„Singular“: naudojimo instrukcijos vaikams, sudėtis ir apžvalgos. Singulair: naudojimo instrukcijos ir kam ji reikalinga, analogai, sudėtis, indikacijos Singulair naudojimo instrukcijos vaikams 5

Kai kurie faktai apie produktą:

Naudojimo instrukcijos

Kaina internetinės vaistinės svetainėje: iš 1 108

Junginys

Aktyvus vaisto komponentas yra naujos kartos medžiaga montelukastas, turintis bronchus plečiantį poveikį.

Papildomos sudedamosios dalys: manitolis, hidroksipropilceliuliozė, magnio stearatas.

Korpuso sudėtis: titano dioksidas, hidroksipropilceliuliozė, karnaubo vaškas, hipromeliozė, geležies oksido dažikliai.

Išleidimo forma

Šviesiai smėlio spalvos plėvele dengtos tabletės, kvadratinės, suapvalintais kraštais. Supakuota į lizdines plokšteles ir kartoninę pakuotę, kurioje yra naudojimo instrukcijos

Kramtomos tabletės yra išgaubtos iš abiejų pusių, rausvos, ovalios. Vienoje tabletės pusėje yra paspaustas pavadinimas „Singulair“, kitoje - „Msd 117“.

Farmakoterapinė grupė

Vaistas Singulair (lotyniškas pavadinimas Singulair) skirtas sisteminiam vartojimui sergant obstrukcinėmis ligomis ir kvėpavimo sistemos pažeidimais. Tai selektyvus leukotrieno receptorių blokatorius.

Farmakologija

Montelukastas yra veiklioji vaisto Singulair farmacinė medžiaga. Ši medžiaga yra vienas iš naujausių vaistų, galinčių efektyviai išplėsti bronchus. Jis selektyviai išjungia leukotrienų receptorius bronchų audiniuose ir plaučiuose, užkertant kelią jų spazmams, užkertant kelią skreplių susidarymui, kapiliarų pralaidumui ir eozinofilų skaičiaus padidėjimui. Šis faktas paaiškinamas tuo, kad cisteino leukotrienai laikomi galingais uždegiminių reakcijų meridianais. Proastminiai mediatoriai, prisijungę prie kvėpavimo sistemos cisteino leukotrieno receptorių, skatina bronchų spazmą dėl pernelyg didelio gleivių sekrecijos. Cisteinilo leukotrienai daro didelę įtaką alerginės etiologijos rinito atsiradimui.

Alergeno įtakoje bet kurią alerginės reakcijos stadiją lydi cisteino leukotrienų išsiskyrimas ant kvėpavimo takų gleivinės. Tai veda prie nosies takų obstrukcijos ir astmos simptomų bei alerginio rinito pasireiškimo.

Montelukastas, pasižymintis dideliu afinitetu, atrenka CysLT1 receptorius iš kitų, o tai prisideda prie LTD4 fiziologinio poveikio slopinimo. Taip pasiekiamas bronchus plečiantis poveikis, nepriklausomai nuo ligos stadijos.

Farmakokinetika

Išgeriamas montelukastas yra dėl to, kad jis nedelsiant absorbuojamas virškinamojo trakto sienelėse. Valgant maistą, jo biologinis prieinamumas ir didžiausios vaisto koncentracijos kraujo plazmoje pasiekimas nesulėtėja.

10 mg Singulair tablečių vartojimas suaugusiems pacientams padeda pasiekti didžiausią veikliojo elemento koncentraciją plazmoje po 3-4 valandų. Jo tūris poveikio vietoje organizme siekia 64%.

Vartojant 5 mg kramtomąją tabletę tuščiu skrandžiu, didžiausia suaugusiųjų serumo akumuliacija pasiekiama maždaug per dvi valandas, o biologinis prieinamumas yra 73%.

Kai 4 mg kramtomąsias tabletes vartoja vaikai nuo 2 iki 5 metų, didžiausias kaupimosi greitis serume atsiranda praėjus dviem valandoms po vaisto vartojimo. Vartojant 10 mg Singulair tablečių, vidutinis biologinis prieinamumas yra 66 % didesnis nei suaugusių pacientų.

Beveik 99 % montelukasto prisijungia prie serumo baltymų. Medžiagos dispersijos tūris, atsižvelgiant į vidutinius rodiklius, siekia 8 - 11 litrų.

Aktyvaus montelukasto elemento metabolizmas vyksta dinamiškai kepenyse, dalyvaujant mikrosominiams citochromų P450 3A4 ir 2C9 fermentams.

Suaugusiųjų organizme montelukasto pasišalinimas iš serumo siekia 45 ml/min. Geriamojo tipo vaistai 86% išsiskiria su išmatomis maždaug 5 dienas, o mažiau nei 0,2% medžiagos išsiskiria su šlapimu.

Pusės montelukasto medžiagos pašalinimo iš suaugusiųjų organizmo laikas svyruoja nuo 2,7 iki 5,5 valandos. Jei vaistas vartojamas skirtingu paros metu, farmakokinetikos pažeidimų neatsiranda. Išgėrus vienkartinę 10 mg tablečių dozę per parą, serume galima pastebėti nedidelį aktyvaus elemento susikaupimą.

Senyviems pacientams, vartojant vieną 10 mg dozę, didžiausia aktyviojo elemento koncentracija plazmoje ir farmakodinamika nesiskiria nuo jaunų pacientų kategorijos. Vyresnio amžiaus žmonėms skiriasi tik vaisto pusinės eliminacijos laikas. Procesas lėtesnis. Tačiau šis faktas nenumato dozės koregavimo.

Be to, pacientams, kuriems yra nesunki kepenų nepakankamumo forma, dozės keisti nereikia. Montelukasto farmakokinetikos tyrimai pacientams, sergantiems hepatitu ir sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, nebuvo atlikti.

Pacientams, sergantiems inkstų ligomis, dozės koreguoti nereikia. Kadangi veikliosios medžiagos metabolitai su šlapimu nepasišalina, tyrimų šioje srityje neatlikta.

Indikacijos ir klinikinės charakteristikos

Kaip adjuvantinis bronchinės astmos gydymas pacientams, sergantiems nuolatine lengva ar sunkia astma, kuri nekontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais. Taip pat, silpnai veikiantys ligą, trumpai veikiantys β-adrenerginių receptorių antagonistai, vartojami pagal poreikį.

Naudojamas suaugusiųjų ir vaikų astmos profilaktikai ir gydymui. Vaistas pašalina ligos simptomus bet kuriuo paros metu, veiksmingas pacientams, jautriems aspirinui, mažina bronchų spazmo tikimybę po fizinio darbo.

Profilaktinė ir gydomoji priemonė nuo alerginio rinito, tiek sezoninio, tiek nuolatinio.

Dozavimas ir vartojimo tvarka

Nepriklausomai nuo maisto vartojimo, tabletės geriamos vieną kartą per dieną. Remiantis astmos sindromo gydymo instrukcijomis, Singulair geriau gerti po saulėlydžio. Alerginio rinito gydymui vaistų vartojimo laikas nėra svarbus. Pacientai, sergantys astmos sindromu ir alerginiu rinitu, turi išgerti vieną tabletę prieš miegą, kad būtų pasiektas norimas poveikis.

Suaugę pacientai ir vyresni nei 15 metų vaikai vaisto vartoja 10 mg per parą.

Alerginio rinito atveju dozavimo laikotarpį nustato gydantis gydytojas.

Specialios naudojimo instrukcijos

Singulair nerekomenduojama vartoti netikėtai paūmėjus bronchinės astmos priepuoliams. Ūminiu ligos laikotarpiu pacientai turi vartoti vaistus, kurie palengvina ir slopina astmos priepuolius. Kartu su Singulair vartojamų inhaliuojamųjų vaistų dozė mažinama palaipsniui ir tik prižiūrint gydytojui. Montelukasto pagrindu pagamintų vaistų negalima spontaniškai pakeisti kitais geriamaisiais vaistais ar inhaliuojamaisiais kortikosteroidais.

Sumažinus pagrindinę terapinę dozę pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, padidėja vieno ar kelių šalutinių poveikių rizika. Nors nėra aiškaus ryšio tarp nepageidaujamų reiškinių priežasties ir pasekmės gydant kartu su leukotrienų receptorių blokatoriais, mažinant gydomąją kortikosteroidų dozę, pacientams, kartu vartojantiems Singulair, svarbu būti atsargiems ir atlikti visus klinikinius tyrimus. laiku.

Suderinamumas su kitais vaistais

Singulair tabletės yra suderinamos su įvairiais vaistais, skirtais profilaktiniais tikslais ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui. Rekomenduojama montelukasto dozė neturi įtakos šių vaistų gydomajam poveikiui: prednizolono, teofilino, prednizono, hormoninių kontraceptikų, varfarino, terfenadino ir digoksino.

Tuo pačiu metu gydant gliukokortikoidais inhaliacijomis su šiuo vaistu, sustiprėja gydomasis poveikis. Sumažėjus ligos simptomams, prižiūrint gydytojui, sistemingai mažinama gliukokortikoidų dozė. Kai kuriems pacientams leidžiama visiškai nutraukti inhaliacinių formų gydymą. Vartojant Singulair neįmanoma dramatiškai kompensuoti inhaliacijų gliukokortikoidais.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausiai vaistas yra gana gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis, atsirandantis gydymo metu, paprastai yra lengvas, todėl nereikia nutraukti gydymo kurso. Dažnai buvo pastebėtos šios apraiškos:

• eozinofilinė kepenų audinio infiltracija;
• silpnumo jausmas, negalavimas;
• pasunkėjęs kvėpavimas, kosulys;
• dispepsiniai simptomai, kuriuos lydi skausmas, vėmimas, pykinimas;
• bėrimas ant odos;
• dilgėlinė, angioedema, anafilaksinė reakcija;
• hematomų atsiradimas, kraujavimas;
• patinimas;
• depresija, miego ir atminties sutrikimai.

Retais atvejais pasireiškia šie simptomai:

• psichomotorinis jaudrumas, nevalingas drebulys;
• cefalalgija, galvos svaigimas;
• dezorientacija erdvėje, miego sutrikimai, padidėjęs nuovargis;
• agresija, haliucinacijos;
• sausa burna;
• Churg-Strauss sindromas, plaučių eozinofilija;
• vaikystės enurezė;
• pireksija.

Vaisto poveikis gebėjimui valdyti vairavimo mechanizmus ir automobilius

Duomenų, patvirtinančių, kad dėl vaisto vartojimo pablogėja gebėjimas valdyti vairavimo mechanizmus ir transporto priemones, nėra.

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas originalioje pakuotėje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje, vaikams prieinamoje vietoje.

Singulair (montelukasto natrio druska) yra vaistas nuo astmos, leukotrieno receptorių antagonistas. Vaikų praktikoje naudojamas vyresniems nei šešerių metų pacientams. Geriama kartą per dieną prieš miegą. Tabletę rekomenduojama kramtyti. Kontroliuojami daugiacentriai atsitiktinių imčių klinikiniai tyrimai parodė, kad Singulair palengvina dieninius ir naktinius bronchinės astmos simptomus, gerina kvėpavimo takų funkcines charakteristikas, mažina ūmių epizodų skaičių, mažina bronchus plečiančių vaistų vartojimą, mažina bronchų medžio padidėjusį jautrumą, t. fizinio darbo metu jis veiksmingas pacientams, kuriems yra individualus acetilsalicilo rūgšties netoleravimas. Vartojant vaistą du mėnesius, pagerėja išorinio kvėpavimo parametrai: kvėpavimo dažnis, minutinis kvėpavimo tūris, plaučių tūris. Ūminiams bronchinės astmos priepuoliams montelukastas nenaudojamas. Vaistas skirtas pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma, gydyti. Tyrimų metu buvo nustatyta, kad taikant tokią pačią farmakoterapijos trukmę (30 dienų), Singulair vartojusiems pacientams priepuoliai pasireiškė rečiau nei gydytiems Intal. Reikšmingas klinikinis Singulair vartojimo poveikis yra reikšmingas alerginių reakcijų (odos bėrimų, rinokonjunktyvito) dažnio sumažėjimas.

Atsižvelgiant į lėtinę bronchinės astmos prigimtį, vaisto vartojimo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Kai kuriais atvejais nurodomas nuolatinis vaisto vartojimas. Singulair puikiai derinamas su kitais profilaktiniais vaistais. Vaistas apsaugo nuo bronchų susiaurėjimo, reaguojant į provokuojančius veiksnius (fizinį darbą, alergenus), ir stiprina bronchus plečiantį salbutamolio poveikį. Išgėrus, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Nesuvirškintas maistas neturi įtakos montelukasto biologiniam prieinamumui. Vyresniems nei 2 metų pacientams, išgėrus vaisto nevalgius, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje stebima po 2 valandų. Singulair farmakokinetinės savybės nesikeičia priklausomai nuo vartojimo laiko (ryte, vakare). Atsižvelgiant į tai, kad vaistas nėra skirtas ūminiams bronchinės astmos priepuoliams malšinti, pacientus reikia įspėti apie būtinybę nešiotis skubios pagalbos vaistus (purškiamus beta-2 agonistus). Ligai paūmėjus, Singulair vartojimas nenutraukiamas, derinant jį su įkvepiamais beta-2 agonistais. Inhaliuojamų gliukokortikosteroidų, vartojamų kartu su Singulair, kiekis gali būti laipsniškai mažinamas prižiūrint gydytojui, tačiau staigiai nutraukti jų vartojimą ir visiškai pakeisti Singulair nerekomenduojama.

Farmakologija

Leukotrieno receptorių antagonistas. Cisteinilleukotrienai LTC 4, LTD 4, LTE 4 yra stiprūs uždegimo mediatoriai – eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, tarp jų. putliosios ląstelės ir eozinofilai. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai jungiasi prie cisteino leukotrieno receptorių. I tipo cisteinilleukotrieno receptoriai (CysLT 1 receptoriai) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant bronchų lygiųjų raumenų ląsteles, makrofagus) ir kitose uždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidines kamienines ląsteles). Cisteinilo leukotrienai koreliuoja su bronchinės astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrienų sukeliamas poveikis yra bronchų spazmas, padidėjęs gleivių išsiskyrimas, padidėjęs kraujagyslių pralaidumas ir padidėjęs eozinofilų skaičius. Sergant alerginiu rinitu, po sąlyčio su alergenu cisteino leukotrienai išsiskiria iš nosies gleivinės uždegimą sukeliančių ląstelių ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje, kuri pasireiškia alerginio rinito simptomais. Atlikus intranazalinį cisteino leukotrienų tyrimą, nustatytas nosies kvėpavimo takų atsparumo padidėjimas ir nosies obstrukcijos požymis.

Montelukastas yra labai aktyvus vaistas, vartojamas per burną, kuris žymiai sumažina uždegimą sergant bronchine astma. Biocheminės ir farmakologinės analizės duomenimis, montelukastas dideliu afinitetu ir selektyvumu jungiasi prie CysLT 1 receptorių, nesąveikauja su kitais farmakologiškai svarbiais kvėpavimo takų receptoriais (pvz., prostaglandinų receptoriais, cholinerginiais ar β adrenerginiais receptoriais). Montelukastas slopina cisteinilleukotrienų LTC 4, LTD 4, LTE 4 fiziologinį poveikį, prisijungdamas prie CysLT 1 receptorių, neskatindamas šių receptorių.

Montelukastas slopina CysLT receptorius kvėpavimo takuose, kaip rodo jo gebėjimas blokuoti bronchų spazmo vystymąsi, reaguojant į įkvėptą LTD 4 astma sergantiems pacientams. LTD 4 sukeltam bronchų spazmui palengvinti pakanka 5 mg dozės.

Išgėrus montelukastas per 2 valandas išplečia bronchus ir gali papildyti β2 agonistų sukeltą bronchų išsiplėtimą.

Vieną kartą vartojant didesnę kaip 10 mg montelukasto paros dozę, vaisto veiksmingumas nepadidina.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas montelukastas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Įprastas maistas neturi įtakos Cmax plazmoje arba kramtomųjų tablečių biologiniam prieinamumui. 2–5 metų vaikams, išgėrus kramtomųjų tablečių nevalgius, 4 mg Cmax pasiekiama po 2 valandų.

Vartojant per burną didesnėmis nei 50 mg dozėmis, montelukasto farmakokinetika išlieka beveik tiesinė.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. V d pusiausvyros būsenoje yra 8-11 litrų.

Tyrimai, atlikti su žiurkėmis su radioaktyviai pažymėtu montelukastu, rodo minimalų BBB prasiskverbimą. Be to, pažymėto montelukasto koncentracija po 24 valandų visuose kituose audiniuose buvo minimali.

Vartojant montelukastą 10 mg 1 kartą per parą, pastebimas vidutinis (apie 14%) veikliosios medžiagos kaupimasis plazmoje.

Metabolizmas

Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Vartojant terapinėmis dozėmis, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje suaugusiųjų ir vaikų plazmoje nenustatyta.

Tyrimai in vitro, naudojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad citochromo P450 sistemos izofermentai: CYP3A4, 2C8 ir 2C9 dalyvauja montelukasto metabolizme. Remiantis tyrimų, atliktų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis, rezultatais, terapinės koncentracijos montelukastas kraujo plazmoje neslopina izofermentų CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ir 2D6.

Pašalinimas

Jaunų sveikų suaugusiųjų montelukasto T1/2 svyruoja nuo 2,7 iki 5,5 val.. Sveikų suaugusiųjų montelukasto klirensas iš plazmos yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus radioaktyviai pažymėto montelukasto, 86 % jo išsiskiria su išmatomis per 5 dienas, o mažiau nei 0,2 % – su šlapimu, o tai patvirtina, kad montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria beveik vien tik su tulžimi.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Vartojant montelukastą ryte ir vakare, farmakokinetikos skirtumų nepastebėta.

Montelukasto farmakokinetika moterų ir vyrų organizme yra panaši.

Išgėrus vienkartinę 10 mg montelukasto dozę, senyvų ir jaunų pacientų farmakokinetikos profilis ir biologinis prieinamumas yra panašūs. Vyresnio amžiaus žmonėms montelukasto T1/2 iš plazmos yra šiek tiek ilgesnis. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Skirtingų rasių pacientams kliniškai reikšmingo farmakokinetinio poveikio skirtumų nebuvo.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas ir klinikinių cirozės pasireiškimų, pastebėtas montelukasto metabolizmo sulėtėjimas, kartu su AUC padidėjimu maždaug 41 % po vienkartinės 10 mg dozės. Šiems pacientams montelukasto išskyrimas yra šiek tiek didesnis nei sveikų asmenų (vidutinis T1/2 – 7,4 val.). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, montelukasto dozės keisti nereikia. Duomenys apie montelukasto farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę).

Išleidimo forma

Kramtomosios tabletės yra rausvos, ovalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspaustas užrašas „SINGULAIR“, o kitoje – „MSD 711“.

Pagalbinės medžiagos: manitolis - 161,08 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 52,8 mg, hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė) - 7,2 mg, raudonasis geležies oksidas - 360 mcg, kroskarmeliozės natrio druska - 7,2 mg, vyšnių kvapioji medžiaga - 3,6 mg, magnio stearatas 2 mg. .

7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Sergant bronchine astma, nakčiai skiriama 4 mg (1 tabletė).

Sergant bronchine astma ir alerginiu rinitu, nakčiai skiriama 4 mg (1 tabletė).

Sergant alerginiu rinitu, 4 mg (1 tabletė) per parą skiriama individualiai, atsižvelgiant į didžiausio simptomų paūmėjimo laiką.

Vaikams, senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialios dozės parinkti nereikia.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai nebuvo nustatyti klinikiniuose tyrimuose, kai buvo atliktas ilgalaikis (22 savaites) gydymas Singulair ® suaugusiems pacientams, sergantiems bronchine astma iki 200 mg per parą dozėmis arba trumpų (apie 1 savaitę) klinikinių tyrimų metu. dozėmis iki 900 mg per parą

Buvo ūminio Singulair ® perdozavimo atvejų (vartojant ne mažiau kaip 1000 mg per parą) po registracijos ir klinikinių tyrimų su suaugusiaisiais ir vaikais metu. Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys rodo, kad Singulair® saugumo profiliai yra panašūs vaikams, suaugusiems ir senyviems pacientams. Dažniausi simptomai buvo troškulys, mieguistumas, vėmimas, psichomotorinis sujaudinimas, galvos ir pilvo skausmas. Šis šalutinis poveikis atitinka vaisto Singulair® saugumo profilį.

Gydymas: simptominė terapija. Specifinės informacijos apie Singulair ® perdozavimo gydymą nėra. Duomenų apie peritoninės dializės ar hemodializės su montelukastu veiksmingumą nėra.

Sąveika

Singulair ® galima skirti kartu su kitais vaistais, tradiciškai naudojamais bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui ir/ar alerginio rinito gydymui. Montelukastas, vartojamas rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai neturėjo.

Kartu vartojant fenobarbitalį, montelukasto AUC sumažėja maždaug 40%, tačiau dėl to Singulair ® dozavimo režimo keisti nereikia.

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas slopina CYP2C8 izofermentą. Tačiau montelukasto ir roziglitazono (metabolizuojamas per CYP2C8 izofermentą) sąveikos in vivo tyrimo metu nebuvo gauta įrodymų, kad montelukastas slopintų CYP2C8 izofermentą. Todėl klinikinėje praktikoje montelukasto poveikis daugelio vaistų, įskaitant CYP2C8, metabolizmui. paklitakselis, roziglitazonas, repaglinidas.

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra CYP2C8, 2C9 ir 3A4 izofermentų substratas. Klinikinio montelukasto ir gemfibrozilio (CYP2C8 ir 2C9 inhibitorių) sąveikos su vaistais tyrimo duomenys rodo, kad gemfibrozilis sisteminės montelukasto ekspozicijos poveikį padidina 4,4 karto. Itrakonazolas, stiprus CYP3A4 inhibitorius, kartu su gemfibroziliu ir montelukastu papildomai nepadidėjo sisteminės montelukasto ekspozicijos. Remiantis saugumo duomenimis, gemfibrozilio poveikis sisteminei montelukasto ekspozicijai gali būti nelaikomas kliniškai reikšmingu, kai suaugusiems pacientams skiriama didesnė nei patvirtinta 10 mg dozė (pvz., 200 mg per parą suaugusiems pacientams 22 savaites ir ilgiau). iki 900 mg per parą, tačiau kliniškai reikšmingo nepageidaujamo poveikio nepastebėta pacientams, vartojusiems vaistą maždaug vieną savaitę). Taigi, vartojant kartu su gemfibroziliu, montelukasto dozės keisti nereikia. Remiantis tyrimų in vitro rezultatais, kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos su kitais žinomais CYP2C8 inhibitoriais (pavyzdžiui, trimetoprimu) nesitikima. Be to, montelukasto vartojimas kartu su vienu itrakonazolu reikšmingai nepadidina sisteminės montelukasto ekspozicijos poveikio.

Kombinuotas gydymas bronchus plečiančiais vaistais

Singulair ® yra pagrįstas monoterapijos su bronchus plečiančiais vaistais papildymas, jei pastarieji neužtikrina tinkamos bronchinės astmos kontrolės. Pasiekus gydomąjį gydymo Singulair ® poveikį, galima pradėti laipsniškai mažinti bronchus plečiančių vaistų dozę.

Kombinuotas gydymas inhaliuojamaisiais kortikosteroidais

Gydymas Singulair ® suteikia papildomą gydomąjį poveikį pacientams, vartojantiems inhaliacinį GCS. Kai būklė stabilizuosis, prižiūrint gydytojui, galite pradėti laipsniškai mažinti GCS dozę. Kai kuriais atvejais yra priimtinas visiškas inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimo nutraukimas, tačiau staigus inhaliuojamųjų kortikosteroidų keitimas Singulair® nerekomenduojamas.

Šalutiniai poveikiai

Vaikai nuo 2 iki 5 metų, sergantys bronchine astma

Klinikiniuose vaisto Singulair ® tyrimuose dalyvavo 573 pacientai nuo 2 iki 5 metų amžiaus. 12 savaičių trukusio placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vienintelis nepageidaujamas reiškinys (AE), įvertintas kaip susijęs su vaistu, pasireiškė > 1 % pacientų, gydytų Singulair ® ir dažniau nei placebo grupėje, buvo troškulys. Šio AE dažnio skirtumai tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingi.

Iš viso tyrimuose 426 pacientai nuo 2 iki 5 metų buvo gydomi Singulair® mažiausiai 3 mėnesius, 230 – 6 mėnesius ar ilgiau ir 63 pacientai – 12 mėnesių ar ilgiau. Ilgiau gydant, AE profilis nepasikeitė.

Vaikai nuo 2 iki 14 metų, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu

2 savaičių trukmės, placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame Singulair ® buvo naudojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, dalyvavo 280 pacientų nuo 2 iki 14 metų. Pacientai vartojo Singulair ® 1 kartą per dieną vakare ir paprastai buvo gerai toleruojami. Vaisto saugumo profilis vaikams buvo panašus į placebo. Šiame klinikiniame tyrime nepageidaujamų reiškinių, kurie buvo laikomi susijusiais su vaistu, nebuvo, pasireiškė ≥1 % Singulair vartojusių pacientų arba dažniau nei placebo grupėje.

Vaikai nuo 6 iki 14 metų, sergantys bronchine astma

Vaisto saugumo profilis vaikams iš esmės buvo panašus į suaugusiųjų saugumo profilį ir panašus į placebo saugumą.

8 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vienintelis AE, įvertintas kaip susijęs su vaistu, pasireiškė >1% pacientų, gydytų Singulair®, ir dažniau nei placebo grupėje, buvo galvos skausmas. Dažnio skirtumas tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingas.

Augimo greičio tyrimų metu šios amžiaus grupės pacientų saugumo profilis atitiko anksčiau aprašytą Singulair® saugumo profilį.

Ilgiau gydant (daugiau nei 6 mėnesius), AE profilis nepasikeitė.

Suaugusieji ir 15 metų ir vyresni vaikai, sergantys astma

Dviejų 12 savaičių trukmės placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurių planas buvo panašus, metu vieninteliai AE, įvertinti kaip susiję su vaistu, pasireiškė ≥1% pacientų, vartojusių Singulair®, ir dažniau nei placebo grupėje, buvo pilvo skausmas ir galvos skausmas. Šių AE dažnio skirtumai tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingi. Ilgiau gydant (2 metus), AE profilis nepasikeitė.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu

Pacientai vartojo Singulair ® 1 kartą per dieną ryte arba vakare; vaistas paprastai buvo gerai toleruojamas, o vaisto saugumo profilis buvo panašus į placebo saugumo profilį. Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių, kurie buvo laikomi susijusiais su vaistu, nenustatyta, pasireiškė ≥1 % Singulair vartojusių pacientų arba dažniau nei placebo grupėje. 4 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vaisto saugumo profilis buvo panašus į 2 savaičių trukmės tyrimus. Visų tyrimų metu mieguistumo dažnis vartojant vaistą buvo toks pat kaip ir vartojant placebą.

Suaugusiesiems ir 15 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems alerginiu rinitu ištisus metus

Pacientai vartojo Singulair ® 1 kartą per dieną ryte arba vakare; apskritai vaistas buvo gerai toleruojamas. Vaisto saugumo profilis buvo panašus į tą, kuris buvo stebimas pacientams, sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu ir placebu. Šių klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių, kurie buvo laikomi susijusiais su vaistu, nepasireiškė ≥1 % Singulair vartojusių pacientų arba dažniau nei placebo grupėje. Mieguistumas vartojant vaistą buvo toks pat, kaip ir vartojant placebą.

Apibendrinta klinikinių tyrimų rezultatų analizė

Buvo atlikta jungtinė 41 placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (35 tyrimai, kuriuose dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai, 6 tyrimai, kuriuose dalyvavo 6–14 metų pacientai), naudojant patvirtintus savižudybės vertinimo metodus, analizė. Iš 9929 pacientų, vartojusių Singulair®, ir 7780 pacientų, vartojusių placebą šiuose tyrimuose, 1 pacientas buvo nustatytas kaip savižudybė Singulair® grupėje. Nė vienoje gydymo grupėje nebuvo savižudybių, bandymų žudytis ar kitų parengiamųjų veiksmų, rodančių savižudišką elgesį.

Atskirai buvo atlikta jungtinė 46 placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų (35 tyrimai, kuriuose dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai; 11 tyrimų su pacientais nuo 3 mėnesių iki 14 metų) analizė, siekiant įvertinti nepageidaujamą poveikį elgesiui. Tarp 11 673 pacientų, gydytų Singulair ® šiuose tyrimuose, ir 8 827 pacientų, gydytų placebu, pacientų, kuriems pasireiškė bent vienas neigiamas elgesio poveikis, procentas buvo 2,73 % pacientų, gydytų Singulair ®, ir 2,27 % pacientų, gydytų placebu; šansų santykis buvo 1,12 (95 % pasikliautinasis intervalas).

AE, užregistruoti vartojant vaistą po registracijos

Iš kraujo krešėjimo sistemos: padidėjęs polinkis į kraujavimą.

Iš imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant. anafilaksija; labai retai (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Iš psichikos: susijaudinimas (įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą), nerimas, depresija, dezorientacija, sutrikęs dėmesys, patologiniai sapnai, haliucinacijos, nemiga, atminties sutrikimas, psichomotorinis aktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą ir tremorą), somnambulizmas, mintys apie savižudybę, mintys ir elgesys. (savižudybė).

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija/hipestezija; labai retai (<1/10 000) - судороги.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: greitas širdies plakimas.

Iš kvėpavimo sistemos: kraujavimas iš nosies, plaučių eozinofilija.

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, pankreatitas.

Iš kepenų ir tulžies takų: padidėjęs ALT ir AST aktyvumas kraujyje; labai retai (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Iš odos ir poodinių audinių: polinkis formuotis hematomoms, mazginė eritema, daugiaformė eritema, niežulys, bėrimas.

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, dilgėlinė.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį.

Iš šlapimo sistemos: enurezė vaikams.

Bendrosios reakcijos: astenija (silpnumas) / nuovargis, edema, karščiavimas.

Apskritai vaistą Singulair ® pacientai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir, kaip taisyklė, vaisto vartojimo nutraukti nereikia. Bendras Singulair ® šalutinio poveikio dažnis yra panašus į jų dažnį vartojant placebą.

Indikacijos

• 2 metų ir vyresnių vaikų bronchinės astmos profilaktika ir ilgalaikis gydymas: dienos ir nakties ligos simptomams kontroliuoti;
• alerginio rinito simptomų palengvinimas 2 metų ir vyresniems vaikams.

Kontraindikacijos

• vaikai iki 2 metų amžiaus;
• fenilketonurija;
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Klinikiniai vaisto Singulair ® tyrimai nėščioms moterims nebuvo atlikti. Singulair ® nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Vartojant vaistą Singulair ® po registracijos, naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo Singulair ®, atsirado įgimtų galūnių defektų. Dauguma šių moterų nėštumo metu vartojo ir kitus vaistus astmai gydyti. Priežastinis ryšys tarp Singulair ® vartojimo ir įgimtų galūnių defektų atsiradimo nenustatytas.

Nežinoma, ar montelukasto patenka į motinos pieną. Kadangi daugelis vaistų patenka į motinos pieną, į tai reikia atsižvelgti skiriant Singulair ® krūtimi maitinančioms motinoms.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialios dozės parinkti nereikia.

Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, specialios dozės parinkti nereikia.

Vartoti vaikams

Vaikams nuo 2 iki 5 metų, sergantiems bronchine astma ir (arba) alerginiu rinitu, dozė yra 4 mg (1 tabletė) per parą.

Kontraindikuotinas: vaikai iki 2 metų amžiaus.

Specialios instrukcijos

Geriamojo Singulair® veiksmingumas gydant ūminius bronchinės astmos priepuolius nenustatytas. Todėl Singulair ® tabletėmis nerekomenduojama gydyti ūminių bronchinės astmos priepuolių. Pacientus reikia įspėti, kad visada su savimi turįs skubios pagalbos vaistus, kad palengvintų astmos priepuolius (trumpai veikiančius inhaliuojamus beta 2 agonistus).

Neturėtumėte nutraukti Singulair ® vartojimo paūmėjus astmai ir būtinybei vartoti skubius vaistus (trumpai veikiančius inhaliuojamus beta 2 agonistus) priepuoliams palengvinti.

Pacientai, kuriems nustatyta alergija acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems NVNU, gydymo Singulair ® metu neturėtų vartoti šių vaistų, nes Singulair ® gerindamas kvėpavimo funkciją pacientams, sergantiems alergine bronchine astma, negali visiškai apsisaugoti nuo NVNU sukeliamo bronchų susiaurėjimo.

Inhaliuojamųjų kortikosteroidų, vartojamų kartu su vaistu Singulair ®, dozę galima palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui, tačiau staigaus inhaliuojamųjų ar geriamųjų kortikosteroidų pakeitimo vaistu Singulair ® negalima.

Pacientams, vartojantiems Singulair®, buvo aprašyti neuropsichiniai sutrikimai. Atsižvelgiant į tai, kad šiuos simptomus gali sukelti kiti veiksniai, nežinoma, ar jie susiję su Singulair ® vartojimu. Gydytojai turėtų aptarti šį šalutinį poveikį su pacientais ir (arba) jų tėvais / globėjais. Pacientus ir (arba) jų slaugytojus reikia įspėti, kad pasireiškus tokiems simptomams, jie apie tai praneštų savo gydytojui.

Sumažinus sisteminių kortikosteroidų dozę pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant leukotrienų receptorių blokatorius, retais atvejais pasireiškė viena ar daugiau iš šių reakcijų: eozinofilija, bėrimas, plaučių simptomų pasunkėjimas, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija, kartais diagnozuojama kaip Churg-Strauss sindromas, sisteminis eozinofilinis vaskulitas. Nors šių nepageidaujamų reakcijų priežasties ir pasekmės ryšys su gydymu leukotrieno receptorių antagonistais nenustatytas, mažinant sisteminių kortikosteroidų dozę pacientams, vartojantiems Singulair ®, reikia būti atsargiems ir tinkamai stebėti.

4 mg kramtomosiose tabletėse yra aspartamo, fenilalanino šaltinio. Pacientus, sergančius fenilketonurija, reikia informuoti, kad kiekvienoje 4 mg kramtomojoje tabletėje yra aspartamo, atitinkančio 0,674 mg fenilalanino. Singulair ® 4 mg kramtomųjų tablečių pavidalu nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems fenilketonurija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Šis skyrius netaikomas vaistui Singulair ® 4 mg kramtomosios tabletės, nes jis skirtas gydymui
vaikams nuo 2 iki 5 metų. Taigi toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja vaisto medžiaga montelukastu.

Manoma, kad Singulair ® vartojimas neturės įtakos gebėjimui vairuoti ar vairuoti.
mechanizmai. Tačiau individualios reakcijos į vaistą gali skirtis. Kai kurie šalutiniai poveikiai
(pvz., galvos svaigimas ir mieguistumas), kurie labai retai pasireiškė vartojant vaistą
Singulair ® gali turėti įtakos kai kurių pacientų gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Dozavimo formos aprašymas

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kramtomosios tabletės rožinė, ovali, abipus išgaubta, vienoje pusėje įspaustas užrašas „SINGULAIR“, kitoje – „MSD 711“.

Pagalbinės medžiagos: manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, hiprolozė, raudonasis geležies oksido dažiklis, kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių skonis, aspartamas, magnio stearatas.

7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Leukotrieno receptorių antagonistas. Vaistas bronchinei astmai ir alerginiam rinitui gydyti

farmakologinis poveikis

Leukotrieno receptorių antagonistas. Montelukastas selektyviai slopina kvėpavimo takų epitelio cisteino leukotrienų (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 receptorius, taip pat apsaugo nuo bronchų spazmo pacientams, sergantiems bronchine astma, kurią sukelia įkvėpus cisteino leukotrieno LTD 4.

Montelukastas slopina ankstyvosios ir vėlyvosios fazės bronchų spazmą atitinkamai 75% ir 57%, o eozinofilų skaičių periferiniame kraujyje sumažina vidutiniškai 9-15%.

Terapinis vaisto Singulair ® poveikis, pasikeitus bronchinės astmos eigos rodikliams, išsivysto per 24 valandas.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas montelukastas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Įprastas maistas neturi įtakos Cmax plazmoje arba kramtomųjų tablečių biologiniam prieinamumui. 2–5 metų vaikams, išgėrus kramtomųjų tablečių nevalgius, 4 mg Cmax pasiekiama po 2 valandų.

Paskirstymas

Daugiau nei 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Vd vidutiniškai 8-11 litrų.

Metabolizmas

Montelukastas aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Vartojant terapinėmis dozėmis, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje suaugusiųjų ir vaikų plazmoje nenustatyta.

Manoma, kad citochromo P450 izofermentai (3A4 ir 2C9) dalyvauja montelukasto metabolizme, o esant terapinėms koncentracijoms, montelukastas neslopina citochromo P450 izofermentų: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ir 2D6.

Pašalinimas

Jaunų sveikų suaugusiųjų montelukasto T1/2 svyruoja nuo 2,7 iki 5,5 valandos.Sveikų suaugusiųjų montelukasto klirensas yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus montelukasto, 86 % jo išsiskiria su išmatomis per 5 dienas, o mažiau nei 0,2 % – su šlapimu, o tai patvirtina, kad montelukastas ir jo metabolitai išsiskiria beveik vien tik su tulžimi.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Vartojant montelukastą ryte ir vakare, farmakokinetikos skirtumų nepastebėta.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu ir klinikinėmis kepenų cirozės apraiškomis, pastebėtas montelukasto metabolizmo sulėtėjimas. Iš šių pacientų montelukasto eliminacija yra šiek tiek didesnė, palyginti su sveikų asmenų (T1/2 vidurkis 7,4 val.). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, montelukasto dozės keisti nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Kadangi montelukastas ir jo metabolitai su šlapimu nepasišalina, montelukasto farmakokinetika pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme netirta. Šios kategorijos pacientams dozės koreguoti nereikia.

Kliniškai reikšmingas farmakokinetinis poveikis pacientams, priklausomai nuo rasės, nesiskyrė.

Vaisto vartojimo indikacijos

- bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui 2 metų ir vyresniems vaikams: kontroliuoti dienos ir nakties ligos simptomus;

- alerginio rinito simptomų palengvinimas 2 metų ir vyresniems vaikams.

Dozavimo režimas

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

At bronchų astma

At bronchinė astma ir alerginis rinitas Išskirkite 4 mg (1 tabletę) nakčiai.

At Alerginė sloga skiriama 4 mg (1 tabletė) per parą individualiai, atsižvelgiant į didžiausio simptomų paūmėjimo laiką.

Dėl vaikai nuo 2 iki 5 metų Su bronchinė astma ir (arba) alerginis rinitas dozė yra 4 mg (1 tabletė) per parą.

Vaikams, senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialios dozės parinkti nereikia.

Šalutinis poveikis

Vaikai nuo 2 iki 5 metų, sergantys bronchine astma

Klinikiniai vaisto Singulair ® tyrimai šioje amžiaus grupėje buvo atlikti, kuriuose dalyvavo 573 vaikai. 12 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo tyrimo metu Singulair ® gydymo grupėje vienintelis pastebėtas šalutinis poveikis, pasireiškęs daugiau nei 1%, palyginti su placebu, buvo troškulys. Skirtumas tarp dviejų gydymo grupių nebuvo statistiškai reikšmingas. Ilgiau stebint (12 mėnesių ar ilgiau), šalutinio poveikio profilis nepasikeitė.

Vaikai nuo 2 iki 14 metų, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu

Klinikiniai vaisto Singulair ® tyrimai šioje amžiaus grupėje buvo atlikti, kuriuose dalyvavo 280 vaikų. Vaisto saugumo profilis vaikams iš esmės buvo panašus į suaugusiųjų ir lyginamas su placebu. Remiantis 2 savaičių trukmės placebu kontroliuojamu tyrimu Singulair ® gydymo grupėje, šalutinis poveikis nepasireiškė dažniau nei 1%, palyginti su placebu.

Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta vaistui patekus į rinką

Iš kraujo krešėjimo sistemos: padidėjęs kraujavimas.

Alerginės reakcijos: anafilaksija, angioedema; labai retai - eozinofilinė infiltracija kepenyse.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas, parestezija/hipestezija, susijaudinimas, agresyvus elgesys, nerimas, neįprasti sapnai, haliucinacijos, depresija, nemiga, dirglumas, mintys apie savižudybę ir elgesys, drebulys; labai retai - traukuliai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos:širdies plakimas.

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, dispepsija; retai - cholestazinis hepatitas, hepatocitų pažeidimas, dažniausiai kartu vartojant vaistus arba esamą kepenų patologiją (alkoholinį ir kitas hepatito formas); labai retai - vėmimas, pankreatitas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, raumenų spazmai.

Dermatologinės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, polinkis formuotis hematomoms, mazginė eritema.

Apskritai Singulair ® yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir gydymo nutraukti paprastai nereikia. Bendras šalutinių poveikių, apie kuriuos pranešta vartojant Singulair ®, dažnis yra panašus į placebo.

Kontraindikacijos vaisto vartojimui

- vaikai iki 2 metų amžiaus;

- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Singulair ® nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialios dozės parinkti nereikia.

Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, specialios dozės parinkti nereikia.

Specialios instrukcijos

Singulair ® nerekomenduojama gydyti ūminių bronchinės astmos priepuolių. Ūminiais bronchinės astmos atvejais pacientams turi būti skiriami vaistai, kurie palengvina ir užkerta kelią ligos priepuoliams.

Ūminiam bronchinės astmos priepuoliui palengvinti po fizinio krūvio, priepuoliui malšinti naudojamas vaistas, t.y. trumpo veikimo inhaliuojamieji β adrenerginiai agonistai. Gydymas Singulair® negarantuoja absoliučios paūmėjimų prevencijos.

Bronchinės astmos paūmėjimo laikotarpiu ir būtinybei vartoti skubius vaistus (trumpai veikiančius inhaliuojamus β-adrenerginių receptorių agonistus) priepuoliams palengvinti, vaisto Singulair ® vartojimo nutraukti negalima.

Inhaliuojamųjų kortikosteroidų, vartojamų kartu su Singulair, dozę galima palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui. Nekeiskite gydymo inhaliuojamaisiais ar geriamaisiais kortikosteroidais Singulair staigiai.

Pacientai, kuriems yra patvirtinta alergija acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems NVNU, gydymo Singulair ® metu turėtų vengti sąlyčio su šiais vaistais, nes Singulair® gerindamas kvėpavimo funkciją pacientams, sergantiems alergine bronchine astma, neapsaugo nuo bronchų susiaurėjimo, kurį sukelia NVNU veikimo. .

Sumažinus sisteminio vartojimo kortikosteroidų dozę pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, įskaitant leukotrienų receptorių antagonistus, retais atvejais pasireiškė vienas ar keli iš šių reiškinių: eozinofilija, hemoraginis bėrimas, plaučių simptomų pablogėjimas, širdies komplikacijos. ir (arba) neuropatija, kartais diagnozuojama kaip Churg-Strauss sindromas (sisteminis eozinofilinis vaskulitas). Nors šių nepageidaujamų reiškinių priežasties ir pasekmės ryšys su gydymu leukotrieno receptorių antagonistais nenustatytas, mažinant sisteminę GCS dozę pacientams, vartojantiems Singulair ®, reikia būti atsargiems ir atlikti tinkamą klinikinį stebėjimą.

Pacientus, sergančius fenilketonurija, reikia informuoti, kad 1 kramtomojoje tabletėje yra ne mažiau kaip 1,2 mg aspartamo.

Perdozavimas

Simptomai Vaisto Singulair ® perdozavimo atvejų pacientams, sergantiems lėtine bronchine astma, vartojant didesnę kaip 200 mg per parą dozę 22 savaites ir 900 mg per parą 1 savaitę, nenustatyta.

Gauta pranešimų apie ūminį montelukasto perdozavimą (vartojant ne mažiau kaip 1 g per parą) po to, kai jis pateko į rinką, ir klinikinių suaugusiųjų ir vaikų tyrimų metu. Klinikiniai ir laboratoriniai duomenys rodo vaisto Singulair ® saugumo profilio nuoseklumą vaikams, suaugusiems ir senyviems pacientams. Dažniausi simptomai buvo troškulys, mieguistumas, vėmimas, psichomotorinis sujaudinimas, galvos ir pilvo skausmas.

Gydymas: atliekant simptominį gydymą.

Duomenų apie galimybę pašalinti montelukastą peritoninės dializės ar hemodializės būdu nėra.

Vaistų sąveika

Singulair ® galima skirti kartu su kitais vaistais, tradiciškai naudojamais bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui ir/ar alerginio rinito gydymui. Montelukastas, vartojamas rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistų: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai neturėjo.

Pacientams, kartu vartojusiems fenobarbitalio, montelukasto AUC sumažėjo maždaug 40%. Šios kategorijos pacientams Singulair ® dozės parinkti nereikia.

Jei bronchus plečiantys vaistai yra neveiksmingi kaip monoterapija sergant bronchine astma, Singulair ® galima pridėti prie gydymo. Kai gydymo Singulair ® metu pasiekiamas gydomasis poveikis (dažniausiai po pirmosios dozės), bronchus plečiančių vaistų dozę galima palaipsniui mažinti.

Gydymas Singulair® suteikia papildomą gydomąjį poveikį pacientams, vartojantiems inhaliacinį GCS. Kai paciento būklė stabilizuojasi, GCS dozę galima sumažinti. GCS dozę reikia mažinti palaipsniui, prižiūrint gydytojui. Kai kuriais atvejais yra priimtinas visiškas inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimo nutraukimas. Staigus inhaliuojamųjų kortikosteroidų terapijos pakeitimas Singulair® nerekomenduojamas.

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas slopina CYP2C8 izofermentą. Tačiau in vivo atliktas montelukasto ir roziglitazono (metabolizuojamas per CYP2C8 izofermentą) sąveikos tyrimas neparodė, kad montelukastas slopina CYP2C8 izofermentą. Taigi, klinikinėje praktikoje montelukasto poveikis daugelio vaistų, įskaitant CYP2C8, metabolizmui. paklitakselis, roziglitazonas, repaglinidas.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 15°–30°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.

"

Singulair: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Singulair yra leukotrieno receptorių blokatorius, antibronchų spazmas priešuždegiminis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Singulair dozavimo formos:

• Kramtomosios tabletės: abipus išgaubtos, rausvos, vienoje pusėje įspausta SINGULAIR, kitoje: ovalioms tabletėms - MSD 711, apvalioms tabletėms - MSD 275 (7 vnt. lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje);
• plėvele dengtos tabletės: kvadrato formos suapvalintais kraštais, šviesiai kreminės spalvos, vienoje pusėje įspausta SINGULAIR, kitoje – MSD 117 (7 vienetai lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).

1 kramtomojoje tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: montelukasto natrio druska – 4,16 mg arba 5,2 mg, kas atitinka 4 mg arba 5 mg laisvosios rūgšties;
• pagalbiniai komponentai: vyšnių skonis, manitolis, hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė), kroskarmeliozės natrio druska, mikrokristalinė celiuliozė, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, aspartamas.

1 plėvele dengtoje tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: montelukasto natrio druska – 10,4 mg, tai atitinka 10 mg laisvosios rūgšties;
• pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė (hiprolozė), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska;
• apvalkalo sudėtis: hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), hiprolozė, geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171), karnaubo vaškas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Cisteinilo leukotrienai (LTC 4, LTD 4, LTE 4) yra stiprūs uždegimo mediatoriai, eikozanoidai, kuriuos gali išskirti įvairios ląstelės (įskaitant eozinofilus ir putliąsias ląsteles). Šie svarbūs proastminiai mediatoriai gali prisijungti prie cisteino leukotrieno receptorių. CysLT 1 receptoriai (I tipo cisteino leukotrieno receptoriai) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant makrofagus ir bronchų lygiųjų raumenų ląsteles) ir kitose uždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidines kamienines ląsteles).

Cisteinilo leukotrienai koreliuoja su alerginio rinito ir bronchinės astmos patofiziologija. Alerginio rinito simptomų išsivystymo priežastis yra cisteino leukotrienų išsiskyrimas iš nosies gleivinės uždegiminių ląstelių ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje, kuri išsivysto veikiant alergenui. Atlikus intranazalinį cisteino leukotrienų tyrimą, nustatytas nosies kvėpavimo takų atsparumo padidėjimas ir nosies obstrukcijos simptomai. Sergant astma, išsivysto šie leukotrienų sąlygoti poveikiai: padidėja eozinofilų skaičius, padidėja kraujagyslių pralaidumas, padidėja gleivių sekrecija, bronchų spazmas.

Geriamas montelukastas yra labai aktyvus ir žymiai sumažina uždegimą sergant bronchine astma. Remiantis farmakologine ir biochemine analize, medžiaga selektyviai ir dideliu afinitetu jungiasi prie CysLT 1 receptorių, tačiau nesąveikauja su kitais farmakologiškai svarbiais kvėpavimo takų receptoriais (cholinerginiais, prostaglandinų ar β-adrenerginiais receptoriais). Dėl gebėjimo prisijungti prie CysLT 1 receptorių montelukastas slopina cisteino leukotrienų LTC 4, LTD 4 ir LTE 4 fiziologinį poveikį ir neturi stimuliuojančio poveikio šiems receptoriams.

Montelukastas gali slopinti CysLT receptorius kvėpavimo takuose, kaip rodo jo gebėjimas blokuoti bronchų spazmo vystymąsi, reaguojant į įkvėptą LTD 4 pacientams, sergantiems bronchine astma. LTD 4 sukeltam bronchų spazmui palengvinti pakanka 5 mg dozės.

Išgertas montelukastas per 2 valandas sukelia bronchų išsiplėtimą ir gali papildyti bronchų išsiplėtimą, kurį sukelia β 2 -agonistai.

Vartojant daugiau kaip 10 mg 1 kartą per parą, montelukasto veiksmingumas nepadidėja.

Farmakokinetika

Išgertas montelukastas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Vidutinis biologinis prieinamumas išgėrus yra 64%. Suaugusiems pacientams, vartojantiems 10 mg montelukasto nevalgius, didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje stebima po 3 valandų. Vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos biologiniam prieinamumui ir maksimaliai koncentracijai.

Daugiau kaip 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei koncentracijai yra nuo 8 iki 11 litrų.

Tyrimai, atlikti su žiurkėmis su radioaktyviai pažymėtu montelukastu, parodė minimalų medžiagos prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, žymėto vaisto koncentracija visuose kituose audiniuose buvo minimali.

Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Tiriant terapines dozes vaikams ir suaugusiems, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nenustatyta.

Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad citochromo P 450 izofermentai (2C8, 2C9 ir 3A4) dalyvauja montelukasto metabolizme. Tyrimai taip pat parodė, kad ši medžiaga, esant terapinei koncentracijai kraujo plazmoje, neslopina citochromo P 450 izofermentų (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 ir 2D6).

Sveikų suaugusiųjų organizme montelukasto klirensas plazmoje yra vidutiniškai 45 ml/min. Montelukastas ir jo metabolitai beveik visiškai išsiskiria su tulžimi, tai patvirtina tyrimai: vartojant radioaktyviai pažymėtą montelukastą per burną, 86 % gautos dozės išsiskiria su išmatomis ir mažiau nei 0,2 % su šlapimu per 5 dienas.

Jaunų sveikų suaugusiųjų montelukasto pusinės eliminacijos laikas yra 2,7–5,5 val.. Išgėrus didesnę nei 50 mg dozę, šios medžiagos farmakokinetika išlieka beveik tiesinė. Vartojant ryte ir vakare, farmakokinetikos parametrai nekinta. Vartojant daugiau kaip 10 mg 1 kartą per parą, pastebimas vidutinis veikliosios medžiagos kaupimasis plazmoje (apie 14%).

Vyrų ir moterų montelukasto farmakokinetika yra panaši. Kliniškai reikšmingo farmakokinetinio poveikio skirtumai tarp skirtingų rasių atstovų nenustatyti.

Išgėrus vienkartinę 10 mg montelukasto dozę, jaunų ir senyvų pacientų biologinis prieinamumas ir farmakokinetika yra panašūs, tačiau senyvų pacientų plazmoje vaisto pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek ilgesnis.

Pacientams, kuriems yra klinikinių kepenų cirozės apraiškų ir lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo, montelukasto metabolizmas sulėtėja. Išgėrus vienkartinę 10 mg medžiagos dozę, plotas po farmakokinetikos kreive AUC padidėja maždaug 41%. Palyginti su sveikais žmonėmis, šiems pacientams montelukasto eliminacijos laikas yra šiek tiek ilgesnis (vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7,4 valandos). Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką asmenims, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.

Kadangi montelukastas ir jo metabolitai nepasišalina su šlapimu, duomenų apie medžiagos farmakokinetiką pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nėra.

Naudojimo indikacijos

4 mg kramtomosios tabletės

• bronchinė astma – profilaktika ir ilgalaikis gydymas, siekiant kontroliuoti dienos ir nakties ligos simptomus dvejų metų ir vyresniems vaikams;
• alerginis rinitas – simptomų palengvinimas dvejų metų ir vyresniems vaikams.

5 mg kramtomosios tabletės ir plėvele dengtos tabletės

• bronchinės astmos profilaktika ir ilgalaikis gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų (5 mg kramtomosioms tabletėms) arba nuo 15 metų amžiaus (plėvele dengtoms tabletėms), siekiant išvengti dienos ir nakties ligos simptomų; užkirsti kelią bronchų spazmui fizinio aktyvumo metu, įskaitant bronchine astma sergančių pacientų, kuriems yra padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, gydymą;
• sezoninio ir ištisus metus trunkančio alerginio rinito naktinių ir dieninių simptomų palengvinimas vyresniems nei 6 metų (5 mg kramtomosioms tabletėms) arba 15 metų (plėvele dengtoms tabletėms) pacientams.

Kontraindikacijos

• amžius iki 2 metų;
• padidėjęs jautrumas Singulair sudedamosioms dalims.

Papildomai kramtomosioms tabletėms:

• fenilketonurija;
• amžius iki 6 metų (kramtomosioms tabletėms 5 mg).

Be to, plėvele dengtoms tabletėms:

• amžius iki 15 metų;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.

Singulair vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tik tuo atveju, jei laukiamas gydymo poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui ar vaikui.

Singulair vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Tabletės geriamos vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.

Gydant bronchinę astmą, vaistas vartojamas vakare, alerginis rinitas – bet kuriuo pacientui patogiu metu. Sergant bronchine astma kartu su alerginiu rinitu, pacientas vartoja dozę vakare 1 kartą per dieną.

• vyresniems nei 15 metų pacientams: 1 plėvele dengta tabletė – 10 mg;
• vaikai nuo 6 iki 14 metų: 1 kramtomoji tabletė – 5 mg;
• vaikai nuo 2 iki 5 metų: 1 kramtomoji tabletė – 4 mg.

Terapinis vaisto poveikis pasireiškia per pirmąją dieną.

Pacientas turi tęsti tablečių vartojimą ne tik bronchinės astmos paūmėjimo metu, bet ir tuo metu, kai pasiekiama bronchinės astmos simptomų kontrolė.

Inkstų nepakankamumo, lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo ir senyviems pacientams dozės keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamas poveikis, užregistruotas vaisto vartojimo laikotarpiu po registracijos:

Dauguma pacientų Singulair gerai toleruoja; šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir gydymo nutraukti nereikia.

Perdozavimas

Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose buvo atliktas ilgalaikis (22 savaites) pacientų, sergančių bronchine astma, gydymas, kai vaisto paros dozė yra iki 200 mg, ir trumpalaikis (apie 1 savaitę) Singulair, kai paros dozė yra iki 900 mg, klinikinių tyrimų metu. perdozavimo simptomų nenustatyta.

Poregistraciniu laikotarpiu ir klinikinių tyrimų su vaikais ir suaugusiaisiais metu buvo pranešta apie ūmaus perdozavimo atvejus, kai buvo vartojama ne mažiau kaip 1000 mg Singulair per parą. Laboratoriniai ir klinikiniai duomenys rodo, kad vaisto saugumas vaikams, suaugusiems ir senyviems pacientams yra panašus. Dažniausias šalutinis poveikis (psichomotorinis sujaudinimas, mieguistumas, pilvo skausmas, troškulys, vėmimas, galvos skausmas) atitinka vaisto saugumo profilį.

Konkrečios informacijos apie Singulair perdozavimo gydymą nėra. Ūminio perdozavimo atveju rekomenduojamas simptominis gydymas. Duomenų apie hemodializės ar peritoninės dializės su montelukastu veiksmingumą nėra.

Specialios instrukcijos

Jei yra patvirtinta alergija acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), jų vartoti kartu su montelukastu draudžiama, nes negalima visiškai išvengti NVNU sukeliamo bronchų susiaurėjimo.

Singulair nerekomenduojama gydyti ūminių bronchinės astmos priepuolių. Bronchinės astmos priepuoliams palengvinti pacientas visada turi su savimi turėti skubios pagalbos medikamentų – trumpo veikimo inhaliuojamųjų beta2 agonistų. Astmos paūmėjimo metu neturėtumėte nutraukti vaisto vartojimo.

Išrašant vaistą, negalima staiga nutraukti inhaliuojamųjų ar geriamųjų gliukokortikosteroidų (GCS), laipsniškai mažinti kartu vartojamų GCS dozę, prižiūrint gydytojui. Staigus sisteminio poveikio kortikosteroidų dozės sumažinimas gali sukelti išbėrimą, plaučių simptomų pablogėjimą, eozinofilija, širdies komplikacijų ir (arba) neuropatijos vystymąsi bei sisteminį eozinofilinį vaskulitą.

Kadangi vartojant Singulair yra psichoneurologinių sutrikimų rizika, pacientą reikia įspėti apie jų išsivystymo galimybę ir būtinybę nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda nepageidaujamų simptomų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Klinikiniai Singulair poveikio nėštumui tyrimai nebuvo atlikti. Remiantis poregistraciniais duomenimis, pasitaikė atvejų, kai naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo vaistą, atsirado įgimtų galūnių defektų. Be to, dauguma šių moterų bronchinei astmai gydyti vartojo kitus vaistus, todėl priežasties ir pasekmės ryšys tarp įgimtų galūnių defektų atsiradimo ir Singulair vartojimo nenustatytas.

Duomenų apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu nėra.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Singulair vartoti galima tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Vartoti vaikystėje

Remiantis instrukcijomis, Singulair vartojamas šių amžiaus kategorijų vaikams gydyti:

• kramtomosios tabletės 4 mg – nuo ​​2 metų;
• 5 mg kramtomosios tabletės – nuo ​​6 metų;
• Plėvele dengtos tabletės – nuo ​​15 metų.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Singulair dozės keisti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Gydant pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Singulair dozės keisti nereikia.

Vartoti senatvėje

Gydant senyvus pacientus, Singulair dozės keisti nereikia.

Vaistų sąveika

Singulair skirtas vartoti kartu su vaistais, skirtais bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui ir (arba) alerginio rinito gydymui.

Rekomenduojama gydomoji montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio teofilino, prednizolono, prednizono, terfenadino, varfarino, digoksino ar geriamųjų kontraceptikų (noretindrono ar etinilestradiolio) farmakokinetikai nedaro.

Maždaug 40 % sumažinus montelukasto AUC, kai kartu vartojamas fenobarbitalis, vaisto dozavimo režimo keisti nereikia.

Vaistas gali būti skiriamas kartu su paklitakseliu, roziglitazonu, repaglinidu ir kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C8 izofermentas.

CYP2C8 ir CYP2C9 izofermentų inhibitorius gemfibrozilis sisteminį montelukasto poveikį padidina 4,4 karto. Tačiau šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas, todėl montelukasto dozės koreguoti nereikia.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad montelukastas, būdamas CYP2C8, CYP3A4 ir CYP2C9 izofermentų substratas, nesukelia terapiškai reikšmingos sąveikos su kitais CYP2C8 inhibitoriais, įskaitant trimetoprimą, itrakonazolą.

Kai monoterapija bronchus plečiančiais vaistais neužtikrina tinkamos bronchinės astmos kontrolės, Singulair vartojimas yra pagrįstas gydymo papildymas. Pasiekus gydomąjį kombinuoto gydymo efektą, bronchus plečiančių vaistų dozę galima palaipsniui mažinti.

Analogai

Singulair analogai yra: Almont, Glemont, Monax, Moncasta, Monler, Montelar, Singlon, Ektalust.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Tinkamumo laikas: kramtomosios tabletės – 2 metai, plėvele dengtos tabletės – 3 metai.

Bronchinė astma ir alerginis rinitas yra rimta vaikų ligų problema, nes šios ligos kankina vaiką ir blogina jo gyvenimo kokybę, o joms gydyti naudojami hormoniniai vaistai turi savo trūkumų.

Tačiau pastaraisiais metais atsirado labai veiksmingų vaistų nuo astmos, kuriuose nėra hormonų. Vienas iš jų yra Singular. Kaip šis vaistas veikia nuo alergijos ir astmos, kokiomis dozėmis jis skiriamas vaikams, kiek dienų jį reikia vartoti, kad palengvintų ligos simptomus ir kokius analogus galima pakeisti – rasite atsakymus į šiuos ir kitus klausimus mūsų straipsnyje.

Išleidimo forma ir sudėtis

Singulair gaminamas tik kietu pavidalu. Šiuo atveju vienos rūšies vaistai yra kramtomosios tabletės, o kitos – dengtos tabletės. Šis vaistas nėra sirupo, ampulių, lašų, ​​kapsulių ar suspensijos pavidalu.

Visų rūšių Singulair supakuotos į lizdines plokšteles po 7 vienetus ir parduodamos pakuotėse po 1, 2 arba 4 lizdines plokšteles (nuo 7 iki 28 tablečių).

Vienoje kiekvienos tabletės pusėje gali būti įspaustas žodis SINGULAIR. Pagrindinė Singulair sudedamoji dalis yra montelukastas, kuris yra montelukasto natrio druskos pavidalu. Priklausomai nuo šio junginio kiekio, yra 3 Singulair dozės.

1. Kramtomosios tabletės, kuriose yra 4 mg montelukasto, yra rausvos spalvos ir ovalios. Vienoje tokio įrankio pusėje galite pamatyti MSD 71.
2. Kramtomosios tabletės, kuriose yra 5 mg montelukasto, taip pat yra rausvos spalvos, tačiau yra apvalios ir pažymėtos MSD 275.
3. Dengtose tabletėse yra daugiausia veikliosios medžiagos – kiekvienoje po 10 mg montelukasto. Jų apvalkalas yra šviesiai kreminės spalvos, o tokio vaisto forma yra kvadratinė su užapvalintais kampais. Vienoje šių tablečių pusėje yra ženklas MSD 117.

Abiejų dozių kramtomųjų tablečių pagalbiniai komponentai yra vienodi ir yra manitolis, hiprolozė, magnio stearatas, raudonasis geležies oksidas ir MCC. Šioje Singulair formoje taip pat yra aspartamo, kroskarmeliozės natrio druskos ir vyšnių kvapiųjų medžiagų.

Be montelukasto, tablečių, kurias reikia nuryti, šerdyje yra natrio kroskarmeliozės, MCC, hiprolozės, laktozės monohidrato ir magnio stearato pavidalu. Šio Singulair apvalkalas pagamintas iš hipromeliozės, karnaubo vaško, geltonojo ir raudonojo geležies oksidų, hiprolozės ir titano dioksido.

Veikimo principas

Montelukastas priklauso vaistų grupei, vadinamai „leukotrieno receptorių antagonistais“. Leukotrienai yra gana aktyvūs uždegimo mediatoriai – junginiai, kurie išsiskiria iš eozinofilų ir putliųjų ląstelių reaguojant į uždegiminę reakciją ar alergenus.

Po išsiskyrimo jie jungiasi prie specialių receptorių (jie vadinami cisteino leukotrieno receptoriais), kurių yra bronchų medžio lygiuosiuose raumenyse, taip pat makrofaguose, eozinofiluose ir kitose ląstelėse. Būtent leukotrienai vaidina pagrindinį vaidmenį formuojant alerginio rinito ir bronchinės astmos klinikinius simptomus.

Jiems prisijungus prie kvėpavimo takuose esančių receptorių, išsivysto bronchų spazmas, padidėja gleivių sekrecija, kraujagyslės tampa pralaidesnės, todėl ištinka bronchinės astmos priepuolis. Jei pacientas serga alergine rinito forma, tai po alergeno įtakos iš gleivinės ląstelių išsiskiria leukotrienai, dėl kurių pradeda ryškėti tokios ligos simptomai.

Montelukastas gali prisijungti prie leukotrieno receptorių, nepaveikdamas kitų svarbių receptorių, esančių kvėpavimo takuose – adrenoreceptorių, cholinerginių receptorių ar prostaglandinų receptorių. Dėl tokios sąveikos vaistas blokuoja leukotrienų poveikį. Kliniškai tai apsaugo nuo bronchų spazmo išsivystymo sergant astma, taip pat padeda pašalinti astmos priepuolį ar alerginį rinitą.

Be to, vaistas teigiamai veikia išorinio kvėpavimo parametrus(plaučių tūris, kvėpavimo dažnis, minučių tūris).

Manoma, kad Singulair biologinis prieinamumas yra didelis, nes montelukastas iš išgertos tabletės absorbuojamas gana greitai ir po 2-3 valandų šio junginio koncentracija kraujyje tampa didžiausia. Medžiaga beveik visiškai jungiasi su kraujyje cirkuliuojančiais baltymais. Po metabolinių pokyčių kepenų ląstelėse montelukastas per penkias dienas palieka žmogaus organizmą su išmatomis.

Indikacijos

Atsižvelgiant į ypatingą vaisto veikimo mechanizmą, Singulair yra paklausa:

• esant alerginei rinito formai, siekiant pašalinti dienos slogos simptomus ir nakties apraiškas;
• sergant bronchine astma, siekiant sumažinti bronchų spazmų dažnį, įskaitant fizinio krūvio metu ir naktį;
• kaip profilaktinė priemonė alerginio rinito ir astmos priepuolių profilaktikai.

Kai kurie ENT gydytojai skiria Singulair adenoidams, jei padidėjusių tonzilių priežastis yra alerginė reakcija.

Kokio amžiaus vaikams leidžiama?

Jaunesniems nei 2 metų vaikams Singulair vartoti draudžiama. Tokiu atveju patiems mažiausiems pacientams galima duoti tik 4 mg veikliosios medžiagos kramtomųjų tablečių. 5 mg kramtomosios tabletės skiriamos nuo šešerių metų, o dengtos tabletės – tik nuo 15 metų.

Kontraindikacijos

Vaikams, kurie netoleruoja montelukasto ar kito vaisto komponento, vaisto vartoti negalima. Kadangi kramtomosiose tabletėse yra aspartamo, ši forma taip pat draudžiama pacientams, sergantiems fenilketonurija.

Kadangi dengtose tabletėse yra laktozės, ši Singulair forma draudžiama ne tik vaikams, netoleruojantiems laktozės, bet ir pacientams, kuriems yra laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Šalutiniai poveikiai

Sprendžiant iš gydytojų atsiliepimų ir tyrimų rezultatų, Singulair paprastai yra gerai toleruojamas, o jo šalutinis poveikis dažnai būna lengvas ir neverčia nutraukti gydymo.

Retais atvejais tabletės gali sukelti:

• alerginė reakcija, pvz., dilgėlinė, bėrimas ar anafilaksija;
• pykinimas, viduriavimas ir kiti dispepsiniai simptomai;
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
• sąnarių ar raumenų skausmas;
• enurezė;
• nuovargis;
• depresija, dezorientacija, atminties sutrikimai, agresyvumas ir kiti psichikos sutrikimai;
• padidėjęs polinkis į kraujavimą ir hematomas, pavyzdžiui, kraujavimas iš nosies;
• padidėjusi kvėpavimo takų infekcijų rizika;
• mieguistumas, parestezija, galvos svaigimas;
• patinimas;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.

Jei kuris nors iš šių simptomų atsiranda po pirmosios dozės arba praėjus tam tikram laikui nuo gydymo Singulair pradžios, Apie tai turite pranešti savo gydytojui kad jis pasirinktų kitą terapiją.

Naudojimo instrukcijos

Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, geriausia vakare. Dieta neturi įtakos jo suvartojimui. Vaisto dozė nustatoma atsižvelgiant į paciento amžių:

• 2-5 metų vaikams skiriama 1 kramtomoji tabletė, kurioje yra 4 mg montelukasto;
• 6-14 metų vaikui skiriama 1 kramtomoji tabletė, kurioje yra 5 mg montelukasto;
• 15 metų ar vyresnis paauglys turi nuryti 1 dengtą tabletę, kurioje yra 10 mg montelukasto.

Vaisto vartojimo trukmę kiekvienu atveju nustato gydytojas individualiai, pavyzdžiui, sergant bronchine astma, vaistas vartojamas kelis mėnesius.

Perdozavimas

Tyrimų metu buvo nustatyta, kad neigiamus simptomus sukelia tik labai didelės montelukasto dozės (daugiau kaip 1000 mg per parą). Esant tokiam stipriam perdozavimui, pacientas jaučia mieguistumą, galvos skausmą, troškulį, vėmimą ar pilvo skausmą. Šiai būklei gydyti naudojami simptominiai vaistai.

Vaistų sąveika

Singulair yra suderinamas su daugeliu vaistų nuo bronchinės astmos. Jis dažnai derinamas su inhaliuojamųjų gliukokortikoidų ar bronchus plečiančių vaistų vartojimu.

Pardavimo sąlygos

Bet kokios formos Singulair galima įsigyti su receptu. Vienos 14 tablečių pakuotės kaina yra 900–1100 rublių.

Laikymo sąlygos

Singulair kramtomųjų tablečių tinkamumo laikas yra 2 metai, o dengtų tablečių – 3 metai. Kol pasibaigs ant pakuotės pažymėta data, vaistą rekomenduojama laikyti namuose sausoje vietoje, +15+30 laipsnių temperatūroje.

Produktas turi būti laikomas taip, kad jis nebūtų lengvai pasiekiamas mažiems vaikams.