A kombinált szulfanilamid készítmények az. Antimikrobiális szerek (szulfonamidok, nitrofuránok, antibiotikumok)

Az emberek által ismert szulfonamidok már régóta megalapozták magukat, mivel már a penicillin felfedezésének története előtt megjelentek. A mai napig ezek a gyógyszerek a farmakológiában részben elvesztették jelentőségüket, mivel hatékonyságuk szempontjából rosszabbak a modern gyógyszereknél. Bizonyos patológiák kezelésében azonban nélkülözhetetlenek.

Mik azok a szulfa gyógyszerek

A szulfonamidok (szulfonamidok) szintetikus antimikrobiális szerek, amelyek a szulfanilsav (aminobenzolszulfamid) származékai. A szulfanilamid-nátrium gátolja a coccusok és a rudak létfontosságú aktivitását, befolyásolja a nocardiát, a maláriát, a plazmódiát, a proteust, a chlamydia-t, a toxoplazmát, bakteriosztatikus hatással rendelkezik. A szulfanilamid készítmények olyan gyógyszerek, amelyeket az antibiotikumokkal szemben rezisztens kórokozók által okozott betegségek kezelésére írnak fel.

A szulfa gyógyszerek osztályozása

Tevékenységükben a szulfa-gyógyszerek rosszabbak, mint az antibiotikumok (nem tévesztendő össze a szulfonaniliddel). Ezek a gyógyszerek nagy toxicitásúak, ezért korlátozott javallatokkal rendelkeznek. A szulfa-gyógyszerek osztályozása 4 csoportra oszlik, a farmakokinetikától és tulajdonságaitól függően:

1. A gyomor-bél traktusból gyorsan felszívódó szulfonamidok. Az érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések szisztémás kezelésére írják fel: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfacarbamid.
2. Szulfonamidok, nem teljesen vagy lassan szívódnak fel. Magas koncentrációt hoznak létre a vastag- és vékonybélben: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Etazol-nátrium
3. helyi szulfonamidok. Szemterápiában jól bevált: Sulfacil-nátrium (Albucid, Sulfacetamide), Ezüst-szulfadiazin (Dermazin), Mafenid-acetát kenőcs 10%, Streptocid kenőcs 10%.
4. Salazoszulfánamidok. A szulfonamidok szalicilsavval alkotott vegyületeinek ez a besorolása: szulfaszalazin, salazometoxin.

A szulfa gyógyszerek hatásmechanizmusa

A beteg kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztása a kórokozó tulajdonságaitól függ, mivel a szulfonamidok hatásmechanizmusa az érzékeny mikroorganizmusok blokkolása a folsavszintézis sejtjeiben. Emiatt egyes gyógyszerek, például a Novocaine vagy a Methionomixin nem kompatibilisek velük, mivel gyengítik a hatásukat. A szulfonamidok hatásának fő elve a mikroorganizmusok metabolizmusának megsértése, szaporodásuk és növekedésük elnyomása.

A szulfonamidok alkalmazására vonatkozó javallatok

A szerkezettől függően a szulfidkészítmények általános képlettel rendelkeznek, de a farmakokinetikája nem egyenlő. Vannak dózisformák intravénás beadásra: nátrium-szulfacetamid, streptocid. Egyes gyógyszereket intramuszkulárisan adják be: Sulfalen, Sulfadoxine. A kombinált gyógyszereket mindkét módon alkalmazzák. Gyermekek számára a szulfonamidokat helyileg vagy tablettákban alkalmazzák: Co-trimoxazol-Rivofarm, Cotrifarm. A szulfonamidok használatára vonatkozó indikációk:

• folliculitis, acne vulgaris, erysipelas;
• varasodás;
• 1 és 2 fokos égési sérülések;
• pyoderma, karbunkulusok, kelések;
• gennyes-gyulladásos folyamatok a bőrön;
• különböző eredetű fertőzött sebek;
• mandulagyulladás;
• hörghurut;
• szem betegségek.

A szulfa gyógyszerek listája

A keringési periódus szerint az antibiotikumok szulfonamidjait rövid, közepes, hosszú távú és extra hosszú távú expozícióra osztják. Nem lehetséges az összes gyógyszer felsorolása, ezért ez a táblázat bemutatja a sok baktérium kezelésére használt hosszú hatású szulfonamidokat:

Név		Javallatok
	ezüst-szulfadiazin	fertőzött égési sérülések és felületi sebek
Argoszulfán	ezüst-szulfadiazin	bármilyen etiológiájú égési sérülések, kisebb sérülések, trofikus fekélyek
norszulfazol	norszulfazol	coccusok által okozott patológiák, beleértve a gonorrhoeát, tüdőgyulladást, vérhasat
	szulfametoxazol	húgyúti fertőzések, légutak, lágy szövetek, bőr
Pirimetamin	pirimetamin	toxoplazmózis, malária, primer policitémia
Prontosil (vörös streptocid)	szulfanilamid	streptococcus tüdőgyulladás, gyermekágyi szepszis, erysipelas

Kombinált szulfa gyógyszer

Az idő nem áll meg, és sok mikrobatörzs mutálódott és alkalmazkodott. Az orvosok új módszert találtak a baktériumok elleni küzdelemben - létrehoztak egy kombinált szulfanilamid gyógyszert, amelyben az antibiotikumokat trimetoprimmel kombinálják. Az ilyen szulfo gyógyszerek listája:

Címek		Javallatok
	szulfametoxazol, trimetoprim	gyomor-bélrendszeri fertőzések, szövődménymentes gonorrhoea és egyéb fertőző patológiák.
Berlocid	szulfametoxazol, trimetoprim	krónikus vagy akut bronchitis tüdőtályog, cystitis bakteriális hasmenés és mások
Duo-Septol	szulfametoxazol, trimetoprim	széles spektrumú antibakteriális, antiprotozoális, baktériumölő szer
	szulfametoxazol, trimetoprim	tífusz, akut brucellózis, agytályog, inguinalis granuloma, prosztatagyulladás és mások

Szulfanilamid készítmények gyermekeknek

Mivel ezek a gyógyszerek széles spektrumú gyógyszerek, gyermekgyógyászatban is használják őket. A gyermekeknek szánt szulfanilamid készítmények tabletták, granulátumok, kenőcsök és injekciós oldatok formájában kaphatók. A gyógyszerek listája:

Név		Alkalmazás
	szulfametoxazol, trimetoprim	6 éves kortól: gyomor-bélhurut, tüdőgyulladás, sebfertőzések, akne
Etazola tabletta	szulfatidol	1 éves kortól: tüdőgyulladás, hörghurut, mandulagyulladás, hashártyagyulladás, erysipelas
Sulfargin	ezüst-szulfadiazin	1 éves kortól: nem gyógyuló sebek, felfekvések, égési sebek, fekélyek
trimezol	ko-trimoxazol	6 éves kortól: légúti fertőzések, húgyúti rendszer, bőrbetegségek

A szulfonamidok használati utasítása

Antibakteriális szereket írnak fel, belül és helyileg is. A szulfonamidok használatára vonatkozó utasítások szerint a gyermekek a gyógyszert egy évig használják, 0,05 g, 2 és 5 év között - 0,3 g, 6 és 12 év között - 0,6 g a teljes bevitelre. Felnőttek napi 5-6 alkalommal 0,6-1,2 g-ot szednek A kezelés időtartama a patológia súlyosságától függ, és orvos írja elő. Az annotáció szerint a tanfolyam legfeljebb 7 nap. Bármely szulfa gyógyszert lúgos folyadékkal és ként tartalmazó élelmiszerekkel kell bevenni, hogy fenntartsák a vizelet reakcióját és megakadályozzák a kristályosodást.

A szulfa gyógyszerek mellékhatásai

Hosszan tartó vagy ellenőrizetlen használat esetén a szulfonamidok mellékhatásai jelentkezhetnek. Ezek allergiás reakciók, hányinger, szédülés, fejfájás, hányás. Szisztémás felszívódás esetén a szulfo-gyógyszerek átjuthatnak a placentán, majd a magzat vérében találhatók, toxikus hatásokat okozva. Emiatt a gyógyszerek terhesség alatti alkalmazásának biztonságossága megkérdőjelezhető. Az orvosnak figyelembe kell vennie az ilyen kemoterápiás hatást, amikor terhes nőknek és szoptatás alatt felírja őket. A szulfonamidok alkalmazásának ellenjavallata:

• túlérzékenység a fő összetevővel szemben;
• anémia;
• porfíria;
• máj- vagy veseelégtelenség;
• a hematopoietikus rendszer patológiája;
• azotémia.

A szulfa gyógyszerek ára

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket nem jelent problémát az online boltban vagy gyógyszertárban történő vásárlás. A költségkülönbség észrevehető lesz, ha egyszerre több gyógyszert rendel a katalógusból az interneten. Ha egyetlen változatban vásárol egy gyógyszert, a szállításért külön kell fizetni. A hazai előállítású szulfonamidok olcsók lesznek, míg az importált gyógyszerek sokkal drágábbak. A szulfa gyógyszerek hozzávetőleges ára:

Videó: mik azok a szulfonamidok

A cikkben szereplő információk csak tájékoztató jellegűek. A cikk anyagai nem igényelnek önkezelést. Csak szakképzett orvos tud diagnózist felállítani és ajánlásokat adni a kezelésre az adott beteg egyéni jellemzői alapján.

Ennek a csoportnak a készítményei szintetikus antimikrobiális szerek, a szulfanilsav származékai. Mindegyiknek van egy közös képlete.

A szulfanilamid gyógyszerek elnyomják mind a különféle kókuszok (streptococcusok, kivéve a zöldet, staphylococcusok, pneumococcusok, gonococcusok, meningococcusok), mind a rudak (enteropatogén Escherichia coli, shigella, salmonella, klebsiella, yersinia stb.) létfontosságú aktivitását. A szulfamonometoxin és a szulfapiridazin a Toxoplasma, Chlamydia, Proteus, Plasmodium malaria, Nocardia betegségeket is érinti. A szulfanilamid készítmények gyakran terápiás hatást fejtenek ki ezen kórokozók antibiotikum-rezisztens törzsei által okozott betegségek kezelésében.

A szulfonamidok bakteriosztatikus gyógyszerek. Kémiailag hasonlóak a para-amino-benzoesavhoz (PABA), és ehelyett a mikrobák felvehetik őket. Ugyanakkor a folsav képződése, amely biztosítja a sejtek létfontosságú tevékenységét (nukleinsavak és fehérjék szintézise), megszakad. A szulfonamidok nincsenek hatással azokra a mikroorganizmusokra, amelyek maguk szintetizálják a PABA-t, valamint a mikrobák nyugalmi formáit. A folsav nem szintetizálódik az emberi szövetekben, ezért a szulfonamidok nem zavarják az anyagcserét.

A mikroorganizmusok affinitása a para-amino-benzoesavhoz nagyobb, mint a szulfonamidoké, ezért ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a vérben tízszer és százszorosan haladja meg a PABA-ét. A nem megfelelő dózisú szulfonamidok alkalmazása a velük szemben rezisztens mikrobatörzsek kiválasztásához vezethet.

Gyakorlati célokra a szulfonamidok alábbi osztályozása használható.

1. Szisztémás fertőzésekben használt szulfonamidok:

Rövid hatású: streptocid, etazol, norszulfazol, szulfadimezin, szulfacil (albucid);

Közepes hatástartam: szulfazin, szulfametoxazol;

Hosszan ható hatású: szulfapiridazin, szulfamonometoxin, szulfadimetoxin;

Szuperhosszú hatás: szulfalén (kelfizin);

Kombinált készítmények trimetoprimmal: baktrim (biszeptol), groseptol, poteseptil stb.

2. Gasztrointesztinális fertőzésekre használják: sulgin, ftalazol, phtazine, salazosulfapyridazine, salazosulfapyridine, salazosulfadimethoxin.

3. Húgyúti fertőzésekre használják: uroszulfán, szulfadimetoxin, szulfalén.

4. Szemgyakorlatban használatos: nátrium-szulfacil, nátrium-szulfapiridazin.

Parenterális beadásra a vízben jól oldódó szulfonamidok használhatók. Erre a célra rövid hatású készítményeket használnak: nátrium-etazol, nátrium-szulfacil, oldható streptocid és egy szuper-hosszú hatású gyógyszer - szulfalén-meglumin.

A legtöbb szulfonamid jól felszívódik a belekből (kivéve a gyomor-bélrendszeri fertőzések kezelésére használt, speciálisan súlyozott gyógyszereket). A plazmában fehérjékhez kapcsolódnak, de viszonylag könnyen behatolnak a különböző szövetekbe.

A szulfonamidok kiválasztódása főként glomeruláris szűréssel történik, ezért minél jobban kötődik a gyógyszer a plazmafehérjékhez, annál lassabb az eliminációja. Egyes szulfonamidok, különösen a szulfalén, újra felszívódhatnak a vizeletből. Ezek a jellemzők határozzák meg a gyógyszerek szervezetből történő kiválasztásának sebességét.

A gyógyszer kiválasztása farmakokinetikai jellemzőitől, valamint a kórokozótól, a fertőző folyamat lokalizációjától és lefolyásától függ.

A szisztémás fertőzések kezelésére szulfonamidokat használnak, amelyek jól felszívódnak a bélből. Könnyen behatolnak a vérplazmából a szövetekbe, hatékony koncentrációt hozva létre bennük, beleértve a tüdőt, a pleurális, ízületi, asciticus folyadékokat. A szulfapiridazin jobban behatol a cerebrospinális folyadékba, mint más gyógyszerek, a szulfadimetoxin gyakorlatilag nem hatol be. A fennmaradó szulfonamidok mérsékelten behatolnak a cerebrospinális folyadékba. A szulfonamidok jól behatolnak a méhlepénybe, és olyan koncentrációkat hoznak létre a magzatvízben, a magzat és az újszülött vérében és szöveteiben, amelyek elegendőek az antimikrobiális hatás megnyilvánulásához. Az anyatejben a gyógyszerek koncentrációja megegyezik a vérplazmájában lévővel, és a csecsemő olyan mennyiségben kaphat szulfanilamidot, amely elegendő ahhoz, hogy nemkívánatos hatásokat okozzon.

A májban a szulfonamidok biotranszformáción mennek keresztül acetilezéssel és (vagy) glükuronidációval. Az acetilezett metabolitok vízben rosszul oldódnak, ezért kicsapódhatnak a vizeletben, megzavarva a vesetubulusok átjárhatóságát. Ennek a szövődménynek a megelőzése érdekében a szulfanilamid minden részét egy pohár lúgos vízzel (szódaoldat, borzhom) kell inni a vizelet lúgosításához és az acetilezett metabolitok oldhatóságának növeléséhez. Ezt a szabályt be kell tartani a streptocid, norszulfazol, szulfadimezin, etazol, szulfacil, szulfazin felírásakor. Hosszan ható és szuperhosszú hatású gyógyszerek felírásakor ritkán figyelhető meg krisztalluria, amely e gyógyszerek kisebb dózisban történő szedésével jár, valamint azzal a ténnyel, hogy a nevezett szulfonamidok a glükuronsavval részben észtereket képeznek, amelyek jól oldódnak víz. A szulfadimetoksin glükuronidáción megy keresztül, és változatlan formában ürül a vizelettel, így nem áll fenn a veszélye annak, hogy kristályai a vizeletben képződnek. Az uroszulfán változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, magas koncentrációt hozva létre a vizeletben, ezért húgyúti fertőzések kezelésére használják. Az epeúti fertőzések kezelésére szulfadimetoxint, szulfapiridazint és szulfalént használnak, amelyek aktív formában és nagy koncentrációban találhatók az epében.

A bélből jól felszívódó szulfonamidokat légúti betegségek, mandulagyulladás, torokgyulladás, középfülgyulladás, agyhártyagyulladás és fertőző bőrelváltozások kezelésére használják.

Jelenleg széles körben alkalmazzák a trimetoprim baktrim (biszeptol, kotrimoxazol, bakteriális), groseptol, poteseptil, szulfaton stb. tartalmú szulfonamidok kombinációs készítményeit purin és pirimidin bázisok, egyes aminosavak és fehérjék szintézise. (Az emberi szövetekben a dihidrofolát-reduktáz kevésbé érzékeny a trimetoprimmal szemben, mint a mikroorganizmusban lévő enzim.) A trimetoprim kifejezett antimikrobiális hatással rendelkezik, és a szulfonamidok aktív szinergistája. Minden kombinált készítmény, amelyben szulfonamidokkal együtt szerepel, széles hatásspektrummal rendelkezik. Gátolják a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását: különféle coccusok, rudak (beleértve a Haemophilus influenzae-t és a legionellát), chlamydia, pneumocysták, aktinomyceták és egyes anaerobok. A Mycobacterium tuberculosis, a halvány treponema, a Pseudomonas aeruginosa, a mycoplasmák ellenállnak nekik.

A bélből rosszul felszívódó szulfonamidokat (szulgin, ftalazol, ftazin) magzati fertőzések kezelésére használják: szalmonellózis, tífusz, vérhas, gastroenteritis stb. Ezek a gyógyszerek a bélben maradnak, ahol hidrolízisen mennek keresztül az aktív szulfanilamid eliminációjával. a molekula része, amely antimikrobiális hatású. Salazoszulfanilamid - elsősorban a fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség kezelésére használt gyógyszerek. Felhalmozódnak a bél kötőszövetében, ahol fokozatosan lebomlanak, aktív szulfanilamidot és aminoszalicilsavat képeznek, amelyek gyulladáscsökkentő hatásúak.

A szulfonamidok normál dózisban történő alkalmazása ritkán jár szövődményekkel. A gyógyszerek nemkívánatos hatása gyakran jelentkezik károsodott vese-kiválasztási funkcióban szenvedőknél, az élet első hónapjaiban élő gyermekeknél, valamint túlzottan nagy dózisok felírásakor és (vagy) hosszú távú alkalmazásuk esetén.

A szulfonamidok kiszoríthatják a difenint, a szintetikus antidiabetikus szereket (szulfonilurea származékok), az indirekt antikoagulánsokat (neodikumarin stb.) a vérplazmafehérjékkel való kapcsolatából, ami a gyógyszerek szabad frakciójának növekedéséhez vezet. Ennek eredményeként ezeknek a gyógyászati ​​anyagoknak a hagyományos dózisai nemkívánatos hatásokat okozhatnak.

A szulfonamidokat nem szabad hiperbilirubinémiában szenvedő újszülötteknek felírni, mivel megakadályozhatják a bilirubin plazmafehérjékhez való kötődését, ami növeli a bilirubin encephalopathia kockázatát. Néha újszülötteknél és csecsemőknél a szulfonamidok a magzati hemoglobin vasionjának oxidációjához vezetnek, ami a methemoglobin megjelenését, az oxigénszállítás károsodását, hipoxiát és acidózist okoz. Ennek a szövődménynek a megelőzése érdekében egyidejűleg antioxidáns tulajdonságokkal rendelkező gyógyszereket kell felírni, például aszkorbinsavat glükózzal.

Ezen szövődmények mellett a szulfonamidok allergiás reakciókat is okozhatnak, amelyek általában kiütések, dermatitisz, leukopenia formájában jelentkeznek. Néha polyneuritis megjelenése és a központi idegrendszer diszfunkciója figyelhető meg.

A trimetoprimot tartalmazó kombinált készítmények folsavhiányos gyermekeknél megzavarhatják a folsav aktív metabolitjává - tetrahidrofolsavvá - való átalakulását, ami a nevezett vitamin hiányához vezet, és neutro- és (vagy) thrombocytopeniával, gasztrointesztinális rendellenességekkel jár. traktusban (hányinger, hányás, hasmenés), néha glossitis, stomatitis, pszeudomembranosus colitis figyelhető meg. A szövődmények kiküszöbölése és megelőzése érdekében a folinsav - kalcium-folinát gyógyszert szedheti.

Szulfonamidok szintetikus kemoterápiás szerek, amelyek a szulfanilsav származékai. Ezek voltak az első rendkívül hatékony antibakteriális szerek.

A cselekvés mechanizmusa:

A szulfonamidok szerkezetileg hasonlóak a para-amino-benzoesavhoz (PABA), és annak kompetitív antagonistái.

Ennek eredményeként a nukleinsavak szintézise gátolt, ennek eredményeként a mikroorganizmusok növekedése és szaporodása elnyomódik (bakteriosztatikus hatás). Az SA hosszan tartó használata esetén a mikroorganizmusok rezisztenciája alakul ki velük szemben. Keresztstabilitás.

A szulfonamidok antibakteriális hatása csökken vagy megszűnik vér, genny, szöveti bomlástermékek jelenlétében, ahol észrevehető mennyiségű PABA van.

Az antimikrobiális hatás spektruma:

valós spektrum(mikroorganizmusok rezisztenciája következtében) szulfonamidok antimikrobiális hatása: számos pneumococcus törzs (nem mindegyik!), vérhas, paratífusz, chlamydia, pneumocystis kórokozói.

Gyakorlatilag azok ne dolgozz staphylococcusok által okozott fertőzésekre, a legtöbb streptococcus, gonococcus, meningococcus, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterococci, Klebsiella, Escherichia coli törzsre.

A szulfonamidok osztályozása:

A szulfonamidokat a farmakokinetikától függően négy csoportra osztják.

1. A gyomor-bél traktusból jól felszívódó (felszívódó) szulfonamidok:

1.1. Rövid hatású gyógyszerek (T 0,5 kevesebb, mint 10 óra):

Szulfadimezin

Szulfacil

norszulfazol

streptocid

1.2. Közepes hatású gyógyszerek (10-24 óra):

Szulfazin

Szulfametoxazol

1.3. Hosszú hatású gyógyszerek (több mint 24 óra):

Szulfadimetoxin

Szulfapiridazin

1.4. Extra hosszú hatású gyógyszerek (60-120 óra):

Sulfalen

2. A gyomor-bél traktusban lassan és nem teljesen felszívódó (nem felszívódó) szulfonamidok:

Ftalazol

Sulgin

3. Szulfonamidok helyi használatra:

Sulfacil - nátrium (szulfacetamid, albucid)

Szulfapiridazin - nátrium

Szulfargin (Szulfadiazin, Dermazin)

4. Kombinált szulfonamidok

A) Szalazoszulfánamidok

Salazopiridazin (szalazodin)

Salazoszulfapiridin

Salazodimetoxin

Mesalazin (szalofalk)

B) Kombinált készítmények trimetaprimmel:

Co-trimoxazol (biszeptol, septrin, baktrim stb.)

Fansidar

Farmakokinetika:

Minden szulfonamid részben felszívódik a gyomorban, a legtöbb - a vékonybélben. A vérben a csúcskoncentráció általában 2-6 óra elteltével jön létre.

Magas koncentrációban a szulfonamidok a vesében, a tüdőben, a májban, a bőrben találhatók; nem találhatók a csontokban. A szulfonamidok jól áthatolnak a BBB-n. Megfelelően magas koncentrációban (a vértartalom 50-80%-a) folyékony közegben, valamint magzati szövetekben vannak (teratogén hatás lehetséges). A szulfonamidok rosszul oldódnak a vizelet szokásos savas reakciójában. A vesetubulusokban kristályok formájában kicsapódhatnak, és elzárhatják a lument. Ez a szövődmény megelőzhető és jelentősen felgyorsítható a gyógyszerek kiválasztódása a vizelet pH-értékének mesterséges emelésével szóda, lúgos ásványvizek fogyasztásával.

Használati javallatok:

1) chlamydia által okozott szem-, légúti- és nemi szervek fertőzései (az eritromicin és a tetraciklinek továbbra is a választott gyógyszerek);

2) primer (korábban nem kezelt) akut húgyúti fertőzések, különösen nem terhes nőknél (az uroantiszeptikumok és a baktericid antibiotikumok továbbra is a választott gyógyszereknek számítanak);

3) colitis ulcerosa, enteritis és egyéb gyulladásos bélbetegségek, a vérhas kórokozóinak legtöbb törzse rezisztenciát fejlesztett ki, és az antibiotikumok előnyben részesítettek;

4) sekély égési sérülések, sebek - csak linimentekben és kenőcsökben (mafenid vagy ezüst-szulfadiazin).

Pneumococcus és egyéb tüdőgyulladások, agyhártyagyulladás kezelésében - csak a flóra érzékenységének megerősítése után és más kemoterápiás szerekkel kombinálva.

Komplikációk:

1. A gyógyszer túladagolása gyakrabban fordul elő gyermekeknél és időseknél, különösen 10-14 napos kezelés után.

A központi idegrendszeri mérgezés tünetei - szédülés, fejfájás, depresszió, hányinger, hányás (a járművezetők számára a járóbeteg-felvétel ellenjavallt);

Vesekárosodás - fájdalom az ágyéki régióban, oliguria, fehérje és vörösvértestek a vizeletben, gyógyszerek mikrokristályai és metabolitjaik

A vér részéről: hemolitikus vagy aplasztikus anémia, granulocitopénia, thrombocytopenia.

2. Túlérzékenység a betegek átlagosan 5%-ánál fordul elő. A gyógyszerek bármilyen adagolási móddal, de gyorsabban és fényesebben okozhatnak allergiás reakciókat - jól felszívódó gyógyszerek bevétele után. Az allergiák leggyakoribb bőrmegnyilvánulásai (különféle kiütések, korlátozott bőrgyulladás, generalizált dermatitis, exudatív bőrpír, nekrotikus elváltozások stb.). Egyéb megnyilvánulások közé tartozik a láz, az érrendszeri elváltozások és az anafilaxiás sokk.

A csoport jellemzői:

1. A gyomor-bél traktusból jól felszívódó SA-t az érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések szisztémás kezelésére írják fel.

2. A gasztrointesztinális traktusban lassan és hiányosan felszívódó, a vékony- és vastagbélben magas koncentrációt létrehozó szulfonamidokat csak belül írják fel. Az érzékeny aerob flóra által okozott akut enteritis, baciláris vérhas, vastagbélgyulladás és enterocolitis kezelésére alkalmazzák. A sémák szerint felírt kezelés átlagosan 5-7 nap.

3. Szulfonamidok helyi használatra – a szemgyakorlatban a legsikeresebben alkalmazzák. Az Albucidot 30% -os szemcseppek, szemkenőcsök formájában használják. A gyógyszert a kötőhártya gyulladásos betegségei, blepharitis, gennyes szaruhártya fekélyek, chlamydia által okozott trachoma kezelésére írják fel.

Helyi felhasználásra a szulfonamidok nagyszámú oldható nátriumsóját állítják elő: sztreptocid, norszulfazol, etazol, szulfapiridazin stb. Oldatok formájában, aeroszolokban, linimentekben, kenőcsökben, porokban gennyes sebek kezelésére használják, hosszan tartó, nem gyógyuló fekélyek, égési sérülések, gennyes bőrbetegségek, felfekvések stb. Az elősebeket és az érintett felületet le kell mosni a gennyről, és fertőtlenítőszerrel kell kezelni. A szulfonamidok legtöbb oldata erősen lúgos reakciót mutat, és sérült szövetekre alkalmazva éles és hosszan tartó (1-3 órán belüli) fájdalmat okoz. Jobban tolerálható és hatékonyabb, mint mások 10% mafenid kenőcsés 1% szulfargin kenőcs (ezüst-szulfadiazin, dermazin). Ellenjavallatok: allergiás reakciók a szulfonamidokra a kórtörténetben. A kezelés időtartama 1-3 hét.

A sebek és égési sérülések szulfonamid porokkal történő púderezése nemcsak hatástalan, hanem nemkívánatos is, mivel a keletkező kéreg alatt genny halmozódik fel, és a folyamat mélyen fejlődik.

4. Salazoszulfánamidok - számos gyógyszer szalicilsavval alkotott vegyületei. Legszélesebb körben használt szalazopiridazin (szalazodin) tabletták, kúpok, szuszpenziók formájában. Polimikrobiális (nem specifikus) vastagbélgyulladás, beleértve a fekélyeket is, kezelésére használják.

5. Kombinált SA trimetaprimmel. A kombináció eredményeként nemcsak az antimikrobiális hatás kölcsönös potencírozása következik be, hanem a spektrum is bővül; nagy terápiás dózisokban a kombinált készítmények számos mikrobával szemben baktericid hatást fejtenek ki. A mikroorganizmusok rezisztenciája a kombinált készítményekkel szemben lassan alakul ki.

Optimális aránya szulfametoxazollal (biszeptol gyógyszer) kombinálva 1:5. Ugyanakkor a hatóanyagok csúcskoncentrációja a vérben 1-4 óra elteltével érhető el.

A biszeptol és analógjai használatának indikációi:

1) a légúti bakteriális fertőzések - tüdőgyulladás, akut bronchitis és krónikus súlyosbodása; másodlagos fertőzések kezelésére és megelőzésére használják;

2) pneumocysták által okozott tüdőgyulladás - a biszeptol a választott gyógyszer; súlyos esetekben az oldat intravénás infúziója javasolt;

3) az alsó és felső húgyúti fertőzések (bakteriuria hiányában);

4) bélhurut és enterocolitis, amelyet dysentericus bacillusok, tífusz és paratífusz csoportba tartozó baktériumok, kolera vibrio és egyéb mikroflóra okoz, beleértve azokat is, amelyek rezisztenssé váltak az ampicillinnel és a kloramfenikollal szemben;

5) középfülgyulladás, agyhártyagyulladás (más kemoterápiás szerekkel kombinálva), szepszis (in/in);

Mellékhatások.

- allergiás reakciók.

Hematopoietikus rendellenességek.

A szulfanilamid terápia alapelvei:

1. A lehető legkorábban kezdje el a kezelést telítő adaggal.

2. A sokkot követő megerősítő dózisok hozzárendelése a séma szerint, a gyógyszer farmakokinetikája alapján.

3. Végezzen legalább 5-10 napig tartó kúrát anélkül, hogy megszakítaná vagy lerövidítené a kúrát.

A szulfonamidok antimikrobiális szerek, a para (π)-aminobenzolszulfamid - szulfanilsavamid (para-aminobenzolszulfonsav) származékai. Ezen anyagok közül sokat a huszadik század közepe óta használnak antibakteriális gyógyszerként.

Az aminobenzolszulfamidot - az osztály legegyszerűbb vegyületét - fehér streptocidnak is nevezik, és még mindig használják az orvostudományban. Egy valamivel összetettebb szulfanilamid-prontosil (vörös streptocid) volt az első gyógyszer ebben a csoportban, és általában a világ első szintetikus antibakteriális gyógyszere.

A prontosil antibakteriális tulajdonságait 1934-ben fedezte fel G. Domagk. 1935-ben a Pasteur Intézet (Franciaország) tudósai megállapították, hogy a prontosil molekula szulfanilamid része volt az antibakteriális hatása, és nem a szerkezet adta színt. Megállapították, hogy a vörös streptocid "hatóanyaga" egy szulfanilamid, amely az anyagcsere során képződik (sztreptocid, fehér streptocid). A vörös sztreptocid kikerült a használatból, a szulfanilamid molekula alapján számos származékát szintetizálták, amelyek egy részét széles körben alkalmazták a gyógyászatban.

farmakológiai hatás

A szulfonamidok bakteriosztatikus hatásúak. A PABA-hoz hasonló kémiai szerkezetűek, kompetitív módon gátolják a dihidrofolsav szintéziséért felelős bakteriális enzimet, amely a folsav prekurzora, amely a mikroorganizmusok élettevékenységének legfontosabb tényezője. Nagy mennyiségű PABA-t tartalmazó környezetben, mint például genny vagy szöveti bomlástermékek, a szulfonamidok antimikrobiális hatása jelentősen gyengül.

Néhány helyi szulfonamid készítmény ezüstöt (ezüst-szulfadiazin, ezüst-szulfatiazol) tartalmaz. A disszociáció következtében az ezüstionok lassan szabadulnak fel, baktericid hatást biztosítva (a DNS-hez való kötődés miatt), amely független a PABA koncentrációjától az alkalmazás helyén. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a hatása genny és nekrotikus szövet jelenlétében fennmarad.

Tevékenység spektrum

Kezdetben a szulfonamidok számos Gram-pozitív (S.aureus, S.pneumoniae stb.) és Gram-negatív (gonococcusok, meningococcusok, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, stb.) baktériumok. Ezen kívül hatnak a chlamydia, nocardia, pneumocysts, actinomycetes, malaria plasmodia, toxoplasma ellen.

Jelenleg számos staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, gonococcus, meningococcus, enterobaktérium törzset magas szintű szerzett rezisztencia jellemez. Az enterococcusok, a Pseudomonas aeruginosa és a legtöbb anaerob természetesen ellenálló.

Az ezüsttartalmú készítmények a sebfertőzések számos kórokozója ellen hatásosak - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida gombák.

Farmakokinetika

A szulfonamidok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban (70-100%). Magasabb vérkoncentráció figyelhető meg rövid időtartamú (szulfadimidin stb.) és közepes időtartamú (szulfadiazin, szulfametoxazol) gyógyszerek alkalmazásakor. A hosszú távú szulfonamidok (szulfadimetoxin stb.) és a szuperhosszú (szulfalén, szulfadoxin) hatás nagyobb mértékben kötődik a vérplazmafehérjékhez.

Széles körben elterjedt a szövetekben és testnedvekben, beleértve a pleurális folyadékot, a peritoneális és ízületi folyadékot, a középfül váladékát, a kamra nedvességét, az urogenitális traktus szöveteit. A szulfadiazin és a szulfadimetoxin áthalad a BBB-n, 32-65%, illetve 14-30% szérumkoncentrációt érve el a CSF-ben. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

A májban metabolizálódik, főleg acetilezéssel, mikrobiológiailag inaktív, de toxikus metabolitok képződésével. A vesén keresztül körülbelül fele változatlan formában ürül ki, lúgos vizeletreakcióval a kiválasztás fokozódik; kis mennyiségben ürül ki az epével. Veseelégtelenség esetén a szulfonamidok és metabolitjaik felhalmozódhatnak a szervezetben, ami toxikus hatás kialakulásához vezethet.

Az ezüsttartalmú szulfonamidok helyi alkalmazásával nagy helyi koncentrációjú aktív komponensek jönnek létre. A szulfonamidok szisztémás felszívódása a bőr sérült (seb, égési) felületén keresztül elérheti a 10%-ot, az ezüsté az 1%-ot.

Fajták

A szulfonamidokat a következő csoportokra osztják:

1. A gyomor-bél traktusban teljesen felszívódó és a vesén keresztül gyorsan kiválasztódó gyógyszerek: szulfatiazol (norszulfazol), szulfatidol (etazol), szulfadimidin (szulfadimezin), szulfakarbamid (uroszulfán).
2. A gasztrointesztinális traktusban teljesen felszívódó, de a vesén keresztül lassan kiürülő gyógyszerek (hosszan ható hatású): szulfametoxipiridazin (szulfapiridazin), szulfamonometoxin, szulfadimetoxin, szulfalén.
3. A gasztrointesztinális traktusból rosszul felszívódó és a bél lumenében ható gyógyszerek: ftalil-szulfatiazol (ftalazol), szulfaguanidin (sulgin), ftalil-szulfapiridazin (ftazin), valamint szalicilsavval konjugált szulfonamidok - szazaloxi-alazopiridin, szazaloxi-alazopiridin.
4. Helyi használatra szánt készítmények: szulfanilamid (sztreptocid), szulfacetamid (szulfacil-nátrium), ezüst-szulfadiazin (szulfargin) - utóbbi feloldva ezüstionokat szabadít fel, amelyek fertőtlenítő és gyulladáscsökkentő hatást biztosítanak.
5. Kombinált készítmények: a trimetoprim szulfametoxazollal vagy szulfamonomethoxin tartalmú trimetoprimmel (szulfaton) tartalmazó ko-trimoxazol (bactrim, biseptol) szintén széles hatásspektrumú antimikrobiális szerek.

A gyomor-bél traktusban jól felszívódó első és második csoportot szisztémás fertőzések kezelésére használják; a harmadik - bélbetegségek kezelésére (a gyógyszerek nem szívódnak fel, és az emésztőrendszer lumenében hatnak); a negyedik - lokálisan, az ötödik (kombinált gyógyszerek trimetoprimmal) légúti és húgyúti fertőzésekben, gyomor-bélrendszeri betegségekben hatékony.

A szulfonamidok alkalmazására vonatkozó javallatok

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

• légúti fertőzések (akut és krónikus bronchitis, bronchiectasis, lobaris tüdőgyulladás, bronchopneumonia, pneumocystis tüdőgyulladás, pleurális empyema, tüdőtályog)
• Fül-orr-gégészeti fertőzések (középfülgyulladás, arcüreggyulladás, gégegyulladás, mandulagyulladás, pharyngitis, mandulagyulladás)
• skarlát
• húgyúti fertőzések (pyelonephritis, pyelitis, epididymitis, cystitis, urethritis, salpingitis, prosztatagyulladás, gonorrhoea férfiaknál és nőknél, chancre, lymphogranuloma venereum, inguinalis granuloma)
• gyomor-bélrendszeri fertőzések (dizentéria, kolera, tífusz, szalmonella-hordozók, paratífusz, epehólyag-gyulladás, cholangitis, enterotoxikus E. coli törzsek által okozott gastroenteritis)
• bőr- és lágyrészfertőzések (akne, furunculosis, pyoderma, tályog, sebfertőzések)
• osteomyelitis (akut és krónikus)
• brucellózis (akut)
• vérmérgezés
• hashártyagyulladás
• agyhártyagyulladás
• agytályog
• osteoartikuláris fertőzések
• Dél-amerikai blastomikózis
• malária
• szamárköhögés (komplex terápia részeként).
• folliculitis, erysipelas
• varasodás
• 1 és 2 fokos égés
• pyoderma, karbunkulusok, kelések
• gennyes-gyulladásos folyamatok a bőrön
• különböző eredetű fertőzött sebek
• mandulagyulladás
• szem betegségek.

Használati utasítás Szulfanilamid (módszer és adagolás)

10% és 5% kenőcsöt, linimentet vagy port kell felvinni az érintett felületekre vagy gézkötésre. Az öltözködést naponta egyszer végezzük.

Mély sebek kezelésénél a szert zúzott (porrá) sterilizált por formájában juttatják be a sebüregbe. Adagolás 5-15 gramm. Ezzel párhuzamosan szisztémás kezelést végeznek, orális adagolásra antibiotikumokat írnak fel.

Ezenkívül a gyógyszert gyakran efedrinnel, szulfatiazollal és benzilpenicillinnel kombinálják a rhinitis kezelésére. Por formájában használják. Az (alaposan megőrölt) port az orron keresztül kell belélegezni.

Az Inside Sulfanilamide napi 0,5-1 grammos adagban használható, 5-6 adagra elosztva. Gyermekek számára ajánlott a napi adagot koruktól függően módosítani.

A naponta bevehető antibiotikum maximális mennyisége 7 gramm, egyszerre - 2 gramm.

A szulfa gyógyszerek mellékhatásai

Az esetenként megfigyelt mellékhatások közül gyakrabban jegyeznek fel dyspeptikus és allergiás tüneteket.

Allergia

Allergiás reakciók esetén antihisztaminokat és kalciumkészítményeket írnak fel, különösen glükonátot és laktátot. Kisebb allergiás jelenségek esetén a szulfonamidokat gyakran nem is törölték, ami kifejezettebb tünetek vagy tartósabb szövődmények esetén szükséges.

Hatás a központi idegrendszerre

Lehetséges jelenségek a központi idegrendszerből:

• fejfájás;
• szédülés stb.

Vérrendszeri rendellenességek

Néha változások vannak a vérben:

• anémia;
• agranulocitózis;
• leukopenia stb.

kristályuria

A szervezetből lassabban ürülő, hosszan tartó hatású gyógyszerek bevezetésével minden mellékhatás tartósabb lehet. Mivel ezek a rosszul oldódó gyógyszerek a vizelettel választódnak ki, kristályokat képezhetnek a vizeletben. A savas vizelet kristályosodást okozhat. Ennek a jelenségnek a megelőzése érdekében a szulfa-gyógyszereket jelentős mennyiségű lúgos itallal kell bevenni.

A szulfonamidok ellenjavallatai

A szulfa gyógyszerek alkalmazásának fő ellenjavallatai a következők: az egyének fokozott egyéni érzékenysége a szulfonamidokra (általában az egész csoportra).

Erre utalhatnak a különböző csoportokba tartozó egyéb gyógyszerek korábbi intoleranciájára vonatkozó anamnesztikus adatok.

Más gyógyszerekkel mérgező hatás a vérre

Ne szedje a szulfonamidokat más olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek mérgező hatással vannak a vérre:

• kloramfenikol;
• grizeofulvin;
• amfotericin készítmények;
• arzénvegyületek stb.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Szisztémás felszívódás esetén a szulfanilamid gyorsan átjuthat a placentán, és megtalálható a magzat vérében (a magzat vérében a koncentráció 50-90%-a az anya vérének), valamint toxikus hatásokat is kiválthat. A szulfanilamid biztonságosságát terhesség alatt nem igazolták. Nem ismert, hogy a szulfonamid károsíthatja-e a magzatot, ha terhes nők szedik. Patkányokon és egereken végzett kísérleti vizsgálatokban, amelyeket terhesség alatt bizonyos rövid, közepes és hosszú hatású szulfonamidokkal (beleértve a szulfanilamidot is) orálisan nagy dózisban (az embernél alkalmazott terápiás orális adag 7-25-szöröse) kezeltek, szignifikánsan megnőtt a szájpadhasadék előfordulása. és egyéb magzati csontfejlődési rendellenességek. Bejut az anyatejbe, újszülötteknél nukleáris sárgaságot okozhat.

Mit nem lehet szulfonamiddal együtt fogyasztani?

A szulfonamidok nem kompatibilisek az ilyen gyógyszerekkel, mivel növelik toxicitásukat:

• amidopirin;
• fenacetin;
• nitrofurán származékok;
• szalicilátok.

A szulfonamidok nem kompatibilisek bizonyos élelmiszerekkel, amelyek a következő vegyi anyagokat tartalmazzák:

• kén:
• tojás.
• folsav:
• paradicsom;
• bab;
• bab;
• máj.

A szulfa gyógyszerek ára

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket nem jelent problémát az online boltban vagy gyógyszertárban történő vásárlás. A költségkülönbség észrevehető lesz, ha egyszerre több gyógyszert rendel a katalógusból az interneten. Ha egyetlen változatban vásárol egy gyógyszert, a szállításért külön kell fizetni. A hazai előállítású szulfonamidok olcsók lesznek, míg az importált gyógyszerek sokkal drágábbak. A szulfa gyógyszerek hozzávetőleges ára:

• Szulfanilamid (fehér streptocid) 250 g Svájc 1900 dörzsölje.
• Biszeptol 20 db. 120 mg Lengyelország 30 dörzsölje.
• Sinersul 100 ml Horvát Köztársaság 300 dörzsölje.
• Sumetrolim 20 db. 400 mg Magyarország 115 dörzsölje.

Nemzetközi név: Szulfadiazin (Szulfadiazin)

Dózisforma:

Farmakológiai hatás:

Javallatok:

Kelfizin

Nemzetközi név: Szulfalén (Szulfalén)

Dózisforma: oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták

Farmakológiai hatás: Antimikrobiális bakteriosztatikus szer, ultra-hosszú hatású szulfanilamid. A hatásmechanizmus a kompetitív antagonizmusnak köszönhető...

Javallatok: Fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőzések: tüdőgyulladás, hörghurut, gonorrhoea, szepszis, toxoplazmózis, arcüreggyulladás, középfülgyulladás, gyulladásos betegségek...

mafenid-acetát

Nemzetközi név: Mafenide (Mafenide)

Dózisforma: kenőcs külső használatra

Farmakológiai hatás: A mafenid-acetát egy szulfanilamid, egy széles spektrumú antimikrobiális gyógyszer, amely in vitro aktív a Gram-pozitív és Gram-negatív...

Javallatok: Fertőzött égési sérülések, gennyes sebek, felfekvések, trofikus fekélyek.

norszulfazol

Nemzetközi név: Szulfatiazol (Szulfatiazol)

Dózisforma: tabletek

Farmakológiai hatás:

Javallatok:Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések: légúti és epeúti betegségek.

Salazodimetoxin

Dózisforma: tabletek

Farmakológiai hatás: Antibakteriális szer, gyulladáscsökkentő hatású. A bélben lebomlik, 5-aminoszalicilsavat és szulfadimetoxint képezve, ...

Javallatok: Nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség; rheumatoid arthritis (alapterápia).

Silvederm

Nemzetközi név: Szulfadiazin (Szulfadiazin)

Dózisforma: helyi aeroszol, helyi krém, helyi kenőcs

Farmakológiai hatás: Szulfanilamid gyógyszer helyi használatra. Széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik, amely szinte minden mikroorganizmust magában foglal, ...

Javallatok: Fertőzött felületi sebek és gyenge váladékozású égési sérülések, felfekvések, trofikus és hosszan tartó nem gyógyuló fekélyek (beleértve a csonksebeket is), horzsolások, bőrátültetés.

Silverdin

Nemzetközi név: Szulfadiazin (Szulfadiazin)

Dózisforma: helyi aeroszol, helyi krém, helyi kenőcs

Farmakológiai hatás: Szulfanilamid gyógyszer helyi használatra. Széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik, amely szinte minden mikroorganizmust magában foglal, ...

Javallatok: Fertőzött felületi sebek és gyenge váladékozású égési sérülések, felfekvések, trofikus és hosszan tartó nem gyógyuló fekélyek (beleértve a csonksebeket is), horzsolások, bőrátültetés.

streptocid

Nemzetközi név:

Dózisforma:

Farmakológiai hatás: Antimikrobiális bakteriosztatikus szer, szulfanilamid. A hatásmechanizmus a PABA-val szembeni kompetitív antagonizmusnak, a dihidropteroát-szintetáz gátlásának, a ...

Javallatok:

Streptocid oldható

Nemzetközi név: Szulfanilamid (Szulfanilamid)

Dózisforma: liniment, helyi kenőcs, helyi por, tabletták

Farmakológiai hatás: Antimikrobiális bakteriosztatikus szer, szulfanilamid. A hatásmechanizmus a PABA-val szembeni kompetitív antagonizmusnak, a dihidropteroát-szintetáz gátlásának, a ...

Javallatok: Helyi kezelés: mandulagyulladás, különböző etiológiájú fertőzött sebek, égési sérülések (I-II. stádium), folliculitis, furuncle, carbuncle, acne vulgaris, impetigo, egyéb gennyes-gyulladásos bőrfolyamatok, erysipelas.