Mi a legjobb antihisztamin. Az antihisztaminok minden generáció legjobb gyógyszerei
Az allergia a haladás kísérője. Minél magasabb a higiénia szintje, annál több az allergia. Minél több a levegő, a víz és a talaj szennyeződése, annál több ember szenved ettől a betegségtől. Szerencsére a tudomány nem áll meg, és a gyógyszerészek egyre többet alkotnak új allergia elleni gyógyszerek. Leghatékonyabb amelyek közül ebben a top 10-ben szerepel.
Az I., II. és III. generációs antihisztaminok:
- I - hatékony tabletták, porok, kenőcsök, de nagyszámú mellékhatással. Gyorsan enyhítik a tüneteket, de nem az allergia szisztémás kezelésére szolgálnak.
- II - szélesebb spektrumú allergiák elleni szerek. Lágyabban hatnak, de számos mellékhatásuk is van.
- III - utolsó generációs allergia elleni gyógyszerek. A sejtek szintjén hatnak, anélkül, hogy befolyásolnák a központi idegrendszert. Hosszú távú kezelésre alkalmas. Gyakorlatilag mellékhatásoktól mentes.
10. Donormil
Költség: 330 rubel.
Generáció: I
A Donormil-t alapvetően altatóként használják, de néha allergiásoknak is felírják komplex terápia részeként. Valójában az allergia súlyosbodásával, különösen súlyos bőrviszketéssel együtt, nehéz jól aludni.
9. Suprastin
150 dörzsölje.
Generáció: I
Az egyik legrégebbi allergia elleni gyógyszer a posztszovjet piacon. Még hosszan tartó használat esetén sem okoz túladagolást, nem halmozódik fel a vérszérumban. Bónusz: hányás- és betegségcsillapító hatás.
Hátrányok: rövid távú terápiás hatás. Az első hatékonysági csoport többi antiallergiás gyógyszeréhez hasonlóan nyugtató hatású. Mellékhatásokat is okoz, például tachycardiát, valamint a nasopharynx és a szájüreg kiszáradását, ami nem valószínű, hogy örömet okoz a bronchiális asztmában szenvedőknek.
8. Fenistil
370 dörzsölje.
Generáció: II
A korábbi gyógyszerekkel ellentétben a Fenistil emulzió vagy gél formájában kerül forgalomba, és a bőrre kerül. Nem az allergia okainak megszüntetésére szolgál, hanem a tüneteket enyhíti - hűsít, puhít, hidratál és gyenge helyi érzéstelenítő hatású.
7. Loratadin
80 dörzsölje.
Generáció: II
Hazai és ebből adódóan olcsó gyógyszer (aki szeretné, kicsit drágábban veheti meg a magyarországi termelést). A hatékonyság második csoportjába tartozó többi gyógyszertől eltérően gyakorlatilag mentes a kardiotoxikus hatástól.
A második generációs gyógyszerek számos előnnyel rendelkeznek az előzőekhez képest - például nincs nyugtató hatás, a mentális aktivitás ugyanazon a szinten marad. És ami a legfontosabb, a gyógyszer elhúzódó hatása. Napi egy tabletta elegendő ahhoz, hogy a pollenallergiában szenvedők jól érezzék magukat a növények heves virágzási időszakában is.
6. Claritin
200 dörzsölje.
Generáció: II
A Claritin hatóanyaga a loratadin. Gyorsan, a lenyelés után fél órán belül hat, és egy napig kitart, így a Claritin az egyik legnépszerűbb és leghatékonyabb allergia elleni szer. Gyermekek számára a gyógyszer szirup formájában kapható. Az allergiás felnőttek pedig értékelni fogják, hogy a Claritin nem fokozza az alkohol idegrendszerre gyakorolt hatását.
5. Tsetrin
240 dörzsölje.
Generáció: III
A legjobb allergia elleni szerek rangsorában az ötödik helyen a Cetrin található. Segít megbirkózni a különféle tünetekkel, csekély vagy mellékhatás nélkül, enyhe bronchiális asztmánál pedig enyhíti a görcsöket. A hatóanyag a cetirizin, amely nagymértékben behatol a bőrön. Ez különösen hatásossá teszi az allergiás bőrmegnyilvánulások esetén. Ezenkívül a cetirizin egy hatékony harmadik generációs szer, ami azt jelenti, hogy nincs sem kardiotoxikus, sem nyugtató hatása.
4. Zodak
200 dörzsölje.
Generáció: III
A Zodak cetirizin (mint a Cetrin) alapján is készül, de a Cseh Köztársaságban gyártják.
3. Zyrtec
320 dörzsölje.
Generáció: III
Belgiumban gyártott cetirizin alapú eszközök. Az egyik legjobb allergia elleni tabletta, rendkívül hatékony gyógyszer, amely gyorsan hat, enyhíti a lefolyást és megakadályozza az allergiás roham kialakulását.
2. Éden
120 dörzsölje.
Generáció: III
Az Eden hatóanyaga a dezloratadin, a harmadik csoportba tartozó antihisztamin, a loratadin leszármazottja. Mint minden ebbe a csoportba tartozó anyag, gyakorlatilag nem okoz álmosságot, és nem befolyásolja a reakciósebességet. Segít a szövetek duzzanata, könnyezés, viszkető bőr esetén. Az ukrán termelés hatékony eszköze.
1. Erius
Az Erius átlagos költsége: 500 rubel.
Generáció: III
Az Erius a harmadik generáció leghatékonyabb antihisztaminja. Az Erius hatóanyaga szintén a dezloratadin. Magát a gyógyszert az egyesült államokbeli Bayer gyártja, ami az árat nézve könnyen kitalálható. Gyorsan és szinte azonnal hat, hatékonyan megszünteti a viszketést, a kiütéseket, az orrfolyást és a bőrpírt – jelenleg az egyik leghatékonyabb allergia elleni tabletta.
1. Dexametazon
A dexametazon ára: 50 rubeltől cseppenként 150-ig egy ampullakészletért.
A dexametazon a nehéztüzérséghez hasonlítható az allergia elleni leghatékonyabb gyógymódok között. Sürgős esetekben alkalmazzák, amikor nagyon erős allergiás roham vagy súlyos gyulladás megállítása szükséges. Az antiallergén mellett gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív és anti-sokk hatása is van.
Ne feledje, hogy az allergia öngyógyítása a közérzet romlásához vezethet. Vannak ellenjavallatok. Allergia kezelésére csak allergológus írhat fel gyógyszert.
Catad_tema Allergiás betegségek
Antihisztaminok: mítoszok és valóság
"HATÉKONY GYÓGYSZERTERÁPIA"; 5. sz.; 2014; 50-56.o.
T.G. Fedoskova
SSC Immunológiai Intézet, Oroszország FMBA, Moszkva
A gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak az antihisztaminok.
A cikk elemzi a modern antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható pontokat, valamint néhány fő jellemzőt. Ez lehetővé teszi az optimális gyógyszer kiválasztásának differenciált megközelítését a különböző betegségek komplex terápiájában.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin
ANTIHISTAMINOK: MÍTOSZOK ÉS VALÓSÁG
T.G. Fedoskova
Állami Tudományos Központ Immunológiai Intézet, Szövetségi Orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva
Az antihisztaminok a gyulladásos tüneteket befolyásoló és az allergiás és nem allergiás betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak. Ebben a cikkben a jelenlegi antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható kérdéseket, valamint azok néhány jellemzőjét elemezzük. Lehetővé teheti, hogy a különböző betegségek kombinált terápiájához megfelelő gyógyszereket alkalmazzanak.
kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin
Az 1-es típusú antihisztaminokat (H1-AHP) vagy az 1-es típusú hisztamin receptor antagonistákat több mint 70 éve széles körben és sikeresen alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Alkalmazzák az allergiás és pszeudoallergiás reakciók tüneti és alapterápiájának részeként, a különböző eredetű akut és krónikus fertőző betegségek komplex kezelésében, premedikációként invazív és radiopaque vizsgálatok során, sebészeti beavatkozások során, a vakcinázás mellékhatásainak megelőzésére, stb. Más szavakkal, a H 1 -AHP-t olyan állapotokban tanácsos használni, amelyeket a specifikus és nem specifikus természetű gyulladás aktív mediátorainak felszabadulása okoz, amelyek közül a fő a hisztamin.
A hisztamin széles spektrumú biológiai aktivitással rendelkezik, amely a sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválásán keresztül valósul meg. A hisztamin fő depója a szövetekben a hízósejtek, a vérben a bazofilek. A vérlemezkékben, a gyomornyálkahártyában, az endothel sejtekben és az agy neuronjaiban is jelen van. A hisztamin kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és fontos biokémiai mediátor a különböző eredetű gyulladások minden klinikai tünetében. Ezért ennek a mediátornak az antagonistái továbbra is a legnépszerűbb farmakológiai szerek.
1966-ban igazolták a hisztamin receptorok heterogenitását. Jelenleg 4 típusú hisztamin receptor ismeretes - a G-fehérjékhez kapcsolódó receptorok szupercsaládjába tartozó H 1, H 2, H 3, H 4 (G-protein-coupled receptors -GPCR). A H 1 receptorok stimulálása hisztamin felszabadulásához és főként allergiás eredetű gyulladásos tünetek megjelenéséhez vezet. A H 2 receptorok aktiválása fokozza a gyomornedv elválasztását és savasságát. A H3 receptorok túlnyomórészt a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. Ellátják a hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorok funkcióját az agyban, szabályozzák a hisztamin szintézisét a preszinaptikus idegvégződésekből. A közelmúltban a hisztamin receptorok egy új osztályát azonosították, amely túlnyomórészt monocitákon és granulocitákon expresszálódik, a H 4 -et. Ezek a receptorok a csontvelőben, a csecsemőmirigyben, a lépben, a tüdőben, a májban és a belekben találhatók. A H 1 -AHP hatásmechanizmusa a hisztamin H 1 receptorok reverzibilis kompetitív gátlásán alapul: megakadályozzák vagy minimalizálják a gyulladásos reakciókat, megakadályozva a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, hatékonyságukat pedig a hatás kompetitív gátlásának köszönhető. hisztamin specifikus H 1 receptor zónák lokuszain az effektor szöveti struktúrákban.
Jelenleg Oroszországban több mint 150 típusú antihisztamint tartanak nyilván. Ezek nemcsak H 1 -AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek növelik a vérszérum hisztaminkötő képességét, valamint olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből. Az antihisztaminok sokfélesége miatt meglehetősen nehéz választani közülük a leghatékonyabb és legracionálisabb alkalmazásukat bizonyos klinikai esetekben. Ezzel kapcsolatban vannak vitatható pontok, és gyakran születnek mítoszok a H 1 -AHP használatáról, amelyeket a klinikai gyakorlatban széles körben alkalmaznak. A hazai szakirodalomban számos munka található ebben a témában, azonban ezeknek a gyógyszereknek a klinikai felhasználásáról (PM) nincs konszenzus.
Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévednek, amikor azt gondolják, hogy az antihisztaminoknak három generációja létezik. Néhány gyógyszergyártó cég harmadik generációs AGP-ként mutat be új gyógyszereket, amelyek a gyógyszerpiacon jelentek meg. Megkísérelték a modern AGP-k metabolitjait és sztereoizomerjeit a harmadik generációba sorolni. Jelenleg ezeket a gyógyszereket a második generációs antihisztaminoknak tekintik, mivel nincs jelentős különbség köztük és a korábbi, második generációs gyógyszerek között. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy fenntartják a "harmadik generáció" elnevezést a jövőben szintetizált antihisztaminok jelölésére, amelyek valószínűleg számos kulcsfontosságú jellemzőjükben különböznek az ismert vegyületektől.
Sok különbség van az első és a második generációs AGP-k között. Ez elsősorban a nyugtató hatás megléte vagy hiánya. Az első generációs antihisztaminok szedése során a betegek 40-80% -a szubjektíven észleli a nyugtató hatást. Ennek hiánya az egyes betegeknél nem zárja ki e gyógyszerek objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyre a betegek nem panaszkodhatnak (autóvezetési, tanulási képesség stb.). A központi idegrendszer diszfunkciója még ezeknek a gyógyszereknek a minimális dózisának alkalmazása esetén is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok hatása a központi idegrendszerre ugyanaz, mint alkohol és nyugtatók (benzodiazepinek stb.) alkalmazásakor.
A második generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, így nem csökkentik a betegek szellemi és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és második generációs antihisztaminok különböznek a más típusú receptorok stimulálásával kapcsolatos mellékhatások jelenlétében vagy hiányában, a hatás időtartamában és a függőség kialakulásában.
Az első AGP-ket - fenbenzamint (Antergan), pirilamin-maleátot (Neo-Antergan) - már 1942-ben kezdték használni. Ezt követően új antihisztaminok jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Egészen az 1970-es évekig Ebbe a gyógyszercsoportba tartozó vegyületek tucatjait szintetizálták.
Egyrészt nagy klinikai tapasztalat halmozódott fel az első generációs antihisztaminok alkalmazásában, másrészt ezeket a gyógyszereket nem vizsgálták olyan klinikai vizsgálatokban, amelyek megfelelnének a bizonyítékokon alapuló orvoslás modern követelményeinek.
Az első és második generációs AGP összehasonlító jellemzőit a táblázat mutatja be. 1 .
Asztal 1.
Az első és második generációs AGP összehasonlító jellemzői
| Tulajdonságok | Első generáció | Második generáció |
| Szedáció és hatása a megismerésre | Igen (minimális adagokban) | Nem (terápiás adagokban) |
| A H 1 receptorok szelektivitása | Nem | Igen |
| Farmakokinetikai vizsgálatok | Kevés | Sok |
| Farmakodinámiás vizsgálatok | Kevés | Sok |
| Különböző dózisú tudományos vizsgálatok | Nem | Igen |
| Újszülötteken, gyermekeken, idős betegeken végzett vizsgálatok | Nem | Igen |
| Használata terhes nőknél | FDA B kategória (difenhidramin, klórfeniramin), C kategória (hidroxizin, ketotifen) | FDA B kategória (loratadin, cetirizin, levocetirizin), C kategória (dezloratadin, azelasztin, fexofenadin, olopatadin) |
Jegyzet. FDA (US Food and Drug Administration) – Food and Drug Administration (USA). B kategória - a gyógyszer teratogén hatását nem észlelték. C kategória – vizsgálatokat nem végeztek.
1977 óta a gyógyszerpiac új H 1 -AHP-kkel egészült ki, amelyek egyértelmű előnyökkel bírnak az első generációs gyógyszerekkel szemben, és megfelelnek az EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konszenzusos dokumentumokban megfogalmazott korszerű AGP-k követelményeinek.
A mítosz az első generációs antihisztaminok nyugtató hatásának előnyeiről
Még az első generációs antihisztaminok néhány mellékhatása tekintetében is vannak tévhitek. Az első generációs H1-HPA nyugtató hatása azzal a tévhittel függ össze, hogy alkalmazásukat előnyben részesítik az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nem kívánatos, éjszakai alkalmazásával kiegyenlíthető. Ugyanakkor nem szabad megfeledkezni arról, hogy az első generációs antihisztaminok gátolják a REM-alvás fázisát, ami miatt az alvás fiziológiás folyamata megzavarodik, és az alvásban nincs teljes információfeldolgozás. Használatuk során légzési és szívritmuszavarok léphetnek fel, ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezenkívül bizonyos esetekben ezeknek a gyógyszereknek a használata nagy dózisban hozzájárul a paradox izgalom kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás (1,5-6 óra) és a nyugtató hatás (24 óra) megőrzésének időtartamának különbségét, valamint azt, hogy a hosszan tartó szedáció kognitív funkciók károsodásával jár.
A kifejezett nyugtató tulajdonságok jelenléte megdönti a mítoszt az első generációs H1-HPA alkalmazásának célszerűségéről idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos önkezelés sztereotípiái, valamint a nem alkalmazó orvosok ajánlásai alapján. kellően tájékozott a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságairól és a kinevezésük ellenjavallatairól. Az alfa-adrenerg receptorokra, muszkarinra, szerotoninra, bradikininre és más receptorokra gyakorolt hatások szelektivitásának hiánya miatt ezeknek a gyógyszereknek a kijelölésének ellenjavallata az idős betegek körében meglehetősen gyakori betegségek - glaukóma, jóindulatú prosztata hiperplázia. , bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség stb.
A mítosz arról, hogy az első generációs antihisztaminoknak nincs helye a klinikai gyakorlatban
Annak ellenére, hogy az első generációs H1-AHP-k (legtöbbjük a múlt század közepén fejlesztették ki) képesek ismert mellékhatásokat okozni, a klinikai gyakorlatban ma is széles körben alkalmazzák őket. Ezért érvénytelen az a mítosz, hogy az AHD új generációjának megjelenésével nem marad hely az AHD előző generációjának. Az első generációs H 1 -AGP-nek van egy vitathatatlan előnye - az injekciós formák jelenléte, amelyek nélkülözhetetlenek a sürgősségi ellátásban, bizonyos típusú diagnosztikai vizsgálatok előtti premedikációban, sebészeti beavatkozásokban stb. Ezenkívül egyes gyógyszerek hányáscsillapító hatással rendelkeznek, csökkentik a fokozott szorongás állapotát, és hatásosak utazási betegségben. Az ebbe a csoportba tartozó számos gyógyszer további antikolinerg hatása a viszketés és a bőrkiütések jelentős csökkenésében nyilvánul meg viszkető dermatózisokkal, akut allergiás és toxikus reakciókkal az élelmiszerekre, gyógyszerekre, rovarcsípésekre és csípésekre. Ezeket a gyógyszereket azonban az indikációk, ellenjavallatok, a klinikai tünetek súlyosságának, életkorának, terápiás adagjának és mellékhatásainak szigorú figyelembevételével kell felírni. A kifejezett mellékhatások jelenléte és az első generációs H 1 -AGP tökéletlensége hozzájárult az új, második generációs antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerek fejlesztésének fő irányai a szelektivitás és specificitás növelése, a szedáció és a gyógyszerrel szembeni tolerancia (tachyphylaxia) megszüntetése voltak.
A második generációs modern H 1 -AGP képes szelektíven befolyásolni a H 1 receptorokat, nem blokkolja őket, de antagonisták lévén, „inaktív” állapotba helyezik őket anélkül, hogy megsértenék fiziológiai tulajdonságaikat, kifejezett antiallergiás hatásuk van. hatás, gyors klinikai hatás, hosszú ideig (24 óra) hat, nem okoz tachyphylaxiát. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást, kognitív károsodást.
A második generációs modern H 1 -AGP jelentős antiallergiás hatású - stabilizálja a hízósejtek membránját, elnyomja az eozinofilek által kiváltott interleukin-8 felszabadulását, a granulocita-makrofág kolónia-stimuláló faktort (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF) és a hámsejtekből származó szolubilis intercelluláris adhéziós molekula 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1), amely az első generációs H1-AHP-hez képest nagyobb hatékonyságot biztosít az allergiás betegségek alapterápiájában, a amelyekben az allergiás gyulladás késői fázisának mediátorai jelentős szerepet játszanak.
Ezenkívül a második generációs H1-AHP fontos jellemzője, hogy további gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki az eozinofilek és a neutrofil granulociták kemotaxisának gátlásával, csökkentve az adhéziós molekulák (ICAM-1) expresszióját az endothel sejteken, IgE-függő thrombocyta aktiváció és citotoxikus mediátorok felszabadítása. Sok orvos nem fordít erre kellő figyelmet, azonban a felsorolt tulajdonságok lehetővé teszik az ilyen gyógyszerek alkalmazását nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetű gyulladások esetén is.
Az összes második generációs AHD azonos biztonságának mítosza
Az orvosok között tévhit él, miszerint minden második generációs H1-HPA hasonló a biztonságosságban. Azonban ebben a gyógyszercsoportban vannak különbségek, amelyek az anyagcseréjük sajátosságaihoz kapcsolódnak. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 rendszer CYP3A4 enzimjének expressziójának változékonyságától. Az ilyen változatosság hátterében genetikai tényezők, a máj-eperendszer betegségei, számos gyógyszer (makrolid antibiotikumok, egyes gombaellenes szerek, vírusellenes szerek, antidepresszánsok stb.) egyidejű bevétele állhat, olyan termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátló hatásúak. a CYP3A4 citokróm rendszer oxigenáz aktivitása P450.
A második generációs H1-AGP között vannak:
Rizs. 1. A második generációs H 1 -AGP metabolizmusának jellemzői
Az aktív metabolitok előnyei, amelyek bevitele nem jár többletterheléssel a májra, nyilvánvalóak: a hatás kifejlődésének gyorsasága és kiszámíthatósága, a különböző gyógyszerekkel és élelmiszerekkel való együttes alkalmazás lehetősége, amelyek metabolizálódnak a májban. a citokróm P450 részvétele.
A mítosz az egyes új AGP-k nagyobb hatékonyságáról
Nem igazolódott be az a mítosz sem, hogy az elmúlt években megjelent új H1-AGP szerek nyilvánvalóan hatékonyabbak a korábbiaknál. Külföldi szerzők munkái azt mutatják, hogy a második generációs H1-AHP, például a cetirizin, kifejezettebb antihisztamin aktivitással rendelkezik, mint a sokkal később megjelent második generációs gyógyszerek (2. ábra).
Rizs. 2. A cetirizin és a dezloratadin összehasonlító antihisztamin hatása a hisztamin 24 órán belüli beadása által okozott bőrreakcióra 
Meg kell jegyezni, hogy a második generációs H 1 -AGP között a kutatók különleges helyet tulajdonítanak a cetirizinnek. 1987-ben fejlesztették ki, és ez volt az első eredeti, erősen szelektív H1 receptor antagonista, amely a korábban ismert első generációs antihisztamin, a hidroxizin farmakológiailag aktív metabolitján alapult. Mostanáig a cetirizin az antihisztamin és antiallergiás hatás egyfajta standardja maradt, amelyet összehasonlításra használnak a legújabb antihisztaminok és antiallergiás gyógyszerek kifejlesztésében. Úgy vélik, hogy a cetirizin az egyik leghatékonyabb antihisztamin H 1 gyógyszer, klinikai vizsgálatok során gyakrabban használták, a gyógyszer előnyösebb olyan betegek számára, akik rosszul reagálnak más antihisztaminokkal végzett terápiára.
A cetirizin magas antihisztamin aktivitása annak köszönhető, hogy a H 1 receptorokhoz affinitása magasabb, mint a loratadiné. Meg kell jegyezni a gyógyszer jelentős specifitását is, mivel még nagy koncentrációban sem blokkolja a szerotonint (5-HT2), a dopamint (D2), az M-kolinerg receptorokat és az alfa-1-adrenerg receptorokat. .
A cetirizin megfelel a modern második generációs antihisztaminok összes követelményének, és számos tulajdonsággal rendelkezik. Az összes ismert antihisztamin közül a cetirizin aktív metabolitja rendelkezik a legkisebb eloszlási térfogattal (0,56 l/kg), és biztosítja a H1 receptorok teljes kihasználását és a legmagasabb antihisztamin hatást. A gyógyszert a bőrön való nagy behatolási képesség jellemzi. 24 órával az egyszeri adag bevétele után a cetirizin koncentrációja a bőrben megegyezik vagy meghaladja a vérben lévő koncentrációját. Ugyanakkor egy kúra után a terápiás hatás legfeljebb 3 napig tart. A cetirizint kifejezett antihisztamin aktivitása kedvezően különbözteti meg a modern antihisztaminok közül (3. ábra).
Rizs. 3. A második generációs H 1 -AHP egyszeri adagjának hatékonysága a hisztamin által kiváltott szaporodás visszaszorításában 24 órán keresztül egészséges férfiakban 
A mítosz az összes modern AGP magas költségéről
Bármely krónikus betegség nem alkalmas azonnali kezelésre sem. Mint ismeretes, bármely krónikus gyulladás tüneteinek elégtelen kontrollja nemcsak a beteg közérzetének romlásához vezet, hanem a gyógyszeres terápia iránti igény növekedése miatt a kezelés összköltségének növekedéséhez is. A kiválasztott gyógyszernek a leghatékonyabb terápiás hatással kell rendelkeznie, és megfizethetőnek kell lennie. Azok az orvosok, akik továbbra is elkötelezettek az első generációs H1-AHP felírása mellett, egy újabb mítoszra hivatkoznak, miszerint minden második generációs antihisztamin sokkal drágább, mint az első generációs gyógyszerek. A gyógyszerpiacon azonban az eredeti gyógyszerek mellett vannak generikumok, amelyek költsége alacsonyabb. Például jelenleg 13 generikumot tartanak nyilván a cetirizin gyógyszerből az eredeti (Zyrtec) mellett. A farmakoökonómiai elemzés eredményeit a táblázat tartalmazza. 2, a Cetrin, egy modern, második generációs AGP használatának gazdasági megvalósíthatóságáról tanúskodnak.
2. táblázat.
Az első és második generációs H1-AGP összehasonlító farmakoökonómiai jellemzőinek eredményei
| Drog | Suprastin 25 mg № 20 | Diazolin 100 mg №10 | Tavegil 1 mg № 20 | Zyrtec 10 mg 7. sz | Cetrin 10 mg № 20 |
| 1 csomag átlagos piaci értéke | 120 dörzsölje. | 50 dörzsölje. | 180 dörzsölje. | 225 dörzsölje. | 160 dörzsölje. |
| A fogadás sokfélesége | 3 r/nap | 2 r / nap | 2 r / nap | 1 r / nap | 1 r / nap |
| 1 nap terápia költsége | 18 dörzsölje. | 10 dörzsölje. | 18 dörzsölje. | 32 dörzsölje. | 8 dörzsölje. |
| 10 napos terápia költsége | 180 dörzsölje. | 100 dörzsölje. | 180 dörzsölje. | 320 dörzsölje. | 80 dörzsölje. |
Az a mítosz, hogy minden generikus gyógyszer egyformán hatékony
A generikumok felcserélhetőségének kérdése releváns az optimális modern antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor. A farmakológiai piacon a generikumok sokfélesége miatt feltámadt az a mítosz, hogy minden generikus hozzávetőlegesen egyformán hat, így bármelyiket választhatja, elsősorban az árra koncentrálva.
Eközben a generikumok különböznek egymástól, és nem csak a farmakoökonómiai jellemzőik. A terápiás hatás stabilitását és a reprodukált gyógyszer terápiás aktivitását a technológia, a csomagolás, a hatóanyagok és a segédanyagok minősége határozza meg. A különböző gyártóktól származó gyógyszerek hatóanyagainak minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételének bármilyen változása hozzájárulhat a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez és a mellékhatások előfordulásához, beleértve a különféle természetű hiperergikus reakciókat (toxikus stb.). A generikus gyógyszernek biztonságosnak kell lennie, és egyenértékűnek kell lennie az eredeti gyógyszerrel. Két gyógyszer akkor tekinthető biológiailag egyenértékűnek, ha gyógyszerészetileg egyenértékűek, azonos biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek, és azonos dózisban alkalmazva hasonlóak, megfelelő hatékonyságot és biztonságosságot biztosítva. Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint a generikumok bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni. A bioekvivalencia vizsgálata a terápiás ekvivalencia vizsgálatának egyik szakasza. Az FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) évente kiadja és kiadja az "Orange Book"-t az eredetivel terápiásán egyenértékűnek tekintett gyógyszerek listájával. Így minden orvos optimálisan választja meg a biztonságos antihisztamin gyógyszert, figyelembe véve e gyógyszerek összes lehetséges jellemzőjét.
A cetirizin egyik rendkívül hatékony generikusa a Cetrin. A gyógyszer gyorsan, hosszú ideig hat, jó biztonsági profillal rendelkezik. A cetrin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, a maximális szérumkoncentrációt egy órával a bevétel után érik el, hosszan tartó használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A Cetrin 10 mg-os tablettákban kapható, felnőttek és 6 éves kor feletti gyermekek számára. A cetrin teljesen bioekvivalens az eredeti gyógyszerrel (4. ábra).
Rizs. 4. A cetirizin koncentrációjának átlagos dinamikája az összehasonlított gyógyszerek bevétele után 
A Cetrint sikeresen alkalmazzák pollenre és háztartási allergénekre érzékeny allergiás nátha, atópiás bronchiális asztmával összefüggő allergiás nátha, allergiás kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, beleértve a krónikus idiopátiás csalánkiütés, viszkető allergiás dermatózisok, angioödéma, valamint az alapterápia részeként is. akut vírusfertőzések tüneti terápiája atópiában szenvedő betegeknél. A cetirizin generikumok teljesítménymutatóinak összehasonlítása során krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél a legjobb eredményeket a Cetrin alkalmazása kapta (5. ábra).
Rizs. 5. A cetirizin készítmények klinikai hatékonyságának összehasonlító értékelése krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél 
A Cetrin alkalmazásával kapcsolatos hazai és külföldi tapasztalatok azt mutatják, hogy magas terápiás hatékonysága van olyan klinikai helyzetekben, ahol a második generációs H 1 antihisztaminok alkalmazása indokolt.
Így az optimális H 1 -antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor a gyógyszerpiacon található összes gyógyszer közül nem mítoszokra, hanem olyan kiválasztási kritériumokra kell alapozni, amelyek magukban foglalják a hatékonyság, a biztonság és a hozzáférhetőség közötti ésszerű egyensúly fenntartását, meggyőző bizonyítékok meglétét. alap, és kiváló minőségű gyártás. .
BIBLIOGRÁFIA:
1. Luss L.V. Az antihisztaminok kiválasztása az allergiás és pszeudoallergiás reakciók kezelésében // Russian Allergological Journal. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Az antiallergiás aktivitás lehetősége és a H1-antagonisták klinikai hatékonysága // Allergológia. 2003. 1. szám C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. A hisztamin H4 receptor kritikus szerepe a leukotrién B4 termelésben és a hízósejt-függő neutrofil toborzásban, amelyet a zymosan in vivo indukált // J. Pharmacol. Exp. Ott. 2003. évf. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. A cetirizin antiallergiás hatásának sokfélesége // Russian Allergological Journal. 2006. No. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. A hisztamin felfedezésének 100. évfordulójára. Az antihisztaminok klinikai használatának története és modern megközelítései // Klinikai bőrgyógyászat és venereológia. 2010. No. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Az antihisztaminok használatának modern szempontjai a háziorvosi gyakorlatban // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. A cetirizin (Cetrin) alkalmazása az állandó allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2006. 5. szám C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Az új generációs antihisztaminok konszenzuscsoportja (CONGA): jelenlegi helyzet és ajánlások // Clin. Exp. Allergia. 2003. évf. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihisztamin kombinációs kezelés szoláris csalánkiütésre // Br. J. Dermatol. 2008. évf. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. A cetirizin, egy új hisztamin H1 antagonista hatása a légutak dinamikájára és az inhalált hisztaminra adott válaszkészségre enyhe asztmában // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. évf. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Ill. J. 1991. Suppl. 14. 525. o.
12. Nyílt randomizált keresztezett vizsgálat a Cetrin 0,01 tabletták (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) és a Zyrtec 0,01 tabletták (UCB Pharmaceutical Sector, Németország) összehasonlító farmakokinetikájára és bioekvivalenciájára.
13. Fedoskova T.G. Az akut légúti vírusfertőzések kezelésének jellemzői egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél // Russian Allergological Journal. 2010. 5. szám P. 100-105.
14. Gyógyszerek Oroszországban, Vidal kézikönyve. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. A krónikus csalánkiütés racionális farmakoterápiája // Orosz Allergológiai folyóirat. 2013. No. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. A cetirizin alkalmazása az atópiás bronchiális asztmával járó egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. A cetirizin atópiás dermatitiszben való alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok // Russian Allergological Journal. 2007. No. 5. S. 59-63.
A kis erek lumenének tágulása miatt megkönnyíti a véráramlást rajtuk, ami viszont a mikrocirkuláció és a perifériás szövetek oxigénnel és tápanyagokkal való vérellátásának jelentős javulásához vezet. A kis erek lumenének kitágulásának köszönhető, hogy a Cinnarizine javítja az agy, a vesék és a végtagok vérellátását. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a vér viszkozitását és növeli az eritrocita membránok rugalmasságát, ami szintén javítja a perifériás szövetek vérellátását, amelyekben számos kis ér áthalad.
A Cinnarizine hatására létrejött vérerek relaxációs hatását nem szüntetik meg olyan biológiailag aktív anyagok, amelyek általában kifejezett érösszehúzó hatással bírnak, mint például az adrenalin, a noradrenalin, a dopamin, az angiotenzin és a vazopresszin.
Ezenkívül a Cinnarizine mérsékelt antihisztamin aktivitással rendelkezik, aminek köszönhetően csökkenti a vesztibuláris apparátus ingerlékenységét és a szimpatikus idegrendszer tónusát. Ezenkívül a gyógyszer fokozza a szövetek ellenállását az oxigén éhezéssel (hipoxiával) szemben.
Összegezve a fentieket, megállapíthatjuk, hogy a Cinnarizine javítja az agyi és perifériás keringést, csökkenti a vestibularis apparátus ingerlékenységét és növeli a szövetek ellenállását az oxigén éhezéssel szemben. Éppen ezért a Cinnarizine hatásos agyi érelégtelenség, agyi érelmeszesedés, gócos poszt-stroke elváltozások kezelésében, valamint a perifériás keringés javításában különböző betegségekben, beleértve az endarteritist, Raynaud-szindrómát, diabéteszes angiopátiát, koszorúér-betegséget stb.
Cinnarizine - használati javallatok
A Cinnarizine a következő állapotok és betegségek esetén javasolt:1. Krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség (szédülés, fülzúgás, fejfájás, memóriazavar és alacsony figyelemkoncentráció).
2. Agyi keringési zavarok:
- Post-stroke fokális rendellenességek;
- Az agyi erek ateroszklerózisa;
- A traumás agysérülés utáni rehabilitációs időszak;
- encephalopathia;
- Szenilis vaszkuláris demencia (demencia).
4. Kinetózis (tengeri és légi betegség) megelőzése.
5. A migrénes rohamok megelőzése.
6. Perifériás keringési rendellenességek (megelőzés és kezelés):
- "Időszakos" sántaság;
- Raynaud-betegség;
- Diabéteszes angiopátia;
- Trofikus vagy varikózus fekélyek;
- Obliteráló endarteritis;
- thromboangiitis obliterans;
- Nem specifikus aorto-arteritis;
- Leriche-szindróma;
- Paresztézia (mászás érzése, bizsergés, zsibbadás stb.);
- A karok és lábak éjszakai görcsei;
- Hideg végtagok;
- Akrocianózis.
Terápiás hatás, használati javallatok - videó
Cinnarizine - használati utasítás
Hogyan kell használni?
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, terhesség, etetési időszak, életkor két évig.
Túladagolás
Tünetek: fejfájás, hiperszomnia, szívdobogásérzés. 30 kg-nál kisebb testtömeg esetén, ha 0,01 g-nál nagyobb mennyiségben fogyasztják, az extrapiramidális rendszer megsértése, tachycardia lehetséges.
Kezelés: Ellenszer ismeretlen. Hányás provokálása hánytató gyökérsziruppal (a hányásgátló gyökérkészítmények használata spontán hányás esetén is szükséges); gyomormosás, aktív szén és nagy mennyiségű víz használata; tüneti és helyreállító kezelés. A dialízis hatástalan.
Különleges utasítások és óvintézkedések
A gyógyszer alkalmazását legalább 8 nappal a bőrallergia teszt előtt le kell mondani. A loratadin alkalmazása terhes nőknél és szoptatás alatt csak akkor megengedett, ha az anya számára várható pozitív hatás meghaladja a gyermeket érintő lehetséges kockázatokat. Májenzim-gátlók (guanidin, Prozac) egyidejű alkalmazásával óvatosan kell eljárni, mert. nincsenek olyan szükséges klinikai vizsgálatok, amelyek megerősítenék az ilyen kombinációk elfogadhatóságát.
Óvatosan kell eljárni autóvezetéskor vagy nagy koncentrációt igénylő munkavégzés során.
gyógyszerkölcsönhatás
A citokróm P450-függő monooxigenáz rendszer gátlói növelik a loratadin és a dezkarboetoxiloratadin plazmaszintjét. A loratadin csökkenti az eritromicin koncentrációját a vérben (14-16%-kal). Tekintettel a dózisfüggő nyugtató hatás kialakulásának valószínűségére, óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert más antiallergénekkel, barbiturátokkal, benzodiazepinekkel, opiátreceptor-agonistákkal, antipszichotikumokkal, antidepresszánsokkal, nyugtatókkal, nyugtatókkal és altatókkal, valamint alkoholt iszik. .
Tárolási feltételek
Száraz helyen, közvetlen napfénytől védve, 15-25 fokos hőmérsékleten tárolandó. A lejárati idő a csomagoláson van feltüntetve. A gyógyszert vény nélkül árusítják.
Az allergia leküzdésére tervezett összes gyógyszer közül a legjobb, ha egykomponensű gyógyszereket választ, amelyek egyetlen antihisztamint tartalmaznak. Az antihisztaminok valóban hatékonyak bármilyen eredetű allergiás reakciók leküzdésében.
Miért használják leggyakrabban az ebbe a kategóriába tartozó egykomponensű termékeket a szakemberek?
Ez a tény nagyon könnyen megmagyarázható: az a tény, hogy ezeket a gyógyszereket a betegek sokkal könnyebben tolerálják, mivel bizonyos mellékhatásokat csak nagyon ritka esetekben okoznak.
Az álmosság tekinthető a leggyakoribb mellékhatásnak, amely e gyógyszerek alkalmazása során előfordulhat. Ha ez a hatás kialakult, a betegnek átmenetileg tartózkodnia kell a veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzéstől, valamint az autóvezetéstől. Még akkor is, ha a beteg nem tapasztal álmosságot, az ilyen gyógyszerek mindenképpen lelassítják a reakcióját. Ezenkívül ne felejtse el, hogy az ilyen típusú gyógyszerek alkalmazása nyugtatókkal vagy alkoholos italokkal együtt csak fokozza az előbbi hatását.
Az álmosság megnyilvánulásának erősségét az egyik vagy másik antihisztamin gyógyszerrel végzett terápia során mind az alkalmazott gyógyszer, mind a páciens testének egyéni jellemzői határozzák meg. Az ilyen típusú gyógyszerek közül, amelyek másoknál ritkábban okozzák ezt a mellékhatást, és vény nélkül kaphatók a gyógyszertárban, a klemasztin, és klórfeniramin-maleát, feniramin-maleát, és brómfeniramin-maleát. De olyan gyógyszerek, mint doxilamin-szukcinátÉs difenhidramin-hidrokloridéppen ellenkezőleg, nagyon gyakran okozzák ennek a mellékhatásnak a kialakulását.
Bizonyos antihisztaminok használatának hátterében más mellékhatások is ismertek, nevezetesen a torok, az orr és a száj kiszáradása. Vannak olyan esetek is, amikor az embereknél szédülés, migrén és hányinger lép fel. Másoknál homályos a látás, a koordináció elvesztése, a vérnyomás csökkenése, az étvágytalanság, az emésztési zavarok. Ha a prosztata hipertrófiában szenvedő idős emberek alkalmazzák ezeket a gyógyszereket, akkor nagyon nehéz vizelési nehézséget okozni. Néha ezek a gyógyszerek szorongást, idegességet és álmatlanságot is okoznak. Mellesleg, az álmatlanság nagyon gyakori a gyermekeknél.
Amikor egy vagy másik antihisztamin gyógyszert választ az allergiás patológiák elleni küzdelemben, először használja a minimális adagot, és győződjön meg arról, hogy a szervezet normálisan tolerálja. Az ellenjavallatokra vonatkozó megbízható információk, valamint az adott antihisztamin használatára vonatkozó speciális utasítások szintén segítenek megelőzni bizonyos mellékhatások kialakulását. Ebben az esetben is fontos, hogy ne térjenek el az előírt adagoktól, mivel az ilyen típusú gyógyszerek alkalmazása hátterében bizonyos mellékhatások túladagolás következtében is kialakulhatnak.
Az allergiás kötőhártya-gyulladás különösen gyakran tavasszal érezteti magát. Az ember teljesen egészségesnek tűnik, mindezek mellett a szeme folyamatosan könnyező, duzzadt, viszket.
Mi a helyzet?
Valószínűleg allergiás kötőhártya-gyulladás az arcon. Egy ilyen diagnózis hallatán az első dolog, ami eszébe jut, az antihisztaminok. Valójában ezeket a gyógyszereket használják a betegség elleni küzdelemben.
Mi történik a szemekkel allergiás kötőhártya-gyulladás esetén?
Tavasz végén az emberek megnézhetik, hogyan kezdenek virágozni a levelek a fákon, folyamatosan repülnek a pihék, virágok nyílnak. Ennek eredményeként az allergiás reakciókra hajlamos emberek szeme vörösödni és megduzzadni kezd. Ezenkívül ezeket a tüneteket égés és viszketés is kíséri. Néha az emberek félnek a napfénytől. Általában az allergiás kötőhártya-gyulladás minden embernél eltérően nyilvánul meg. Azt is meg kell jegyezni, hogy ezt a patológiát nemcsak pelyhekre vagy pollenre, hanem állati szőrre, porra, parfümökre, háztartási vegyszerekre stb.
Lehetséges megszabadulni ettől a betegségtől gyógyszerek nélkül?
Valójában ezt a patológiát nem lehet figyelmen kívül hagyni, mivel olyan tünetek jellemzik, amelyek nemcsak a hangulatot, hanem a beteg megjelenését is jelentősen rontják, miközben jelentősen megváltoztatják a szokásos életmódot. Azt is meg kell jegyezni, hogy ez a patológia azonnal „birtokba veszi” mindkét szemet.
Milyen esetekben lehetetlen megtenni az antihisztaminok segítsége nélkül?
Először is érdemes megjegyezni, hogy a betegség elleni küzdelemben antihisztaminokat használnak szemcseppek formájában. Alkalmazásuk elengedhetetlen olyan esetekben, amikor az allergiás kötőhártya-gyulladás kialakulása már megkezdődött. Az antihisztamin szemcseppek segítségével elsősorban a hisztamin felszabadulását lehet megakadályozni. Ennek eredményeként a hisztamin nem hatol be a sejtek közötti térbe, és ennek következtében kezdi meg romboló hatását.
Elvileg az ilyen típusú gyógyszereket nem annyira a kezelésre, mint inkább az allergiás kötőhártya-gyulladás megelőzésére ajánljuk. Ez azzal magyarázható, hogy megelőzési célú felhasználásuk erősebb terápiás hatást fejt ki. Felhívjuk az olvasók figyelmét, hogy az allergiás kötőhártya-gyulladás elleni küzdelemben szemcseppek formájában lévő antihisztaminokat semmi esetre sem használhatnak lencsét viselő betegek. Ha ilyen esetekben használatukra valóban szükség van, akkor a becseppentés után körülbelül tizenöt perccel ajánlott lencséket viselni.
Hogyan előzhető meg az allergiás kötőhártya-gyulladás?
Ennek az allergiás patológiának a kialakulásának megelőzése érdekében ajánlott speciális antiallergén szereket használni szemcseppek formájában. Egyetértek azzal, hogy jobb ezeket a gyógyszereket használni, és nem érezni ennek a betegségnek a tüneteit, ahelyett, hogy megtapasztalná az allergiás kötőhártya-gyulladás összes jelét, és más komolyabb gyógyszerekkel küzdené meg őket.
Az antihisztaminok bizonyos allergiás patológiák vagy reakciók kezelésére szolgáló gyógyszereknek tekinthetők. Ezek a gyógyszerek a leggyakrabban használt gyógyszerek közé tartoznak az összes hisztaminerg gyógyszer közül. Ha már terhesség alatti használatukról beszélünk, akkor ebben az esetben azonnal érdemes minden kismamának felhívni a figyelmet arra, hogy használatuk csak allergológussal folytatott konzultációt követően, az ő szigorú ellenőrzése mellett lehetséges. Sajnos az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer szigorúan tilos a terhesség első trimeszterében. A második trimesztertől kezdve csak akkor használhatók, ha valóban nem nélkülözheti a segítségüket. Azonnal megjegyezzük, hogy az antihisztaminok listáján nincs egyetlen olyan gyógyszer sem, amelyet bizalommal lehetne teljesen biztonságosnak nevezni.
Jelenleg a várandós nők figyelmét néhány antihisztaminról, valamint ezek terhességi lefolyásra gyakorolt hatásáról tájékoztatjuk. Kezdjük a Dimedrol-lal. Ez a gyógyszer szigorúan ellenjavallt a terhesség alatt, mivel hajlamos koraszülést okozni. Ugyanez vonatkozik betadrin. Ha arról beszélünk diprazin, akkor terhesség alatt csak sürgős esetben írható fel. Arról, hogy ez az antihisztamin pontosan hogyan befolyásolja a terhesség lefolyását, még mindig nem ismert. A Suprastin csak a terhesség második trimeszterében alkalmazható, és csak az orvos utasítása szerint.
Ami a tavegilt illeti, szigorúan tilos csak a terhesség első trimeszterében használni. Az állatokon végzett klinikai vizsgálatok során a tudósok meg tudták állapítani, hogy ennek a gyógyszernek a második és harmadik trimeszterben történő alkalmazása bizonyos születési rendellenességek kialakulását okozhatja. CiproheptadinÉs bikarfen semmi esetre sem szabad terhesség alatt alkalmazni. Flonidan csak rendkívül súlyos esetekben rendelhető leendő anyához. De ami a zirtek-et illeti, akkor ezt a gyógyszert terhesség alatt szabad használni, de csak szigorúan feltüntetett adagokban, mivel csak ebben az esetben nincs teratogén hatása. A Pheniramine terhes nőknek csak a terhesség második trimeszterétől írható fel.
Dietek aeroszol formájában állítják elő, ennek ellenére ez a gyógyszer nem biztonságos minden terhes nő számára, annak ellenére, hogy számos klinikai vizsgálat során nem sikerült megállapítani a magzat növekedésére és fejlődésére gyakorolt közvetlen hatását. Nagyon nem kívánatos ebben az időszakban olyan antihisztaminok alkalmazása, mint ketotifen, hisztaglobulin, zafirlukast, kromolin-nátriumés néhány másik.
A fentiek alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy szinte minden antihisztamin veszélyes nemcsak a terhes nőkre, hanem a magzatra is. Ezért nem éri meg kockáztatni. Bármilyen gyógyszerészeti termék alkalmazását szakemberrel feltétlenül egyeztetni kell.
Történelmileg az "antihisztaminok" kifejezés olyan gyógyszereket jelent, amelyek blokkolják a H1-hisztamin receptorokat, és a H2-hisztamin receptorokra ható gyógyszereket (cimetidin, ranitidin, famotidin stb.) H2-hisztamin blokkolóknak nevezik. Előbbieket allergiás megbetegedések kezelésére, utóbbiakat szekréciót gátló szerként alkalmazzák.
A hisztamint, a szervezet különböző élettani és kóros folyamatainak legfontosabb közvetítőjét 1907-ben kémiai úton szintetizálták. Ezt követően állati és emberi szövetekből izolálták (Windaus A., Vogt W.). Még később is meghatározták funkcióit: gyomorszekréció, neurotranszmitter működés a központi idegrendszerben, allergiás reakciók, gyulladások stb. Majdnem 20 évvel később, 1936-ban megszülettek az első antihisztamin hatású anyagok (Bovet D., Staub A. ). És már a 60-as években bebizonyosodott a hisztamin receptorok heterogenitása a szervezetben, és három altípusukat azonosították: H1, H2 és H3, amelyek szerkezetükben, lokalizációjukban és az aktiválásuk és blokádjuk során fellépő élettani hatásokban különböznek egymástól. Ettől kezdve a különböző antihisztaminok szintézisének és klinikai tesztelésének aktív időszaka kezdődik.
Számos tanulmány kimutatta, hogy a légzőrendszer, a szem és a bőr receptoraira ható hisztamin jellegzetes allergiás tüneteket okoz, a H1 típusú receptorokat szelektíven blokkoló antihisztaminok pedig megelőzhetik és megállíthatják.
Az alkalmazott antihisztaminok többsége számos specifikus farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik, amelyek külön csoportként jellemzik őket. Ide tartoznak a következő hatások: viszketéscsillapító, dekongesztáns, görcsoldó, antikolinerg, antiszerotonin, nyugtató és helyi érzéstelenítő, valamint a hisztamin által kiváltott bronchospasmus megelőzése. Egy részük nem a hisztamin blokádnak köszönhető, hanem szerkezeti sajátosságoknak köszönhető.
Az antihisztaminok kompetitív gátlási mechanizmussal blokkolják a hisztamin H1-receptorokra kifejtett hatását, és ezekhez a receptorokhoz való affinitásuk sokkal kisebb, mint a hisztamin. Ezért ezek a gyógyszerek nem képesek kiszorítani a receptorhoz kötött hisztamint, csak a nem foglalt vagy felszabaduló receptorokat blokkolják. Ennek megfelelően a H1-blokkolók a leghatékonyabbak az azonnali allergiás reakciók megelőzésében, kialakult reakció esetén pedig megakadályozzák a hisztamin újabb adagjainak felszabadulását.
Kémiai szerkezetük szerint ezek többsége zsírban oldódó aminok, amelyek hasonló szerkezetűek. A magot (R1) egy aromás és/vagy heterociklusos csoport képviseli, és nitrogén-, oxigén- vagy szénmolekulán keresztül (X) kapcsolódik az aminocsoporthoz. A mag határozza meg az antihisztamin aktivitás súlyosságát és az anyag bizonyos tulajdonságait. Összetételének ismeretében megjósolható a gyógyszer erőssége és hatásai, például a vér-agy gáton való áthatolás képessége.
Az antihisztaminok többféle osztályozása létezik, bár ezek egyike sem általánosan elfogadott. Az egyik legnépszerűbb besorolás szerint az antihisztaminok első és második generációs gyógyszerekre oszthatók a létrehozásuk időpontja szerint. Az első generációs gyógyszereket nyugtatóknak is nevezik (a domináns mellékhatás szerint), ellentétben a nem nyugtató, második generációs gyógyszerekkel. Jelenleg a harmadik generációt szokás kiemelni: alapvetően új gyógyszereket tartalmaz - aktív metabolitokat, amelyek a legmagasabb antihisztamin aktivitás mellett nem mutatják a nyugtató hatást és a második generációs gyógyszerekre jellemző kardiotoxikus hatást (lásd ).
Ezenkívül a kémiai szerkezet szerint (az X-kötéstől függően) az antihisztaminok több csoportra oszthatók (etanol-aminok, etilén-diaminok, alkil-aminok, alfakarbolin származékai, kinuklidin, fenotiazin, piperazin és piperidin).
Első generációs antihisztaminok (nyugtatók). Mindegyik jól oldódik zsírokban, és a H1-hisztamin mellett a kolinerg, muszkarin és szerotonin receptorokat is blokkolja. Mivel kompetitív blokkolók, reverzibilisen kötődnek a H1 receptorokhoz, ami meglehetősen nagy dózisok alkalmazásához vezet. A következő farmakológiai tulajdonságok a legjellemzőbbek rájuk.
- A nyugtató hatást az határozza meg, hogy a lipidekben könnyen oldódó első generációs antihisztaminok többsége jól áthatol a vér-agy gáton, és kötődik az agy H1 receptoraihoz. Talán nyugtató hatásuk a központi szerotonin és acetilkolin receptorok blokkolása. Az első generáció nyugtató hatásának megnyilvánulási foka a különböző gyógyszereknél és a különböző betegeknél a közepestől a súlyosig változik, és alkohollal és pszichotróp szerekkel kombinálva fokozódik. Néhányukat altatóként használják (doxilamin). Ritkán szedáció helyett pszichomotoros agitáció lép fel (gyakrabban közepes terápiás dózisokban gyermekeknél és nagy toxikus dózisokban felnőtteknél). A nyugtató hatás miatt a legtöbb gyógyszert nem szabad odafigyelést igénylő feladatok során alkalmazni. Valamennyi első generációs gyógyszer fokozza a nyugtató és hipnotikus szerek, a kábító és nem kábító fájdalomcsillapítók, a monoamin-oxidáz inhibitorok és az alkohol hatását.
- A hidroxizinre jellemző szorongásoldó hatás hátterében a központi idegrendszer szubkortikális régiójának bizonyos területein az aktivitás elnyomása állhat.
- A gyógyszerek antikolinerg tulajdonságaival összefüggő atropinszerű reakciók leginkább az etanol-aminokra és az etilén-diaminokra jellemzőek. Szájszárazság és nasopharynx, vizeletvisszatartás, székrekedés, tachycardia és látásromlás nyilvánul meg. Ezek a tulajdonságok biztosítják a tárgyalt gyógymódok hatékonyságát nem allergiás nátha esetén. Ugyanakkor növelhetik az obstrukciót bronchiális asztmában (a köpet viszkozitásának növekedése miatt), súlyosbíthatják a glaukómát, és prosztata adenomában infravezikális elzáródáshoz vezethetnek stb.
- A hányáscsillapító és a kilengést gátló hatás valószínűleg a gyógyszerek központi antikolinerg hatásával is összefügg. Egyes antihisztaminok (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) csökkentik a vesztibuláris receptorok ingerlését és gátolják a labirintus működését, ezért utazási betegség esetén is alkalmazhatók.
- Számos H1-hisztamin-blokkoló csökkenti a parkinsonizmus tüneteit, ami az acetilkolin hatásának központi gátlása miatt következik be.
- Köhögéscsillapító hatás leginkább a difenhidraminra jellemző, amely a medulla oblongata köhögési központjára gyakorolt közvetlen hatás révén valósul meg.
- Az antiszerotonin hatás, amely elsősorban a ciproheptadinra jellemző, meghatározza annak alkalmazását migrénben.
- A perifériás értágulattal járó α1-blokkoló hatás, különösen a fenotiazin antihisztaminok esetében, átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezethet érzékeny egyénekben.
- A helyi érzéstelenítő (kokainszerű) hatás a legtöbb antihisztaminra jellemző (a nátriumionok membránpermeabilitásának csökkenése miatt fordul elő). A difenhidramin és a prometazin erősebb helyi érzéstelenítők, mint a novokain. Mindazonáltal szisztémás kinidin-szerű hatásuk van, ami a refrakter fázis megnyúlásában és a kamrai tachycardia kialakulásában nyilvánul meg.
- Tachyphylaxia: az antihisztamin aktivitás csökkenése hosszú távú használat esetén, ami megerősíti, hogy 2-3 hetente váltakozó gyógyszerekre van szükség.
- Meg kell jegyezni, hogy az első generációs antihisztaminok a rövid expozíciós időtartamban különböznek a második generációtól, és a klinikai hatás viszonylag gyorsan jelentkezik. Sok közülük parenterális formában kapható. A fentiek mindegyike, valamint az alacsony költségek meghatározzák az antihisztaminok széles körű használatát napjainkban.
Ezen túlmenően a tárgyalt tulajdonságok közül sok lehetővé tette a „régi” antihisztaminok számára, hogy elfoglalják helyüket bizonyos kórképek (migrén, alvászavarok, extrapiramidális rendellenességek, szorongás, utazási betegség stb.) kezelésében, amelyek nem járnak allergiával. Számos első generációs antihisztamin szerepel a megfázás kezelésére használt kombinált készítményekben, nyugtatóként, altatóként és egyéb összetevőként.
A leggyakrabban használt klórpiramin, difenhidramin, klemasztin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol és hidroxizin.
Klórpiramin(Suprastin) az egyik legszélesebb körben használt nyugtató hatású antihisztamin. Jelentős antihisztamin aktivitással, perifériás antikolinerg és mérsékelt görcsoldó hatással rendelkezik. A legtöbb esetben hatásos szezonális és egész évben fennálló allergiás rhinoconjunctivitis, angioödéma, csalánkiütés, atópiás dermatitis, ekcéma, különböző etiológiájú viszketés kezelésére; parenterális formában - sürgősségi ellátást igénylő akut allergiás állapotok kezelésére. A felhasználható terápiás dózisok széles skáláját biztosítja. Nem halmozódik fel a vérszérumban, így hosszan tartó használat esetén sem okoz túladagolást. A Suprastint a hatás gyors megjelenése és rövid időtartama jellemzi (beleértve a mellékhatásokat is). Ugyanakkor a kloropiramin kombinálható nem nyugtató hatású H1-blokkolókkal az antiallergiás hatás időtartamának növelése érdekében. A Suprastin jelenleg az egyik legkelendőbb antihisztamin Oroszországban. Ez objektíven összefügg a bizonyítottan nagy hatékonysággal, klinikai hatásának ellenőrizhetőségével, a különféle adagolási formák, köztük az injekciók elérhetőségével és az alacsony költséggel.
Difenhidramin, hazánkban leginkább difenhidramin néven ismert, az egyik elsőként szintetizált H1-blokkoló. Meglehetősen magas antihisztamin aktivitással rendelkezik, és csökkenti az allergiás és pszeudoallergiás reakciók súlyosságát. Jelentős antikolinerg hatásának köszönhetően köhögéscsillapító, hányáscsillapító hatású és egyben nyálkahártya-szárazságot, vizelet-visszatartást okoz. Lipofilitása miatt a difenhidramin kifejezett szedációt ad, és altatóként is használható. Jelentős helyi érzéstelenítő hatása van, ennek következtében néha a novokain és lidokain intolerancia alternatívájaként használják. A difenhidramint különféle adagolási formákban állítják elő, beleértve a parenterális alkalmazást is, ami meghatározta széles körű alkalmazását a sürgősségi terápiában. Azonban a mellékhatások jelentős köre, a következmények kiszámíthatatlansága és a központi idegrendszerre gyakorolt hatás fokozott figyelmet igényel alkalmazása során, és lehetőség szerint alternatív eszközök alkalmazását.
klemasztin(tavegil) a difenhidraminhoz hasonló hatású antihisztamin gyógyszer. Magas antikolinerg aktivitással rendelkezik, de kisebb mértékben áthatol a vér-agy gáton. Létezik injekciós formában is, amely kiegészítő gyógyszerként használható anafilaxiás sokk és angioödéma kezelésére, allergiás és pszeudoallergiás reakciók megelőzésére és kezelésére. Ismert azonban a klemasztinnal és más, hasonló kémiai szerkezetű antihisztaminokkal szembeni túlérzékenység.
Ciproheptadin(peritol) az antihisztaminnal együtt jelentős antiszerotonin hatással bír. Ennek kapcsán elsősorban a migrén, a dömping szindróma egyes formáinál, étvágyfokozóként, különböző eredetű étvágytalanságban alkalmazzák. Ez a választott gyógyszer hideg csalánkiütés esetén.
prometazin(pipolfen) - a központi idegrendszerre gyakorolt kifejezett hatás meghatározta Meniere-szindróma, chorea, encephalitis, tengeri és légi betegség esetén, hányáscsillapítóként való alkalmazását. Az aneszteziológiában a prometazint litikus keverékek összetevőjeként használják az érzéstelenítés fokozására.
Quifenadine(fenkarol) - kevésbé antihisztamin aktivitással rendelkezik, mint a difenhidramin, de a vér-agy gáton való kisebb áthatolás is jellemzi, ami meghatározza nyugtató tulajdonságainak kevésbé súlyosságát. Ezenkívül a fenkarol nemcsak a hisztamin H1 receptorokat blokkolja, hanem csökkenti a szövetek hisztamin tartalmát is. Alkalmazható más nyugtató hatású antihisztaminokkal szembeni tolerancia kialakulásában.
Hidroxizin(atarax) - a meglévő antihisztamin aktivitás ellenére nem alkalmazzák allergiaellenes szerként. Anxiolitikus, nyugtató, izomlazító és viszketés elleni szerként alkalmazzák.
Így az első generációs antihisztaminok, amelyek mind a H1-receptorokra, mind más receptorokra (szerotonin, centrális és perifériás kolinerg receptorok, a-adrenerg receptorok) hatnak, eltérő hatást fejtenek ki, ami meghatározta alkalmazásukat változatos körülmények között. De a mellékhatások súlyossága nem teszi lehetővé, hogy ezeket az allergiás betegségek kezelésében elsőrendű gyógyszernek tekintsük. A használatukkal szerzett tapasztalatok lehetővé tették az egyirányú gyógyszerek kifejlesztését - az antihisztaminok második generációját.
Második generációs antihisztaminok (nem nyugtatók). Az előző generációval ellentétben szinte nincs nyugtató és antikolinerg hatásuk, de különböznek a H1 receptorokra gyakorolt szelektív hatásukban. Számukra azonban különböző mértékű kardiotoxikus hatást észleltek.
A következő tulajdonságok a leggyakoribbak számukra.
- Magas specifitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz, nincs hatással a kolin és szerotonin receptorokra.
- A klinikai hatás gyors megjelenése és a hatás időtartama. Megnyúlás érhető el a magas fehérjekötődés, a gyógyszer és metabolitjainak a szervezetben való felhalmozódása és a késleltetett elimináció miatt.
- Minimális nyugtató hatás a gyógyszerek terápiás dózisban történő alkalmazásakor. Ezt a vér-agy gát gyenge áthaladása magyarázza ezen alapok szerkezetének sajátosságai miatt. Egyes különösen érzékeny személyek mérsékelt álmosságot tapasztalhatnak, ami ritkán a gyógyszer abbahagyásának oka.
- Tachyphylaxis hiánya hosszan tartó használat esetén.
- A szívizom káliumcsatornáinak blokkolásának képessége, amely a QT-intervallum megnyúlásához és a szívritmuszavarhoz kapcsolódik. Ennek a mellékhatásnak a kockázata megnő, ha az antihisztaminokat gombaellenes szerekkel (ketokonazol és itrakonazol), makrolidokkal (eritromicin és klaritromicin), antidepresszánsokkal (fluoxetin, szertralin és paroxetin), grapefruitlével kombinálják, valamint súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
- A parenterális készítmények hiánya azonban ezek egy része (azelasztin, levokabasztin, bamipin) helyileg alkalmazható.
Az alábbiakban bemutatjuk a második generációs antihisztaminok legjellegzetesebb tulajdonságait.
Terfenadin- az első antihisztamin gyógyszer, amely nem gyakorol depresszív hatást a központi idegrendszerre. Létrehozása 1977-ben a hisztaminreceptorok típusainak, valamint a meglévő H1-blokkolók szerkezetének és hatásának jellemzőinek vizsgálatának eredménye volt, és megalapozta az antihisztaminok új generációjának kifejlesztését. Jelenleg a terfenadint egyre ritkábban alkalmazzák, ami a QT-intervallum megnyúlásával (torsade de pointes) összefüggő halálos aritmiák kialakulásának fokozott képességével függ össze.
Astemizol- a csoport egyik leghosszabb hatású gyógyszere (aktív metabolitjának felezési ideje legfeljebb 20 nap). Jellemzője, hogy visszafordíthatatlan kötődik a H1 receptorokhoz. Gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, nem lép kölcsönhatásba az alkohollal. Mivel az asztemizol késleltetetten hat a betegség lefolyására, ezért akut folyamatban nem célszerű alkalmazni, de krónikus allergiás betegségekben indokolt lehet. Mivel a gyógyszer képes felhalmozódni a szervezetben, megnő a súlyos, esetenként végzetes szívritmuszavarok kialakulásának kockázata. E veszélyes mellékhatások miatt az asztemizol értékesítését az Egyesült Államokban és néhány más országban felfüggesztették.
Akrivastine(semprex) magas antihisztamin aktivitású gyógyszer, minimálisan kifejezett nyugtató és antikolinerg hatással. Farmakokinetikája jellemzője az alacsony metabolizmus és a kumuláció hiánya. Az Acrivastine olyan esetekben részesíthető előnyben, amikor nincs szükség tartós antiallergiás kezelésre a gyors hatáskezdet és a rövid távú hatás miatt, ami rugalmas adagolási rendet tesz lehetővé.
Dimethenden(Fenistil) - a legközelebb áll az első generációs antihisztaminokhoz, de sokkal kevésbé kifejezett nyugtató és muszkarin hatásban, magasabb antiallergiás aktivitásban és hatástartamban különbözik tőlük.
Loratadin(klaritin) a második generáció egyik legtöbbet vásárolt gyógyszere, ami teljesen érthető és logikus. Antihisztamin aktivitása magasabb, mint az asztemizolé és a terfenadiné, mivel erősebb a perifériás H1 receptorokhoz való kötődése. A gyógyszernek nincs nyugtató hatása, és nem fokozza az alkohol hatását. Ezenkívül a loratadin gyakorlatilag nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, és nincs kardiotoxikus hatása.
A következő antihisztaminok helyi készítmények, és az allergia helyi megnyilvánulásainak enyhítésére szolgálnak.
Levocabastin(Histimet) szemcseppként használják hisztaminfüggő allergiás kötőhártya-gyulladás kezelésére, vagy permetként allergiás nátha kezelésére. Helyi alkalmazás esetén kis mennyiségben bejut a szisztémás keringésbe, és nincs nemkívánatos hatása a központi idegrendszerre és a szív- és érrendszerre.
Azelasztin(allergodil) rendkívül hatékony gyógyszer az allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás kezelésére. Orrsprayként és szemcseppként használt azelasztinnak nincs szisztémás hatása, vagy egyáltalán nincs hatása.
Egy másik helyi antihisztamin, a bamipin (soventol), gél formájában, viszketéssel, rovarcsípésekkel, medúzaégésekkel, fagyással, napégéssel és enyhe égési sérülésekkel járó allergiás bőrelváltozások kezelésére szolgál.
A harmadik generációs antihisztaminok (metabolitok). Alapvető különbségük az, hogy az előző generációs antihisztaminok aktív metabolitjai. Fő jellemzőjük a QT-intervallum befolyásolásának képtelensége. Jelenleg két gyógyszer létezik - a cetirizin és a fexofenadin.
cetirizin(Zyrtec) egy rendkívül szelektív perifériás H1 receptor antagonista. Ez a hidroxizin aktív metabolitja, amelynek sokkal kevésbé kifejezett nyugtató hatása van. A cetirizin szinte nem metabolizálódik a szervezetben, és kiválasztódásának sebessége a vesék működésétől függ. Jellemző tulajdonsága, hogy magas a bőrön áthatoló képessége, és ennek megfelelően hatékony az allergiás bőrmegnyilvánulásokban. A cetirizin sem kísérletileg, sem a klinikán nem mutatott semmilyen aritmogén hatást a szívre, ami előre meghatározta a metabolit gyógyszerek gyakorlati felhasználási területét, és meghatározta egy új gyógyszer, a fexofenadin létrehozását.
Fexofenadin(telfast) a terfenadin aktív metabolitja. A fexofenadin nem megy át átalakuláson a szervezetben, és kinetikája nem változik a máj- és vesefunkció károsodásával. Nem lép fel semmilyen gyógyszerkölcsönhatásba, nincs nyugtató hatása és nem befolyásolja a pszichomotoros aktivitást. Ebben a tekintetben a gyógyszert olyan személyek számára engedélyezték, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel. A fexofenadin QT-értékre gyakorolt hatásának vizsgálata mind a kísérletben, mind a klinikán a kardiotrop hatás teljes hiányát mutatta nagy dózisok és hosszú távú használat esetén. A maximális biztonság mellett ez a gyógyszer képes megállítani a tüneteket a szezonális allergiás rhinitis és a krónikus idiopátiás urticaria kezelésében. Így a farmakokinetika, a biztonságossági profil és a magas klinikai hatékonyság miatt a fexofenadin jelenleg a legígéretesebb antihisztaminok közül.
Tehát az orvos arzenáljában elegendő mennyiségű különböző tulajdonságú antihisztamin található. Emlékeztetni kell arra, hogy csak tüneti mentességet biztosítanak az allergiáktól. Ezenkívül az adott helyzettől függően különböző gyógyszereket és azok változatos formáit is használhatja. Az is fontos, hogy az orvos tisztában legyen az antihisztaminok biztonságosságával.
| 1. generáció | II generáció | III generáció |
|
|
|
Nem véletlenül nevezik az allergiát a 21. század betegségének – ma már minden korosztálynak meg kell küzdenie vele, és nem csak tavasszal és nyáron, amikor a növények virágoznak, hanem gyakran egész évben. Allergiás reakciót bármi kiválthat: élelmiszer, gyógyszerek és háztartási vegyszerek, háziállatszőr, növényi pollen, közönséges por, nap és még hideg is. Ezért nagyon aktuális a kérdés, hogy melyik allergia elleni gyógyszert részesítsük előnyben a gyógyszertárakban kínált gyógyszerek közül.
Az allergiás megnyilvánulások nem fájdalmasak, de nagyon kellemetlenek: könnyezés, tüsszögés, orrfolyás, viszkető és begyulladó arc- és testkiütések. Ez az állapot különösen nehéz a kisgyermekek számára. Nehéz esetekben Quincke ödéma lép fel, és anafilaxiás sokk alakul ki. Ezért olyan fontos tudni, hogy mely allergiaellenes szereket, milyen esetekben érdemesebb használni, mi a különbségük és jellemzőik. Végül is minden allergiás gyógyszernek megvan a maga összetétele és hatásmechanizmusa, az adagok és az ellenjavallatok is eltérőek. Annak érdekében, hogy ne károsítsa magát, és a lehető leghamarabb helyreállítsa a normális jólétet, részletesen tanulmányozza az értékelést, és válassza ki a legjobb allergia elleni gyógyszert.
Milyen gyógymódok vannak az allergia ellen
A modern terápiában három generációs allergiaellenes tablettákat használnak. A legújabb generáció képviselőinek összehasonlíthatatlanul kevesebb mellékhatása és ellenjavallata van, gyors és hosszabb hatás jellemzi őket még alacsony dózisok esetén is. De velük együtt az első generációs gyermekek és felnőttek hagyományos allergiaellenes szereit is használják - néha csak ezek javíthatják a beteg állapotát.
Az antihisztaminok mellett gyermekek és idősebb betegek allergia ellen is felírhatók:
- kortikoszteroidok - hormonális injekciók vagy tabletták;
- hízósejt membrán stabilizátorok.
A felsorolt kategóriák legnépszerűbb antiallergén gyógyszereit az alábbiakban részletesebben tárgyaljuk. Az értékelés a gyógyszer hatékonyságán, a mellékhatások számán és a költségeken alapul.
Különböző generációk antihisztaminoi
Az allergia tüneteinek enyhítése érdekében két irányban kell fellépni: az allergia forrásának megszüntetésére, valamint a hisztamin felszabadulásának visszaszorítására, egy olyan anyagra, amelyet a szervezet egy irritáló anyag hatására aktívan elkezd termelni. Ez utóbbit az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek segítségével érik el, különböző sebességgel és hatékonysággal enyhítik a szem és a nasopharynx nyálkahártyájának irritációját, gyulladását, kezelik a kiütéseket és duzzanatot, valamint egyéb tüneteket. Napjainkban az allergia elleni gyógyszerek négy generációját használják.
A modern gyakorlati gyógyászatban és még inkább a gyermekgyógyászatban ezeket az allergiaellenes szereket ritkán alkalmazzák. De néha ők az egyetlen lehetséges üdvösség, ezért érdemes róluk is többet megtudni. Az ilyen gyógyszerek hátrányai sokkal nagyobbak, mint az előnyök, a fő az ellenjavallatok és mellékhatások hosszú listája.
- Negatív hatás a központi idegrendszerre - ebből az osztályból szinte minden tabletta kifejezett hipnotikus és nyugtató hatással rendelkezik.
- Ritka kivételektől eltekintve a terápiás hatás időtartama rövid.
- Ezek a gyógyszerek csökkenthetik az izomtónust.
- Pszichomotoros izgatottság léphet fel e gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása vagy véletlen túladagolás esetén.
- Ezekkel a gyógyszerekkel végzett terápia során nem végezhet fokozott koncentrációt igénylő feladatokat.
- Ennek a generációnak az antiallergiás gyógyszerei fokozzák az alkohol, a fájdalomcsillapító gyógyszerek és néhány más gyógyszer hatását.
- Több mint három hétig tartó kúra esetén tachyphylaxia alakul ki - a gyógyszer aktív összetevőjétől való függőség, amelynek eredményeként csökken a hatékonysága. Emiatt, ha három hét kezelés után az allergiás tünetek nem szűnnek meg, az alkalmazott szert ki kell cserélni.
Az Egyesült Államokban és Európában az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek közül sokat betiltottak, és már nem is használják. Ennek oka a túl gyakori negatív hatások, köztük a tachycardia, a szájnyálkahártya kiszáradása, a vizeletvisszatartás, a székrekedés, a vizuális tisztaság csökkenése.
Előnyök
Talán az egyetlen előnye, hogy ezek az antihisztaminok a bőrallergiák esetében a rendelkezésre állás. A legújabb generációk újabb gyógyszereihez képest ezek többszörösen olcsóbbak. A hatás gyorsan megjelenik, de nem tart sokáig. A tabletták egy részét hányáscsillapítóként vagy alternatívaként alkalmazzák, ha a fő gyógyszer hatása csökken.
A legjobb első generációs allergiás antihisztaminok értékelése
| Értékelés | #1 | #2 | #3 |
| Név |  |  |
|
| Pontok | |||
| Enyhe hatás a szervezetre | Egyszerű használat | Elérhetőség a gyógyszertári hálózatban | Gyors eredmény |
Még mindig gyakran írják fel allergia kezelésére, különösen vészhelyzetekben - ebben az esetben oldat formájában intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be. Az ebbe az osztályba tartozó analógokkal összehasonlítva kevés mellékhatása és ellenjavallata van. Hatóanyaga a kloropiramin, nem marad meg sokáig a vérben, nem rakódik le a sejtekben és szinte teljesen a vesén keresztül a vizelettel ürül ki. Emiatt a Suprastin-t nem szabad szedni azok a betegek, akiknek az allergiákon kívül bármilyen veseelégtelenségük is van. Nyugtató hatású, álmosságot vált ki, de elég hatékony urticaria, allergiás kötőhártya-gyulladás, atópiás dermatitis, Quincke-ödéma esetén.
- Alacsony költségű.
- Bizonyított hatékonyság.
- Álmosságot okoz és gátolja a reflexreakciókat.
- Kisgyermekeknek és terhes nőknek, járművezetőknek, orvosoknak nem írják fel.
Ezt a sok éves tapasztalattal igazolt gyógyszert ma adjuvánsként használják pszeudoallergiás reakciók és anafilaxiás sokk kezelésében. Tabletta vagy folyékony injekció formájában kapható. Annak ellenére, hogy a Tavegil az első generációhoz tartozik, ma is népszerű, szelídebb társaival együtt.
- Alacsony ár - 100 rubeltől csomagonként.
- Nagy hatékonyság - A Tavegil valóban segít gyorsan megbirkózni a viszketéssel, duzzanattal, tüsszögéssel és orrfolyással, valamint könnyező szemmel.
- A hatás akár nyolc óráig is tarthat – az ebbe a kategóriába tartozó tabletták közül csak ezeknek van ilyen hosszantartó hatása.
- Néha a Tavegil maga is allergiát okoz.
- Ne használja az allergia megszüntetésére terhes nőknél és egy év alatti kisgyermekeknél.
- A tabletták bevétele után tilos autót vezetni és olyan fontos épületeket végrehajtani, amelyek fokozott figyelmet és a mozgások pontosságát igénylik.
A gyógyszer hatóanyaga a difenhidramin. A Dimedrolt túlzás nélkül minden antihisztamin elődjének nevezik. Amellett, hogy antiallergén, gyulladáscsökkentő hatása is van, benne van a triádban - a mentőcsapatok által sürgősségi terápiában használt gyógyszerkombinációban.
- Alacsony költségű.
- Gyors cselekvés.
- Jól kombinálható más gyógyszerekkel.
- Álmosság, letargia, reakciógátlás vagy fordítva, túlzott izgalom, álmatlanság.
- A hatóanyag befolyásolja a szív összehúzódásait, vérszegénységet okoz.
- A difenhidramint nem ajánlott gyermekek és terhes vagy szoptató nők szisztémás kezelésére.
A gyógyszer hatóanyaga a mebhidrolin.
- Alkalmas minden korosztály számára.
- Ez nem drága.
- Gyorsan hat és hosszú ideig megőrzi a hatását.
- Használható megelőzési célokra.
- Fő gyógyszerként hatástalan az allergia súlyos formáiban.
- Ellenjavallatai és mellékhatásai vannak.
- Ellenjavallt terhesség és szoptatás, szívelégtelenség, epilepszia, glaukóma, prosztatagyulladás adenoma esetén.
Ez az eszköz szinte minden típusú allergiában hatékony, gyorsan megszünteti a szénanátha, csalánkiütés, neurodermatitisz, dermatitisz megnyilvánulásait a hisztamin felszabadulásának elnyomásával. Migrén, anorexia, cachexia kezelésére is használják. A készítmény hatóanyaga a ciproheptadin sók.
- Felnőtteknek tablettákban, gyermekeknek két éves kortól szirupban kapható.
- Széles hatásspektrummal rendelkezik.
- Serkenti a tápanyagok felszívódását, ami fontos az anorexiában szenvedő betegek számára, akiknek táplálkozási és súlygyarapodási problémáik vannak.
- Ez a vizelet kiáramlásának és a duzzanatnak a megsértéséhez vezet.
- Nem szánták terhes és szoptató nők számára.
- Súlygyarapodást okoz, ami nem mindenki számára megfelelő.
- Nyugtató hatása van, álmosságot okoz.
Második generációs antihisztaminok allergiákra
Ezeknek a gyógyszereknek a fő különbsége és előnye a központi idegrendszerre gyakorolt enyhe hatás. Álmosság vagy lassú reakciók sokkal ritkábban fordulnak elő, csak akkor, ha megsértik az adagokat, vagy a beteg egyéni túlérzékenysége van az aktív összetevőkkel szemben. Kevésbé hatnak a szívszövetre és az emésztőrendszerre is. Ha jó, olcsó allergiaellenes szert szeretne találni gyermekek számára, az orvosok gyakran az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerekhez fordulnak.
Hibák
- Nem minden alap alkalmazható a nők, csecsemők szülésének és táplálásának időszakában.
- Nem szedhető vesebetegség esetén.
- Magas ár.
Előnyök
- Gyors hatás, 8-12 óráig tart;
- Lényegesen kevesebb mellékhatás.
- Alkalmazási lehetőség gyermekgyógyászatban.
Az alábbiakban áttekintést adunk az ebből a csoportból leggyakrabban vásárolt gyógyszerekről.
A legjobb második generációs allergiás antihisztaminok értékelése
| Értékelés | #1 | #2 | #3 |
| Név |  |  |
|
| Pontok | |||
| Enyhe hatás a szervezetre | Egyszerű használat | A szervezet allergiás reakcióinak hatékony megszüntetése | Elérhetőség a gyógyszertári hálózatban | Gyors eredmény |
Kategóriájában vezető. Az allergiás megnyilvánulások kiküszöbölésére írják elő minden korosztályú betegeknél, beleértve az időseket és a csecsemőket egy éves kortól.
- Nem nyomja le az idegrendszert, nem csökkenti a koncentrációt.
- Már 20-30 perccel a lenyelés után hat, és 8 órán keresztül megőrzi hatékonyságát.
- A tabletták gyorsan segítenek csökkenteni a bosszantó viszketést, duzzanatot és bőrpírt, és nem kevésbé hatékonyak gége- és hörgőgörcsök esetén.
- Hatás a vesére.
- Meglehetősen magas költség - ugyanannyiért vásárolhat egy biztonságosabb, legújabb generációs eszközt.
Egy másik népszerű második generációs gyógymód a modern, továbbfejlesztett gyógyszerek bősége ellenére. A vélemények szerint a Fenistil hatékonyságában gyengébb a Claritinnál. Ennek ellenére nagyon népszerű a fiatal anyák körében, mivel különféle gyógyszerformákban kapható. Kényelmes csecsemők allergiájának kezelésére: a cseppeket szájon át, a kenőcsöt pedig külsőleg viszketés és bőrpír ellen alkalmazzák.
- Gyorsan leállítja az allergiás rohamot és gátolja a további hisztamintermelést.
- Hatékony minden típusú allergiára - étel, nap, hideg, vegyszerek, növények és állati szőr.
- Gyenge szedáció.
- Összeférhetetlenség az alkohollal és bizonyos gyógyszerekkel.
- Óvatosan írják fel terhes, szoptató és kisgyermekek számára.
Erőteljes, de nem a legártalmatlanabb gyógyszer súlyos és tartós allergiák kezelésére. Elhúzódó hatású – egyes betegeknél akár tíz napig vagy tovább is tart. Ezért a Gistalong a választott gyógyszer a krónikus allergiák kezelésében különböző életkorú betegeknél.
Ez egy 3. generációs antihisztamin, aktív H1 receptor antagonista. Szelektíven hat, összetételében a buterofenol származéka. Krónikus allergiák, bronchiális asztma, valamint külső ingerek által okozott átmeneti akut allergiás reakciók kezelésére alkalmazzák.
- Nem befolyásolja a beteg pszichomotoros aktivitását és érzelmi állapotát.
- Nem okoz álmosságot.
- Használható olyan diagnózisokra, mint a glaukóma és a prosztata adenoma.
- Ha az adagot túllépik, maga a gyógyszer allergiát okozhat - bőrkiütések, viszketés, duzzanat stb.
Harmadik generációs antihisztaminok
Ezek az előző generáció metabolitjai. Kitéve az idegrendszert és a szívet nem érinti, szinte nem befolyásolja a vesék működését. Ennek megfelelően drágábbak.
Hibák
- Magas költséggel (ritka kivételektől eltekintve) nem alkalmazhatók 2-6 év alatti gyermekek kezelésére.
- Nem mindenki engedheti meg magának ilyen drága alapokat.
Előnyök
- Minimális mellékhatások.
- Kiváló hatékonyság.
- Az akció időtartama.
- Gyermekek számára kellemes ízű szirupok és szuszpenziók formájában készülnek.
Tsetrin
Ez elismert vezető szerepet tölt be a ma gyártott gyógyszerek között. Nem okoz álmosságot, nem gátolja a reakciókat és a reflexeket, nem rontja a figyelmet és a látást, a máj, a vese és a szív működését. Ugyanakkor egy csomag költsége nem haladja meg a 200 rubelt. Alkalmas bármilyen allergia megnyilvánulásának megszüntetésére, már negyed órával a lenyelés után hat. A páciens stabil állapotának fenntartásához napi egy adag elegendő. És ami a legfontosabb - gyakorlatilag nincs ellenjavallata, bármely életkorban felírják.
A cetrin analógjai ebből a kategóriából: Cetirizine, Zirtek, Zodak, Telfast, Fexofenadin, Erius.
Glükokortikoidok allergiára
Általában a patológia súlyos formái esetén használják őket, helyi és szisztémásán egyaránt felírják őket tabletták és injekciók formájában. Ezek a gyógyszerek ugyanazokat a hormonokat tartalmazzák, amelyeket a mellékvesekéreg termel. Ezért a kortikoszteroidok segítenek enyhíteni a gyulladást és az allergiákat ott, ahol a klasszikus gyógymódok tehetetlenek. A gyógyszercsoportok közül a leggyakoribbak a következők:
- prednizolon;
- dexametazon;
- Beklametazon.
A kortikoszteroidokat bronchiális asztma kezelésére írják fel, a mellékhatások kevésbé kifejezettek, ha inhalációra használják őket. A fő hátrány a lehetséges mellékhatások kiszámíthatatlansága. Ezért a hormontabletták és -oldatok önmagukban kategorikusan nem kezdhetők el.
Hízósejt-blokkoló szerek
Ezek a Ketotifen, Kromoglin, Kromoheksal, Intal. Tabletta, inhaláció, szirup, spray formájában kapható. Két év alatti gyermekeknek ritkán adják. A hatóanyagok stabilizálják a hízósejtek membránjait, és ezáltal leállítják a hisztamin termelődését, amely anyag allergiás reakciót vált ki. Szintén kizárólag orvosi javaslatra alkalmazzák őket, különösen a gyermekgyógyászatban.
következtetéseket
Az allergiára nincs univerzális gyógymód. Minden betegnek megvannak a saját fiziológiai jellemzői, ezért mindenkinek megvannak a saját legjobb allergiatablettái, amelyek tökéletesen megfelelnek neki, és egy másik beteg ilyen vagy olyan okból nem elégedett. Néha hónapokig és évekig tart az optimális gyógymód megtalálása. De a modern antiallergiás gyógyszerek választéka lehetővé teszi, hogy végül pontosan megtalálja azt, amire szüksége van - a kérdés általában a jól felszerelt gyógyszertár ára és elérhetősége.