Velika medicinska enciklopedija. Estrogeni Otopina estradiola u ampulama Latin
| Oestradioli dipropionas
Analogi (generički, sinonimi)
Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionic, Ovocycline dipropionate, Progynon DP, Sinformon
Recept (međunarodni)
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 u amp.
S. 1 ml u mišiće 2 puta sedmično.
farmakološki efekat
Ima snažno i produženo estrogeno dejstvo (slično dejstvu ženskih polnih hormona - estrogena). Estrogeni - ženski polni hormoni koje proizvode jajnici i kora nadbubrežne žlijezde, uzrokuju razvoj ženskih genitalnih organa, sekundarne seksualne karakteristike, a također doprinose proliferaciji (rastu) ćelija endometrija (unutrašnjeg sloja materice).
Način primjene
Za odrasle: Intramuskularno u obliku 0,1% uljne otopine, 1 ml 1-2 puta sedmično (1 put u 3-5 dana). Shema i trajanje liječenja odabiru se strogo pojedinačno.
Indikacije
Bolesti praćene nedovoljnom funkcijom jajnika
- sa nerazvijenošću ili venućem jajnika i mliječnih žlijezda
- Izostanak ili kršenje menstruacije
- bolna stanja povezana s menopauzom ili kastracijom
- sa neplodnošću
- da stimuliše radnu aktivnost
- za izazivanje porođaja u trudnoći nakon termina.
Kožne bolesti: akne, virilna hipertrihoza itd.
Kontraindikacije
Neoplazme genitalnih organa, mliječnih žlijezda i drugih organa (kod žena mlađih od 60 godina), mastopatija (fokalna zbijenost u mliječnoj žlijezdi), endrometritis (upala unutrašnje sluznice materice), sklonost krvarenju iz materice, hiperestrogena faza menopauze (period menopauze koji se javlja sa povećanim oslobađanjem ženskih polnih hormona).
Nuspojave
Kod produžene upotrebe, krvarenje iz materice.
Obrazac za oslobađanje
U ampulama od 1 ml 0,1% uljne otopine u pakovanju od 3 komada.
PAŽNJA!
Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Izvor je namijenjen da se zdravstveni radnici upoznaju s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihov nivo profesionalizma. Upotreba lijeka "" bez greške predviđa konzultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.
Bruto formula
C 18 H 24 O 2Farmakološka grupa supstance Estradiol
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
50-28-2Karakteristike supstance Estradiol
Estradiol je hormonski estrogenski agens (17β-estradiol), identičan endogenom estradiolu koji proizvode jajnici (nastaje u tijelu žene, počevši od prve menstruacije pa do perioda menopauze). Sintetički estradiol je bijeli kristalni prah. Praktično nerastvorljiv u vodi; lako rastvorljiv u alkoholu; topiv u acetonu, dioksanu i drugim organskim rastvaračima; teško rastvorljiv u biljnim uljima. Molekulska težina 272,37.
U medicinskoj praksi koristi se u obliku estradiol hemihidrata i estera (benzoat, dipropionat).
Estradiol benzoat - stabilan na vazduhu; rastvorljiv u alkoholu, acetonu, dioksanu, slabo rastvorljiv u eteru, biljnim uljima; molekulska težina 376,49.
Estradiol dipropionat je bijeli kristalni prah, praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u alkoholu i biljnim uljima. Molekulska težina 384,51.
Estradiol se koristi u različitim doznim oblicima: transdermalni gel, uljni rastvor za intramuskularnu injekciju, sprej za nos, filmom obložene tablete, transdermalni terapijski sistem (TDTS).
Farmakologija
farmakološki efekat- estrogen.Prodire u ciljnu ćeliju difuzijom, transportuje se do ćelijskog jezgra, gdje se vezuje za specifične estrogenske receptore i formira kompleks receptor-ligand. Estrogeni receptori su identificirani u različitim tkivima, a većina ih se nalazi u ženskim genitalnim organima, posebno u maternici, vagini i jajnicima, kao iu mliječnim žlijezdama, hipofizi, hipotalamusu, jetri i kostima. Kompleks ligand-receptor stupa u interakciju sa estrogenim efektornim elementima genoma i specifičnim intracelularnim proteinima, pokreće sintezu mRNA, proteina i oslobađanje citokina i faktora rasta.
Na organizam djeluje feminizirajuće, stimulira razvoj vagine, materice, jajovoda, strome i kanala mliječnih žlijezda, pigmentacije u bradavicama i genitalijama, formiranje sekundarnih polnih karakteristika prema ženskom tipu (preraspodjela masno tkivo itd.), rast i zatvaranje dugih epifiza cjevastih kostiju. Podstiče pravovremeno odbacivanje endometrijuma i redovno krvarenje, u visokim koncentracijama izaziva hiperplaziju endometrijuma, inhibira resorpciju kosti, inducira sintezu niza transportnih proteina (transkortin, globulin koji vezuje tiroksin, protein koji vezuje polne hormone, transferin), fibrinogen. Povećava koncentraciju tiroksina, gvožđa, bakra, itd. ima prokoagulantni efekat, povećava sintezu faktora koagulacije zavisnih od vitamina K (II, VII, IX, X) u jetri, smanjuje količinu antitrombina III. Ima antiaterosklerotsku aktivnost, povećava sadržaj HDL, smanjuje - LDL i holesterol (povećava se nivo triglicerida); modulira progesteronske receptore i simpatičku regulaciju tonusa glatkih mišića, uzrokuje tranziciju intravaskularne tekućine u tkiva i kompenzatorno zadržavanje natrijuma i vode; u visokim dozama, sprečava razgradnju endogenih kateholamina (takmiči se za aktivne receptore katehol-O-metiltransferaze). Ima sposobnost da ubrza oporavak broja leukocita (neutrofila) u mijelodepresiji koja je povezana sa oštećenjem zračenjem.
Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira (bioraspoloživost je oko 100%). Tokom "prvog prolaska" kroz jetru, metabolizira se u manje aktivne produkte - estron i estriol. U krvi se gotovo u potpunosti vezuje za proteine. Metaboliti se izlučuju u žuči u lumen tankog crijeva i reapsorbiraju (enterohepatična cirkulacija). Konačni gubitak aktivnosti nastaje kao rezultat oksidacije u jetri. Produkti biorazgradnje izlučuju se uglavnom putem bubrega u obliku sulfata i glukuronida; male količine estradiola, estrona i estriola se također nalaze u urinu.
Nakon primjene TDTS-a, estradiol se oslobađa iz flastera i transdermalno ulazi u krvotok konstantnom brzinom, održavajući određeni nivo hormona u krvi. Kada se koristi u obliku gela i flastera, estradiol ne podliježe efektu „prvog prolaska“ kroz jetru, zbog čega su fluktuacije nivoa estrogena u plazmi mnogo manje izražene nego kada se estrogen uzima oralno. Sedmičnom primjenom TDTS-a moguće je postići serumski nivo estradiola sličan onom koji se stvara u ranoj folikularnoj fazi u reproduktivnom periodu života, uz odnos serumskih nivoa estradiola/estrona približno 1. Apsolutna vrijednost Nivo estradiola u serumu je direktno proporcionalan površini flastera. Prosječna ravnotežna koncentracija estradiola u serumu je oko 40 pg/ml (flaster od 12,5 cm 2) i oko 80 pg/ml (flaster od 25 cm 2). 24 sata nakon uklanjanja TDTS-a, koncentracije estradiola i estrona u serumu se smanjuju na prvobitne vrijednosti. Kada se flaster postavi, koncentracija konjugata estradiola u urinu se povećava za 5-10 puta i vraća se na početni nivo u roku od 2 dana nakon uklanjanja sistema.
Kada se nanese u obliku gela, estradiol prodire u kožu, dok najveći dio odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju, a određena količina se zadržava u potkožnom masnom tkivu i postepeno oslobađa u krvotok. T max - 3-4 sata, bioraspoloživost - 82%.
Kada koristite TDTS flaster i gel, metabolizam i izlučivanje odgovaraju metabolizmu i izlučivanju prirodnih estrogena. Ne akumulira se.
Upotreba supstance Estradiol
Nedostatak estrogena u menopauzi i hirurškoj menopauzi, uklj. nakon ooforektomije, kastracije zračenjem; primarna i sekundarna amenoreja, hipomenoreja, oligomenoreja, dismenoreja, sekundarni nedostatak estrogena, alopecija sa hiperandrogenizmom; hirzutizam kod sindroma policističnih jajnika, vaginitis (kod djevojčica i u starijoj dobi), hipogenitalizam, neplodnost, slabost porođaja, trudnoća nakon termina, za suzbijanje laktacije, virilna hipertrihoza kod žena; prevencija postmenopauzalne osteoporoze kod žena, karcinoma dojke kod muškaraca i žena sa metastazama (palijativna terapija), karcinoma prostate (palijativna terapija), urogenitalnih poremećaja (dispareunija, atrofični vulvovaginitis, uretritis, trigonitis); kao sredstvo za stimulaciju hematopoeze kod muškaraca sa akutnim zračenjem.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, neoplastični procesi zavisni od estrogena ili sumnja na njih, tumori jetre (uključujući anamnezu), anemija srpastih stanica, herpes, otoskleroza (uključujući pogoršanje tokom trudnoće), retinopatija ili angiopatija, holestatska žutica ili trajni svrab (uključujući pojačane manifestacije tokom trudnoće). prethodna trudnoća ili u pozadini uzimanja steroidnih lijekova), anamneza bolesti žučne kese (posebno kolelitijaze), neuobičajena ili nedijagnostikovana genitalna ili maternična krvarenja (upotreba estrogena može ometati dijagnozu), tromboflebitis ili tromboembolijska stanja u aktivnim faza (sa izuzetkom liječenja raka dojke ili prostate); tromboflebitis, tromboza ili tromboembolijska stanja povezana s unosom estrogena (anamneza); upalne bolesti ženskih genitalnih organa (salpingooforitis, endometritis); hiperkalcemija povezana sa koštanim metastazama raka dojke.
Samo za liječenje raka dojke i prostate (opciono): koronarna ili cerebralna vaskularna bolest, aktivni tromboflebitis ili tromboembolijska bolest (visoke doze estrogena koje se koriste za liječenje povećavaju rizik od infarkta miokarda, plućne embolije, tromboflebitisa).
Ograničenja aplikacija
Bronhijalna astma, dijabetes melitus, migrena, epilepsija, arterijska hipertenzija, zatajenje srca, ishemijska bolest srca; otkazivanja bubrega; akutna ili kronična bolest jetre (uključujući anamnezu) s promjenama u testovima funkcije jetre, hiperlipoproteinemijom, edematoznim sindromom, endometriozom, fibrocističnom mastopatijom, porfirijom, tumorima hipofize, difuznim bolestima vezivnog tkiva, Dubin-Johnsonovim ili Rotorovim sindromom.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano u trudnoći, uklj. pretpostavlja se (estrogeni mogu imati embriotoksični učinak). Studije su pokazale povezanost kongenitalnih malformacija s upotrebom određenih estrogena tokom trudnoće.
U vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje (estrogeni prodiru u majčino mlijeko).
nuspojave estradiola
Iz nervnog sistema i čulnih organa: vrtoglavica, glavobolja, migrena, depresija, koreja, zamagljen vid (promena zakrivljenosti rožnjače), nelagodnost prilikom nošenja kontaktnih sočiva.
Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): povišen krvni pritisak, tromboembolija.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje (uglavnom centralnog porijekla kada se koriste visoke doze), bol u epigastričnoj regiji, nadutost, dijareja, anoreksija, holestatska žutica, kolelitijaza, hepatitis, pankreatitis, crijevne i žučne kolike.
Iz genitourinarnog sistema: kod žena - probojno krvarenje, krvarenje iz materice nepoznate etiologije, promjena u prirodi krvarenja i mrlja iz materice, metroragija (znak predoziranja estradiolom), predmenstrualni sindrom, amenoreja, dismenoreja, povećanje veličine fibromioma maternice, promjena cervikalne sekrecije, promjena prirode vaginalnog iscjetka, vaginalna kandidijaza, hiperplazija endometrija (kada se propisuje bez progestagena), karcinom endometrija (u menopauzi kod žena s intaktnom maternicom), simptomi cistitisa (bez bakterijske infekcije); uz produženu upotrebu - skleroza jajnika; bol, osjetljivost i povećanje veličine mliječnih žlijezda, povećan libido; kod muškaraca - bol i osjetljivost mliječnih žlijezda, ginekomastija, smanjen libido.
Sa strane kože: hloazma ili melazma, kontaktni dermatitis, hemoragični osip, nodozum eritem, multiformni eritem, alopecija, hirzutizam, svrab i crvenilo kože (na mjestu primjene flastera-TDTS).
Ostalo: promjena tjelesne težine, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, pogoršanje tijeka porfirije, grčevi mišića potkoljenice; uz produženu upotrebu - kršenje izmjene natrija, kalcija i vode s stvaranjem perifernog edema.
Interakcija
Estradiol smanjuje aktivnost diuretika, antikoagulansa, antihipertenziva i hipoglikemika. Smanjuje toleranciju na glukozu (može zahtijevati korekciju režima doziranja hipoglikemijskih lijekova). Estradiol povećava efikasnost lijekova za snižavanje lipida.
Induktori mikrosomalnih enzima jetre, na primjer, neki antikonvulzivi i antimikrobni lijekovi (uključujući hidantoine, barbiturate, primidon, karbamazepin, rifampicin), mogu ubrzati metabolizam estradiola, povećati klirens polnih hormona i smanjiti kliničku učinkovitost.
Folna kiselina i preparati štitaste žlezde pojačavaju dejstvo estradiola. Značajna konzumacija alkohola tokom terapije može dovesti do povećanja nivoa estradiola u cirkulaciji.
Predoziranje
Simptomi: mučnina, povraćanje, u nekim slučajevima - metroragija.
tretman: održavanje vitalnih funkcija (u pozadini povlačenja lijeka), simptomatska terapija.
Putevi administracije
Unutra, lokalno, intranazalno, u / m.
Mjere opreza za supstancu estradiol
Prije početka upotrebe potrebno je obaviti kompletan opći medicinski i ginekološki pregled, uključujući pregled trbušne šupljine i male karlice, mliječnih žlijezda, mjerenje krvnog pritiska, citološku analizu endometrijuma. Potrebno je isključiti trudnoću. Uz dugotrajnu terapiju, takav pregled treba raditi svakih 6-12 mjeseci.
4-6 sedmica prije planirane hirurške intervencije i tokom perioda produžene imobilizacije, preporučuje se prekid liječenja kako bi se izbjegla tromboza.
Lijek treba odmah prekinuti u sljedećim slučajevima: duboka venska tromboza, tromboembolijske bolesti, značajno povećanje krvnog tlaka, pojava žutice, pojava glavobolje nalik migreni, iznenadno oštećenje vida.
Tokom hormonske nadomjesne terapije kod pacijenata koji pate od hipertenzije potrebno je redovno kontrolirati krvni tlak.
U početnom periodu liječenja pacijentima s dijabetesom melitusom je potrebno pažljivo praćenje zbog mogućeg smanjenja tolerancije glukoze.
Promjene u nivou estrogena u krvi mogu uticati na izvođenje testova nekih endokrinih i jetrenih funkcija.
Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu, tako da pacijenti sa oštećenom srčanom ili bubrežnom funkcijom zahtijevaju pažljivo praćenje.
Potrebno je obavijestiti ljekara o istovremenoj primjeni barbiturata, fenilbutazona, hidantoina, rifampicina, pojavi nepravilnog krvarenja ili neuobičajeno jakog krvarenja između primjene lijeka, nelagodnosti u epigastričnoj regiji.
U slučaju nepravilnog krvarenja iz materice tokom uzimanja lijeka, potrebno je uraditi citološku analizu endometrijuma.
U toku lečenja treba imati na umu da produžena upotreba samo estrogena u menopauzi može dovesti do hiperplazije endometrijuma i povećati rizik od raka endometrijuma. Da bi se smanjio rizik od razvoja karcinoma endometrijuma, neophodan je dodatni unos gestagena (obično 10-12 dana mesečno), što dovodi do prelaska sluznice materice u sekretornu fazu sa njenim odbacivanjem i naknadnim menstrualnim krvarenjem nakon prestanka. primjene gestagena. Kod pojave neredovnog menstrualnog protoka (kod žena sa intaktnom maternicom) tokom terapije estradiolom neophodna je dijagnostička kiretaža da bi se isključila maligna neoplazma materice.
Žene u postmenopauzi koje su dugo na hormonskoj terapiji imaju povećan rizik od raka dojke. Uz trajanje liječenja duže od 5 godina, potrebno je pažljivo odmjeriti pozitivne učinke liječenja sa štetnim efektima.
Kod pacijenata na dugotrajnom liječenju neophodan je redovan pregled mliječnih žlijezda, uklj. treba ih učiti redovnom samopregledu. Posebnu pažnju treba posvetiti propisivanju estrogena ženama koje su imale ili su imale nodularne ili fibrocistične promjene u mliječnim žlijezdama u prošlosti. U takvim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje i redovna mamografija.
Kod žena koje uzimaju estrogene lekove tokom menopauze, postoji povećan rizik od bolesti žučnog kamena (estrogeni povećavaju litogenost žuči).
Lijek nije kontraceptiv i ne obnavlja sposobnost oplodnje.
Nemojte stavljati flaster na grudi ili struk. Ako je flaster pravilno postavljen, možete se kupati ili tuširati, ali imajte na umu da se flaster može skinuti u vrućoj vodi.
ime: Estradiol dipropionat (Oestradiolidipropionas)
Farmakološki efekat:
Ima snažno i produženo estrogeno dejstvo (slično dejstvu ženskih polnih hormona - estrogena). Estrogeni - ženski polni hormoni koje proizvode jajnici i kora nadbubrežne žlijezde, uzrokuju razvoj ženskih genitalnih organa, sekundarne seksualne karakteristike, a također doprinose proliferaciji (rastu) ćelija endometrija (unutrašnjeg sloja materice).
Estradiol dipropionat - indikacije za upotrebu:
Koristi se u istim slučajevima kao i folikulin.Estradiol dipropionat - način primjene:
Intramuskularno u obliku 0,1% uljne otopine, 1 ml 1-2 puta sedmično (1 put u 3-5 dana). Shema i trajanje liječenja odabiru se strogo pojedinačno.Estradiol dipropionat - nuspojave:
Kod produžene upotrebe, krvarenje iz materice.Estradiol dipropionat - kontraindikacije:
Neoplazme genitalnih organa, mliječnih žlijezda i drugih organa (kod žena mlađih od 60 godina), mastopatija (fokalna zbijenost u mliječnoj žlijezdi), endrometritis (upala unutrašnje sluznice materice), sklonost krvarenju iz materice, hiperestrogena faza menopauze (period menopauze koji se javlja sa povećanim oslobađanjem ženskih polnih hormona).Estradiol dipropionat - oblik oslobađanja:
U ampulama od 1 ml 0,1% uljne otopine u pakovanju od 3 komada.Estradiol dipropionat - uslovi skladištenja:
Lista B. Na tamnom mestu.Estradiol dipropionat - sinonimi:
Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionic, Ovocycline dipropionate, Proginon DP, Sinformon.Bitan!
Prije upotrebe lijeka Estradiol dipropionate trebalo bi da se posavetujete sa svojim lekarom. Ovaj priručnik je samo u informativne svrhe.
Estradiol monobenzoat(Oestradiolum monobenzoicum). Estar estradiola i monobenzojeve kiseline je lijek dugog djelovanja.
Njegovo farmakološko djelovanje je slično folikulinu.
Indikacije a kontraindikacije za propisivanje iste kao kod primjene folikulina.
Tretman provodi se u kombinaciji sa progestipsom, uzimajući u obzir menstrualni ciklus.
Estradiol dipropionate(Oestradiolum dipropionicum). Estar estradiola i propionske kiseline je sintetički lijek sa sadržajem od 20.000 jedinica po 1 mg.
Indikacije a kontraindikacije su iste kao i za estradiol monobenzoat.
recept:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D.t. d. N. 10 u ampulu. S. 1 ml svaka 3 dana intramuskularno
Sinestrol(Synoestrolum). Sintetički estrogen, po djelovanju sličan folikulinu.
Indikacije i kontraindikacije su iste kao i za folikulin.
Koristi se u injekcijama ili u tabletama, uzimajući u obzir menstrualni ciklus i naknadni unos progesterona. Kod adenoma i raka prostate, muškarci se propisuju. Kao nuspojava primjećuje se feminizacija, povećanje mliječnih žlijezda, gubitak brkova i brade i smanjenje potencije.
Dietilstilbestrol(Diaethylstilboestroluin). Sintetički lijek, sličan po djelovanju folikulinu.
1 mg lijeka odgovara 20.000 jedinica. Indikacije i kontraindikacije su iste kao i za folikulin.
Potrebno je provesti liječenje uzimajući u obzir menstrualni ciklus, nakon čega slijedi uvođenje progesterona.
Kod predoziranja ponekad se javljaju dispeptički simptomi, povraćanje. Među ostalim estrogenim lijekovima može se nazvati mikrofolin, koji je mnogo efikasniji od estradiola. Sastav svake tablete je 0,05 mg etinil estradiola.
Microfollin(Microfolinum). Etinilestradiol.
Indikacije: dismenoreja, hiper- i hipomeoreja, krvarenje u mladoj dobi, menopauza i druga bolna stanja uzrokovana nedostatkom folikulina. Kontraindikacije su iste kao i za sinestrol.
Preparat microfollip-forte sadrži 0,00005 g u 1 tableti.
Octestrol(Oktoestrolum). Djelovanje lijeka je identično sinestrolu.
Indikacije i kontraindikacije su iste kao i za sinestrol.
Dienestrol acetat(Dienoestrolum aceticum). Sintetički lijek, sličan po djelovanju dietilstilbestrolu. Indikacije i kontraindikacije za upotrebu su iste.
Dimestrol(Dimoeslrolum). Dietilstilbestrol dimetil eter ima produženo dejstvo. Koristi se intramuskularno 1 put sedmično. Jedna ampula od 2 ml sadrži 24.000 IU.
Acrofollin(Acrofolinum). Sadrži u 1 ml 1 - 5 mg estradiol monopropionata. Dostupan u ampulama i tabletama.
Fosfestrol(fosfoestrol). Dietilstilbestrol difosforni eter. Ovaj lijek je efikasan kod raka prostate. Blokira enzimsku sintezu ribonukleinske kiseline i time ometa sintezu proteina.
Droga fosfoestrol Dostupan je u tabletama i u ampulama od 5 ml 5% ili 10% rastvora tetranatrijumove soli fosfestrola. Koristi se intravenozno po 2,5-5 ml tokom 20 dana.
Sastav lijeka Estradiol dipropionate
Aktivna tvar je estradiol.