Isoptin: naudojimo instrukcijos. Isoptin: su juo jūsų kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis visada yra normalūs! Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

su ta pačia veikliąja medžiaga. Taigi, atidžiau pažvelkime į vaisto Isoptin vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, jo instrukcijas, analogus, kainas ir pacientų bei gydytojų atsiliepimus apie tai.

Vaisto savybės

Junginys

Isoptin tabletės cheminę sudėtį sudaro veiklioji (veiklioji) medžiaga, pagalbinės medžiagos, palengvinančios rezorbciją virškinimo trakto gleivinėje, ir medžiagos, sudarančios tabletės apvalkalą. Veiklioji Isoptin medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Pagalbinės medžiagos yra kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas, magnio stearinas, koloidinis silicio oksidas, mikrokristalų pavidalo celiuliozė, natrio kroskarmeliozės dezintegrantas NF.

Pagal farmakologinį klasifikatorių, vaistas žinomas kodu C08DA01 Verapamilis.

Tabletės apvalkalo cheminę sudėtį sudaro titano oksidas, talkas, etilenglikolio pagrindu pagamintas polimeras - makrogolis, natrio laurilsulfatas, hipromeliozė.

Dozavimo formos

Vaistas "Isoptin" farmacinei gamybai siūlomas dviem formomis: injekcijomis ir tabletėmis.

• Isoptino tirpalas supakuotas į 2 ml talpos ampules. Ampulių dėžutėse yra nuo 5 iki 50 ampulių. Kiekvienoje ampulėje yra 5 mg verapamilio hidrochlorido.
• Vienoje Isoptin tabletėje yra 40 arba 80 mg veikliosios medžiagos. Tabletės yra lizdinėse plokštelėse po 20 vienetų. Kartoninėje dėžutėje yra 5 lizdinės plokštelės. Tabletės yra baltos, abipus išgaubtos, apvalios formos. Vienoje tabletės pusėje išgraviruotas skaičius 40, kitoje – trikampis. Verapamilio hidrochlorido 80 mg tablečių vienoje pusėje yra žyma "80". Kitoje pusėje yra skiriamoji žyma ir užrašas "KNOLL".

Vaisto kainos skiriasi priklausomai nuo gamintojo, tablečių ar ampulių skaičiaus pakuotėje. Vidutinė Isoptin pailginto veikimo tabletėmis (30 vienetų pakuotėje) kaina yra 390 rublių.

farmakologinis poveikis

• Verapamilio hidrochloridas slopina kalcio jonų antplūdį į vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles ir širdies miokardo dryžuotas miofibriles.
• Mažina deguonies suvartojimą širdies raumenyse, sumažindamas oksidacinį fosforilinimą raumenų mitochondrijose ir sumažindamas širdies raumenų papildomo apkrovą.
• Apribodamas kalcio jonų antplūdį į širdies ir širdies kraujagyslių miofibriles, verapamilis padidina širdies pralaidumą kraujui. Perfuzija padidėja net tose vietose, kurias paveikė stenozė.
• Verapamilis mažina širdies spazmus.
• Kraujagyslių pasipriešinimas mažėja, todėl sumažėja sistolinis spaudimas, nepadidėja širdies susitraukimų dažnis. Kraujospūdis nesumažėja esant normalioms jo indikacijoms.
• Veikiant Verapamiliui širdies susitraukimų dažnis praktiškai nesikeičia (kai kuriais atvejais šiek tiek keičiasi). Vaistas normalizuoja širdies ritmą esant patologijoms ().
• Atrioventrikuliniame mazge sulėtėja elektrinio impulso laidumas, dėl kurio atkuriamas normalus visos širdies ritmas ir atskiruose skyriuose.

Isoptino farmakodinamika

Vienkartinis verapamilio panaudojimas savanoriškiems asmenims rodo 22% biologinį prieinamumą. Sisteminis vaisto vartojimas padidina biologinį prieinamumą iki 45%. Dinaminių parametrų pokytis paaiškinamas pirmojo praėjimo per kepenų hepatocitus poveikiu. Veikliosios medžiagos absorbcija plonosios žarnos mikrovilliuose yra 90%.

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija nustatoma praėjus 1,5 valandos po Isoptin vartojimo. Kompleksai su baltymais sudaro 90% verapamilio. Junginio pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos (mažiausias), 7 valandos (maksimalus). Tarpiniai verapamilio skilimo produktai neturi farmakologinio aktyvumo, išskyrus norverapamilį, kurio aktyvumas skiriasi 20% veikliosios medžiagos.

Farmakokinetika

84% veikliosios medžiagos pasišalina per šlapimo sistemą, likusią dalį pašalina žarnynas. Pirmą dieną išsiskiria apie pusė verapamilio, po penkių dienų – 70 proc. Pradinėje formoje išsiskiria ne daugiau kaip 4% vaisto. Verapamilis laisvai praeina hematopieno ir hematoplacentos barjerus.

Pacientams, sergantiems kepenų ligomis, pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis dėl nepakankamo geriamosios kilmės klirenso. Hemodializės metu vaistas nepasišalina. Vaisto išsiskyrimo per inkstus rodikliai neatskleidė skirtumų tarp pacientų, kurių inkstai sveiki, ir tų, kurių patologija yra sunki.

Indikacijos

• sistolinė hipertenzija;
• supraventrikulinės aritmijos formos;
• prieširdžių plazdėjimas su ryškiu ritmo padidėjimu;
• įvairios formos (lėtinės, nestabilios).

Išgėrus Isoptin, žindymas nutraukiamas. Vaistas neskiriamas nėščioms moterims ir vaikams iki 18 metų. Naudojimas nėštumo metu yra pateisinamas, jei pavojus moters gyvybei yra didesnis už vaisiaus mirties riziką.

Isoptino injekcinis tirpalas taip pat vartojamas vaikystėje, kai dozę paskyrė gydantis pediatras. Dėl hemodinaminių kraujo parametrų pokyčių iki vaikų mirties, vaisto vartojimas pediatrinėje praktikoje tapo retas atvejis. Skaitykite daugiau apie tai, kaip vartoti Isoptin.

Naudojimo instrukcijos

• Isoptin tabletės nėra rezorbuojamos ir nekramtomos.
• Isoptin geriamas per burną su nedideliu kiekiu išgryninto vandens.
• Nevartokite tuščiu skrandžiu, po valgio ar valgio metu – geriausias laikas vartoti Isoptin.
• Gydymo kurso trukmę nustato gydantis gydytojas.

Isoptin paprastai skiriamas po 40 mg arba 80 mg 3 kartus per dieną. Dozę galima padidinti tik ligoninėje. Didžiausia vaisto paros dozė yra 480 mg. Pacientai, sergantys kepenų ligomis, gali vartoti Isoptin 40 mg 2 kartus per dieną.

Tablečių ir Isoptin tirpalo naudojimo instrukcijose taip pat kalbama apie kai kurias kontraindikacijas, pažvelkime į jas žemiau.

Isoptin vartojimas kartais sukelia šalutinį poveikį.

• Neatmetama alerginių reakcijų tikimybė asmenims, linkusiems į alergenų poveikį.
• Nervų sistema nustato skausmą ir sukimąsi galvoje, galūnių drebulį, padidėjusį nuovargį.
• Kai kurie pacientai po Isoptin vartojimo skundėsi spengimu ausyse.
• Kartais jaučiamas skausmas ir diskomfortas sąnariuose, raumenyse.
• Neatmetama galimybė pacientams, vartojantiems vaistą, virškinimo organų sutrikimų, tokių kaip pykinimas ir vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
• Dermatologinės pusės šalutinių poveikių sąrašas yra turtingiausias: niežulys, bėrimas, odos paraudimas, dilgėlinė, patinimas, alopecija ir kt.

Specialios instrukcijos

• Vartojant Isoptin, geriau laikinai atsisakyti darbų, kuriems reikia dėmesio ir tikslumo.
• Vairavimas turi būti laikinai sustabdytas.
• Vaisto vartojimo ypatumas yra kategoriškas staigus vaisto nutraukimas, dozę reikia sumažinti sklandžiai.

Vaistas Izoptinas (Izoptinas)- „Lėtųjų“ kalcio kanalų blokatorius, blokuoja kalcio jonų transmembraninį patekimą į miokardo ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles, pasižymi antiaritminiu, antiangininiu ir antihipertenziniu poveikiu.
Vaistas sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas miokardo susitraukimą, širdies susitraukimų dažnį ir pokrūvį. Sukelia vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą ir padidina vainikinių kraujagyslių kraujotaką; sumažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą be kompensacinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo.
Verapamilis žymiai sulėtina atrioventrikulinį laidumą, slopina sinusinio mazgo automatizmą. Verapamilis yra pasirinktas vaistas vazospastinei krūtinės anginai (Prinzmetal anginai) gydyti. Jis veikia sergant krūtinės angina, taip pat gydant krūtinės anginą su supraventrikulinėmis aritmijomis.

Farmakokinetika

.
Išgertas jis greitai absorbuojamas plonojoje žarnoje, 90-92% išgertos dozės. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 90%. Vaistas plačiai metabolizuojamas ir susidaro daug metabolitų (12 nustatyta žmonėms). Iš metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (apie 20%, palyginti su pradiniu junginiu).
Verapamilio hidrochloridas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus, nepakitęs - tik 3-4%. 50% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus per 24 valandas, 70% - per 5 dienas. Iki 16% suvartotos dozės išsiskiria per žarnyną. Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos verapamilio hidrochlorido farmakokinetikai, kaip rodo lyginamieji tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų liga, ir sveiki pacientai.Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas pailgėja dėl sumažėjusio pirmojo prasiskverbimo metabolizmo. ir pasiskirstymo tūrio padidėjimas.
Biologinis prieinamumas po vienkartinės dozės yra 22%, o ilgai vartojant padidėja 1,5-2 kartus.
Verapamilis prasiskverbia per kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir išsiskiria su motinos pienu.

Naudojimo indikacijos

Vaistas Izoptinas kreipėsi dėl šių tikslų:
- Širdies aritmijų gydymas ir profilaktika: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija; plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas (tachiaritminis variantas); supraventrikulinė ekstrasistolė;
- Lėtinės stabilios krūtinės anginos (krūtinės anginos) gydymas ir profilaktika; nestabili krūtinės angina; vazospazinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina, variantinė krūtinės angina);
- Arterinės hipertenzijos gydymas.

Taikymo būdas

Izoptinas gerti valgio metu arba po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Tabletes reikia nuryti visą.
Dozavimo režimas ir gydymo trukmė parenkami individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą.
Krūtinės anginos priepuolių, aritmijų profilaktikai ir arterinės hipertenzijos gydymui suaugusiems vaistas skiriamas pradine 40-80 mg doze 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, padidinkite vienkartinę dozę iki 120-160 mg.
Didžiausia vaisto paros dozė yra 480 mg.
Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, verapamilio pasišalinimas iš organizmo sulėtėja, todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių.

Šalutiniai poveikiai

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: sunki bradikardija, atrioventrikulinė blokada, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas vartojant dideles vaisto dozes, ypač linkusiems pacientams; sinusinio mazgo sustojimas, tachikardija, širdies plakimas, retai - krūtinės angina iki miokardo infarkto išsivystymo (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas), aritmija (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą).
Iš virškinamojo trakto, kepenų; pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, retai - viduriavimas, žarnyno nepraeinamumas, diskomfortas ir skausmas pilve; dantenų hiperplazija, kai kuriais atvejais - laikinas "kepenų" transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujo plazmoje;
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, tremoras, retais atvejais - padidėjęs nervinis susijaudinimas, letargija, nuovargis; bendras silpnumas, nerimas, mieguistumas, depresija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (ataksija, veidas, panašus į kaukę, judanti eisena, rankų ar kojų sustingimas, rankų ir pirštų drebulys, rijimo pasunkėjimas).
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežėjimas; galimas veido paraudimas, Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eksudacinė eritema.
Kiti: periferinės edemos išsivystymas, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja. impotencija, raumenų silpnumas, mialgija, sąnarių skausmas, svorio padidėjimas, labai retai - agranulocitozė, artritas, laikinas aklumas, plaučių edema, besimptomė trombocitopenija.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti Isoptina yra: padidėjęs jautrumas vaistui ir jo komponentams, sunki bradikardija, lėtinis širdies nepakankamumas II B-III stadijos, arterinė hipotenzija, kardiogeninis šokas (išskyrus sukeltą aritmijos), sinoaurikulinė blokada, atrioventrikulinė II ir III laipsnio blokada (išskyrus pacientus, sergančius dirbtinis širdies stimuliatorius); ūminis miokardo infarktas, sergančio sinuso sindromas, aortos stenozė, Wolff-Parkinson-White sindromas. Morgagni-Adams-Stokes sindromas, ūminis širdies nepakankamumas, kartu vartojami beta adrenoblokatoriai (į veną), nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).
Atsargiai: I laipsnio atrioventrikulinė blokada, sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, senyvas amžius.

Nėštumas

Izoptinas gali patekti į placentą ir patekti į virkštelės kraują.
Reprodukciniai tyrimai buvo atlikti su triušiais ir žiurkėmis, skiriant 1,5 karto (15 mg/kg per parą) ir 6 kartus (60 mg/kg per parą) didesnes dozes už geriamąją žmogaus paros dozę, ir teratogeninio poveikio nepastebėta. Tačiau žiurkėms toks daugkartinis dozės padidinimas (palyginti su doze žmogui) turėjo embrioninį poveikį ir sulėtino embriono augimą bei vystymąsi, tikriausiai dėl šalutinio poveikio patelei, kuris pasireiškė sumažėjus patelių svoriui. Ši geriamoji dozė žiurkėms taip pat sukėlė hipotenziją. Tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų verapamilio hidrochlorido vartojimo į veną nėštumo metu tyrimų. Kadangi gyvūnų reprodukcijos tyrimų rezultatai ne visada gali būti nuspėjami, palyginti su žmonėmis, nėščioms moterims vaisto skirti galima tik kritiniais atvejais.
Biologiškai aktyvi medžiaga patenka į motinos pieną. Kai kuriais atvejais verapamilio hidrochloridas gali sukelti hiperprolaktinemiją ir galaktorėją. Riboti geriamojo žmogaus duomenys rodo, kad naujagimiams vartojama verapamilio dozė yra maža (0,1-1 % motinos geriamosios dozės), todėl verapamilio vartojimas gali būti suderinamas su žindymu. Tačiau šiuo metu nėra duomenų apie verapamilio injekcijų ar infuzijų vartojimą žindymo laikotarpiu. Atsižvelgiant į rimtų nepageidaujamų reakcijų riziką žindomiems naujagimiams, verapamilis žindymo laikotarpiu turi būti vartojamas tik tuo atveju, jei motinai tai absoliučiai būtina.

Sąveika su kitais vaistais

Naudojant tuo pačiu metu Isoptina Su:
- antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai ir inhaliaciniai anestetikai, padidėja kardiotoksinis poveikis (padidėja atrioventrikulinės blokados rizika, staigus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas);
- antihipertenziniai vaistai ir diuretikai - galima sustiprinti hipotenzinį verapamilio poveikį;
- digoksinas gali padidinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje, nes pablogėja jo išsiskyrimas per inkstus (todėl būtina stebėti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje, siekiant nustatyti optimalią jo dozę ir apsisaugoti nuo apsinuodijimo);
- cimetidinas ir ranitidinas - padidina verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje;
- rifampicinas, fenobarbitalis gali sumažinti koncentraciją plazmoje ir susilpninti verapamilio veikimą;
- teofilinas, prazozinas, ciklosporinas, midazolamas, simvastatinas, lovastatinas - galima padidinti šių medžiagų koncentraciją kraujo plazmoje;
- raumenų relaksantai gali sustiprinti raumenis atpalaiduojantį poveikį;
- acetilsalicilo rūgštis padidina kraujavimo riziką;
- chinidinas padidina chinidino koncentraciją kraujo plazmoje;
- padidėja kraujospūdžio sumažėjimo grėsmė, o pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, gali pasireikšti sunki arterinė hipotenzija ir plaučių edema;
- karbamazepinas ir litis - padidėja neurotoksinio poveikio rizika.
- etanolis (alkoholis) - etanolio koncentracijos padidėjimas kraujyje,
- greipfrutų sultys – galima padidinti verapamilio koncentraciją kraujyje.
Kalcio preparatai mažina verapamilio veiksmingumą;
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina hipotenzinį poveikį, nes slopina prostaglandinų sintezę, natrio ir skysčių susilaikymą organizme.
Simpatomimetikai mažina hipotenzinį verapamilio poveikį,
Estrogenai sumažina hipotenzinį poveikį dėl skysčių susilaikymo organizme,
Galima padidinti vaistų koncentraciją plazmoje, kuriai būdingas didelis prisijungimas prie plazmos baltymų (įskaitant.

kumarino ir indandiono dariniai, NVNU, chininas, salicilatai, sulfinpirazonas). SPECIALIOS INSTRUKCIJOS
Po ilgo gydymo negalima staigiai nutraukti gydymo. Gydymo metu būtina kontroliuoti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų veiklą, gliukozės ir elektrolitų kiekį kraujyje. Įtaka gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Atsižvelgiant į individualias paciento savybes, verapamilio hidrochloridas gali keisti reakcijos greitį, pabloginti gebėjimą vairuoti, valdyti mechanizmus ar esant pavojingoms sąlygoms. Daugeliu atvejų tai reiškia gydymo pradžią, kai vartojamos didėjančios vaisto dozės, keičiamas gydymas arba kartu su alkoholiu. IŠLEIDIMO FORMA

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai Izoptinas: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinė bradikardija, pereinanti į atrioventrikulinę blokadą, kartais asistolija, širdies nepakankamumas, šokas, sinoatrialinė blokada, hiperglikemija, metabolinė acidozė.
Gydymas: anksti nustačius – skrandžio plovimas, aktyvuota anglis; esant ritmo ir laidumo sutrikimams - į veną švirkščiamas izoprenalinas, norepinefrinas, 10-20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo, dirbtinis širdies stimuliatorius; plazmą pakeičiančių tirpalų infuzija į veną. Hemodializė nėra veiksminga. Gali prireikti stebėjimo ir hospitalizacijos iki 48 valandų.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Isoptin - dengtos tabletės, 40 ir 80 mg.
10 arba 20 tablečių PVC/AI folijos lizdinėje plokštelėje.
2 arba 10 lizdinių plokštelių po 10 tablečių arba 1 arba 5 lizdinės plokštelės po 20 tablečių kartu su naudojimo instrukcija dedamos į kartoninę dėžutę.

Junginys

1 plėvele dengta tabletė Isoptin yra veikliosios medžiagos – 40 mg arba 80 mg verapamilio hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, hipromeliozė, natrio laurilsulfatas, makrogolis, talkas, titano dioksidas.

Papildomai

Dėl individualios reakcijos į vaistą galimybės, gebėjimas reaguoti gali taip pakisti, kad gali pakenkti vairavimui ir kitiems didesnio dėmesio reikalaujantiems, greitų protinių ir motorinių reakcijų reikalaujantiems darbams.

Pagrindiniai nustatymai

Vardas:	ISOPTINAS
ATX kodas:	C08DA01 -

Naudojimo instrukcijos:

Isoptin yra vaistas, turintis antihipertenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Isoptin gaminamas šiomis dozavimo formomis:

• Plėvele dengtos tabletės: baltos, abipus išgaubtos, apvalios; 40 mg kiekvieno - su užrašu "40" vienoje pusėje ir trikampio formos graviravimu kitoje; 80 mg kiekvienoje – su užrašu „ISOPTIN 80“ vienoje pusėje, o kitoje – dalijimosi rizika ir užrašas „KNOLL“ (40 ir 80 mg tabletės: 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 arba 10 lizdinių plokštelių kartoninėje dėžutėje 20 vienetų lizdinėse plokštelėse, 1 arba 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje; 80 mg tabletės: 25 vienetai lizdinėse plokštelėse, 4 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);
• Į veną skirtas tirpalas: bespalvis, skaidrus (2 ml bespalvio stiklo ampulėse, 5, 10 arba 50 ampulių dėkluose arba lizdinėse plokštelėse, 1 lizdinė plokštelė arba padėklas kartoninėje dėžutėje).

1 tabletės sudėtis apima:

• Veiklioji medžiaga: verapamilis - 40 arba 80 mg (hidrochlorido pavidalu);
• Pagalbiniai komponentai (atitinkamai 40/80 mg): kalcio hidrofosfato dihidratas - 70/140 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 23/46 mg; koloidinis silicio dioksidas - 0,7 / 1,4 mg; kroskarmeliozės natrio druska - 1,8 / 3,6 mg; magnio stearatas - 1,5 / 3 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis (atitinkamai 40/80 mg): natrio laurilsulfatas - 0,1 / 0,1 mg; hipromeliozė 3 MPa - 1,7 / 2 mg; talkas - 4 / 4,5 mg; makrogolis 6000 - 2 / 2,3 mg; titano dioksidas - 1 / 1,1 mg.

Į 1 ampulės sudėtį įeina:

• Veiklioji medžiaga: verapamilis - 5 mg (hidrochlorido pavidalu);
• Pagalbiniai komponentai: vandenilio chlorido rūgštis 36% – pH sureguliavimui; natrio chloridas - 17 mg; injekcinis vanduo - iki 2 ml.

Naudojimo indikacijos

Isoptin tablečių pavidalu skiriamas šioms ligoms gydyti:

• Arterinė hipertenzija;
• Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• Išeminė širdies liga, įskaitant nestabilią krūtinės anginą, lėtinę stabilią krūtinės anginą (klasikinę krūvio krūtinės anginą), Prinzmetalio krūtinės anginą (krūtinės anginą, kurią sukelia kraujagyslių spazmas);
• Prieširdžių virpėjimas / plazdėjimas, kurį lydi tachiaritmija (išskyrus Lown-Ganong-Levin sindromą (LGL) ir Wolff-Parkinson-White (WPW)).

Vaistas tirpalo, skirto vartoti į veną, forma yra naudojamas supraventrikulinėms tachiaritmėms gydyti. Isoptin skiriamas šioms indikacijoms:

• Sinusinio ritmo atkūrimas esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai, įskaitant sąlygas, susijusias su papildomų takų buvimu (Lown-Ganong-Levin ir Wolff-Parkinson-White sindromai);
• Skilvelių susitraukimų dažnio kontrolė prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo metu (tachiaritminis variantas), išskyrus tuos atvejus, kai prieširdžių virpėjimas ar plazdėjimas yra susijęs su papildomų takų buvimu (Lown-Ganong-Levin ir Wolff-Parkinson-White sindromai).

Kontraindikacijos

• II-III laipsnio AV blokada (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi);
• Sinusinio mazgo silpnumo sindromas („bradikardijos-tachikardijos“ sindromas, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi);
• Prieširdžių virpėjimas / plazdėjimas esant papildomiems takams (Lown-Ganong-Levin ir Wolff-Parkinson-White sindromas);
• Amžius iki 18 metų (vaisto veiksmingumas ir saugumas šios amžiaus grupės pacientams nenustatytas);
• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Papildomos kontraindikacijos vartoti Isoptin tablečių pavidalu yra šios:

• Lėtinis širdies nepakankamumas;
• Ūminis miokardo infarktas, komplikuotas sunkia arterine hipotenzija, bradikardija ir kairiojo skilvelio nepakankamumu;
• Kardiogeninis šokas;
• Vienalaikis priėmimas su kolchicinu.

Į veną Isoptin vartoti draudžiama, jei yra šios ligos/būklės:

• Arterinė hipotenzija arba kardiogeninis šokas (išskyrus sukeltą aritmiją);
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
• Sinoaurikulinė blokada;
• Skilvelinė tachikardija su plačiais QRS kompleksais (daugiau nei 0,12 sekundės);
• Lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III stadijos (išskyrus tuos, kuriuos sukelia supraventrikulinė tachikardija, kuri turi būti gydoma verapamiliu);
• Preliminarus dizopiramido vartojimas (per 48 valandas);
• Vienu metu į veną leidžiami beta adrenoblokatoriai;
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Esant bradikardijai ir pirmojo laipsnio AV blokadai, visų formų Isoptin reikia vartoti atsargiai.

Viduje vaistas skiriamas atsargiai esant sunkiems inkstų ir kepenų funkciniams sutrikimams, arterinei hipotenzijai, ligoms, susijusioms su neuromuskuliniu perdavimu, įskaitant Lambert-Eaton sindromą, myasthenia gravis ir Diušeno raumenų distrofiją.

Atsargiai rekomenduojama švirkšti į veną senyviems pacientams, taip pat sergant šiomis ligomis: širdies nepakankamumu, sunkia aortos stenoze, miokardo infarktu su kairiojo skilvelio nepakankamumu, lengva ar vidutinio sunkumo arterine hipotenzija, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu.

Taikymo būdas ir dozavimas

Isoptin tablečių pavidalu geriamas per burną, nuryjamas sveikas (negalima kramtyti ar ištirpinti) ir nuplauti vandeniu. Pageidautina vartoti vaistą valgio metu arba iškart po jo.

Isoptin vartojimo schema nustatoma individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir klinikinį vaizdą.

Visoms rekomenduojamoms indikacijoms vidutinė paros dozė yra 240-480 mg. Ilgai gydant, negalima viršyti 480 mg paros dozės. Didžiausia Isoptin paros dozė turi būti vartojama tik ligoninėje.

Pradinė vienkartinė dozė yra 40-80 mg, vartojimo dažnumas - 3-4 kartus per dieną.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydymą rekomenduojama pradėti nuo vienos 40 mg dozės. Priėmimo dažnumas - 2-3 kartus per dieną. Ateityje gydytojas parenka dozę individualiai.

Isoptin injekcinio tirpalo pavidalu gali būti skiriamas tik į veną.

Įvedimas turi būti atliekamas lėtai, nuolat stebint EKG ir kraujospūdį mažiausiai 2 minutes (senyviems pacientams - 3 minutes, o tai sumažina nepageidaujamo poveikio riziką).

Pradinė dozė yra 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg kūno svorio). Jei po 30 minučių reakcija į pirmąją injekciją yra nepakankama, galite įvesti antrąją dozę (10 mg).

Šalutiniai poveikiai

Gydymo metu galimi kai kurių kūno sistemų sutrikimai:

• Virškinimo sistema: skausmas ir diskomfortas pilve, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, žarnyno nepraeinamumas; kai kuriais atvejais - laikinas kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujo plazmoje; retai - dantenų hiperplazija (skausmas, kraujavimas, patinimas), padidėjęs apetitas, viduriavimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: sunki bradikardija, veido paraudimas, atrioventrikulinė blokada, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas vartojant dideles vaisto dozes, ypač linkusiems pacientams; širdies plakimas, tachikardija, sinusų sustojimas; retai - aritmija (įskaitant plazdėjimą ir skilvelių virpėjimą), krūtinės angina iki miokardo infarkto išsivystymo (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas), bradikardija;
• Nervų sistema: bendras silpnumas, nerimas, depresija, mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (kojų ar rankų sustingimas, ataksija, judantis eismas, į kaukę panašus veidas, rijimo pasunkėjimas, rankų ir pirštų drebulys), galvos skausmas, svaigulys, traukuliai vartojant vaistą administravimas, tremoras, parestezija; retais atvejais - letargija, padidėjęs nervinis susijaudinimas, nuovargis;
• Alerginės reakcijos: daugiaformė eksudacinė eritema, veido odos paraudimas, odos bėrimas, niežulys, Stevens-Johnson sindromas, bronchų spazmas;
• Kita: svorio padidėjimas; labai retai - artritas, agranulocitozė, trumpalaikis aklumas esant didžiausiai vaisto koncentracijai kraujyje, besimptomė trombocitopenija, plaučių edema, periferinės edemos išsivystymas, nuovargis, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotencija, galaktorėja, raumenų silpnumas, padidėjęs prakaitavimas, skausmas .

Dauguma išvardytų šalutinių poveikių būdingi visoms Isoptin dozavimo formoms.

Specialios instrukcijos

Neįmanoma staiga atšaukti Isoptin vartojimo. Dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui iki visiško gydymo nutraukimo.

Sušvirkštus Isoptin į veną, gali laikinai sumažėti kraujospūdis, kuris paprastai nėra kliniškai pasireiškęs, tačiau kartu gali pasireikšti galvos svaigimas.

Kraujotakos nepakankamumas (išskyrus sunkų ar sukeltą aritmijos) prieš pradedant gydymą Isoptin turi būti kompensuojamas diuretikais ir širdies glikozidais. Pacientams, sergantiems sunkiu ir vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, gydymo metu gali pasireikšti ūmus kraujotakos nepakankamumas.

Tirpale nėra antimikrobinių ar bakteriostatinių medžiagų ir jis skirtas vienu metu vartoti į veną.

Izoptinas išlieka stabilus mažiausiai 24 valandas (laikant iki 25 °C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos) daugumoje didelio tūrio parenterinių tirpalų. Išgėrus bet kokio tūrio turinio dalį, nesuvartotą tirpalą reikia nedelsiant sunaikinti.

Nerekomenduojama Isoptin skiesti natrio laktato tirpalais plastikiniuose maišeliuose, pagamintuose iš polivinilchlorido, kad būtų išvengta stabilumo problemų. Venkite maišyti Isoptin tirpalus su amfotericinu B, albuminu, hidralazino hidrochloridu arba trimetoprimu ir sulfametoksazolu.

Verapamilio hidrochloridas nusėda bet kuriame tirpale, kurio pH yra didesnis nei 6.

Isoptin, priklausomai nuo individualių savybių, gali keisti reakcijos greitį, sutrikdyti gebėjimą vairuoti automobilį ir atlikti didesnio dėmesio reikalaujančius darbus.

vaistų sąveika

Vartojant Isoptin kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais, stebimas verapamilio koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, su CYP3A4 izofermento induktoriais - jo koncentracijos sumažėjimas (reikia atsižvelgti į sąveiką tokių priemonių naudojimas).

Vartojant Isoptin kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (C ss – vidutinė pusiausvyros medžiagos koncentracija kraujo plazmoje, C max – didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje, AUC – plotas po farmakokinetinė kreivė „koncentracijos laikas“, T1/2 – pusinės eliminacijos laikas):

• Prazosinas: padidėja jo C max , T 1/2 prazozinas nesikeičia;
• Terazozinas: jo AUC ir C max padidėjimas;
• Chinidinas: sumažėja jo klirensas;
• Teofilinas: sumažėja jo sisteminis klirensas;
• Karbamazepinas: jo AUC padidėjimas pacientams, sergantiems ilgalaike daline epilepsija;
• Imipraminas: jo AUC padidėjimas; aktyvaus imipramino metabolito - desipramino - koncentracijos Isoptin neturi įtakos;
• Glibenklamidas: jo C max ir AUC padidėjimas;
• Klaritromicinas, eritromicinas, telitromicinas: galimas verapamilio koncentracijos padidėjimas;
• Rifampicinas: AUC, C max ir geriamojo verapamilio biologinio prieinamumo sumažėjimas;
• Doksorubicinas: jo AUC ir C max padidėjimas pacientams, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių vėžiu;
• Fenobarbitalis: padidėjęs verapamilio klirensas;
• Buspironas, midazolamas: jų AUC ir C max padidėjimas;
• Metoprololis, propranololis: padidėja jų AUC ir C max pacientams, sergantiems krūtinės angina;
• Digitoksinas: jo bendro ir ekstrarenalinio klirenso sumažėjimas;
• Digoksinas: jo C max , AUC ir C ss padidėjimas;
• Cimetidinas: padidėja verapamilio R-enantiomero ir S-enantiomero AUC ir atitinkamai sumažėja R- ir S-verapamilio klirensas;
• Ciklosporinas: jo AUC, C ss , C max padidėjimas;
• Sirolimuzas, takrolimuzas, lovastatinas: gali padidėti jų koncentracija;
• Atorvastatinas: galimas jo koncentracijos ir AUC padidėjimas;
• Simvastatinas, almotriptanas: jų AUC ir C max padidėjimas;
• Sulfinpirazonas: padidėja verapamilio klirensas ir sumažėja jo biologinis prieinamumas;
• Perforatum jonažolė: verapamilio R-enantiomero ir S-enantiomero AUC sumažėjimas ir atitinkamai C max sumažėjimas;
• Greipfrutų sultys: padidėja verapamilio R-enantiomero ir S-enantiomero AUC ir C max (inkstų klirensas ir T 1/2 nesikeičia);
• Terazozinas, prazozinas: adityvus hipotenzinis poveikis;
• Diuretikai, antihipertenziniai vaistai, kraujagysles plečiantys vaistai: padidina hipotenzinį poveikį;
• Ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti: galimas verapamilio metabolizmo slopinimas, dėl kurio gali padidėti jo koncentracija kraujo plazmoje (kartu vartojant Isoptin dozę, reikia sumažinti);
• Chinidinas: gali sustiprinti hipotenzinį poveikį; pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija, gali išsivystyti plaučių edema;
• Karbamazepinas: padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje; galimas karbamazepinui būdingas nepageidaujamas poveikis (galvos skausmas, dvejinimasis akyse, galvos svaigimas ar ataksija);
• Litis: padidina jo neurotoksiškumą;
• Rifampicinas, sulfinpirazonas: galima sumažinti hipotenzinį verapamilio poveikį;
• Raumenis atpalaiduojantys vaistai: gali sustiprėti jų poveikis;
• Acetilsalicilo rūgštis: padidėjęs kraujavimas;
• Kolchicinas: galimas reikšmingas jo koncentracijos kraujyje padidėjimas;
• Etanolis (alkoholis): padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje;
• Beta adrenoblokatoriai, antiaritminiai vaistai: abipusis širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio stiprinimas (labesnis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, ryškesnė AV blokada, padidėjusi arterinė hipotenzija ir širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas).

Pacientai, vartojantys Isoptin, gydymą lipidų kiekį mažinančiais vaistais – HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (lovastatinu, simvastatinu, atorvastatinu) turi pradėti nuo mažiausių įmanomų dozių, kurios palaipsniui didinamos tęsiant gydymą. Jei Isoptin reikia vartoti pacientams, jau vartojantiems HMG-CoA reduktazės inhibitorius, būtina apsvarstyti galimybę sumažinti statinų dozę ir iš naujo titruoti dozę, atsižvelgiant į cholesterolio koncentraciją serume. Fluvastatinas, rozuvastatinas ir pravastatinas nemetabolizuojami veikiant CYP3A4 izofermentui, todėl jų sąveika su verapamiliu yra mažiausiai tikėtina.

Kalcio kanalų blokatoriai yra vienas iš rečiau paplitusių, bet labai veiksmingų vaistų, skirtų hipertenzijai gydyti. Jie neveikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemos, tačiau kartu prisideda prie vazodilatacijos. O šis efektas pasiekiamas sumažinus kalcio patekimą į lygiųjų raumenų audinius.

Šio tipo inhibitoriai tiesiogiai su kalciu nesijungia. Jie sąveikauja su L tipo kanalais, kurie kaip tik užtikrina Ca2 prasiskverbimą į lygiųjų raumenų audinių ląsteles. Dėl šio tokio tipo vaistų veikimo sumažėja kraujagyslių tonusas, sumažėja slėgis, mažėja apkrova širdžiai ir normalizuojasi širdies plakimo intensyvumas. Taigi kalcio antagonistai turi ne tik ryškų hipotenzinį poveikį, bet ir pašalina krūtinės anginos simptomus. Įdomu tai, kad iš pradžių tokios lėšos buvo naudojamos būtent antrajai problemai.

Gerai žinomas Isoptin Retard taip pat priklauso kalio antagonistams. Jis naudojamas tais atvejais, kai nepageidautina naudoti lėšas, skirtas blokuoti angiotenziną-2.

Bendras vaisto aprašymas

Isoptin yra vaistas, priklausantis kalcio kanalų antagonistams. Jis turi tiesioginį poveikį širdžiai ir jo sudėtyje yra veikliosios medžiagos, kuri yra fenilalkilamino darinys.

Taigi aprašytas vaistas gali būti naudojamas ne tik hipertenzijai gydyti, bet ir kovojant su tam tikromis širdies ligomis. Tuo pačiu metu Isoptin dažniausiai naudojamas kaip „šerdys“.

Veiklioji Isoptin medžiaga yra. Ši medžiaga priklauso papaverino dariniams. Ir būtent šis pavadinimas buvo pirmoji priemonė, susijusi su kalcio kanalų blokatoriais.

Vaistas turi ilgalaikį poveikį ir ilgą laiką išsiskiria iš organizmo. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir ligą, kuriai gydyti Isoptin skiriamas, jį galima vartoti vieną ar du kartus per dieną.

Vaisto išleidimo formos, pardavimo ir laikymo sąlygos:

1. Įrankis turi dvi išleidimo formas. Jis parduodamas tablečių ir injekcinių ampulių pavidalu. Papildomų ingredientų, sudarančių vaistą, sąrašas priklauso nuo šio veiksnio.
2. Kalcio kanalų blokatorių galima įsigyti pagal receptą. Tik su specialisto leidimu galite imtis šios priemonės.
3. Isoptin tinkamumo laikas tabletėse yra treji metai nuo išleidimo datos, o ampulėse - 5 metai. Praėjus šiam laikui, įrankis tampa nesaugus naudoti.
4. Laikykite vaistą kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Taip pat reikia saugoti nuo saulės spindulių.
5. Gamina vaistą tuo pačiu pavadinimu Vokietija ir Graikija.

Išleidimo formos

Šis vaistas parduodamas ampulių su injekciniu tirpalu ir tablečių pavidalu. Tokios formos skiriasi ne tik savo pritaikymu, bet ir veikliosios medžiagos kiekiu vienoje porcijoje bei papildomų ingredientų sąrašu.

Izoptino išsiskyrimo formos:

1. Isoptin tabletės tiekiamos 40, 80, 120 ir 240 mg dozėmis. Jie yra baltos arba žalios spalvos, apvalūs, išgaubti iš abiejų pusių, formos. Vienoje kiekvienos tabletės pusėje yra išgraviruota veikliosios medžiagos dozė kompozicijoje, o kitoje - gamintojo emblema arba vaisto pavadinimas. Atsiskyrimo rizika yra kiekvienai vaisto porcijai. Kaip papildomos sudedamosios dalys: kalcio-vandenilio fosfato dihidratas, natrio kroskarmeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, titano dioksidas, natrio laurilsulfatas, makrogolis, talkas.
2. Isoptin 2 ml ampulėse yra 5 mg veikliosios medžiagos. Neturi spalvos ir kvapo. Kaip papildomi komponentai naudojami: druskos rūgštis, fiziologinis tirpalas, natrio chloridas.

Tabletės parduodamos plastikinėse lizdinėse plokštelėse po 10 vnt. Vienoje kartoninėje dėžutėje gali būti nuo 1 iki 10 plokštelių su tabletėmis.

5, 10 arba 50 ampulių dedama į plastikinius padėklus. Vienoje pakuotėje yra vienas padėklas su vaistu.

Farmakologija Isoptin

Verapamilis blokuoja lėto tipo kanalus, kuriais kalcis patenka į lygiųjų raumenų audinius, taip pat į širdies ląsteles. Tam tikru mastu šis vaistas gali sulėtinti natrio tekėjimą į audinius.

Kai kalcį blokuoja Isoptin, sumažėja AV laidumas. Tuo pačiu metu AV mazge didėja ugniai atsparus laikotarpis, prilygstantis širdies raumens susitraukimų intensyvumui.

Tai sumažina skilvelių susitraukimų intensyvumą. Tai labai palengvina pacientų, kenčiančių nuo aritmijos, būklę.

Be to, vaistas yra naudingas supraventrikulinei tachikardijai. Jis normalizuoja sinusinį ritmą blokuodamas antrinį sužadinimo įvestį atrioventrikuliniame mazge.

Vaistas teigiamai veikia pažeistas prieširdžių raumenų skaidulas, mažina laidumo intensyvumą, depoliarizaciją ir amplitudę jose. Tuo pačiu metu jis neturi įtakos laidumo parametrams skilvelių viduje, nekeičia normalaus prieširdžių darbo potencialo ir neblokuoja pagalbinių takų darbo.

Vaistas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, paveikdamas kai kuriuos šiame organe vykstančius procesus, kuriems reikia papildomos energijos. Taip pat veikdamas netiesiogiai sumažina širdies apkrovą.

Verta atkreipti dėmesį į antihipertenzines vaisto savybes. Slėgis sumažėja dėl spazminių raumenų atsipalaidavimo. Šiuo atveju širdies susitraukimų dažnis nesikeičia.

Daugeliu atvejų, esant širdies patologijoms, neigiamas inotropinis Isoptin poveikis kompensuojamas sumažinus šio organo apkrovą. Todėl paprastai širdies indekso padidėjimas nepastebimas.

Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu ir vidutinio sunkumo lėtiniu širdies nepakankamumu, pasitaiko ūminės ligos dekompensacijos atvejų.

Vaisto farmakokinetika

Veiklioji Isoptin medžiaga verapamilis yra raceminė medžiaga, susidaranti iš S ir R enantiomerų. Jis metabolizuojamas kepenyse, sudarydamas 12 junginių. Dauguma jų neturi ryškaus gydomojo aktyvumo. Tik vieno iš metabolitų, vadinamo norverapamiliu, stiprumas yra 20 % (palyginti su nepakitusiu veikliosios medžiagos stiprumu). Šio metabolito veiksmingumas buvo nustatytas atliekant eksperimentus su šunimis.

Vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš žarnyno į kraują. Šio rodiklio neturi įtakos valgymo laikas.

Iš pradžių vartojant Isoptin, verapamilio biologinis prieinamumas yra 22%. Pakartotinai naudojant įrankį šis skaičius padvigubėja. Maisto vartojimas taip pat neturi įtakos biologiniam prieinamumui.

Didžiausia nepakitusios veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama praėjus maždaug valandai po jos pavartojimo. Tuo pačiu metu randamas didžiausias jo pagrindinio aktyvaus metabolito kiekis. Šiuo metu paprastai pažymimas didžiausias priemonės veiksmingumas.

Verpalamino pasiskirstymo lygis yra gana aukštas. Jis gali siekti nuo 1,6 iki 6,8 litro vienam kilogramui.

Veiklioji vaisto medžiaga ir jo metabolitas yra 90% derinami su kraujo elementais. Todėl perdozavus hemodializė yra neveiksminga.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas gali trukti iki 7 valandų. Tokiu atveju 50% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus per dieną, o likusi vaisto dalis pašalinama iš organizmo per penkias dienas. Tuo pačiu metu išmatose randama tik 16% viso vaisto tūrio.

Senyviems žmonėms ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, stebimas vaisto pusinės eliminacijos laikas. Tačiau tai neturi įtakos jo gydomosioms savybėms.

Priemonės veikimo principas

Kalcio kanalų blokatoriai, skirtingai nei daugelis kitų antihipertenzinių vaistų, neveikia hormonų, sukeliančių vazokonstrikciją. Jie sumažina spaudimą ir daro teigiamą poveikį širdžiai dėl kitokio veikimo mechanizmo.

Isoptin veikimo principas:

1. Vaistas blokuoja transmembraninį Ca srautą į kraujagyslių lygiųjų raumenų audinius ir į miokardo kardiomiocitus. Būtent kalcio jonai padidina medžiagų apykaitos procesų jaudrumą, laidumą ir intensyvumą, taip pat padidina raumenų susitraukimą ir miokardo deguonies poreikį. Todėl, mažėjant šios medžiagos koncentracijai, šie rodikliai krenta.
2. Tai sumažina širdies apkrovą ir miokardo kontraktilumą. Tai taip pat normalizuoja širdies ritmą. Dėl to sumažėja mūsų kūno deguonies „siurblys“.
3. Be to, vartojant vaistą, vainikinių kraujagyslių spindis padidėja ir iš jų pašalinamas spazmas. Tai taip pat pagreitina kraujotaką. Šis veiksmas apima net tas sritis, kuriose anksčiau buvo stenozė.
4. Krinta periferinio tipo arterijų tonusas, taip pat bendras kraujagyslių pasipriešinimas. Dėl to normalizuojasi kraujotaka ir sumažėja kraujospūdis.
5. Tuo pačiu metu kraujagyslių spindžio padidėjimas nesukelia širdies susitraukimų dažnio padidėjimo.
6. Be to, vaistas gali sulėtinti impulso praėjimą atrioventrikuliniame mazge, normalizuoja sinusinį ritmą ir skilvelių susitraukimą. Taigi užtikrinamas antiaritminis vaisto poveikis.

Kam paskirtas vaistas

Isoptin vartojamas gana įvairiais atvejais. Šiuo atveju injekcijos ir tabletės dažniausiai naudojamos skirtingiems tikslams.

Kam naudojamos tabletės?

1. Klasikinio tipo hipertenzija. Iš esmės priemonė naudojama pirmajame ir antrajame šios ligos vystymosi etapuose;
2. paroksizminio tipo supraventrikulinė tachikardija;
3. Širdies raumens išemija ir įvairių tipų krūtinės angina;
4. Tachiaritmija, kurią lydi plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas.

Injekcijos naudojamos dviem atvejais. Ir dažniausiai jie gydomi ligoninėje.

Kam naudojamos injekcijos?

1. Paroksizminio tipo supraventrikulinė tachikardija. Vaistas naudojamas sinusiniam ritmui normalizuoti.
2. Tachiaritmija, kurią lydi plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas. Vaistas naudojamas skilvelių susitraukimams stabilizuoti.

Isoptin privalumai ir trūkumai

Isoptin dažniau vartojamas širdies ligoms gydyti nei hipertenzijai gydyti. Tačiau kai kuriais atvejais vaisto vartojimas yra būtinas, ypač jei pacientas vienu metu susiduria su keliomis patologijomis, kurių metu skiriamas vaistas.

Verta paminėti, kad vaistas Isoptin turi gana platų pranašumų sąrašą. Todėl kardiologai dažnai jį skiria savo pacientams.

Isoptin privalumai:

1. Ji turi gana platų veiklos spektrą. Isoptin turi antiangininį, antiaritminį ir hipotenzinį poveikį.
2. Jis skiriamas daugeliui ligų. Tai ypač naudinga, jei hipertenzija derinama su aritmija, krūtinės angina ar tachikardija.
3. Galima įsigyti ampulių ir injekcijų pavidalu.
4. Turi ilgalaikį poveikį. Išgėrus, vaistas pradės veikti per dieną. Todėl dažniausiai jis skiriamas tik kartą per dieną.
5. Vaisto veiksmingumui įtakos neturi paciento amžius, rasė ir lytis. Be to, šie rodikliai nepriklauso nuo renino kiekio kraujyje.
6. Įtakojantis kalcio laidumą lygiųjų raumenų audinyje, Isoptin nekeičia jo koncentracijos organizme. Todėl pacientams, vartojantiems šį vaistą, šios medžiagos trūkumo nejaučia.
7. Vaisto veikimo greitis ir veiksmingumas nesikeičia valgant. Todėl jį galima vartoti tiek prieš valgį, tiek po jo.
8. Daugeliu atvejų vaistas nedaro neigiamo poveikio inkstams.

Nepaisant privalumų, šis kalcio kanalų blokatorius turi tam tikrų trūkumų. Ir į juos taip pat reikia atsižvelgti.

Vaisto trūkumai:

1. Isoptin turi silpną hipotenzinį poveikį. Todėl vėlesnėse hipertenzijos stadijose tai bus nenaudinga.
2. Esant lėtinio tipo širdies raumens disfunkcijai, Isoptin gali išprovokuoti ligos perėjimą į ūminę dekompensacijos stadiją.
3. Kalcio kanalų blokatoriai negali būti derinami su gana plačiu vaistų sąrašu. Šios grupės vaistai negali būti derinami net vartojant tam tikrus vaisius.
4. Vaistas turi platų šalutinių poveikių sąrašą. Tačiau dauguma jų pasitaiko gana retai.

Kokie neigiami reiškiniai gali atsirasti vartojant Isoptin

Isoptin turi daug galimų šalutinių poveikių. Žinoma, jų atsiradimo rizika yra nedidelė, tačiau vis tiek į juos reikia atsižvelgti vartojant vaistą.

Galimos neigiamos Isoptin vartojimo pasekmės:

Vargonų grupės	Neigiamos Isoptin vartojimo pasekmės
Nervų sistema	Lėtinis nuovargis, miego sutrikimai, parestezija, paralyžius, galvos skausmas, nuotaikų kaita, galvos svaigimas, galūnių tremoras.
Širdis ir kraujagyslės	Ūminė hipotenzija, sinusinio mazgo disfunkcija, bradikardija, širdies raumenų disfunkcija, paraudimas, bradikardija.
Imuninė sistema	Angioedema, dilgėlinė, bėrimas, alerginis dermatitas, niežulys, odos paraudimas.
Oda ir skaidulos	Hiperhidrozė, eritema, purpura, Stevens-Johnson liga.
Kvėpavimo sistema	Bronchų spazmas, gerklų edema, dusulys, kosulys.
Virškinimo organai	Burnos gleivinės džiūvimas, pilvo skausmas, žarnyno nepraeinamumas, tuštinimasis, išmatos užsikimšimas, vėmimas, pykinimo pojūtis, dantenų hiperplazija.
Raumenys, kaulai ir sąnariai	Artralgija, raumenų spazmai, artralgija.
šlapimo takų	Inkstų funkcijos sutrikimas.
Lytiniai organai	Ginekomastija, impotencija, galaktorėja.
Laboratoriniai rodikliai	Hiperkalemija, kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas, prolaktino koncentracijos padidėjimas.
Kiti negalavimai	Karščiavimas, nuovargis.

Aprašyti neigiami reiškiniai dažniausiai atsiranda, jei buvo pažeistos vaisto laikymo sąlygos, buvo jo vartojimo kontraindikacijų arba viršijama gydytojo rekomenduota dozė. Bet kokiu atveju, jei atsiranda tokių simptomų, nedelsdami kreipkitės į specialistą. Jis išsiaiškins negalavimo priežastį ir prireikus patikslins gydymą.

Kas neturėtų būti gydomas kalcio kanalų blokatoriais

Isoptin galima vartoti tik gavus gydytojo leidimą, nes yra rimtų šio vaisto vartojimo kontraindikacijų.

Kokiais atvejais Isoptin vartoti draudžiama:

• Vaiko gimdymo laikotarpis;
• Neigiama organizmo reakcija į vaisto sudedamąsias dalis;
• Šokas yra kardiogeninis;
• Lown-Ganong-Levin liga;
• AV 1 ir 2 sunkumo blokada (vaistą galima vartoti esant specialiam širdies stimuliatoriui);
• Sinusinio mazgo disfunkcija (vaistas gali būti vartojamas ir esant specialiam širdies stimuliatoriui);
• Širdies nepakankamumas, kai skilvelių išėjimo reikšmės yra iki 35, plaučių pleištas nuo 20 (išimtis yra tie atvejai, kai širdies disfunkcija yra supraventrikulinės tachikardijos pasekmė);
• Wolff-Parkinson-White patologija;
• laktacijos laikotarpis;
• Nepilnamečiai vaikai.

Isoptin vartojimo nėštumo metu tyrimai buvo atlikti tik su gyvūnais. Jų kurso metu neigiamas vaisto poveikis vaisiui nebuvo atskleistas, tačiau buvo nustatyta, kad verapamilis gali prasiskverbti pro placentą. Jo yra naujagimio, kurio motina vartojo šį vaistą, bambos venos kraujyje.

Kadangi eksperimentai su graužikais ir šunimis neduoda tikslaus atsakymo į klausimą, ar aprašytas vaistas yra saugus nėštumo metu, šiuo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama. Tačiau jis skiriamas, jei tai gyvybiškai svarbu motinai.

Mažomis dozėmis vaistas gali patekti į motinos pieną. Ir net šio nedidelio vaisto kiekio gali pakakti, kad vaikas sukeltų pavojingą šalutinį poveikį. Todėl nerekomenduojama derinti maitinimo krūtimi ir Isoptin vartojimo.

Kas turi būti ypač atsargus naudojant

Yra atvejų, kai Isoptin vartojimas nėra kontraindikuotinas, tačiau jį galima atlikti tik esant būtinybei ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Kadangi tokiose situacijose labai padidėja rimto šalutinio poveikio rizika.

Kai vaistą reikia vartoti labai atsargiai:

• 1-ojo laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• Hipotenzija;
• Kairiojo skilvelio disfunkcija;
• bradikardija;
• kardiomiopatija;
• asistolija;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• sunki inkstų liga;
• neuromuskulinio perdavimo problemos;
• Amžius po 75 metų.

Vaisto perdozavimas

Isoptin reikia vartoti pagal naudojimo instrukcijas. Viršijus didžiausią leistiną šio vaisto dozę, atsiranda ūmus apsinuodijimas vaistais.

Isoptin perdozavimo simptomai paprastai būna labai ryškūs. Tuo pačiu metu yra žinomi mirties atvejai dėl per didelės vaisto dozės vartojimo.

Isoptin perdozavimo požymiai:

• Ūminė hipotenzija;
• Stuporas;
• Sinusinio mazgo sustojimas;
• Pykinimas ir vėmimas;
• hiperglikemija;
• AV blokada;
• bradikardija;
• metabolinė acidozė;
• Mirtis.

Vartojant per didelę vaisto dozę, būtina skubiai išplauti skrandį ir žarnas. Po to reikia kviesti greitąją pagalbą.

Ligoninėje taikoma simptominė terapija. Pacientui gali būti skiriami širdies stimuliatoriai, vazopresiniai vaistai, kalcio preparatai, beta adrenerginiai stimuliatoriai. Taip pat gali prireikti įvairių gaivinimo priemonių. Hemodializė šiuo atveju nėra veiksminga.

Isoptin suderinamumas su kitomis medžiagomis

Isoptin gali būti naudojamas ne tik kaip vienintelis vaistas gydant. Kartais jis įtraukiamas į terapinį kompleksą kartu su kitais vaistais. Šiuo atveju svarbu atsižvelgti į tai, kaip aprašytas kalcio blokatorius elgiasi kartu su kitomis medžiagomis.

Isoptin sąveika su kitomis priemonėmis:

Narkotikų grupės	Jų derinio su Isoptin poveikis
Alfa blokatoriai	Didžiausios vaisto koncentracijos didinimas. Padidina vaisto antihipertenzinį poveikį.
Antiaritminiai vaistai	Galimas ūminės hipotenzijos išsivystymas.
Vaistai nuo astmos	Padidėjęs vaisto veikimo sunkumas.
Antidiabetiniai vaistai	Padidėjęs hipoglikeminių medžiagų veikimo sunkumas. Gali išsivystyti hipoglikemija.
Vaistai nuo podagros	Padidinti podagros vaistų veikimo sunkumą. Būtina keisti jų dozę.
Eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas.	Sustiprėja Isoptin hipotenzinis poveikis.
Rifampicinas	Sumažėjęs Isoptin hipotenzinis poveikis.
Doksorubicinas	Priešvėžinio agento veikimo sunkumo didinimas. Reikia patikslinti dozę.
Barbitūratai	Padidėjęs geriamojo vaisto klirensas.
trankviliantai	Gali išsivystyti ūmi hipotenzija.
Beta blokatoriai	Padidėjęs antihipertenzinis vaisto poveikis. Yra didelė pavojingo šalutinio poveikio iš širdies tikimybė.
širdies glikozidai	Padidėja maksimali glikozidų koncentracija. Dozes reikia peržiūrėti.
Imunologiniai preparatai	Didžiausios imunologinių vaistų koncentracijos padidėjimas. Reikia koreguoti dozę.
Lipidų kiekį mažinantys vaistai	Didžiausios lipidų kiekį mažinančių vaistų koncentracijos padidėjimas. Jų dozę reikia koreguoti.
Serotonino receptorių blokatoriai	Didžiausios serotonino receptorių koncentracijos padidėjimas.
Uricosuriniai vaistai	Sumažėjęs Isoptin hipotenzinis gebėjimas
greipfrutų sultys	Reikšmingas izoptino koncentracijos padidėjimas.
jonažolės	Isoptin veiksmingumas mažėja
Vaistai nuo ŽIV infekcijos	Didinti maksimalią Isoptin koncentraciją. Reikia koreguoti dozę.
Produktai, kurių sudėtyje yra ličio	Galbūt apsinuodijimo ličiu išsivystymas.
Raumenų laidumo inhibitoriai	Abiejų rūšių fondų veiksmingumo padidėjimas. Jų dozę reikia koreguoti.
Aspirinas	Gali būti kraujavimas.
Antihipertenziniai vaistai	Visų vartojamų vaistų antihipertenzinio poveikio stiprinimas.
etanolis	Stiprinti neigiamą etanolio poveikį.

Vaisto vartojimo instrukcijos

Isoptin tablečių pavidalu vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. Jį reikia nuryti nekramtant, geriant daug skysčių.

Vaisto vartojimo režimą kiekvienam pacientui parenka gydytojas individualiai, tačiau yra bendrų šio vaisto vartojimo pozicijų.

Gydant Isoptin, vaisto dozė paprastai didinama palaipsniui. Pradinė dozė yra 80 mg vaisto kartą per parą. Po savaitės priemonės vartojimo, nesant norimo efekto, šį kiekį galima padvigubinti. Rekomenduojama paros dozė – 240-360 mg vaisto. Šį vaisto kiekį galima padalyti į 2 dozes.

Didžiausia Isoptin dozė yra 480 mg. Tačiau tokią sumą lėšų galima paimti tik ligoninėje prižiūrint gydytojui.

Pacientams, sergantiems kepenų patologijomis, ir vyresniems nei 70 metų žmonėms gydymą reikia pradėti nuo 40 mg. Daugeliu atvejų šios dozės pakanka.

Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis, turi vartoti vaistą labai atsargiai.

Ką dar reikia žinoti tiems, kurie vartoja Isoptin

Net ir vadovaudamiesi Isoptin naudojimo instrukcijomis, turite atsižvelgti į kai kuriuos su juo susijusius niuansus. Tik tokiu atveju gydymas bus kuo veiksmingesnis ir saugesnis.

Patarimai, kaip naudoti įrankį:

1. Isoptin negalima derinti su greipfrutų sultimis. Priešingu atveju vaisto koncentracija gali padidėti iki 70%. Taigi, vartojant teisingą vaisto dozę kartu su šiuo produktu, pacientas gali patirti intoksikacijos simptomus.
2. Ekspertai rekomenduoja Isoptin vartoti valgio metu arba iškart po jo. Tai padės sumažinti neigiamą jo poveikį skrandžiui.
3. Vartodami Isoptin, galite atlikti hemodializę. Vaisto veiksmingumas šiuo atveju nesumažės.
4. Isoptin vartojimas negali būti derinamas su alkoholio vartojimu. Tokiu atveju neigiamas etilo alkoholio poveikis organizmui gerokai padidės.
5. Patartina vartoti vaistą tuo pačiu metu. Tai užtikrins maksimalų jo efektyvumą ir saugumą.

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 40 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga - verapamilio hidrochloridas 40 mg,

pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas,

apvalkalo sudėtis: hipromeliozė, natrio laurilsulfatas, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas (E 171).

apibūdinimas

Baltos, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje pažymėta „40“, o kitoje – trikampis.

Farmakoterapinė grupė

„Lėtųjų“ kalcio kanalų blokatoriai yra selektyvūs, tiesiogiai veikiantys kardiomiocitus. Fenilalkilamino dariniai. Verapamilis.

ATX kodas С08D A01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, susidedantis iš lygių R-enantiomero ir S-enantiomero dalių. Verapamilis aktyviai metabolizuojamas. Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, kurie nustatomi šlapime, turi 10-20% verapamilio farmakologinio aktyvumo ir sudaro 6% pašalinamo vaisto. Nusistovėjusios norverapamilio ir verapamilio koncentracijos plazmoje yra vienodos. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama po 3-4 dienų po pakartotinio vaisto vartojimo 1 kartą per dieną.

Absorbcija

Daugiau nei 90 % išgerto verapamilio greitai ir beveik visiškai absorbuojama plonojoje žarnoje. Vidutinis sveikų savanorių biologinis prieinamumas po vienkartinės vaisto dozės yra 23%, o tai paaiškinama intensyviu pirmojo prasiskverbimo kepenyse metabolizmu. Po kelių dozių biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus.

Išgėrus greito atpalaidavimo tablečių, didžiausia verapamilio koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų, norverapamilio – po 1 valandos. Valgymas neturi įtakos verapamilio biologiniam prieinamumui.

Paskirstymas

Verapamilis plačiai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 1,8 iki 6,8 l/kg. Maždaug 90% verapamilio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Verapamilis aktyviai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro parodė, kad verapamilis metabolizuojamas per citochromą P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18. Nustatyta, kad išgėrus vaisto sveikiems savanoriams vyrams, verapamilio hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidarant 12 metabolitų, kurių dauguma buvo nustatyti nedideliais kiekiais. Pagrindiniai metabolitai buvo nustatyti kaip įvairūs N- ir O-dealkilinti verapamilio produktai. Iš šių metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (maždaug 20 % pradinio junginio), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimus su šunimis.

veisimas

Išgėrus, pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Apie 50 % suvartotos dozės per inkstus išsiskiria per 24 valandas, 70 % – per 5 dienas. Iki 16 % dozės pašalinama su išmatomis. Apie 3-4% vaisto, kuris išsiskiria per inkstus, išsiskiria nepakitęs. Bendras verapamilio klirensas yra beveik toks pat kaip ir kepenų cirkuliacija – maždaug 1 l/val./kg (diapazonas 0,7-1,3 l/val/kg).

Specialios pacientų grupės

Vaikai. Duomenų apie verapamilio farmakokinetiką vaikų organizme yra nedaug. Išgėrus vaisto, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje vaikų organizme yra šiek tiek mažesnė nei suaugusiųjų.

Senyviems pacientams. Hipertenzija sergančių pacientų amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetikai. Senyvų pacientų pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti. Nustatyta, kad antihipertenzinis verapamilio poveikis nepriklauso nuo amžiaus.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu. Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos verapamilio farmakokinetikai, kaip parodė lyginamieji tyrimai su pacientais, sergančiais galutinės stadijos inkstų liga, ir tais, kurių inkstų funkcija normali. Verapamilis ir norverapamilis hemodializės būdu nepašalinami.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, verapamilio pusinės eliminacijos laikas pailgėja dėl mažo klirenso ir didelio pasiskirstymo tūrio.

Farmakodinamika

Isoptin® blokuoja transmembraninį kalcio jonų srautą į kardiomiocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Isoptin® tiesiogiai sumažina miokardo deguonies poreikį, paveikdamas energiją vartojančius medžiagų apykaitos procesus miokardo ląstelėse ir netiesiogiai sumažina papildomo krūvio mažinimą. Blokuojant vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalus, net ir poststenozinėse srityse padidėja kraujo tekėjimas į miokardą, pašalinamas vainikinių arterijų spazmas. Antihipertenzinis Isoptin® veiksmingumas yra susijęs su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu, nepadidėjus širdies susitraukimų dažniui kaip refleksiniam atsakui. Nepageidaujami kraujospūdžio fiziologinių verčių pokyčiai nepastebimi. Isoptin® turi antiaritminį poveikį, ypač esant supraventrikulinei aritmijai. Isoptin® sukelia impulso laidumo vėlavimą atrioventrikuliniame mazge, dėl kurio, priklausomai nuo aritmijos tipo, atnaujinamas sinusinis ritmas ir (arba) normalizuojasi skilvelių susitraukimų dažnis. Normalus širdies susitraukimų dažnio lygis nekinta arba šiek tiek sumažėja.

Naudojimo indikacijos

Išeminė širdies liga: stabili krūtinės angina dėl krūvio, nestabili krūtinės angina (progresuojanti krūtinės angina, ramybės krūtinės angina), vazospaztinė krūtinės angina (variantinė krūtinės angina, Prinzmetalio krūtinės angina), poinfarktinė krūtinės angina pacientams, kuriems nėra širdies nepakankamumo, nebent yra indikuotini beta adrenoblokatoriai

Ritmo sutrikimai: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas / virpėjimas su greitu atrioventrikuliniu laidumu, išskyrus Wolf-Parkinson-White sindromą (WPW) arba Lowne-Ganong-Levin sindromą (LGL).

Arterinė hipertenzija

Dozavimas ir vartojimas

Verapamilio hidrochlorido dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą. Vaistą reikia gerti nečiulpiant ar nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio (pavyzdžiui, stikline vandens, jokiu būdu ne greipfrutų sultimis), geriausia valgio metu arba iškart po jo.

Isoptin® negalima vartoti gulint.

Pacientams, sergantiems krūtinės angina po miokardo infarkto, Isoptin® galima vartoti tik praėjus 7 dienoms po ūminio miokardo infarkto.

Gydymo vaistu trukmė neribojama. Ilgai vartojant, gydymo Isoptin® negalima staigiai nutraukti, rekomenduojama dozę mažinti palaipsniui.

Suaugusieji ir paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg:

Išeminė širdies liga, paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas / virpėjimas:

Vartojimas vaikams (tik esant širdies aritmijai):

Vyresnio ikimokyklinio amžiaus vaikams iki 6 metų: 40-120 mg per parą, padalijus į 2-3 dozes.

6–14 metų vaikai: 80–360 mg per parą, padalyti į 2–4 dozes.

Sutrikusi inkstų funkcija

Turimi duomenys aprašyti skyriuje Specialios instrukcijos. Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu, Isoptin® turi vartoti atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto metabolizmas sulėtėja priklausomai nuo pažeidimų sunkumo, todėl vaisto Isoptin® poveikis sustiprėja ir pailgėja. Todėl tokiais atvejais dozę reikia parinkti labai atsargiai ir pradėti nuo mažų dozių (pavyzdžiui, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pirmiausia 2-3 kartus per dieną, atitinkamai 40 mg, 80-120 mg per parą). , žr. skyrių „Specialios instrukcijos“.

Šalutiniai poveikiai

Toliau nurodytas šalutinis poveikis buvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu, vartojant Isoptin® po pateikimo į rinką arba IV fazės klinikinių tyrimų metu.

Nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal pranešimų dažnumą: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100 iki<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas; virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vidurių užkietėjimas ir pilvo skausmas; taip pat bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, žemas kraujospūdis, hiperemija, periferinė edema ir nuovargis.

Nepageidaujamos reakcijos, praneštos klinikiniuose tyrimuose vartojant Isoptin® ir stebėjimus po pateikimo į rinką.

Organų sistemų klasė pagal MedDRA reglamentuojamąjį medicinos žodyną				Labai retai	nežinomas
Imuninės sistemos sutrikimai					padidėjęs jautrumas
Nervų sistemos sutrikimai	Galvos svaigimas arba galvos svaigimas, galvos skausmas, neuropatija		parestezija, tremoras		Ekstrapiramidiniai simptomai, paralyžius (tetraparezė)1, traukuliai
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai		Sumažėjęs gliukozės toleravimas			hiperkalemija
Psichiniai sutrikimai	nervingumas		mieguistumas
Klausos ir pusiausvyros sutrikimai			Spengimas ausyse		erdvinė dezorientacija
Širdies sutrikimai	bradikardija, širdies nepakankamumo išsivystymas arba jau esančio širdies nepakankamumo pasunkėjimas, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas ir (arba) ortostatinė disreguliacija	širdies plakimas, tachikardija			AV blokada (1, 2 ir 3 laipsnių), širdies nepakankamumas, sinuso sustojimas, sinusinė bradikardija, asistolija
Kraujagyslių sutrikimai	karščio bangos, hipotenzija
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai					bronchų spazmas dusulys
Virškinimo trakto sutrikimai	vidurių užkietėjimas, pykinimas	Pilvo skausmas			pilvo skausmas, dantenų hiperplazija; žarnyno nepraeinamumas
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai		Galbūt alerginės reakcijos sukeltas hepatitas su grįžtamu specifinių kepenų fermentų padidėjimu
Odos ir poodinio audinio sutrikimai	eritromelalgija		hiperhidrozė	fotodermatozė	Angioedema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, alopecija, niežulys, niežulys, purpura, makulopapulinė egzantema, dilgėlinė
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai				pablogėjusi Myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas ir progresuojanti Diušeno raumenų distrofija	artralgija, raumenų silpnumas, mialgija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai					inkstų nepakankamumas
Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų					erekcijos disfunkcija, galaktorėja, ginekomastija
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje	periferinė edema	nuovargis
Nukrypimai nuo laboratorinių parametrų normos					Padidėjęs prolaktino kiekis serume

1 Vaistui patekus į rinką, vieną kartą buvo pranešta apie paralyžių (tetraparezę), susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Tai gali būti dėl kolchicino prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą, nes verapamilis slopina CYP3A4 ir P-gp, žr. skyrių „Vaistų sąveika“.

Pastaba

Pacientams, turintiems širdies stimuliatorių, negalima atmesti, kad vartojant Isoptin gali padidėti stimuliacijos slenkstis ir padidėjęs jautrumas.

Pacientams, kuriems jau yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, tokių kaip sunki kardiomiopatija, stazinis širdies nepakankamumas arba neseniai patyręs miokardo infarktas, kartu vartojant į veną leidžiamus beta adrenoblokatorius arba dizopiramidą su verapamiliu, yra didesnė sunkių nepageidaujamų reiškinių rizika, nes šios dvi vaistų klasės turi kardiodepresantų. poveikis (taip pat žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Kontraindikacijos

Žinomas padidėjęs jautrumas verapamiliui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai

Kardiogeninis šokas

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (išskyrus pacientus, kurių širdies stimuliatorius veikia).

Sergančio sinuso sindromas (išskyrus pacientus, kurių širdies stimuliatorius veikia)

Širdies nepakankamumas, kai sumažėjusi išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mmHg. (nebent būklė yra antrinė dėl supraventrikulinės tachikardijos, kuri gydoma Isoptin®)

Prieširdžių plazdėjimas/virpėjimas su papildomu

būdai (pvz., WPW sindromas, LGL sindromas). Tokiems pacientams, vartojant Isoptin®, gali išsivystyti skilvelių tachikardija, įskaitant skilvelių virpėjimą.

Vartoti kartu su ivabradinu (žr. „Vaistų sąveika“)

Gydymo Isoptin® metu negalima vartoti intraveninių beta adrenoblokatorių (išskyrus intensyvios terapijos atvejus; žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

I ir II nėštumo trimestrai

Vaistų sąveika

Isoptin® metabolizmo tyrimas in vitro parodė, kad verapamilio hidrochloridą metabolizuoja citochromas P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18. Isoptin® yra CYP3A4 ir P-glikoproteino (P-gp) fermentų inhibitorius. Buvo pranešta apie kliniškai reikšmingą sąveiką su CYP3A4 inhibitoriais, dėl kurių padidėjo verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje, o dėl CYP3A4 induktorių sumažėjo verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje, todėl būtina stebėti sąveiką su kitais vaistais.

Galima sąveika, susijusi su CYP-450 fermentų sistema

Prazosinas: padidina prazosino Cmax (~ 40%), nekeičiant pusinės eliminacijos periodo. Papildomas hipotenzinis poveikis.

Terazozinas: padidėjęs terazosino AUC (~24%) ir Cmax (~25%). Papildomas hipotenzinis poveikis.

Chinidinas: vartojant per burną, sumažėja chinidino klirensas (~35%). Galimas arterinės hipotenzijos vystymasis, o pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija - plaučių edema.

Flekainidas: minimalus poveikis flekainido klirensui plazmoje (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaronas: padidėjęs amiodarono kiekis plazmoje

Teofilinas: geriamojo ir sisteminio klirenso sumažėjimas maždaug 20%, rūkančiųjų - 11%.

Karbamazepinas: padidėjęs karbamazepino AUC (~ 46 %) pacientams, sergantiems sunkiai gydoma daline epilepsija; padidėjęs karbamazepino kiekis, kuris gali sukelti šalutinį karbamazepino poveikį, pvz., diplopiją, galvos skausmą, ataksiją ar galvos svaigimą.

Fenitoinas: sumažėjusi verapamilio koncentracija plazmoje.

Imipraminas: padidėjęs imipramino AUC (~15%), nepaveikiant aktyvaus metabolito desipramino.

Glibenklamidas: glibenklamido Cmax padidėja maždaug 28%, AUC 26%, padidėja verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Kolchicinas: kolchicino AUC (maždaug 2 kartus) ir Cmax (maždaug 1,3 karto) padidėjimas. Rekomenduojama mažinti kolchicino dozę (žr. kolchicino medicininio vartojimo instrukcijas), nerekomenduojama vienu metu vartoti kolchicino ir verapamilio hidrochlorido.

Klaritromicinas, eritromicinas, telitromicinas: gali padidinti verapamilio koncentraciją.

Rifampicinas: galimas hipotenzinio poveikio susilpnėjimas. Sumažėja verapamilio AUC (~97%), Cmax (~94%) ir biologinis prieinamumas (~92%).

Doksorubicinas: kartu vartojant doksorubiciną ir Isoptin® (geriamąjį), pacientams, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių vėžiu, doksorubicino AUC (~ 104%) ir Cmax (~ 61%) padidėja kraujo plazmoje.

Klotrimazolas, ketokonazolas, itrakonazolas: galimas verapamilio koncentracijos padidėjimas.

Fenobarbitalis: maždaug 5 kartus padidėja geriamojo verapamilio klirensas.

Buspironas: buspirono AUC ir Cmax padidėjimas maždaug 3,4 karto.

Midazolamas: maždaug 3 kartus padidėja midazolamo AUC ir 2 kartus padidėja Cmax. Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Metoprololis: pacientams, sergantiems krūtinės angina, padidėja metoprololio AUC (~ 32,5 %) ir Cmax (~ 41 %) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje

Propranololis: pacientams, sergantiems krūtinės angina, padidėja propranololio AUC (~ 65 %) ir Cmax (~ 94 %) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje

Digoksinas: sveikiems savanoriams digoksino Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) ir AUC (~50%) padidėjimas. Rekomenduojama mažinti digoksino dozę (taip pat žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Digitoksinas: Sumažėjęs digitoksino klirensas (~27%) ir ekstrarenalinis klirensas (~29%).

Cimetidinas: R-verapamilio (~25%) ir S-verapamilio (~40%) AUC didėja atitinkamai mažėjant R- ir S-verapamilio klirensui.

Ciklosporinas: ciklosporino AUC, Cmax, CSS padidėjimas maždaug 45%.

Everolimuzas: everolimuzo AUC (maždaug 3,5 karto) ir Cmax (maždaug 2,3 karto) padidėjimas. Verapamilio Ctrough padidėjimas (maždaug 2,3 karto). Gali prireikti tiksliai nustatyti everolimuzo koncentraciją ir dozę.

Sirolimuzas: sirolimuzo AUC padidėjimas (maždaug 2,2 karto), S-verapamilio AUC padidėjimas (maždaug 1,5 karto). Gali prireikti nustatyti sirolimuzo koncentraciją ir koreguoti dozę.

Takrolimuzas: šio vaisto koncentracija plazmoje gali padidėti.

Atorvastatinas: galimas atorvastatino koncentracijos padidėjimas. Atorvastatinas padidina verapamilio AUC maždaug 43%.

Lovastatinas: galimas lovastatino koncentracijos padidėjimas. Verapamilio AUC (~63%) ir Cmax (~32%) padidėjimas.

Simvastatinas: simvastatino AUC padidėja maždaug 2,6 karto, simvastatino Cmax – 4,6 karto.

Almotriptanas: almotriptano AUC padidėja 20%, Cmax 24%. Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Sulfinpirazonas: padidino geriamojo verapamilio klirensą (maždaug 3 kartus), sumažino verapamilio biologinį prieinamumą 60%. Gali susilpnėti hipotenzinis poveikis.

Dabigatranas: Verapamilis greito atpalaidavimo tablečių pavidalu padidina dabigatrano Cmax (iki 180 %) ir AUC (iki 150 %). Gali padidėti kraujavimo rizika. Vartojant kartu su geriamuoju verapamiliu, gali tekti sumažinti dabigatrano dozę (dozavimo rekomendacijas žr. dabigatrano skyrimo informacijoje).

Ivabradinas: vartoti kartu su ivabradinu draudžiama dėl papildomo verapamilio širdies susitraukimų dažnį mažinančio poveikio (žr. „Kontraindikacijos“).

Greipfrutų sultys: R-verapamilio (~49%) ir S-verapamilio (~37%) AUC didėja, R-verapamilio (~75%) ir S-verapamilio (~51%) Cmax didėja nepakeičiant pusinės eliminacijos periodo. ir inkstų klirensas. Vartojant Isoptin®, reikėtų vengti greipfrutų sulčių.

Jonažolė: R-verapamilio (~78%) ir S-verapamilio (~80%) AUC mažėja atitinkamai mažėjant Cmax.

Kitos sąveikos

Antivirusiniai (ŽIV) vaistai: kai kurie antivirusiniai vaistai, naudojami ŽIV infekcijoms gydyti, pvz., ritonaviras, gali slopinti metabolizmą, todėl gali padidėti verapamilio koncentracija plazmoje. Vaistas turi būti vartojamas atsargiai arba gali prireikti sumažinti Isoptin® dozę.

Litis. Buvo pranešta apie padidėjusį ličio neurotoksiškumą, kai kartu vartojami ličio preparatai su verapamilio hidrochloridu, kartu su padidėjusia ličio koncentracija plazmoje arba be jos. Tačiau pacientams, kurie nuolat vartojo tą pačią geriamojo ličio dozę, pridėjus verapamilio hidrochlorido, sumažėjo ličio koncentracija plazmoje. Pacientai, vartojantys abu vaistus, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.

Neuroraumeniniai blokatoriai: Klinikiniai duomenys ir tyrimai su gyvūnais rodo, kad Isoptin® gali sustiprinti neuromuskulinių blokatorių (panašių į kurarę ir depoliarizuojantį) aktyvumą. Vartojant juos, gali prireikti sumažinti Isoptin® dozę ir (arba) neuromuskulinio blokatoriaus dozę.

Acetilsalicilo rūgštis: padidėja kraujavimo tikimybė.

Etanolis (alkoholis): padidėjęs etanolio kiekis plazmoje.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai: padidina hipotenzinį poveikį.

Lipidų kiekį mažinančios medžiagos (HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)): Isoptin® vartojančių pacientų gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (simvastatinu, atorvastatinu, lovastatinu) reikia pradėti nuo mažiausios galimos dozės ir palaipsniui didinti. Jei pacientui, jau vartojančiam Isoptin®, reikia skirti HMG-CoA reduktazės inhibitorių, reikia atsižvelgti į būtiną statinų dozės sumažinimą ir dozę koreguoti atsižvelgiant į cholesterolio koncentraciją kraujo plazmoje.

Kartu vartojant dideles verapamilio ir simvastatino dozes, padidėja miopatijos/rabdomiolizės rizika. Atitinkamai, simvastatino dozę reikia atitinkamai koreguoti (žr. gamintojo informaciją apie vaistą; taip pat žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Fluvastatinas, pravastatinas ir rozuvastatinas nėra metabolizuojami citochromo CYP3A4 ir yra mažiau tikėtina, kad jie sąveikauja su Isoptin®.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai:

Sustiprėja antihipertenzinis poveikis su pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo rizika.

Antiaritminiai vaistai (pvz., flekainidas, dizopiramidas), beta blokatoriai (pvz., metoprololis, propranololis), inhaliaciniai anestetikai:

Abipusis širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio stiprinimas (sunki atrioventrikulinė blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas, ryškus hipotenzinis poveikis).

Specialios instrukcijos

Ūminis miokardo infarktas

Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra ūminis miokardo infarktas, komplikuotas bradikardija, sunkia arterine hipotenzija arba kairiojo skilvelio disfunkcija.

Širdies blokada / I laipsnio atrioventrikulinė blokada / bradikardija / asistolija

Isoptin® veikia atrioventrikulinius ir sinoatrialinius mazgus ir pailgina atrioventrikulinio laidumo laiką. Reikia būti atsargiems, nes išsivystius II ar III laipsnio atrioventrikulinei blokadai (kontraindikacija) arba viengubo, dviejų ar trijų pluoštų His pedikulo blokadai, reikia panaikinti šias verapamilio hidrochlorido dozes ir paskirti prireikus skirti tinkamą gydymą.

Isoptin veikia atrioventrikulinius ir sinoatrialinius mazgus ir retai gali sukelti antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinę blokadą, bradikardiją ir, kraštutiniais atvejais, asistolę. Šie simptomai dažniau pasireiškia pacientams, sergantiems sinuso sindromu (sinoatrialinio mazgo liga), kuris dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.

Asistolija pacientams, nesergantiems sinusinio mazgo sindromu, paprastai būna trumpalaikė (kelias sekundes ar mažiau), su spontanišku grįžimu į atrioventrikulinį mazgą arba normaliu sinusiniu ritmu. Jei šis reiškinys greitai neišnyksta, reikia nedelsiant pradėti tinkamą gydymą (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Antiaritminiai vaistai, b-blokatoriai ir inhaliaciniai anestetikai

Antiaritminiai vaistai (pvz., flekainidas, dizopiramidas), beta adrenoblokatoriai (pvz., metoprololis, propranololis) ir inhaliaciniai anestetikai, vartojami kartu su verapamilio hidrochloridu, gali sustiprinti poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (sunki atrioventrikulinė blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas). , padidėjusi hipotenzija) (taip pat žr. Vaistų sąveika).

Besimptomė bradikardija (36 k./min.) buvo pastebėta vienam pacientui, kuriam nustatytas migruojantis/vagrantinis prieširdžių širdies stimuliatorius, kuris kartu vartojo akių lašus, kurių sudėtyje yra timololio (b-blokatoriaus) ir verapamilio hidrochlorido.

Digoksinas

Kartu vartojant Isoptin® su digoksinu, reikia sumažinti digoksino dozę (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Širdies nepakankamumas

Prieš pradedant gydymą Isoptin®, būtina kompensuoti širdies nepakankamumą pacientams, kurių išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, ir tinkamai jį kontroliuoti per visą gydymo laikotarpį.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Vaistų sąveika“.

Ligos, kurių metu sutrinka nervų ir raumenų perdavimas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai, kai yra susirgimų su sutrikusiu nervų ir raumenų laidumu (myasthenia gravis), Lambert-Eaton sindromu, progresuojančia Diušeno raumenų distrofija.

Kraujo spaudimo mažinimas

Esant hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg).

inkstų nepakankamumas

Nors patikimi lyginamieji tyrimai nenustatė inkstų funkcijos sutrikimo poveikio verapamilio farmakokinetikai pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų liga, buvo keletas pranešimų, kad Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir prižiūrint pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. funkcija.atidus stebėjimas.

Isoptin® hemodializės metu nepasišalina.

Kepenų nepakankamumas

Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Isoptin® turi vartoti atsargiai (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozės“).

Isoptin® 40 mg galima vartoti vaikams tik esant širdies aritmijai (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozės“).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas. Isoptin® gali prasiskverbti per placentos barjerą. Koncentracija bambos venos kraujo plazmoje yra nuo 20% iki 92% koncentracijos motinos kraujo plazmoje. Vaisto vartojimo nėštumo metu patirties nepakanka. Tačiau duomenys, gauti iš riboto skaičiaus moterų, nėštumo metu vartojusių vaistą per burną, nerodo teratogeninio poveikio. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai

Taigi, Isoptin® negalima vartoti pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą. Vaistas gali būti vartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą tik esant specialioms indikacijoms, atsižvelgiant į riziką motinai ir vaikui.

laktacijos laikotarpis. Isoptin® ir jo metabolitai patenka į motinos pieną (koncentracija piene yra maždaug 23% koncentracijos motinos plazmoje). Riboti geriamųjų žmonių duomenys rodo, kad naujagimiams vartojama verapamilio dozė yra maža (0,1–1 % motinos dozės), todėl Isoptin® gali būti suderinamas su žindymu, tačiau negalima atmesti rizikos naujagimiams / kūdikiams. Atsižvelgiant į rimtų nepageidaujamų reakcijų riziką naujagimiams, maitinantiems krūtimi, Isoptin® žindymo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei motinai tai absoliučiai būtina.

Yra įrodymų, kad kai kuriais atvejais verapamilis gali sukelti hiperprolaktinemiją ir galaktorėją.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Dėl antihipertenzinio vaisto Isoptin® poveikio, priklausomai nuo individualaus atsako, gali pablogėti gebėjimas vairuoti transporto priemones, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis. Tai ypač pasakytina apie gydymo pradžios, dozės didinimo, vaistų keitimo laikotarpius, taip pat vaisto vartojimą kartu su alkoholiu. Isoptin® gali padidinti alkoholio kiekį kraujo plazmoje ir sulėtinti jo išsiskyrimą, todėl gali sustiprėti alkoholio poveikis.

Perdozavimas

Simptomai: Apsinuodijimo Isoptin® simptomai progresuoja priklausomai nuo išgerto vaisto kiekio, detoksikacijos priemonių taikymo laiko ir miokardo susitraukimo funkcijos (priklausomai nuo amžiaus).

Sunkaus apsinuodijimo atveju buvo pastebėti šie simptomai:

Staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas, brady ar tachiaritmija (pvz., jungties ritmas su atrioventrikuline disociacija ir didelio laipsnio atrioventrikulinė blokada), galintis sukelti širdies ir kraujagyslių šoką ir širdies sustojimą.

Sąmonės sutrikimas, progresuojantis iki komos, hiperglikemija, hipokalemija, metabolinė acidozė, hipoksija, kardiogeninis šokas su plaučių edema, sutrikusi inkstų funkcija ir traukuliai. Kartais pranešama apie mirčių atvejus.

Vaistų perdozavimo gydymas

Skubus gydymas apima detoksikaciją ir stabilios širdies ir kraujagyslių sistemos būklės atkūrimą.

Terapinės priemonės priklauso nuo vartojimo laiko ir būdo, taip pat nuo apsinuodijimo simptomų tipo ir sunkumo.

Apsinuodijus vartojant daug pailginto veikimo vaistų, reikia pažymėti, kad veiklioji medžiaga gali išsiskirti ir absorbuotis žarnyne net ilgiau nei 48 valandas po nurijimo.

Apsinuodijus vartojant geriamąjį vaistą Isoptin®, rekomenduojama išplauti skrandį ir net vėliau nei po 12 valandų po nurijimo, jei neaptikta virškinimo trakto motorikos požymių (žarnyno triukšmo). Įtarus apsinuodijimą dėl pailginto veikimo vaistų vartojimo, nurodomos kompleksinės šalinimo priemonės, tokios kaip vėmimo sukėlimas, skrandžio ir plonosios žarnos turinio aspiracija kontroliuojant endoskopiškai, žarnyno plovimas, ištuštinimas, didelė klizma.

Kadangi Isoptin® nėra pašalinamas dializės būdu, hemodializė nerekomenduojama, tačiau rekomenduojama hemofiltracija ir, jei įmanoma, plazmaferezė (didelis prisijungimas prie plazmos baltymų).

Įprastos intensyvios terapijos ir gaivinimo priemonės, tokios kaip krūtinės ląstos suspaudimas, ventiliacija, defibriliacija ir širdies stimuliavimas.

Specialiosios priemonės

Kardiodepresinio poveikio, hipotenzijos ir bradikardijos pašalinimas.

Bradiaritmijos gydomos simptomiškai atropinu ir (arba) beta simpatomimetikais (izoprenalinu, orciprenalinu); gyvybei pavojingos bradiaritmijos atveju būtinas laikinas širdies stimuliavimas. Asistoliją reikia gydyti įprastiniais metodais, įskaitant beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną).

Kalcis gali būti naudojamas kaip specifinis priešnuodis, pvz., 10–20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo į veną (2,25–4,5 mmol), prireikus pakartotinai arba kaip nuolatinė lašelinė infuzija (pavyzdžiui, 5 mmol/val.).

Arterinė hipotenzija, atsiradusi dėl kardiogeninio šoko ir arterijų išsiplėtimo, gydoma dopaminu (iki 25 mikrogramų/kg kūno svorio per minutę), dobutaminu (iki 15 mikrogramų/kg kūno svorio per minutę), epinefrinu arba norepinefrinu. Šių vaistų dozės nustatomos tik pagal pasiektą poveikį. Serumo kalcio kiekis turi būti neviršijantis viršutinės normos ribos arba šiek tiek padidėjęs. Ankstyvoje stadijoje dėl arterijų išsiplėtimo atliekamas papildomas skysčių pakeitimas (Ringerio tirpalas arba natrio chlorido tirpalas).

Išleidimo forma ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės 40 mg Nr.100.

25 tabletės PVC plėvelės ir aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje.

Gaminančios organizacijos pavadinimas ir šalis

FAMAR A.V.E. Anthousa, Graikija

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Atėnai