Странични ефекти на адреномиметиците. Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Бета рецепторите се намират навсякъде в тялото: в стените на бронхите, в съдовете, сърцето, мастната тъкан, паренхима на бъбреците и матката. Въздействайки върху тях, бета-агонистите имат определен ефект. Използвайте тези ефекти в пулмологията, кардиологията, лечението на акушерски аномалии. Стимулирането на бета рецепторите също може да доведе до нежелани ефекти, така че има странични ефекти от употребата на бета-агонисти. Те трябва да се приемат само след предписание на лекар.

Сред лекарствата от тази група лекарства се разграничават бета-1 и бета-2 адреномиметици. Принципът на разделяне се основава на действието на различни видове рецептори. Първият тип рецептори се намират в сърцето, мастната тъкан и юкстагломеруларния апарат на бъбреците. Стимулирането им води до следните ефекти:

повишен сърдечен ритъм;
увеличаване на силата на контракциите;
подобряване на проводимостта на миокарда;
повишен автоматизъм на сърцето;
повишаване на нивото на свободните мастни киселини в кръвния серум;
стимулиране на нивото на ренин в бъбреците;
повишен съдов тонус;
повишено кръвно налягане.

Бета-2-адренергичните рецептори присъстват в стената на бронхите, в матката, сърдечния мускул, клетките на централната нервна система. Ако се стимулират, това води до разширяване на лумена на бронхите, увеличаване на силата на мускулната контракция, намаляване на тонуса на матката и увеличаване на сърдечната честота. По своето действие те са пълни антагонисти на адреноблокерите.

Въз основа на това разделение, според класификацията, се разграничават няколко вида лекарства в тази група:

1. Неселективни адреномиметици. Способен да възбужда алфа- и бета-адренергичните рецептори. Представители на този клас бета-агонисти са адреналин и норепинефрин. Използват се предимно при спешни състояния в кардиологията.
2. Неселективни бета-агонисти. Те действат върху бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Тези лекарства включват Isadrin и Orciprenaline, които се използват при лечението на астматични състояния.
3. Селективни бета-1-агонисти. Те засягат само бета-1 рецепторите. Те включват Dobutamine, използван при спешна патология при лечение на сърдечна недостатъчност.
4. Селективни бета-2-агонисти. Те действат върху бета-2 рецепторите. Те се делят на 2 големи групи: с кратко действие (фенотерол, салбутамол, тербуталин) и с продължително действие - салметерол, формотерол, индакатерол.

Механизмът на действие на адреномиметиците върху тялото е свързан със стимулирането на алфа и бета рецепторите. Отделят се медиаторите епинефрин и норепинефрин. Първият действа върху всички видове рецептори, включително алфа.

Лекарствата са селективни, които действат върху един тип рецептори, или неселективни. Краткодействащите лекарства като допамин засягат и двата типа рецептори, ефектите им не са предназначени да траят. Поради това се използват за облекчаване на остри състояния, изискващи незабавна помощ.

Лекарството Salbutamol селективно засяга само бета-2 рецепторите, което води до отпускане на мускулния слой на бронхите и увеличаване на техния лумен. Разтворът на тербуталин има ефект върху мускулите на матката - това води до свиване на мускулните влакна на миометриума при интравенозно приложение.

Добутаминът действа върху сърцето и кръвоносните съдове чрез стимулиране на рецепторите тип 2. Доказано е влиянието му върху съдовия тонус, което води до повишаване на кръвното налягане и учестяване на пулса. Механизмът на промяна на налягането зависи от ефекта на медиаторите върху лумена на съдовата стена.

Ефективността на употребата на бета-агонисти е потвърдена от дългогодишен опит в употребата на тези лекарства в различни индустрии. Много вещества рядко се предписват напоследък поради стимулиране както на алфа, така и на бета рецепторите, което може да не е желателно в конкретна ситуация.

Показанията за употреба са обширни. Лекарствата се използват в различни области поради наличието на рецептори в почти всички органи и тъкани.

Неселективни лекарства като Orciprenaline се използват за подобряване на атриовентрикуларната проводимост или при тежка брадикардия. Те се използват рядко, веднъж, с непоносимост към други лекарства. Isadrin се използва при кардиогенен шок, сърдечни нарушения със загуба на съзнание - пристъпи на брадикардия в комбинация със синдром на Morgagni-Adams-Stokes.

Допамин и добутамин се препоръчват за употреба при рязко спадане на кръвното налягане, декомпенсирани сърдечни дефекти и развитие на остра сърдечна недостатъчност. Лекарства се предписват при всички видове кардиогенен шок. Те имат обширни противопоказания, така че се използват с повишено внимание, не се препоръчва курсов прием.

Isadrin засяга мускулите на бронхите, така че се използва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма. Използва се при диагностични изследвания на бронхо-белодробната система като бронходилататор. Не се препоръчва продължителна употреба, тъй като лекарството е неселективно и причинява нежелани реакции.

Селективните адреномиметици са широко използвани в пулмологията. Препаратите Салбутамол и Фенотерол се използват за постепенно лечение на бронхиална астма, за облекчаване на пристъпи на обструкция и хронична обструктивна белодробна болест. Тези средства се произвеждат под формата на разтвори за инхалация и под формата на аерозол за постоянна употреба.

Бета-2-агонистите се разделят на краткодействащи и дългодействащи лекарства, което е важно при лечението на стадии на бронхиална астма. Те се комбинират с хормонални средства. Предлага се под формата на таблетки, аерозоли за спейсери и пулверизирани разтвори за терапия с пулверизатор. Лекарствата се препоръчват за употреба в детска възраст.

Дозата и честотата на приложение се определят от лекаря след пълен преглед на пациента и диагнозата.

В акушерството се използват лекарства Фенотерол и Тербуталин. Те намаляват тонуса на матката, намаляват трудовата активност със заплаха от преждевременно раждане или спонтанен аборт. Те се използват за спонтанен аборт.

Неселективните представители на този клас лекарства при продължителна употреба причиняват тремор на крайниците, възбуждане на нервната система. Те също могат да повлияят на въглехидратния метаболизъм, провокирайки хипергликемия - повишаване на нивата на кръвната захар, което е изпълнено с развитието на кома. Лекарствата могат да причинят трайни нарушения на сърдечния ритъм, така че трябва да се използват с голямо внимание.

Средствата провокират промяна в нивото на кръвното налягане и влияят на контрактилитета на мускулите на матката. Следователно употребата на тези лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря.

Списъкът на страничните ефекти върху човешкото тяло е както следва:

безпокойство;
повишена възбудимост и раздразнителност;
световъртеж;
главоболие в задната част на главата;
краткотрайни конвулсии;
сърцебиене, по време на бременност - при майката и плода;
тахикардия;
миокардна исхемия;
гадене и повръщане;
суха уста;
загуба на апетит;
алергични реакции.

И някои тайни.

Историята на една от нашите читателки Ирина Володина:

Бях особено депресирана от очите, заобиколени от големи бръчки, плюс тъмни кръгове и отоци. Как да премахнете напълно бръчките и торбичките под очите? Как да се справим с подуването и зачервяването? Но нищо не състарява и не подмладява човека така, както очите му.

Но как да ги подмладите? Пластична операция? Научих - не по-малко от 5 хиляди долара. Апаратни процедури - фотоподмладяване, газо-течен пилинг, радиолифтинг, лазерен лифтинг? Малко по-достъпни - курсът струва 1,5-2 хиляди долара. И кога да намерим време за всичко това? Да, все още е скъпо. Особено сега. Затова избрах различен начин за себе си.

Цялата информация на сайта е предоставена само за информационни цели. Преди да използвате някакви препоръки, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Пълното или частично копиране на информация от сайта без активен линк към него е забранено.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Тази група включва адреномиметици, които възбуждат само бета-адренергичните рецептори. Сред тях неселективни бета 1 -, бета 2 -адреномиметици (изопреналин, орципреналин) и селективни: бета 1 -адреномиметици (добутамин) и бета 2 -адреномиметици (салбутамол, фенотерол, тербуталин и др.) В резултат на възбуждане на бета-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и се повишава нивото на вътреклетъчния калций. Неселективните бета-агонисти увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, като същевременно отпускат гладката мускулатура на бронхите. Развитието на нежелана тахикардия ограничава употребата им за облекчаване на бронхоспазъм. Напротив, селективните бета 2-агонисти се използват широко при лечението на бронхиална астма и хронични обструктивни белодробни заболявания (хроничен бронхит, емфизем и др.), тъй като имат по-малко странични ефекти (върху сърцето). Бета 2-агонистите се предписват както парентерално, така и перорално, но инхалациите са най-ефективни.

Селективните бета 1-агонисти имат по-голям ефект върху сърдечния мускул, причинявайки положителен ино-, хроно- и батмотропен ефект и по-малко изразено намаляване на OPSS. Използват се като адюванти при остра и хронична сърдечна недостатъчност.

Препарати

комплект за първа помощ
Онлайн магазин
Относно компанията
Контакти

Контакти на издателството:
Електронна поща:
Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та Магистралная, 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Не се допуска комерсиално използване на материали

Информация, предназначена за здравни специалисти

Бета 2 адреномиметици

Селективните бета 2-адренергични агонисти са лекарства, които селективно стимулират β 2 -адренергичните рецептори (главно разположени в бронхите, матката, на повърхността на мастоцитите, лимфоцитите и еозинофилите) и спомагат за премахване на признаците на бронхоспазъм (бронходилататорен ефект), както и отпуснете мускулите на матката (токолитично действие).

Фармакологичните ефекти на тази група лекарства се медиират от стимулиране на β2-адренергичните рецептори в бронхите (чиято плътност се увеличава с намаляване на диаметъра на последния), матката, както и на повърхността на мастоцитите, лимфоцитите. и еозинофили. Следователно, лекарствата от тази група могат да имат бронходилататорни и токолитични ефекти.

Фармакологични ефекти, свързани със стимулиране на β2-адренергичните рецептори.

Бронходилататорният ефект на такива лекарства като кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол се медиира от способността им да стимулират силно селективно β2-адренергичните рецептори. Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до натрупване на cAMP в клетките.

Чрез въздействие върху протеин киназната система, cAMP предотвратява свързването на миозина с актин, в резултат на което се забавя свиването на гладките мускули, улеснява се процесът на бронхиална релаксация и се елиминират признаците на бронхоспазъм.

Продължителността на бронходилататиращото действие на аерозолите на селективни β2-агонисти.

В допълнение, кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол подобряват мукоцилиарния клирънс, инхибират освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите и базофилите и увеличават дихателния обем.

Кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, заедно с хексопреналин, могат да инхибират контрактилната активност на миометриума и да предотвратят началото на преждевременно раждане (токолитично действие).

Хексопреналин се абсорбира добре след перорално приложение. Лекарството се състои от две катехоламинови групи, които са метилирани от катехоламин-орто-метилтрансфераза. Хексопреналин се екскретира главно в урината непроменен и като метаболити. През първите 4 часа след употребата на лекарството 80% от приетата доза се екскретира в урината под формата на свободен хексопреналин и монометилметаболит. След това се увеличава екскрецията на диметилметаболит и конюгирани съединения (глюкуронид и сулфат). Малка част се екскретира в жлъчката под формата на сложни метаболити.

Максималната концентрация на салметерол при вдишване при 50 mcg 2p / ден достига 200 p / ml, след което концентрацията на лекарството в плазмата бързо намалява. Екскретира се главно през червата.

При вдишване на салбутамол 10-20% от дозата на лекарството достига до малките бронхи и постепенно се абсорбира. След приемане на лекарството вътре, част от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация е 30 ng / ml. Продължителността на циркулацията в кръвта на терапевтично ниво е 3-9 часа, след което концентрацията постепенно намалява. Свързване с плазмените протеини - 10%. Лекарството претърпява биотрансформация в черния дроб. Полуживотът е 3,8 ч. Екскретира се независимо от начина на приложение с урината и жлъчката, предимно непроменен (90%) или под формата на глюкуронид.

В зависимост от метода на инхалиране на фенотерола и използваната инхалационна система, около 10-30% от лекарството достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и се поглъща. В резултат на това определено количество инхалиран фенотерол навлиза в стомашно-чревния тракт. След инхалиране на еднократна доза степента на абсорбция е 17% от дозата. След прием на фенотерол около 60% от пероралната доза се абсорбира през устата. Тази част от активното вещество претърпява биотрансформация поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. В резултат на това бионаличността на лекарството след перорално приложение намалява до 1,5%. Времето за достигане на максимална концентрация е 2 ч. Свързване с плазмените протеини. Фенотерол преминава през плацентарната бариера. Биотрансформиран в черния дроб. Екскретира се в урината и жлъчката като неактивни сулфатни конюгати. След перорално приложение фенотерол се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Интензивно се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Екскретира се в жлъчката и урината почти напълно под формата на неактивни сулфатни конюгати.

Салбутамол, тербуталин и фенотерол също могат да се използват, ако има риск от преждевременно раждане.

Показания за назначаване на хексопреналин.

Остра токолиза:
- Инхибиране на родилната болка по време на раждане с остра вътрематочна асфиксия, с обездвижване на матката преди цезарово сечение, преди обръщане на плода от напречно положение, с пролапс на пъпната връв, със сложна родова дейност.
- Спешна мярка за преждевременно раждане преди завеждане на бременната в болница.
Масивна токолиза:
- Потискане на преждевременните родилни болки при наличие на изгладена шийка на матката и/или отваряне на шийката на матката.
Продължителна токолиза:
- Предотвратяване на преждевременно раждане с повишени или чести контракции без изглаждане на шийката на матката или отваряне на шийката на матката.
- Имобилизация на матката преди, по време и след цервикален серклаж.
- Заплахата от преждевременно раждане (като продължение на инфузионната терапия).

С повишено внимание лекарствата от тази група се предписват в следните случаи:

Диабет.
Скорошен инфаркт на миокарда.
тиреотоксикоза.
Артериална хипертония.
Артериална хипотония.
Феохромоцитом.
Хипокалиемия.

Противопоказания за употребата на хексопреналин са:

Свръхчувствителност.
тиреотоксикоза.
Сърдечни аритмии, свързани с тахикардия.
Миокардит.
Дефект на митралната клапа.
аортна стеноза.
Артериална хипертония.
Закритоъгълна глаукома.
Сърдечна исхемия.
Чернодробна недостатъчност.
Бъбречна недостатъчност.
Кърваво течение с предлежание на плацентата.
Преждевременно отлепване на нормално или ниско разположена плацента.
Вътрематочни инфекции.
Бременност (1 триместър).

От страна на сърдечно-съдовата система:
- тахикардия.
- Болка зад гръдната кост.
- Падащо диастолично кръвно налягане.
От страна на централната нервна система:
- Безпокойство.
- Тремор.
- нервност.
- Безпокойство.
- замаяност
- Главоболие.
От храносмилателната система:
- гадене
- Оригване.
- Повръщане.
- Влошаване на чревната подвижност.
От страна на метаболизма:
- Хипокалиемия.
- Хипергликемия.
От страна на дихателната система:
- кашлица
Други:
- Повишено изпотяване.
- Слабост.
- Мускулни болки и спазми.
- Алергични реакции.

Когато се използват лекарства от тази група при пациенти с нарушена функция на сърдечно-съдовата и дихателната система, трябва да се има предвид възможността за развитие на белодробен оток.

При използване на селективни β2-агонисти в акушерството се препоръчва да се контролират нивата на калий в кръвта, кръвното налягане, сърдечната честота при бременни жени, както и сърдечната честота на плода.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците са голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на съдовете. Ефектът от тяхното въздействие се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което предизвиква промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренорецепторите присъстват във всички тъкани на тялото, те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Въздействието върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествени катехоламини на тялото) причинява различни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергична стимулация може да възникне както спазъм, така и вазодилатация, отпускане на гладките мускули или, обратно, свиване на набраздения мускул. Адреномиметиците променят секрецията на слуз от клетките на жлезите, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в конкретния случай. Тялото има α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на епинефрин и норепинефрин с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, на които няма да се спираме, като посочим само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.

α1 рецепторите са разположени главно върху малки съдове от артериален тип (артериоли) и тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на капилярните стени. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивността на възпалителната реакция.

α2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналин, така и към норепинефрин, но комбинацията им с медиатор предизвиква обратен ефект, т.е. чрез свързване с рецептора адреналинът причинява намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до понижаване на кръвното налягане, вазодилатация и повишаване на тяхната пропускливост.

Сърцето се счита за преобладаващата локализация на β1-адренергичните рецептори, следователно ефектът от тяхното стимулиране ще бъде промяна в работата му - повишени контракции, учестяване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от β1 стимулацията също ще бъде повишаване на кръвното налягане. Освен в сърцето, β1 рецепторите се намират и в бъбреците.

β2-адренергичните рецептори присъстват в бронхите и тяхното активиране води до разширяване на бронхиалното дърво и премахване на спазъма. β3 рецепторите присъстват в мастната тъкан, подпомагат разграждането на мазнините с освобождаване на енергия и топлина.

Има различни групи адреномиметици: алфа- и бета-агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са в състояние да се свързват сами с рецепторите, като напълно възпроизвеждат ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норепинефрин) - лекарства с директно действие. В други случаи лекарството действа индиректно: засилва производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратно поемане, което спомага за увеличаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и засилване на неговите ефекти (непряко действие).

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, сърдечен арест;
Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
Хипогликемична кома;
Прилагане на локална анестезия.

Неселективни адреномиметици

Адреномиметиците с неселективно действие са в състояние да възбуждат както алфа, така и бета рецепторите, причинявайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват епинефрин и норепинефрин.

Адреналинът активира всички видове адренергични рецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти:

Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
Повишен контрактилитет на миокарда и сърдечна честота;
Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Адреналинът се използва главно за оказване на спешна и спешна помощ при остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, сърдечен арест (интракардиален), хипогликемична кома. Към анестетиците се добавя адреналин, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норепинефрин в много отношения са подобни на адреналина, но са по-слабо изразени. И двете лекарства еднакво засягат гладката мускулатура на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефринът повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава налягането, но сърдечната честота може дори да намалее, поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, травма, отравяне. Трябва обаче да се внимава поради риск от хипотония, бъбречна недостатъчност при неадекватно дозиране, кожна некроза на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.

Алфа-агонисти

Алфа-агонистите са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренергичните рецептори, докато те са селективни (само един вид) и неселективни (действат както върху α1, така и върху α2 молекули). Норепинефринът се счита за неселективно лекарство, което също стимулира бета рецепторите.

Селективните алфа1-агонисти включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата от тази група имат добър противошоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки артерии, поради което се предписват при тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е придружено от вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Агентите, които предизвикват възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-често срещани поради възможността за предимно локално приложение. Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показания за назначаването им са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързия ефект и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такъв неприятен симптом като назална конгестия. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги използвате, тъй като при прекомерен и продължителен ентусиазъм към такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промени в сърдечния ритъм) не им позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома и диабет. Ясно е, че и хипертониците, и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За деца се произвеждат специални продукти, съдържащи безопасна доза адреномиметик, и майките трябва да се уверят, че детето не получава твърде много от тях.

Селективните алфа2-агонисти на централно действие имат не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Техните основни ефекти са:

По-ниско кръвно налягане и сърдечна честота;
Нормализиране на сърдечния ритъм;
Имат седативен и изразен аналгетичен ефект;
Намалете секрецията на слюнка и слъзна течност;
Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапрезан, допегит се използват широко при лечението на артериална хипертония. Способността им да намаляват секрецията на слюнка, да дават анестетичен ефект и да успокояват, позволява да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици при спинална анестезия.

Бета-агонисти

Бета-адренергичните рецептори са разположени главно в сърцето (β1) и гладките мускули на бронхите, матката, пикочния мехур, съдовите стени (β2). β-агонистите могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептори и неселективни.

Механизмът на действие на бета-агонистите е свързан с активирането на бета рецепторите в съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са увеличаване на честотата и силата на сърдечните контракции, повишаване на налягането, подобряване на сърдечната проводимост. Бета-адренергичните агонисти ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите и матката, поради което се използват успешно при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката по време на бременност.

Неселективните бета-агонисти включват изадрин и орципреналин, които стимулират β1 и β2 рецепторите. Isadrin се използва в спешната кардиология за увеличаване на сърдечната честота при тежка брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и за бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от страна на сърцето, се предпочитат селективните бета2-агонисти. Isadrin е противопоказан при коронарна болест на сърцето, заболяване, което често се свързва с бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст.

Орципреналин (Алупент) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, при спешни сърдечни състояния - брадикардия, сърдечен арест, атриовентрикуларен блок.

Селективен бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни случаи в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Селективните бета2-адренергични стимуланти са широко използвани. Лекарствата с това действие отпускат предимно гладката мускулатура на бронхите, така че те се наричат също бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след което се използват за спиране на пристъпи на бронхиална астма и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на задушаване. Най-често срещаните салбутамол, тербуталин, произведени в инхалационни форми. Тези лекарства не могат да се използват постоянно и във високи дози, тъй като са възможни странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, волмакс) имат значително предимство пред горепосочените лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на бронхиална астма, осигуряват траен ефект и предотвратяват появата на задух и задушаване. атакува себе си.

Salmeterol има най-голяма продължителност на действие, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и е в състояние да го стимулира многократно, така че не се изисква назначаването на висока доза салметерол.

За намаляване на тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушаване на нейните контракции по време на контракции с вероятност от остра фетална хипоксия, се предписва гинипрал, който стимулира бета-адренергичните рецептори на миометриума. Страничните ефекти на гинипрал могат да бъдат замаяност, тремор, нарушения на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Адреномиметици с индиректно действие

В допълнение към средствата, които се свързват директно с адренорецепторите, има и други, които косвено действат чрез блокиране на разпада на естествените медиатори (адреналин, норадреналин), увеличаване на тяхното освобождаване и намаляване на обратното поемане на "излишното" количество адреностимуланти.

Сред индиректните адренергични агонисти се използват ефедрин, имипрамин, лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедринът е много подобен по действие на адреналина, а предимствата му са възможността за перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедринът се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, възможно е локално лечение на ринит.

Способността на някои адреномиметици да проникват през кръвно-мозъчната бариера и да имат директен ефект там им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко предписаните инхибитори на моноаминооксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин повишават концентрацията им в рецепторите.

Ниаламид, тетриндол, моклобемид се използват за лечение на депресия. Имипраминът, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното захващане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин на мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметиците не само имат добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но също така са много опасни с някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбуда и др., Така че тези групи лекарства трябва да се използват само според предписанието на лекар. лекар. Те трябва да се използват с изключително внимание при хора, страдащи от захарен диабет, тежка церебрална атеросклероза, артериална хипертония и патология на щитовидната жлеза.

1. Бета-агонисти

Бета-агонисти (син. бета-агонисти, бета-агонисти, β-агонисти, β-агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулация на β-адренергичните рецептори и оказват значително влияние върху основните функции на тялото. В зависимост от способността за свързване с различни подтипове β-рецептори се изолират β1- и β2-агонисти.

Адренорецепторите в организма се делят на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и са мишена на три биологично активни вещества, синтезирани в организма: адреналин, норепинефрин и допамин. Всяка от тези молекули въздейства върху различни подвидове адренергични рецептори.Адреналинът е универсален адреномиметик. Стимулира всичките 4 подвида адренергични рецептори Норепинефрин - само 3 - α1, α2 и β1 Допамин - само 1 - β1-адренорецептори. Освен тях той стимулира и собствените си допаминергични рецептори.

β-адренергичните рецептори са cAMP-зависими рецептори. Когато се свържат с β-агонист, те се активират чрез G-протеин (GTP-свързващ протеин) аденилат циклаза, която превръща АТФ в цикличен AMP (cAMP). Това води до много физиологични ефекти.

β1-адренергичните рецептори се намират в сърцето, мастната тъкан и ренин-секретиращите клетки на хиукстогломеруларния апарат на нефроните на бъбреците. Когато са развълнувани, има увеличаване и увеличаване на сърдечните контракции, улесняване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул. В мастната тъкан настъпва липолиза на триглицеридите, което води до повишаване на свободните мастни киселини в кръвта. Синтезът на ренин се стимулира в бъбреците и секрецията му в кръвта се увеличава, което води до производството на ангиотензин II, повишаване на съдовия тонус и кръвното налягане.

β2-адренергичните рецептори се намират в бронхите, скелетните мускули, матката, сърцето, кръвоносните съдове, централната нервна система и други органи. Тяхното стимулиране води до разширяване на бронхите и подобряване на бронхиалната проходимост, гликогенолиза в скелетните мускули и увеличаване на силата на мускулната контракция (и в големи дози - тремор), гликогенолиза в черния дроб и повишаване на съдържанието на глюкоза в кръвта, намаляване на тонуса на матката, което увеличава носенето на бременност. В сърцето възбуждането на β2-адренергичните рецептори води до увеличаване на контракциите и тахикардия. Това много често се наблюдава при вдишване на β2-агонисти под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма. В съдовете β2-адренергичните рецептори са отговорни за отпускането на тонуса и понижаването на кръвното налягане. Когато β2-адренергичните рецептори се стимулират в ЦНС, възниква възбуда и тремор.

Неселективни β1, β2-агонисти: изопреналин и орципреналин се използват за лечение на бронхиална астма, синдром на болния синус и нарушения на сърдечната проводимост. Сега те практически не се използват поради големия брой странични ефекти (съдов колапс, аритмии, хипергликемия, възбуждане на ЦНС, тремор) и поради появата на селективни β1- и β2-агонисти.

Те са разделени на 2 групи:

Кратко действащи: фенотерол, салбутамол, тербуталин, хексопреналиникленбутерол.

Продължително действие: салметерол, формотерол, индакатерол.

За да продължите изтеглянето, трябва да съберете изображението:

Бета-2-агонисти

Бета-2-агонистите са една от основните групи лекарства, използвани за облекчаване на пристъп на бронхиална астма при деца.

Характеристики: са една от основните групи лекарства, използвани за облекчаване на пристъп на бронхиална астма при деца. По правило те се произвеждат под формата на дозирани аерозоли. Те са разделени на лекарства с кратко действие, които обикновено се използват по време на атака, и лекарства с продължително действие, които предотвратяват развитието на бронхоспазъм.

Най-честите нежелани реакции са: алергични реакции, сърцебиене, главоболие, тревожност, при твърде честа употреба - намаляване на ефективността до влошаване на астматичните пристъпи.

Основни противопоказания: индивидуална непоносимост.

Важна информация за пациента:

За да може лекарството да има желания ефект, е много важно да спазвате правилата за използване на инхалатора. Тъй като понякога за малките деца е трудно да обяснят техниката на използване на аерозоли, за тях се произвеждат специални устройства, както и специални разтвори за инхалация чрез пулверизатор.

за инхалация) (GlaxoSmithKline)

"Ventolin", "Salamol Eco", "Salamol Eco Easy Breathing" и "Salbutamol" са противопоказани за деца под 2 години, "Ventolin Nebula" - до 1,5 години.

(разтвор за инхалация) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" е противопоказан при деца под 4-годишна възраст. "Berotek" при деца под 6 години се използва само под лекарско наблюдение.

(капсули с прах за инхалация) (Novartis)

Противопоказан при деца под 6-годишна възраст.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

Купете печатна версия на ръководството в павилиони във вашия град или поръчайте от редакцията по телефона или по имейл с PM (посочете трите си имена, пощенски адрес и телефонен номер в писмото).

Правила на живот за астматици: как да се научим да контролираме болестта 0
При алергии - на психолог! Астмата може да възникне поради стрес и нерви 2
Бронхиална астма: всеки е изложен на риск да се разболее

Андрей Белевски: „Ежедневната физическа активност е най-добрата профилактика на респираторните заболявания” 0
Суха кашлица: защо се появява и как да се справим с нея 10

Все още никой не е оставил коментар тук. Бъдете първи.

Бета-агонисти

Физиологична роля на β-адренорецепторите

Адренорецепторите в организма се делят на 4 подвида: α 1, α 2, β 1 и β 2 и са мишена на три биологично активни вещества, синтезирани в организма: адреналин, норепинефрин и допамин.

β-адренергичните рецептори са cAMP-зависими рецептори. Когато се свържат с β-агонист, има активиране чрез G-протеина (GTP-свързващ протеин) на аденилат циклазата, която превръща АТФ в цикличен AMP (cAMP). Това води до много физиологични ефекти.

β-адренергичните рецептори се намират в много вътрешни органи. Тяхното стимулиране води до промяна в хомеостазата както на отделните органи и системи, така и на организма като цяло.

β1-адренергичните рецептори се намират в сърцето, мастната тъкан и ренин-секретиращите клетки на юкстагломеруларния апарат на бъбречните нефрони. Когато са развълнувани, има увеличаване и увеличаване на сърдечните контракции, улесняване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул. В мастната тъкан настъпва липолиза на триглицеридите, което води до повишаване на свободните мастни киселини в кръвта. В бъбреците се стимулира синтеза на ренин и се увеличава секрецията му в кръвта, което води до производството на ангиотензин II, повишаване на съдовия тонус и кръвното налягане.

β2-адренергичните рецептори се намират в бронхите, скелетните мускули, матката, сърцето, кръвоносните съдове, централната нервна система и други органи. Тяхното стимулиране води до разширяване на бронхите и подобряване на бронхиалната проходимост, гликогенолиза в скелетните мускули и увеличаване на силата на мускулната контракция (и в големи дози - до тремор), гликогенолиза в черния дроб и повишаване на кръвната захар, намаляване на тонуса на матката, което увеличава бременността. В сърцето възбуждането на β2-адренергичните рецептори води до увеличаване на контракциите и тахикардия. Това много често се наблюдава при вдишване на β2-агонисти под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма. В съдовете β2-адренергичните рецептори са отговорни за отпускането на тонуса и понижаването на кръвното налягане. Когато β2-адренергичните рецептори се стимулират в централната нервна система, възниква възбуда и тремор.

Класификация на бета-агонистите

Селективни β1-агонисти

Те включват допамин и добутамин.

Селективни β2-агонисти

Те са разделени на 2 групи:

Частични агонисти на β-адренергичните рецептори

Междинно място между бета-адреномиметиците и бета-блокерите заемат така наречените частични агонисти на β-адренергичните рецептори (бета-блокери с вътрешна симпатикомиметична активност) с истинска стойност на активност между 1 (агонистична активност) и 0 (антагонистична активност) . Те имат слаб стимулиращ ефект върху β-адренергичните рецептори, многократно по-слаб от конвенционалните агонисти. Те се предписват за исхемична болест на сърцето или аритмии в комбинация с обструктивни белодробни заболявания, тъй като частичните агонисти на β-адренергичните рецептори имат по-малка способност да предизвикват бронхоспазъм.

Неселективните β-блокери с присъща симпатикомиметична активност включват окспренолол, пиндолол и алпренолол.

Кардиоселективните β1-блокери включват талинолол, ацебутолол и целипролол.

Използването на бета-агонисти в медицината

Неселективните β1-, β2-агонисти изопреналин и орципреналин се използват за кратко време за подобряване на атриовентрикуларната проводимост и ускоряване на ритъма при брадикардия.

β1-агонисти: допамин и добутамин имат положителен инотропен ефект. Те имат ограничено приложение и се предписват за кратко време при остра сърдечна недостатъчност, свързана с инфаркт на миокарда, миокардит. Понякога те се използват за обостряне на хронична сърдечна недостатъчност с декомпенсирано сърдечно заболяване и коронарна артериална болест. Продължителното приложение на тази група лекарства води до повишена смъртност.

Краткодействащите β2-агонисти като фенотерол, салбутамол и тербуталин се използват под формата на дозирани аерозоли за облекчаване на астматичен пристъп при бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (COPD) и други бронхообструктивни синдроми. Интравенозният фенотерол и тербуталин се използват за намаляване на трудовата дейност и при заплаха от спонтанен аборт.

За профилактика се използват дългодействащи β2-агонисти салметерол, а формотерол се използва както за профилактика, така и за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и ХОББ под формата на дозирани аерозоли. Те често се комбинират в един и същ аерозол с инхалаторни глюкокортикостероиди за лечение на астма и ХОББ.

Странични ефекти на бета-агонисти

При използване на инхалаторни бета-агонисти най-често се наблюдават тахикардия и тремор. Понякога - хипергликемия, възбуждане на централната нервна система, понижаване на кръвното налягане. При парентерално приложение всички тези явления са по-изразени.

Предозиране

Характеризира се със спадане на кръвното налягане, аритмии, намаляване на фракцията на изтласкване, объркване и др.

Лечение - използване на бета-блокери, антиаритмични лекарства и др.

Употребата на β2-адренергични агонисти при здрави хора временно повишава устойчивостта към физическа активност, тъй като те "поддържат" бронхите в разширено състояние и допринасят за ранното "отваряне на втори вятър". Това често се използва от професионални спортисти, по-специално колоездачи. Трябва да се отбележи, че в краткосрочен план β2-агонистите наистина повишават толерантността към физическо натоварване. Но неконтролираното им използване, както всеки допинг, може да причини непоправима вреда на здравето. Към β2-адреномиметиците се развива пристрастяване (за да "оставите отворени" бронхите, трябва постоянно да увеличавате дозата). Увеличаването на дозата води до аритмии и риск от сърдечен арест.

Бележки

Връзки

Намерете и издайте под формата на бележки под линия връзки към авторитетни източници, потвърждаващи написаното.
Добавете илюстрации.

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво представляват "бета-агонисти" в други речници:

Бета-адренергични стимуланти - Бета-адреномиметици (син. бета-адреностимуланти, бета-агонисти, β-адреностимуланти, β-агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулация на β-адренергичните рецептори и имат значителен ефект върху основните функции ... Wikipedia

Бета агонисти - Бета адреномиметици (син. бета агонисти, бета агонисти, β адреностимуланти, β агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулация на β-адренергичните рецептори и имат значителен ефект върху основните функции ... Wikipedia

Бета-блокери - Бета-блокерите са група фармакологични лекарства, при въвеждане в човешкото тяло настъпва блокиране на бета-адренергичните рецептори. Те са условно разделени на две групи, първата включва β1 блокери ... ... Wikipedia

Бета-2 адренергични рецептори - β2 адренергичните рецептори са един от подвидовете адренергични рецептори. Тези рецептори са чувствителни главно към епинефрин, норепинефринът има малък ефект върху тях, тъй като тези рецептори имат нисък афинитет към него. Съдържание 1 Локализация 2 Основна поддръжка ... Wikipedia

Бетаадреномиметици - Бета адреномиметици (син. бета агонисти, бета агонисти, β адреностимуланти, β агонисти). Биологични или синтетични вещества, които предизвикват стимулация на β-адренергичните рецептори и имат значителен ефект върху основните функции ... Wikipedia

Адренорецептори - Адренорецепторите са рецептори за адренергични вещества. Всички адренергични рецептори са GPCR. Те реагират на адреналин и норепинефрин. Има няколко групи рецептори, които се различават по медиирани ефекти, локализация, а също и ... ... Wikipedia

Фармакологичен индекс - Фармакологичният индекс е индекс на групи лекарства според тяхното действие и/или предназначение. В момента международната анатомия също се използва широко ... Wikipedia

Pharm. индекс - Фармакологичен индекс → Вегетотропни средства → Адренолитични средства → Алфа и бета блокери → Алфа блокери → Бета блокери ... Wikipedia

Ипратропиум бромид + Фенотерол - (Ипратропиум бромид + Фенотерол) Състав фенотерол β2 адреномиметик ипратропиум бромид антихолинергичен Класификация ... Wikipedia

Ние използваме бисквитки, за да ви предоставим най-доброто изживяване на нашия уебсайт. Продължавайки да използвате този сайт, вие се съгласявате с това. Глоба

1. Бета-2 адреномиметици

1.1 Краткодействащи бета-2 адреномиметици:

Салбутамол 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Лесно дишане, Ventolin nebula P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Фенотерол (Berotek N 011310/01-1999, 10.08.99) Тербуталин (Бриканил 00427/26.01.93) Хексопреналин (Ипрадол 002557/14.07.92)

1.2 Бета-2 дългодействащи агонисти:

Кленбутерол (Spiropent 007200/28.05.96) Формотерол (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Салметерол (Serevent 006227/28.06.95, Salmeter 006936/21.12.95) Салбутамол (Volmaks 0 94/294/9)

2. Метилксантини

2.1 Аминофилин (Euphyllin 72/631/8. 72/334/32; Aminophyllin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

теофилин

Ипратропиев бромид (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Комбинирани лекарства:

бета-2 адреномиметик + ипратропиев бромид

фенотерол + ипратропуим бромид (Berodual 01104/04.05.95)

бета-2 адреномиметик + кромоглицинова киселина

фенотерол + кромоглицинова киселина (Дитек 008030/25.02.97) салбутамол + кромоглицинова киселина (Интал плюс 006261/11.07.95)

1. Бета-2 адреномиметик

1.1. Краткодействащ бета-2 агонист

Салбутамол

(Вентолин, Вентолин небула, Ветодиски, Вентолин Лесно дишане, Салбен) Фармакологично действие

Салбутамолът е селективен агонист на бета-2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, миометриума и кръвоносните съдове.В терапевтични дози, действайки върху бета-2-адренергичните рецептори на бронхиалната гладка мускулатура, той има изразен бронходилататорен ефект и има малко или няма ефект върху бета-1-адренергичните рецептори.миокард

При инхалационен път на приложение се абсорбира от тъканите на белите дробове, без да се метаболизира в белите дробове, навлиза в кръвния поток. Лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб и след това се екскретира главно в урината в непроменена форма или под формата на фенол сулфат.

Бронходилататорният ефект настъпва след 4-5 минути, максималният ефект е 40-60 минути, полуживотът е 3-4 часа, продължителността на действие е 4-5 часа Състав и форма на освобождаване

Съставите на салбутамол се предлагат в различни форми и с различни устройства за доставяне в дихателните пътища.

Дозиращ аерозолен инхалатор Ventolinсъдържа 100 mcg салбутамол (като салбутамол сулфат) на доза

Дозиран инхалатор Ventolin Easy Breathingактивира се чрез дишане, което улеснява вдишването, не изисква синхронизация съдържа 100 mcg салбутамол (салбутамол сулфат) на доза

Мъглявината Вентолин(пластмасови ампули) от 2,5 ml, съдържащи 2,5 mg салбутамол във физиологичен разтвор (под формата на салбутамол сулфат) за инхалация през пулверизатор Съставът на лекарството не включва консерванти и оцветители

Вентодиск -прах за инхалация, 200 mcg салбутамол сулфат в 1 доза, в комплект с дисков инхалатор "Ventolin-Diskhaler"

Салбен- сух прах за инхалация, 200 mcg, прилаган с индивидуален инхалатор циклохалер

Дозов режим

Дозиран аерозол Вентолин, Вентолин Лесно дишане, прах Вентодиск, Салбен се прилагат по 100-200 mcg (1 или 2 инхалации), 3-4 пъти на ден.

Ventolin Nebula трябва да се използва под наблюдението на специалисти, като се използва специален инхалатор (пулверизатор) Ventolin Nebula е предназначен за употреба неразреден само за инхалационно приложение 2)

Странични ефекти

Салбутамол може да причини лек тремор на скелетните мускули, който обикновено е най-изразен в ръцете, понякога възбуда и повишена двигателна активност. В някои случаи 16 пациенти имат главоболие, периферна вазодилатация и леко компенсаторно повишаване на сърдечната честота При пациенти с предразположеност към развитие на аритмии са възможни сърдечни аритмии Инхалаторните лекарства могат да причинят дразнене на лигавицата на устната кухина и фаринкса

- Употребата на големи дози салбутамол, както и други бета-2-агонисти, може да причини хипокалиемия, следователно, ако се подозира предозиране, трябва да се следи нивото на калий в кръвния серум

Подобно на други бета-адренергични агонисти, салбутамол може да причини обратими метаболитни промени, като повишаване на нивата на кръвната захар.При пациенти с диабет може да се развие декомпенсация и в някои случаи развитие на кетоацидоза

Fenoterol hydrobromide (Berotek) Фармакологично действие

Фенотеролът е краткодействащ бета-2-агонист. Силният бронходилатативен ефект е свързан със селективността към бета-2-адренергичните рецептори, както и с активирането на аденилатциклазата, натрупването на сАМР отпуска гладката мускулатура на бронхите; предизвиква стабилизиране на мембраните на мастоцитите и базофилите (намалява освобождаването на биологично активни вещества), подобрява мукоцилиарния клирънс; има токолитичен ефект Състав и форма на освобождаване

Дозов инхалатор Berotek N (с пропелант без CFC) —в 1 доза от 100 mcg фенотерол хидробромид

Berotek разтвор за пулверизираща терапия- 1 ml от разтвора съдържа 1,0 mg фенотерол хидробромид

Дозов режим

а) остър пристъп на бронхиална астма

В повечето случаи една инхалационна доза е достатъчна за облекчаване на симптомите, но ако няма облекчение на дишането в рамките на 5 минути, можете да повторите инхалацията

Ако след две инхалации няма ефект и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ в най-близката болница.

б) Профилактика на астма, причинена от физическо усилие

1-2 инхалационни дози наведнъж, до 8 дози на ден

в) Бронхиална астма и други състояния, придружени с обратимо стесняване на дихателните пътища

1-2 инхалационни дози на доза, ако са необходими многократни инхалации, тогава не повече от 8 инхалации на ден

Berotek N дозиран аерозол за деца трябва да се предписва само по препоръка на лекар и под наблюдението на възрастни.

Разтворът за инхалация се предписва чрез пулверизатор под строг медицински контрол (дозите Berotek за пулверизатор са дадени в Приложение 2)

Страничен ефект

В резултат на предозиране може да има усещане за прилив на кръв към лицето, тремор на пръстите, гадене, безпокойство, сърцебиене, замаяност, повишено систолно кръвно налягане, понижено диастолично кръвно налягане, възбуда и евентуално екстрасистоли.

Тербуталин (Бриканил) Фармакологично действие

Тербуталин е селективен бета-2 агонист с кратко действие. Бронходилататорният ефект се дължи на стимулиране на бета-2-адренергичните рецептори;

намаляване на тонуса на гладкомускулните клетки и разширяване на мускулите на бронхите.

Състав и форма на освобождаване Дозиращ аерозолен инхалатор Brikanil -в 1 доза 250 mcg тербуталин сулфат Бриканил таблетки- 1 таблетка съдържа: тербуталин сулфат - 2,5 mg

Дозов режим

Вдишване с дозиращ инхалатор, 1-2 вдишвания (0,25) на всеки 6 часа. Доза за перорално приложение 2,5 mg 3-4 пъти на ден.

Хексопреналин (Ипрадол) Фармакологично действие

Ипрадол е селективен бета-2 агонист с кратко действие - катехоламин, съставен от две молекули на норепинефрин, свързани с хексаметиленов мост. Общото за всички тези молекули е селективен бета-2 рецепторен афинитет.

Състав и форма на освобождаване:

Дозиращ аерозолен инхалатор Ипрадол- 1 доза от 200 mcg хексопреналин сулфат

Хапчета- 1 tb - 500 mcg хексопреналин сулфат.

Дозов режим

Инхалацията с ипрадол се предписва на деца над 3 години на 1 вдишване, с интервал от най-малко 30 минути.

Ипрадол под формата на таблетки се предписва на деца с лека до умерена астма, с леки пристъпи на задух в доза от

3-6 месеца 0.125mg (1/4tb) 1-2 пъти/ден

7-12 месеца 0,125 mg (1/4 tb) 1 път/ден

1-3 години 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 пъти/ден

4-6 години 0,25 мг(1/2 tb) 1-3 пъти/ден

7-10 години 0,5 mg (1 tb) 1 път/ден Страничен ефект

Сред нежеланите реакции при малки деца рядко има повишена възбудимост, раздразнителност, нарушение на съня и промяна в ритъма на съня.

1.2. Дългодействащи бета-2 агонисти

Салметерол (Serevent, Salmeter) Фармакологично действие

Селективен агонист на бета-2-адренергичните рецептори с удължено действие. Началото на действие е 5-10 минути след вдишване с продължително разширяване на бронхите до 12 часа. Салметерол бързо се хидроксилира в черния дроб, основната част от приетата доза се елиминира в рамките на 72 часа.

Форма за освобождаване

Serevent Rotadisk- под формата на кръгли блистери (ротадиски), изработени от фолио с 4 клетки с прах, разположен околовръст. Една клетка съдържа доза от 50 mcg салметерол ксинафоат и лактоза като пълнител. Serevent Rotadisk се използва със специално устройство за инхалация - "Serevent Diskhaler". Цялата доза от лекарството навлиза в дихателните пътища дори при много ниска скорост на вдишване.

Дозиращ аерозолен инхалатор Sereventсъдържа 25 микрограма салметерол ксинафоат на доза.

Дозов режим

Предписва се на деца над 3 години по 25-50 mcg (1-2 вдишвания) 2 пъти на ден.

Редовната (2 пъти на ден) употреба на Serevent е показана в случаите, когато пациентът трябва да използва краткодействащ инхалаторен бронхоспазмолитик повече от 1 път на ден или в комбинация с инхалаторни кортикостероиди. Страничен ефект

Може би развитието на парадоксален бронхоспазъм, главоболие, тахикардия, тремор;

възможна хипокалиемия.

Салбутамол с удължено действие (Volmaks, Saltos) Фармакологично действие

Продължителното действие на бета-2-адренергичния агонист се дължи на осмотично контролирания механизъм на постепенно освобождаване на лекарственото вещество от ядрото на таблетката в рамките на 9-12 часа.

Форма за освобождаване

Волмакс- таблетки от 4 mg и 8 mg салбутамол сулфат.

Салтос- таблетки от 7,23 mg салбутамол сулфат.

Дозов режим

Деца на възраст 3-12 години: 4 mg 2 пъти дневно Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода, без да се хапят или дъвчат. Над 12 години - при необходимост дозата може да се увеличи до 8 mg 2 пъти дневно.

Формотерол (Foradil, 0xis) Фармакологично действие

Селективен бета-2-агонист. Началото на бронхоспазмолитично действие след вдишване след 1-3 минути, терапевтичният ефект продължава 12 часа. Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото. Фармакокинетичните характеристики на пероралния и инхалаторния формотерол са до голяма степен сходни.

Състав и форма на освобождаване- 1 доза съдържа: формотерол фумарат - 4,5-9 мкг. форадил -прах за инхалация в капсули - 1 капсула съдържа: формотеролов фумарат - 12 mcg

Дозов режимДеца на 5 и повече години се предписват 1-2 пъти на ден.

Кленбутерол (Спиропент) Фармакологично действие

спиропентселективен бета-2 агонист. Има дълъг биологичен полуживот и бърза и пълна абсорбция при перорално приложение. Има ефект след прием в рамките на 10-12 часа.

Състав и форма на освобождаване

Таблетки - 1 TB съдържа 0,02 mg кленбутерол хидрохлорид

Сироп - в 5 мл 0,005 мг кленбутерол хидрохлорид

Дозов режим

Таблетките се предписват на деца над 12 години и възрастни, 1 TB (0,02 mg 2 пъти / ден. При продължителна терапия дозата може да бъде намалена до 0,02 mg / ден.

За деца под 12 години дозата на спиропент е 0,0012 mg/kg телесно тегло.

Spiropent в сироп се предписва на деца:

6-12 години 15 ml (0,015 mg) 2 пъти / ден.

4-6 години 10 ml (0,01 mg) 2 пъти / ден.

2-4 години 5 ml (0,005 mg) 3 пъти / ден.

под 2 години 5 ml (0,005 mg) 2 пъти / ден.

Страничен ефект

Spiropent може да причини тремор на пръстите, рядко възбуда, тахикардия, екстрасистоли.

2.Метилксантини

2.1 Eufillin, Aminofilin Фармакологично действие

Метилксантините имат изразен бронходилатативен ефект, подобряват контракцията на диафрагмата, повишават мукоцилиарния клирънс, намаляват белодробното съдово съпротивление, имат положителен инотропен и умерен диуретичен ефект. Теофилините инхибират освобождаването на алергични медиатори от мастоцитите, стимулират централната нервна система, дихателния център и увеличават отделянето на адреналин от надбъбречните жлези. Действието на лекарствата се дължи на инхибирането на фосфодиестераза и в резултат на това увеличаване на натрупването на цикличен аденозин монофосфат в тъканите. Клиничният ефект зависи от концентрацията на лекарството в кръвния серум. Когато се приема перорално, теофилинът се абсорбира бързо и напълно, но бионаличността зависи от лекарствената форма на лекарството. Основният път на елиминиране на теофилин е неговата биотрансформация в черния дроб, 10% от непромененото лекарство се екскретира в урината.

Форма за освобождаване

Разтвор на еуфилин- за интравенозно приложение - 10 ml 2,4% в ампула

Eufillin таблетки– 1 таблетка съдържа – 150 мг

Дозов режим

Натоварващата доза за интравенозно приложение е 4,5-5 mg/kg за 20-30 минути. Впоследствие аминофилинът може да се прилага чрез продължителна инфузия в доза от 0,6-0,8 mg / kg / час или фракционно в подходящи дози на всеки 4-5 часа под контрола на концентрацията на теофилин в кръвта.

Оралната дневна доза е средно 7-10 mg/kg. Страничен ефект

Безпокойство, нарушения на съня, главоболие, тремор, гадене, повръщане, диария, сърцебиене, ритъмни нарушения.

2.2 Дългодействащ теофилин

Освобождаването на теофилин от лекарствени форми с продължително освобождаване се осъществява по такъв начин, че концентрацията се поддържа в терапевтични граници (8-15 mg / l) почти през всички дни с плавен максимум през нощта и ранните сутрешни часове

Форма за освобождаване Teopak- таблетки -1 таблетка - 100, 200, 300 mg безводен теофилин Retafil- таблетки -1 таблетка - 200, 300 mg безводен теофилин Теотард- капсули - 1 капсула - 200, 350, 500 mg безводен теофилин Еуфилонг- капсули - 1 капсула - 250, 375 mg безводен теофилин. Вентакс- капсули от 100, 200, 300 mg теофилин безводен теофилин безводен Спорофилин-ретард- таблетки от 100, 250 mg безводен теофилин

Дозов режим

Дневната доза за деца 6-8 години е 200-400 mg в 1-2 приема, 8-12 години 400-600 mg, над 12 години 600-800 mg

Страничен ефект

Сърцебиене, аритмии, безпокойство, възбуда, тремор, нарушения на съня, главоболие, гадене, повръщане, диария

3. Блокери на М-холинорецепторите

Ipratropium bromide (ATROVENT) Фармакологично действие

Активното вещество е ипратропиев бромид, конкурентен антагонист на невротрансмитера ацетилхолин Atrovent блокира рецепторите на гладката мускулатура на трахеобронхиалното дърво и потиска рефлексната бронхоконстрикция, предотвратява медиираната от ацетилхолин стимулация на чувствителните влакна на блуждаещия нерв при излагане на различни фактори Atrovent има както превантивен, така и бронходилататорен ефект, предизвиква намаляване на секрецията на бронхиалните жлези

Ефектът на лекарството се появява 25-50 минути след вдишване, достига максимум до края на 1 час и продължава 6-8 часа

Състав и форма на освобождаване

Дозиран аерозолен инхалатор, 1 доза - 20 микрограма ипратропиум бромид

Разтвор за инхалация 1 ml (20 капки)- 250 микрограма ипратропиев бромид Дозов режим

Дозиращ аерозол- 1-2 инхалации 3-4 пъти / ден

Разтвор за инхалация през пулверизатор (Приложение 2) Страничен ефект

Системните ефекти са неизвестни, в някои случаи може да се появи сухота в устата, ако попадне в очите, леки обратими нарушения на акомодацията.

4. Комбинирани лекарства

Бета-2 адреномиметик + ипратропиум бромид (BERODUAL) Фармакологично действие

Berodual е комбиниран бронходилататор, който включва фенотерол (бета-2-агонист) и ипратропиум бромид, блокер на М-холинергичните рецептори. Ипратропиум бромид блокира холинергичните рецептори, бета-2-агонистът предизвиква стимулиране на бета-рецепторите на гладкомускулните клетки и бърза бронходилатация Комбинацията от вещества с различни механизми на действие потенцира бронходилататорния ефект и увеличава неговата продължителност Състав и форма на освобождаване

Дозиращ аерозолен инхалатор Berodual- 1 доза съдържа 50 микрограма фенотерол и 20 микрограма ипратропиум бромид

Разтвор за инхалация Berodual– 20 ml във флакон за небулизаторна терапия’ 1 ml (20 капки) съдържа 500 mcg фенотерол и 250 mcg ипратропиум бромид Дозов режим

Дозиране на аерозол Berodual се предписва на деца над 3 години, 1-2 дози 3 пъти на ден (до 8 дози на ден).

Berodual разтвор за пулверизатор (Приложение 2)

Страничен ефект

Страничните ефекти са незначителни. В случай на относително или абсолютно предозиране са възможни тремор на пръстите, сърцебиене, свързани с наличието на фенотерол в препарата. В някои случаи сухота в устата, леки и обратими нарушения на акомодацията, свързани с наличието на ипратропиев бромид в подготовка

Бета-2 адреномиметик + кромоглицинова киселина (Дитек) Фармакологично действие

Комбинирано лекарство с бронходилататорно и антиалергично действие. Предотвратява и елиминира бронхоспазма, подобрява функцията на ресничестия епител, предотвратявайки дегранулацията на мастоцитите и освобождаването на биологично активни вещества от тях.

Състав и форма на освобождаване

Дозов инхалатор - 1 инхалационна доза съдържа фенотерол хидробромид - 50 mcg и динатриев кромогликат - 1 mg

Дозов режимДеца 4-6 години: 1 доза 4 пъти дневно. Деца над 6 години” 2 инхалационни дози 4 пъти дневно

Страничен ефектВъзможен тремор на пръстите, сърцебиене, безпокойство

Бета-2 адреномиметик + кромоглицинова киселина (Интал плюс) Фармакологично действие

Натриевият кромогликат предотвратява бронхоспазма, като предотвратява дегранулацията на мастоцитите и освобождаването на биологично активни вещества от тях Салбутамол е бета-адренергичен агонист с преобладаващ ефект върху бета-2 рецепторите, има бронходилататорен ефект

Състав и форма на освобождаване

Дозиращ аерозолен инхалатор - 1 доза съдържа натриев кромогликат - 1 mg, салбутамол - 100 мили- Дозов режим

Деца от 6 години 1-2 инхалации 4 пъти на ден. При по-тежки случаи или при контакт с алерген е възможно дозата да се увеличи до 6-8 инхалации на ден.

Страничен ефект

Възможни възпалено гърло, кашлица, бронхоспазъм, главоболие, преходни мускулни крампи, изключително рядко ангиоедем, артериална хипотония, колапс.

(Посетен 263 пъти, 1 посещения днес)

В зависимост от степента на афинитет към адренергичните рецептори адреномиметиците се класифицират на: α-, β-агонисти (адреналин хидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норепинефрин хидротартарат (α1, α2, β1) α-адренергични агонисти (мезатон ( α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) салбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)) в терапевтични дози има стимулиращ ефект върху допаминергичните рецептори, във високи дози - върху β-адренергичните рецептори, във високи дози - върху β- и α-адренергични рецептори.

Адреномиметични лекарствавъзбуждат α1-, α2-, β1-, β2-адренергичните рецептори. Симпатикомиметиците имат индиректен фармакологичен ефект, като потенцират освобождаването на норепинефрин от окончанията на адренергичните нерви или инхибират обратното им захващане. Фармакологичното действие на β- и α-адренергичните агонисти се проявява в стесняване на почти всички кръвоносни съдове, повишаване на контрактилитета на миокарда, повишаване на сърдечната честота, подобряване на проводимостта и повишаване на автоматизма в миокарда и дилатация на бронхите. Активирането на адренергичните рецептори води до повишаване на концентрацията на вътреклетъчния калций и сАМР. α1-адреномиметиците, реагирайки с постсинаптичните адренорецептори на съдовата стена, причиняват свиване на гладката мускулатура, вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Друг ефект на α1-агонистите е намаляването на секрецията на носната лигавица. α2-агонисти с централно действие (клонидин, гуанфацин, метилдопа), проникващи през кръвно-мозъчната бариера, стимулират пресинаптичните адренорецептори на вазомоторния център на мозъка, намаляват освобождаването на медиатора в синаптичната цепнатина и намаляват потока на симпатиковите импулси от централната нервна система, което води до понижаване на кръвното налягане. Чрез възбуждане на β-адренергичните рецептори се активира мембранната аденилатциклаза и съдържанието на калций в клетката се увеличава. Неселективните β-агонисти увеличават честотата и силата на сърдечния ритъм, в същото време има отпускане на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и повишаване на систоличното кръвно налягане, средното и диастоличното, напротив, намаляват. Адреномиметиците от групата на селективните β2-агонисти имат преобладаващ ефект върху гладката мускулатура на бронхите, така че се използват широко при бронхиална астма и обструктивни белодробни заболявания. Селективните β1-адренергични агонисти имат по-голям ефект върху миокарда, причинявайки положителни инотропни, батмотропни, хронотропни ефекти и не толкова значително намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPVR). Адреномиметиците от групата на α1-агонистите като периферни вазоконстриктори се използват широко при шок, колапс, ринит, конюнктивит. α2-агонистите като антихипертензивни лекарства се използват при артериална хипертония.

Адреномиметиците от групата на β1-адренергичните агонисти, поради техния кардиостимулиращ ефект, се използват в реанимацията и интензивното лечение, по-специално за:

кардиогенен шок
асистолия (сърдечен арест)
интоксикация със сърдечни гликозиди
брадиаритмии

Като токолитици и бронходилататори, β2-агонистите се използват широко при хроничен обструктивен бронхит, бронхиална астма и риск от преждевременно раждане.

Адреномиметиците от групата на симпатикомиметиците се предписват широко при уртикария, бронхиална астма, ринит, серумна болест, нарколепсия, хипотония, отравяне с наркотични и хипнотични лекарства, енуреза, с диагностична цел за разширяване на зеницата. Адреномиметиците могат да провокират развитието на артериална хипертония, да причинят замаяност, главоболие, тъканна исхемия поради стесняване на периферните или висцералните съдове. Употребата на β-агонисти може да влоши общото състояние при пациенти с ангина пекторис, тиреотоксикоза и захарен диабет. При назначаването на β2-агонисти е възможно формирането на клинично изразена хипокалиемия. Много адреномиметици (салбутамол) проникват добре през трансплацентарната бариера и могат да причинят тахикардия и вторична фетална хипогликемия поради хипогликемия при бременни жени.

Неселективните β-агонисти могат да допринесат за развитието на тревожност, аритмии, безсъние и възбуда. Възможни са също сухота в устата, тремор, задържане на урина.

α-, β-агонистите имат противопоказания по време на бременност и при хипертония. Адреномиметиците от групата на селективните β2-адренергични агонисти имат противопоказания за миокардит, свръхчувствителност и алергии, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, комбинирана употреба с неселективни β-агонисти.

Добре е да се знае

© VetConsult+, 2015. Всички права запазени. Използването на всякакви материали, публикувани на сайта, е разрешено, при условие че е предоставена връзка към ресурса. Когато копирате или частично използвате материали от страниците на сайта, не забравяйте да поставите директна хипервръзка, отворена за търсачките, разположена в подзаглавието или в първия параграф на статията.

Алфа-агонисти - Списък на лекарства и медицински продукти

Описание на фармакологичното действие

Алфа-агонистите са група лекарства, които действат върху алфа-адренергичните рецептори, които са протеини, открити на повърхността на мембраните на всички телесни клетки. Тези рецептори са чувствителни към действието на адреналина и вещества, подобни по структура и функция на него. Адреналинът има следните ефекти: свива кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане, ускорява сърдечния ритъм, бронхите се разширяват, много мускули се свиват, нивата на кръвната захар се повишават, кръвотокът през бъбреците се увеличава и се отделя повече урина. Алва-адреномиметиците имат стимулиращ ефект, подобен на адреналина, върху тези рецептори и в резултат на това, в зависимост от конкретния вид лекарство, те имат различни ефекти върху тялото. Съществува обаче сложна класификация на адренергичните рецептори, които могат да се различават значително по своите ефекти, така че ефектът на адреномиметиците върху тях може да бъде различен. Например, Clafilin, който принадлежи към адреномиметиците, не предизвиква стесняване, а разширяване на кръвоносните съдове, поради което тази група включва огромен брой лекарства, в тънкостите на които може да разбере само специалист. Също така, поради сложните процеси и странични ефекти, които възникват при прилагането на тези системни лекарства, те се използват само в интензивни грижи и интензивни грижи. Друго нещо са системните адреномиметици, например лекарства за обикновена настинка, които намаляват подуването и хиперемията на носната лигавица, подобряват дишането.

Търсене на наркотик

Лекарства с фармакологично действие "Алфа-адреномиметик"

Визин Класик (капки за очи)
Визофрин (капки за очи)
Галазолин (гел за нос)
Галазолин (капки за нос)
Ирифрин (капки за очи)
Ксимелин (капки за нос)
Ксимелин (спрей за нос)
Мезатон (инжекционен разтвор)
Називин (капки за нос)
Називин (спрей за нос)
Називин Сенситив (Капки за нос)
Називин Сензитив (спрей за нос)
Назик (спрей за нос)
Назик за деца (Спрей за нос)
Назол (спрей за нос)

Нафазолин-Ферейн (капки за нос)
Нафтизин (субстанция на прах)
Нафтизин (спрей за нос)
Нафтизин (капки за нос)
Neosinephrine-POS (капки за очи)
Несопин (спрей за нос)
Норепинефрин Агетан (концентрат за разтвор за интравенозно приложение)
Нозолин (капки за нос)
Нозолин балсам (капки за нос)
Snoop (спрей за нос)
Tizin Xylo (спрей за нос)
Tizin Xylo BIO (спрей за нос)
Фазин (капки за нос)
Cyclo 3 (крем)
Cyclo 3 fort (капсула)

внимание! Информацията, предоставена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да се използва като основа за самолечение. Описанията на лекарствата са предоставени само за информационни цели и не са предназначени за предписване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други алфа-агонисти и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, дозировки и противопоказания, бележки за лечение на наркотици деца, новородени и бременни жени, цена и прегледи на лекарства, или ако имате други въпроси и предложения - пишете ни, ние определено ще се опитаме да ви помогнем.

Теми

Лечение на хемороиди Важно!
Решаване на проблеми с вагинален дискомфорт, сухота и сърбеж Важно!
Цялостно лечение на обикновена настинка Важно!
Лечение на гръб, мускули, стави Важно!
Комплексно лечение на бъбречни заболявания Важно!

Други услуги:

Ние сме в социалните мрежи:

Нашите партньори:

Алфа-агонисти: описания и инструкции за употреба на портала EUROLAB.

Регистрирана търговска марка и търговска марка EUROLAB™. Всички права запазени.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, сърдечен арест;
Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
Хипогликемична кома;
Прилагане на локална анестезия.

Неселективни адреномиметици

Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
Повишен контрактилитет на миокарда и сърдечна честота;
Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Алфа-агонисти

По-ниско кръвно налягане и сърдечна честота;
Нормализиране на сърдечния ритъм;
Имат седативен и изразен аналгетичен ефект;
Намалете секрецията на слюнка и слъзна течност;
Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Бета-агонисти

Адреномиметици с индиректно действие

Имате въпроси? Попитайте ги за нас Vkontakte

Споделете опита си по този въпрос Отказ на отговора

внимание. Нашият сайт е само за информационни цели. За по-точна информация, за да определите диагнозата си и как да я лекувате, свържете се с клиниката за среща с лекар за съвет. Копирането на материали на сайта е разрешено само с поставянето на активна връзка към източника. Моля, първо прочетете Споразумението за сайта.

Ако намерите грешка в текста, изберете я и натиснете Shift + Enter или щракнете тук и ние ще се опитаме бързо да коригираме грешката.

рубрикатор

Абонирайте се за бюлетин

Абонирайте се за нашия бюлетин

Благодаря ви за вашето съобщение. Ние ще коригираме грешката в близко бъдеще.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Препарати

комплект за първа помощ
Онлайн магазин
Относно компанията
Контакти

Контакти на издателството:
Електронна поща:
Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та Магистралная, 12.

©. РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Не се допуска комерсиално използване на материали

Информация, предназначена за здравни специалисти

Списък на адреномиметиците

Адреномиметиците са лекарства, които стимулират адренорецепторите. Според преобладаващия стимулиращ ефект върху определен тип адренергични рецептори, адреномиметиците могат да бъдат разделени на 3 групи:

1) предимно стимулиращи алфа-адренергични рецептори (алфа-адренергични агонисти);

2) предимно стимулиращи бета-адренергични рецептори (бета-адренергични агонисти);

3) стимулиране на алфа- и бета-адренергичните рецептори (алфа, бета-агонисти).

Адреномиметиците имат следните показания за употреба.

1) Остра съдова недостатъчност с тежка артериална хипотония (колапс, инфекциозен или токсичен произход, шок, включително травматичен, хирургични интервенции и др.). В тези случаи се използват разтвори на норепинефрин, мезатон, ефедрин. Норепинефрин и мезатон се прилагат интравенозно, капково. Мезатон и ефедрин - интрамускулно с интервали между инжекциите. При кардиогенен шок с тежка хипотония, употребата на а-адренергични агонисти изисква голямо внимание: тяхното приложение, причинявайки спазъм на артериолите, допълнително изостря нарушението на кръвоснабдяването на тъканите.

2) Сърдечен арест. Необходимо е да се въведат 0,5 ml 0,1% разтвор на адреналин в кухината на лявата камера, както и сърдечен масаж и механична вентилация.

3) Бронхиална астма. За елиминиране на атаката се извършва инхалация на разтвори на изадрин, новодрин, еуспиран, алупент (орципреналин сулфат, астмапент), адреналин, салбутамол или интрамускулно инжектиране на адреналин, ефедрин, както и поглъщане на салбутамол, изадрин (сублингвално). В периода между пристъпите се предписват ефедрин, теофедрин и др.

4) Възпалителни заболявания на лигавиците на носа (ринит) и очите (конюнктивит). Локално се прилагат под формата на капки (за намаляване на секрета и възпалението) разтвори на ефедрин, нафтизин, мезатон, галазолин и др.

5) Местна анестезия. Към разтвори на локални анестетици добавете 0,1% разтвор на адреналин или 1% разтвор на мезатон, за да удължите действието им.

6) Проста откритоъгълна глаукома. Прилага се 1-2% (заедно с пилокарпин) разтвор на адреналин, за да се предизвика вазоконстрикторен ефект, да се намали секрецията на вътреочния хумор, което води до намаляване на вътреочното налягане.

7) Хипогликемична кома. За да се засили гликогенолизата и да се повиши кръвната захар, 1 ml 0,1% разтвор на адреналин се прилага интрамускулно или интравенозно 1 ml 0,1% разтвор на адреналин в 10 ml 40% разтвор на глюкоза.

Странични ефекти на адреномиметиците:

Силен вазоконстрикторен ефект, който може да доведе до хипертонична криза, инсулт, остра сърдечна слабост с развитие на белодробен оток (характерен за а-агонисти - норепинефрин, мезатон и др.);

Невротоксични усложнения - възбуда, безсъние, тремор, главоболие (характерни за алфа-, бета-агонисти - ефедрин, адреналин; бета-агонисти - изадрин и др.);

Аритмогенен ефект, водещ до различни сърдечни аритмии (характерни за адреналин, ефедрин, изадрин).

Противопоказания: за алфа-агонисти и алфа-, бета-агонисти - хипертония, атеросклероза на мозъчните и коронарните съдове, хипертиреоидизъм, захарен диабет; за бета-агонисти - хронична сърдечна недостатъчност, тежка атеросклероза.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕФЕРЕНЦИАЛНО АЛФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ (АЛФА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Групата на алфа-агонистите включва норепинефрин, основен медиатор на адренергичните синапси, секретиран в малки количества (10-15%) от надбъбречната медула. Норепинефринът има преобладаващ стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори, в малка степен стимулира бета- и още по-малко - бета 2-адренергичните рецептори. Върху сърдечно-съдовата система ефектът на норепинефрин се проявява в изразено краткотрайно повишаване на кръвното налягане поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори в съдовете. За разлика от адреналина, няма хипотензивна реакция след пресорното действие поради слабия ефект на норадреналина върху бета2-адренергичните рецептори на съдовете. В отговор на повишаване на налягането възниква рефлексна брадикардия, която се елиминира с атропин. Рефлекторното действие върху сърцето чрез блуждаещия нерв неутрализира стимулиращия ефект на норепинефрин върху сърцето, ударният обем се увеличава, но сърдечният дебит практически не се променя или намалява. Норепинефринът действа върху други органи и системи като лекарства, които стимулират симпатиковата нервна система. Най-рационалният начин за въвеждане на норепинефрин в тялото е интравенозно капково, което позволява надеждна пресорна реакция. В стомашно-чревния тракт норепинефринът се разрушава, когато се прилага подкожно, може да причини тъканна некроза.

НОРАДРЕНАЛИНА ХИДРОТАРТРАТ. Форма на освобождаване на норепинефрин хидротартарат: 1 ml ампули от 0,2% разтвор.

Пример за рецепта за норепинефрин хидротартарат на латински:

Rp.: Sol. Норадреналин хидротартратис 0,2% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампул.

S. За венозно капково приложение; разредете 1-2 ml в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.

МЕЗАТОН - въздейства основно върху a-адренорецепторите. Мезатон предизвиква свиване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане, но е по-малко ефективен от норепинефрин. Мезатон също може да причини рефлексна брадикардия. Мезатон има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Мезатон е по-стабилен от норепинефрин и е ефективен при перорално, венозно, подкожно и локално приложение. Показания за употреба на мезатон, странични ефекти и противопоказания за употреба са посочени в общата част на този раздел. Форма на освобождаване на Mezaton: прах; 1 ml ампули от 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за мезатон на латински:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. пулв.

S. 1 прах 2-3 пъти на ден.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампул.

S. Съдържанието на ампулата се разтваря в 40 ml 40% разтвор на глюкоза. Прилага се венозно, бавно (при шок).

Rp.: Sol. Мезатони 1% 1мл

Д.т. д. N. 10 ампул.

S. Инжектирайте подкожно или мускулно 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Мезатони 1% 5мл

D.S. Капки за очи. 1-2 капки на ден в двете очи.

Rp.: Sol. Мезатони 0.25% 10мл

D.S. Капки за нос.

ФЕТАНОЛ - по химична структура е близък до мезатона, като е производно на федилалкиламидите. В сравнение с мезатон за по-дълъг период, фетанолът повишава кръвното налягане, в противен случай има свойствата, присъщи на мезатон. Форма на освобождаване на фетанол: прах; таблетки от 0,005 g - ампули от 1 ml от 1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за фетанол на латински:

Реп.: табл. Фетанол 0,005 N. 20

D.S. По 1 таблетка 2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Фетанол 1% 1 мл

Д.т. д. N. 10 ампул. S. 1 ml подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологични аналози: нафазолин, санорин) - използва се за лечение на остър ринит, синузит, алергичен конюнктивит, заболявания на носната кухина и гърлото. Нафтизинът има противовъзпалителен ефект. Вазоконстриктивният ефект на нафтизин е по-дълъг от този на норепинефрин и мезатон. Форма за освобождаване на нафтизин: 10 ml бутилки от 0,05% и 0,1% разтвори; 0,1% емулсия.

Пример за рецепта за нафтизин на латински:

Rp.: Sol. Нафтизин 0,1% 10 мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 2-3 пъти на ден.

ГАЛАЗОЛИН - подобен по действие на нафтизин. Галазолин се използва при ринит, синузит, алергични заболявания на носната кухина и гърлото. Форма на освобождаване на Galazolin: бутилки от 10 ml 0,1% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за галазолин на латински:

Rp.: Sol. Халазолини 0,1% 10 мл

D.S. 1-2 капки в носната кухина 1-3 пъти на ден.

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕИМУЩЕСТВО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

ISADRIN (фармакологични аналози: изопреналин хидрохлорид, новодрин, еуспиран) е типичен бета-адренергичен агонист, който стимулира бета1- и бета2-адренергичните рецептори. Под въздействието на изадрин се получава силно разширяване на лумена на бронхите поради възбуждането на бета 2-адренергичните рецептори. Стимулирайки бета-адренергичните рецептори на сърцето, изадринът подобрява неговата работа, увеличава силата и честотата на сърдечните контракции. Изадрин действа върху бета-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, причинявайки тяхното разширяване и понижаване на кръвното налягане. Изадрин е активен и по отношение на проводната система на сърцето: улеснява атриовентрикуларната (атриовентрикуларната) проводимост, повишава автоматизма на сърцето Изадрин има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Изадрин действа като адреналин върху метаболизма. Isadrin се използва за облекчаване на спазми на бронхите с различна етиология, както и за атриовентрикуларна блокада. Isadrin назначава 0,5-1% разтвор под формата на инхалация или сублингвално 1/2 - 1 таблетка, съдържаща 0,005 g от лекарството. Форма на освобождаване на Isadrin: таблетки от 0,005 g; novodrin - бутилки от 100 ml 1% разтвор, аерозол от 25 g, ампули от 1 ml 0,5% разтвор; euspiran - бутилки от 25 ml 0,5% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за изадрин на латински:

Реп.: табл. Изадрини 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетка (да се държи в устата до пълна резорбция).

Rp.: Sol. Новодрини 1% 100мл

D. S. 0,5-1 ml за инхалация.

Rp.: Sol. Еуспирирани 0.5% 25мл

D. S. 0,5 ml за инхалация.

DOBUTAMIN - селективно стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, има силно инотропно действие върху сърдечния мускул, повишава коронарния кръвоток, подобрява кръвообращението. Странични ефекти при употреба на добутамин: тахикардия, аритмия, повишено кръвно налягане, болка в сърцето. Добутамин е противопоказан при субаортна стеноза. Форма на освобождаване на добутамин: бутилки от 20 ml с 0,25 g от лекарството.

Пример за рецепта за добутамин на латински:

Rp.: Добутамини 0,25

S. Разредете съдържанието на флакона в ml вода за инжекции, след това разредете с изотоничен разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте със скорост 10 mcg/kg телесно тегло на минута.

ДОБУТРЕКС е комбиниран препарат, съдържащ 250 mg добутамин и 250 mg манитол (в един флакон). Добавянето на манитол, калий-съхраняващ диуретик, елиминира страничните ефекти на добутамина като повишено кръвно налягане и подобрява общото състояние на пациентите. Dobutrex се използва при възрастни за краткотрайно увеличаване на миокардната контракция по време на сърдечна декомпенсация (с органични сърдечни заболявания, хирургични операции и др.). Добутрекс се прилага венозно, с определена скорост (изчислена по специална формула за всеки пациент). Страничните ефекти и противопоказанията за употреба са същите като при добутамин. Форма на освобождаване на Dobutrex: бутилки с 0,25 g от лекарството (с разтворител).

САЛБУТАМОЛ (фармакологични аналози: вентолин и др.) - стимулира бета2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, дава изразен бронходилатативен ефект. Салбутамол се предписва перорално и инхалаторно при бронхиална астма и други респираторни заболявания, придружени от спастично състояние на бронхиалната мускулатура. Форма на освобождаване на салбутамол: аерозолни инхалатори и таблетки от 0,002 g.

Пример за рецепта за салбутамол на латински:

Реп.: табл. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. По 1 таблетка 2 пъти дневно при бронхиална астма.

САЛМЕТИРОЛ (фармакологични аналози: serevent) е дългодействащ стимулант на бета 2-адренергичните рецептори. Салметирол има бронходилататорен и тонизиращ ефект върху сърдечно-съдовата система. Салметирол се използва за премахване на бронхоспазъм при бронхиална астма и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Салметирол се прилага инхалационно под формата на аерозол 2 пъти на ден. Страничните ефекти на салметирол и противопоказанията са същите като при други лекарства от тази група. Форма за освобождаване от алметирол: аерозолни кутии с дозатор (120 дози).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛФАТ (фармакологични аналози: алупент, астмапент и др.) - бета-агонист. Чрез стимулиране на бета2-адренергичните рецептори на бронхите, орципреналин сулфат има бронходилататорен ефект. Тежка тахикардия и понижаване на кръвното налягане не причинява. Орципреналин сулфат се използва за лечение на бронхиална астма, емфизем и други заболявания с бронхоспастичен синдром. Орципреналин сулфат се предписва и при нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно (1-2 ml 0,05% разтвор), инхалаторно под формата на аерозол (в еднократна доза от 0,75 mg), а също и перорално / 2 - 1 таблетка 3-4 пъти. ден. При интравенозно приложение на орципреналин сулфат е възможно понижаване на кръвното налягане. Форма на освобождаване на орципреналин сулфат: таблетки от 0,02 g; 1 ml ампули от 0,05% разтвор; Бутилки от 20 ml 2% разтвор за аерозол (алупент); флакони от 20 ml 1,5% разтвор за аерозол (астмопент). Списък Б.

Пример за рецепта за орципреналин сулфат на латински:

Rp.: Sol. Алупенти 0,05% 1 мл

Д.т. д. N. 6 в усилвател

S. 0,5-1 ml интравенозно с атриовентрикуларна блокада.

Rp.: Sol. Астмопенти 1,5% 20мл

D.S. За инхалация: 1-2 инхалации по време на астматичен пристъп.

ХЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологични аналози: ипрадол, хексопреналин сулфат) - в сравнение с орципреналин сулфат има по-селективен и силен ефект върху бета 2-адренергичните рецептори на бронхите. Хексопреналин практически не дава сърдечно-съдов ефект в терапевтични дози. Хексопреналин се предписва за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм при възрастни и деца с хронична обструктивна болест на дихателните пътища. Лекарството хексопреналин се прилага чрез инхалация с помощта на аерозолен дозатор (1 доза - 0,2 mg); интравенозно (2 ml, съдържащи 5 mcg хексопреналин) или перорално (1-2 таблетки 3 пъти дневно - за възрастен). За деца дозата се намалява в зависимост от възрастта. Противопоказанията за употребата на хексопреналин са характерни за лекарствата от тази група. Форма на освобождаване на хексопреналин: аерозол с дозатор (в бутилка от 93 mg от лекарството - приблизително 400 дози); ампули от 2 ml (5 μg от лекарството); таблетки от 0,5 мг. Списък Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ХИДРОХЛОРИД (фармакологични аналози: инолин) - виж раздел Бронходилататори.

FENOTEROL HYDROBROMI D (фармакологични аналози: berotek, partusisten) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори. Има изразено бронходилататорно действие, поради което се използва при бронхиална астма, астматичен бронхит и други респираторни заболявания с бронхоспастичен компонент. Фенотерол хидробромид има токолитични свойства (стимулира бета 2-иадрено-рецепторите на матката), под името "партусистен" се използва за отпускане на мускулите на матката (вижте раздел "Маточни лекарства"). За елиминиране на бронхоспазъм се използва инхалация berotek - 1-2 дози аерозол (по-нататъшна употреба е възможна само след 3 часа); за профилактични цели назначавайте 1 доза 3 пъти на ден (за възрастни), намалете дозата за деца в зависимост от възрастта. Противопоказания за употребата на фенотерол хидробромид: бременност. Форма на освобождаване на фенотерол хидробромид: 15 ml аерозолни кутии (300 дози).

БЕРОДУАЛ е комбиниран препарат, състоящ се от 0,05 mg беротек (фенотерол хидробромид) и 0,02 mg ипратропиум бромид (атровент). Беродуал има изразен бронходилатативен ефект поради различния механизъм на действие на входящите компоненти. Беродуал се използва за бронхиална астма и други бронхопулмонални заболявания, придружени от спастично състояние на мускулите на бронхите (вижте раздел "Средства, повлияващи дихателната функция"). Форма на освобождаване на berodual: аерозол 15 ml (300 дози).

CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (фармакологични аналози: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) е типичен бета 2-агонист. Clenbuterol hydrochloride предизвиква отпускане на бронхиалната мускулатура. Кленбутерол хидрохлорид се използва за лечение на бронхиална астма, астматичен бронхит, емфизем и др. Странични ефекти при употреба на кленбутерол хидрохлорид: понякога може да има лек тремор на пръстите, което налага намаляване на дозата. Противопоказания за употребата на кленбутерол хидрохлорид: не се препоръчва за употреба през първите 3 месеца от бременността. Кленбутерол хидрохлорид се предписва по 15 ml 2-3 пъти на ден, за деца дозата се намалява в зависимост от възрастта. Форма на освобождаване на кленбутерол хидрохлорид: бутилки от 100 ml 0,1% сироп.

ТЕРБУТАЛИНОВ СУЛФАТ (фармакологични аналози: бриканил, арубензен, брикарил) - стимулира бета 2-адренергичните рецептори на трахеята и бронхите. Тербуталин сулфат има бронходилататорен ефект. Тербуталин сулфат се използва при бронхиална астма, бронхит, емфизем и др. Тербуталин сулфат се прилага перорално по 1-2 таблетки 2-3 пъти на ден. Тербуталин сулфат може да се прилага подкожно или интравенозно по 0,5-1 ml (максимум 2 ml) на ден. За деца дозите се намаляват според възрастта. Странични ефекти: може да има треперене, което изчезва от само себе си. Форма на освобождаване на тербуталин сулфат: таблетки от 2,5 mg и ампули от 1 ml (0,5 mg).

ЛЕКАРСТВА, СТИМУЛИРАЩИ АЛФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ (АЛФА И БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

Сред алфа- и бета-агонистите могат да се разграничат 2 групи лекарства:

Алфа- и бета-адренергични агонисти с директно действие, директно стимулиращи адренергичните рецептори;

Алфа- и бета-агонисти с индиректно действие, засягащи адренорецепторите индиректно чрез ендогенни катехоламини.

АДРЕНАЛИН (фармакологични аналози: епинефрин) е хормон на надбъбречната медула, типичен представител на алфа-, бета-агонисти с директно действие. В медицинската практика се използват соли на адреналина: хидрохлорид и хидротартарат. Стимулирайки алфа и бета адренорецепторите, адреналинът оказва влияние върху различни системи и органи, но най-силно върху сърдечно-съдовата система. Адреналинът стимулира бета-адренергичните рецептори на сърцето, увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, като същевременно увеличава ударния и минутния обем на сърцето. В същото време се увеличава консумацията на кислород от сърдечния мускул, което е особено очевидно при патологични промени в коронарните съдове, когато прилагането на адреналин е противопоказано поради развитието на миокардна хипоксия. Под въздействието на адреналина се повишава систоличното кръвно налягане, което е свързано с повишена сърдечна функция и стимулиране на алфа-адренергичните рецептори в кръвоносните съдове (последното е важно при използване на големи дози адреналин). С въвеждането на средни дози адреналин общото периферно съдово съпротивление намалява, диастолното налягане намалява, но средното артериално налягане се повишава поради повишаване на систолното налягане. Адреналинът свива съдовете на червата, кожата, бъбреците, разширява коронарните съдове и съдовете на скелетната мускулатура, леко променя тонуса на церебралните и белодробните съдове. Повишаването на кръвното налягане в отговор на прилагането на адреналин се заменя с леко понижение, което се обяснява с по-продължителния ефект на лекарството върху бета 2-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. Адреналинът има подчертан ефект върху бронхите: чрез стимулиране на В2-адренорецепторите, той предизвиква релаксация на гладката мускулатура на бронхите, облекчава бронхоспазма. Адреналинът действа върху стомашно-чревния тракт чрез алфа-адренергичните рецептори, причинявайки намаляване на неговия тонус и мотилитет. Поради възбуждането на алфа-адренергичните рецептори, тонусът на сфинктерите се повишава, секрецията на слюнчените жлези се увеличава (отделянето на вискозна, гъста слюнка). Тонусът на сфинктерите на пикочния мехур също се повишава, тонусът на уретерите и жлъчния канал намалява. Адреналинът регулира метаболизма на въглехидратите и мазнините. Адреналинът не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, но когато се прилага, има лек стимулиращ ефект върху централната нервна система. Адреналинът въздейства на окото чрез А-дренорецепторите, разположени в радиалния мускул на ириса, чието възбуждане води до свиване на този мускул и разширяване на зениците. В този случай настаняването е леко нарушено и вътреочното налягане намалява поради намаляване на образуването на вътреочна течност и вероятно поради увеличаване на нейния отток. Форма на освобождаване на адреналин: адреналин хидрохлорид - 1 ml ампули и 30 ml бутилки с 0,1% разтвор, адреналин хидротартарат - 1 ml ампули с 0,18% разтвор. Списък Б.

Пример за рецепта за адреналин на латински:

Rp.: Sol. Адреналин хидротартратис 0,18% 1 мл

Д.т. д. N. 6 в усилвател

S. 0,5 ml подкожно 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Адреналин хидрохлорид 0,1% 10 мл

Pilocarpini hydrochloridi 0.1

Капки за очи M.D.S. 2 капки 2-3 пъти дневно (при глаукома).

ЕФЕДРИН (фармакологични аналози: неофедрин и др.) е алкалоид от растението ефедра. В медицинската практика се използва ефедрин хидрохлорид; за разлика от адреналина, ефедринът действа върху пресинаптичната част на синапса, стимулира освобождаването на норепинефрин, който има ефект върху адренорецепторите. Друг компонент в механизма на действие на ефедрина е способността му директно да упражнява слаб стимулиращ ефект върху адренорецепторите. Като цяло, давайки същите ефекти като адреналина, ефедринът е значително по-нисък от него по активност. Изключение е стимулиращият ефект на ефедрина върху централната нервна система, който надвишава ефекта на адреналина, тъй като ефедринът прониква по-добре през кръвно-мозъчната бариера. При многократно въвеждане на ефедрин в тялото след кратък интервал от време е възможна тахифилаксия. Този ефект е свързан с намаляване на съдържанието на отложен норепинефрин в пресинаптичната част на синапса в резултат на повишеното му освобождаване под действието на ефедрин. За да се попълнят запасите от норепинефрин и лекарството да има своя терапевтичен ефект, ефедринът трябва да се прилага на интервали между дозите от повече от 30 минути.

Ефектът на ефедрина върху окото е малко по-различен от адреналина: той, подобно на адреналина, разширява зениците, но не засяга настаняването и вътреочното налягане. Ефедринът има по-дълготраен ефект върху кръвното налягане от адреналина. За разлика от адреналина, той остава активен, когато се приема през устата. Дезаминирането на ефедрин се извършва в черния дроб, но той е устойчив на действието на МАО. Екскретира се през бъбреците около половината от еднократно приетата доза - непроменена. Ефедрин се използва за лечение на бронхиална астма, уртикария и други алергични заболявания, ринит, артериална хипотония, в офталмологичната практика за разширяване на зеницата за диагностични цели и др. Странични ефекти при употреба на ефедрин: тахикардия, гадене, безсъние, нервна възбуда, тремор, забавяне урина. Противопоказания за употребата на ефедрин: атеросклероза и хипертония, хипертиреоидизъм, органични сърдечни заболявания, бременност. Форма на освобождаване на ефедрин: прах; таблетки 0,025 g и 0,01 g; таблетки от 0,01 g с дифенхидрамин (0,01 g всяка); ампули от 1 ml и спринцовки с 5% разтвор; флакони от 10 ml 2% и 3% разтвори. Според една рецепта освобождавайте не повече от 0,6 g (по отношение на чистото вещество), оставете рецептата в аптеката! Списък Б.

Пример за рецепта за ефедрин на латински:

Реп.: табл. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. По 1 таблетка 2-3 пъти дневно.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1ml

Д.т. д. N. 10 ампул.

S. 0,5-1 ml подкожно 1-2 пъти на ден.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 мл

D.S. Капки за нос. 5 капки на всеки 3-4 часа.

ДЕФЕДРИН – подобен по действие на ефедрина, но по-малко активен, но и по-малко токсичен. Дефедрин се използва при леки и средно тежки форми на бронхиална астма и астматичен бронхит. Дефедрин се прилага перорално по 0,03-0,06 g 2-3 пъти на ден. Курс на лечебни дни. Страничните ефекти на дефедрин и противопоказанията за употреба са същите като при ефедрин. Форма на освобождаване на дефедрин: таблетки от 0,03 г. Списък Б.

ТЕОФЕДРИН е комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,02 g, теофилин 0,05 g, теобромин 0,05 g, кофеин 0,05 g, амидопирин 0,2 g, фенацетин 0,2 g, фенобарбитал 0,02 g, екстракт от беладона 0,004 g, цитизин 0,0001 g като терапевтично средство се използва теофедрин. и профилактично средство за бронхиална астма. Задайте 1/2 или 1 таблетка 1 път на ден. Форма за освобождаване на теофедрин: таблетки. Списък Б.

EFATIN - аерозолен препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид 0,05 g, атропин сулфат 0,02 g, новокаин 0,04 g, етанол до 10 ml, хладилен агент. Ефатин се използва при бронхиална астма, за облекчаване на астматични състояния при бронхит, пневмония, емфизем и др. Ефатин се използва под формата на инхалации 1-5 пъти на ден. Противопоказанията за употребата на ефатин са същите като за компонентите, които съставляват лекарството. Форма на освобождаване на Efatin: аерозолни кутии от 30 ml с пулверизатор. формуляр А.

КОФЕКС е комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид, амониев хлорид и ипекакуана (сироп). Coffex има бронходилататорно и отхрачващо действие. Coffex се предписва при заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища. Форма за освобождаване на Offex: бутилки от 100 ml.

SOLUTAN е комбиниран препарат, който включва ефедрин хидрохлорид (17,5 mg на 1 ml), алкалоид от корен на беладона - радобелин (0,1 mg на 1 ml) и други компоненти. Солутан се използва като отхрачващо и бронходилататор при бронхиална астма и бронхит (капки 3 пъти на ден). Странични ефекти при използване на солутан: разширени зеници, сухота в устата. Солутан е противопоказан при глаукома. Solutan форма на освобождаване: бутилки от 50 ml. Списък Б.

1. Тема на урока: Клинична фармакология на лекарства, използвани при ревматични и автоимунни заболявания.

4. План за изучаване на темата (180 минути):

А) Въпроси на основните дисциплини, необходими за усвояването на тази тема.

Г. Прогресивна остеопороза

6.Практическа работа

7. Задачи за разбиране на темата на урока:

1. Тема на урока: Клинична фармакология на антибактериални средства, които засягат главно грам-положителната или грам-отрицателната флора.

4. План за изучаване на темата (180 минути):

5. Самостоятелна работа на учениците. А) Въпроси на основните дисциплини, необходими за усвояването на тази тема.

Основни понятия и положения на темата.

4-то поколение:

7. Задачи за разбиране на темата на урока:

1. Тема на урока: Клинична фармакология на широкоспектърни антибактериални средства и антивирусни лекарства.

4. План за изучаване на темата (180 минути):

Основни понятия и положения на темата.

4. Интерферони - инхибират синтеза на вирусни протеини.

6.Практическа работа

7. Задачи за разбиране на темата на урока:

1. Тема на урока: Клинична фармакология на лекарства, използвани при артериална хипертония и сърдечна недостатъчност

4. План за изучаване на темата (180 минути):

Базови тестове

Основни понятия и положения на темата.

Тиазидни и тиазидоподобни диуретици (хидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид)

Правила за предписване на диуретици:

АСЕ инхибитори

Ангиотензин рецепторни блокери (bat1) (лосартан, кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, епросартан)

В-блокери

Класификация на β-блокерите по селективност

Блокери на калциевите канали (CCB)

Лекарства с централно действие:

Възможни комбинации от антихипертензивни лекарства: Комбинации с добра ефикасност и поносимост:

Основните групи лекарства, използвани за лечение на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН)

Съвременни възможности за фармакологични ефекти върху системата ренин-ангиотензин.

1. АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл и др.)

2. Ангиотензин рецепторни блокери (bat1) (лосартан, кандесартан, валсартан)

3. Диуретици

Рационален избор за лечение на циркулаторна недостатъчност с различна тежест

Причини за рефрактерност към диуретици и начини за коригирането им

4. В-блокери

Основни принципи на лечение на хронична сърдечна недостатъчност с b-адренергични блокери:

5. Алдостеронови антагонисти

6. Кардиотонични средства (сърдечни гликозиди);

Механизъм на действие:

Показания за сърдечни гликозиди:

Гликозидна интоксикация

Негликозидни инотропни средства

Остра левокамерна недостатъчност

6. Практическа работа.

7. Задача за разбиране на темата на урока:

1. Тема на урока: Клинична фармакология на лекарства, използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт (гастрит, пептична язва, панкреатит, заболявания на черния дроб, жлъчните пътища, червата)

4. План за изучаване на темата (180 минути):

5. Самостоятелна работа на учениците.

Основни понятия и положения на темата

Iy. Средства, използвани за ликвидиране на n. Pylori (n. R.)

Y. Средства, които регулират двигателната функция на стомашно-чревния тракт

Фармакотерапия при чернодробни заболявания.

Симптоматично лечение на чернодробни заболявания.

Жлъчегонно

I. Лекарства, които стимулират образуването на жлъчка - холеретици

II.Лекарства, които стимулират жлъчната секреция

III. Холелитолитични средства

Средства, които засягат двигателната функция на стомашно-чревния тракт

6. Практическа работа

7. Задачи за разбиране на темата на урока Тестове на финалния контрол

1. Тема на урока: Клинична фармакология на лекарствата, използвани по време на бременност и кърмене: ефекти върху плода и новороденото.

4. План за изучаване на темата (180 минути):

5. Самостоятелна работа на учениците.

Основни понятия и положения на темата.

1. Антибактериални средства

2. Лекарства, повлияващи централната нервна система

3. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система

4. Противовъзпалителни лекарства

6. Лекарства, повлияващи стомашно-чревния тракт, други

1. Антибиотици:

2. Лекарства, повлияващи централната нервна система

3. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система:

4. Противовъзпалителни лекарства.

7. Лекарства от различни групи

6. Практическа работа.

7. Задача за разбиране на темата на урока:

4. В2-агонисти

Те са в основата на лечението на астма, по-специално облекчаване на пристъп. Стимулирането на B2-адренергичните рецептори намалява вътреклетъчната концентрация на Ca ++, отпуска гладката мускулатура на бронхиалното дърво. Подобрява функцията на ресничестия епител. Увеличава лумена на бронхите с 150-200% (по-силен от другите бронходилататори). Разширете предимно бронхите със среден и малък калибър. Използват се предимно чрез инхалация.

PE: тремор, тахикардия (често фенотерол), намаляване на ефекта - при неконтролирана употреба поради намаляване на чувствителността на рецепторите, подуване на лигавиците. Неконтролираната употреба може да доведе до състояние .

5. М-антихолинергици- прилагат се при БА (при пациенти в напреднала възраст, с хиперсекреция на бронхиалните жлези, предимно нощни пристъпи, по-ефективни при ХОББ). Те селективно блокират М-холинергичните рецептори на бронхиалното дърво, разширяват главно големите бронхи, според бронходилататорния ефект - по-слаби от В2-агонистите, по-малко токсични. При продължителна употреба ефективността не намалява.

Ипратропиев бромид(Atrovent) е основното лекарство от тази група. Бронходилататорният ефект се развива по-късно от този на B2-агонистите, след 20-30 минути. Включен в комбинирания препарат - Беродуал (с фенотерол)

Ипратропиев йодид(тровентол) - ограничена употреба

Тиотропиев бромид(Spiriva) - удължен ефект, предписва се веднъж дневно, използва се като основна терапия при ХОББ.

6. Теофилинови препарати

Те блокират фосфодиестераза, намаляват вътреклетъчната концентрация на Ca ++ и имат бронходилататорен ефект. Като блокират аденозиновите рецептори, лекарствата стабилизират мембраните на мастоцитите, подобряват мукоцилиарния клирънс и стимулират дихателния център. Те намаляват налягането в белодробната циркулация, като по този начин намаляват риска от развитие на белодробен оток при тежък пристъп на бронхиална астма.

Те принадлежат към групата на токсичните лекарства: тахикардия, хипотония, възбуда, тремор на ръцете, може да има конвулсивен синдром. Когато се приемат през устата, те могат да раздразнят стомашната лигавица.

Муколитични и отхрачващи лекарства:

1. Повишаване на мукоцилиарния клирънс.

А) рефлекторно действие (мукалтин, термопсис, бяла ружа, женско биле, истод, живовляк, подбел) - при малки деца трябва да се използва с повишено внимание, т.к. прекомерното стимулиране на центровете за повръщане и кашлица може да доведе до аспирация, особено ако детето има патология на ЦНС.

Б) Резорбтивно действие (минерални води, калиев йодид, натриев бикарбонат, терпинхидрат) сега се използват по-рядко.

В) В-агонисти, ксантини, GCS

2. Секретолитици(химотрипсин, ацетилцистеин, N-ацетилцистеин, карбоцистеин) - рядко се използва, т.к. силно алергизиращ

3. Повърхностноактивни стимуланти(бромхексин, амброксол) - имат допълнителен отхрачващ ефект, най-често използваните муколитични средства.

Алгоритъм за избор на лекарства, които влияят на кашлицата:

1. Муколитичните лекарства са показани при продуктивна кашлица с гъста, вискозна, трудно отделима храчка. Лекарствата не могат да се комбинират с антитусиви (кодеин, глауцин, преноксиндиазин и др.)

2. Отхрачващите са показани, когато кашлицата не е придружена от наличието на гъсти, вискозни, трудно отделими храчки.

Поетапен подход към медицинската терапия на AD

Работата е следната:

Терапията започва с етап, съответстващ на тежестта на заболяването;

Впоследствие интензивността на терапията (избор на лекарства, доза и честота на приложение) се променя в зависимост от промяната в тежестта на състоянието.

1 стъпка -Лек периодичен ток

2 стъпка– Леко упорито протичане

3-та стъпка -Умерен курс на БА

4 стъпка -Тежка БА

Режимът на лечение трябва да се преразглежда на всеки 3 до 6 месеца:

Слизам:ако се поддържа контрол на симптомите през последните 3 месеца, тогава е възможно постепенно намаляване на лекарственото лечение.

Стъпка напред:ако контролът на симптомите на астма е недостатъчен, тогава се препоръчва преминаване на по-високо ниво, но първо проверете дали пациентът използва правилно лекарствата, дали следва съветите, условията на живот.

Астматичен статус.

Основни принципи на лечение:

1. Кортикостероиди (има противовъзпалителен, антиедематозен ефект, възстановява чувствителността на В2-адренергичните рецептори, премахва заплахата от надбъбречна недостатъчност, която може да се развие в хипоксия, засилва бронходилататиращия ефект на ендогенните катехоламини). Въвеждането на кортикостероиди се извършва, докато пациентът бъде отстранен от състоянието.

Началната доза на преднизолон е до 8 mg / kg като болус, след това на всеки 3-6 часа по 2 mg / kg до клинично подобрение, след това постепенно намаляване на дозата (с 25-30% на ден) до минималната поддържаща доза .

Пероралната терапия с SGCS се провежда в размер на 0,5 mg/kg преднизон.

2. Метилксантини - Eufillin IV (има бронходилатиращ ефект, намалява налягането в белодробната циркулация, намалява агрегацията на тромбоцитите)

Начална доза - 5 - 6 mg / kg IV бавно (за 15 - 20 минути), след това IV капково със скорост 0,7 - 1,0 микрона / kg / час до подобряване на състоянието.

3. IN 2 - краткодействащи агонисти (за предпочитане салбутамол или беродуал) се прилагат чрез инхалация с помощта на пулверизатор 3-4 пъти на ден.

4. Инфузионна терапия - компенсира дефицита на BCC, подобрява микроциркулацията, повишава водния компонент на храчките). Всички инжектирани разтвори са хепаринизирани (2,5 хиляди единици хепарин на 500 ml течност).

Инфузионната терапия се провежда в обем от 30 - 50 ml / kg под контрола на CVP, който не трябва да надвишава 120 mm воден стълб, диуреза - най-малко 80 ml / час.

5. кислородна терапия предотвратява неблагоприятните ефекти на хипоксемията върху процесите на тъканния метаболизъм. През носните катетри се вдишва овлажнен кислород със скорост 2-6 l/min.

6. Подобрено отделяне на храчки : въвеждане чрез инхалация през пулверизатор или интравенозен амброксол, 10% калиев йодид, вибрационен масаж на гръдния кош. Във 2-ри етап се извършва спешна терапевтична бронхоскопия

7. Корекция на ацидозата : въвеждане на натриев бикарбонат под контрола на киселинно-алкалния баланс.

8. Симптоматична терапия .

Адреномиметици- лекарства, които директно стимулират адренорецепторите.

Симпатикомиметици(адреномиметици с индиректно действие) - средства, които увеличават освобождаването на медиатора.

Класификация:

а) α-, β-агонисти:

Директен - епинефрин (адреналин α1.2; β1.2), норепинефрин (норепинефрин α1.2; β1);

Индиректни (симпатикомиметици) - ефедрин (ефедрин хидрохлорид);

б) α-агонисти:

-1- периферни:

- α1-агонисти - фенилефрин (мезатон, ирифрин);

- α2-агонисти - нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- централенα2-агонисти: клонидин (клофелин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулик);

в) β-агонисти:

- β1-, β2-агонисти

- β1-агонисти- добутамин (добутрекс);

- β2-агонисти

кратко действие

продължително действие- салметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);

г) комбинирани препарати:

беродуал (беротек + атровент), комбипак (салбутамол + теофилин), дитек (фенотерол + кромолин натрий), середит (серевент + флутиказон), симбикорт (формотерол + будезонид), бронхолитин (ефедрин + глауцин).

Симпатикомиметици:

1. МАО инхибитори: необратимо действие- ниаламид; обратимо действие- пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Допаминергични средства: допамин (допамин, допмин).

3. Специфични D2 рецепторни агонистиБромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).

α1-адренергични рецепторилокализиран в постсинаптичната мембрана на ефекторни клетки, получаващи симпатикова инервация: съдови гладкомускулни клетки, радиален мускул на ириса, сфинктер на пикочния мехур, простатна уретра, простатна жлеза.

Стимулирането на α1-адренергичните рецептори предизвиква свиване на гладката мускулатура. Контракцията на гладката мускулатура на съдовете води до вазоконстрикция, повишаване на общото периферно съпротивление и повишаване на кръвното налягане. Свиване на радиалния мускул на окото - за разширяване на зениците, и свиване на сфинктера на пикочния мехур и уретрата - за задържане на урина. Вазоконстрикторният ефект е основният фармакологичен ефект на тази група.

Използва се за повишаване на кръвното налягане при хипотония. PE - прекомерно повишаване на кръвното налягане, главоболие, замайване, брадикардия, тъканна исхемия поради периферна вазоконстрикция, нарушения на уринирането. Противопоказания за хипертония, вазоспазъм, закритоъгълна глаукома.

α2-адренергични рецепториса разположени в съдовете предимно извън синапсите, както и върху пресинаптичната мембрана на разширените вени. Стимулирането на екстрасинаптичните α2-адренергични рецептори води до свиване на гладката мускулатура и вазоконстрикция. Стимулирането на пресинаптичните α2-адренергични рецептори води до намаляване на освобождаването на норепинефрин от разширени вени.

Клонидинът намалява производството на вътреочна течност, като по този начин намалява вътреочното налягане. Това свойство на клонидина се използва при лечението на глаукома.

β1-адренорецепторипредимно локализиран в сърцето в мембраната на кардиомиоцитите. Стимулирането на β1-адренергичните рецептори води до увеличаване на навлизането на Ca2+ в кардиомиоцитите през калциевите канали - в резултат на това се повишава концентрацията на цитоплазмен калций. Увеличаването на навлизането на Ca2+ в кардиомиоцитите на синоатриалния възел увеличава неговия автоматизъм и следователно честотата на сърдечните контракции; в атриовентрикуларния възел това води до подобряване на атриовентрикуларната проводимост.

β2-адренергичните рецептори се намират главно в мембраните на гладкомускулните клетки на бронхите, матката и кръвоносните съдове. Когато тези рецептори се стимулират, гладката мускулатура на бронхите се отпуска, тонусът и контрактилната активност на миометриума намаляват, кръвоносните съдове се разширяват.

Симпатикомиметици- ефедрин.

Ефедринът насърчава освобождаването на норепинефриновия медиатор от варикозните удебеления на симпатиковите нервни влакна, а също така директно стимулира адренорецепторите, но този ефект е изразен в малка степен, поради което ефедринът се класифицира като индиректен адреномиметик.

Под действието на ефедрин се възбуждат същите подтипове α- и β-адренергични рецептори, както при действието на адреналин (но в по-малка степен), следователно ефедринът причинява главно фармакологични ефекти, характерни за адреналина. Увеличава силата и честотата на съкращенията на сърцето и свива кръвоносните съдове, което води до повишаване на кръвното налягане. Вазоконстрикторният ефект на ефедрина се проявява и при локално приложение - при нанасяне върху лигавиците. Ефедринът разширява бронхите, намалява чревната подвижност, разширява зениците (не засяга настаняването), повишава кръвната захар и повишава тонуса на скелетните мускули.

Използва се като бронходилататор, за повишаване на кръвното налягане, при алергични заболявания (сенна хрема), при хрема, при нарколепсия (патологична сънливост)

PE: нервна възбуда, безсъние, нарушения на кръвообращението, треперене на крайниците, загуба на апетит, задържане на урина.

26. α-адренергични агонисти. Класификация. Сравнителна фармакологична характеристика на лекарствата от групата.

Класификация

α-агонисти:

- периферни:

- α1-агонисти- фенилефрин (мезатон, ирифрин0;

- α2-агонисти- нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

- централни α2-агонисти: клонидин (клофелин), метилдопа (алдомет, допегит), гуанфацин (естулик);

ДА СЕ α1-агонистивключват: фенилефрин хидрохлорид (Mezaton), мидодрин (Gutron).

Стимулирайки α1-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, фенилефринът предизвиква вазоконстрикция и в резултат на това повишаване на кръвното налягане. С повишаване на кръвното налягане възниква стимулация на барорецепторите на аортната дъга и възниква рефлекторна брадикардия.Лекарството причинява разширяване на зеницата (стимулира α1-адренергичните рецептори на радиалния мускул на ириса и предизвиква неговото свиване), без да засяга настаняването, мидриатичният ефект продължава няколко часа. Понижава ВОН при откритоъгълна глаукома. Основните странични ефекти са прекомерно повишаване на кръвното налягане, главоболие, замаяност, брадикардия, тъканна исхемия поради периферна вазоконстрикция, нарушения на уринирането.

Към α2-агонистивключват: нафазолин нитрат (Naphthyzine), оксиметазолин (Nazivin, Nazol), ксилометазолин (Galazolin), клонидин (Clonidine, Gemiton), гуанфацин (Estulik).

Прилагат се локално при ринит под формата на капки и спрей, нафазолинът е и под формата на емулсия (Sanorin). При интраназално приложение на лекарства се получава стесняване на съдовете на носната лигавица, което намалява нейния оток. Притокът на кръв към венозните синуси намалява, назалното дишане се улеснява.

27. β-адренергични агонисти. Класификация. Сравнителна фармакологична характеристика на лекарствата от групата.

Класификация β-агонисти:

- β1-, β2-агонисти-изопреналин хидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмапент);

- β1-агонисти- добутамин (добутрекс);

- β2-агонисти

кратко действие- салбутамол (салбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), хексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарка);

продължително действие- салметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)

β1-адренергични рецепторисърцето, включва добутамин (Dobutrex).

Добутаминът увеличава силата на контракциите на сърцето (има положителен инотропен ефект) и в по-малка степен увеличава сърдечната честота. Добутамин се използва като кардиотоник при остра сърдечна недостатъчност.

Към лекарства, които стимулират предимно β2-адренергични рецептори, включват: салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), хексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил).

PE с употребата на β2-адренергични агонисти са свързани главно със стимулиране на β2-адренергичните рецептори:

Разширяване на периферните съдове;

Тахикардия, която възниква в отговор на понижаване на кръвното налягане (рефлекс) и също се причинява от директно възбуждане (β2-адренергични рецептори на сърцето;

Тремор (поради стимулация (β2-адренергични рецептори на скелетните мускули), тревожност, прекомерно изпотяване, замаяност.

28. α-адренергични блокери. Класификация. Сравнителна фармакологична характеристика на лекарствата от групата.

Адреноблокерите блокират адренорецепторите и предотвратяват действието на медиатора норепинефрин и адреналин, циркулиращи в кръвта.

Класификация:

1) α1-, α2-блокери: фентоламин, пророксан (пироксан), производни на алкалоиди от мораво рогче (дихидроерготамин, ницерголин (сермион);

2) α1-блокери: празозин (минипрес, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), алфузозин (далфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α2-блокер: йохимбин (yohimbe);

Фентоламинът действа върху постсинаптичните α1-адренергични рецептори и екстрасинаптичните и пресинаптичните α2-адренергични рецептори. Тъй като фентоламинът блокира α1- и α2-адренергичните рецептори на съдовете, той има изразен вазодилатиращ ефект, което води до намаляване на артериалното и венозното налягане. Поради понижаване на кръвното налягане може да възникне рефлексна тахикардия.

PE на фентоламин, свързано с ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове: ортостатична хипотония, тахикардия, замаяност, зачервяване на кожата, назална конгестия (поради вазодилатация и подуване на носната лигавица), артериална хипотония, аритмии.

Pyrroxan има периферен и централен α-адренергичен блокиращ ефект. Лекарството намалява психическото напрежение, тревожността при заболявания, свързани с повишен тонус на симпатиковата система. Предписва се и при вестибуларни нарушения.

Дихидроерготамин, блокиращ α-адренергичните рецептори, причинява разширяване на периферните съдове и понижава кръвното налягане. В допълнение, като агонист на серотониновите 5-HT1 рецептори, той има регулаторен ефект върху съдовия тонус на мозъка. Поради това се използва главно за облекчаване на остри пристъпи на мигрена.

Празозин, доксазозин, теразозин блокират α1-адренергичните рецептори на съдовите гладкомускулни клетки и елиминират вазоконстриктивния ефект на медиатора норепинефрин и адреналин, циркулиращи в кръвта. В резултат на това настъпва разширяване на артериалните и венозните съдове, общото периферно съпротивление и венозното връщане на кръвта към сърцето намаляват, артериалното и венозното налягане намалява. Поради понижаване на кръвното налягане е възможна умерена рефлексна тахикардия. Използва се при артериална хипертония.

PE: ортостатична хипотония, замайване, главоболие, безсъние, слабост, гадене, тахикардия, често уриниране

29. β-блокери. Класификация. Сравнителна фармакологична характеристика на лекарствата от групата.

Блокадата на β-адренергичните рецептори на сърцето води до:

Отслабване на силата на контракциите на сърцето;

Намаляване на честотата на контракциите на сърцето (поради намаляване на автоматизма на синусовия възел);

Потискане на атриовентрикуларната проводимост;

Намален автоматизм на атриовентрикуларния възел и влакната на Purkinje.

Поради намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции се наблюдава намаляване на сърдечния дебит (минутен обем), работата на сърцето и миокардната нужда от кислород.

Блокадата на β-адренергичните рецептори на юкстагломерулните клетки на бъбреците води до намаляване на секрецията на ренин.

Блокадата на β2-адренергичните рецептори причинява следните ефекти:

Стесняване на кръвоносните съдове (включително коронарни);

Повишен бронхиален тонус;

Повишена контрактилна активност на миометриума;

Намалено хипергликемично действие на адреналина (β-блокери

инхибират гликогенолизата - разграждането на гликогена в черния дроб се намалява и

нивата на кръвната захар).

Поради блокадата на β-адренергичните рецептори, β-блокерите имат антихипертензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. В допълнение, те намаляват вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл, което е свързано с блокадата на β-адренергичните рецептори в цилиарния епител.

Класификация:

1) β1-β2-блокери: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (арутимол, офтан тимолол, тимоптик);

2) β1-β2-блокерис вътрешна симпатикомиметична активност (ICA):окспренолол (Trazicor), пиндолол (Whisken);

3) β1-блокери без ICA(кардиоселективни): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бизогама), метопролол (беталок, егилок), талинолол (кордан), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), есмолол (бревиблок);

4) β1-блокери с ICA: ацебутолол (сектрал);

Блокери на β1- и β2-адренорецепторите (неселективни):

Пропранололът предизвиква ефекти, свързани с блокадата на β1-адренергичните рецептори (намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост, намален автоматизм на атриовентрикуларния възел и влакната на Пуркиние) и β2-адренергичните рецептори (стесняване на кръвоносните съдове, повишена бронхиален тонус, повишена контрактилна активност на миометриума). Пропранолол има антихипертензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Използва се при хипертония, ангина пекторис, сърдечна аритмия.

пропранолол PE причинено от блокада на β1-адренергичните рецептори: прекомерно намаляване на сърдечния дебит, тежка брадикардия, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост до атриовентрикуларен блок. Поради блокада на β2-адренергичните рецепторипропранолол повишава тонуса на бронхите (може да причини бронхоспазъм) и периферните съдове (усещане за студ). Пропранололът удължава и изостря предизвиканата от лекарства хипогликемия. Свързано с депресия на ЦНС: летаргия, умора, сънливост, нарушение на съня, депресия. Възможни са гадене, повръщане, диария.

β-блокери с присъща симпатикомиметична активностимат слаб стимулиращ ефект върху β1- и β2-адренергичните рецептори, тъй като те по същество не са блокери, а частични агонисти на тези рецептори (т.е. те ги стимулират в по-малка степен от адреналина и норепинефрина). Като частични агонисти, тези вещества елиминират действието на адреналина и норепинефрина (пълни агонисти). Следователно, на фона на повишено влияние на симпатиковата инервация, те действат като истински β-блокери - намаляват силата и честотата на сърдечните контракции, но в относително по-малка степен - в резултат на това сърдечният дебит намалява в по-малка степен.

Използва се при хипертония, ангина пекторис. Не предизвиквайте тежка брадикардия. В сравнение с неселективните β-блокери, те имат по-малък ефект върху тонуса на бронхите, периферните съдове и действието на хипогликемичните средства. Bopindolol се различава от oxprenolol и pindolol по по-дългата продължителност на действие (24 часа).

β1-адренорецепторни блокери (кардиоселективни):метопролол (Betaloc), талинолол (Cordanum), атенолол (Tenormin), бетаксолол (Lokren), небиволол (Nebilet).

блокират предимно β1-адренергичните рецептори, без да повлияват значително β2-адренергичните рецептори. В сравнение с неселективните β-блокери, те повишават тонуса на бронхите и периферните съдове в по-малка степен и имат малък ефект върху действието на хипогликемичните средства.

Блокери на α- и β-адренергичните рецептори (a-, β-блокери):лабеталол (Trandat), карведилол (Dilatrend), проксодолол.

Лабеталол блокира β1- и β2-адренергичните рецептори и в по-малка степен α1-адренергичните рецептори. В резултат на блокадата на α1-адренергичните рецептори възниква периферна вазодилатация и намаляване на общото периферно съпротивление. В резултат на блокадата на β1-адренергичните рецептори на сърцето, честотата и силата на сърдечните контракции намаляват. Така лабеталол, за разлика от α-блокерите, понижава кръвното налягане, без да причинява тахикардия. Основното показание за употребата на лабеталол е хипертония.

Карведилол блокира β1- и β2-адренергичните рецептори в по-голяма степен, отколкото α1-адренергичните рецептори. В сравнение с лабеталол има по-дълъг антихипертензивен ефект.

Странични ефекти на адреномиметиците. Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

И някои тайни.

Фармакологична група - Бета-агонисти

Описание

Препарати

Бета 2 адреномиметици

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Неселективни адреномиметици

Алфа-агонисти

Бета-агонисти

Адреномиметици с индиректно действие

1. Бета-агонисти

Бета-2-агонисти

Бета-агонисти

Физиологична роля на β-адренорецепторите

Класификация на бета-агонистите

Селективни β1-агонисти

Селективни β2-агонисти

Частични агонисти на β-адренергичните рецептори

Използването на бета-агонисти в медицината

Странични ефекти на бета-агонисти

Предозиране

Бележки

Връзки

Вижте какво представляват "бета-агонисти" в други речници:

Добре е да се знае

Алфа-агонисти - Списък на лекарства и медицински продукти

Описание на фармакологичното действие

Търсене на наркотик

Лекарства с фармакологично действие "Алфа-адреномиметик"

Теми

Други услуги:

Ние сме в социалните мрежи:

Нашите партньори:

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Неселективни адреномиметици

Алфа-агонисти

Бета-агонисти

Адреномиметици с индиректно действие

Имате въпроси? Попитайте ги за нас Vkontakte

Споделете опита си по този въпрос Отказ на отговора

рубрикатор

Абонирайте се за бюлетин

Абонирайте се за нашия бюлетин

Фармакологична група - Бета-агонисти

Описание

Препарати

Списък на адреномиметиците

ЛЕКАРСТВА, КОИТО СТИМУЛИРАТ ПРЕФЕРЕНЦИАЛНО АЛФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ (АЛФА-АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

ЛЕКАРСТВА, СТИМУЛИРАЩИ АЛФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРИТЕ (АЛФА И БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ)

4. В2-агонисти

6. Теофилинови препарати

Последен

Трябва да се знае