Antimikrobinių medžiagų klasifikacija. Antibakteriniai agentai

Antimikrobiniai vaistai turi bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį.

Bakteriostatinis veikimas – tai medžiagų gebėjimas slopinti mikroorganizmų augimą ir vystymąsi.

Baktericidinis poveikis yra gebėjimas sukelti mikroorganizmų mirtį.

Antimikrobinių medžiagų klasifikacija.

1. Dezinfekavimo priemonės.

2. Antiseptikai.

3. Chemoterapiniai preparatai.

Dezinfekavimo priemonės- priemonės, naudojamos mikroorganizmams aplinkoje paveikti.

Antiseptikai- priemonės, naudojamos paveikti mikroorganizmus, esančius ant odos ir gleivinių.

Chemoterapiniai agentai- priemonės, naudojamos paveikti mikroorganizmus, esančius organuose ir audiniuose.

Pažymėtina, kad dezinfekantų ir antiseptikų poveikis mikroflorai yra panašus, jie yra aktyvesni prieš daugumą mikroorganizmų tipų skirtinguose jų vystymosi etapuose, o tai savo ruožtu rodo mažą šių medžiagų selektyvumą. mikroflora. Dauguma šių medžiagų turi gana didelį toksiškumą žmonėms. Skirtumas tarp dezinfekantų ir antiseptikų daugiausia slypi jų koncentracijoje ir naudojimo būdais.

Antiseptikams keliami keli reikalavimai:

jie turi turėti didelį antimikrobinį aktyvumą prieš įvairius patogenus;

Nepažeiskite odos ir gleivinių;



būti pakankamai pigus

neturi dažiklių kvapo ir savybių;

Pageidautina, kad jie veiktų greitai ir ilgai.

Dezinfekuojamųjų ir antiseptikų klasifikacija.

aš. Neorganinės reiškia:

1. halogenai: baliklis, chloraminas B, chlorheksidinas, jodo tirpalas, alkoholis

kaukimas, Lugolio tirpalas, jododicerinas.

2. oksidatoriai: vandenilio peroksidas, kalio permanganatas.

3. rūgštys ir šarmai: boro rūgštis, amoniako tirpalas.

4. sunkiųjų metalų junginiai: sidabro nitratas, protargolis, cinko sulfatas,

gyvsidabrio dichloridas.

II. Ekologiškos priemonės:

1. aromatiniai junginiai: fenolis, krezolis, rezorcinolis, ichtiolis, tepalas

Višnevskis.

2. alifatinis junginys: etilo alkoholis, formaldehidas.

3. dažai: briliantinė žaluma, metileno mėlynasis, etakridino laktatas.

4. nitrofurano dariniai: furacilinas.

5. plovikliai: muilas, cerigelis.

Halogenai - preparatai, kurių sudėtyje yra laisvo chloro arba jodo. Jie turi ryškų baktericidinį poveikį ir yra naudojami kaip antiseptikai ir dezinfekavimo priemonės. Halogenai denatūruoja mikrobinės ląstelės protoplazmos baltymus (chloro arba jodo atomai išstumia vandenilį iš amino grupės).

Balinimo milteliai yra tipiška dezinfekavimo priemonė. Jo antimikrobinis poveikis pasireiškia labai greitai, bet ne ilgai.

0,5% tirpalo pavidalo baliklis naudojamas patalpoms, patalynei ir pacientų išskyroms (pūliams, skrepliams, šlapimui, išmatoms) dezinfekuoti. Negalima naudoti metaliniams instrumentams, nes gali atsirasti metalo korozija.

Išleidimo forma:

Chloraminas B- preparatas, kuriame yra 25-29% aktyvaus chloro. Chloramino tirpalais gydomos rankos ir dušai (0,25% -0,5%), gydomos pūlingos žaizdos ir nudegimai, pūlingi odos pažeidimai (0,5% -2%), dezinfekuojamos patalpos, gydomi pacientų priežiūros reikmenys, išskiriami pacientai (1% -5%). ).

Chloraminas gali sunaikinti nemalonius kvapus, parodydamas dezodoruojantį poveikį.

Išleidimo forma: milteliai tirpalui.

Chlorheksidino bigliukonatas- chloro preparatas, galintis pažeisti mikroorganizmų, ypač gramneigiamų, plazminę membraną. Naudojamas medicinos personalo rankų, operacinės srities, pooperacinių siūlų, nudegimų paviršių gydymui 0,5 % alkoholio tirpalu, taip pat pūlingiems-septiniams procesams (žaizdų, šlapimo pūslės plovimui 0,05 % vandeniniu tirpalu), termometrų, instrumentų, dezinfekcinių patalpų ir sanitarinio transporto dezinfekcija (0,1 % vandeninis tirpalas).

Išleidimo forma: 20% vandeninis tirpalas buteliukuose, 0,05% vandeninis tirpalas buteliukuose.

Alkoholinis jodo tirpalas yra 5% vandens ir alkoholio tirpalas.

Naudojamas gydant chirurginį lauką, žaizdos kraštus, chirurgo rankas, taip pat esant uždegiminiams odos procesams, miozitui, neuralgijai. Atminkite, kad jodas yra stiprus dirgiklis ir gali sukelti cheminius nudegimus.

Išleidimo forma: 5% alkoholio tirpalas buteliukuose.

Lugolio sprendimas yra jodo tirpalas vandeniniame kalio jodido tirpale.

Jis daugiausia naudojamas ryklės ir gerklų gleivinėms gydyti.

Išleidimo forma: tirpalas buteliukuose.

Joddicerinas- naujos kartos vaistas, turintis antiseptinį, priešgrybelinį, antivirusinį, antiedeminį ir antinekrozinį poveikį. Skirtingai nuo kitų jodo preparatų, ši priemonė nedirgina audinių, nesukelia skausmo reakcijų, bet giliai įsiskverbia į audinius. Jis naudojamas lokaliai ant tamponų, turundų, servetėlių, taip pat drėkinimui, plovimui ir infekcijos židinių tepimui. Pagrindinės joddicerino vartojimo indikacijos yra pūlingos žaizdos, opos, tonzilitas, tonzilitas, pulpitas, otitas, mastitas, kandidozė, lytinių organų uždegimai. Didelis šio agento efektyvumas gydant vietinius pūlingus-uždegiminius procesus yra dėl gilaus jodo prasiskverbimo į audinius, o tai užtikrina infekcinių agentų sunaikinimą.

Išleidimo forma: tirpalas buteliukuose.

Oksidatoriai - tai medžiagos, kurios, susilietus su kūno audiniais, suyra, išskirdamos molekulinį arba atominį deguonį.

Vandenilio peroksido tirpalas- turi antiseptinį, dezinfekuojantį ir hemostazinį poveikį. Ja gydoma žaizdos ertmė, skalaujama burna sergant stomatitu ir gingivitu, stabdomas kraujavimas iš nosies. Koncentruotas 6% vandenilio peroksido tirpalas naudojamas termometrų, mentelių, kateterių dezinfekcijai.

Išleidimo forma: 3% ir 6% vandeninis tirpalas buteliukuose.

Kalio permanganatas- purpuriniai kristalai, kurie greitai ištirpsta vandenyje ir sudaro tirpalą.

Tirpalas santykiu 1:10 000 sukelia daugelio mikroorganizmų mirtį, be to, turi dezodoruojantį poveikį ir, priklausomai nuo koncentracijos, sukelia sutraukiantį, dirginantį ir kauterizuojantį poveikį. Kalio permanganatas kaip antiseptikas naudojamas žaizdoms plauti (0,1% -0,5%), burnai ir gerklei skalauti, šlapimo pūslės plovimui ir plovimui (0,1%), nudegusiems paviršiams gydyti (2% -5%), skrandžio plovimas esant ūminiam apsinuodijimui medžiagomis, kurios lengvai oksiduojasi ir praranda toksiškumą.

Išleidimo forma: kristalai buteliukuose.

Rūgštys ir šarmai - sukelti mikroorganizmų protoplazminių baltymų denatūravimą.

Boro rūgštis- silpnai disocijuoja, todėl turi mažą antiseptinį aktyvumą.

Naudojamas 2–4 % vandeninio tirpalo pavidalu akims plauti, 5 % tepalu gydomi infekciniai odos pažeidimai ir utėlėtumas (pedikulozė), o 5 % alkoholio tirpalas lašinamas į ausys nuo uždegimo.

Boro rūgštis pakankamai gerai prasiskverbia per odą ir gleivines ir gali kauptis organizme. Ilgai vartojant jį pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti ūminis ir lėtinis apsinuodijimas. Nenaudokite boro rūgšties mažiems vaikams ir maitinančioms motinoms.

Išleidimo forma: milteliai vandeniniam tirpalui ruošti, 5% alkoholio tirpalas, 5% tepalas.

Amoniako tirpalas- turi 10% amoniako ir turi aštrų specifinį kvapą.

Naudojamas chirurgo rankų gydymui prieš operaciją 0,05% vandeninio tirpalo pavidalu.

Išleidimo forma: 10% vandeninis tirpalas.

Sunkiųjų metalų druskos - sukelti baltymų denatūravimą ir mikrobų ląstelių fermentų inaktyvavimą. Be to, sunkiųjų metalų druskos veikia odą ir gleivines. Priklausomai nuo tirpalų koncentracijos, gali pasireikšti sutraukiantis, dirginantis, kauterizuojantis poveikis. Šis poveikis pagrįstas sunkiųjų metalų druskų gebėjimu reaguoti su audinių baltymais ir albuminatų susidarymu. Jei tokia sąveika vyksta tik paviršiniuose odos ir gleivinių sluoksniuose, o baltymų nusėdimas yra grįžtamas, atsiranda sutraukiantis arba dirginantis poveikis. Jei, veikiant narkotikams, pažeidžiami gilesni sluoksniai ir įvyksta ląstelių mirtis, atsiranda kauterizuojantis poveikis. Pažymėtina, kad sunkiųjų metalų druskų preparatų antimikrobinio poveikio stiprumas gerokai sumažėja aplinkoje, kurioje yra daug baltymų (pūliai, skrepliai, kraujas), todėl jie netinka šiai aplinkai dezinfekuoti.

Sidabro nitratas- mažomis koncentracijomis (iki 2%) turi sutraukiantį ir priešuždegiminį poveikį, didelėmis koncentracijomis (iki 5%) turi kauterizuojantį poveikį.

Jis vartojamas odos opoms ir erozijai gydyti, retai – akių ligoms, konjunktyvitui ir trachomai gydyti. Kaip kauterizuojanti priemonė pieštuko pavidalu, ji naudojama karpoms ir granulėms šalinti. Gali sudirginti odą ir gleivines.

Išleidimo forma: 2-5% vandeninis tirpalas.

Protargolis- kompleksinis baltymų preparatas, kuriame yra sidabro. Jis turi antiseptinį, sutraukiantį, priešuždegiminį poveikį.

Naudojamas šlapimo pūslės, šlaplės plovimui (1% -3%), viršutinių kvėpavimo takų gleivinių tepimui esant uždegiminiams procesams (1% -5%), lašinimui į akis sergant konjunktyvitu, blefaritu, blenorėja ( 1% -3% ). Gali sukelti dirginimą.

Išleidimo forma: milteliai, skirti vandeniniams tirpalams ruošti.

cinko sulfatas. Jis turi antiseptinį ir sutraukiantį poveikį. Vartojamas sergant konjunktyvitu (0,1%-0,5%), lėtiniu laringitu (0,2%-0,5%), uretritu ir vaginitu (0,1%-0,5%).

Išleidimo forma: milteliai tirpalams ruošti.

Gyvsidabrio dichloridas(gyvsidabrio chloridas) – anksčiau naudotas tik dezinfekcijai, būtent patalynės, drabužių, priežiūros reikmenų, patalpų, greitosios pagalbos mašinų apdorojimui. Vaistas gali sukelti toksinį poveikį žmonėms dėl rezorbcijos į kraują.

Išleidimo forma: milteliai ir tabletės tik dezinfekciniams tirpalams ruošti 0,1%-0,2%.

Apsinuodijimas gyvsidabrio dichloridu.

Sunkiųjų metalų druskos, būtent gyvsidabrio dichloridas (nes turi rezorbcinį poveikį), gali sukelti ūmų apsinuodijimą. Apsinuodijus oraliniu sublimu, jaučiamas deginimo pojūtis ir skausmas išilgai stemplės ir skrandžio, metalo skonis burnoje. Būdingas vario raudonumo burnos ir ryklės gleivinės dažymas, dantenų kraujavimas ir patinimas, liežuvio ir lūpų patinimas, pykinimas, vėmimas krauju.

Su rezorbciniu poveikiu pastebimi širdies ir kraujagyslių, centrinės nervų sistemos ir šlapimo sistemos pažeidimo simptomai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: širdies plakimas, dusulys, kraujospūdžio sumažėjimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: sąmonės slopinimas, traukuliai.

Iš šlapimo sistemos: 2-3 dienas gali pasireikšti toksinė nefropatija ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Skubi pagalba:

1. Švelnus skrandžio plovimas.

2. Į skrandį įpilkite pieno, kiaušinių baltymų, aktyvintos anglies. Baltymų pro-

kanalai ir adsorbentas suriša gyvsidabrio jonus.

3. Priešnuodinis gydymas: unitiolis (5 % i.m. tirpalas), natrio tiosulfatas (30 % tirpalas)

kūrimas / in).

4. Simptominė terapija:

nuo skausmo - narkotiniai analgetikai;

kolapso atveju - vazokonstriktoriai;

esant traukuliams – prieštraukuliniai vaistai.

Aromatiniai junginiai- Tai organinės medžiagos iš benzeno darinių. Jie lengvai prasiskverbia pro mikroorganizmų ląstelių membranas ir sukelia jose baltymų denatūraciją.

fenolis( karbolio rūgštis).

Kaip dezinfekavimo priemonė naudojama baldams, namų apyvokos daiktams, patalynės užvalkalams, ligonių išskyroms apdoroti, chirurginiams instrumentams gydyti (3% -5%). Taip pat naudojamas anatominiams preparatams, serumams konservuoti. Fenolio tirpalas gali sudirginti odą ir gleivines, laikui bėgant gali virsti tirpimu. Fenolis lengvai absorbuojamas per gleivines ir odą ir gali sukelti sunkią intoksikaciją, kurią lydi CNS sužadinimas, kvėpavimo slopinimas, širdies veikla, kūno temperatūros sumažėjimas, parenchiminių organų pažeidimai.

Išleidimo forma: sprendimas.

Rezorcinolis- turi antiseptinį ir keratoplastinį poveikį. Vartojama gydant egzemą, seborėją, grybelines odos ligas.

Išleidimo forma: vandeninis ir alkoholio tirpalas 2% -5%, tepalas 5% -20%, milteliai.

Ichtiolas- vaistas, kuriame yra aromatinių junginių ir sieros. Jis turi antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį. Jis vartojamas gydant egzemą, kerpes, furunkuliozę tepalo pavidalu ir moterų lytinių organų uždegimines ligas žvakučių pavidalu.

Išleidimo forma: tepalas 10% -20%, žvakutės 0,2g.

Linimentinis balzamikas pagal Višnevskį.

Jis turi antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį. Juo gydomos žaizdos, pragulos, odos ligos, furunkuliozė.

Išleidimo forma: linimentas.

Alifatiniai junginiai - gali dehidrotizuoti mikroorganizmų ląstelių protoplazmos baltymus, taip sukeldami baltymų krešėjimą ir mikrobų mirtį.

Etanolis- pasižymi antiseptiniu, dezinfekuojančiu ir rauginimo poveikiu.

Juo apdirbamas chirurginis laukas, chirurgo rankos, žaizdos kraštai, pooperaciniai siūlai, chirurginiai instrumentai, siuvimo medžiaga. Gali dirginti odą.

Išleidimo forma: sprendimas.

Formaldehidas- vandeninio tirpalo pavidalu vadinamas formalinas(yra 36,5-37,5% formaldehido). Jis turi dezinfekcinį ir antiseptinį poveikį. Naudojamas skalbiniams, indams, ligonių priežiūros reikmenims, medicinos instrumentams dezinfekuoti, gydyti rankas nuo gausaus prakaitavimo. Formalinas taip pat naudojamas anatominiams preparatams, vakcinoms, serumams konservuoti. Gali dirginti odą, formaldehido įkvėpimas sukelia ašarojimą, kosulį, dusulį, psichomotorinį susijaudinimą; apsinuodijus enteriniu būdu, atsiranda skausmas, deginimas epigastriniame regione, už krūtinkaulio, vėmimas, troškulys, sutrikusi sąmonė.

Išleidimo forma: sprendimas.

Dažikliai - vaistų grupė, kuri naudojama kaip antiseptikai, praktiškai netoksiška.

briliantinė žalia- aktyviausias vaistas.

Naudojamas kaip antiseptikas žaizdų kraštams, įbrėžimams gydyti, chirurginiam laukui, pooperaciniams siūlams gydyti, piodermijai, blefaritui gydyti.

Išleidimo forma: vandeninis tirpalas 1-2%, alkoholio tirpalas 1-2%.

metileno mėlyna- naudojamas kaip antiseptikas nudegimams, piodermijai, žaizdų kraštams gydyti, kaip vandeninis tirpalas naudojamas cistitui, uretritui, ertmių gydymui. Sterilus tirpalas vartojamas į veną apsinuodijus cianido rūgštimi ir cianidais.

Išleidimo forma: vandeninis tirpalas 1%, alkoholio tirpalas 1%.

Etakridino laktatas- naudojamas kaip antiseptikas žaizdoms gydyti, pleuros ir pilvo ertmėms, šlapimo pūslei plauti, furunkulams, karbunkulams, pūliniams gydyti, akių ir nosies uždegiminėms ligoms gydyti lašų pavidalu, gydyti dermatitas.

Išleidimo forma: milteliai tirpalams, tepalams, pastoms, tabletėms ruošti.

Nitrofurano dariniai- turi pakankamai didelį antimikrobinį aktyvumą ir praktiškai nėra toksiški žmonėms. Jie taip pat gali būti naudojami kaip chemoterapiniai vaistai.

Furacilinas- pasižymi antiseptiniu ir dezinfekuojančiu poveikiu. Naudojamas pūlingoms žaizdoms, praguloms, nudegimams gydyti, žaizdoms, ertmėms, šlapimo takams plauti, uždegiminėms akių ligoms gydyti. Alkoholio tirpalas naudojamas nuo vidurinės ausies uždegimo kaip ausų lašai.

Išleidimo forma: vandeninis tirpalas 1:5000 (0,02%), alkoholio tirpalas 0,2%, tepalas, milteliai, tabletės.

Plovikliai - Tai sintetiniai junginiai, pasižymintys dideliu paviršiniu aktyvumu ir, atsižvelgiant į tai, turi ploviklio ir tirpiklio poveikį. Jie gali ištirpdyti baltymus, riebalus, sukelti baltymų kompleksų disociaciją, inaktyvuoti virusus ir toksinus.

Muilo žalia- tamsiai ruda masė, ištirpsta 4 dalyse šalto vandens arba spirito, 2 dalyse karšto vandens. Gaunamas riebius augalinius aliejus muilinant šarminio kalio tirpalu. Skatina mechaninį odos ir įvairių daiktų valymą. Jis turi baktericidinį poveikį, kuris didėja didėjant temperatūrai. Įeina į kai kuriuos tepalus (Wilkinson).

Zerigel- katijoninis ploviklis. Turi antiseptinį poveikį. Jis naudojamas medicinos personalo rankoms paruošti operacijoms ir manipuliacijoms.

Išleidimo forma: klampus skystis 400 ml buteliukuose.

Dėmesio! Valymo priemonių negalima naudoti su jodo preparatais.

Chemoterapiniai vaistai yra vaistai, kurie veikia mikroorganizmus, esančius organuose ir audiniuose.

Chemoterapiniai preparatai nuo antiseptikų skiriasi mažesniu toksiškumu ir didesniu selektyvumu veikiant mikroorganizmus.

Chemoterapinių medžiagų klasifikacija:

aš. Antibiotikai: II Sintetinis antibakterinis

1. β-laktamai medžiaga reiškia:

2. glikopeptidai 1. sulfanilo dariniai

3. aminoglikozidų rūgštis

4. tetraciklinai 2. nitrofurano dariniai

5. makrolidai 3. 8-hidroksichinolino dariniai

6. chloramfenikoliai 4. fluorochinolonų dariniai

7. įvairių grupių antibiotikai

Praktiškai taikant chemoterapinius preparatus, reikia laikytis kelių taisyklių (chemoterapijos principų):

1. Vartokite tik tą vaistą, kuriam jautrus sukėlėjas.

2. Gydymas turi prasidėti kuo greičiau po ligos pradžios.

3. Gydymas pradedamas ir tęsiamas optimaliomis dozėmis, griežtai laikantis intervalo tarp injekcijų.

4. Gydymo trukmė turi būti griežtai apibrėžta.

6. Jei reikia, gydymo kursas kartojamas.

Antibiotikai– Tai mikrobinės, gyvūninės ir augalinės kilmės medžiagos, selektyviai slopinančios gyvybinę mikroorganizmų veiklą.

Antibiotikų veikimas pagrįstas antibioze.

Antibiozė yra antagonizmo tarp skirtingų mikrobų tipų reiškinys. Antibiozės esmė slypi tame, kad kai kurios mikroorganizmų rūšys slopina kitų rūšių gyvybinę veiklą, išskirdamos į aplinką specifines medžiagas – antibiotikus.

Praktinėje medicinoje naudojamos kelios antibiotikų klasifikacijos, tačiau plačiausiai žinomos dvi: klasifikacija pagal cheminę struktūrą ir antimikrobinio veikimo spektrą.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą.

aš. β-laktamai:

1. Penicilinai: 2. Cefalosporinai: 3. Kiti β-laktamai:

a) natūralūs: a) I kartos: a) karbapenemai:

trumpas veiksmas:- cefazolinas - meropenemas

Benzilpenicilinas – cefaleksinas b) monobaktamai:

natrio druska b) II karta: - aztreonamas

Benzilpenicilinas - cefuroksimas

kalio druska - cefakloras

III kartos fenoksimetilpenicilinas c)

ilgai veikiantis:- kloforanas

Bicilinas - 1 - cefiksimas

Bicilinas - 5 g) IV kartos:

b) pusiau sintetinis: - cefepimas

Oksacilinas - cefpiromas

Ampicilinas

Karbenicilinas

Ampiox

II. Glikopeptidai:

Vankomicinas

Teikoplaninas

III. Aminoglikozidai:

a) 1 karta: b) 2 karta: c) 3 karta:

Streptomicinas - gentamicinas - amikacinas

Kanamicinas - Tobramicinas

Monomicinas - sizomicinas

IV. Tetraciklinai:

Tetraciklinas – metaciklinas

Oksitetraciklinas – doksiciklinas

V. Makrolidai:

a) natūralus (I karta): b) pusiau sintetinis (II karta):

Eritromicinas - Roksitromicinas

Oleandomicinas - azitromicinas (Sumamed)

makroputos

VI. Chloramfenikoliai:

Levomecitinas

Iruxiol

Sintomicinas

VII. Įvairių grupių antibiotikai:

a) linkozamidai; b) rifampicinai; c) polimeksinai:

Linkomicinas - rifampicinas - polimeksinas

Klindamicinas

Antibiotikų klasifikacija pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą:

aš. Antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas:

1. penicilinai

2. I kartos makrolidai

3. cefalosporinai

II. Antibiotikai, veikiantys gramneigiamas bakterijas:

1. monobaktamai

2. polimeksinai

III. Plataus spektro antibiotikai (Gr.+ ir Gr.-):

1. tetraciklinai

2. chloramfenikoliai

3. aminoglikozidai

4. makrolidai (I kartos)

IV. Selektyvūs antibiotikai:

1. priešgrybelinis

2. priešnavikinis

Antibiotikų gydymo ypatybės:

1. Prieš pradėdami vartoti bet kokį antibiotiką, turėtumėte įvertinti vaisto savybes ir pasirinkti aktyviausią, atsižvelgiant į veikimo spektrą ir mažiausiai toksišką vaistą.

2. Antibiotikų biologinis aktyvumas vertinamas įprastais vienetais, kurių yra 1 ml tirpalo arba 1 mg preparato.

3. Pagal antimikrobinio poveikio tipą antibiotikai gali būti bakteriostatiniai ir baktericidiniai.

4. Antibiotikai dažnai sukelia alergines reakcijas, todėl prieš skiriant vaistą rekomenduojama pasitikrinti jautrumą šiam vaistui.

5. Antibiotikai dažnai sukelia disbakteriozę.

6. Tam tikrais atvejais, siekiant padidinti gydymo efektyvumą ir užkirsti kelią mikrofloros atsparumo vystymuisi, reikia skirti skirtingų grupių antibiotikų derinius.

7. Dauguma parenterinių antibiotikų yra injekciniai milteliai, kuriuos prieš vartojant reikia atskiesti.

Antibiotikų milteliams skiesti naudojami šie vaistai:

a) injekcinis vanduo

b) 0,9 % natrio chlorido tirpalas

c) 0,25% -0,5% novokaino tirpalas (tik injekcijai į raumenis).

Pagrindiniai antibiotikai Tai antibiotikai, kurie yra veiksmingiausi nuo tam tikrų infekcijų.

Rezerviniai antibiotikai- tai antibiotikai, kuriems mikroorganizmų atsparumas (atsparumas) dar nepastebėtas.

Penicilinai.

Veiksmų spektras: koka, difterijos bacila, juodligės bacila, spirochetos.

Taikymas: pūlingos-septinės infekcijos (sepsis, flegmona, abscesas); uždegiminės kvėpavimo sistemos ligos (bronchitas, pneumonija); krūtinės angina, skarlatina, reumatas; otitas, sinusitas; meningitas; uždegiminės šlapimo takų ligos (cistitas, uretritas).

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, disbiozė, kandidozė.

Išleidimo forma: geriamosios tabletės, milteliai į veną, į raumenis, į stuburo kanalą.

Atskirų vaistų savybės:

a) benzilpenicilino druskos yra atsparios rūgštims, sunaikinamos skrandyje, todėl neskiriamos per burną;

b) fenoksimetilpenicilinas – atsparus rūgštims, gerai rezorbuojasi virškinimo trakte, todėl vartojamas peroraliniam vartojimui tabletėse;

c) bicilinai skiriami tik į raumenis, bicilinas-1 – kartą per savaitę, bicilinas-5 – kartą per 4 savaites;

d) pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs rūgštims, gali būti vartojami enteraliai ir į veną, į raumenis, į stuburo kanalą, ertmėje, yra veiksmingi prieš penicilinui atsparias mikroorganizmų padermes.

Dėmesio! Turėtumėte žinoti, kad mikroorganizmai gali gaminti penicilinazę – tai fermentas, naikinantis penicilinų grupės vaistus.

Cefalosporinai.

Veiksmų spektras: cocci, E. coli, difterijos bacila, salmonelės, proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Taikymas: uždegiminės kvėpavimo sistemos ligos (pneumonija, pleuritas, plaučių abscesas); meningitas; infekcinės ir uždegiminės kaulų ir sąnarių ligos (osteomielitas, artritas); infekcinės ir uždegiminės odos ir minkštųjų audinių ligos; ligoninės infekcija.

Šalutinis poveikis:

Išleidimo forma: geriamosios tabletės, milteliai injekcijoms į veną, injekcijos į raumenis, tirpalas į raumenis, injekcijos į veną.

Glikopeptidai.

Veiksmų spektras: cocci, visos atsparios padermės, klostridijos, aktinomicetai.

Taikymas: sunkios sisteminės infekcijos, sunkios žaizdos infekcijos formos, meningitas.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, galvos skausmas, sutrikusi sąmonė.

Išleidimo forma: tirpalas injekcijoms į veną.

Aminoglikozidai.

Veiksmų spektras: tuberkuliozės lazdelės, tuliaremijos lazdelės, maro lazdelės, Pseudomonas aeruginosa, brucelos, kokos.

Taikymas: tuberkuliozės gydymas ir profilaktika; uždegiminės kvėpavimo sistemos ligos (bronchitas, pneumonija, plaučių abscesas); tuliaremijos, maro, bruceliozės gydymas; uždegiminės šlapimo sistemos ligos (cistitas, uretritas).

Šalutinis poveikis: klausos susilpnėjimas arba praradimas, dispepsiniai sutrikimai, inkstų funkcijos sutrikimas, alerginės reakcijos.

Išleidimo forma: injekcinis tirpalas in / in, in / m, milteliai injekciniams į / in, in / m.

Tetraciklinai.

Veiksmų spektras: cocci, difterijos bacila, juodligės bacila, spirochetos, brucelos, riketsijos, dideli virusai, vibrio cholerae.

Taikymas: infekcinės ir uždegiminės šlapimo sistemos ligos; bruceliozė, juodligė, cholera; riketsiozė, sifilis.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, sutrikusi inkstų funkcija, disbakteriozė, kandidozė, padidėjęs jautrumas šviesai, sutrikęs vaikų dantų ir kaulinio audinio formavimasis.

Išleidimo forma: geriamosios tabletės, tepalas junginės maišelyje, oda, milteliai injekcijai į raumenis.

Makrolidai.

Veiksmų spektras: cocci, difterijos bacila, kokliušo bacila, brucella, riketsija, spirochetos.

Taikymas: tonzilitas, kokliušas, difterija; kvėpavimo takų ligos (bronchitas, pneumonija); virškinamojo trakto ligos (cholecistitas, cholangitas, enterokolitas, kolitas); sifilis, gonorėja.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, sutrikusi inkstų funkcija.

Išleidimo forma: tabletės viduje, tepalas junginės maišelyje, oda.

Chloramfenikoliai.

Veiksmų spektras: streptokokai, difterijos bacila, vidurių šiltinės ir paratifo bacilos, E. coli, salmonelės, riketsija, spirochetos.

Taikymas:žarnyno infekcijos, salmoneliozė, šigiliozė, sifilis.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, disbakteriozė, kandidozė, kraujodaros slopinimas, "pilkojo sindromas" (kolapsas) vaikams iki 6 mėn.

Išleidimo forma: geriamosios tabletės, milteliai injekcijoms į veną, į raumenis.

Linkozamidai.

Veiksmų spektras: cocci, difterijos bacila.

Taikymas: infekcinės ir uždegiminės odos ligos; tonzilitas, otitas, sinusitas; osteomielitas.

Šalutinis poveikis: disbakteriozė, pilvo skausmas, viduriavimas su gleivinėmis ir kraujo išskyromis.

Išleidimo forma: kapsulės viduje, tirpalas į veną, tepalas ant odos.

Rifampicinai.

Veiksmų spektras: tuberkuliozės bacila, streptokokai.

Taikymas: visų formų tuberkuliozė, kvėpavimo sistemos ligos.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsiniai sutrikimai, inkstų funkcijos sutrikimas, kraujodaros slopinimas (leukopenija, trombocitopenija).

Išleidimo forma: kapsulės viduje, milteliai injekcijoms į raumenis.

Polimeksinai.

Veiksmų spektras: salmonelės, dizenterijos bacilos, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

Taikymas:žarnyno infekcija, nudegimai, pragulos, abscesai, flegmona, sepsis.

Šalutinis poveikis: dispepsiniai sutrikimai, sutrikusi inkstų funkcija.

Išleidimo forma: geriamosios tabletės, odos tepalas, milteliai injekcijoms į veną.

Sintetinės antibakterinės medžiagos.

Šios grupės vaistai skirstomi į:

1. sulfanilo rūgšties dariniai (sulfonamidai)

2. nitrofurano dariniai

3. 8-hidroksichinolino dariniai

4. fluorochinolonų dariniai

Šiuolaikiniai vaistai nuo sulfatų yra panašūs savo antimikrobinio veikimo spektru ir mechanizmu. Joms jautrūs strepto-, stafilokokai, pneumokokai, gonokokai, meningokokai, žarnyno, dizenterijos, difterijos ir juodligės bacilos, taip pat choleros vibrio, brucelos, chlamidijos.

Sulfa vaistų klasifikacija:

1. sulfonamidai, absorbuojami žarnyne:

Trumpo veikimo: streptocidas, sulfadimezinas, etazolas, urosulfanas

Vidutinis poveikis: sulfapiridazinas, sulfamometoksinas, sulfa-

dimetoksinas

Ilgai veikiantis: sulfenas

2. žarnyne nepasisavinami sulfonamidai: ftalazolas, sulginas

3. vietinis veikimas: sulfacilo natrio druska (albucidas), streptonitolis

4. kombinuoti sulfonamidai: biseptolis, sulfatonas

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį mikroorganizmams. Turėdami tą patį spektrą ir veikimo mechanizmą, sulfonamidai vienas nuo kito skiriasi tik nevienodu pasisavinimu iš virškinimo trakto.

Sulfonamidai absorbuojami žarnyne, yra inaktyvuojami ir išsiskiria iš organizmo skirtingu greičiu, o tai lemia nevienodą jų veikimo trukmę. Patekę į kraują, sulfonamidai prasiskverbia į žmogaus kūno audinius. Jais galima gydyti plaučių uždegimą, sepsį, meningitą, gonorėją, pūlingas infekcijas (tonzilitas, furunkuliozė, abscesas, otitas), taip pat žaizdų infekcijų profilaktikai ir gydymui.

Antibakteriniai vaistai turi skirtingus veikimo mechanizmus. Yra trys pagrindiniai antibakterinio vaisto vartojimo taškai:

Poveikis mikroorganizmo ląstelės sienelei;

Baltymų sintezės pažeidimas bakterijose;

Genetinės medžiagos sintezės pokyčiai bakterijų ląstelėse.

Ląstelės sienelės struktūros pažeidimas yra daugumos antibakterinių medžiagų antimikrobinio veikimo pagrindas. Tetraciklinai, makrolidai, aminoglikozidai, linkozamidai sutrikdo baltymų sintezę bakterijų ląstelėse. Genetinės medžiagos sintezei įtakos turi chinolonai, rifampicinai, nitrofuranai. Sulfonamidai (Biseptolis) yra folio rūgšties antagonistai. Yra daug skirtingų antibiotikų klasifikacijų. Žemiau yra keletas iš jų.

Antibiotikų (AB) klasifikacija pagal veikimo mechanizmą: 1. Mikrobų ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai (penicilinai, cefalosporinai, vankomicinas); AB, sutrikdančios ląstelių membranų molekulinę struktūrą ir funkciją (polimiksinai, priešgrybeliniai vaistai, aminoglikozidai); Baltymų ir nukleorūgščių sintezę slopinantys AB: baltymų sintezės inhibitoriai ribosomų lygyje (levomicetinas, tetraciklinai, makrolidai, linkomicinas, aminoglikozidai); RNR polimerazės inhibitoriai (rifampicinas). AB klasifikacija pagal cheminę struktūrą:

43. Antibiotikų terapijos komplikacijos, gydymo antibiotikais principai. Antibiotikų terapijos komplikacijos yra labai įvairios ir svyruoja nuo nereikšmingo diskomforto iki sunkių ir net mirtinų baigčių.
Alerginės reakcijos antibiotikams dažniausiai pasireiškia įjautrintiems žmonėms ir rečiau žmonėms, turintiems įgimtą netoleravimą tam tikram vaistui (idiosinkrazija). Alerginės reakcijos dažniausiai pasireiškia pakartotinai vartojant vaistą. Antibiotiko dozės gali būti labai mažos (šimtos ir tūkstantosios gramo dalys). Įjautrinimas (padidėjęs jautrumas) vaistui gali išlikti ilgą laiką, jį gali sukelti ir panašios struktūros vaistai (kryžminis jautrinimas). Įvairių autorių teigimu, jautrumas antibiotikams išsivysto maždaug 10 % pacientų, kuriems taikomas gydymas antibiotikais. Sunkios alerginės ligos yra daug rečiau paplitusios. Taigi, pagal PSO statistiką, 70 000 penicilino vartojimo atvejų yra 1 anafilaksinio šoko atvejis.
Anafilaksinis šokas yra viena iš sunkiausių gydymo antibiotikais komplikacijų eigos ir prognozės požiūriu. Beveik 94% atvejų šoko priežastis yra įsijautrinimas penicilinui, tačiau pasitaiko ir anafilaksinio šoko atvejų įvedus streptomicino, chloramfenikolio, tetraciklino ir kt. Sunkaus anafilaksinio šoko atvejai, kurie išsivystė vartojant penicilino aerozolį, po to injekcija su penicilinu užterštu švirkštu, kai nedidelis kiekis penicilino tirpalų. Sveikatos apsaugos ministerijos duomenimis, alerginės reakcijos komplikavo gydymą antibiotikais 79,7% atvejų, šokas išsivystė 5,9% pacientų, iš kurių 1,4% mirė.
Be anafilaksinio šoko, yra ir kitų alergijos apraiškų. Tai odos reakcijos, kurios atsiranda iškart po vaisto pavartojimo arba po kelių dienų (pūslės, eritema, dilgėlinė ir kt.). Kartais pasireiškia alerginės reakcijos su veido (Kvinkės edema), liežuvio, gerklų patinimu, kartu su konjunktyvitu, sąnarių skausmais, karščiavimu, eozinofilų kiekio padidėjimu kraujyje, limfmazgių ir blužnies reakcija; injekcijos vietoje pacientams gali išsivystyti audinių nekrozė (Arthus fenomenas).


Komplikacijų vystymosi prevencija visų pirma yra racionalaus antibiotikų terapijos (antimikrobinės chemoterapijos) principų laikymasis:

mikrobiologiniai principai. Prieš skiriant vaistą, būtina nustatyti infekcijos sukėlėją ir nustatyti jo individualų jautrumą antimikrobiniams chemoterapiniams vaistams. Remiantis antibiogramos rezultatais, pacientui skiriamas siauro spektro vaistas, turintis ryškiausią aktyvumą prieš konkretų patogeną, kurio dozė yra 2-3 kartus didesnė už minimalią slopinančią koncentraciją.

farmakologinis principas. Atsižvelgiama į vaisto savybes – jo farmakokinetiką ir farmakodinamiką, pasiskirstymą organizme, vartojimo dažnumą, galimybę derinti vaistus ir kt.. Vaistų dozės turi būti pakankamos, kad būtų užtikrinta mikrobiostatinė ar mikrobicidinė koncentracija biologiniuose skysčiuose ir audiniuose. klinikinis principas. Skiriant vaistą, atsižvelgiama į tai, kiek jis bus saugus konkrečiam pacientui, o tai priklauso nuo individualių paciento būklės ypatybių (infekcijos sunkumo, imuninės būklės, lyties, nėštumo, amžiaus, kepenų ir inkstų funkcijos būklės). , gretutinės ligos ir kt.), gyvybei pavojingos infekcijos, ypač svarbu laiku skirti antibiotikų terapiją. epidemiologinis principas. Renkantis vaistą, ypač stacionariems pacientams, reikia atsižvelgti į mikrobų padermių, cirkuliuojančių tam tikrame skyriuje, ligoninėje ir net regione, atsparumo būklę. Reikėtų prisiminti, kad atsparumą antibiotikams galima ne tik įgyti, bet ir prarasti, o kartu atkuriamas natūralus mikroorganizmo jautrumas vaistui. Tik natūralus stabilumas nesikeičia.

farmacijos principai. Būtina atsižvelgti į galiojimo laiką ir laikytis vaisto laikymo taisyklių, nes pažeidžiant šias taisykles, antibiotikas gali ne tik prarasti savo aktyvumą, bet ir tapti toksiškas dėl skilimo. Taip pat svarbi vaisto kaina.

1) endogeninis - išsivysto aktyvuojant sąlygiškai patogeninius mikroorganizmus, kurie paprastai egzistuoja žmogaus organizme (pavyzdžiui, burnos ertmėje, žarnyne, odoje ir kt.); 2) egzogeninis - atsiranda dėl infekcijos mikroorganizmais, kurie ateina iš išorės. Egzogeninė infekcija gali būti buitinė (liga prasidėjo prieš patenkant į ligoninę) ir stacionarinė arba hospitalinė (pasireiškia praėjus 48 valandoms ar ilgiau po patekimo į ligoninę, pasižymi mikroorganizmų atsparumu daugeliui antibiotikų). Medicina Antimikrobinės medžiagos gali turėti: 1. baktericidinį poveikį – pasižymi reikšmingais ląstelių membranų, viduląstelinių organelių pokyčiais, negrįžtamais mikroorganizmų apykaitos sutrikimais, kurie nesuderinami su gyvybe ir lemia jų mirtį; 2. bakteriostatinis veikimas – būdingas mikroorganizmų vystymosi ir augimo slopinimas; 3. mišrus veikimas – pasižymi bakteriostatinio poveikio išsivystymu mažomis dozėmis ir baktericidiniu – didelėmis dozėmis. Antimikrobinių vaistų klasifikacija pagal paskirtį: 1. Dezinfekavimo priemonės – naudojamos neselektyviniam mikroorganizmų, kurie yra už makroorganizmo ribų, naikinimo (ant priežiūros priemonių, patalynės, įrankių ir kt.). Šie vaistai veikia baktericidiškai, turi ryškų antimikrobinį aktyvumą ir yra toksiški makroorganizmui. 2. Antiseptikai – naudojami beatodairiškai sunaikinti mikroorganizmus ant gleivinių, serozinių membranų ir odos paviršiaus. Jie neturėtų būti labai toksiški ir sukelti sunkų šalutinį poveikį, nes gali prasiskverbti į šiuos apvalkalus. Jie turi baktericidinį ir bakteriostatinį poveikį. 3. Chemoterapiniai preparatai – naudojami mikroorganizmams naikinti žmogaus organizme, turėtų turėti selektyvų poveikį (veikti tik mikroorganizmą, nepažeidžiant makroorganizmo funkcijos). Pagrindinis chemoterapijos principas – pasiekti ir palaikyti reikiamą vaisto koncentraciją sužalojimo vietoje. CHEMOTERAPINIAI VAISTAI Pagal kilmę chemoterapiniai preparatai skirstomi į 2 dideles grupes: 1. Sintetinės kilmės chemoterapiniai preparatai 2. Antibiotikai – biologinės kilmės chemoterapiniai preparatai ir jų sintetiniai analogai. Sintetinės antimikrobinės medžiagos 1. Sulfanilamidinės medžiagos 2. Nitrofuranai 3. 8-hidroksichinolino dariniai 4. Chinolonai 5. Fluorchinolonai 6. Chinoksalino dariniai Sulfanilamidiniai agentai Veikimo mechanizmas: sulfanilamidiniai agentai yra struktūrinis para-aminobenzenkarboksirūgšties, kuri yra folio rūgšties dalis, naudojama purino bazių sintezei, analogas. Daugelis mikroorganizmų, taip pat ir žmonės, RNR ir DNR sintezei naudoja paruoštą folio rūgštį (sulfonamidai jų neveikia). O kai kurie mikroorganizmai naudoja endogeninę folio rūgštį, tačiau esant sulfonamidams, klaidingai juos įtraukia į savo sintezę. Sintetinamas defektinis vitaminas BC, dėl kurio sutrinka RNR ir DNR sintezė bei mikroorganizmų dauginimasis. Esant nekrozės židiniams, pūlingoms žaizdoms (audinuose, kuriuose yra daug para-aminobenzenkarboksirūgšties), sulfonamidų poveikis susilpnėja, išskyrus vietinio poveikio preparatus, kuriuose yra sidabro (patys sidabro jonai turi baktericidinį poveikį). Farmakologinio poveikio tipas yra bakteriostatinis. Antimikrobinio aktyvumo spektras: gramneigiamos enterobakterijos (salmonella, shigella, klebsiella, escherichia), gramteigiami kokosai, chlamidijos, aktinomicetai, proteusai, gripo bacilos, toksoplazmos, maliarijos plazmodijos. Sidabro turintys preparatai taip pat veikia prieš Pseudomonas aeruginosa, Candida. Šiuo metu atsparumą sulfonamidams yra įgiję stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, meningokokai, gonokokai, enterobakterijos. Jiems nejautrūs kokliušo sukėlėjai, enterokokai, Pseudomonas aeruginosa, anaerobai. Klasifikacija I. Virškinamajame trakte gerai rezorbuojami vaistai: 1) vidutinio veikimo trukmės vaistai - norsulfazolas, etazolas, sulfadimidinas (sulfadimezinas), sulfadiazinas (sulfazinas), urosulfanas; 2) ilgai veikiantys vaistai – sulfadimetoksinas, sulfopiridazinas; 3) itin ilgai veikiantys vaistai – sulfenas; 4) kombinuoti preparatai - sulfatonas, ko-trimoksazolas. II. Vaistai, kurie prastai absorbuojami virškinimo trakte: sulginas, ftalazolas. III. Preparatai, turintys vietinį poveikį: sulfacilas – natris, sulfazino sidabro druska, sulfadiazino sidabras. Terapijos principai: sulfonamidai yra koncentruoto veikimo vaistai (jų koncentracija mikroorganizme turi būti didesnė už para-aminobenzenkarboksirūgšties koncentraciją). Jei šios taisyklės nesilaikoma, sulfato preparatai neturės poveikio, be to, padidės atsparių mikroorganizmų padermių skaičius. Todėl sulfanilamidiniai vaistai pirmiausia skiriami įsotinamąja doze, o tada, kai pasiekiama reikiama vaisto koncentracija, palaikomoji dozė, laikantis tam tikrų intervalų tarp injekcijų. Be to, pūlinguose, nekroziniuose židiniuose, kuriuose gausu para-aminobenzenkarboksirūgšties, sulfonamidai yra neaktyvūs. I. Vaistai, kurie gerai rezorbuojasi virškinimo trakte Farmakokinetikos ypatumai: rezorbuojasi 70-100%, gerai prasiskverbia į audinius, per hematoencefalinį barjerą (išskyrus sulfadimetoksiną), gana stipriai jungiasi su plazmos baltymais (50-90%) ). Ilgai ir itin ilgai veikiantys vaistai gliukuronizuojami, o trumpo ir vidutinio veikimo vaistai metabolizuojami kepenyse acetilinimo būdu (išskyrus urosulfaną), susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie išsiskiria su šlapimu. Acetilatų išsiskyrimas per inkstus didėja su šarminiu šlapimu, o rūgštinėje aplinkoje jie nusėda, o tai sukelia kristalurija. Todėl gydymo sulfonamidais metu nerekomenduojama vartoti rūgštaus maisto. 1) vidutinės veikimo trukmės vaistų poveikio trukmė: 1 dieną - 4 valandos, 3-4 dienomis - 8 valandos, įsotinamoji dozė yra 2 g, palaikomoji dozė yra 1 g po 4-6 2) ilgai veikiančių vaistų veikimo trukmė - 1 para, įsotinamoji dozė - 1-2 g, palaikomoji dozė - 0,5-1 g 1 kartą per dieną. 3) itin ilgai veikiančių vaistų poveikio trukmė – 24 valandos ir daugiau, įsotinamoji dozė – 1 g, palaikomoji – 0,2 g 1 kartą per parą. II. Virškinimo trakte prastai rezorbuojami vaistai nuo virškinamojo trakto infekcijų vartojami pirmą dieną 6 kartus per dieną, vėliau pagal schemą mažinant dozę ir vartojimo dažnumą. III. Preparatai, turintys vietinį poveikį, naudojami oftalmologinėje praktikoje tirpalų, miltelių ar tepalų pavidalu (blenorėjos, konjunktyvito, ragenos opų gydymui ir profilaktikai), žaizdoms, nudegimams gydyti. Preparatai kartu su trimetoprimu Trimetoprimo veikimo mechanizmas: slopina dehidrofolato reduktazę, dalyvaujančią folio rūgšties pavertime aktyvia forma – tetrahidrofolio rūgštimi. Veikimo spektras: stafilokokai (įskaitant kai kuriuos atsparius meticilinui), pneumokokai (atsparūs pagal daugiacentrį tyrimą 32,4%), kai kurie streptokokai, meningokokai, Escherichia coli (30% padermių yra atsparios), gripo bacila (atspari daugiacentrio tyrimo duomenimis). 20,9 %) padermės yra atsparios), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Kombinuoti preparatai, lyginant su monopreparatais, pasižymi šiomis savybėmis: - turi platesnį veikimo spektrą, nes taip pat veikia mikroorganizmus, kurie naudoja paruoštą folio rūgštį (pneumocistai, Haemophilus influenzae, aktinomicetai, legionelės ir kt.). ); - turi baktericidinį poveikį; - veikia mikroorganizmus, atsparius kitiems sulfato vaistams; - turi ryškesnį šalutinį poveikį, tk. turi įtakos žmogaus organizme vykstantiems procesams, yra kontraindikuotini vaikams iki 2 metų amžiaus. Kombinuotų preparatų veikimo trukmė yra 6-8 valandos, įsotinamoji dozė – 2 g, palaikomoji – 1 g 1 kartą per dieną. Šalutinis poveikis 1. Alerginės reakcijos. 2. Dispepsija. 3. Nefrotoksiškumas (kristalurija, inkstų kanalėlių obstrukcija) vartojant trumpo ir vidutinio veikimo vaistus, nebūdingus urosulfanui. Sumažėja dėl didelio kiekio šarminių skysčių naudojimo, tk. šarminė aplinka neleidžia susidaryti sulfonamidams. 4. Neurotoksiškumas (galvos skausmas, dezorientacija, euforija, depresija, neuritas). 5. Hematotoksiškumas (hemolizinė anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija, leukopenija). 6. Hepatotoksiškumas (hiperbilirubinemija, toksinė distrofija). 7. Fotosensibilizacija. 8. Teratogeniškumas (sudėtiniai vaistai). 9. Vietinis dirginantis poveikis (vietiniai preparatai). 10. Skydliaukės veiklos sutrikimas. Vartojimo indikacijos Dėl mažo efektyvumo, didelio toksiškumo, dažno antrinio atsparumo nekombinuoti vaistai nuo sisteminių ligų vartojami labai ribotai: sergant pneumocystis pneumonija, nokardioze, toksoplazmoze (sulfadiazinas), maliarija (su P. falciparum atsparumu chlorokvinui), nuo maro prevencija. Kombinuoti preparatai skirti esant šioms ligoms: 1. Virškinimo trakto infekcijoms (šigeliozei, salmoneliozei ir kt., sukeltos jautrių padermių). 2. Šlapimo takų infekcijos (cistitas, pielonefritas). 3. Nokardiozė. 4. Toksoplazmozė. 5. Bruceliozė. 6. Pneumocystis pneumonija. Vaistų sąveika 1. Sulfonamidai, pašalindami prisijungimą prie baltymų ir (arba) silpnindami metabolizmą, sustiprina netiesioginių antikoaguliantų, prieštraukulinių vaistų, geriamųjų hipoglikeminių medžiagų ir metotreksato poveikį. 2. Indometacinas, butadionas, salicilatai padidina sulfonamidų koncentraciją kraujyje, išstumdami juos iš susiejimo su baltymais. 3. Vartojant kartu su hemato-, nefrotoksiniais ir hepatotoksiniais vaistais, padidėja atitinkamo šalutinio poveikio atsiradimo rizika. 4. Sulfonamidai mažina estrogenų turinčių kontraceptikų veiksmingumą. 5. Sulfonamidai padidina ciklosporino metabolizmą. 6. Rizika susirgti kristalurija padidėja vartojant kartu su urotropinu. 7. Sulfonamidai silpnina penicilinų poveikį. Vidutinės paros dozės, vartojimo būdas ir sulfonamidų išsiskyrimo formos Vaistas Išsiskyrimo formos Būdas Vidutinės paros dozės Sulfamidimezinas Tab. Po 0,25 ir 0,5 g Viduje 2,0 g pirmajai dozei, po to 1,0 g kas 4-6 valandas Etazol Tab. po 0,25 ir 0,5 g; stiprintuvas. Viduje, viduje / viduje - 2,0 g vienam 5 ir 10 ml 5 ir 10% tirpalo (lėtai) priėmimui, tada 1,0 g kas 4-6 valandas; IV - 0,5 - 2 g kas 8 valandas Sufadimetoksinas Tab. 0,2 g viduje 1,0-2,0 g 1 dieną, tada 0,5-1,0 g 1 kartą per dieną Sulfalen Tab. 0,2 g viduje 1,0 g 1 dieną, po to 0,2 g 1 kartą per dieną arba 2,0 1 kartą per savaitę Sulfadiazino 1% tepalas tūbelėse po 50 g Vietai 1-2 kartus per dieną -trimoksazolas Tab. po 0,2 g, 0,48 ir 0,96 viduje, viduje / viduje -0,96 g 2 kartus per dieną, g; dribsnis. pone. 0,24 g/5 ml; in / in - 10 mg / kg per dieną 2-3 amperais. 5 ml (0,48 g) kiekvienas Nitrofuranai furacilinas, nitrofurantoinas (furadoninas), furazidinas (furaginas), furazolidonas Veikimo mechanizmas: nitrofuranai savo sudėtyje turi nitro grupę, kuri atsistato mikroorganizmuose ir pereina į amino grupę. Taigi, nitrofuranai yra vandenilio jonų akceptoriai, kurie sutrikdo mikrobų ląstelių metabolizmą, mažina toksinų gamybą ir apsinuodijimo riziką. Be to, jie mažina tam tikrų fermentų aktyvumą, atsparumą fagocitozei, taip pat sutrikdo mikroorganizmų DNR sintezę. Veiksmingas esant pūliams ir acidozei. Farmakologinio poveikio tipas: jie turi bakteriostatinį, o didelėmis dozėmis - baktericidinį poveikį. Antimikrobinio aktyvumo spektras: gramteigiami ir gramneigiami mikroorganizmai: streptokokai, stafilokokai, Klebsiella pneumoniae, Escherichia ir dizenterija ir kt.; Candida, pirmuonys: trichomonos, giardijos, chlamidijos (furazolidonas). Joms atsparios Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providence, Serrations, Acinetobacter. Atsparumas nitrofuranams vystosi lėtai. Farmakokinetikos ypatybės: gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto spindžio, nesukuria didelės koncentracijos kūno audiniuose ir kraujyje, pusinės eliminacijos laikas – 1 valanda. Furadoninas, furaginas sukuria efektyvią koncentraciją šlapime, gali nuspalvinti jį rūdžių geltonai arba rudai (kontraindikuotinas esant inkstų nepakankamumui, nes gali kauptis), furazolidonas metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su tulžimi ir didelėmis koncentracijomis kaupiasi žarnyne. liumenas (kontraindikuotinas esant kepenų nepakankamumui). Šalutinis poveikis 1. Virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, apetito stoka). 2. Disbakteriozė (rekomenduojama vartoti kartu su nistatinu). 3. Neurotoksiškumas (galvos skausmas, svaigimas, mieguistumas, polineuropatija). 4. Avitaminozė (vartojama kartu su B grupės vitaminais). 5. Alerginės reakcijos. 6. Hematotoksiškumas (leukopenija, anemija). Taikymas - žaizdų gydymas (furatsilinas). Likę nitrofuranai skiriami po valgio po 0,1-0,15 g 3-4 kartus per dieną sergant šiomis ligomis: - šlapimo takų infekcinėmis ligomis (furadoninas, furaginas, nes jie yra uroseptikai); - dizenterija, enterokolitas (nifuroksazidas, furazolidonas); - trichomonozė, giardiazė (furazolidonas); - alkoholizmas (furazolidonas sutrikdo etilo alkoholio apykaitą, sukelia intoksikaciją, prisideda prie neigiamo požiūrio į alkoholio vartojimą formavimo). Vaistų sąveika 1. Chinolonai mažina furadonino ir furagino veiksmingumą. 2. Vartojant kartu su chloramfenikoliu, padidėja hematotoksiškumo rizika. 3. Furazolidoną (slopina monoaminooksidazę) vartojant kartu su simpatomimetikais, tricikliais antidepresantais, produktais, kurių sudėtyje yra tiramino (alus, vynas, sūris, pupelės, rūkyta mėsa), gali išsivystyti simpatinė-antinksčių krizė. Vidutinės paros dozės, vartojimo būdas ir nitrofuranų išsiskyrimo formos Preparatas Išsiskyrimo formos Būdas Vidutinės paros dozės Furodoninas Tab. 0,05 ir 0,1 g, viduje 0,05 - 0,1 g 4 kartus per dieną 0,03 g (vaikams) Furagin Tab. po 0,05 g Viduje 0,1-0,2 g 3-4 kartus per dieną Nufuroxazide Tab. po 0,2 g; 4% sirupas Viduje 0,2 g 4 kartus per dieną Furazolidonas Tab. po 0,05 g; dribsnis. 150 Viduje 0,1 g 4 kartus per dieną ml, velėna. 50 g grūdų d/paruošimas. susp. d / nurijimas 8-hidroksichinolino dariniai 5-NOC (nitroksolinas), intetrix, chlorchinaldonas Veikimo mechanizmas: slopina baltymų sintezę, nitroksolinas mažina Escherichia coli sukibimą su šlapimo takų epiteliu. Farmakologinio poveikio tipas yra bakteriostatinis. Antimikrobinio aktyvumo spektras: gramteigiami kokai, gramneigiamos Enterobacteriaceae šeimos bakterijos (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), Candida genties grybai, ameba, Giardia. Farmakokinetikos ypatumai: nitroksolinas gerai rezorbuojasi virškinimo trakto spindyje, chlorchinaldonas nepasisavinamas ir sukuria ten efektyvią koncentraciją. Nitroksolinas nėra metabolizuojamas, todėl šlapime susidaro didelė koncentracija. Naudojant nitroksoliną, šlapimas ir išmatos gali nusidažyti šafrano geltona spalva. Šalutinis poveikis 1. Periferinis neuritas (chlorchinaldonas). 2. Optinis neuritas (dažnai chlorchinaldonas). 3. Alerginės reakcijos. 4. Dispepsiniai sutrikimai. Taikymas: šiuo metu nenaudojamas daugelyje šalių. Nitroksolinas dažniau naudojamas kaip atsarginis vaistas nuo šlapimo takų infekcijų. 1. Šlapimo takų infekcijos (nitroksolinas, vartojamas per burną po 0,1, sunkiais atvejais - iki 0,2 g 4 kartus per dieną); 2. Sergant žarnyno infekcijomis (dizenterija, salmonelioze, amebiaze, disbakterioze ir kt.), vartojami vaistai, kurie nepasisavinami iš virškinamojo trakto - intetrix, chlorchinaldonas (0,2 g 3 kartus per dieną). Vidutinės paros dozės, vartojimo būdas ir nitroksolino išsiskyrimo formos Preparatas Išsiskyrimo formos Būdas Vidutinės nitroksolino paros dozės Tab. 0,05 g Viduje (1 0,1-0,2 g 4 kartus per dieną, valandą prieš valgį) Chinolonai / Fluorochinolonai Chinolonų klasifikacija I kartos nalidikso rūgštis (nevigramonas) oksolino rūgštis (gramurinas) pipemidinė rūgštis (palinas) II kartos ciprofloksacinas pefloksacinas (abaktalis) norfloksacinas ofloksacinas (tarividas) III kartos sparfloksacinas levofloksacinas IV kartos moksifloksacinas Veikimo mechanizmas: slopina fermentus DNR girazę, topoizomerazę IV ir sutrikdo mikroorganizmų DNR sintezę. Farmakologinio poveikio tipas yra baktericidinis. Antimikrobinio poveikio spektras. Chinolonai veikia gramneigiamus Enterobacteriace šeimos mikroorganizmus (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae ir Neisseria. Staphylococcus aureus ir Pseudomonas aeruginosa paveikia pipemidinės ir oksolino rūgštys, tačiau tai neturi praktinės reikšmės. Fluorochinolonai (II-IV kartos vaistai), be minėtų mikroorganizmų, yra aktyvūs prieš stafilokokus, dantytus, apvaizdą, citrobakterijas, moraxella, pseudomonadus, legioneles, brucelas, jersinijas, listerijas. Be to, III ir ypač IV kartos preparatai yra labai aktyvūs prieš pneumokokus, tarpląstelinius patogenus (chlamidijas, mikoplazmas), mikobakterijas, anaerobus, taip pat veikia mikroorganizmus, atsparius I-II kartos chinolonams. Enterokokai, korinebakterijos, kampilobakterijos, helicobacter pylori ir ureaplazmos yra mažiau jautrūs fluorokvinolonams. Farmakokinetika Gerai rezorbuojasi virškinimo trakte, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1-3 val.Chinolonai nesukuria veiksmingos koncentracijos kraujyje, organizmo audiniuose. Oksolino ir nalidikso rūgštys aktyviai metabolizuojamos ir išsiskiria per inkstus aktyvių ir neaktyvių metabolitų pavidalu, pipemidinė rūgštis išsiskiria su šlapimu nepakitusi. Įvedimo dažnis - 2-4 kartus per dieną. Fluorochinolonai sukuria dideles koncentracijas organizmo organuose ir audiniuose, ląstelių viduje, dalis praeina pro hematoencefalinį barjerą, sukurdami ten veiksmingą koncentraciją (ciprofloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, levofloksacinas). Įvedimo dažnis - 1-2 kartus per dieną. Pefloksacinas aktyviai biotransformuojamas kepenyse. Lomefloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas metabolizuojamas nedideliais kiekiais, daugiausia inkstuose. Išsiskiria su šlapimu, mažesnė dalis – su išmatomis. Šalutinis poveikis 1. Dispepsiniai sutrikimai. 2. Neurotoksiškumas (galvos skausmas, nemiga, galvos svaigimas, ototoksiškumas, regos sutrikimas, parestezija, traukuliai). 3. Alerginės reakcijos. 4. Hepatotoksiškumas (cholestazinė gelta, hepatitas – pirmosios kartos vaistai). 5. Hematotoksiškumas (leuko-, trombocitopenija, hemolizinė anemija – pirmosios kartos vaistai). 6. Artralgija (eksperimentiškai atskleistas rūšiai būdingas šalutinis poveikis, pasireiškiantis biglių šunų šuniukų kremzlinio audinio sutrikimais), mialgija, tendovaginitas – fluorochinolonai (labai retai). 7. Kristalurija (retai fluorokvinolonai). 8. Burnos ertmės ir makšties gleivinės kandidozė. 9. Q-T intervalo pailgėjimas EKG (fluorokvinolonai). Chinolonai daugiausia naudojami kaip uroseptikai (išskyrus ūminį pielonefritą), rečiau - žarnyno infekcijoms: šigeliozei, enterokolitui (nalidikso rūgštis). Fluorochinolonai yra atsarginė priemonė – juos reikia vartoti daugiausia tada, kai kiti didelio aktyvumo plataus veikimo spektro antibiotikai yra neveiksmingi esant šioms patologinėms būklėms: 1. Šlapimo takų infekcijoms (cistitui, pielonefritui). 2. Odos, minkštųjų audinių, kaulų, sąnarių infekcijos. 3. Sepsis. 4. Meningitas (ciprofloksacinas). 5. Peritonitas ir intraabdominalinė infekcija. 6. Tuberkuliozė (esant atsparumui vaistams kitiems vaistams, ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas naudojami kaip kombinuoto gydymo dalis). 7. Kvėpavimo takų infekcijos. 8. Prostatitas. 9. Gonorėja. 10. Juodligė. 11. Žarnyno infekcijos (vidurių šiltinė, salmoneliozė, cholera, jersiniozė, šigeliozė). 12. Imunodeficito pacientų infekcinių ligų gydymas ir profilaktika. Kontraindikuotinas: nėščiosioms, žindančioms, vaikams ir paaugliams iki 18 metų (skeleto formavimosi metu), alergiškiems chinolonams. Sergant lengvomis infekcijomis, jų skirti nepatartina. Vaistų sąveika 1. Su antacidiniais vaistais sudaro chelatinius kompleksus, kurie mažina vaistų rezorbciją. 2. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, nitroimidazolo dariniai, metilksantinai didina neurotoksinio šalutinio poveikio atsiradimo riziką. 3. Antagonizuoti su nitrofuranais. 4. Vartojant pipemidinę rūgštį, ciprofloksaciną, norfloksaciną, pefloksaciną, didėja metilksantinų toksiškumas, nes sumažėja jų pasišalinimas iš organizmo. 5. Vartojant chinolonus, ciprofloksaciną, norfloksaciną su netiesioginiais antikoaguliantais, būtina koreguoti pastarųjų dozę, nes sutrinka jų medžiagų apykaita ir padidėja kraujavimo rizika. 6. Vartojant kartu su antiaritminiais vaistais, stebėkite QT intervalo trukmę. 7. Vartojant kartu su gliukokortikoidais, padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Vidutinės paros dozės, vartojimo būdas ir chinolonų / fluorochinolonų formulės Vaistų formavimo būdas Vidutinės paros dozės Nalidix Caps. 0,5 g, tab. 0,5 g viduje 0,5 g - 1 g 4 kartus per dieną oksolino rūgštis Tab. 0,25 g viduje 0,5 g - 0,75 g 2 kartus per dieną. rūgštis Ciprofloksacinas Tab. po 0,25 g, 0,5 g, po 0,75 g; Viduje, viduje / viduje, Viduje - 0,25 - 0,75 g 2 buteliukai. 50 ir 100 ml 0,2% r- lokaliai kartus per dieną, ūminis. gonorėja - ra; stiprintuvas. 10 ml 1% tirpalo 0,5 g vieną kartą; i / v - 0,4 (koncentratas); 0,3% akis., - 0,6 2 kartus per dieną, ausis. Lašai, akys. tepalas lokaliai - 4-6 kartus per dieną Ofloksacinas Tab. 0,1 g, 0,2 g; Viduje, viduje / viduje, Viduje - 0,2 - 0,4 g 2 buteliukai. 0,2% tirpalas; 0,3% akis., vietinis laikas / diena, ūminis. gonorėja – ausis. lašai, akys tepalas 0,4 g vieną kartą; IV - 0,4 - 0,6 1-2 kartus per dieną, lokaliai - 4-6 kartus per dieną Norfloksacinas Tab. po 0,2 g, 0,4 g, po 0,8 g; Viduje, Viduje - 0,2 - 0,4 g 2 buteliukas. 5 ml 0,3% tirpalo lokaliai kartus per dieną, ūminis. gonorėja - (akių, ausų lašai) 0,8 g vieną kartą; lokaliai

Antimikrobinių medžiagų klasifikacija:

aš. Dezinfekavimo priemonės (mikroorganizmų sunaikinimui aplinkoje)

II. Antiseptikai (kovojant su mikroorganizmais, esančiais odos paviršiuje ir gleivinėse)

III. (kovoti su mikroorganizmais vidinėje organizmo aplinkoje).

aš. Dezinfekavimo priemonės naudojami mikroorganizmams naikinti aplinkoje. Tai vaistai, daugiausia denatūruojantys baltymus, be atskyrimo veikiantys makro ir mikroorganizmų ląsteles, todėl yra labai toksiški žmonėms.

II. Antiseptikai skirtas kovoti su mikroorganizmais, esančiais ant odos paviršiaus ir gleivinių. Jie naudojami išoriškai. Tai didelė vaistų grupė, turinti skirtingus antimikrobinio veikimo mechanizmus. Kaip antiseptikai gali būti naudojami ir kitų grupių vaistai, turintys antimikrobinių savybių: antibiotikai, sulfonamidai, hidroksichinolinai, nitrofuranai, kai kurios organinės rūgštys.

Antiseptikai ir dezinfekavimo priemonės agentai, priklausomai nuo koncentracijos, suteikia bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį. Baktericidinis poveikis yra susijęs su bendru naikinančiu medžiagų poveikiu ląstelei ir, visų pirma, su mikrobų dehidrazių aktyvumo slopinimu. Dėl bakteriostatinio poveikio paveikiami mikroorganizmų dauginimosi procesai. Šis poveikis gali būti vienas po kito einančių įvykių grandinės sutrikimo rezultatas: DNR-RNR-ribosomos-baltymas. Tie patys vaistai, priklausomai nuo koncentracijos, gali būti naudojami ir kaip dezinfekcijos, ir kaip antiseptikai.

Antiseptikų ir dezinfekantų klasifikacija:

1. Halogenai ir halogeninti junginiai (chloraminas, pantocidas, jodoformas, jodinolis). Chloras vandenyje sudaro hipochlorinę rūgštį, kuri lengvai prasiskverbia į mikrobų ląstelę ir paralyžiuoja fermentus. Chloraminas naudojamas rankų gydymui. Jodas ir jo preparatai naudojami žaizdoms gydyti, odai dezinfekuoti ir kaip priešgrybelinė priemonė.

2. Oksidatoriai (vandenilio peroksido tirpalas, kalio permanganatas). Sunaikinti visas organines medžiagas. Vandenilio peroksidas gali sukelti savaime plintančią grandininę oksidacijos reakciją, išskirdamas atominį deguonį. Molekulinis deguonis išvalo žaizdą mechaniškai.

3. Rūgštys ir šarmai (salicilo rūgštis, boro rūgštis). Jie turi vietinį dirginantį ir kauterizuojantį poveikį.

4. Aldehidai (formaldehido tirpalas, heksametilentetraminas). Sąveikauja su baltymų amino grupėmis ir sutrikdo jų veiklą visuose fermentuose.

5. Alkoholiai (etanolis).



6. Sunkiųjų metalų druskos (geltonasis gyvsidabrio oksidas, protargolis, kollargolis, cinko sulfatas, švino tinkas).

Priklausomai nuo katijono koncentracijos ir savybių, jie suteikia vietinį sutraukiantį, dirginantį ir kauterizuojantį poveikį. Sunkiųjų metalų junginių antimikrobinis poveikis priklauso nuo jų fermentų, turinčių sulfhidrilo grupių, slopinimo, taip pat nuo albuminatų susidarymo su baltymais. Sutraukiantis poveikis audinius priklauso nuo albuminatų susidarymo audinių paviršiuje ir atsiranda naudojant mažas koncentracijas. Dirginantis poveikis yra susijęs su giliu medžiagų įsiskverbimu į tarpląstelines erdves iki jutimo nervų galo. Kauterizuojantis poveikis atsiranda dėl didelės medžiagų koncentracijos ir yra ląstelių mirties pasekmė.

7. Fenoliai (fenolis, rezorcinolis, vagotilas). Fenolis naudojamas instrumentams, skalbiniams ir ligoninės daiktams dezinfekuoti.

8. Dažikliai (metileno mėlynasis, briliantinis žalias, etakridino laktatas). Derinant su bakterijos ląstelės baltymu arba mukopolisacharidais, jie sukelia bakteriostatinį poveikį, o didesnėmis koncentracijomis - baktericidinį.

9. Plovikliai (muilo žalia). Jie pasižymi emulsinimo ir putojimo savybėmis, todėl plačiai naudojami kaip plovikliai.

10. Dervos, dervos, naftos dariniai, mineralinės alyvos, sintetiniai balzamai, preparatai, kurių sudėtyje yra sieros (beržo derva, ichtiolis, kietasis parafinas, cigerolis). Jie turi silpną antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį. Beržo degutas pasižymi dezinfekuojančiu, insekticidiniu ir lokaliai dirginančiu poveikiu.

III. Chemoterapiniai vaistai

1. Antibiotikai

2. Sintetinės antimikrobinės medžiagos

a) sulfonamidai

b) nitrofuranai

c) 8-hidroksichinolino dariniai

d) naftiridino dariniai. chinolonai. Fluorochinolonai

e) chinoksalino dariniai.

f) nitroimidazolo dariniai.

Apie 1/3 visų hospitalizuotų pacientų gauna antibiotikus ir, daugelio autorių teigimu, pusė jų gydomi netinkamai.

Chemoterapijos principai:

1. Pirmiausia reikia išspręsti chemoterapijos reikalingumo klausimą. Paprastai ūmias infekcijas gydyti reikia, o lėtines – ne (pvz., lėtinį abscesą ar osteomielitą sunku gydyti chemoterapija, nors operacijos metu juos pridengti svarbu). Net ir kai kurių ūmių infekcijų, tokių kaip gastroenteritas, atveju kartais pageidautina tik simptominis gydymas.

2. Diagnozė turi būti nustatyta kuo tiksliau, kuri padeda nustatyti infekcijos šaltinį ir ligos sukėlėją. Prieš pradedant antibakterinį gydymą, jei įmanoma, būtina atlikti bakteriologinį tyrimą.

Nustatant infekcinės ligos sukėlėją ir jo jautrumą antibiotikams, pageidautina naudoti siauro veikimo spektro vaistus. Esant sunkioms ligoms, iki antibiogramos tyrimo rezultatų ir esant mišriai infekcijai, skiriami plataus spektro antibiotikai.

3. Gydyti kuo anksčiau, kai mikroorganizmai aktyviai dauginasi. Pašalinkite viską, kas trukdo gydymui (pvz., pūliai; kliūtys, trukdančios vaistams prasiskverbti).

4. Vaisto pasirinkimas. Norint užtikrinti etiotropinį gydymą, būtina atsižvelgti į mikroorganizmų jautrumą vaistui. Natūralus jautrumas jiems atsiranda dėl mikroorganizmų biologinių savybių, chemoterapinių preparatų veikimo mechanizmo ir kitų faktorių.

Nustatykite, ar yra kontraindikacijų vartoti vaistą. Taip pat atsižvelkite į su amžiumi susijusius aspektus (pavyzdžiui, tetraciklinų skyrimas augantiems vaikams keičia dantų spalvą, pažeidžia skeleto vystymąsi; su amžiumi susilpnėjusi inkstų funkcija sukelia aminoglikozidai, kai jie vartojami vyresnio amžiaus žmonėms, o vėliau išsivysto toksinės reakcijos). Tetraciklinų grupės antibiotikai, streptomicinas ir aminoglikozidai daro žalą vaisiui. Taip pat būtina surinkti galimų alerginių reakcijų istoriją.

5. Efektyvios koncentracijos sukūrimas ir palaikymas (vartojimo būdo, įsotinamosios dozės, vartojimo ritmo nustatymas). Vartojant nepakankamas vaistų dozes, gali būti atrenkamos jiems atsparios mikrobų padermės. Be to, kadangi dauguma chemoterapinių vaistų išsiskiria per inkstus arba metabolizuojami kepenyse, konkrečių vaistų dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į šių organų pažeidimo laipsnį ir kepenų ar inkstų nepakankamumo buvimą. Terapinė medžiagos koncentracija kraujyje ne visada gali užtikrinti pakankamą jos įsiskverbimą į paveiktą židinį. Tokiais atvejais medžiaga švirkščiama tiesiai į infekcinio pažeidimo židinį. Vaistai skiriami tarp valgymų arba bent valandą prieš valgį.

6. Derinkite vaistus, kad sumažintumėte mikroorganizmų atsparumą chemoterapijai. Tačiau deriniai turi būti racionalūs. Sujunkite du bakteriostatinius arba du baktericidinius preparatus. 3 kombinuoto gydymo pavojai: 1) klaidingas saugumo jausmas, kuris neigiamai veikia tikslios diagnozės nustatymą; 2) normalios floros slopinimas ir padidėjusi atsparių mikroorganizmų sukeltų oportunistinių infekcijų rizika; 3) šalutinio poveikio dažnumo ir įvairovės padidėjimas.

7. Ištverti gydymo kursą, gydyti ligonį. Tęskite gydymą, kol pacientas akivaizdžiai pasveiks, tada dar apie 3 dienas (kai kurių infekcijų atveju – ilgiau), kad išvengtumėte ligos atkryčio. Pavyzdžiui, esant šlapimo takų infekcijoms, būtina atlikti laboratorinius, biocheminius tyrimus, kad būtų patvirtintas išgijimas. Daugeliui infekcinių ligų gydyti chemoterapiniai vaistai skiriami nuo 1 savaitės iki kelių mėnesių (antisifiliniai, antituberkuliozės).

8. Naudojant plataus spektro antimikrobinio aktyvumo chemoterapinius preparatus, slopinamas gleivinių saprofitinės floros augimas, kuris paprastai yra antagonistinis grybams, todėl išsivysto kandidomikozė. Siekiant išvengti kandidozės, skiriamas nistatinas arba levorinas.

9. Organizmo apsauginės jėgos didinimas (būtina vartoti vitaminus (ypač B grupės), atkuriamąją terapiją, imunostimuliatorius, dietą su dideliu baltymų kiekiu).

Pagrindinės problemos, susijusios su chemoterapinių vaistų vartojimu:

1. Stabilumas, įskaitant kryžminį atsparumą (būtina derinti vaistus ir karts nuo karto juos pakeisti). Stabilumas gali būti specifinis ir gali būti įgytas.

2. Disbakteriozė dėl plataus veikimo spektro ir saprofitinės mikrofloros slopinimo (būtina vartoti priešgrybelinius vaistus).

3. Alerginės reakcijos, kadangi chemoterapiniai vaistai ar jų apykaitos produktai lengviau užmezga stiprų (kovalentinį) ryšį su kraujo ir ląstelių baltymais ir sudaro antigeninį kompleksą (būtina atlikti alerginius tyrimus, ištirti anamnezę).

Chemoterapinių preparatų šalutinio poveikio klasifikacija:

1. Alerginė (anafilaksinis šokas, dilgėlinė, angioedema, dermatitas ir kt.).

2. Toksiškas (kepenų, inkstų pažeidimas, agranulocitozė, teratogeniškumas, neurotoksiškumas ir kt.).

3. Biologinės (disbakteriozė ir kt.).

^ ANTIMIKROBIAMS

Antimikrobinių medžiagų klasifikacija:

aš. Dezinfekavimo priemonės (mikroorganizmų sunaikinimui aplinkoje)

II. Antiseptikai (kovojant su mikroorganizmais, esančiais odos paviršiuje ir gleivinėse)

III. Chemoterapiniai vaistai (kovoti su mikroorganizmais vidinėje organizmo aplinkoje).
aš. Dezinfekavimo priemonės naudojami mikroorganizmams naikinti aplinkoje. Tai vaistai, daugiausia denatūruojantys baltymus, be atskyrimo veikiantys makro ir mikroorganizmų ląsteles, todėl yra labai toksiški žmonėms.

II. Antiseptikai skirtas kovoti su mikroorganizmais, esančiais ant odos paviršiaus ir gleivinių. Jie naudojami išoriškai. Tai didelė vaistų grupė, turinti skirtingus antimikrobinio veikimo mechanizmus. Kaip antiseptikai gali būti naudojami ir kitų grupių vaistai, turintys antimikrobinių savybių: antibiotikai, sulfonamidai, hidroksichinolinai, nitrofuranai, kai kurios organinės rūgštys.

Antiseptikai ir dezinfekavimo priemonės agentai, priklausomai nuo koncentracijos, suteikia bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį. Baktericidinis poveikis yra susijęs su bendru naikinančiu medžiagų poveikiu ląstelei ir, visų pirma, su mikrobų dehidrazių aktyvumo slopinimu. Dėl bakteriostatinio poveikio paveikiami mikroorganizmų dauginimosi procesai. Šis poveikis gali būti vienas po kito einančių įvykių grandinės sutrikimo rezultatas: DNR-RNR-ribosomos-baltymas. Tie patys vaistai, priklausomai nuo koncentracijos, gali būti naudojami ir kaip dezinfekcijos, ir kaip antiseptikai.
^ Antiseptikų ir dezinfekantų klasifikacija :

1. Halogenai ir halogeninti junginiai (chloraminas, pantocidas, jodoformas, jodinolis). Chloras vandenyje sudaro hipochlorinę rūgštį, kuri lengvai prasiskverbia į mikrobų ląstelę ir paralyžiuoja fermentus. Chloraminas naudojamas rankų gydymui. Jodas ir jo preparatai naudojami žaizdoms gydyti, odai dezinfekuoti ir kaip priešgrybelinė priemonė.

2. Oksidatoriai (vandenilio peroksido tirpalas, kalio permanganatas). Sunaikinti visas organines medžiagas. Vandenilio peroksidas gali sukelti savaime plintančią grandininę oksidacijos reakciją, išskirdamas atominį deguonį. Molekulinis deguonis išvalo žaizdą mechaniškai.

. ^ Rūgštys ir šarmai (salicilo rūgštis, boro rūgštis). Jie turi vietinį dirginantį ir kauterizuojantį poveikį.

4. Aldehidai (formaldehido tirpalas, heksametilentetraminas). Sąveikauja su baltymų amino grupėmis ir sutrikdo jų veiklą visuose fermentuose.

5. Alkoholiai (etanolis).

6. Sunkiųjų metalų druskos (geltonasis gyvsidabrio oksidas, protargolis, kollargolis, cinko sulfatas, švino tinkas).

Priklausomai nuo katijono koncentracijos ir savybių, jie suteikia vietinį sutraukiantį, dirginantį ir kauterizuojantį poveikį. Sunkiųjų metalų junginių antimikrobinis poveikis priklauso nuo jų fermentų, turinčių sulfhidrilo grupių, slopinimo, taip pat nuo albuminatų susidarymo su baltymais. Sutraukiantis poveikis audinius priklauso nuo albuminatų susidarymo audinių paviršiuje ir atsiranda naudojant mažas koncentracijas. Dirginantis poveikis yra susijęs su giliu medžiagų įsiskverbimu į tarpląstelines erdves iki jutimo nervų galo. Kauterizuojantis poveikis atsiranda dėl didelės medžiagų koncentracijos ir yra ląstelių mirties pasekmė.

7. ^ Fenoliai (fenolis, rezorcinolis, vagotilas). Fenolis naudojamas instrumentams, skalbiniams ir ligoninės daiktams dezinfekuoti.

8. Dažikliai (metileno mėlynasis, briliantinis žalias, etakridino laktatas). Derinant su bakterijos ląstelės baltymu arba mukopolisacharidais, jie sukelia bakteriostatinį poveikį, o didesnėmis koncentracijomis - baktericidinį.

9. Plovikliai (muilo žalia). Jie pasižymi emulsinimo ir putojimo savybėmis, todėl plačiai naudojami kaip plovikliai.

10. ^ Dervos, dervos, naftos dariniai, mineralinės alyvos, sintetiniai balzamai, preparatai, kurių sudėtyje yra sieros (beržo derva, ichtiolis, kietasis parafinas, cigerolis). Jie turi silpną antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį. Beržo degutas pasižymi dezinfekuojančiu, insekticidiniu ir lokaliai dirginančiu poveikiu.

1. Antibiotikai

2. Sintetinės antimikrobinės medžiagos

A) sulfonamidai

B) nitrofuranai

C) 8-hidroksichinolino dariniai

D) naftiridino dariniai. chinolonai. Fluorochinolonai

D) chinoksalino dariniai.

E) nitroimidazolo dariniai.
Apie 1/3 visų hospitalizuotų pacientų gauna antibiotikus ir, daugelio autorių teigimu, pusė jų gydomi netinkamai.

^ Chemoterapijos principai :

1. Pirmiausia reikia išspręsti chemoterapijos reikalingumo klausimą. Paprastai ūmias infekcijas gydyti reikia, o lėtines – ne (pvz., lėtinį abscesą ar osteomielitą sunku gydyti chemoterapija, nors operacijos metu juos pridengti svarbu). Net ir kai kurių ūmių infekcijų, tokių kaip gastroenteritas, atveju kartais pageidautina tik simptominis gydymas.

2. Diagnozė turi būti nustatyta kuo tiksliau, kuri padeda nustatyti infekcijos šaltinį ir ligos sukėlėją. Prieš pradedant antibakterinį gydymą, jei įmanoma, būtina atlikti bakteriologinį tyrimą.

Nustatant infekcinės ligos sukėlėją ir jo jautrumą antibiotikams, pageidautina naudoti siauro veikimo spektro vaistus. Esant sunkioms ligoms, iki antibiogramos tyrimo rezultatų ir esant mišriai infekcijai, skiriami plataus spektro antibiotikai.

3. Gydyti kuo anksčiau, kai mikroorganizmai aktyviai dauginasi. Pašalinkite viską, kas trukdo gydymui (pvz., pūliai; kliūtys, trukdančios vaistams prasiskverbti).

4. Vaisto pasirinkimas. Norint užtikrinti etiotropinį gydymą, būtina atsižvelgti į mikroorganizmų jautrumą vaistui. Natūralus jautrumas jiems atsiranda dėl mikroorganizmų biologinių savybių, chemoterapinių preparatų veikimo mechanizmo ir kitų faktorių.

Nustatykite, ar yra kontraindikacijų vartoti vaistą. Taip pat atsižvelkite į su amžiumi susijusius aspektus (pavyzdžiui, tetraciklinų skyrimas augantiems vaikams keičia dantų spalvą, pažeidžia skeleto vystymąsi; su amžiumi susilpnėjusi inkstų funkcija sukelia aminoglikozidai, kai jie vartojami vyresnio amžiaus žmonėms, o vėliau išsivysto toksinės reakcijos). Tetraciklinų grupės antibiotikai, streptomicinas ir aminoglikozidai daro žalą vaisiui. Taip pat būtina surinkti galimų alerginių reakcijų istoriją.

5. Efektyvios koncentracijos sukūrimas ir palaikymas (vartojimo būdo, įsotinamosios dozės, vartojimo ritmo nustatymas). Vartojant nepakankamas vaistų dozes, gali būti atrenkamos jiems atsparios mikrobų padermės. Be to, kadangi dauguma chemoterapinių vaistų išsiskiria per inkstus arba metabolizuojami kepenyse, konkrečių vaistų dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į šių organų pažeidimo laipsnį ir kepenų ar inkstų nepakankamumo buvimą. Terapinė medžiagos koncentracija kraujyje ne visada gali užtikrinti pakankamą jos įsiskverbimą į paveiktą židinį. Tokiais atvejais medžiaga švirkščiama tiesiai į infekcinio pažeidimo židinį. Vaistai skiriami tarp valgymų arba bent valandą prieš valgį.

6. Derinkite vaistus, kad sumažintumėte mikroorganizmų atsparumą chemoterapijai. Tačiau deriniai turi būti racionalūs. Sujunkite du bakteriostatinius arba du baktericidinius preparatus. 3 kombinuoto gydymo pavojai: 1) klaidingas saugumo jausmas, kuris neigiamai veikia tikslios diagnozės nustatymą; 2) normalios floros slopinimas ir padidėjusi atsparių mikroorganizmų sukeltų oportunistinių infekcijų rizika; 3) šalutinio poveikio dažnumo ir įvairovės padidėjimas.

7. Ištverti gydymo kursą, gydyti ligonį. Tęskite gydymą, kol pacientas akivaizdžiai pasveiks, tada dar apie 3 dienas (kai kurių infekcijų atveju – ilgiau), kad išvengtumėte ligos atkryčio. Pavyzdžiui, esant šlapimo takų infekcijoms, būtina atlikti laboratorinius, biocheminius tyrimus, kad būtų patvirtintas išgijimas. Daugeliui infekcinių ligų gydyti chemoterapiniai vaistai skiriami nuo 1 savaitės iki kelių mėnesių (antisifiliniai, antituberkuliozės).

8. Naudojant plataus spektro antimikrobinio aktyvumo chemoterapinius preparatus, slopinamas gleivinių saprofitinės floros augimas, kuris paprastai yra antagonistinis grybams, todėl išsivysto kandidomikozė. Siekiant išvengti kandidozės, skiriamas nistatinas arba levorinas.

9. Organizmo apsauginės jėgos didinimas (būtina vartoti vitaminus (ypač B grupės), atkuriamąją terapiją, imunostimuliatorius, dietą su dideliu baltymų kiekiu).
^ Pagrindinės problemos, susijusios su chemoterapinių vaistų vartojimu :

1. Stabilumas, įskaitant kryžminį atsparumą (būtina derinti vaistus ir karts nuo karto juos pakeisti). Stabilumas gali būti specifinis ir gali būti įgytas.

2. Disbakteriozė dėl plataus veikimo spektro ir saprofitinės mikrofloros slopinimo (būtina vartoti priešgrybelinius vaistus).

3. Alerginės reakcijos, kadangi chemoterapiniai vaistai ar jų apykaitos produktai lengviau užmezga stiprų (kovalentinį) ryšį su kraujo ir ląstelių baltymais ir sudaro antigeninį kompleksą (būtina atlikti alerginius tyrimus, ištirti anamnezę).
^ Chemoterapinių preparatų šalutinio poveikio klasifikacija :

1. Alerginė (anafilaksinis šokas, dilgėlinė, angioedema, dermatitas ir kt.).

2. Toksiškas (kepenų, inkstų pažeidimas, agranulocitozė, teratogeniškumas, neurotoksiškumas ir kt.).

3. Biologinės (disbakteriozė ir kt.).
22 paskaita

SULFANILAMIDAI
klasifikacija:

I. Sulfonamidai, naudojami sisteminėms infekcijoms gydyti.

1. trumpas veiksmas (streptocidas, etazolas, sulfadimezinas, norsulfazolas, sulfacilas, ftalazolas). Galioja 3-6 valandas. Jie vartojami nuo gerklės skausmo, trachomos, vidurinės ausies uždegimo, plaučių uždegimo, pielonefrito, cistito.

2. Vidutinė veikimo trukmė (sulfazinas, sulfametoksazolas). Galioja 6-8 valandas.

3. Ilgas vaidinimas (sulfadimetoksinas, sulfamometoksinas, sulfapiridizinas). Galioja 12 valandų.

4. Itin ilgas vaidinimas (sulfenas (kelfizinas)). Galioja iki 24 val. Geriau prasiskverbia į smegenų audinį.

5. Kombinuoti vaistai ( biseptolis, potiseptilis, sulfatonas). Veiksmingiausi vaistai, nes juose yra trimetoprimo, kuris slopina fermentą dehidrofolato reduktazę. turi baktericidinį poveikį. Jie vartojami sergant bronchitu, tracheitu, virškinamojo trakto ligomis. Galioja 6-8 valandas.

^ II. Vartojama nuo virškinimo trakto infekcijų (ftalazolas, sulginas, ftazinas, salazosulfapiridinas, salazosulfadimetoksinas).

III. Vartojama nuo šlapimo takų infekcijų (urosulfanas, sulfadimetoksinas, sulfenas).

^ IV. Naudojamas akių praktikoje (natrio sulfacilas, natrio sulfapiridazinas).
Bakteriostatinio veikimo mechanizmas: fermento, sintezuojančio folio rūgštį, kuris yra mikroorganizmų augimo ir dauginimosi faktorius, slopinimas mikrobuose. Veikiant sulfonamidams, para-aminobenzenkarboksirūgšties įtraukimas į folio rūgšties molekulę yra slopinamas. Sulfanilamidai yra įtraukti į folio rūgštį ir blokuoja purinų ir pirimidinų, reikalingų DNR ir RNR susidarymui, sintezę, be kurios neįmanomas mikrobų dauginimasis ir fermentinių bei struktūrinių baltymų sintezė. Veiksmas pasireiškia, jei sulfonamidų koncentracija yra bent 300 kartų didesnė už para-aminobenzenkarboksirūgšties koncentraciją. Todėl reikalingos šoko dozės vaistų. Būtina išlaikyti esamą vaistų koncentraciją. Kartu su vaistų skyrimu būtina išgerti iki 3 litrų skysčio per dieną, ypač šarminio tirpalo. Tai būtina norint padidinti sulfonamidų tirpumą ir užkirsti kelią kristalų nusodinimui bei inkstų akmenų susidarymui. Kartu su jais būtina skirti B grupės vitaminų.

Jie veiksmingi sergant ligomis, kurias sukelia gramteigiami mikroorganizmai: streptokokas, stafilokokas. Jie slopina gramneigiamą florą: E. coli, dizenterijos bakterijas, didelius virusus.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, leukopenija, dispepsija, disbakteriozė.

Nitrofuranai

Preparatai: furatsilinas, furazolidonas, furaginas, furadoninas.

Veikimo mechanizmas: veikiant mikroorganizmams su reduktazėmis, nitro grupė organizme gali virsti aminogrupe, kuri savo ruožtu gali sutrikdyti redokso procesus mikrobų ląstelėje, negrįžtamai blokuoti NADH, trikarboksirūgšties ciklą ir kitų biocheminių procesų skaičius. Dėl šių procesų sutrinka citoplazminės membranos funkcija ir atsiranda baktericidinis poveikis. Be to, tiek patys nitrofuranai, tiek jų redukuoti metabolitai gali sudaryti kompleksus su nukleino rūgštimis, dėl ko slopinama daugybės baltymų sintezė, t.y. turi bakteriostatinį poveikį.

Išskirtinis nitrofuranų bruožas yra tai, kad jie nepažeidžia imuninės gynybos, o didina organizmo atsparumą infekcijai. Nitrofuranai slopina mikroorganizmų toksinų gamybą, todėl gali greitai pašalinti toksikozės padarinius. Veikiant šiems vaistams, mikrobai praranda gebėjimą gaminti antifagus ir praranda atsparumą fagocitozei. Veiksmo tipas priklauso nuo vaisto koncentracijos ir mikroorganizmų tipo.

Nitrofuranai veiksmingi prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus (stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, meningokokus, šigelas, salmoneles, anaerobus ir kt.), taip pat trichomonas, giardijas, spirochetas, kai kurias chlamidijas.

Mikroorganizmų pripratimas prie nitrofuranų praktiškai nevyksta. Kartais nitrofuranai sukelia kvėpavimo sutrikimus.

^ Furadoninas ir furaginas ypač efektyvus sergant infekcinėmis šlapimo takų ligomis. Furacilinas naudojamas chirurginėje, ginekologinėje praktikoje infekuotoms žaizdoms ir pūlingoms ertmėms plauti. Furazolidonas veiksmingiausias prieš gramneigiamus mikrobus, taip pat pirmuonis: Trichomonas ir Giardia. Jis mažai veikia pūlingų ir dujinių infekcijų sukėlėjus. Vartojamas dizenterijai, paratifui, per maistą plintančioms toksinėms salmonelių infekcijoms, giardiazei, taip pat trichomoniniam kolpitui ir uretritui gydyti.

^ 8-hidroksichinolino dariniai

Jie skirstomi į 2 grupes:

1. Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ( nitroksalinas (5-NOC)).

2. Prastai absorbuojamas iš virškinimo trakto ( intestopanas, enteroseptolis, meksaformas(enteroseptolis + fanchionas - antimikrobinio ir amebocidinio poveikio junginys + M-anticholinerginis ir antispazminis oksifenonio bromidas), meksazė ( enteroseptolis + fanchionas + fermentų preparatas bromelinas + pankreatinas), kviniofonas).

Veikimo mechanizmas: slopina gramneigiamų bakterijų, amebų ir kai kurių grybų veiklą, sudarydamos kompleksus su metalų jonais, reikalingus mikroorganizmų fermentų sistemoms aktyvuoti. Jų antimikrobinis aktyvumas sumažėja esant Co, todėl cianokobalamino su jais vartoti negalima.

Jie vartojami esant šlapimo takų (gerai įsisavinamų), virškinamojo trakto (blogai įsisavinamų) ligoms, esant rūgimo procesams žarnyne.

Intestopanas (mažesniu mastu) ir enteroseptolis sergant amebine dizenterija gali būti absorbuojami ir turi toksinį poveikį nervų sistemai.

^ Naftiridino dariniai. chinolonai. Fluorochinolonai

Naftiridino dariniai ir 4-oksochinolinai, palyginti su 8-hidroksichinolino dariniais, yra antrosios kartos vaistai.

^ Naftiridino darinys (nalidikso rūgštis (negramai)) veiksmingas nuo šlapimo takų infekcijų. Jo antimikrobinis poveikis pagrįstas gebėjimu surišti geležies jonus, reikalingus mikroorganizmų fermentų sistemoms aktyvuoti. Šalutinis poveikis: dispepsija, epigastrinis skausmas. Vartojant nalidikso rūgštį, gali pasireikšti galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, taip pat odos ir alerginės reakcijos.

4-oksochinolinai (oksolino rūgštis (gramurinas), pipemidinės ir piromido rūgštys) yra ypač veiksmingi gydant gramneigiamų mikroorganizmų sukeltas infekcijas. Jautriausios joms yra Escherichia coli, Proteus ir Klebsiella. Veikimo mechanizmas: mikroorganizmų ląstelių fermentų aktyvumo slopinimas. Visų pirma naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti.

Aktyviausias iš chinolonai yra fluorokvinolonai (perfloksacinas, norfloksacinas, ciprofloksacinas (ciprobajus), ofloksacinas (tarividas)). Palyginti su naftiridinais, šie junginiai turi platesnį veikimo spektrą. Šie vaistai slopina DNR girazės fermentą, esantį bakterijų ląstelėse. Antibakterinį chinolonų aktyvumą taip pat lemia poveikis bakterijų RNR ir bakterijų baltymų sintezei, membranų stabilumui ir kitiems gyvybiškai svarbiems bakterijų ląstelių procesams.

Pagrindinės indikacijos: šlapimo takų infekcijos; komplikuotos kvėpavimo takų infekcijos (su gramneigiama flora); salmonelių ir šigella sukeltos infekcijos; osteomielitas; prostatitas.

Vartojant fluorokvinolonus, kartais pastebimi virškinimo trakto sutrikimai, alerginės reakcijos.

^ Chinoksolino dariniai

Šios grupės vaistai yra labai veiksmingi sergant ūminėmis bakterinėmis infekcijomis. chinoksidinas ir d joksidinas(pažeidžia mikrobų ląstelių baltymų apykaitą) yra veiksmingos infekcijoms, kurias sukelia Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, dizenterijos bacila ir Klebsiella bacillus, salmonelės, stafilokokai, streptokokai, patogeniniai anaerobai (įskaitant dujų gangrenos sukėlėjus).

Nitroimidazolai

Nitroimidazolo dariniai (metronidazolas (trichopolum, klion, flagyl, metrogil ir kt.) ir tinidazolas (fasiginas)) yra vaistai, turintys antiprotozinį poveikį; Joms jautrios trichomonos, giardijos, žarnyno amebos, kai kurios leišmanijos. Be to, jie yra vienas iš efektyviausių anaerobinių bakterijų sukeltų infekcijų gydymo būdų. Nitroimidazolai lengvai prasiskverbia į mikroorganizmus, kur, veikiant nitroreduktazėms, sumažėja jų nitro grupė. Dėl šios biotransformacijos susidaro labai toksiški metabolitai, kurie pažeidžia bakterijų DNR. Aerobiniai mikroorganizmai neturi nitroimidazolus redukuojančių nitroreduktazių ir nėra jiems labai jautrūs.

Išgerti nitroimidazolai gerai absorbuojami, lengvai prasiskverbia į visus audinius ir kūno skysčius, įskaitant smegenis, smegenų skystį, kaulus, tulžį, uždegimo ir nekrozės židinius.

Metronidazolu ir tinidazolu gydomos trichomonadozės, limliozės, amebiazės, odos leišmaniozės, anaerobinių mikroorganizmų sukeltos ligos (nekrozinis enterokolitas, endokarditas, Krono liga, meningitas ir kt.), taip pat mišrios mikrofloros sukeltiems infekciniams procesams gydyti.

Nitroimidazolai yra mažai toksiški vaistai, tačiau kartais juos vartojant pastebimas apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, odos bėrimai, poliurija, dizurija, kepenų ir centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimas, leukopenija, edema, EKG pokyčiai.
23 paskaita

ANTIBIOTIKAS
Antibiozė yra antagonizmo reiškinys, kai viena mikrobų rūšis slopina kitų rūšių gyvybę. Antibiozė pagrįsta mikrobų formavimu medžiagų, kurios daro žalingą poveikį kitoms mikrobų rūšims. Tokios medžiagos vadinamos antibiotikai.

Antibiotikai yra suskirstyti į keletą grupių:

1. Antibiotikai, slopinantys mikrobų ląstelės sienelės biosintezę ( penicilinai, cikloserinas, cefalosporinai ir kt.)

2. Antibiotikai, didinantys mikroorganizmų plazminės membranos pralaidumą ( polimiksinai, priešgrybeliniai antibiotikai)

3. Antibiotikai, kurie sutrikdo baltymų sintezę ( tetraciklinai, levomicetinas, streptomicinai, makrolidai, aminoglicicidai).

Suteikia bakteriostatinį poveikį.
Penicilinai

klasifikacija:

1. Biosintetinis (benzilpenicilino natrio druska, fenoksimetilpenicilinas, bicilinas-5).

2. Pusiau sintetinis (penicilinas, ampicilinas).

Veiksmingas prieš gramteigiamas bakterijas (streptokokus, stafilokokus ir kt.), gonokokus. Jie turi vidutinį antimikrobinio poveikio spektrą. Penicilinai slopina ląstelių sienelių susidarymo sintezę bakterijose augimo fazėje, nes jie sudaro stiprų kovalentinį ryšį su atitinkamu fermentu ir sustabdo N-acetilmuramo rūgšties, kuri yra mukopeptido, kuris yra pagrindinės struktūros struktūrą, sintezę. bakterijų ląstelių sienelė.

Esant nepakankamai penicilino koncentracijai jam jautriose bakterijose, išsivysto atsparumas, atsparumo mechanizme svarbus fermento penicilinazės (-laktamazės) susidarymas bakterijose, naikinančio penicilino molekulę.

^ Benzilpenicilino natrio (arba kalio) druska pavartojus per burną, jis sunaikinamas ir praranda savo aktyvumą. Jis švirkščiamas į raumenis.

Fenoksimetilpenicilinas gali būti vartojamas per burną, nesunaikinamas prarijus, tačiau nėra atsparus penicilinazei.

Bicilinas-5 veikia ilgai, todėl jis skiriamas 1 kartą per 4 savaites, skirtingai nei benzilpenicilinas, kuris skiriamas 6 kartus per dieną. Vartojama siekiant išvengti reumatinės karštinės pasikartojimo.

^ Pusiau sintetiniai penicilinai palyginti su penicilinais, turi nemažai privalumų. Kai kurie iš jų yra atsparūs penicilinazei, kiti turi platesnį veikimo spektrą (ampicilinas).

Oksacilinas stabilus šiek tiek rūgščioje aplinkoje ir gali būti naudojamas viduje, atsparus penicilinazei.

Ampicilinas turi platesnį veikimo spektrą nei kiti penicilinai. Slopina gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, veiksmingas sergant šlapimo ir tulžies takų infekcijomis, vidurių šiltine ir kt.

Cefalosporinai

Atsparus -laktamazei (stafilokokams), turi platesnį veikimo spektrą ir mažiau toksiškas penicilinams.

Skirstoma į: 1) 1 kartos cefalosporinai (cefaloridinas), 2) 2 kartos cefalosporinai (cefuroksimas), 3) III kartos cefaloridinai (cefotaksimas).

Parodykite baktericidinį poveikį. To mechanizmas yra susijęs su dauginimosi stadijoje esančių bakterijų ląstelių membranos pažeidimu, kuris atsiranda dėl specifinio ląstelės membranos fermentų slopinimo.

III kartos vaistai turi platų veikimo spektrą, veikia mikroorganizmus, atsparius penicilinams ir kitoms antimikrobinėms medžiagoms, įskaitant I ir II kartos cefalosporinus.

makrolidų grupės antibiotikai (eritromicinas, oleandomicinas)

Makrolidai turi panašų į penicilinų veikimo spektrą. Makrolidai gali slopinti penicilinui atsparių mikroorganizmų dauginimąsi. Jie yra rezerviniai antibiotikai. Makrolidai slopina baltymų sintezę augančiose mikrobų ląstelėse. Jie turi bakteriostatinį poveikį. Retai sukelia šalutinį poveikį.

Tetraciklinai

Jie turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą: yra aktyvūs prieš gramteigiamas, gramneigiamas bakterijas ir didelius virusus. Veiksmingas sergant ligomis, kurias sukelia penicilinams atsparūs mikrobai, sergant cholera.

Tetraciklinai gali stipriai jungtis su kalciu, todėl dantys pagelsta ir yra stipriai susiję su baltymais, todėl vartojami valandą prieš valgį ir nuplaunami krakmolingomis gleivėmis.

Tetraciklinų bakteriostatinio veikimo mechanizmas yra sumažintas iki baltymų sintezės slopinimo, kuris yra būtinas naujų mikrobų susidarymui. Tačiau pradinis jų veikimo mechanizmo ryšys gali būti chelatinių junginių susidarymas su metalo jonais, kurie veikia kaip fermentų kofaktoriai.

Mikroorganizmų atsparumas vienam vaistui perduodamas visai grupei. Vartojant tetraciklinus, gali sutrikti virškinamojo trakto veikla ir atsirasti alerginių reakcijų, atsirasti jautrumas šviesai, kandidozė (todėl juos reikia vartoti kartu su nistatinu, askorbo rūgštimi ir B grupės vitaminais).

Doksiciklinas(pusiau sintetinis tetraciklino darinys) veikia ilgiau nei tetraciklino hidrochloridas.

Streptomicinai (streptomicino sulfatas, streptomicino kalcio chlorido kompleksas, streptomicino disulfatas)

Jie turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą. Bakteriostatinis streptomicino poveikis pasireiškia besidauginusiems mikrobams. Jie slopina baltymų ir nukleorūgščių, reikalingų naujoms ląstelėms formuotis, sintezę. Jie veikia ribosomas, sutrikdydami normalią RNR funkciją. Jie prastai pasisavinami iš virškinamojo trakto, todėl skiriami per burną tik virškinamojo trakto ligoms gydyti. Vartojamas marui, bruceliozei, tuberkuliozei gydyti. ir kt.

Gali sukelti alergines reakcijas, pažeisti klausos nervą ir inkstus.

Aminoglikozidai (kanamicinas, monomicinas ir gentamicinas)

Jie turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą ir gali turėti baktericidinį poveikį. Vartojama nuo mikroorganizmų padermių, atsparių kitiems antibiotikams. Tačiau jie turi toksinį poveikį centrinei nervų sistemai ir inkstams. Nenaudojamas klausos nervo neuritui gydyti.

Levomicetinai

Vartojama vidurių šiltinės, dizenterijos, šiltinės, pneumonijos ir kt.

Levomicetinas yra fiksuotas ant ląstelės ribosomų ir trukdo RNR funkcijai surinkti aminorūgštis į šonines grandines. Dėl to sumažėja fermentinių ir struktūrinių baltymų sintezė.

Gali sukelti hematopoezės slopinimą, kandidozę, dispepsinius sutrikimus.

Įvairių grupių antibiotikai

Polimiksinai prastai pasisavinami, vartojami tik išoriškai ir į vidų sergant virškinamojo trakto ligomis. Veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

Linkomicinas turi antibakterinį poveikį difterijos baciloms, kai kuriems anaerobams ir kitiems antibiotikams atspariems mikrobams. Kontraindikuotinas esant sunkioms kepenų ir inkstų ligoms.
24 paskaita

^ PRIEŠTUBERKULIOZĖS VAISTAI
Chemoterapiniai preparatai, naudojami tuberkuliozės gydymui, naudojami konservatyviam gydymui, pasiruošimui operacijai, profilaktikos tikslais asmenims, kurie bendrauja su atvira tuberkulioze sergančiais ligoniais.

Tuberkuliozės gydymas yra sudėtingas:

1. Konservatorius

2. Chirurginis

3. Sanatorija-kurortas.

Tuberkuliozės chemoterapijos bruožas yra trukmė ir sistemingas gydymas. Tai susiję su

1. patogeno morfologinis požymis

2. židinys, kuriame lokalizuota tuberkuliozės mikobakterija (mikolinės ir ftioninės rūgštys, kurios yra kiaute ir apsaugo mikrobą nuo kenksmingų veiksnių poveikio).

3. lazda greitai prisitaiko (po 2-3 mėn.)

4. išreikšti specifiniai ir nespecifiniai audinių pakitimai

5. susilpnėja regeneraciniai procesai.

Pagrindinė gydymo problema yra mikroorganizmų atsparumo gydymui atsiradimas, todėl būtina kontroliuoti gydymą, nustatant mikroorganizmų jautrumą vaistams, atlikti kombinuotą gydymą, periodiškai keisti vaistus.

Sintetinės medžiagos (izoniazidas, etambutolis, natrio paraaminosalicilatas (PAS), etionamidas) veikia tik Mycobacterium tuberculosis ir raupsus.

Jie daugiausia turi bakteriostatinį poveikį, išskyrus izoniazidą, rifampiciną, streptomiciną, kurie turi baktericidinį poveikį.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsinės reakcijos, neuritas, psichikos sutrikimai, klausos ir regos sutrikimai, kepenų, inkstų slopinimas, superinfekcija.

klasifikacija:

I grupė- veiksmingiausi vaistai: izoniazidas, rifampicinas;

II grupė- vidutinio efektyvumo vaistai: etambutolis, streptomicinas, etionamidas, pirazinamidas, kanamicinas, cikloserinas, florimicinas.

III grupė- vidutinio veiksmingumo vaistai: ^ PASK, tioacetazonas .

Izoniazidas slopina mikolio rūgščių sintezę, sutrikdo piridoksalio fosfato sintezę, todėl sutrinka vitamino B 6 sintezė. Jo dariniai yra ftivazidas, metazidas.

Rifamicinas yra antibiotikas, vartojamas tuberkuliozei gydyti. Jo pusiau sintetinis darinys rifampicinas yra pats aktyviausias. Veikimo mechanizmas yra susijęs su RNR sintezės slopinimu.

Cikloserinas veikia baktericidiškai, sutrikdo ląstelės sienelės sintezę. Kanamicinas slopina baltymų sintezę bakterijų ląstelėse.

^ Natrio para-aminosalicilatas (PAS) turi bakteriostatinį poveikį mycobacterium tuberculosis, veikia dėl konkurencinio antagonizmo su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, kuri būtina tuberkuliozės mikobakterijų augimui ir dauginimuisi.
^ ANTIVIRUSAI

klasifikacija:

1. Jie slopina viruso adsorbciją ant ląstelės ir (ar) jo prasiskverbimą į ląstelę, taip pat viruso genomo atpalaidavimo procesą. (midaantanas, rimantadinas). Vartojama gripo profilaktikai.

2. Slopinti "ankstyvųjų" virusinių baltymų-fermentų sintezę (guanidinas).

3. Slopinti nukleorūgščių sintezę (zidovurinas, acikloviras, vidarabinas, idoksuridinas). Zidovurinas naudojamas AIDS gydymui. Acikloviras, vidarabinas, idoksuridinas naudojami kaip antiherpetiniai vaistai.

^ 4. Jie slopina virionų „susirinkimą“. (metisazonas). Vartojama raupų profilaktikai.

5. Padidinkite ląstelių atsparumą virusui (interferonai). Tai plataus veikimo spektro vaistai. Jie taip pat turi priešnavikinį ir imunomoduliacinį poveikį.
^ ANTIPROTOZIJAI VAISTAI

Pirmuonių sukeliamoms ligoms gydyti buvo pasiūlyta nemažai antiprotozinių vaistų. Klasifikacijoje pažymėti pagrindiniai šios chemoterapinių preparatų grupės atstovai:

1. ^ Vaistai, naudojami maliarijos profilaktikai ir gydymui (hingaminas, primakinas, chloridinas, chininas, sulfonamidai).

2. Vaistai, naudojami amebiazei gydyti (metronidazolas, emetino hidrochloridas, kviniofonas, hingaminas, tetraciklinai)

3. Giardiazei gydyti naudojamos priemonės (metronidazolas, furazolidonas, kvinakrinas)

4. Trichomonozei gydyti naudojamos priemonės (metronidazolas, trichomonacidas, furazolidonas).

5. Vaistai, vartojami toksoplazmozei gydyti (chloridinas, sulfadimezinas)

6. Balantidiazei gydyti naudojamos priemonės (tetraciklinai, monomicinas, kviniofonas)

7. Priemonės, kuriomis gydoma leišmaniozė (soliusurminas, monomicinas).