Koks yra geriausias antihistamininis preparatas. Antihistamininiai vaistai yra geriausi visų kartų vaistai

Alergija yra progreso palydovas. Kuo aukštesnis higienos lygis, tuo daugiau alergijos atvejų. Kuo daugiau taršos ore, vandenyje ir žemėje, tuo daugiau žmonių serga šia liga. Laimei, mokslas nestovi vietoje, o farmacijos mokslininkai sukuria vis daugiau naujų vaistų nuo alergijos. Veiksmingiausias iš kurių yra šiame 10 geriausių.

Antihistamininiai vaistai yra I, II ir III kartos:

  • I – veiksmingos tabletės, milteliai, tepalai, tačiau su daugybe šalutinių poveikių. Jie greitai palengvina simptomus, tačiau nėra skirti sisteminiam alergijos gydymui.
  • II - platesnio spektro alergijos vaistai. Jie veikia švelniau, bet taip pat turi nemažai šalutinių poveikių.
  • III – paskutinės kartos alergijos vaistai. Jie veikia tiesiogiai ląstelių lygiu, nepaveikdami centrinės nervų sistemos. Tinka ilgalaikiam gydymui. Beveik neturi šalutinio poveikio.

10. Donormil

Kaina: 330 rublių.

Karta: I

Iš esmės Donormil vartojamas kaip migdomoji tabletė, tačiau kartais ji taip pat skiriama alergiškiems žmonėms kaip kompleksinės terapijos dalis. Iš tiesų, paūmėjus alergijoms, ypač kartu su stipriu odos niežuliu, sunku gerai išsimiegoti.

9. Suprastinas

150 rub.

Karta: I

Viena iš seniausių vaistų nuo alergijos posovietinėje rinkoje. Net ir ilgai vartojant, nesukelia perdozavimo, nesikaupia kraujo serume. Premija: vėmimą slopinantis ir ligą slopinantis poveikis.

Suvart: trumpalaikis gydomasis poveikis. Kaip ir kiti pirmosios veiksmingumo grupės antialerginiai vaistai, jis turi raminamąjį poveikį. Tai taip pat sukelia šalutinį poveikį, pavyzdžiui, tachikardiją, taip pat nosiaryklės ir burnos ertmės sausumą, kuris vargu ar patiks sergantiems bronchine astma.

8. Fenistil

370 rub.

Karta: II

Skirtingai nuo ankstesnių vaistų, Fenistil yra emulsijos arba gelio pavidalu ir tepamas ant odos. Jis skirtas ne alergijos priežastims pašalinti, o palengvina simptomus – vėsina, minkština, drėkina ir turi silpną vietinį anestezinį poveikį.

7. Loratadinas

80 rub.

Karta: II

Vidaus ir dėl to nebrangus vaistas (norintieji gali nusipirkti Vengrijos produkcijos, šiek tiek brangiau). Skirtingai nuo kitų antrosios veiksmingumo grupės vaistų, jis praktiškai neturi kardiotoksinio poveikio.

Antrosios kartos vaistai turi nemažai pranašumų prieš ankstesnius – pavyzdžiui, nėra raminamojo poveikio, protinė veikla išlieka tame pačiame lygyje. Ir, svarbiausia, ilgalaikis vaisto veikimas. Žmonėms, alergiškiems žiedadulkėms, pakanka vienos tabletės per dieną, kad jaustųsi gana pakenčiamai net ir intensyvaus augalų žydėjimo laikotarpiu.

6. Klaritinas

200 rub.

Karta: II

Veiklioji Claritin medžiaga yra loratadinas. Jis veikia greitai, per pusvalandį po vartojimo, ir išlieka visą dieną, todėl Claritin yra viena populiariausių ir veiksmingiausių vaistų nuo alergijos. Vaikams vaistas yra sirupo pavidalu. Suaugę alergiški žmonės įvertins, kad Claritin nestiprina alkoholio poveikio nervų sistemai.

5. Tsetrinas

240 rub.

Karta: III

Penktoje vietoje geriausių vaistų nuo alergijos reitinge yra Cetrin. Padeda susidoroti su įvairiais simptomais su nedideliu šalutiniu poveikiu arba jo visai nėra, o sergant lengva bronchine astma – atpalaiduoja spazmus. Veiklioji medžiaga yra cetirizinas, kuris turi didelį gebėjimą prasiskverbti per odą. Dėl to jis ypač veiksmingas esant alergijos odos apraiškoms. Be to, cetirizinas yra veiksmingas trečios kartos agentas, o tai reiškia, kad jis neturi nei kardiotoksinio, nei raminamojo poveikio.

4. Zodakas

200 rub.

Karta: III

Zodak taip pat gaminamas cetirizino pagrindu (kaip Cetrin), bet gaminamas Čekijoje.

3. Zyrtec

320 rub.

Karta: III

Priemonės, kurių pagrindą sudaro Belgijoje pagamintas cetirizinas. Viena geriausių alergijos tablečių, labai veiksmingas vaistas, kuris greitai veikia, palengvina eigą ir neleidžia išsivystyti alerginiam priepuoliui.

2. Edenas

120 rub.

Karta: III

Veiklioji Edem medžiaga yra desloratadinas, trečios grupės antihistamininis preparatas, loratadino palikuonis. Kaip ir visos šios grupės medžiagos, jis praktiškai nesukelia mieguistumo ir neturi įtakos reakcijos greičiui. Padeda esant audinių patinimui, ašarojimui, odos niežėjimui. Veiksminga Ukrainos gamybos priemonė.

1. Erijus

Vidutinė Erius kaina: 500 rublių.

Karta: III

Erius yra veiksmingiausias trečios kartos antihistamininis preparatas. Veiklioji Erius medžiaga taip pat yra desloratadinas. Patį vaistą gamina „Bayer“, JAV, ką nesunku atspėti pažvelgus į kainą. Veikia greitai ir beveik iš karto, efektyviai šalina niežulį, bėrimus, slogą ir odos paraudimą – šiuo metu viena veiksmingiausių alergijos tablečių.

1. Deksametazonas

Deksametazono kaina: nuo 50 rublių už lašus iki 150 už ampulių rinkinį.

Deksametazoną galima palyginti su sunkiąja artilerija tarp veiksmingiausių vaistų nuo alergijos. Naudojamas skubiais atvejais, kai reikia sustabdyti labai stiprų alerginį priepuolį ar stiprų uždegimą. Kartu su antialerginiu, jis turi priešuždegiminį, imunosupresinį ir anti-šokinį poveikį.

Atminkite, kad savigyda nuo alergijos gali pabloginti savijautą. Yra kontraindikacijų. Tik alergologas gali skirti vaistus nuo alergijos.

Catad_tema Alerginės ligos

Antihistamininiai vaistai: mitai ir realybė

„EFEKTYVI FARMAKTERAPIJA“; Nr.5; 2014 m.; 50-56 p.

T.G. Fedoskova
SSC Imunologijos institutas, Rusijos FMBA, Maskva

Pagrindiniai vaistai, veikiantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys alerginės ir nealerginės kilmės ligų eigą, yra antihistamininiai vaistai.
Straipsnyje analizuojami diskusijų klausimai apie šiuolaikinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtį, taip pat kai kurios pagrindinės jų savybės. Tai leis diferencijuoti požiūrį į optimalaus vaisto pasirinkimą kompleksinėje įvairių ligų terapijoje.
Raktiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

ANTIHISTAMINAI: MITAI IR TIKROVĖ

T.G. Fedoskova
Valstybinis mokslo centras Imunologijos institutas, Federalinė medicinos ir biologijos agentūra, Maskva

Antihistamininiai vaistai yra pagrindiniai vaistai, įtakojantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys alerginių ir nealerginių ligų eigą. Šiame darbe nagrinėjami ginčytini klausimai, susiję su dabartinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtimi, taip pat kai kurios jų savybės. Tai gali leisti skirtingai pasirinkti skirti tinkamus vaistus įvairių ligų kombinuotam gydymui.
raktiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

1 tipo antihistamininiai vaistai (H1-AHP) arba 1 tipo histamino receptorių antagonistai buvo plačiai ir sėkmingai naudojami klinikinėje praktikoje daugiau nei 70 metų. Jie naudojami kaip simptominės ir pagrindinės alerginių ir pseudoalerginių reakcijų terapijos dalis, kompleksinis įvairios kilmės ūminių ir lėtinių infekcinių ligų gydymas, kaip premedikacija invazinių ir radioaktyvių tyrimų metu, chirurginės intervencijos, vakcinacijos šalutinio poveikio prevencijai. ir kt. Kitaip tariant, H 1 -AHP patartina vartoti esant sąlygoms, kurias sukelia specifinio ir nespecifinio pobūdžio aktyvių uždegiminių mediatorių išsiskyrimas, iš kurių pagrindinis yra histaminas.

Histaminas turi platų biologinio aktyvumo spektrą, realizuojamą aktyvuojant ląstelės paviršiaus specifinius receptorius. Pagrindinis histamino depas audiniuose yra putliosios ląstelės, kraujyje – bazofilai. Jo taip pat yra trombocituose, skrandžio gleivinėje, endotelio ląstelėse ir smegenų neuronuose. Histaminas turi ryškų hipotenzinį poveikį ir yra svarbus biocheminis tarpininkas esant visiems įvairios kilmės uždegimo klinikiniams simptomams. Štai kodėl šio mediatoriaus antagonistai išlieka populiariausiais farmakologiniais agentais.

1966 metais buvo įrodytas histamino receptorių nevienalytiškumas. Šiuo metu žinomi 4 histamino receptorių tipai – H 1 , H 2 , H 3 , H 4 , priklausantys receptorių, susijusių su G baltymais (G-baltymu susietų receptorių – GPCR), superšeimai. Stimuliuojant H 1 receptorius išsiskiria histaminas ir atsiranda uždegimo simptomų, daugiausia alerginės kilmės. Suaktyvinus H 2 receptorius, padidėja skrandžio sulčių sekrecija ir jų rūgštingumas. H3 receptoriai daugiausia yra centrinės nervų sistemos (CNS) organuose. Jie atlieka histaminui jautrių presinapsinių receptorių smegenyse funkciją, reguliuoja histamino sintezę iš presinapsinių nervų galūnėlių. Neseniai buvo nustatyta nauja histamino receptorių klasė, daugiausia išreikšta monocituose ir granulocituose, H 4 . Šie receptoriai yra kaulų čiulpuose, užkrūčio liaukoje, blužnyje, plaučiuose, kepenyse ir žarnyne. H 1 -AHP veikimo mechanizmas pagrįstas grįžtamuoju konkurenciniu histamino H 1 receptorių slopinimu: jie užkerta kelią arba sumažina uždegimines reakcijas, neleidžia vystytis histamino sukeltam poveikiui, o jų veiksmingumą lemia gebėjimas konkurenciškai slopinti poveikį. histamino specifinių H 1 receptorių zonų lokusuose efektorinių audinių struktūrose.

Šiuo metu Rusijoje užregistruota daugiau nei 150 rūšių antihistamininių vaistų. Tai ne tik H 1 -AGP, bet ir vaistai, didinantys kraujo serumo gebėjimą surišti histaminą, taip pat vaistai, slopinantys histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Dėl antihistamininių vaistų įvairovės gana sunku išsirinkti, kad jie būtų veiksmingiausi ir racionaliausi konkrečiais klinikiniais atvejais. Šiuo atžvilgiu yra ginčytinų dalykų ir dažnai gimsta mitai apie H 1 -AHP naudojimą, kurie plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Vidaus literatūroje yra daug darbų šia tema, tačiau nėra vieningos nuomonės dėl klinikinio šių vaistų vartojimo (PM).

Trijų kartų antihistamininių vaistų mitas
Daugelis klysta manydami, kad yra trys antihistamininių vaistų kartos. Kai kurios farmacijos kompanijos pristato naujus vaistus, kurie farmacijos rinkoje pasirodė kaip trečios kartos AGP. Šiuolaikinių AGP metabolitus ir stereoizomerus buvo bandoma priskirti trečiajai kartai. Šiuo metu šie vaistai laikomi antros kartos antihistamininiais vaistais, nes nėra reikšmingo skirtumo tarp jų ir ankstesnių antrosios kartos vaistų. Remiantis konsensusu dėl antihistamininių vaistų, buvo nuspręsta pasilikti pavadinimą „trečioji karta“, kad būtų apibūdinti būsimi susintetinti antihistamininiai vaistai, kurie, tikėtina, skirsis nuo žinomų junginių daugeliu pagrindinių savybių.

Yra daug skirtumų tarp pirmosios ir antrosios kartos AGP. Tai pirmiausia yra raminamojo poveikio buvimas arba nebuvimas. Raminamąjį poveikį vartojant pirmosios kartos antihistamininius vaistus subjektyviai pastebi 40–80% pacientų. Jo nebuvimas atskiriems pacientams neatmeta objektyvaus neigiamo šių vaistų poveikio pažinimo funkcijoms, dėl kurių pacientai negali skųstis (gebėjimas vairuoti automobilį, mokytis ir kt.). Centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimas stebimas net vartojant minimalias šių vaistų dozes. Pirmos kartos antihistamininių vaistų poveikis centrinei nervų sistemai toks pat kaip vartojant alkoholį ir raminamuosius vaistus (benzodiazepinus ir kt.).

Antros kartos vaistai praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nesumažina pacientų psichinio ir fizinio aktyvumo. Be to, pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi tuo, ar yra ar nėra šalutinio poveikio, susijusio su kito tipo receptorių stimuliavimu, veikimo trukme ir priklausomybės išsivystymu.

Pirmieji AGP – fenbenzaminas (Antergan), pirilamino maleatas (Neo-Antergan) pradėti naudoti dar 1942 m. Vėliau atsirado naujų antihistamininių vaistų, skirtų naudoti klinikinėje praktikoje. Iki 1970 m Susintetinta dešimtys šiai vaistų grupei priklausančių junginių.

Viena vertus, sukaupta didelė klinikinė patirtis vartojant pirmos kartos antihistamininius vaistus, kita vertus, šie vaistai nebuvo ištirti klinikiniais tyrimais, atitinkančiais šiuolaikinius įrodymais pagrįstos medicinos reikalavimus.

Pirmosios ir antrosios kartos AGP lyginamosios charakteristikos pateiktos lentelėje. vienas .

1 lentelė.

Lyginamosios pirmosios ir antrosios kartos AGP charakteristikos

Savybės Pirmoji karta Antroji karta
Sedacija ir poveikis pažinimui Taip (minimaliomis dozėmis) Ne (gydomosiomis dozėmis)
Selektyvumas H 1 receptoriams Ne Taip
Farmakokinetikos tyrimai Nedaug Daug
Farmakodinamikos tyrimai Nedaug Daug
Įvairių dozių moksliniai tyrimai Ne Taip
Naujagimių, vaikų, pagyvenusių pacientų tyrimai Ne Taip
Vartoti nėščioms moterims FDA B kategorija (difenhidraminas, chlorfeniraminas), C kategorija (hidroksizinas, ketotifenas) FDA B kategorija (loratadinas, cetirizinas, levocetirizinas), C kategorija (desloratadinas, azelastinas, feksofenadinas, olopatadinas)

Pastaba. FDA (JAV maisto ir vaistų administracija) – Maisto ir vaistų administracija (JAV). B kategorija – teratogeninio vaisto poveikio nenustatyta. C kategorija – tyrimai nebuvo atlikti.

Nuo 1977 metų farmacijos rinka pasipildė naujais H 1 -AHP, kurie turi akivaizdžių pranašumų prieš pirmos kartos vaistus ir atitinka šiuolaikinius AGP reikalavimus, nustatytus EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensuso dokumentuose.

Mitas apie pirmosios kartos antihistamininių vaistų raminamojo poveikio naudą
Netgi kalbant apie kai kuriuos pirmos kartos antihistamininių vaistų šalutinį poveikį, yra klaidingų nuomonių. Pirmos kartos H1-HPA raminamasis poveikis siejamas su mitu, kad juos vartoti geriau gydant pacientus, sergančius gretutine nemiga, o jei šis poveikis yra nepageidaujamas, jį galima išlyginti vartojant vaistą naktį. Kartu reikia atminti, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai slopina REM miego fazę, dėl kurios sutrinka fiziologinis miego procesas, o miegant nėra pilnai apdorojama informacija. Jas vartojant, galimi kvėpavimo ir širdies ritmo sutrikimai, todėl padidėja miego apnėjos išsivystymo rizika. Be to, kai kuriais atvejais didelių šių vaistų dozių vartojimas prisideda prie paradoksalaus susijaudinimo išsivystymo, kuris taip pat neigiamai veikia miego kokybę. Būtina atsižvelgti į antialerginio poveikio (1,5-6 val.) ir raminamojo poveikio (24 val.) išsaugojimo trukmės skirtumą, taip pat į tai, kad užsitęsus sedacijai lydi pažintinių funkcijų sutrikimas.

Ryškių raminamųjų savybių buvimas paneigia mitą apie pirmosios kartos H1-HPA vartojimo patarimą vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems šiuos vaistus, vadovaujantis vyraujančiais įprasto savigydos stereotipais, taip pat gydytojų rekomendacijomis. pakankamai informuoti apie vaistų farmakologines savybes ir kontraindikacijas jų skyrimui. Kadangi nėra selektyvaus poveikio alfa adrenerginiams, muskarino, serotonino, bradikinino ir kitiems receptoriams, šių vaistų vartojimo kontraindikacija yra gana dažnos vyresnio amžiaus pacientų ligos - glaukoma, gerybinė prostatos hiperplazija. , bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir kt.

Mitas apie tai, kad klinikinėje praktikoje nėra vietos pirmosios kartos antihistamininiams vaistams
Nepaisant to, kad pirmosios kartos H1-AHP (dauguma jų sukurti praėjusio amžiaus viduryje) gali sukelti žinomą šalutinį poveikį, jie vis dar plačiai naudojami klinikinėje praktikoje ir šiandien. Todėl mitas, kad atsiradus naujos kartos AHD nebelieka vietos ankstesnei AHD kartai, negalioja. Pirmosios kartos H 1 -AGP turi vieną neginčijamą pranašumą - injekcinių formų, kurios yra būtinos teikiant skubią pagalbą, premedikaciją prieš tam tikrus diagnostinius tyrimus, chirurgines intervencijas ir kt., buvimą. Be to, kai kurie vaistai turi antiemetinį poveikį, mažina padidėjusį nerimą ir yra veiksmingi sergant judesio liga. Papildomas daugelio šios grupės vaistų anticholinerginis poveikis pasireiškia reikšmingu niežėjimo ir odos bėrimų su niežtinčiomis dermatozėmis sumažėjimu, ūminėmis alerginėmis ir toksinėmis reakcijomis į maistą, vaistus, vabzdžių įkandimus ir įgėlimus. Tačiau šiuos vaistus būtina skirti griežtai atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, klinikinių simptomų sunkumą, amžių, terapines dozes ir šalutinį poveikį. Ryškus šalutinis poveikis ir pirmosios kartos H 1 -AGP netobulumas prisidėjo prie naujų antrosios kartos antihistamininių vaistų kūrimo. Pagrindinės vaistų tobulinimo kryptys buvo selektyvumo ir specifiškumo didinimas, sedacijos ir tolerancijos vaistui panaikinimas (tachifilaksija).

Šiuolaikiniai antrosios kartos H 1 -AGP turi galimybę selektyviai paveikti H 1 receptorius, jų neblokuoja, tačiau, būdami antagonistai, perkelia juos į „neaktyvią“ būseną, nepažeisdami jų fiziologinių savybių, turi ryškų antialerginį poveikį. poveikis, greitas klinikinis poveikis, veikia ilgai (24 val.), nesukelia tachifilaksijos. Šie vaistai praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nesukelia raminamojo poveikio, pažinimo sutrikimų.

Šiuolaikiniai antros kartos H 1 -AGP pasižymi dideliu antialerginiu poveikiu – stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina eozinofilų sukeltą interleukino-8 išsiskyrimą, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojantį faktorių (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM -CSF) ir tirpi tarpląstelinė adhezijos molekulė 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) iš epitelio ląstelių, kuri prisideda prie didesnio efektyvumo, palyginti su pirmosios kartos H1-AHP, gydant pagrindinę alerginių ligų terapiją. kuriems reikšmingą vaidmenį atlieka vėlyvosios alerginio uždegimo fazės mediatoriai.

Be to, svarbi antrosios kartos H1-AHP savybė yra jų gebėjimas suteikti papildomą priešuždegiminį poveikį, slopindamas eozinofilų ir neutrofilinių granulocitų chemotaksę, sumažindamas adhezijos molekulių (ICAM-1) ekspresiją ant endotelio ląstelių, slopindamas. Nuo IgE priklausomas trombocitų aktyvinimas ir citotoksinių mediatorių atpalaidavimas. Daugelis gydytojų į tai nekreipia deramo dėmesio, tačiau išvardintos savybės leidžia tokius vaistus vartoti ne tik alerginio pobūdžio, bet ir infekcinės kilmės uždegimams gydyti.

Mitas apie tą patį visų antrosios kartos AHD saugumą
Tarp gydytojų sklando mitas, kad visi antros kartos H1-HPA yra panašūs savo saugumu. Tačiau šioje vaistų grupėje yra skirtumų, susijusių su jų metabolizmo ypatumais. Jie gali priklausyti nuo kepenų citochromo P 450 sistemos fermento CYP3A4 ekspresijos kintamumo. Tokį kintamumą gali lemti genetiniai veiksniai, kepenų ir tulžies sistemos ligos, kartu vartojami keli vaistai (makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie priešgrybeliniai vaistai, antivirusiniai vaistai, antidepresantai ir kt.), produktai (greipfrutai) ar alkoholis, kurie slopina CYP3A4 citochromo sistemos oksigenazės aktyvumas P450.

Tarp antrosios kartos H1-AGP yra:

  • „metabolizuojami“ vaistai, kurie turi gydomąjį poveikį tik po metabolizmo kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos CYP 3A4 izofermentui, susidarant aktyviems junginiams (loratadinas, ebastinas, rupatadinas);
  • aktyvūs metabolitai – vaistai, kurie iš karto patenka į organizmą veikliosios medžiagos pavidalu (cetirizinas, levocetirizinas, desloratadinas, feksofenadinas) (1 pav.).

    • Ryžiai. vienas. Antrosios kartos H 1 -AGP metabolizmo ypatybės

    Aktyvių metabolitų, kurių suvartojimas neapkrauna papildomos naštos kepenims, pranašumai yra akivaizdūs: poveikio išsivystymo greitis ir nuspėjamumas, galimybė kartu vartoti įvairius vaistus ir maisto produktus, kurie metabolizuojami kartu su citochromo P450 dalyvavimas.

    Mitas apie didesnį kiekvieno naujo AGP efektyvumą
    Mitas, kad pastaraisiais metais pasirodę nauji H1-AGP agentai yra akivaizdžiai veiksmingesni už ankstesnius, taip pat nepasitvirtino. Užsienio autorių darbuose nurodoma, kad antros kartos H1-AHP, pavyzdžiui, cetirizinas, pasižymi ryškesniu antihistamininiu poveikiu nei antrosios kartos vaistai, atsiradę daug vėliau (2 pav.).

    Ryžiai. 2. Lyginamasis cetirizino ir desloratadino antihistamininis poveikis poveikiui odos reakcijai, kurią sukelia histamino vartojimas per 24 valandas

    Reikėtų pažymėti, kad tarp antrosios kartos H 1 -AGP mokslininkai cetirizinui skiria ypatingą vietą. Sukurtas 1987 m., tai buvo pirmasis originalus labai selektyvus H 1 receptorių antagonistas, pagrįstas anksčiau žinomo pirmosios kartos antihistamino hidroksizino farmakologiškai aktyviu metabolitu. Iki šiol cetirizinas tebėra tam tikras antihistamininio ir antialerginio poveikio standartas, naudojamas palyginimui kuriant naujausius antihistamininius ir antialerginius vaistus. Yra nuomonė, kad cetirizinas yra vienas veiksmingiausių antihistamininių H 1 vaistų, jis dažniau buvo naudojamas klinikiniuose tyrimuose, vaistas yra tinkamas pacientams, kurie blogai reaguoja į gydymą kitais antihistamininiais vaistais.

    Didelis cetirizino antihistamininis aktyvumas yra susijęs su jo afinitetu H 1 receptoriams, kuris yra didesnis nei loratadino. Taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į reikšmingą vaisto specifiškumą, nes net esant didelėms koncentracijoms jis neblokuoja serotonino (5-HT2), dopamino (D2), M-cholinerginių receptorių ir alfa-1-adrenerginių receptorių. .

    Cetirizinas atitinka visus šiuolaikiniams antrosios kartos antihistamininiams vaistams keliamus reikalavimus ir turi daugybę savybių. Iš visų žinomų antihistamininių vaistų aktyvaus metabolito cetirizino pasiskirstymo tūris yra mažiausias (0,56 l/kg), jis užtikrina visišką H 1 receptorių panaudojimą ir didžiausią antihistamininį poveikį. Vaistas pasižymi dideliu gebėjimu prasiskverbti per odą. Praėjus 24 valandoms po vienkartinės dozės išgėrimo, cetirizino koncentracija odoje yra lygi arba didesnė už jo kiekio koncentraciją kraujyje. Tuo pačiu metu po gydymo kurso terapinis poveikis išlieka iki 3 dienų. Ryškus cetirizino antihistamininis aktyvumas palankiai išskiria jį iš šiuolaikinių antihistamininių vaistų (3 pav.).

    Ryžiai. 3. Vienos antrosios kartos H 1 -AHP dozės veiksmingumas sveikiems vyrams per 24 valandas slopinant histamino sukeltą bangavimą

    Mitas apie didelę visų šiuolaikinių AGP kainą
    Bet kuri lėtinė liga nėra iš karto pritaikyta net tinkamam gydymui. Kaip žinia, nepakankama bet kokio lėtinio uždegimo simptomų kontrolė lemia ne tik paciento savijautos pablogėjimą, bet ir bendro gydymo išlaidų padidėjimą, nes didėja vaistų terapijos poreikis. Pasirinktas vaistas turi turėti veiksmingiausią gydomąjį poveikį ir būti prieinamas. Gydytojai, kurie ir toliau įsipareigoja skirti pirmosios kartos H1-AHP, savo pasirinkimą paaiškina dar vienu mitu, kad visi antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra daug brangesni nei pirmosios kartos vaistai. Tačiau farmacijos rinkoje, be originalių vaistų, yra generinių vaistų, kurių kaina yra mažesnė. Pavyzdžiui, šiuo metu, be originalaus (Zyrtec), iš cetirizino vaistų yra užregistruota 13 generinių vaistų. Farmakoekonominės analizės rezultatai pateikti lentelėje. 2, liudija ekonominį Cetrin, modernaus antrosios kartos AGP, naudojimo pagrįstumą.

    2 lentelė.

    Pirmosios ir antrosios kartos H1-AGP lyginamųjų farmakoekonominių charakteristikų rezultatai

    Vaistas Suprastin 25 mg № 20 Diazolinas 100 mg №10 Tavegil 1 mg № 20 Zyrtec 10 mg Nr.7 Cetrin 10 mg № 20
    Vidutinė 1 pakuotės rinkos vertė 120 rub. 50 rub. 180 rub. 225 rubliai. 160 rub.
    Priėmimo įvairovė 3 r/d 2 r / dieną 2 r / dieną 1 r / diena 1 r / diena
    1 dienos terapijos kaina 18 rub. 10 rub. 18 rub. 32 rub. 8 rub.
    10 dienų gydymo kaina 180 rub. 100 rub. 180 rub. 320 rub. 80 rub.

    Mitas, kad visi generiniai vaistai yra vienodai veiksmingi
    Generinių vaistų pakeičiamumo klausimas yra svarbus renkantis optimalų šiuolaikinį antihistamininį vaistą. Dėl generinių vaistų įvairovės farmakologinėje rinkoje susiformavo mitas, kad visi generiniai vaistai veikia maždaug vienodai, todėl galite rinktis bet kurį, daugiausia dėmesio skirdami kainai.

    Tuo tarpu generiniai vaistai skiriasi vienas nuo kito, o ne tik farmakoekonominėmis savybėmis. Gydomojo poveikio stabilumą ir atkuriamo vaisto gydomąjį aktyvumą lemia technologijos, pakuotės ypatumai, veikliųjų medžiagų ir pagalbinių medžiagų kokybė. Įvairių gamintojų vaistų veikliųjų medžiagų kokybė gali labai skirtis. Bet koks pagalbinių medžiagų sudėties pasikeitimas gali sumažinti biologinį prieinamumą ir sukelti šalutinį poveikį, įskaitant įvairaus pobūdžio hiperergines reakcijas (toksines ir kt.). Generinis vaistas turi būti saugus naudoti ir lygiavertis originaliam vaistui. Du vaistiniai preparatai laikomi bioekvivalentiškais, jei jie yra farmaciniu požiūriu lygiaverčiai, turi tokį patį biologinį prieinamumą ir, vartojami ta pačia doze, yra panašūs, todėl užtikrina tinkamą veiksmingumą ir saugumą. Remiantis Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijomis, generinio vaisto bioekvivalentiškumas turėtų būti nustatytas oficialiai registruoto originalaus vaisto atžvilgiu. Bioekvivalentiškumo tyrimas yra vienas iš terapinio lygiavertiškumo tyrimo etapų. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (JAV)) kasmet išleidžia ir išleidžia „Oranžinę knygą“ su vaistų, kurie terapiniu požiūriu laikomi lygiaverčiais originalui, sąrašu. Taigi, bet kuris gydytojas gali optimaliai pasirinkti saugų antihistamininį vaistą, atsižvelgdamas į visas galimas šių vaistų savybes.

    Vienas iš labai veiksmingų generinių cetirizino vaistų yra Cetrin. Vaistas veikia greitai, ilgą laiką, turi gerą saugumo profilį. Cetrinas organizme praktiškai nemetabolizuojamas, didžiausia koncentracija serume pasiekiama praėjus valandai po nurijimo, ilgai vartojant, organizme nesikaupia. Cetrin tiekiamas 10 mg tabletėmis, skirtomis suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų amžiaus. Cetrin yra visiškai biologiškai ekvivalentiškas pirminiam vaistui (4 pav.).

    Ryžiai. keturi. Vidutinė cetirizino koncentracijos dinamika išgėrus lyginamuosius vaistus

    Cetrin sėkmingai naudojamas kaip pagrindinės terapijos dalis pacientams, sergantiems alerginiu rinitu su jautrumu žiedadulkėms ir buitiniams alergenams, alerginiam rinitui, susijusiam su atopine bronchine astma, alerginiu konjunktyvitu, dilgėline, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę, niežtinčią alerginę dermatozę, angioedemą, taip pat kaip. ūminių virusinių infekcijų simptominis gydymas pacientams, sergantiems atopija. Lyginant generinių cetirizino vaistų efektyvumo rodiklius pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, geriausi rezultatai buvo vartojant Cetrin (5 pav.).

    Ryžiai. 5. Cetirizino preparatų klinikinio veiksmingumo pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, lyginamasis įvertinimas

    Vidaus ir užsienio patirtis naudojant Cetrin rodo didelį jo terapinį veiksmingumą klinikinėse situacijose, kai reikia vartoti antrosios kartos H 1 antihistamininius vaistus.

    Taigi, renkantis optimalų H 1 -antihistamininį vaistą iš visų farmacijos rinkoje esančių vaistų, reikia remtis ne mitais, o atrankos kriterijais, apimančiais pagrįstą veiksmingumo, saugumo ir prieinamumo pusiausvyrą, įtikinamų įrodymų buvimą. bazė ir aukštos kokybės produkcija..

    BIBLIOGRAFIJA:

    1. Luss L.V. Antihistamininių vaistų pasirinkimas gydant alergines ir pseudoalergines reakcijas // Rusijos alergologijos žurnalas. 2009. Nr.1. S. 78-84.
    2. Guščinas I.S. Antialerginio aktyvumo potencialas ir H1 antagonistų klinikinis veiksmingumas // Alergologija. 2003. Nr. 1. C. 78-84.
    3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritinis histamino H4 receptoriaus vaidmuo leukotrieno B4 gamyboje ir nuo putliųjų ląstelių priklausomo neutrofilų pritraukimo, kurį sukelia zimozanas in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ten. 2003 t. 307. Nr. 3. P. 1072-1078.
    4. Guščinas I.S. Cetirizino antialerginio poveikio įvairovė // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr. 4. S. 33.
    5. Emelyanovas A.V., Kočerginas N.G., Goryachkina L.A. 100-osioms histamino atradimo metinėms. Istorija ir šiuolaikiniai požiūriai į klinikinį antihistamininių vaistų vartojimą // Klinikinė dermatologija ir venerologija. 2010. Nr. 4. S. 62-70.
    6. Tataurščikova N.S. Šiuolaikiniai antihistamininių vaistų vartojimo aspektai bendrosios praktikos gydytojo praktikoje // Farmateka. 2011. Nr. 11. S. 46-50.
    7. Fedoskova T.G. Cetirizino (Cetrin) naudojimas gydant pacientus, sergančius nuolatiniu alerginiu rinitu // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr. 5. C. 37-41.
    8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. ir kt. Naujos kartos antihistamininių vaistų konsensuso grupė (CONGA): dabartinė būklė ir rekomendacijos // Clin. Exp. Alergija. 2003 t. 33. Nr. 9. P. 1305-1324.
    9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamininis derinys saulės dilgėlinės gydymui // Br. J. Dermatol. 2008 t. 158. Nr. 6. P. 1384-1386.
    10. Brikas A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. ir kt. Cetirizino, naujo histamino H1 antagonisto, poveikis kvėpavimo takų dinamikai ir reagavimui į inhaliuojamą histaminą sergant lengva astma // J. Alergija. Clin. Immunol. 1987 t. 80. Nr.1. P. 51-56.
    11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Priedas. 14. P. 525.
    12. Atviras atsitiktinių imčių kryžminis Cetrin tablečių 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) ir Zyrtec tablečių 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Vokietija) lyginamosios farmakokinetikos ir bioekvivalentiškumo tyrimas Sankt Peterburgas, 2008 m.
    13. Fedoskova T.G. Ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų gydymo ypatumai pacientams, sergantiems alerginiu rinitu ištisus metus // Rusijos alergologijos žurnalas. 2010. Nr.5. P. 100-105.
    14. Vaistai Rusijoje, Vidalo vadovas. M.: AstraPharmService, 2006 m.
    15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionali lėtinės dilgėlinės farmakoterapija // Rusijos alergologijos žurnalas. 2013. Nr. 6. S. 69-74.
    16. Fedoskova T.G. Cetirizino vartojimas gydant pacientus, sergančius ištisus metus trunkančiu alerginiu rinitu, susijusiu su atopine bronchine astma // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr. 6. C. 32-35.
    17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Patirtis naudojant cetiriziną sergant atopiniu dermatitu // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr.5. S. 59-63.

    Vaistas Parlazin yra antihistamininis preparatas, vartojamas...
  • Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis... Renkantis iš visų vaistų, skirtų kovai su alergija, geriausia liautis...
  • Antihistamininių vaistų vartojimas... Antihistamininiai vaistai laikomi vaistais, vartojamais tam tikriems alerginiams...
  • Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai... Pastaraisiais metais labai išaugo ne tik alerginių ligų dažnis, bet ir sunkumas...
  • Telfastas Telfastas yra vaistas, vartojamas alergijoms gydyti ir leidžiantis pašalinti beveik ...
  • Alergijos terapija... Alergija – tai didelis žmogaus organizmo jautrumas baltymams ir haptenams, tai ypatinga apsauginė ...
  • Terapija ištisus metus... Kiekvieną dieną kiekvienas žmogus kontaktuoja su įvairiais alergenais, kurie gali sukelti...
  • Fenistil Fenistil yra vaistas, skirtas alergijos simptomams gydyti. Pagal mechanizmą...
  • Tsetrinas Vaistas Cetrin yra antihistamininis preparatas, skirtas ...
  • Cinarizinas Cinnarizinas yra kraujagysles plečiantis ir antihistamininis preparatas. Jis plečia mažas arterijas ir pagerina...

    • Dėl mažų kraujagyslių spindžio išsiplėtimo palengvėja kraujo tekėjimas per juos, o tai savo ruožtu žymiai pagerina mikrocirkuliaciją ir periferinių audinių aprūpinimą krauju deguonimi ir maistinėmis medžiagomis. Dėl mažų kraujagyslių spindžio išsiplėtimo cinnarizinas pagerina smegenų, inkstų ir galūnių aprūpinimą krauju. Be to, vaistas sumažina kraujo klampumą ir padidina eritrocitų membranų elastingumą, o tai taip pat pagerina periferinių audinių, kuriuose praeina daug mažų kraujagyslių, aprūpinimą krauju.

    Kraujagyslių atsipalaidavimo efekto, atsiradusio veikiant cinnarizinui, nepašalina biologiškai aktyvios medžiagos, kurios paprastai turi ryškų vazokonstrikcinį poveikį, pavyzdžiui, adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas, angiotenzinas ir vazopresinas.

    Be to, cinnarizinas turi vidutinį antihistamininį aktyvumą, dėl kurio jis sumažina vestibulinio aparato jaudrumą ir simpatinės nervų sistemos tonusą. Be to, vaistas padidina audinių atsparumą deguonies badui (hipoksijai).

    Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, galime daryti išvadą, kad Cinnarizine gerina smegenų ir periferinę kraujotaką, sumažina vestibulinio aparato jaudrumą ir padidina audinių atsparumą deguonies badui. Štai kodėl cinnarizinas yra veiksmingas gydant galvos smegenų kraujotakos nepakankamumą, smegenų aterosklerozę, židininius pokyčius po insulto, taip pat gerinant periferinę kraujotaką sergant įvairiomis ligomis, įskaitant endarteritą, Raynaud sindromą, diabetinę angiopatiją, vainikinių arterijų ligą ir kt.

    Cinnarizinas - vartojimo indikacijos

    Cinnarizinas skirtas vartoti esant šioms sąlygoms ir ligoms:
    1. Lėtinis smegenų kraujotakos nepakankamumas (galvos svaigimas, spengimas ausyse, galvos skausmas, atminties pablogėjimas ir maža dėmesio koncentracija).

    2. Smegenų kraujotakos sutrikimai:

    • Židinio sutrikimai po insulto;
    • Smegenų kraujagyslių aterosklerozė;
    • Reabilitacijos laikotarpis po galvos smegenų traumos;
    • Encefalopatija;
    • Senatvinė kraujagyslinė demencija (demencija).
    3. Vestibulinio aparato sutrikimai (Ménière liga, spengimas ausyse, nistagmas, pykinimas ir vėmimas).

    4. Kinetozės (jūrų ir oro ligos) prevencija.

    5. Migrenos priepuolių prevencija.

    6. Periferinės kraujotakos sutrikimai (prevencija ir gydymas):

    • „Nutrūkstantis“ šlubavimas;
    • Raynaud liga;
    • Diabetinė angiopatija;
    • Trofinės arba varikozinės opos;
    • Obliteruojantis endarteritas;
    • obliteruojantis tromboangiitas;
    • Nespecifinis aorto-arteritas;
    • Leriche sindromas;
    • Parestezija (šliaužiojimas, dilgčiojimas, tirpimas ir kt.);
    • Naktiniai rankų ir kojų spazmai;
    • Šaltos galūnės;
    • Akrocianozė.

    Terapinis veiksmas, naudojimo indikacijos – vaizdo įrašas

    Cinnarizine - naudojimo instrukcijos

    Kaip naudoti?

    Kontraindikacijos

    Padidėjęs jautrumas, nėštumas, maitinimosi laikotarpis, amžius iki dvejų metų.

    Perdozavimas

    Simptomai: galvos skausmas, hipersomnija, širdies plakimas. Jei kūno svoris mažesnis nei 30 kg, kai suvartojama daugiau nei 0,01 g, galimi ekstrapiramidinės sistemos sutrikimai, tachikardija.
    Gydymas: Priešnuodžiai nežinomi. Vėmimo provokavimas vėmimą skatinančiu šaknų sirupu (vėmimą skatinančių šaknų preparatų naudojimas būtinas net ir esant savaiminiam vėmimui); skrandžio plovimas, aktyvintos anglies ir didelio vandens kiekio naudojimas; simptominis ir atstatomasis gydymas. Dializė neveiksminga.

    Specialios instrukcijos ir atsargumo priemonės

    Vaisto vartojimą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 8 dienoms iki odos alergijos testo. Loratadino vartojimas nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu leidžiamas tik tuo atveju, jei laukiamas teigiamas poveikis motinai yra didesnis už galimą pavojų vaikui. Atsargiai reikia vartoti kartu su kepenų fermentų inhibitoriais (guanidinu, Prozac), nes. nėra būtinų klinikinių tyrimų, patvirtinančių tokių derinių leistinumą.
    Vairuojant automobilį arba atliekant darbus, kuriems reikia didelės koncentracijos, reikia būti atsargiems.

    vaistų sąveika

    Nuo citochromo P450 priklausomos monooksigenazės sistemos inhibitoriai padidina loratadino ir deskarboetoksiloratadino koncentraciją plazmoje. Loratadinas sumažina eritromicino koncentraciją kraujyje (14-16%). Atsižvelgiant į nuo dozės priklausomo raminamojo poveikio tikimybę, reikia atsargiai vartoti vaistą kartu su kitais antialergenais, barbitūratais, benzodiazepinais, opiatų agonistais, antipsichoziniais vaistais, antidepresantais, trankviliantais, raminamaisiais ir migdomaisiais vaistais, taip pat vartojant alkoholį.

    Laikymo sąlygos

    Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, 15-25 laipsnių temperatūroje. Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės. Vaistas parduodamas be recepto.

    Renkantis iš visų vaistų, skirtų kovai su alergija, geriausia rinktis vienkomponentinius vaistus, kurių sudėtyje yra vienas antihistamininis preparatas. Antihistamininiai vaistai yra tikrai veiksmingi kovojant su bet kokios kilmės alerginėmis reakcijomis.
    Kodėl šios kategorijos vienkomponentės prekės specialistų naudojamos dažniausiai?
    Šį faktą labai lengva paaiškinti: faktas yra tas, kad būtent šiuos vaistus pacientai toleruoja daug lengviau, nes jie sukelia tam tikrą šalutinį poveikį tik labai retais atvejais.

    Manoma, kad mieguistumas yra dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vartojant šiuos vaistus. Jei šis poveikis išsivystė, pacientas turėtų laikinai susilaikyti nuo darbo su pavojingais mechanizmais, taip pat nuo automobilio vairavimo. Net jei pacientas nepatiria mieguistumo, tokie vaistai bet kokiu atveju sulėtina jo reakciją. Be to, nepamirškite, kad tokių vaistų vartojimas kartu su raminamaisiais ar alkoholiniais gėrimais tik sustiprins pirmųjų poveikį.

    Mieguistumo pasireiškimo stiprumą gydymo vienu ar kitu antihistamininiu vaistu fone lemia tiek vartojami vaistai, tiek individualios paciento organizmo savybės. Tarp tokių vaistų, kurie šį šalutinį poveikį sukelia rečiau nei kiti ir kuriuos galima įsigyti vaistinėje be recepto, galima priskirti klemastinas, ir chlorfeniramino maleatas, feniramino maleatas, taip pat bromfeniramino maleatas. Tačiau tokie vaistai kaip doksilamino sukcinatas ir difenhidramino hidrochloridas priešingai, labai dažnai sukelia šio šalutinio poveikio vystymąsi.

    Vartojant tam tikrus antihistamininius vaistus, gali pasireikšti ir kai kurie kiti šalutiniai poveikiai, būtent gerklės, nosies ir burnos džiūvimas. Taip pat pasitaiko atvejų, kai žmonėms atsiranda galvos svaigimas, migrena ir pykinimas. Kitiems pasireiškia neryškus matymas, sutrikusi koordinacija, sumažėjęs kraujospūdis, apetito praradimas, virškinimo sutrikimai. Vartojant šiuos vaistus vyresnio amžiaus žmonėms, kenčiantiems nuo hipertrofuotos prostatos, gali pasireikšti sunkus šlapinimasis. Kartais šie vaistai taip pat sukelia nerimą, nervingumą ir nemigą. Beje, vaikams nemiga yra labai dažna.

    Rinkdamiesi vieną ar kitą antihistamininį vaistą kovojant su alerginėmis patologijomis, pirmiausia pasinaudokite jo minimalia doze ir įsitikinkite, kad jūsų organizmas jį normaliai toleruoja. Patikima informacija apie kontraindikacijas, taip pat specialios instrukcijos dėl konkretaus antihistamininio preparato vartojimo taip pat padės išvengti tam tikrų šalutinių poveikių. Šiuo atveju taip pat svarbu, kad jie nenukryptų nuo nustatytų dozių, nes tam tikros nepageidaujamos reakcijos, vartojant tokio tipo vaistus, taip pat gali išsivystyti dėl perdozavimo.

    Alerginis konjunktyvitas ypač dažnai jaučiasi pavasarį. Žmogus atrodo visiškai sveikas, nuo viso šito jo akys nuolat ašaroja, patinsta, niežti.
    Kas nutiko?
    Labiausiai tikėtina, kad alerginis konjunktyvitas ant veido. Išgirdus tokią diagnozę, pirmiausia ateina į galvą antihistamininiai vaistai. Iš tiesų, būtent šie vaistai yra naudojami kovojant su šia liga.

    Kas atsitinka akims su alerginiu konjunktyvitu?
    Maždaug pavasario pabaigoje žmonės gali stebėti, kaip ant medžių pradeda žydėti lapai, nuolat skraido pūkai, žydi gėlės. Dėl to žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas, akys pradeda raudonuoti ir patinti. Be to, šiuos simptomus taip pat lydi deginimas ir niežėjimas. Kartais žmonės bijo dienos šviesos. Apskritai alerginis konjunktyvitas visiems žmonėms pasireiškia skirtingai. Taip pat reikia pažymėti, kad šią patologiją gali sukelti reakcija ne tik į pūkus ar žiedadulkes, bet ir į gyvūnų plaukus, dulkes, kvepalus, buitinę chemiją ir pan.

    Ar įmanoma atsikratyti šios ligos be vaistų pagalbos?
    Tiesą sakant, šios patologijos nepaisyti neįmanoma, nes jai būdingi simptomai, kurie žymiai pablogina ne tik nuotaiką, bet ir paciento išvaizdą, tuo pačiu žymiai pakeičiant įprastą gyvenimo būdą. Taip pat reikėtų pažymėti, kad ši patologija iš karto „užvaldo“ abi akis.

    Kokiais atvejais neįmanoma išsiversti be antihistamininių vaistų pagalbos?
    Visų pirma, verta paminėti, kad kovojant su šia liga antihistamininiai vaistai naudojami akių lašų pavidalu. Jų naudojimas yra būtinas tais atvejais, kai alerginis konjunktyvitas jau prasidėjo. Naudojant antihistamininius akių lašus, visų pirma galima užkirsti kelią histamino išsiskyrimui. Dėl to histaminas neįsiskverbia į tarpą tarp ląstelių ir dėl to pradeda destruktyvų poveikį.

    Iš esmės tokius vaistus rekomenduojama vartoti ne tiek gydymui, kiek alerginio konjunktyvito profilaktikai. Tai paaiškinama tuo, kad jų naudojimas profilaktikos tikslais suteikia stipresnį gydomąjį poveikį. Atkreipiame skaitytojų dėmesį į tai, kad antihistamininiai vaistai akių lašų pavidalu kovojant su alerginiu konjunktyvitu jokiu būdu neturėtų būti naudojami pacientams, kurie nešioja lęšius. Jei tokiais atvejais jų naudojimas yra tikrai būtinas, lęšius rekomenduojama nešioti praėjus maždaug penkiolikai minučių po įlašinimo.

    Kaip išvengti alerginio konjunktyvito?
    Siekiant užkirsti kelią šios alerginės patologijos vystymuisi, rekomenduojama naudoti specialias antialergines priemones akių lašų pavidalu. Sutikite, geriau vartoti šiuos vaistus ir nejausti šios ligos simptomų, o ne patirti visus alerginio konjunktyvito požymius ir kovoti su jais kitais rimtesniais vaistais.

    Antihistamininiai vaistai laikomi vaistais, skirtais tam tikroms alerginėms patologijoms ar reakcijoms gydyti. Šie vaistai yra vieni dažniausiai vartojamų vaistų tarp visų histamininių vaistų. Jei kalbėsime apie jų vartojimą nėštumo metu, tai tokiu atveju iš karto verta atkreipti visų būsimų mamų dėmesį į tai, kad jų naudojimas galimas tik pasikonsultavus su alergologu, o taip pat jam griežtai prižiūrint. Deja, visi šios grupės vaistai yra griežtai draudžiami pirmąjį nėštumo trimestrą. Nuo antrojo trimestro jie gali būti naudojami tik tuo atveju, jei tikrai negalite išsiversti be jų pagalbos. Iš karto pažymime, kad antihistamininių vaistų sąraše nėra nė vieno vaisto, kurį būtų galima drąsiai vadinti visiškai saugiu.

    Šiuo metu nėščiųjų dėmesiui bus teikiama informacija apie kai kuriuos antihistamininius preparatus, jų poveikį nėštumo eigai. Pradėkime nuo Dimedrol. Šį vaistą griežtai draudžiama vartoti nėštumo metu, nes jis gali sukelti priešlaikinį gimdymą. Tas pats pasakytina apie betadrinas. Jei kalbame apie diprazinas, tuomet nėštumo metu jį galima skirti tik skubiais atvejais. Apie tai, kaip šis antihistamininis preparatas veikia nėštumo eigą, vis dar nieko nežinoma. Suprastin leidžiama vartoti tik antrąjį nėštumo trimestrą, o vėliau tik pagal gydytojo nurodymus.

    Kalbant apie tavegilį, griežtai draudžiama jį vartoti tik pirmąjį nėštumo trimestrą. Klinikinių tyrimų su gyvūnais metu mokslininkai sugebėjo nustatyti, kad šio vaisto vartojimas antrąjį ir trečiąjį trimestrą gali sukelti kai kurių apsigimimų. Ciproheptadinas ir bikarfenas jokiu būdu negalima vartoti nėštumo metu. Flonidanas gali būti paskirta būsimai mamai tik itin sunkiais atvejais. Tačiau, kalbant apie zirtek, šį vaistą leidžiama vartoti nėštumo metu, tačiau tik griežtai nurodytomis dozėmis, nes tik šiuo atveju jis neturi teratogeninio poveikio. Feniraminas nėščiajai gali būti skiriamas tik nuo antrojo nėštumo trimestro.

    Dietek pagamintas aerozolio pavidalu, nepaisant to, šis vaistas yra nesaugus visoms nėščioms moterims, nepaisant to, kad daugelio klinikinių tyrimų metu nebuvo įmanoma nustatyti jo tiesioginio poveikio vaisiaus augimui ir vystymuisi. Šiuo laikotarpiu labai nepageidautina naudoti tokius antihistamininius vaistus kaip ketotifenas, histaglobulinas, zafirlukastas, natrio kromolinas ir kai kurie kiti.

    Remiantis tuo, kas išdėstyta, galime daryti išvadą, kad beveik visi antihistamininiai vaistai yra pavojingi ne tik nėščiai moteriai, bet ir vaisiui. Štai kodėl neverta rizikuoti. Bet kurio farmacinio produkto naudojimas turi būti suderintas su specialistu.

    Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, kurie blokuoja H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), vadinami H2-histamino blokatoriais. Pirmieji vartojami alerginėms ligoms gydyti, antrieji – kaip sekreciją mažinančios medžiagos.

    Histaminas, šis svarbiausias įvairių fiziologinių ir patologinių procesų organizme tarpininkas, chemiškai susintetintas 1907 m. Vėliau jis buvo išskirtas iš gyvūnų ir žmonių audinių (Windaus A., Vogt W.). Dar vėliau buvo nustatytos jo funkcijos: skrandžio sekrecija, neuromediatorių funkcija centrinėje nervų sistemoje, alerginės reakcijos, uždegimai ir kt. Beveik po 20 metų, 1936 m., buvo sukurtos pirmosios antihistamininio aktyvumo medžiagos (Bovet D., Staub A. ). Ir jau šeštajame dešimtmetyje buvo įrodytas histamino receptorių heterogeniškumas organizme ir nustatyti trys jų potipiai: H1, H2 ir H3, kurie skiriasi struktūra, lokalizacija ir fiziologiniu poveikiu, atsirandančiu jų aktyvavimo ir blokavimo metu. Nuo to laiko prasideda aktyvus įvairių antihistamininių vaistų sintezės ir klinikinių tyrimų laikotarpis.

    Daugybė tyrimų parodė, kad histaminas, veikdamas kvėpavimo sistemos, akių ir odos receptorius, sukelia būdingus alergijos simptomus, o antihistamininiai vaistai, selektyviai blokuojantys H1 tipo receptorius, gali jų išvengti ir sustabdyti.

    Dauguma naudojamų antihistamininių vaistų turi daug specifinių farmakologinių savybių, kurios apibūdina juos kaip atskirą grupę. Tai apima tokį poveikį: niežulį mažinantis, dekongestantas, antispazminis, anticholinerginis, antiserotoninas, raminantis ir vietinis anestetikas, taip pat histamino sukelto bronchų spazmo prevencija. Dalis jų atsiranda ne dėl histamino blokados, o dėl struktūrinių ypatybių.

    Antihistamininiai vaistai blokuoja histamino poveikį H1 receptoriams konkurencinio slopinimo mechanizmu, o jų afinitetas šiems receptoriams yra daug mažesnis nei histamino. Todėl šie vaistai nepajėgūs išstumti prie receptorių prisijungusio histamino, jie tik blokuoja neužimtus ar išlaisvintus receptorius. Atitinkamai, H1 blokatoriai yra veiksmingiausi užkertant kelią tiesioginėms alerginėms reakcijoms, o išsivysčius reakcijai neleidžia išsiskirti naujoms histamino porcijoms.

    Pagal cheminę struktūrą dauguma jų yra riebaluose tirpūs aminai, kurių struktūra panaši. Šerdis (R1) yra pavaizduota aromatine ir (arba) heterocikline grupe ir yra sujungta per azoto, deguonies arba anglies (X) molekulę su aminogrupe. Šerdis lemia antihistamininio aktyvumo sunkumą ir kai kurias medžiagos savybes. Žinant jo sudėtį, galima numatyti vaisto stiprumą ir jo poveikį, pavyzdžiui, gebėjimą prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą.

    Yra keletas antihistamininių vaistų klasifikacijų, nors nė viena iš jų nėra visuotinai priimta. Pagal vieną populiariausių klasifikacijų antihistamininiai vaistai pagal sukūrimo laiką skirstomi į pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Pirmos kartos vaistai dar vadinami raminamaisiais (pagal dominuojantį šalutinį poveikį), priešingai nei raminamieji antrosios kartos vaistai. Šiuo metu įprasta išskirti trečiąją kartą: ji apima iš esmės naujus vaistus - aktyvius metabolitus, kurie, be didžiausio antihistamininio aktyvumo, neturi raminamojo poveikio ir kardiotoksinio poveikio, būdingo antrosios kartos vaistams (žr. ).

    Be to, pagal cheminę struktūrą (priklausomai nuo X jungties) antihistamininiai vaistai skirstomi į kelias grupes (etanolaminai, etilendiaminai, alkilaminai, alfakarbolino dariniai, chinuklidinas, fenotiazinas, piperazinas ir piperidinas).

    Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai (raminamieji). Visi jie gerai tirpsta riebaluose ir, be H1-histamino, dar blokuoja cholinerginius, muskarininius ir serotonino receptorius. Būdami konkurencingi blokatoriai, jie grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, todėl vartojamos gana didelės dozės. Jiems būdingiausios šios farmakologinės savybės.

    • Raminamąjį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių preparatų, lengvai tirpsta lipiduose, gerai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir jungiasi prie smegenų H1 receptorių. Galbūt jų raminamąjį poveikį sudaro centrinių serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimas. Pirmosios kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis skirtingiems vaistams ir skirtingiems pacientams skiriasi nuo vidutinio iki sunkaus ir didėja, kai jis derinamas su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie iš jų vartojami kaip migdomieji (doksilaminas). Retai vietoj sedacijos atsiranda psichomotorinis sujaudinimas (vaikams dažniau vidutinėmis terapinėmis dozėmis, o suaugusiems – didelėmis toksiškomis dozėmis). Dėl raminamojo poveikio daugumos vaistų negalima vartoti atliekant užduotis, kurioms reikia dėmesio. Visi pirmosios kartos vaistai stiprina raminamųjų ir migdomųjų vaistų, narkotinių ir nenarkotinių analgetikų, monoaminooksidazės inhibitorių ir alkoholio poveikį.
    • Hidroksizinui būdingas anksiolitinis poveikis gali atsirasti dėl aktyvumo slopinimo tam tikrose centrinės nervų sistemos subkortikinės srities srityse.
    • Į atropiną panašios reakcijos, susijusios su anticholinerginėmis vaistų savybėmis, labiausiai būdingos etanolaminams ir etilendiaminams. Pasireiškia burnos ir nosiaryklės sausumu, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu, tachikardija ir regėjimo pablogėjimu. Šios savybės užtikrina aptartų priemonių veiksmingumą sergant nealerginiu rinitu. Kartu jie gali padidinti obstrukciją sergant bronchine astma (dėl skreplių klampumo padidėjimo), paūminti glaukomą ir sukelti infravezikinę obstrukciją sergant prostatos adenoma ir kt.
    • Antiemetinis ir svyruojantis poveikis taip pat gali būti susijęs su centriniu anticholinerginiu vaistų poveikiu. Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, meklizinas) sumažina vestibuliarinių receptorių stimuliaciją ir slopina labirinto funkciją, todėl gali būti naudojami sergant judesio liga.
    • Daugelis H1-histamino blokatorių mažina parkinsonizmo simptomus, kurie atsiranda dėl centrinio acetilcholino poveikio slopinimo.
    • Kosulį slopinantis poveikis labiausiai būdingas difenhidraminui, jis pasireiškia tiesiogiai veikiant kosulio centrą pailgosiose smegenyse.
    • Antiserotonino poveikis, kuris visų pirma būdingas ciproheptadinui, lemia jo vartojimą migrenos atveju.
    • Dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo α1 blokuojančio poveikio, ypač vartojant fenotiazino antihistamininius preparatus, jautriems asmenims gali laikinai sumažėti kraujospūdis.
    • Vietinis anestetikas (panašus į kokainą) būdingas daugumai antihistamininių vaistų (dėl sumažėjusio membranos pralaidumo natrio jonams). Difenhidraminas ir prometazinas yra stipresni vietiniai anestetikai nei novokainas. Tačiau jie turi sisteminį į chinidiną panašų poveikį, pasireiškiantį ugniai atsparios fazės pailgėjimu ir skilvelių tachikardijos išsivystymu.
    • Tachifilaksija: sumažėjęs antihistamininis aktyvumas vartojant ilgą laiką, patvirtinantis, kad reikia kaitalioti vaistus kas 2-3 savaites.
    • Pažymėtina, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai nuo antrosios kartos skiriasi trumpa ekspozicijos trukme, o klinikinis poveikis pasireiškia gana greitai. Daugelis jų yra parenterinėmis formomis. Visa tai, kas išdėstyta pirmiau, taip pat maža kaina, šiandien lemia platų antihistamininių vaistų vartojimą.

    Be to, daugelis aptartų savybių leido „seniesiems“ antihistamininiams vaistams užimti savo nišą gydant tam tikras patologijas (migreną, miego sutrikimus, ekstrapiramidinius sutrikimus, nerimą, judesio ligas ir kt.), kurios nėra susijusios su alergija. Daugelis pirmosios kartos antihistamininių vaistų yra įtraukti į kombinuotus preparatus, naudojamus nuo peršalimo, kaip raminamieji, migdomieji ir kiti komponentai.

    Dažniausiai naudojami chloropiraminas, difenhidraminas, klemastinas, ciproheptadinas, prometazinas, fenkarolis ir hidroksizinas.

    Chloropiraminas(Suprastin) yra vienas iš plačiausiai naudojamų raminamųjų antihistamininių vaistų. Jis turi didelį antihistamininį poveikį, periferinį anticholinerginį ir vidutinį antispazminį poveikį. Veiksmingas daugeliu atvejų gydant sezoninį ir visus metus trunkantį alerginį rinokonjunktyvitą, angioedemą, dilgėlinę, atopinį dermatitą, egzemą, įvairios etiologijos niežėjimą; parenteriniu būdu – ūmioms alerginėms būklėms, kurioms reikia skubios pagalbos, gydyti. Suteikia platų naudojamų gydomųjų dozių asortimentą. Jis nesikaupia kraujo serume, todėl ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Suprastinui būdingas greitas veikimo pradžia ir trumpa trukmė (įskaitant šalutinį poveikį). Tokiu atveju chloropiraminą galima derinti su raminančiais H1 blokatoriais, kad pailgėtų antialerginio poveikio trukmė. Šiuo metu Suprastin yra vienas geriausiai parduodamų antihistamininių vaistų Rusijoje. Tai objektyviai siejama su įrodytu aukštu efektyvumu, jo klinikinio poveikio valdomumu, įvairių dozavimo formų, įskaitant injekcijas, prieinamumu ir maža kaina.

    Difenhidraminas, mūsų šalyje geriausiai žinomas difenhidramino pavadinimu, yra vienas pirmųjų susintetintų H1 blokatorių. Jis turi gana didelį antihistamininį aktyvumą ir sumažina alerginių ir pseudoalerginių reakcijų sunkumą. Dėl reikšmingo anticholinerginio poveikio jis turi priešnavikinį, vėmimą mažinantį poveikį ir tuo pačiu sukelia gleivinės sausumą, šlapimo susilaikymą. Dėl lipofiliškumo difenhidraminas suteikia ryškų sedaciją ir gali būti naudojamas kaip migdomasis. Jis turi didelį vietinį anestezinį poveikį, todėl kartais naudojamas kaip alternatyva netoleruojant novokaino ir lidokaino. Difenhidraminas pateikiamas įvairiomis dozavimo formomis, įskaitant parenterinį vartojimą, o tai lėmė platų jo naudojimą skubios pagalbos gydymui. Tačiau didelis šalutinis poveikis, pasekmių nenuspėjamumas ir poveikis centrinei nervų sistemai reikalauja didesnio dėmesio jį vartojant ir, jei įmanoma, alternatyvių priemonių.

    klemastinas(tavegil) yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, panašus į difenhidraminą. Jis turi didelį anticholinerginį aktyvumą, tačiau mažesniu mastu prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Jis taip pat yra injekcinis, kuris gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė nuo anafilaksinio šoko ir angioedemos, alerginių ir pseudoalerginių reakcijų profilaktikai ir gydymui. Tačiau yra žinomas padidėjęs jautrumas klemastinui ir kitiems panašios cheminės struktūros antihistamininiams vaistams.

    Ciproheptadinas(peritolis) kartu su antihistamininiu preparatu turi reikšmingą antiserotonininį poveikį. Šiuo atžvilgiu jis daugiausia naudojamas kai kurioms migrenos formoms, dempingo sindromui, kaip apetitą gerinanti priemonė, sergant įvairios kilmės anoreksija. Tai yra pasirinktas vaistas nuo peršalimo dilgėlinės.

    prometazinas(pipolfenas) - ryškus poveikis centrinei nervų sistemai lėmė jo naudojimą sergant Menjero sindromu, chorėja, encefalitu, jūros ir oro ligomis, kaip antiemetiką. Anesteziologijoje prometazinas naudojamas kaip lizinių mišinių komponentas anestezijai sustiprinti.

    Kvifenadinas(fenkarolis) - turi mažesnį antihistamininį aktyvumą nei difenhidraminas, tačiau jam taip pat būdingas mažesnis prasiskverbimas per kraujo ir smegenų barjerą, o tai lemia mažesnį jo raminamųjų savybių sunkumą. Be to, fenkarolis ne tik blokuoja histamino H1 receptorius, bet ir sumažina histamino kiekį audiniuose. Gali būti naudojamas ugdant toleranciją kitiems raminamiesiems antihistamininiams vaistams.

    Hidroksizinas(ataraksas) - nepaisant esamo antihistamininio aktyvumo, jis nenaudojamas kaip antialerginis agentas. Jis naudojamas kaip anksiolitinis, raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ir niežulį mažinantis agentas.

    Taigi pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, veikiantys tiek H1-, tiek kitus receptorius (serotonino, centrinius ir periferinius cholinerginius receptorius, a-adrenerginius receptorius), turi skirtingą poveikį, kuris lėmė jų naudojimą įvairiomis sąlygomis. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas neleidžia mums jų laikyti pirmo pasirinkimo vaistais gydant alergines ligas. Patirtis, įgyta naudojant juos, leido sukurti vienkrypčius vaistus – antrosios kartos antihistamininius vaistus.

    Antros kartos antihistamininiai vaistai (neraminantys). Skirtingai nuo ankstesnės kartos, jie beveik neturi raminamojo ir anticholinerginio poveikio, tačiau skiriasi selektyviu poveikiu H1 receptoriams. Tačiau jiems buvo pastebėtas įvairaus laipsnio kardiotoksinis poveikis.

    Dažniausiai jiems būdingos šios savybės.

    • Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams, neveikiantis cholino ir serotonino receptorių.
    • Greita klinikinio poveikio pradžia ir veikimo trukmė. Prailginimas gali būti pasiektas dėl didelio prisijungimo prie baltymų, vaisto ir jo metabolitų kaupimosi organizme ir uždelsto pašalinimo.
    • Minimalus raminamasis poveikis vartojant vaistus terapinėmis dozėmis. Tai paaiškinama silpnu kraujo ir smegenų barjero praėjimu dėl šių fondų struktūros ypatumų. Kai kurie ypač jautrūs asmenys gali patirti vidutinį mieguistumą, dėl kurio retai reikia nutraukti vaisto vartojimą.
    • Tachifilaksijos nebuvimas ilgai vartojant.
    • Galimybė blokuoti širdies raumens kalio kanalus, susijusius su QT intervalo pailgėjimu ir širdies aritmija. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja, kai antihistamininiai vaistai vartojami kartu su priešgrybeliniais vaistais (ketokonazolu ir itrakonazolu), makrolidais (eritromicinu ir klaritromicinu), antidepresantais (fluoksetinu, sertralinu ir paroksetinu), greipfrutų sultimis, taip pat pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
    • Parenterinių preparatų nėra, tačiau kai kurie iš jų (azelastinas, levokabastinas, bamipinas) yra vietiškai vartojami.

    Žemiau pateikiami antros kartos antihistamininiai vaistai, pasižymintys būdingiausiomis savybėmis.

    Terfenadinas- pirmasis antihistamininis vaistas, neturintis slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai. Jis buvo sukurtas 1977 m., kai buvo tiriami tiek histamino receptorių tipai, tiek esamų H1 blokatorių struktūros ir veikimo ypatumai, ir tai buvo naujos kartos antihistamininių vaistų kūrimo pradžia. Šiuo metu terfenadinas vartojamas vis rečiau, o tai siejama su padidėjusiu jo gebėjimu sukelti mirtiną aritmiją, susijusią su QT intervalo pailgėjimu (torsade de pointes).

    Astemizolis- vienas iš ilgiausiai veikiančių grupės vaistų (jo aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas yra iki 20 dienų). Jam būdingas negrįžtamas prisijungimas prie H1 receptorių. Praktiškai neturi raminamojo poveikio, nesąveikauja su alkoholiu. Kadangi astemizolas turi uždelstą poveikį ligos eigai, nepatartina jo vartoti esant ūminiam procesui, tačiau gali būti pateisinama sergant lėtinėmis alerginėmis ligomis. Kadangi vaistas turi savybę kauptis organizme, padidėja rimtų širdies ritmo sutrikimų, kartais mirtinų, rizika. Dėl šių pavojingų šalutinių poveikių astemizolo pardavimas JAV ir kai kuriose kitose šalyse buvo sustabdytas.

    Akrivastine(semprex) yra vaistas, turintis didelį antihistamininį aktyvumą, turintis minimalų raminamąjį ir anticholinerginį poveikį. Jo farmakokinetika yra žemas metabolizmo lygis ir kumuliacijos nebuvimas. Akrivastinas yra pageidautinas tais atvejais, kai nereikia nuolatinio antialerginio gydymo dėl greito poveikio pradžios ir trumpalaikio poveikio, todėl galima taikyti lankstų dozavimo režimą.

    Dimethenden(Fenistil) – yra arčiausiai pirmosios kartos antihistamininių vaistų, tačiau nuo jų skiriasi daug silpnesniu raminamuoju ir muskarininiu poveikiu, didesniu antialerginiu aktyvumu ir veikimo trukme.

    Loratadinas(klaritinas) yra vienas perkamiausių antros kartos vaistų, o tai gana suprantama ir logiška. Dėl stipresnio prisijungimo prie periferinių H1 receptorių jo antihistamininis aktyvumas yra didesnis nei astemizolio ir terfenadino. Vaistas neturi raminamojo poveikio ir nestiprina alkoholio poveikio. Be to, loratadinas praktiškai nesąveikauja su kitais vaistais ir neturi kardiotoksinio poveikio.

    Šie antihistamininiai vaistai yra vietiniai preparatai, skirti vietinėms alergijos apraiškoms palengvinti.

    Levokabastinas(Histimet) vartojamas kaip akių lašas nuo histamino priklausomam alerginiam konjunktyvitui gydyti arba kaip purškalas nuo alerginio rinito. Vartojant lokaliai, nedidelis kiekis patenka į sisteminę kraujotaką ir nesukelia nepageidaujamo poveikio centrinei nervų bei širdies ir kraujagyslių sistemoms.

    Azelastinas(alergodilis) yra labai veiksmingas vaistas nuo alerginio rinito ir konjunktyvito. Naudojamas kaip nosies purškalas ir akių lašai, azelastinas sisteminio poveikio neturi arba neturi jokio.

    Kitas vietinis antihistamininis preparatas, bamipinas (soventolis), gelio pavidalu, skirtas naudoti esant alerginiams odos pažeidimams, kuriuos lydi niežulys, vabzdžių įkandimai, medūzos nudegimai, nušalimai, saulės nudegimai ir lengvi terminiai nudegimai.

    Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai (metabolitai). Pagrindinis jų skirtumas yra tas, kad jie yra aktyvūs ankstesnės kartos antihistamininių vaistų metabolitai. Pagrindinis jų bruožas yra nesugebėjimas paveikti QT intervalo. Šiuo metu yra du vaistai – cetirizinas ir feksofenadinas.

    cetirizinas(Zyrtec) yra labai selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. Tai aktyvus hidroksizino metabolitas, turintis daug mažiau ryškų raminamąjį poveikį. Cetirizinas beveik nemetabolizuojamas organizme, o jo išsiskyrimo greitis priklauso nuo inkstų funkcijos. Jo būdingas bruožas yra didelis gebėjimas prasiskverbti per odą ir atitinkamai jo veiksmingumas esant alergijos apraiškoms. Cetirizinas nei eksperimentiškai, nei kliniškai neparodė jokio aritmogeninio poveikio širdžiai, o tai nulėmė praktinio metabolitų vaistų panaudojimo sritį ir lėmė naujo vaisto feksofenadino sukūrimą.

    Feksofenadinas(telfastas) yra aktyvus terfenadino metabolitas. Feksofenadinas organizme nevyksta, o jo kinetika nesikeičia sutrikus kepenų ir inkstų veiklai. Jis nesąveikauja su vaistais, neturi raminamojo poveikio ir neveikia psichomotorinės veiklos. Šiuo atžvilgiu vaistas yra patvirtintas naudoti asmenims, kurių veiklai reikia didesnio dėmesio. Feksofenadino poveikio QT vertei tyrimas parodė, kad tiek eksperimento metu, tiek klinikoje, vartojant dideles dozes ir ilgai vartojant, visiškai nėra kardiotropinio poveikio. Kartu su maksimaliu saugumu ši priemonė demonstruoja gebėjimą sustabdyti simptomus gydant sezoninį alerginį rinitą ir lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Taigi dėl farmakokinetikos, saugumo profilio ir didelio klinikinio veiksmingumo feksofenadinas šiuo metu yra perspektyviausias iš antihistamininių vaistų.

    Taigi gydytojo arsenale yra pakankamai skirtingų savybių turinčių antihistamininių vaistų. Reikia atsiminti, kad jie suteikia tik simptominį alergijos palengvėjimą. Be to, priklausomai nuo konkrečios situacijos, galite naudoti tiek skirtingus vaistus, tiek įvairias jų formas. Taip pat svarbu, kad gydytojas žinotų apie antihistamininių vaistų saugumą.

    Trys antihistamininių vaistų kartos (skliausteliuose nurodyti prekiniai pavadinimai)
    1 karta II karta III karta
    • Difenhidraminas (difenhidraminas, benadrilas, alerginas)
    • Klemastinas (tavegilis)
    • Doksilaminas (dekaprinas, donormilas)
    • Difenilpiralinas
    • Bromodifenhidraminas
    • Dimenhidrinatas (dedalonas, dramaminas)
    • Chloropiraminas (suprastinas)
    • pirilaminas
    • Antazolinas
    • Mepiraminas
    • Bromfeniraminas
    • Chlorfeniraminas
    • Dekschlorfeniraminas
    • Feniraminas (avil)
    • Mebhidrolinas (diazolinas)
    • Kvifenadinas (fenkarolis)
    • Sekvifenadinas (bikarfenas)
    • Prometazinas (fenerganas, diprazinas, pipolfenas)
    • trimeprazinas (teralenas)
    • Oksomemazinas
    • Alimemazinas
    • Ciklizinas
    • Hidroksizinas (ataraksas)
    • Meklizinas (boninas)
    • Ciproheptadinas (peritolis)
    • Akrivastinas (sempreksas)
    • Astemizolis (gismanalis)
    • Dimetindenas (Fenistil)
    • Oksatomidas (tinset)
    • Terfenadinas (broninis, histadinas)
    • Azelastinas (alergodilis)
    • Levokabastinas (Histimetas)
    • Mizolastinas
    • Loratadinas (Claritin)
    • Epinastinas (alezija)
    • Ebastinas (Kestinas)
    • Bamipinas (soventolis)
    • Cetirizinas (Zyrtec)
    • Feksofenadinas (Telfastas)

    Ne veltui alergija vadinama XXI amžiaus liga – šiandien su ja tenka susidurti įvairaus amžiaus žmonėms ir ne tik pavasarį bei vasarą, kai žydi augalai, bet dažnai ištisus metus. Alergines reakcijas išprovokuoja bet kas: maistas, vaistai ir buitinė chemija, naminių gyvūnėlių plaukai, augalų žiedadulkės, paprastos dulkės, saulė ir net šaltis. Todėl labai aktualus klausimas, kuriam alergijos vaistui teikti pirmenybę iš visų siūlomų vaistinėse.

    Alergijos pasireiškimai nėra skausmingi, bet labai nemalonūs: ašarojimas, čiaudulys, išskyros iš nosies, bėrimai ant veido ir kūno, kurie niežti ir uždegami. Ši būklė ypač sunki mažiems vaikams. Sunkiais atvejais atsiranda Quincke edema ir išsivysto anafilaksinis šokas. Todėl labai svarbu žinoti, kokius vaistus nuo alergijos, kokiais atvejais geriau vartoti, kokie jų skirtumai ir savybės. Juk kiekviena alergijos priemonė turi savo sudėtį ir veikimo mechanizmą, skiriasi ir dozės bei kontraindikacijos. Kad nepakenktumėte sau ir kuo greičiau atkurtumėte normalią savijautą, turėtumėte išsamiai išstudijuoti įvertinimą ir pasirinkti geriausią alergijos priemonę.

    Kokios yra priemonės nuo alergijos

    Šiuolaikinėje terapijoje naudojamos trijų kartų antialerginės tabletės. Naujausios kartos atstovai turi nepalyginamai mažiau šalutinių poveikių ir kontraindikacijų, pasižymi greitu ir ilgesniu poveikiu net vartojant mažas dozes. Tačiau kartu su jais naudojamos ir pirmosios kartos tradicinės antialerginės priemonės vaikams ir suaugusiems – kartais tik jos gali pagerinti paciento būklę.

    Be antihistamininių vaistų, taip pat nuo alergijos vaikams ir vyresniems pacientams gali būti skiriami:

    • kortikosteroidai - hormoninės injekcijos arba tabletės;
    • putliųjų ląstelių membranų stabilizatoriai.

    Toliau išsamiau aptarsime populiariausius vaistus nuo alergijos iš išvardytų kategorijų. Įvertinimas pagrįstas vaisto veiksmingumu, šalutinių poveikių skaičiumi ir kaina.

    Įvairių kartų antihistamininiai vaistai

    Norint palengvinti alergijos simptomus, reikia veikti dviem kryptimis: pašalinti alergijos šaltinį ir slopinti histamino – medžiagos, kurią organizmas pradeda aktyviai gaminti reaguodamas į dirgiklį, išsiskyrimą. Pastaroji pasiekiama šios grupės vaistų pagalba, jie skirtingu greičiu ir efektyvumu malšina akių ir nosiaryklės gleivinės dirginimą ir uždegimą, gydo bėrimus ir patinimą, kitus simptomus. Šiandien naudojami keturių kartų vaistai nuo alergijos.

    Šiuolaikinėje praktinėje medicinoje, o juo labiau pediatrijoje, šie antialerginiai vaistai vartojami retais atvejais. Tačiau kartais jie tampa vieninteliu įmanomu išsigelbėjimu, todėl ir apie juos verta sužinoti daugiau. Tokių vaistų trūkumai yra daug didesni nei privalumai, pagrindinis yra ilgas kontraindikacijų ir šalutinių poveikių sąrašas.

    • Neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai – beveik visos šios klasės tabletės turi ryškų migdomąjį ir raminamąjį poveikį.
    • Išskyrus retas išimtis, terapinio poveikio trukmė yra trumpa.
    • Šie vaistai gali sumažinti raumenų tonusą.
    • Ilgai vartojant šiuos vaistus arba atsitiktinai perdozavus, gali pasireikšti psichomotorinis sujaudinimas.
    • Gydymo šiais vaistais metu negalite atlikti užduočių, kurioms reikia didesnės koncentracijos.
    • Šios kartos antialerginiai vaistai sustiprina alkoholio, analgetikų ir kai kurių kitų vaistų poveikį.
    • Gydant ilgiau nei tris savaites, išsivysto tachifilaksija - priklausomybė nuo aktyvaus vaisto komponento, dėl kurio sumažėja jo veiksmingumas. Dėl šios priežasties, jei po trijų gydymo savaičių alergijos simptomai neišnyko, naudotą priemonę reikia pakeisti.

    JAV ir Europoje daugelis šios kategorijos narkotikų buvo uždrausti ir nebevartojami. Taip yra dėl pernelyg dažnų neigiamų veiksmų, įskaitant tachikardiją, burnos gleivinės išsausėjimą, šlapimo susilaikymą, vidurių užkietėjimą ir sumažėjusį regėjimo aiškumą.

    Privalumai

    Galbūt vienintelis privalumas, kurį šie antihistamininiai vaistai turi odos alergijai gydyti, yra jų prieinamumas. Palyginti su naujesniais naujausių kartų vaistais, šie yra kelis kartus pigesni. Poveikis pasirodo greitai, bet trunka neilgai. Kai kurios tabletės vartojamos kaip antiemetikas arba kaip alternatyva, kai susilpnėja pagrindinio vaisto poveikis.

    Geriausių pirmosios kartos antihistamininių vaistų nuo alergijos įvertinimas

    Įvertinimas #1 #2 #3
    vardas
    Taškai
    Švelnus poveikis organizmui
    Naudojimo paprastumas Prieinamumas vaistinių tinkle Greitas rezultatas

    Jis vis dar gana dažnai skiriamas alergijoms gydyti, ypač kritinėmis situacijomis – šiuo atveju įvedamas kaip tirpalas į raumenis arba į veną. Palyginti su šios klasės analogais, jis turi nedaug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Veiklioji medžiaga yra chloropiraminas, ilgai neužsibūna kraujyje, nenusėda ląstelėse ir beveik visiškai išsiskiria per inkstus su šlapimu. Dėl šios priežasties Suprastin neturėtų vartoti tie pacientai, kurie, be alergijos, taip pat turi bet kokios formos inkstų nepakankamumą. Jis turi raminamąjį poveikį, provokuoja mieguistumą, tačiau yra gana veiksmingas nuo dilgėlinės, alerginio konjunktyvito, atopinio dermatito, Kvinkės edemos.

    • Žema kaina.
    • Įrodytas efektyvumas.
    • Sukelia mieguistumą ir slopina refleksines reakcijas.
    • Neskirta mažiems vaikams ir nėščiosioms, vairuotojams, gydytojams.

    Šis vaistas, įrodytas ilgamete patirtimi, dabar naudojamas kaip adjuvantas gydant pseudoalergines reakcijas ir anafilaksinį šoką. Galima įsigyti tabletėmis arba skystu injekciniu pavidalu. Nepaisant to, kad Tavegil priklauso pirmajai kartai, jis vis dar populiarus ir šiandien, kartu su švelnesniais kolegomis.

    • Maža kaina - nuo 100 rublių už pakuotę.
    • Didelis efektyvumas – Tavegil tikrai padeda greitai susidoroti su niežuliu, patinimu, čiauduliu ir sloga, ašarojančiomis akimis.
    • Veiksmas gali trukti iki aštuonių valandų – iš visų šios kategorijos tablečių tik šios turi tokį ilgalaikį poveikį.
    • Kartais pats Tavegilis sukelia alergiją.
    • Nenaudoti alergijai pašalinti nėščioms moterims ir mažiems vaikams iki vienerių metų.
    • Išgėrus tabletes draudžiama vairuoti ir atlikti kitus svarbius pastatus, kuriems reikalingas didesnis dėmesys ir judesių tikslumas.

    Šio vaisto veiklioji medžiaga yra difenhidraminas. Dimedrolis be perdėto vadinamas visų antihistamininių vaistų pirmtaku. Be antialerginio, jis taip pat turi priešuždegiminį poveikį, yra įtrauktas į triadą - vaistų derinį, kurį greitosios medicinos pagalbos komandos naudoja skubios pagalbos gydymui.

    • Žema kaina.
    • Greitas veiksmas.
    • Jis gerai derinamas su kitais vaistais.
    • Mieguistumas, letargija, reakcijų slopinimas arba atvirkščiai, per didelis susijaudinimas, nemiga.
    • Veiklioji medžiaga veikia širdies susitraukimus, sukelia anemiją.
    • Difenhidramino geriausia nevartoti sisteminiam vaikų ir nėščių bei žindančių moterų gydymui.

    Šio vaisto veiklioji medžiaga yra mebhidrolinas.

    • Tinka visoms amžiaus kategorijoms.
    • Tai nebrangi.
    • Veikia greitai ir išlaiko efektą ilgą laiką.
    • Galima naudoti prevencijos tikslais.
    • Neveiksmingas esant sunkioms alergijos formoms kaip pagrindinis vaistas.
    • Jis turi kontraindikacijų ir šalutinį poveikį.
    • Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, širdies nepakankamumu, epilepsija, glaukoma, prostatito adenoma.

    Šis įrankis yra veiksmingas beveik visų tipų alergijoms, greitai pašalina šienligės, dilgėlinės, neurodermito, dermatito pasireiškimus, slopindamas histamino išsiskyrimą. Taip pat vartojamas migrenai, anoreksijai, kacheksijai gydyti. Veiklioji medžiaga yra ciproheptadino druskos.

    • Galima įsigyti tabletėmis suaugusiems ir sirupu vaikams nuo dvejų metų.
    • Jis turi platų veiksmų spektrą.
    • Skatina maistinių medžiagų įsisavinimą, o tai svarbu pacientams, sergantiems anoreksija, turintiems problemų dėl mitybos ir svorio padidėjimo.
    • Tai veda prie šlapimo nutekėjimo ir patinimo sutrikimų.
    • Neskirtas nėščioms ir žindančioms moterims.
    • Sukelia svorio padidėjimą, kuris tinka ne visiems.
    • Jis turi raminamąjį poveikį, sukelia mieguistumą.

    Antros kartos antihistamininiai vaistai nuo alergijos

    Pagrindinis šių vaistų skirtumas ir privalumas yra nedidelis poveikis centrinei nervų sistemai. Mieguistumas ar reakcijų lėtumas atsiranda daug rečiau, tik tuo atveju, jei pažeidžiamos dozės arba individualus paciento jautrumas veikliosioms medžiagoms. Jie taip pat mažiau veikia širdies audinį ir virškinamąjį traktą. Jei norite rasti gerą, nebrangų vaistą nuo alergijos vaikams, gydytojai dažnai kreipiasi į šios kategorijos vaistus.

    Trūkumai

    • Ne visos lėšos taikomos moterims gimdymo ir maitinimo, kūdikių laikotarpiu.
    • Negalima vartoti sergant inkstų ligomis.
    • Auksta kaina.

    Privalumai

    • Greitas veikimas, trunkantis 8-12 valandų;
    • Žymiai mažiau šalutinio poveikio.
    • Galimybė pritaikyti pediatrijoje.

    Toliau pateikiama dažniausiai perkamų šios grupės vaistų apžvalga.

    Geriausių antros kartos antihistamininių vaistų nuo alergijos įvertinimas

    Įvertinimas #1 #2 #3
    vardas
    Taškai
    Švelnus poveikis organizmui
    Naudojimo paprastumas Veiksmingas alerginės organizmo reakcijos pašalinimas Prieinamumas vaistinių tinkle Greitas rezultatas

    Lyderis savo klasėje. Jis skiriamas alergijos apraiškoms pašalinti bet kokio amžiaus pacientams, įskaitant pagyvenusius žmones ir kūdikius nuo metų.

    • Neslopina nervų sistemos, nesumažina koncentracijos.
    • Jis veikia jau 20-30 minučių po nurijimo ir išlaiko savo veiksmingumą iki 8 valandų.
    • Tabletės greitai padeda sumažinti varginantį odos niežėjimą, patinimą ir paraudimą, ne mažiau veiksmingos gerklų ir bronchų spazmams.
    • Poveikis inkstams.
    • Ganėtinai didelė kaina – už tą pačią sumą galima įsigyti saugesnį naujausios kartos įrankį.

    Kita populiari antrosios kartos priemonė, nepaisant šiuolaikinių patobulintų vaistų gausos. Remiantis apžvalgomis, Fenistil savo veiksmingumu yra prastesnis už Claritin. Tačiau, nepaisant to, jis yra labai populiarus tarp jaunų motinų, nes yra įvairių farmacinių formų. Patogu naudoti kūdikių alergijai gydyti: lašinami per burną, o tepalas naudojamas išoriškai nuo niežėjimo ir paraudimo.

    • Greitai sustabdo alergijos priepuolį ir blokuoja tolesnę histamino gamybą.
    • Veiksmingas visų tipų alergijoms – maistui, saulei, šalčiui, chemikalams, augalams ir gyvūnų plaukams.
    • Silpna sedacija.
    • Nesuderinamumas su alkoholiu ir tam tikrais vaistais.
    • Atsargiai skiriamas nėščioms, žindančioms ir mažiems vaikams.

    Stipri, bet ne pati nekenksmingiausia priemonė nuo sunkių ir nuolatinių alergijų. Jis veikia ilgai – kai kuriems pacientams jis trunka iki dešimties dienų ar ilgiau. Todėl Gistalong yra pasirinktas vaistas gydant lėtines alergijas įvairaus amžiaus pacientams.

  • Jis veikia inkstus, todėl nepageidautina vartoti vaistą esant šių organų disfunkcijoms.

    • Tai 3 kartos antihistamininis preparatas, aktyvus H1 receptorių antagonistas. Jis veikia selektyviai, savo sudėtyje yra buterofenolio darinys. Jis vartojamas gydant lėtines alergijas, bronchinę astmą, taip pat laikinąsias ūmias alergines reakcijas, kurias sukelia išoriniai dirgikliai.

    • Neveikia psichomotorinės veiklos ir paciento emocinės būklės.
    • Nesukelia mieguistumo.
    • Gali būti naudojamas tokioms diagnozėms kaip glaukoma ir prostatos adenoma.
    • Viršijus dozę, pats vaistas gali sukelti alergiją – odos bėrimus, niežulį, patinimą ir kt.

    Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai

    Jie yra ankstesnės kartos metabolitai. Veikiant nepažeidžiama nervų sistema ir širdis, beveik neveikia inkstų funkcijos. Atitinkamai, jie yra brangesni.

    Trūkumai

    • Už didelę kainą jie negali būti naudojami jaunesniems nei 2–6 metų vaikams gydyti (su retomis išimtimis).
    • Ne visi gali sau leisti tokias brangias lėšas.

    Privalumai

    • Minimalus šalutinis poveikis.
    • Puikus efektyvumas.
    • Veiksmo trukmė.
    • Vaikams jie gaminami malonaus skonio sirupų ir suspensijų pavidalu.

    Tsetrinas

    Tai pripažintas lyderis tarp šiandien gaminamų vaistų. Jis nesukelia mieguistumo, neslopina reakcijų ir refleksų, neblogina dėmesio ir regėjimo, kepenų, inkstų ir širdies funkcijų. Tuo pačiu metu vienos pakuotės kaina yra ne didesnė kaip 200 rublių. Tinka bet kokios rūšies alergijos apraiškoms šalinti, pradeda veikti praėjus ketvirčiui valandos po nurijimo. Norint išlaikyti stabilią paciento būklę, pakanka vienos dozės per dieną. Ir svarbiausia - jis praktiškai neturi kontraindikacijų, jis skiriamas bet kuriame amžiuje.

    Cetrin analogai iš šios kategorijos: Cetirizine, Zirtek, Zodak, Telfast, Fexofenadine, Erius.

    Gliukokortikoidai nuo alergijos

    Paprastai jie naudojami esant rimtoms patologijos formoms, jie skiriami tiek lokaliai, tiek sistemiškai, tablečių ir injekcijų pavidalu. Šiuose vaistuose yra tų pačių hormonų, kuriuos gamina antinksčių žievė. Todėl kortikosteroidai padeda sumažinti uždegimą ir alergiją, kai klasikinės priemonės yra bejėgės. Labiausiai paplitę šios klasės vaistai yra:

    • Prednizolonas;
    • Deksametazonas;
    • Beklametazonas.

    Bronchinei astmai gydyti skiriami kortikosteroidai, vartojant juos inhaliacijoms, šalutinis poveikis būna ne toks ryškus. Pagrindinis trūkumas yra galimo šalutinio poveikio nenuspėjamumas. Todėl negalima kategoriškai pradėti vartoti hormoninių tablečių ir tirpalų.

    Stilių ląsteles blokuojančios medžiagos

    Tai yra Ketotifenas, Kromoglinas, Kromoheksalis, Intalas. Galima įsigyti tablečių, inhaliacijų, sirupų, purškalų pavidalu. Retai skiriama vaikams iki dvejų metų. Veikliosios medžiagos stabilizuoja putliųjų ląstelių membranas ir taip sustabdo histamino, medžiagos, sukeliančios alerginę reakciją, gamybą. Jie taip pat naudojami tik gydytojo rekomendacija, ypač pediatrijoje.

    išvadas

    Universalios priemonės nuo alergijos nėra. Kiekvienas pacientas turi savo fiziologines savybes, todėl kiekvienam yra savo geriausios alergijos tabletės, kurios jam puikiai tinka, o kitas pacientas dėl vienokių ar kitokių priežasčių gali būti nepatenkintas. Kartais, norint rasti optimalią priemonę, prireikia mėnesių ir metų. Tačiau šiuolaikinių antialerginių vaistų asortimentas leidžia galiausiai rasti būtent tai, ko jums reikia - paprastai kyla klausimas dėl vaistinės, kurioje yra daug atsargų, kaina ir prieinamumas.