Amitriptilino veikimo laikas. Amitriptilino šalutinis poveikis

Catad_pgroup Antidepresantai

Amitriptyline Nycomed - naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJOS
dėl vaistinio preparato naudojimo medicinos reikmėms

Registracijos numeris:

P N012536/01-130512

Prekinis pavadinimas:

Amitriptilinas Nycomed

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

amitriptilinas

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Junginys

Vienoje 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: amitriptilino hidrochloridas 11,3 mg pagal amitriptilino 10 mg;
Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 0,25 mg, povidonas 0,83 mg, talkas 2,25 mg, mikrokristalinė celiuliozė 9,5 mg, bulvių krakmolas 28,2 mg, laktozės monohidratas 27,0 mg;
apvalkalas: propilenglikolis 0,2 mg, titano dioksidas 0,8 mg, hipromeliozė 1,2 mg, talkas 0,8 mg.
Vienoje 25 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: amitriptilino hidrochloridas 28,3 mg, skaičiuojant iš amitriptilino 25 mg;
Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 0,5 mg, povidonas 0,6 mg, talkas 4,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė 18,0 mg, bulvių krakmolas 38,0 mg, laktozės monohidratas 40,2 mg;
apvalkalas: propilenglikolis 0,3 mg, titano dioksidas 0,9 mg, hipromeliozė 1,4 mg, talkas 0,9 mg.

apibūdinimas

Tabletės, dengtos plėvele, baltos, apvalios, abipus išgaubtos.

Farmakoterapinė grupė:

antidepresantas.

ATX kodas:

Farmakologinės savybės

Amitriptilinas yra triciklis antidepresantas iš neselektyvių monoamino reabsorbcijos inhibitorių grupės. Jis turi stiprų timoanaleptinį ir raminamąjį poveikį.
Farmakodinamika
Amitriptilino antidepresinio poveikio mechanizmas yra susijęs su norepinefrino ir serotonino kiekio padidėjimu centrinėje nervų sistemoje (CNS) sinapsiniame plyšyje.
Šių neurotransmiterių kaupimasis atsiranda dėl to, kad presinapsinių neuronų membranos slopina jų reabsorbciją.
Amitriptilinas yra Ml- ir M2-muskarininių cholinerginių receptorių, H1-histamino receptorių ir α1-adrenerginių receptorių blokatorius. Pagal vadinamąją monoamino hipotezę, yra ryšys tarp emocinio tono ir neurotransmiterių funkcijos smegenų sinapsėse.
Aiškios koreliacijos tarp amitriptilino koncentracijos plazmoje ir klinikinio poveikio neįrodyta, tačiau atrodo, kad optimalus klinikinis poveikis pasiekiamas, kai koncentracija yra 100–260 μg/l.
Klinikinis depresijos palengvėjimas pasiekiamas vėliau, nei pasiekiama nusistovėjusi koncentracija plazmoje po 2-6 gydymo savaičių.
Be to, amitriptilinas turi į chinidiną panašų poveikį širdies inervacijai.
Farmakokinetika
Siurbimas
Išgertas amitriptilinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama per 2-6 valandas po nurijimo.
Paskirstymas
Amitriptilino koncentracija skirtingų pacientų kraujo plazmoje labai skiriasi.
Amitriptilino biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Amitriptilinas stipriai (95%) jungiasi su plazmos baltymais. Laikas maksimaliai koncentracijai (TCmax) pasiekti po geriamojo vartojimo yra 4 valandos, o pusiausvyrinė koncentracija yra maždaug viena savaitė nuo gydymo pradžios. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 1085 l/kg. Tiek amitriptilinas, tiek nortriptilinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu.
Metabolizmas
Amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse ir didžioji dalis (apie 50 %) metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Tuo pačiu metu amitriptilinas N-demetilinamas citochromu P450 ir susidaro aktyvus metabolitas nortriptilinas. Tiek amitriptilinas, tiek nortriptilinas taip pat hidroksilinami kepenyse. Taip pat aktyvūs yra amitriptilino N-hidroksi- ir 10-hidroksimetabolitas bei 10-hidroksinortriptilinas. Tiek amitriptilinas, tiek nortriptilinas yra konjuguoti su gliukurono rūgštimi, o šie konjugatai yra neaktyvūs.
Pagrindinis veiksnys, lemiantis inkstų klirensą ir atitinkamai koncentraciją kraujo plazmoje, yra hidroksilinimo greitis. Nedidelė dalis žmonių turi genetiškai nulemtą uždelstą hidroksilinimą. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, amitriptilino ir nortriptilino pusinės eliminacijos laikas plazmoje pailgėja.
veisimas
Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) iš kraujo plazmos yra 9-46 valandos amitriptilino ir 18-95 valandos nortriptilino.
Amitriptilinas išsiskiria daugiausia per inkstus ir per žarnyną metabolitų pavidalu. Tik nedidelė leistinos amitriptilino dozės dalis išsiskiria per inkstus nepakitusi. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, amitriptilino ir nortriptilino metabolitų išsiskyrimas sulėtėja, nors pats metabolizmas nekinta. Dėl sąsajos su kraujo baltymais amitriptilinas dializės būdu nepašalinamas iš kraujo plazmos.

Naudojimo indikacijos

Endogeninės depresijos ir kiti depresiniai sutrikimai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
- vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir likus 2 savaitėms iki gydymo pradžios;
- miokardo infarktas (įskaitant neseniai);
- ūminis apsinuodijimas alkoholiu;
- ūminis kliedesys;
- ūminis apsinuodijimas migdomaisiais, analgetikais ir psichotropiniais vaistais;
- uždaro kampo glaukoma;
- aritmijos;
- atrioventrikulinio ir intraventrikulinio laidumo sutrikimai;
- laktacijos laikotarpis;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- prostatos hiperplazija su šlapimo susilaikymu,
- hipokalemija, bradikardija, įgimtas ilgo QT intervalo sindromas, taip pat kartu vartojant vaistus, dėl kurių pailgėja QT intervalas;
- pylorinė stenozė, paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
- vaikai iki 18 metų.

Atsargiai

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (krūtinės angina, arterinė hipertenzija), kraujo ligos, padidėjęs akispūdis, uždaro kampo glaukoma, plokščia priekinė akies kamera ir ūminis akies kameros kampas, šlapimo susilaikymas, prostatos hiperplazija, pacientams, sergantiems traukuliais, šlapimo pūslės hipotenzija, hipertiroidizmas, bipolinis sutrikimas, šizofrenija, epilepsija (amitriptilinas mažina traukulių slenkstį), sutrikusi kepenų ar inkstų veikla, lėtinis alkoholizmas, kartu vartojami vaistai nuo psichozės ir migdomieji, senatvė.
Jei sergate viena iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais parodė šalutinį poveikį, kai dozės buvo kelis kartus didesnės už standartinę žmogaus dozę.
Klinikinė amitriptilino vartojimo nėštumo metu patirtis yra ribota.
Amitriptilino saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Amitriptilino nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą, nebent galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Jei vaistą vartoja nėščios moterys, būtina įspėti apie didelę tokio vartojimo riziką vaisiui, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą. Vartojant dideles triciklių antidepresantų dozes trečiąjį nėštumo trimestrą, naujagimiui gali atsirasti neurologinių sutrikimų.
Buvo pranešta apie mieguistumo atvejus naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nortriptiliną (amitriptilino metabolitą), buvo pastebėti šlapimo susilaikymo atvejai.
Maitinimas krūtimi
Vartojant amitriptiliną, žindymą reikia nutraukti. Amitriptilinas patenka į motinos pieną. Žindomam vaikui motinos pieno ir plazmos koncentracijų santykis yra 0,4-1,5. Gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų.

Dozavimas ir vartojimas

Priskirti viduje, nekramtant (iš karto po valgio).
Suaugusieji.
Pradinė paros dozė yra 25-50 mg, padalyta į dvi dozes arba viena dozė prieš miegą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg.
Bendras gydymo kursas paprastai yra 6 mėnesiai ar daugiau, kad būtų išvengta atkryčio.
Senyvo amžiaus
Senyvi žmonės yra jautresni m-anticholinerginiam nepageidaujamam amitriptilino poveikiui. Todėl jiems rekomenduojama pradinė dozė yra 25-30 mg per parą, paprastai 1 kartą per dieną (naktį). Toliau dozę reikia didinti palaipsniui, kas antrą dieną, prireikus pasiekiant 50–100 mg per parą dozę, kol bus pasiektas atsakas (poveikis). Prieš skiriant antrą gydymo kursą, būtina atlikti papildomą tyrimą.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, vaisto galima vartoti įprastomis dozėmis.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, amitriptilino dozę reikia sumažinti.
Gydymo trukmė
Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2-4 savaičių.
Gydymas antidepresantais yra simptominis, todėl turi būti pakankamai ilgas, paprastai 6 mėnesius ar ilgiau, kad būtų išvengta depresijos pasikartojimo.
Atšaukti
Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, kad neatsirastų „nutraukimo“ sindromas, pvz., galvos skausmas, miego sutrikimai, dirglumas ir bendras negalavimas. Šie simptomai nėra priklausomybės nuo narkotikų požymis.

Šalutinis poveikis

Daugiau nei 50 % pacientų, vartojančių Amitriptyline Nycomed, gali pasireikšti viena ar daugiau toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų. Amitriptilinas gali sukelti šalutinį poveikį, panašų į tą, kurį sukelia kiti tricikliai antidepresantai.
Kai kurios toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pvz., galvos skausmas, drebulys, sumažėjusi koncentracija, vidurių užkietėjimas ir sumažėjęs lytinis potraukis, taip pat gali būti depresijos simptomai ir dažniausiai išnyksta depresijai nurimus.
Nurodytas šalutinio poveikio pasireiškimo dažnis: labai dažnai (> 1/10); dažnai (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:
Dažnai:širdies plakimas ir tachikardija, ortostatinė hipotenzija.
Dažnai: aritmija (įskaitant laidumo sutrikimus, QT intervalo pailgėjimą), hipotenzija, AV blokada, ryšulio šakų blokada.
Nedažnai: kraujospūdžio padidėjimas.
Retai: miokardinis infarktas.
Iš nervų sistemos:
Dažnai: raminamasis poveikis (letargija, polinkis miegoti), tremoras, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Dažnai: susilpnėjusi koncentracija, skonio sutrikimas, parestezija, ekstrapiramidiniai simptomai: ataksija, akatizija, parkinsonizmas, distoninės reakcijos, vėlyvoji diskinezija, kalbos sulėtėjimas.
Nedažnai: traukuliai.
Iš šlapimo sistemos:
Dažnai:šlapimo susilaikymas.
Iš odos pusės:
Dažnai: hiperhidrozė.
Nedažnai: bėrimas, odos vaskulitas, dilgėlinė.
Retai: jautrumas šviesai, alopecija.
Iš jutimo organų:
Dažnai: sumažėjęs regėjimo aštrumas, sutrikusi akomodacija (gydymo metu gali prireikti akinių skaitymui).
Dažnai: midriazė.
Nedažnai: spengimas ausyse, padidėjęs akispūdis.
Retai: gebėjimo prisitaikyti praradimas, uždaro kampo glaukomos paūmėjimas.
Psichinis sutrikimas:
Dažnai: sumišimas (senyvų pacientų sumišimui būdingas nerimas, miego sutrikimas, sunkumas prisiminti, psichomotorinis susijaudinimas, minčių sumišimas, kliedesys), dezorientacija.
Dažnai: koncentracijos sumažėjimas.
Nedažnai: pažinimo sutrikimas, manijos sindromas, hipomanija, manija, baimė, nerimas, nemiga, košmarai.
Retai: agresyvumas, kliedesys (suaugusiesiems), haliucinacijos (sergantiems šizofrenija).
Labai retai: mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys.
Iš kraujodaros organų pusės:
Retai: kaulų čiulpų funkcijos slopinimas, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
Iš virškinimo sistemos
Dažnai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas.
Dažnai: dantenų recesija, burnos ertmės uždegimas, dantų ėduonis, deginimo pojūtis burnoje.
Nedažnai: viduriavimas, vėmimas, liežuvio patinimas.
Retai: paralyžinis žarnų nepraeinamumas, paausinės liaukos patinimas, cholestazinė gelta, sutrikusi kepenų veikla, hepatitas.
Bendrieji sutrikimai:
Dažnai: silpnumas.
Nedažnai: veido patinimas.
Retai: kūno temperatūros padidėjimas.
Iš metabolizmo pusės:
Dažnai: svorio padidėjimas, padidėjęs apetitas.
Retai: sumažėjęs apetitas.
Labai retai: Netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.
Iš reprodukcinės sistemos:
Dažnai: seksualinio potraukio sumažėjimas arba padidėjimas.
Dažnai: vyrams – impotencija, erekcijos sutrikimai.
Retai: vyrams - uždelsta ejakuliacija, ginekomastija; moterims – galaktorėja, uždelstas orgazmas, gebėjimo pasiekti orgazmą praradimas.
Laboratoriniai rodikliai:
Dažnai: EKG pokytis, QT intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išsiplėtimas.
Retai: nukrypimas nuo kepenų tyrimų normos, padidėjęs šarminės fosfatazės, transaminazių aktyvumas.
Atšaukimo efektai
Staigus gydymo nutraukimas po ilgo vartojimo gali sukelti pykinimą, galvos skausmą ir negalavimą.
Laipsniškas vaisto vartojimo nutraukimas buvo susijęs su laikinais simptomais, tokiais kaip dirglumas, susijaudinimas, miego ir sapnų sutrikimai per pirmąsias dvi dozės mažinimo savaites.
Retai pavieniai manijos ar hipomanijos atvejai pasireiškė per 2–7 dienas po ilgalaikio gydymo tricikliais antidepresantais nutraukimo.

Perdozavimas

Simptomai
Amitirgilino perdozavimo simptomai gali pasireikšti lėtai arba staiga. Pirmąsias dvi valandas stebimas mieguistumas arba psichomotorinis susijaudinimas, haliucinacijos ir simptomai, susiję su anticholinerginiu vaisto poveikiu: midriazė, tachikardija, šlapimo susilaikymas, gleivinės išsausėjimas, susilpnėjusi žarnyno motorika, traukuliai, karščiavimas. Ateityje galimas staigus centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, sąmonės sutrikimas, progresavimas į komą, kvėpavimo nepakankamumas.
Širdies simptomai: aritmija (skilvelinė tachiaritmija, plazdėjimas ir skilvelių virpėjimas). EKG būdingi pokyčiai yra PR intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išsiplėtimas, QT intervalo pailgėjimas, T bangos išlyginimas arba inversija, ST segmento depresija ir įvairaus laipsnio intrakardinio laidumo blokada, galinti sukelti širdies sustojimą. Gali išsivystyti širdies nepakankamumas, hipotenzija, kardiogeninis šokas, metabolinė acidozė ir hipokalemija, sumišimas, susijaudinimas, haliucinacijos ir ataksija.
Poveikis centrinei nervų sistemai (CNS): centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, stiprus miego troškimas, traukuliai, koma.
Poveikis kvėpavimo sistemai: kvėpavimo nepakankamumas.
Poveikis psichinei sferai: psichomotorinis sujaudinimas, haliucinacijos.
Poveikis kraujagyslių sistemai: hipotenzija.
M-anticholinerginis poveikis: burnos džiūvimas, akomodacijos sutrikimas, šlapimo susilaikymas, raumenų mėšlungis.
Gydymas:
Gydymas yra simptominis ir palaikomasis.
Gydymo amitriptilinu nutraukimas, skrandžio plovimas, net jei po vaisto vartojimo praėjo šiek tiek laiko, vartojant aktyvintąją anglį. Net ir iš pažiūros nesudėtingais atvejais pacientą reikia atidžiai stebėti. Reikia stebėti sąmonės lygį, širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir kvėpavimo dažnį. Reikia dažnai tikrinti elektrolitų ir dujų kiekį kraujyje. Norint išvengti kvėpavimo sustojimo, būtina užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą ir atlikti dirbtinę plaučių ventiliaciją. EKG stebėjimas turėtų būti tęsiamas 3-5 dienas. Plečiantis QRS kompleksui, širdies nepakankamumui ir skilvelių aritmijai, gali būti efektyvu perkelti kraujo pH į šarminę pusę (natrio bikarbonato tirpalo skyrimas arba hiperventiliacija), greitai įvedant hipertoninį natrio chlorido tirpalą (100–200 mmol). Na +). Esant skilvelių aritmijai, gali būti naudojami tradiciniai antiaritminiai vaistai, pavyzdžiui, 50–100 mg lidokaino (1–1,5 mg / kg) į veną, toliau infuzuojant 1–3 mg / min.
Jei reikia, naudokite kardioversiją ir defibriliaciją.
Kraujotakos nepakankamumas koreguojamas plazmą pakeičiančiais tirpalais, o sunkiais atvejais atliekama dobutamino infuzija (iš pradžių 2-3 μg/kg/min., toliau didinant dozę, priklausomai nuo poveikio).
Sužadinimą ir traukulius galima sustabdyti diazepamu.
Esant metabolinei acidozei, reikia pradėti standartinį gydymą.
Dializė neveiksminga, nes amitriptilino koncentracija kraujyje maža.
Įvairių pacientų reakcijos į perdozavimą labai skiriasi.
Suaugusiesiems, vartojant didesnę nei 500 mg amitriptilino dozę, išsivysto vidutinio sunkumo ar sunkus apsinuodijimas, o vartojant apie 1000 mg dozę, galimas mirtinas rezultatas.

Sąveika su kitais vaistais

Amitriptilinas stiprina CNS slopinimą šiais vaistais: neuroleptikais, raminamaisiais ir migdomaisiais, prieštraukuliniais vaistais, centriniais ir narkotiniais analgetikais, bendraisiais anestetikais, alkoholiu.
Tricikliai antidepresantai, įskaitant amitriptiliną, metabolizuojami kepenų citochromo P450 CYP2D6 izofermento. Šis izofermentas žmonėms turi keletą izoformų.
CYP2D6 izofermentą gali slopinti įvairūs psichotropiniai vaistai, pavyzdžiui, neuroleptikai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (išskyrus citalopramą, labai silpną inhibitorių), β blokatoriai ir naujausios kartos antiaritminiai vaistai (prokainamidas, fenitoinas, propafenonas, esmololis amiodaronas).
Šie vaistai gali slopinti triciklių antidepresantų metabolizmą ir žymiai padidinti jų koncentraciją plazmoje. Be to, amitriptilino metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A izofermentai.
Kontraindikuotini deriniai:
Amitriptilino vartoti kartu su MAO inhibitoriais draudžiama, nes gali išsivystyti serotonino sindromas, įskaitant miokloniją, spazmus susijaudinimo metu, kliedesį ir komą.
Amitriptiliną galima pradėti vartoti praėjus 2 savaitėms po negrįžtamo, neselektyvaus MAO inhibitoriaus nutraukimo ir praėjus vienai dienai po grįžtamojo poveikio inhibitoriaus moklobemido nutraukimo.
MAO inhibitorius galima pradėti vartoti praėjus 2 savaitėms po amitriptilino vartojimo nutraukimo. Bet kuriuo atveju tiek MAO inhibitorių, tiek amitriptiliną reikia pradėti nuo mažų dozių, palaipsniui jas didinant priklausomai nuo poveikio.
Nerekomenduojami deriniai
Simpatomimetikai: amitriptilinas sustiprina adrenalino, efedrino, izoprenalino, norepinefrino, dopamino ir fenilefedrino, vartojamo, pavyzdžiui, vietinei ar bendrai anestezijai arba nosies lašų pavidalu, poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.
Adrenoblokatoriai: kartu vartojant amitriptiliną su klonidinu ir metildopa, pastarųjų hipotenzinis poveikis gali susilpnėti.
M-anticholinerginiai vaistai: amitriptilinas gali sustiprinti tokių vaistų (pvz., fenotiazino darinių, vaistų nuo parkinsonizmo, blokatorių) poveikį.
H1-histamino receptoriai, atropinas, biperidenas) ant regos organų, centrinės nervų sistemos, žarnyno ir šlapimo pūslės.
Reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus dėl vystymosi rizikos, įskaitant žarnyno nepraeinamumą ir stiprų kūno temperatūros padidėjimą.
Vaistai, ilginantys QT intervaląįskaitant antiaritminius vaistus (pvz., chinidiną), H1-histamino receptorių blokatorius (pvz., terfenadiną), tam tikrus antipsichozinius vaistus (ypač pimozidą ir sertindolą), anestetikus (izofluraną, droperidolį), chloro hidratą ir sotalolį. Šie vaistai, vartojami kartu su amitriptilinu, gali padidinti skilvelių aritmijų riziką.
priešgrybeliniai vaistai, pavyzdžiui, flukonazolas ir terbinafinas padidina amitriptilino koncentraciją serume ir padidina susijusį toksiškumą. Gali būti alpimo ir skilvelių virpėjimo bei plazdėjimo atvejų.
Ličio druskos (ličio karbonatas)
Ličio druskos sąveikauja su amitriptilinu nežinomu mechanizmu; ši sąveika gali sustiprinti ličio toksiškumą: tremorą, toninius-kloninius traukulius, sunkumą prisiminti, nekoordinuotą mąstymą, haliucinacijas, piktybinį neurolepsinį sindromą.
Deriniai, kuriems reikia atsargumo
Priemonės, slopinančios centrinę nervų sistemą: amitriptilinas gali sustiprinti kitų psichodepresantų, pvz., alkoholio, migdomųjų, raminamųjų ir stiprių analgetikų, sukeltą CNS slopinimą.
Barbitūratai ir kiti mikrosominių kepenų fermentų induktoriai - fermentų induktoriai, pavyzdžiui, rifampicinas ir karbamazepinas, gali padidinti amitriptilino metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje atitinkamai susilpnindami antidepresinį poveikį.
Cimetidinas, metilfenidatas ir „lėtųjų“ kalcio kanalų blokatoriai padidina amitriptilino koncentraciją kraujo plazmoje, o tai gali lydėti toksiškumo padidėjimas.
Amitriptilinas ir antipsichoziniai vaistai gali slopinti vienas kito metabolizmą. Dėl to gali sumažėti priepuolių slenkstis ir išsivystyti priepuoliai. Vartojant kartu, gali tekti koreguoti šių vaistų dozę.
Reikia vengti kartu vartoti amitriptiliną, antipsichozinius vaistus ir migdomuosius (droperidolį). Vartojant kartu, reikia būti labai atsargiems.
Sukralfatas mažina amitriptilino absorbciją ir gali susilpninti antidepresinį poveikį.
Kartu vartojant valproinę rūgštį, mažėja amitriptilino klirensas iš kraujo plazmos, todėl gali padidėti amitriptilino ir jo metabolito nortriptilino koncentracija. Kartu vartojant amitriptiliną ir valproinę rūgštį, reikia stebėti amitriptilino ir nortriptilino koncentraciją serume. Gali prireikti sumažinti amitriptilino dozę.
Vartojant amitriptiliną kartu su fenitoinu, slopinamas pastarojo metabolizmas, padidėja jo toksinio poveikio (ataksija, hiperrefleksija, nistagmas, tremoras) rizika. Pradėjus vartoti amitriptiliną pacientams, vartojantiems fenitoiną, reikia stebėti pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje, nes padidėja jo metabolizmo slopinimo rizika. Tuo pačiu metu reikia stebėti terapinį amitriptilino poveikį, nes gali prireikti padidinti jo dozę.
Hypericum perforatum preparatai sumažina AUC0-12 valandų ir maksimalią amitriptilino koncentraciją plazmoje maždaug 20 %, nes CYP3A4 izofermentas aktyvina amitriptilino metabolizmą kepenyse.
Šis derinys gali būti naudojamas koreguojant amitriptilino dozę, atsižvelgiant į jo koncentracijos kraujo plazmoje matavimo rezultatus.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą būtina kontroliuoti kraujospūdį (AKS) (pacientams, kurių kraujospūdis žemas arba labilus, jis gali dar labiau sumažėti).
Reikia būti atsargiems staigiai judant į vertikalią padėtį iš gulimos ar sėdimos padėties.
Epidemiologiniai tyrimai, daugiausia atlikti su 50 metų ir vyresniais pacientais, rodo, kad vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir triciklius antidepresantus, padidėja kaulų lūžių rizika. Veikimo mechanizmas, didinantis šią riziką, nežinomas.
Gydymo laikotarpiu kai kuriais atvejais gali išsivystyti agranulocitozė ar hipokalemija, todėl rekomenduojama stebėti periferinį kraują, ypač kai pakyla kūno temperatūra, atsiranda į gripą panašūs simptomai ir tonzilitas; su ilgalaikiu gydymu - širdies ir kraujagyslių sistemos (CVS) ir kepenų funkcijų kontrolė. Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, reikia stebėti širdies ritmą, kraujospūdį, elektrokardiogramą (EKG). EKG gali atsirasti kliniškai nereikšmingų pakitimų (T bangos išlyginimas, S-T segmento depresija, QRS komplekso išsiplėtimas).
Pacientams, vartojantiems citochromo P450 3A4 inhibitorius arba induktorius, amitriptiliną reikia vartoti atsargiai.
Gydymo laikotarpiu kai kuriais atvejais gali išsivystyti midriazė, tachikardija, šlapimo susilaikymas, išsausėti gleivinės, susilpnėti žarnyno motorinė funkcija.
Galimi traukuliai, karščiavimas. Ateityje galimas staigus centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, sąmonės sutrikimas, progresavimas į komą, kvėpavimo nepakankamumas.
Gydymo laikotarpiu reikia atsisakyti alkoholinių gėrimų vartojimo.
Amitriptilino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, nes po ilgalaikio gydymo staiga nutraukus, ypač vartojant dideles dozes, gali išsivystyti „nutraukimo“ sindromas.
Dėl amitriptilino m-anticholinerginio poveikio galimas padidėjusio akispūdžio priepuolis, taip pat sumažėjęs ašarojimas ir santykinis gleivių kiekio padidėjimas ašarų skystyje, dėl kurio gali būti pažeistas ragenos epitelis. pacientų, naudojančių kontaktinius lęšius.
Aprašytas mirtinos aritmijos atvejis, pasireiškęs praėjus 56 valandoms po amitriptilino perdozavimo.
Pacientams, linkusiems į savižudybę, savižudybės rizika išlieka gydymo metu, kol reikšmingai pagerėja depresijos simptomai.
Kadangi amitriptilino poveikis pasireiškia po 2-4 savaičių, nusižudžiusius pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės.
Pacientams, kurie anksčiau turėjo savižudybės reiškinių arba turėjo minčių apie savižudybę, arba kurie bandė nusižudyti prieš gydymą ar jo metu, būtina nuolatinė medicininė priežiūra. Vaistų saugojimą ir išdavimą jiems turėtų atlikti įgalioti asmenys.
Amitriptilinas (kaip ir kiti antidepresantai) pats gali padidinti savižudybių dažnį jaunesniems nei 24 metų žmonėms, todėl skiriant amitriptiliną jauniems žmonėms (iki 24 metų), savižudybės rizika turi būti pasverta ir jų vartojimo nauda. .
Pacientams, sergantiems manijos-depresijos sindromu, gydymas amitriptilinu gali išprovokuoti manijos fazę. Jei atsiranda manijos simptomų, amitriptilino vartojimą reikia nutraukti.
Pacientams, vartojantiems tri/tetraciklinius antidepresantus, vietinius ir bendruosius anestetikus, gali padidėti aritmijų ir kraujospūdžio sumažėjimo rizika.
Jei įmanoma, prieš operaciją amitriptilino vartojimą reikia nutraukti. Neatidėliotinų operacijų atveju apie amitriptilino vartojimą reikia informuoti anesteziologą.
Amitriptyline Nycomed gali paveikti insulino poveikį ir gliukozės koncentracijos pokyčius po valgio. Dėl to diabetu sergantiems pacientams gali prireikti koreguoti hipoglikeminį gydymą.
Depresijos būsena taip pat gali turėti įtakos gliukozės metabolizmui.
Kartu vartojant kitus m-anticholinerginius vaistus, gali sustiprėti m-anticholinerginis amitriptilino poveikis.
Pacientai turi informuoti savo odontologą apie amitriptilino vartojimą. Burnos džiūvimas gali sukelti burnos gleivinės pakitimus, uždegimą, deginimo pojūtį ir dantų kariesą.
Rekomenduojama reguliariai tikrintis pas odontologą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir judančius mechanizmus

Išleidimo forma

10 mg ir 25 mg plėvele dengtos tabletės.
50 tablečių tamsaus stiklo buteliuke, užsandarintame polipropileniniu užsukamu dangteliu, po kuriuo sumontuota tarpinė su plyšimo žiedu, kuri užtikrina pirmosios angos kontrolę.
Vienas buteliukas kartu su naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Temperatūra nuo 15 iki 25 °C.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

5 metai.
Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Juridinis asmuo, kurio vardu išduotas registracijos liudijimas

Takeda Pharma A/S, Danija
Dubendal Alle 10, 2630 Taastrup, Danija
Takeda Pharma A/S
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Danija

Gamintojas
Takeda Pharma A/S, Danija
Apothekerstein 9, 9500 Hobro, Danija
Takeda Pharma A/S
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Danija

pakuotojas/pakuotojas
Takeda Pharma AS, Estija
Takeda Pharma AS, Estija
55В Jaama g., Polva 63308, Estija

Kokybės kontrolės išdavimas
Takeda Pharma A/S, Danija Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Danija
Takeda Pharma A/S, Danija Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Danija
Takeda Pharma AS, Estija
55B g. Jaama, Pylva 63308, Estija
Takeda Pharma AS, Estija
55B Jaama g., Polva 63308, Estija

Vartotojų pretenzijas reikia siųsti adresu:
OOO Takeda Pharmaceuticals
119048 Maskva, g. Ušačeva, 2 g., 1 pastatas.

Amitriptilinas yra antidepresantas iš triciklių junginių grupės, dibenzocikloheptadino darinys.

Vaistas turi ryškų raminamąjį (raminamąjį), timoanaleptinį (sugebėjimą slopinti depresiją) ir anksiolitinį (sugebėjimą slopinti nerimą ir baimę) poveikį.

Nesukelia produktyvių simptomų paūmėjimo: haliucinacijų ar kliedesių. Ypatingais atvejais jis skiriamas esant menopauzei su sunkiais CNS sutrikimais. Terapinis poveikis pasireiškia praėjus 2 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Antidepresantų veikimo mechanizmas yra susijęs su norepinefrino koncentracijos padidėjimu sinapsėse ir (arba) serotonino koncentracijos padidėjimu centrinėje nervų sistemoje dėl šių mediatorių neuronų reabsorbcijos slopinimo.

Ilgai vartojant, amitriptilinas sumažina funkcinį α-adrenerginių ir serotonino receptorių aktyvumą smegenyse, normalizuoja adrenerginį ir serotoninerginį perdavimą, atkuria šių sistemų pusiausvyrą, sutrikusią depresinių būsenų metu. Nerimo ir depresijos sąlygomis jis sumažina nerimą, susijaudinimą ir depresijos apraiškas.

Amitriptilino terapinio veikimo mechanizmas sergant nervine bulimija nenustatytas (galbūt panašus į sergant depresija). Įrodyta, kad amitriptilinas yra akivaizdžiai veiksmingas bulimija sergantiems pacientams ir nesergantiems depresija, ir esant jai, o bulimijos sumažėjimas gali būti stebimas ir kartu nesusilpnėjus pačiai depresijai.

Vaistas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Amitriptilino prisijungimas prie kraujo baltymų siekia 90-95%. Amitriptilino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra nuo 10 iki 28 valandų, o nortriptilino – nuo ​​16 iki 80 valandų. Išsiskiria per inkstus - 80%, iš dalies su tulžimi. Visiškas pašalinimas per 7-14 dienų. Amitriptilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną tokiomis koncentracijomis kaip ir plazmoje.

Pagaminta dražių arba tablečių pavidalu, injekcinis tirpalas. Amitriptilino injekcijos švirkščiamos į raumenis. Namuose dažniausiai naudojamos dražė.

Naudojimo indikacijos

Kas padeda amitriptilinas? Vaistas skiriamas šiais atvejais / patologijomis:

• nuolatinė depresija;
• neurozė;
• reikšmingas elgesio sutrikimas;
• fobijos;
• emociniai sutrikimai;
• anoreksija;
• migrenos prevencija;
• lėtinis skausmo sindromas nerviniu pagrindu.

Tiesioginė gydymo amitriptilinu indikacija yra patvirtinta diagnozė:

1. Autizmas;
2. Alkoholizmas;
3. Depresija;
4. Hipochondrija.

Lengviems miego sutrikimams, nuotaikų kaitai gydyti vartojama daugiau „lengvų“ vaistų.

Naudojimo instrukcijos Amitriptilinas ir dozavimas

Jis vartojamas per burną, nekramtant, iškart po valgio (skrandžio gleivinės dirginimui sumažinti).

Pradinė dozė suaugusiems yra 25-50 mg naktį, vėliau dozė didinama per 5-6 dienas iki 150-200 mg per parą, padalijus į 3 dozes (didžiausia dozės dalis geriama naktį). Jei per 2 savaites nepagerėja, paros dozė padidinama iki 300 mg.

Išnykus depresijos požymiams, dozė sumažinama iki 50-100 mg per parą ir gydymas tęsiamas mažiausiai 3 mėnesius.

Senatvėje, esant lengvais sutrikimams, skiriama 30-100 mg per parą (naktį), pasiekus gydomąjį poveikį, pereinama prie minimalios veiksmingos dozės - 25-50 mg per parą. V / m arba / in (įvedamas lėtai) 20–40 mg doze 4 kartus per dieną, palaipsniui pakeičiant nurijimą. Gydymo trukmė - ne daugiau kaip 6-8 mėnesiai.

Su naktine enureze 6-10 metų vaikams - 10-20 mg per parą naktį, 11-16 metų - 25-50 mg per dieną.

Vaikai kaip antidepresantas: nuo 6 iki 12 metų - 10-30 mg arba 1-5 mg / kg per parą dalimis, paauglystėje - 10 mg 3 kartus per dieną (jei reikia, iki 100 mg per parą).

Migrenos profilaktikai su lėtiniu neurogeninio pobūdžio skausmu (įskaitant užsitęsusius galvos skausmus) - nuo 12,5–25 iki 100 mg per parą (didžiausia dozės dalis geriama naktį).

Amitriptilino injekcijos:

V / m - pradinė dozė yra 50-100 mg per parą 2-4 injekcijomis. Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti iki 300 mg per parą, išskirtiniais atvejais – iki 400 mg per parą.

Atsargiai amitriptiliną verta vartoti sergant aritmija, koronarine širdies liga, širdies blokada, miokardo infarktu, širdies nepakankamumu, insultu, arterine hipertenzija, lėtiniu alkoholizmu, tirotoksikoze, gydant skydliaukės vaistais.

Galbūt abstinencijos sindromo išsivystymas su staigaus priėmimo nutraukimu.

Atsargiai su kitais vaistais, turinčiais anticholinerginį poveikį. Gydymo amitriptilinu metu negalima gerti alkoholio. Gydymo metu verta susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos psichomotorinės reakcijos ir didesnio dėmesio.

Kontraindikacijos

Amitriptilinas draudžiamas šiais atvejais:

• Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje
• Ūminis ir atsigavimo laikotarpis po miokardo infarkto
• Širdies raumens laidumo pažeidimas
• Sunki arterinė hipertenzija
• Ūminės kepenų ir inkstų ligos su sunkiu disfunkcija
• Skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa ūminėje stadijoje
• prostatos hipertrofija
• Šlapimo pūslės atonija
• Pylorinė stenozė, paralyžinis žarnų nepraeinamumas
• Gydymas kartu su MAO inhibitoriais (žr.
• Nėštumas, žindymo laikotarpis
• Vaikų amžius iki 6 metų
• Padidėjęs jautrumas amitriptilinui

Reikia būti atsargiems naudojant šias kategorijas:

• sunkus alkoholizmas
• Astma bronchuose
• Afektinis pamišimas
• Dažni priepuoliai
• Širdies ritmo sutrikimai
• Uždara glaukoma
• Padidėjęs akispūdis

Perdozavimas

Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra haliucinacijos, traukuliai, koma, sutrikęs širdies laidumas, ekstrasistolija, skilvelių aritmija, hipotermija.

Rekomenduojamas skrandžio plovimas, aktyvintosios anglies suspensija, vidurius laisvinantys vaistai, skysčių infuzija, simptominė terapija, kūno temperatūros palaikymas, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos stebėjimas mažiausiai 5 dienas, nes. pažeidimai gali pasikartoti po 48 valandų ar vėliau. Hemodializė ir priverstinė diurezė yra neveiksmingi.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Amitriptilinas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Gydymo metu būtina nutraukti žindymą.

Analogai ir kainos Amitriptilinas, vaistų sąrašas

Jei reikia, galite pakeisti Amitriptiliną analogu pagal ATC kodą, vaistų sąrašą:

1. amizolis,
2. Amirol,
3. Saroten retard,
4. Triptizolis,
5. Elivelis

Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad Amitriptilino naudojimo instrukcijos, kaina ir panašaus poveikio vaistų apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, o ne savarankiškai pakeisti vaisto.

Amitriptilino tablečių kaina Rusijos vaistinėse yra vidutiniškai 30-55 rubliai už pakuotę.

Laikyti nuo 10°C iki 25°C sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 2-3 metai (priklausomai nuo išleidimo formos ir gamintojo). Nevartoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės! Išdavimo iš vaistinių sąlygos – pagal receptą.

| Amitriptilinas

Analogai (bendriniai žodžiai, sinonimai)

Adeprenas, amizolis, amiksidas, amineurinas, amiptilinas, amirolis, t amitonas, damilena maleinatas, novo-triptinas, sarotenas, saroteno retardas, triptizolis, Elivel

Receptas (tarptautinis)

Rep.: Skirt. Amitriptilinas 0,025

Receptas (Rusija)

Rep.: Skirt. Amitriptilinas 0,025

S.: 1 skirtukas. 3 kartus per dieną viduje

Rep.: Skirt. Amitriptilinas 0,01

S.: 1 tabletė naktį

Rp.: Sol. Amitriptilinas 10 mg/ml

S.: 2 ml 2 kartus per dieną, į raumenis

Recepto forma - 107-1 / m

Veiklioji medžiaga

(Amitriptilinas)

farmakologinis poveikis

Antidepresantas, anksiolitikas, timoleptikas, raminantis.

Jis slopina neurotransmiterių (norepinefrino, serotonino) reabsorbciją per presinapsines neuronų nervų galūnes, sukelia monoaminų kaupimąsi sinapsiniame plyšyje ir sustiprina postsinapsinius impulsus. Ilgai vartojant, sumažėja smegenų beta adrenerginių ir serotonino receptorių funkcinis aktyvumas (desensibilizacija), normalizuojamas adrenerginis ir serotoninerginis perdavimas, atkuriama šių sistemų pusiausvyra, sutrikusi depresinių būsenų metu. Blokuoja centrinės nervų sistemos m-cholinerginius ir histamino receptorius.

Išgertas jis greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
Skirtingais vartojimo būdais amitriptilino biologinis prieinamumas yra 30-60%, jo metabolitas - nortriptilinas - 46-70%. Išgėrus Cmax kraujyje pasiekiama po 2,0-7,7 val.. Terapinė amitriptilino koncentracija kraujyje yra 50-250 ng/ml, nortriptilino - 50-150 ng/ml. Prisijungimas prie kraujo baltymų yra 95%. Lengvai, kaip ir nortriptilinas, prasiskverbia per histohematinius barjerus, įskaitant BBB, placentą, prasiskverbia į motinos pieną. T1 / 2 yra 10-26 val., nortriptilino - 18-44 val.. Kepenyse vyksta biotransformacija (demetilinimas, hidroksilinimas, N-oksidacija) ir susidaro aktyvūs - nortriptilinas, 10-hidroksi-amitriptilinas ir neaktyvūs metabolitai. Jis išsiskiria per inkstus (daugiausia metabolitų pavidalu) per kelias dienas.

Nerimo ir depresijos sąlygomis jis sumažina nerimą, susijaudinimą ir depresijos apraiškas. Antidepresinis poveikis pasireiškia per 2-3 savaites nuo gydymo pradžios. Staiga nutraukus gydymą po ilgo gydymo, gali išsivystyti nutraukimo sindromas.

Taikymo būdas

Suaugusiems:

Tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtyti, užsigeriant vandeniu.

Depresija

Sergant depresija, suaugusiesiems iš pradžių skiriama 25 mg vaisto 3 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę, jei reikia, po 25 mg kas antrą dieną iki 150 mg per parą (retkarčiais iki 225-300 mg per parą ligoninėje). nustatymas).

Vyresniems nei 65 metų pacientams iš pradžių skiriama 10 mg Zraza per parą, padidinus lovą, jei reikia, kas antrą dieną iki 100-150 mg per parą.Papildoma dozė paprastai skiriama vakare. . Jei būtina vartoti vaistą nurodyta doze (10 mg), rekomenduojama skirti kitą vaisto formą, atitinkančią rekomenduojamą dozę.

Palaikomoji dozė atitinka optimalią gydomąją dozę.

Pacientams rekomenduojamos didesnės nei 150 mg per parą dozės (iki 225 mg per parą, o kartais ir iki 300 mg per parą).

Antidepresinis poveikis, kaip taisyklė, išsivysto per 2-4 savaites. Gydymas antidepresantais yra simptominis, todėl, siekiant išvengti atkryčio, jį reikia tęsti atitinkamą laiką, paprastai iki 6 mėnesių po pasveikimo. Pacientams, sergantiems pasikartojančia (vienpolia) depresija, gali prireikti keletą metų palaikomojo gydymo, kad būtų išvengta naujų epizodų.

lėtinis skausmo sindromas

Suaugusiesiems pirmiausia skiriama 25 mg vaisto vakare. Atsižvelgiant į gydymo poveikį, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 100 mg vakare.

Senyviems pacientams gydymą reikia pradėti nuo maždaug pusės rekomenduojamos dozės.

Vaikams:

Naktinė enurezė

Esant enurezei 7-10 metų vaikams, vaistas skiriamas 10-20 mg dozėmis.
11-16 metų - 25-50mg naktį.
Maksimali gydymo trukmė yra ne daugiau kaip 3 mėnesiai. Pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, amitriptilinas gali būti skiriamas įprastomis dozėmis.

Dozės didinimas, kaip taisyklė, atliekamas vartojant vaistą vakare arba prieš einant miegoti. Taikant palaikomąjį gydymą, visą paros dozę galima išgerti vieną kartą, geriausia prieš miegą.

Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, per kelias savaites mažinant vaisto dozę.

Indikacijos

- lengvo, vidutinio ir sunkaus sunkumo depresijos fazės su psichoziniais požymiais arba be jų esant visų tipų afektiniams sutrikimams, tokiems kaip bipolinis afektinis sutrikimas, pasikartojantis depresinis sutrikimas ir organinis afektinis sutrikimas;
- depresinio tipo šizoafektiniai sutrikimai; depresija, susijusi su šizofrenija (nuolatinio gydymo antipsichoziniais vaistais fone);
- depresijos, anksčiau apibrėžtos kaip reaktyvios ir neurotinės depresijos: distimija, mišrus nerimo-depresinis sutrikimas, depresiniai sutrikimai, kurie atsirado kaip reakcija į stiprų stresą arba yra prisitaikymo sutrikimo pasireiškimas;
- depresijos, atsirandančios gydant rezerpinu, neorganinė enurezė (t. y. pirminė), be hipotoninės šlapimo pūslės, neorganinė enkoprezė (išmatų nelaikymas), nervinė anoreksija ir dirgliosios žarnos sindromas.

Jis taip pat naudojamas ilgalaikiam skausmo gydymui kompleksinio gydymo metu.

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas veikliosioms ir pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;
- ūminis apsinuodijimas vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą;
- apsinuodijimas alkoholiu;
- ūminis kliedesys;
- glaukoma;
- paralyžinis žarnų nepraeinamumas (dėl anticholinerginio amitriptilino poveikio);
- epilepsija;
- pylorinė stenozė;
- kartu vartojami MAO inhibitoriai (MAO inhibitoriai turi būti išbraukti likus mažiausiai 14 dienų iki gydymo amitriptilinu pradžios);
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų.

Šalutiniai poveikiai

- Iš regėjimo organo pusės:
akomodacijos paralyžius, regos sutrikimas, padidėjęs akispūdis;
- Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės:
galvos skausmas, galvos svaigimas, ataksija, nuovargis, silpnumas, dirglumas, spengimas ausyse, mieguistumas arba nemiga, susilpnėjusi koncentracija, košmarai, dizartrija, sumišimas, psichozė, haliucinacijos, motorinis susijaudinimas, dezorientacija, susijaudinimas, tremoras, parestezija, periferiniai EG sutrikimai, neuropatija , traukuliai, nerimas;
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:
tachikardija, aritmija (ekstrasistolija, prieširdžių ir skilvelių tachikardija, iki širdies sustojimo, laidumo sutrikimas), QRS komplekso išsiplėtimas EKG (intraventrikulinio laidumo pažeidimas), esamo širdies nepakankamumo pablogėjimas, arterinio slėgio labilumas, sinkopė;
- Iš virškinimo sistemos:
burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, žarnyno nepraeinamumas, anoreksija, stomatitas, skonio sutrikimai, liežuvio patamsėjimas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, diskomfortas epigastrijoje, gastralgija, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, retai cholestazinė gelta, viduriavimas;
- Iš endokrininės sistemos:
pieno liaukų padidėjimas vyrams, galaktorėja, antidiurezinio hormono (ADH) sekrecijos pokyčiai, lytinio potraukio, potencijos pokyčiai, sėklidžių edema.

Kita: šlapimo susilaikymas; kūno temperatūros padidėjimas.

Retai: hipo- arba hiperglikemija, gliukozurija, sutrikusi gliukozės tolerancija; odos bėrimas, niežulys, padidėjęs jautrumas šviesai, dilgėlinė, angioedema; agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura ir kiti kraujo pokyčiai; Plaukų slinkimas; limfmazgių padidėjimas, svorio padidėjimas ilgai vartojant; prakaitavimas, pollakiurija.

Gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ar elgesio atvejus gydymo amitriptilinu metu arba po jo. Epidemiologiniai tyrimai, daugiausia atlikti vyresniems nei 50 metų ir vyresniems pacientams, rodo, kad pacientams, vartojantiems selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir triciklius antidepresantus, padidėja kaulų lūžių rizika. Šios rizikos mechanizmas nėra aiškus.

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Šis išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus su papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidinant jų profesionalumo lygį. Vartojant vaistą „“ būtina konsultuotis su specialistu, taip pat jo rekomendacijos dėl jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.

Amitriptilinas yra sintetinis vaistas, naudojamas medicinoje įvairių formų neurozei gydyti. Skirti esant lengvai, vidutinei, sunkiai depresijai, diagnozuojant nervinius, fobinius sutrikimus. Vaistas priklauso triciklių antidepresantų kategorijai.

Vaisto aprašymas

Amitriptilinas yra labai efektyvus agentas, turintis ryškų raminamąjį, antiserotinį poveikį, timoanaleptinį, anksiolitinį poveikį. Priklauso neselektyvių monoaminų įsisavinimo neuronuose inhibitorių grupei. Antidepresantą gamina daugelis farmacijos kompanijų. Taip pat žinomas šiais prekiniais pavadinimais: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptilinas vaistinėse parduodamas tik pagal receptą.

Amitriptilinas yra tablečių arba dražių, skirtų vartoti per burną, pavidalu, taip pat baltų kristalinių miltelių arba sterilios injekcijos pavidalu (injekcijai į raumenis).

Pagrindinė veiklioji medžiaga, neatsižvelgiant į antidepresanto išsiskyrimo formą, yra amitriptilino hidrochloridas. Tabletėse yra 10 ir 25 mg veikliosios medžiagos (vienoje tabletėje) ir 20 mg amitriptilino kiekvienoje 2 ml injekcinio tirpalo ampulėje.

Sudėtyje yra pagalbinių medžiagų, kurios skiriasi priklausomai nuo gamintojo, būtent: gliukozė, vanduo injekcijose ir tabletėse - krakmolas, MCC, laktozės monohidratas, talkas, krakmolas, polivinilpirolidonas, magnio stearatas.

Vaistą laikykite sausoje, vėsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, 6–24 laipsnių Celsijaus temperatūroje. Galiojimo laikas nuo išdavimo datos yra treji metai.

Farmakodinamika ir veikimo mechanizmas

Amitriptilinas, naudojimo instrukcijos rodo, kad šis vaistas turi ryškų periferinį ir centrinį anticholinerginį poveikį dėl didelio afiniteto m-cholinerginiams receptoriams.

Šio vaisto antidepresinis poveikis atsiranda dėl to, kad presinapsinių neuronų membranos slopina serotonino, norepinefrino, dopamino reabsorbciją neuronuose. Padidėjęs neuromediatorių skaičius gerina psichologinę, emocinę būseną.

Amitriptilinas sumažina depresijos apraiškų sunkumą, susijaudinimą, pašalina nerimo jausmą lengvo ar vidutinio sunkumo nerimo-depresijos sąlygomis.

Antidepresantas turi raminamąjį, alfa adrenerginį blokavimą. Jis turi A klasės antiaritminių vaistų savybių. Rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis jis slopina ir lėtina skilvelių laidumą, tačiau perdozavus vaistas gali sukelti stiprią intraventrikulinę blokadą.

Svarbu! Pažymėtina, kad šios grupės farmakologinių vaistų vartojimas turi vadinamąjį „antidepresinį slenkstį“, kuris pasireiškia individualiu kūno suvokimu. Todėl gydytojas kiekvienam pacientui individualiai parenka dozę, kuri sumažins neuromediatorių surinkimą 5–10 kartų.

Priešingu atveju antidepresinis poveikis nebus pasiektas ir gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Triciklis antidepresantas turi raminamąjį, timoleptinį poveikį. Taip pat turi raminamąjį, antibuliminį, antihistamininį, anticholinerginį poveikį. Ilgai vartojant vaistą, atstatoma sistemų pusiausvyra, sutrikusi dėl depresinių būsenų.

Vaistas Amitriptilinas turi papildomą centrinės kilmės analgezinį poveikį. Dėl H2-histamino receptorių blokavimo parietalinėse ląstelėse (skilvelių sienelėse) suteikiamas priešopinis poveikis. Be to, vaistas mažina kūno temperatūrą, kraujospūdį bendrosios anestezijos metu.

Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje atsiranda po 3-12 valandų. Jis metabolizuojamas kepenyse, kur susidaro aktyvūs ir neaktyvūs metabolitai. Iš organizmo išsiskiria su šlapimu. visiškas pašalinimas trunka vieną ar dvi savaites.

Antidepresinis poveikis pastebimas praėjus maždaug trims ar keturioms savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios.

Naudojimo indikacijos

Antidepresantą, vartojimo dažnumą, kurso trukmę skiria gydantis gydytojas individualiai.

Indikacijos:

• įvairios etiologijos depresinės-nerimo būsenos (endogeninės, reaktyvios);
• vidutinio sunkumo, lengva, sunki depresija;
• emociniai sutrikimai, kuriuos lydi elgesio sutrikimai;
• miego sutrikimai (nemiga);
• šizofreninės psichozės;
• lėtinis neurogeninis skausmas:
• fobijos, panikos priepuoliai;
• buliminė neurozė, psichogeninė anoreksija.

Antidepresantas Amitriptilinas taip pat naudojamas pediatrijoje, gydant vaikų naktinę enurezę, kurią taip pat sukelia šlapimo pūslės sfinkterio silpnumas.

Antidepresantas malšina migrenos sukeltus galvos skausmus. Vaistas skiriamas gydant virškinamojo trakto opas, gydant alkoholizmą, priklausomybę nuo narkotikų.

Naudojimo instrukcijos

Remiantis instrukcijomis, amitriptilino tabletes reikia gerti po valgio arba valgio metu. Dražė nekramtant, reikia gerti daug vandens.

Pradinė vaisto paros dozė yra 50-75 mg, padalyta į dvi ar tris dozes. Palaipsniui didinkite dozę iki 150-200 mg per parą, kad pasiektumėte geriausią poveikį. Kartais dozė koreguojama, kad suvartojama 300 mg ar daugiau (iki didžiausios toleruojamos dozės). Šiuo atveju paros dozė yra padalinta į tris dozes, o didžioji dalis vaisto vartojama prieš miegą.

Svarbu! Bet kokių antidepresantų dozę reikia didinti palaipsniui.

Po 15-30 dienų po to, kai pasiekiamas norimas ryškus gydomasis poveikis, dozė palaipsniui mažinama. Pagerėjus būklei, minimali paros dozė gali būti 25-50 mg.
Tačiau staigus sumažėjimas yra nepriimtinas, nes gali išsivystyti nutraukimo sindromas.

Gydant vaikų enurezę, prieš miegą skiriama 10-25 mg amitriptilino. Dozė apskaičiuojama individualiai, remiantis rekomendacija vartoti 2,5 mg 1 kg vaiko svorio. Sergant vaikų depresija, skiriama 1,5 mg/kg kūno svorio.

Kontraindikacijos vartoti

Amitriptilinas turi daug kontraindikacijų, todėl prieš naudodami atidžiai perskaitykite vaisto anotaciją.

Kontraindikacijos:

• miokardinis infarktas;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• širdies raumens laidumo pažeidimas;
• lėtinė kepenų patologija, inkstų nepakankamumas;
• pepsinės opos paūmėjimas;
• kraujo ligos;
• prostatos hipertrofija;
• nėštumas, žindymo laikotarpis;
• šlapimo sistemos veikimo sutrikimai.

Amitriptilinas griežtai draudžiamas vaikams iki šešerių metų. Atsargiai antidepresantas vartojamas esant antrinei glaukomai, bronchinei astmai, epilepsijai, akies hipertenzijai, maniakinei-depresinei psichozei, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimui, šlapimo susilaikymui, tirotoksikozei.

Neskirti vaisto pacientams, kuriems yra individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai

Jei nėra kontraindikacijų vartoti amitriptiliną, padidėjęs organizmo jautrumas, jei stebima dozė, šalutinis poveikis retai pasireiškia. Per didelis piktnaudžiavimas, dozės nesilaikymas gali išprovokuoti apsinuodijimą, intoksikaciją, daugybę šalutinių poveikių.

Perdozavimo atveju atkreipkite dėmesį:

• galvos svaigimas;
• pykinimas, viduriavimas, vėmimas, rėmuo;
• kraujospūdžio nestabilumas;
• alerginės apraiškos, niežulys, odos bėrimas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• epilepsijos priepuoliai, traukuliai, spazmai;
• judesių koordinavimo pažeidimas, dezorientacija erdvėje;
• spengimas ausyse, stiprus galvos skausmas;
• angioedema;
• sumažėjusi regėjimo funkcija;
• gastralgija;
• vidurių užkietėjimas, žarnyno nepraeinamumas;
• sunku šlapintis;
• sausa burna;
• liežuvio patamsėjimas;
• padidėjęs jaudrumas, dirglumas;
• aneminė gleivinė;
• kraujotakos formulės pasikeitimas;
• padidėjęs akispūdis;
• padidėję limfmazgiai;
• skonio pojūčių pasikeitimas.

Pacientai gali jausti košmarus, haliucinacijas, miego sutrikimus. Dažnėja širdies plakimas (tachikardija, aritmija), padažnėja prakaitavimas, pakyla bendra temperatūra. Gali atsirasti koma.

Atsiradus perdozavimo simptomams, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Norint išvengti rimtų komplikacijų, būtina skubi medicinos pagalba. Esant individualiam netoleravimui, gydymo amitriptilinu kursas nutraukiamas. Pacientams skiriamas kitas antidepresantas.

Prieš pradedant gydymą, būtina kontroliuoti kraujospūdžio lygį. Parenteriniu būdu amitriptilinas vartojamas tik prižiūrint gydytojui ligoninės aplinkoje. Pirmosiomis gydymo dienomis pacientams patariama gulėti lovoje.

Suderinamumas su kitais vaistais

Antidepresantas Amitriptilinas sustiprina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, kai sąveikauja su migdomaisiais, raminamaisiais, prieštraukuliniais, analgetikais ir premedikaciniais preparatais.

Vaistas nėra derinamas su alkoholiu, vaistais, padidindamas jų toksinį poveikį organizmui. Per visą gydymo laikotarpį griežtai draudžiama vartoti bet kokius alkoholinius gėrimus, nes tai gali sukelti labai rimtų pasekmių, funkcinių sutrikimų ir organizmo sutrikimų. Vienu metu vartojant alkoholį ir narkotikus, sutrinka širdies ritmas, pakyla spaudimas, atsiranda paralyžinis žarnų nepraeinamumas.

Kartu vartojant amitriptiliną su neuroleptikais, galima padidinti bendrą temperatūrą, išsivystyti paralyžinė žarnyno obstrukcija.

Kartu su prieštraukuliniais vaistais, guanetidinu, jų gydomasis poveikis gali susilpnėti. Kartu vartojant amitriptiliną, padidėja antikoaguliantų aktyvumas. Kartu su cimetidinu padidėja amitriptilino koncentracija kraujyje, todėl padidėja jo toksinis poveikis visam organizmui.

Amitriptilino derinys su karbamazepinu, barbitūratais sumažina antidepresanto koncentraciją. Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, kurių pagrindą sudaro estrogenai, padidėja trankviliantų biologinis prieinamumas.

Amitriptilinas taip pat gali padidinti depresiją, kurią sukelia gliukokortikosteroidai.

Komentarai 0

Amitriptilinas yra antidepresantų grupės vaistas, vartojamas depresinėms būsenoms, mišriems emociniams ir fobiniams sutrikimams gydyti.

Jis turi ryškų timoanaleptinį ir raminamąjį poveikį. Tai vienas stipriausių vaistų už gana priimtiną kainą. Tačiau iki šiol ekspertų nuomonės apie galimybę rekomenduoti šį agentą pirmoje terapijos eilutėje yra padalintos.

Šiame straipsnyje mes apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria Amitriptiliną, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras ATSAKOMYBĖS apie žmones, kurie jau vartojo Amitriptiliną, galite perskaityti komentaruose.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas tiekiamas tablečių, dražių ir tirpalo pavidalu.

• 1 tabletėje yra amitriptilino hidrochlorido – 25 mg amitriptilino;
• Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, hipromelozė, magnio stearatas, aerozolis, makrogolis 6000, titano dioksidas, talkas, tween-80, raudonoji rūgštis 2 C.

Klinikinė-farmakologinė grupė: antidepresantai.

Amitriptilinas: vartojimo indikacijos

Amitriptilinas yra vaistas, dažniausiai vartojamas šioms psichopatologinėms būklėms ir sutrikimams gydyti:

1. Visų rūšių šizofrenija.
2. Neorganinės, nepatikslintos etiologijos ir genezės psichozės.
3. Visų tipų depresijos apraiškos.
4. pasikartojantis depresinis sutrikimas.
5. Nervinės kilmės bulimija.
6. Emocinis nestabilus asmenybės sutrikimas.
7. Elgesio ir socialinės adaptacijos pažeidimai.
8. neorganinė enurezė.
9. Migrena.
10. Nuolatinis skausmas, atsparus terapijai.

Yra teigiamų atsiliepimų apie amitriptiliną, vartojamą esant skrandžio ir žarnyno opoms, galvos skausmui malšinti ir migrenos profilaktikai.

farmakologinis poveikis

Vaistas priklauso triciklių antidepresantų grupei. Be ryškaus raminamojo poveikio, amitriptilinas turi tokį gydomąjį poveikį:

• Analgetinis poveikis (susijęs su serotonino koncentracijos sumažėjimu);
• Acetilcholino receptorių blokavimas centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje;
• Antiopinis poveikis (susijęs su histamino receptorių blokavimu virškinimo sistemos organuose);
• Padidėjęs šlapimo pūslės sfinkterio tonusas ir padidėjęs jo gebėjimas išsitempti (susijęs su serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimu).

Terapinis vaisto poveikis pasireiškia praėjus 2-3 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Naudojimo instrukcijos

Remiantis vartojimo instrukcija, vaistas geriamas iškart po valgio, nekramtant, o tai užtikrina mažiausią skrandžio sienelių dirginimą.

1. Pradinė paros dozė geriant yra 50-75 mg (25 mg per 2-3 dozes), vėliau dozė palaipsniui didinama 25-50 mg, kol pasiekiamas norimas antidepresinis poveikis.
2. Optimali paros gydomoji dozė yra 150-200 mg (didžiausia dozės dalis geriama naktį).
3. Sunkios depresijos, atsparios gydymui, atveju dozė padidinama iki 300 mg ar daugiau iki didžiausios toleruojamos dozės.
4. Tokiais atvejais patartina pradėti gydymą į raumenis arba į veną, vartojant didesnes pradines dozes, paspartinant dozių didinimą, kontroliuojant somatinę būklę.

Po 2-4 savaičių pasiekus stabilų antidepresinį poveikį, dozės palaipsniui ir lėtai mažinamos. Atsiradus depresijos požymiams mažinant dozes, būtina grįžti prie ankstesnės dozės.

Jei paciento būklė nepagerėja per 3-4 gydymo savaites, tolesnis gydymas yra netinkamas.

Kontraindikacijos

Jūs negalite vartoti vaisto šiais atvejais:

• individualaus padidėjusio jautrumo reakcijos;
• miokardo infarktas (net atsigavimo laikotarpiu);
• širdies nepakankamumas arba sutrikęs intrakardinis laidumas;
• šlapimo pūslės atonija;
• aukštas kraujo spaudimas;
• prostatos hiperplazija;
• žarnyno nepraeinamumas;
• kepenų ir inkstų veiklos sutrikimai;
• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas;
• jaunesniems nei 6 metų.

Santykinės kontraindikacijos, dėl kurių reikia papildomai ištirti pacientą ir pasitarti su gydytoju, yra šios:

• epilepsija;
• aritmija;
• hipertiroidizmas,
• išeminė liga;
• glaukoma.

Šalutiniai poveikiai

Amitriptilino vartojimas gali sukelti neryškų matymą, šlapinimąsi, burnos džiūvimą, padidėjusį akispūdį, karščiavimą, vidurių užkietėjimą, žarnyno nepraeinamumą.

• Sprendžiant iš amitriptilino apžvalgų, visi šie šalutiniai poveikiai išnyksta sumažinus nustatytas dozes arba pacientui pripratus prie vaisto.

Be to, po gydymo atsiranda silpnumas, ataksija, tachikardija, pykinimas, rėmuo, stomatitas, vėmimas, anoreksija, liežuvio spalvos pakitimas, diskomfortas epigastrijoje, nuovargis, nemiga, galvos svaigimas, košmarai, sumišimas, dirglumas, tremoras, motorinis susijaudinimas, haliucinacija. , dėmesio sutrikimas, parestezija, traukuliai, aritmija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, viduriavimas, gelta, galaktorėja, potencijos pokytis, lytinis potraukis, sėklidžių edema, dilgėlinė, niežulys, purpura, plaukų slinkimas, limfmazgių padidėjimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims vaistą galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Prasiskverbia į motinos pieną ir gali sukelti mieguistumą kūdikiams. Siekiant išvengti „nutraukimo“ sindromo išsivystymo naujagimiams (pasireiškiančiomis dusuliu, mieguistumu, žarnyno diegliais, padidėjusiu nerviniu susijaudinimu, padidėjusiu ar sumažėjusiu kraujospūdžiu, drebuliu ar spazminiais reiškiniais), amitriptilino vartojimas palaipsniui nutraukiamas mažiausiai 7 savaites prieš numatomas gimdymas.

Analogai

Amitriptilinas – INN (tai yra tarptautinis nepatentuotas pavadinimas). Patentuoti produktai, kurių veiklioji medžiaga yra amitriptilinas, yra šie:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptilinas-Grindeks,
• Vero-Amitriptilinas,
• Amitriptilinas Nikomendas.

Dėmesio: analogų naudojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.