Katera zdravila so antikoagulanti. Kaj so antikoagulanti v medicini, njihova razvrstitev in ime zdravil

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo trombozo z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo procese strjevanja krvi in ​​spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v preventivne in terapevtske namene. Na voljo so v različnih oblikah: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno izvedena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoko umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja pojasnjujejo z nastajanjem krvnih strdkov: skoraj polovica umrlih zaradi bolezni srca je imela trombozo.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, ampak na sistem strjevanja krvi.

Po nizu transformacij se plazemski koagulacijski faktorji zavirajo in pride do proizvodnje trombina, encima, potrebnega za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba trombov upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in neželeni učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani pri ljudeh z naslednjimi boleznimi:

  • Krvavitev hemoroidov;
  • Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
  • Odpoved ledvic in jeter;
  • Fibroza jeter in kronični hepatitis;
  • trombocitopenična purpura;
  • Urolitiaza bolezen;
  • Pomanjkanje vitaminov C in K;
  • Kavernozna pljučna tuberkuloza;
  • Perikarditis in endokarditis;
  • Maligne neoplazme;
  • Hemoragični pankreatitis;
  • Intracerebralna anevrizma;
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo;
  • levkemija;
  • Crohnova bolezen;
  • alkoholizem;
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, v zgodnjem poporodnem obdobju, starejšimi.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaj, srbenje kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitve iz notranjih organov:

  • Nazofarinks;
  • Črevesje;
  • želodec
  • Krvavitve v sklepih in mišicah;
  • Pojav krvi v urinu.

Da bi preprečili razvoj nevarnih posledic, je treba spremljati bolnikovo stanje in spremljati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološki in fiziološki. Patološke pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološke se običajno nahajajo v plazmi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Prve samostojno sintetizira telo in so stalno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev v procesu tvorbe in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

  • antitrombini;
  • antitromboplastini;
  • Zaviralci samozdruževanja fibrina.

Z znižanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:


Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane med strjevanjem krvi. Pojavijo se tudi pri razgradnji koagulacijskih faktorjev in raztapljanju fibrinskih strdkov.

Sekundarni antikoagulanti - kaj je to:

  • antitrombin I, IX;
  • fibrinopeptidi;
  • antitromboplastini;
  • PDF izdelki;
  • Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni se lahko v plazmi kopičijo močni zaviralci imunske koagulacije, ki so specifična protitelesa, kot lupusni antikoagulant.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko se proizvajajo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko s številnimi avtoimunskimi procesi v krvi in ​​paraproteinemijami kopičijo patološki proteini z antitrombinskim ali zaviralnim učinkom.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, uporabljajo se za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaradi nastanka blokade v organih ali žilah se lahko razvijejo:

  • Gangrena okončin;
  • Ishemična možganska kap;
  • tromboflebitis;
  • ishemija srca;
  • Vnetje krvnih žil;
  • ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na zdravila neposrednega in posrednega delovanja:

"Neposredno"

Deluje neposredno na trombin in zmanjša njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastajanje trombov. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je potrebno nadzorovati parametre koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, se absorbirajo v prebavnem traktu in dosežejo jetra, imajo terapevtski učinek in se izločijo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

  • Heparini;
  • Heparin z nizko molekulsko maso;
  • Hirudin;
  • natrijev hidrocitrat;
  • Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju krvi je heparin. Je antikoagulant z neposrednim delovanjem.

Daje se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

  • Adreparin;
  • Nadroparin natrij;
  • parnaparin;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoksaparin;
  • Reviparin.

Antitrombotična zdravila lokalnega delovanja nimajo zelo visoke učinkovitosti in majhne prepustnosti v tkivu. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil, modric.

Najpogosteje uporabljeni s heparinom so naslednji:


Heparini za subkutano in intravensko aplikacijo so zdravila za zmanjševanje strjevanja, ki so individualno izbrana in se med zdravljenjem med seboj ne zamenjujejo, saj si po učinku niso enakovredna.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšajo aktivnost plazemskih in tkivnih faktorjev, preprečijo nastanek fibrinskih filamentov in preprečijo agregacijo trombocitov.

Za zdravljenje angine, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Dodajajo ga v epruvete za preprečevanje strjevanja krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

"Posredno"

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnega učinka imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo prekrvavitev miokarda, odstranjujejo urate iz telesa in imajo hipoholesterolemični učinek.

Za zdravljenje in preprečevanje tromboze so predpisani "posredni" antikoagulanti. Uporabljajo se izključno znotraj. Oblika tablet se uporablja dolgo časa v ambulantnih okoljih. Nenadna ukinitev povzroči zvišanje protrombina in trombozo.

Tej vključujejo:

SnoviOpis
KumarinKumarin se naravno nahaja v rastlinah (melilot, bizon) v obliki sladkorjev. Pri zdravljenju tromboze so najprej začeli uporabljati dikumarin, njegov derivat, ki so ga v dvajsetih letih prejšnjega stoletja izolirali iz detelje.
Derivati ​​indan-1,3-dionaPredstavnik - Fenilin. To peroralno zdravilo je na voljo v tabletah. Delovati začne 8 ur po zaužitju, največja učinkovitost pa nastopi dan kasneje. Pri jemanju je potrebno preveriti prisotnost krvi v urinu in nadzorovati protrombinski indeks.

"Posredna" zdravila vključujejo:

  • neodikumarin;
  • varfarin;
  • acenokumarol.

Varfarin (zaviralci trombina) se ne sme jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji, pri nagnjenosti h krvavitvam in akutnih krvavitvah, med nosečnostjo, pri DIC, prirojenem pomanjkanju proteinov S in C, pri pomanjkanju laktaze, če je absorpcija glukoza in galaktoza je oslabljena.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitev, nefritis, alopecijo, urolitiazo, alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (nosne, gastrointestinalne in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)


Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

Vendar pa imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke.. Razvoj se nadaljuje in na trgu se občasno pojavljajo novi antikoagulanti.

Znanstveniki poskušajo razviti univerzalna zdravila, ki so učinkovita pri različnih boleznih. Zdravila se razvijajo za otroke in bolnike, pri katerih so kontraindicirana.

Nova generacija sredstev za redčenje krvi ima naslednje prednosti:

  • Delovanje zdravila se hitro začne in izklopi;
  • Pri jemanju se zmanjša tveganje za krvavitev;
  • Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne morejo jemati varfarina;
  • Zaviranje s trombinom povezanih faktorjev in trombina je reverzibilno;
  • Vpliv zaužite hrane in drugih zdravil se zmanjša.

Vendar pa imajo nova zdravila tudi slabosti:

  • Jemati ga je treba redno, starejša zdravila pa zaradi dolgotrajnega učinka lahko izpustimo;
  • Veliko testov
  • Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko jemali stare tablete brez stranskih učinkov;
  • Nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Nova zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternative za atrijsko fibrilacijo. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, ne delujejo z drugimi zdravili.

Vendar so NOAC enako učinkoviti, če tveganje za krvavitev ni večje.

Antitrombocitna sredstva


Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: antitrombocitna sredstva preprečujejo zlepljanje trombocitov. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega imajo vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Najbolj znana antitrombocitna sredstva:

  • Aspirin je najpogosteje uporabljeno antitrombocitno sredstvo. Učinkovito sredstvo, ki redči kri, širi krvne žile in preprečuje trombozo;
  • Tirofiban - moti adhezijo trombocitov;
  • Eptifibatit - zavira agregacijo trombocitov;
  • Dipiridamol je vazodilatator;
  • Tiklopidin - uporablja se pri srčnih napadih, srčni ishemiji in pri preprečevanju tromboze.

Nova generacija vključuje Brilint s substanco tikagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorjev P2U.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju patologij srca in krvnih žil. Ni jih mogoče vzeti sami.

Antikoagulanti imajo veliko stranskih učinkov in kontraindikacij, nenadzorovan vnos pa lahko povzroči krvavitev, tudi skrito. Imenovanje in izračun odmerka opravi lečeči zdravnik, ki lahko upošteva vsa možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antitrombocitov ne zamenjate s trombolitiki. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo tromba, temveč le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.

Po klasifikaciji je ta skupina zdravil razdeljena na neposredne in posredne koagulante, včasih pa jih delimo po drugačnem principu:

1) za lokalno uporabo (trombin, hemostatska goba, fibrinski film itd.)

2) za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suh prašek v amp. 0,1, kar ustreza 125 enotam aktivnosti; v vialah po 10 ml) je direktno delujoč koagulant za lokalno uporabo. Ker je naravna sestavina sistema za strjevanje krvi, povzroča učinek in vitro in in vivo.

Pred uporabo se prašek raztopi v fiziološki raztopini. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina.

Nanesite samo lokalno. Dodelite bolnikom s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacije na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se lokalno v obliki hemostatske gobice, namočene v raztopino trombina, hemostatske kolagenske gobice ali preprosto z nanosom tampona, namočenega v raztopino trombina.

Včasih, zlasti v pediatriji, se trombin uporablja peroralno (vsebino ampule raztopimo v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5% raztopine ambena, predpišemo 1 žlico 2-3 krat na dan) za želodčno krvavitev ali z inhalacijo. za krvavitev iz dihalnih poti.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v vialah po 1,0 in 2,0 suhe porozne mase) - uporablja se za sistemsko izpostavljenost. Pridobivajo ga tudi iz krvne plazme darovalcev. Pod vplivom trombina se fibrinogen pretvori v fibrin, ki tvori krvne strdke.

Fibrinogen se uporablja kot rešilno vozilo. Še posebej je učinkovit pri pomanjkanju masivnih krvavitev (abrupcija posteljice, hipo- in afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi).

Določite običajno v veno, včasih lokalno v obliki filma, ki se nanese na površino krvavitve.

Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko kapalno ali počasi s curkom.

VIKASOL (Vicasolum; v tab. 0,015 in v amp. 1 ml 1% raztopine) je indirektni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskih trombov. Imenuje se vitamin K3. Farmakološki učinek ni posledica samega vikasola, temveč vitaminov K1 in K2, ki nastanejo iz njega, zato se učinek razvije po 12-24 urah, pri intravenskem dajanju - po 30 minutah, pri intramuskularni injekciji - po 2-3 urah.

Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), pa tudi faktorjev IX in X v jetrih.

Indikacije za uporabo: s prekomernim znižanjem protrombinskega indeksa, s hudim pomanjkanjem vitamina K zaradi:

1) krvavitev iz parenhimskih organov;

2) postopek izmenjave transfuzije, če je bila transfuzirana kri v pločevinkah (otroku);

in tudi ko:

3) dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K - aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil (ki motijo ​​​​agregacijo trombocitov);

4) dolgotrajna uporaba antibiotikov širokega spektra (levomicetin, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) uporaba sulfonamidov;

6) preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčkov;

7) dolgotrajna driska pri otrocih;

8) cistična fibroza;

9) pri nosečnicah, zlasti tistih s tuberkulozo in epilepsijo, ki se ustrezno zdravijo;

10) preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;

11) zlatenica, hepatitis, pa tudi po poškodbah, krvavitvah (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);

12) priprava na operacijo in v pooperativnem obdobju.

Učinke lahko oslabimo s sočasno uporabo antagonistov vikasola: aspirina, nesteroidnih protivnetnih zdravil, PASK, posrednih antikoagulantov skupine neodikumarina. Neželeni učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenski uporabi.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje, kot tudi kapsule, ki vsebujejo 0,1 ml 10% oljne raztopine, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans spojine) je sintetično zdravilo. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans- in cis-izomerov), po biološkem delovanju pa ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in ohranja najvišjo koncentracijo do osem ur.

Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki ga povzroča zmanjšanje delovanja jeter (hepatitis, jetrna ciroza), z ulceroznim kolitisom, s prevelikim odmerkom antikoagulantov, s podaljšano uporabo velikih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred večjimi operacijami za zmanjšanje krvavitve.

Neželeni učinki: pojav hiperkoagulabilnosti v primeru neupoštevanja režima odmerjanja.

Od zdravil, ki se nanašajo na direktno delujoče koagulante, se v ambulanti uporabljajo tudi naslednja zdravila:

1) protrombinski kompleks (faktorji VI,VII,IX,X);

2) antihemofilni globulin (faktor VIII).

Zaviralci fibrinolize (antifibrinolitiki)

AMINOKAPROJSKA KISLINA (ACC) je praškasto sintetično zdravilo, ki z delovanjem na aktivator profibrinolizina zavira pretvorbo profibrinolizina (plazminogena) v fibrinolizin (plazmin) in s tem prispeva k ohranjanju fibrinskih trombov.

Poleg tega je ACC tudi zaviralec kininov in nekaterih faktorjev sistema komplementa.

Deluje proti šoku (zavira proteolitične encime in spodbuja nevtralizacijsko funkcijo jeter).

Zdravilo ima nizko toksičnost, hitro se izloči iz telesa z urinom (po 4 urah).

Uporabljajo se v urgentni ambulanti, med operativnimi posegi in pri različnih patoloških stanjih, ko je povečana fibrinolitična aktivnost krvi in ​​tkiv:

1. med in po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki in ščitnici;

2. s prezgodnjim odvajanjem posteljice, dolgotrajnim zadrževanjem mrtvega ploda v maternici;

3. s hepatitisom, cirozo jeter, s portalno hipertenzijo, pri uporabi aparata srce-pljuča;

4. na stopnjah II in III DIC, z ulcerozno, nosno, pljučno krvavitvijo.

ACC se daje med masivnimi transfuzijami konzervirane krvi, ki se daje intravensko ali peroralno.

Na voljo: prašek in stekleničke po 100 ml sterilne 5 % raztopine v izotonični raztopini natrijevega klorida. Zaradi dejstva, da ACC deluje proti šoku, zavira proteolitične encime in kinine, zavira tvorbo protiteles, se zdravilo uporablja pri reakcijah šoka in kot antialergijsko sredstvo.

Neželeni učinki: možna vrtoglavica, slabost, driska, blažji katar zgornjih dihalnih poti.

AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojska kislina) je prav tako sintetično zdravilo, po kemijski strukturi podobno para-aminobenzojski kislini. Bel prah, slabo topen v vodi. Je antifibrinolitik. Amben zavira fibrinolizo, mehanizem delovanja je podoben ACC.

Indikacije za uporabo so enake. Dodelite intravensko, intramuskularno in znotraj. Pri injiciranju v veno deluje hitro, a kratko (3 ure). Oblika sproščanja: ampule po 5 ml 1% raztopine, tablete po 0,25.

Včasih so indicirana antiencimska zdravila, zlasti contrykal. Zavira plazmin, kolagenaze, tripsin, kimotripsin, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju številnih patofizioloških procesov. Zdravila te skupine imajo zaviralni učinek na katalitično interakcijo posameznih dejavnikov fibrinolize in procesov strjevanja krvi.

Indikacije za uporabo: lokalna hiperfibrinoliza - pooperativne in postportalne krvavitve; hipermenoreja; generalizirana primarna in sekundarna hiperfibrinoliza v porodništvu in kirurgiji; začetna faza DIC itd.

Neželeni učinki: redko alergije; embriotoksično delovanje; S hitrim uvodom - slabo počutje, slabost.

Tekoče stanje krvi in ​​celovitost krvnega obtoka sta nujna pogoja za vitalno aktivnost telesa. Te pogoje ustvarja sistem strjevanja krvi, ki ohranja krožečo kri v tekočem stanju.

Sistem strjevanja krvi je del večjega sistema - sistema za uravnavanje agregatnega stanja krvi in ​​koloidov (RASK sistem), ki vzdržuje agregatno stanje notranjega okolja telesa na ravni, ki je potrebna za normalno življenje. Sistem RASK vzdržuje tekoče stanje krvi in ​​obnavlja lastnosti sten krvnih žil, ki se spremenijo že med njihovim normalnim delovanjem. Telo ima torej poseben biološki sistem, ki po eni strani vzdržuje tekoče stanje krvi, po drugi strani pa preprečuje in ustavlja krvavitev z ohranjanjem strukturne celovitosti sten krvnih žil in hitro trombozo krvnih žil. slednji v primeru škode. Ta sistem se imenuje sistem hemostaze.

Obstaja vaskularno-trombocitna hemostaza, ki zagotavlja zaustavitev krvavitve iz mikrocirkulacijskih žil s tvorbo trombocitnih trombov (primarna hemostaza), kot tudi koagulacijska encimska hemostaza, ki zagotavlja zaustavitev krvavitve s tvorbo fibrinskega tromba (ustavitev krvavitve). v velikih posodah).

Tekoče stanje krvi zagotavlja antikoagulantni sistem. Sprožilec strjevanja krvi je poškodba krvnih žil. Koagulacijska encimska hemostaza poteka v treh fazah:

I. FAZA Tvorba protrombinaze (sproži jo tkivo

vym tromboplastina z naknadno tvorbo

Jem kri (trombocite in eritrocite)

protrombinaza).

FAZA II Pojav protrombinaze pomeni začetek

roj faza koagulacije krvi - izobraževanje

trombin (postopek je trenuten - 2-5 sekund

FAZA III Pod vplivom trombina v tretji fazi pro

fibrinogen se pretvori v fibrin. O tem

nastanek fibrina in zaključi nastanek

krvni strdek.

Agregatno (tekoče) stanje krvi zagotavlja dinamično ravnovesje potencialov koagulacijskega in antikoagulacijskega sistema. Tekoče stanje krvi vzdržujejo predvsem naravni antikoagulanti, ki so v njej prisotni.

gulanti (protikoagulantni sistem). Najprej je to skupina antitromboplastinov, ki zavirajo delovanje protrombinaze (antitrombin III, alfa-2-makroglobulin ali antitrombin IV). Poleg tega heparin proizvajajo mastociti in bazofili.

Obstaja še tretja komponenta - sistem fibrinolize, ki začne delovati sočasno z retrakcijo strdka.

Fibrinoliza je proces cepitve fibrina, ki tvori osnovo krvnega strdka. Glavna funkcija fibrinolize je obnovitev lumna (rekanalizacija) žile, zamašene s strdkom.

Fibrin cepi proteolitični encim plazmin, ki je v plazmi prisoten kot plazminogen.

Patologija strjevanja krvi v kliniki se kaže bodisi v obliki krvavitev bodisi v obliki povečanja tromboze, možna je tudi kombinacija obeh pojavov (z DIC - disociirano intravaskularno koagulacijo).

Pri zdravljenju bolnikov s temi boleznimi se uporabljata dve glavni skupini zdravil:

1. Zdravila proti strjevanju krvi

krvi, kar pomeni zaustavitev krvavitve (hemosta

2. Sredstva proti strjevanju krvi (antitrom

botic) ali sredstva za trombozo in za njihovo

preprečevanje.

Vsaka od teh skupin je razdeljena na podskupine, ki v različnih smereh vplivajo na nastanek tromba, aktivnost fibrinolitičnega sistema, agregacijo trombocitov in žilno steno.

I. HEMOSTATIKI

1. Koagulanti (sredstva, ki spodbujajo tvorbo

fibrinski trombi):

a) neposredno delovanje (trombin, fibrinogen);

b) posredno delovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Zaviralci fibrinolize:

a) sintetičnega izvora (aminokaprono

vaya in traneksamična kislina,

b) živalskega izvora (aprotinin, kontri

cal, pantripin, gordoks "Gideon

Richter, Madžarska);

3. Stimulansi agregacije trombocitov (serotonin

adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva, ki zmanjšujejo vaskularno prepustnost:

a) sintetični (adrokson, etamzilat, iprazoh

b) vitaminski pripravki (askorbinska kislina,

rutin, kvercetin).

c) zeliščni pripravki

ti, rman, viburnum, vodni poper,

arnika itd.)

II. ANTIKOAGULACIJSKA ZDRAVILA ALI AN

TITROMBOTIKI:

1. Antikoagulanti:

a) neposredno delovanje (heparin in njegovi pripravki,

hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);

b) posredno delovanje (neodikumarin, sinkumar,

fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitiki:

a) neposredno delovanje (fibrinolizin ali plazmin);

b) posredno (aktivatorji plazminogena) delovanje

(streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, ak

3. Antitrombocitna sredstva:

a) trombociti (acetilsalicilna kislina,

dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin,

indobufen);

b) eritrociti (pentoksifilin, reopoliglu

kin, reogluman, rondex).

ZDRAVILA ZA POVEČANJE STREVANJA KRVI (HEMOSTATIKI)

KOAGULANTI

Po klasifikaciji je ta skupina zdravil razdeljena na neposredne in posredne koagulante, včasih pa jih delimo po drugačnem principu:

1) za lokalno uporabo (trombin, hemostatska goba

kemikalije, fibrinski film itd.)

2) za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suh prašek v amp. o, 1, kar ustreza 125 enotam aktivnosti; v vialah po 10 ml) je direktno delujoč koagulant za lokalno uporabo. Ker je naravna sestavina sistema za strjevanje krvi, povzroča učinek in vitro in in vivo.

Pred uporabo se prašek raztopi v fiziološki raztopini. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina.

Nanesite samo lokalno. Dodelite bolnikom s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacije na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se lokalno v obliki hemostatske gobice, impregnirane z raztopino trombina, hemostatske gobice.

lagenovy ali preprosto z nanosom tampona, namočenega v raztopino trombina.

Včasih, zlasti v pediatriji, se trombin uporablja peroralno (vsebino ampule raztopimo v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5% raztopine ambena, predpišemo 1 žlico 2-3 krat na dan) za želodčno krvavitev ali z inhalacijo. za krvavitev iz dihalnih poti.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v vialah po 1,0 in 2,0 suhe porozne mase) - uporablja se za sistemsko izpostavljenost. Pridobivajo ga tudi iz krvne plazme darovalcev. Pod vplivom trombina se fibrinogen pretvori v fibrin, ki tvori krvne strdke.

Fibrinogen se uporablja kot rešilno vozilo. Še posebej je učinkovit pri njegovem pomanjkanju pri masivnih krvavitvah (abrupcija placente, hipo- in afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi).

Določite običajno v veno, včasih lokalno v obliki filma, ki se nanese na površino krvavitve.

Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko kapalno ali počasi s curkom.

VIKASOL (Vicasolum; v tab. 0,015 in v amp. 1 ml 1% raztopine) je indirektni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskih trombov. Imenuje se vitamin K3. Farmakološki učinek ni posledica samega vikasola, temveč vitaminov K1 in K2, ki nastanejo iz njega, zato se učinek razvije po 12-24 urah, pri intravenskem dajanju - po 30 minutah, pri intramuskularni injekciji - po 2-3 urah.

Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), pa tudi faktorjev IX in X v jetrih.

Indikacije za uporabo: s prekomernim znižanjem protrombinskega indeksa, s hudim pomanjkanjem vitamina K zaradi:

1) krvavitev iz parenhimskih organov;

2) postopek izmenjave transfuzije, če

vliti (otroku) konzervirano kri;

in tudi ko:

3) dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K -

aspirin in nesteroidna protivnetna zdravila (ki motijo ​​agregacijo trombocitov)

4) dolgotrajna uporaba antibiotikov širokega spektra

delovanje (levomicetin, ampicilin, tetraciklin

lin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) uporaba sulfonamidov;

6) preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčkov;

7) dolgotrajna driska pri otrocih;

8) cistična fibroza;

9) pri nosečnicah, zlasti pri tistih, ki trpijo za tuberkulozo

bolezni in epilepsije ter prejemanje ustreznih zdravil

10) preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;

11) zlatenica, hepatitis, pa tudi po poškodbah, kri

tokovi (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);

12) priprava na operacijo in postoperativno

obdobje obroka.

Učinke lahko oslabimo s sočasno uporabo antagonistov vikasola: aspirina, nesteroidnih protivnetnih zdravil, PASK, posrednih antikoagulantov skupine neodikumarina.

Neželeni učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenski uporabi.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje, kot tudi kapsule, ki vsebujejo 0,1 ml 10% oljne raztopine, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans spojine) je sintetično zdravilo. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans- in cis-izomerov), po biološkem delovanju pa ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in ohranja najvišjo koncentracijo do osem ur.

Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo, ki ga povzroča zmanjšanje delovanja jeter (hepatitis, jetrna ciroza), z ulceroznim kolitisom, s prevelikim odmerkom antikoagulantov, s podaljšano uporabo velikih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred večjimi operacijami za zmanjšanje krvavitve.

Neželeni učinki: pojav hiperkoagulabilnosti v primeru neupoštevanja režima odmerjanja.

Od zdravil, ki se nanašajo na direktno delujoče koagulante, se v ambulanti uporabljajo tudi naslednja zdravila:

1) protrombinski kompleks (faktorji VI, VII, IX, X);

2) antihemofilni globulin (faktor VIII).

ZAVIRALCI FIBRINOLIZE (ANTIFINOLITIKI)

AMINOKAPRONSKA KISLINA (ACC) je praškasto sintetično zdravilo, ki z delovanjem na aktivator profibrinolizina zavira pretvorbo profibrinolizina (plazminogena) v fibrinolizin (plazmin) in s tem prispeva k ohranjanju fibrinskih trombov.

Poleg tega je ACC tudi zaviralec kininov in nekaterih faktorjev sistema komplementa.

Deluje proti šoku (zavira proteolitične encime in spodbuja nevtralizacijsko funkcijo jeter).

Zdravilo je nizko strupeno, hitro se izloči iz telesa

z urinom (po 4 urah).

Uporabljajo se v urgentni ambulanti, med operativnimi posegi in pri različnih patoloških stanjih, ko je povečana fibrinolitična aktivnost krvi in ​​tkiv:

1) med in po operacijah na pljučih, prostati, trebušni slinavki

žleze in ščitnice;

2) s prezgodnjim odstopom posteljice, dolgotrajno

zadrževanje mrtvega ploda v maternici;

3) s hepatitisom, cirozo jeter, s portalom gi

napetosti, pri umetni uporabi naprave

krvni obtok v nogah;

4) na stopnjah II in III DIC, z ulcerativnim,

nosne, pljučne krvavitve.

ACC se daje med masivnimi transfuzijami konzervirane krvi, ki se daje intravensko ali peroralno.

Na voljo: prašek in stekleničke po 100 ml sterilne 5 % raztopine v izotonični raztopini natrijevega klorida. AT

zaradi dejstva, da ACC deluje proti šoku, zavira proteolitične encime in kinine, zavira tvorbo protiteles, se zdravilo uporablja pri šok reakcijah in kot antialergijsko sredstvo.

Neželeni učinki: možna vrtoglavica, slabost, driska, blažji katar zgornjih dihalnih poti.

AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojska kislina) je prav tako sintetično zdravilo, po kemijski strukturi podobno para-aminobenzojski kislini. Bel prah, slabo topen v vodi. Je antifibrinolitik. Amben zavira fibrinolizo, mehanizem delovanja je podoben ACC.

Indikacije za uporabo so enake. Dodelite intravensko, intramuskularno in znotraj. Pri injiciranju v veno deluje hitro, a kratko (3 ure). Oblika sproščanja: ampule po 5 ml 1% raztopine, tablete po 0,25.

Včasih so indicirana antiencimska zdravila, zlasti contrykal. Zavira plazmin, kolagenaze, tripsin, kimotripsin, ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju številnih patofizioloških procesov. Zdravila te skupine imajo zaviralni učinek na katalitično interakcijo posameznih dejavnikov fibrinolize in procesov strjevanja krvi.

Indikacije za uporabo: lokalna hiperfibrinoliza - pooperativne in postportalne krvavitve; hipermenoreja; generalizirana primarna in sekundarna hiperfibrinoliza v porodništvu in kirurgiji; začetna faza DIC itd.

Neželeni učinki: redko alergije; embriotoksično delovanje; S hitrim uvodom - slabo počutje, slabost.

ZDRAVILA, KI POVEČAJO AGREGACIJO IN ADHEZIJO TROMBOCOV

serotonin. Njegova uporaba je povezana s stimulacijo agregacije trombocitov, otekanjem tkiv, spremembami mikrocirkulacije, kar prispeva k nastanku trombocitnih trombov. Serotonin v obliki adipinata (Serotonini adipinatis v ampulah po 1 ml 1% raztopine) se uporablja intravensko ali intramuskularno za krvavitve, povezane s patologijo trombocitov (trombocitopenija, trombocitopatija). S tem se poveča število trombocitov, skrajša čas krvavitve, poveča se odpornost kapilar.

Uporablja se za von Willebrandtovo bolezen tipa I, hipo- in aplastično anemijo, za Werlhofovo bolezen, hemoragični vaskulitis.

Ne uporabljajte pri boleznih ledvic, bolnikih z bronhialno astmo, s hiperkoagulacijo krvi.

Stranski učinek: s hitrim uvodom - bolečina vzdolž vene; bolečine v trebuhu, v predelu srca, zvišanje krvnega tlaka, teža v glavi, slabost, driska, zmanjšana diureza.

KALCIJEVI PRIPRAVKI

KALCIJ neposredno sodeluje pri agregaciji in adheziji trombocitov, spodbuja pa tudi tvorbo trombina in fibrina. Tako spodbuja tvorbo trombocitnih in fibrinskih strdkov.

Indikacije za uporabo:

1) kot sredstvo za zmanjšanje vaskularne prepustnosti,

s hemoragičnim vaskulitisom;

2) kot hemostatično sredstvo za pljučno,

krvavitev iz želodca, nosu, maternice in

tudi pred operacijo;

3) s krvavitvijo, povezano z zmanjšanjem kalcija

v krvni plazmi (po transfuziji velike coli

citrirana kri, nadomestki plazme).

Uporablja se kalcijev klorid (intravenozno in peroralno).

Neželeni učinki: s hitrim dajanjem so možni srčni zastoj, znižanje krvnega tlaka; pri intravenskem dajanju se pojavi občutek vročine ("vroča injekcija"); s subkutanim dajanjem kalcijevega klorida - nekroza tkiva.

ZDRAVILA, KI ZMANJŠAJO PREPOSTANOST ŽILNE STENE

SINTETIKA

ADROXON (Adroxonum; v 1 ml amp. 0,025%) - zdravilo adrenokroma, metabolit adrenalina. Ne zvišuje krvnega tlaka, ne vpliva na delovanje srca in strjevanje krvi.

Njegov glavni učinek je povečanje gostote žilne stene in aktiviranje agregacije in adhezije trombocitov. Zato ima adrokson hemostatski učinek pri kapilarnih krvavitvah, ko je prepustnost sten teh žil še posebej povečana. Vendar pa z veliko krvavitvijo zdravilo ni učinkovito.

Indikacije za uporabo:

1) s parenhimsko in kapilarno krvavitvijo;

2) v primeru poškodb in operacij;

3) s črevesno krvavitvijo pri novorojenčkih;

4) z meleno;

5) s trombocitno purpuro.

Adroxon se uporablja lokalno (tamponi, robčki), intramuskularno ali subkutano. Etamzilat ali dicinon (Ethamsylatum; v tab. 0,25 in v amp. 2 ml 12,5% raztopine) je sintetik, derivat dioksibenzena. Zdravilo zmanjša vaskularno prepustnost, zmanjša ekstravazacijo in eksudacijo tekočega dela plazme, normalizira prepustnost žilne stene in izboljša mikrocirkulacijo, poveča strjevanje krvi, saj spodbuja tvorbo tromboplastina (hemostatski učinek). Zadnji učinek se razvije hitro - z intravenskim dajanjem po 5-15 minutah, najbolj izrazit - po 1-2 urah. V tabletah se učinek pokaže po 3 urah. Zdravilo se daje v veno, subkutano ali intramuskularno.

Indikacije za uporabo:

1) trombocitna purpura;

2) črevesne in pljučne krvavitve (operacija);

3) hemoragična diateza;

4) operacije na organih ENT;

5) diabetična angiopatija (oftalmologija).

Neželeni učinek - včasih se pojavi zgaga, občutek teže v epigastrični regiji, glavobol, omotica, zardevanje obraza, parestezija nog, znižanje krvnega tlaka.

VITAMINSKI PRIPRAVKI

Za odpravo povečane žilne prepustnosti, zlasti ob prisotnosti krvavitev, se uporabljajo pripravki vitamina C (askorbinska kislina), pa tudi različni flavonoidi (rutin, askorutin, kvercetin, vitamin P), pa tudi vitameri, tj. polsintetični derivati ​​- venoruton in troksevazin v različnih oblikah zdravil (kapsule, gel, raztopine). Pripravki vitamina P se uporabljajo za intenzivno ekstravazacijo tekočega dela plazme, na primer z otekanjem nog (tromboflebitis). Poleg tega so ta zdravila predpisana za hemoragično diatezo, krvavitve v mrežnici, radiacijsko bolezen, arahnoiditis, hipertenzijo in preveliko odmerjanje salicilatov. Rutin in askorutin se v pediatriji uporabljata za odpravo intenzivnega transa.

uporaba pri otrocih s škrlatinko, ošpicami, davico in toksično gripo.

RUTIN je na voljo v tabletah po 0,02 (2-3 krat na

dan). ASKORUTIN - po 0,05 VENORUTON - v kapsulah

0,3; ampule po 5 ml 10% raztopine. Pripravki iz rastlin (infuzije, ekstrakti, tablete) imajo šibek hemostatski učinek. Zato se uporabljajo za lahke krvavitve (nosne, hemoroidne), za krvavitve, hemoptizo, hemoragično diatezo, v porodniški in ginekološki praksi.

ZDRAVILA, KI ZMANJŠAJO KOAGULACIJO KRVI (ANTITIS

ROMBOTSKA SREDSTVA)

ANTIKOAGULANTI

1. Antikoagulanti (zdravila, ki motijo ​​tvorbo

fibrinski trombi):

a) neposredni antikoagulanti (heparin in njegovi pripravki,

hirudin, natrijev hidrocitrat, koncentrat antitita

rombin III) - povzroči učinek in vitro in in

b) antikoagulanti posrednega delovanja (derivati

oksikumarin: neodikumarin, sinkumar, pelentan

in itd.; indandionski derivati ​​- fenilin itd.)

Vzrok učinek le in vivo.

HEPARIN (Heparinum; v 5 ml viali, ki vsebuje 5.000, 10.000 in 20.000 IE na 1 ml, Gedeon Richter, Madžarska) je naravni antikoagulantni faktor, ki ga proizvajajo mastociti. Heparin je skupno ime za skupino linearnih anionskih polielektrolitov, ki se razlikujejo po številu ostankov žveplove kisline. Obstajajo heparini z visoko in nizko molekulsko maso (povprečna molekulska masa -

Heparin je novogalensko zdravilo, pridobljeno iz pljuč in jeter goveda. Je najmočnejša organska kislina zaradi ostankov žveplove kisline in prisotnosti karboksilnih skupin, kar ji daje zelo močan negativni naboj. Zato se dejansko nanaša na anionske polielektrolite. Zaradi negativnega naboja se heparin v krvi združuje s pozitivno nabitimi kompleksi, sorbira na površini membran endotelijskih celic, makrofagov, s čimer omejuje agregacijo in adhezijo trombocitov. Delovanje heparina je v veliki meri odvisno od plazemske koncentracije antitrombina III.

Farmakološki učinki heparina:

1) Heparin ima antikoagulantni učinek, torej

kako aktivira antitrombin III in ireverzibilno

ni faktorjev strjevanja krvi IXa, Xa, XIa in XIIa

2) zmerno zmanjša agregacijo trombocitov;

3) heparin zmanjša viskoznost krvi, zmanjša prepustnost

zmogljivost krvnih žil, kar olajša in pospeši pretok krvi

vi, preprečuje razvoj staze (eden od dejavnikov

jarek, ki prispeva k trombozi);

4) zmanjša vsebnost sladkorja, lipidov in hilomikronov

v krvi deluje antisklerotično,

veže nekatere sestavine komplimenta, ugne

topi sintezo imunoglobulinov, ACTH, aldosterona,

veže tudi histamin, serotonin, kar kaže,

torej antialergijski učinek;

5) heparin varčuje s kalijem, protivnetno

telny, analgetični učinki. Poleg tega

heparin poveča diurezo in zmanjša

žilni upor zaradi širjenja re

viskozne žile, odpravlja spazem koronarnih arterij

Indikacije za uporabo:

1) z akutno trombozo, tromboembolijo (akutna in

miokardni infarkt, pljučna tromboza, ledvična

vene, ileocekalne žile), trombembolija v

2) pri delu z napravami za umetni krvni obtok

scheniya, umetna ledvica in srce;

3) v laboratorijski praksi;

4) pri opeklinah in ozeblinah (izboljšanje mikrocirkulacije

5) pri zdravljenju bolnikov v začetnih fazah DIC

roma (z bliskovito purpuro, hudo gastro

6) pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo, revmatizmom

mama, kot tudi v kompleksni terapiji bolnikov z glomo

roll nefritis;

7) med zunajtelesno hemodializo,

hemosorpcija in prisilna diureza;

8) s hiperaldosteronizmom;

9) kot antialergijsko sredstvo (bronh

10) v kompleksu terapevtskih ukrepov pri bolnikih z ate

roskleroza.

Stranski učinki:

1) razvoj krvavitev, trombocitopenija (30%);

2) omotica, slabost, bruhanje, anoreksija, driska;

3) alergijske reakcije, hipertermija.

Za odpravo zapletov (krvavitev) se v veno injicirajo protistrupi heparina (protamin sulfat v obliki 5% raztopine).

ali POLYBREN; 1 mg protamin sulfata nevtralizira 85 enot heparina; vstopite počasi).

Naenkrat bolnik z akutno trombozo v povprečju prejme intravensko 10.000 ie. Do 40.000 - 50.000 ie intravensko na dan, počasi. Lahko se daje intramuskularno in subkutano (na območju najmanjše vaskularizacije). V zadnjih letih se za preprečevanje tromboze priporoča subkutano ali intradermalno dajanje 5000 ie heparina vsakih 6-8 ur. Heparinsko mazilo je na voljo tudi v tubah po 25,0 (2500 enot). Vdihavanje v obliki aerosola, kot antialergijsko sredstvo, se zdravilo daje z ultrazvočnim inhalatorjem pri 500 ie / kg na dan. Inhalacije se izvajajo 2-3 krat na teden. En odmerek razredčimo v destilirani vodi v razmerju 1: 4.

HIRUDIN in njegovi pripravki (girudont itd.) so produkt pijavk. Uporabljajo se antikoagulantni in protivnetni učinki teh sredstev. Predpisujejo jih lokalno (mazila in geli) za površinsko vnetje ven, vensko trombozo, trofične razjede na nogah, furunculozo, vnetje bezgavk, za izboljšanje celjenja šivov po poškodbah in opeklinah.

Neželeni učinek - alergijske reakcije (izpuščaj, srbenje, Quinckejev edem).

NATRIJEV HIDROCITRAT se uporablja samo za konzerviranje krvi. Anion citronske kisline se poveže s kalcijevim ionom, ki veže aktivnost slednjega. Snov se doda v presežku. Bolnik se ne sme uporabljati, ker bo natrijev hidrocitrat blokiral kalcijeve ione in bolnik bo razvil aritmijo, možno srčno popuščanje in srčni zastoj.

Včasih predpisano peroralno za odpravo hiperkalciemije in zdravljenje zastrupitve s srčnimi glikozidi.

Če se bolniku transfuzira do 500 ml krvi v pločevinkah, potem to ne zahteva dodatnih ukrepov. Če se kri transfuzira v volumnu več kot 500 ml, je treba dodati 5 ml 10% raztopine kalcijevega klorida na vsakih 50 ml več kot 500 ml transfuzirane krvi.

POSREDNO DELUJOČI ANTIKOAGULANTI (PERO

RAL ANTIKOAGULANTI)

Od velikega števila antikoagulantov so najpogostejša zdravila iz skupine kumarinov. Obstaja veliko zdravil, vendar se pogosteje kot drugi uporabljajo neodikumarin (pelentan), sinkumar, fepromaron, fenilin, amefin, farfavin.

NEODIKUMARIN (Neodicumarinum; v tab. 0,05 in 0,1), sinkumar, dikumarin, fepromaron, omefin, fenilin so derivati ​​fenilindandiona, farmakodinamično zelo podobni. Njihov mehanizem delovanja je povezan z dejstvom, da so antivitamini K, torej delujejo kot antagonisti vitamina K.

Z zaviranjem njegovega delovanja ta zdravila zavirajo sintezo prokonvertina (faktor VII), protrombina (faktor II), pa tudi koagulacijskih faktorjev IX in X, ki so potrebni za homeostazo koagulacije, to je za nastanek fibrinskih trombov. Ta zdravila ne delujejo takoj, ampak po 8-24 urah, torej so počasi delujoča sredstva s kumulativnimi lastnostmi. Hkrati imajo različna zdravila te skupine različno hitrost in moč delovanja, različne stopnje kumulacije. Druga značilnost njihovega delovanja je dolgotrajno delovanje.

Ta zdravila se uporabljajo samo znotraj, saj se dobro absorbirajo, nato pa se s pretokom krvi vrnejo v črevo, sprostijo v njegov lumen in ponovno absorbirajo (recirkulacija). Vsa zdravila vstopijo v nestabilno razmerje s plazemskimi beljakovinami in jih zlahka izpodrinejo druga zdravila. Delujejo le in vivo.

Indikacije za uporabo:

1) za zmanjšanje strjevanja krvi za pro

mlečni in zdravljenje tromboze, tromboflebitisa in

tromboembolija (miokardni infarkt), embolija

kapi;

2) v operaciji za preprečevanje nastajanja trombov v

pooperativno obdobje.

Neželeni učinki so redko zabeleženi v obliki dispeptičnega sindroma (slabost, bruhanje, driska, izguba apetita). Med farmakoterapijo z zdravili, kot je neodikumarin, pride do zapletov v obliki krvavitev zaradi prevelikega odmerjanja, s pravilno izbranim odmerkom, vendar brez upoštevanja interakcij med zdravili. Na primer s hkratnim imenovanjem neodikumarina in butadiona ali salicilatov. V tem primeru je možna tudi krvavitev skozi nepoškodovano žilno steno, na primer pri bolnikih s peptično razjedo. Zdravljenje je treba izvajati pod stalnim spremljanjem ravni protrombina v krvi. V primeru krvavitve dajemo raztopino vikasola, vitamina P, rutina, kalcijevega klorida in transfuzijo 70-100 ml krvi darovalca.

Zdravljenje z antikoagulanti je za zdravnika težka naloga. Potrebno je spremljati protrombinski indeks, ki mora biti 40-50. Zdravljenje je strogo individualno.

Obstajajo številne kontraindikacije za uporabo te skupine sredstev:

1) odprte rane, razjeda na želodcu;

2) endokarditis;

3) hepatitis, ciroza jeter;

4) grožnja splava;

5) bolezen ledvic.

FIBRINOLITIKI (TROMBOLITIKI)

1. Neposredno delovanje - fibrinolizin (plazmin).

2. Posredno delovanje (aktivatorji plazminogena: acti

lizi, streptokinaza, streptodekaza, urokinaza).

FIBRINOLIZIN (na voljo kot prašek v vialah po 10, 20, 30 in 40 tisoč enot) je staro zdravilo, ki je fibrinolitik. Pridobiva se iz krvne plazme darovalca. Kot proteolitični encim razgrajuje fibrin in deluje na površini tromba. Odpravlja samo fibrinske trombe v prvih dneh njihovega nastanka, raztopi le sveže fibrinske niti v venah, kar vodi do vaskularne rekanalizacije.

Produkti razgradnje fibrina imajo antikoagulantne lastnosti, saj zavirajo polimerizacijo fibrinskih monomerov in tvorbo tromboplastina.

Fibrinolizin je zdravilo za nujne primere, predpisano za trombembolična stanja:

Periferna vaskularna okluzija;

Tromboza posod možganov, oči;

IHD (miokardni infarkt);

Pri odstranjevanju tromba iz žilnega šanta.

To zdravilo ima pomembne pomanjkljivosti: - je zelo drago (proizvedeno iz darovane krvi); - ni zelo aktiven, slabo prodre v trombo. Neželeni učinki pri vnosu fibrinolizina, tujega proteina, se lahko pojavijo v obliki alergijskih reakcij, pa tudi v obliki nespecifičnih reakcij na protein (zardevanje obraza, bolečine vzdolž vene in zadaj). prsnici in v trebuhu) ali v obliki vročine, urtikarije.

Pred uporabo se zdravilo raztopi v izotonični raztopini s hitrostjo 100-160 ie fibrinolizina na 1 ml topila. Pripravljeno raztopino vlijemo intravensko kapalno (10-15 kapljic na minuto).

FIBRINOLITIKI POSREDNEGA DELOVANJA

STREPTOKINAZA (streptaza, avelizin; na voljo v ampulah, ki vsebujejo 250.000 in 500.000 IE zdravila) je sodobnejše zdravilo, posredni fibrinolitik. Izvira iz beta-hemolitičnega streptokoka. To je bolj aktivno in cenejše zdravilo. Spodbuja prehod proaktivatorja v aktivator, ki pretvori profibrinolizin v fibrinolizin (plazmin). Zdravilo lahko prodre v trombus (v njem aktivira fibrinolizo), kar ga ugodno razlikuje od fibrinolizina. Streptokinaza je najučinkovitejša pri

delovanje na tromb, ki je nastal pred največ sedmimi dnevi. Hkrati je ta fibrinolitik sposoben obnoviti prehodnost krvnih žil, razgradnjo krvnih strdkov.

Indikacije za uporabo:

1) pri zdravljenju bolnikov s površinsko in globoko

tromboflebitis;

2) s trombembolijo pljučnih žil in posod očesa

3) s septično trombozo;

4) s svežim (akutnim) miokardnim infarktom. Stranski učinki

učinki: 1) alergijske reakcije (protitelesa proti strep

tokokam); 2) krvavitve; 3) padec hemoglo

bina, hemoliza eritrocitov

(neposredni toksični učinek);

4) vazopatija (tvorba CEC).

Pri nas je na osnovi streptokinaze sintetiziran STREPTODECASE, podobno zdravilo z daljšim delovanjem. Na to zdravilo so možne tudi alergijske reakcije.

Urokinaza je zdravilo, ki se sintetizira iz urina. Velja za sodobnejše zdravilo, manj alergijskih reakcij kot streptokinaza.

Splošna opomba: ko se v telesu uporablja veliko število fibrinolitikov, se kompenzacijsko razvijejo procesi strjevanja krvi. Zato je treba vsa ta zdravila dajati skupaj s heparinom. Poleg tega se z uporabo te skupine sredstev nenehno spremljajo ravni fibrinogena in trombinski čas.

ZDRAVILA, KI PREPREČUJEJO AGREGACIJO TROMBOCOV

(ANTIAGREGANTI)

Antitrombocitna sredstva - skupina antikoagulantov:

1. Trombociti (acetilsalicilna kislina (ASK),

heparin, dipiridamol, tiklopidin, indobufen, pen

toksifilin).

2. Eritrocit (pentoksifilin, reopoliglukin).

ACETILSALICILNA KISLINA (Acidum acetylsalicylicum; v tab. 0, 25) je antagonist vitamina K in lahko ireverzibilno blokira trombocitno ciklooksigenazo. Zaradi tega se pri njih hitro zmanjša tvorba metabolitov arahidonske kisline, zlasti agregacijskih prostaglandinov in tromboksana A, ki je najmočnejši endogeni agregant in vazokonstriktor.

Poleg zaviranja adhezije trombocitov ASK kot antagonist vitamina K v velikih odmerkih moti nastajanje fibrinskih strdkov.

Upoštevati je treba številne zelo pomembne točke za kliniko:

1. Preprečevanje agregacije trombocitov ASA pri uporabi zelo nizkih odmerkov. Optimalni odmerek za ta učinek je od 20 do 40 mg na dan. Jemanje 30-40 mg aspirina blokira agregacijo trombocitov za 96 ur. Odmerek 180 mg na dan ireverzibilno zavre encim ciklooksigenazo (COX). Veliki odmerki, enaki 1000-1500 mg ASK na dan, lahko zavirajo COX v žilni steni, kjer se tvori še en prostaglandin, prostaciklin J2. Slednji preprečuje agregacijo in adhezijo trombocitov, povzroča pa tudi vazodilatacijo.

Tako visoki odmerki ASA povzročijo inhibicijo COX tako v trombocitih (kar je zaželeno) kot v žilni steni (kar je nezaželeno). Slednje lahko povzroči trombozo.

2. ASK deluje kot NSAID še nekaj ur po zaužitju. Hkrati je antiagregacijski učinek dolgoročen, dokler trombociti živijo, to je 7 dni, ker je zaviranje COX v njih nepovraten pojav, encim se plošča ne sintetizira ponovno. Po približno enem tednu se obnovi nova populacija trombocitov z ustrezno zalogo COX.

Ob upoštevanju teh dejstev je mogoče razumeti, zakaj se pri jemanju majhnih odmerkov ASA zmanjša strjevanje in ne pride do krvavitev.

Indikacije za uporabo ASK (kot antitrombocitnega sredstva):

1) preprečevanje nastanka arterijskih krvnih strdkov;

2) z angino pektoris;

3) s hipertenzijo;

4) z aterosklerozo.

Kot antiagregacijsko sredstvo je zdravilo predpisano po shemi: prvi dan 0,5 2-krat, nato 0,25 na dan več mesecev in včasih let. Za zmanjšanje tveganja za ulcerogenezo je bil sproščen MICRISTIN - zrnat mikrokristalni pripravek ASA, zaprt v polivinil acetatno lupino.

Za podobne indikacije so predpisani tudi indobufen, indometacin.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimi: zvončki, persantil; v tabletah ali dražejih po 0,025 in 0,075, pa tudi v 2 ml 0,5% raztopine) je antianginozno sredstvo. Kompetitivni zaviralec fosfodiesteraze in adenozin deaminaze. Dipiridamol preprečuje agregacijo trombocitov tako, da omeji agregacijske faktorje v njih (cAMP se kopiči v trombocitih) in potencira delovanje adenozina. Slednji spodbuja vazodilatacijske in antiagregacijske učinke, rahlo znižanje krvnega tlaka. Tako, pred

Parat razširi koronarne žile in poveča pretok krvi, izboljša oskrbo miokarda s kisikom. Na splošno velja, da je zdravilo šibko antitrombocitno sredstvo.

Indikacije za uporabo:

1) za preprečevanje tromboze;

2) pri zdravljenju bolnikov z DIC (v kombinaciji

s heparinom)

3) za preprečevanje DIC pri nalezljivih

toksikoza, septikemija (šok);

4) z dehidracijo;

5) pri bolnikih s protezami srčnih zaklopk;

6) s hemodializo;

7) z angino pektoris in miokardnim infarktom.

Neželeni učinki: kratkotrajna pordelost obraza, tahikardija, alergijske reakcije. Sodobno antiagregacijsko sredstvo je zdravilo TICLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonim - tiklid; v tab. 0, 25) - novo selektivno antiagregacijsko sredstvo, ki je po moči boljše od ASK.

Ticlid zavira agregacijo in adhezijo trombocitov. Zdravilo spodbuja tvorbo prostaglandinov Pg E1, Pg D2 in Pg J2, izboljša mikrocirkulacijo.

Indikacije za uporabo:

1) ishemične in cerebrovaskularne bolezni;

3) ishemija okončin;

4) retinopatija (diabetes mellitus itd.);

5) pri obvodu krvnih žil.

Neželeni učinki: bolečine v trebuhu, driska, izpuščaj, omotica, zlatenica, zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov.

Kot antitrombocitna sredstva se uporabljajo tudi zdravila, ki nadomeščajo plazmo na osnovi dekstrana, to je dekstran z nizko molekulsko maso (polimeri glukoze). To so predvsem raztopine srednje molekularne frakcije dekstrana: 6% raztopina poliglukina, 10% raztopina reopoliglukina (zlasti to zdravilo), kot tudi reogluman, Rondex. Ta sredstva "redčijo" kri, zmanjšajo njeno viskoznost, obdajo trombocite in eritrocite, kar prispeva k njihovemu antiagregacijskemu učinku, izboljša pretok tekočine iz tkiv v žile, poveča krvni tlak in ima razstrupljevalni učinek.

Indikacije za uporabo: šok, tromboza, tromboflebitis, endarteritis, peritonitis itd. (za izboljšanje kapilarnega pretoka krvi).

Neželeni učinki: alergijske reakcije.

Trombocitni antiagreganti so zdravila iz skupine metilksantinov: eufilin, pa tudi teonikol (ksantinol nikotinat, komplavin, ksavin) itd.

THEONICOL (ksantinol nikotinat; v dražeju 0, 15 in

ojačevalnik 2 in 10 ml 15% raztopine) ima vazodilatacijski učinek, izboljša cerebralno cirkulacijo in zmanjša agregacijo trombocitov.

Indikacije za uporabo:

1) krči žil okončin (endoarteritis, bolezen

2) trofični ulkusi okončin.

Neželeni učinki: občutek toplote, pordelost obraza, vratu, splošna šibkost, omotica, pritisk v glavi, dispepsija.

ZDRAVILA, KI PREPREČUJEJO agregacijo eritrocitov

PENTOKSIFILIN ali trental (Pentoxyphillinum; v tabletah po 0, 1 in v amperih po 5 ml 2% raztopine) je derivat dimetilksantina, podoben teobrominu. Glavni učinek zdravila je izboljšanje reoloških lastnosti krvi. Prispeva k upogljivosti eritrocitov, kar izboljša njihovo prehajanje skozi kapilare (premer eritrocitov je 7 mikronov, kapilar pa 5 mikronov).

Ker trental poveča prožnost eritrocitov, omejuje agregacijo krvnih celic, zmanjša raven fibrinogena, na koncu zmanjša viskoznost krvi in ​​jo naredi bolj tekočo, kar zmanjša upor pretoka krvi. Izboljšanje reoloških lastnosti krvi je počasno. Učinek pride v 2-4 tednih.

Indikacije za uporabo:

1) s kršitvijo periferne cirkulacije:

Raynaudova bolezen;

Diabetična angiopatija;

Vaskularna patologija očesa;

2) s kršitvijo cerebralne in koronarne cirkulacije

3) s cirkulatornim šokom.

Trental je kontraindiciran med nosečnostjo, bolniki s krvavitvami in miokardnim infarktom. Neželeni učinki: slabost, anoreksija, driska, omotica, pordelost obraza.

ZDRAVILA, KI VPLIVAJO NA HEMATOPOIZO

ANTIANEMIČNA SREDSTVA

Antianemična sredstva se uporabljajo za izboljšanje hematopoeze in odpravo kakovostnih motenj eritropoeze.

Anemija se lahko razvije kot posledica pomanjkanja različnih hematopoetskih dejavnikov:

Železo (anemija zaradi pomanjkanja železa);

Nekateri vitamini (pomanjkanje B12, pomanjkanje folne kisline

citik, pomanjkanje E);

Beljakovine (pomanjkanje beljakovin).

Poleg tega je zelo pomembna vloga dednih motenj eritropoeze, pomanjkanja bakra in magnezija. Obstajajo hipokromne in hiperkromne anemije. Hiperkromna anemija se pojavi pri pomanjkanju vitaminov B (folne kisline - Bc in cianokobalamina - B12). Vse druge anemije so hipokromne. Pogostost anemije je visoka, zlasti med nosečnicami.

ANTIANEMIČNA ZDRAVILA, KI SE UPORABLJAJO PRI

HIPOKROMNA ANEMIJA

Najpogosteje je hipokromna anemija posledica pomanjkanja železa. Pomanjkanje železa je lahko posledica:

Nezadosten vnos železa v telo ploda

in otrok;

Slaba absorpcija iz črevesja (mal

absorpcija, vnetna črevesna bolezen,

jemanje tetraciklinov in drugih antibiotikov);

Prekomerna izguba krvi (helmintska invazija, nosna in

krvavitev iz hemoroidov);

Povečana poraba železa (intenzivna rast, v

Železo je bistvena sestavina številnih encimov hemične in nehiminske strukture. Hemični encimi: - hemo- in mioglobin;

Citokromi (P-450);

peroksidaze;

Katalaza.

Neheminski encimi: - sukcinat dehidrogenaza;

Acetil-CoA dehidrogenaza;

NADH dehidrogenaza itd.

S pomanjkanjem železa se zmanjša vsebnost hemoglobina (barvni indeks je manjši od ena), pa tudi aktivnost dihalnih encimov v tkivih (hipotrofija).

Železo se absorbira v dvanajstniku, pa tudi v drugih delih tankega črevesa. Železo se dobro absorbira. Železovo železo, prejeto s hrano, se pod vplivom klorovodikove kisline želodca spremeni v železovo železo. Kalcij, fosfati, ki jih vsebuje mleko, zlasti kravje, fitinska kislina, tetraciklini preprečujejo absorpcijo železa. Največja količina železa (bivalent, ki lahko vstopi v telo na dan, je 100 mg).

Železo se absorbira v dveh fazah:

Stopnja I: železo ujamejo celice sluznice.

Ta proces podpira folna kislina

Faza II: transport železa skozi sli celico

zistoy in ga daje v kri. Železo v krvi

oksidira v trivalentno, se veže na

transferin.

Hujša ko je anemija zaradi pomanjkanja železa, manj je ta beljakovina nasičena in večja je njena sposobnost in sposobnost vezave železa. Transferin prenaša železo v organe hematopoeze (kostni mozeg) ali skladiščenje (jetra, vranica).

Za zdravljenje bolnikov s hipokromno anemijo se uporabljajo zdravila, predpisana peroralno in injekcijsko.

V notranjosti se uporabljajo predvsem pripravki železovega železa, saj se bolje absorbirajo in manj dražijo sluznico.

Po drugi strani pa so zdravila, predpisana peroralno, razdeljena na:

1. Organski pripravki železa:

železov laktat; - ferocal;

Hemostimulin; - ferropleks;

Conferon; - feroceron;

Aloe sirup z železom; - feramid.

2. Anorganski železovi pripravki:

železov sulfat;

železov klorid;

železov karbonat.

Najbolj dostopno in najcenejše zdravilo je pripravek železovega sulfata (Ferrosi sulfas; tab. 0,2 (60 mg železa)) in praški v želatinskih kapsulah 0,5 (200 mg železa)). V tem pripravku - visoka koncentracija čistega železa.

Poleg tega zdravila obstaja še veliko drugih. ŽELEZOV LAKTAT (Ferri lactas; v želatinskih kapsulah po 0,1-0,5 (1,0-190 mg železa)).

ALOJIN SIRUP Z ŽELEZOM (v 100 ml stekleničkah) vsebuje 20% raztopino železovega klorida, citronsko kislino, sok aloje. Uporabite eno čajno žličko na odmerek v četrt kozarca vode. Med neželenimi učinki pri jemanju tega zdravila je pogosta dispepsija.

FERROKAL (Ferrocallum; kombinirani uradni pripravek, ki vsebuje v eni tableti 0,2 fero železa, 0,1 kalcijevega fruktozo difosfata in cerebrolecitin). Zdravilo je predpisano trikrat na dan.

FERROPLEX - dražeje, ki vsebujejo železov sulfat in askorbinsko kislino. Slednje močno poveča absorpcijo železa.

FEFOL je kombinacija železa in folne kisline.

Priprave Prolongiro veljajo za sodobnejše.

kopalno delovanje (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET), izdelano po posebni tehnologiji na inertni plastični spužvasti snovi, iz katere prihaja do postopnega sproščanja železa.

Obstaja veliko zdravil, lahko uporabite katero koli, vendar je treba zapomniti, da se terapevtski učinek ne razvije takoj, ampak po 3-4 tednih jemanja zdravila. Pogosto so potrebni ponavljajoči se tečaji. To pomeni, da so neželeni učinki povezani predvsem z dražečim delovanjem železovih ionov na sluznico prebavil (driska, slabost). Pri 10% bolnikov se razvije zaprtje, saj železovo železo veže vodikov sulfid, ki je naravni dražilec prebavil. Obstaja obarvanje zob. Možna je zastrupitev, zlasti pri otrocih (kapsule so sladke, obarvane).

Klinika zastrupitev z železom:

1) bruhanje, driska (blato postane črno

2) krvni tlak pade, pojavi se tahikardija;

3) razvije acidozo, šok, hipoksijo, gastroenteroco

Boj proti acidozi - izpiranje želodca (3% raztopina sode). Obstaja protistrup, ki je komplekson. To je DEFEROXAMINE (desferal), ki se uporablja tudi pri kroničnih zastrupitvah z aluminijem. Predpisuje se peroralno, intramuskularno ali intravensko kapalno v odmerku 60 mg / kg na dan. V notranjosti je dodeljen 5-10 gramov. Če tega zdravila ni na voljo, lahko TETACIN-CALCIUM predpišemo intravensko.

Le v najhujših primerih hipokromne anemije, v primeru motene absorpcije železa, se zatečejo k zdravilom za parenteralno uporabo.

FERKOVEN (Fercovenum) se daje intravensko, vsebuje železovo železo in kobalt. Pri dajanju zdravilo povzroči bolečino vzdolž vene, možne so tromboze in tromboflebitis, lahko se pojavi bolečina za prsnico, zardevanje obraza. zdravilo je zelo strupeno.

FERRUM-LEK (Ferrum-lec; v amperih po 2 in 5 ml) je tuje zdravilo za intramuskularno in intravensko dajanje, ki vsebuje 100 mg feri železa v kombinaciji z maltozo. Ampule za intravensko dajanje vsebujejo 100 mg železovega saharata. Zdravilo za intramuskularno injiciranje se ne sme uporabljati za intravensko dajanje. Pri predpisovanju zdravila v veno je treba zdravilo dajati počasi, vsebino ampule je treba najprej razredčiti v 10 ml izotonične raztopine.

Pri zdravljenju bolnikov s hiperkromno anemijo se uporabljajo vitaminski pripravki:

vitamin B12 (cianokobalamin);

Vitamin Bc (folna kislina).

Cianokobalamin se sintetizira v telesu s črevesno mikrofloro, prihaja pa tudi z mesnimi in mlečnimi izdelki. V jetrih se vitamin B12 pretvori v koencim kobamamid, ki je del različnih redukcijskih encimov, zlasti reduktaze, ki pretvarja neaktivno folno kislino v biološko aktivno folno kislino.

Tako vitamin B12:

1) aktivira procese hematopoeze;

2) aktivira regeneracijo tkiv;

Kobamamid pa je potreben za tvorbo deoksiriboze in prispeva k:

3) sinteza DNK;

4) dokončanje sinteze eritrocitov;

5) ohranjanje aktivnosti sulfhidrilnih skupin v

glutation, ki ščiti rdeče krvne celice pred hemolizo;

6) izboljšanje sinteze mielina.

Za asimilacijo vitamina B12 iz hrane je potreben notranji faktor Castle v želodcu. V njegovi odsotnosti se v krvi pojavijo nezreli eritrociti - megaloblasti.

Pripravek vitamina B12 CIANOCOBALAMIN (Cianokobalamin; vyp. v 1 ml amp. 0,003%, 0,01%, 0,02% in 0,05% raztopina) - sredstvo za nadomestno zdravljenje, daje se parenteralno. V svoji strukturi ima zdravilo skupine ciana in kobalta.

Zdravilo je prikazano:

Pri maligni megaloblastni anemiji

dison-Birmer in po resekciji želodca, črevesja;

Z difilobotriozo pri otrocih;

S terminalnim ileitisom;

Z divertikulozo, spru, celiakijo;

Pri dolgotrajnih črevesnih okužbah;

Pri zdravljenju podhranjenosti pri nedonošenčkih;

Z radikulitisom (izboljša sintezo mielina);

S hepatitisom, zastrupitvijo (prispeva k nastanku

holina, ki preprečuje tvorjenje maščob v

hepatociti);

Z nevritisom, paralizo.

Uporablja se pri hiperkromni anemiji in folni kislini (vitamin Bc). Njegov glavni vir je črevesna mikroflora. Pride s hrano (fižol, špinača, šparglji, zelena solata; jajčni beljak, kvas, jetra). V telesu se spremeni v tetrahidrofolno (folinsko) kislino, ki je potrebna za sintezo nukleinskih kislin in beljakovin. Ta transformacija poteka pod vplivom reduktaz, ki jih aktivirajo vitamin B12, askorbinska kislina in biotin.

Posebej pomemben je učinek folne kisline na celično delitev hitro proliferirajočih tkiv - hematopoetskih in mukoznih tkiv.

sluznice gastrointestinalnega trakta. Folinska kislina je potrebna za sintezo hemoproteinov, zlasti hemoglobina. Spodbuja eritro-, levko- in trombopoezo. Pri kroničnem pomanjkanju folne kisline se razvije makrocitna anemija, pri akutnem - agranulocitoza in alevkija.

Indikacije za uporabo:

Nujno skupaj s cianokobalaminom z megalobom

elastična anemija Addison-Birmer;

Med nosečnostjo in dojenjem;

pri zdravljenju bolnikov z anemijo zaradi pomanjkanja železa,

saj je folna kislina nujna za normalno

absorpcija železa in njegova vključitev v hemoglobin;

Z nededno levkopenijo, agranulocitozo,

nekatere trombocitopenije;

Pri predpisovanju pacientom zdravil, ki zavirajo

črevesna flora, ki sintetizira ta vitamin (antibi

otiki, sulfonamidi), kot tudi sredstva, ki stimulirajo

ki nevtralizirajo delovanje jeter (antiepileptik

tična sredstva: difenin, fenobarbital);

Otroci pri zdravljenju podhranjenosti (proteinski sintetizirajoči

funkcija);

Pri zdravljenju bolnikov s peptično razjedo (regenerator

funkcijo).

ZDRAVILA, KI SPODBUJAJO LEVKOPOEZO

Stimulansi levkopoeze so predpisani za različne vrste levkopenije, agranulocitoze (z radiacijskimi poškodbami, hudimi nalezljivimi boleznimi) in so kontraindicirani pri malignih procesih hematopoetskega sistema.

NATRIJEV NUKLEINAT (proizvaja se v obliki praškov. Predpisuje se 0,5-0,6 trikrat na dan po obroku. Potek zdravljenja je 10 dni. Spodbuja levkopoezo, povečuje aktivnost fagocitov, povečuje odpornost telesa. Strani praktično ni učinki.

PENTOKSIL (v tabletah po 0, 2). METILURACIL (praški, tablete po 0,5, supozitoriji z metiluracilom po 0,5, 10% metiluracil mazilo 25,0). Pentoksil in metiluracil sta derivata piridina. Zdravila imajo anabolično in antikatabolično delovanje. Pospešujejo procese regeneracije, celjenja ran, spodbujajo celične in humoralne zaščitne faktorje. Pomembno je, da spojine iz te serije spodbujajo eritropoezo, predvsem pa levkopoezo, kar je osnova za uvrstitev teh zdravil v skupino stimulansov levkopoeze.

Zdravila so prikazana:

Z agranulocitno angino;

S toksično alevkijo;

Z levkopenijo kot posledica kemoterapije in radioterapije

NTI bolnikov z rakom;

S počasnim celjenjem ran, razjed, opeklin, zlomov

Z razjedo na želodcu in dvanajstniku;

Pri nalezljivih boleznih, ki se pojavljajo z nevtralnim

petje in zaviranje fagocitoze, v blagih oblikah

levkopenija.

Pentoksil se ne uporablja lokalno zaradi dražilnega učinka. Sodobnejše orodje se nanaša na orodja, pridobljena z uporabo rekombinantne tehnologije. V zvezi s tem je najboljše sredstvo za spodbujanje različnih kalčkov hematopoeze zdravilo MOLGRAMOSTIMM (Molgramostimum) ali LEUKOMAKS. Je rekombinantni človeški granulocitno-makrofagni kolonijo stimulirajoči faktor, ki aktivira zrele mieloidne celice, spodbuja proliferacijo in diferenciacijo matičnih celic hematopoetskega sistema. Zdravilo vodi do povečanja vsebnosti granulocitov, monocitov in T-limfocitov. Po enkratni injekciji levkomaksa se ta učinek pojavi po 4 urah in doseže vrh po 6-12 urah. Leukomax poveča fagocitozo nevtrofilcev.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje in korekcijo nevtropenije:

Pri bolnikih, ki prejemajo mielosupresivno terapijo

(onkologija);

Pri bolnikih z aplastično anemijo;

Pri bolnikih po presaditvi kostnega mozga;

Pri bolnikih z različnimi okužbami, vključno s HIV

Pri zdravljenju bolnikov s citomegalovirusom z ganciklovirjem

Ruski retinitis.

Kaj so peroralni antikoagulanti? To je posebna vrsta zdravil, katerih delovanje je usmerjeno v odpravo procesov tromboze. Ta zdravila so praviloma predpisana bolnikom, ki imajo visoko tveganje za nastanek krvnih strdkov v žilah.

Stabilen položaj krvožilnega sistema je mogoč z uravnoteženostjo koagulacijske in antikoagulacijske komponente. V tem primeru odtok krvi poteka gladko, enakomerno in ni predpogojev za nastanek krvnih strdkov. Če je to ravnovesje porušeno, se razvije intravaskularna koagulacija jabolčnika, pri kateri lahko nastali trombus povzroči nenadno smrt. V medicinski praksi obstaja veliko dejavnikov, ki prispevajo k blokadi žil:

  • kap;
  • miokardni infarkt;
  • poškodbe žil in žil različnega izvora;
  • sepsa.

Protokol zdravljenja teh bolezni nujno predvideva uporabo antikoagulantov nove generacije. Zagotavljajo redčenje krvi. Ta zdravila so zasnovana za obnovitev krvnega pretoka skozi vene in posode, da se zmanjša tveganje za nastanek krvnih strdkov. Za preprečevanje bolezni srca so predpisani antikoagulanti. Nestabilna angina pektoris, motnje srčnega ritma, okvare zaklopk - vse te bolezni je mogoče preprečiti ali zmanjšati na minimum, če redno jemljete zdravila iz skupine peroralnih antikoagulantov.

Antitrombotiki in njihovo delovanje

Obstaja še ena smer uporabe antikoagulantov - stabilizacija sestave krvi pred laboratorijskimi preiskavami ali transfuzijo. Glede na delovanje so zdravila razdeljena na 2 vrsti: neposredne antikoagulante in posredne antikoagulante.

Kaj so direktno delujoči koagulanti? Heparini so lokalna zdravila, za katera je značilna minimalna permeabilnost in šibek učinek. Pripravki te skupine so predpisani za zdravljenje krčnih žil, hemoroidov ali za hitro resorpcijo hematomov. Skupina lokalnih heparinov vključuje:

  • Lyoton;
  • Venitan
  • Laventum.

Njihovi stroški so različni, zato lahko vsak izbere najprimernejšo možnost zase. Obstajajo heparini, namenjeni za injiciranje. Mehanizem delovanja teh zdravil temelji na zaviranju različnih faktorjev strjevanja krvi. To skupino zdravil lahko dajemo subkutano ali intravensko.

Hitro začnejo delovati s krvnimi celicami, njihova aktivnost traja 24 ur.

Za izločanje trombina se uporabljajo antitrombotična zdravila z neposrednim delovanjem. Ta skupina vključuje naslednja zdravila: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imajo visoko stopnjo učinkovitosti pri zdravljenju in preprečevanju možganske kapi. Resne motnje v delovanju jeter so možne le pri dolgotrajni uporabi zdravila. Delovanje natrijevega hidrocitarta temelji na ohranjanju krvnih komponent, zato se zdravilo v laboratorijskih študijah uporablja kot konzervans krvi.

Sestavine posrednega delovanja

Delovanje zdravil v tej skupini je usmerjeno v zmanjšanje tvorbe beljakovin, izključujejo nastanek protrombina v jetrih. Najbolj priljubljeno zdravilo v tej skupini je varfarin. Proizvaja se v tabletah po 2,3,5 mg. Največji terapevtski učinek je dosežen po 5 dneh od začetka uporabe zdravila. Indikacije za uporabo so tromboza in trombembolija. Pomembno je opozoriti na številne možne stranske učinke: slabost, bruhanje, motnje v prebavnem traktu, srbenje, ekcem, izpadanje las in razvoj urolitiaze. Varfarin je strogo prepovedan za uporabo pri hudih boleznih ledvic in jeter, akutnih krvavitvah, nagnjenosti k venam požiralnika, hemoroidih, med nosečnostjo.

Pomembno je vedeti, katera živila lahko uživate med jemanjem varfarina in katera živila je treba izključiti iz menija. Iz prehrane je treba odstraniti česen, žajbelj, papajo, čebulo, zelje, kumare, meto, špinačo, peteršilj, grah, repo, oljčno olje, koriander, pistacije, alkohol. Za tiste, ki jemljejo posredne antikoagulante, so pomembni naslednji ukrepi:

  • vsak dan natančno izračunajte vnos vitamina K;
  • nadzor INR;
  • bodite pozorni na simptome morebitne notranje krvavitve, tako da lahko, če se pojavi, čim prej obiščete zdravnika.

Zdravila nove generacije

Vsako leto strokovnjaki izvajajo razvoj za izboljšanje kakovosti in učinkovitosti peroralnih antikoagulantov. Sodobna zdravila odlikuje minimalen seznam kontraindikacij za uporabo in stranskih učinkov, pa tudi odsotnost potrebe po spremljanju kazalcev strjevanja krvi.

Mehanizem delovanja zdravil nove generacije je nekoliko drugačen od starih analogov. Uspelo doseči:

  • zmanjšanje nadzora nad kazalci koagulabilnosti krvi;
  • pomanjkanje stalne prilagoditve odmerka zdravila;
  • razširitev seznama bolnikov, pri katerih je bila uporaba antikoagulantov prej kontraindicirana;
  • jemanje 1 antikoagulanta za zdravljenje različnih bolezni;
  • možnost zdravljenja otrok s tovrstnim zdravilom.

Kljub vsem dosežkom razvijalcev zdravila nove generacije niso popolna in imajo svoje prednosti in slabosti. Pozitivni učinki vključujejo:

  • hitro delovanje zdravila;
  • minimalen vpliv hranil in drugih zdravil ob njihovi uporabi z antikoagulantom;
  • varnost uporabe.

Negativne točke vključujejo:

  • za razliko od starih zdravil je treba antikoagulante nove generacije jemati strogo po shemi, brez presledkov in sprememb;
  • nezmožnost opravljanja testov in spremljanja terapije v primeru nujne prekinitve zdravljenja;
  • številni stranski učinki, ki prej niso bili pri zdravilih starejše generacije;
  • visoko tveganje za krvavitev iz prebavil;
  • visoki stroški zdravil.

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo strjevanje krvi in ​​preprečujejo trombozo z zmanjšanjem tvorbe fibrina.

Antikoagulanti vplivajo na biosintezo nekaterih snovi, ki zavirajo procese strjevanja krvi in ​​spreminjajo viskoznost krvi.

V medicini se sodobni antikoagulanti uporabljajo v preventivne in terapevtske namene. Na voljo so v različnih oblikah: v obliki mazil, tablet ali raztopin za injiciranje.

Samo specialist lahko izbere prava zdravila in izbere njihov odmerek.

Nepravilno izvedena terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoko umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja pojasnjujejo z nastajanjem krvnih strdkov: skoraj polovica umrlih zaradi bolezni srca je imela trombozo.

Venska tromboza in PE sta najpogostejša vzroka invalidnosti in smrti. Zato kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po odkritju žilnih in srčnih bolezni.

Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečiti nastanek in povečanje krvnega strdka, zamašitev krvnih žil.

Večina antikoagulantov ne deluje na sam krvni strdek, ampak na sistem strjevanja krvi.

Po nizu transformacij se plazemski koagulacijski faktorji zavirajo in pride do proizvodnje trombina, encima, potrebnega za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorijo trombotični strdek. Posledično se tvorba trombov upočasni.

Uporaba antikoagulantov

Antikoagulanti so indicirani za:

Kontraindikacije in neželeni učinki antikoagulantov

Antikoagulanti so kontraindicirani pri ljudeh z naslednjimi boleznimi:

  • Krvavitev hemoroidov;
  • Peptični ulkus dvanajstnika in želodca;
  • Odpoved ledvic in jeter;
  • Fibroza jeter in kronični hepatitis;
  • trombocitopenična purpura;
  • Urolitiaza bolezen;
  • Pomanjkanje vitaminov C in K;
  • Kavernozna pljučna tuberkuloza;
  • Perikarditis in endokarditis;
  • Maligne neoplazme;
  • Hemoragični pankreatitis;
  • Intracerebralna anevrizma;
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo;
  • levkemija;
  • Crohnova bolezen;
  • alkoholizem;
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantov ne smete jemati med menstruacijo, nosečnostjo, dojenjem, v zgodnjem poporodnem obdobju, starejšimi.

Neželeni učinki vključujejo: simptome zastrupitve in dispepsije, nekrozo, alergije, izpuščaj, srbenje kože, osteoporozo, disfunkcijo ledvic, alopecijo.

Zapleti terapije - krvavitve iz notranjih organov:

  • Nazofarinks;
  • Črevesje;
  • želodec
  • Krvavitve v sklepih in mišicah;
  • Pojav krvi v urinu.

Da bi preprečili razvoj nevarnih posledic, je treba spremljati bolnikovo stanje in spremljati krvno sliko.

Naravni antikoagulanti

Lahko so patološki in fiziološki. Patološke pri nekaterih boleznih se pojavijo v krvi. Fiziološke se običajno nahajajo v plazmi.

Fiziološke antikoagulante delimo na primarne in sekundarne. Prve samostojno sintetizira telo in so stalno prisotne v krvi. Sekundarni se pojavijo med cepitvijo koagulacijskih faktorjev v procesu tvorbe in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Razvrstitev:

  • antitrombini;
  • antitromboplastini;
  • Zaviralci samozdruževanja fibrina.

Z znižanjem ravni primarnih fizioloških antikoagulantov v krvi obstaja tveganje za trombozo.

Ta skupina snovi vključuje naslednji seznam:


Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Nastane med strjevanjem krvi. Pojavijo se tudi pri razgradnji koagulacijskih faktorjev in raztapljanju fibrinskih strdkov.

Sekundarni antikoagulanti - kaj je to:

  • antitrombin I, IX;
  • fibrinopeptidi;
  • antitromboplastini;
  • PDF izdelki;
  • Metafaktorji Va, XIa.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem številnih bolezni se lahko v plazmi kopičijo močni zaviralci imunske koagulacije, ki so specifična protitelesa, kot lupusni antikoagulant.

Ta protitelesa kažejo na določen dejavnik, lahko se proizvajajo za boj proti manifestacijam strjevanja krvi, vendar so po statističnih podatkih to zaviralci faktorja VII, IX.

Včasih se lahko s številnimi avtoimunskimi procesi v krvi in ​​paraproteinemijami kopičijo patološki proteini z antitrombinskim ali zaviralnim učinkom.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

To so zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, uporabljajo se za zmanjšanje tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaradi nastanka blokade v organih ali žilah se lahko razvijejo:

  • Gangrena okončin;
  • Ishemična možganska kap;
  • tromboflebitis;
  • ishemija srca;
  • Vnetje krvnih žil;
  • ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja so antikoagulanti razdeljeni na zdravila neposrednega in posrednega delovanja:

"Neposredno"

Deluje neposredno na trombin in zmanjša njegovo aktivnost. Ta zdravila so deaktivatorji protrombina, zaviralci trombina in zavirajo nastajanje trombov. Da bi preprečili notranjo krvavitev, je potrebno nadzorovati parametre koagulacijskega sistema.

Neposredni antikoagulanti hitro vstopijo v telo, se absorbirajo v prebavnem traktu in dosežejo jetra, imajo terapevtski učinek in se izločijo z urinom.

Razdeljeni so v naslednje skupine:

  • Heparini;
  • Heparin z nizko molekulsko maso;
  • Hirudin;
  • natrijev hidrocitrat;
  • Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najpogostejše sredstvo proti strjevanju krvi je heparin. Je antikoagulant z neposrednim delovanjem.

Daje se intravensko, intramuskularno in pod kožo, uporablja pa se tudi kot mazilo kot lokalno zdravilo.

Heparini vključujejo:

  • Adreparin;
  • Nadroparin natrij;
  • parnaparin;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoksaparin;
  • Reviparin.

Antitrombotična zdravila lokalnega delovanja nimajo zelo visoke učinkovitosti in majhne prepustnosti v tkivu. Uporablja se za zdravljenje hemoroidov, krčnih žil, modric.

Najpogosteje uporabljeni s heparinom so naslednji:


Heparini za subkutano in intravensko aplikacijo so zdravila za zmanjševanje strjevanja, ki so individualno izbrana in se med zdravljenjem med seboj ne zamenjujejo, saj si po učinku niso enakovredna.

Aktivnost teh zdravil doseže največ po približno 3 urah, trajanje delovanja pa je en dan. Ti heparini blokirajo trombin, zmanjšajo aktivnost plazemskih in tkivnih faktorjev, preprečijo nastanek fibrinskih filamentov in preprečijo agregacijo trombocitov.

Za zdravljenje angine, srčnega infarkta, pljučne embolije in globoke venske tromboze so običajno predpisani Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za preprečevanje tromboze in trombembolije sta predpisana Reviparin in Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ta antikoagulant se uporablja v laboratorijski praksi. Dodajajo ga v epruvete za preprečevanje strjevanja krvi. Uporablja se za ohranjanje krvi in ​​njenih sestavin.

"Posredno"

Vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema. Ne zavirajo aktivnosti trombina, ampak ga popolnoma uničijo.

Poleg antikoagulantnega učinka imajo zdravila te skupine sproščujoč učinek na gladke mišice, spodbujajo prekrvavitev miokarda, odstranjujejo urate iz telesa in imajo hipoholesterolemični učinek.

Za zdravljenje in preprečevanje tromboze so predpisani "posredni" antikoagulanti. Uporabljajo se izključno znotraj. Oblika tablet se uporablja dolgo časa v ambulantnih okoljih. Nenadna ukinitev povzroči zvišanje protrombina in trombozo.

Tej vključujejo:

SnoviOpis
KumarinKumarin se naravno nahaja v rastlinah (melilot, bizon) v obliki sladkorjev. Pri zdravljenju tromboze so najprej začeli uporabljati dikumarin, njegov derivat, ki so ga v dvajsetih letih prejšnjega stoletja izolirali iz detelje.
Derivati ​​indan-1,3-dionaPredstavnik - Fenilin. To peroralno zdravilo je na voljo v tabletah. Delovati začne 8 ur po zaužitju, največja učinkovitost pa nastopi dan kasneje. Pri jemanju je potrebno preveriti prisotnost krvi v urinu in nadzorovati protrombinski indeks.

"Posredna" zdravila vključujejo:

  • neodikumarin;
  • varfarin;
  • acenokumarol.

Varfarin (zaviralci trombina) se ne sme jemati pri nekaterih boleznih jeter in ledvic, trombocitopeniji, pri nagnjenosti h krvavitvam in akutnih krvavitvah, med nosečnostjo, pri DIC, prirojenem pomanjkanju proteinov S in C, pri pomanjkanju laktaze, če je absorpcija glukoza in galaktoza je oslabljena.

Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, drisko, krvavitev, nefritis, alopecijo, urolitiazo, alergije. Lahko se pojavi srbenje, kožni izpuščaj, vaskulitis, ekcem.

Glavna pomanjkljivost varfarina je povečano tveganje za krvavitve (nosne, gastrointestinalne in druge).

Nova generacija peroralnih antikoagulantov (NOAC)


Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih patologij, kot so tromboza, aritmije, srčni napadi, ishemija in druge.

Vendar pa imajo zdravila, ki so se izkazala za učinkovita, številne stranske učinke.. Razvoj se nadaljuje in na trgu se občasno pojavljajo novi antikoagulanti.

Znanstveniki poskušajo razviti univerzalna zdravila, ki so učinkovita pri različnih boleznih. Zdravila se razvijajo za otroke in bolnike, pri katerih so kontraindicirana.

Nova generacija sredstev za redčenje krvi ima naslednje prednosti:

  • Delovanje zdravila se hitro začne in izklopi;
  • Pri jemanju se zmanjša tveganje za krvavitev;
  • Zdravila so indicirana za bolnike, ki ne morejo jemati varfarina;
  • Zaviranje s trombinom povezanih faktorjev in trombina je reverzibilno;
  • Vpliv zaužite hrane in drugih zdravil se zmanjša.

Vendar pa imajo nova zdravila tudi slabosti:

  • Jemati ga je treba redno, starejša zdravila pa zaradi dolgotrajnega učinka lahko izpustimo;
  • Veliko testov
  • Nestrpnost nekaterih bolnikov, ki bi lahko jemali stare tablete brez stranskih učinkov;
  • Nevarnost krvavitve v prebavnem traktu.

Seznam zdravil nove generacije je majhen.

Nova zdravila Rivaroxaban, Apixaban in Dabigatran so lahko alternative za atrijsko fibrilacijo. Njihova prednost je odsotnost potrebe po nenehnem darovanju krvi med sprejemom, ne delujejo z drugimi zdravili.

Vendar so NOAC enako učinkoviti, če tveganje za krvavitev ni večje.

Antitrombocitna sredstva


Pomagajo tudi pri redčenju krvi, vendar imajo drugačen mehanizem delovanja: antitrombocitna sredstva preprečujejo zlepljanje trombocitov. Predpisani so za povečanje učinka antikoagulantov. Poleg tega imajo vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Najbolj znana antitrombocitna sredstva:

  • Aspirin je najpogosteje uporabljeno antitrombocitno sredstvo. Učinkovito sredstvo, ki redči kri, širi krvne žile in preprečuje trombozo;
  • Tirofiban - moti adhezijo trombocitov;
  • Eptifibatit - zavira agregacijo trombocitov;
  • Dipiridamol je vazodilatator;
  • Tiklopidin - uporablja se pri srčnih napadih, srčni ishemiji in pri preprečevanju tromboze.

Nova generacija vključuje Brilint s substanco tikagrelor. Je reverzibilni antagonist receptorjev P2U.

Zaključek

Antikoagulanti so nepogrešljiva zdravila pri zdravljenju patologij srca in krvnih žil. Ni jih mogoče vzeti sami.

Antikoagulanti imajo veliko stranskih učinkov in kontraindikacij, nenadzorovan vnos pa lahko povzroči krvavitev, tudi skrito. Imenovanje in izračun odmerka opravi lečeči zdravnik, ki lahko upošteva vsa možna tveganja in značilnosti poteka bolezni.

Med zdravljenjem je potrebno redno laboratorijsko spremljanje.

Zelo pomembno je, da antikoagulantov in antitrombocitov ne zamenjate s trombolitiki. Razlika je v tem, da antikoagulanti ne uničijo tromba, temveč le upočasnijo ali preprečijo njegov razvoj.