosti peroralnega in inhaliranega formoterola so si večinoma podobne.

Sestava in oblika sproščanja- 1 odmerek vsebuje: formoterol fumarat - 4,5-9 mcg. Foradil - prašek za inhalacijo v kapsulah - 1 kapsula vsebuje: formoterol fumarat - 12 mcg

Režim odmerjanja Otroci, stari 5 let in več, se predpisujejo 1-2 krat na dan.

Klenbuterol (Spiropent) Farmakološko delovanje

Spiropent selektivni agonist beta-2. Ima dolgo biološko razpolovno dobo ter hitro in popolno absorpcijo pri peroralni uporabi. Učinkuje po zaužitju v 10-12 urah.

Sestava in oblika sproščanja

Tablete – 1 TB vsebuje 0,02 mg klenbuterol hidroklorida

Sirup - v 5 ml 0,005 mg klenbuterol hidroklorida

Režim odmerjanja

Tablete so predpisane za otroke, starejše od 12 let, in odrasle, 1 TB (0,02 mg 2-krat na dan. Pri dolgotrajni terapiji se lahko odmerek zmanjša na 0,02 mg / dan.

Za otroke, mlajše od 12 let, je odmerek spiropenta 0,0012 mg/kg telesne mase.

Spiropent v sirupu je predpisan za otroke:

6-12 let 15 ml (0,015 mg) 2-krat na dan.

4-6 let 10 ml (0,01 mg) 2-krat na dan.

2-4 leta 5 ml (0,005 mg) 3-krat / dan.

mlajši od 2 let 5 ml (0,005 mg) 2-krat na dan.

Stranski učinek

Spiropent lahko povzroči tresenje prstov, redko ekscitacijo, tahikardijo, ekstrasistole.

2.Metilksantini

2.1 Eufilin, Aminofilin Farmakološko delovanje

Metilksantini imajo izrazit bronhodilatacijski učinek, izboljšajo kontrakcijo diafragme, povečajo mukociliarni očistek, zmanjšajo pljučni žilni upor, imajo pozitiven inotropni in zmeren diuretični učinek. Teofilini zavirajo sproščanje mediatorjev alergij iz mastocitov, stimulirajo centralni živčni sistem, dihalni center in povečajo sproščanje adrenalina iz nadledvičnih žlez. Delovanje zdravil je posledica zaviranja fosfodiesteraze in posledično povečanega kopičenja cikličnega adenozin monofosfata v tkivih. Klinični učinek je odvisen od koncentracije zdravila v krvnem serumu. Pri peroralnem jemanju se teofilin hitro in popolnoma absorbira, vendar je biološka uporabnost odvisna od dozirne oblike zdravila. Glavna pot izločanja teofilina je njegova biotransformacija v jetrih, 10% nespremenjenega zdravila se izloči z urinom.

Obrazec za sprostitev

Raztopina Eufillina- za intravensko dajanje - 10 ml 2,4% v ampuli

Tablete Eufillin– 1 tableta vsebuje – 150 mg

Režim odmerjanja

Udarni odmerek za intravensko dajanje je 4,5-5 mg/kg v 20-30 minutah. Nato lahko aminofilin dajemo v kontinuirani infuziji v odmerku 0,6-0,8 mg / kg / uro ali delno v ustreznih odmerkih vsakih 4-5 ur pod nadzorom koncentracije teofilina v krvi.

Peroralni dnevni odmerek je v povprečju 7-10 mg/kg. Stranski učinek

Anksioznost, motnje spanja, glavobol, tremor, slabost, bruhanje, driska, palpitacije, motnje ritma.

2.2 Dolgo delujoči teofilin

Sproščanje teofilina iz dozirnih oblik s podaljšanim sproščanjem poteka tako, da se koncentracija vzdržuje v terapevtskih mejah (8-15 mg / l) skoraj vse dni z gladkim maksimumom ponoči in zgodnjih jutranjih urah

Oblika za sprostitev Teopak- tablete - 1 tableta - 100, 200, 300 mg brezvodnega teofilina Retafil- tablete - 1 tableta - 200, 300 mg brezvodnega teofilina Theotard- kapsule - 1 kapsula - 200, 350, 500 mg brezvodnega teofilina Evfilong- kapsule - 1 kapsula - 250, 375 mg brezvodnega teofilina. Ventax- kapsule po 100, 200, 300 mg brezvodni teofilin brezvodni teofilin Sporophyllin-retard- tablete po 100, 250 mg brezvodnega teofilina

Režim odmerjanja

Dnevni odmerek za otroke, stare 6-8 let, je 200-400 mg v 1-2 odmerkih, 8-12 let 400-600 mg, starejše od 12 let 600-800 mg.

Stranski učinek

palpitacije, aritmije, nemir, vznemirjenost, tresenje, motnje spanja, glavobol, slabost, bruhanje, driska

3. Blokatorji M-holinergičnih receptorjev

Ipratropijev bromid (ATROVENT) Farmakološko delovanje

Zdravilna učinkovina je ipratropijev bromid, konkurenčni antagonist nevrotransmiterja acetilholina. Atrovent blokira receptorje gladkih mišic traheobronhialnega drevesa in zavira refleksno bronhokonstrikcijo, preprečuje acetilholin posredovano stimulacijo občutljivih vlaken vagusnega živca, kadar so izpostavljeni različnim dejavnikom. deluje preventivno in bronhodilatatorno, povzroča zmanjšanje izločanja bronhialnih žlez

Učinek zdravila se pojavi 25-50 minut po inhalaciji, doseže največ do konca 1 ure in traja 6-8 ur.

Sestava in oblika sproščanja

Dozirani aerosolni inhalator, 1 odmerek - 20 mikrogramov ipratropijevega bromida

Raztopina za inhalacijo 1 ml (20 kapljic)- 250 mikrogramov ipratropijevega bromida Režim odmerjanja

Dozirni aerosol- 1-2 vdiha 3-4 krat / dan

Raztopina za inhalacijo skozi nebulator (Dodatek 2) Stranski učinek

Sistemski učinki niso znani, v nekaterih primerih se lahko pojavijo suha usta, če pride v oči, rahle reverzibilne motnje akomodacije.

4. Kombinirana zdravila

Beta-2 adrenomimetik + ipratropijev bromid (BERODUAL) Farmakološko delovanje

Berodual je kombinirano bronhodilatatorno zdravilo, ki vključuje fenoterol (beta-2-agonist) in ipratropijev bromid, blokator M-holinergičnih receptorjev. Ipratropijev bromid blokira holinergične receptorje, beta-2-agonist povzroči stimulacijo beta-receptorjev gladkih mišičnih celic in hitro bronhodilatacijo. Kombinacija snovi z različnimi mehanizmi delovanja potencira bronhodilatatorni učinek in podaljša njegovo trajanje. Sestava in oblika sproščanja

Dozirni aerosolni inhalator Berodual- 1 odmerek vsebuje 50 mikrogramov fenoterola in 20 mikrogramov ipratropijevega bromida

Raztopina za inhalacijo Berodual– 20 ml v viali za zdravljenje z nebulatorjem. 1 ml (20 kapljic) vsebuje 500 mcg fenoterola in 250 mcg ipratropijevega bromida. Režim odmerjanja

Dozirni aerosol Berodual je predpisan otrokom, starejšim od 3 let, 1-2 odmerka 3-krat na dan (do 8 odmerkov na dan).

Berodual raztopina za nebulator (Dodatek 2)

Stranski učinek

Neželeni učinki so nepomembni V primeru relativnega ali absolutnega prevelikega odmerjanja so možni tremor prstov, palpitacije, povezane s prisotnostjo fenoterola v pripravku. V nekaterih primerih suha usta, blage in reverzibilne motnje akomodacije, povezane s prisotnostjo ipratropijevega bromida v priprava

Beta-2 adrenomimetik + kromoglična kislina (Ditek) Farmakološko delovanje

Kombinirano zdravilo z bronhodilatacijskim in antialergijskim delovanjem. Preprečuje in odpravlja bronhospazem, izboljša delovanje ciliiranega epitelija, preprečuje degranulacijo mastocitov in sproščanje biološko aktivnih snovi iz njih.

Sestava in oblika sproščanja

Inhalator z odmerjenim odmerkom - 1 inhalacijski odmerek vsebuje fenoterol hidrobromid - 50 mcg in dinatrijev kromoglikat - 1 mg

Režim odmerjanja Otroci 4-6 let: 1 odmerek 4-krat na dan. Otroci, starejši od 6 let, 2 inhalacijski odmerki 4-krat na dan

Stranski učinek Možno tresenje prstov, palpitacije, nemir

Beta-2 adrenomimetik + kromoglična kislina (Intal plus) Farmakološko delovanje

Natrijev kromoglikat preprečuje bronhospazem tako, da preprečuje degranulacijo mastocitov in sproščanje biološko aktivnih snovi iz njih. Salbutamol je beta-adrenergični agonist s prevladujočim učinkom na receptorje beta-2, ima bronhodilatacijski učinek.

Sestava in oblika sproščanja

Dozirni aerosolni inhalator - 1 odmerek vsebuje natrijev kromoglikat - 1 mg, salbutamol - 100 mi- Režim odmerjanja

Otroci od 6 let 1-2 inhalacije 4-krat na dan. V težjih primerih ali ob stiku z alergenom je možno povečati odmerek na 6-8 inhalacij na dan.

Stranski učinek

Možna vneto grlo, kašelj, bronhospazem, glavobol, prehodni mišični krči, zelo redko angioedem, arterijska hipotenzija, kolaps.

(Obiskano 263-krat, 1 obisk danes)

Glede na stopnjo afinitete do adrenergičnih receptorjev delimo adrenomimetike na: α-, β-agoniste (adrenalinijev klorid (β1, β2, α1, α2), norepinefrin hidrotartrat (α1, α2, β1)) α-adrenergične agoniste (mezaton ( α1), oksimetazolin (α1), gvanfacin (α2), metildopa (α2), klonidin (α2), tetrizolin (α1, α2), ksilometazolin (α1, α2), nafazolin (α1, α2)) salbutamol (β2), terbutalin (β2), fenoterol (β2), klenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1) Terapevtski odmerki stimulirajo dopaminergične receptorje, v velikih odmerkih - na β-adrenergične receptorje, v velikih odmerkih - na β- in α-adrenergični receptorji.

Adrenomimetična zdravila vzbujajo α1-, α2-, β1-, β2-adrenergične receptorje. Simpatomimetiki imajo posreden farmakološki učinek, saj potencirajo sproščanje norepinefrina iz končičev adrenergičnih živcev ali zavirajo njihov ponovni privzem. Farmakološko delovanje β- in α-adrenergičnih agonistov se kaže v zožitvi skoraj vseh krvnih žil, povečanju kontraktilnosti miokarda, povečanju srčnega utripa, izboljšanju prevodnosti in povečanju avtomatizma v miokardu ter dilataciji bronhije. Aktivacija adrenergičnih receptorjev povzroči povečanje koncentracije intracelularnega kalcija in cAMP. α1-adrenomimetiki, ki reagirajo s postsinaptičnimi adrenergičnimi receptorji žilne stene, povzročijo krčenje gladkih mišic, vazokonstrikcijo in zvišanje krvnega tlaka. Drugi učinek α1-agonistov je zmanjšanje izločanja nosne sluznice. α2-agonisti centralnega delovanja (klonidin, gvanfacin, metildopa), ki prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, stimulirajo presinaptične adrenergične receptorje vazomotornega centra možganov, zmanjšajo sproščanje mediatorja v sinaptično špranjo in zmanjšajo pretok simpatičnih impulzov. iz centralnega živčnega sistema, kar vodi do znižanja krvnega tlaka. Z vzbujanjem β-adrenergičnih receptorjev se aktivira membranska adenilat ciklaza in poveča vsebnost kalcija v celici. Neselektivni β-adrenergični agonisti povečajo frekvenco in moč srčnega utripa, hkrati pa pride do sprostitve gladkih mišic bronhijev in krvnih žil ter povečanja sistoličnega krvnega tlaka, povprečni in diastolični, nasprotno, zmanjšata. . Adrenomimetična zdravila iz skupine selektivnih β2-agonistov imajo prevladujoč učinek na gladke mišice bronhijev, zato se pogosto uporabljajo pri bronhialni astmi in obstruktivnih pljučnih boleznih. Selektivni β1-adrenergični agonisti imajo večji učinek na miokard, saj povzročajo pozitivne inotropne, batmotropne, kronotropne učinke in manj pomembno zmanjšajo skupni periferni žilni upor (OPVR). Adrenomimetična zdravila iz skupine α1-agonistov kot perifernih vazokonstriktorjev se pogosto uporabljajo pri šoku, kolapsu, rinitisu, konjunktivitisu. α2-agoniste kot antihipertenzivna zdravila uporabljamo pri arterijski hipertenziji.

Adrenomimetična zdravila iz skupine β1-adrenergičnih agonistov se zaradi kardiostimulirajočega učinka uporabljajo pri oživljanju in intenzivni terapiji, predvsem pri:

kardiogeni šok
asistolija (srčni zastoj)
zastrupitev s srčnimi glikozidi
bradiaritmije

Kot tokolitiki in bronhodilatatorji se β2-agonisti pogosto uporabljajo pri kroničnem obstruktivnem bronhitisu, bronhialni astmi in nevarnosti prezgodnjega poroda.

Adrenomimetična zdravila iz skupine simpatikomimetikov so pogosto predpisana za urtikarijo, bronhialno astmo, rinitis, serumsko bolezen, narkolepsijo, hipotenzijo, zastrupitev z narkotiki in hipnotiki, enurezo z diagnostičnim namenom za razširitev zenice. Adrenomimetična zdravila lahko povzročijo razvoj arterijske hipertenzije, povzročijo omotico, glavobol, ishemijo tkiva zaradi zožitve perifernih ali visceralnih žil. Uporaba β-agonistov lahko poslabša splošno stanje pri bolnikih z angino pektoris, tirotoksikozo in diabetes mellitusom. Z imenovanjem β2-agonistov je možen nastanek klinično izrazite hipokalemije. Številni adrenomimetiki (salbutamol) dobro prodrejo skozi placentno pregrado in lahko povzročijo tahikardijo in sekundarno fetalno hipoglikemijo zaradi hipoglikemije pri nosečnicah.

Neselektivni β-agonisti lahko prispevajo k razvoju anksioznosti, aritmij, nespečnosti in vznemirjenosti. Možni so tudi suha usta, tremor, zastoj urina.

α-, β-agonisti imajo kontraindikacije med nosečnostjo in pri hipertenziji. Adrenomimetična zdravila iz skupine selektivnih β2-agonistov imajo kontraindikacije za miokarditis, preobčutljivost in alergije, odpoved ledvic in / ali jeter, kombinirano uporabo neselektivnih β-agonistov.

Dobro je vedeti

© VetConsult+, 2015. Vse pravice pridržane. Uporaba katerega koli gradiva, objavljenega na spletnem mestu, je dovoljena pod pogojem, da je navedena povezava do vira. Ko kopirate ali delno uporabljate materiale s strani spletnega mesta, ne pozabite postaviti neposredne hiperpovezave, odprte za iskalnike, ki se nahaja v podnaslovu ali v prvem odstavku članka.

Alfa-agonisti - Seznam zdravil in medicinskih izdelkov

Opis farmakološkega delovanja

Alfa-agonisti so skupina zdravil, ki delujejo na alfa-adrenergične receptorje, ki so beljakovine, ki se nahajajo na površini membran vseh telesnih celic. Ti receptorji so občutljivi na delovanje adrenalina in snovi, ki so mu po strukturi in delovanju podobne. Adrenalin ima naslednje učinke: zoži krvne žile, zviša krvni tlak, pospeši srčni utrip, bronhije se razširijo, številne mišice se skrčijo, poveča se raven glukoze v krvi, poveča se pretok krvi skozi ledvice in nastaja več urina. Alva-adrenomimetiki imajo podoben stimulativni učinek kot adrenalin na te receptorje in posledično, odvisno od vrste zdravila, imajo različne učinke na telo. Vendar pa obstaja zapletena klasifikacija adrenergičnih receptorjev, ki se lahko zelo razlikujejo po svojem delovanju, zato je lahko učinek adrenomimetikov nanje različen. Na primer, Clafilin, ki spada med adrenomimetike, ne povzroča zožitve, temveč širjenje krvnih žil, zato ta skupina vključuje ogromno število zdravil, katerih podrobnosti lahko razume le specialist. Tudi zaradi zapletenih procesov in neželenih učinkov, ki nastanejo pri dajanju teh sistemskih zdravil, se le-ta uporabljajo le v intenzivni negi in intenzivni negi. Druga stvar so sistemski adrenomimetiki, na primer zdravila za prehlad, ki zmanjšajo otekanje in hiperemijo nosne sluznice, izboljšajo dihanje.

Iskanje zdravila

Zdravila s farmakološkim delovanjem "Alfa-adrenomimetik"

Vizin Classic (kapljice za oko)
Vizofrin (kapljice za oko)
Galazolin (gel za nos)
Galazolin (kapljice za nos)
Irifrin (kapljice za oko)
Xymelin (kapljice za nos)
Xymelin (pršilo za nos)
Mezaton (raztopina za injiciranje)
Nazivin (kapljice za nos)
Nazivin (pršilo za nos)
Nazivin Sensitive (kapljice za nos)
Nazivin Sensitive (pršilo za nos)
Nazik (pršilo za nos)
Nazik za otroke (pršilo za nos)
Nazol (pršilo za nos)

Nafazolin-Ferein (kapljice za nos)
Naftizin (snov v prahu)
Naftizin (pršilo za nos)
Naftizin (kapljice za nos)
Neosinefrin-POS (kapljice za oko)
Nesopin (pršilo za nos)
Norepinefrin Agetan (koncentrat za raztopino za intravensko dajanje)
Nosolin (kapljice za nos)
Nosolin balzam (kapljice za nos)
Snoop (pršilo za nos)
Tizin Xylo (pršilo za nos)
Tizin Xylo BIO (pršilo za nos)
Fazin (kapljice za nos)
Cyclo 3 (smetana)
Trdnjava Cyclo 3 (kapsula)

Pozor! Informacije v tem priročniku o zdravilih so namenjene zdravstvenim delavcem in se ne smejo uporabljati kot osnova za samozdravljenje. Opisi zdravil so na voljo samo v informativne namene in niso namenjeni predpisovanju zdravljenja brez sodelovanja zdravnika. Obstajajo kontraindikacije. Bolniki potrebujejo strokovni nasvet!

Če vas zanimajo kateri koli drugi alfa-agonisti in pripravki, njihovi opisi in navodila za uporabo, sinonimi in analogi, informacije o sestavi in obliki sproščanja, indikacije za uporabo in neželeni učinki, načini uporabe, odmerki in kontraindikacije, opombe o zdravljenje z zdravili otroci, novorojenčki in nosečnice, cene in pregledi zdravil ali če imate kakršna koli druga vprašanja in predloge - pišite nam, zagotovo vam bomo poskušali pomagati.

Teme

Zdravljenje hemoroidov Pomembno!
Reševanje težav z vaginalnim nelagodjem, suhostjo in srbečico Pomembno!
Celovito zdravljenje prehlada Pomembno!
Zdravljenje hrbta, mišic, sklepov Pomembno!
Celovito zdravljenje bolezni ledvic Pomembno!

Druge storitve:

Smo v socialnih omrežjih:

Naši partnerji:

Alfa-agonisti: opisi in navodila za uporabo na portalu EUROLAB.

Registrirana blagovna znamka in blagovna znamka EUROLAB™. Vse pravice pridržane.

Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

Obstajajo različne skupine adrenomimetikov: alfa- in beta-agonisti, zdravila mešanega delovanja, selektivna in neselektivna.

Indikacije za imenovanje adrenomimetikov so lahko:

Akutno srčno popuščanje, šok, nenaden padec krvnega tlaka, srčni zastoj;
Bronhialna astma in druge bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem; akutni vnetni procesi sluznice nosu in oči, glavkom;
Hipoglikemična koma;
Dajanje lokalne anestezije.

Neselektivni adrenomimetiki

Adrenomimetiki neselektivnega delovanja lahko vzbudijo tako alfa kot beta receptorje, kar povzroči širok spekter sprememb v številnih organih in tkivih. Ti vključujejo epinefrin in norepinefrin.

Adrenalin aktivira vse vrste adrenergičnih receptorjev, vendar velja predvsem za beta-agonist. Njegovi glavni učinki:

Zoženje krvnih žil kože, sluznice, trebušnih organov in povečanje lumena krvnih žil možganov, srca in mišic;
Povečana kontraktilnost miokarda in srčni utrip;
Razširitev lumna bronhijev, zmanjšanje tvorbe sluzi v bronhialnih žlezah, zmanjšanje edema.

Alfa-agonisti

Nižji krvni tlak in srčni utrip;
Normalizira srčni ritem;
Imajo sedativni in izrazit analgetični učinek;
Zmanjšajte izločanje sline in solzne tekočine;
Zmanjšajte izločanje vode v tankem črevesu.

Beta-agonisti

Orciprenalin (Alupent) je predpisan za zdravljenje bronhialne obstrukcije pri astmi, v primerih nujnih srčnih stanj - bradikardija, srčni zastoj, atrioventrikularna blokada.

Selektivni beta1-adrenergični agonist je dobutamin, ki se uporablja za nujna stanja v kardiologiji. Indiciran je v primeru akutnega in kroničnega dekompenziranega srčnega popuščanja.

Selektivni beta2-adrenergični stimulansi so bili široko uporabljeni. Zdravila s tem delovanjem sproščajo predvsem gladke mišice bronhijev, zato jih imenujemo tudi bronhodilatatorji.

Salmeterol ima najdaljši čas delovanja, ki doseže 12 ur ali več. Zdravilo se veže na receptor in ga lahko večkrat stimulira, zato imenovanje visokega odmerka salmeterola ni potrebno.

Adrenomimetiki posrednega delovanja

Med posrednimi adrenergičnimi agonisti se uporabljajo efedrin, imipramin, zdravila iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze. Slednji se predpisujejo kot antidepresivi.

Imate vprašanja? Vprašajte jih za nas Vkontakte

Delite svoje izkušnje v tej zadevi Prekliči odgovor

Pozor. Naše spletno mesto je samo v informativne namene. Če želite natančnejše informacije, določiti svojo diagnozo in kako jo zdraviti, se obrnite na kliniko za sestanek z zdravnikom za nasvet. Kopiranje gradiva na spletnem mestu je dovoljeno le z namestitvijo aktivne povezave do vira. Najprej preberite pogodbo o spletnem mestu.

Če najdete napako v besedilu, jo izberite in pritisnite Shift + Enter ali kliknite tukaj in poskusili bomo napako hitro odpraviti.

rubrikator

Naročite se na glasilo

Prijavite se na naše glasilo

Hvala za vaše sporočilo. Napako bomo odpravili v bližnji prihodnosti.

Farmakološka skupina - beta-agonisti

Zdravila podskupine so izključena. Vklopiti

Opis

Priprave

prva pomoč
Spletna trgovina
O podjetju
Kontakti

Kontakti založnika:
E-naslov:
Naslov: Rusija, Moskva, ul. 5. magistralna, 12.

Pri citiranju informacijskega gradiva, objavljenega na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je obvezna povezava do vira informacij.

©. REGISTER ZDRAVIL RUSIJE ® RLS ®

Vse pravice pridržane

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena

Informacije namenjene zdravstvenim delavcem

Seznam adrenomimetikov

Adrenomimetiki so zdravila, ki stimulirajo adrenergične receptorje. Glede na prevladujoč stimulativni učinek na določeno vrsto adrenergičnih receptorjev lahko adrenomimetike razdelimo v 3 skupine:

1) pretežno stimulirajoče alfa-adrenergične receptorje (alfa-adrenergični agonisti);

2) pretežno stimulirajoče beta-adrenergične receptorje (beta-adrenergični agonisti);

3) stimulacija alfa- in beta-adrenergičnih receptorjev (alfa, beta-agonisti).

Adrenomimetiki imajo naslednje indikacije za uporabo.

1) Akutna vaskularna insuficienca s hudo arterijsko hipotenzijo (kolaps, infekcijski ali toksični izvor, šok, vključno s travmatskimi, kirurškimi posegi itd.). V teh primerih se uporabljajo raztopine norepinefrina, mezatona, efedrina. Norepinefrin in mezaton se dajejo intravensko, kapalno. Mezaton in efedrin - intramuskularno z intervali med injekcijami. Pri kardiogenem šoku s hudo hipotenzijo je uporaba a-adrenergičnih agonistov potrebna zelo previdno: njihova uporaba, ki povzroča spazem arteriol, še poslabša kršitev oskrbe tkiv s krvjo.

2) Srčni zastoj. Potrebno je vnesti 0,5 ml 0,1% raztopine adrenalina v votlino levega prekata, pa tudi masažo srca in mehansko prezračevanje.

3) Bronhialna astma. Za odpravo napada se izvajajo inhalacije raztopin isadrina, novodrina, euspirana, alupenta (orciprenalin sulfat, astmapent), adrenalina, salbutamola ali intramuskularne injekcije adrenalina, efedrina, pa tudi zaužitje salbutamola, isadrina (sublingvalno). V obdobju med napadi so predpisani efedrin, teofedrin itd.

4) Vnetne bolezni sluznice nosu (rinitis) in oči (konjunktivitis). Lokalno uporabljamo v obliki kapljic (za zmanjšanje izcedka in vnetja) raztopine efedrina, naftizina, mezatona, galazolina itd.

5) Lokalna anestezija. Za podaljšanje delovanja lokalnih anestetikov dodamo 0,1% raztopino adrenalina ali 1% raztopino mezatona.

6) Preprost glavkom z odprtim zakotjem. Uporabite 1-2% (skupaj s pilokarpinom) raztopino adrenalina, da povzročite vazokonstriktorski učinek, zmanjšate izločanje vodnega humorja, kar vodi do zmanjšanja intraokularnega tlaka.

7) Hipoglikemična koma. Za povečanje glikogenolize in zvišanje glukoze v krvi se 1 ml 0,1% raztopine adrenalina injicira intramuskularno ali intravensko 1 ml 0,1% raztopine adrenalina v 10 ml 40% raztopine glukoze.

Neželeni učinki adrenomimetikov:

Močan vazokonstriktorski učinek, ki lahko povzroči hipertenzivno krizo, možgansko kap, akutno srčno oslabelost z razvojem pljučnega edema (značilno za a-agoniste - norepinefrin, mezaton itd.);

Nevrotoksični zapleti - vznemirjenost, nespečnost, tremor, glavoboli (značilni za alfa-, beta-agoniste - efedrin, adrenalin; beta-agoniste - isadrin itd.);

Aritmogeni učinek, ki vodi v različne srčne aritmije (značilne za adrenalin, efedrin, izadrin).

Kontraindikacije: za alfa-agoniste in alfa-, beta-agoniste - hipertenzija, ateroskleroza možganskih in koronarnih žil, hipertiroidizem, diabetes mellitus; za beta-agoniste - kronično srčno popuščanje, huda ateroskleroza.

ZDRAVILA, KI PREDNOSTNO SPODBUJAJO ALFA-ADRENORECEPTORJE (ALFA-ADRENOMIMETIK)

Skupina alfa-agonistov vključuje norepinefrin, glavni mediator adrenergičnih sinaps, ki ga v majhnih količinah (10-15%) izloča medula nadledvične žleze. Norepinefrin ima prevladujoč stimulativni učinek na alfa-adrenergične receptorje, v majhni meri stimulira beta- in še manj - beta-2-adrenergične receptorje. Na srčno-žilni sistem se učinek norepinefrina kaže v izrazitem kratkotrajnem zvišanju krvnega tlaka zaradi vzbujanja alfa-adrenergičnih receptorjev v krvnih žilah. V nasprotju z adrenalinom po tlačnem delovanju ni hipotenzivne reakcije zaradi šibkega učinka noradrenalina na beta2-adrenergične receptorje žil. Kot odgovor na zvišanje tlaka se pojavi refleksna bradikardija, ki jo odpravi atropin. Refleksni učinek na srce skozi vagusni živec nevtralizira stimulativni učinek norepinefrina na srce, utripni volumen se poveča, vendar se srčni izid praktično ne spremeni ali zmanjša. Norepinefrin deluje na druge organe in sisteme kot zdravila, ki stimulirajo simpatični živčni sistem. Najbolj racionalen način vnosa norepinefrina v telo je intravensko kapljanje, ki omogoča zanesljivo tlačno reakcijo. V prebavnem traktu se norepinefrin uniči, pri subkutanem dajanju pa lahko povzroči nekrozo tkiva.

NORADRENALINA HIDROTARTRAT. Oblika sproščanja noradrenalina hidrotartrata: 1 ml ampule 0,2% raztopine.

Primer recepta za norepinefrin hidrotartrat v latinščini:

Rp.: Sol. Noradrenalin hidrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Za intravensko kapljanje; razredčite 1-2 ml v 500 ml 5% raztopine glukoze.

MEZATON - deluje predvsem na a-adrenergične receptorje. Mezaton povzroča zoženje perifernih žil in zvišanje krvnega tlaka, vendar je šibkejši od norepinefrina. Mezaton lahko povzroči tudi refleksno bradikardijo. Mezaton ima blag stimulativni učinek na centralni živčni sistem. Mezaton je bolj stabilen kot norepinefrin in je učinkovit pri peroralni, intravenski, subkutani in lokalni uporabi. Indikacije za uporabo mezatona, neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo so navedeni v splošnem delu tega razdelka. Oblika sproščanja Mezaton: prašek; 1 ml ampule 1% raztopine. Seznam B.

Primer recepta za mezaton v latinščini:

Rp.: Mesatoni 0,01 sahari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 prašek 2-3 krat na dan.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Vsebino ampule raztopite v 40 ml 40% raztopine glukoze. Aplicirati intravensko, počasi (v šoku).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Injiciramo pod kožo ali intramuskularno 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. Kapljice za oko. 1-2 kapljici na dan v obe očesi.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D.S. Kapljice za nos.

FETANOL - po kemični strukturi je blizu mesatonu, ker je derivat fedilalkilamidov. V primerjavi z mezatonom dlje časa fetanol zviša krvni tlak, sicer pa ima lastnosti, ki so značilne za mezaton. Oblika sproščanja fetanola: prašek; tablete po 0,005 g - ampule po 1 ml 1% raztopine. Seznam B.

Primer recepta za fetanol v latinščini:

Rep.: Tab. fetanol 0,005 N. 20

D.S. 1 tableta 2-krat na dan.

Rp.: Sol. Fetanol 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul. S. 1 ml subkutano.

NAFTIZIN (farmakološki analogi: nafazolin, sanorin) - uporablja se za zdravljenje akutnega rinitisa, sinusitisa, alergijskega konjunktivitisa, bolezni nosne votline in žrela. Naftizin ima protivnetni učinek. Vazokonstrikcijski učinek naftizina je daljši od noradrenalina in mezatona. Oblika sproščanja naftizina: 10 ml steklenice 0,05% in 0,1% raztopine; 0,1% emulzija.

Primer recepta za naftizin v latinščini:

Rp.: Sol. Naftizin 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 kapljici v nosno votlino 2-3 krat na dan.

GALAZOLIN - po delovanju podoben naftizinu. Galazolin se uporablja za rinitis, sinusitis, alergijske bolezni nosne votline in žrela. Oblika sproščanja Galazolina: steklenice po 10 ml 0,1% raztopine. Seznam B.

Primer recepta za galazolin v latinščini:

Rp.: Sol. Halazolin 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 kapljici v nosno votlino 1-3 krat na dan.

ZDRAVILA, KI PRETEŽNO SPODBUJAJO BETA-ADRENORECEPTORJE (BETA-ADRENOMIMETIK)

ISADRIN (farmakološki analogi: izoprenalin hidroklorid, novodrin, euspiran) je značilen beta-adrenergični agonist, ki stimulira beta1- in beta2-adrenergične receptorje. Pod vplivom isadrina pride do močne ekspanzije lumna bronhijev zaradi vzbujanja beta 2-adrenergičnih receptorjev. S stimulacijo beta-adrenergičnih receptorjev srca isadrin izboljša njegovo delovanje, poveča moč in pogostost srčnih kontrakcij. Isadrin deluje na beta-adrenergične receptorje krvnih žil, povzroča njihovo širjenje in znižuje krvni tlak. Isadrin je aktiven tudi v zvezi s prevodnim sistemom srca: olajša atrioventrikularno (atrioventrikularno) prevodnost, poveča avtomatizem srca.Isadrin ima stimulativni učinek na centralni živčni sistem. Isadrin na metabolizem deluje kot adrenalin. Isadrin se uporablja za lajšanje krčev bronhijev različne etiologije, pa tudi za atrioventrikularno blokado. Isadrin predpiše 0,5-1% raztopino v obliki inhalacije ali sublingvalno 1/2 - 1 tableto, ki vsebuje 0,005 g zdravila. Oblika sproščanja Isadrina: tablete po 0,005 g; novodrin - steklenice po 100 ml 1% raztopine, aerosol 25 g, ampule po 1 ml 0,5% raztopine; euspiran - steklenice po 25 ml 0,5% raztopine. Seznam B.

Primer recepta za izadrin v latinščini:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tableta (držati v ustih do popolne resorbcije).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml za inhalacijo.

Rp.: Sol. Euspirirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml za inhalacijo.

DOBUTAMIN - selektivno stimulira beta-adrenergične receptorje srca, ima močan inotropni učinek na srčno mišico, poveča koronarni pretok krvi, izboljša prekrvavitev. Neželeni učinki pri uporabi dobutamina: tahikardija, aritmija, zvišan krvni tlak, bolečine v srcu. Dobutamin je kontraindiciran pri subaortni stenozi. Oblika sproščanja dobutamina: 20 ml steklenice z 0,25 g zdravila.

Primer recepta za dobutamin v latinščini:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Razredčite vsebino viale v ml vode za injekcije, nato razredčite z izotonično raztopino natrijevega klorida. Injicirajte s hitrostjo 10 mcg/kg telesne teže na minuto.

DOBUTREX je kombinirani pripravek, ki vsebuje 250 mg dobutamina in 250 mg manitola (v eni viali). Dodatek manitola, diuretika, ki varčuje s kalijem, odpravi stranske učinke dobutamina, kot je zvišan krvni tlak, in izboljša splošno stanje bolnikov. Dobutrex se uporablja pri odraslih za kratkotrajno povečanje kontrakcije miokarda med srčno dekompenzacijo (z organskimi boleznimi srca, kirurškimi posegi itd.). Dobutrex se daje intravensko, z določeno hitrostjo (izračunano po posebni formuli za vsakega bolnika). Neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo so enaki kot pri dobutaminu. Oblika sproščanja zdravila Dobutrex: steklenice z 0,25 g zdravila (s topilom).

SALBUTAMOL (farmakološki analogi: ventolin itd.) - stimulira beta2-adrenergične receptorje, lokalizirane v bronhih, daje izrazit bronhodilatacijski učinek. Salbutamol je predpisan peroralno in inhalirano za bronhialno astmo in druge bolezni dihal, ki jih spremlja spastično stanje bronhialnih mišic. Oblika sproščanja salbutamola: aerosolni inhalatorji in tablete po 0,002 g.

Primer recepta za salbutamol v latinščini:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tableta 2-krat na dan za bronhialno astmo.

SALMETIROL (farmakološki analogi: serevent) je dolgodelujoč stimulans adrenergičnih receptorjev beta 2. Salmetirol ima bronhodilatacijski in tonični učinek na srčno-žilni sistem. Salmetirol se uporablja za odpravo bronhospazma pri bronhialni astmi in drugih boleznih z bronhospastičnim sindromom. Salmetirol se daje inhalirano v obliki aerosola 2-krat na dan. Neželeni učinki salmetirola in kontraindikacije so enaki kot pri drugih zdravilih iz te skupine. Oblika sproščanja almetirola: aerosolne pločevinke z razpršilnikom (120 odmerkov).

ORCIPRENALINA SULFAT (farmakološki analogi: alupent, astmapent itd.) - beta-agonist. S stimulacijo beta2-adrenergičnih receptorjev bronhijev ima orciprenalin sulfat bronhodilatacijski učinek. Huda tahikardija in znižanje krvnega tlaka ne povzroča. Orciprenalin sulfat se uporablja za zdravljenje bronhialne astme, emfizema in drugih bolezni z bronhospastičnim sindromom. Orciprenalin sulfat je predpisan tudi za motnje atrioventrikularnega prevajanja. Zdravilo se daje subkutano, intramuskularno (1-2 ml 0,05% raztopine), inhalirano v obliki aerosola (v enkratnem odmerku 0,75 mg) in tudi peroralno '/ 2 - 1 tableta 3-4 krat. na dan. Z intravenskim dajanjem orciprenalin sulfata je možno znižanje krvnega tlaka. Oblika sproščanja orciprenalin sulfata: tablete po 0,02 g; 1 ml ampule 0,05% raztopine; 20 ml steklenice 2% raztopine za aerosol (alupent); viale po 20 ml 1,5% raztopine za aerosol (astmopent). Seznam B.

Primer recepta za orciprenalin sulfat v latinici:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 v amp.

S. 0,5-1 ml intravensko z atrioventrikularno blokado.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D.S. Za inhalacijo: 1-2 vdiha ob napadu astme.

HEXOPRENALIN (farmakološki analogi: ipradol, heksoprenalin sulfat) - v primerjavi z orciprenalin sulfatom ima bolj selektiven in močan učinek na beta 2-adrenergične receptorje bronhijev. Heksoprenalin v terapevtskih odmerkih praktično ne povzroča srčno-žilnega učinka. Heksoprenalin se predpisuje za lajšanje in preprečevanje bronhospazma pri odraslih in otrocih s kronično obstruktivno boleznijo dihalnih poti. Zdravilo heksoprenalin se daje z inhalacijo z uporabo aerosolnega razpršilnika (1 odmerek - 0,2 mg); intravensko (2 ml vsebuje 5 mcg heksoprenalina) ali peroralno (1-2 tableti 3-krat na dan - za odraslega). Za otroke se odmerek zmanjša glede na starost. Za zdravila te skupine so značilne kontraindikacije za uporabo heksoprenalina. Oblika sproščanja heksoprenalina: aerosol z razpršilnikom (v steklenički 93 mg zdravila - približno 400 odmerkov); ampule po 2 ml (5 μg zdravila); tablete po 0,5 mg. Seznam B.

TRONTOKVINOL HIDROKLORID (farmakološki analogi: inolin) - glejte poglavje Bronhodilatatorji.

FENOTEROL HIDROBROMID (farmakološki analogi: berotek, partusisten) - stimulira beta 2-adrenergične receptorje. Ima izrazit bronhodilatacijski učinek, zato se uporablja za bronhialno astmo, astmatični bronhitis in druge bolezni dihal z bronhospastično komponento. Fenoterol hidrobromid ima tokolitične lastnosti (stimulira beta 2 - iadreno - maternične receptorje), pod imenom "partusisten" se uporablja za sprostitev mišic maternice (glejte poglavje "Zdravila za maternico"). Za odpravo bronhospazma se uporablja inhalacija Berotek - 1-2 odmerka aerosola (nadaljnja uporaba je možna šele po 3 urah); za profilaktične namene predpisati 1 odmerek 3-krat na dan (za odrasle), zmanjšati odmerek za otroke glede na starost. Kontraindikacije za uporabo fenoterol hidrobromida: nosečnost. Oblika sproščanja fenoterol hidrobromida: 15 ml aerosolne pločevinke (300 odmerkov).

BERODUAL je kombinirano zdravilo, ki vsebuje 0,05 mg beroteka (fenoterol hidrobromid) in 0,02 mg ipratropijevega bromida (atrovent). Berodual ima izrazit bronhodilatacijski učinek zaradi drugačnega mehanizma delovanja vhodnih komponent. Berodual se uporablja za bronhialno astmo in druge bronhopulmonalne bolezni, ki jih spremlja spastično stanje mišic bronhijev (glejte poglavje "Sredstva, ki vplivajo na dihalno funkcijo"). Oblika sproščanja beroduala: aerosol 15 ml (300 odmerkov).

KLENBUTEROL HIDROKLORID (farmakološki analogi: klenbuterol, kontraspazmin, spiropent) je tipičen beta 2-agonist. Klenbuterol hidroklorid povzroči sprostitev bronhialnih mišic. Klenbuterol hidroklorid se uporablja za zdravljenje bronhialne astme, astmatičnega bronhitisa, emfizema itd. Stranski učinki pri uporabi klenbuterol hidroklorida: včasih lahko pride do rahlega tresenja prstov, kar zahteva zmanjšanje odmerka. Kontraindikacije za uporabo klenbuterol hidroklorida: ni priporočljivo za uporabo v prvih 3 mesecih nosečnosti. Klenbuterol hidroklorid se predpisuje 15 ml 2-3 krat na dan, otrokom se odmerek zmanjša glede na starost. Oblika sproščanja klenbuterol hidroklorida: steklenice po 100 ml 0,1% sirupa.

TERBUTALIN SULFAT (farmakološki analogi: brikanil, arubenzen, brikaril) - stimulira beta 2-adrenergične receptorje sapnika in bronhijev. Terbutalin sulfat ima bronhodilatacijski učinek. Terbutalin sulfat se uporablja za bronhialno astmo, bronhitis, emfizem itd. Terbutalin sulfat se daje peroralno 1-2 tableti 2-3 krat na dan. Terbutalin sulfat lahko dajemo subkutano ali intravensko po 0,5-1 ml (največ 2 ml) na dan. Za otroke se odmerki zmanjšajo glede na starost. Stranski učinki: lahko se pojavi tremor, ki izgine sam. Oblika sproščanja terbutalin sulfata: tablete po 2,5 mg in ampule po 1 ml (0,5 mg).

ZDRAVILA, KI SPODBUJAJO ALFA IN BETA ADRENORECEPTORJE (ALFA IN BETA ADRENOMIMETIK)

Med alfa- in beta-agonisti lahko ločimo 2 skupini zdravil:

Alfa- in beta-adrenomimetiki neposrednega delovanja, ki neposredno stimulirajo adrenoreceptorje;

Alfa- in beta-agonisti posrednega delovanja, ki vplivajo na adrenergične receptorje posredno preko endogenih kateholaminov.

ADRENALIN (farmakološki analogi: epinefrin) je hormon sredice nadledvične žleze, značilen predstavnik alfa-, beta-agonistov neposrednega delovanja. V medicinski praksi se uporabljajo adrenalinske soli: hidroklorid in hidrotartrat. Adrenalin s stimulacijo alfa in beta adrenergičnih receptorjev vpliva na različne sisteme in organe, najbolj pa na srčno-žilni sistem. Adrenalin stimulira beta-adrenergične receptorje srca, poveča frekvenco in moč srčnih kontrakcij, hkrati pa poveča tudi udarni in minutni volumen srca. Hkrati se poveča poraba kisika s srčno mišico, kar je še posebej očitno pri patoloških spremembah v koronarnih žilah, ko je dajanje adrenalina kontraindicirano zaradi razvoja miokardne hipoksije. Pod vplivom adrenalina se zviša sistolični krvni tlak, kar je povezano s povečanim delovanjem srca in stimulacijo alfa-adrenergičnih receptorjev v ožilju (slednje je pomembno pri uporabi velikih odmerkov adrenalina). Z uvedbo srednjih odmerkov adrenalina se zmanjša skupni periferni žilni upor, zmanjša se diastolični tlak, vendar se zaradi povečanja sistoličnega tlaka poveča srednji arterijski tlak. Adrenalin zoži žile črevesja, kože, ledvic, razširi koronarne žile in žile skeletnih mišic, rahlo spremeni tonus možganskih in pljučnih žil. Zvišanje krvnega tlaka kot odgovor na dajanje adrenalina se nadomesti z rahlim znižanjem, kar je razloženo z daljšim učinkom zdravila na beta 2-adrenergične receptorje krvnih žil. Adrenalin ima izrazit učinek na bronhije: s stimulacijo B2-adrenoreceptorjev povzroči sprostitev gladkih mišic bronhijev, lajša bronhospazem. Adrenalin preko alfa-adrenergičnih receptorjev deluje na gastrointestinalni trakt, kar povzroči zmanjšanje njegovega tonusa in motilitete. Zaradi vzbujanja alfa-adrenergičnih receptorjev se poveča tonus sfinkterjev, poveča se izločanje žlez slinavk (ločevanje viskozne, goste sline). Poveča se tudi tonus sfinkterjev mehurja, zmanjša se tonus ureterjev in žolčevodov. Adrenalin uravnava presnovo ogljikovih hidratov in maščob. Adrenalin slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado, vendar ob njegovem dajanju deluje rahlo stimulativno na centralni živčni sistem. Adrenalin vpliva na oko preko A-drenoreceptorjev, ki se nahajajo v radialni mišici šarenice, katerih vzbujanje vodi do krčenja te mišice in razširitve zenic. V tem primeru je akomodacija rahlo motena in intraokularni tlak se zmanjša zaradi zmanjšanja tvorbe intraokularne tekočine in morda zaradi povečanja njenega odtoka. Oblika sproščanja adrenalina: adrenalin hidroklorid - 1 ml ampule in 30 ml steklenice 0,1% raztopine, adrenalin hidrotartrat - 1 ml ampule 0,18% raztopine. Seznam B.

Primer recepta za adrenalin v latinščini:

Rp.: Sol. Adrenalin hidrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 v amp.

S. 0,5 ml pod kožo 1-2 krat na dan.

Rp.: Sol. Adrenalin hidroklorid 0,1% 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Kapljice za oko. 2 kapljici 2-3 krat na dan (pri glavkomu).

EFEDRIN (farmakološki analogi: neofedrin itd.) je alkaloid rastline efedra. V medicinski praksi se uporablja efedrin hidroklorid; za razliko od adrenalina efedrin deluje na presinaptični del sinapse, spodbuja sproščanje norepinefrina, ki vpliva na adrenoreceptorje. Druga komponenta v mehanizmu delovanja efedrina je njegova sposobnost neposrednega izvajanja šibkega stimulativnega učinka na adrenergične receptorje. Na splošno je efedrin z enakimi učinki kot adrenalin bistveno slabši od njegove aktivnosti. Izjema je stimulativni učinek efedrina na centralni živčni sistem, ki presega učinek adrenalina, saj efedrin bolje prodre v krvno-možgansko pregrado. Pri večkratnem vnosu efedrina v telo po kratkem času je možna tahifilaksa. Ta učinek je povezan z zmanjšanjem vsebnosti deponiranega norepinefrina v presinaptičnem delu sinapse zaradi njegovega povečanega sproščanja pod delovanjem efedrina. Da bi obnovili zaloge norepinefrina in da bi zdravilo imelo terapevtski učinek, je treba efedrin dajati v intervalih med odmerki, daljšimi od 30 minut.

Učinek efedrina na oko je nekoliko drugačen od adrenalina: tako kot adrenalin razširi zenice, vendar ne vpliva na nastanitev in intraokularni tlak. Efedrin ima dolgotrajnejši učinek na krvni tlak kot adrenalin. V nasprotju z adrenalinom ostane aktiven, če ga zaužijemo peroralno. Deaminacija efedrina se pojavi v jetrih, vendar je odporen na delovanje MAO. Skozi ledvice se izloči približno polovica enkrat danega odmerka - nespremenjena. Efedrin se uporablja za zdravljenje bronhialne astme, urtikarije in drugih alergijskih bolezni, rinitisa, arterijske hipotenzije, v oftalmološki praksi za širjenje zenice za diagnostične namene itd. Neželeni učinki pri uporabi efedrina: tahikardija, slabost, nespečnost, živčno vzburjenje, tremor, zamuda urin. Kontraindikacije za uporabo efedrina: ateroskleroza in hipertenzija, hipertiroidizem, organske bolezni srca, nosečnost. Oblika sproščanja efedrina: prašek; tablete 0,025 g in 0,01 g; tablete po 0,01 g z difenhidraminom (po 0,01 g); ampule po 1 ml in cevi za brizge s 5% raztopino; viale po 10 ml 2% in 3% raztopine. Po enem receptu ne sprostite več kot 0,6 g (glede na čisto snov), pustite recept v lekarni! Seznam B.

Primer recepta za efedrin v latinščini:

Rep.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 tableta 2-3 krat na dan.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 0,5-1 ml pod kožo 1-2 krat na dan.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D.S. Kapljice za nos. 5 kapljic vsake 3-4 ure.

DEPHEDRIN - po delovanju podoben efedrinu, vendar manj aktiven, a tudi manj toksičen. Defedrin se uporablja pri blagih in zmernih oblikah bronhialne astme in astmatičnega bronhitisa. Defedrin se daje peroralno 0,03-0,06 g 2-3 krat na dan. Potek dni zdravljenja. Neželeni učinki defedrina in kontraindikacije za uporabo so enaki kot pri efedrinu. Oblika sproščanja defedrina: tablete po 0,03 g Seznam B.

THEOPHEDRIN je kombinirani pripravek, ki vsebuje efedrin hidroklorid 0,02 g, teofilin 0,05 g, teobromin 0,05 g, kofein 0,05 g, amidopirin 0,2 g, fenacetin 0,2 g, fenobarbital 0,02 g, izvleček beladone 0,004 g, citizin 0,0001 g kot terapevtsko sredstvo. in profilaktično sredstvo za bronhialno astmo. Dodelite 1/2 ali 1 tableto 1-krat na dan. Oblika sproščanja teofedrina: tablete. Seznam B.

EFATIN - aerosolni pripravek, ki vsebuje efedrin hidroklorid 0,05 g, atropin sulfat 0,02 g, novokain 0,04 g, etanol do 10 ml, hladilno sredstvo. Efatin se uporablja pri bronhialni astmi, za lajšanje astmatičnih stanj pri bronhitisu, pljučnici, emfizemu itd. Efatin se uporablja v obliki inhalacij 1-5 krat na dan. Kontraindikacije za uporabo efatina so enake kot pri sestavinah, ki sestavljajo zdravilo. Oblika sproščanja Efatina: aerosolne pločevinke po 30 ml z razpršilcem. obrazec A.

KOFFEX je kombiniran pripravek, ki vsebuje efedrin hidroklorid, amonijev klorid in ipekakuanolu (sirup). Coffex ima bronhodilatatorni in izkašljevalni učinek. Coffex je predpisan za bolezni pljuč in zgornjih dihalnih poti. Oblika sproščanja za Offex: steklenice po 100 ml.

SOLUTAN je kombiniran pripravek, ki vključuje efedrin hidroklorid (17,5 mg na 1 ml), alkaloid korenine beladone - radobelin (0,1 mg na 1 ml) in druge sestavine. Solutan se uporablja kot ekspektorans in bronhodilatator za bronhialno astmo in bronhitis (kapljice 3-krat na dan). Neželeni učinki pri uporabi solutana: razširjene zenice, suha usta. Solutan je kontraindiciran pri glavkomu. Solutan oblika sproščanja: steklenice po 50 ml. Seznam B.

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija zdravil, ki se uporabljajo pri revmatičnih in avtoimunskih boleznih.

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

A) Vprašanja osnovnih disciplin, potrebnih za asimilacijo te teme.

D. Progresivna osteoporoza

6. Praktično delo

7. Naloge za razumevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija protibakterijskih sredstev, ki vplivajo predvsem na gram-pozitivno ali gram-negativno floro.

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

5. Samostojno delo študentov. A) Vprašanja osnovnih disciplin, potrebnih za asimilacijo te teme.

Osnovni pojmi in določbe teme.

4. generacija:

7. Naloge za razumevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija protibakterijskih sredstev širokega spektra in protivirusnih zdravil.

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

5. Samostojno delo študentov. A) Vprašanja osnovnih disciplin, potrebnih za asimilacijo te teme.

Osnovni pojmi in določbe teme.

4. Interferoni - zavirajo sintezo virusnih proteinov.

6. Praktično delo

7. Naloge za razumevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija zdravil, ki se uporabljajo pri arterijski hipertenziji in srčnem popuščanju

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

Osnovni testi

Osnovni pojmi in določbe teme.

Tiazidni in tiazidom podobni diuretiki (hidroklorotiazid, klortalidon, indapamid)

Pravila za predpisovanje diuretikov:

zaviralci ACE

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev (bat1) (losartan, kandesartan, valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan)

B-blokatorji

Razvrstitev β-blokatorjev po selektivnosti

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (CCB)

Zdravila osrednjega delovanja:

Možne kombinacije antihipertenzivnih zdravil: Kombinacije z dobro učinkovitostjo in prenašanjem:

Glavne skupine zdravil za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja (CHF)

Sodobne možnosti farmakoloških učinkov na sistem renin-angiotenzin.

1. Zaviralci ACE (kaptopril, enalapril, lizinopril, ramipril, perindopril itd.)

2. Zaviralci angiotenzinskih receptorjev (bat1) (losartan, kandesartan, valsartan)

3. Diuretiki

Racionalna izbira za zdravljenje cirkulacijske odpovedi različne resnosti

Vzroki neodzivnosti na diuretike in načini njihovega odpravljanja

4. B-blokatorji

Osnovna načela zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja z zaviralci adrenergičnih receptorjev b:

5. Antagonisti aldosterona

6. Kardiotonična sredstva (srčni glikozidi);

Mehanizem delovanja:

Indikacije za srčne glikozide:

Zastrupitev z glikozidi

Neglikozidna inotropna sredstva

Akutna odpoved levega prekata

6. Praktično delo.

7. Naloga za razumevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih prebavil (gastritis, peptični ulkus, pankreatitis, bolezni jeter, žolčnega trakta, črevesja)

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

5. Samostojno delo študentov.

Osnovni pojmi in določbe teme

Iy. Sredstva, ki se uporabljajo za izkoreninjenje n. Pylori (n. R.)

Y. Sredstva, ki uravnavajo motorično funkcijo gastrointestinalnega trakta

Farmakoterapija pri boleznih jeter.

Simptomatsko zdravljenje bolezni jeter.

Cholagogue

I. Zdravila, ki spodbujajo tvorbo žolča - holeretiki

II Zdravila, ki spodbujajo izločanje žolča

III. Holelitolitična sredstva

Sredstva, ki vplivajo na motorično funkcijo gastrointestinalnega trakta

6. Praktično delo

7. Naloge za razumevanje teme lekcije Testi zaključnega nadzora

1. Tema lekcije: Klinična farmakologija zdravil, ki se uporabljajo v nosečnosti in dojenju: učinki na plod in novorojenčka.

4. Načrt za preučevanje teme (180 minut):

5. Samostojno delo študentov.

Osnovni pojmi in določbe teme.

1. Antibakterijska sredstva

2. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem

3. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem

4. Protivnetna zdravila

6. Zdravila, ki vplivajo na prebavila, drugo

1. Antibiotiki:

2. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem

3. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem:

4. Protivnetna zdravila.

7. Zdravila različnih skupin

6. Praktično delo.

7. Naloga za razumevanje teme lekcije:

4. B2-agonisti

So osnova za zdravljenje astme, zlasti lajšanje napada. Stimulacija B2-adrenergičnih receptorjev zmanjša znotrajcelično koncentracijo Ca ++, sprosti gladke mišice bronhialnega drevesa. Izboljšajte delovanje ciliiranega epitelija. Poveča lumen bronhijev za 150-200% (močnejši od drugih bronhodilatatorjev). Razširite predvsem bronhije srednjega in majhnega kalibra. Uporabljajo se predvsem inhalacijsko.

PE: tremor, tahikardija (pogosto fenoterol), zmanjšanje učinka - z nenadzorovano uporabo zaradi zmanjšanja občutljivosti receptorjev, otekanje sluznice. Nenadzorovana uporaba lahko privede do stanja .

5. M-antiholinergiki- uporabljajo se pri BA (pri starejših bolnikih, s hipersekrecijo bronhialnih žlez, predvsem nočni napadi, učinkovitejši pri KOPB). Selektivno blokirajo M-holinergične receptorje bronhialnega drevesa, širijo predvsem velike bronhije, glede na bronhodilatacijski učinek - šibkejši od B2-agonistov, manj strupeni. Pri dolgotrajni uporabi se učinkovitost ne zmanjša.

Ipratropijev bromid(Atrovent) je glavno zdravilo te skupine. Učinek bronhodilatatorja se razvije kasneje kot pri agonistih B2, po 20-30 minutah. Vključeno v kombinirani pripravek - Berodual (s fenoterolom)

Ipratropijev jodid(troventol) - omejena uporaba

Tiotropijev bromid(Spiriva) - podaljšan učinek, predpisuje se enkrat na dan, uporablja se kot osnovno zdravljenje KOPB.

6. Pripravki teofilina

Blokirajo fosfodiesterazo, zmanjšajo znotrajcelično koncentracijo Ca ++ in imajo bronhodilatacijski učinek. Z blokiranjem adenozinskih receptorjev zdravila stabilizirajo membrane mastocitov, izboljšajo mukociliarni očistek in stimulirajo dihalni center. Zmanjšujejo pritisk v pljučnem obtoku in s tem zmanjšujejo tveganje za nastanek pljučnega edema pri hudem napadu bronhialne astme.

Spadajo v skupino toksičnih zdravil: tahikardija, hipotenzija, vznemirjenost, tremor rok, lahko pride do konvulzivnega sindroma. Pri peroralnem zaužitju lahko dražijo želodčno sluznico.

Mukolitična in izkašljevalna zdravila:

1. Povečanje mukociliarnega očistka.

A) refleksno delovanje (mukaltin, termopsis, močvirski slez, sladki koren, istod, trpotec, mabel) - pri majhnih otrocih je treba uporabljati previdno, ker. prekomerna stimulacija centrov za bruhanje in kašelj lahko povzroči aspiracijo, še posebej, če ima otrok patologijo CNS.

B) Resorptivno delovanje (mineralne vode, kalijev jodid, natrijev bikarbonat, terpinhidrat) se zdaj uporabljajo manj pogosto.

C) B-agonisti, ksantini, GCS

2. Sekretolitiki(kimotripsin, acetilcistein, N-acetilcistein, karbocistein) - redko se uporablja, ker. visoko alergeno

3. Površinsko aktivna sredstva(bromheksin, ambroksol) - imajo dodaten izkašljevalni učinek, najpogosteje uporabljena mukolitična sredstva.

Algoritem za izbiro zdravil, ki vplivajo na kašelj:

1. Mukolitična zdravila so indicirana za produktivni kašelj z gostim, viskoznim, težko ločljivim izpljunkom. Zdravil ni mogoče kombinirati z antitusiki (kodein, glavcin, prenoksindiazin itd.)

2. Ekspektoransi so indicirani, kadar kašlja ne spremlja gost, viskozen, težko ločljiv izpljunek.

Postopni pristop k medicinski terapiji AD

Stvar je:

Terapija se začne s stopnjo, ki ustreza resnosti bolezni;

Kasneje se intenzivnost terapije (izbira zdravil, odmerek in pogostnost dajanja) spreminja glede na spremembo resnosti stanja.

1 korak - Rahel prekinitveni tok

2 korak– Blag vztrajen potek

3. korak - Zmerni potek BA

4 korak - Huda BA

Režim zdravljenja je treba pregledati vsakih 3 do 6 mesecev:

Stopite navzdol:če se v zadnjih 3 mesecih ohrani nadzor nad simptomi, je možno postopno zmanjšanje zdravljenja z zdravili.

Stopi gor:če obvladovanje simptomov astme ni zadostno, je priporočljivo preiti na višjo raven, vendar najprej preveriti, ali bolnik pravilno uporablja zdravila, ali upošteva nasvete, njegove bivalne razmere.

Astmatični status.

Osnovna načela zdravljenja:

1. Kortikosteroidi (imajo protivnetni, anti-edematozni učinek, obnovijo občutljivost B2-adrenoreceptorjev, odpravijo nevarnost insuficience nadledvične žleze, ki se lahko razvije v hipoksijo, povečajo bronhodilatacijski učinek endogenih kateholaminov). Uvedba kortikosteroidov se izvaja, dokler se bolnik ne odstrani iz statusa.

Začetni odmerek prednizolona je do 8 mg / kg v obliki bolusa, nato vsakih 3-6 ur po 2 mg / kg do kliničnega izboljšanja, nato postopno zmanjšanje odmerka (za 25-30% na dan) do minimalnega vzdrževalnega odmerka. .

Peroralno zdravljenje s SGCS se izvaja s hitrostjo 0,5 mg / kg prednizona.

2. Metilksantini - Eufillin IV (ima bronhodilatacijski učinek, zmanjša pritisk v pljučnem obtoku, zmanjša agregacijo trombocitov)

Začetni odmerek - 5 - 6 mg / kg IV počasi (15 - 20 minut), nato IV kapljanje s hitrostjo 0,7 - 1,0 mikronov / kg / uro, dokler se stanje ne izboljša.

3. AT 2 - kratkodelujoči agonisti (prednostno salbutamol ali berodual) dajemo z inhalacijo z nebulatorjem 3-4 krat na dan.

4. Infuzijska terapija - kompenzira pomanjkanje BCC, izboljša mikrocirkulacijo, poveča vodno komponento sputuma). Vse vbrizgane raztopine so heparinizirane (2,5 tisoč enot heparina na 500 ml tekočine).

Infuzijska terapija se izvaja v volumnu 30-50 ml / kg pod nadzorom CVP, ki ne sme presegati 120 mm vodnega stolpca, diureza - najmanj 80 ml / uro.

5. zdravljenje s kisikom preprečuje škodljive učinke hipoksemije na procese tkivne presnove. Ovlažen kisik vdihavamo skozi nosne katetre s hitrostjo 2-6 l/min.

6. Izboljšano odvajanje sputuma : dajanje z inhalacijo skozi nebulator ali intravensko ambroksol, 10% kalijev jodid, vibracijska masaža prsnega koša. V 2. stopnji se izvaja nujna terapevtska bronhoskopija

7. Korekcija acidoze : uvedba natrijevega bikarbonata pod nadzorom kislinsko-bazičnega ravnovesja.

8. Simptomatsko zdravljenje .

Adrenomimetiki- zdravila, ki neposredno stimulirajo adrenergične receptorje.

Simpatomimetiki(adrenomimetiki posrednega delovanja) - sredstva, ki povečajo sproščanje mediatorja.

Razvrstitev:

a) α-, β-agonisti:

Direktno - epinefrin (adrenalin α1.2; β1.2), norepinefrin (norepinefrin α1.2; β1);

Posredni (simpatomimetiki) - efedrin (efedrin hidroklorid);

b) α-agonisti:

-1- periferni:

- α1-agonisti - fenilefrin (mezaton, irifrin);

- α2-agonisti - nafazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksimelin, otrivin), oksimetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

-2- osrednjiα2-agonisti: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegit), gvanfacin (estulik);

c) β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti

- β1-agonisti- dobutamin (dobutreks);

- β2-agonisti

kratko delovanje

podaljšano delovanje- salmeterol (servent), klenbuterol (kontraspazmin, spiropent), formoterol (foradil, oksis-turbuhaler);

d) kombinirani pripravki:

berodual (berotec + atrovent), combipack (salbutamol + teofilin), ditek (fenoterol + kromolin natrij), seredit (serevent + flutikazon), symbicort (formoterol + budezonid), bronholitin (efedrin + glavcin).

Simpatomimetiki:

1. zaviralci MAO: nepovratno dejanje- nialamid; reverzibilno delovanje- pirlindol (pirazidol), tetrindol.

2. Dopaminergična sredstva: dopamin (dopamin, dopmin).

3. Specifični agonisti receptorjev D2 Bromokriptin (Parlodel), Kabergolin (Dostinex).

α1-adrenergični receptorji lokaliziran v postsinaptični membrani efektorskih celic, ki prejemajo simpatično inervacijo: vaskularne gladke mišične celice, radialna mišica šarenice, sfinkter mehurja, prostata sečnice, prostata.

Stimulacija α1-adrenergičnih receptorjev povzroči krčenje gladkih mišic. Krčenje žilnih gladkih mišic povzroči vazokonstrikcijo, povečanje celotnega perifernega upora in zvišanje krvnega tlaka. Krčenje radialne mišice očesa - za širjenje zenic in krčenje sfinktra mehurja in sečnice - za zadrževanje urina. Vazokonstriktorski učinek je glavni farmakološki učinek te skupine.

Uporablja se za zvišanje krvnega tlaka pri hipotenziji. PE - čezmerno zvišanje krvnega tlaka, glavobol, omotica, bradikardija, ishemija tkiva zaradi periferne vazokonstrikcije, motnje uriniranja. Kontraindikacije za hipertenzijo, vazospazem, glavkom z zaprtim zakotjem.

α2-adrenergični receptorji se nahajajo v žilah predvsem zunaj sinaps, pa tudi na presinaptični membrani krčnih žil. Stimulacija ekstrasinaptičnih α2-adrenergičnih receptorjev povzroči krčenje gladkih mišic in vazokonstrikcijo. Stimulacija presinaptičnih α2-adrenergičnih receptorjev povzroči zmanjšanje sproščanja norepinefrina iz krčnih žil.

Klonidin zmanjša nastajanje intraokularne tekočine in s tem zmanjša intraokularni tlak. Ta lastnost klonidina se uporablja pri zdravljenju glavkoma.

β1-adrenoreceptorji pretežno lokaliziran v srcu v membrani kardiomiocitov. Stimulacija β1-adrenergičnih receptorjev vodi do povečanega vstopa Ca2+ v kardiomiocite skozi kalcijeve kanalčke – posledično se poveča koncentracija citoplazemskega kalcija. Povečanje vstopa Ca2+ v kardiomiocite sinoatrijskega vozla poveča njegov avtomatizem in posledično pogostnost srčnih kontrakcij; v atrioventrikularnem vozlu to vodi do izboljšanja atrioventrikularnega prevajanja.

β2-adrenergični receptorji se nahajajo predvsem v membranah gladkih mišičnih celic bronhijev, maternice in krvnih žil. Ko so ti receptorji stimulirani, se gladke mišice bronhijev sprostijo, tonus in kontraktilna aktivnost miometrija se zmanjšata, krvne žile pa se razširijo.

Simpatomimetiki- efedrin.

Efedrin spodbuja sproščanje mediatorja norepinefrina iz varikoznih zgostitev simpatičnih živčnih vlaken in neposredno stimulira adrenergične receptorje, vendar ta učinek ni izrazit, zato je efedrin razvrščen kot posredni adrenomimetik.

Pod delovanjem efedrina se vzbujajo isti podtipi α- in β-adrenergičnih receptorjev kot pod delovanjem adrenalina (vendar v manjši meri), zato efedrin povzroča predvsem farmakološke učinke, značilne za adrenalin. Poveča moč in pogostost krčenja srca in zoži krvne žile, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka. Vazokonstrikcijski učinek efedrina se kaže tudi pri lokalni uporabi - pri nanosu na sluznico. Efedrin širi bronhije, zmanjšuje črevesno gibljivost, širi zenice (ne vpliva na akomodacijo), zvišuje glukozo v krvi in povečuje tonus skeletnih mišic.

Uporablja se kot bronhodilatator, za zvišanje krvnega tlaka, pri alergijskih boleznih (seneni nahod), pri izcedku iz nosu, pri narkolepsiji (patološka zaspanost).

PE: živčna vzburjenost, nespečnost, motnje krvnega obtoka, tresenje udov, izguba apetita, zastajanje urina.

26. α-adrenergični agonisti. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti zdravil skupine.

Razvrstitev

α-agonisti:

- periferni:

- α1-agonisti- fenilefrin (mezaton, irifrin0;

- α2-agonisti- nafazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksimelin, otrivin), oksimetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

- centralni α2-agonisti: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegit), gvanfacin (estulik);

Za α1-agonisti vključujejo: fenilefrin hidroklorid (Mezaton), midodrin (Gutron).

Fenilefrin s stimulacijo α1-adrenergičnih receptorjev krvnih žil povzroči vazokonstrikcijo in posledično zvišanje krvnega tlaka. S povišanjem krvnega tlaka pride do stimulacije baro-receptorjev aortnega loka in refleksne bradikardije.Zdravilo povzroči razširitev zenic (stimulira α1-adrenergične receptorje radialne mišice šarenice in povzroči njeno krčenje), brez vpliva na akomodacijo, midriatični učinek traja več ur. Znižuje IOP pri glavkomu z odprtim zakotjem. Glavni neželeni učinki so čezmerno zvišanje krvnega tlaka, glavobol, omotica, bradikardija, ishemija tkiva zaradi periferne vazokonstrikcije, motnje uriniranja.

Za α2-agoniste vključujejo: nafazolin nitrat (Naphthyzine), oksimetazolin (Nazivin, Nazol), ksilometazolin (Galazolin), klonidin (Clonidine, Gemiton), gvanfacin (Estulik).

Uporabljajo se lokalno pri rinitisu v obliki kapljic in pršila, nafazolin tudi v obliki emulzije (Sanorin). Z intranazalnim dajanjem zdravil pride do zoženja žil nosne sluznice, kar zmanjša njeno otekanje. Pretok krvi v venske sinuse se zmanjša, nosno dihanje se olajša.

27. β-adrenergični agonisti. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti zdravil skupine.

Razvrstitev β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti-izoprenalin hidroklorid (izadrin, izoproterenol), orciprenalin (alupent, astmapent);

- β1-agonisti- dobutamin (dobutreks);

- β2-agonisti

kratko delovanje- salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), heksoprenalin (ginipral), ritodrin (premark);

podaljšano delovanje- salmeterol (servent), klenbuterol (kontraspazmin, spiropent), formoterol (foradil, oksis-turbuhaler)

β1-adrenergični receptorji srca, vključuje dobutamin (Dobutrex).

Dobutamin poveča moč srčnih kontrakcij (ima pozitiven inotropni učinek) in v manjši meri poveča srčni utrip. Dobutamin se uporablja kot kardiotonično sredstvo pri akutnem srčnem popuščanju.

Do zdravil, ki spodbujajo predvsem β2-adrenergični receptorji, vključujejo: salbutamol (Ventolin), terbutalin (Brikanil), fenoterol (Berotek), heksoprenalin (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE z uporabo β2-adrenergičnih agonistov so povezani predvsem s stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev:

Razširitev perifernih žil;

Tahikardija, ki se pojavi kot odziv na znižanje krvnega tlaka (refleks), povzroča pa jo tudi neposredno vzbujanje (β2-adrenergični receptorji srca;

Tremor (zaradi stimulacije (β2-adrenergičnih receptorjev skeletnih mišic), anksioznost, prekomerno potenje, omotica.

28. α-adrenergični blokatorji. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti zdravil skupine.

Adrenoblockers blokirajo adrenoreceptorje in preprečujejo delovanje mediatorja norepinefrina in adrenalina, ki krožita v krvi.

Razvrstitev:

1) zaviralci α1-, α2: fentolamin, proroksan (piroksan), derivati ergot alkaloidov (dihidroergotamin, nicergolin (sermion);

2) zaviralci α1: prazosin (minipress, adverzuten), doksazosin (cardura, tonocardin), alfuzosin (dalfaz), terazosin (cornam, setegis), tamsulozin (omnic);

3) zaviralec α2: johimbin (yohimbe);

Fentolamin deluje na postsinaptične α1-adrenergične receptorje ter ekstrasinaptične in presinaptične α2-adrenergične receptorje. Ker fentolamin blokira α1- in α2-adrenergične receptorje žil, ima izrazit vazodilatacijski učinek, kar povzroči zmanjšanje arterijskega in venskega tlaka. Zaradi znižanja krvnega tlaka se lahko pojavi refleksna tahikardija.

PE fentolamin, povezan z učinki na srce in krvne žile: ortostatska hipotenzija, tahikardija, omotica, pordelost kože, zamašen nos (zaradi vazodilatacije in otekanja nosne sluznice), arterijska hipotenzija, aritmije.

Piroksan deluje periferno in centralno na α-adrenergične blokatorje. Zdravilo zmanjša duševni stres, anksioznost pri boleznih, povezanih s povečanim tonusom simpatičnega sistema. Predpisano je tudi za vestibularne motnje.

Dihidroergotamin, ki blokira α-adrenergične receptorje, povzroči širjenje perifernih žil in zniža krvni tlak. Poleg tega ima kot agonist serotoninskih receptorjev 5-HT1 regulativni učinek na žilni tonus možganov. Zato se uporablja predvsem za lajšanje akutnih migrenskih napadov.

Prazosin, doksazosin, terazosin blokirajo α1-adrenergične receptorje vaskularnih gladkih mišičnih celic in odpravijo vazokonstrikcijski učinek mediatorja norepinefrina in adrenalina, ki krožita v krvi. Posledično pride do širjenja arterijskih in venskih žil, zmanjšata se skupni periferni upor in venski povratek krvi v srce, znižata se arterijski in venski tlak. Zaradi znižanja krvnega tlaka je možna zmerna refleksna tahikardija. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo.

PE: ortostatska hipotenzija, omotica, glavobol, nespečnost, šibkost, slabost, tahikardija, pogosto uriniranje

29. β-blokatorji. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti zdravil skupine.

Blokada β-adrenergičnih receptorjev srca povzroči:

Oslabitev moči kontrakcij srca;

Zmanjšanje pogostosti kontrakcij srca (zaradi zmanjšanja avtomatizma sinusnega vozla);

Zatiranje atrioventrikularnega prevajanja;

Zmanjšan avtomatizem atrioventrikularnega vozla in Purkinjejevih vlaken.

Zaradi zmanjšanja jakosti in frekvence srčnih kontrakcij pride do zmanjšanja minutnega volumna srca (minutnega volumna), srčnega dela in potrebe miokarda po kisiku.

Blokada β-adrenergičnih receptorjev jukstaglomerularnih celic ledvic vodi do zmanjšanja izločanja renina.

Blokada β2-adrenergičnih receptorjev povzroči naslednje učinke:

Zoženje krvnih žil (vključno s koronarnimi);

Povečan bronhialni ton;

Povečana kontraktilna aktivnost miometrija;

Zmanjšano hiperglikemično delovanje adrenalina (β-blokatorji

zavirajo glikogenolizo – zmanjša se razgradnja glikogena v jetrih in

ravni glukoze v krvi).

Zaradi blokade β-adrenergičnih receptorjev imajo β-blokatorji antihipertenzivne, antianginozne in antiaritmične učinke. Poleg tega zmanjšajo intraokularni tlak pri glavkomu odprtega zakotja, ki je povezan z blokado β-adrenergičnih receptorjev v ciliarnem epiteliju.

Razvrstitev:

1) zaviralci β1-β2: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, oftan timolol, timoptik);

2) zaviralci β1-β2z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo (ICA): oksprenolol (Trazicor), pindolol (Whisken);

3) β1-blokatorji brez ICA(kardioselektivni): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (kordan), betaksolol (betoptik, lokren), nebivolol (nebilet), esmolol (breviblok);

4) zaviralci β1 z ICA: acebutolol (sectral);

Blokatorji β1- in β2-adrenergičnih receptorjev (neselektivni):

Propranolol povzroča učinke, povezane z blokado β1-adrenergičnih receptorjev (zmanjšanje jakosti in pogostosti srčnih kontrakcij, zaviranje atrioventrikularnega prevajanja, zmanjšan avtomatizem atrioventrikularnega vozla in Purkinjejevih vlaken) in β2-adrenergičnih receptorjev (zoženje krvnih žil, povečano bronhialni tonus, povečana kontraktilna aktivnost miometrija). Propranolol ima antihipertenzivne, antianginozne in antiaritmične učinke. Uporablja se za hipertenzijo, angino pektoris, srčne aritmije.

propranolol PE, ki ga povzroča blokada β1-adrenergičnih receptorjev: prekomerno zmanjšanje minutnega volumna srca, huda bradikardija, zaviranje atrioventrikularnega prevajanja do atrioventrikularnega bloka. Zaradi blokada β2-adrenergičnih receptorjev propranolol poveča tonus bronhijev (lahko povzroči bronhospazem) in perifernih žil (občutek mraza). Propranolol podaljša in poslabša z zdravili povzročeno hipoglikemijo. Povezano z depresijo CNS: letargija, utrujenost, zaspanost, motnje spanja, depresija. Možni so slabost, bruhanje, driska.

β-blokatorji z intrinzično simpatikomimetično aktivnostjo imajo šibek stimulativni učinek na β1- in β2-adrenergične receptorje, saj v bistvu niso blokatorji, ampak delni agonisti teh receptorjev (to pomeni, da jih stimulirajo v manjši meri kot adrenalin in norepinefrin). Kot delni agonisti te snovi odpravijo delovanje adrenalina in norepinefrina (polni agonisti). Zato v ozadju povečanega vpliva simpatične inervacije delujejo kot pravi β-blokatorji - zmanjšajo moč in pogostost srčnih kontrakcij, vendar v relativno manjši meri - posledično se srčni utrip zmanjša v manjši meri.

Uporablja se za hipertenzijo, angino pektoris. Ne povzročajte hude bradikardije. V primerjavi z neselektivnimi β-blokatorji imajo manjši učinek na tonus bronhijev, perifernih žil in delovanje hipoglikemikov. Bopindolol se od oksprenolola in pindolola razlikuje po daljšem trajanju delovanja (24 ur).

Zaviralci β1-adrenoreceptorjev (kardioselektivni): metoprolol (Betaloc), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaksolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blokirajo predvsem β1-adrenergične receptorje, ne da bi bistveno vplivali na β2-adrenergične receptorje. V primerjavi z neselektivnimi β-blokatorji v manjši meri povečajo tonus bronhijev in perifernih žil ter malo vplivajo na delovanje hipoglikemičnih sredstev.

Blokatorji α- in β-adrenergičnih receptorjev (a-, β-blokatorji): labetalol (Trandat), karvedilol (Dilatrend), proksodolol.

Labetalol blokira β1- in β2-adrenergične receptorje in v manjši meri α1-adrenergične receptorje. Zaradi blokade α1-adrenergičnih receptorjev pride do periferne vazodilatacije in zmanjšanja celotnega perifernega upora. Zaradi blokade β1-adrenergičnih receptorjev srca se pogostost in moč srčnih kontrakcij zmanjšata. Tako labetalol za razliko od zaviralcev α znižuje krvni tlak, ne da bi povzročil tahikardijo. Glavna indikacija za uporabo labetalola je hipertenzija.

Karvedilol blokira β1- in β2-adrenergične receptorje v večji meri kot α1-adrenergične receptorje. V primerjavi z labetalolom ima daljši antihipertenzivni učinek.

Neželeni učinki adrenomimetikov. Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

In nekaj skrivnosti.

Farmakološka skupina - beta-agonisti

Opis

Priprave

Beta 2 adrenomimetiki

Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

Neselektivni adrenomimetiki

Alfa-agonisti

Beta-agonisti

Adrenomimetiki posrednega delovanja

1. Beta-agonisti

Beta-2-agonisti

Beta-agonisti

Fiziološka vloga β-adrenergičnih receptorjev

Razvrstitev beta-agonistov

Selektivni β1-agonisti

Selektivni β2-agonisti

Delni agonisti β-adrenergičnih receptorjev

Uporaba beta-agonistov v medicini

Neželeni učinki beta-agonistov

Preveliko odmerjanje

Opombe

Povezave

Oglejte si, kaj so "beta-agonisti" v drugih slovarjih:

Dobro je vedeti

Alfa-agonisti - Seznam zdravil in medicinskih izdelkov

Opis farmakološkega delovanja

Iskanje zdravila

Zdravila s farmakološkim delovanjem "Alfa-adrenomimetik"

Teme

Druge storitve:

Smo v socialnih omrežjih:

Naši partnerji:

Adrenomimetiki: skupine in razvrstitev, zdravila, mehanizem delovanja in zdravljenje

Neselektivni adrenomimetiki

Alfa-agonisti

Beta-agonisti

Adrenomimetiki posrednega delovanja

Imate vprašanja? Vprašajte jih za nas Vkontakte

Delite svoje izkušnje v tej zadevi Prekliči odgovor

rubrikator

Naročite se na glasilo

Prijavite se na naše glasilo

Farmakološka skupina - beta-agonisti

Opis

Priprave

Seznam adrenomimetikov

ZDRAVILA, KI PREDNOSTNO SPODBUJAJO ALFA-ADRENORECEPTORJE (ALFA-ADRENOMIMETIK)

ZDRAVILA, KI SPODBUJAJO ALFA IN BETA ADRENORECEPTORJE (ALFA IN BETA ADRENOMIMETIK)

4. B2-agonisti

6. Pripravki teofilina

Zadnje

Treba je vedeti