Антихистамините предизвикват силен седативен ефект. Поколения антихистамини

Много домашни комплекти за първа помощ съдържат лекарства, чието предназначение и механизъм на действие хората не разбират. Антихистамините също принадлежат към такива лекарства. Повечето страдащи от алергия сами избират лекарства, изчисляват дозировката и курса на лечение, без да се консултират със специалист.

Антихистамини - какво е това с прости думи?

Този термин често се разбира погрешно. Много хора смятат, че това са само лекарства за алергия, но те са предназначени и за лечение на други заболявания. Антихистамините са група лекарства, които блокират имунния отговор на външни стимули. Те включват не само алергени, но и вируси, гъбички и бактерии (инфекциозни агенти), токсини. Въпросните лекарства предотвратяват появата на:

• подуване на лигавицата на носа и гърлото;
• зачервяване, мехури по кожата;
• сърбеж;
• прекомерна секреция на стомашен сок;
• стесняване на кръвоносните съдове;
• мускулни спазми;
• подпухналост.

Как действат антихистамините?

Основната защитна роля в човешкото тяло играят левкоцитите или белите кръвни клетки. Има няколко вида от тях, едни от най-важните са мастоцитите. След узряването те циркулират в кръвта и се вграждат в съединителната тъкан, като стават част от имунната система. Когато в тялото навлязат опасни вещества, мастоцитите освобождават хистамин. Това е химично вещество, необходимо за регулиране на храносмилателните процеси, кислородния метаболизъм и кръвообращението. Излишъкът му води до алергични реакции.

За да може хистаминът да провокира негативни симптоми, той трябва да бъде усвоен от тялото. За това има специални H1 рецептори, разположени във вътрешната обвивка на кръвоносните съдове, гладкомускулните клетки и нервната система. Как действат антихистамините: Активните съставки в тези лекарства „измамват“ H1 рецепторите. Тяхната структура и структура е много подобна на въпросното вещество. Лекарствата се конкурират с хистамина и се абсорбират от рецепторите вместо него, без да предизвикват алергични реакции.

В резултат на това химикалът, който причинява нежелани симптоми, остава латентен в кръвта и по-късно се елиминира естествено. Антихистаминовият ефект зависи от това колко Н1 рецептори лекарството е успяло да блокира. Поради тази причина е важно лечението да започне веднага щом се появят първите симптоми на алергия.

Продължителността на терапията зависи от генерацията на лекарството и тежестта на патологичните признаци. Колко дълго да приемате антихистамини, лекарят трябва да реши. Някои лекарства могат да се използват не повече от 6-7 дни, съвременните фармакологични средства от последно поколение са по-малко токсични, така че могат да се използват в продължение на 1 година. Преди прием е важно да се консултирате със специалист. Антихистамините могат да се натрупват в тялото и да причинят отравяне. Някои хора впоследствие стават алергични към тези лекарства.

Колко често могат да се приемат антихистамини?

Повечето производители на описаните продукти ги произвеждат в удобна дозировка, включваща употреба само 1 път на ден. Въпросът как да се приемат антихистамини, в зависимост от честотата на поява на негативни клинични прояви, се решава с лекаря. Представената група лекарства принадлежи към симптоматичните методи на лечение. Те трябва да се използват всеки път, когато се появят признаци на заболяването.

Като профилактика могат да се използват и нови антихистамини. Ако контактът с алергена не може да бъде напълно избегнат (тополов пух, цъфтеж на амброзия и др.), Лекарството трябва да се използва предварително. Предварителният прием на антихистамини не само ще облекчи негативните симптоми, но и ще изключи появата им. H1 рецепторите вече ще бъдат блокирани, когато имунната система се опита да започне защитна реакция.

Антихистамини - списък

Първото лекарство от разглежданата група е синтезирано през 1942 г. (фенбензамин). От този момент започва масово изследване на вещества, способни да блокират H1 рецепторите. Към днешна дата има 4 поколения антихистамини. Ранните опции за лекарства рядко се използват поради нежелани странични ефекти и токсични ефекти върху тялото. Съвременните лекарства се характеризират с максимална безопасност и бързи резултати.

Антихистамини 1-во поколение - списък

Този тип фармакологичен агент има краткотраен ефект (до 8 часа), може да предизвика пристрастяване, понякога провокира отравяне. Антихистамините от 1-во поколение остават популярни само поради ниската си цена и изразения седативен (седативен) ефект. артикули:

• Дедалон;
• бикарфен;
• супрастин;
• тавегил;
• диазолин;
• клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• пиполфен;
• сетастин;
• Димебон;
• ципрохептадин;
• фенкарол;
• перитол;
• квифенадин;
• диметинден;
• и други.

Антихистамини 2-ро поколение - списък

След 35 години беше пуснат първият блокер на H1-рецепторите без седативно действие и токсични ефекти върху тялото. За разлика от своите предшественици, антихистамините от 2-ро поколение действат много по-дълго (12-24 часа), не предизвикват пристрастяване и не зависят от приема на храна и алкохол. Те предизвикват по-малко опасни странични ефекти и не блокират други рецептори в тъканите и кръвоносните съдове. Антихистамини от ново поколение - списък:

• Талдан;
• астемизол;
• терфенадин;
• Бронал;
• алергодил;
• фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• лоратадин;
• Хистадил;
• Зиртек;
• ебастин;
• астемизан;
• Claricens;
• Хисталонг;
• Цетрин;
• Semprex;
• Кестин;
• акривастин;
• Hismanal;
• цетиризин;
• левокабастин;
• Азеластин;
• Histimet;
• Лорахексал;
• кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналози.

Антихистамини от 3-то поколение

Въз основа на предишни лекарства учените са получили стереоизомери и метаболити (производни). Първоначално тези антихистамини бяха позиционирани като нова подгрупа лекарства или 3-то поколение:

• Гленсет;
• Ксизал;
• Цезар;
• супрастинекс;
• Фексофаст;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Лоратек;
• фексадин;
• Ериус;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestin;
• Telfast;
• Фексофен;
• Алегра.

По-късно тази класификация предизвика спорове и противоречия в научната общност. За да се вземе окончателно решение относно изброените средства, беше събрана група от експерти за независими клинични изпитвания. Според критериите за оценка лекарствата за алергия от трето поколение не трябва да засягат функционирането на централната нервна система, да оказват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства. Според резултатите от проучванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания.

Антихистамини 4-то поколение - списък

В някои източници Telfast, Suprastinex и Erius се отнасят към този тип фармакологични средства, но това е погрешно твърдение. Антихистамините от 4-то поколение все още не са разработени, като третото. Има само подобрени форми и производни на предишни версии на лекарства. Най-модерните досега са лекарства от 2 поколения.

Изборът на средства от описаната група трябва да се извършва от специалист. Някои хора са по-добри с лекарства за алергия от 1-во поколение поради необходимостта от седация, други пациенти не се нуждаят от този ефект. По същия начин лекарят препоръчва формата на освобождаване на лекарството в зависимост от наличните симптоми. Системните лекарства се предписват при тежки признаци на заболяването, в други случаи могат да се откажат от местни лекарства.

Антихистаминови таблетки

Пероралните лекарства са необходими за бързо облекчаване на клиничните прояви на патология, която засяга няколко системи на тялото. Антихистамините за вътрешна употреба започват да действат в рамките на един час и ефективно спират подуването на гърлото и други лигавици, облекчават хрема, лакримация и кожни симптоми на заболяването.

Ефективни и безопасни хапчета за алергия:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Rolinoz;
• Telfast;
• амертил;
• Едем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Алергомакс;
• Зодак;
• тигофаст;
• Allertec;
• цетринал;
• Erides;
• Trexil Neo;
• Zylola;
• L-Cet;
• Алерзин;
• Гленсет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Lordes;
• Ериус;
• алергостоп;
• Fribris и др.

Антихистаминови капки

В тази дозирана форма се произвеждат както местни, така и системни лекарства. Алергични капки за орално приложение;

• Зиртек;
• Desal;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• парлазин;
• задитор;
• Allergonix и аналози.

Антихистаминови препарати за локално приложение в носа:

• Алергия към Тизин;
• алергодил;
• Лекролин;
• кромогексал;
• Sanorin Analergin;
• Виброцил и др.

Исторически терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаление и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A. ). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. Оттогава започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират H1-рецепторите, могат да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират действието на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат сходна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна (X) молекула към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, може да се предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като например способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​още седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се отделя третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (вж. маса).

Освен това, според химическата структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният ефект и ефектът против люлеене също вероятно са свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест на движението.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• Алфа1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от обсъдените качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широка гама от използваеми терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В същото време хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин(дифенхидрамин) е един от първите синтезирани H1-блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при прилагането му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

клемастин(Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което е причина за ниската честота на наблюдаване на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Диметенден(Fenistil) - е най-близо до антихистамините от второ поколение, различава се от лекарствата от първо поколение със значително по-ниска тежест на седативния и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действие.

По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както Н1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя тяхното използване при различни състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги считаме за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан с тяхното използване, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях е отбелязан кардиотоксичен ефект в различна степен.

Следните свойства са най-често срещаните за тях.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупване на лекарството и неговите метаболити в тялото и забавено елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради особеностите на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), сок от грейпфрут и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Липсата на парентерални форми, обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Лоратадин(Claritin) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е съвсем разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са локални препарати и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Азеластин(Алергодил) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически няма системно действие.

цетиризин(Zyrtec) е силно селективен периферен H1 рецепторен антагонист. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при кожни прояви на алергии. Цетиризинът нито в експеримента, нито в клиниката показва аритмогенен ефект върху сърцето.

заключения

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да е наясно с безопасността на антихистамините.

Недостатъците на повечето антихистамини от 1-во поколение включват феномена на тахифилаксия (пристрастяване), изискващ смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че например диметинден (Fenistil) и клемастин (Tavegil) са показали, че са ефективни в продължение на 20 дни без развитие на тахифилаксия (Kirchhoff C.H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продължителността на действие е от 4-6 часа за дифенхидрамин, 6-8 часа за диметинден, до 12 (и в някои случаи 24) часа за клемастин, така че лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.

Въпреки горните недостатъци, антихистамините от 1-во поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни състояния. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви при атопичен дерматит при деца; намалява обема на назалната секреция и облекчава кихането при ARVI. Терапевтичният ефект на антихистамините от 1-во поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на H1- и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминово действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установено, че цената на антихистамините от 1-во поколение е по-ниска от тази на антихистамините от 2-ро поколение.

Показана е ефективността на пероралните антихистамини от 1-во поколение, не се препоръчва употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца.

Следователно предимствата на антихистамините от 1-во поколение са: дълъг опит (над 70 години) на употреба, добро проучване, възможност за дозирана употреба при кърмачета (за диметинден), незаменимост при остри алергични реакции към храна, лекарства, ухапвания от насекоми, по време на премедикация , в хирургическата практика.

Характеристиките на антихистамините от 2-ро поколение са висок афинитет (афинитет) към H1 рецепторите, продължителност на действие (до 24 часа), ниска пропускливост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на лекарството от храната, липса на тахифилаксия. На практика тези лекарства не се метаболизират в организма. Те не предизвикват развитие на седативен ефект, но някои пациенти могат да изпитат сънливост, когато ги използват.

Ползите от антихистамините от второ поколение са следните:

• Поради тяхната липофобност и слабото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от 2-ро поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че може да се наблюдава при някои пациенти.
• Продължителността на действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.
• Липса на пристрастяване, което прави възможно предписването за дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След спиране на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Антихистамините от 2-ро поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са някои противоалергични ефекти, но клиничното им значение остава неясно.

Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини, както първо, така и второ поколение, е безопасна. Някои, но не всички, лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб от системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарства. Безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да се предписват дори на малки деца.

По този начин, разполагайки с такава широка гама от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, специфичната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от комплексното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.

Литература

1. Гушчин И.С.Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А.Антихистамини в практиката на педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с.
3. Лус Л.В.Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологичен журнал. 2009, № 1, стр. 1-7.
4. ARIA // Алергия. 2008. Т. 63 (Доп. 86). С. 88-160
5. Гилард М., Кристоф Б., Уелс Б., Чатърлиан П., Пек М., Масингам Р.Ефективност срещу селективност на Н1 антагонистите от второ поколение // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хизамин, 2002 г., 22 май, Егер, Унгария.

О. Б. Полосянц, Кандидат на медицинските науки

Градска клинична болница № 50,Москва

И заболявания: уртикария, алергичен ринит, атопичен дерматит и др.

Особености

• Лекарствата блокират хистаминовите рецептори в организма, като по този начин спират или намаляват освобождаването в кръвта и тъканите на биологично активни вещества, отговорни за развитието на алергична реакция.
• Антихистамините са разделени на няколко поколения. Ефектът на лекарствата от първо поколение се развива бързо, особено при интрамускулно и интравенозно приложение. Те обаче не действат дълго и при продължителна употреба е възможно пристрастяване към лекарството. Лекарствата от първо поколение имат доста изразен инхибиторен, седативен и хипнотичен ефект. Те са противопоказани при пациенти, страдащи от пептична язва, епилепсия, тежки чернодробни заболявания, глаукома.
• Антихистамините от второ и трето поколение имат много предимства. Те почти не влияят на нервната система, не засилват действието на алкохола и могат да се използват при хора, чиято работа изисква концентрация. Те имат много по-малко странични ефекти и противопоказания.

Важна информация за пациента

• Страдащите от алергии трябва не само да държат антихистамини у дома, но и да ги носят със себе си. Колкото по-рано вземете лекарството, толкова по-малко тежка е алергията.
• Хората, чиято дейност изисква концентрация, повишено внимание и бързо вземане на решения, не могат да се използват с лекарства от първо поколение. Ако се наложи да ги използвате, е противопоказано да шофирате 12 часа след приема на таблетките.
• Повечето антихистамини от първо поколение причиняват сухота в устата и увеличават негативните ефекти на алкохола върху тялото.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Дифенхидрамин
Дифенхидрамин (различни продукти) Псило балсам(гел за външна употреба) (Stada)		Първо поколение лекарство с изразен хипнотичен ефект. Като антиалергично лекарство под формата на таблетки, в момента се използва рядко. Често се използва като инжекция за засилване на ефекта на аналгетиците. Таблетките и разтворите се отпускат от аптеките строго по лекарско предписание. Под формата на гел е показан при слънчеви и термични изгаряния от първа степен, ухапвания от насекоми, варицела и кожни прояви на алергии.
Активно вещество: хлоропирамин
Супрастин (Егида)		Дълго и широко използван антихистамин от първо поколение. Използва се при всякакви алергични реакции, особено остри, както и при алергични реакции към ухапвания от насекоми. Разрешен за употреба при деца от 1-месечна възраст. Ефектът се развива 15-30 минути след приема, достига максимум през първия час и продължава най-малко 3-6 часа. Може да предизвика сънливост при употреба. Има умерен антиеметичен, спазмолитичен и противовъзпалителен ефект. По време на бременност (особено през първия триместър и последния месец) може да се приема в изключителни случаи. Кърмещите жени по време на приема на лекарството се препоръчва да спрат кърменето.
Активно вещество: клемастин
Тавегил (Новартис)		Високоефективно лекарство от първо поколение с всичките му характерни показания и странични ефекти. Малко по-малко дифенхидрамин и хлоропирамин засягат нервната система, причинявайки по-слабо изразена сънливост. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Хифенадин
Фенкарол(Олайнфарм)		Лекарство от първо поколение. Той има малко по-слаба антихистаминова активност в сравнение с други агенти. Силната сънливост обаче рядко причинява. Може да се използва при развитие на пристрастяване към други антихистамини. Курсовото приложение е възможно, тъй като обикновено не се наблюдава намаляване на ефекта с течение на времето. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Мебхидролин
диазолин (различни продукти)		Лекарство, подобно по действие и показания на хифенадин. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Диметинден
Фенистил (капки за перорално приложение) (Новартис) Фенистил-гел(Новартис)		Под формата на капки за перорално приложение се използва при деца от 1-ия месец. Помага за успокояване на кожата при ухапвания от насекоми, нежно облекчава сърбежа при морбили, рубеола, варицела, използва се при екземи, хранителни и лекарствени алергии. Характеризира се с относително бързо начало на действие 45 минути след поглъщане. Противопоказан при бронхиална астма, глаукома, през 1-ви триместър на бременността и по време на кърмене. Може да предизвика сънливост. Под формата на гел е показан при кожни алергии и сърбежи, както и при леки изгаряния, включително слънчеви.
Активно вещество: Лоратадин
Лоратадин (различни продукти) Кларидол(Шрея) Клариценс(Фармстандарт) кларитин (Шеринг Плуг) Кларотадин (Акрихин) Ломилан (Лек д.д.) ЛаураГексал (хексал)		Широко използвано лекарство от второ поколение. Антихистаминовото действие достига максимум след 8-12 часа и продължава повече от 24 часа. Добре проучен, рядко предизвиква странични ефекти. Противопоказан при кърмене.
Активно вещество: Рупатадин фумарат
Рупафин(Абот)		Ново антиалергично лекарство от второ поколение. Ефективно и бързо премахва симптомите на алергичен ринит и хронична уртикария. Различава се от другите лекарства по това, че действа както върху ранните, така и върху късните фази на алергичното възпаление. Следователно, той може да бъде ефективен в случаите, когато други средства не дават достатъчен положителен ефект. Работи за 15 минути. Добър за дългосрочна употреба. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 12 години.
Активно вещество: левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева(Тева) Супрастинекс(Егида) Гленсет (Гленмарк) Ксизал (UCB Farhim)		Нова, подобрена формула на цетиризин. Има мощен антиалергичен и противовъзпалителен ефект, 2 пъти по-висок от този на цетиризин. Показан за лечение на алергичен ринит, сенна хрема, конюнктивит, атопичен дерматит и уртикария. Действа много бързо, има детска форма под формата на капки от 2 години. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: цетиризин
Зиртек(UCB Farhim) Зодак(Зентива) Парлазин(Егида) Летизен(Крка) цетиризин (различни продукти) Цетрин(на д-р Реди)		Широко използвано лекарство от трето поколение. След еднократна доза, началото на ефекта се наблюдава след 20-60 минути, ефектът продължава повече от 24 часа. На фона на курсовото лечение не се развива пристрастяване към лекарството. След спиране на приема ефектът се запазва до 3 дни. Под формата на капки се допуска при деца от 6 месеца. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Фексофенадин
Telfast(Sanofi-Aventis) Фексадин (Ранбакси) Фексофаст(Микро лаборатория)		Лекарство от трето поколение за елиминиране на симптомите, свързани със сезонен алергичен ринит и симптоматично лечение на хронична уртикария. Прилага се при възрастни и деца над 6 години. Противопоказан при бременност и кърмене.
Активно вещество: Деслоратадин
Деслоратадин-Тева(Тева) Лордестин (Гидеон Рихтер) Ериус (Шеринг Плуг)		Съвременно мощно противоалергично лекарство за лечение на алергичен ринит и уртикария. Действието започва 30 минути след приема и продължава 24 часа. Има най-нисък риск от развитие на сънливост. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 1 година.
Активно вещество: ебастин
Кестин (Никомед)		Второ поколение лекарство. Различава се в особено продължително действие. След приемане на лекарството вътре, изразен антиалергичен ефект се развива след 1 час и продължава 48 часа. Противопоказан при бременност, кърмене и деца под 6 години.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато алерген навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които са част от имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

Антихистамини от 1-во поколение

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства обратимо се свързват с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от голяма доза и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;

засилва ефекта на алкохола;

имат локален анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

дългосрочната употреба намалява антихистаминовата активност, така че на всеки 2-3 седмици средствата се променят.

По-голямата част от антихистамините от 1-во поколение са мастноразтворими, могат да преодолеят кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с H1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се засилва след прием на алкохол или психотропни лекарства. При прием на средни терапевтични дози при деца и високи токсични дози при възрастни може да се наблюдава психомоторна възбуда. Поради наличието на седативен ефект, антихистамините от 1-во поколение не се предписват на лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като сухота в назофаринкса и устата, задържане на урина, зрително увреждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни, когато, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхите (вискозитетът на храчките се увеличава), да обострят аденома на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време тези лекарства имат антиеметичен и анти-люлеещ ефект, намаляват проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинирани продукти, които се използват при настинки, болест на пътуването или които имат седативен или хипнотичен ефект.

Обширен списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да бъдат използвани при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили прилагането им.

Дифенхидрамин се предписва при сена, уртикария, морска болест, въздушна болест, вазомоторна, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от приема на лекарствени вещества (например антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматози и др.

Предимства: висока антихистаминова активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Дифенхидраминът има антиеметични и антитусивни ефекти, има локален анестетичен ефект, поради което е алтернатива на новокаин и лидокаин в случай на непоносимост към тях.

Против: непредсказуемостта на последствията от приема на лекарството, ефектите му върху централната нервна система. Може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

диазолин

Диазолин има същите показания за употреба като другите антихистамини, но се различава от тях по характеристиките на ефекта.

Предимства: лекият седативен ефект позволява да се използва там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

Минуси: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, нарушено уриниране, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичния ефект на лекарството върху нервните клетки.

Супрастин

Suprastin се предписва за лечение на сезонен и хроничен алергичен конюнктивит, уртикария, атопичен, оток на Quincke, сърбеж с различна етиология,. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.

Предимства: не се натрупва в кръвния серум, поради което дори при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата антихистаминова активност се наблюдава бърз терапевтичен ефект.

Минуси: странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - са налице, въпреки че са по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткосрочен, за да се удължи, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

под формата на инжекции се използва при ангиоедем, както и анафилактичен шок, като профилактично и терапевтично средство при алергични и псевдоалергични реакции.

Предимства: Има по-продължителен и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

Минуси: сам по себе си може да предизвика алергична реакция, има известен инхибиращ ефект.

Фенкарол

Фенкарол се предписва, когато се появи пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има слаб седативен ефект, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира H1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Минуси: по-слаба антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин. Fenkarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.

Антихистамини от второ поколение

Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:

няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преминават кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;

умствена дейност, физическа активност не страдат;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не са пристрастяващи, което им позволява да се предписват за дълго време (3-12 месеца);

когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;

лекарствата не се адсорбират с храната в стомашно-чревния тракт.

Но антихистамините от 2-ро поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се наблюдава сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксично действие се обяснява със способността на антихистамините от 2-ро поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, сок от грейпфрут и ако пациентът има тежка чернодробна дисфункция.

Кларидол и Кларисенс

използва се за лечение на сезонен, както и на цикличен алергичен ринит, алергичен, оток на Квинке и редица други заболявания с алергичен произход. Справя се с псевдоалергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включва се в комплексните мерки за лечение на сърбящи дерматози.

Предимства: Claridol има противосърбежно, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазма на гладката мускулатура. Не засяга централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект.

Минуси: понякога след приемане на Claridol пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Кларотадин

Clarotadine съдържа активното вещество loratadine, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху които има пряк ефект, избягвайки нежеланите ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдоалергични реакции, свързани с отделяне на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не води до пристрастяване, действа бързо и дълго време.

Против: нежеланите последици от приема на Clarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. По кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Наддаване на тегло поради нарушаване на ендокринната система. Поражението на дихателната система може да се прояви чрез кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

показан при алергичен ринит (ринит) със сезонен и постоянен характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдоалергии, реакции към ухапвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на очната ябълка.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), да предотврати оток на тъканите още половин час след приема на лекарството. Най-голямата ефективност идва след 8-12 часа, след което намалява. Ломилан не води до пристрастяване и не оказва неблагоприятно влияние върху дейността на нервната система.

Против: нежеланите реакции са редки, проявяват се с главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.

ЛаураГексал

Предимства: лекарството няма нито антихолинергично, нито централно действие, приемът му не засяга вниманието, психомоторните функции, работоспособността и психичните качества на пациента.

Недостатъци: LoraGeksal обикновено се понася добре, но понякога причинява умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, световъртеж, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, чернодробна дисфункция.

кларитин

Claritin съдържа активна съставка - лоратадин, която блокира H1-хистаминовите рецептори и предотвратява освобождаването на хистамин, брадикинин и серотонин. Ефективността на антихистамина продължава един ден, а терапевтичният ефект идва след 8-12 часа. Кларитин е показан за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма.

Предимства: висока ефективност при лечението на алергични заболявания, лекарството не води до пристрастяване, сънливост.

Минуси: случаите на странични ефекти са редки, те се проявяват с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Рупафин

Rupafin има уникална активна съставка - рупатадин, която се отличава с антихистаминова активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предписва се при хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Rupafin ефективно се справя със симптомите на изброените по-горе алергични заболявания и не засяга функционирането на централната нервна система.

Минуси: нежелани последици от приема на лекарството - астения, замаяност, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Зиртек

Зиртек е конкурентен антагонист на метаболита на хидроксизин, хистамин. Лекарството улеснява хода и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва за алергичен ринит, бронхиална астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, кожа, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява капилярната пропускливост, облекчава спазма на гладката мускулатура. Zyrtec няма антихолинергични и антисеротонинови ефекти.

Против: неправилната употреба на лекарството може да доведе до мигрена, сънливост, алергични реакции.

блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, което води до алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария.

Предимства: лекарството действа час след приложението, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневният прием на Kestin ви позволява да поддържате антихистаминов ефект за около 6 дни. Седативните ефекти практически не съществуват.

Против: употребата на Kestin може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Нови антихистамини, 3-то поколение

Тези вещества са пролекарства, което означава, че когато попаднат в тялото, те се превръщат от първоначалната си форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, така че могат да се използват от хора, чиято дейност е свързана с висока концентрация на внимание.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, поради което не се характеризират с отрицателни ефекти от централната нервна система, няма страничен ефект върху.

Наличието на допълнителни ефекти допринася за използването на антихистамини от 3-то поколение при дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.

се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в рамките на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предходната терапия.

Предимства: лекарството практически няма седативен ефект, не засилва ефекта от приема на сънотворни или алкохол. Също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

Недостатъци: Gismanal може да причини повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

е бързодействащ селективно активен H1 рецепторен антагонист, производно на бутирофенон, който се различава по химична структура от аналозите. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите му, алергични дерматологични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атонична екзема,), астма, атонична и провокирана от физическо натоварване, както и във връзка с остри алергични реакции към различни дразнители.

Предимства: няма седативен и антихолинергичен ефект, няма ефект върху психомоторната активност и благосъстоянието на човек. Лекарството е безопасно за употреба при пациенти с глаукома и заболявания на простатата.

- високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин, следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки биологичните им прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастоцитите се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба са ангиоедем, уртикария, сенна хрема.

Предимства: не проявява седативни свойства, не влияе върху скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, сърдечната дейност, не води до пристрастяване, високоефективен срещу симптомите и причините за алергични заболявания.

Минуси: редки последици от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, много рядко има задух, анафилактична реакция, зачервяване на кожата.

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: кожен сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: кожен сърбеж, зачервяване.

Предимства- при приема на лекарството не се появяват странични ефекти, характерни за антихистамините: зрително увреждане, запек, сухота на устната лигавица, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху функционирането на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта, не се изисква корекция на дозата при възрастни хора, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от.

недостатъци- след известно време е възможно пристрастяване към действието на лекарството, има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и световъртеж, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се формира зависимост от лекарството.

Лекарството се предписва за появата на сезонен алергичен ринит, както и за хроничен.

Предимства- лекарството се абсорбира бързо, достигайки желаното в рамките на един час след приема, това действие продължава през целия ден. Приемането му не изисква ограничения за хора, работещи със сложни механизми, управляващи превозни средства и не предизвиква седативен ефект. Фексофаст се предлага без рецепта, има достъпна цена и е много ефективен.

недостатъци- за някои пациенти лекарството носи само временно облекчение, без да води до пълно възстановяване от проявите на алергии. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив.

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (поллиноза), уртикария, алергичен и алергичен конюнктивит със сърбеж, лакримация, хиперемия на конюнктивата, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.

Предимства– Levocitirizine-Teva бързо проявява своята ефективност (след 12-60 минути) и през деня предотвратява появата и отслабва хода на алергичните реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ при сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.

недостатъци- има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на полиноза и уртикария като кожен сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, оток на Quincke, алергични дерматози.

Предимства– Ksizal има подчертана антиалергична ориентация, като е много ефективно средство. Предотвратява появата на симптоми на алергия, улеснява протичането им и няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си за един ден от момента на прилагане. Ksizal може да се използва за лечение на деца от 2-годишна възраст, предлага се в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Елиминира назалната конгестия, симптомите на хронични алергии бързо се стопират, няма токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система.

недостатъци- лекарството може да прояви следните нежелани реакции: сухота в устата, умора, коремна болка, пруритус, халюцинации, задух, конвулсии, мускулни болки.

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, оток на назофарингеалната лигавица.

Предимства- Ериус действа изключително бързо на симптомите на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност. Добре поносим както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема продължително време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (резистентност към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са наблюдавани дори при петкратно увеличение на дозата Erius.

недостатъци- могат да се появят нежелани реакции (гадене и главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска.

Лекарството е предназначено за лечение на алергични прояви като алергичен ринит и уртикария, характеризиращи се със сърбеж и кожни обриви. Лекарството спира такива симптоми на алергичен ринит като кихане, сърбеж в носа и в небето, сълзене на очите.

Предимства– Desal предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява капилярната пропускливост. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, продължава един ден. Еднократната доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца от 12-месечна възраст, сиропната форма на лекарството е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратно превишаване на дозата не води до негативни симптоми.

недостатъци- понякога могат да се появят симптоми на странични ефекти като повишена умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Освен това се проявяват странични ефекти като безсъние, тахикардия, появата на халюцинации, диария и хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Антихистамини 4-то поколение - съществуват ли?

Всички изявления на рекламодатели, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламен трик. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация показва само две групи антихистамини - това са лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити се позиционира във фармацевтиката като "Н1 хистаминови блокери от трето поколение".

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от трите поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо проявяват своите лечебни свойства и се екскретират от тялото. Те са търсени за лечение на остри прояви на алергични реакции. Те се предписват на кратки курсове. Най-ефективните от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от 2-ро поколение не предизвикват седация, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група, Кетотифен, Фенистил, Цетрин се използват за лечение на прояви на детски алергии.

Третото поколение антихистамини за деца включват Gismanal, Terfen и други. Използват се при хронични алергични процеси, тъй като са в състояние да останат в тялото за дълго време. Няма странични ефекти.

Erius може да се припише на по-новите лекарства.

Отрицателни последици:

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и липса на апетит;

2 поколение: отрицателен ефект върху сърцето и;

За деца антихистамините се произвеждат под формата на мехлеми (кожни алергични реакции), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествените антихистамини, които включват витамини С, В12, пантотенова, олеинова и никотинова киселина, цинк, рибено масло, могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.

Най-безопасните антихистамини са Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, но употребата им трябва да бъде съгласувана с лекаря непременно.

4 най-добри естествени антихистамини

В някои случаи можете да прибягвате до помощта на следните средства, които могат да потиснат производството на хистамин в организма.

кверцетин.Кверцетинът е антиоксидант, известен със своите противовъзпалителни свойства. Съдържа се в някои храни, като лук и ябълки. Учените се заинтересуваха от способността на кверцетина да намалява тежестта на алергичната реакция. Експериментът е проведен върху плъхове. Въз основа на резултатите от него беше направен изводът, че кверцетинът е в състояние да намали интензивността на алергичния и възпалителния процес в дихателната система. Хората с алергии могат или да купуват кверцетин като добавки, или просто да ядат храни, които са богати на този антиоксидант.

Бромелаин.Бромелаинът е ензим, открит в големи количества в ананасите. Има доказателства, че помага за намаляване на интензивността на симптомите на алергия. За положителен ефект се препоръчва да приемате 400-500 mg от това вещество 3 пъти на ден. Като алтернатива можете просто да обогатите диетата си с ананаси, които държат рекорда по съдържание на това вещество.

Витамин Ц.Витамин С се намира в различни храни. Този антиоксидант има свойства да потиска симптомите на алергична реакция. Витамин С е нетоксичен, приемът му в умерени дози не вреди на човешкия организъм. Следователно, той може безопасно да се използва като антихистамин. Препоръчителната доза витамин С за страдащите от алергии е 2 g. Това количество се съдържа в 3-5 цитрусови плода. Те трябва да се ядат през целия ден.

Храна, която помага в борбата с алергиите

За да се справите с алергиите, не е необходимо да изпразвате рафтовете на аптеките. Понякога е достатъчно да сведете до минимум контакта с алергена и да обогатите менюто си с продукти, които имат антихистаминови свойства. Правилното хранене, съчетано с физическа активност, ще помогне на имунната система да устои на атаките от външната среда.

Що се отнася до антиоксидантите под формата на добавки, те трябва да се приемат само след консултация със специалист. Най-добрият начин да си набавите тези вещества е от храната. Така те ще бъдат усвоени на 100%.

Естествено лечение на целогодишен алергичен ринит
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Кверцетинът инхибира повишената транскрипционна регулация на хистамин Н1 рецептор чрез потискане на сигналния път на протеин киназа С-?/екстрацелуларен сигнал-регулирана киназа/поли(ADP-рибоза) полимераза-1 в HeLa клетки
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Противовъзпалителна активност на кверцетин и изокверцитрин при експериментална миша алергична астма
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

За лекаря:От 2010 до 2016г практикуващ лекар на терапевтичната болница на централното медицинско звено № 21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичен център №3.

При алергични заболявания лекарите предписват антихистамини. Какво е? Защо продуктите от ново поколение са много по-безопасни от класическите антиалергични лекарства?

Пациентите трябва да знаят кои лекарства помагат при леки и остри реакции, как да изберат правилното лекарство, като вземат предвид вида и формата на заболяването, възрастта на пациента и противопоказанията. Родителите могат да се възползват от информация за безопасни, ефективни антихистамини за деца.

Главна информация

Полезна информация за блокерите на хистаминовите рецептори:

• основната характеристика на антиалергичните лекарства е потискането на реакциите, свързани с излагане на дразнители;
• при контакт с алергени се развива особен вид възпалителен процес, срещу който тялото произвежда биологично активни вещества. Хистаминът, съдържащ се в мастните клетки, проявява най-голяма активност. При контакт с дразнител хистаминовите рецептори разпознават алергена и се получава мощно освобождаване на хистамин. Резултатът е негативни симптоми от различни видове;
• признаци на алергични заболявания се забелязват в различни части на тялото. Основните симптоми на остър имунен отговор: подуване на тъкани, кожа, мехури, малки везикули, червени петна, еритема. Често има назална конгестия, кихане, както и бронхоспазъм. Анафилактичните реакции са животозастрашаващи, необходимо е незабавно приложение на антихистаминови форми, спешно доставяне на пациента в болницата;
• без антиалергични лекарства, негативните симптоми не изчезват, негативните процеси продължават. Мудната форма на алергия влошава здравето, причинява дискомфорт;
• остри признаци на имунен отговор се развиват в рамките на 5-30 минути. Забавянето на приема на хапче, сироп или капки с генерализиран може да бъде фатално.

Имоти

Антихистаминовите форми са подходящи за елиминиране или предотвратяване на признаци на алергични реакции. Често, след облекчаване на негативните симптоми, се изисква лечение в продължение на няколко дни / седмици, за да се предотвратят рецидиви.

Активните съставки премахват признаците, предотвратяват развитието на различни видове алергии:

• лекарствен;
• контакт;
• дихателна;

Кога да приемате

Антихистамини:

• намаляване на производството на хистамин в мастоцитите, предотвратяване на ново освобождаване на активното вещество;
• неутрализира хистамина, който е активен в тялото.

Антиалергичните лекарства са подходящи за премахване на негативните признаци и предотвратяване на екзацербации. Важно е да знаете, че антихистаминовите форми не елиминират причината за имунния отговор, медикаментите не елиминират напълно свръхчувствителността на тялото.

Лошо поведение:яжте портокали със склонност към хранителни алергии и в същото време приемайте Diazolin (Suprastin) с надеждата, че активното вещество бързо ще предотврати развитието на остра реакция. Най-добрият вариант е да избягвате контакт с алергени, ако това условие не може да бъде изпълнено, тогава ще трябва да приемате хапчета или сироп в опасни периоди (сезонно).

Показания

Антиалергичните форми се предписват при следните заболявания:

• ринит, конюнктивит (както сезонен, така и целогодишен);
• подуване, сърбеж, зачервяване при ужилване от оса, пчела или ужилване от дървеници, бълхи;
• лекарствена алергия;
• придружени от сърбеж;
• (отрицателна реакция към прашеца на някои растения);
• отрицателна реакция към слюнка, екскременти, косми от домашни любимци;
• непоносимост към определени видове храни или компоненти (млечен протеин);
• анафилактични реакции;
• , псориазис;
• отрицателна реакция към студ, топлина, токсични вещества, домакински химикали, масла, бои и лакове;
• алергична кашлица;

Противопоказания

Ограниченията зависят от името на антиалергичния агент. Класическите форми (1-во поколение) имат повече противопоказания, новите антихистамини имат по-малко.

Едно от ограниченията е използването на определена форма на освобождаване на антиалергично лекарство: капки се предписват на деца под 2-годишна възраст, сиропи са разрешени от четиригодишна възраст, таблетки са подходящи за малки пациенти, които са навършили 6-12 години.

Повечето антихистамини не се предписват при следните състояния и заболявания:

• свръхчувствителност към активното вещество, отрицателни реакции към допълнителни съставки;
• бременност, време на кърмене;
• пациентът не е достигнал определена възраст за безопасно използване на определено име;
• чернодробна и бъбречна недостатъчност (тежък стадий).

За бележка!Често, при патологии на пикочните пътища, черния дроб, артериална хипертония, пациенти в напреднала възраст, дозировката и честотата на употреба се коригират. Ниската концентрация на активното вещество има по-деликатен ефект върху тялото, страничните ефекти се появяват по-рядко.

Списък и характеристики на антиалергичните лекарства

Първите антиалергични лекарства се появяват през 1936 г. Класическите формулировки действат бързо, но не за дълго, на фона на приема често се развиват странични реакции, дългосрочната терапия с използването на остарели формулировки е нежелателна.

Учените са разработили ефективни, безопасни, дългодействащи лекарства за лечение на хронични алергии. Лекарствата от ново поколение намаляват риска от негативни реакции по време на терапията, съдържат минимална концентрация на блокери на хистаминовите рецептори. Оптималният вариант на антиалергичния агент за конкретен пациент се избира от лекаря.

Първо поколение

Особености:

• бързо спиране на острите реакции, намаляване на отока, предотвратяване на развитието на опасни усложнения;
• терапевтичният ефект настъпва в рамките на 15-20 минути, но продължава не повече от 8 часа;
• по-нисък мускулен тонус;
• проникват в кръвно-мозъчната бариера, активно се свързват с мозъчните рецептори;
• седативен, антихолинергичен ефект, хипнотичен ефект;
• при продължителна употреба антиалергичният ефект намалява;
• сънливостта се увеличава след прием на психотропни лекарства и алкохол;
• за постигане на ефект е необходима висока доза, лекарството се приема няколко пъти на ден;
• много нежелани реакции и противопоказания;
• антиалергичните лекарства от 1-во поколение се предписват само при тежки видове имунни реакции.В някои страни тази категория е изключена от списъка с одобрени лекарства.

Списък на лекарствата:

• Фенкарол.

Второ

Характеристика:

• седативен ефект се проявява рядко;
• активните компоненти не проникват в кръвта, не взаимодействат с мозъчните рецептори;
• физическата активност, скоростта на психомоторните реакции се запазват;
• продължителен ефект: достатъчно е да приемате дневната доза наведнъж;
• списъкът на страничните ефекти е по-кратък от този на класическите формулировки;
• няма ефект на пристрастяване, можете да вземете два до три месеца;
• след оттеглянето на лекарството терапевтичният ефект продължава около седмица;
• лекарствата не се абсорбират в лигавиците на храносмилателния тракт;
• продължава умерен кардиотоксичен ефект. Проблеми с кръвното налягане, напреднала възраст - противопоказания за приемане на лекарства от тази категория;
• рискът от странични ефекти се увеличава, когато се комбинира с антидепресанти, антимикотици, антибиотици, с тежки чернодробни патологии.

Списък на популярните лекарства:

• Semprex.
• Трексил.

трето

Характеристики на действие и приложение:

• компонентите на лекарствата след приемане на антихистамин се превръщат в активни метаболити;
• лекарствата не само блокират хистаминовите Н1 рецептори, но и елиминират предпоставките за по-нататъшно развитие на алергични реакции;
• няма кардиотоксичен и седативен ефект, няма отрицателен ефект върху нервната регулация;
• допълнителен ефект върху клетките, участващи в имунния отговор, позволява използването на нови лекарства при лечението на повечето алергични заболявания;
• лекарствата са подходящи за хора, чиято дейност е свързана с управлението на сложни механизми и превозни средства;
• има малко ограничения за употреба, нежелани реакции се появяват при малък процент от пациентите.

Списък на антихистамините от 3-то поколение:

Отидете на адреса и научете за причините за уртикария при възрастни и методите за лечение на заболяването.

четвърто

Характеристика:

• бързо облекчаване на негативните симптоми, ефектът продължава един ден или повече;
• активно блокиране на хистаминовите рецептори;
• елиминиране на всички признаци на алергия;
• няма отрицателни ефекти върху сърцето, централната нервна система, стомашно-чревния тракт;
• използването на антихистамини от ново поколение според инструкциите има положителен ефект върху състоянието на пациента;
• Достатъчно безопасни продукти са подходящи за възрастни и деца;
• дългосрочната употреба запазва високата ефективност на съвременните формулировки;
• има малко ограничения - бременност, детска възраст (някои форми не се предписват на най-малките пациенти), висока чувствителност към активните съставки.

Списък на антихистамините от 4-то поколение:

• Ебастин.
• левоцетиризин.
• Фексофенадин.
• Деслоратадин.
• Бамипин.

Антихистамини за деца

За да се премахнат признаците на остра алергия, лекарите предписват лекарства от 1-во поколение:

• Suprastin (таблетки).
• Диазолин (драже).
• Тавегил (сироп).

При хронична форма на алергични заболявания най-добрият ефект с минимално въздействие върху растящия организъм се дава от лекарства от ново поколение. Най-добрият вариант е сироп (от 2-4 години) или капки (за най-малките).

Антиалергични лекарства с удължено действие:

• Зиртек.
• кларитин.
• Зодак.
• Ериус.
• Фенистил.
• Лоратадин.

За премахване на подуване, силен сърбеж, обриви е подходящ локален препарат Fenistil-gel. При тежки реакции лекарите предписват не само антихистамини, но и глюкокортикостероиди - мощни противовъзпалителни съединения.

Класическите антихистамини често причиняват сънливост, имат отрицателен ефект върху храносмилателната система, сърцето и централната нервна система. Поради тази причина лекарствата от 1-во поколение се предписват на деца само при остри реакции, подуване на лицето, ларинкса, устните, шията и заплахата от задушаване.

Антихистамините от всички поколения спират признаците на отрицателна реакция, но не елиминират причината за повишената чувствителност на тялото. Задачата на пациента е да сведе до минимум контакта с алергена, за да предотврати риска от рецидив.С развитието на алергично заболяване лекарят ще избере най-добрия вариант за антихистамин.

Следващото видео ще говори за това какво представляват антихистамините. Ще научите какви поколения антиалергични лекарства съществуват, какви са страничните ефекти и характеристиките на тяхната употреба, включително за лечение: