Ацикловир - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки, мехлем, крем, мехлем за очи - acri, hexal, akos) лекарства за лечение на орален и генитален херпес при възрастни, деца и бременност. Допускане на бременни и кърмещи

ОДОБРЕНО

Заповед на председателя на комисията

Контрол на медицински и

Фармацевтични дейности

Министерство на здравеопазването

Република Казахстан
от "____" ___________ 201 __

№__________________________

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

АЦИКЛОВИР-АКОС

Търговско наименование

АЦИКЛОВИР-АКОС

Международно непатентно наименование

Ацикловир

Доза от

Таблетки, 0,2 g

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- ацикловир (по отношение на безводно вещество) 0,2 g,

Помощни вещества:картофено нишесте, магнезиев стеарат, талк

Описание

Бели плоскоцилиндрични таблетки с фаска и прорез

Фармакотерапевтична група

Антивирусни лекарства за системна употреба. Нуклеозиди и нуклеотиди.

ATC код J05AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение той се абсорбира частично в червата, поради ниската липофилност, абсорбцията след перорално приложение на 200 mg е 20% (15-30%), но се създават дозозависими концентрации, които са достатъчни за ефективно лечение на вирусни заболявания. Храната не повлиява значително абсорбцията на ацикловир. С увеличаване на дозата бионаличността намалява.

Максималната концентрация (Cmax) след перорално приложение на 200 mg 5 пъти на ден е 0,7 μg / ml, минималната концентрация (Cmin) е 0,4 μg / ml, времето за достигане на максимална концентрация е 1,5-2 часа. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 9 - 33%.

Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Прониква добре в органи и тъкани (включително мозъка, бъбреците, белите дробове, черния дроб, вътреочната течност, слъзната течност, червата, мускулите, далака, майчиното мляко, матката, лигавицата и вагиналните секрети, спермата, амниотичната течност, съдържанието на херпесни везикули) ; концентрация в цереброспиналната течност - 50% от тази в кръвта. Ацикловир преминава през плацентата и се екскретира в кърмата в малки концентрации. След перорално приложение в доза от 200 mg 5 пъти на ден, ацикловир се определя в кърмата в концентрации от 0,6 - 4,1% от плазмените концентрации (при такива концентрации в кърмата, кърмените деца могат да приемат ацикловир с майчиното мляко при доза до 0,3 mg/kg/ден).

Метаболизира се в черния дроб до образуване на метаболит - 9-карбокси-метоксиметилгуанин.

Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция: когато се приема перорално, по-голямата част от него е непроменена (62-91% от дозата) и като метаболит (средно 14%). По-малко от 2% се екскретират през стомашно-чревния тракт; следи се определят в издишания въздух.

При една сесия на хемодиализа за 6 часа концентрацията на ацикловир в плазмата намалява с около 60%; при перитонеална диализа клирънсът на ацикловир не се променя значително.

Полуживотът (T1 / 2) при перорално приложение при възрастни е 3,3 часа, при деца и юноши от 1 до 18 години - 2,6 часа.Скоростта на елиминиране се забавя с възрастта, но T1 / 2 на активното лекарство леко се увеличава.

При пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност T1 / 2 - до 20 ч. T1 / 2 с бъбречна недостатъчност (при възрастни, в зависимост от стойностите на креатининовия клирънс (CC)): с CC 80 ml / min - 2,5 часа, 50-80 ml / min - 3 h, 15-50 ml / min - 3,5 h; с анурия - 19,5 часа, по време на хемодиализа - 5,7 часа, с постоянна амбулаторна перитонеална диализа - 14-18 часа.

При едновременно приложение на ацикловир и зидовудин при HIV-инфектирани пациенти, фармакокинетичните характеристики на двете лекарства практически не се променят.

Фармакодинамика

Антивирусно (антихерпетично) средство - синтетичен аналог на пурин нуклеозид, който има способността да инхибира in vitro и in vivo репликацията на вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, вирус на варицела зостер, вирус на Epstein-Barr и цитомегаловирус.

Силно активен срещу херпес симплекс вируси 1 и 2 тип; вирусът, който причинява варицела и херпес зостер (Varicella zoster); Вирус на Epstein-Barr (видовете вируси са изброени във възходящ ред на стойността на минималната инхибираща концентрация на ацикловир). Умерено активен срещу цитомегаловирус. В инфектирани клетки, съдържащи вирусна тимидин киназа, настъпва фосфорилиране и ацикловирът се превръща в ацикловир монофосфат. Под въздействието на ацикловир гуанилат циклазата монофосфатът се превръща в дифосфат и под действието на няколко клетъчни ензима в трифосфат. Високата селективност на действие специално върху вируси и ниската токсичност за хората се дължат на факта, че ацикловирът не е субстрат за ензима тимидин киназа на неинфектирани клетки, следователно е с ниска токсичност за клетките на бозайниците.

Ацикловир трифосфатът инхибира синтеза (репликацията) на вирусна ДНК чрез три механизма:

1) конкурентно замества деоксигуанозин трифосфата в синтеза на ДНК;

2) "вгражда" се в синтезираната ДНК верига и спира нейното удължаване;

3) инхибира ензима ДНК полимераза на вируса.

В резултат на това възпроизвеждането на вируса в тялото е блокирано.

Специфичността и много високата селективност на действието на ацикловир се дължи и на преобладаващото му натрупване в клетките, засегнати от вируси. Има имуностимулиращ ефект.

Показания за употреба

Херпес симплекс на кожата и лигавиците (първичен и рецидивиращ)

Генитален херпес (първичен и рецидивиращ)

Херпес зостер (херпес зостер)

Варицела (през първите 24 часа след появата на типичния обрив)

При пациенти с тежък имунен дефицит (включително след трансплантация, при приемане на имуносупресивни лекарства, при HIV-инфектирани пациенти, по време на химиотерапия)

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от храненето, изпийте пълна чаша вода.

Възрастни за лечение на херпес симплекс на кожата и лигавиците - 200 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение на нощния сън) в продължение на 5 дни, ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде удължена. При лечение на пациенти с имунна недостатъчност, единичната доза от лекарството трябва да се увеличи до 400 mg, продължителността на курса е 10 дни или повече.

Възрастни за лечение на генитален херпес - 200 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение на нощния сън) в продължение на 10 дни, ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде удължена. При лечение на пациенти с имунна недостатъчност, еднократната доза от лекарството трябва да се увеличи до 400 mg.

Лечението трябва да започне възможно най-скоро след възникване на инфекцията; в случай на рецидиви се препоръчва лекарството да се предписва още в продромалния период или когато се появят първите елементи на обрива.

За предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс (включително при пациенти с имунен дефицит), лекарството се предписва 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). При пациенти с нормален имунен статус за профилактика на херпес симплекс на кожата и лигавиците е възможно да се предписват 400 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). В случай на тежък имунен дефицит (след трансплантация на костен мозък или при нарушение на абсорбцията от червата) - 400 mg 5 пъти на ден.

Рецидивиращ генитален херпес (по-малко от 6 епизода годишно): интермитентна терапия - 200 mg 5 пъти дневно в продължение на 5 дни. Рецидивиращ генитален херпес (повече от 6 епизода годишно): продължителна супресивна терапия - 400 mg 2 пъти на ден или 200 mg 3-5 пъти на ден (продължителност на курса до 12 месеца).

При лечение на херпес зостер (херпес зостер) - 800 mg 5 пъти на ден (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение на нощния сън) в продължение на 7-10 дни.

Максималната единична доза за приемане е 800 mg.

Пациентите, приемащи високи дози през устата, трябва да получават достатъчно течности.

Деца на възраст над 3 години лекарството се предписва в същата доза като възрастните.

При пациенти с увредена бъбречна функция е необходима корекция на дозата и режима на дозиране в зависимост от размера на креатининовия клирънс и вида на инфекцията. За лечение на инфекция, причинена от херпес симплекс, с креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min, дневната доза на лекарството трябва да се намали до 400 mg, като се раздели на 2 дози (с интервали между тях най-малко 12). часа, т.е. 200 mg 2 пъти на ден). При лечение на инфекции, причинени от Varicella zoster, и при поддържаща терапия на пациенти с тежък имунен дефицит, пациенти с креатининов клирънс 10-25 ml / min се предписват лекарството в доза от 2,4 g / ден в 3 дози с интервал от 8 часа (800 mg 3 пъти на ден). При пациенти с креатининов клирънс под 10 ml / min дневната доза се намалява до 1,6 g, честотата на приложение е 2 пъти на ден с интервал от 12 часа (800 mg 2 пъти на ден).

Странични ефекти

Много рядко

Гадене, повръщане, диария, коремна болка, обратимо повишаване на билирубина и чернодробните ензими

Анемия, левкопения, тромбоцитопения

Остра бъбречна недостатъчност

Повишаване на нивото на урея и креатинин в кръвта

Главоболие

Алергични реакции: понякога - обрив, фоточувствителност, уртикария, сърбеж, рядко - задух, ангиоедем, анафилаксия, треска, лимфаденопатия, периферен оток, замъглено зрение, възбуда, миалгия

Други: понякога - умора, рядко - алопеция

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацикловир

Профилактично приложение на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция или анурия

период на кърмене

Детска възраст до 3 години

Лекарствени взаимодействия

Засилване на ефекта се отбелязва при едновременното назначаване на имуностимуланти.

Други нефротоксични лекарства - повишен риск от нефротоксичност.

Активно вещество

Ацикловир

Форма за освобождаване

таблетки

Първична опаковка

блистерна опаковка

Количество в опаковка

производител

Синтез АД

Състав и форма на освобождаване

в блистерна опаковка по 10 бр.; в опаковка от картон 2 опаковки или в буркани от тъмно стъкло по 20 бр.; в опаковка от картон 1 банка.

в алуминиеви тръби от 5 g; в опаковка от картон 1 туба.

Характеристика

Таблетки с бял цвят, плоскоцилиндрична форма с фасет и риск.

Мехлемът е бял или бял с жълтеникав оттенък.

Фармакологични действия

Прониква в инфектираните с вирус клетки, конкурира се с вирусната тимидин киназа и последователно се фосфорилира, за да образува моно-, ди- и трифосфат. Ацикловир трифосфатът е интегриран във вирусната ДНК верига, конкурентно инхибира вирусната ДНК полимераза и потиска нейната репликация.

Фармакокинетика

При перорално приложение бионаличността е 15–30%, Cmax се достига след 1,5–2 часа, концентрацията след перорално приложение на 200 mg 5 пъти на ден е 0,7 μg / ml. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от плазмената концентрация на ацикловир. Прониква добре във всички органи и тъкани, включително мозъка и кожата. Концентрацията в цереброспиналната течност е 50% от плазмената концентрация. Преминава през плацентарната бариера, натрупва се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб до образуване на фармакологично неактивно производно - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. T 1 / 2 при възрастни с нормална бъбречна функция - 2-3 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - 20 часа, при пациенти на хемодиализа - 5,7 часа (в този случай концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност ). Екскретира се чрез бъбреците (84% - непроменен, 14% - като метаболит), по-малко от 2% - през червата. Бъбречният клирънс е 75-80% от общия клирънс.

Фармакодинамика

Има висока специфичност срещу вируса на херпес симплекс (Herpes simplex) тип I и II, вируса, причиняващ варицела и херпес зостер (Varicella zoster), вируса на Epstein-Barr и цитомегаловируса.

Ацикловир-АКОС: показания

За системна употреба:

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси Herpes simplex тип I и II (първични и вторични, включително генитален херпес);

Предотвратяване на екзацербации на рецидивиращи инфекции, причинени от вируси Herpes simplex тип I и II при пациенти с нормален имунен статус;

Профилактика на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируси Herpes simplex тип I и II при имунокомпрометирани пациенти;

Като част от комплексната терапия на пациенти с тежък имунен дефицит: с HIV инфекция (стадий на СПИН, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, претърпели трансплантация на костен мозък;

Лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела, херпес зостер).

За външна употреба:кожен херпес симплекс, генитален херпес (прост и рецидивиращ), лабиален херпес; херпес зостер и варицела.

Ацикловир-АКОС: противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към ацикловир или компоненти на лекарството, кърмене; с повишено внимание - дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения, вкл. в историята.

Употреба по време на бременност и кърмене

Може би, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Дозировка и приложение

вътрепо време на или непосредствено след хранене, пиене на много вода. При лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от Herpes simplex I или II, възрастни и деца над 2 години - 200 mg 5 пъти дневно в продължение на 5 дни на интервали от 4 часа през деня и на интервали от 8 часа през нощта (при необходимост курсът може да бъде удължен. Като част от комплексната терапия за тежък имунен дефицит (включително с напреднала клинична картина на HIV инфекция, включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и СПИН), след трансплантация на костен мозък - 400 mg 5 пъти на ден.

За профилактика на рецидиви на инфекции, причинени от Herpes simplex I или II, при пациенти с нормален имунен статус и при рецидив на заболяването - 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа (максимална доза - до 400 mg 5 пъти на ден). ден, в зависимост от тежестта на инфекцията).

При лечение на инфекции, причинени от Varicella zoster, възрастни и деца с тегло над 40 kg - 800 mg 5 пъти дневно на всеки 4 часа през деня и с 8-часов интервал през нощта. Продължителността на лечението е 7-10 дни. Деца над 2 години - 20 mg / kg 4 пъти дневно в продължение на 5 дни.

При лечение на инфекции, причинени от херпес зостер, възрастни - 800 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа през деня в продължение на 5 дни.

В случай на нарушена бъбречна функция при лечение и профилактика на инфекции, причинени от Herpes simplex, при пациенти с Cl креатинин под 10 ml / min, дозата на лекарството се намалява до 200 mg 2 пъти дневно с 12-часов интервал .

При лечение и профилактика на инфекции, причинени от Varicella zoster, при пациенти с Cl креатинин под 10 ml / min, дозата на лекарството се намалява до 800 mg 2 пъти дневно с 12-часов интервал, с Cl креатинин до 25 ml / min - 800 mg 3 пъти на ден с интервал от 8 часа.

Външно, мехлемът се прилага върху засегнатата повърхност 5 пъти на ден (след 4 часа). Продължителността на лечението е 5-10 дни.

Ацикловир-АКОС: странични ефекти

При перорален прием.

От нервната система и сетивните органи:рядко - главоболие, слабост; в някои случаи - тремор, световъртеж, умора, сънливост, халюцинации.

От храносмилателния тракт:в изолирани случаи - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

Алергични реакции:кожен обрив.

Други:преходно повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - повишени нива на урея и креатинин, хипербилирубинемия, левкопения, еритропения, алопеция, треска.

За външна употреба:възможно зачервяване, сърбеж, лющене, парене или изтръпване на мястото на приложение; в редки случаи - алергичен дерматит.

Взаимодействие

При перорален прием:пробенецид повишава средния T 1/2 и намалява клирънса на ацикловир, нефротоксичните лекарства повишават риска от нарушена бъбречна функция. За външна употреба:взаимодействия с други лекарства не са установени.

Предпазни мерки

Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст (поради повишаване на T 1/2). Когато използвате лекарството, се препоръчва да се приема достатъчно количество течност. По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция (нивото на урея и креатинин в кръвта). Мехлемът не се препоръчва да се прилага върху лигавиците на устата, очите, гениталиите (може да се развие локално възпаление).

специални инструкции

Вътре, прилагайте стриктно според предписанието на лекаря при възрастни и деца над 2 години (за да избегнете усложнения).

Препоръчва се лечението да започне, когато се появят първите признаци на заболяването (ефективността ще бъде по-висока). При пациенти с имунна недостатъчност с многократни повтарящи се курсове е възможно формирането на вирусна резистентност към ацикловир.

производител

Акционерно Курганско дружество за медицински препарати и продукти "Синтез", Русия.

Описание на лекарството АЦИКЛОВИР-АКОС
Състав на АЦИКЛОВИР-АКОС
Показания за лекарството Ацикловир-АКОС
Условия за съхранение на лекарството ACYCLOVIR-AKOS
Срок на годност на лекарството Ацикловир-АКОС

ATC код:Дерматология (D) > Антимикробни средства за лечение на кожни заболявания (D06) > > > Ацикловир (D06BB03) , +

Дерматология (D) > Антимикробни средства за кожни заболявания (D06) > Други локални антимикробни средства (D06B) > Антивирусни средства (D06BB) > Антимикробни средства за системна употреба (J) > Антивирусни средства за системна употреба (J05) > Антивирусни лекарства с директно действие (J05A) > Нуклеозиди и нуклеотиди (J05AB) > Ацикловир (J05AB01)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

раздел. 200 mg: 20 бр.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003211 от 12.12.2011 г. - Актуален

Таблетки бели, плоскоцилиндрични, с фаска и риск.

Помощни вещества:картофено нишесте, магнезиев стеарат, талк.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.

мехлем 5%: туби 5 g
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003223 от 12.12.2011 г. - Актуален

Мехлем 5% за външна употреба, бял или бял с жълтеникав оттенък.

Помощни вещества: lipocomp (липиден компонент на птича мазнина) или пилешко масло, емулгатор № 1, полиетилен оксид-400, 1,2-пропиленгликол, нипагин, нипазол, пречистена вода.

5 g - алуминиеви тръби (1) - опаковки от картон.

Описание на активните съставкилекарство АЦИКЛОВИР-АКОС. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на конкретен лекарствен продукт. Дата на актуализация: 14.01.2006 г

фармакологичен ефект

Антивирусен агент. Тимидин киназата на инфектирани с вирус клетки активно превръща ацикловир чрез серия от последователни реакции в моно-, ди- и трифосфат на ацикловир. Последният взаимодейства с вирусната ДНК полимераза и се интегрира в ДНК, която се синтезира за нови вируси. Така се образува "дефектна" вирусна ДНК, което води до потискане на репликацията на нови поколения вируси.

Ацикловирът е активен срещу вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, вируса на варицела зостер, вируса на Епщайн-Бар и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бионаличността е 15-30%. Широко разпространен в тъканите и телесните течности. Свързването с плазмените протеини е 9-33%. Метаболизира се в черния дроб. T 1/2, когато се приема перорално - 3,3 часа, с / във въвеждането - 2,5 часа Екскретира се с урината, в малко количество - с изпражненията.

Показания за употреба

За системна употреба (вътре и / в):

инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 и Varicella zoster; предотвратяване на инфекции, причинени от вирусите Herpes simplex и Varicella zoster (включително при пациенти с намален имунитет);
като част от комплексната терапия за тежък имунен дефицит (включително с клиничната картина на HIV инфекция) и при пациенти, претърпели трансплантация на костен мозък;
профилактика на цитомегаловирусна инфекция след трансплантация на костен мозък.

За локално приложение в офталмологията:

кератит и други очни лезии, причинени от вируса Herpes simplex.

За външна употреба:

кожни инфекции, причинени от вирусите Herpes simplex и Varicella zoster.

Дозов режим

Вътре за възрастни и деца над 2 години - 200-400 mg 3-5 пъти на ден, ако е необходимо - 20 mg / kg (до 800 mg на доза) 4 пъти на ден. При деца на възраст под 2 години използвайте доза, равна на половината от дозата за възрастни. Продължителността на лечението е 5-10 дни. В случай на бъбречна недостатъчност се препоръчва корекция на режима на дозиране.

В / в капково за възрастни и деца над 12 години - 5-10 mg / kg, интервалът между инжекциите - 8 часа Деца на възраст от 3 месеца до 12 години - 250-500 mg / m 2 телесна повърхност, интервалът между инжекции - 8 ч. За новородени дозата е 10 mg / kg, интервалът между инжекциите е 8 часа.

Прилага се локално и външно 5 пъти дневно. Дозата и продължителността на лечението зависят от показанията и използваната лекарствена форма.

Максимални дози:за възрастни с / във въвеждането - 30 mg / kg / ден.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Външно. Лекарството се прилага 5 пъти на ден (на всеки 4 часа) с тънък слой върху засегнатите и съседните области на кожата. Кремът се нанася с памучен тампон или с чисти ръце, за да се избегне допълнително инфектиране на засегнатите места. Терапията трябва да продължи, докато мехурите образуват коричка или докато заздравеят напълно. Продължителността на терапията е средно 5 дни и не трябва да надвишава 10 дни.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Възрастни и децаочна маз под формата на лента с дължина 1 см се поставя в долната конюнктивална торбичка 5 пъти на ден (на всеки 4 часа) до заздравяване.

Лечението продължава още 3 дни след излекуване.

Странични ефекти

При перорален прием:гадене, повръщане, диария, коремна болка, кожен обрив, главоболие, замаяност, умора, намалена концентрация, халюцинации, сънливост или безсъние, треска;

рядко - косопад, преходно повишаване на кръвната концентрация на билирубин, урея, креатинин, чернодробни ензими, лимфоцитопения, еритропения, левкопения.

Със / във въведението:остра бъбречна недостатъчност, кристалурия, енцефалопатия (объркване, халюцинации, възбуда, тремор, конвулсии, психоза, сънливост, кома), флебит или възпаление на мястото на инжектиране, гадене, повръщане.

При локално приложение:усещане за парене на мястото на приложение, повърхностен точков кератит, блефарит, конюнктивит.

За външна употреба:на мястото на приложение е възможно усещане за парене, кожен обрив, сърбеж, лющене, еритема, суха кожа;

при контакт с лигавиците - възпаление.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на ацикловир по време на бременност е възможна в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

В / в употребата на ацикловир по време на кърмене е противопоказана (екскретира се в кърмата).

AT експериментални изследванияПри животни е установено, че ацикловир преминава плацентарната бариера.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране.

Трябва да се има предвид, че при използване на ацикловир може да се развие остра бъбречна недостатъчност поради образуването на утайка от кристали на ацикловир, което е особено вероятно при бързо интравенозно приложение, едновременна употреба на нефротоксични лекарства, при пациенти с нарушена бъбречна функция и с недостатъчно водно натоварване.

Когато се използва ацикловир, е необходимо да се следи бъбречната функция (определяне на нивото на урейния азот в кръвта и креатинина в кръвната плазма).

Лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва с достатъчно увеличаване на водното натоварване и под лекарско наблюдение, т.к. при тази категория пациенти T 1/2 на ацикловир се увеличава.

При лечение на генитален херпес трябва да се избягва полов акт или да се използват презервативи, т.к. употребата на ацикловир не предотвратява предаването на вируса на партньорите.

Ацикловир под формата на лекарствени форми за външна употреба не трябва да се прилага върху лигавиците на устата, очите, вагината.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба пробенецид намалява тубулната секреция на ацикловир и по този начин повишава плазмената концентрация и T 1/2 на ацикловир.

При едновременна употреба с микофенолат мофетил се увеличава AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил.

При едновременната употреба на ацикловир с нефротоксични лекарства се увеличава рискът от развитие на нефротоксичен ефект (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция).

При смесване на разтвори е необходимо да се вземе предвид алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

Таблетки с бял цвят, с плоскоцилиндрична повърхност, с фасет и риск.

Фармакотерапевтична група

Антивирусни лекарства за системна употреба. Директно действащи антивирусни средства. Нуклеозиди и нуклеотиди. Ацикловир.

ATX код J05AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Ацикловирът се абсорбира само частично от стомашно-чревния тракт. В стационарно състояние средната максимална концентрация (CSSmax) след прием на лекарството в доза от 200 mg на всеки 4 часа е 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml), а съответната минимална концентрация (CSSmin) е 1,8 µmol/l ( 0,4 µg/ml). След прием на лекарството в дози от 400 mg и 800 mg на всеки 4 часа, CSSmaks е съответно 5,3 µmol/l (1,2 µg/ml) и 8 µmol/l (1,8 µg/ml), а CSSmin е 2,7 µmol /l (0,6 µg/ml) и 4 µmol/l (0,9 µg/ml).

При възрастни, след интравенозно приложение на ацикловир, плазменият полуживот на елиминиране е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира от бъбреците непроменена. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-висок в сравнение с креатининовия клирънс, което показва участието на тубулната секреция в присъствието на гломерулна филтрация в екскрецията на лекарството от бъбреците. Най-значимият метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, който се екскретира в урината в количество от около 10-15% от приетата доза.

Приемът на 1 g пробенецид 60 минути преди приложението на ацикловир удължава полуживота на ацикловир с 18% и увеличава повърхността на кривата плазмена концентрация/време с 40%.

При възрастните хора клирънсът на ацикловир намалява с възрастта успоредно с намаляването на креатининовия клирънс, но полуживотът на ацикловир не се променя значително.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност средният полуживот е приблизително 19,5 часа. Средният полуживот по време на хемодиализа е 5,7 часа. По време на хемодиализа плазмените нива на ацикловир спадат с приблизително 60%.

Концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност е 50% от серумната концентрация. Свързването с плазмените протеини варира между 9 и 33%.

Фармакодинамика

Антивирусно (антихерпетично) средство е синтетичен аналог на пурин нуклеозид, който има способността да инхибира in vitro и in vivo репликацията на вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, вирус на варицела зостер, вирус на Epstein-Barr и цитомегаловирус.

Ацикловир трифосфатът инхибира синтеза (репликацията) на вирусна ДНК чрез три механизма:

1) конкурентно замества деоксигуанозин трифосфата в синтеза на ДНК;

2) "вгражда" се в синтезираната ДНК верига и спира нейното удължаване;

3) инхибира ензима ДНК полимераза на вируса.

В резултат на това възпроизвеждането на вируса в тялото е блокирано.

Показания за употреба

Херпес симплекс на кожата и лигавиците (първичен и рецидивиращ)

Генитален херпес (първичен и рецидивиращ)

Херпес зостер (херпес зостер)

Варицела (през първите 24 часа след появата на типичния обрив)

Дозировка и приложение

Лекарството се приема перорално, като се пие една таблетка с достатъчно количество вода.

Дозировка при възрастни

Лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс (Herpes simplex virus)

Лекарството трябва да се приема в доза от 200 mg пет пъти на ден на всеки 4 часа с почивка през нощта в продължение на 5 дни. В тежки случаи лечението се удължава.

При пациенти с намален имунитет (например след трансплантация на костен мозък) или с малабсорбция от стомашно-чревния тракт, дозата може да се увеличи до 400 mg (интравенозното приложение на лекарството може да се разглежда като опция). Лечението трябва да започне възможно най-скоро, веднага след поставяне на диагнозата. При рецидивиращи инфекции е особено важно лечението да започне в продромалния период или веднага след появата на първите промени по кожата.

Супресивна терапия за вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти

Лекарството се предписва 200 mg четири пъти дневно на всеки 6 часа.

При повечето пациенти 400 mg два пъти дневно на всеки 12 часа могат да бъдат ефективни и удобни.

Постепенното намаляване на дозата до 200 mg три пъти дневно на всеки 8 часа или дори два пъти дневно на всеки 12 часа също може да бъде ефективно.

При някои пациенти реакцията към приема на лекарството настъпва след назначаването на обща дневна доза от лекарствения продукт, която е 800 mg.

Терапията с лекарството може да се прекъсва на всеки 6 до 12 месеца, за да се проследят евентуални промени в хода на заболяването.

Профилактика на вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти

Лекарството се предписва 200 mg четири пъти на ден, на всеки 6 часа.

При имунокомпрометирани пациенти (например след трансплантация на костен мозък) или с малабсорбция от стомашно-чревния тракт дозата може да се увеличи до 400 mg.

Продължителността на профилактичното лечение се определя от продължителността на рисковия период.

Лечение на инфекции, причинени от вируса варицела-зостер и херпес зостер (вирус Varicella-Zoster)

Лекарството се предписва 800 mg пет пъти дневно на всеки 4 часа с нощна почивка. Лечението продължава 7 дни.

Пациенти с намален имунитет (например след трансплантация на костен мозък) или с нарушение на абсорбцията от стомашно-чревния тракт трябва да обмислят възможността за интравенозно приложение на лекарството. Лечението трябва да започне възможно най-скоро, веднага след появата на симптомите на инфекция. Както за варицела, така и за херпес зостер, най-добрите резултати от лечението са наблюдавани след приемане на лекарството в рамките на първите 24 часа от началото на обрива.

Дозировка при деца

Лечение на инфекции с вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти

Деца на 2 и повече години трябва да получават същата доза като възрастните. Деца под две години получават половината от дозата за възрастни.

Лечение на варицела-зостер инфекции

Деца над 6 години: 800 mg четири пъти дневно

Деца от 2 до 5 години: 400 mg четири пъти дневно.

Деца под 2 години: 200 mg четири пъти дневно.

Дозата може да се определи по-точно, в размер на 20 mg / kg телесно тегло (до максимална доза от 800 mg) четири пъти на ден. Лечението трябва да продължи 5 дни.

Няма данни за характеристиките на супресивната терапия на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс или варицела при деца с имунна недостатъчност.

Дозиране при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид рискът от увреждане на бъбречната функция и дозата на лекарството трябва да се коригира съответно (вижте Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Заместването на течности трябва да се наблюдава при тези пациенти.

Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция

По време на лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, или профилактика на вирусна инфекция при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност, употребата на препоръчваните перорални дози не води до натрупване на ацикловир в организма при концентрации, по-високи от тези, които се приемат за безопасни по време на интравенозно приложение на лекарството. Въпреки това, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) се препоръчва намаляване на дозата до 200 mg два пъти дневно на всеки 12 часа.

По време на лечението на инфекции, причинени от вируса на варицела-зостер и херпес зостер при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-25 ml / min), се препоръчва намаляване на дозата до 800 mg три пъти дневно на всеки 8 часа, и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) се препоръчва намаляване на дозата до 800 mg два пъти дневно на всеки 12 часа.

Странични ефекти

Много често (>1/10), често (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Главоболие, световъртеж

Гадене, повръщане, диария, коремна болка

Сърбеж, обрив, включително фотосенсибилизация

Умора, треска

Уртикария, бърза дифузна загуба на коса (свързана с употребата на лекарството Ацикловир не е доказана, по-често се свързва с множество вариации в хода на заболяването и голям брой използвани лекарства)

Ангиоедем

Обратимо повишаване на билирубина и активността на чернодробните ензими

Повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта

Анафилаксия

Много рядко

Анемия, левкопения и тромбоцитопения

хепатит, жълтеница

Остра бъбречна недостатъчност, бъбречна болка

Тревожност, объркване, тремор, атаксия, дизартрия, халюцинации, психотични симптоми, конвулсии, сънливост, енцефалопатия, кома (тези симптоми са обратими и обикновено се появяват при пациенти с бъбречна недостатъчност или други предразполагащи фактори).

Противопоказания

Лекарството Acyclovir-AKOS не трябва да се предписва на пациенти, които са показали свръхчувствителност към ацикловир, валацикловир.

Лекарствени взаимодействия

Ацикловир се екскретира главно в непроменена форма чрез активна екскреция в бъбречните тубули. Всички лекарства, приемани по едно и също време, които се конкурират за този път на биотрансформация, могат да повишат плазмената концентрация на ацикловир. Пробенецид и циметидин увеличават площта под кривата (AUC) на ацикловир и намаляват бъбречния клирънс на ацикловир. При едновременната употреба на тези лекарства е наблюдавано повишаване на плазмените нива на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил (имуносупресивно лекарство, използвано при пациенти с трансплантирани органи). Въпреки това, не е необходимо да се променя дозировката, като се има предвид широкият терапевтичен диапазон на ацикловир.

специални инструкции

Прилагайте според указанията на лекар.

С повишено внимание: бременност, кърмене, дехидратация и бъбречна недостатъчност.

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството по време на бременност.

Продължителното или повтарящо се лечение с ацикловир при имунокомпрометирани пациенти може да доведе до появата на вирусни щамове, които са нечувствителни към неговото действие. Повечето изолирани щамове на вируси, нечувствителни към ацикловир, показват относителна липса на вирусна тимидин киназа; изолирани са щамове с променена тимидин киназа или променена ДНК полимераза. In vitro действието на ацикловир върху изолирани щамове на вируса Herpes simplex може да предизвика появата на по-малко чувствителни щамове.

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

За системна употреба:

Лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела, херпес зостер).

За външна употреба: кожен херпес симплекс, генитален херпес (прост и рецидивиращ), лабиален херпес; херпес зостер и варицела.

Форма за освобождаване

таблетки 200 mg; буркан (буркан) от тъмно стъкло 20, картонена опаковка 1;
таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 3;
таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 1;
таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При перорално приложение бионаличността е 15–30%, Cmax се достига след 1,5–2 часа, концентрацията след перорално приложение на 200 mg 5 пъти на ден е 0,7 μg / ml. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от плазмената концентрация на ацикловир. Прониква добре във всички органи и тъкани, включително мозъка и кожата. Концентрацията в цереброспиналната течност е 50% от плазмената концентрация. Преминава през плацентарната бариера, натрупва се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб до образуване на фармакологично неактивно производно - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. T1 / 2 при възрастни с нормална бъбречна функция - 2-3 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - 20 часа, при пациенти на хемодиализа - 5,7 часа (в този случай концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност) . Екскретира се чрез бъбреците (84% - непроменен, 14% - като метаболит), по-малко от 2% - през червата. Бъбречният клирънс е 75-80% от общия клирънс.

Употреба по време на бременност

Противопоказания за употреба

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: рядко - главоболие, слабост; в някои случаи - тремор, световъртеж, умора, сънливост, халюцинации.

От храносмилателния тракт: в отделни случаи - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

Алергични реакции: кожен обрив.

Други: преходно повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - повишени нива на урея и креатинин, хипербилирубинемия, левкопения, еритропения, алопеция, треска.

Дозировка и приложение

Вътре, по време на или веднага след хранене, пиене на много вода. При лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от Herpes simplex I или II, възрастни и деца над 2 години - 200 mg 5 пъти дневно в продължение на 5 дни на интервали от 4 часа през деня и на интервали от 8 часа през нощта (при необходимост курсът може да бъде удължен. Като част от комплексната терапия за тежък имунен дефицит (включително с напреднала клинична картина на HIV инфекция, включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и СПИН), след трансплантация на костен мозък - 400 mg 5 пъти на ден.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се приема перорално: пробенецид увеличава средния T1 / 2 и намалява клирънса на ацикловир, нефротоксичните лекарства повишават риска от нарушена бъбречна функция.

Предпазни мерки при употреба

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст (поради повишаване на T1 / 2). Когато използвате лекарството, се препоръчва да се приема достатъчно количество течност. По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция (нивото на урея и креатинин в кръвта). Мехлемът не се препоръчва да се прилага върху лигавиците на устата, очите, гениталиите (може да се развие локално възпаление).

Специални инструкции за прием

Условия за съхранение

На сухо и тъмно място при температура 8-15 °C.

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате лекарството Ацикловир-АКОС, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарството.

Интересувате ли се от лекарството Ацикловир-АКОС? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекари ще Ви прегледат, посъветват, окажат необходимата помощ и ще Ви поставят диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанието на лекарството Ацикловир-АКОС е дадено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарства или имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Състав и форма на освобождаване

Характеристика

Фармакологични действия

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Ацикловир-АКОС: показания

Ацикловир-АКОС: противопоказания

Употреба по време на бременност и кърмене

Дозировка и приложение

Ацикловир-АКОС: странични ефекти

Взаимодействие

Предпазни мерки

специални инструкции

производител

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Фармакотерапевтична група

Фармакологични свойства

Показания за употреба

Дозировка и приложение

Странични ефекти

Противопоказания

Лекарствени взаимодействия

специални инструкции

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Форма за освобождаване

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Употреба по време на бременност

Противопоказания за употреба

Странични ефекти

Дозировка и приложение

Взаимодействия с други лекарства

Предпазни мерки при употреба

Специални инструкции за прием

Условия за съхранение

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

Последен

Трябва да се знае