Gestageni zdravil najnovejše generacije. Progestageni (progestini)

Težko je reči, kako barbarske bodo sodobne metode kontracepcije imeli naši zanamci, saj najnaprednejša in varna kontracepcijska sredstva izpred dvesto let danes izgledajo kot instrument mučenja. Znano je na primer, da so si ženske v srednjem veku na maternični vrat natikale železne pokrovčke, ga mazale z raztopino živega srebra in svinca ter vanj vstavljale pesarje iz jeklene žice in povzročale okužbe in preležanine reproduktivnih organov. V različnih obdobjih in v različnih državah je bila kontracepcijska sredstva vedno znova prepovedana s strani oblasti ali cerkve, zato so se na trgu občasno pojavili pripomočki, kot je vaginalna brizga ali nožnični tuš, ki so se uporabljali za čiščenje notranjih ženskih organov.

Sedanja kontracepcijska sredstva spodbujajo načelo varnosti in zagotovljene zaščite pred neželeno nosečnostjo. Uradna medicina utemeljuje in odobrava tri vrste kontracepcijskih sredstev: fiziološko, pregradno in medikamentozno.

• Pregrada. Preprečite vstop sperme v maternico. Najbolj znana pregradna kontracepcija je kondom (moški in ženski). Druga pregradna kontracepcijska sredstva so intrauterine naprave, kontracepcijske gobice, cervikalne kapice in spermicidi.
• Fiziološki. Predpostavimo spolne odnose ob določenih dnevih ženskega ciklusa, ko je tveganje za zanositev minimalno. Druga metoda fiziološke kontrole je metoda PPA (coitus interruptus).
• Medicinski. Predstavljajo ga tablete, pa tudi vaginalni obročki in spirale, ki sproščajo hormone, ki blokirajo začetek ovulacije.

Ginekologi, ko ženski predpisujejo določeno metodo kontracepcije, ji pogosto dajo možnost, da samostojno izbere ustrezno sredstvo iz številnih podobnih. Toda kako to storiti, če ima isto zdravilo na desetine analogov, ki so enaki po sestavi in ​​načinu delovanja? Ocena najboljših kontracepcijskih sredstev upošteva mnenje drugih žensk, stroške zdravil, ujemanje med pričakovanim učinkom in resničnim ter prisotnost dodatnih koristi in stranskih učinkov.

Upoštevajte, da spodnje informacije niso vodnik za nakup. Potreben posvet s specialistom!

Obstajajo kontraindikacije. Posvetujte se s svojim zdravnikom.

Najboljše kontracepcijske tablete

Že dolgo je dokazano, da lahko dolgotrajna odsotnost nosečnosti moti zdravje ženske, povzroči hormonsko odpoved, pa tudi duševne in organske bolezni, povezane z njo. Francoz Verne Bullo, zgodovinar po poklicu, je to rekel že v 19. stoletju: »Če ženska ni redno noseča, bo trpela za histerijo in za celo kategorijo somatskih simptomov, ki spodbujajo skoraj vsako vrsto telesne ali duševne bolezni. stanje." Hkrati lahko neželena nosečnost in splav povzročita nič manj škode za žensko kot dolgotrajna odsotnost nosečnosti.

Milijoni žensk po vsem svetu izberejo hormonsko kontracepcijo kot prednostno metodo kontracepcije. Ne vplivajo na občutke med seksom in zagotavljajo zaščito pred neželeno nosečnostjo in posledicami njene odsotnosti. Delovanje hormonskih kontraceptivov temelji na preprečevanju ovulacije. Znanstveniki so izračunali, da v času rojstva jajčniki deklice vsebujejo približno 1 milijon foliklov, ki lahko postanejo jajčeca, do starosti 37 let pa jih je le še 25 000. Hormonska zdravila ne dovolijo telesu ovulacije, zato ženski jajčnik rezerva ostaja polna. Medtem pa hormonske tablete nimajo le prednosti, ampak tudi impresiven seznam neželenih učinkov, pogosto smrtno nevarnih.

3 laktinet

Dovoljeno za doječe ženske
Država: Madžarska
Povprečna cena: 675 rubljev.
Ocena (2019): 4,8

Lactinet vsebuje edino zdravilno učinkovino - desogestrel. Spada v kategorijo mini tablet (zdravila, ki vsebujejo minimalno količino hormonov). Lactinet mini tablete so pogosto predpisane za doječe ženske z aktivnim menstrualnim ciklusom, pa tudi za tiste ženske, ki so kontraindicirane v kombiniranem OK. Lactinet je eden redkih peroralnih kontraceptivov, ki se predpisuje ženskam, ki kadijo, pa tudi ženskam, starejšim od 45 let.

Druga značilnost madžarskega OK je, da je njegov zaščitni učinek pred neželeno nosečnostjo nekoliko nižji kot pri sodobnih COC. Zaradi tega zdravila ni priporočljivo uporabljati pri ženskah v aktivni rodni dobi (do 30 let). Sicer pa je to dokaj učinkovito kontracepcijsko sredstvo, ki ima manjši seznam kontraindikacij in neželenih učinkov kot sodobne tablete.

Prednosti:

• dovoljeno med dojenjem;
• ne vpliva na povečanje telesne mase;
• primeren za tiste, ki ne prenašajo sintetičnih estrogenov.

Napake:

• izzove nastanek mastopatije;
• med sprejemom krši menstrualni ciklus;
• povzroča depresijo;
• povzroča slabost na začetku tečaja.

2 Marvelon

Normalizira menstrualni ciklus
Država: Nizozemska
Povprečna cena: 1425 rubljev.
Ocena (2019): 4,9

Kombinirano kontracepcijsko zdravilo nizozemskega podjetja Organon. Odobreno za uporabo pri ženskah, starejših od 35 let, saj vsebuje zmanjšano količino učinkovin. Poleg kontracepcijskega učinka normalizira količino izločkov in odpravlja bolečine med menstruacijo. Lahko se uporablja kot sredstvo za nujno kontracepcijo, vendar ne več kot 1-krat v 6 mesecih. Učinkovitost zdravila Marvelon kot postkoitalno sredstvo ne presega 80%.

Po mnenju žensk, ki so jemale Marvelon, zdravilo negativno vpliva na sposobnost zanositve, če se uporablja več let, zato je priporočljivo piti te tablete v tečajih. Glede na povečano tveganje za trombozo je pred jemanjem zdravila priporočljiv pregled pri hematologu, hepatologu in žilnem kirurgu.

Prednosti:

• je poceni;
• normalizira cikel;
• poveča libido.

Napake:

• povzroča akne;
• zgosti kri;
• povečuje apetit.

1 Jess

Najboljša kakovost
Država: Nemčija
Povprečna cena: 922 rubljev.
Ocena (2019): 5,0

Jess je kombinirani peroralni kontraceptiv nemške farmacevtske družbe Bayer. Zdravilni učinkovini sta drospirenon in etinilestradiol. Uporablja se za zaščito pred neželeno nosečnostjo, pri hudih oblikah PMS, kot tudi za zdravljenje aken. Kontracepcijski učinek tablet temelji na zaviranju ovulacije in spreminjanju kakovosti sluzi materničnega vratu, ki postane pregosta za premikanje semenčic.

Za razliko od drugih COC z isto učinkovino je formula Jess izboljšana: uporablja najnovejšo (4.) generacijo drospironena, vsaka tableta pa vsebuje 1,5-krat manj etinilestradiola kot drugi COC. Zaradi tega je manj verjetno, da bo zdravilo Jess kot druga zdravila povzročilo otekanje, mastopatijo in povečanje telesne mase.

Prednosti:

• odpravlja menstrualne bolečine;
• zanesljivo ščiti pred nosečnostjo;
• izboljša stanje kože.

Napake:

• cikel se obnovi dolgo časa po zaključku tečaja Jess;
• povzroča odvisnost;
• zmanjša libido;
• povzroča migrene.

Najboljše kontracepcijske sveče

Kontracepcijske supozitorije spadajo v kategorijo spermicidnih kontraceptivov. Načelo delovanja kemičnih spermicidov je uničenje membrane spermijev: sestavine zdravila med interakcijo s spermiji uničijo njihovo membrano, ločijo glavo od repa in jim odvzamejo sposobnost gibanja. Posebej močne semenčice pa še vedno lahko pridejo do jajčeca in ga oplodijo. To je lahko preobremenjeno z rojstvom otroka z določenimi telesnimi deformacijami. Takšno razmerje ni dokazano, a o tem pričajo številne ženske. Redna uporaba takšnih kontracepcijskih sredstev ni priporočljiva, saj lahko kisline, ki jih vsebujejo sveče, negativno vplivajo na stanje sluznice v nožnici, pa tudi na materničnem vratu. Sveče se ne odlikujejo po najvišji kontracepcijski sposobnosti. Po statističnih podatkih 15 od 100 žensk, ki uporabljajo kontracepcijske svečke, zanosi v enem letu.

Tako so kontracepcijske supozitorije priročna kontracepcijska možnost za ženske, ki imajo redke spolne odnose. Sveče so idealne kot dodatna kontracepcija - kadar je bil kršen režim jemanja tablet ali med zaključkom laktacije. Nedvomne prednosti te metode kontracepcije so odsotnost sistemskega učinka na telo in varnost intimnih občutkov.

3 Gynecotex

Ne peče
Država Rusija
Povprečna cena: 140 rubljev.
Ocena (2019): 4,8

Svečke Gynecotex uporabljajo enako učinkovino kot svečke Pharmatex – benzalkonijev klorid, zato so si izdelki podobni. Glavna razlika med Gynekotexom in Pharmatexom je v stroških: ruske sveče so približno 3-krat cenejše od nemških. Nekatere ženske ugotavljajo, da se te supozitorije nekoliko slabše raztopijo v nožnici in dajejo več pene.

Prednosti:

• so poceni;
• ne povzročajo izgorevanja;
• zaščititi pred okužbami.

Napake:

• dolgo se raztopi.

2 Patentex Oval

Najbolj priljubljeno zdravilo
Država: Nemčija
Povprečna cena: 370 rubljev.
Ocena (2019): 4,9

Glavna aktivna sestavina zdravila Pantex Oval je nonoksinol. Vključeno v številna kontracepcijska sredstva kot lubrikant: zaradi svojih spermicidnih lastnosti poveča kontracepcijski učinek cervikalnih pokrovčkov, kondomov, gobic in vaginalnih filmov. Pri interakciji s semenčico poškoduje njeno membrano in ji s tem odvzame sposobnost raztapljanja membrane jajčne celice. Čas, potreben za uničenje semenčic, je 40 sekund (10-krat več kot pri Pharmatexu). Zdravilo nima baktericidnih in protivirusnih lastnosti, zato ga ni mogoče uporabiti kot zaščito pred SPO. Obstajajo študije, ki dokazujejo, da nonoksinol prispeva k obolevnosti ljudi za določenimi vrstami humanega papiloma virusa.

Prednosti:

• učinkovito;
• hitro se raztopi;
• imajo stimulativni učinek.

Napake:

• imajo neprijeten vonj;
• povzroči srbenje;
• pretirano peniti.

1 Pharmatex

Najboljša akcija. Ima protivirusne lastnosti
Država: Francija
Povprečna cena: 349 rubljev.
Ocena (2019): 5,0

Glavna sestavina zdravila je benzalkonijev klorid. To zdravilo se v medicini uporablja od leta 1935. Ne deluje samo kontracepcijsko, ampak tudi protivirusno (ščiti pred okužbo z virusi herpes simplex), protiglivično in protiprotozojsko. Snov ima takojšen učinek na spermo: njena lupina je popolnoma uničena v 10 sekundah po stiku z benzalkonijevim kloridom. Ostala zdravila v tej skupini zahtevajo vsaj 30 sekund. Zaradi draženja sluznice vagine in materničnega vratu lahko zdravilo poveča količino izločene sluzi, kar ima dodaten kontracepcijski učinek.

Prednosti:

• imajo prijeten vonj;
• raztopimo v 5 minutah;
• zaščititi pred okužbami.

Napake:

• povzroči draženje;
• slabo odprta;
• povzroča preveč sluzi.

Najboljša intrauterina kontracepcijska spirala

Intrauterini vložek je kontracepcijsko sredstvo, dobro poznano že od stare Kitajske. V preteklosti so bile tuljave izdelane iz aluminijaste žice in lesa, danes pa so izdelane iz hipoalergene plastike, impregnirane s protivnetnimi spojinami. Po svojem delovanju se spirala hkrati nanaša na pregradna, abortivna in spermicidna sredstva.

• Zmanjšana plodnost. Prisotnost vnetnega procesa v maternici prispeva k proizvodnji beljakovin, ki zavirajo zorenje jajčeca. Posledično je ovulacija zavrta in do oploditve ne pride.
• abortivni učinek. Spirala, ki se nahaja znotraj maternice, negativno vpliva na endometrij, zavira njegovo rast in sposobnost sprejemanja oplojenega jajčeca. Pravzaprav spirala izzove spontani splav v zgodnjih fazah nosečnosti.
• spermicidni učinek. Kot odgovor na locirano spiralo se znotraj maternice pojavi površinsko vnetje. Zaradi vnetja se alkalno okolje v maternici nadomesti s kislim okoljem, ki je škodljivo za semenčice in prispeva k njihovemu uničenju. Za povečanje kislosti intrauterinega prostora se v spiralah dodatno uporablja baker, ki spodbuja sproščanje kislinske skrivnosti.
• Pregradni kontracepcijski učinek. Vnetni proces povzroča draženje cervikalnega kanala, ki posledično proizvaja povečano količino goste cervikalne sluzi, ki preprečuje vstop semenčic v maternico.

Intrauterine naprave (IUD) so zanesljiv in učinkovit način za preprečevanje neželene nosečnosti, ki pa je povezana z nastankom žarišča kronične okužbe v telesu.

3 Simurg Bio-T Ag

Najboljša cena
Država: Belorusija
Povprečna cena: 600 rubljev.
Ocena (2019): 4,8

Juno Bio-T Ag IUD je eden najboljših nehormonskih kontraceptivov, ki zmanjšuje tveganje neželene nosečnosti zaradi dejstva, da intrauterina naprava prevzame mesto oplojenega jajčeca in preprečuje njegovo lokacijo. Ima klasično T obliko, osnova je sidro iz polietilena visoke gostote. Priporočljivo za ženske, ki so že imele porod, primerno pa je tudi za nosečnice. Izdelana v premeru 18 mm za nosečnice in 24 mm za tiste, ki so rodile.

Glede na ocene je najboljša kontracepcija za načrtovanje družine in za pare, ki že imajo otroke. Nameščen 5-7 let.

Prednosti :

• dostopna cena ;
• dolgo trajanje ;
• zanesljivost .

Napake :

• dostop zunanjih okužb do maternice;
• potreba po analizi pred namestitvijo;
• jemanje zdravil za preprečevanje okužb.

2 Juno Juno T Au

Dolga življenjska doba
Država: Belorusija
Povprečna cena: 3500 rubljev.
Ocena (2019): 4,9

Intrauterini vložek Juno T Au je intrauterino kontracepcijsko sredstvo, ki zmanjšuje verjetnost neželene zanositve. Tuljava je narejena iz čistega bakra in zlata, zaradi česar je trpežna. Ima T-obliko, njegova osnova je plastično sidro. Priporočljivo za ženske, ki potrebujejo dolgotrajno zaščito pred neželeno nosečnostjo. Kontraindicirano med nosečnostjo in malignimi boleznimi spolnih organov. Velja najmanj sedem let.

Po mnenju mnogih žensk sta glavni prednosti te vrste kontracepcije dostopna cena in dolgotrajna uporaba.

Prednosti:

• dolga življenjska doba;
• čista sestava;
• ne povzroča nelagodja med spolnim odnosom.

Napake:

• tveganje okužbe, ki vstopi v maternično votlino;
• povečanje menstrualnega cikla;
• krvavitev.

1 Mirena

Visoka kvaliteta. Učinkovitost
Država: Finska
Povprečna cena: 13.220 rubljev.
Ocena (2019): 5,0

Mirena spada v kategorijo spiral, ki vsebujejo hormone, zato je princip njenega delovanja podoben delovanju hormonskih tablet. Bistvena razlika je le v načinu dostave hormonov v telo. Res je, po mnenju nekaterih žensk hormonska spirala, za razliko od OK, ne povzroča povečanega apetita, ne povzroča otekanja in ne povzroča draženja prebavnega sistema. Tako kot Multiload je Mirena nameščena 5 let.

Prednosti:

• normalizira hormonsko ozadje;
• zanesljivo ščiti pred nosečnostjo.

Napake:

• zahteva velike enkratne stroške;
• povzroča bolečine v hrbtu
• kontraindicirana v prisotnosti benignih tumorjev.

Najboljša pregradna kontracepcija

Pregradna kontracepcija je najstarejša, najcenejša, najbolj vsestranska in pogosta metoda kontracepcije. Tipičen predstavnik te kategorije je kondom. Manj poznane so kontracepcijske gobice in obročki, cervikalne kapice, vaginalne folije in diafragme, pa tudi sredstva za kemično bariero (svečke, aerosoli, geli). Kontraindikacij za uporabo teh zdravil praktično ni, zato so idealni za tiste, ki ne prenašajo OK ali IUD. Nekatera pregradna kontracepcijska sredstva lahko preprečijo prezgodnjo ejakulacijo pri moških, zaščitijo pred SPO in alergijskimi reakcijami na ejakulat pri ženskah. Glavna pomanjkljivost zaščitnih sredstev je, da delujejo samo, ko se uporabljajo. Naša ocena vključuje najboljše pregradne kontraceptive.

3 Durex Classic

Najbolj priljubljeno zdravilo
Država: Velika Britanija
Povprečna cena: 437 rubljev.
Ocena (2019): 4,8

Kondom je najpogostejša metoda pregradne kontracepcije. Pregradna kontracepcija preprečuje srečanje jajčeca in sperme. Kondom je izdelan v obliki majhne tankostenske elastične cevi z enim zaprtim koncem in odprtino na drugem. Kondomi so primerni za skoraj vse ženske, razen za alergične na lateks. Sploh ne vplivajo na hormonsko ozadje in so trenutno edina metoda kontracepcije, ki ščiti pred spolno prenosljivimi boleznimi.

Mnoge ženske še vedno raje uporabljajo to nehormonsko metodo kontracepcije zaradi skoraj 100-odstotne zanesljivosti in enostavne uporabe.

Prednosti:

• ščiti pred spolno prenosljivimi boleznimi;
• ne spreminjajte hormonskega ozadja;
• primeren za dnevno zaščito.

Napake:

• visoka cena;
• izguba občutka
• obstaja nevarnost poškodbe lupine iz lateksa.

2 kontracepcijski gobici Pharmatex

Enostavnost uporabe. Dolgotrajno
Država: Francija
Povprečna cena: 65 rubljev.
Ocena (2019): 4,9

Kontracepcijske gobice kot pregradno metodo ženske uporabljajo že stoletja: v starih časih so bile to morske spužve, namočene v olja, danes pa poliuretanska pena, prepojena s kemičnimi spermicidnimi spojinami. Gobice Pharmatex uporabljajo benzalkonijev klorid kot spermicid. Za razliko od kontracepcijskih svečk ima gobica ne samo spermicidni učinek, temveč tudi mehanski - fizično preprečuje prodiranje semenčic v maternični vrat. Po namestitvi gobice lahko partnerja takoj začneta s PA, v primeru ponovnega spolnega odnosa pa jima ni treba vstaviti nove gobice v nožnico, saj ta ohrani svoj učinek čez dan.

Prednosti:

• ne teče;
• priročno za vstop;
• dolgoročno;
• ima prijeten vonj.

Napake:

• neprimerno odstranjen;
• težko najti v lekarnah.

1 kontracepcijski obroč Novaring

Najboljše hormonsko ozadje
Država: Nizozemska
Povprečna cena: 1.050 rubljev.
Ocena (2019): 5,0

Novaring je ena od metod hormonske kontracepcije, ki pa uporablja bistveno drugačno metodo dajanja hormonov - vaginalno. Zaradi tega hormon ne prehaja skozi jetra in organe prebavil, zato nanje nima negativnega učinka. Obroč sprošča minimalno zahtevano količino hormona čez dan, kar odpravlja hormonske skoke čez dan (kot v primeru peroralnih kontraceptivov) in ustvarja enakomerno hormonsko ozadje. Druga prednost orodja je zaupnost njegove uporabe: prstan je enostavno namestiti sami, med seksom se ne čuti in ga po njem ni treba odstraniti. Trajanje delovanja - 3 tedne. Po 21 dneh se obroček odstrani, po 7 dneh pa se ponovno namesti.

Prednosti:

• nastavite enkrat na mesec;
• ne povzroča slabosti;
• ima v primerjavi z OK manj izrazite stranske učinke.

Napake:

• včasih izpade pri napenjanju;
• povzroča glavobol;
• izzove razvoj vaginitisa;
• alergični;
• povečuje apetit.

Najboljša nujna kontracepcija

Nujna kontracepcija se uporablja, kadar je treba prekiniti neželeno nosečnost, ki je posledica nezaščitenega spolnega odnosa. Uporabljajo se tablete ali intrauterine naprave. Sredstva ne dopuščajo nosečnosti zaradi dejstva, da odložijo ovulacijo. Vendar to velja za obdobje pred nosečnostjo do 72 ur po spolnem odnosu, če je bila uporabljena tabletka, in 120 ur po spolnem odnosu, če je bila uporabljena intrauterina naprava. Če nujne kontracepcije ne vzamete pred potekom 72 ur, potem ne bodo mogli več škodovati morebitni nosečnosti. Prav tako ni mogoče domnevati, da se tveganje za neželeno nosečnost zaradi nezaščitenega spolnega odnosa s starostjo zmanjšuje. Po statističnih podatkih so ženske v starostni kategoriji 30-40 let precej plodne in so tudi vključene v to rizično skupino. Glavna in resna pomanjkljivost nujne kontracepcije je, da povzročajo resen stres telesu in škodijo zdravju žensk.

3 Escapelle

Varno za telo
Država: Madžarska
Povprečna cena: 360 rubljev.
Ocena (2019): 4,8

Escapel je kontracepcijsko sredstvo, ki se uporablja za nujno kontracepcijo in je po svojem delovanju podobno kot Postinor. Glavna aktivna sestavina je levonorgestrel. Escapel je boljša in manj škodljiva kontracepcija. Izdelano v obliki ploščatih velikih belih tablet. Kontraindicirano pri nosečnicah, mladostnikih, mlajših od 16 let, kadilcih, starejših od 30-40 let, in ljudeh z ledvično insuficienco. Prednost zdravila Escapel je velika verjetnost preprečevanja neželene nosečnosti in z manjšo izgubo za telo.

Po mnenju večine žensk ima Escapelle prednost zaradi mehkejšega in nežnejšega delovanja kljub visoki ceni.

Prednosti:

• visoka učinkovitost;
• vzet enkrat;
• manj škoduje telesu.

Napake:

• visoka cena;
• stranski učinki;
• neuspeh menstrualnega ciklusa.

2 Postinor

Garancija visokega rezultata
Država: Madžarska
Povprečna cena: 328 rubljev.
Ocena (2019): 4,9

Postinor je ena od metod nujne kontracepcije. Kontracepcijsko sredstvo se jemlje v obliki tablet, ki vsebujejo zdravilno učinkovino levonorgestrel. Preprečuje nosečnost tako, da upočasni zorenje jajčeca ali prepreči ovulacijo. Kontraindicirano pri mladostnikih, mlajših od 16 let, in s težavami z jetri. Glavna prednost Postinorja je, da daje visoko jamstvo za preprečevanje neželene nosečnosti, vendar ga ne smete jemati več kot 2-krat na leto.

Po mnenju žensk je Postinor učinkovita, a nevarna kontracepcija, ki jo je treba jemati po tehtanju prednosti in slabosti.

Prednosti:

• ni posledic v obliki hormonskih motenj;
• garancija do 95%;
• 72 ur za preprečitev neželene nosečnosti.

Napake:

• ni mogoče uporabljati z drugimi kontracepcijskimi sredstvi ali alkoholom;
• ni mogoče uporabiti več kot enkrat na šest mesecev;
• lahko povzroči izpad cikla in krvavitev.

1 Ginepriston

Boljša učinkovitost
Država Rusija
Povprečna cena: 547 rubljev.
Ocena (2019): 5,0

Ginepriston je sredstvo za nujno kontracepcijo. Ni hormonska kontracepcija, zato je manj škodljiva za telo. Ginepriston blokira povezavo med hormoni in receptorji ter tako prepreči nosečnost, vendar ne zavira delovanja progesterona, kot to počnejo druga kontracepcijska sredstva. To je njegova glavna prednost pred škodljivimi hormonskimi urgentnimi kontracepcijskimi sredstvi. Kontraindicirano pri ženskah, starejših od 30-40 let, s težavami z ledvicami in miomom maternice.

Večina žensk o njem govori zelo pozitivno in meni, da je najboljša izbira za tiste, ki skrbijo za svoje zdravje.

Prednosti:

• najbolj nežna v primerjavi z drugimi kontracepcijskimi sredstvi;
• učinkovito;
• ni hormonsko.

Napake:

• visoka cena;
• stranski učinki;
• ne omogoča ohranjanja nosečnosti v primeru neuspeha.

Progestagenski učinek je usmerjen v razvoj učinkov v telesu, podobnih delovanju hormona rumenega telesca. Mehanizem progestogenega učinka na telo je povezan z zaviranjem izločanja gonadotropinov hipofize, kar posledično preprečuje zorenje foliklov, kar povzroča anovulacijo pri ženskah v rodni dobi. Zagotavlja začetek faze izločanja v endometriju, zmanjšuje tveganje za hiperplazijo endometrija in / ali karcinogenezo. Ta ukrep lahko tudi zmanjša vazomotorične simptome pri ženskah v menopavzi. Povzroča spremembe v sluzi cervikalnega kanala (zavira arborizacijo), poveča njeno viskoznost in s tem oteži prodiranje semenčic, poveča pa tudi število vmesnih celic v indeksu zrelosti vaginalnega epitelija. Zmanjšuje razdražljivost in kontraktilnost mišic maternice, spodbuja razvoj končnih elementov mlečne žleze. Zavira delovanje Leydigovih celic pri moških, to je zavira sintezo testosterona. Zdravila s progestogenim učinkom se uporabljajo pri vseh vrstah pomanjkanja progesterona (neplodnost, običajen in grozeč splav, predmenstrualni sindrom, algomenoreja), z nerednim mesečnim ciklom, disfunkcionalnimi krvavitvami iz maternice, za nadomestno hormonsko terapijo (v kombinaciji z estrogeni) , kontracepcija, z endometriozo, mastopatijo. Za zdravljenje malignih novotvorb endometrija, mlečnih žlez, ledvic.

Za nadomestitev nezadostne funkcije jajčnikov v porodništvu in ginekologiji so predpisani pripravki progesterona. Ena najprimernejših oblik jemanja teh zdravil so tablete.

Mehanizem delovanja

Menstrualni ciklus ima dve fazi, ki sta ločeni. Po sprostitvi jajčeca iz jajčnika se na njegovem mestu oblikuje rumeno telo, ki aktivno proizvaja progesteron. Ta hormon deluje na sluznico maternice, zaradi česar se ta odebeli in pripravi na implantacijo ploda. Z nastopom nosečnosti se poveča aktivnost rumenega telesca. Progesteron, ki ga proizvaja ta tvorba, zmanjša razdražljivost materničnih mišic, prispeva k normalnemu razvoju zarodka in aktivira tudi prestrukturiranje mlečnih žlez.

Enak učinek imajo zdravila, ki vsebujejo progesteron. Uporabljajo se za vzpostavitev normalnega menstrualnega cikla v primeru krvavitve ali izostanka menstruacije, neplodnosti, spontanega splava. Poleg tega je ta hormon sestavni del sredstev, ki se uporabljajo za odpravo simptomov menopavze.

Progesteron nima pomembnega vpliva na presnovo beljakovin, poveča kopičenje glukoze in glikogena v jetrih, kar ustvarja dodatno oskrbo z energijo. Zavira reabsorpcijo natrijevih ionov iz primarnega urina, ki se pojavi v končnih delih ledvičnih tubulov, in tako poveča izločanje tekočine iz telesa. Ti fiziološki procesi pomagajo ženskemu telesu, da se pripravi na nosečnost in jo vzdržuje.

V velikih odmerkih zavira sintezo hipotalamičnih hormonov, ki povzročajo ovulacijo - luteinizirajoče in folikle stimulirajoče. Zato zavira ovulacijo in je del kontracepcijskih zdravil.

Razvrstitev

Hormonski pripravki, ki vsebujejo progesteron, so lahko naravni ali sintetični. Imajo različno strukturo, od katere sta odvisna vezava na različne receptorje in farmakološki učinek. Zato je izbira zdravila v vsakem primeru individualna, ob upoštevanju značilnosti pacienta.

Vsa zdravila, ki imajo progestogenski učinek, so razdeljena v 2 skupini:

• naravni progesteron;
• sintetičnih zdravil.

Tablete naravnega progesterona delujejo skoraj izključno na ustrezne receptorje. Nima androgenega ali estrogenega učinka. Vendar pa je učinek takih sredstev šibkejši od sintetičnih. Poleg tega se nevtralizirajo, ko vstopijo v želodec. Zato se za medicinske namene uporablja mikronizirani progesteron, ki je del pripravkov Iprozhin, Prajisan, Utrozhestan.

Večina sintetičnih progestogenskih pripravkov se po vstopu v krvni obtok razcepi v jetrih, da tvorijo kemično aktivne sestavine. Izjema je levonorgestrel, ki deluje takoj brez razpada v hepatocitih. Ta snov se uporablja po nezaščitenem spolnem odnosu in je del pripravkov Postinor, Escapel in Eskinor-F.

Pripravki s progesteronom, predpisanimi za menopavzo, pomagajo odpraviti simptome in podpirajo hormonsko odvisne funkcije - Utrozhestan in Duphaston.

Sintetični gestageni, ki se presnavljajo v jetrih:

Sintetični hormonski pripravki s progesteronom so bolj aktivni kot naravni. Vendar pa pogosto vplivajo na androgene in estrogenske receptorje, kar povzroča dodatne simptome. Ta vpliv je lahko koristen s povečanjem biološkega učinka progesterona. V drugih primerih interakcija z receptorji povzroči neželene učinke.

Odvisno od odmerka zdravilne učinkovine lahko sintetični progestageni vplivajo na endometrij na različne načine - od priprave na nosečnost do zatiranja tega procesa. Samostojna uporaba teh zdravil ali izbira analoga je nesprejemljiva.

Pregled zdravil

Tablete progesterona imajo lahko različne biološke učinke. Njegovi pripravki imajo značilnosti namena in kontraindikacije.

Utrozhestan

To je naravno mikronizirano progesteronsko zdravilo. Njegovi analogi so Iprozhin in Prajisan. Izdelek je na voljo v kapsulah.

Indikacije:

• lutealna insuficienca, ki je vzrok za neplodnost;
• predmenstrualne motnje;
• motnje ovulacije ali anovulacijski cikli;
• fibrocistična bolezen mlečnih žlez ();
• simptomi menopavze (hkrati z estrogeni).

Za preprečevanje spontanega splava ali prezgodnjega poroda se uporablja vaginalno dajanje kapsul.

Običajni režim je 1 kapsula dvakrat na dan v drugi polovici ciklusa, na prazen želodec ali 2 do 3 ure po obroku.

Najpogostejši neželeni učinki:

• glavobol;
• napenjanje.

Zaspanost in omotica sta začetni znaki prekoračitve zahtevanega odmerka zdravila, ki zahtevata njegovo zmanjšanje. Opaziti je tudi povečanje telesne mase, bruhanje, zaprtje ali drisko, akne, srbečo kožo, otekanje, znojenje in druge stranske učinke.

Kontraindikacije:

• tromboza, tromboflebitis, predhodna pljučna embolija, srčni napad ali možganska kap;
• krvavitev iz nožnice neznane narave;
• sum na ali genitalije;
• porfirija;
• hepatitis in druge hude bolezni jeter;
• nosečnost (samo za peroralne kapsule) in dojenje.

Duphaston

To je sintetični progesteron v tabletah, po strukturi zelo podoben naravnemu. Zato nima nobene druge hormonske aktivnosti – estrogene ali androgene. Zato se bolje prenaša kot večina sintetičnih progestogenov, ne da bi povzročil vročino, zastajanje tekočine ali povečanje telesne mase.

Zdravilo ne poveča strjevanja krvi, ne vpliva negativno na presnovo ogljikovih hidratov in maščob. Prav tako ne zavira ovulacije in ne moti menstrualnega cikla. Prav tako ni kontracepcijskega učinka. Duphaston se lahko uporablja za vzdrževanje nosečnosti. To je eno najpogosteje predpisanih zdravil - progestogenov.

Indikacije:

• endometrioza;
• neplodnost z odpovedjo jajčnikov;
• grožnja prekinitve, običajen spontani splav zaradi pomanjkanja progesterona;
• neredne menstruacije in disfunkcionalne krvavitve;
• skupaj z estrogeni - menopavza in sekundarna amenoreja.

Zdravilo se uporablja 2-3 krat na dan. Njegovi stranski učinki so enaki kot pri naravnem progesteronu, vendar so manj izraziti in redki.

Kontraindikacije:

• huda bolezen jeter;
• individualna nestrpnost;
• dojenje.

Duphaston lahko jemljete med nosečnostjo.

Norkolut

To zdravilo pripravi maternico na nosečnost, poleg tega pa zavira sproščanje hipofiznih hormonov in s tem preprečuje ovulacijo. Ima šibko estrogeno in androgeno aktivnost.

Indikacije:

• predmenstrualni sindrom;
• krvavitev iz maternice v ozadju;
• kršitev trajanja in faze menstrualnega cikla;
• endometrioza;
• fibromiom;
• napihnjenost in bolečina v mlečnih žlezah (mastodinija);
• potreba po preprečevanju ali prekinitvi laktacije, na primer po splavu.

Neželeni učinki vključujejo glavobol, otekanje, povečanje telesne mase, bolečine v prsih, slabost ali bruhanje, srbečo kožo in krvav izcedek iz nožnice. Pri dolgotrajni uporabi je možna vaskularna tromboza.

Kontraindikacije

Seznam kontraindikacij je precej obsežen. Praktično sovpada s kontraindikacijami za druge sintetične progestagene, z izjemo Duphastona. To so države:

• starost do 18 let;
• verjeten rak dojk ali spolnih organov;
• nosečnost;
• bolezni jeter in ledvic;
• tromboflebitis, predhodna vaskularna tromboza;
• krvavitev iz urinarnega trakta ali nožnice neznane narave;
• predhodna holestaza nosečnosti ali pruritus;
• debelost;
• herpetična okužba;
• individualna nestrpnost.

Orgametril in Exluton

Ta zdravila zavirajo ovulacijo in imajo tudi kontracepcijski učinek. Povezan je z zmanjšanjem viskoznosti cervikalne sluzi, oslabitvijo kontraktilnosti jajcevodov, poslabšanjem lastnosti endometrija, ki prispevajo k implantaciji jajčeca.

Indikacije:

• disfunkcionalna krvavitev iz maternice;
• endometrioza;
• posamezni primeri;
• zamuda normalne menstruacije;
• kontracepcija.

Posledice jemanja progesteronskih zdravil iz te skupine: izcedek iz nožnice, spremembe spolne želje, slabost, driska, povečanje telesne mase, glavobol. Lahko se pojavi zvišanje pritiska ali akne. Redkeje se pojavijo depresija, znojenje, pruritus, zvišana glukoza v krvi, tromboza in občutljivost mlečnih žlez.

Kontraindikacije:

• huda bolezen jeter;
• izcedek iz nožnice neznanega vzroka;
• nosečnost, dojenje;
• srbenje kože;
• otoskleroza (poškodba sluha);
• porfirija;
• maligni tumorji spolnih organov ali mlečnih žlez;
• obilne menstruacije;
• hipertenzija, sladkorna bolezen, epilepsija;
• prenesen .

Veraplex in Provera

Značilnost zdravila Veraplex je njegova sposobnost zaviranja rasti hormonsko občutljivih tumorjev. Zato je predpisano za recidive ali metastaze raka endometrija, hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah po menopavzi in tudi za rak ledvic.

Kako jemati zdravilo v teh primerih, zdravnik določi v vsakem posameznem primeru. Ima enake stranske učinke kot drugi sintetični gestageni. Veraplex je kontraindiciran med nosečnostjo, dojenjem, individualno nestrpnostjo.

Provera se uporablja v ginekologiji za zdravljenje endometrioze in kontracepcijo. Pri dolgotrajni uporabi zdravilo povzroči atrofijo endometrija. Zdravilo se uporablja v onkologiji za raka maternice, ledvic, dojke, prostate, v hudih primerih rakave kaheksije.

Bysanne in Nemestrand

To zdravilo ima progestogeno in pomembno antiandrogeno aktivnost. Zavira učinek estrogena na tkivo endometrija in zavira njegov razvoj. Zato se Bysanne uporablja za terapijo. Predpisano je kot neprekinjen tečaj šest mesecev. Visanne se lahko uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje.

Na začetku zdravljenja se lahko pojavijo madeži iz nožnice, glavobol, depresivno razpoloženje, akne in bolečine v mlečnih žlezah. Z nadaljevanjem zdravljenja ti učinki oslabijo.

Kontraindikacije:

• tromboflebitis;
• IHD, miokardni infarkt, možganska kap;
• diabetična angiopatija;
• huda patologija jeter, zlasti rak;
• sum na hormonsko odvisen rak drugih organov, zlasti mlečnih žlez;
• krvavitev iz genitalnega trakta nejasne narave;
• holestaza, prenesena med nosečnostjo;
• laktozna intoleranca;
• starost do 18 let;
• individualna nestrpnost;
• nosečnost in dojenje.

Nemestran ima nekoliko drugačno kemično strukturo, vendar se uporablja tudi za zdravljenje endometrioze. Za razliko od Byzanne se jemlje le 2-krat na teden šest mesecev. Ima več stranskih učinkov, sovpadajo s tistimi, ki so značilni za sintetične progestogene. Zdravilo je med nosečnostjo absolutno kontraindicirano, saj škodljivo vpliva na plod. V času njegovega sprejema je potrebno. Prav tako ga ni mogoče jemati z boleznimi jeter in ledvic, dojenjem, individualno nestrpnostjo.

Kontracepcijska sredstva

Kontracepcijske tablete Diamilla, Lactinet-Richter, Modell Mam in Charozetta vsebujejo le progestogene, brez estrogenske komponente. Glavni mehanizem kontracepcijskega učinka je blokiranje sinteze luteinizirajočega hormona hipofize in s tem zaviranje ovulacije. Ta zdravila imajo visoko gestageno in nizko androgeno aktivnost in so najbolj selektivna (selektivna) sredstva za progesteronske receptorje vseh zgoraj naštetih.

Stranski učinki vključujejo glavobol, spremembe libida, slabost in bruhanje, bolečine v mlečnih žlezah in povečanje telesne mase. Sprejem je kontraindiciran pri nosečnosti, individualni nestrpnosti, boleznih arterij in ven, vaginalni krvavitvi nejasne narave in hudi bolezni jeter.

Možna je kombinacija gestagenskih kontraceptivov z estrogenom.

Katere tablete vsebujejo progesteron, ki je potreben za nujno kontracepcijo?

To so Postinor, Escapel in Eskinor-F. Ta zdravila zavirajo ovulacijo, oploditev jajčeca in implantacijo. Če je zarodek že vdrl v endometrij, so takšna zdravila neučinkovita. Zato jih je treba vzeti najpozneje 3 dni po spolnem stiku. Pri uporabi zdravila prvi dan njegova učinkovitost doseže 95%, nato pa se zmanjša na 58%.

Ta sredstva se vzamejo po shemi, običajno 2-3 krat. Dokaj dobro jih prenašajo, včasih povzročajo kožne izpuščaje, slabost, bolečine v spodnjem delu trebuha, utrujenost in vaginalne krvavitve.

Pripravki za postkoitalno kontracepcijo so kontraindicirani:

• v ozadju nosečnosti;
• mlajši od 16 let;
• z odpovedjo jeter;
• z intoleranco za mlečni sladkor ali individualno preobčutljivostjo.

Ta zdravila aktivno vplivajo na reproduktivni sistem ženske, zato jih ni priporočljivo uporabljati pogosteje kot enkrat na menstrualni ciklus.

Pripravki, ki vsebujejo progesteron, spremenijo hormonsko ozadje telesa. Nenadzorovan sprejem ni dovoljen. Vendar pa njihove koristi pri patologiji cikla, spontanem splavu, motnjah menopavze in celo pri onkoloških boleznih pogosto prevladajo nad možnimi nevarnostmi zdravljenja.

Razvrstitev gestagenov po Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001, rev.

skupina	Tipično	hibrid
Derivati ​​progesterona (skupina pregnana) retroprogesteron Prod. 17-hidroksiprogesteron Prod. 19-norprogesteron Prod. 17-hidroksi-19-norprogesteron	didrogesteron hidroksiprogesteron medroksiprogesteron megestrol klomadinon ciproteron demegeston	promegeston nomegestrol
Derivati ​​19-nortestosterona skupina Estrana skupina Gonan	noretisteron etinodion norgestrel levonorgestrel gestoden dezogestrel norgestimat tibolon	dienogest
Derivati ​​spironolaktona		drospirenon

progesteron (Prigesteron, Akrolutin).

Biosinteza in regulacija izločanja progesterona. Glavni stimulator sinteze in izločanja progesterona je LH hipofize. V prvi polovici menstrualnega cikla, ko so ravni LH nizke, se skoraj ves nastali progesteron pretvori v androgene in nato v estradiol. Signal za začetek aktivne sinteze progesterona je sproščanje LH med ovulacijo. Visoke koncentracije LH povzročijo inaktivacijo aromataze in 17-hidroksisteroid dehidrogenaze celic prejšnjega folikla, zato se v rumenem telescu (ki je nastalo na mestu folikla po ovulaciji) sinteza steroidov ustavi v fazi nastajanja. progesterona iz pregnenolona.

Če do nosečnosti ne pride, potem po izumrtju rumenega telesca raven progesterona pade in to sovpada z začetkom menstruacije. V primeru nosečnosti placenta prevzame funkcijo sinteze progesterona.

Progesteron, ki se izloča v kri, aktivira receptorje hipofize in z mehanizmom negativne povratne zveze zavira sintezo in izločanje LH.

V telesu moškega so glavni vir progesterona testisi in nadledvične žleze.

Mehanizem delovanja: Progesteron prehaja membrano tarčnih celic in aktivira progesteronske receptorje (PR), ki se nahajajo v citoplazmi. Po aktivaciji se progesteronski receptorji združijo v pare Pgs-PR/PR-Pgs, nastali kompleks pa vstopi v celično jedro, kjer se veže na nukleotidno zaporedje DNA receptorja.

Obstajata dve skupini progestinskih receptorjev: PR-A in PR-B.

Glavna vloga receptorjev PR-A je zaviranje prepisovanja genov za sintezo receptorjev za druge steroidne hormone: glukokortikoidi, mineralokortikoidi, androgeni in estrogeni. Aktivacija te vrste receptorjev vodi do zmanjšanja vsebnosti receptorjev za te hormone v tkivih.

Receptorji PR-B po aktivaciji in vezavi na DNA pritrdijo koaktivatorske proteine ​​SRC-1, NcoA-1 in NcoA-2, ki podobno kot koaktivatorji estrogenskih receptorjev acetilirajo histonske proteine ​​in povzročijo, da se DNK odvije z nukleosomom in jo tako pripravi za transkripcija genov.

Fiziološki in farmakološki učinki progesterona.

A. Vpliv na organe reproduktivnega sistema in mlečne žleze.

Progesteron, ki se sprošča v lutealni fazi menstrualnega cikla, zavira proliferacijo endometrija kot odgovor na estrogen (zmanjša se število estrogenskih receptorjev) in povzroči njegovo sekretorno transformacijo. Sekretorna transformacija je sestavljena iz povečanja števila žlez in mukoznih celic v endometriju, kopičenja glikogena v epitelijskih celicah. Posledično se endometrij pripravi na implantacijo oplojenega jajčeca.

Progesteron zmanjša občutljivost miometrija na oksitocin in prostaglandine, kar zagotavlja preostanek maternice, ki je potreben za nosečnost.

Progesteron spremeni izločanje sluzi materničnega vratu v maternici, zaradi česar je ta sluz bolj viskozna in bogata z glikogenom. To vodi do zmanjšanja sposobnosti semenčic, da prodrejo skozi maternični vrat v njegovo votlino, in verjetnost oploditve jajčeca se zmanjša.

Progesteron spodbuja delitev in diferenciacijo celic mlečne žleze, pospešuje razvoj alveolov in režnjev žleze ter rast krvnih žil. to. progesteron pripravi žlezo na laktacijo.

Progesteron aktivira receptorje hipofize in hipotalamusa ter z mehanizmom negativne povratne zveze zavira ritmično izločanje GnRH in gonadotropnih hormonov. Posledično je moteno zorenje novega jajčeca in njegova ovulacija do zaključka naslednjega menstrualnega cikla ali nosečnosti.

B. Vpliv na centralni živčni sistem.

Progesteron zviša telesno temperaturo za 0,6-1,0°C. Menijo, da je to posledica njegovega vpliva na termoregulacijski center v hipotalamusu.

Progesteron aktivira dihalni center in poveča njegovo občutljivost na raven CO 2 . Posledično se poveča ventilacija in zmanjša parcialni tlak CO 2 v arterijski in venski krvi.

Progesteron deluje hipnogeno in splošno pomirjujoče na centralni živčni sistem. Nekoliko zniža razpoloženje in lahko povzroči depresijo.

C. Presnovni učinki progesterona. Ta skupina učinkov je predstavljena v tabeli 2.

Tabela 2. Presnovni učinki progesterona.

Tarča	Imenovani učinek
metabolizem lipidov	Povečana aktivnost lipoprotein lipaze in odlaganje maščobe. Izboljšanje ketogeneze. Zvišanje ravni trigliceridov v krvi.
Presnova ogljikovih hidratov	Povečano bazalno izločanje insulina in shranjevanje glukoze v jetrih.
mineral	Tekmuje z aldosteronom za mineralokortikoidne receptorje in z njihovim blokiranjem zmanjša reabsorpcijo Na +, poveča izločanje vode in Na +, zmanjša izločanje K +.
Steroid	Z aktivacijo progestinskih receptorjev PR-A zavira sintezo receptorjev za estrogene in androgene. Zmanjšanje števila teh receptorjev zagotavlja šibek antiestrogeni in antiandrogeni učinek progesterona.

Farmakokinetika. Progesteron se dobro absorbira pri kateri koli poti uporabe. Pri peroralnem dajanju pa se skoraj v celoti presnovi že ob prvem prehodu skozi jetra, tako da praktično nima učinka. Zato se progesteron uporablja samo parenteralno (običajno intramuskularno).

V krvi je progesteron 70-90% vezan na krvne beljakovine, vendar se kljub temu izjemno hitro izloči (razpolovna doba je le 5 minut). Med presnovo nastanejo neaktivni pregnandiol in več derivatov 20-hidroksiprogesterona, ki imajo približno 1/5 prvotne biološke aktivnosti progesterona. Izločanje progesterona poteka predvsem preko ledvic.

Indikacije za uporabo čistega progesterona in progestinov:

Disfunkcionalna krvavitev iz maternice, povezana s pomanjkanjem lutealne faze. Manifestira se z občasnimi nepravilnimi krvavitvami zaradi zmanjšane proizvodnje progesterona v drugi fazi cikla. Progesteron se uporablja intramuskularno pri 5-15 mg / dan ali intravaginalno pri 200-300 mg / dan od 17. dne cikla 10 dni.

Običajni spontani splav (splav). Progesteron se uporablja v odmerku 10-25 mg intramuskularno ali 100-200 mg intravaginalno 2-krat na dan do 12. tedna nosečnosti.

Predmenstrualni sindrom (nevro-vegetativno-endokrine motnje, ki se pojavijo pri ženskah v dneh pred menstruacijo) in dismenoreja (neredna menstruacija). Progesteron se uporablja v odmerku 5-10 mg / dan intramuskularno 6-8 dni. Uvajanje se začne 6 dni pred pričakovano menstruacijo.

Difuzna mastopatija in mastodinija - uporabljata se samo lokalno v obliki gela, ki se nanese na kožo dojke 2-krat na dan.

Povečanje telesne mase.

Akne, seboreja, hirzutizem - ta skupina učinkov je povezana z androgenimi lastnostmi samega progesterona.

Depresija, zaspanost.

Spremembe libida, vmesne krvavitve - obilne aciklične krvavitve, ki se pogosteje pojavijo po prekinitvi zdravljenja.

Arterijska hipertenzija in napredovanje ateroskleroze.

Redko se lahko pojavita slabost in bruhanje.

VW: oljna raztopina 1 in 2,5% v 1 ml ampulah; gel 1% -80,0; vaginalne kapsule, 0,1.

Skupina je zagnana.

O
ksiprogesteron kapronat (Hidroksiprogesteronkaproat, Primolut- Depot, 17- OPC). Je 17-konjugiran ester progesterona. Zaradi konjugacije poteka izločanje progesterona izredno počasi in njegov učinek po eni injekciji traja od 8 do 14 dni. Vendar pa se razvoj učinka začne precej pozno, zato 17-OPK ni primeren za zdravljenje v stanjih, ki zahtevajo hitro manifestacijo progestogenskega učinka (disfunkcionalna krvavitev iz maternice, predmenstrualni sindrom).

Na splošno so biološke lastnosti oksiprogesterona enake lastnostim progesterona.

Uporaba in režim odmerjanja: Uporablja se predvsem za zdravljenje spontanih splavov, 125-250 mg 1-krat na teden do vključno 12. tedna nosečnosti.

VW: oljna raztopina 12,5 in 25% v 1 ml ampulah.

C iproteronacetat(Cyproterone acetas, Androcur). Nanaša se na derivate 17-hidroksiprogesterona, vendar ima številne značilnosti:

Ciproteron ima progestogeni učinek v kombinaciji z izrazitim antiestrogenim in antiandrogenim učinkom. Domneva se, da je antiestrogeni učinek ciproterona povezan z njegovo sposobnostjo zaviranja sinteze estrogenskih receptorjev v ciljnih tkivih (zaradi aktivacije progestogenskih receptorjev tipa PR-A). Antiandrogeni učinek ciproterona je razložen z naslednjima dvema mehanizmoma: na eni strani ciproteron z aktivacijo receptorjev PR-A zavira sintezo androgenih receptorjev v tarčnih tkivih; po drugi strani pa ciproteron tekmuje z androgeni za vezavo na receptorje in z njihovo zasedbo ne dovoli androgenom, da bi aktivirali receptor.

Ciproteron aktivira progestogenske receptorje hipotalamusa in hipofize ter zavira sproščanje GnRH, FSH in LH z mehanizmom negativne povratne zveze. Posledično se zmanjša sinteza lastnih spolnih hormonov v telesu.

Ciproteron ima izrazitejši učinek na presnovo lipidov kot drugi derivati ​​pregnana. Znižuje holesterol v antiaterogenih HDL frakcijah in zvišuje LDL holesterol in trigliceride.

Za zmanjšanje spolne želje pri moških z družbeno nesprejemljivimi oblikami vedenja. Ker ima ciproteron antiandrogeno delovanje, močno zmanjša libido pri moških. Depo pripravki (oljne raztopine) se uporabljajo v odmerku 300-600 mg vsakih 10-14 dni intramuskularno.

Za zdravljenje raka prostate. Tumorske celice v tem raku nosijo številne androgene receptorje in moški spolni hormoni delujejo kot rastni dejavniki zanj, kar povzroča hitro rast in širjenje tumorja. Ciproteron blokira androgene receptorje in rast tumorja se upočasni. Dodelite peroralno po 200-300 mg / dan v 1-3 odmerkih ali intramuskularno po 300 mg vsakih 7-14 dni.

Za zdravljenje pojavov androgenizacije pri ženskah (presežek androgenov v ženskem telesu se kaže v pojavu aken, seboreje, hirzutizma, mutacije glasu itd.). Vzemite peroralno 10-100 mg / dan od 1 do 10 dni menstrualnega cikla.

Ciproteron kot progestogenska komponenta je del kombiniranih peroralnih kontraceptivov.

VW: tablete po 10 in 50 mg; raztopina v olju 10% ampule po 3 ml.

Derivati ​​19-nortestosterona serije estran.

H oretisteron(Noretisteron, Norkolut, Primolut-Nor). Derivat 19-nortestosterona iz serije estran, zavzema vmesni položaj v svojih lastnostih med progestini in androgeni ter združuje lastnosti obeh.

Funkcije delovanja:

Ima največji gestageni učinek. Poleg tega aktivira estrogenske in androgene receptorje. Androgeni učinek noretisterona vodi do povečanja libida pri ženskah, zmanjša astenijo, vendar hkrati poveča negativni učinek zdravila na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov.

Tudi v minimalnih odmerkih noretisteron aktivira progestinske receptorje hipotalamusa in hipofize ter z mehanizmom negativne komunikacije ciklično zavira nastajanje gonadotropinov in gonadotropinov. Posledica tega je motena sinteza lastnih spolnih hormonov in zatiranje ovulacije (za kar je potrebno ravno ciklično izločanje gonadotropinov).

Ker se v ozadju dajanja noretisterona zavira proizvodnja lastnih estrogenov in progestogenov, se proliferativni procesi v endometriju ustavijo in pride do njegove involucije. Noretisteron sam po sebi ne more povzročiti sekretorne transformacije endometrija, saj je odmerek noretisterona, ki zavira sintezo hormonov in ovulacijo, 100-krat manjši od odmerka, potrebnega za transformacijo endometrija.

Ima izrazit učinek na presnovo lipidov: znižuje raven HDL holesterola ter zvišuje LDL holesterol in trigliceride.

Značilnosti farmakokinetike. Noretisteron ima tako kot vsi drugi derivati ​​19-nortestosterona visoko biološko uporabnost, saj je podvržen le majhnemu učinku prvega prehoda skozi jetra. Noretisteron ima kratko razpolovno dobo (t ½ = 3-10 ur), 70% se izloča z ledvicami in 30% s črevesjem. Vezana frakcija noretisterona je 96,3 % (od tega je 35,5 % povezano s spolnim globulinom). Biološko aktivna prosta frakcija je le 3,7%.

Indikacije in režimi odmerjanja:

Predmenstrualni sindrom: predmenstrualni odmerek 5 mg od 16. dne cikla 10 dni (v hujših primerih od 6. dneva cikla 20 dni).

Zdravljenje disfunkcionalne krvavitve iz maternice: peroralno 5-10 mg 6-12 dni.

Zdravljenje endometrioze (stanje, pri katerem pride do nenadzorovane rasti endometrioidnega tkiva v maternici in drugih organih): peroralno 5-10 mg / dan od 5 do 25 dni cikla 6 mesecev.

Da bi preprečili nosečnost, je noretisteron vključen v hormonske kontraceptive.

VW: tablete po 5 in 10 mg.

Derivati ​​19-nortestosterona serije gonan.

levonorgestrel(Levonorgestrel, Microlut). Na splošno je po svojih lastnostih podoben noretisteronu, od slednjega se razlikuje le po več parametrih:

Levonorgestrel se uporablja predvsem za kontracepcijo, njegovi pripravki in režimi odmerjanja pa bodo podrobneje obravnavani v nadaljevanju.

D ienogest (Dienogest). Spada med atipične (hibridne) derivate gonana, saj združuje lastnosti obeh derivatov serije gonana in pregnana:

Tako kot derivati ​​serije gonan ima dienogest močan progestogenski učinek.

Tako kot derivati ​​​​pregnanske serije ima antiandrogeni učinek, ki pa ima številne temeljne razlike:

Dienogest aktivira receptorje hipotalamusa in hipofize ter z mehanizmom negativne komunikacije zavira sproščanje GnRH in gonadotropinov. Zmanjšanje ravni FSH in LH zmanjša sintezo androgenov v jajčnikih in nadledvičnih žlezah.

Dienogest poveča sintezo spolnega globulina, vendar se sam nanj ne veže (91 % dienogesta je vezanega na albumin in 9 % je prostega). Prosti spolni globulin veže androgene, ki krožijo v krvi, in zmanjša delež njihove proste, biološko aktivne frakcije.

Dienogest blokira encim 5-reduktazo, ki zagotavlja pretvorbo neaktivnih androgenov v zelo aktivne.

Dienogest aktivira progestinske receptorje PR-A, kar povzroči zaviranje sinteze androgenih receptorjev v tarčnih tkivih.

Dienogest se veže na proste androgene receptorje in preprečuje, da bi jih androgeni aktivirali.

Dienogest ne vpliva na estrogenske receptorje, za razliko od progestinov pregnan in gonan.

Dienogest ne vpliva na presnovo lipidov in ne spremeni razmerja aterogenih in antiaterogenih frakcij.

Dienogest blagodejno vpliva na centralni živčni sistem: izboljšuje spanec, spomin, odpravlja depresijo.

Za razliko od vseh drugih gestagenov se dienogest presnavlja brez sodelovanja citokroma P 450. Zato uporaba drugih zdravil proti njegovemu ozadju (ki spreminjajo aktivnost citokromov) ne vpliva na uresničevanje učinka dienogesta.

Indikacije za uporabo in režimi odmerjanja:

Zdravljenje endometrioze: peroralno 1 mg 2-krat na dan 60 dni.

Kot del sredstev za hormonsko nadomestno zdravljenje pri ženskah po menopavzi, kontracepcijska zdravila.

Tabela 3. Primerjalne značilnosti progestinov.

Zdravilo	Vpliv na receptorji						Odmerek (mg/dan)
							transformirati. endometrij	zatiranje ovulacija
progesteron 17-OPK ciproteron
Noretisteron levonorgestrel Dienogest	Ë / ▬
Drospirenon

Opomba: "+ " - stimulativni učinek, "- '– učinek blokiranja, '0 " - brez učinka, " " - nadgradnja, " » – znižanje ravni

Gestageni (progestini) spadajo v skupino spolnih hormonov. V lutealni fazi mesečnega cikla se proizvajajo v rumenem telesu, med nosečnostjo pa v posteljici. Njihova glavna naloga je pripraviti žensko telo na spočetje in nosečnost.

Za zdravljenje stanj, povezanih z nezadostnim izločanjem gestagenov, se uporabljajo njihovi sintetični derivati. Zdravila so na voljo v različnih oblikah, kar olajša njihovo jemanje in zmanjša število neželenih učinkov.

Značilnosti gestagenov

Progestageni izhajajo iz holesterola in so steroidne narave. Njihova glavna naloga je pripraviti notranjo steno maternice za implantacijo oplojenega jajčeca.

Progesteron je glavni progestogen v telesu. Spodbuja razvoj mlečnih žlez, pospešuje bazalni metabolizem, uravnava vodno ravnovesje, stimulira termoregulacijski center, je tudi predhodnik drugih spolnih hormonov in kortikosteroidov - glukokortikoidov in mineralokortikoidov.

Shema sinteze steroidov v telesu

Pri patologijah, ki jih povzroča pomanjkanje progesterona, se uporabljajo zdravila, ki vsebujejo gestagene. Ker imajo podobno strukturo kot drugi steroidi v telesu, so možne navzkrižne interakcije med snovmi. Učinkovina zdravila se lahko veže na receptorje, ki so občutljivi na androgene ali kortikosteroide, in posnema njihove učinke. Pogosto to vodi do razvoja neželenih učinkov.

Za opredelitev progestinov v farmakologiji se uporabljajo koncepti, kot so androgena, glukokortikoidna in mineralokortikoidna aktivnost. Odražajo stopnjo afinitete zdravilne učinkovine do receptorjev različnih steroidov. Sodobna zdravila imajo visoko selektivnost za progesteronske receptorje, kar povečuje njihovo učinkovitost in zmanjšuje število neželenih manifestacij.

Razvrstitev gestagenih zdravil je opisana v tabeli:

Indikacije za imenovanje

Indikacije za uporabo progestinov so stanja, povezana z nezadostno proizvodnjo progesterona:

• menstrualne motnje - amenoreja in dismenoreja, boleče menstruacije, predmenstrualni sindrom;
• neplodnost;
• grožnja splava;
• običajen spontani splav v zgodnjih fazah;
• disfunkcionalna krvavitev iz maternice;
• endometrioza;
• miom maternice.

Uporabljajo se tudi v naslednjih primerih:

• za preprečevanje hiperplazije endometrija pri ženskah v menopavzi (v ozadju nadomestnega zdravljenja z estrogenom);
• za namene kontracepcije;
• za izvajanje progesterona in cikličnih testov za ugotavljanje vzroka zakasnitve menstruacije.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju gestagenov, so lahko povezani z njihovim androgenim, glukokortikoidnim in mineralokortikoidnim delovanjem. Tej vključujejo:

• zadrževanje tekočine v telesu;
• pojav perifernega edema;
• povečanje telesne mase;
• bolečine v mlečnih žlezah;
• rast las na obrazu;
• akne;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in maščob.

Praviloma imajo progestinski pripravki minimalne učinke, značilne za kortikosteroide. Za zmanjšanje neželenih učinkov se uporabljajo lokalne oblike, progestini so kombinirani z estrogeni.

Nedavno so bile sintetizirane nove molekule, ki imajo visoko selektivnost za progesteronske receptorje, kar omogoča zmanjšanje odmerka zdravila. Nekatere snovi imajo dodatne koristi in so sposobne izvajati antiandrogene in antimineralokortikoidne učinke.

Gestageni pripravki in njihove lastnosti

Sintetični gestageni se pogosto uporabljajo v ginekologiji. Na voljo so v čisti obliki, pa tudi v kombiniranih izdelkih za kontracepcijo in nadomestno zdravljenje. Obstajajo oblike za lokalno, peroralno in parenteralno dajanje - subkutano, intrauterino in intramuskularno.

Seznam progestinov z gestagenim delovanjem:

Progestinska kontracepcijska sredstva:

Kombinirani peroralni kontraceptivi (COC) ) :

Skupina zdravil	Vrsta gestagena	Obrazec za sprostitev
Nizki odmerki monofaznih sredstev	Dienogest - Janine	Dragee
	Ciproteron acetat - Diane-35
	Desogestrel - Regulon, Marvelon	Tablete
	Levonorgestrel - Rigevidon, Microgynon, Minisiston
	Gestoden - Femoden
	Klormadinon acetat - Belara
	Drospirenon - Yarina
Mikrodozirana monofazna sredstva	Desogestrel - Mercilon, Novinet	Tablete
	Drosperinon - Jess
	Gestoden - Logest
Trifazna zdravila	Levonorgestrel - Triquilar, Triregol, Triziston	Tablete
	Desogestrel - Tri-Merci
COC, ki vsebujejo analoge estradiola	Nomegestrol acetat - Zoely	Tablete
	Dienogest - Klaira
lokalne oblike	Etonogestrel - NovaRing	Vaginalni sistem za sproščanje
	Norelgestromin - Evra	obliž

Priprave za hormonsko nadomestno zdravljenje :

Skupina zdravil	Vrsta gestagena	Obrazec za sprostitev
Sredstva za ciklični sprejem	Levonorgestrel - Klimonorm	Dragee
	Ciproteron acetat - Klymen
	Norgestrel - Cyclo-Proginova
	Medroksiprogesteron acetat - Divina, Divisek	Tablete
	Noretisteronacetat - Trisquest
	Didrogesteron - Femoston 2/10, Femoston 1/10
Sredstva za neprekinjen sprejem	Noretisteron acetat - Cliogest	Tablete
	Dienogest - Climodien
	Medroksiprogesteron acetat - Indivina 1 / 2,5; 1/5; 2/5
	Didrogesteron - Femoston 1/5
	Drospirenon - Angeliq

Zdravila, ki vsebujejo progestine

Zdravilna učinkovina zdravil, kot so Utrozhestan, Progestogel, Progesteron, je analog človeškega progesterona. Na telo ima enak učinek kot naravni hormon.

Pri uporabi teh zdravil je možen razvoj neželenih učinkov, povezanih z mehanizmom delovanja steroida.

Didrogesteron, ki je del Duphastona in kombiniranega Femostona 1/5; 2/10; 1/10, se od molekule progesterona razlikuje po eni dodatni vezi. Zaradi tega ima snov sposobnost, da se močneje veže na hormonsko občutljive receptorje. Zaradi tega je zdravilo učinkovitejše in omogoča uporabo manjših odmerkov, kar vodi do zmanjšanja stranskih učinkov.

Noretisteron (Norkolut) je derivat testosterona. V velikih odmerkih ima androgeno aktivnost, ki jo lahko spremlja razvoj aken, povečanje telesne mase in rast dlak na obrazu. Zdravilo se uporablja za odpravo menstrualnih nepravilnosti in pri zdravljenju periodičnih bolečin v mlečnih žlezah.

Progestinska kontracepcijska sredstva

Ta skupina zdravil je predpisana za kontracepcijo s kontraindikacijami za COC:

Mini tablete (Exluton, Microlut) se uporabljajo samo pri doječih materah, saj imajo nizko učinkovitost. Desogestrel, ki je del Charosette, je bolj selektiven in zavira ovulacijo za 99%, kar je primerljivo z delovanjem COC. Androgena aktivnost v tem gestagenu ni. Zdravilo ne vpliva na količino in kakovost materinega mleka. Glede na njegov sprejem ni negativnega vpliva na razvoj otroka.

Depo-Provera (medroksiprogesteron) se daje intramuskularno enkrat na 3 mesece. Pomembne pomanjkljivosti zdravila so dolgotrajno krvavitev po injiciranju in možnost razvoja sekundarne amenoreje.

Parenteralni Implanon NXT je vsadek za subkutano uporabo. Ima minimalne stranske učinke in visoko stopnjo zaščite pred neželeno nosečnostjo.

Intrauterini sproščujoči sistem Mirena vsebuje levonorgestrel in je zasnovan za 5 let. Zaradi posebnosti oblike sproščanja niso opažene neželene reakcije, povezane z androgenim in mineralokortikoidnim delovanjem zdravilne učinkovine. Pogosto se zdravilo uporablja za preprečevanje hiperplastičnih sprememb v endometriju pri ženskah, starejših od 35 let.

Progestina Postinor (levonorgestrel) in mifepriston sta indicirana kot nujna kontracepcija.

Združeni skladi

Sestava kombiniranih pripravkov vključuje različne vrste gestagenov. Sodobni sintetični progestini - desogestrel (Mersilon, Marvelon, Tri-Mersi), gestoden (Logest, Femoden), dienogest (Janine, Climodien) - nimajo glukokortikoidnih in androgenih učinkov.

Številni gestageni imajo antiandrogeni učinek - zmanjšajo kožne manifestacije presežka moških spolnih hormonov. Uporabljajo se za zdravljenje aken, hirzutizma in seboreje. Tej vključujejo:

• drospirenon;
• ciproteron acetat (Diana-35, Androkur);
• dienogest.

Drospirenon, ki je del tablet Jess, Angelik, Yarina, ima poleg antiandrogenega učinka tudi antimineralokortikoidno aktivnost. Njegovo uživanje preprečuje zastajanje tekočine in natrija v telesu. Posledično izgine oteklina, zniža se raven krvnega tlaka, ni povečanja telesne mase in nabrekanja mlečnih žlez.

Vaginalni kombinirani kontraceptiv NuvaRing je na voljo v obliki obročka. Vsebuje derivat desogestrela - etonogestrel. Njegove prednosti so udoben vnos (1-krat na mesec), minimalni odmerki učinkovin in odsotnost sistemskih učinkov. Med oblikami za lokalno uporabo je tudi obliž Evra, ki ga enkrat tedensko nalepimo na kožo.

Za ženske v menopavzi so prikazani kombinirani pripravki z minimalnimi odmerki estrogena in progestogena. Z majhnimi fibroidi, polipi ali hiperplazijo endometrija so predpisana zdravila z levonorgestrelom (Klimonorm, Mirena). Ne vplivajo na rast miomatoznega vozla, notranja sluznica maternice pa atrofira glede na njihov vnos.