Бензилпеницилин - лекарства (натриева сол, калиева сол, новокаинова сол, бензатин бензилпеницилин и др.), Действие, инструкции за употреба (как да се разрежда, дозировки, методи на приложение), аналози, прегледи, цена. Бензилпеницилин - показана инструкция

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото бензилпеницилин

Бензилпеницилин ( род.бензилпеницилин)

химическо наименование

3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабициклохептан-2-карбоксилова киселина (и като натриева, калиева или новокаинова сол)

Брутна формула

C16H18N2O4S

Фармакологична група на веществото бензилпеницилин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

61-33-6

Характеристики на веществото бензилпеницилин

Естествен антибиотик от пеницилиновата група. Устойчив на киселина, унищожен от бета-лактамаза (пеницилиназа).

В медицинската практика се използват бензилпеницилин натрий, калиева и новокаинова сол.

Бензилпеницилин натриевата сол е бял, фино кристален прах с горчив вкус. Леко хигроскопичен. Много лесно разтворим във вода, разтворим в етанол и метанол. Лесно се разрушава от киселини, основи и окислители. Въведени в / m, в / в, s / c, ендолумбално, интратрахеално.

Калиевата сол на бензилпеницилина е бял, фино кристален прах с горчив вкус. Хигроскопичен. Много лесно разтворим във вода, разтворим в етанол и метанол. Лесно се разрушава от киселини, основи, окислители. Въведете в / m, s / c.

Бензилпеницилин новокаиновата сол е бял, без мирис, фино кристален прах, горчив на вкус. Хигроскопичен. Слабо разтворим във вода, етанол и метанол. Едва ли ще се разтворим в хлороформ. Образува рядка суспензия с вода. Устойчив на светлина. Лесно се разрушава от действието на киселини и основи. Въведете само в/м.

Фармакология

фармакологичен ефект- антибактериално, бактерицидно.

Нарушава синтеза на пептидогликан на клетъчната стена и причинява лизис на микроорганизми.

Активен срещу грам-положителни бактерии (щамове Staphylococcus spp.не образуват пеницилиназа, Streptococcus spp.,включително пневмокок), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи пръчици, антраксни пръчици, Actinomyces spp., както и по отношение на грам-отрицателни коки ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp.Не е ефективен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои, гъбички.

При / m приложение на натриеви и калиеви соли на бензилпеницилин Cmax в кръвта се достига след 30-60 минути, след 3-4 часа се откриват следи от антибиотика в кръвта. Бензилпеницилин новокаиновата сол се абсорбира бавно и има продължителен ефект; след еднократно инжектиране под формата на суспензия, терапевтичната концентрация на пеницилин в кръвта продължава до 12 часа, Свързването с кръвните протеини е 60%. Прониква добре в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, простатата. При възпаление на менингите преминава през BBB. Когато се влива в конюнктивалния сак в терапевтични концентрации, той се намира в стромата на роговицата (практически не прониква във влагата на предната камера, когато се прилага локално). Терапевтичните концентрации в роговицата и влагата на предната камера се създават при субконюнктивално приложение (в този случай концентрацията в стъкловидното тяло не достига терапевтичното ниво). При интравитреално приложение T 1/2 е около 3 ч. Екскретира се от бъбреците чрез гломерулна филтрация (приблизително 10%) и тубулна секреция (90%) непроменена. При новородени и кърмачета екскрецията се забавя, с бъбречна недостатъчност T 1/2 се увеличава до 4-10 часа.

Приложение на веществото бензилпеницилин

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: лобарна и фокална пневмония, плеврален емпием, бронхит; септичен ендокардит (остър и подостър), ранева инфекция, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците (включително еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози), гноен плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции на УНГ органи (ангина), менингит, дифтерия, газова гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироза, сифилис, антракс, белодробна актиномикоза, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, очни заболявания (включително остър гонококов конюнктивит, язва на роговицата, гонобленорея).

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към други пеницилини; епилепсия (за ендолумбално приложение), хиперкалиемия, аритмия (за калиева сол).

Ограничения за прилагане

Бронхиална астма, полиноза, бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на веществото бензилпеницилин

Алергични реакции:анафилактичен шок, уртикария, ангиоедем, треска/втрисане, главоболие, артралгия, еозинофилия, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, кожни обриви.

Други:за натриева сол - нарушение на контрактилитета на миокарда; за калиева сол - аритмия, сърдечен арест, хиперкалиемия.

При ендолумбално приложение - невротоксични реакции: гадене, повръщане; повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, конвулсии, кома.

Взаимодействие

Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) - синергично действие, бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонизъм. Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, НСПВС намаляват тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин. Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожен обрив).

Предозиране

Симптоми:конвулсии, нарушено съзнание.

Лечение:отнемане на лекарството, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

In / m, in / in, s / c, ендолумбално, в кухината, интратрахеално;инстилации в конюнктивалния сак, субконюнктивален, интравитреален.

Предпазни мерки за веществото бензилпеницилин

В / в, ендолумбално и в кухината се прилага само в болнични условия.

Необходимо е да се използват бензилпеницилинови препарати само според указанията и под лекарско наблюдение. Трябва да се помни, че употребата на недостатъчни дози бензилпеницилин (както и други антибиотици) или твърде ранното прекратяване на лечението често води до развитие на резистентни щамове на микроорганизми. Ако възникне резистентност, лечението с друг антибиотик трябва да продължи.

Бензилпеницилин новокаинова сол се прилага само в / m. Не се допуска интравенозно и ендолумбално въвеждане. От всички бензилпеницилинови препарати само натриевата сол се прилага ендолумбално.

прах за приготвяне. r-ra d / in / in и / m инжекции от 500 хиляди единици: fl. 1 или 50 бр.Рег. No: LS-001481

Клинико-фармакологична група:

Антибиотик от пеницилиновата група, унищожен от пеницилиназа

Форма за освобождаване, състав и опаковка

бутилки (1) - картонени кутии.
бутилки (50) - картонени кутии.

Описание на активните съставки на лекарството Бензилпеницилин»

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на бензилпеницилин. Разлага се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилин в сравнение с калиеви и натриеви соли се характеризира с по-голяма продължителност на действие.

Показания

Лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис, септицемия, пиемия, остър и подостър септичен ендокардит, менингит, остър и хроничен остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, тонзилит, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, еризипел, дифтерия, скарлатина, антракс, актиномикоза, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, УНГ заболявания, очни заболявания, гонорея, бленорея, сифилис.

Дозов режим

Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално.

При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 милиона единици. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 IU / kg, според жизнените показания - до 500 000 IU / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти / ден.

В зависимост от заболяването и тежестта на протичането, ендолумбалната инжекция се прилага при възрастни - 5000-10 000 IU, при деца - 2000-5000 IU. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1 000 единици / ml. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.

S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин).

Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.

Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000 IU. Деца под 1 година - 50 000-100 000 U / kg / ден, над 1 година - 50 000 U / kg / ден. Многократност на въвеждане 3-4 пъти / ден.

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Страничен ефект

От храносмилателната система:диария, гадене, повръщане.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:вагинална кандидоза, орална кандидоза.

От страна на централната нервна система:при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.

Алергични реакции:треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).

Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.

Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

лекарствено взаимодействие

лекарствено взаимодействие

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота.

При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

активно вещество: бензилпеницилин;

1 бутилка съдържа стерилна бензилпеницилин натриева сол - 500 000 IU или 1 000 000 IU.

Доза от.Прах за инжекционен разтвор.

Основни физични и химични свойства:бял или почти бял кристален прах.

Фармакотерапевтична група.

Антимикробни средства за системна употреба. Пеницилини, чувствителни към действието на β-лактамази.

ATX код J01C E01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Лекарството е водоразтворим бензилпеницилин, който има бактерициден ефект върху чувствителните микроорганизми чрез инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена. Спектърът на действие на бензилпеницилин се простира до стрептококи от групи A, B, C, G, H, L и M, пневмокок, Streptococcus viridans, ентерококи, пеницилин-азон-непродуциращи щамове на стафилококи, както и Neisseriae, коринебактерия, Bacillus anthracis, актиномицети, Pasteurella multocida, разновидности на спирохети, например Лептоспира, трепонема, Борелияи други спирохети, както и множество микроорганизми (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). Във високи концентрации лекарството е активно и срещу други грам-отрицателни микроорганизми, например Ешерихия коли, Proteus mirabilis, салмонела, шигела, Enterobacter aerogenesи Alcaligenes faecalis. При инфекции, причинени от стафилококи, ентерококи, E. coliили E. aerogenes, се препоръчва провеждането на бактериологични изследвания, включително тестове за чувствителност. Производството на пеницилиназа (например от стафилококи) причинява резистентност.

Фармакокинетика.

След употребата на пеницилин във високи дози се постигат терапевтични концентрации и в труднодостъпни тъкани, като сърдечни клапи, кости и цереброспинална течност. Пикови плазмени нива от 150-200 IU/mL се достигат 15-30 минути след интрамускулно инжектиране на 10 милиона MO от лекарството. След краткотрайни инфузии (30 минути) нивото може да достигне максимум 500 IU/ml. Свързването с плазмените протеини е приблизително 55% от общата доза. По-голямата част от приетата доза (50-80%) се екскретира непроменена чрез бъбреците (85-95%). Екскрецията на активното вещество с жлъчката е ограничена до малка част от дозата (около 5%).

Тъй като функциите на бъбреците и черния дроб при недоносени деца и кърмачета са все още неразвити, полуживотът в кръвния серум е приблизително 3 часа. Следователно интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 8-12 часа (в зависимост от степента на зрялост на органа). Възможно е също да има забавено елиминиране на лекарството при пациенти в старческа възраст.

За да се увеличи интервалът между дозите, лекарството може да се комбинира с пеницилинови препарати, които образуват депо.

клинични характеристики.

Показания

Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към пеницилин микроорганизми: сепсис, инфекции на рани и кожни инфекции, дифтерия (в допълнение към антитоксин), пневмония, емпием, еризипелоид, перикардит, бактериален ендокардит, медиастинит, перитонит, менингит, мозъчни абсцеси, артрит, остеомиелит; инфекции на гениталния тракт, причинени от фузобактерии; а също и кога специфични инфекции: антракс; инфекции, причинени от Clostridium, включително тетанус, листериоза, пастьорелоза; треска, причинена от ухапвания от плъхове; фузоспирохетоза, актиномикоза; лечение на усложнения, причинени от гонорея и сифилис; Лаймска борелиоза след първия стадий на заболяването.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бензилпеницилин или други β-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми). Новородени, чиито майки са свръхчувствителни към антибиотици от групата на пеницилина. Епилепсия (с интралумбална инжекция). Тежки алергични реакции или бронхиална астма или уртикария, анамнеза за сенна хрема.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие. Пеницилиновите препарати с бактерицидно действие не трябва да се използват в комбинация с бактериостатични антибиотици. Комбинацията с други антибиотици е препоръчителна само когато е възможен синергичен ефект или някакъв допълнителен ефект. Отделните компоненти на терапевтичната комбинация трябва да се прилагат в пълна доза (дозата на по-токсичния компонент може да бъде намалена, ако се покаже синергичен ефект).

Бактерицидните антибиотици, използвани в комбинация с лекарството, включват изоксазолилпеницилини, като флуклоксацилин и други тесноспектърни бета-лактамни антибиотици, аминопеницилини, аминогликозиди. Те трябва да се прилагат чрез бавна интравенозна инжекция преди приложението на бензилпеницилин. Ако е възможно, аминогликозидите трябва да се прилагат IM отделно. Трябва да се има предвид възможността за конкурентно инхибиране на процеса на екскреция от тялото при използване на бензилпеницилин с противовъзпалителни, антиревматични и антипиретични лекарства (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози). Аспирин, пробенецид, тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина увеличават полуживота на бензилпеницилин, повишавайки концентрацията му в кръвната плазма, което води до повишен риск от развитие на неговия токсичен ефект чрез повлияване на тубулната секреция на бъбреците. Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожни обриви). Употребата на бензилпеницилин може в някои случаи да доведе до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви.

Избягвайте едновременната употреба с хлорамфеникол, еритромицин, тетрациклин, сулфонамиди.

При едновременна употреба с метотрексат екскрецията на последния намалява и рискът от неговата токсичност се увеличава.

Характеристики на приложението

Преди започване на лечението е необходимо да се проведе предварителен тест за възможността от реакция на свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини. При пациенти с известна свръхчувствителност към цефалоспорини трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия.

Тежки и понякога фатални случаи на свръхчувствителност (анафилактична реакция) са наблюдавани при пациенти, лекувани с пеницилин. Такива реакции възникват по-често при пациенти с известна анамнеза за тежки алергични реакции. Лечението с лекарството трябва да се преустанови и да се замени с друго подходящо лечение. Симптомите на анафилактична реакция може да се нуждаят от лечение, като незабавно приложение на адреналин, интравенозни стероиди и спешно лечение на дихателна недостатъчност.

3 трябва да се използва специално внимание при пациенти със сенна хрема, уртикария и други алергични заболявания.

Пеницилинът не се препоръчва за лечение на пациенти с остра лимфоцитна левкемия или инфекциозна мононуклеоза поради повишен риск от еритематозни кожни обриви. Трябва да се има предвид, че при пациенти със захарен диабет абсорбцията на активното вещество от интрамускулните депа може да бъде намалена.

Пациентите, които използват лекарството във високи дози за повече от 5 дни, трябва да наблюдават електролитния баланс, кръвната картина и бъбречната функция.

При тежки нарушения на бъбречната функция големи дози пеницилин могат да причинят церебрални нарушения, конвулсии, кома.

Трябва да се внимава при употребата на лекарството при кърмачета, пациенти с тежка кардиопатия, хиповолемия, епилепсия, нарушена бъбречна или чернодробна функция.

При включване / въвеждане на лекарството във високи дози (повече от 10 милиона IU / ден), местата на инжектиране трябва да се променят на всеки 2 дни, за да се предотврати развитието на суперинфекция и тромбофлебит.

При интрамускулно приложение на лекарството при кърмачета е възможно развитието на сериозни локални реакции, така че трябва да се даде предпочитание на интравенозното приложение.

Продължителната употреба на лекарството може да доведе до развитие на колонизация на резистентни микроорганизми или дрожди. Може да възникне суперинфекция, което изисква внимателно наблюдение на такива пациенти.

Ако се появи тежка диария, характерна за псевдомембранозен колит (в повечето случаи причинена от Clostridium difficile), се препоръчва да се преустанови употребата на лекарството и да се вземат подходящи мерки. Употребата на средства, които инхибират перисталтиката, е противопоказана. При лечение на полово предавани болести със съмнение за сифилис трябва да се извършат серологични изследвания преди началото на терапията и в рамките на 4 месеца след нейното завършване.

За да потиснете или облекчите реакцията на Jarisch-Herxheimer, при първата употреба на лекарството приложете 50 mg преднизолон или негов еквивалент. При пациенти със сифилис на етапа на засягане на сърдечно-съдовата система, кръвоносните съдове и менингите, реакциите на Jarisch-Herxheimer могат да бъдат предотвратени с преднизолон 50 mg дневно или еквивалентен стероид за 1 до 2 седмици.

Прясно приготвените инжекционни или инфузионни разтвори трябва да се използват незабавно. Дори когато се съхраняват в хладилник, водните разтвори на натриевата сол на бензилпеницилина се разлагат до образуването на продукти на разграждане и метаболити.

Употреба по време на бременност или кърмене

Бензилпеницилинът преминава плацентарната бариера и концентрацията му в кръвната плазма на плода 1-2 часа след приложението съответства на концентрацията в кръвния серум на майката. Наличните данни за употребата на лекарството по време на бременност показват липсата на отрицателен ефект върху плода / новороденото. Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само след задълбочена оценка на съотношението полза / риск.

Бензилпеницилинът прониква в малки количества в кърмата, така че не може да се изключи рискът от развитие на свръхчувствителност при дете. Употребата на лекарството по време на кърмене е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Няма отрицателен ефект върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интрамускулно, подкожно, интравенозно (струйно и капково), интратекално, в телесната кухина. Най-честият мускулен начин на приложение.

Интравенозно:при инфекции с умерена тежест, единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 IU, дневно - 1 000 000-2 000 000 IU, при тежки инфекции се прилагат до 10 000 000-20 000 000 IU на ден, с газова гангрена - до 40 000 000- 60 000 000 единици Обикновено дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 U / kg, на възраст 1 година - 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 000-300 000 U / kg, според до жизнени показания - до 500 000 U / kg. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. Разтворът на бензилпеницилин трябва да се приготви непосредствено преди употребата му. За интравенозно струйно инжектиране единична доза (1 000 000-2 000 000 IU) от лекарството се разтваря в 5-10 ml стерилна вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно капково приложение 2 000 000-5 000 000 IU от антибиотика се разтварят в 100-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се инжектират със скорост 60-80 капки за 1 минута.

Интравенозно, лекарството се прилага 1-2 пъти на ден, комбинирано с интрамускулни инжекции.

Интрамускулно:с инфекции с умерена тежест, единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 IU, дневно - 1 000 000-2 000 000 IU, с тежки инфекции се прилагат до 10 000 000-20 000 000 IU на ден, с газова гангрена - до 40 000 000 - 60 000 000 единици Обикновено дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 U / kg, на възраст 1 година - 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 000-300 000 U / kg, според до жизнени показания - до 500 000 U / kg. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. За интрамускулно инжектиране към съдържанието на флакона добавете 1-3 ml стерилна вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула в горния външен квадрант на седалището.

Подкожно:Бензилпеницилин се използва за раздробяване на инфилтрати в концентрация 100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин. В кухината (коремна, плеврална) трябва да се прилага разтвор на бензилпеницилин при възрастни в концентрация от 10 000-20 000 IU на 1 ml, за деца - 2000-5000 IU на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителност на лечението - 5-7 дни, последвано от преход към интрамускулно инжектиране.

Интратекално:лекарството се прилага при гнойни заболявания на мозъка, гръбначния мозък, менингите. За възрастни се предписва в доза от 5000-10 000 IU, за деца на възраст над 1 година - 2000-5000 IU, прилага се бавно - 1 ml на минута 1 път на ден. Разредете лекарството в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1000 IU на 1 ml. Преди инжектиране отстранете 5-10 ml цереброспинална течност от гръбначния канал и я добавете към разтвора на антибиотика в равни пропорции. Инжекциите се повтарят в продължение на 2-3 дни, след което се преминава към интрамускулно инжектиране.

Лечението на пациенти със сифилис, гонорея трябва да се извършва по специално разработени схеми. В зависимост от формата и тежестта на заболяването, бензилпеницилин трябва да се използва от 7-10 дни до 2 месеца или повече (сепсис, септичен ендокардит).

деца.

Прилагайте на деца от раждането. С изключително внимание лекарството трябва да се използва при деца под 2-годишна възраст.

Предозиране

Симптомите на предозиране до голяма степен съответстват на естеството на страничните ефекти. Възможни са стомашно-чревни нарушения и нарушения във водно-електролитния баланс.

Лечение:няма специфичен антидот. Лечението включва хемодиализа, стомашна промивка и симптоматична терапия; трябва да се обърне специално внимание на водно-електролитния баланс.

Нежелани реакции

От кръвта и лимфната система: еозинофилия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения. Възможни са също хемолитична анемия, нарушение на кръвосъсирването и положителен резултат от теста на Coombs.

От страна на имунната система: алергични реакции, включително уртикария, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, контактен дерматит, ангиоедем, треска, болки в ставите, анафилактични или анафилактоидни реакции (бронхиална астма, тромбоцитопенична пурпура, стомашно-чревни симптоми).

От страна на нервната система: когато се влива с висока доза (възрастни повече от 20 милиона IU), рискът от гърчове е особено висок при пациенти с тежка бъбречна дисфункция, епилепсия, менингит, мозъчен оток или при използване на устройство за екстракорпорално кръвообращение; невротоксични реакции, включително хиперрефлексия, миоклонични потрепвания; кома, симптоми на менингизъм, парестезия.

Метаболизъм и хранителни разстройства: електролитен дисбаланс, който е възможен при бързо въвеждане на доза над 10 милиона IU, повишаване на нивото на азот в кръвния серум.

От храносмилателния тракт: стоматит, глосит, черно оцветяване на езика, гадене, повръщане, диария.

От храносмилателната система: хепатит, застой на жлъчка.

От страна на бъбреците и отделителната система: интерстициален нефрит, нефропатия (с / при въвеждане на доза над 10 милиона IU), албуминурия, цилиндрурия и хематурия. Олигурията или анурията, като правило, изчезват 48 часа след прекратяване на лечението. Диурезата може да се възстанови след прилагане на 10% разтвор на манитол.

други: реакции на мястото на инжектиране; при интравенозно приложение е възможно развитие на флебит или тромбофлебит; тежки локални реакции при i / m приложение при кърмачета; продължителната употреба на антибиотици може да доведе до развитие на вторична суперинфекция, причинена от резистентни микроорганизми; кандидоза; при лечението на сифилис или други инфекциозни заболявания, причинени от спирохети, процесът на бактериален лизис може да причини реакцията на Jarisch-Herxheimer, която се характеризира със следните симптоми: треска, втрисане, миалгия, главоболие, обостряне на кожни симптоми, тахикардия, вазодилатация с промени в артериалното налягане; реакции на свръхчувствителност (сърбеж, ларингоспазъм, бронхоспазъм, артериална хипотония, съдов колапс); серумна болест (включително прояви като треска, слабост, артралгия, коремна болка, обрив (всички видове)); високи дози от лекарството могат да доведат до развитие на застойна сърдечна недостатъчност.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

В оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ºС.

Да се ​​пази далеч от деца.

Несъвместимост. За да се предотвратят нежелани химични реакции, две лекарства за инжектиране или инфузия не трябва да се смесват в един контейнер и не трябва да се използват разтвори, съдържащи глюкоза.

Лекарството е несъвместимо с метални йони, особено с мед, живак, цинк и цинкови съединения, които могат да бъдат част от гумените запушалки на инфузионни бутилки. Вещества с окислителни и редуциращи свойства, алкохол, глицерин, макроголи и други хидроксилни съединения също могат да го инактивират. В леко алкални разтвори лекарството бързо се инактивира от цистеин и други аминотиолови съединения. Симпатикомиметичните амини също са несъвместими с бензилпеницилин.

Лекарството не трябва да се използва в разтвор на глюкоза.

Да не се смесва с други инжекционни разтвори, съдържащи циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, хепарин, хидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, натриев бикарбонат, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, натриев тиопентал, ванкомицин. Бензилпеницилинът е несъвместим в разтвор с комплекс от витамини от група В и аскорбинова киселина.

Пакет

500 000 IU или 1 000 000 IU във флакони; в бутилки № 10 в опаковка.

производител

PJSC "Kyivmedpreparat"

Местоположението на производителя и неговия адрес на място на дейност.

Украйна, 01032, Киев, ул. Саксаганского, 139.

Бензилпеницилин- антимикробен агент за системна употреба,
антибактериален, бактерициден.
Нарушава синтеза на пептидогликан на клетъчната стена и причинява лизис на микроорганизми.
Активен срещу грам-положителни бактерии (Staphylococcus spp. щамове, които не образуват пеницилиназа, Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи бацили, антраксни бацили, Actinomyces spp., както и срещу грам-отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не е ефективен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои, гъбички.
При / m приложение на натриеви и калиеви соли на бензилпеницилин Cmax в кръвта се достига след 30-60 минути, след 3-4 часа се откриват следи от антибиотика в кръвта. Бензилпеницилин новокаиновата сол се абсорбира бавно и има продължителен ефект; след еднократно инжектиране под формата на суспензия, терапевтичната концентрация на пеницилин в кръвта продължава до 12 часа, Свързването с кръвните протеини е 60%. Прониква добре в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, простатата. При възпаление на менингите преминава през BBB. Когато се влива в конюнктивалния сак в терапевтични концентрации, той се намира в стромата на роговицата (практически не прониква във влагата на предната камера, когато се прилага локално). Терапевтичните концентрации в роговицата и влагата на предната камера се създават при субконюнктивално приложение (в този случай концентрацията в стъкловидното тяло не достига терапевтичното ниво). При интравитреално приложение T1 / 2 е около 3 ч. Екскретира се от бъбреците чрез гломерулна филтрация (приблизително 10%) и тубулна секреция (90%) непроменена. При новородени и кърмачета екскрецията се забавя, с бъбречна недостатъчност T1 / 2 се увеличава до 4-10 часа.

Показания за употреба

Лекарство Бензилпеницилинизползвани за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- инфекции на дихателните пътища и УНГ органи: тонзилит, пневмония, гноен плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоза на белите дробове;
- инфекции на пикочно-половата система: цистит, сифилис, гонорея, колпит, ендоцервицит, ендометрит, аднексит, салпингоофорит;
- инфекции на органа на зрението: конюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
- гнойни инфекции на кожата и меките тъкани;
- септичен ендокардит, сепсис;
- остеомиелит;
- инфекции на рани;
- еризипел;
- антракс;
- менингит;
- перитонит;
- инфекции на жлъчните пътища.

Начин на приложение

Преди приложение е необходимо да се проведе предварителен кожен тест за поносимост към лекарството. Бензилпеницилини новокаин, при условие че се използва за разплод, при липса на противопоказания за прилагането му.
Лекарството се прилага интрамускулно, подкожно, интравенозно (струйно и капково), интратекално, в телесната кухина. Най-честият мускулен начин на приложение.
Интравенозно: при умерено тежки инфекции единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 IU, дневно - 1 000 000-2 000 000 IU, при тежки инфекции се прилагат до 10 000 000-20 000 000 IU на ден, с газова гангрена - до 40 000 000-60 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, по-големи
1 година - 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 U / kg, по здравословни причини - до 500 000 U / kg. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. Разтворът на бензилпеницилин се приготвя непосредствено преди употребата му. За интравенозно струйно приложение еднократна доза (1 000 000-2 000 000 IU) от лекарството се разтваря в 5-10 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно капково приложение 2 000 000-5 000 000 IU от антибиотика се разтварят в 100-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилагат със скорост 60-80 капки за 1 минута.
Интравенозно, лекарството се прилага 1-2 пъти на ден, комбинирано с интрамускулни инжекции.
Интрамускулно: при инфекции с умерена тежест, единична доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 IU, дневно - 1 000 000-2 000 000 IU, при тежки инфекции се прилагат до 10 000 000-20 000 000 IU на ден, с газова гангрена - нагоре до 40 000 000-60 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 U / kg, над 1 година - 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 000-300 000 U / kg, по здравословни причини - до 500 000 единици / кг. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. За интрамускулно инжектиране към съдържанието на флакона добавете 1-3 ml стерилна вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула в горния външен квадрант на седалището.
Подкожно: бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати в концентрация 100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин. В кухината (коремна, плеврална и др.) При възрастни се прилага разтвор на бензилпеницилин в концентрация 10 000-20 000 IU на 1 ml, за деца - 2000-5000 IU на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителност на лечението - 5-7 дни, последвано от преход към интрамускулно инжектиране.
Интратекално: лекарството се прилага при гнойни заболявания на мозъка, гръбначния мозък, менингите.

Възрастни се предписват в доза от 5000-10 000 IU, деца над 1 година - 2000-5000 IU, прилагани бавно - 1 ml на минута 1 път на ден. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1000 IU на 1 ml. Преди инжектиране 5-10 ml цереброспинална течност се отстраняват от гръбначния канал и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции. Инжекциите се повтарят в продължение на 2-3 дни, след което се преминава към интрамускулно инжектиране.
Лечението на пациенти със сифилис, гонорея се извършва по специално разработени схеми.
В зависимост от формата и тежестта на заболяването, бензилпеницилин се използва от 7-10 дни до 2 месеца или повече (сепсис, септичен ендокардит и др.).

Странични ефекти

Реакции на свръхчувствителност: кожен обрив, сърбеж, треска, втрисане, артралгия, оток, уртикария, еритема мултиформе ексудативен, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, ангиоедем, анафилактичен шок.
От страна на дихателната система: бронхоспазъм.
От страна на централната и периферната нервна система: замаяност, главоболие, шум в ушите. Ендолумбалното приложение може да причини невротоксикоза (гадене, повръщане, симптоми на менингизъм, конвулсии).
От храносмилателния тракт: гадене, стоматит, глосит, диария, псевдомембранозен колит, нарушена чернодробна функция.
От пикочно-половата система: интерстициален нефрит.
От страна на сърдечно-съдовата система: колебания в кръвното налягане, нарушена помпена функция на миокарда.
От страна на кръвта и лимфната система: еозинофилия, положителен резултат от теста на Coombs, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоза.
Други: при отслабени пациенти, новородени, възрастни хора с продължително лечение може да възникне суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (дрожди, подобни на гъбички, грам-отрицателни микроорганизми). Пациентите, лекувани за сифилис, могат да изпитат реакция на Jarisch-Herxheimer вторично на бактериолизата.

Противопоказания

:
Противопоказания за употребата на лекарството Бензилпеницилинса: свръхчувствителност към бензилпеницилин и други β-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми); бронхиална астма; сенна хрема; уртикария и други алергични заболявания; епилепсия (за ендолумбално инжектиране); период на кърмене.

Бременност

:
Може да се използва по време на бременност Бензилпеницилинако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) - синергично действие, бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонизъм. Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, НСПВС намаляват тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин. Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожен обрив).

Предозиране

:
Симптоми на предозиране Бензилпеницилин: конвулсии, нарушено съзнание.
Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°С, на място, недостъпно за деца.

Форма за освобождаване:
бензилпеницилин -прах за инжекционен разтвор. 500 000 IU или 1 000 000 IU във флакони; в бутилки № 10 в опаковка.

Съединение

:
1 бутилка съдържа стерилна бензилпеницилин натриева сол - 500 000 единици или 1 000 000 единици.

основни параметри

Име:	Бензилпеницилин
ATX код:	J01CE01 -

Инструкция

Употребата на бензилпеницилин е оправдана при широк спектър от инфекциозни заболявания, т.к. това лекарство принадлежи към групата на високоефективните биосинтетични пеницилини. Този инструмент изисква повишено внимание при използване, т.к. може да причини нежелани реакции. Лекарството се препоръчва да се използва само според указанията на лекар, без да се превишават дозите, посочени в инструкциите, приложени към това лекарство.

Търговско наименование

В аптеките това лекарство се предлага под името бензилпеницилин.

Форми на освобождаване и състав

Освобождаването на бензилпеницилин е под формата на прах, предназначен за приготвяне на разтвори. Основната активна съставка е новокаин, калиеви или натриеви соли на бензилпеницилин в количество от 250 000 IU, 500 000 IU или 1 000 000 IU.

Прахът е опакован във флакони от 10 ml. Всеки от тях е опакован в картонена кутия.

Освобождаването на лекарството в таблетки не се извършва, т.к. активният компонент е нестабилен в кисела среда.

В аптечните условия може да се направи мехлем на основата на бензилпеницилин, медицински вазелин и безводен ланолин.

Спектър на действие на бензилпеницилин

Това лекарство има подчертан антибактериален ефект срещу широк спектър от патогенни микроорганизми. Лекарството е особено ефективно по отношение на:

• пневмокок;
• Neisserium;
• менингококи;
• спори на антракс;
• стафилококи;
• гонококи;
• спирохети и др.

Фармакологична група

Това лекарство принадлежи към групата на антибиотиците с биосинтетичен произход.

Механизъм на действие

Активният компонент на бензилпеницилина допринася за нарушаването на производството на пептидогликан, който образува клетъчната стена. Това води до намаляване на броя на патогенните микроорганизми. Много грам-положителни и грам-положителни бактерии бързо се унищожават от активния компонент на бензилпеницилина. В същото време пеницилин-образуващите щамове на бактерии и пръчки са устойчиви на действието на това лекарство.

Фармакокинетика

При въвеждането на бензилпеницилин максималната му концентрация в кръвта се достига след около 30-60 минути.

Лекарството може да проникне през BBB. Екскрецията на лекарството се дължи на работата на бъбреците.

Показания за употреба на бензилпеницилин

Употребата на бензилпеницилин се предписва за редица заболявания, които се развиват в резултат на увреждане на тялото от патогенна микрофлора, чувствителна към това лекарство. Често това лекарство се предписва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища, както и фокална и крупозна пневмония. Оправдано е използването на лекарства за възпалено гърло, бронхит и плеврален емпием.

В допълнение, индикация за употребата на бензилпеницилин е възпалително заболяване на шийката на матката. Можете да използвате лекарството при лечение на антракс и лептоспироза. Това лекарство често се предписва за лечение на скарлатина, дифтерия и ендокардит. В допълнение, лекарството се препоръчва като профилактика на инфекция с патогенна микрофлора при пациенти с големи открити рани или изгаряния.

Лекарството може да се използва при някои инфекциозни патологии на очите, вкл. бленорея, язва на роговицата и гонококов конюнктивит. В допълнение, лекарството може да се използва при комплексно лечение на сепсис и перитонит. Употребата на бензилпеницилин е показана при гнойни инфекции на кожата и лигавиците. Това лекарство е ефективно при патологии като вторично инфектиран дерматит, еризипел, импетиго.

В допълнение, индикацията за употребата на бензилпеницилин е остър и хроничен остеомиелит, гонорея и газова гангрена. Лекарството може да се използва за инфекциозни патологии на бъбреците. Натриевата сол на бензилпеницилин често се използва за инфекциозни патологии на жлъчните пътища.

Противопоказания

Не използвайте лекарството, ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност към пеницилини. Не използвайте лекарството при наличие на хиперкалиемия. Употребата на бензилпеницилин е неприемлива при лечението на пациенти с епилепсия, т.к. това може да доведе до увеличаване на честотата на гърчовете.

Начин на приложение и дозировка на бензилпеницилин

Лекарството се прилага ендолумбално, интравенозно, интрамускулно, подкожно, интратрахеално. Калиевата сол на бензилпеницилина изисква интрамускулно или подкожно приложение.

Начинът на приложение на лекарството зависи от вида и тежестта на инфекцията. При възрастни пациенти лекарството за умерено тежки инфекции се предписва в доза от 4-6 милиона единици на ден. Тази доза се разделя на 4 приема.

При тежки инфекциозни патологии инжекциите се прилагат 5-6 пъти на ден. В този случай дозата се увеличава до 10-20 милиона единици на ден. При менингит лекарството се прилага ендолумбално. При газова гангрена лекарството се предписва в доза от 40 до 60 милиона единици на ден. По този начин дозировката на бензилпеницилин се избира индивидуално в зависимост от естеството на патологията.

Прах за инжекционен разтвор

Бензилпеницилинът на прах е бял на цвят. Трябва да се съхранява в плътно запушена бутилка, за да се предотврати абсорбирането на влага. Разтворът на прах трябва да се приготви непосредствено преди приложение. Не можете да съхранявате готовия разтвор. Когато приготвяте мехлеми, не можете да използвате водна основа, т.к. това ще унищожи активния компонент на бензилпеницилина.

Как да се размножава?

Разреждането на бензилпеницилин на прах може да се извърши с 0,9% разтвор на натриев хлорид, вода за инжекции или 0,5% разтвор на прокаин. За разреждане трябва да вземете от 5 до 50 ml от избраната течност, в зависимост от дозата на лекарството.

Разтворът може да е леко мътен поради образуването на кристали. Това не е пречка за използването на разтвора.

Не се допуска смесването на разтвора на бензилпеницилин с други лекарства.

Как да убождам?

Най-често лекарството се инжектира във вена в завоя на лакътната става. Лекарството се инжектира бавно в продължение на 10-20 секунди. Над лакътя се поставя турникет, за да се улесни прилагането на лекарството. Подкожно и интрамускулно лекарството най-често се инжектира в задните части.

Лечение на пиелонефрит

При лечение на инфекциозно възпаление на бъбреците лекарството се използва в дневна доза от 2,5-5 милиона единици. Тази доза се разделя на 4 инжекции.

Със сифилис

При лечението на това заболяване може ефективно да се използва бензатин бензилпеницилин. Дозировката на лекарството зависи от естеството на хода на сифилиса. При остро протичане лекарството се прилага в доза от 2400000 IU. Инжекциите в тази доза се извършват 2 пъти с интервал от седмица. При хронична форма на сифилис се правят 3-5 инжекции в тази доза. При лечението на деца, родени със сифилис, се извършва еднократно приложение на лекарството в доза от 600 000 единици във всяко дупе.

Странични ефекти

Употребата на бензилпеницилин е свързана с известен риск от нежелани симптоми. Често има алергични реакции. Може да се появи сърбеж и уртикария по кожата. Рядко има признаци на анафилактичен шок. Може да има повишаване на телесната температура.

Повишава се рискът от развитие на менингеални симптоми, поява на рефлексна възбудимост, гърчове, както и невротоксични реакции. Може да има повръщане. В редки случаи, на фона на употребата на калиева сол на бензилпеницилин, е възможно сърдечен арест, хиперкалиемия или признаци на аритмия. Освен всичко друго, при лечение с бензилпеницилин често се наблюдават артралгия и еозинофилия. Може да има признаци на интерстициален нефрит.

Предозиране

Ако се приложи доза, която е твърде голяма за пациента, може да настъпи нарушение на съзнанието, както и конвулсии. Трябва да спрете приема на лекарството. Необходимо е симптоматично лечение.

специални инструкции

При лечението на пациенти със сърдечни заболявания е необходимо да се използва това лекарство с повишено внимание. При лечение на пациенти със склонност към алергии е необходимо да се използват намалени дози.

По време на бременност и кърмене

Употребата на бензилпеницилин по време на бременност и по време на кърмене е неприемлива.

Възможно ли е за деца?

Това лекарство може да се използва дори при лечението на новородени. В този случай дозировката на лекарството трябва да бъде избрана, като се вземат предвид теглото на детето и тежестта на инфекцията.

При нарушена бъбречна функция

При лечение на пациенти с хронични и остри бъбречни патологии, лекарството трябва да се използва с изключително внимание.