Didelė medicinos enciklopedija. Estrogenai Estradiolio tirpalas ampulėse lot

| Estradiolio dipropionas

Analogai (bendriniai žodžiai, sinonimai)

Estradiolio propionatas, Dimenformono dipropionatas, Diogin DP, Diovociklinas, Estradiolio dipropionatas, Ovociklino dipropionatas, Progynon DP, Sinformonas

Receptas (tarptautinis)

Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 in amp.
S. 1 ml į raumenis 2 kartus per savaitę.

farmakologinis poveikis

Pasižymi stipriu ir ilgalaikiu estrogeniniu poveikiu (panašiai kaip veikia moteriški lytiniai hormonai – estrogenai). Estrogenai – moteriški lytiniai hormonai, kuriuos gamina kiaušidės ir antinksčių žievė, sukelia moterų lytinių organų vystymąsi, antrines lytines charakteristikas, taip pat prisideda prie endometriumo ląstelių (vidinio gimdos sluoksnio) dauginimosi (augimo).

Taikymo būdas

Suaugusiems:Į raumenis 0,1% aliejaus tirpalo pavidalu, 1 ml 1-2 kartus per savaitę (1 kartą per 3-5 dienas). Gydymo schema ir trukmė parenkama griežtai individualiai.

Indikacijos

Ligos, kurias lydi nepakankama kiaušidžių funkcija
- su nepakankamu kiaušidžių ir pieno liaukų išsivystymu arba nudžiūvimu
- Menstruacijų nebuvimas arba pažeidimai
- skausmingos būklės, susijusios su menopauze ar kastracija
- su nevaisingumu
- skatinti darbo aktyvumą
- paskatinti gimdymą po termino nėštumo.
Odos ligos: spuogai, virilinė hipertrichozė ir kt.

Kontraindikacijos

Lytinių organų, pieno liaukų ir kitų organų navikai (moterims iki 60 metų), mastopatija (židininis pieno liaukos susitraukimas), endometritas (vidinės gimdos gleivinės uždegimas), polinkis kraujuoti iš gimdos, hiperestrogeninis. menopauzės fazė (menopauzės laikotarpis, kuris atsiranda padidėjus moteriškų lytinių hormonų išsiskyrimui).

Šalutiniai poveikiai

Ilgai vartojant, kraujavimas iš gimdos.

Išleidimo forma

1 ml ampulėse 0,1% aliejaus tirpalo pakuotėje po 3 vnt.

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Šis išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus su papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidinant jų profesionalumo lygį. Vartojant vaistą „“ būtina konsultuotis su specialistu, taip pat jo rekomendacijos dėl jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.

Bruto formulė

C18H24O2

Medžiagos estradiolio farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

50-28-2

Medžiagos estradiolio charakteristikos

Estradiolis yra hormoninis estrogeninis agentas (17β-estradiolis), identiškas endogeniniam estradioliui, kurį gamina kiaušidės (susidaro moterų organizme, pradedant nuo pirmųjų menstruacijų ir baigiant menopauzės periodu). Sintetinis estradiolis yra balti kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpsta vandenyje; lengvai tirpsta alkoholyje; tirpsta acetone, dioksane ir kituose organiniuose tirpikliuose; sunkiai tirpsta augaliniuose aliejuose. Molekulinė masė 272,37.

Medicinos praktikoje jis naudojamas estradiolio hemihidrato ir esterių (benzoato, dipropionato) pavidalu.

Estradiolio benzoatas – stabilus ore; tirpsta alkoholyje, acetone, dioksane, mažai tirpsta eteryje, augaliniuose aliejuose; molekulinė masė 376,49.

Estradiolio dipropionatas yra balti kristaliniai milteliai, praktiškai netirpsta vandenyje, šiek tiek tirpsta alkoholyje ir augaliniuose aliejuose. Molekulinė masė 384,51.

Estradiolis vartojamas įvairiomis dozavimo formomis: transderminis gelis, aliejaus tirpalas injekcijoms į raumenis, nosies purškalas, plėvele dengtos tabletės, transderminė terapinė sistema (TDTS).

Farmakologija

farmakologinis poveikis- estrogenas.

Įsiskverbia į tikslinę ląstelę difuzijos būdu, pernešama į ląstelės branduolį, kur prisijungia prie specifinių estrogenų receptorių ir sudaro receptoriaus-ligando kompleksą. Estrogenų receptoriai buvo nustatyti įvairiuose audiniuose, daugiausiai jų yra moterų lytiniuose organuose, ypač gimdoje, makštyje ir kiaušidėse, taip pat pieno liaukose, hipofizėje, pagumburyje, kepenyse, kauluose. Ligandų-receptorių kompleksas sąveikauja su estrogeno efektoriniais genomo elementais ir specifiniais viduląsteliniais baltymais, inicijuoja mRNR, baltymo sintezę, citokinų ir augimo faktorių išsiskyrimą.

Pasižymi feminizuojančiu poveikiu organizmui, skatina makšties, gimdos, kiaušintakių, stromos ir pieno liaukų latakų vystymąsi, spenelių ir lytinių organų pigmentaciją, antrinių lytinių požymių formavimąsi pagal moterišką tipą (perskirstymas). riebalinis audinys ir kt.), ilgųjų epifizių vamzdinių kaulų augimas ir uždarymas. Skatina savalaikį endometriumo atmetimą ir reguliarų kraujavimą, didelėmis koncentracijomis sukelia endometriumo hiperplaziją, slopina kaulų rezorbciją, skatina daugelio transportinių baltymų (transkortino, tiroksiną surišančio globulino, lytinius hormonus surišančio baltymo, transferino), fibrinogeno sintezę. Padidina tiroksino, geležies, vario ir kt. koncentraciją kraujyje; turi prokoaguliacinį poveikį, didina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina antitrombino III kiekį. Pasižymi antiateroskleroziniu aktyvumu, didina DTL kiekį, mažina MTL ir cholesterolio kiekį (padidėja trigliceridų lygis); moduliuoja progesterono receptorius ir simpatinį lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą, sukelia intravaskulinio skysčio perėjimą į audinius ir kompensacinį natrio bei vandens susilaikymą; didelėmis dozėmis jis neleidžia skaidytis endogeniniams katecholaminams (konkuruoja dėl aktyvių katechol-O-metiltransferazės receptorių). Jis turi galimybę pagreitinti leukocitų (neutrofilų) skaičiaus atsigavimą mielodepresijoje, susijusioje su radiacijos pažeidimu.

Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas (biologinis prieinamumas yra apie 100%). „Pirmojo praėjimo“ per kepenis metu jis metabolizuojamas į mažiau aktyvius produktus – estroną ir estriolį. Kraujyje jis beveik visiškai susijungia su baltymais. Metabolitai išsiskiria su tulžimi į plonosios žarnos spindį ir reabsorbuojasi (enterohepatinė cirkuliacija). Galutinis aktyvumo praradimas atsiranda dėl oksidacijos kepenyse. Biologinio skilimo produktai daugiausia išsiskiria per inkstus sulfatų ir gliukuronidų pavidalu; nedidelis kiekis estradiolio, estrono ir estriolio taip pat randamas šlapime.

Užklijavus TDTS, estradiolis išsiskiria iš pleistro ir transderminiu būdu patenka į kraują pastoviu greičiu, palaikydamas tam tikrą hormono kiekį kraujyje. Vartojant gelio ir pleistro pavidalu, estradiolis nepatiria „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis, todėl estrogeno koncentracijos plazmoje svyravimai yra daug mažiau ryškūs nei vartojant estrogeną per burną. Kas savaitę taikant TDTS, galima pasiekti estradiolio koncentraciją serume, panašų į susidariusį ankstyvoje folikulų fazėje reprodukciniu gyvenimo laikotarpiu, kai estradiolio / estrono koncentracijos serume santykis yra maždaug 1. Absoliuti vertė estradiolio koncentracija serume yra tiesiogiai proporcinga pleistro paviršiaus plotui. Vidutinė pusiausvyrinė estradiolio koncentracija serume yra apie 40 pg/ml (12,5 cm 2 pleistras) ir apie 80 pg/ml (25 cm 2 pleistras). Praėjus 24 valandoms po TDTS pašalinimo, estradiolio ir estrono koncentracija serume sumažėja iki pradinių verčių. Užklijavus pleistrą, estradiolio konjugatų koncentracija šlapime padidėja 5-10 kartų ir per 2 dienas po sistemos pašalinimo grįžta į pradinį lygį.

Užteptas gelio pavidalu, estradiolis prasiskverbia per odą, o didžioji jo dalis iš karto patenka į sisteminę kraujotaką, o tam tikras kiekis sulaikomas poodiniuose riebaluose ir palaipsniui patenka į kraują. T max - 3-4 valandos, biologinis prieinamumas - 82%.

Naudojant TDTS pleistrą ir gelį, metabolizmas ir išskyrimas atitinka natūralių estrogenų metabolizmą ir išsiskyrimą. Nesikaupia.

Medžiagos estradiolio naudojimas

Estrogenų trūkumas menopauzės ir chirurginės menopauzės metu, įskaitant. po ooforektomijos, spindulinės kastracijos; pirminė ir antrinė amenorėja, hipomenorėja, oligomenorėja, dismenorėja, antrinis estrogenų trūkumas, alopecija su hiperandrogenizmu; hirsutizmas sergant policistinių kiaušidžių sindromu, vaginitas (mergaitėms ir senatvėje), hipogenitalizmas, nevaisingumas, gimdymo silpnumas, nėštumas po termino, laktacijai slopinti, moterų virusinė hipertrichozė; moterų pomenopauzinės osteoporozės, krūties vėžio vyrams ir moterims, turintiems metastazių (paliatyvioji terapija), prostatos karcinomos (paliatyvioji terapija), urogenitalinių sutrikimų (dispareunija, atrofinis vulvovaginitas, uretritas, trigonitas) profilaktikai; kaip priemonė, skatinanti hematopoezę vyrams, patyrusiems ūminį radiacijos sužalojimą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nuo estrogenų priklausomi neoplastiniai procesai arba jų įtarimas, kepenų navikai (įskaitant istoriją), pjautuvinė anemija, pūslelinė, otosklerozė (įskaitant paūmėjimą nėštumo metu), retinopatija ar angiopatija, cholestazinė gelta arba nuolatinis niežulys (įskaitant jų pasireiškimo padidėjimą buvęs nėštumas arba vartojant steroidinius vaistus), buvusi tulžies pūslės liga (ypač tulžies akmenligė), neįprastas ar nediagnozuotas kraujavimas iš lytinių organų ar gimdos (estrogenų vartojimas gali trukdyti diagnozei nustatyti), tromboflebitas arba tromboembolinės būklės fazė (išskyrus krūties ar prostatos vėžio gydymą); tromboflebitas, trombozė arba tromboembolinės būklės, susijusios su estrogenų vartojimu (anamnezėje); moterų lytinių organų uždegiminės ligos (salpingooforitas, endometritas); hiperkalcemija, susijusi su krūties vėžio metastazėmis kauluose.

Tik krūties ir prostatos vėžio gydymui (neprivaloma): vainikinių arterijų ar galvos smegenų kraujagyslių liga, aktyvus tromboflebitas arba tromboembolinė liga (gydymui vartojamos didelės estrogenų dozės padidina miokardo infarkto, plaučių embolijos, tromboflebito riziką).

Taikymo apribojimai

Bronchinė astma, cukrinis diabetas, migrena, epilepsija, arterinė hipertenzija, širdies nepakankamumas, išeminė širdies liga; inkstų nepakankamumas; ūminė arba lėtinė kepenų liga (įskaitant anamnezę) su kepenų funkcijos tyrimų pokyčiais, hiperlipoproteinemija, edeminis sindromas, endometriozė, fibrocistinė mastopatija, porfirija, hipofizės navikai, difuzinės jungiamojo audinio ligos, Dubin-Johnson arba Rotor sindromas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontraindikuotinas nėštumo metu, įskaitant. tariamai (estrogenai gali turėti embriotoksinį poveikį). Tyrimai parodė įgimtų apsigimimų ryšį su tam tikrų estrogenų vartojimu nėštumo metu.

Gydymo metu būtina nutraukti žindymą (estrogenai prasiskverbia į motinos pieną).

estradiolio šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, migrena, depresija, chorėja, neryškus matymas (ragenos kreivumo pokytis), diskomfortas nešiojant kontaktinius lęšius.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): padidėjęs kraujospūdis, tromboembolija.

Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas (daugiausia centrinės kilmės vartojant dideles dozes), skausmas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, viduriavimas, anoreksija, cholestazinė gelta, tulžies akmenligė, hepatitas, pankreatitas, žarnyno ir tulžies diegliai.

Iš Urogenitalinės sistemos: moterims - kraujavimas iš proveržio, neaiškios etiologijos kraujavimas iš gimdos, kraujavimo iš gimdos pobūdis ir tepimas, metroragija (estradiolio perdozavimo požymis), priešmenstruacinis sindromas, amenorėja, dismenorėja, gimdos fibromiomos ar lejomiomos dydžio padidėjimas, gimdos kaklelio sekrecijos pokytis, makšties išskyrų pobūdžio pasikeitimas, makšties kandidozė, endometriumo hiperplazija (jei skiriama be progestogeno), endometriumo karcinoma (menopauzės metu moterims, kurių gimda nepažeista), cistito simptomai (be bakterinės infekcijos); ilgai vartojant - kiaušidžių sklerozė; skausmas, jautrumas ir pieno liaukų padidėjimas, padidėjęs lytinis potraukis; vyrams - pieno liaukų skausmas ir jautrumas, ginekomastija, sumažėjęs lytinis potraukis.

Iš odos pusės: chloazma arba melasma, kontaktinis dermatitas, hemoraginis bėrimas, mazginė eritema, daugiaformė eritema, alopecija, hirsutizmas, odos niežėjimas ir paraudimas (pleistro-TDTS uždėjimo vietoje).

Kiti: kūno svorio pokytis, angliavandenių tolerancijos sumažėjimas, porfirijos eigos pablogėjimas, blauzdos raumenų spazmai; ilgai vartojant - natrio, kalcio ir vandens keitimosi pažeidimas su periferinės edemos susidarymu.

Sąveika

Estradiolis mažina diuretikų, antikoaguliantų, antihipertenzinių ir hipoglikeminių vaistų aktyvumą. Sumažina gliukozės toleranciją (gali prireikti koreguoti hipoglikeminių vaistų dozavimo režimą). Estradiolis padidina lipidų kiekį mažinančių vaistų veiksmingumą.

Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai, pavyzdžiui, kai kurie antikonvulsantai ir antimikrobiniai vaistai (įskaitant hidantoinus, barbitūratus, primidoną, karbamazepiną, rifampiciną), gali pagreitinti estradiolio metabolizmą, padidinti lytinių hormonų klirensą ir sumažinti klinikinį veiksmingumą.

Folio rūgštis ir skydliaukės preparatai sustiprina estradiolio poveikį. Didelis alkoholio vartojimas gydymo metu gali padidinti estradiolio kiekį kraujyje.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, kai kuriais atvejais - metroragija.

Gydymas: gyvybinių funkcijų palaikymas (vaistų nutraukimo fone), simptominė terapija.

Administravimo būdai

Viduje, lokaliai, į nosį, į / m.

Estradiolio atsargumo priemonės

Prieš pradedant vartoti, būtina atlikti pilną bendrą medicininę ir ginekologinę apžiūrą, įskaitant pilvo ertmės ir mažojo dubens, pieno liaukų, kraujospūdžio matavimą, endometriumo citologinę analizę. Būtina atmesti nėštumą. Ilgai gydant, toks tyrimas turėtų būti atliekamas kas 6-12 mėnesių.

Likus 4-6 savaitėms iki planuojamos chirurginės intervencijos ir ilgos imobilizacijos laikotarpiu, siekiant išvengti trombozės, gydymą rekomenduojama nutraukti.

Vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti šiais atvejais: giliųjų venų trombozė, tromboembolinės ligos, reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas, gelta, migrenos tipo galvos skausmas, staigus regėjimo sutrikimas.

Hipertenzija sergančių pacientų pakaitinės hormonų terapijos metu reikia reguliariai matuoti kraujospūdį.

Pradiniu gydymo laikotarpiu cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti, nes gali sumažėti gliukozės tolerancija.

Estrogeno kiekio kraujyje pokyčiai gali turėti įtakos kai kurių endokrininių ir kepenų funkcijų tyrimų rezultatams.

Estrogenai gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, todėl pacientus, kurių širdies ar inkstų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai stebėti.

Būtina informuoti gydantį gydytoją apie kartu vartojamus barbitūratus, fenilbutazoną, hidantoinus, rifampiciną, nereguliarų ar neįprastai stiprų kraujavimą tarp vaisto vartojimo, diskomfortą epigastriniame regione.

Jei vartojant vaistą nereguliarus kraujavimas iš gimdos, reikia atlikti citologinę endometriumo analizę.

Gydymo metu reikia nepamiršti, kad menopauzės metu ilgai vartojant tik estrogeną, gali išsivystyti endometriumo hiperplazija ir padidėti gimdos gleivinės vėžio rizika. Siekiant sumažinti riziką susirgti endometriumo vėžiu, būtina papildomai vartoti progestogeną (paprastai 10-12 dienų per mėnesį), dėl ko gimdos gleivinė pereina į sekrecijos fazę su jos atmetimu ir vėlesniu menstruaciniu kraujavimu pasibaigus. progestogeno skyrimas. Kai gydymo estradioliu metu atsiranda nereguliarus menstruacijų ciklas (moterims, kurių gimda nepažeista), būtina atlikti diagnostinį kuretą, kad būtų išvengta piktybinio gimdos naviko.

Moterims po menopauzės, kurioms ilgą laiką taikoma pakaitinė hormonų terapija, padidėja krūties vėžio rizika. Jei gydymas trunka ilgiau nei 5 metus, būtina atidžiai pasverti teigiamą gydymo poveikį ir neigiamą poveikį.

Ilgai gydomiems pacientams būtinas reguliarus pieno liaukų tyrimas, įskaitant. jie turėtų būti mokomi reguliariai tikrinti save. Ypatingą dėmesį reikia skirti estrogenams moterims, kurioms anksčiau buvo arba buvo mazginių ar fibrocistinių pakitimų pieno liaukose. Tokiais atvejais būtina atidžiai stebėti ir reguliariai atlikti mamografiją.

Moterims, vartojančioms estrogeninius vaistus menopauzės metu, padidėja tulžies akmenligės rizika (estrogenai didina tulžies litogeniškumą).

Vaistas nėra kontraceptikas ir neatkuria gebėjimo apvaisinti.

Neklijuokite pleistro ant krūtinės ar juosmens srities. Jei pleistras užklijuotas teisingai, galite išsimaudyti vonioje arba duše, tačiau atminkite, kad pleistras gali nulipti karštame vandenyje.

Vardas: Estradiolio dipropionatas (Oestradiolidipropionas)

Farmakologinis poveikis:
Pasižymi stipriu ir ilgalaikiu estrogeniniu poveikiu (panašiai kaip veikia moteriški lytiniai hormonai – estrogenai). Estrogenai – moteriški lytiniai hormonai, kuriuos gamina kiaušidės ir antinksčių žievė, sukelia moterų lytinių organų vystymąsi, antrines lytines charakteristikas, taip pat prisideda prie endometriumo ląstelių (vidinio gimdos sluoksnio) dauginimosi (augimo).

Estradiolio dipropionatas - vartojimo indikacijos:

Vartojamas tais pačiais atvejais kaip ir folikulinas.

Estradiolio dipropionatas - naudojimo būdas:

Į raumenis 0,1% aliejaus tirpalo pavidalu, 1 ml 1-2 kartus per savaitę (1 kartą per 3-5 dienas). Gydymo schema ir trukmė parenkama griežtai individualiai.

Estradiolio dipropionatas – šalutinis poveikis:

Ilgai vartojant, kraujavimas iš gimdos.

Estradiolio dipropionatas - kontraindikacijos:

Lytinių organų, pieno liaukų ir kitų organų navikai (moterims iki 60 metų), mastopatija (židininis pieno liaukos susitraukimas), endometritas (vidinės gimdos gleivinės uždegimas), polinkis kraujuoti iš gimdos, hiperestrogeninis. menopauzės fazė (menopauzės laikotarpis, kuris atsiranda padidėjus moteriškų lytinių hormonų išsiskyrimui).

Estradiolio dipropionato išleidimo forma:

1 ml ampulėse 0,1% aliejaus tirpalo pakuotėje po 3 vnt.

Estradiolio dipropionatas – laikymo sąlygos:

Sąrašas B. Tamsioje vietoje.

Estradiolio dipropionatas – sinonimai:

Estradiolio propionatas, Dimenformono dipropionatas, Diogin DP, Diovociklinas, Estradiolio dipropionatas, Ovociklino dipropionatas, Proginon DP, Sinformonas.

Svarbu!
Prieš vartojant vaistą Estradiolio dipropionatas turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju. Šis vadovas skirtas tik informaciniams tikslams.

Estradiolio monobenzoatas(Oestradiolum monobenzoicum). Estradiolio ir monobenzenkarboksirūgšties esteris yra ilgai veikiantis vaistas.
Jo farmakologinis poveikis yra panašus į folikuliną.
Indikacijos ir kontraindikacijos skiriant tokias pat kaip ir vartojant folikuliną.
Gydymas atliekami kartu su progestipais, atsižvelgiant į menstruacinį ciklą.

Estradiolio dipropionatas(Oestradiolum dipropionicum). Estradiolio ir propiono rūgšties esteris yra sintetinis vaistas, kurio 1 mg yra 20 000 vienetų.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pat kaip ir estradiolio monobenzoato.
Receptas:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D.t. d. N. 10 ampulėje. S. 1 ml kas 3 dienas į raumenis

Sinestrol(Sinoestrolum). Sintetinis estrogenas, panašus į folikuliną.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir folikulino.
Jis vartojamas injekcijomis arba tabletėmis, atsižvelgiant į menstruacinį ciklą ir vėlesnį progesterono suvartojimą. Su adenoma ir prostatos vėžiu vyrai skiriami. Kaip šalutinis poveikis pastebimas feminizacija, pieno liaukų padidėjimas, ūsų ir barzdos praradimas, potencijos sumažėjimas.

Dietilstilbestrolis(Diaetilstilboestroluinas). Sintetinis vaistas, panašus į folikuliną.
1 mg vaisto atitinka 20 000 vienetų. Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir folikulino.
Gydymą būtina atlikti atsižvelgiant į menstruacinį ciklą, po kurio įvedamas progesteronas.
Perdozavus, kartais pasireiškia dispepsiniai simptomai, vėmimas. Tarp kitų estrogeninių vaistų galima vadinti mikrofoliną, kuris yra daug veiksmingesnis už estradiolį. Kiekvienos tabletės sudėtis yra 0,05 mg etinilestradiolio.

Mikrofolinas(Mikrofolinas). Etinilestradiolis.
Indikacijos: dismenorėja, hiper- ir hipomeorėja, kraujavimas jauname amžiuje, menopauzė ir kitos skausmingos būklės, kurias sukelia folikulino trūkumas. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir sinestrol.
Preparato microfollip-forte vienoje tabletėje yra 0,00005 g.

Octestrol(Octoestrolum). Vaisto veikimas yra identiškas sinestrolui.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir sinestrol.

Dienestrolio acetatas(Dienoestrolum aceticum). Sintetinis vaistas, panašus į dietilstilbestrolį. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos yra vienodos.

Dimestrol(Dimoeslrolumas). Dietilstilbestrolio dimetilo eteris turi ilgalaikį poveikį. Jis vartojamas į raumenis 1 kartą per savaitę. Vienoje 2 ml ampulėje yra 24 000 TV.

Akrofolinas(Acrofollinum). 1 ml yra 1-5 mg estradiolio monopropionato. Yra ampulėse ir tabletėse.

Fosfestrolas(Phosphoestrolum). Dietilstilbestrolio difosforo eteris. Šis vaistas veiksmingas sergant prostatos vėžiu. Jis blokuoja fermentinę ribonukleino rūgšties sintezę ir taip trukdo baltymų sintezei.
Vaistas fosfoestrolis tiekiamas tabletėmis ir ampulėmis po 5 ml 5% arba 10% fosfestrolio tetranatrio druskos tirpalo. Jis vartojamas į veną po 2,5-5 ml 20 dienų.

Vaistinio preparato sudėtis Estradiolio dipropionatas

Veiklioji medžiaga yra estradiolis.

Farmakoterapinė grupė

Estrogenai

Farmakologinės savybės

Estrogenas. Pasižymi feminizuojančiu poveikiu organizmui, skatina makšties, gimdos, kiaušintakių, stromos ir pieno liaukų latakų vystymąsi, spenelių ir lytinių organų pigmentaciją, antrinių lytinių požymių formavimąsi pagal moterišką tipą (perskirstymas). riebalinis audinys ir kt.), ilgųjų epifizių vamzdinių kaulų augimas ir uždarymas. Skatina savalaikį endometriumo atmetimą ir reguliarų kraujavimą, didelėmis koncentracijomis sukelia endometriumo hiperplaziją, slopina kaulų rezorbciją, skatina daugelio transportinių baltymų (transkortino, tiroksiną surišančio globulino, lytinius hormonus surišančio baltymo, transferino), fibrinogeno sintezę. Padidina tiroksino, geležies, vario ir kt. koncentraciją kraujyje; turi prokoaguliantinį poveikį kraujui, didina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina antitrombino III kiekį. Pasižymi antiateroskleroziniu aktyvumu, didina DTL kiekį, mažina – MTL ir cholesterolį (didėja trigliceridų kiekis); moduliuoja progesterono receptorius ir simpatinį lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą, sukelia intravaskulinio skysčio perėjimą į audinius ir kompensacinį natrio bei vandens susilaikymą; didelėmis dozėmis apsaugo nuo endogeninių katecholaminų skilimo.. Nurijus greitai ir visiškai absorbuojamas. „Pirmojo praėjimo“ per kepenis metu jis metabolizuojamas į mažiau aktyvius produktus: estroną ir estriolį. Kraujyje jis beveik visiškai susijungia su baltymu nešikliu. Išsiskiria su tulžimi į plonosios žarnos spindį ir reabsorbuojasi. Biologinio skilimo produktai daugiausia išsiskiria per inkstus sulfatų ir gliukuronidų pavidalu; nedidelis kiekis estradiolio, estrono ir estriolio taip pat randamas šlapime.

Naudojimo indikacijos Estradiolio dipropionatas

Estrogenų trūkumas menopauzės metu ir po ginekologinių operacijų, uždelstas mergaičių brendimas, alopecija su hiperandrogenemija, hirsutizmas sergant policistinių kiaušidžių sindromu, gimdymo silpnumas, pirminė tulžies cirozė moterims, kraujavimas iš gimdos, kontracepcija po gimdos, migrena ir osteoporozės prevencija moterims priešmenopiniame periode. , krūties vėžys vyrams ir moterims, turintiems metastazių (paliatyvioji terapija), prostatos karcinoma (paliatyvi terapija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, gimdos, kiaušidžių, krūties vėžys, nuo estrogenų priklausomi neoplastiniai procesai, endometriozė, kepenų funkcijos sutrikimas ir navikai, cukrinis diabetas (nuo insulino priklausomas, su kraujagyslių pažeidimu), pjautuvinė anemija, pūslelinė, otosklerozė su klausos praradimu, gelta. arba nuolatinis niežėjimas prieš nėštumą, nediagnozuotas kraujavimas iš gimdos, tromboflebitas ir tromboembolinės būklės (įskaitant istoriją), nėštumas, žindymas.

Naudojimo atsargumo priemonės

Taikant ilgalaikį gydymą, profilaktinis patikrinimas yra būtinas bent kartą per metus.

Sąveika su narkotikais

Poveikį mažina narkotiniai analgetikai, trankviliantai, narkotiniai ir prieštraukuliniai vaistai, mikrosominių kepenų fermentų induktoriai. Sumažina antihipertenzinių, antikoaguliantų ir hipoglikeminių medžiagų aktyvumą.

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija, migrena, chorėja, regos sutrikimas (ragenos kreivumo pokytis), padidėjęs kraujospūdis, tromboembolija, pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas, vidurių pūtimas, cholestazinis hepatitas, tulžies akmenligė, kraujavimas iš gimdos, endometriumo hiperplazija, enterusinė liga fibroziniai miometriumo pokyčiai, makšties kandidozė, krūtų sustorėjimas ir padidėjimas, lytinio potraukio pokyčiai, edema, svorio padidėjimas, sumažėjęs angliavandenių toleravimas, porfirijos priepuoliai, chloazma, melazma, kontaktinis dermatitas, odos niežulys ir paraudimas (vietoje). pleistro klijavimo), alerginės reakcijos .

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas ir kai kuriais atvejais kraujavimas iš gimdos. Gydymas: gyvybinių funkcijų palaikymas (nutraukus vaisto vartojimą).