Losartanas: naudojimo instrukcijos. Losartano tabletės: vartojimo instrukcijos Losartano vartojimo instrukcijos ir kam

Angiotenzino II receptorių antagonistas

Veiklioji medžiaga

Losartano kalis (losartanas)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės geltona, apvali, abipus išgaubta; Skersiniame pjūvyje šerdis yra balta arba beveik balta.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 115 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 40 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 11,2 mg, (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 9 mg, koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, magnio stearatas - 2,8 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis:(hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 0,72 mg, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg) arba (sausas hipromelo 6 mišinys %), talkas (20%), titano dioksidas (10,33%), makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) (9%), geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) (0,67%)) - 8 mg.

15 vnt. - kontūrinė korinė pakuotė (aliuminis/PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - kontūrinė korinė pakuotė (aliuminis/PVC) (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) antagonistas, skirtas vartoti per burną. Angiotenzinas II selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių, esančių daugelyje audinių (kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje) ir atlieka keletą svarbių biologinių funkcijų, įskaitant vazokonstrikciją ir aldosterono išsiskyrimą. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.

Losartanas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas (E 3174) tiek in vitro, tiek in vivo blokuoja visus fiziologinius angiotenzino II poveikius, nepriklausomai nuo šaltinio ar sintezės būdo. Losartanas selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių: nesijungia ir neblokuoja kitų hormonų receptorių ir jonų kanalų, kurie atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją. Be to, losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), kuris skatina bradikinino skaidymą, todėl su bradikininu susijęs šalutinis poveikis (pvz., angioedema) yra retas.

Vartojant losartaną, renino sekrecijai nėra neigiamo grįžtamojo ryšio, padidėja renino aktyvumas kraujyje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II koncentraciją kraujo plazmoje. Tačiau antihipertenzinis aktyvumas ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas išlieka, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Nutraukus losartano vartojimą, renino aktyvumas plazmoje ir angiotenzino II koncentracija sumažėjo per 3 dienas iki pradinių verčių, stebėtų prieš pradedant vartoti vaistą.

Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didelį afinitetą angiotenzino II receptoriams (AT1 tipas).

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje, taip pat antihipertenzinis losartano poveikis didėja didėjant vaisto dozei.

Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus 3-6 savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios.

Sergantiesiems arterine hipertenzija, proteinurija (daugiau nei 2 g per parą), nesergantiems cukriniu diabetu, vaisto vartojimas žymiai sumažina proteinuriją, išskyrimą ir imunoglobulino G (IgG).

Moterims po menopauzės, sergančių arterine hipertenzija, kurios 4 savaites vartojo 50 mg losartano per parą, gydymas nepaveikė inkstų ir sisteminės prostaglandinų koncentracijos.

Losartanas neveikia autonominių refleksų ir neturi ilgalaikio poveikio koncentracijos plazmoje.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, losartanas, vartojamas iki 150 mg per parą, nesukelia kliniškai reikšmingų trigliceridų, bendro cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio koncentracijos pokyčių. Vartojant tokias pačias dozes, losartanas neveikia koncentracijos kraujyje nevalgius. Losartanas sukėlė šlapimo rūgšties koncentracijos serume sumažėjimą (dažniausiai mažiau nei 0,4 mg/dl), kuris išliko ilgalaikio gydymo metu. Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys arterine hipertenzija, vaisto nutraukimo atvejų dėl kreatinino ar kalio koncentracijos kraujo serume padidėjimo nenustatyta.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%, o valgymas neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija susidaro atitinkamai po 1 valandos ir po 3-4 valandų.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Losartanas praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Metabolizmas

Losartanas pirmą kartą prasiskverbia per kepenis ir metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 izofermentui CYP2C9. Maždaug 14 % losartano dozės, suleistos į veną arba per burną, paverčiama jo aktyviu metabolitu (EXP3174) su karboksilo grupe. Taip pat susidaro biologiškai neaktyvūs metabolitai: du pagrindiniai (dėl butilo šoninės grandinės hidroksilinimo) ir mažiau reikšmingas - N-2-tetrazolo gliukuronidas.

Pašalinimas

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai 600 ml/min ir 50 ml/min. Losartano ir jo aktyvaus metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai maždaug 74 ml/min ir 26 ml/min. Išgėrus losartano, maždaug 4 % dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus, o 6 % dozės – per inkstus aktyvaus metabolito pavidalu. Losartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika yra linijinė, kai losartanas vartojamas per burną iki 200 mg dozėmis. Išgėrus, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 2 ir 6-9 valandos.

Losartanas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi ir inkstais. Išgėrus losartano, paženklinto 14 C, apie 35 % radioaktyvios žymės randama šlapime ir 58 % išmatose.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos senyvų vyrų, sergančių arterine hipertenzija, plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo koncentracijos jaunesnių vyrų, sergančių arterine hipertenzija, plazmoje.

Moterų, sergančių hipertenzija, losartano koncentracija plazmoje buvo 2 kartus didesnė nei vyrų, sergančių hipertenzija. Aktyvaus metabolito koncentracijos vyrams ir moterims nesiskyrė. Šis akivaizdus farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.

Kai losartanas buvo vartojamas per burną pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnė nei jaunų sveikų savanorių vyrų.

Pacientų, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 10 ml/min., losartano koncentracija plazmoje nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra maždaug 2 kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ar hemodializuojamų pacientų plazmoje aktyvaus metabolito koncentracija nekinta. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš kraujotakos.

Indikacijos

- arterinė hipertenzija;

- sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, pasireiškiančia sumažėjusiu mirtingumu nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, insulto ir miokardo infarkto dažnio;

- inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems yra proteinurija; - lėtina inkstų nepakankamumo progresavimą, pasireiškiantį sumažėjusiu hiperkreatinemijos dažniu, lėtinio inkstų nepakankamumo galutinės stadijos (ESRD), kai reikia hemodializės arba inkstų persodinimo. , mirtingumo rodikliai, taip pat proteinurijos sumažėjimas;

- lėtinis nepakankamumas, kai gydymas AKF inhibitoriais neveiksmingas.

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;

- nėštumas ir žindymas;

- amžius iki 18 metų;

- atspari hiperkalemija;

- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;

- dehidratacija;

- sunkus kepenų nepakankamumas (vartojimo patirties nėra);

- kartu su aliskirenu skirti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml/min.).

Atsargiai: kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 Child-Pugh taškai), arterinė hipotenzija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (BCV), vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, hiperkalemija, dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, inkstų nepakankamumas, būklės po inkstų transplantacija, aortos ir mitralinė stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, angioneurozinė edema, sunkus širdies nepakankamumas (IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), išeminė širdies liga, širdies nepakankamumas su gyvybei pavojingomis aritmijomis, smegenų kraujagyslių ligos, pirminis aldosteronizmas, širdies nepakankamumas su kartu esantis sunkus inkstų nepakankamumas.

Dozavimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgio.

Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Arterinė hipertenzija

Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg vieną kartą per parą. Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas praėjus 3-6 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros dozės vieną kartą per parą.

Pacientams, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), pradinė vaisto dozė turi būti sumažinta iki 25 mg 1 kartą per parą (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė, pradinės dozės parinkti nereikia.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) hemodializės procedūros metu, taip pat vyresnių nei 75 metų pacientų Rekomenduojama skirti mažesnę pradinę vaisto dozę – 25 mg vieną kartą per parą.

Sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija

Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Ateityje rekomenduojama pridėti hidrochlorotiazido arba padidinti Losartano dozę iki 100 mg (atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį (BP)) per vieną ar dvi dozes.

Inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija.

Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Ateityje Losartano dozę rekomenduojama padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį. Losartanas gali būti skiriamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (diuretikais, lėtai veikiančiais kalcio kanalų blokatoriais, alfa ir beta blokatoriais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais, glitazonais ir gliukozidazės inhibitoriais).

Lėtinis širdies nepakankamumas

Pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė titruojama kas savaitę (t. y. 12,5 mg vieną kartą per parą, 25 mg vieną kartą per parą, 50 mg vieną kartą per parą) iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų toleravimą.

Šalutiniai poveikiai

Daugeliu atvejų losartanas yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra lengvas ir laikinas, todėl vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant vaistą, klasifikuojamas į kategorijas, atsižvelgiant į jų pasireiškimo dažnį: labai dažnas > 1/10 (10%); dažnai > 1/100 (1 %)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis dažniau nei 1 %

Bendrieji pažeidimai: astenija, silpnumas, nuovargis, krūtinės skausmas, periferinė edema.

širdies plakimas, tachikardija.

pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas.

nugaros, kojų, raumenų mėšlungis.

Iš centrinės nervų sistemos (CNS): galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga.

Iš kvėpavimo sistemos: kosulys, bronchitas, nosies gleivinės patinimas, faringitas, sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

Šalutinis poveikis, kurio dažnis yra mažesnis nei 1%

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: krūtinės angina, simptominė arterinė hipotenzija (ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba vartojant dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija, bradikardija, aritmijos, miokardo infarktas, vaskulitas.

Iš virškinimo sistemos: anoreksija, sausa burnos gleivinė, dantų skausmas, vidurių pūtimas, gastritas, vidurių užkietėjimas, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimas, vėmimas.

Iš odos: odos sausumas, ekchimozė, eritema, padidėjęs jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas, alopecija.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas, angioedema (įskaitant gerklų patinimą, balso klostes, sukeliančias kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą).

Iš kraujodaros sistemos: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, Henoch-Schönlein purpura.

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: nerimas, miego sutrikimas, mieguistumas, atminties sutrikimas, periferinė neuropatija, parestezija, hipestezija, tremoras, ataksija, depresija, alpimas, spengimas ausyse, skonio sutrikimas, regos sutrikimas, konjunktyvitas, migrena.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, artritas, peties ir kelio skausmas, fibromialgija.

Iš šlapimo sistemos: Skubus šlapinimasis, šlapimo takų infekcijos, inkstų funkcijos sutrikimas.

Iš reprodukcinės sistemos: sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Kiti: podagros paūmėjimas, kraujavimas iš nosies.

Iš laboratorinių parametrų:

dažnai - hiperkalemija (kalio kiekis daugiau nei 5,5 mmol/l);

retai - padidėjusi karbamido, likutinio azoto, kreatinino koncentracija kraujo serume;

labai retai - vidutinio sunkumo transaminazių aktyvumo padidėjimas (aspartataminotransferazė, alanino aminotransferazė), hiperbilirubinemija.

Dėmesio! Jeigu kuris nors iš instrukcijose išvardytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitokį šalutinį poveikį, nenurodytą instrukcijose, pasakykite gydytojui.

Perdozavimas

Informacija apie narkotikų perdozavimą yra ribota.

Labiausiai tikėtini simptomai

Žymus kraujospūdžio sumažėjimas ir tachikardija: bradikardija gali atsirasti dėl parasimpatinės (vagalinės) stimuliacijos.

Gydymas

Forsuota diurezė, simptominė terapija. Nei losartanas, nei aktyvus jo metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš organizmo.

Vaistų sąveika

Galima skirti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp losartano ir vaistų, tokių kaip hidrochlorotiazidas, digoksinas, varfarinas, cimetidinas ir fenobarbitalis, ketokonazolas ir eritromicinas, nenustatyta.

Rifampicinas ir flukonazolas mažina aktyvaus metabolito kiekį. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nenustatyta.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurie blokuoja angiotenzino II susidarymą ir jo poveikį, kartu vartojami kalį sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, triamterenas, amiloridas, eplerenonas) arba kalio kiekį didinančios medžiagos (pvz., heparinas), kalio papildai ir kalio. kurių sudėtyje yra druskų, gali padidėti kalio koncentracija serume.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos natrio išsiskyrimui, gydant losartanu gali sumažėti natrio išsiskyrimas ir padidėti ličio koncentracija serume, todėl kartu gydant ličio preparatais reikia stebėti jo koncentraciją serume.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Todėl antihipertenzinis angiotenzino II receptorių antagonistų arba AKF inhibitorių poveikis gali susilpnėti, kai jie vartojami kartu su NVNU, įskaitant. su selektyviais COX-2 inhibitoriais.

Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurie buvo gydomi NVNU, kartu vartojami angiotenzino II antagonistai gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją. Paprastai šis poveikis yra grįžtamas.

Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti antihipertenzinį losartano poveikį. Kartu vartojant vaistus (pvz., triciklius antidepresantus, antipsichozinius vaistus, baklofeną, amifostiną), kurie kaip pirminis arba šalutinis poveikis mažina kraujospūdį, gali padidinti arterinės hipotenzijos išsivystymo riziką.

Dviguba RAAS blokada naudojant angiotenzino II receptorių antagonistus, AKF inhibitorius arba aliskireną yra susijusi su padidėjusia hipotenzijos, apalpimo, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, vartojantiems losartaną ir kitus RAAS veikiančius vaistus, būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, losartano nerekomenduojama vartoti kartu su aliskirenu. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml/min.), reikia vengti kartu vartoti losartano ir aliskireną.

Vartojant kartu su fluvastatinu (silpniu CYP2C9 izofermento inhibitoriumi), poveikio skirtumo nenustatyta.

Jeigu Jums paskirtas losartanas ir vartojate kitus vaistus, pasitarkite su gydytoju.

Specialios instrukcijos

Alerginės reakcijos. Losartano vartojantiems pacientams retai pasireiškė anafilaksinės reakcijos, angioedema, apimanti gerklas ir ryklę, sukelianti kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą. Kai kuriems iš šių pacientų buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, kai jie vartojo kitus vaistus, įskaitant AKF inhibitorius. Todėl skiriant vaistą pacientams, kuriems anksčiau buvo angioneurozinė edema, reikia būti ypač atsargiems.

Arterinė hipotenzija ir vandens-elektrolitų pusiausvyros sutrikimas arba sumažėjęs kraujo tūris. Pacientams, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs (pvz., gydomiems didelėmis diuretikų dozėmis), gali pasireikšti simptominė arterinė hipotenzija. Prieš skiriant losartano arba pradedant gydyti mažesne vaisto doze, būtina ištaisyti tokias sąlygas (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozavimas“). Vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimas būdingas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, sergant 2 tipo cukriniu diabetu arba nesergantiems cukriniu diabetu, todėl, skiriant vaistą šios kategorijos pacientams, reikia būti ypač atsargiems dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos (žr. Šalutinis poveikis, poskyris Laboratorinių tyrimų rodikliai).

Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti kalio koncentraciją kraujyje, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Gydymo losartanu metu pacientai neturėtų vartoti kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, prieš tai nepasitarę su gydytoju.

Aortos ar mitralinė stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija. Kaip ir kitus kraujagysles plečiančius vaistus, angiotenzino II receptorių antagonistus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra aortos ar mitralinė stenozė arba obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija.

Koronarinė širdies liga ir smegenų kraujagyslių ligos. Kaip ir kitus kraujagysles plečiančius vaistus, angiotenzino II receptorių antagonistus reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems koronarine širdies liga arba smegenų kraujagyslių liga, nes pernelyg sumažėjęs kraujospūdis šios grupės pacientams gali sukelti miokardo infarktą arba miokardo infarktą. insultas.

Lėtinis širdies nepakankamumas (CHF). Kaip ir vartojant kitus RAAS veikiančius vaistus, pacientams, sergantiems ŠN ir kurių inkstų funkcija sutrikusi arba be jo, yra sunkios hipotenzijos arba ūminio inkstų nepakankamumo rizika.

Losartano vartojimo pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir kartu sunkiu inkstų nepakankamumu, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (IV funkcinė klasė pagal NYHA), taip pat pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir simptominės gyvybei pavojingos aritmijos, patirties nepakanka. Todėl šių grupių pacientams losartaną reikia skirti atsargiai.

Pirminis hiperaldosteronizmas. Pacientai, sergantys pirminiu hileraldosteronizmu, paprastai blogai reaguoja į gydymą antihipertenziniais vaistais, kurie slopina RAAS, todėl šios grupės pacientams losartano vartoti nerekomenduojama.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Farmakokinetinių tyrimų duomenys rodo, kad kepenų ciroze sergančių pacientų kraujo plazmoje losartano koncentracija žymiai padidėja, todėl pacientai, kuriems yra buvę kepenų ligų, turėtų vartoti mažesnę vaisto dozę (žr. skyrių „Dozavimas ir vartojimas“).

Inkstų funkcijos sutrikimas. Dėl RAAS slopinimo kai kuriems jautriems pacientams buvo pastebėti inkstų funkcijos pokyčiai, įskaitant inkstų nepakankamumo vystymąsi. Nutraukus gydymą, šie pokyčiai gali sumažėti.

Kai kurie vaistai, veikiantys RAAS, gali padidinti šlapalo ir kreatinino koncentraciją serume pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijų stenozė. Inkstų funkcijos pokyčiai po gydymo gali būti grįžtami. Gydymo laikotarpiu būtina reguliariai, reguliariais intervalais stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.

Senyviems pacientams. Klinikiniai tyrimai neparodė jokių losartano saugumo ir veiksmingumo skirtumų senyviems pacientams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio (galimi galvos svaigimas, ypač pacientams, vartojantiems diuretikų ir pereinant prie medikamentinio gydymo).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Losartano vartoti nėštumo metu draudžiama.

Vaistai, kurie tiesiogiai veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (RAAS), vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą, gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektus ar net mirtį. Todėl nustačius nėštumą, Losartan Sandoz vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad vaistas sukelia vystymosi defektus ir lemia vaisiaus ar naujagimio mirtį. Manoma, kad šio poveikio mechanizmas yra farmakologinis poveikis RAAS. Žmogaus vaisiaus inkstų perfuzija, priklausomai nuo RAAS išsivystymo, prasideda antrąjį trimestrą. Rizika vaisiui padidėja, jei Losartan Actavis vartojamas antrąjį arba trečiąjį nėštumo trimestrą. Angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimas antrąjį ar trečiąjį nėštumo trimestrą turi toksinį poveikį vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimas, oligohidramniono vystymasis, lėtesnis kaukolės kaulėjimas) ir naujagimiui (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija, hiperkalemija). Jei vaistas Losartanas buvo vartojamas antrąjį nėštumo trimestrą ir vėliau, rekomenduojama atlikti kaukolės kaulų ultragarsinį tyrimą ir įvertinti inkstų funkciją.

Nežinoma, ar losartano patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu vartojant Losartan, reikia nuspręsti nutraukti žindymą arba nutraukti gydymą vaistu, atsižvelgiant į jo svarbą motinai.

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir terminai

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Skiriant vaistą Losartaną, svarbu ištirti naudojimo instrukcijas, kad būtų galima nustatyti, ar yra ar nėra jo vartojimo kontraindikacijų ir galimas nepageidaujamas reakcijas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaisto Losartanas sudėtyje yra veikliosios farmacinės medžiagos - losartano kalio

Dozavimas: 12,5 mg; 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Papildomi komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, polisorbas, povidonas, stearino rūgšties magnio druska.

Korpuso komponentai: polivinilo alkoholis, titano oksidas, makrogolis, talkas, aktyvuotas dimetikonas, dažikliai ir kt.

Losartanas gaminamas apvalių plėvele dengtų tablečių pavidalu, apvalkalo paviršius gali būti grubus. Priklausomai nuo veikliosios medžiagos dozės, Losartano tabletės yra skirtingų spalvų, todėl jų dozę patogu nustatyti nesant originalios pakuotės.

• 12,5 mg, 25 mg – baltos tabletės su galimu pilku atspalviu.
• 50 mg rožinės spalvos tabletės. ,
• 100 mg geltonos spalvos tabletės...

Losartanas gaminamas lizdinėse plokštelėse po 10/1 vnt. Dėžutėje telpa 1-6 tokios pakuotės. Taip pat Losartano tabletės gali būti parduodamos 10-100 vienetų stiklainiuose. kiekviename.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika. Medicininis vaistas Losartanas priklauso angiotenzino II receptorių blokatorių grupei, kuri veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Dėl veikliosios medžiagos įtakos tam tikrų audinių AT-I receptoriams vyksta reikšmingi procesai: vazokonstrikcija, aldosterono išsiskyrimas ir kt. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas padeda blokuoti angiotenzino II veikimą. Be to, losartanas neslopina AKF ir neapsaugo nuo bradikinino sunaikinimo. Losartanas linkęs didinti renino aktyvumą kraujyje, o tai savo ruožtu padidina angiotenzino II kiekį.

Vienkartinis vaisto vartojimas turi antihipertenzinį poveikį, kuris pasiekia ribinę vertę po 6 valandų ir išnyksta per 24 valandas. Stabilus antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus 3-6 savaitėms nuo gydymo losartanu pradžios.

Medus. Vaistas normalizuoja karbamido kiekį kraujyje ir neturi įtakos autonominiams refleksams bei norepinefrino kiekiui kraujo plazmoje. Vartojant 150 mg veikliosios medžiagos losartano per parą, cholesterolio ar gliukozės kiekiui kraujyje įtakos nedaro.

Farmakokinetika. Medus. Vaistas Losartanas vartojamas per burną ir gerai absorbuojamas virškinimo trakte. suyra kepenyse ir toliau susidaro aktyvus metabolitas. Maždaug 33% vaisto patenka į sisteminę kraujotaką ir nepriklauso nuo valgymo. Ribinė vertė kraujyje pasiekiama praėjus 1-4 valandoms po Losartano pavartojimo.Vaistas neprasiskverbia pro pusiau pralaidžią barjerą tarp kraujo ir nervinio audinio. Suvartoto medaus apie 14 proc. Vaistas sudaro aktyvų metabolitą.

Losartano pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-2 valandos, aktyvaus metabolito - 6-9 valandos. Vaistas Losartanas nesukelia kumuliacinio poveikio, kai vartojama 100 mg ar daugiau. Jis išsiskiria per inkstus ir žarnas kartu su tulžimi. Hemodializė losartanui ir jo aktyviam metabolitui pašalinti nėra veiksminga.

Hemodializuojamų pacientų AUC yra dvigubai didesnis nei vidutinio žmogaus.

Pacientams, sergantiems alkoholine kepenų ciroze pradinėje arba vidurinėje stadijoje, losartano ir aktyvaus metabolito perteklius yra atitinkamai 5 ir 1,7 karto.

Vaizdo įrašas

Sergant arterine hipertenzija: Vyresnio amžiaus vyrų losartano ir metabolito kiekis kraujyje yra toks pat kaip ir jaunesnių vyrų; moterų ir vyrų kraujyje šių elementų kiekis skiriasi. Šis skirtumas gydant nėra svarbus.

Ką gydytojai sako apie hipertenziją

Medicinos mokslų daktaras, profesorius Emelyanovas G.V.:

Daug metų gydau hipertenziją. Remiantis statistika, 89% atvejų hipertenzija baigiasi širdies priepuoliu ar insultu ir mirtimi. Šiuo metu maždaug du trečdaliai pacientų miršta per pirmuosius 5 ligos progresavimo metus.

Kitas faktas – sumažinti kraujospūdį galima ir būtina, tačiau tai neišgydo pačios ligos. Vienintelis Sveikatos apsaugos ministerijos oficialiai rekomenduojamas vaistas hipertenzijai gydyti ir kurį savo darbe naudoja ir kardiologai. Vaistas veikia ligos priežastį, todėl galima visiškai atsikratyti hipertenzijos. Be to, pagal federalinę programą kiekvienas Rusijos Federacijos gyventojas gali jį gauti NEMOKAMAI.

Naudojimo indikacijos

Svarbu! Barnaulo agronomas, turintis 8 metų patirtį hipertenzijos srityje, surado seną receptą, sukūrė gamybą ir išleido produktą, kuris kartą ir visiems laikams išlaisvins nuo kraujospūdžio problemų...

Taikymo būdas

Vaistas Losartanas turi būti vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Losartanas vartojamas tiek monoterapijai, tiek kartu su antihipertenziniais vaistais. Kai nėra konkrečių dozavimo nurodymų, veikliosios medžiagos paros dozė paprastai išgeriama vienu kartu.

Arterinei hipertenzijai gydyti pirminė dozė yra 50 mg losartano, paros dozė yra panaši. Ilgalaikis antihipertenzinis poveikis pasireiškia praėjus 3-6 savaitėms nuo gydymo pradžios. Kai kuriais atvejais, kai nepasiekiamas reikiamas poveikis, dozę galima padidinti iki 100 mg losartano (ribinė dozė).

Tais atvejais, kai dėl diuretikų vartojimo sumažėja kraujo tūris organizme, losartanas pradedamas vartoti nuo minimalios 25 mg per parą dozės.

Senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir tiems, kuriems atliekama dializė, nereikia individualiai parinkti losartano dozės.

Esant kepenų nepakankamumui iki 9 balų (Child-Pugh skalė), vyresniems nei 75 metų pacientams, kuriems atliekama hemodializė, skiriama 25 mg veikliosios medžiagos losartano per parą.

Siekiant sumažinti panašių veiksnių pasireiškimo tikimybę sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis ir mirti žmonėms, sergantiems hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, rekomenduojama losartano dozė yra 50 mg per parą. Tolesnis gydymas apima dozę didinant du kartus (priklausomai nuo kraujospūdžio sumažinimo 1-2 dozėmis kokybės) arba kartu su hidrochlorotiazidu.

Inkstų apsaugai sergant 2 tipo cukriniu diabetu su proteinurija Nurodyta losartano dozė yra 50 mg. Vėlesnis gydymas apima dozės padvigubinimą (priklausomai nuo kraujospūdžio mažinimo kokybės). Taip pat vaistas Losartanas gali būti vartojamas kartu su kitomis antihipertenzinių vaistų grupėmis, insulinu ir hipoglikeminiais vaistais.

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju pagrindinė Losartano dozė yra 12,5 mg veikliosios medžiagos. Palaipsniui keičiant dozę (kas savaitę), nustatoma saugi Losartano dozė ir padidinama iki 50 mg vienu metu.

Kontraindikacijos

Kaip ir dauguma antihipertenzinių vaistų, losartanas turi keletą kontraindikacijų. Tik visapusiškas paciento tyrimas gali atskleisti nerekomenduojamus vaisto vartojimo aspektus.

Pagrindinės Losartano vartojimo kontraindikacijos yra šios:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Losartano vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra griežtai draudžiamas. medicininiai vaistai, turintys poveikį RAAS, vartojami antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą, gali išprovokuoti vaiko vystymosi defektus ir intrauterinę mirtį. Kai sužinosite apie nėštumą, nedelsdami nutraukite Losartan Sandoz vartojimą.

Jei žindymo laikotarpiu reikia gydyti losartanu, visą gydymo laikotarpį vaiką reikia keisti prie dirbtinio maitinimo.

Vaisto saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų žmonėms nebuvo įrodytas.

Perdozavimas

Tais atvejais, kai buvo viršyta didžiausia losartano paros dozė, Gali pasireikšti šie simptomai:

1. Tachikardija.
2. Sumažėjęs kraujospūdis.
3. Bradikardija.

Losartano perdozavimas gydomas didinant išsiskiriančio šlapimo kiekį (suleidžiant didelį kiekį skysčių ir naudojant diuretikus). Taip pat taikoma simptominė terapija.

Šalutiniai poveikiai

Vaistas Losartanas yra gerai toleruojamas. Nepageidaujamos organizmo reakcijos yra lengvos ir greitai praeina, joms atsiradus Losartano vartojimo nutraukti nereikia.

Vaistas gali turėti tokį neigiamą poveikį:

1. Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, krūtinės angina, bradikardija, miokardo infarktas (labai retai), aritmija, vaskulitas.
2. Nervų sistema: galvos skausmai, apsvaigimas, mieguistumas, miego kokybės pablogėjimas, atmintis, mieguistumas, letargija, odos jautrumo sutrikimai, depresija, alpimas.
3. Virškinimo traktas: pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimo ir vėmimo priepuoliai, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, vidurių pūtimas ir kt.
4. Šlapimo organų sistema: takų infekcijos, spontaniškas noras šlapintis, inkstų funkcijos sutrikimas.
5. Kvėpavimo sistema: kosulys, nosies gleivinės patinimas, bronchitas, faringitas, infekcijos.
6. Raumenys: raumenų mėšlungis, kojų ir nugaros skausmai, artritas, fibromialgija ir kt.
7. Alergija:įvairių tipų odos bėrimai, angioedema.
8. Kita: anemija, sumažėjęs trombocitų skaičius, sutrikusi vyrų funkcija, sumažėjęs lytinis potraukis, astenija, kraujavimas iš nosies.
9. Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs azoto, karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje.

Sąveika su kitais vaistais

Losartaną galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Beta adrenoblokatoriai, simpatolitikai – lygiagretus vartojimas abipusiškai sustiprina kiekvieno vaisto poveikį.

Diuretikai – kombinuotas vartojimas papildo kiekvieno iš jų poveikį.

Hidrochlorotiazidas, digoksinas, varfarinas, cimetidinas, fenobarbitalis, ketokonazolas, eritromicinas – Losartano poveikis šių vaistų kiekio pokyčiams kraujyje nenustatytas.

Rifampicinas, flukonazolas - mažina aktyvaus metabolito kiekį kraujyje.

Kalį tausojantys diuretikai, kalio papildai – lygiagretus vartojimas padidina hiperkalemijos išsivystymo tikimybę.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – mažina diuretikų ir antihipertenzinių vaistų veiksmingumą.

Litis – vartojant kartu, gali padidėti ličio kiekis kraujyje. Jei būtina vartoti kartu, rekomenduojama nuolat stebėti ličio kiekį kraujyje.

Specialios instrukcijos

Losartano vartojimas retai gali išprovokuoti angioedemą, kuri gali sukelti kvėpavimo takų užsikimšimą ir anafilaksines organizmo reakcijas. Todėl, kai yra tokių rizikos veiksnių, Losartan Sandoz reikia vartoti ypač atsargiai.

Pacientams, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs, vartojant losartaną, gali išsivystyti antrinė hipotenzija. Todėl, prieš pradedant gydymą losartanu, visi rodikliai turi būti normalizuoti ir gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės.

Losartano kanonas.

Losartanas Richteris.

Carzartan.

Losartanas Teva.

Prieš keisdami losartaną į panašų vaistą, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kad galėtumėte pakoreguoti paskirtą veikliosios medžiagos dozę ir atsižvelgti į esamas vartojimo kontraindikacijas.

Kaina

Losartano kaina gali skirtis priklausomai nuo kilmės šalies, tiekėjo, pirkimo regiono ir kt.

Rusijoje vaisto kaina:

• Losartano tabletės Nr.30, 12,5 mg, prasideda nuo 70 rublių.
• Losartano tabletės Nr.30, po 25 mg, kainuoja nuo 120 rublių.
• Losartano tabletės Nr.30, 50 mg kiekviena - nuo 130 rublių.
• Losartano tabletės Nr.30, po 100 mg - nuo 190 rublių.

Losartanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Losartanas yra antihipertenzinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Losartanas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, galimas nedidelis paviršiaus šiurkštumas; ant lūžio - balta su gelsvu atspalviu arba balta; 12,5 ir 25 mg – balta su pilkšvu atspalviu arba balta, 50 mg – rožinė, 100 mg – geltona (lizdinėse plokštelėse po 10 vnt., 3 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje; lizdinėse plokštelėse po 15 vnt., po 2, 4, 6 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje; lizdinėse plokštelėse po 10, 30 vnt., 1-6, 10 pakuočių kartoninėje pakuotėje; lizdinėse plokštelėse po 20 vnt., 1, 3 pakuotės kartoninėje pakuotėje; kontūrinėse lizdinėse plokštelėse po 7 vnt., 1-4 pakuotės kartoninėje pakuotėje; stiklainiuose (indeliuose) po 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 vnt., 1 skardinė kartoninėje pakuotėje).

1 tabletėje yra:

• Veiklioji medžiaga: losartano kalis – 12,5 mg, 25 mg, 50 mg arba 100 mg;
• Pagalbinės medžiagos (tabletėse atitinkamai 12,5/25/50/100 mg): laktozės monohidratas (pieno cukrus) – 114,63/149,5/270,6/115 mg, mikrokristalinė celiuliozė – 5,72/12,24 /26,6/40 mg natrio karomeliozės. 4,29/9,18/15,2/11,2 mg, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas) – 1,43/2,04/3,8/ 2 mg, povidonas (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) – 0/0/0/9 mg, magnio stearatas – 1,43/2,04. /2,8 mg.

Korpuso sudėtis:

• 12,5 ir 25 mg (atitinkamai): Opadry II white (polivinilo alkoholis (E1203) – 40 %, titano dioksidas (E171) – 25 %, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) – 20,2 %, talkas (E553b) – 14,8 %. – 2,983/3,975 mg, simetikono emulsija 30% (vanduo – 50-69,5%, polidimetilsiloksanas – 25,5-33%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas – 3-7%, metilceliuliozė – 1-5%, silikagelis – 1-5%) – 0,017/0,025 mg;
• 50 mg: Opadry II rožinis (polivinilo alkoholis (E1203) – 40%, titano dioksidas (E171) – 24,18%, talkas (E553b) – 14,8%, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) – 20,2%, karmino raudonasis dažiklis (E120). ) – 0,54%, aliuminio lakas žavingo raudono dažiklio (E129) pagrindu – 0,08%, aliuminio lakas saulėlydžio geltonojo dažo (E110) pagrindu – 0,15%, aliuminio lakas chinolino geltonojo dažo (E104) pagrindu – 0,05%) – 9,923 mg , simetikono emulsija 30 % (vanduo – 50-69,5%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas – 3-7%, polidimetilsiloksanas – 25,5-33%, metilceliuliozė – 1 -5%, silikagelis – 1-5%) – 0,077 mg;
• 100 mg: (hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, polietilenglikolis 4000 (makrogolis 4000) - 0,72 mg, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg plėvelės arba : hipromeliozė - 60%, talkas - 20%, titano dioksidas - 10,33%, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 9%, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,67%) - 8 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 potipis), skirtas vidaus vartojimui. Ši medžiaga neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II), kuris katalizuoja angiotenzino II gamybos iš angiotenzino I reakciją.

Angiotenzinas II selektyviai sąveikauja su daugelio audinių (kraujagyslių lygiųjų raumenų, inkstų audinių, širdies ir antinksčių) AT 1 receptoriais, atlikdamas svarbias biologines funkcijas, įskaitant vazokonstrikciją, aldosterono išsiskyrimą ir kt. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų proliferacijos procesą. ląstelės. In vitro ir in vivo losartanas ir E 3174 (farmakologiškai aktyvus losartano metabolitas) blokuoja fiziologinį angiotenzino II poveikį, nepriklausomai nuo sintezės būdo ar šaltinio. Losartanas selektyviai sąveikauja su AT 1 receptoriais ir nesijungia su kitų hormonų receptoriais ar jonų kanalais, kurie atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas. Losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II) ir netrukdo sunaikinti bradikininą, todėl šalutinis poveikis, netiesiogiai sukeltas sąveikos su bradikininu, yra gana retas.

Vartojant losartaną, nėra neigiamų atsiliepimų apie renino sekreciją, todėl padidėja jo aktyvumas kraujo plazmoje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II kiekį, tačiau išsaugomas ir antihipertenzinis aktyvumas, ir aldosterono koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje, o tai rodo angiotenzino II receptorių blokados veiksmingumą. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didesnį afinitetą angiotenzino I receptoriams nei angiotenzino II receptoriams. Losartano aktyvumas yra 10–40 kartų mažesnis nei jo aktyvaus metabolito.

Vienkartinė geriamoji dozė sukelia antihipertenzinį poveikį (sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį), kuris pasiekia didžiausią po 6 valandų, o po to palaipsniui mažėja per 24 valandas.

Didžiausias antihipertenzinis poveikis pastebimas po 3–6 savaičių.

Esant arterinei hipertenzijai ir nesant cukrinio diabeto, vartojant vaistą pacientams, sergantiems proteinurija (daugiau kaip 2 g per parą), sumažėja proteinurija, sumažėja imunoglobulino G ir albumino išsiskyrimas.

Losartanas stabilizuoja karbamido kiekį kraujo plazmoje ir neturi įtakos autonominiams refleksams ar norepinefrino kiekiui plazmoje.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, 150 mg losartano paros dozė bendro cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų koncentracijos kraujo serume nekeičia. Panašios vaisto dozės vartojimas tuščiu skrandžiu neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujyje.

Farmakokinetika

Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis karboksilinant dalyvaujant izofermentui CYP2C9, todėl susidaro aktyvus metabolitas.

Losartano biologinis prieinamumas yra apie 33%. Didžiausia veikliosios medžiagos ir jos aktyvaus metabolito koncentracija kraujo serume susidaro atitinkamai po 1 ir 3-4 valandų po išgėrimo. Losartano biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgio.

Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Paskirstymo tūris yra 34 litrai. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad losartanas vos prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Maždaug 14 % losartano, suleisto į veną arba išgerto per burną, virsta aktyviu metabolitu. Taip pat susidaro neaktyvūs metabolitai, įskaitant vieną nedidelį metabolitą N-2-tetrazolo gliukuronidą ir du pagrindinius metabolitus, kurie susidaro po butilo šoninės grandinės hidroksilinimo.

Losartano klirensas plazmoje yra 600 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 50 ml/min. Losartano inkstų klirensas yra 74 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 26 ml/min. Išgėrus, apie 4 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o 6 % – kaip aktyvus metabolitas. Išgėrus iki 200 mg losartano, losartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika yra linijinė. Losartano pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–2 valandos, jo pagrindinis metabolitas – 6–9 valandos. Vartojant 100 mg paros dozę, losartanas ir jo aktyvus metabolitas nesikaupia kraujo plazmoje.

Losartanas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus ir žarnyną su tulžimi.

Kai kreatinino klirensas yra didesnis nei 10 ml/min., losartano kiekis plazmoje nesiskiria nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš organizmo.

Hemodializuojamų pacientų AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) yra 2 kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Sergant vidutinio sunkumo ir lengva alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis viršija tuos pačius sveikų vyrų savanorių rodiklius atitinkamai 5 ir 1,7 karto.

Senyviems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nesiskiria nuo šių parametrų verčių jauniems vyrams, kuriems nustatyta panaši diagnozė. Moterų, sergančių arterine hipertenzija, losartano koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė nei vyrų, sergančių šia liga. Moterų ir vyrų aktyvaus metabolito kiekis skiriasi. Šis farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.

Naudojimo indikacijos

• Arterinė hipertenzija;
• Inkstų apsauga sergant 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija (poveikis pasireiškia lėtinant inkstų nepakankamumo progresavimą, ty mažinant hiperkreatinemijos, proteinurijos, paskutinės stadijos lėtinio inkstų nepakankamumo (reikalaujantis inksto persodinimo ar hemodializės) dažnį, mirtingumo rodikliai). ;
• Sumažėjusio sergamumo ir mirtingumo nuo arterinės hipertenzijos ir kairiojo skilvelio hipertrofijos rizikos (poveikis pasireiškia sumažėjusiu insulto, mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ir miokardo infarkto atvejų);
• Lėtinis širdies nepakankamumas neveiksmingo gydymo angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais atveju.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• Sunkus kepenų nepakankamumas (dėl vartojimo patirties stokos);
• Ugniai atspari hiperkalemija;
• Dehidratacija;
• Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• Vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) kurių inkstų funkcija sutrikusi (kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę);
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• Amžius iki 18 metų;
• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Santykinė (ligos ir (arba) būklės, kurioms esant losartano reikia vartoti atsargiai):

• Inkstų nepakankamumas;
• vandens ir elektrolitų balanso pažeidimas;
• Kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 Child-Pugh taškai);
• Širdies išemija;
• Arterinė hipotenzija;
• Sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris;
• Hiperkalemija;
• Vieno inksto arterijos stenozė arba dvišalė inkstų arterijų stenozė;
• Būklės po inksto transplantacijos;
• mitralinė ir aortos stenozė;
• obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
• Sunkus širdies nepakankamumas (IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), angioneurozinė edema anamnezėje;
• Širdies nepakankamumas kartu su gyvybei pavojinga aritmija;
• Širdies nepakankamumas kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu;
• Pirminis aldosteronizmas;
• Smegenų kraujagyslių ligos.

Losartano vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Losartanas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgio laiką.

Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Jei kitų receptų nėra, paros dozė išgeriama per 1 dozę.

Daugeliu arterinės hipertenzijos atvejų standartinė pradinė ir palaikomoji paros dozė yra 50 mg. Paprastai didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas per 3-6 savaites nuo gydymo pradžios. Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg per parą.

Sumažėjus cirkuliuojančio kraujo tūriui (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), losartanas pradedamas vartoti nuo 25 mg per parą.

Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė, pradinės dozės individualiai parinkti nereikia.

Esant kepenų nepakankamumui (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) hemodializės metu, taip pat vyresniems nei 75 metų pacientams, vaisto rekomenduojama skirti mažesne pradine paros doze – 25 mg.

Standartinė pradinė losartano paros dozė pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija ir arterine hipertenzija, yra 50 mg, siekiant sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų riziką. Ateityje vaisto dozę rekomenduojama padidinti 2 kartus (1 arba 2 dozėmis, priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo laipsnio) arba pridėti hidrochlorotiazido.

Standartinė pradinė Losartano paros dozė inkstams apsaugoti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija, yra 50 mg. Ateityje, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, rekomenduojama vaisto dozę padidinti 2 kartus. Losartanas gali būti vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (alfa ir beta adrenoblokatoriais, diuretikais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais, lėto kalcio kanalų blokatoriais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (gliukozidazės inhibitoriais, glitazonais ir sulfonilkarbamidais).

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju pradinė losartano paros dozė yra 12,5 mg. Paprastai dozė kas savaitę titruojama iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą (priklausomai nuo individualaus toleravimo).

Šalutiniai poveikiai

Losartanas paprastai yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra laikinas ir lengvas, todėl gydymo nutraukti nereikia.

Vartojant vaistą, gali išsivystyti tam tikrų organizmo sistemų sutrikimai, pasireiškiantys įvairaus dažnio (>1% – dažnai;<1% – редко):

• Virškinimo sistema: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas; retai - burnos gleivinės sausumas, anoreksija, vidurių pūtimas, dantų skausmas, gastritas, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, vėmimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - širdies plakimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, simptominė arterinė hipotenzija (ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija, pavyzdžiui, esant sunkiam širdies nepakankamumui arba vartojant dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija, bradikardija, miokardo infarktas, aritmija, vaskulitas;
• Centrinė nervų sistema ir jutimo organai: dažnai – galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga; retai - nerimas, miego sutrikimai, atminties sutrikimas, mieguistumas, periferinė neuropatija, hipestezija, parestezija, tremoras, depresija, ataksija, alpimas, konjunktyvitas, skonio ir regos sutrikimai, spengimas ausyse, migrena;
• Šlapimo sistema: retai - šlapimo takų infekcijos, būtinas noras šlapintis, inkstų funkciniai sutrikimai;
• Kvėpavimo sistema: dažnai - kosulys, nosies gleivinės patinimas, bronchitas, sinusitas, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• Hematopoetinė sistema: retai - anemija, eozinofilija, trombocitopenija, Henoch-Schönlein purpura;
• Reprodukcinė sistema: retai - impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis;
• Skeleto ir raumenų sistema: dažnai – raumenų mėšlungis, kojų ir nugaros skausmai; retai - artritas, artralgija, kelių ir pečių skausmas, fibromialgija;
• Oda: retai - padidėjęs prakaitavimas, sausa oda, eritema, ekchimozė, padidėjęs jautrumas šviesai, alopecija;
• Alerginės reakcijos: retai - odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, angioedema (įskaitant balso klostės ir gerklų patinimą, sukeliantį kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) lūpų, veido, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą);
• Bendrieji sutrikimai: dažnai - periferinė edema, astenija, nuovargis, silpnumas, skausmas krūtinės srityje;
• Kita: retai - kraujavimas iš nosies, podagros paūmėjimas.

Taip pat galimi laboratorinių parametrų sutrikimai: >1% ir 0,1% ir<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Jeigu šie šalutiniai poveikiai išsivysto ar pasunkėja, taip pat atsiranda nebūdingų simptomų, reikia kreiptis į gydytoją.

Perdozavimas

Simptomai: tachikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, galimas bradikardijos išsivystymas.

Specialios instrukcijos

Retais atvejais, vartojant Losartan Sandoz, išsivysto sutrikimai, pasireiškiantys anafilaksinėmis reakcijomis, angioneurozine edema, apimančia ryklę ir gerklas, sukeliančia kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės patinimu. Todėl, jei anksčiau buvo angioneurozinė edema, vaistą reikia vartoti labai atsargiai.

Pacientams, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, vartojantiems dideles diuretikų dozes), gali išsivystyti simptominė arterinė hipotenzija. Šios būklės turi būti ištaisytos prieš skiriant losartaną arba pradėti gydymą mažesnėmis dozėmis.

Vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas būdingas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu su 2 tipo cukriniu diabetu arba be jo. Šios kategorijos pacientams skiriant losartaną, reikia būti ypač atsargiems dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos.

Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujyje, ypač senyviems pacientams ir kurių inkstų funkcija sutrikusi. Nevartokite kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, prieš tai nepasitarę su gydytoju.

Jei anksčiau buvo kepenų liga, losartano reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, o tai yra susijusi su vaisto koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimu.

Gydymo metu būtina reguliariai ir reguliariais intervalais stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.

Vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir greitų psichomotorinių reakcijų, reikia būti atsargiems dėl galimo galvos svaigimo atsiradimo, ypač pacientams, vartojantiems diuretikų ir pradedantiems gydymą losartanu.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Losartano vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama. Yra žinoma, kad renino-angiotenzino-aldosterono sistemą veikiančių vaistų vartojimas antrą ar trečią nėštumo trimestrą gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektus arba mirtį. Todėl, diagnozavus nėštumą, Losartan vartojimą būtina nedelsiant nutraukti.

Duomenų apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Jei losartano vartoti žindymo laikotarpiu būtina, žindymą reikia nutraukti.

Vartoti vaikystėje

Remiantis instrukcijomis, Losartaną draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Esant inkstų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Esant kepenų nepakankamumui (iki 9 balų pagal Child-Pugh skalę), vaistą reikia vartoti atsargiai.

Vartoti senatvėje

Gydant senyvus pacientus, nereikia parinkti vaisto dozės.

Vaistų sąveika

Losartaną vartojant kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti toks poveikis:

• Rifampicinas, flukonazolas: aktyvaus metabolito kiekio sumažėjimas;
• Kalį tausojantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, amiloridas, triamterenas, eplerenonas) arba vaistai, didinantys kalio kiekį (pvz., heparinas), kalio papildai ir druskos, kuriose yra kalio: padidėjęs kalio kiekis serume;
• Ličio preparatai: sumažėjęs natrio išsiskyrimas ir padidėjusi ličio koncentracija serume (būtina stebėti jo koncentraciją serume);
• Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius: sumažėjęs antihipertenzinis poveikis; pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurie gydomi NVNU, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija;
• Kiti antihipertenziniai vaistai: sustiprėja antihipertenzinis poveikis;
• Kraujospūdį mažinantys vaistai (pvz., tricikliai antidepresantai, vaistai nuo psichozės, baklofenas, amifostinas): padidėja arterinės hipotenzijos rizika;
• Vaistai, veikiantys renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą: padidėja arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos, apalpimo ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika; Būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei inkstų funkciją.

Losartaną galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir inkstų nepakankamumu (kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę), nerekomenduojama vartoti kartu su aliskirenu.

Analogai

Losartano analogai yra: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Bloktran, Hyperzar, Cardomin, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losacar, Lothar, Presartan, Pulsar.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje, iki 25°C temperatūroje.

Galiojimo laikas – 3 metai.

• Losartano vartojimo instrukcijos
• Vaisto Losartano sudėtis
• Vaisto Losartano indikacijos
• Vaisto Losartano laikymo sąlygos
• Vaisto Losartano tinkamumo laikas

ATX kodas:Širdies ir kraujagyslių sistema (C) > Renino ir angiotenzino sistemą veikiantys vaistai (C09) > Angiotenzino II antagonistai (C09C) > Angiotenzino II antagonistai (C09CA) > Losartanas (C09CA01)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

tab., viršelis dengtas, 100 mg: 30 vnt.
Reg. Nr.: 2195-02-14 nuo 2014-02-19 - pasibaigęs

Plėvele dengtos tabletės geltonas, pailgas, abipus išgaubtas, su įpjova vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas, išgrynintas talkas, kroskarmeliozės natrio druska.

Korpuso sudėtis: hidroksipropilmetilceliuliozė, kopovidonas, polidekstrozė, polietilenglikolis, titano dioksidas, vidutinės grandinės trigliceridai, chinolino geltonasis aliuminio lakas (E104), oranžinės geltonos spalvos lakas (E110).

30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - pakuotės.

Vaisto aprašymas LOSARTANAS remiantis oficialiai patvirtintomis vaisto vartojimo instrukcijomis ir 2015 m. Atnaujinimo data: 2016-11-03

farmakologinis poveikis

Sintetinis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 tipas), skirtas vartoti per burną. Angiotenzinas II yra galingas vazokonstriktorius, pagrindinis aktyvus RAAS hormonas ir vienas iš svarbiausių arterinės hipertenzijos patofiziologijos veiksnių. Angiotenzinas II jungiasi prie AT 1 receptorių, esančių daugelyje audinių (pavyzdžiui, kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje), nulemdamas daugybę svarbių biologinių poveikių, įskaitant vazokonstrikcija ir aldosterono išsiskyrimas. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.

Losartanas selektyviai blokuoja AT 1 receptorius. In vitro ir in vivo tyrimų metu losartanas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas karboksirūgštis (E-3174) blokuoja visą fiziologiškai reikšmingą angiotenzino II poveikį, neatsižvelgiant į šaltinį ar sintezės būdą.

Losartanas neturi antagonistinio poveikio ir neblokuoja kitų hormonų receptorių bei jonų kanalų, kurie dalyvauja reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Be to, losartanas neslopina AKF (kinazės II), bradikininą skaidančio fermento. Dėl to losartanas nedidina bradikinino sukeliamo nepageidaujamo poveikio.

Vartojant losartaną, slopinamas neigiamas grįžtamasis ryšys apie renino sekreciją, todėl padidėja plazmos renino aktyvumas (PRA). Padidėjus ARP, padidėja angiotenzino II koncentracija kraujo plazmoje. Nepaisant šio padidėjimo, antihipertenzinis aktyvumas ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas išlieka, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Per 3 dienas po gydymo losartanu nutraukimo ARP ir angiotenzino II koncentracija sumažėja iki pradinių reikšmių.

Tiek losartanas, tiek jo pagrindinis aktyvus metabolitas turi didesnį afinitetą AT 1 receptoriams nei AT 2 receptoriams. Aktyvus metabolitas yra 10-40 kartų aktyvesnis už losartaną (pagal svorį).

Farmakokinetika

Išgertas losartanas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas per kepenis pirmojo prasiskverbimo būdu karboksilinimo būdu, dalyvaujant citochromo CYP2C9 izofermentui, todėl susidaro aktyvūs ir neaktyvūs metabolitai.

Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija susidaro atitinkamai po 1 valandos ir po 3-4 valandų.

Maistas neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui ir koncentracijai kraujyje.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Losartanas praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Metabolizmas

Maždaug 14 % losartano, pavartoto į veną arba per burną, virsta aktyviu metabolitu. Be aktyvaus metabolito, susidaro neaktyvūs metabolitai, tarp jų du pagrindiniai, susidarę dėl butilo šoninės grandinės hidroksilinimo, ir vienas antrinis putotas N-2-tetrazolo gliukuronidas.

Pašalinimas

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai apie 600 ml/min ir 50 ml/min.

Losartano inkstų klirensas yra 74 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 26 ml/min.

Suvartojus per burną, maždaug 4 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o apie 6 % – per inkstus aktyvaus metabolito pavidalu. Vartojant per burną iki 200 mg losartano ir jo aktyvaus metabolito, farmakokinetika yra linijinė.

Išgerto losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 2 valandos ir 6-9 valandos.

Vartojant vaistą 100 mg per parą, losartanas ar jo aktyvus metabolitas reikšmingai nesikaupia kraujo plazmoje.

Losartanas ir jo metabolitai pašalinami iš organizmo per inkstus ir žarnas (su tulžimi).

Nurijus su radioaktyviąja anglimi C14 žymėtu losartanu, maždaug 35 % radioaktyvumo stebima šlapime ir 58 % išmatose; sušvirkštus į veną, atitinkamai 43 % su šlapimu ir 50 % su išmatomis.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Kai losartano vartojo per burną pacientai, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo alkoholine ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo atitinkamai 5 kartus ir 1,7 karto didesnė nei sveikų savanorių vyrų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Senyviems pacientams.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos senyvų vyrų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo šių parametrų verčių jauniems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija.

Moterų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje losartano koncentracija yra 2 kartus didesnė už atitinkamas arterine hipertenzija sergančių vyrų vertes. Aktyvaus metabolito koncentracija vyrams ir moterims nesiskiria.

Šis akivaizdus farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.

Naudojimo indikacijos

• pirminės hipertenzijos gydymas;
• suaugusių pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir 2 tipo cukriniu diabetu, kurių proteinurija ≥0,5 g per parą, inkstų ligai gydyti – kaip antihipertenzinio gydymo dalis;
• siekiant sumažinti insulto riziką suaugusiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, patvirtinta EKG.

Dozavimo režimas

Jei reikia skirti 12,5 mg ir 25 mg losartano dozes, reikia vartoti kitus vaistus, kurie suteikia galimybę vartoti vieną 12,5 mg ir 25 mg dozę.

Arterinė hipertenzija

Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg per parą, nepriklausomai nuo valgio. Kai kuriais atvejais, norint pasiekti gydomąjį poveikį, dozę galima padidinti iki 100 mg per parą.

Pacientams, vartojantiems dideles diuretikų dozes, pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg per parą. Atsižvelgiant į vaisto toleravimą, dozę galima padidinti iki vidutinės palaikomosios 50 mg per parą dozės (atsižvelgiant į savaitės dozės didinimo intervalą).

Pacientai, sirgę kepenų liga Rekomenduojama losartano skirti mažesnėmis dozėmis.

Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant hemodializuojamus pacientus, pradinės dozės parinkti nereikia.

Siekiant sumažinti insulto riziką suaugusiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, patvirtinta EKG

Pradinė dozė yra 50 mg per parą. Ateityje, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, rekomenduojama papildomai skirti mažų hidrochlorotiazido dozių ir (arba) padidinti Losartano dozę iki 100 mg per parą.

Diabetinė nefropatija su hiperkreatinemija ir proteinurija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir kartu arterine hipertenzija

Pradinė dozė yra 50 mg per parą, vėliau, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą, dozę rekomenduojama padidinti iki 100 mg per parą.

Vartoti pacientams, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs

Gydant pacientus, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, dėl gydymo didelėmis diuretikų dozėmis), reikia apsvarstyti pradinę 25 mg vaisto dozę 1 kartą per parą.

Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė

Pradinės dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimo istorija Reikėtų apsvarstyti galimybę skirti mažesnę vaisto dozę. Pacientų gydymo patirties nėra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas Todėl šios grupės pacientams losartanas draudžiamas.

Vartoti senyviems pacientams

Paprastai senyviems pacientams pradinės dozės koreguoti nereikia, tačiau reikia apsvarstyti galimybę skirti pradinę 25 mg dozę. vyresnių nei 75 metų pacientų.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas:

• labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Arterinė hipertenzija

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos svaigimas;

nedažni - mieguistumas, galvos skausmas, miego sutrikimas.

nedažni - širdies plakimas, krūtinės angina, tachikardija, simptominė hipotenzija (ypač pacientams, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs, pavyzdžiui, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba kai jie gydomi didelėmis diuretikų dozėmis), nuo dozės priklausomas ortostatinis poveikis, bėrimas.

nedažni - pilvo skausmas, nuolatinis vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas.

Bendros reakcijos: retai - astenija, silpnumas, edema, krūtinės skausmas.

nedažni - nugaros skausmas, raumenų spazmai.

nedažni - kosulys, nosies užgulimas, faringitas, sinusų ligos, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

dažnai - hiperkalemija;

padidėjęs ALT* aktyvumas.

Pacientai, sergantys kairiojo skilvelio hipertrofija

Iš nervų sistemos: dažnai – galvos svaigimas.

Iš klausos organo ir labirinto: dažnai - galvos svaigimas.

Bendros reakcijos: dažnai - astenija, silpnumas.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - arterinė hipotenzija, įskaitant ortostatinę hipotenziją;

retai - sinkopė, prieširdžių virpėjimas, insultas.

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas;

retai - galvos skausmas;

retai - parestezija.

Iš kraujo ir limfinės sistemos: dažnai – anemija.

Iš kvėpavimo sistemos: retai - dusulys, kosulys.

Iš virškinimo sistemos: retai - viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

nedažni - dilgėlinė, niežulys, bėrimas.

Bendros reakcijos: retai - astenija, silpnumas.

Iš laboratorinių parametrų: dažnai - padidėjęs šlapalo, kreatinino ir kalio kiekis serume.

Iš metabolizmo pusės: nedažni* - hiperkalemija.

nedažni - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas.

* dažnai pacientams, kurie vartojo 150 mg losartano, o ne 50 mg dozę.

Arterinė hipertenzija ir 2 tipo cukrinis diabetas kartu su inkstų liga

Iš nervų sistemos: dažnai – galvos svaigimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai – arterinė hipotenzija.

Bendros reakcijos: retai – astenija/silpnumas.

Iš laboratorinių parametrų: dažnai – hipokalemija, hiperkalemija*.

* Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys cukriniu diabetu ir nefropatija, metu hiperkalemija >5,5 mmol/l buvo pastebėta 9,9 % pacientų, vartojusių losartaną (tabletes), ir 3,4 % pacientų, vartojusių placebą.

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pasireiškė dažniau pacientams, vartojusiems losartano, nei pacientams, vartojusiems placebą.

Iš kraujodaros sistemos: nežinoma – anemija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: nežinomas - sinkopė, širdies plakimas, nežinoma - ortostatinė hipotenzija.

Iš virškinimo sistemos: nežinomas - viduriavimas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: nežinomas - nugaros skausmas.

Iš šlapimo sistemos: nežinoma – šlapimo takų infekcija.

Bendros reakcijos: nežinomi – į gripą panašūs simptomai.

Stebėjimas po pateikimo į rinką

Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: nežinoma – anemija, trombocitopenija.

Iš klausos organo pusės: nežinomas – spengimas ausyse.

Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcija (anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų ir balso aparato patinimą, sukeliantį kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą;

Kai kuriems iš šių pacientų anksčiau buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, susijusi su kitų vaistų vartojimu, įskaitant. AKF inhibitoriai;

vaskulitas, įskaitant Henoch-Schönlein purpurą.

Iš nervų sistemos: nežinoma – migrena, disgeuzija.

Iš kvėpavimo sistemos: nežinomas - kosulys.

Iš virškinimo sistemos: retai - hepatitas, nežinomas - kepenų funkcijos sutrikimas;

nežinomas – viduriavimas, pankreatitas, vėmimas.

Iš odos ir poodinio audinio: nežinoma – dilgėlinė, niežulys, bėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, eritrodermija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: nežinoma - mialgija, artralgija, rabdomiolizė.

Iš reprodukcinės sistemos: nežinomas – erekcijos sutrikimas/impotencija.

Iš psichinės pusės: nežinoma – depresija.

Iš šlapimo sistemos: dėl RAAS slopinimo rizikos grupės pacientams pasireiškė inkstų funkcijos pokyčiai, įskaitant inkstų nepakankamumą;

tokie inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami nutraukus gydymą.

Iš laboratorinių parametrų: nežinoma – hiponatremija.

Bendros reakcijos: nežinomas - negalavimas.

Kontraindikacijos vartoti

• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
• hiperkalemija;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
• AKF inhibitorių arba angiotenzino II receptorių blokatorių vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (GFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėra įtikinamų epidemiologinių duomenų apie teratogeninio poveikio riziką vartojant AKF inhibitorius pirmąjį nėštumo trimestrą, tačiau negalima atmesti ir nedidelio padidėjimo. Kadangi nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų (ARA) riziką, panaši rizika gali būti ir vartojant šios klasės vaistus. Išskyrus atvejus, kai manoma, kad būtina tęsti gydymą ARB II, pastoti planuojančioms pacientėms turi būti paskirtas alternatyvus hipertenzinis gydymas, kurio saugumas nėštumo metu būtų nustatytas. Nustačius nėštumą, gydymą APA II reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti alternatyvų gydymą.

Yra žinoma, kad gydymas ARA II antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus turi toksinį poveikį embrionui (sumažėjusi inkstų funkcija, polihidramnionas, lėtas kaukolės kaulų formavimasis) ir naujagimio kūnui (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija). , hiperkalemija). Jei gydymas losartanu buvo pradėtas antrąjį nėštumo trimestrą, rekomenduojama ultragarsu ištirti inkstų funkciją ir naujagimio kaukolės kaulų būklę.

Naujagimiai, kurių motinos vartojo losartano, turi būti mediciniškai stebimi, kad laiku būtų nustatyta ir ištaisyta arterinė hipotenzija.

Informacijos apie losartano vartojimą žindymo laikotarpiu nėra, todėl gydyti losartanu nerekomenduojama. Pacientą reikia pakeisti kitais vaistais, kurių vartojimo žindymo laikotarpiu saugumas yra įrodytas, ypač maitinant naujagimius ar neišnešiotus kūdikius.

Specialios instrukcijos

Padidėjęs jautrumas

Pacientus, kuriems yra buvusi angioedema (veido, lūpų, gerklų ir (arba) liežuvio patinimas), reikia atidžiai stebėti.

Arterinė hipotenzija ir vandens-elektrolitų pusiausvyra

Pacientams, kurių kraujo tūris ir (arba) sumažėjęs natrio kiekis, gali išsivystyti simptominė hipotenzija dėl stipresnio gydymo diuretikais, druskos apribojimo, viduriavimo ir vėmimo. Šias sąlygas reikia koreguoti prieš pradedant vartoti losartano arba sumažinti pradinę vaisto dozę.

Dviguba RAAS blokada

Dviguba RAAS blokada, palyginti su monoterapija, padidina arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) riziką.

Dviguba RAAS blokada naudojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių antagonistą ir aliskireną nerekomenduojama jokiam pacientui, ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.

Kai kuriais atvejais, kai neabejotinai būtina vartoti kartu AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistą, būtina atidžiai stebėti specialistą ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį. Tai taikoma pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, skiriant kandensartaną arba valsartaną kaip papildomą AKF inhibitorių gydymą. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, netoleruojant aldosterono antagonistų (spironolaktono) ir kuriems simptomai išlieka, galima atlikti dvigubą RAAS blokadą atidžiai prižiūrint specialistui ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį. lėtinio širdies nepakankamumo, nepaisant kito tinkamo gydymo.

Elektrolitų disbalansas

Reikia atsižvelgti į tai, kad elektrolitų pusiausvyros sutrikimas yra dažnas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (su cukriniu diabetu arba be jo). Remiantis klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu ir nefropatija, duomenimis, losartano vartojusių pacientų grupėje hiperkalemijos dažnis buvo didesnis nei placebo grupėje. Todėl reikia atidžiai stebėti kalio koncentraciją kraujo plazmoje ir kreatinino klirensą, ypač pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kreatinino klirensas yra 30-50 ml/min.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Remiantis farmakokinetikos duomenimis, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, nustatyta reikšmingai padidėjusi losartano koncentracija plazmoje, todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto reikia skirti mažesnėmis dozėmis. Losartano negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Dėl RAAS slopinimo buvo pranešta apie inkstų funkcijos sutrikimą, įskaitant inkstų nepakankamumą (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija priklauso nuo RAAS aktyvumo, pvz., pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi). . Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAAS, pacientams, sergantiems abipuse inkstų arterijų stenoze arba vieno inksto arterijų stenoze, buvo pastebėta padidėjusi šlapalo ir kreatinino koncentracija serume; šie inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami nutraukus gydymą. Gydant pacientus, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijų stenozė, losartaną reikia vartoti atsargiai.

Gydant losartanu, reikia reguliariai tikrinti inkstų funkciją, nes galimas jo pažeidimas. Tai ypač aktualu, kai losartanas vartojamas esant kitų patologinių būklių (karščiavimo, dehidratacijos), kurios gali turėti įtakos inkstų funkcijai, fone.

Losartano ir AKF inhibitorių vartojimas kartu pablogina inkstų funkciją, todėl šio derinio nerekomenduojama.

Inkstų persodinimas

Patirties vartojant šį vaistą pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta inkstų transplantacija, gydyti nėra.

Pirminis hiperaldosteronizmas

Pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, antihipertenziniai vaistai, slopinantys RAAS, paprastai yra neveiksmingi. Todėl losartano vartoti nerekomenduojama.

IHD ir smegenų kraujagyslių ligos

Kaip ir vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir smegenų kraujagyslių ligomis, gali sukelti miokardo infarktą arba insultą.

Širdies nepakankamumas

Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAAS, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu su inkstų nepakankamumu arba be jo, gresia sunki hipotenzija ir (dažnai ūminis) inkstų funkcijos sutrikimas.

Nepakanka losartano gydymo patirties pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kartu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (IV klasė pagal NYHA) ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir simptomine, gyvybei pavojinga širdies aritmija. Todėl šios grupės pacientams losartaną reikia vartoti atsargiai. Losartano kartu su beta adrenoblokatoriais reikia vartoti atsargiai.

Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija

Kaip ir vartojant kitus kraujagysles plečiančius vaistus, pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze arba obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija, vaisto reikia skirti labai atsargiai.

Laktozės netoleravimas

Vaisto sudėtyje yra laktozės. Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems yra tokių retų paveldimų patologijų, kaip galaktozės netoleravimas, lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Naudojimas pediatrijoje

Losartanas yra kontraindikuotinas vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes nėra pakankamai duomenų apie vaisto vartojimą šioje pacientų grupėje.

Etniniai skirtumai

Nustatyta, kad AKF inhibitoriai, losartanas ir kiti angiotenzino antagonistai negroidų rasės pacientams kraujospūdį mažina žymiai mažiau nei kitų rasių atstovams; Taip gali būti dėl to, kad tarp juodaodžių pacientų, sergančių arterine hipertenzija, vyrauja asmenys, kurių renino aktyvumas mažas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau vairuojant ar valdant mechanizmus būtina atsižvelgti į tai, kad vartojant antihipertenzinius vaistus, galimas staigus galvos svaigimas ar mieguistumas, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija gali išsivystyti dėl parasimpatinės (vagalinės) stimuliacijos.

Gydymas: simptominė terapija, priverstinė diurezė. Hemodializė nėra veiksminga.

Vaistų sąveika

Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti hipotenzinį losartano poveikį. Vartojant kartu su kitais vaistais, kurie gali sukelti arterinę hipotenziją kaip nepageidaujamą reakciją (pvz., tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, baklofenu ir amifostinu), gali padidėti arterinės hipotenzijos rizika.

Losartanas metabolizuojamas iš esmės dalyvaujant CYP2C9 izofermentui į aktyvų metabolitą karboksirūgštį. Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius) sumažina aktyvaus metabolito koncentraciją maždaug 50%. Nustatyta, kad kartu vartojant losartaną ir rifampiciną (metabolinių fermentų induktorių), aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje sumažėja 40%. Klinikinė šio poveikio reikšmė nežinoma. Kartu vartojant losartaną ir fluvastatiną (silpną CYP2C9 inhibitorių), vaisto ekspozicijos skirtumų nepastebėta.

Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurie blokuoja angiotenziną II ar jo poveikį, kartu vartojami vaistai, galintys sulaikyti kalį organizme (pvz., kalį organizme sulaikantys diuretikai:

• amiloridas, triamterenas, spironolaktonas) arba vaistai, didinantys kalio kiekį (pvz., heparinas), taip pat kalio turintys maisto papildai ar druskos pakaitalai gali padidinti kalio kiekį serume. Vienu metu šių vaistų vartoti nerekomenduojama.

Buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir jo toksiškumą, kai ličio preparatai buvo vartojami kartu su AKF inhibitoriais. Taip pat buvo labai retų pranešimų apie panašius atvejus vartojant angiotenzino II receptorių antagonistus. Losartano kartu su ličio preparatais reikia vartoti atsargiai. Jei tokį derinį vartoti būtina, rekomenduojama visą gydymo šiais vaistais laikotarpį stebėti ličio koncentraciją kraujo serume.

Kartu vartojant angiotenzino II antagonistus ir NVNU (pvz., selektyvius COX-2 inhibitorius, acetilsalicilo rūgštį priešuždegiminėmis dozėmis ir neselektyvius NVNU), gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Kartu vartojant angiotenzino II antagonistus arba diuretikus ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo, įskaitant. ūminio inkstų nepakankamumo riziką, taip pat padidina kalio kiekį serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Šiuos derinius reikia skirti atsargiai, ypač senyviems pacientams. Pacientai turi vartoti pakankamai skysčių, o pradėjus kombinuotą gydymą, reikia nuolat stebėti inkstų funkciją.

Dviguba RAAS blokada angiotenzino II receptorių antagonistais, AKF inhibitoriais arba aliskirenu yra susijusi su padidėjusia hipotenzijos, apalpimo, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, vartojantiems losartaną ir kitus RAAS veikiančius vaistus, reikia nuolat stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, aliskireno ir losartano negalima skirti vienu metu. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (GFG), reikia vengti kartu vartoti aliskireno ir losartano.<60 мл/мин).

Kontaktai pasiteiravimui

FARMLAND JV LLC, atstovybė, (Baltarusijos Respublika)

Atstovybė Minske
Baltarusijos ir Nyderlandų bendroji įmonė ribotos atsakomybės bendrovė "Farmland"

Losartanas yra laiko patikrintas vaistas nuo hipertenzijos (aukšto kraujospūdžio). Remiantis klinikiniais tyrimais, buvo padaryta išvada, kad vartojant vaistą sumažėjo širdies ligų rizika, sumažėjo insultų ir širdies priepuolių dažnis. Vaistas taip pat lėtina inkstų nepakankamumo progresavimą ir padeda atkurti inkstų funkciją po transplantacijos. Pažvelkime atidžiau į vaistą "Losartan", naudojimo instrukcijas, vartojimo indikacijas ir galimą šalutinį poveikį.

Veiklioji vaisto medžiaga yra losartano kalis. Kompozicijoje yra šios pagalbinės medžiagos:

Vaistas tiekiamas apvalių, plėvele dengtų tablečių pavidalu. Jie yra išgaubti iš abiejų pusių, o paviršius yra nelygus. Tai yra vienintelė jų išleidimo forma. Dozė yra 12,5; 25; 50; 100 mg.

Tabletės spalva priklauso nuo dozės:

• 12,5 mg – baltai pilkšvai spalva;
• 25 mg – baltai pilkšvai spalvos;
• 50 mg – rausvos spalvos;
• 100 mg – geltonos spalvos.

Dėl šių skirtumų dozę galima keisti net ir be pakuotės. Yra trys pakuotės formos:

1. Lizdinės plokštelės, dedamos į kartoninę dėžutę. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 arba 15 vienetų. Pūslių skaičius – 2-6.
2. Kontūrinės lizdinės plokštelės, kurių kiekis yra 10-30 vnt. Dėžutėje yra 1-6 tablečių pakuotės;
3. Stiklainiai po 10-100 tablečių.

farmakologinis poveikis

Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Sukurta naudoti patalpose. Angiotenzinas sąveikauja su AT1 receptoriais, kurie yra lygiųjų raumenų audiniuose, širdyje, inkstuose ir antinksčiuose, ir atlieka būtinas biologines funkcijas. Tai apima aldosterono išsiskyrimą ir vazokonstrikciją. Tai taip pat padeda daugintis lygiųjų raumenų ląstelėms.

Losartanas blokuoja visus fiziologinius angiotenzino II poveikius, nepriklausomai nuo sintezės šaltinio ir būdo. Ryšys su AT1 receptoriais yra selektyvus, nėra kitų jonų kanalų ir hormonų, svarbių širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimui, receptorių prisijungimo ir blokavimo. Jis taip pat neslopina AKF, kuris prisideda prie bradikinino skilimo. Todėl su bradikininu susijęs šalutinis poveikis yra nedažnas.

Vartojant vaistą, padidėja plazmos renino aktyvumas, todėl jame daugiau koncentruojasi angiotenzinas II. Tuo pačiu metu išlieka antihipertenzinis aktyvumas ir sumažėjusi aldosterono koncentracija plazmoje. Tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Nutraukus Losartano vartojimą, angiotenzino II koncentracija ir plazmos renino aktyvumas per tris dienas sumažėjo iki pradinės vertės.

Losartanas turi didelį afinitetą angiotenzino II receptoriams. Jo koncentracija kraujo plazmoje priklauso nuo vaisto dozės. Didžiausias poveikis pasiekiamas po 3-6 savaičių nuo naudojimo pradžios.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir proteinurija (daugiau nei 2 g per parą), nesant cukrinio diabeto, sumažėja proteinurija, imunoglobulino G ir albumino išsiskyrimas.

Moterims pomeionatalinio laikotarpio atstovėms, vartojusioms vaistą 50 mg per parą per mėnesį, gydymo poveikio sisteminiam ir inkstų prostaglandinų kiekiui nenustatyta. Vaistas nėra susijęs su autonominiais refleksais ir neturi ilgalaikio poveikio norepinefrino kiekiui plazmoje.

Farmakokinetika

Vartojant viduje, losartanas absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 33%, nepriklausomai nuo maisto. Vidutiniškai didžiausia koncentracija pasiekiama po valandos.

Losartanas kartu su jo aktyviu metabolitu daugiau nei 99% jungiasi su plazmos baltymais. Paskirstymo tūris – 34 l. Losartanas beveik neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Yra losartano „pirminio prasiskverbimo“ per kepenis poveikis. Apie 14% losartano dozės tampa aktyviu jo metabolitu su karboksilo grupe.

Losartano ir aktyvaus metabolito plazminis klirensas yra 600 ml ir 50 ml per minutę, inkstų klirensas yra 74 ml ir 26 ml per minutę. Vartojant į vidų, maždaug 4 % dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios formos, apie 6 % – aktyvaus metabolito pavidalu. Losartano farmakokinetika yra linijinė, jei vidiniam vartojimui skiriama iki 200 mg dozė. Jis išsiskiria per inkstus ir tulžį.

Lyginant vyresnio amžiaus ir jaunų suaugusiųjų arterinius vyrus, reikšmingo losartano koncentracijos plazmoje skirtumo nenustatyta. Moterų atstovų rodiklis buvo dvigubai didesnis nei vyrų. Aktyvaus metabolito koncentracijos skirtumo nenustatyta.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 10 ml/min., losartano koncentracija plazmoje buvo panaši į žmonių, kurių inkstai yra sveiki. Pacientų, kuriems buvo reikalinga hemodializė, koncentracijos laikas buvo maždaug du kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstai buvo sveiki.

Naudojimo indikacijos

Pažiūrėkime, nuo ko padeda Losartano tabletės. Jie daugiausia skiriami esant hipertenzijai (arterinei hipertenzijai), ypač ankstyvose stadijose.
Be to, vaistas "Losartanas" turi šias vartojimo indikacijas:

• lėtinė širdies išemija;
• sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų bei mirčių riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija;
• cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas;
• atsigavimas po inksto transplantacijos;
• normalizuoti inkstų veiklą ir apsaugoti juos, kai diagnozuojamas 2 tipo cukrinis diabetas.

Dažnai kyla klausimas, kokiu slėgiu Losartaną reikia vartoti. Neįmanoma duoti aiškaus atsakymo į tai, nes kiekvienas turi savo. Esant tam tikriems rodikliams, vienas žmogus gali jaustis gerai, o kito – ženkliai sumažės darbingumas ir pablogės savijauta.

Specialistas turėtų nustatyti, kada skirti vaistą, dozę ir kurso trukmę. Visuotinai pripažinta ribinė būsena yra nuo 135 iki 86 mm Hg. Art. Šio rodiklio viršijimas rodo, kad reikia vartoti antihipertenzinius vaistus.

Kontraindikacijos

Prieš pradėdami vartoti, turite atlikti išsamų tyrimą, nes vaistai, mažinantys kraujospūdį, paprastai turi daug kontraindikacijų.

Losartano vartojimo kontraindikacijos:

• per didelis jautrumas kompozicijos sudedamosioms dalims;
• sunki inkstų nepakankamumo forma;
• genetinis laktozės netoleravimas;
• nėštumas;
• maitinimas;
• amžius iki 18 metų.

Svarbu: Losartanas yra vaistas, kuris tiesiogiai veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą. Jo vartojimas nėštumo metu antrąjį ir trečiąjį trimestrą gali sukelti vaiko vystymosi defektus, o tai gali sukelti neigiamų pasekmių, įskaitant intrauterinę mirtį. Jei pastojote vartojant vaistą, turite nedelsdami nutraukti gydymo kursą.

Šiuo metu nėra informacijos apie veikliosios medžiagos losartano išsiskyrimą su motinos pienu. Dėl šios priežasties neturėtumėte pradėti vartoti vaisto maitinant krūtimi. Jei tai neįmanoma dėl moters būklės, žindymą reikia sustabdyti visam gydymo laikotarpiui.

Naudojimo instrukcijos

Paprastai hipertenzijai gydyti Losartanas skiriamas 50 mg doze, kurią reikia vartoti kartą per parą bet kuriuo metu. Kai kuriems žmonėms jį reikia padvigubinti, o tam reikia griežtos medicininės priežiūros. 100 mg dozė yra padalinta į dvi dozes. Dozę reikia mažinti sergant kepenų ligomis; esant inkstų patologijoms, vartoti atsargiai.

Apžiūrėjęs pacientą ir nustatęs diagnozę, specialistas pateikia nurodymus. Jūs neturėtumėte savarankiškai gydytis. Vartojant jį svarbu nuolat stebėti kraujospūdžio rodmenis.

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama per 60 minučių. Veiksmo trukmė yra viena diena. Reguliariai naudojant pastebimas gydymo efektas pasiekiamas po 4-6 savaičių. Maistas vaisto aktyvumui įtakos neturi, todėl galite pasirinkti patogų jo vartojimo laiką.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, paros dozė yra 12,5 mg, kuri po savaitės padidinama iki 25 mg, o po kitos savaitės – iki 50 mg.

Esant kepenų nepakankamumui arba vyresnio nei 75 metų paciento amžiui, gydymą rekomenduojama pradėti nuo 25 mg per parą doze.

Pagrindinė gydymo sąlyga yra reguliarus vaisto vartojimas ir griežtas gydytojo rekomenduojamos dozės laikymasis. Pacientas neturėtų savarankiškai nuspręsti nutraukti vaisto vartojimą, net jei pastebimas pagerėjimas. Jei buvo praleista vienkartinė dozė, turite išgerti vaistą, kai tik pacientas prisimins. Jei jau laikas kitam susitikimui, turite praleisti paskutinį ir grįžti prie standartinio gydymo režimo.

Vaistas skiriamas senyviems ir senyviems pacientams. Stebimos standartinės dozės, kurias gydytojas gali koreguoti pagal individualius rodiklius. Šiai pacientų grupei reikia nuolat stebėti inkstų funkciją. Tai ypač svarbu tuo pačiu metu vartojant diuretikus ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

Šalutiniai poveikiai

Vaistą pacientai paprastai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis yra gana lengvas ir nereikia nutraukti vaisto vartojimo.

Šalutinis poveikis (daugiau nei 1%)

Bendrieji pažeidimai:

• per didelis nuovargis;
• skausmas krūtinėje;
• astenija;
• periferinė edema;
• silpnumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemoje:

• tachikardija;
• širdies plakimo jausmas.

Virškinimo sistema:

• dispepsija;
• skausmas pilvo srityje;
• pykinimas;
• viduriavimas.

Skeleto ir raumenų sistema:

• skausmas nugaroje;
• kojų skausmas;
• mėšlungis.

Centrinė nervų sistema:

• galvos skausmas;
• miego problemos;

Kvėpavimo sistema:

• nosies gleivinės patinimas;
• infekciniai procesai viršutiniuose kvėpavimo takuose;
• kosulys;
• sinusitas;
• bronchitas;
• faringitas.

Šalutinis poveikis (mažiau nei 1%)

Širdies ir kraujagyslių sistema:

• bradikardija;
• vaskulitas;
• arterinė hipotenzija, ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija (pavyzdžiui, kai diagnozuotas sunkus širdies nepakankamumas arba vartojant dideles diuretikų dozes);
• aritmija;
• nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija;
• miokardinis infarktas.

Virškinimo sistema:

Oda:

• per didelis prakaitavimas;
• nuplikimas;
• sausa oda;
• jautrumas šviesai;
• eritema;
• echimozės.

Alergijos:

• angioneurozinė edema (įskaitant gerklų ir balso klosčių patinimą, dėl kurio užsikimšę kvėpavimo takai, liežuvio, veido, ryklės, lūpų patinimas);
• dilgėlinė;
• odos bėrimai;

Hematopoetinė sistema:

• eozinofilija;
• anemija;
• Henoch-Schönlein purpura;
• trombocitopenija.

Jutimo organai ir nervų sistema:

• nemiga;
• mieguistumas;
• alpimas;
• depresinės būsenos;
• migrena;
• periferinė neuropatija;
• drebulys;
• skonio pumpurų sutrikimai;
• ataksija;
• atminties problemos;
• nerimo būsena;
• spengimas ausyse;
• konjunktyvitas;
• regėjimo patologijos.

Skeleto ir raumenų sistema:

• artritas;
• fibromialgija;
• skausmas keliuose ir pečiuose.

Šlapimo organų sistema:

• inkstų funkcijos sutrikimas;
• infekciniai procesai šlapimo takuose;
• stiprus noras šlapintis.

Dauginimosi sistema:

• impotencija;
• sumažėjęs lytinis potraukis.

Kitas šalutinis poveikis:

• kraujas iš nosies;
• podagros paūmėjimas.

Laboratoriniai rodikliai:

• dažnai – hiperkalemija (kalio daugiau nei 5,5 mmol/l);
• nedažnai – padidėjęs šlapalo, kreatinino, likutinio azoto kiekis serume);
• labai retai - vidutinio sunkumo grapsaminazių aktyvumo padidėjimas (alanino aminotransferazė, aspartato amipotransferazė), hiperbilirubenija.

Pastebėjus išvardytų šalutinių poveikių ar kitų patologinių būklių pablogėjimą, pacientas turi kreiptis į gydymo įstaigą.

Perdozavimas

• sumažėjęs kraujospūdis;
• greitas pulsas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant tam tikrus vaistus kartu su losartanu, gali atsirasti neigiamų pasekmių. Sąveika gali pasireikšti vartojant maisto papildus, kurių sudėtyje yra kalio, kalį sulaikančių diuretikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Be to, organizmas gali įvairiai metabolizuoti vaistus, todėl vartojant juos kartu su losartanu, veikliųjų medžiagų kiekis gali padidėti iki aukščiausio lygio.

Losartano tabletes pavojinga vartoti kartu su šiais vaistais:

• AKF inhibitoriai. Losartano darbas yra panašus į šią grupę, nors jis nėra įtrauktas į ją. Dėl šios priežasties gali išsivystyti hiperkalemija, pavojingas kraujospūdžio sumažėjimas ir inkstų nepakankamumas;
• . Gali smarkiai sumažėti kraujospūdis. Kad taip neatsitiktų, specialistas turi koreguoti vaisto Losartano dozę;
• Kalio druskos pakaitalai arba kalio papildai. Kalio kiekis gali pakilti labai aukštai, todėl gali atsirasti patologijų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistema;
• Kalį tausojantys diuretikai. Kalio perteklius kraujyje gali atsirasti dėl netinkamo diuretikų pasisavinimo organizme;
• Rifampicinas. Vaisto veikliosios medžiagos kiekis organizme mažėja dėl netinkamos losartano absorbcijos;
• Ličio. Padidėjęs ličio kiekis kraujyje ir medžiagų apykaitos pokyčiai;
• Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Esant inkstų nepakankamumui ir inkstų ligai, kyla pavojus, kad dabartinė būklė pablogės.

Sąveika su alkoholiu

Alkoholį ir Losartano kraujospūdžio tabletes galite gerti tokiomis sąlygomis:

• vyrai: 24 valandas prieš ir 14 valandų po gėrimo išgėrimo;
• moterys: 32 valandas prieš ir 20 valandų po alkoholio vartojimo;
• po 15 dienų, jei buvo terapinis kursas, nepriklausomai nuo lyties.

Norint sumažinti pavojų sveikatai, visą gydymo kursą geriau susilaikyti nuo alkoholio.

Draudžiama gerti alkoholį:

• kartu su vaistu;
• nėštumo metu bet kuriame etape;
• terapinio kurso metu.

Priėmimas vaikystėje

Remiantis instrukcijomis, vaistą draudžiama vartoti jaunesniems nei aštuoniolikos metų pacientams gydyti. Taip yra dėl to, kad trūksta informacijos apie vartojimo veiksmingumą ir saugumą vaikams.

Vartoti nėštumo metu

Vaistą draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Vaistas veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, o tai itin neigiamai veikia besivystančio vaisiaus sveikatą. Nėra informacijos apie vaisto išsiskyrimą su pienu, todėl turėtumėte nutraukti maitinimą arba pakeisti vaistą.

Specialios instrukcijos

Vaistas turi būti skiriamas atsargiai šioms diagnozėms:

• jei pacientas anksčiau sirgo angioneurozine edema, svarbu būti atsargiems dėl anafilaksinių reakcijų ir angioedemos, apimančios ryklę ir gerklas, atvejų;
• sumažėjus BCC, gali pasireikšti simptominė arterinė hipotenzija, todėl reikia mažesnės dozės;
• su mitralinės ar aortos stenoze ir obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija;
• sergant išemine širdies liga ir smegenų kraujagyslių ligomis;
• sergant ŠN yra sunkios hipotenzijos ir ūminio inkstų nepakankamumo rizika;
• su pirminiu hiperaldosteronizmu;
• sutrikus kepenų funkcijai, medžiagos koncentracija plazmoje labai padidėja;
• inkstų funkcijos sutrikimo atvejais.

Analogai

Panašių vaistų nuo aukšto kraujospūdžio pavadinimai:

• "Presartanas";
• "Losartanas Teva";
• "Losartano hidrochlorotiazidas";
• "Brozaar";
• „Losartano kanonas“;
• „Losartanas Richteris“;
• "Angiazaras";
• „Pulsaras“;
• "Klosart";
• "Kozaar";
• "Blocktran";
• „Kardominas“;
• "Losacar";
• "Xartanas";
• "Lotaras".