Nagy orvosi enciklopédia. Ösztrogének Az ösztradiol oldata ampullákban latin

| Oestradioli dipropionas

Analógok (általános, szinonimák)

Ösztradiol-propionát, Dimenformon-dipropionát, Diogin DP, Diovociklin, Ösztradiol-dipropionát, Ovociklin-dipropionát, Progynon DP, Sinformon

Recept (nemzetközi)

Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 in amp.
S. 1 ml-t az izmokba heti 2 alkalommal.

farmakológiai hatás

Erős és hosszan tartó ösztrogén hatása van (hasonlóan a női nemi hormonok - ösztrogének) hatásához. Ösztrogének - a petefészkek és a mellékvesekéreg által termelt női nemi hormonok, a női nemi szervek fejlődését, másodlagos nemi jellemzőket okoznak, és hozzájárulnak az endometrium sejtek (a méh belső rétege) proliferációjához (növekedéséhez).

Alkalmazási mód

Felnőtteknek: Intramuszkulárisan 0,1%-os olajos oldat formájában, 1 ml hetente 1-2 alkalommal (1 alkalommal 3-5 napon belül). A kezelés sémáját és időtartamát szigorúan egyénileg választják ki.

Javallatok

A petefészek elégtelen működésével járó betegségek
- a petefészkek és az emlőmirigyek fejletlensége vagy elsorvadása
- A menstruáció hiánya vagy megsértése
- menopauzával vagy kasztrációval kapcsolatos fájdalmas állapotok
- meddőséggel
- a munkaerő-aktivitás serkentésére
- szülés előidézésére a terhesség utáni időszakban.
Bőrbetegségek: akne, virilliás hypertrichosis stb.

Ellenjavallatok

A nemi szervek, emlőmirigyek és más szervek daganatai (60 év alatti nőknél), mastopathia (gócos tömörödés az emlőmirigyben), endrometritis (a méh belső nyálkahártyájának gyulladása), méhvérzésre való hajlam, hiperösztrogén a menopauza fázisa (menopauza időszaka, amely a női nemi hormonok fokozott felszabadulásával jár).

Mellékhatások

Hosszan tartó használat esetén méhvérzés.

Kiadási űrlap

1 ml-es 0,1%-os olajos oldat ampullákban, 3 darabos csomagolásban.

FIGYELEM!

Az Ön által megtekintett oldalon található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az önkezelést. A forrás célja, hogy az egészségügyi szakembereket további információkkal ismertesse meg bizonyos gyógyszerekkel kapcsolatban, ezzel is növelve professzionalizmusukat. A "" gyógyszer használata nélkülözhetetlen szakemberrel való konzultációt, valamint az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozó ajánlásait.

Bruttó képlet

C18H24O2

Az ösztradiol anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

50-28-2

Az ösztradiol anyag jellemzői

Az ösztradiol egy hormonális ösztrogén szer (17β-ösztradiol), amely azonos a petefészkek által termelt endogén ösztradiollal (a nők szervezetében képződik, az első menstruációtól kezdve a menopauza időszakáig). A szintetikus ösztradiol fehér kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik; könnyen oldódik alkoholban; acetonban, dioxánban és más szerves oldószerekben oldódik; növényi olajokban alig oldódik. Molekulatömege 272,37.

Az orvosi gyakorlatban ösztradiol-hemihidrát és észterek (benzoát, dipropionát) formájában használják.

Ösztradiol-benzoát - levegőben stabil; oldódik alkoholban, acetonban, dioxánban, kevéssé oldódik éterben, növényi olajokban; molekulatömeg 376,49.

Az ösztradiol-dipropionát fehér kristályos por, vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban és növényi olajokban kevéssé oldódik. Molekulatömeg 384,51.

Az ösztradiolt különféle adagolási formákban alkalmazzák: transzdermális gél, olajos oldat intramuszkuláris injekcióhoz, orrspray, filmtabletta, transzdermális terápiás rendszer (TDTS).

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- ösztrogén.

Diffúzióval behatol a célsejtbe, a sejtmagba kerül, ahol specifikus ösztrogénreceptorokhoz kötődik, és receptor-ligandum komplexet képez. Ösztrogénreceptorokat különféle szövetekben azonosítottak, legtöbbjük a női nemi szervekben, különösen a méhben, a hüvelyben és a petefészkekben, valamint az emlőmirigyekben, az agyalapi mirigyben, a hipotalamuszban, a májban és a csontokban található. A ligandum-receptor komplex kölcsönhatásba lép a genom ösztrogén effektor elemeivel és specifikus intracelluláris fehérjékkel, beindítja az mRNS, fehérje szintézisét, valamint citokinek és növekedési faktorok felszabadulását.

Nőiesítő hatással van a szervezetre, serkenti a hüvely, a méh, a petevezetékek, a sztróma és az emlőmirigyek csatornáinak fejlődését, a mellbimbók és a nemi szervek pigmentációját, a női típusnak megfelelő másodlagos nemi jellemzők kialakulását (a zsírszövet stb.), a hosszú epifízisek csőcsontjainak növekedése és záródása. Elősegíti az endometrium időben történő kilökődését és a rendszeres vérzést, nagy koncentrációban méhnyálkahártya hiperpláziát okoz, gátolja a csontfelszívódást, számos transzportfehérje (transzkortin, tiroxin-kötő globulin, nemi hormonkötő fehérje, transzferrin), fibrinogén szintézisét indukálja. Növeli a tiroxin, vas, réz stb. vérkoncentrációját; prokoaguláns hatású, fokozza a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX, X) szintézisét a májban, csökkenti az antitrombin III mennyiségét. Anti-atherosclerotikus aktivitással rendelkezik, növeli a HDL-tartalmat, csökkenti - az LDL-t és a koleszterint (növekszik a trigliceridek szintje); modulálja a progeszteron receptorokat és a simaizom tónusának szimpatikus szabályozását, az intravaszkuláris folyadék szövetekbe való átmenetét és a nátrium és a víz kompenzáló visszatartását okozza; nagy dózisban megakadályozza az endogén katekolaminok lebomlását (versenyez az aktív katekol-O-metiltranszferáz receptorokért). Képes felgyorsítani a leukociták (neutrofilek) számának helyreállítását a sugárkárosodással járó mielodepresszióban.

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik (biohasznosulása körülbelül 100%). A májon keresztüli "első áthaladás" során kevésbé aktív termékekké - ösztron és ösztriol - metabolizálódik. A vérben szinte teljesen megköti a fehérjéket. A metabolitok az epével kiválasztódnak a vékonybél lumenébe, és újra felszívódnak (enterohepatikus keringés). A végső aktivitásvesztés a máj oxidációja következtében következik be. A biológiai bomlástermékek főként a veséken keresztül választódnak ki szulfátok és glükuronidok formájában; kis mennyiségű ösztradiol, ösztron és ösztriol is megtalálható a vizeletben.

A TDTS felhelyezése után az ösztradiol felszabadul a tapaszból, és transzdermálisan állandó sebességgel bejut a véráramba, fenntartva a vérben a hormon adott szintjét. Ha gél és tapasz formájában alkalmazzák, az ösztradiol nem megy keresztül a májon keresztül az „első áthaladási” hatáson, aminek következtében a plazma ösztrogénszintjének ingadozása sokkal kevésbé kifejezett, mint az ösztrogén szájon át történő bevétele esetén. A TDTS heti alkalmazásával a szaporodási időszakban a korai follikuláris fázishoz hasonló szérum ösztradiolszintet lehet elérni, az ösztradiol/ösztron szérumszintek aránya körülbelül 1. Az abszolút érték Az ösztradiol szérumszintje egyenesen arányos a tapasz felületével. Az ösztradiol átlagos egyensúlyi koncentrációja a szérumban körülbelül 40 pg/ml (12,5 cm 2 -es tapasz) és körülbelül 80 pg/ml (25 cm 2 -es tapasz). 24 órával a TDTS eltávolítása után az ösztradiol és az ösztron szérumkoncentrációja az eredeti értékre csökken. A tapasz felhelyezésekor az ösztradiol konjugátumok koncentrációja a vizeletben 5-10-szeresére nő, és a rendszer eltávolítása után 2 napon belül visszatér a kezdeti szintre.

Gél formájában alkalmazva az ösztradiol behatol a bőrbe, míg nagy része azonnal a szisztémás keringésbe kerül, és bizonyos mennyiség a bőr alatti zsírban visszamarad és fokozatosan a véráramba kerül. T max - 3-4 óra, biohasznosulás - 82%.

A TDTS tapasz és gél használatakor az anyagcsere és a kiválasztódás megfelel a természetes ösztrogének metabolizmusának és kiválasztásának. Nem halmozódik fel.

Az ösztradiol anyag használata

Ösztrogénhiány menopauzában és műtéti menopauzában, beleértve oophorectomia, sugárkasztrálás után; primer és szekunder amenorrhoea, hypomenorrhoea, oligomenorrhoea, dysmenorrhoea, másodlagos ösztrogénhiány, alopecia hiperandrogenizmussal; hirsutizmus policisztás petefészek szindrómában, hüvelygyulladás (lányoknál és idős korban), hypogenitalismus, meddőség, vajúdás gyengesége, terhesség utáni terhesség, a laktáció elnyomása, virilous hypertrichosis nőknél; menopauza utáni csontritkulás megelőzése nőknél, emlőrák megelőzése áttétes férfiaknál és nőknél (palliatív terápia), prosztata karcinóma (palliatív terápia), urogenitális rendellenességek (dyspareunia, atrófiás vulvovaginitis, urethritis, trigonitis); a hematopoiesist serkentő eszközként akut sugárkárosodásban szenvedő férfiaknál.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, ösztrogénfüggő daganatos folyamatok vagy ezek gyanúja, májdaganatok (beleértve a kórelőzményt is), sarlósejtes vérszegénység, herpesz, otosclerosis (beleértve a terhesség alatti súlyosbodást), retinopátia vagy angiopátia, kolesztatikus sárgaság vagy tartós viszketés (beleértve ezek megnyilvánulásának fokozódását a terhesség alatt) korábbi terhesség vagy szteroid gyógyszerek szedésének hátterében), epehólyag-betegség (különösen epehólyag-gyulladás), szokatlan vagy nem diagnosztizált nemi vagy méhvérzés (az ösztrogének használata befolyásolhatja a diagnózist), thrombophlebitis vagy thromboemboliás állapotok aktív betegeknél. fázis (kivéve a mell- vagy prosztatarák kezelését); ösztrogénbevitellel kapcsolatos thrombophlebitis, trombózis vagy tromboembóliás állapotok (kórtörténet); a női nemi szervek gyulladásos betegségei (salpingoophoritis, endometritis); az emlőrák csontmetasztázisaihoz kapcsolódó hiperkalcémia.

Csak emlő- és prosztatarák kezelésére (opcionális): koszorúér- vagy agyi érbetegség, aktív thrombophlebitis vagy thromboemboliás betegség (a kezelésre alkalmazott nagy dózisú ösztrogén növeli a szívinfarktus, tüdőembólia, thrombophlebitis kockázatát).

Alkalmazási korlátozások

Bronchiális asztma, diabetes mellitus, migrén, epilepszia, artériás magas vérnyomás, szívelégtelenség, ischaemiás szívbetegség; veseelégtelenség; akut vagy krónikus májbetegség (beleértve a kórelőzményt is), a májfunkciós tesztek változásával, hiperlipoproteinémia, ödémás szindróma, endometriózis, fibrocisztás mastopathia, porfiria, hipofízis daganatok, diffúz kötőszöveti betegségek, Dubin-Johnson vagy Rotor szindróma.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt ellenjavallt, pl. feltételezhető (az ösztrogének embriotoxikus hatásúak lehetnek). Tanulmányok kimutatták, hogy a veleszületett rendellenességek összefüggést mutatnak bizonyos ösztrogének terhesség alatti használatával.

A kezelés időpontjában le kell állítani a szoptatást (az ösztrogének behatolnak az anyatejbe).

az ösztradiol mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: szédülés, fejfájás, migrén, depresszió, chorea, homályos látás (a szaruhártya görbületének megváltozása), kellemetlen érzés kontaktlencse viselése közben.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis): megnövekedett vérnyomás, thromboembolia.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás (főleg központi eredetű, nagy dózisok alkalmazásakor), fájdalom az epigasztrikus régióban, puffadás, hasmenés, étvágytalanság, kolesztatikus sárgaság, epehólyag-gyulladás, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, bél- és epekólika.

Az urogenitális rendszerből: nőknél - áttöréses vérzés, ismeretlen etiológiájú méhvérzés, a méhvérzés és pecsételés jellegének megváltozása, metrorrhagia (ösztradiol túladagolás jele), premenstruációs szindróma, amenorrhoea, dysmenorrhoea, a méh fibromioma vagy leiomyoma méretének növekedése, a méhnyak szekréciójának megváltozása, a hüvelyi váladék jellegének megváltozása, hüvelyi candidiasis, méhnyálkahártya hiperplázia (ha progesztogén nélkül írják fel), endometrium karcinóma (menopauza esetén ép méhű nőknél), hólyaggyulladás tünetei (bakteriális fertőzés nélkül); hosszan tartó használat esetén - petefészek-szklerózis; fájdalom, érzékenység és az emlőmirigyek méretének növekedése, fokozott libidó; férfiaknál - az emlőmirigyek fájdalma és érzékenysége, gynecomastia, csökkent libidó.

A bőr oldaláról: chloasma vagy melasma, kontakt dermatitisz, vérzéses bőrkiütés, erythema nodosum, erythema multiforme, alopecia, hirsutizmus, bőrviszketés és bőrpír (a tapasz-TDTS alkalmazásának helyén).

Egyéb: a testtömeg változása, a szénhidrát-tolerancia csökkenése, a porfíria lefolyásának romlása, a vádli izmainak görcsei; hosszan tartó használat esetén - a nátrium, a kalcium és a víz cseréjének megsértése perifériás ödéma kialakulásával.

Kölcsönhatás

Az ösztradiol csökkenti a diuretikumok, antikoagulánsok, vérnyomáscsökkentő és hipoglikémiás szerek aktivitását. Csökkenti a glükóz toleranciát (a hipoglikémiás gyógyszerek adagolási rendjének korrekcióját teheti szükségessé). Az ösztradiol növeli a lipidcsökkentő gyógyszerek hatékonyságát.

A mikroszomális májenzimek induktorai, például egyes görcsoldók és antimikrobiális szerek (beleértve a hidantoinokat, barbiturátokat, primidont, karbamazepint, rifampicint) felgyorsíthatják az ösztradiol metabolizmusát, növelhetik a nemi hormonok clearance-ét és csökkenthetik a klinikai hatékonyságot.

A folsav és a pajzsmirigykészítmények fokozzák az ösztradiol hatását. A kezelés alatti jelentős alkoholfogyasztás a keringő ösztradiolszint emelkedéséhez vezethet.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, egyes esetekben - metrorrhagia.

Kezelés: az életfunkciók fenntartása (a gyógyszerelvonás hátterében), tüneti terápia.

Az ügyintézés módjai

Belül, helyileg, intranazálisan, in / m.

Az ösztradiol anyaggal kapcsolatos óvintézkedések

A használat megkezdése előtt teljes általános orvosi és nőgyógyászati ​​vizsgálatot kell végezni, beleértve a hasüreg és a kis medence, az emlőmirigyek vizsgálatát, a vérnyomás mérését, az endometrium citológiai elemzését. Szükséges a terhesség kizárása. Hosszú távú terápia esetén egy ilyen vizsgálatot 6-12 havonta kell elvégezni.

4-6 héttel a tervezett sebészeti beavatkozás előtt és a hosszan tartó immobilizáció időszakában javasolt a kezelés megszakítása a trombózis elkerülése érdekében.

A gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni a következő esetekben: mélyvénás trombózis, tromboembóliás betegségek, jelentős vérnyomás-emelkedés, sárgaság megjelenése, migrénszerű fejfájás megjelenése, hirtelen látásromlás.

A magas vérnyomásban szenvedő betegek hormonpótló terápiája során a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell.

A kezelés kezdeti szakaszában a diabetes mellitusban szenvedő betegek gondos megfigyelést igényelnek a glükóztolerancia esetleges csökkenése miatt.

A vér ösztrogénszintjének változása befolyásolhatja egyes endokrin és májfunkciók vizsgálatának teljesítményét.

Az ösztrogének folyadékretenciót okozhatnak a szervezetben, ezért a károsodott szív- vagy vesefunkciójú betegek gondos megfigyelést igényelnek.

Tájékoztatni kell a kezelőorvost a barbiturátok, fenilbutazon, hidantoinok, rifampicin egyidejű alkalmazásáról, szabálytalan vagy szokatlanul erős vérzés megjelenéséről a gyógyszer alkalmazása között, kellemetlen érzésről az epigasztrikus régióban.

A gyógyszer szedése közben fellépő szabálytalan méhvérzés esetén az endometrium citológiai elemzését kell végezni.

A kezelés során szem előtt kell tartani, hogy csak ösztrogén tartós alkalmazása menopauzában endometrium hiperpláziához vezethet, és növeli az endometriumrák kockázatát. Az endometriumrák kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében további progesztogén bevitelre van szükség (általában havi 10-12 napon keresztül), ami a méh nyálkahártyájának a szekréciós fázisba való átmenetéhez vezet, amelynek kilökődése, majd a megszűnése után menstruációs vérzés lép fel. progesztogén beadása. Ha az ösztradiollal végzett kezelés során szabálytalan menstruációs áramlás jelentkezik (ép méhű nőknél), diagnosztikai küret szükséges a méh rosszindulatú daganatának kizárása érdekében.

Azoknál a posztmenopauzás nőknél, akik hosszú ideig hormonpótló kezelésben részesülnek, fokozott a mellrák kockázata. 5 évnél hosszabb kezelés esetén gondosan mérlegelni kell a kezelés pozitív hatásait a mellékhatásokkal.

Hosszan tartó kezelés alatt álló betegeknél az emlőmirigyek rendszeres vizsgálata szükséges, beleértve a rendszeres önvizsgálatra kell tanítani őket. Különös elővigyázatossággal kell eljárni, amikor ösztrogént írnak fel olyan nőknek, akiknél korábban göbös vagy fibrocisztás elváltozások voltak az emlőmirigyekben. Ilyen esetekben gondos megfigyelés és rendszeres mammográfia szükséges.

A menopauza idején ösztrogén gyógyszereket szedő nőknél fokozott az epekőbetegség kockázata (az ösztrogének növelik az epe litogenitását).

A gyógyszer nem fogamzásgátló, és nem állítja vissza a megtermékenyítési képességet.

Ne helyezze a tapaszt a mellre vagy a derékra. Ha a tapaszt megfelelően alkalmazta, fürödhet vagy zuhanyozhat, de ügyeljen arra, hogy forró vízben a tapasz lejöhet.

Név: Ösztradiol-dipropionát (Oestradiolidipropionas)

Farmakológiai hatás:
Erős és hosszan tartó ösztrogén hatása van (hasonlóan a női nemi hormonok - ösztrogének) hatásához. Ösztrogének - a petefészkek és a mellékvesekéreg által termelt női nemi hormonok, a női nemi szervek fejlődését, másodlagos nemi jellemzőket okoznak, és hozzájárulnak az endometrium sejtek (a méh belső rétege) proliferációjához (növekedéséhez).

Ösztradiol-dipropionát - használati javallatok:

Ugyanolyan esetekben alkalmazzák, mint a follikulin.

Ösztradiol-dipropionát - alkalmazási mód:

Intramuszkulárisan 0,1%-os olajos oldat formájában, 1 ml hetente 1-2 alkalommal (1 alkalommal 3-5 napon belül). A kezelés sémáját és időtartamát szigorúan egyénileg választják ki.

Ösztradiol-dipropionát - mellékhatások:

Hosszan tartó használat esetén méhvérzés.

Ösztradiol-dipropionát - ellenjavallatok:

A nemi szervek, emlőmirigyek és más szervek daganatai (60 év alatti nőknél), mastopathia (gócos tömörödés az emlőmirigyben), endrometritis (a méh belső nyálkahártyájának gyulladása), méhvérzésre való hajlam, hiperösztrogén a menopauza fázisa (menopauza időszaka, amely a női nemi hormonok fokozott felszabadulásával jár).

Ösztradiol-dipropionát - felszabadulási forma:

1 ml-es 0,1%-os olajos oldat ampullákban, 3 darabos csomagolásban.

Ösztradiol-dipropionát - tárolási feltételek:

B lista. Sötét helyen.

Ösztradiol-dipropionát - szinonimák:

Ösztradiol-propionát, Dimenformon-dipropionát, Diogin DP, Diovociklin, Ösztradiol-dipropionát, Ovociklin-dipropionát, Proginon DP, Sinformon.

Fontos!
A gyógyszer alkalmazása előtt Ösztradiol-dipropionát konzultálnia kell orvosával. Ez a kézikönyv csak tájékoztató jellegű.

Ösztradiol-monobenzoát(Oestradiolum monobenzoicum). Az ösztradiol és a monobenzoesav észtere egy hosszú hatású gyógyszer.
Farmakológiai hatása hasonló a follikulinhoz.
Javallatokés a felírás ellenjavallatai ugyanazok, mint a follikulin alkalmazásakor.
Kezelés progesztipekkel kombinálva, a menstruációs ciklus figyelembevételével.

Ösztradiol-dipropionát(Oestradiolum dipropionicum). Az ösztradiol és a propionsav észtere egy szintetikus gyógyszer, amelynek tartalma 20 000 egység 1 mg-onként.
Javallatokés az ellenjavallatok ugyanazok, mint az ösztradiol-monobenzoát esetében.
Recept:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D.t. d. N. 10 ampullában. S. 1 ml 3 naponta intramuszkulárisan

Sinestrol(Synoestrolum). Szintetikus ösztrogén, hatásában hasonló a follikulinhoz.
A javallatok és az ellenjavallatok ugyanazok, mint a follikulin esetében.
Injekciókban vagy tablettákban alkalmazzák, figyelembe véve a menstruációs ciklust és az azt követő progeszteron bevitelt. Adenóma és prosztatarák esetén a férfiakat írják fel. Mellékhatásként a nőiesedés, az emlőmirigyek növekedése, a bajusz és a szakáll elvesztése, valamint a potencia csökkenése figyelhető meg.

Dietilstilbesztrol(Diaetilstilboösztroluin). Szintetikus gyógyszer, hatásában hasonló a follikulinhoz.
1 mg gyógyszer 20 000 egységnek felel meg. A javallatok és az ellenjavallatok ugyanazok, mint a follikulin esetében.
A kezelést a menstruációs ciklus figyelembevételével kell elvégezni, majd a progeszteron bevezetését.
Túladagolás esetén néha dyspeptikus tünetek, hányás jelentkeznek. Más ösztrogén gyógyszerek közül a mikrofollint lehet nevezni, amely sokkal hatékonyabb, mint az ösztradiol. Minden tabletta összetétele 0,05 mg etinilösztradiol.

Microfollin(Microfollinum). Etinilösztradiol.
Javallatok: dysmenorrhoea, hyper- és hypomeorrhoea, fiatalkori vérzés, menopauza és egyéb follikulinhiány okozta fájdalmas állapotok. Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a sinestrol esetében.
A microfollip-forte készítmény 0,00005 g-ot tartalmaz 1 tablettában.

Octestrol(Octoestrolum). A gyógyszer hatása megegyezik a sinestroléval.
A javallatok és az ellenjavallatok ugyanazok, mint a sinestrol esetében.

Dienesztrol-acetát(Dienoestrolum aceticum). Szintetikus drog, hatásában hasonló a dietil-stilbesztrolhoz. A használat javallatai és ellenjavallatai azonosak.

Dimestrol(Dimoeslrolum). A dietil-stilbesztrol-dimetil-éter elhúzódó hatású. Hetente 1 alkalommal intramuszkulárisan alkalmazzák. Egy 2 ml-es ampulla 24 000 NE-t tartalmaz.

Acrofollin(Acrofollinum). 1 ml-ben 1-5 mg ösztradiol-monopropionátot tartalmaz. Kapható ampullákban és tablettákban.

Foszfestrol(Phosphoestrolum). Dietil-stilbesztrol-difoszfor-éter. Ez a gyógyszer hatékony a prosztatarákban. Gátolja a ribonukleinsav enzimatikus szintézisét, így gátolja a fehérjék szintézisét.
Drog foszfoösztrol tablettákban és 5 ml 5%-os vagy 10%-os foszfesztrol-tetranátriumsó-oldatot tartalmazó ampullákban kapható. Intravénásan alkalmazzák 2,5-5 ml-ben 20 napig.

A gyógyszerkészítmény összetétele Ösztradiol-dipropionát

A készítmény hatóanyaga az ösztradiol.

Farmakoterápiás csoport

Ösztrogének

Farmakológiai tulajdonságok

Ösztrogén. Nőiesítő hatással van a szervezetre, serkenti a hüvely, a méh, a petevezetékek, a sztróma és az emlőmirigyek csatornáinak fejlődését, a mellbimbók és a nemi szervek pigmentációját, a női típusnak megfelelő másodlagos nemi jellemzők kialakulását (a zsírszövet stb.), a hosszú epifízisek csőcsontjainak növekedése és záródása. Elősegíti az endometrium időbeni kilökődését és a rendszeres vérzést, nagy koncentrációban méhnyálkahártya hiperpláziát okoz, gátolja a csontfelszívódást, számos transzportfehérje (transzkortin, tiroxinkötő globulin, nemi hormonkötő fehérje, transzferrin), fibrinogén szintézisét indukálja. Növeli a tiroxin, vas, réz stb. vérkoncentrációját; prokoaguláns hatással van a vérre, fokozza a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX, X) szintézisét a májban, csökkenti az antitrombin III mennyiségét. Ateroszklerotikus hatású, növeli a HDL-tartalmat, csökkenti - az LDL-t és a koleszterint (növekszik a trigliceridszint); modulálja a progeszteron receptorokat és a simaizom tónusának szimpatikus szabályozását, az intravaszkuláris folyadék szövetekbe való átmenetét és a nátrium és a víz kompenzáló visszatartását okozza; nagy dózisban megakadályozza az endogén katekolaminok lebomlását, lenyelés után gyorsan és teljesen felszívódik. A májon keresztüli "első áthaladás" során kevésbé aktív termékekké metabolizálódik: ösztron és ösztriol. A vérben szinte teljesen kötődik a hordozófehérjéhez. Az epével kiválasztódik a vékonybél lumenébe és újra felszívódik. A biológiai bomlástermékek főként a veséken keresztül választódnak ki szulfátok és glükuronidok formájában; kis mennyiségű ösztradiol, ösztron és ösztriol is megtalálható a vizeletben.

Alkalmazási javallatok Ösztradiol-dipropionát

Ösztrogénhiány menopauzában és nőgyógyászati ​​műtétek után, késleltetett pubertás lányoknál, alopecia hyperandrogenemiával, hirsutismus policisztás petefészek szindrómában, vajúdás gyengesége, primer biliaris cirrhosis nőknél, méhvérzés, posztkoitális fogamzásgátlás, migrén és osteoporosis megelőzése nőknél premenopis időszakban , emlőrák férfiaknál és nőknél áttétben (palliatív terápia), prosztata karcinóma (palliatív terápia).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, méh-, petefészek-, emlőrák, ösztrogénfüggő daganatos folyamatok, endometriózis, májműködési zavarok és daganatok, diabetes mellitus (inzulinfüggő, érkárosodással), sarlósejtes vérszegénység, herpesz, halláskárosodással járó otosclerosis, sárgaság vagy tartós viszketés a terhességet megelőző időszakban, nem diagnosztizált méhvérzés, thrombophlebitis és thromboemboliás állapotok (beleértve a kórelőzményt is), terhesség, szoptatás.

Használati óvintézkedések

Hosszú távú terápia esetén legalább évente egyszer megelőző vizsgálatra van szükség.

Kölcsönhatás gyógyszerekkel

A hatást kábító fájdalomcsillapítók, nyugtatók, kábító és görcsoldó szerek, mikroszomális májenzimek induktorai csökkentik. Csökkenti a vérnyomáscsökkentő, antikoaguláns és hipoglikémiás szerek aktivitását.

Mellékhatások

Fejfájás, szédülés, depresszió, migrén, chorea, látásromlás (a szaruhártya görbületének megváltozása), megnövekedett vérnyomás, thromboembolia, hányinger, hányás, epigasztrikus fájdalom, flatulencia, cholestaticus hepatitis, cholelithiasis, méhvérzés, endometrium hyperplasia, enuterusmentus rostos elváltozások a myometriumban, hüvelyi candidiasis, az emlő megvastagodása és megnagyobbodása, a libidó megváltozása, ödéma, súlygyarapodás, csökkent szénhidrát-tolerancia, porfíria, chloasma, melasma, kontakt dermatitisz, bőrviszketés és kipirulás (a helyszínen) a tapasz felhelyezése), allergiás reakciók.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás és egyes esetekben méhvérzés. Kezelés: az életfunkciók fenntartása (a gyógyszer abbahagyásának hátterében).