Koji je najbolji antihistaminik. Antihistaminici su najbolji lijekovi svih generacija

Alergija je pratilac napretka. Što je viši nivo higijene, to je više slučajeva alergija. Što je više zagađenja u vazduhu, vodi i zemlji, to više ljudi pati od ove bolesti. Na sreću, nauka ne miruje, a farmaceutski naučnici stvaraju sve više i više novi lekovi za alergije. Najefikasnije od kojih se nalaze u ovoj top 10.

Antihistaminici su I, II i III generacije:

  • I - efikasne tablete, prašci, masti, ali sa velikim brojem nuspojava. Brzo ublažavaju simptome, ali nisu namijenjeni za sistemsko liječenje alergija.
  • II - lijekovi za alergije šireg spektra. Djeluju mekše, ali imaju i niz nuspojava.
  • III - lijekovi za alergije posljednje generacije. Djeluju usmjereno na ćelijski nivo, bez utjecaja na centralni nervni sistem. Pogodno za dugotrajno liječenje. Praktično bez nuspojava.

10. Donormil

Trošak: 330 rubalja.

Generacija: I

U osnovi Donormil se koristi kao tableta za spavanje, ali se ponekad prepisuje i alergičarima kao dio kompleksne terapije. Zaista, uz pogoršanje alergija, posebno praćeno jakim svrabom, teško je dobro spavati.

9. Suprastin

150 rub.

Generacija: I

Jedan od najstarijih lijekova za alergije na post-sovjetskom tržištu. Čak i uz produženu upotrebu, ne izaziva predoziranje, ne akumulira se u krvnom serumu. Bonus: antiemetički i anti-bolezni efekat.

Nedostaci: kratkoročni terapeutski učinak. Kao i drugi antialergijski lijekovi prve grupe djelotvornosti, ima sedativni učinak. Uzrokuje i nuspojave kao što su tahikardija, kao i suhoća nazofarinksa i usne šupljine, što teško da će se svidjeti onima koji boluju od bronhijalne astme.

8. Fenistil

370 rub.

Generacija: II

Za razliku od prethodnih lijekova, Fenistil dolazi u obliku emulzije ili gela i nanosi se na kožu. Nije namijenjena uklanjanju uzroka alergija, već ublažava simptome - hladi, omekšava, vlaži i ima slab lokalni anestetički učinak.

7. Loratadin

80 rub.

Generacija: II

Domaći i kao rezultat toga jeftin lijek (oni koji žele mogu kupiti proizvodnju Mađarske, malo skuplje). Za razliku od drugih lijekova druge grupe efikasnosti, praktički je lišen kardiotoksičnog djelovanja.

Lijekovi druge generacije imaju niz prednosti u odnosu na prethodne - na primjer, nema sedativnog učinka, mentalna aktivnost ostaje na istom nivou. I, što je najvažnije, produženo djelovanje lijeka. Jedna tableta dnevno je dovoljna da se osobe sa alergijom na polen osjećaju prilično podnošljivo čak i u periodu nasilnog cvjetanja biljaka.

6. Claritin

200 rub.

Generacija: II

Aktivna tvar Claritina je loratadin. Djeluje brzo, u roku od pola sata nakon uzimanja, i traje jedan dan, što je Claritin učinilo jednim od najpopularnijih i najefikasnijih lijekova za alergije. Za djecu, lijek je dostupan u obliku sirupa. I odrasli alergičari će cijeniti da Claritin ne pojačava efekte alkohola na nervni sistem.

5. Tsetrin

240 rub.

Generacija: III

Na petom mjestu ljestvice najboljih lijekova protiv alergija je Cetrin. Pomaže u rješavanju različitih simptoma s malo ili bez nuspojava, a kod blaže bronhijalne astme ublažava grčeve. Aktivna tvar je cetirizin, koji ima visoku sposobnost prodiranja u kožu. To ga čini posebno efikasnim kod kožnih manifestacija alergija. Osim toga, cetirizin je efikasan agens treće generacije, što znači da nema ni kardiotoksično ni sedativno djelovanje.

4. Zodak

200 rub.

Generacija: III

Zodak se također proizvodi na bazi cetirizina (kao i Cetrin), ali se proizvodi u Češkoj.

3. Zyrtec

320 rub.

Generacija: III

Sredstva na bazi cetirizina proizvedena u Belgiji. Jedna od najboljih tableta za alergije, visoko efikasan lek koji brzo deluje, ublažava tok i sprečava razvoj alergijskog napada.

2. Eden

120 rub.

Generacija: III

Aktivna tvar Edena je desloratadin, antihistaminik treće grupe, potomak loratadina. Kao i sve tvari u ovoj skupini, praktički ne uzrokuje pospanost i ne utječe na brzinu reakcije. Pomaže kod otoka tkiva, suzenja, svraba kože. Efikasno sredstvo ukrajinske proizvodnje.

1. Erius

Prosječna cijena Eriusa: 500 rubalja.

Generacija: III

Erius je najefikasniji antihistaminik treće generacije. Aktivna tvar Eriusa je također desloratadin. Sam lijek proizvodi Bayer, SAD, što je lako pogoditi gledajući cijenu. Deluje brzo i skoro odmah, efikasno otklanja svrab, osip, curenje iz nosa i crvenilo na koži - jedna od najefikasnijih tableta za alergije u ovom trenutku.

1. Deksametazon

Cijena deksametazona: od 50 rubalja za kapi do 150 za set ampula.

Deksametazon se može porediti sa teškom artiljerijom među najefikasnijim lekovima za alergije. Koristi se u hitnim slučajevima kada je potrebno zaustaviti vrlo jak alergijski napad ili jaku upalu. Uz antialergijsko djelovanje, djeluje protuupalno, imunosupresivno i anti-šok.

Zapamtite da samoliječenje alergija može dovesti do pogoršanja dobrobiti. Postoje kontraindikacije. Samo alergolog može propisati lijek za alergije.

Catad_tema Alergijske bolesti

Antihistaminici: mitovi i stvarnost

"EFIKASNA FARMAKOTERAPIJA"; br. 5; 2014; str. 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Institut za imunologiju, FMBA Rusije, Moskva

Glavni lijekovi koji djeluju na simptome upale i kontroliraju tok bolesti alergijskog i nealergijskog porijekla su antihistaminici.
U članku se analiziraju sporne tačke u vezi sa iskustvom upotrebe savremenih antihistaminika, kao i neke od njihovih glavnih karakteristika. To će omogućiti diferenciran pristup izboru optimalnog lijeka u kompleksnoj terapiji različitih bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINI: MITOVI I STVARNOST

T.G. Fedoskova
Državni naučni centar Institut za imunologiju, Federalna medicinska i biološka agencija, Moskva

Antihistaminici spadaju u glavne lekove koji utiču na simptome upale i kontrolišu tok kako alergijskih tako i nealergijskih bolesti. U ovom radu se analiziraju diskutabilna pitanja u vezi sa iskustvom upotrebe aktuelnih antihistaminika kao i neke njihove karakteristike. Može dopustiti da se napravi različit izbor davanja odgovarajućih lijekova za kombiniranu terapiju različitih bolesti.
ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, cetrin

Antihistaminici tipa 1 (H1-AHP), ili antagonisti histaminskih receptora tipa 1, široko se i uspješno koriste u kliničkoj praksi više od 70 godina. Koriste se kao dio simptomatske i bazične terapije alergijskih i pseudoalergijskih reakcija, kompleksnog liječenja akutnih i kroničnih infektivnih bolesti različitog porijekla, kao premedikacija pri invazivnim i radioprovidnim studijama, hirurškim intervencijama, za prevenciju nuspojava vakcinacije. , itd. Drugim riječima, H 1 -AHP je preporučljivo koristiti u stanjima uzrokovanim oslobađanjem aktivnih upalnih medijatora specifične i nespecifične prirode, od kojih je glavni histamin.

Histamin ima širok spektar biološke aktivnosti koja se ostvaruje aktivacijom receptora specifičnih za ćelijsku površinu. Glavni depo histamina u tkivima su mastociti, u krvi - bazofili. Takođe je prisutan u trombocitima, sluznici želuca, endotelnim ćelijama i neuronima mozga. Histamin ima izražen hipotenzivni učinak i važan je biohemijski posrednik u svim kliničkim simptomima upala različitog porijekla. Zato antagonisti ovog medijatora ostaju najpopularniji farmakološki agensi.

Godine 1966. dokazana je heterogenost histaminskih receptora. Trenutno su poznata 4 tipa histaminskih receptora - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 koji pripadaju superfamiliji receptora povezanih sa G-proteinima (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Stimulacija H 1 receptora dovodi do oslobađanja histamina i pojave simptoma upale, uglavnom alergijskog porijekla. Aktivacija H 2 receptora povećava lučenje želudačnog soka i njegovu kiselost. H3 receptori su pretežno prisutni u organima centralnog nervnog sistema (CNS). Obavljaju funkciju presinaptičkih receptora osjetljivih na histamin u mozgu, reguliraju sintezu histamina iz presinaptičkih nervnih završetaka. Nedavno je identifikovana nova klasa histaminskih receptora, izraženih pretežno na monocitima i granulocitima, H 4 . Ovi receptori su prisutni u koštanoj srži, timusu, slezeni, plućima, jetri i crijevima. Mehanizam djelovanja H 1 -AHP temelji se na reverzibilnoj kompetitivnoj inhibiciji histaminskih H 1 receptora: oni sprječavaju ili minimiziraju upalne reakcije, sprječavajući razvoj histaminom induciranih efekata, a njihova učinkovitost je posljedica sposobnosti kompetitivnog inhibiranja efekta. histamina na lokusima specifičnih H1 receptorskih zona u efektorskim tkivnim strukturama.

Trenutno je u Rusiji registrovano preko 150 vrsta antihistaminika. To nisu samo H 1 -AGP, već i lijekovi koji povećavaju sposobnost krvnog seruma da veže histamin, kao i lijekovi koji inhibiraju oslobađanje histamina iz mastocita. Zbog raznovrsnosti antihistaminika, prilično je teško napraviti izbor između njih za njihovu najefikasniju i racionalniju primjenu u specifičnim kliničkim slučajevima. S tim u vezi, postoje sporne tačke, a često se rađaju mitovi o upotrebi H 1 -AHP, koji se široko koriste u kliničkoj praksi. U domaćoj literaturi postoji mnogo radova na ovu temu, međutim ne postoji konsenzus o kliničkoj primjeni ovih lijekova (PM).

Mit o tri generacije antihistaminika
Mnogi se varaju misleći da postoje tri generacije antihistaminika. Neke farmaceutske kompanije predstavljaju nove lijekove koji su se pojavili na farmaceutskom tržištu kao AGP treće generacije. Učinjeni su pokušaji da se metaboliti i stereoizomeri modernih AGP klasifikuju na treću generaciju. Trenutno se ovi lijekovi smatraju antihistaminicima druge generacije, jer nema značajne razlike između njih i prethodnih lijekova druge generacije. Prema Konsenzusu o antihistaminicima, odlučeno je da se rezerviše naziv "treća generacija" za označavanje budućih sintetiziranih antihistaminika, koji će se vjerovatno razlikovati od poznatih jedinjenja po nizu ključnih karakteristika.

Postoje mnoge razlike između prve i druge generacije AGP-a. To je prvenstveno prisustvo ili odsustvo sedativnog efekta. Sedativni učinak pri uzimanju antihistaminika prve generacije subjektivno primjećuje 40-80% pacijenata. Njegovo odsustvo kod pojedinačnih pacijenata ne isključuje objektivno negativno djelovanje ovih lijekova na kognitivne funkcije, na koje se pacijenti možda ne žale (sposobnost vožnje automobila, učenja itd.). Disfunkcija centralnog nervnog sistema primećuje se čak i uz upotrebu minimalnih doza ovih lekova. Efekat antihistaminika prve generacije na centralni nervni sistem je isti kao kod upotrebe alkohola i sedativa (benzodiazepini i dr.).

Lijekovi druge generacije praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, tako da ne smanjuju mentalnu i fizičku aktivnost pacijenata. Osim toga, antihistaminici prve i druge generacije razlikuju se po prisutnosti ili odsustvu nuspojava povezanih sa stimulacijom drugog tipa receptora, trajanju djelovanja i razvoju ovisnosti.

Prvi AGP - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) počeli su da se koriste već 1942. godine. Kasnije su se pojavili novi antihistaminici za upotrebu u kliničkoj praksi. Sve do 1970-ih Sintetizirano je na desetine spojeva koji pripadaju ovoj grupi lijekova.

S jedne strane, akumulirano je veliko kliničko iskustvo u primjeni antihistaminika prve generacije, s druge strane, ovi lijekovi nisu prošli ispitivanje u kliničkim ispitivanjima koja zadovoljavaju savremene zahtjeve medicine zasnovane na dokazima.

Uporedne karakteristike AGP prve i druge generacije prikazane su u tabeli. jedan .

Tabela 1.

Uporedne karakteristike AGP prve i druge generacije

Svojstva Prva generacija Druga generacija
Sedacija i učinci na kogniciju Da (u minimalnim dozama) Ne (u terapijskim dozama)
Selektivnost za H 1 receptore Ne Da
Farmakokinetičke studije Malo Puno
Farmakodinamičke studije Malo Puno
Naučne studije različitih doza Ne Da
Studije na novorođenčadi, djeci, starijim pacijentima Ne Da
Upotreba kod trudnica FDA kategorija B (difenhidramin, hlorfeniramin), kategorija C (hidroksizin, ketotifen) FDA kategorija B (loratadin, cetirizin, levocetirizin), kategorija C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Bilješka. FDA (US Food and Drug Administration) - Uprava za hranu i lijekove (SAD). Kategorija B - nije otkriven teratogeni učinak lijeka. Kategorija C - studije nisu sprovedene.

Od 1977. godine, farmaceutsko tržište je popunjeno novim H 1 -AHP, koji imaju jasne prednosti u odnosu na lijekove prve generacije i ispunjavaju savremene zahtjeve za AGP utvrđene u konsenzusnim dokumentima EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Mit o prednostima sedativnog učinka antihistaminika prve generacije
Čak i u pogledu nekih nuspojava antihistaminika prve generacije, postoje zablude. Sedativni učinak H1-HPA prve generacije povezan je s mitom da je njihova primjena poželjnija u liječenju pacijenata s popratnom nesanicom, a ako je taj učinak nepoželjan, može se umanjiti primjenom lijeka noću. Istovremeno, treba imati na umu da antihistaminici prve generacije inhibiraju fazu REM spavanja, zbog čega je poremećen fiziološki proces spavanja i nema potpune obrade informacija u snu. Pri njihovoj upotrebi mogući su poremećaji disanja i srčanog ritma, što povećava rizik od razvoja apneje u snu. Osim toga, u nekim slučajevima, upotreba visokih doza ovih lijekova doprinosi razvoju paradoksalne ekscitacije, što također negativno utječe na kvalitetu sna. Potrebno je uzeti u obzir razliku u trajanju očuvanja antialergijskog efekta (1,5-6 sati) i sedativnog učinka (24 sata), kao i činjenicu da je produžena sedacija praćena oštećenjem kognitivnih funkcija.

Prisutnost izraženih sedativnih svojstava razbija mit o preporučljivosti primjene H1-HPA prve generacije kod starijih pacijenata koji koriste ove lijekove, rukovodeći se preovlađujućim stereotipima o uobičajenom samoliječenju, kao i preporukama ljekara koji to nisu. dovoljno informirani o farmakološkim svojstvima lijekova i kontraindikacijama za njihovo imenovanje. Zbog nedostatka selektivnosti djelovanja na alfa-adrenergičke receptore, muskarinske, serotoninske, bradikininske i druge receptore, kontraindikacija za primjenu ovih lijekova je prisustvo bolesti koje su prilično česte kod starijih pacijenata - glaukom, benigna hiperplazija prostate. , bronhijalna astma, hronična opstruktivna bolest pluća itd.

Mit o nedostatku mjesta u kliničkoj praksi za antihistaminike prve generacije
Unatoč činjenici da su H1-AHP prve generacije (od kojih je većina razvijena sredinom prošlog stoljeća) u stanju izazvati poznate nuspojave, oni se i danas široko koriste u kliničkoj praksi. Stoga je mit da s pojavom nove generacije AHD-a više nema mjesta za prethodnu generaciju AHD-a je nevažeći. H 1 -AGP prve generacije ima jednu neospornu prednost - prisustvo injekcionih oblika koji su neophodni u pružanju hitne pomoći, premedikacije prije određenih vrsta dijagnostičkih pregleda, hirurških intervencija itd. Osim toga, neki lijekovi imaju antiemetički učinak, smanjuju stanje povećane anksioznosti i djelotvorni su kod bolesti kretanja. Dodatni antiholinergički učinak niza lijekova ove grupe očituje se u značajnom smanjenju svraba i kožnih osipa sa svrbežnim dermatozama, akutnim alergijskim i toksičnim reakcijama na hranu, lijekove, ubode insekata i ubode. Međutim, potrebno je propisivati ​​ove lijekove striktno uzimajući u obzir indikacije, kontraindikacije, težinu kliničkih simptoma, dob, terapijske doze i nuspojave. Prisustvo izraženih nuspojava i nesavršenost prve generacije H 1 -AGP doprinijeli su razvoju nove druge generacije antihistaminika. Glavni pravci poboljšanja lijekova bili su povećanje selektivnosti i specifičnosti, eliminacija sedacije i tolerancije na lijek (tahifilaksa).

Moderni H 1 -AGP druge generacije imaju sposobnost selektivnog djelovanja na H 1 receptore, ne blokiraju ih, ali ih, kao antagonisti, prenose u "neaktivno" stanje bez narušavanja njihovih fizioloških svojstava, imaju izražen antialergijski učinak. učinak, brz klinički učinak, djeluju dugo (24 sata), ne izazivaju tahifilaksiju. Ovi lijekovi praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ne uzrokuju sedativni učinak, kognitivno oštećenje.

Moderni H 1 -AGP druge generacije imaju značajno antialergijsko djelovanje - stabiliziraju membranu mastocita, potiskuju oslobađanje interleukina-8 inducirano eozinofilima, faktor stimulacije kolonije granulocita-makrofaga (Granulocite Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF) i rastvorljive intercelularne adhezivne molekule 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) iz epitelnih ćelija, što doprinosi većoj efikasnosti u odnosu na prvu generaciju H1-AHP u osnovnoj terapiji alergijskih bolesti, u u čijoj genezi značajnu ulogu imaju medijatori kasne faze alergijske upale.

Osim toga, važna karakteristika druge generacije H1-AHP je njihova sposobnost da pruže dodatni protuupalni učinak inhibicijom kemotakse eozinofila i neutrofilnih granulocita, smanjujući ekspresiju adhezionih molekula (ICAM-1) na endotelnim stanicama, inhibirajući Aktivacija trombocita zavisna od IgE i oslobađanje citotoksičnih medijatora. Mnogi liječnici ne obraćaju dužnu pažnju na to, međutim, navedena svojstva omogućuju korištenje takvih lijekova za upale ne samo alergijske prirode, već i zaraznog porijekla.

Mit o istoj sigurnosti svih AHD-a druge generacije
Među ljekarima postoji mit da su sve druge generacije H1-HPA slične po svojoj sigurnosti. Međutim, u ovoj grupi lijekova postoje razlike povezane s posebnošću njihovog metabolizma. One mogu zavisiti od varijabilnosti u ekspresiji enzima CYP3A4 sistema citokroma P 450 jetre. Takva varijabilnost može biti uzrokovana genetskim faktorima, bolestima hepatobilijarnog sistema, istovremenog uzimanja većeg broja lijekova (makrolidni antibiotici, neki antimikotici, antivirusni lijekovi, antidepresivi, itd.), proizvoda (grejpfrut) ili alkohola koji djeluju inhibirajuće na aktivnost oksigenaze citokroma sistema CYP3A4 P450.

Među H1-AGP druge generacije, postoje:

  • "metabolizacijski" lijekovi koji imaju terapeutski učinak tek nakon što se podvrgnu metabolizmu u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP 3A4 sistema citokroma P450 uz stvaranje aktivnih spojeva (loratadin, ebastin, rupatadin);
  • aktivni metaboliti - lijekovi koji odmah ulaze u organizam u obliku aktivne tvari (cetirizin, levocetirizin, desloratadin, feksofenadin) (slika 1).

    • Rice. jedan. Osobine metabolizma H 1 -AGP druge generacije

    Prednosti aktivnih metabolita, čiji unos nije praćen dodatnim opterećenjem jetre, su očigledne: brzina i predvidljivost razvoja efekta, mogućnost zajedničkog davanja sa različitim lekovima i namirnicama koje se metabolišu sa učešće citokroma P450.

    Mit o većoj efikasnosti svakog novog AGP-a
    Takođe nije potvrđen mit da su novi H1-AGP agensi koji su se pojavili poslednjih godina očigledno efikasniji od prethodnih. Radovi stranih autora ukazuju da H1-AHP druge generacije, na primjer cetirizin, imaju izraženiju antihistaminsku aktivnost od lijekova druge generacije koji su se pojavili mnogo kasnije (slika 2).

    Rice. 2. Uporedna antihistaminska aktivnost cetirizina i desloratadina na učinak na kožnu reakciju uzrokovanu primjenom histamina unutar 24 sata

    Treba napomenuti da među H 1 -AGP druge generacije istraživači pripisuju posebno mjesto cetirizinu. Razvijen 1987. godine, bio je to prvi originalni visoko selektivni antagonist H 1 receptora na bazi farmakološki aktivnog metabolita ranije poznatog antihistaminika prve generacije, hidroksizina. Cetirizin je do sada ostao svojevrsni standard antihistaminskog i antialergijskog djelovanja, korišten za usporedbu u razvoju najnovijih antihistaminika i antialergijskih lijekova. Postoji mišljenje da je cetirizin jedan od najefikasnijih antihistaminskih H 1 lijekova, češće se koristio u kliničkim ispitivanjima, lijek je poželjniji za pacijente koji slabo reagiraju na terapiju drugim antihistaminicima.

    Visoka antihistaminska aktivnost cetirizina je zbog stepena njegovog afiniteta za H1 receptore, koji je veći od stepena loratadina. Treba napomenuti i značajnu specifičnost lijeka, budući da čak i u visokim koncentracijama ne djeluje blokirajuće na serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-holinergičke receptore i alfa-1-adrenergičke receptore. .

    Cetirizin ispunjava sve zahtjeve za moderne antihistaminike druge generacije i ima niz karakteristika. Među svim poznatim antihistaminicima, aktivni metabolit cetirizin ima najmanji volumen distribucije (0,56 l/kg) i pruža punu radnju H 1 receptora i najveći antihistaminski efekat. Lijek se odlikuje visokom sposobnošću prodiranja kroz kožu. 24 sata nakon uzimanja pojedinačne doze, koncentracija cetirizina u koži jednaka je ili veća od koncentracije njegovog sadržaja u krvi. Istovremeno, nakon tretmana, terapeutski učinak traje do 3 dana. Izražena antihistaminska aktivnost cetirizina povoljno ga izdvaja među modernim antihistaminicima (slika 3).

    Rice. 3. Učinkovitost pojedinačne doze H 1 -AHP druge generacije u suzbijanju histaminom induciranog gljivica tijekom 24 sata kod zdravih muškaraca

    Mit o visokoj cijeni svih modernih AGP-ova
    Bilo koja kronična bolest nije odmah podložna čak ni adekvatnoj terapiji. Kao što je poznato, nedovoljna kontrola simptoma bilo koje kronične upale dovodi ne samo do pogoršanja dobrobiti pacijenta, već i do povećanja ukupnih troškova liječenja zbog povećanja potrebe za medikamentoznom terapijom. Odabrani lijek trebao bi imati najefikasniji terapeutski učinak i biti pristupačan. Ljekari koji ostaju privrženi propisivanju prve generacije H1-AHP objašnjavaju svoj izbor pozivanjem na još jedan mit da su svi antihistaminici druge generacije mnogo skuplji od lijekova prve generacije. Međutim, pored originalnih lijekova na farmaceutskom tržištu postoje generički lijekovi, čija je cijena niža. Na primjer, trenutno je registrovano 13 generika od cetirizinskih lijekova pored originalnog (Zyrtec). Rezultati farmakoekonomske analize prikazani u tabeli. 2, svjedoče o ekonomskoj isplativosti korištenja Cetrina, modernog AGP-a druge generacije.

    Tabela 2.

    Rezultati uporednih farmakoekonomskih karakteristika H1-AGP prve i druge generacije

    Droga Suprastin 25 mg № 20 Diazolin 100 mg №10 Tavegil 1 mg № 20 Zyrtec 10 mg br. 7 Cetrin 10 mg № 20
    Prosječna tržišna vrijednost 1 pakovanja 120 rub. 50 rub. 180 rub. 225 rub. 160 rub.
    Višestrukost prijema 3 r/dan 2 r / dan 2 r / dan 1 r / dan 1 r / dan
    Cijena 1 dana terapije 18 rub. 10 rub. 18 rub. 32 rub. 8 rub.
    Cijena 10 dana terapije 180 rub. 100 rub. 180 rub. 320 rub. 80 rub.

    Mit da su svi generici podjednako efikasni
    Pitanje zamjenjivosti generičkih lijekova relevantno je pri odabiru optimalnog modernog antihistaminika. Zbog raznolikosti generičkih lijekova na farmakološkom tržištu, nastao je mit da svi generici djeluju približno isto, pa možete odabrati bilo koji, fokusirajući se prvenstveno na cijenu.

    U međuvremenu, generici se razlikuju jedni od drugih, a ne samo po farmakoekonomskim karakteristikama. Stabilnost terapijskog učinka i terapijska aktivnost umnoženog lijeka određena je karakteristikama tehnologije, pakiranja, kvalitetom aktivnih tvari i pomoćnih tvari. Kvaliteta aktivnih tvari lijekova različitih proizvođača može značajno varirati. Svaka promjena u sastavu pomoćnih tvari može doprinijeti smanjenju bioraspoloživosti i pojavi nuspojava, uključujući hiperergijske reakcije različite prirode (toksične i sl.). Generički lijek mora biti siguran za upotrebu i ekvivalentan originalnom lijeku. Dva lijeka se smatraju bioekvivalentnima ako su farmaceutski ekvivalentna, imaju istu bioraspoloživost i, kada se primjenjuju u istoj dozi, slični su, pružajući adekvatnu učinkovitost i sigurnost. Prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije, bioekvivalentnost generika treba utvrditi u odnosu na službeno registrirani originalni lijek. Proučavanje bioekvivalencije je jedna od faza u proučavanju terapijske ekvivalencije. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (SAD)) godišnje objavljuje i objavljuje "Orange Book" sa listom lijekova koji se smatraju terapeutski ekvivalentnim originalu. Dakle, svaki liječnik može napraviti optimalan izbor sigurnog antihistaminika, uzimajući u obzir sve moguće karakteristike ovih lijekova.

    Jedan od visoko efikasnih generika cetirizina je Cetrin. Lijek djeluje brzo, dugo vremena, ima dobar sigurnosni profil. Cetrin se praktički ne metaboliše u organizmu, maksimalna koncentracija u serumu postiže se sat vremena nakon uzimanja, uz produženu upotrebu ne akumulira se u organizmu. Cetrin je dostupan u tabletama od 10 mg, indiciran za odrasle i djecu od 6 godina. Cetrin je potpuno bioekvivalentan originalnom lijeku (slika 4).

    Rice. četiri. Prosječna dinamika koncentracije cetirizina nakon uzimanja upoređenih lijekova

    Cetrin se uspješno koristi kao dio osnovne terapije pacijenata sa alergijskim rinitisom sa senzibilizacijom na polen i alergene iz domaćinstva, alergijskim rinitisom udruženim s atopijskom bronhijalnom astmom, alergijskim konjunktivitisom, urtikarijom, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju, pruritskim alergijskim dermatozama, kao i angiodermatozama. simptomatska terapija akutnih virusnih infekcija kod pacijenata sa atopijom. Prilikom poređenja pokazatelja učinka generika cetirizina kod pacijenata sa hroničnom urtikarijom, najbolji rezultati su zabeleženi pri primeni Cetrina (slika 5).

    Rice. 5. Komparativna procjena kliničke efikasnosti preparata cetirizina u bolesnika s kroničnom urtikarijom

    Domaća i strana iskustva u primjeni Cetrina ukazuju na njegovu visoku terapijsku učinkovitost u kliničkim situacijama gdje je indicirana primjena H 1 antihistaminika druge generacije.

    Dakle, pri odabiru optimalnog H 1 -antihistaminika od svih lijekova na farmaceutskom tržištu ne treba se zasnivati ​​na mitovima, već na kriterijima odabira koji uključuju održavanje razumne ravnoteže između učinkovitosti, sigurnosti i dostupnosti, prisutnost uvjerljivih dokaza. bazu, i visok kvalitet proizvodnje. .

    BIBLIOGRAFIJA:

    1. Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ruski alergološki časopis. 2009. br. 1. S. 78-84.
    2. Gushchin I.S. Potencijal antialergijske aktivnosti i klinička učinkovitost H1-antagonista // Alergologija. 2003. br. 1. C. 78-84.
    3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritična uloga histamin H4 receptora u proizvodnji leukotriena B4 i regrutaciji neutrofila ovisno o mastocitima induciranom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. br. 3. str. 1072-1078.
    4. Gushchin I.S. Raznolikost antialergijskog djelovanja cetirizina // Ruski alergološki časopis. 2006. br. 4. S. 33.
    5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Povodom 100. godišnjice otkrića histamina. Povijest i suvremeni pristupi kliničkoj primjeni antihistaminika // Klinička dermatologija i venerologija. 2010. br. 4. S. 62-70.
    6. Tataurshchikova N.S. Suvremeni aspekti primjene antihistaminika u praksi liječnika opće medicine // Farmateka. 2011. br. 11. S. 46-50.
    7. Fedoskova T.G. Primjena cetirizina (Cetrin) u liječenju pacijenata s peregodišnjim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2006. br. 5. C. 37-41.
    8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Konsenzus grupa za antihistaminike nove generacije (CONGA): sadašnji status i preporuke // Clin. Exp. Alergija. 2003 Vol. 33. br. 9. P. 1305-1324.
    9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Kombinirani antihistaminički tretman solarne urtikarije // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. br. 6. str. 1384-1386.
    10. Brik A., Taškin D.P., Gong H. Jr. et al. Učinak cetirizina, novog antagonista histamina H1, na dinamiku disajnih puteva i reakciju na inhalirani histamin kod blage astme // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. br. 1. str. 51-56.
    11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizin u višegodišnjoj atopijskoj astmi // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. str. 525.
    12. Otvorena randomizirana unakrsna studija komparativne farmakokinetike i bioekvivalencije Cetrin tableta 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) i Zyrtec tableta 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Njemačka), Sankt Peterburg, 2008.
    13. Fedoskova T.G. Značajke liječenja akutnih respiratornih virusnih infekcija u bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2010. br. 5. str. 100-105.
    14. Lijekovi u Rusiji, Vidalov priručnik. M.: AstraPharmService, 2006.
    15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionalna farmakoterapija kronične urtikarije // Ruski alergološki časopis. 2013. br. 6. S. 69-74.
    16. Fedoskova T.G. Upotreba cetirizina u liječenju bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom povezanim s atopijskom bronhijalnom astmom // Ruski alergološki časopis. 2007. br. 6. C. 32-35.
    17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Iskustvo s primjenom cetirizina kod atopijskog dermatitisa // Ruski alergološki časopis. 2007. br. 5. S. 59-63.

    Lijek Parlazin je antihistaminik koji se koristi za ublažavanje...
  • Neželjeni efekti antihistaminika... Prilikom odabira svih lijekova namijenjenih borbi protiv alergija, najbolje je prestati...
  • Upotreba antihistaminika... Antihistaminici se smatraju lijekovima koji se koriste za liječenje određenih alergijskih...
  • Savremeni antihistaminici... Posljednjih godina došlo je do značajnog povećanja ne samo učestalosti, već i težine alergijskih...
  • Telfast Telfast je lijek koji se koristi za liječenje alergija i omogućava vam da eliminišete gotovo ...
  • Terapija za alergije... Alergija je visoka osjetljivost ljudskog organizma na proteine ​​i haptene, posebna je zaštitna...
  • Terapija tokom cele godine... Svakodnevno svaka osoba dolazi u kontakt sa raznim alergenima koji mogu izazvati razvoj...
  • Fenistil Fenistil je lijek namijenjen liječenju simptoma alergije. Po mehanizmu...
  • Tsetrin Lijek Cetrin je antihistaminik koji je namijenjen za...
  • Cinnarizine Cinarizin je vazodilatator i antihistaminik. Proširuje male arterije i poboljšava...

    • Zbog proširenja lumena malih žila, protok krvi kroz njih je olakšan, što zauzvrat dovodi do značajnog poboljšanja mikrocirkulacije i opskrbe krvi perifernih tkiva kisikom i hranjivim tvarima. Zbog proširenja lumena malih krvnih žila cinarizin poboljšava opskrbu krvlju mozga, bubrega i udova. Također, lijek smanjuje viskoznost krvi i povećava elastičnost membrana eritrocita, što također poboljšava opskrbu krvlju perifernih tkiva u kojima prolaze brojne male žile.

    Efekat opuštanja krvnih sudova, koji je nastao pod dejstvom cinarizina, ne otklanjaju biološki aktivne supstance koje obično imaju izražen vazokonstriktivni efekat, kao što su adrenalin, norepinefrin, dopamin, angiotenzin i vazopresin.

    Osim toga, cinarizin ima umjerenu antihistaminsku aktivnost, zbog čega smanjuje ekscitabilnost vestibularnog aparata i tonus simpatičkog nervnog sistema. Također, lijek povećava otpornost tkiva na gladovanje kisikom (hipoksiju).

    Sumirajući navedeno, možemo zaključiti da cinarizin poboljšava cerebralnu i perifernu cirkulaciju, smanjuje ekscitabilnost vestibularnog aparata i povećava otpornost tkiva na gladovanje kisikom. Zbog toga je cinarizin efikasan u liječenju cerebrovaskularne insuficijencije, cerebralne ateroskleroze, fokalnih promjena nakon moždanog udara, kao i za poboljšanje periferne cirkulacije kod raznih bolesti, uključujući endarteritis, Raynaudov sindrom, dijabetičku angiopatiju, koronarnu bolest itd.

    Cinarizin - indikacije za upotrebu

    Cinarizin je indiciran za primjenu kod sljedećih stanja i bolesti:
    1. Hronična cerebrovaskularna insuficijencija (vrtoglavica, tinitus, glavobolja, oštećenje pamćenja i niska koncentracija pažnje).

    2. Poremećaji cerebralne cirkulacije:

    • Fokalni poremećaji nakon moždanog udara;
    • Ateroskleroza cerebralnih sudova;
    • Period rehabilitacije nakon traumatske ozljede mozga;
    • Encefalopatija;
    • Senilna vaskularna demencija (demencija).
    3. Poremećaji vestibularnog aparata (Ménièreova bolest, tinitus, nistagmus, mučnina i povraćanje).

    4. Prevencija kinetoze (morska i vazdušna bolest).

    5. Prevencija napada migrene.

    6. Poremećaji periferne cirkulacije (prevencija i liječenje):

    • "isprekidana" hromost;
    • Raynaudova bolest;
    • Dijabetička angiopatija;
    • Trofični ili varikozni ulkusi;
    • Obliterirajući endarteritis;
    • thromboangiitis obliterans;
    • Nespecifični aorto-arteritis;
    • Lericheov sindrom;
    • Parestezija (osećaj puzanja, trnce, utrnulost, itd.);
    • Noćni grčevi ruku i nogu;
    • Hladni ekstremiteti;
    • Akrocijanoza.

    Terapeutsko djelovanje, indikacije za upotrebu - video

    Cinarizin - upute za upotrebu

    Kako koristiti?

    Kontraindikacije

    Preosjetljivost, trudnoća, period dojenja, starost do dvije godine.

    Predoziranje

    Simptomi: glavobolja, hipersomnija, palpitacije. S tjelesnom težinom manjom od 30 kg, kada se konzumira u količini većoj od 0,01 g, moguća su kršenja ekstrapiramidnog sistema, tahikardija.
    Tretman: Nepoznati antidoti. Provociranje povraćanja sirupom za povraćanje (upotreba preparata za povraćanje je neophodna čak iu slučaju spontanog povraćanja); ispiranje želuca, upotreba aktivnog ugljena i velike količine vode; simptomatsko i restorativno liječenje. Dijaliza je neefikasna.

    Posebne upute i mjere opreza

    Primjena lijeka mora se prekinuti najmanje 8 dana prije kožnog alergijskog testa. Primjena loratadina kod trudnica i tijekom dojenja dopuštena je samo ako očekivani pozitivni učinak za majku nadmašuje mogući rizik za dijete. Treba biti oprezan kod istovremene primjene inhibitora jetrenih enzima (gvanidin, Prozac), jer. ne postoje neophodna klinička ispitivanja koja potvrđuju prihvatljivost takvih kombinacija.
    Morate biti oprezni kada vozite automobil, ili kada radite koji zahtijevaju veliku koncentraciju.

    interakcija lijekova

    Inhibitori sistema monooksigenaze zavisnog od citokroma P450 povećavaju nivoe loratadina i deskarboetoksiloratadina u plazmi. Loratadin smanjuje koncentraciju eritromicina u krvi (za 14-16%). S obzirom na vjerojatnost razvoja sedativnog efekta ovisnog o dozi, potrebno je paziti kada se lijek koristi s drugim antialergenima, barbituratima, benzodiazepinima, opijatnim agonistima, antipsihoticima, antidepresivima, trankvilizatorima, sedativima i hipnoticima, kao i kada se pije alkohol.

    Uslovi skladištenja

    Čuvati na suvom mestu, zaštićenom od direktne sunčeve svetlosti, na temperaturi od 15-25 stepeni. Rok trajanja je naveden na pakovanju. Lijek se prodaje bez recepta.

    Prilikom odabira svih lijekova namijenjenih borbi protiv alergija, najbolje je odlučiti se za jednokomponentne lijekove, koji uključuju jedan antihistaminik. Antihistaminici su zaista efikasni u borbi protiv alergijskih reakcija bilo kojeg porijekla.
    Zašto jednokomponentne proizvode ove kategorije najčešće koriste stručnjaci?
    Ovu činjenicu je vrlo lako objasniti: činjenica je da pacijenti mnogo lakše podnose ove lijekove, jer samo u vrlo rijetkim slučajevima izazivaju određene nuspojave.

    Smatra se da je pospanost najčešća nuspojava koja se može javiti prilikom upotrebe ovih lijekova. Ako se ovaj učinak razvije, tada se pacijent treba privremeno suzdržati od rada s opasnim mehanizmima, kao i od vožnje automobila. Čak i ako pacijent ne osjeća pospanost, ovakvi lijekovi u svakom slučaju usporavaju njegovu reakciju. Osim toga, ne zaboravite da će upotreba ove vrste lijekova zajedno sa sedativima ili alkoholnim pićima samo pojačati učinak prvih.

    Jačina manifestacije pospanosti tokom terapije jednim ili drugim antihistaminskim lijekom određena je kako lijekovima koji se koriste, tako i individualnim karakteristikama pacijentovog tijela. Među ovom vrstom lijekova, koji rjeđe izazivaju ovu nuspojavu od drugih i koji se mogu kupiti u ljekarni bez recepta, mogu se smatrati klemastin, i klorfeniramin maleat, feniramin maleat, kao i bromfeniramin maleat. Ali takvi lijekovi kao doksilamin sukcinat i difenhidramin hidrohlorid naprotiv, vrlo često izazivaju razvoj ove nuspojave.

    Na pozadini upotrebe određenih antihistaminika mogu se javiti i neke druge nuspojave, a to su suhoća u grlu, nosu i ustima. Postoje i slučajevi u kojima ljudi dobijaju vrtoglavicu, migrenu i mučninu. Drugi imaju zamagljen vid, gubitak koordinacije, smanjen krvni pritisak, gubitak apetita, probavne smetnje. Prilikom upotrebe ovih lijekova od strane starijih osoba koje pate od hipertrofirane prostate, sasvim je moguće razviti otežano mokrenje. Ponekad ovi lijekovi također uzrokuju anksioznost, nervozu i nesanicu. Inače, nesanica je veoma česta kod dece.

    Prilikom odabira jednog ili drugog antihistaminika u borbi protiv alergijskih patologija, prvo upotrijebite njegovu minimalnu dozu i uvjerite se da ga vaše tijelo normalno podnosi. Pouzdane informacije o kontraindikacijama, kao i posebna uputstva za upotrebu određenog antihistaminika, također će pomoći u sprječavanju razvoja određenih nuspojava. U ovom slučaju je također važno da ne odstupaju od propisanih doza, jer se određene nuspojave na pozadini primjene ovog lijeka mogu razviti i kao posljedica predoziranja.

    Alergijski konjunktivitis se posebno često osjeti u proljeće. Čini se da je osoba potpuno zdrava, uz sve to, oči su mu stalno suzne, otečene i svrbe.
    Sta je bilo?
    Najvjerovatnije, alergijski konjunktivitis na licu. Kada čujete takvu dijagnozu, prvo što vam padne na pamet su antihistaminici. Zaista, upravo se ovi lijekovi koriste u borbi protiv ove bolesti.

    Šta se dešava s očima kod alergijskog konjunktivitisa?
    Krajem proljeća ljudi mogu gledati kako lišće počinje da cvjeta na drveću, pahuljica stalno leti okolo, cvijeće cvjeta. Kao rezultat toga, kod ljudi sklonih alergijskim reakcijama, oči počinju crveniti i oticati. Osim toga, ovi simptomi su takođe praćeni pečenjem i svrabom. Ponekad se ljudi plaše dnevne svjetlosti. Općenito, alergijski konjunktivitis se kod svih ljudi manifestira različito. Također treba napomenuti da ova patologija može biti uzrokovana reakcijom ne samo na dlačice ili polen, već i na životinjsku dlaku, prašinu, parfeme, kućne kemikalije i tako dalje.

    Da li je moguće riješiti se ove bolesti bez pomoći lijekova?
    Zapravo, nemoguće je zanemariti ovu patologiju, jer je karakteriziraju simptomi koji značajno pogoršavaju ne samo raspoloženje, već i izgled pacijenta, a značajno mijenjaju uobičajeni način života. Također treba napomenuti da ova patologija odmah "zauzima" oba oka.

    U kojim slučajevima je nemoguće bez pomoći antihistaminika?
    Prije svega, vrijedi napomenuti da se u borbi protiv ove bolesti koriste antihistaminici u obliku kapi za oči. Njihova upotreba je neophodna u slučajevima kada je razvoj alergijskog konjunktivitisa već započeo. Uz pomoć antihistaminskih kapi za oči moguće je spriječiti prije svega oslobađanje histamina. Kao rezultat toga, histamin ne uspijeva prodrijeti u prostor između stanica i, shodno tome, počinje svoj destruktivni učinak.

    U principu, ova vrsta lijekova se preporučuje da se koriste ne toliko za liječenje koliko za prevenciju alergijskog konjunktivitisa. To se objašnjava činjenicom da njihova upotreba u preventivne svrhe daje jači terapeutski učinak. Skrećemo pažnju čitateljima na činjenicu da antihistaminici u obliku kapi za oči u borbi protiv alergijskog konjunktivitisa ni u kojem slučaju ne bi trebali koristiti pacijenti koji nose leće. Ako je njihova upotreba u takvim slučajevima zaista neophodna, preporučuje se nošenje sočiva petnaestak minuta nakon ukapavanja.

    Kako se sprečava alergijski konjuktivitis?
    Kako bi se spriječio razvoj ove alergijske patologije, preporučuje se korištenje posebnih antialergijskih sredstava u obliku kapi za oči. Slažem se, bolje je koristiti ove lijekove i ne osjećati simptome ove bolesti, nego iskusiti sve znakove alergijskog konjunktivitisa i boriti se s njima drugim ozbiljnijim lijekovima.

    Antihistaminici se smatraju lijekovima koji se koriste za liječenje određenih alergijskih patologija ili reakcija. Ovi lijekovi su među najčešće korištenim lijekovima među svim histaminergičkim lijekovima. Ako govorimo o njihovoj upotrebi tijekom trudnoće, onda je u ovom slučaju odmah vrijedno obratiti pažnju svim budućim majkama na činjenicu da je njihova upotreba moguća samo nakon savjetovanja s alergologom, a također i pod njegovom strogom kontrolom. Nažalost, svi lijekovi ove grupe strogo su zabranjeni u prvom tromjesečju trudnoće. Počevši od drugog tromjesečja, mogu se koristiti samo ako zaista ne možete bez njihove pomoći. Odmah napominjemo da na listi antihistaminika nema nijednog lijeka koji bi se s povjerenjem mogao nazvati potpuno sigurnim.

    Sada će trudnicama biti date informacije o nekim antihistaminicima, kao io njihovom uticaju na tok trudnoće. Počnimo sa Dimedrolom. Ovaj lijek je strogo kontraindiciran za upotrebu tijekom trudnoće, jer može uzrokovati prijevremeni porođaj. Isto važi i za betadrin. Ako govorimo o diprazin, tada se može propisati tokom trudnoće samo u hitnim slučajevima. O tome kako tačno ovaj antihistaminik utiče na tok trudnoće, još se ništa ne zna. Suprastin je dozvoljeno koristiti samo u drugom tromjesečju trudnoće, i to samo prema uputama ljekara.

    Što se tiče tavegila, strogo je zabranjeno koristiti ga samo u prvom tromjesečju trudnoće. Tokom kliničkih studija na životinjama, naučnici su uspeli da utvrde da upotreba ovog leka u drugom i trećem tromesečju može izazvati razvoj nekih urođenih mana. Cyproheptadine i bicarfen ni u kom slučaju se ne sme koristiti tokom trudnoće. Flonidan može se dodijeliti budućoj majci samo u izuzetno teškim slučajevima. Ali što se tiče zirteka, tada je ovaj lijek dopušten za upotrebu tijekom trudnoće, ali samo u strogo naznačenim dozama, jer samo u ovom slučaju nema teratogeni učinak. Feniramin se trudnici može prepisivati ​​tek od drugog trimestra trudnoće.

    Dietek proizveden u obliku aerosola, uprkos tome, ovaj lijek je nesiguran za sve trudnice, uprkos činjenici da u toku brojnih kliničkih studija nije bilo moguće utvrditi njegov direktan učinak na rast i razvoj fetusa. Veoma je nepoželjno koristiti u ovom periodu antihistaminike kao što su ketotifen, histaglobulin, zafirlukast, kromolin natrijum i neke druge.

    Na osnovu gore navedenog, možemo zaključiti da su gotovo svi antihistaminici opasni ne samo za trudnicu, već i za fetus. Zato nije vredno rizika. Upotreba bilo kojeg farmaceutskog proizvoda mora se obavezno dogovoriti sa stručnjakom.

    Istorijski gledano, pojam "antihistaminici" označava lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2-histaminski blokatori. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, a drugi se koriste kao antisekretorni agensi.

    Histamin, ovaj najvažniji posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u organizmu, hemijski je sintetizovan 1907. godine. Nakon toga je izolovan iz životinjskih i ljudskih tkiva (Windaus A., Vogt W.). I kasnije su utvrđene njegove funkcije: gastrična sekrecija, funkcija neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu, alergijske reakcije, upale itd. Gotovo 20 godina kasnije, 1936. godine, stvorene su prve supstance sa antihistaminskim dejstvom (Bovet D., Staub A. ). A već 60-ih godina dokazana je heterogenost histaminskih receptora u tijelu i identificirana su tri njihova podtipa: H1, H2 i H3, koji se razlikuju po strukturi, lokalizaciji i fiziološkim efektima koji se javljaju prilikom njihove aktivacije i blokade. Od tada počinje aktivni period sinteze i kliničkog ispitivanja različitih antihistaminika.

    Brojne studije su pokazale da histamin, djelujući na receptore respiratornog sistema, očiju i kože, izaziva karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore H1 tipa mogu ih spriječiti i zaustaviti.

    Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. To uključuje sljedeće učinke: antipruritično, dekongestivno, antispastično, antiholinergično, antiserotoninsko, sedativno i lokalno anestetičko, kao i prevenciju bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu zbog blokade histamina, već zbog strukturnih karakteristika.

    Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za te receptore je mnogo manji od histamina. Stoga, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin vezan za receptor, oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Shodno tome, H1-blokatori su najefikasniji u prevenciji trenutnih alergijskih reakcija, a u slučaju razvijene reakcije sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina.

    Po svojoj hemijskoj strukturi, većina njih su amini rastvorljivi u mastima, koji imaju sličnu strukturu. Jezgro (R1) je predstavljeno aromatičnom i/ili heterocikličnom grupom i povezano je preko molekula dušika, kisika ili ugljika (X) s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Poznavajući njegov sastav, može se predvidjeti snagu lijeka i njegove učinke, na primjer, sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru.

    Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općenito prihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se dijele na lijekove prve i druge generacije prema vremenu nastanka. Lijekovi prve generacije nazivaju se i sedativi (prema dominantnom nuspojavi), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno izdvojiti treću generaciju: uključuje fundamentalno nove lijekove - aktivne metabolite koji, pored najveće antihistaminske aktivnosti, pokazuju odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije (vidi ).

    Osim toga, prema hemijskoj strukturi (ovisno o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko grupa (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

    Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su dobro rastvorljivi u mastima i pored H1-histamina blokiraju i holinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su kompetitivni blokatori, reverzibilno se vezuju za H1 receptore, što dovodi do upotrebe prilično visokih doza. Za njih su najkarakterističnija sljedeća farmakološka svojstva.

    • Sedativni učinak je određen činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako topljivih u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i vezuju se za H1 receptore mozga. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja centralnih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stupanj ispoljavanja sedativnog efekta prve generacije varira kod različitih lijekova i kod različitih pacijenata od umjerenog do teškog i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u srednjim terapijskim dozama kod djece i u visokim toksičnim dozama kod odraslih). Zbog sedativnog efekta, većinu lijekova ne treba koristiti tokom zadataka koji zahtijevaju pažnju. Svi lijekovi prve generacije potenciraju djelovanje sedativnih i hipnotičkih lijekova, narkotičkih i nenarkotičnih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
    • Anksiolitički efekat karakterističan za hidroksizin može biti posledica supresije aktivnosti u određenim oblastima subkortikalnog regiona centralnog nervnog sistema.
    • Reakcije slične atropinu povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najkarakterističnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestuje se suvošću usta i nazofarinksa, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju djelotvornost razmatranih lijekova kod nealergijskog rinitisa. Istovremeno, mogu povećati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), pogoršati glaukom i dovesti do infravezikalne opstrukcije kod adenoma prostate itd.
    • Antiemetički efekti i efekti protiv ljuljanja također su vjerovatno povezani sa centralnim antiholinergičkim djelovanjem lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju lavirinta, pa se stoga mogu koristiti za mučninu kretanja.
    • Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica centralne inhibicije djelovanja acetilholina.
    • Antitusivno djelovanje je najkarakterističnije za difenhidramin, ostvaruje se direktnim djelovanjem na centar za kašalj u produženoj moždini.
    • Antiserotoninski efekat, koji je prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu upotrebu kod migrene.
    • α1-blokirajući efekat sa perifernom vazodilatacijom, posebno uočen kod fenotiazinskih antihistaminika, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog pritiska kod osetljivih osoba.
    • Lokalno anestetičko djelovanje (slično kokainu) karakteristično je za većinu antihistaminika (zbog smanjenja propusnosti membrane za jone natrija). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici od novokaina. Međutim, imaju sistemske efekte slične kinidinu, koji se manifestuju produženjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
    • Tahifilaksa: Smanjena aktivnost antihistaminika uz dugotrajnu upotrebu, potvrđujući potrebu za naizmjeničnim lijekovima svake 2-3 sedmice.
    • Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije po kratkom trajanju izlaganja uz relativno brz početak kliničkog učinka. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnim oblicima. Sve navedeno, kao i niska cijena, određuju raširenu upotrebu antihistaminika danas.

    Štoviše, mnoge kvalitete o kojima se raspravljalo omogućile su „starim“ antihistaminicima da zauzmu svoju nišu u liječenju određenih patologija (migrena, poremećaji spavanja, ekstrapiramidni poremećaji, anksioznost, mučnina kretanja, itd.) koje nisu povezane s alergijama. Mnogi antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane preparate za prehladu, kao sedativi, hipnotici i druge komponente.

    Najčešće se koriste hloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

    hloropiramin(Suprastin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, angioedema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svraba različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Pruža širok raspon upotrebljivih terapijskih doza. Ne akumulira se u krvnom serumu, tako da ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Suprastin se odlikuje brzim početkom djelovanja i kratkim trajanjem (uključujući nuspojave). U ovom slučaju, hloropiramin se može kombinovati sa nesedativnim H1-blokatorima kako bi se produžilo trajanje antialergijskog efekta. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. Ovo je objektivno povezano sa dokazanom visokom efikasnošću, kontrolisanošću njegovog kliničkog dejstva, dostupnošću različitih doznih oblika, uključujući injekcije, i niskom cijenom.

    Difenhidramin, kod nas najpoznatiji pod imenom difenhidramin, jedan je od prvih sintetizovanih H1-blokatora. Ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost i smanjuje težinu alergijskih i pseudo-alergijskih reakcija. Zbog značajnog antiholinergičkog dejstva, ima antitusivno, antiemetičko dejstvo i istovremeno izaziva suvu sluzokožu, zadržavanje mokraće. Zbog lipofilnosti, difenhidramin daje izraženu sedaciju i može se koristiti kao hipnotik. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa za intoleranciju na novokain i lidokain. Difenhidramin je predstavljen u različitim oblicima doziranja, uključujući i za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku upotrebu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan dijapazon nuspojava, nepredvidivost posljedica i utjecaja na centralni nervni sistem zahtijevaju povećanu pažnju pri upotrebi i, ako je moguće, korištenje alternativnih sredstava.

    klemastin(tavegil) je visoko efikasan antihistaminski lijek sličan difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Postoji i u obliku injekcija, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture.

    Cyproheptadine(peritol), zajedno sa antihistaminikom, ima značajno antiserotoninsko dejstvo. S tim u vezi, uglavnom se koristi kod nekih oblika migrene, damping sindroma, kao pojačivač apetita, kod anoreksije različitog porijekla. To je lijek izbora za hladnu urtikariju.

    Prometazin(pipolfen) - izraženo dejstvo na centralni nervni sistem odredilo je njegovu upotrebu kod Menijerovog sindroma, horeje, encefalitisa, morske i vazdušne bolesti, kao antiemetika. U anesteziologiji, prometazin se koristi kao komponenta litičkih mješavina za potenciranje anestezije.

    Quifenadine(fenkarol) - ima manju antihistaminsku aktivnost od difenhidramina, ali je također karakteriziran manjim prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje nižu težinu njegovih sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti u razvoju tolerancije na druge sedativne antihistaminike.

    Hidroksizin(atarax) - uprkos postojećoj antihistaminskoj aktivnosti, ne koristi se kao antialergijsko sredstvo. Koristi se kao anksiolitik, sedativ, miorelaksant i sredstvo protiv svraba.

    Dakle, antihistaminici prve generacije koji utiču i na H1- i na druge receptore (serotonin, centralni i periferni holinergički receptori, a-adrenergički receptori) imaju različite efekte, što je odredilo njihovu upotrebu u različitim stanjima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dozvoljava nam da ih smatramo lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovom upotrebom omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

    Antihistaminici druge generacije (ne sedativni). Za razliku od prethodne generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergično djelovanje, ali se razlikuju po selektivnom djelovanju na H1 receptore. Međutim, za njih je zabilježen kardiotoksični učinak u različitom stupnju.

    Za njih su najčešća sljedeća svojstva.

    • Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez efekta na holinske i serotoninske receptore.
    • Brz početak kliničkog efekta i trajanje djelovanja. Produženje se može postići zbog visokog vezivanja za proteine, akumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i odgođene eliminacije.
    • Minimalni sedativni učinak pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava se slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog strukturnih karakteristika ovih agenasa. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, što je rijetko razlog za prestanak uzimanja lijeka.
    • Odsustvo tahifilaksije uz produženu upotrebu.
    • Sposobnost blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića, što je povezano sa produženjem QT intervala i srčanom aritmijom. Rizik od ove nuspojave se povećava kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i itrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), sokom od grejpfruta i kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre.
    • Nedostatak parenteralnih formulacija, međutim, neke od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) su dostupne kao lokalne formulacije.

    Ispod su antihistaminici druge generacije sa svojim najkarakterističnijim svojstvima.

    Terfenadine- prvi antihistaminik, koji nema depresivno dejstvo na centralni nervni sistem. Njegovo stvaranje 1977. godine rezultat je proučavanja kako vrsta histaminskih receptora, tako i osobina strukture i djelovanja postojećih H1-blokatora i označilo je početak razvoja nove generacije antihistaminika. Trenutno se terfenadin sve manje koristi, što je povezano sa njegovom povećanom sposobnošću izazivanja fatalnih aritmija povezanih sa produženjem QT intervala (torsade de pointes).

    Astemizol- jedan od najdugodjelujućih lijekova u grupi (poluvijek njegovog aktivnog metabolita je do 20 dana). Karakteriše ga ireverzibilno vezivanje za H1 receptore. Gotovo bez sedativnog efekta, nema interakcije s alkoholom. Budući da astemizol odgođeno djeluje na tok bolesti, nije preporučljivo koristiti ga u akutnom procesu, ali može biti opravdano kod kroničnih alergijskih bolesti. Budući da lijek ima sposobnost akumulacije u tijelu, povećava se rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, ponekad i fatalnih. Zbog ovih opasnih nuspojava obustavljena je prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama.

    Akrivastine(semprex) je lijek visoke antihistaminske aktivnosti sa minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim djelovanjem. Karakteristika njegove farmakokinetike je nizak nivo metabolizma i odsustvo kumulacije. Acrivastine je poželjan u slučajevima kada nema potrebe za trajnim antialergijskim tretmanom zbog brzog početka djelovanja i kratkotrajnog djelovanja, što omogućava fleksibilan režim doziranja.

    Dimethenden(Fenistil) - najbliži je antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno manje izraženom sedativnom i muskarinskom dejstvu, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju delovanja.

    Loratadin(klaritin) je jedan od najkupovanijih lijekova druge generacije, što je sasvim razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina, zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore. Lijek nema sedativno djelovanje i ne pojačava djelovanje alkohola. Osim toga, loratadin praktički ne reagira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.

    Sljedeći antihistaminici su lokalni lijekovi i namijenjeni su za ublažavanje lokalnih manifestacija alergija.

    Levocabastin(Histimet) se koristi kao kapi za oči za liječenje alergijskog konjunktivitisa ovisnog o histaminu ili kao sprej za alergijski rinitis. Kada se primenjuje lokalno, u maloj količini ulazi u sistemsku cirkulaciju i nema neželjenih efekata na centralni nervni i kardiovaskularni sistem.

    Azelastin(alergodil) je veoma efikasan lek za lečenje alergijskog rinitisa i konjuktivitisa. Koristi se kao sprej za nos i kapi za oči, azelastin ima malo ili nimalo sistemskih efekata.

    Još jedan lokalni antihistaminik, bamipin (soventol), u obliku gela, namijenjen je za primjenu kod alergijskih lezija kože praćenih svrabom, ubodom insekata, opekotinama meduza, promrzlinama, opekotinama od sunca i blagim termalnim opekotinama.

    Antihistaminici treće generacije (metaboliti). Njihova fundamentalna razlika je u tome što su aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Njihova glavna karakteristika je nemogućnost uticaja na QT interval. Trenutno postoje dva lijeka - cetirizin i feksofenadin.

    cetirizin(Zyrtec) je visoko selektivan antagonist perifernog H1 receptora. To je aktivni metabolit hidroksizina, koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metaboliše u organizmu, a brzina njegovog izlučivanja zavisi od funkcije bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja u kožu i, shodno tome, djelotvornost kod kožnih manifestacija alergija. Cetirizin ni eksperimentalno ni klinički nije pokazao nikakav aritmogeni učinak na srce, što je predodredilo polje praktične primjene metabolita i odredilo stvaranje novog lijeka, feksofenadina.

    Feksofenadin(telfast) je aktivni metabolit terfenadina. Feksofenadin se ne mijenja u tijelu i njegova kinetika se ne mijenja s oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Ne ulazi ni u kakve interakcije s lijekovima, nema sedativno djelovanje i ne utječe na psihomotornu aktivnost. S tim u vezi, lijek je odobren za upotrebu od strane osoba čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju. Studija o utjecaju feksofenadina na QT vrijednost pokazala je, kako u eksperimentu tako i na klinici, potpuni odsutnost kardiotropnog efekta pri primjeni visokih doza i pri dugotrajnoj primjeni. Uz maksimalnu sigurnost, ovaj lijek pokazuje sposobnost zaustavljanja simptoma u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije. Dakle, farmakokinetika, sigurnosni profil i visoka klinička učinkovitost čine feksofenadin trenutno najperspektivnijim antihistaminikom.

    Dakle, u ljekarskom arsenalu postoji dovoljna količina antihistaminika različitih svojstava. Mora se imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje od alergija. Osim toga, ovisno o specifičnoj situaciji, možete koristiti i različite lijekove i njihove različite oblike. Takođe je važno da lekar bude svestan bezbednosti antihistaminika.

    Tri generacije antihistaminika (trgovački nazivi u zagradama)
    1. generacija II generacija III generacija
    • Difenhidramin (difenhidramin, benadryl, alergin)
    • klemastin (tavegil)
    • doksilamin (dekaprin, donormil)
    • Difenilpiralin
    • bromodifenhidramin
    • dimenhidrinat (dedalon, dramamin)
    • kloropiramin (suprastin)
    • pirilamin
    • Antazolin
    • Mepiramin
    • bromfeniramin
    • hlorofeniramin
    • Dexchlorpheniramine
    • feniramin (avil)
    • mebhidrolin (diazolin)
    • kifenadin (fenkarol)
    • sekvifenadin (bikarfen)
    • Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen)
    • trimeprazin (teralen)
    • Oksomemazin
    • Alimemazin
    • Cyclizine
    • hidroksizin (ataraks)
    • meclizine (bonin)
    • ciproheptadin (peritol)
    • Acrivastin (semprex)
    • Astemizol (gismanal)
    • Dimetinden (Fenistil)
    • oksatomid (tinset)
    • Terfenadin (bronalni, histadin)
    • azelastin (alergodil)
    • Levocabastin (Histimet)
    • Mizolastin
    • loratadin (klaritin)
    • epinastin (alezija)
    • Ebastin (Kestin)
    • Bamipin (Soventol)
    • cetirizin (Zyrtec)
    • Feksofenadin (Telfast)

    Alergije se ne uzalud naziva bolešću 21. stoljeća - danas se s njom suočavaju ljudi svih uzrasta, i to ne samo u proljeće i ljeto, kada biljke cvjetaju, već često i tokom cijele godine. Alergijske reakcije izaziva bilo šta: hrana, lijekovi i kućna hemikalija, dlaka kućnih ljubimaca, polen biljaka, obična prašina, sunce, pa čak i hladnoća. Stoga je vrlo relevantno pitanje koji lijek za alergiju preferirati od svih ponuđenih u ljekarnama.

    Alergijske manifestacije nisu bolne, ali su vrlo neugodne: suzenje, kihanje, iscjedak iz nosa, osip po licu i tijelu koji svrbe i postaju upaljeni. Ovo stanje je posebno teško za malu djecu. U teškim slučajevima javlja se Quinckeov edem i razvija se anafilaktički šok. Stoga je toliko važno znati koji lijekovi protiv alergija, u kojim slučajevima je bolje koristiti, koje su njihove razlike i karakteristike. Uostalom, svaki lijek za alergije ima svoj sastav i mehanizam djelovanja, doze i kontraindikacije su također različite. Kako ne biste naštetili sebi i što prije vratili normalno stanje, trebali biste detaljno proučiti ocjenu i odabrati najbolji lijek za alergije.

    Koji su lijekovi za alergije

    U savremenoj terapiji koriste se antialergijske tablete tri generacije. Predstavnici najnovije generacije imaju neuporedivo manje nuspojava i kontraindikacija, odlikuju se brzim i dužim djelovanjem čak i pri malim dozama. Ali uz njih se koriste i tradicionalni antialergijski lijekovi za djecu i odrasle prve generacije - ponekad samo oni mogu poboljšati stanje pacijenta.

    Osim antihistaminika, i protiv alergija za djecu i starije pacijente mogu se propisati:

    • kortikosteroidi - hormonske injekcije ili tablete;
    • stabilizatori membrane mastocita.

    Najpopularniji lijekovi protiv alergija iz navedenih kategorija bit će detaljnije razmotreni u nastavku. Ocjena se temelji na djelotvornosti lijeka, broju nuspojava i cijeni.

    Antihistaminici različitih generacija

    Za ublažavanje simptoma alergije potrebno je djelovati u dva smjera: eliminirati izvor alergije i suzbiti oslobađanje histamina, tvari koju tijelo počinje aktivno proizvoditi kao odgovor na iritans. Potonje se postiže uz pomoć lijekova iz ove grupe, različitom brzinom i efikasnošću ublažavaju iritacije i upale sluzokože očiju i nazofarinksa, liječe osip i otok i druge simptome. Danas se koriste četiri generacije antialergijskih lijekova.

    U savremenoj praktičnoj medicini, a još više u pedijatriji, ovi antialergijski lijekovi se koriste u rijetkim slučajevima. Ali ponekad su oni ti koji postaju jedini mogući spas, stoga je vrijedno naučiti više i o njima. Nedostaci takvih lijekova su mnogo veći od prednosti, a glavna je duga lista kontraindikacija i nuspojava.

    • Negativno dejstvo na centralni nervni sistem - skoro sve tablete iz ove klase imaju izražen hipnotički i sedativni efekat.
    • Uz rijetke izuzetke, trajanje terapijskog učinka je kratko.
    • Ovi lijekovi mogu smanjiti tonus mišića.
    • Kod produžene upotrebe ovih lijekova ili slučajnog predoziranja može doći do psihomotorne agitacije.
    • Tokom terapije ovim lijekovima ne možete obavljati poslove koji zahtijevaju povećanu koncentraciju.
    • Antialergijski lijekovi ove generacije pojačavaju djelovanje alkohola, analgetika i nekih drugih lijekova.
    • Uz tijek liječenja duže od tri tjedna, razvija se tahifilaksa - ovisnost o aktivnoj komponenti lijeka, zbog čega se smanjuje njegova učinkovitost. Iz tog razloga, ako nakon tri sedmice terapije simptomi alergije ne nestanu, upotrijebljeno sredstvo mora se zamijeniti.

    U SAD-u i Evropi, mnogi lijekovi u ovoj kategoriji su zabranjeni i više se ne koriste. To je zbog prečestih negativnih djelovanja, uključujući tahikardiju, isušivanje oralne sluznice, zadržavanje mokraće, zatvor i smanjenu jasnoću vida.

    Prednosti

    Možda jedina prednost koju ovi antihistaminici imaju kod kožnih alergija je dostupnost. U poređenju sa novijim lijekovima najnovijih generacija, ovi su nekoliko puta jeftiniji. Efekat se javlja brzo, ali ne traje dugo. Neke od tableta se koriste kao antiemetik ili kao alternativa kada je učinak glavnog lijeka smanjen.

    Ocjena najboljih antihistaminika prve generacije za alergije

    Ocjena #1 #2 #3
    Ime
    Poeni
    Blago dejstvo na organizam
    Jednostavnost upotrebe Dostupnost u mreži ljekarni Brzi rezultat

    Još uvijek se često propisuje za liječenje alergija, posebno u hitnim situacijama - u ovom slučaju se primjenjuje kao otopina intramuskularno ili intravenozno. U poređenju sa analogama iz ove klase, ima malo nuspojava i kontraindikacija. Aktivni sastojak je hloropiramin, ne zadržava se dugo u krvi, ne deponuje se u ćelijama i skoro u potpunosti se izlučuje preko bubrega sa urinom. Iz tog razloga Suprastin ne bi trebali uzimati oni pacijenti koji osim alergija imaju i zatajenje bubrega bilo kojeg oblika. Ima sedativni učinak, izaziva pospanost, ali je prilično efikasan kod urtikarije, alergijskog konjunktivitisa, atopijskog dermatitisa, Quinckeovog edema.

    • Jeftino.
    • Dokazana efikasnost.
    • Izaziva pospanost i inhibira refleksne reakcije.
    • Ne prepisuje se maloj deci i trudnicama, vozačima, lekarima.

    Ovaj lijek, dokazan dugogodišnjim iskustvom, danas se koristi kao pomoćno sredstvo u liječenju pseudoalergijskih reakcija i anafilaktičkog šoka. Dostupan u obliku tableta ili tečnosti za injekcije. Unatoč činjenici da Tavegil pripada prvoj generaciji, i danas je popularan, zajedno sa nježnijim kolegama.

    • Niska cijena - od 100 rubalja po pakiranju.
    • Visoka efikasnost - Tavegil zaista pomaže u brzom rješavanju svraba, otoka, kijanja i curenja iz nosa, suzenja očiju.
    • Djelovanje može trajati do osam sati - od svih tableta u ovoj kategoriji, samo ove imaju tako dugotrajan učinak.
    • Ponekad sam Tavegil uzrokuje alergije.
    • Ne koristiti za otklanjanje alergija kod trudnica i male djece mlađe od godinu dana.
    • Nakon uzimanja tableta zabranjeno je voziti i izvoditi druge važne građevine koje zahtijevaju povećanu pažnju i preciznost pokreta.

    Aktivna komponenta ovog lijeka je tvar difenhidramin. Dimedrol se bez pretjerivanja naziva progenitorom svih antihistaminika. Osim antialergijskog, djeluje i protuupalno, uvršten je u trijadu – kombinaciju lijekova koje koriste ekipe Hitne pomoći u hitnoj terapiji.

    • Jeftino.
    • Brza akcija.
    • Dobro se kombinuje sa drugim lekovima.
    • Pospanost, letargija, inhibicija reakcija ili obrnuto, pretjerano uzbuđenje, nesanica.
    • Aktivna tvar utječe na kontrakcije srca, uzrokujući anemiju.
    • Difenhidramin se najbolje ne koristi za sistemsko liječenje djece i trudnica ili dojilja.

    Aktivni sastojak ovog lijeka je mebhidrolin.

    • Pogodno za sve starosne kategorije.
    • To je jeftino.
    • Deluje brzo i dugo zadržava efekat.
    • Može se koristiti u preventivne svrhe.
    • Nedjelotvoran kod teških oblika alergija kao glavni lijek.
    • Ima kontraindikacije i nuspojave.
    • Kontraindicirano u trudnoći i dojenju, zatajenju srca, epilepsiji, glaukomu, adenomu prostatitisa.

    Ovaj alat je efikasan kod gotovo svih vrsta alergija, brzo eliminira manifestacije peludne groznice, urtikarije, neurodermatitisa, dermatitisa potiskivanjem oslobađanja histamina. Koristi se i za liječenje migrene, anoreksije, kaheksije. Aktivna tvar je soli ciproheptadina.

    • Dostupan u tabletama za odrasle i sirupu za djecu od dvije godine.
    • Ima širok spektar delovanja.
    • Stimuliše apsorpciju nutrijenata, što je važno za pacijente koji pate od anoreksije, koji imaju problema sa ishranom i debljanjem.
    • To dovodi do kršenja odljeva urina i oteklina.
    • Nije namijenjeno trudnicama i dojiljama.
    • Izaziva debljanje, što nije pogodno za svakoga.
    • Ima sedativni efekat, izaziva pospanost.

    Antihistaminici druge generacije za alergije

    Osnovna razlika i prednost ovih lekova je blagi efekat na centralni nervni sistem. Pospanost ili usporenost reakcija javljaju se mnogo rjeđe, samo u slučaju kršenja doziranja ili individualne preosjetljivosti pacijenta na aktivne komponente. Takođe imaju manji uticaj na srčano tkivo i probavni trakt. Ako želite da pronađete dobar, jeftin lijek za alergije za djecu, doktori se često okreću lijekovima iz ove kategorije.

    Nedostaci

    • Nisu sva sredstva primjenjiva za žene u periodu rađanja i hranjenja djeteta, dojenčadi.
    • Ne treba uzimati sa oboljenjem bubrega.
    • Visoka cijena.

    Prednosti

    • Brzo djelovanje, u trajanju od 8-12 sati;
    • Značajno manje nuspojava.
    • Mogućnost primjene u pedijatriji.

    U nastavku slijedi pregled najčešće kupovanih lijekova iz ove grupe.

    Ocjena najboljih antihistaminika druge generacije za alergije

    Ocjena #1 #2 #3
    Ime
    Poeni
    Blago dejstvo na organizam
    Jednostavnost upotrebe Efikasno otklanjanje alergijske reakcije organizma Dostupnost u mreži ljekarni Brzi rezultat

    Lider u svojoj klasi. Propisuje se za uklanjanje manifestacija alergija kod pacijenata svih dobnih skupina, uključujući starije osobe i dojenčad od godinu dana.

    • Ne depresira nervni sistem, ne smanjuje koncentraciju.
    • Djeluje već 20-30 minuta nakon uzimanja i zadržava djelotvornost do 8 sati.
    • Tablete brzo pomažu u smanjenju dosadnog svraba, otoka i crvenila kože, a ništa manje nisu efikasne i kod laringospazama i bronhospazama.
    • Uticaj na bubrege.
    • Prilično visoka cijena - za isti iznos možete kupiti sigurniji alat najnovije generacije.

    Još jedan popularan lijek druge generacije, uprkos obilju modernih poboljšanih lijekova. Prema recenzijama, Fenistil je inferiorniji od Claritina u svojoj djelotvornosti. Ali, ipak, vrlo je popularan među mladim majkama, jer je dostupan u različitim farmaceutskim oblicima. Pogodan je za lečenje alergija kod dojenčadi: kapi se uzimaju oralno, a mast se koristi spolja protiv svraba i crvenila.

    • Brzo zaustavlja napad alergije i blokira daljnju proizvodnju histamina.
    • Efikasan za sve vrste alergija - na hranu, sunce, hladnoću, hemikalije, biljke i životinjsku dlaku.
    • Slaba sedacija.
    • Nekompatibilnost sa alkoholom i određenim drogama.
    • Propisuje se s oprezom trudnicama, dojiljama i maloj djeci.

    Snažan, ali ne i najbezopasniji lijek za teške i uporne alergije. Ima produženo djelovanje - kod nekih pacijenata traje i do deset dana ili više. Stoga je Gistalong lijek izbora u liječenju kroničnih alergija kod pacijenata različite dobi.

  • Utječe na bubrege, pa je nepoželjno koristiti lijek za disfunkcije ovih organa.

    • To je antihistaminik treće generacije, aktivni antagonist H1 receptora. Djeluje selektivno, u svom je sastavu derivat buterofenola. Koristi se u liječenju kroničnih alergija, bronhijalne astme, kao i privremenih akutnih alergijskih reakcija uzrokovanih vanjskim podražajima.

    • Ne utječe na psihomotornu aktivnost i emocionalno stanje pacijenta.
    • Ne izaziva pospanost.
    • Može se koristiti za dijagnoze kao što su glaukom i adenom prostate.
    • Ako se doza prekorači, sam lijek može izazvati alergije - osip na koži, svrab, oticanje itd.

    Antihistaminici treće generacije

    Oni su metaboliti prethodne generacije. Kada su izloženi, nervni sistem i srce nisu zahvaćeni, gotovo da ne utiče na funkcije bubrega. Shodno tome, oni su skuplji.

    Nedostaci

    • Uz visoku cijenu, ne mogu se koristiti za liječenje djece mlađe od 2-6 godina (uz rijetke izuzetke).
    • Ne može svako priuštiti tako skupa sredstva.

    Prednosti

    • Minimalni neželjeni efekti.
    • Odlična efikasnost.
    • Trajanje akcije.
    • Za decu se prave u obliku sirupa i suspenzija prijatnog ukusa.

    Tsetrin

    Ovo je priznati lider među lijekovima koji se danas proizvode. Ne izaziva pospanost, ne inhibira reakcije i reflekse, ne narušava pažnju i vid, funkcije jetre, bubrega i srca. Istovremeno, cijena jednog paketa nije veća od 200 rubalja. Pogodan za uklanjanje manifestacija alergija bilo koje vrste, počinje djelovati već četvrt sata nakon uzimanja. Za održavanje stabilnog stanja pacijenta dovoljna je jedna doza dnevno. I što je najvažnije - praktički nema kontraindikacija, propisuje se u bilo kojoj dobi.

    Analozi Tsetrina iz ove kategorije: Cetirizin, Zirtek, Zodak, Telfast, Fexofenadin, Erius.

    Glukokortikoidi za alergije

    U pravilu se pribjegavaju u slučaju ozbiljnih oblika patologije, propisuju se i lokalno i sistemski, u obliku tableta i injekcija. Ovi lijekovi sadrže iste hormone koje proizvodi korteks nadbubrežne žlijezde. Stoga kortikosteroidi pomažu u ublažavanju upala i alergija tamo gdje su klasični lijekovi nemoćni. Najčešći lijekovi iz ove grupe su:

    • Prednizolon;
    • deksametazon;
    • Beklametazon.

    Kortikosteroidi se propisuju za liječenje bronhijalne astme, nuspojave su manje izražene ako se koriste za inhalaciju. Glavni nedostatak je nepredvidljivost mogućih nuspojava. Stoga se hormonske tablete i otopine ne mogu kategorički početi koristiti samostalno.

    Sredstva za blokiranje mastocita

    To su Ketotifen, Kromoglin, Kromoheksal, Intal. Dostupan u obliku tableta, inhalacija, sirupa, sprejeva. Rijetko se daje djeci mlađoj od dvije godine. Aktivni sastojci stabiliziraju membrane mastocita i time zaustavljaju proizvodnju histamina, tvari koja izaziva alergijsku reakciju. Koriste se i isključivo po preporuci ljekara, posebno u pedijatriji.

    zaključci

    Ne postoji univerzalni lijek za alergije. Svaki pacijent ima svoje fiziološke karakteristike, stoga za svakog postoje svoje najbolje tablete protiv alergije koje mu savršeno odgovaraju, a drugi pacijent možda nije zadovoljan iz ovih ili onih razloga. Ponekad su potrebni mjeseci i godine da se pronađe optimalan lijek. Ali asortiman modernih antialergijskih lijekova omogućava vam da u konačnici pronađete upravo ono što vam je potrebno - pitanje je, u pravilu, cijena i dostupnost dobro snabdjevene ljekarne.