Nuspojave rabeprazola Rabeprazol - upute za upotrebu tableta, sastav, indikacije, nuspojave, analozi i cijena
Oblik doziranja: enterički obložene tablete spoj:1 tableta sa dozom od 10 mg sadrži :
Aktivna supstanca: rabeprazol natrijum u smislu 100% supstance - 10 mg.
Pomoćne tvari:
opadray white.
akrililiza ružičasta, makrogol 6000 (polietilen glikol).
1 tableta sa dozom od 20 mg sadrži :
Aktivna supstanca: rabeprazol natrijum u smislu 100% supstance - 20 mg.
Pomoćne tvari: kalcijum karbonat, laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), magnezijum stearat.
Pomoćne supstance odvajajućeg sloja: opadray white.
Ekscipijensi enteričke prevlake: akriliz žuta, makrogol 6000 (polietilen glikol).
Opis:10 mg tablete
Ružičaste, okrugle, bikonveksne, enterično obložene tablete. Dozvoljena je hrapavost površine tableta.
20 mg tablete
Okrugle bikonveksne tablete obložene enteričkom prevlakom, žute sa smeđkastom nijansom. Dozvoljena je hrapavost površine tableta. Farmakoterapijska grupa:Inhibitor gastrične protonske pumpe ATX:A.02.B.C Inhibitori protonske pumpe
A.02.B.C.04 Rabeprazol
farmakodinamika:Mehanizam djelovanja. pripada klasi antisekretornih supstanci, derivata benzimidazola. Suzbija lučenje želudačnog soka specifičnom inhibicijom H + /K + -ATPaze na sekretornoj površini parijetalnih ćelija želuca. Blokira završnu fazu lučenja hlorovodonične kiseline, smanjujući sadržaj bazalne i stimulisane sekrecije, bez obzira na prirodu stimulusa.
Posjedujući visoku lipofilnost, lako prodire u parijetalne ćelije želuca, koncentrira se u njima, pružajući citoprotektivni učinak i povećavajući lučenje bikarbonata.
antisekretorna aktivnost. Nakon oralne primjene 20 mg rabeprazola, antisekretorni učinak javlja se u roku od 1 sata i dostiže maksimum nakon 2-4 sata; inhibicija bazalne i hranom stimulirane sekrecije kiseline 23 sata nakon prve doze rabeprazola iznosi 62%, odnosno 82%, i traje do 48 sati. Kada prestanete uzimati sekretorna aktivnost se obnavlja u roku od 1-2 dana.
Utjecaj na koncentraciju gastrina u krvnoj plazmi. U prvih 2-8 nedelja terapije rabeprazolom, koncentracija gastrina u krvnoj plazmi raste, što je odraz inhibitornog dejstva na lučenje hlorovodonične kiseline, i vraća se na prvobitni nivo, obično u roku od 1-2 nedelje. nakon prekida terapije.
Ostali efekti.Nema antiholinergična svojstva, ne utiče na centralni nervni sistem (CNS), kardiovaskularni i respiratorni sistem. Tijekom uzimanja rabeprazola, trajne promjene u morfološkoj strukturi ćelija sličnih enterohromafinu, u težini gastritisa, učestalosti atrofičnog gastritisa, crijevne metaplazije ili širenja infekcije Helicobacter pylori nije pronađen.
farmakokinetika:Apsorpcija.se brzo apsorbira iz crijeva, a njegove maksimalne koncentracije u plazmi postižu se otprilike 3,5 sata nakon doze od 20 mg. Promjene maksimalnih koncentracija (C m ah) i vrijednosti površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme(AUC) Rabeprazol je linearan u rasponu doza od 10 do 40 mg. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene od 20 mg (u poređenju s intravenskom primjenom) je oko 52%. Osim toga, bioraspoloživost se ne mijenjasa višestrukim dozama rabeprazola. Kod zdravih dobrovoljaca, poluvrijeme (T1/2) iz plazme je oko 1 sat (u rasponu od 0,7 do 1,5 sati), a ukupni klirens je 3,8 ml/min/kg.
Kod pacijenata sa hroničnim oboljenjem jetre
AUC udvostručen u odnosu na zdrave dobrovoljce, što ukazuje na smanjenje metabolizma prvog prolaza, a poluvrijeme (T1/2) iz plazme je povećano za 2-3 puta. Ni vrijeme uzimanja lijeka tokom dana, niti antacidi ne utiču na apsorpciju rabeprazola. Uzimanje lijeka uz masni obrok usporava apsorpciju rabeprazola za 4 sata ili više, ali ni C m ah, niti se mijenja stepen apsorpcije.Distribucija.Kod ljudi, stepen vezivanja rabeprazola za proteine plazme je oko 97%.
Metabolizam i izlučivanje. Nakon jedne oralne doze od 20 mg 14 C-obilježenog rabeprazola, u urinu nije pronađen nepromijenjen lijek. Oko 90% rabeprazola se izlučuje urinom uglavnom u obliku dva metabolita: konjugata merkapturne kiseline (M5) i karboksilne kiseline (Mb), kao i u obliku dva nepoznata metabolita identifikovana tokom toksikološke analize. Ostatak unesenog rabeprazol natrijuma izlučuje se izmetom.
Ukupno izlučivanje je 99,8%. Ovi podaci ukazuju na malo izlučivanje metabolita rabeprazol natrijuma u žuči. Glavni metabolit je tioetar
(M1). Jedini aktivni metabolit je dezmetil (M3), međutim, uočen je u niskim koncentracijama samo kod jednog učesnika studije nakon uzimanja 80 mg rabeprazola.Završna faza bubrežne bolesti
Kod pacijenata sa stabilnom završnom bolešću bubrega koja zahtijeva hemodijalizu održavanja (klirens kreatinina< 5 мл/мин/1,73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев.
AUC i Cmax kod ovih pacijenatabili su oko 35% niži nego kod zdravih dobrovoljaca. Prosječni T1/2 rabeprazola bio je 0,82 sata kod zdravih dobrovoljaca, 0,95 sati kod pacijenata tokom hemodijalize i 3,6 sati nakon hemodijalize. Klirens lijeka kod pacijenata s bubrežnom bolešću kojima je potrebna hemodijaliza bio je približno dva puta veći nego kod zdravih dobrovoljaca.Hronična kompenzirana ciroza
Bolesnici s kroničnom kompenziranom cirozom jetre dobro podnose dozu od 20 mg jednom dnevno, iako
AUC udvostručen i C m ah povećan za 50% u poređenju sa zdravim dobrovoljcima.Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata eliminacija rabeprazola je nešto sporija. Nakon 7 dana rabeprazola 20 mg dnevno kod starijih pacijenata
AUC bio oko duplo veći, i m ah povećan za 60% u poređenju sa mladim zdravim volonterima. Međutim, nije bilo znakova akumulacije rabeprazola.CYP2 C19 polimorfizam
Kod pacijenata sa usporenim metabolizmom
CYP 2 C 19 nakon 7 dana uzimanja rabeprazola u dozi od 20 mg dnevno AUC povećava za 1,9 puta, a poluživot za 1,6 puta u poređenju sa istim parametrima za "brze metabolizatore", dok C m ah povećava za 40%. Indikacije:- Peptički ulkus želuca u akutnoj fazi i ulkus anastomoze;
- peptički ulkus duodenuma u akutnoj fazi;
- erozivna i ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest kod odraslih i djece starije od 12 godina ili refluksni ezofagitis;
- terapija održavanja gastroezofagealne refluksne bolesti;
- neerozivna gastroezofagealna refluksna bolest;
- Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom;
- u kombinaciji sa odgovarajućom antibiotskom terapijom za eradikacijuHelicobacter pylorikod pacijenata sa čirom na želucu.
Kontraindikacije:- Preosjetljivost na rabeprazol, supstituirane benzimidazole ili na pomoćne komponente lijeka;
- trudnoća;
- period dojenja;
- djeca mlađa od 18 godina, osim primjene kod gastroezofagealne refluksne bolesti - djeca mlađa od 12 godina;
- nedostatak laktaze;
- netolerancija na laktozu;
- malapsorpcija glukoze-galaktoze.
Pažljivo:Teško zatajenje bubrega, teško zatajenje jetre, djetinjstvo.
Trudnoća i dojenje:Nema podataka o bezbednosti rabeprazola tokom trudnoće. Reproduktivne studije na štakorima i zečevima nisu otkrile znakove smanjene plodnosti ili fetalnih razvojnih defekata uzrokovanih rabeprazolom; međutim, kod pacova, lijek prolazi placentnu barijeru u malim količinama. ne treba koristiti tokom trudnoće osim ako je očekivana korist za majku veća od potencijalne štete za fetus.
Nije poznato da li se izlučuje u majčino mleko. Nisu sprovedene odgovarajuće studije o upotrebi leka tokom dojenja. Međutim, nalazi se u mlijeku pacova u laktaciji, te stoga lijek ne smiju koristiti žene tokom dojenja.
Doziranje i primjena:Tablete se uzimaju oralno u cjelini, bez žvakanja ili drobljenja. Doba dana i unos hrane ne utiču na aktivnost rabeprazola.
odrasli
Sa peptičkim ulkusom želuca u akutnoj fazi i ulkusom anastomoze preporučuje se uzimanje 10-20 mg jednom dnevno. Obično je tok terapije 6 sedmica, au nekim slučajevima se trajanje liječenja može produžiti za još 6 sedmica.
Sa peptičkim ulkusom duodenuma u akutnoj fazi preporučuje se uzimanje 10-20 mg jednom dnevno. Trajanje lečenja je od 2 do 4 nedelje. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se produžiti za još 4 sedmice.
U liječenju erozivne i ulcerativne gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) ili refluksnog ezofagitisa preporučuje se uzimanje 10-20 mg jednom dnevno. Trajanje lečenja je od 4 do 8 nedelja. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se produžiti za još 8 sedmica.
U terapiji održavanja gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) preporučuje se uzimanje 10-20 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja ovisi o stanju pacijenta.
Za neerozivnu gastroezofagealnu refluksnu bolest (NERD) preporučuje se uzimanje 10-20 mg jednom dnevno. Ako nakon četiri sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Nakon ublažavanja simptoma, lijek treba uzimati u dozi od 10 mg jednom dnevno na zahtjev.
Za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih stanja , karakterizira patološka hipersekrecija doza se bira pojedinačno. Početna doza je 60 mg na dan, zatim se doza povećava i lijek se propisuje u dozi do 100 mg dnevno s jednom dozom ili 60 mg dva puta dnevno. Liječenje treba nastaviti prema kliničkoj potrebi. Kod nekih pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom, trajanje liječenja rabeprazolom bilo je do jedne godine.
Za iskorjenjivanjeHelicobacter pyloripreporučuje se uzimanje 20 mg 2 puta dnevno po određenoj shemi uz odgovarajuću kombinaciju antibiotika. Trajanje tretmana je 7 dana.
Bolesnici sa bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.
Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom prilagođavanje doze nije potrebno. Kod pacijenata s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, koncentracija rabeprazola u krvi je obično veća nego kod zdravih pacijenata. Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s teškom insuficijencijom jetre, potreban je oprez.
Stariji pacijenti. Nije potrebno prilagođavanje doze.
Djeca.Sigurnost i djelotvornost rabeprazola kod djece od 12 godina i starije je utvrđena za kratkotrajno (do 8 sedmica) liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti. Preporučena doza za djecu od 12 godina i stariju je 20 mg jednom dnevno do 8 sedmica. Sigurnost i djelotvornost rabeprazola za druge indikacije nije utvrđena kod pedijatrijskih pacijenata.
Nuspojave:Da bi se utvrdila incidencija nuspojava lijeka, vrlo često se koristi sljedeća klasifikacija (≥ 1/10); često (≥ 1/100 i< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
često: infekcije.
Poremećaji krvi i limfnog sistema:
rijetko: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza.
Poremećaji imunološkog sistema:
rijetko: preosjetljivost (otok lica, eritem), akutne sistemske alergijske reakcije.
Metabolički i nutritivni poremećaji:
retko: anoreksija;
nepoznata učestalost: hiponatremija, hipomagneziemija (uz produženu upotrebu).
Poremećaji mentalnog i nervnog sistema:
često: nesanica;
rijetko: povećana ekscitabilnost;
rijetko: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, slabost, depresija; frekvencija nepoznata: konfuzija.
Povrede organa vida:
retko: zamagljen vid.
Vaskularni poremećaji:
učestalost nepoznata: periferni edem.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:
često: kašalj, faringitis, rinitis; retko: bronhitis, sinusitis.
Gastrointestinalni poremećaji:
često: proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, žljezdani polipi fundusa želuca (benigni);
rijetko: dispepsija, suhoća oralne sluznice, podrigivanje;
rijetko: gastritis, stomatitis, promjena okusa;
nepoznata učestalost: mikroskopski kolitis.
Poremećaji jetre i žučnih puteva:
rijetko: hepatitis, žutica.
Poremećaji kolovoza i potkožnog tkiva:
rijetko: osip na koži, eritem;
rijetko: pruritus, pojačano znojenje, bulozne reakcije;
vrlo rijetko: multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
učestalost nepoznata: subakutni kožni eritematozni lupus (SCLE).
Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva:
često: nespecifični bol, bol u leđima;
rijetko: mijalgija, artralgija, grčevi mišića lista.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta:
rijetko: infekcije urinarnog trakta;
rijetko: intersticijski nefritis.
Poremećaji genitalnih organa i dojke:
nepoznata učestalost: ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja:
često: astenija, sindrom sličan gripu;
retko: bol u grudima, zimica, groznica.
Laboratorijski i instrumentalni podaci:
rijetko: povećanje aktivnosti "jetrenih" enzima;
retko: povećanje telesne težine.
Uzimanje inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od prijeloma.
predoziranje:Simptomi
Podaci o namjernom ili slučajnom predoziranju su minimalni. Nije bilo slučajeva ozbiljnog predoziranja rabeprazolom.
Tretman
Specifični antidot za lijek nije poznat. dobro se vezuje za proteine plazme, pa se slabo izlučuje tokom dijalize. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i suportivno liječenje.
interakcija:Rabeprazol usporava izlučivanje nekih lijekova koji se metaboliziraju u jetri mikrozomalnom oksidacijom ( diazepam, fenitoin, indirektni antikoagulansi).
Zbog činjenice da uzrokuje izraženo i dugotrajno smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline, zabilježena je interakcija kada se uzimaju istovremeno s lijekovima, čija apsorpcija ovisi o kiselosti želučane sredine. Kod zdravih dobrovoljaca primjena rabeprazola je izazvala smanjenje koncentracije ketokonazola u plazmi za 33% i povećanje minimalne koncentracije digoksina za 22%. Uz istovremenu primjenu, potrebno je prilagoditi doze ketokonazola, digoksina ili drugih lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti želuca.
Rabeprazol, kao i svi lijekovi koji blokiraju lučenje kiseline, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 () zbog hipo- ili ahlorhidrije. Ovo treba uzeti u obzir kod pacijenata sa smanjenom opskrbom vitaminom B12 u tijelu ili sa faktorima rizika za malapsorpciju vitamina B12 tokom dugotrajne terapije ili u prisustvu relevantnih kliničkih simptoma.
Istovremena primjena rabeprazola sa atazanavir, jer su efekti atazanavira značajno smanjeni. inhibira metabolizam ciklosporin. Istodobna primjena inhibitora protonske pumpe (PPI) i metotreksat može dovesti do povećanja koncentracije metotreksata i/ili njegovog metabolita hidroksimetotreksata i produžiti poluvijek.
Uz istovremenu primjenu rabeprazola i klaritromicin indikatori
AUC i C m ah rabeprazol je porastao za 11%, odnosno 34%, a AUC i C m ax 14-hidroksiklaritromicin (aktivni metabolit klaritromicina) povećao se za 42%, odnosno 46%. Ovo povećanje u stopama izloženosti rabeprazolu i klaritromicinu nije smatrano klinički značajnim. Specialne instrukcije:Prije i nakon tretmana potrebna je endoskopska kontrola kako bi se isključila maligna neoplazma, jer. liječenje može prikriti simptome i odgoditi ispravnu dijagnozu.
Rabeprazol tablete ne treba žvakati ili drobiti. Tablete treba progutati cele. Utvrđeno je da ni doba dana ni unos hrane ne utiču na aktivnost rabeprazola.
U posebnoj studiji kod pacijenata s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, nije pronađena značajna razlika u učestalosti nuspojava rabeprazola u odnosu na one kod zdravih osoba u odnosu na spol i dob, ali se uprkos tome preporučuje oprez kada se lijek prvi put uzima koji se daje pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije jetre.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre ne moraju prilagođavati dozu lijeka.
AUC rabeprazol natrij kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre je približno dva puta veći nego kod zdravih pacijenata.Hipomagnezijemija
U liječenju IPP-a u trajanju od najmanje 3 mjeseca, u rijetkim slučajevima opaženi su slučajevi simptomatske ili asimptomatske hipomagnezijemije. U većini slučajeva ovi izvještaji su primljeni godinu dana nakon terapije. Ozbiljne nuspojave bile su tetanija, aritmija i konvulzije. Većini pacijenata je bilo potrebno liječenje hipomagnezijemije, uključujući zamjenu magnezija i ukidanje PPI. Kod pacijenata koji će biti na dugotrajnom liječenju ili koji uzimaju PPI s lijekovima kao što su ili lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagneziemiju (npr. diuretici), zdravstveni radnici trebaju pratiti koncentraciju
magnezijum prije početka liječenja IPP i tokom liječenja.Pacijenti ne bi trebali uzimati druge lijekove za smanjenje kiseline, kao što su blokatori H2-histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe, istovremeno s lijekom.
frakture kostiju
Terapija PPI može povećati rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice uzrokovanih osteoporozom. Rizik od prijeloma je povećan kod pacijenata koji primaju visoke doze PPI duže vrijeme (godinu ili više).
Istovremena primjena rabeprazola s metotreksatom
Prema literaturi, istovremena primjena IPP-a s metotreksatom (posebno u visokim dozama) može dovesti do povećanja koncentracije metotreksata i/ili njegovog metabolita hidroksimetotreksata i produžiti poluvijek. što može dovesti do toksičnosti metotreksata. Ako su potrebne visoke doze metotreksata, može se razmotriti privremeni prekid terapije PPI.
infekcije, uzrokovano Salmonella, Campylobacteri Clostridium difficile
Terapija PPI može dovesti do povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija,
kao što su infekcije uzrokovane Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile. Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Na osnovu karakteristika farmakodinamike rabeprazola i njegovog profila neželjenih dejstava, malo je verovatno da utiče na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Međutim, ako dođe do pospanosti, ove aktivnosti treba izbjegavati. Oblik/doziranje:Enteričke obložene tablete 10 mg i 20 mg.
Paket:14 tableta u blister pakovanju.
1, 2 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu nalaze se u kartonskom pakovanju.
Uslovi skladištenja:Na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja:2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LP-004797 Datum registracije: 13.04.2018 Datum isteka: 13.04.2023 Vlasnik potvrde o registraciji:TATHIMPHARMPREPRATY JSC Rusija Proizvođač: Datum ažuriranja informacija: 15.05.2018 Ilustrovana uputstvaSadržaj
Prema medicinskoj klasifikaciji lijekova, Rabeprazol spada u lijekove protiv čira, inhibitore protonske pumpe. Ovo djelovanje je osigurano činjenicom da sastav proizvoda uključuje rabeprazol natrij. Lek proizvodi ruska farmaceutska kompanija Severnaja zvezda. Pogledajte njegove upute za upotrebu.
Sastav i oblik oslobađanja
Rabeprazol tablete (Rabeprazole) imaju sljedeći sastav:
Farmakološka svojstva
Rabeprazol je antisekretorni lijek koji sadrži derivat benzimidazola. Lijek blokira posljednju fazu bazalne i stimulirane proizvodnje hlorovodonične kiseline, bez obzira na podražaj.
Rabeprazol natrij ima visoku lipofilnost, prodire u ćelije, koncentrira se u njima, povećava proizvodnju bikarbonata i ima citoprotektivni učinak. Efekat nakon uzimanja lijeka dolazi za sat vremena, dostiže maksimum nakon 3 sata, traje do 23-48 sati. Nakon prekida prijema, aktivnost se obnavlja za 1-2 dana. Tokom uzimanja Rabeprazola nije otkriveno širenje infekcije Helicobacter pylori.
Sredstvo se brzo apsorbira u crijevima, ima 52% bioraspoloživosti s poluživotom od sat vremena. Kod kroničnog oštećenja jetre, farmakokinetika se usporava. Na svojstva lijeka ne utječe vrijeme njegove primjene, istovremena upotreba antacida ili masne hrane. Rabeprazol se veže za proteine plazme za 97%, 90% doze se izlučuje urinom u obliku metabolita - karboksilne kiseline i konjugata merkapturne kiseline.
Indikacije za upotrebu
Uputa naglašava indikacije za upotrebu proizvoda:
- egzacerbacija čira na želucu, duodenalnog ulkusa, anastomotskog ulkusa;
- neerozivna, erozivna i ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest;
- refluksni ezofagitis kod odraslih i djece starije od 12 godina;
- Zollinger-Ellisonov sindrom, patološka hipersekrecija;
- eradikacija Helicobacter pylori u kombinaciji sa antibiotskom terapijom.
Način primjene i doziranje
Uputstvo za upotrebu Rabeprazola ukazuje da se kapsule progutaju cele. Kod čira na želucu, uzimajte 10-20 mg jednom dnevno tokom 6 nedelja. Trajanje liječenja može se produžiti za još 6 sedmica ako je učinak nedovoljan. Uz pogoršanje čira na dvanaestopalačnom crijevu, uzimajte 20 mg jednom dnevno (ponekad je propisano 10 mg) tokom 2-4 sedmice.
Da biste uklonili simptome erozivne gastroezofagealne refluksne bolesti, uzimajte 10-20 mg jednom dnevno tokom 4-8 nedelja, neerozivne - 10-20 mg tokom 4 nedelje. Nakon ublažavanja simptoma, terapija održavanja je 10 mg dnevno. Za liječenje hipersekrecije počnite sa 60 mg dnevno, a zatim povećajte dozu na 100 mg dnevno ili 60 mg dva puta dnevno do godinu dana. Za eradikaciju Helicobacter pylori, uzimajte 20 mg dva puta dnevno tokom nedeljnog kursa. Djeci se može davati 20 mg dnevno tokom 8 sedmica.
specialne instrukcije
U uputama je korisno proučiti odjeljak s posebnim uputama:
- Nema podataka o sigurnosti primjene lijeka tokom trudnoće. Istraživanja na životinjama su pokazala da aktivna tvar ne utječe na plodnost. Tokom trudnoće i dojenja, bolje je odbiti uzimanje lijeka.
- Prije terapije potrebno je isključiti prisustvo malignih neoplazmi u želucu.
- Tokom uzimanja lijeka rijetko se bilježe slučajevi hipomagnezijemije. Od ozbiljnih nuspojava primjećuju se i aritmija, tetanija i konvulzije. Pacijenti koji primaju Digoksin, diuretike treba pratiti na magnezijum u krvi.
- Kada se liječi lijekovima, povećava se rizik od osteoporoze, prijeloma kukova, kralježnice i ručnog zgloba.
- Terapija lijekom može dovesti do povećanog rizika od infekcija uzrokovanih salmonelom, kampilobakterom, klostridijom.
- Malo je vjerovatno da će proizvod negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima. Ako pacijent ima pospanost, bolje je prestati voziti.
interakcija lijekova
Upute za upotrebu ukazuju na interakciju lijeka s lijekom:
- Usporava izlučivanje diazepama, indirektnih antikoagulansa, fenitoina.
- Sredstvo smanjuje koncentraciju ketokonazola. Itrakonazol u krvi.
- Lijek smanjuje učinak Atanazavira, pa je ova kombinacija zabranjena.
- Inhibira metabolizam ciklosporina, teofilina.
- Istovremena primjena lijeka s metotreksatom povećava toksičnost potonjeg.
- Amoksicilin, klaritromicin, varfarin povećavaju koncentraciju rabeprazola u krvi.
- Ne postoji interakcija između lijeka i suspenzija antacida na bazi magnezijum hidroksida, aluminija.
Rabeprazol i alkohol
Prema rečima lekara, Nepoželjno je kombinirati Rabeprazol s alkoholom, jer aktivni sastojak obrađuje jetra, koja doživljava dvostruko opterećenje prilikom uzimanja alkohola. Kada se lijek kombinira s etanolom, nuspojave se mogu povećati.
Nuspojave
Prilikom uzimanja Rabeprazola mogu se javiti nuspojave:
- oticanje lica, kratkoća daha, hipotenzija;
- leukopenija, trombocitopenija, neutropenija;
- anoreksija, hiponatremija, hipomagneziemija;
- nesanica, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, nervoza, konfuzija, depresija;
- oštećenje vida;
- faringitis, bronhitis, sinusitis, kašalj, rinitis;
- dijareja, bol u trbuhu, poremećaj okusa, nadutost, gastritis, mučnina, stomatitis, povraćanje, suha usta, zatvor, podrigivanje, dispepsija, gubitak apetita;
- vrućica;
- žutica, hepatitis, encefalopatija, povećana aktivnost jetrenih enzima;
- bulozni osip, eritem, urtikarija, nekroliza;
- nefritis, infekcija urinarnog trakta;
- mijalgija, konvulzije, artralgija, fraktura kostiju;
- ginekomastija;
- astenija;
- infekcije.
Kontraindikacije
Lijek se propisuje s oprezom kod bubrežne, jetrene insuficijencije. Kontraindikacije su:
- netolerancija na komponente lijeka, supstituirane benzimidazole;
- trudnoća;
- nedostatak saharaze-izomaltaze;
- dojenje;
- dječijeg uzrasta do 12 godina.
Uslovi prodaje i skladištenja
Lek se izdaje na recept, čuva se na temperaturi do 25 stepeni tri godine, van domašaja dece.
Analogi
Sredstva sa istim dejstvom, istim ili drugačijim sastavom mogu zameniti lek. Analozi Rabeprazola:
- Zolispan, Ontime, Noflux, Zulbex - tablete na bazi rabeprazola.
- Hairabezol - kapsule koje sadrže rabeprazol.
Rabeprazol ili Omeprazol - što je bolje
Za razliku od Rabeprazola, Omeprazol sadrži još jednu aktivnu tvar koja ima niži raspon kiselina. Zbog ovog lijeka potrebno je duplo više. Omeprazol ima veći rizik od neželjenih reakcija, gubitka aktivnosti kada se uzima nakon jela. Rabeprazol ima sporiji period oporavka početne kiselosti, nema apstinencijalnog sindroma. Omeprazol je jeftiniji. Rabeprazol je efikasniji lijek, pa je i bolji.
Cijena
Cijena lijeka u Moskvi:
Da li ste pronašli grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!
Bruto formula
C 18 H 21 N 3 O 3 SFarmakološka grupa supstance Rabeprazol
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
117976-89-3Karakteristike supstance Rabeprazol
Supstituirani derivat benzimidazola. Rabeprazol natrij je bijela ili blago žućkasto bijela supstanca. Vrlo rastvorljiv u vodi i metanolu, rastvorljiv u etanolu, hloroformu i etil acetatu, nerastvorljiv u eteru i n-heksanu. Slaba baza. Stabilnost zavisi od pH vrednosti - brzo se razgrađuje u umerenim kiselinama i stabilnije u alkalnim sredinama. Molekulska težina 381,43.
Farmakologija
farmakološki efekat- antiulkus.To je prolijek - u kiseloj sredini parijetalnih ćelija pretvara se u aktivni oblik sulfenamida koji stupa u interakciju sa cistein H + -K + -ATPazom (protonska pumpa). Inhibira (djelomično reverzibilno) H + -K + -ATPazu želučanih parijetalnih ćelija i dozno-ovisno inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju hlorovodonične kiseline. Antisekretorni efekat se javlja unutar 1 sata nakon oralne doze od 20 mg. Maksimalno smanjenje pH želučane sredine bilježi se 2-4 sata nakon prve doze. Prvog dana smanjuje prosječnu dnevnu kiselost za 61% (ovo je oko 88% smanjenja sekrecije postignutog 8. dana liječenja). Prosječna pH vrijednost tokom 24 sata je 3,4; i vrijeme tokom kojeg pH ostaje na nivou većem od 3 - 55,8%. Djelomična disocijacija kompleksa sa H + -K + -ATPazom uzrokuje kraće trajanje djelovanja od ireverzibilnih inhibitora protonske pumpe. Trajanje inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije doseže 48 sati, stabilan antisekretorni učinak razvija se nakon 3 dana liječenja. Otkazivanje nije praćeno povratnim fenomenom, obnavljanje sekretorne aktivnosti događa se u roku od 2-3 dana kako se sintetiziraju novi molekuli enzima.
Ima antihelikobakternu aktivnost: IPC 4-16 mcg/ml. Ubrzava ispoljavanje antihelikobakterne aktivnosti brojnih antibiotika. Prilikom provođenja trostruke eradikacijske terapije (rabeprazol 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s klaritromicinom i amoksicilinom) 90% eradikacije Helicobacter pylori postignuto u roku od 4 dana. Iskorenjivanje Helicobacter na kraju 7-dnevnog toka terapije zabilježeno je u 100, 95, 90 i 63% u liječenju rabeprazola u kombinaciji s klaritromicinom + metronidazolom, klaritromicinom + amoksicilinom, amoksicilinom + metronidazolom samo sa klaritromicinom. Kod erozivne ili ulcerozne gastroezofagealne refluksne bolesti od prvog dana liječenja (10-20 mg) smanjuje žgaravicu i tokom dana i noću. Efikasan u 8-nedeljnom lečenju erozivnog refluksnog ezofagitisa kod 84% pacijenata. Djelotvornost je dokazana kod patoloških hipersekretornih stanja, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom. U prvih 2-8 nedelja dugotrajne primene, koncentracija gastrina u krvnom serumu privremeno raste (histološki pregled ne pokazuje povećanje broja ECL ćelija, učestalost intestinalne metaplazije, kolonizaciju H. pylori).
Kada se uzima oralno, apsorpcija počinje u tankom crijevu (zbog prisustva crijevnog omotača otpornog na kiseline u tableti) i odvija se brzo i potpuno. Apsolutna bioraspoloživost - 52% (izražen efekat "prvog prolaska" kroz jetru). Hrana i vrijeme primjene ne mijenjaju bioraspoloživost. Cmax se postiže unutar 2-5 sati (prosječno 3,5 sata) nakon uzimanja doze od 20 mg. Postoji linearna ovisnost Cmax i AUC o dozi u rasponu od 10 do 40 mg. T 1/2 je 0,7-1,5 h; ukupni Cl - 283 ml/min. U pozadini hepatocelularne insuficijencije, efekat "prvog prolaska" kroz jetru nije izražen, AUC se povećava 2 puta (nakon jedne doze) i 1,5 puta (nakon 7 dana terapije), T 1/2 dostiže 12,3 sata Metaboliše se u jetri uz učešće izoenzima sistema citokroma P450 (CYP2C19 i CYP3A) sa stvaranjem neaktivnih metabolita i demetiltioetera, koji ima slabu antisekretornu aktivnost. U slučaju odgođene biotransformacije, nakon 7 dana primjene u dozi od 20 mg / dan, T 1/2 dostiže 1-2 sata (prosječno 1,6 sati), Cmax se povećava za 40%. Izlučuje se uglavnom urinom kao metaboliti (konjugati merkapturne i karboksilne kiseline). U starijoj dobi, eliminacija se usporava, Cmax se povećava za 60%, AUC - 2 puta. Čak iu fazi terminalnog zatajenja bubrega kod pacijenata na dijalizi, farmakokinetički parametri se neznatno mijenjaju - Cmax i AUC se smanjuju za 35%, T 1/2 tokom hemodijalize je 0,95 sati, nakon - 3,6 sati.
Upotreba supstance Rabeprazol
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi, gastroezofagealna refluksna bolest; stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom. U kombinaciji sa antibakterijskim sredstvima - eradikacija Helicobacter pylori kod pacijenata sa čirom na želucu ili kroničnim gastritisom; liječenje i prevencija recidiva ulkusa kod pacijenata s peptičkim ulkusom povezanim s Helicobacter pylori.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, uklj. na supstituirane benzimidazole, trudnoća, dojenje.
Ograničenja aplikacija
Teško zatajenje jetre, djetinjstvo (nema dovoljno iskustva).
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Rabeprazol se ne sme davati trudnicama (nema podataka o bezbednosti rabeprazola tokom trudnoće). U ispitivanjima reprodukcije na štakorima i zečevima, nije bilo znakova smanjene plodnosti ili fetalnih razvojnih defekata uzrokovanih rabeprazolom; međutim, kod pacova, lijek prolazi placentnu barijeru u malim količinama.
U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje. Nije poznato da li se rabeprazol izlučuje u majčino mlijeko; nisu sprovedene odgovarajuće studije kod dojilja. Međutim, rabeprazol je pronađen u mlijeku pacova u laktaciji.
Nuspojave Rabeprazola
Iz probavnog trakta: dijareja, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, suhoća oralne sluznice; rijetko - gubitak apetita, stomatitis.
Iz nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, astenija; rijetko - depresija, oštećenje vida ili osjećaji okusa.
Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, leukopenija.
Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, grčevi mišića lista, artralgija.
Iz respiratornog sistema: faringitis, rinitis; rijetko - kašalj, sinusitis.
alergijske reakcije: osip.
Ostalo: bol u leđima, sindrom sličan gripi, groznica; rijetko - debljanje, prekomjerno znojenje.
Interakcija
Rabeprazol se metabolizira mikrozomalnim jetrenim izoenzimima sistema citokroma P450. Istraživanja na zdravim dobrovoljcima pokazala su da rabeprazol nema kliničku interakciju s amoksicilinom i drugim lijekovima koji se metaboliziraju ovim enzimskim sistemom (varfarin, fenitoin, teofilin, diazepam). Zbog činjenice da rabeprazol izaziva izraženo i dugotrajno smanjenje proizvodnje hlorovodonične kiseline, primećene su interakcije kada se uzimaju istovremeno sa lekovima čija apsorpcija zavisi od kiselosti želudačnog sadržaja. Kod zdravih dobrovoljaca uzimanje rabeprazola izazvalo je smanjenje koncentracije ketokonazola u krvnoj plazmi za 33% i povećanje minimalne koncentracije digoksina za 22% (uz istovremenu primjenu potrebno je prilagoditi dozu ketokonazola ili digoksina) .
Koncentracije rabeprazola u plazmi i aktivnog metabolita klaritromicina, kada se uzimaju istovremeno, povećavaju se za 24%, odnosno 50%. Ovo povećava efikasnost ove kombinacije u eradikaciji. Helicobacter pylori. Studija nije pokazala interakciju rabeprazola sa tekućim antacidima. Nije bilo klinički značajne interakcije rabeprazola sa hranom.
Istraživanja in vitro na mikrozomima ljudske jetre pokazalo da se rabeprazol metabolizira izoenzimima sistema CYP2C19 i CYP3A. Utvrđeno je da pri očekivanim koncentracijama u plazmi rabeprazol nema ni stimulativni ni inhibitorni učinak na CYP3A4. Ove studije također sugeriraju da rabeprazol nema utjecaja na metabolizam ciklosporina.
Predoziranje
Simptomi nije opisano.
tretman: ako se sumnja na predoziranje, preporučuje se suportivna i simptomatska terapija. Specifični antidot je nepoznat. Dijaliza je neefikasna (rabeprazol se dobro vezuje za proteine plazme).
Putevi administracije
unutra.
Mjere opreza u vezi sa supstancom Rabeprazole
Prije početka liječenja potrebno je isključiti malignu neoplazmu želuca (simptomatsko poboljšanje tokom liječenja rabeprazolom može otežati pravovremenu dijagnozu). Savjetuje se oprez kada se rabeprazol prvi put propisuje pacijentima s teškim oštećenjem jetre. U slučaju pospanosti treba prestati voziti automobil i druge aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju. Pacijenti koji primaju ketokonazol ili digoksin istovremeno s rabeprazolom zahtijevaju dodatno praćenje (možda će biti potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova).
Interakcije sa drugim aktivnim supstancama
Trgovačka imena
| Ime | Vrijednost indeksa Wyshkovsky® |
U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Rabeprazole. Uputa za upotrebu će objasniti u kojim slučajevima možete uzimati kapsule ili tablete, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena predstavlja oblik oslobađanja lijeka i njegov sastav.
U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo prave recenzije o Rabeprazolu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju gastritisa i ulkusa kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analogi Rabeprazola, cijene lijekova u ljekarnama, kao i njegova upotreba tijekom trudnoće.
Rabeprazol je antisekretorni lijek. Uputa za upotrebu propisuje uzimanje kapsula ili tableta od 10 mg i 20 mg za bolesti gastrointestinalnog trakta.
Oblik i sastav izdanja
Lijek se proizvodi u obliku enteričkih kapsula (10 mg.), čiji broj u jednom pakiranju može varirati od 5 do 60 komada.
Hemijski sastav jedne enteričke kapsule Rabeprazola sadrži 10 mg aktivnog spoja rabeprazol natrij.
farmakološki efekat
Rabeprazol je antisekretorni lijek koji sadrži derivat benzimidazola. Lijek blokira posljednju fazu bazalne i stimulirane proizvodnje hlorovodonične kiseline, bez obzira na podražaj.
Rabeprazol natrij ima visoku lipofilnost, prodire u ćelije, koncentrira se u njima, povećava proizvodnju bikarbonata i ima citoprotektivni učinak. Efekat nakon uzimanja lijeka dolazi za sat vremena, dostiže maksimum nakon 3 sata, traje do 23-48 sati. Nakon prekida prijema, aktivnost se obnavlja za 1-2 dana. Tokom uzimanja Rabeprazola nije otkriveno širenje infekcije Helicobacter pylori.
Sredstvo se brzo apsorbira u crijevima, ima 52% bioraspoloživosti s poluživotom od sat vremena. Kod kroničnog oštećenja jetre, farmakokinetika se usporava. Na svojstva lijeka ne utječe vrijeme njegove primjene, istovremena upotreba antacida ili masne hrane.
Indikacije za upotrebu
Šta pomaže Rabeprazolu? Kapsule se koriste u liječenju:
- recidivi peptičkih ulkusa uzrokovanih Helicobacter pylori;
- gastritis (eradikacija Helicobacter pylori), uključujući kronični (zajedno s antibakterijskim lijekovima);
- gastroezofagealna refluksna bolest;
- čir na želucu;
- ulkusi dvanaesnika, uključujući i u fazi pogoršanja bolesti;
- Zollinger-Ellisonov sindrom;
- patološka hipersekrecija.
Uputstvo za upotrebu
Rabeprazol se uzima oralno, ujutro, prije jela, bez žvakanja i drobljenja, 20 mg 1 put dnevno. Vrijeme tretmana:
- sa peptičkim ulkusom želuca i dvanaestopalačnog creva u akutnoj fazi - u roku od 4-6 nedelja, ako je potrebno - do 12 nedelja;
- s refluksnim ezofagitisom - 4-8 sedmica, moguća je daljnja terapija održavanja: 10-20 mg 1 put dnevno;
- kod Zollinger-Ellisonovog sindroma, doza se odabire pojedinačno;
- za infekciju H. pylori kao dio eradikacijske terapije upotrebom odgovarajućih kombinacija antibiotika u trajanju od 7 dana.
Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije lijeka su trudnoća, kao i dojenje, preosjetljivost na komponente lijeka, najčešće na rabeprazol ili supstituirani benzimidazol.
Nuspojave
Prilikom uzimanja Rabeprazola mogu se javiti nuspojave:
- oštećenje vida;
- dijareja, bol u trbuhu, poremećaj okusa, nadutost, gastritis, mučnina, stomatitis, povraćanje, suha usta, zatvor, podrigivanje, dispepsija, gubitak apetita;
- leukopenija, trombocitopenija, neutropenija;
- nesanica, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, nervoza, konfuzija, depresija;
- bulozni osip, eritem, urtikarija, nekroliza;
- anoreksija, hiponatremija, hipomagneziemija;
- mijalgija, konvulzije, artralgija, fraktura kostiju;
- nefritis, infekcija urinarnog trakta;
- infekcije;
- astenija;
- oticanje lica, kratkoća daha, hipotenzija;
- faringitis, bronhitis, sinusitis, kašalj, rinitis;
- ginekomastija;
- vrućica;
- žutica, hepatitis, encefalopatija, povećana aktivnost jetrenih enzima.
Djeca, tokom trudnoće i dojenja
Rabeprazol je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja. U eksperimentalnim studijama utvrđeno je da rabeprazol u malim količinama prodire kroz placentnu barijeru, ali nije bilo kršenja plodnosti ili defekata u razvoju fetusa; izlučuje u mleko pacova u laktaciji.
Nema kliničkog iskustva s primjenom rabeprazola kod djece, pa se njegova primjena ne preporučuje.
specialne instrukcije
U uputama je korisno proučiti odjeljak s posebnim uputama:
- Kada se liječi lijekovima, povećava se rizik od osteoporoze, prijeloma kukova, kralježnice i ručnog zgloba.
- Terapija lijekom može dovesti do povećanog rizika od infekcija uzrokovanih salmonelom, kampilobakterom, klostridijom.
- Malo je vjerovatno da će proizvod negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima. Ako pacijent ima pospanost, bolje je prestati voziti.
- Tokom uzimanja lijeka rijetko se bilježe slučajevi hipomagnezijemije. Od ozbiljnih nuspojava primjećuju se i aritmija, tetanija i konvulzije. Pacijenti koji primaju Digoksin, diuretike treba pratiti na magnezijum u krvi.
- Prije terapije potrebno je isključiti prisustvo malignih neoplazmi u želucu.
interakcija lijekova
Aktivno jedinjenje lijeka rabeprazol sadržano u kemijskom sastavu lijeka ne stupa u interakciju s antacidima. Međutim, tvar može utjecati na koncentraciju ketokonazola u plazmi, kao i digoksina.
Lijek možete koristiti zajedno s diazepamom, varfarinom, teofilinom i, osim toga, fenitoinom. Ako je medicinski neophodno, lijek se može uzimati istovremeno s lijekom inhibitorom protonske pumpe kao što je pantoprazol.
Analozi Rabeprazola
Prema strukturi, analozi se određuju:
- Pariet;
- Zulbeks;
- Rabeprazole OBL;
- Hairabezol;
- Zolispan;
- Rabelok;
- Razo;
- Noflux;
- Rabeprazole sodium;
- Rabeprazole SZ;
- Na vrijeme;
- Beret.
Inhibitori protonske pumpe uključuju analoge:
- Sanpraz;
- Zolsser;
- Peptazol;
- Helicid;
- Nexium;
- Nolpaza;
- Romesek;
- Omeprazol;
- Gastrozol;
- Zolispan;
- pantoprazol;
- Emanera;
- Pylobact;
- Pepticum;
- Ulzol;
- Lansoprazole;
- esomeprazol;
- Zerocid;
- Epicurus;
- Lanzap;
- Dexilant;
- Demeprazol;
- Ulter;
- Crismel;
- Omez Insta;
- Vimovo;
- Ulkozol;
- Na vrijeme;
- Controloc;
- Zipantola;
- Lancid;
- Pantaz;
- Ultop;
- Crosacid;
- Losek;
- Helol;
- Pariet;
- cisagast;
- Omephez;
- Helitrix;
- Acrylans.
Iako su ova dva lijeka slična po svom hemijskom sastavu i koriste se u liječenju sličnih bolesti, prema riječima stručnjaka, u nekim slučajevima, na primjer, kod gastroezofagealne refluksne bolesti, lijek kao što je rabeprazol efikasnije se bori protiv simptoma, a također i ubrzava proces vraćanja normalnog funkcionisanja jednjaka.
Uvjeti odmora i cijena
Prosječna cijena Rabeprazole-SZ (enterične kapsule 20 mg 14 kom.) u Moskvi je 190 rubalja. Lijek se izdaje na recept.
Čuvajte Rabeprazol uputstvo za upotrebu na temperaturi do 25 stepeni tri godine, van domašaja dece.
Pregleda postova: 336