Isoptin tabletės - naudojimo instrukcijos. Isoptin arterinei hipertenzijai gydyti tablečių ir tirpalo pavidalu Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Isoptin yra hipotenzinis, antiaritminis, antiangininis vaistas.

Veiklioji medžiaga

Verapamilis

Išleidimo forma ir sudėtis

Parduodama tirpalo injekcijoms į veną ir tablečių pavidalu.

Tirpalas tiekiamas stiklinėse ampulėse (2 ml tūrio), dedamas į padėklus arba lizdines plokšteles (po 5, 10, 50 amperų) ir kartonines dėžutes po 1 vnt.

Tabletės gaminamos lizdinėse plokštelėse (po 10 ir 20 tablečių), dedamos į kartonines dėžutes po 1, 2, 5 arba 10 vnt.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra šios:

• koronarinės širdies ligos (lėtinės stabilios krūtinės anginos, vazospaztinės anginos, nestabilios krūtinės anginos) terapija ir profilaktika;
• širdies aritmijų terapija ir profilaktika: supraventrikulinė ekstrasistolija, lėtinė prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo forma (tachiaritminis variantas), paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• hipertenzinė krizė;
• arterinė hipertenzija.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti yra šios:

• širdies nepakankamumas, bradikardija, kardiogeninis šokas, sinoatrialinė blokada, sunkus kairiojo skilvelio susitraukimo funkcijos sutrikimas;
• silpno sinusinio mazgo sindromas, sunki arterinė hipotenzija (SKS mažesnis nei 90 mm Hg), II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi);
• kartu su kolchicinu, sertindolu, aliskirenu, dantrolenu;
• padidėjęs jautrumas verapamiliui ir kitiems pagalbiniams vaisto komponentams;
• prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas kartu su Lown-Ganong-Levine sindromu arba WPW sindromu (neskaičiuojant pacientų su širdies stimuliatoriumi);
• gimdymo ir žindymo laikotarpis.

Isoptin vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Į veną skirtas tirpalas

Isoptino tirpalas suleidžiamas srovele, lėtai, kontroliuojant EKG, širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Vienkartinė dozė suaugusiems yra 5-10 mg; jei po 20 minučių poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę. Vienkartinė dozė vaikams: 6-14 metų - 2,5-3,5 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Tabletes

Isoptin tabletės vartojamos per burną. Suaugusiesiems pradinė dozė yra 40-80 mg 3 kartus per dieną. Vaikai: 6-14 metų - 80-360 mg per parą, iki 6 metų - 40-60 mg per parą. Vartojimo dažnumas: 3-4 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Isoptin vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Centrinė ir periferinė nervų sistema: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galūnių sustingimas, galvos skausmas, depresija, alpimas, nerimas, astenija, mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (maišoma eisena, ataksija, rijimo pasunkėjimas, į kaukę panašus veidas, pirštų ir rankų drebulys). , mieguistumas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), širdies nepakankamumo pablogėjimas arba išsivystymas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; retai - aritmija (įskaitant skilvelių plazdėjimą ir virpėjimą), krūtinės angina, iki miokardo infarkto (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas); su greitu įvedimu į veną - kolapsas, asistolija, trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
• Virškinimo sistema: pykinimo priepuoliai, padidėjęs šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumas, vidurių užkietėjimas (retais atvejais - viduriavimas), padidėjęs apetitas, dantenų hiperplazija (patinimas, skausmas, kraujavimas).
• Alerginės apraiškos: veido odos paraudimas, niežulys, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą), odos bėrimai.
• Kita: labai retai - svorio padidėjimas, galaktorėja, agranulocitozė, artritas, hiperprolaktinemija, ginekomastija, plaučių edema, trumpalaikis regėjimo praradimas dėl didžiausios koncentracijos plazmoje (vartojus į veną), periferinė edema, asimptominė trombocitopenija.

Perdozavimas

Informacijos nėra.

Isoptino analogai

Analogai pagal ATC kodą: Veracard, Verapamilis, Verapamilio hidrochlorido plėvele dengtos tabletės, Kaveril.

Nesiimkite patys keisti vaisto, pasitarkite su gydytoju.

farmakologinis poveikis

Isoptin yra selektyvus I klasės kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys, turintis antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį.

Antiangininis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu miokardui ir su poveikiu periferinei hemodinamikai.. Dėl kalcio patekimo į ląstelę blokada sumažėja energijos, esančios didelės energijos ATP jungtyse, transformacija į mechaninį darbą, sumažėja dėl miokardo susitraukimo ir miokardo deguonies poreikio. Vaistas turi vazodilatacinį, neigiamą ino- ir chronotropinį poveikį. Pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo laikotarpį, sumažina miokardo sienelės tonusą.

OPSS sumažėjimą gali lemti antihipertenzinis Isoptin poveikis.

Vaistas mažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatiškumą. Supraventrikulinės aritmijos atveju turi antiaritminį poveikį.

Specialios instrukcijos

Isoptin reikia labai atsargiai vartoti, kai yra pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, lėtinis širdies nepakankamumas, bradikardija, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, sunki aortos stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, vidutinio sunkumo ar lengva arterinė hipotenzija, senyviems pacientams, paaugliams, kuriems yra diagnozė. 18 metų ir vaikai (vaisto saugumas ir veiksmingumas netirtas), taip pat miokardo infarkto metu ūminėje stadijoje.

Jei reikia, arterinę hipertenziją ir krūtinės anginą galima gydyti kartu su beta adrenoblokatoriais ir verapamiliu. Tačiau vartojant verapamilį, reikia vengti intraveninių beta adrenoblokatorių.

Pavartojus verapamilio, kyla nepageidaujamų individualių reakcijų (galvos svaigimo, mieguistumo) atsiradimo rizika, paveikianti paciento gebėjimą atlikti darbą, susijusį su dideliu psichomotorinių reakcijų greičiu ir koncentracija.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Isoptin negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vaikystėje

Jaunesniems nei 18 metų pacientams reikia vartoti atsargiai.

Senatvėje

Senyviems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, abipusis antihipertenzinis poveikis sustiprėja.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, antiaritminiais vaistais ir inhaliaciniais anestezijas, padidėja bradikardijos, AV blokados, širdies nepakankamumo ir sunkios arterinės hipotenzijos rizika.

Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja Isoptin antiangininis poveikis.

Vartojant kartu su aliskirenu, padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, pailgėjo kraujavimo laikas.

Vartojant kartu su buspironu, padidėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje, padidėja jo gydomasis ir šalutinis poveikis.

Vartojant kartu su dizopiramidu, kyla sunkios hipotenzijos ir kolapso rizika, ypač pacientams, sergantiems kardiomiopatija arba dekompensuotu širdies nepakankamumu.

Vartojant kartu su diklofenaku, koncentracija kraujo plazmoje sumažėja; su doksorubicinu – padidėja doksorubicino koncentracija kraujo plazmoje ir jo veiksmingumas.

Vartojant kartu su karbamazepinu, padidėja karbamazepino poveikis ir padidėja centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su klonidinu, buvo atvejų, kai pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sustojo širdis.

Vartojant kartu su ličio karbonatu, vaistų sąveikos pasireiškimai yra nenuspėjami.

Kraujagysles plečiantis alfa adrenoblokatorių ir kalcio kanalų blokatorių poveikis gali būti adityvus arba sinergetinis.

Vartojant kartu, rifampicinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitina Isoptin metabolizmą ir mažina jo klinikinį veiksmingumą.

Vartojant kartu su sertindolu, padidėja skilvelių aritmijų rizika.

Vartojant kartu su fenitoinu ir fenobarbitaliu, gali sumažėti izoptino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu, chinidino klirensas mažėja, jo kiekis kraujo plazmoje didėja ir šalutinio poveikio, pvz., arterinės hipotenzijos, rizika.

Vienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: verapamilio hidrochlorido 40 arba 80 mg.

40 mg tablečių pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 70,0 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 23,0 mg; koloidinis silicio dioksidas - 0,7 mg; kroskarmeliozės natrio druska - 1,8 mg; magnio stearatas - 1,5 mg.

40 mg tabletės plėvelė: hipromeliozė 3 mPa - 1,7 mg; natrio laurilsulfatas - 0,1 mg; makrogolis 6000 -2,0 mg; talkas - 4,0 mg; titano dioksidas - 1,0 mg.

Pagalbinės 80 mg tablečių medžiagos: kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 140,0 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 46,0 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,4 mg; kroskarmeliozės natrio druska - 3,6 mg; magnio stearatas - 3,0 mg.

80 mg tabletės plėvelė: hipromeliozė 3 mPa - 2,0 mg; natrio laurilsulfatas - 0,1 mg; makrogolis 6000 - 2,3 mg; talkas - 4,5 mg; titano dioksidas -1,1 mg.

Tabletės 40 mg. Apvalios, abipus išgaubtos, baltos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „40“, o kitoje – trikampis.

Tabletės 80 mg. Apvalios, abipus išgaubtos, baltos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „ISOPTIN 80“, o kitoje pusėje virš vagelės – „KNOLL“.

Verapamilis „lėtais“ kanalais blokuoja kalcio jonų (galbūt natrio jonų) patekimą į membraną į miokardo laidumo sistemos ląsteles ir miokardo bei kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antiaritminis verapamilio poveikis tikėtinas dėl jo poveikio „lėtiems“ kanalams širdies laidumo sistemos ląstelėse.

Sinoatrialinių (SA) ir atrioventrikulinių (AV) mazgų elektrinis aktyvumas labai priklauso nuo kalcio patekimo į ląsteles „lėtais“ kanalais. Slopindamas šį kalcio patekimą, jis sulėtina atrioventrikulinį (AV) laidumą ir padidina efektyvų atsparumą AV mazge laikotarpiui proporcingai širdies susitraukimų dažniui (HR). Dėl šio poveikio sumažėja skilvelių dažnis pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas ir (arba) prieširdžių plazdėjimas. Sustabdęs AV mazgo sugrįžimą, jis gali atkurti tinkamą sinusinį ritmą pacientams, sergantiems paroksizmine supraventrikuline tachikardija, įskaitant Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromą.

Verapamilis neveikia laidumo pagalbiniuose keliuose, neveikia normalaus prieširdžių veikimo potencialo ar intraventrikulinio laidumo laiko, tačiau sumažina pakitusių prieširdžių skaidulų amplitudę, depoliarizacijos greitį ir laidumą.

Verapamilis nesukelia periferinių arterijų spazmų ir nekeičia bendro kalcio kiekio kraujo serume. Sumažina pokrūvį ir miokardo susitraukimą. Daugeliui pacientų, įskaitant pacientus, sergančius organine širdies liga, neigiamą inotropinį verapamilio poveikį kompensuoja sumažėjęs pokrūvis; širdies indeksas paprastai nemažėja, tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu širdies nepakankamumu (plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20). mm Hg, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija mažesnė nei 35%), gali pasireikšti ūmi lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacija.

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, sudarytas iš vienodo kiekio R-enantiomero ir S-enantiomero.

Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, randamų šlapime. Farmakologinis norverapamilio aktyvumas sudaro 10-20% verapamilio farmakologinio aktyvumo, o norverapamilio dalis sudaro 6% išskiriamo vaisto. Norverapamilio ir verapamilio pusiausvyros koncentracijos kraujo plazmoje yra panašios. Pusiausvyros koncentracija ilgai vartojant kartą per parą pasiekiama po 3-4 dienų.

Siurbimas

Išgėrus daugiau nei 90 % verapamilio greitai absorbuojama plonojoje žarnoje. Vidutinis sisteminis biologinis prieinamumas po vienkartinės geriamosios verapamilio dozės yra 22%, tai yra dėl ryškaus „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis. Vartojant pakartotinai, verapamilio biologinis prieinamumas padidėja maždaug 2 kartus. Didžiausia verapamilio koncentracija (TC max) kraujo plazmoje pasiekiama per 1-2 valandas. Didžiausia norverapamilio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 1 valandai po verapamilio pavartojimo. Maistas neturi įtakos verapamilio biologiniam prieinamumui.

Paskirstymas

Verapamilis gerai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris (Vd) yra 1,8-6,8 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 90%.

Metabolizmas

Verapamilis intensyviai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro parodė, kad jį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP 3A 4, CYP 1A 2, CYP 2C 8, CYP 2C 9 ir CYP 2C 18. Sveikiems savanoriams išgėrus, jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, aptinkama 12 metabolitų, kurių dauguma yra nedideliais kiekiais. Pagrindiniai metabolitai buvo nustatyti kaip N ir O-dealkilintos verapamilio formos. Iš metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (apie 20%, palyginti su pradiniu junginiu), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimą su šunimis.

Pašalinimas

Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) išgėrus verapamilio yra 3-7 valandos. Per 24 valandas per inkstus išsiskiria apie 50% verapamilio dozės, per penkias dienas – 70%. Iki 16 % verapamilio dozės išsiskiria per žarnyną. Maždaug 3–4 % verapamilio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Bendras verapamilio klirensas maždaug sutampa su kepenų kraujotaka, t.y. apie 1 l/h/kg (diapazonas: 0,7 - 1,3 l/h/kg).

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams

Amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kai jis skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Senyviems pacientams T1/2 gali padidėti. Nebuvo ryšio tarp antihipertenzinio verapamilio poveikio ir amžiaus.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcijos sutrikimas neturi įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kurie buvo nustatyti lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys paskutinės stadijos inkstų liga, ir pacientai, kurių inkstų funkcija normali. o norverapamilis hemodializės metu praktiškai nepasišalina.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, T1/2 pailgėja dėl mažesnio geriamojo verapamilio klirenso ir didesnio Vd.

Arterinė hipertenzija.

Koronarinė širdies liga, įskaitant lėtinę stabilią krūtinės anginą (klasikinę krūtinės anginą); nestabili krūtinės angina; krūtinės angina, kurią sukelia vainikinių kraujagyslių spazmas (Prinzmetal krūtinės angina).

Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija.

Prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas kartu su tachiaritmija (išskyrus Wolff-Parkinson-White ir Lown-Ganong-Levin sindromus).

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims.

Kardiogeninis šokas.

Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi.

Sergančio sinuso sindromas, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi.

Širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mmHg. Art., išskyrus supraventrikulinės tachikardijos sukeltą širdies nepakankamumą, gydomas verapamiliu.

Prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas esant papildomiems takams (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine sindromai). Šiems pacientams gresia skilvelių tachiaritmija, įskaitant. skilvelių virpėjimas vartojant verapamilį.

Nėštumas, žindymo laikotarpis (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Žymus kraujospūdžio sumažėjimas, ūminis miokardo infarktas, kairiojo skilvelio disfunkcija, pirmojo laipsnio AV blokada, bradikardija, asistolija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, širdies nepakankamumas.

Inkstų funkcijos sutrikimas ir (arba) sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Ligos, turinčios įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Vartojimas kartu su širdies glikozidais, chinidinu, flekainidu, simvastatinu, lovastatinu, atorvastatinu; ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti; beta adrenoblokatoriai, skirti vartoti per burną; medžiagų, kurios jungiasi su kraujo plazmos baltymais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Vyresnio amžiaus.

Duomenų apie Isoptin® vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio toksinio poveikio reprodukcinei sistemai neparodė. Kadangi vaistų tyrimų su gyvūnais rezultatai ne visada numato atsaką į žmonių gydymą, Isoptin® nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Verapamilis prasiskverbia pro placentos barjerą ir gimdymo metu randamas bambos venos kraujyje. o jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Riboti turimi duomenys apie Isoptin® vartojimą per burną rodo, kad verapamilio dozė, kurią kūdikiai gauna su motinos pienu, yra gana maža (0,1–1% motinos vartojamos verapamilio dozės), o verapamilio vartojimas gali būti suderinamas su maitinimo krūtinė.

Tačiau negalima atmesti rizikos naujagimiams ir kūdikiams. Atsižvelgiant į sunkaus šalutinio poveikio kūdikiams galimybę, Isoptin® žindymo laikotarpiu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui.

Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant vandeniu, geriausia valgio metu arba iškart po valgio, jų negalima čiulpti ar kramtyti.

Isoptin® dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą ir ligos sunkumą.

Pradinė dozė- 40-80 mg 3-4 kartus per dieną.

Vidutinė paros dozė visoms rekomenduojamoms indikacijoms svyruoja nuo 240 iki 360 mg. Ilgalaikio gydymo atveju negalima viršyti 480 mg paros dozės, tačiau trumpalaikiam gydymui gali būti naudojama didesnė paros dozė. Didžiausia Isoptin® paros dozė turi būti vartojama tik ligoninėje. Isoptin® vartojimo trukmei apribojimų nėra. Neturėtumėte staiga nutraukti Isoptin® vartojimo po ilgalaikio gydymo, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas.

40 mg Isoptin® turėtų būti vartojamas pacientams, kuriems tikėtinas pakankamas atsakas į mažas dozes (pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, arba senyviems pacientams).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir atidžiai prižiūrint (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, verapamilio metabolizmas sulėtėja daugiau ar mažiau, priklausomai nuo kepenų funkcijos sutrikimo sunkumo, todėl sustiprėja ir pailgėja verapamilio veikimas. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Isoptin® dozė turi būti parinkta labai atsargiai, o gydymą reikia pradėti mažesnėmis dozėmis.

Klinikinių tyrimų metu ir vaisto Isoptin® patekus į rinką metu nustatyti šalutiniai poveikiai pateikiami žemiau pagal organų sistemas ir jų pasireiškimo dažnį pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (≥1/10); dažnai (nuo ≥ 1/100 iki<1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, bradikardija. tachikardija, širdies plakimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kraujo „išsiplovimas“ į veido odą, periferinė edema ir padidėjęs nuovargis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažnis nežinomas: hiperkalemija.

Psichiniai sutrikimai:

retai: mieguistumas.

Nervų sistemos sutrikimai:

dažnai: galvos svaigimas, galvos skausmas; retai: parestezija, tremoras;

dažnis nežinomas: ekstrapiramidiniai sutrikimai, paralyžius (tetraparezė) 1, traukuliai.

Klausos ir labirintų sutrikimai:

retai: spengimas ausyse; dažnis nežinomas: galvos svaigimas.

Širdies sutrikimai:

dažnai: bradikardija; nedažni: širdies plakimas. tachikardija;

dažnis nežinomas: AV blokada I, II, III laipsniai; širdies nepakankamumas, sinusinio mazgo sustojimas („sinuso sustojimas“), sinusinė bradikardija, asistolija.

Kraujagyslių sutrikimai:

dažnai: veido odos „paraudimas“, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai:

dažnis nežinomas: bronchų spazmas, dusulys.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažnai: vidurių užkietėjimas, pykinimas; nedažni: pilvo skausmas; retai: vėmimas;

dažnis nežinomas: nemalonus pojūtis pilve, dantenų hiperplazija, žarnyno nepraeinamumas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimaiodiniai audiniai:

retai: hiperhidrozė; dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, alopecija, niežulys, niežulys, purpura, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažnis nežinomas: artralgija, raumenų silpnumas, mialgija.

Naktiniai ir šlapimo takų sutrikimai:

dažnis nežinomas: inkstų nepakankamumas.

Lytinių organų ir krūties sutrikimai:

dažnis nežinomas: erekcijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija.

Dažni sutrikimai:

dažnai: periferinė edema; nedažni: padidėjęs nuovargis.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys:

dažnis nežinomas: padidėjusi prolaktino koncentracija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

1 - vaisto Isoptin® vartojimo laikotarpiu po registracijos buvo pranešta apie vieną paralyžiaus (tetranarezės) atvejį, susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Taip gali nutikti dėl kolchicino prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą dėl CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino aktyvumo slopinimo verapamiliui veikiant (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; bradikardija, virsta AV blokada ir sinusinio mazgo veiklos sustabdymas („sinuso sustojimas“); hiperglikemija, stuporas ir metabolinė acidozė. Buvo pranešimų apie mirtį dėl perdozavimo.

Gydymas: turi būti taikoma palaikomoji simptominė terapija. Perdozavimo atveju veiksmingos priemonės yra beta adrenoreceptorių stimuliavimas ir (arba) parenterinis kalcio preparatų vartojimas (). Esant kliniškai reikšmingoms hipotenzinėms reakcijoms arba AV blokadai, atitinkamai reikia skirti vazopresorių arba širdies stimuliatorių. Asistolijai gydyti reikia naudoti beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną), kitus kraujagysles sutraukiančius vaistus arba gaivinimą. Hemodializė nėra veiksminga.

Metabolizmo tyrimai in vitro rodo, kad jis metabolizuojamas veikiant citochromo P450 izofermentams CYP 3A 4, CYP 1A 2, CYP 2C 8, CYP 2C 9 ir CYP 2C 18.

Verapamilis yra CYP 3A 4 izofermento ir P-glikoproteino inhibitorius. Kliniškai reikšminga sąveika buvo pastebėta vartojant kartu su CYP 3A 4 izofermento inhibitoriais, kai kraujo plazmoje padidėjo verapamilio koncentracija, o CYP 3A 4 izofermento induktoriai sumažino verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje. Vartojant tokius vaistus vienu metu, reikia atsižvelgti į šios sąveikos galimybę.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiami duomenys apie galimą vaistų sąveiką, pagrįstą farmakokinetiniais parametrais.

kitos vaistų sąveikos

antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti

Ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai, skirti gydyti ŽIV infekciją, gali slopinti verapamilio metabolizmą, todėl padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. todėl tuo pačiu metu vartojant tokius vaistus ir verapamilį, reikia būti atsargiems arba sumažinti verapamilio dozę.

ličio

Kartu vartojant verapamilį ir ličio, buvo pastebėtas padidėjęs ličio neurotoksinis poveikis, o ličio koncentracija serume nepakito ir nepadidėjo. tačiau papildomas verapamilio vartojimas taip pat sumažino ličio koncentraciją serume pacientams, kurie ilgą laiką vartojo geriamojo ličio. Kai šie vaistai vartojami kartu, pacientus reikia atidžiai stebėti.

neuromuskuliniai blokatoriai

Klinikiniai duomenys ir ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad jis gali sustiprinti vaistų, kurie blokuoja nervų ir raumenų laidumą (pvz., Kurare panašių ir depoliarizuojančių raumenų relaksantų), poveikį. todėl gali prireikti sumažinti verapamilio dozę ir (arba) vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą, dozę, kai jie vartojami vienu metu.

acetilsalicilo rūgštis (kaip antitrombocitinis agentas)

padidėjusi kraujavimo rizika.

etanolis (alkoholis)

padidinti etanolio koncentraciją kraujo plazmoje ir sulėtinti jo šalinimą. todėl gali padidėti etanolio poveikis.

HMG-COA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Digoksinas

Jei verapamilis vartojamas kartu su digoksinu, digoksino dozę reikia sumažinti. Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Širdies nepakankamumas

Pacientai, kurių širdies nepakankamumas ir kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, prieš pradedant vartoti Isoptin® turi pasiekti stabilią būklę ir po to gauti tinkamą gydymą.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Neuromuskulinio perdavimo sutrikimai

Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, turinčiomis įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Lyginamieji tyrimai parodė, kad verapamilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, išlieka nepakitusi. Tačiau kai kurie turimi pranešimai rodo, kad Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir atidžiai stebėti pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi. hemodializės metu nepasišalina.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Vaistas Isoptin® gali turėti įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui dėl savo antihipertenzinio poveikio ir dėl individualaus jautrumo. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Tai ypač svarbu gydymo pradžioje, didinant dozę arba keičiant gydymą kitu vaistu.

40 mg ir 80 mg plėvele dengtos tabletės.

10 tablečių PVC/A1 folijos lizdinėje plokštelėje. 2 arba 10 lizdinių plokštelių kartoninėje dėžutėje kartu su naudojimo instrukcija.

20 tablečių PVC/A1 folijos lizdinėje plokštelėje. 1 arba 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje kartu su naudojimo instrukcija.

25 tabletės PVC/A1 folijos lizdinėje plokštelėje. 4 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje kartu su naudojimo instrukcija.

Laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

5 metai. Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.