Große medizinische Enzyklopädie. Östrogene Lösung von Östradiol in Ampullen Latein

| Östraoli dipropionas

Analoga (Generika, Synonyme)

Estradiolpropionat, Dimenformondipropionat, Diogin DP, Diovocyclin, Estradioldipropionsäure, Ovocyclindipropionat, Progynon DP, Sinformon

Rezept (international)

Rp. Sol. Oestracoli dipropionici oleosae 0 1 % 1 ml
Dt. d. N; 3 Ampere.
S. 1 ml in die Muskeln 2 mal pro Woche.

pharmakologische Wirkung

Es hat eine starke und anhaltende östrogene Wirkung (ähnlich der Wirkung weiblicher Sexualhormone - Östrogene). Östrogene - weibliche Sexualhormone, die von den Eierstöcken und der Nebennierenrinde produziert werden, verursachen die Entwicklung weiblicher Geschlechtsorgane, sekundärer Geschlechtsmerkmale und tragen auch zur Proliferation (Wachstum) von Endometriumzellen (der inneren Schicht der Gebärmutter) bei.

Art der Anwendung

Für Erwachsene: Intramuskulär in Form einer 0,1% igen Öllösung, 1 ml 1-2 mal pro Woche (1 Mal in 3-5 Tagen). Das Schema und die Dauer der Behandlung werden streng individuell ausgewählt.

Hinweise

Krankheiten, die mit einer unzureichenden Funktion der Eierstöcke einhergehen
- mit Unterentwicklung oder Verwelken der Eierstöcke und Milchdrüsen
- Fehlen oder Verletzungen der Menstruation
- schmerzhafte Zustände im Zusammenhang mit der Menopause oder Kastration
- mit Unfruchtbarkeit
- zur Stimulierung der Arbeitstätigkeit
- zur Einleitung von Wehen in der Nachschwangerschaft.
Hautkrankheiten: Akne, virillische Hypertrichose usw.

Kontraindikationen

Neubildungen der Geschlechtsorgane, Brustdrüsen und anderer Organe (bei Frauen unter 60 Jahren), Mastopathie (herde Verdichtung in der Brustdrüse), Endometritis (Entzündung der inneren Gebärmutterschleimhaut), Neigung zu Uterusblutungen, Hyperöstrogene Menopausephase (Wechseljahre, die mit einer erhöhten Freisetzung weiblicher Sexualhormone einhergeht).

Nebenwirkungen

Bei längerem Gebrauch Uterusblutungen.

Freigabe Formular

In Ampullen mit 1 ml einer 0,1% igen Öllösung in einer Packung mit 3 Stück.

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Bruttoformel

C 18 H 24 O 2

Pharmakologische Gruppe der Substanz Estradiol

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

50-28-2

Eigenschaften des Stoffes Estradiol

Östradiol ist ein hormonelles Östrogenmittel (17β-Östradiol), identisch mit dem endogenen Östradiol, das von den Eierstöcken produziert wird (wird im Körper von Frauen gebildet, beginnend mit der ersten Menstruation und endend mit der Menopause). Synthetisches Östradiol ist ein weißes kristallines Pulver. Praktisch unlöslich in Wasser; leicht löslich in Alkohol; löslich in Aceton, Dioxan und anderen organischen Lösungsmitteln; kaum löslich in Pflanzenölen. Molekulargewicht 272,37.

In der medizinischen Praxis wird es in Form von Estradiol-Hemihydrat und Estern (Benzoat, Dipropionat) verwendet.

Estradiolbenzoat - luftstabil; löslich in Alkohol, Aceton, Dioxan, leicht löslich in Ether, Pflanzenölen; Molekulargewicht 376,49.

Östradioldipropionat ist ein weißes kristallines Pulver, praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Alkohol und Pflanzenölen. Molekulargewicht 384,51.

Estradiol wird in verschiedenen Darreichungsformen angewendet: transdermales Gel, Öllösung zur intramuskulären Injektion, Nasenspray, Filmtabletten, transdermales therapeutisches System (TDTS).

Pharmakologie

pharmakologische Wirkung- Östrogen.

Dringt durch Diffusion in die Zielzelle ein, wird zum Zellkern transportiert, wo es an spezifische Östrogenrezeptoren bindet und einen Rezeptor-Liganden-Komplex bildet. Östrogenrezeptoren wurden in verschiedenen Geweben identifiziert, die meisten von ihnen finden sich in den weiblichen Geschlechtsorganen, insbesondere in der Gebärmutter, der Vagina und den Eierstöcken, sowie in den Milchdrüsen, der Hypophyse, dem Hypothalamus, der Leber und den Knochen. Der Ligand-Rezeptor-Komplex interagiert mit den Östrogen-Effektorelementen des Genoms und spezifischen intrazellulären Proteinen, initiiert die Synthese von mRNA, Protein und die Freisetzung von Zytokinen und Wachstumsfaktoren.

Es hat eine feminisierende Wirkung auf den Körper, stimuliert die Entwicklung von Vagina, Gebärmutter, Eileitern, Stroma und Milchdrüsengängen, Pigmentierung in den Brustwarzen und Genitalien, die Bildung sekundärer Geschlechtsmerkmale entsprechend dem weiblichen Typ (Umverteilung von Fettgewebe usw.), Wachstum und Verschluss der langen Epiphysenröhrenknochen. Fördert die rechtzeitige Abstoßung des Endometriums und regelmäßige Blutungen, verursacht in hohen Konzentrationen Endometriumhyperplasie, hemmt die Knochenresorption, induziert die Synthese einer Reihe von Transportproteinen (Transcortin, Thyroxin-bindendes Globulin, Sexualhormon-bindendes Protein, Transferrin), Fibrinogen. Erhöht die Blutkonzentration von Thyroxin, Eisen, Kupfer usw.; wirkt prokoagulierend, erhöht die Synthese von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X) in der Leber, reduziert die Menge an Antithrombin III. Es hat antiatherosklerotische Aktivität, erhöht den HDL-Gehalt, reduziert - LDL und Cholesterin (der Triglyceridspiegel steigt); moduliert Progesteronrezeptoren und sympathische Regulation des Tonus der glatten Muskulatur, bewirkt den Übergang von intravaskulärer Flüssigkeit in Gewebe und kompensatorische Retention von Natrium und Wasser; in hohen Dosen verhindert es den Abbau von endogenen Katecholaminen (konkurriert um aktive Catechol-O-Methyltransferase-Rezeptoren). Es hat die Fähigkeit, die Erholung der Anzahl von Leukozyten (Neutrophilen) bei Myelodepression im Zusammenhang mit Strahlenschäden zu beschleunigen.

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit ca. 100 %). Während des „ersten Durchgangs“ durch die Leber wird es zu weniger aktiven Produkten – Östron und Östriol – metabolisiert. Im Blut bindet es fast vollständig an Proteine. Die Metaboliten werden mit der Galle in das Lumen des Dünndarms ausgeschieden und resorbiert (enterohepatischer Kreislauf). Der endgültige Aktivitätsverlust erfolgt durch Oxidation in der Leber. Bioabbauprodukte werden hauptsächlich über die Nieren in Form von Sulfaten und Glucuroniden ausgeschieden; geringe Mengen an Estradiol, Estron und Estriol werden auch im Urin gefunden.

Nach der Anwendung von TDTS wird Östradiol aus dem Pflaster freigesetzt und tritt transdermal mit einer konstanten Rate in den Blutkreislauf ein, wodurch ein gegebener Spiegel des Hormons im Blut aufrechterhalten wird. Bei der Anwendung in Form eines Gels und eines Pflasters unterliegt Estradiol nicht dem „First-Pass“-Effekt durch die Leber, wodurch die Schwankungen des Plasma-Östrogenspiegels viel weniger ausgeprägt sind als bei der oralen Einnahme von Östrogenen. Bei wöchentlicher Anwendung von TDTS ist es möglich, einen Estradiolspiegel im Serum ähnlich dem zu erreichen, der in der frühen Follikelphase in der reproduktiven Lebensphase entsteht, mit einem Verhältnis von Serumspiegeln von Estradiol / Estron von etwa 1. Der absolute Wert des Serumspiegels von Östradiol ist direkt proportional zur Oberfläche des Pflasters. Die durchschnittliche Gleichgewichtskonzentration von Östradiol im Serum beträgt etwa 40 pg/ml (12,5 cm 2 Pflaster) und etwa 80 pg/ml (25 cm 2 Pflaster). 24 Stunden nach Entfernung von TDTS sinken die Serumkonzentrationen von Estradiol und Estron auf ihre ursprünglichen Werte. Wenn das Pflaster aufgeklebt wird, steigt die Konzentration der Estradiolkonjugate im Urin um das 5- bis 10-fache und kehrt innerhalb von 2 Tagen nach Entfernung des Systems auf den Ausgangswert zurück.

Wenn es in Form eines Gels aufgetragen wird, dringt Estradiol in die Haut ein, während das meiste davon sofort in den systemischen Kreislauf gelangt und eine bestimmte Menge im subkutanen Fett zurückgehalten und allmählich in den Blutkreislauf freigesetzt wird. T max - 3-4 Stunden, Bioverfügbarkeit - 82%.

Bei Anwendung des TDTS-Pflasters und -Gels entsprechen Metabolismus und Ausscheidung dem Metabolismus und der Ausscheidung natürlicher Östrogene. Sammelt sich nicht.

Die Verwendung des Stoffes Estradiol

Östrogenmangel in den Wechseljahren und operativen Wechseljahren, inkl. nach Ovarektomie Strahlenkastration; primäre und sekundäre Amenorrhoe, Hypomenorrhoe, Oligomenorrhoe, Dysmenorrhoe, sekundärer Östrogenmangel, Alopezie mit Hyperandrogenismus; Hirsutismus bei polyzystischem Ovarialsyndrom, Vaginitis (bei Mädchen und im Alter), Hypogenitalismus, Unfruchtbarkeit, Wehenschwäche, Schwangerschaft nach der Geburt, zur Unterdrückung der Laktation, virile Hypertrichose bei Frauen; Prävention von postmenopausaler Osteoporose bei Frauen, Brustkrebs bei Männern und Frauen mit Metastasen (palliative Therapie), Prostatakarzinom (palliative Therapie), urogenitalen Erkrankungen (Dyspareunie, atrophische Vulvovaginitis, Urethritis, Trigonitis); als Mittel zur Stimulierung der Hämatopoese bei Männern mit akuter Strahlenschädigung.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, östrogenabhängige neoplastische Prozesse oder deren Verdacht, Lebertumoren (einschließlich Anamnese), Sichelzellenanämie, Herpes, Otosklerose (einschließlich Exazerbation während der Schwangerschaft), Retinopathie oder Angiopathie, cholestatischer Gelbsucht oder dauerhaftem Juckreiz (einschließlich einer Zunahme ihrer Manifestationen während der Schwangerschaft). eine frühere Schwangerschaft oder vor dem Hintergrund der Einnahme von Steroiden), eine Gallenblasenerkrankung in der Vorgeschichte (insbesondere Cholelithiasis), ungewöhnliche oder nicht diagnostizierte Genital- oder Uterusblutungen (die Anwendung von Östrogenen kann die Diagnose beeinträchtigen), Thrombophlebitis oder thromboembolische Erkrankungen im aktiven Zustand Phase (mit Ausnahme der Behandlung von Brust- oder Prostatakrebs); Thrombophlebitis, Thrombose oder thromboembolische Zustände im Zusammenhang mit Östrogeneinnahme (Anamnese); entzündliche Erkrankungen der weiblichen Geschlechtsorgane (Salpingoophoritis, Endometritis); Hyperkalzämie im Zusammenhang mit Knochenmetastasen von Brustkrebs.

Nur zur Behandlung von Brust- und Prostatakrebs (fakultativ): koronare oder zerebrale Gefäßerkrankung, aktive Thrombophlebitis oder thromboembolische Erkrankung (hohe Dosen von Östrogenen, die zur Behandlung verwendet werden, erhöhen das Risiko für Myokardinfarkt, Lungenembolie, Thrombophlebitis).

Anwendungsbeschränkungen

Asthma bronchiale, Diabetes mellitus, Migräne, Epilepsie, arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit; Nierenversagen; akute oder chronische Lebererkrankungen (einschließlich Anamnese) mit Veränderungen der Leberfunktionswerte, Hyperlipoproteinämie, ödematöses Syndrom, Endometriose, fibrozystische Mastopathie, Porphyrie, Hypophysentumoren, diffuse Bindegewebserkrankungen, Dubin-Johnson- oder Rotor-Syndrom.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert in der Schwangerschaft, inkl. vermutet (Östrogene können embryotoxisch wirken). Studien haben einen Zusammenhang zwischen angeborenen Fehlbildungen und der Anwendung bestimmter Östrogene während der Schwangerschaft gezeigt.

Zum Zeitpunkt der Behandlung muss das Stillen beendet werden (Östrogene dringen in die Muttermilch ein).

Nebenwirkungen von Östradiol

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Migräne, Depression, Chorea, verschwommenes Sehen (Veränderung der Hornhautkrümmung), Beschwerden beim Tragen von Kontaktlinsen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutes (Hämatopoese, Hämostase): erhöhter Blutdruck, Thromboembolie.

Aus dem Verdauungstrakt:Übelkeit, Erbrechen (vorwiegend zentraler Ursprung bei Anwendung hoher Dosen), Schmerzen im Oberbauch, Blähungen, Durchfall, Anorexie, cholestatischer Ikterus, Cholelithiasis, Hepatitis, Pankreatitis, Darm- und Gallenkoliken.

Aus dem Urogenitalsystem: bei Frauen - Durchbruchblutung, Uterusblutung unbekannter Ätiologie, Veränderung der Art der Uterusblutung und Schmierblutung, Metrorrhagie (ein Zeichen einer Östradiolüberdosierung), prämenstruelles Syndrom, Amenorrhoe, Dysmenorrhoe, Zunahme der Größe des Uterusfibromyoms oder Leiomyoms, a Veränderung der Zervixsekretion, Veränderung der Art des Vaginalausflusses, vaginale Candidiasis, Endometriumhyperplasie (bei Verschreibung ohne Gestagen), Endometriumkarzinom (in der Menopause bei Frauen mit intaktem Uterus), Symptome einer Zystitis (ohne bakterielle Infektion); bei längerem Gebrauch - Ovarialsklerose; Schmerzen, Empfindlichkeit und Vergrößerung der Brustdrüsen, erhöhte Libido; bei Männern - Schmerzen und Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Gynäkomastie, verminderte Libido.

Von der Seite der Haut: Chloasma oder Melasma, Kontaktdermatitis, hämorrhagischer Hautausschlag, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Alopezie, Hirsutismus, Juckreiz und Hautrötung (an der Stelle, an der das Patch-TDTS aufgetragen wird).

Andere: Veränderung des Körpergewichts, verminderte Kohlenhydrattoleranz, Verschlechterung des Verlaufs der Porphyrie, Krämpfe der Wadenmuskulatur; bei längerem Gebrauch - eine Verletzung des Austauschs von Natrium, Kalzium und Wasser mit der Bildung von peripheren Ödemen.

Interaktion

Estradiol reduziert die Aktivität von Diuretika, Antikoagulanzien, Antihypertensiva und hypoglykämischen Mitteln. Reduziert die Glukosetoleranz (kann eine Korrektur des Dosierungsschemas von hypoglykämischen Medikamenten erfordern). Estradiol erhöht die Wirksamkeit von Lipidsenkern.

Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, zum Beispiel einige Antikonvulsiva und antimikrobielle Mittel (einschließlich Hydantoine, Barbiturate, Primidon, Carbamazepin, Rifampicin), können den Metabolismus von Östradiol beschleunigen, die Clearance von Sexualhormonen erhöhen und die klinische Wirksamkeit verringern.

Folsäure- und Schilddrüsenpräparate verstärken die Wirkung von Östradiol. Ein erheblicher Alkoholkonsum während der Behandlung kann zu einem Anstieg der zirkulierenden Östradiolspiegel führen.

Überdosis

Symptome:Übelkeit, Erbrechen, in einigen Fällen - Metrorrhagie.

Behandlung: Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen (vor dem Hintergrund des Drogenentzugs), symptomatische Therapie.

Wege der Verwaltung

Innen, topisch, intranasal, in / m.

Vorsichtsmaßnahmen für Östradiolsubstanzen

Vor Beginn der Anwendung ist eine vollständige allgemeine medizinische und gynäkologische Untersuchung erforderlich, einschließlich Untersuchung der Bauchhöhle und des kleinen Beckens, der Brustdrüsen, Blutdruckmessung, zytologische Analyse des Endometriums. Eine Schwangerschaft muss ausgeschlossen werden. Bei einer Langzeittherapie sollte eine solche Untersuchung alle 6-12 Monate durchgeführt werden.

Für 4-6 Wochen vor dem geplanten chirurgischen Eingriff und während der Dauer der Ruhigstellung wird empfohlen, die Behandlung zu unterbrechen, um Thrombosen zu vermeiden.

In folgenden Fällen sollte das Medikament sofort abgesetzt werden: tiefe Venenthrombose, thromboembolische Erkrankungen, signifikanter Blutdruckanstieg, Auftreten von Gelbsucht, Auftreten von migräneartigen Kopfschmerzen, plötzliche Sehstörungen.

Während der Hormonersatztherapie bei Patienten mit Bluthochdruck sollte der Blutdruck regelmäßig überwacht werden.

In der Anfangsphase der Behandlung müssen Patienten mit Diabetes mellitus aufgrund einer möglichen Abnahme der Glukosetoleranz sorgfältig überwacht werden.

Veränderungen des Östrogenspiegels im Blut können die Leistung von Tests einiger endokriner und Leberfunktionen beeinträchtigen.

Östrogene können Flüssigkeitsansammlungen im Körper verursachen, daher müssen Patienten mit eingeschränkter Herz- oder Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden.

Es ist notwendig, den behandelnden Arzt über die gleichzeitige Anwendung von Barbituraten, Phenylbutazon, Hydantoinen, Rifampicin, das Auftreten unregelmäßiger Blutungen oder ungewöhnlich starker Blutungen zwischen der Anwendung des Arzneimittels und Beschwerden in der Magengegend zu informieren.

Bei unregelmäßigen Gebärmutterblutungen während der Einnahme des Arzneimittels sollte eine zytologische Untersuchung des Endometriums durchgeführt werden.

Bei der Behandlung sollte berücksichtigt werden, dass eine längere Anwendung von nur Östrogen in den Wechseljahren zu Endometriumhyperplasie führen und das Risiko für Endometriumkrebs erhöhen kann. Um das Risiko der Entwicklung von Endometriumkarzinom zu verringern, ist eine zusätzliche Einnahme von Gestagen erforderlich (normalerweise für 10-12 Tage pro Monat), was zum Übergang der Gebärmutterschleimhaut in die sekretorische Phase mit ihrer Abstoßung und anschließender Menstruationsblutung nach dem Aufhören führt der Gestagengabe. Beim Auftreten von unregelmäßigem Menstruationsfluss (bei Frauen mit intaktem Uterus) während der Behandlung mit Östradiol ist eine diagnostische Kürettage erforderlich, um eine bösartige Neubildung des Uterus auszuschließen.

Postmenopausale Frauen, die längere Zeit eine Hormonersatztherapie erhalten, haben ein erhöhtes Brustkrebsrisiko. Bei einer Behandlungsdauer von mehr als 5 Jahren sollten die positiven Wirkungen der Behandlung sorgfältig gegen die Nebenwirkungen abgewogen werden.

Bei Patientinnen unter Langzeitbehandlung ist eine regelmäßige Untersuchung der Brustdrüsen inkl. ihnen sollte eine regelmäßige Selbstprüfung beigebracht werden. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Östrogene Frauen verschrieben werden, die knotige oder fibrozystische Veränderungen in den Brustdrüsen haben oder in der Vergangenheit hatten. In solchen Fällen ist eine sorgfältige Überwachung und regelmäßige Mammographie erforderlich.

Bei Frauen, die in den Wechseljahren östrogene Medikamente einnehmen, besteht ein erhöhtes Risiko für Gallensteinerkrankungen (Östrogene erhöhen die Lithogenität der Galle).

Das Medikament ist kein Verhütungsmittel und stellt die Befruchtungsfähigkeit nicht wieder her.

Bringen Sie das Pflaster nicht im Brust- oder Taillenbereich an. Wenn das Pflaster richtig angebracht ist, können Sie ein Bad nehmen oder duschen, aber seien Sie sich bewusst, dass sich das Pflaster in heißem Wasser lösen kann.

Name: Östradioldipropionat (Oestradioldipropionas)

Pharmakologische Wirkung:
Es hat eine starke und anhaltende östrogene Wirkung (ähnlich der Wirkung weiblicher Sexualhormone - Östrogene). Östrogene - weibliche Sexualhormone, die von den Eierstöcken und der Nebennierenrinde produziert werden, verursachen die Entwicklung weiblicher Geschlechtsorgane, sekundärer Geschlechtsmerkmale und tragen auch zur Proliferation (Wachstum) von Endometriumzellen (der inneren Schicht der Gebärmutter) bei.

Östradioldipropionat - Anwendungsgebiete:

Wird in den gleichen Fällen wie Folliculin verwendet.

Estradioldipropionat - Art der Anwendung:

Intramuskulär in Form einer 0,1% igen Öllösung, 1 ml 1-2 mal pro Woche (1 Mal in 3-5 Tagen). Das Schema und die Dauer der Behandlung werden streng individuell ausgewählt.

Estradioldipropionat - Nebenwirkungen:

Bei längerem Gebrauch Uterusblutungen.

Estradioldipropionat - Kontraindikationen:

Neubildungen der Geschlechtsorgane, Brustdrüsen und anderer Organe (bei Frauen unter 60 Jahren), Mastopathie (herde Verdichtung in der Brustdrüse), Endometritis (Entzündung der inneren Gebärmutterschleimhaut), Neigung zu Uterusblutungen, Hyperöstrogene Menopausephase (Wechseljahre, die mit einer erhöhten Freisetzung weiblicher Sexualhormone einhergeht).

Estradioldipropionat - Freisetzungsform:

In Ampullen mit 1 ml einer 0,1% igen Öllösung in einer Packung mit 3 Stück.

Estradioldipropionat - Lagerbedingungen:

Liste B. An einem dunklen Ort.

Estradioldipropionat - Synonyme:

Estradiolpropionat, Dimenformondipropionat, Diogin DP, Diovocyclin, Estradioldipropionsäure, Ovocyclindipropionat, Progynon DP, Sinformon.

Wichtig!
Vor der Anwendung des Arzneimittels Östradioldipropionat Sie sollten Ihren Arzt konsultieren. Dieses Handbuch dient nur zu Informationszwecken.

Östradiolmonobenzoat(Oestradiolum monobenzoicum). Der Ester aus Östradiol und Monobenzoesäure ist ein lang wirkendes Medikament.
Seine pharmakologische Wirkung ähnelt der von Folliculin.
Hinweise und Kontraindikationen für die Verschreibung der gleichen wie bei der Verwendung von Follikulin.
Behandlung in Kombination mit Progestipen unter Berücksichtigung des Menstruationszyklus durchgeführt.

Östradioldipropionat(Oestradiolum dipropionicum). Der Ester aus Östradiol und Propionsäure ist eine synthetische Droge mit einem Gehalt von 20.000 Einheiten pro 1 mg.
Hinweise und Kontraindikationen sind die gleichen wie für Östradiolmonobenzoat.
Rezept:
Rp. Sol. Oestracoli dipropionici oleosae 0,1 % 1,0
Dt. d. Nr. 10 in Ampulle. S. 1 ml alle 3 Tage intramuskulär

Sinestrol(Synöstrolum). Synthetisches Östrogen mit ähnlicher Wirkung wie Folliculin.
Indikationen und Kontraindikationen sind die gleichen wie für Folliculin.
Es wird in Injektionen oder in Tablettenform unter Berücksichtigung des Menstruationszyklus und der anschließenden Einnahme von Progesteron angewendet. Bei Adenomen und Prostatakrebs werden Männer verschrieben. Als Nebenwirkung werden Feminisierung, eine Zunahme der Brustdrüsen, Verlust von Schnurrbärten und Bärten sowie eine Abnahme der Potenz beobachtet.

Diethylstilbestrol(Diaethylstilboestroluin). Synthetisches Medikament mit ähnlicher Wirkung wie Folliculin.
1 mg des Medikaments entspricht 20.000 Einheiten. Indikationen und Kontraindikationen sind die gleichen wie für Folliculin.
Es ist notwendig, eine Behandlung unter Berücksichtigung des Menstruationszyklus durchzuführen, gefolgt von der Einführung von Progesteron.
Bei einer Überdosierung treten manchmal dyspeptische Symptome, Erbrechen auf. Unter anderen östrogenen Medikamenten kann Microfollin genannt werden, das viel wirksamer ist als Östradiol. Die Zusammensetzung jeder Tablette beträgt 0,05 mg Ethinylestradiol.

Mikrofollin(Microfollinum). Ethinylestradiol.
Indikationen: Dysmenorrhoe, Hyper- und Hypomeorrhoe, Blutungen in jungen Jahren, Menopause und andere schmerzhafte Zustände, die durch Follikulinmangel verursacht werden. Die Kontraindikationen sind die gleichen wie bei Sinestrol.
Das Präparat Microfollip-forte enthält 0,00005 g in 1 Tablette.

Octestrol(Oktöstrolum). Die Wirkung des Medikaments ist identisch mit Sinestrol.
Indikationen und Kontraindikationen sind die gleichen wie bei Sinestrol.

Dienestrolacetat(Dienoestrolum aceticum). Synthetische Droge, ähnlich in der Wirkung wie Diethylstilbestrol. Indikationen und Kontraindikationen für die Anwendung sind gleich.

Dimestrol(Dimoeslrolum). Diethylstilbestroldimethylether hat eine verlängerte Wirkung. Es wird 1 Mal pro Woche intramuskulär angewendet. Eine 2-ml-Ampulle enthält 24.000 IE.

Akrofollin(Acrofollinum). Enthält in 1 ml 1 - 5 mg Östradiolmonopropionat. Erhältlich in Ampullen und Tabletten.

Fosfestrol(Phosphoöstrolum). Diethylstilbestroldiphosphorsäureether. Dieses Medikament ist wirksam bei Prostatakrebs. Es blockiert die enzymatische Synthese von Ribonukleinsäure und behindert damit die Synthese von Proteinen.
Eine Droge Phosphoöstrol ist in Tabletten und in Ampullen von 5 ml einer 5% igen oder 10% igen Lösung von Tetranatriumsalz von Fosfestrol erhältlich. Es wird intravenös mit 2,5-5 ml für 20 Tage verwendet.

Die Zusammensetzung des Arzneimittels Östradioldipropionat

Der Wirkstoff ist Estradiol.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Östrogene

Pharmakologische Eigenschaften

Östrogen. Es hat eine feminisierende Wirkung auf den Körper, stimuliert die Entwicklung von Vagina, Gebärmutter, Eileitern, Stroma und Milchdrüsengängen, Pigmentierung in den Brustwarzen und Genitalien, die Bildung sekundärer Geschlechtsmerkmale entsprechend dem weiblichen Typ (Umverteilung von Fettgewebe usw.), Wachstum und Verschluss der langen Epiphysenröhrenknochen. Fördert die rechtzeitige Abstoßung des Endometriums und regelmäßige Blutungen, verursacht in hohen Konzentrationen Endometriumhyperplasie, hemmt die Knochenresorption, induziert die Synthese einer Reihe von Transportproteinen (Transcortin, Thyroxin-bindendes Globulin, Sexualhormon-bindendes Protein, Transferrin), Fibrinogen. Erhöht die Blutkonzentration von Thyroxin, Eisen, Kupfer usw.; wirkt prokoagulierend auf das Blut, erhöht die Synthese von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X) in der Leber, reduziert die Menge an Antithrombin III. Es hat antiatherosklerotische Aktivität, erhöht den HDL-Gehalt, senkt - LDL und Cholesterin (Triglyceridspiegel steigen); moduliert Progesteronrezeptoren und sympathische Regulation des Tonus der glatten Muskulatur, bewirkt den Übergang von intravaskulärer Flüssigkeit in Gewebe und kompensatorische Retention von Natrium und Wasser; in hohen Dosen verhindert es den Abbau körpereigener Katecholamine und wird nach Einnahme schnell und vollständig resorbiert. Während des „ersten Durchgangs“ durch die Leber wird es zu weniger aktiven Produkten verstoffwechselt: Östron und Östriol. Im Blut bindet es fast vollständig an das Trägerprotein. Wird in der Galle in das Lumen des Dünndarms ausgeschieden und resorbiert. Bioabbauprodukte werden hauptsächlich über die Nieren in Form von Sulfaten und Glucuroniden ausgeschieden; geringe Mengen an Estradiol, Estron und Estriol werden auch im Urin gefunden.

Anwendungsgebiete Estradioldipropionat

Östrogenmangel in den Wechseljahren und nach gynäkologischen Operationen, verzögerte Pubertät bei Mädchen, Alopezie mit Hyperandrogenämie, Hirsutismus bei polyzystischem Ovarialsyndrom, Wehenschwäche, primäre biliäre Zirrhose bei Frauen, Uterusblutungen, postkoitale Empfängnisverhütung, Migräne und Prävention von Osteoporose bei Frauen in der Prämenopause , Brustkrebs bei Männern und Frauen mit Metastasen (palliative Therapie), Prostatakarzinom (palliative Therapie).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Krebs der Gebärmutter, der Eierstöcke, der Brust, östrogenabhängige neoplastische Prozesse, Endometriose, Funktionsstörungen und Tumore der Leber, Diabetes mellitus (insulinabhängig, mit Gefäßschäden), Sichelzellenanämie, Herpes, Otosklerose mit Hörverlust, Gelbsucht oder anhaltender Juckreiz während der Zeit vor einer Schwangerschaft, nicht diagnostizierte Uterusblutungen, Thrombophlebitis und thromboembolische Erkrankungen (einschließlich Anamnese), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung

Bei einer Langzeittherapie ist mindestens einmal jährlich eine Vorsorgeuntersuchung erforderlich.

Wechselwirkung mit Drogen

Die Wirkung wird durch narkotische Analgetika, Tranquilizer, Narkotika und Antikonvulsiva, Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert. Reduziert die Aktivität von blutdrucksenkenden, gerinnungshemmenden und hypoglykämischen Mitteln.

Nebenwirkungen

Kopfschmerzen, Schwindel, Depressionen, Migräne, Chorea, Sehstörungen (Veränderung der Hornhautkrümmung), erhöhter Blutdruck, Thromboembolien, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Blähungen, cholestatische Hepatitis, Cholelithiasis, Gebärmutterblutung, Endometriumhyperplasie, Vergrößerung der Gebärmutter, fibröse Veränderungen im Myometrium, vaginale Candidiasis, Verdickung und Brustvergrößerung, Veränderungen der Libido, Ödeme, Gewichtszunahme, verminderte Kohlenhydrattoleranz, Anfälle von Porphyrie, Chloasma, Melasma, Kontaktdermatitis, Juckreiz und Hautrötung (an der Applikationsstelle). des Pflasters), allergische Reaktionen .

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen und in einigen Fällen Uterusblutungen. Behandlung: Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen (vor dem Hintergrund des Absetzens des Medikaments).