Velika medicinska enciklopedija. Estrogeni Raztopina estradiola v ampulah Latin
| Oestradioli dipropionas
Analogi (generiki, sinonimi)
Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionat, Ovociklin dipropionat, Progynon DP, Sinformon
Recept (mednarodni)
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 v amp.
S. 1 ml v mišice 2-krat na teden.
farmakološki učinek
Ima močan in dolgotrajen estrogenski učinek (podoben delovanju ženskih spolnih hormonov - estrogenov). Estrogeni - ženski spolni hormoni, ki jih proizvajajo jajčniki in skorja nadledvične žleze, povzročajo razvoj ženskih spolnih organov, sekundarnih spolnih značilnosti in prispevajo k proliferaciji (rasti) celic endometrija (notranja plast maternice).
Način uporabe
Za odrasle: Intramuskularno v obliki 0,1% oljne raztopine, 1 ml 1-2 krat na teden (1-krat v 3-5 dneh). Shema in trajanje zdravljenja sta izbrana strogo individualno.
Indikacije
Bolezni, ki jih spremlja nezadostno delovanje jajčnikov
- z nerazvitostjo ali izsušitvijo jajčnikov in mlečnih žlez
- Odsotnost ali motnje menstruacije
- boleča stanja, povezana z menopavzo ali kastracijo
- z neplodnostjo
- za spodbujanje delovne aktivnosti
- za sprožitev poroda v ponošeni nosečnosti.
Kožne bolezni: akne, virilna hipertrihoza itd.
Kontraindikacije
Neoplazme spolnih organov, mlečnih žlez in drugih organov (pri ženskah, mlajših od 60 let), mastopatija (žariščno zbijanje v mlečni žlezi), endrometritis (vnetje notranje sluznice maternice), nagnjenost k krvavitvam iz maternice, hiperestrogena faza menopavze (obdobje menopavze, ki se pojavi s povečanim sproščanjem ženskih spolnih hormonov).
Stranski učinki
Pri dolgotrajni uporabi krvavitev iz maternice.
Obrazec za sprostitev
V ampulah po 1 ml 0,1% oljne raztopine v pakiranju po 3 kosi.
POZOR!
Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj v informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je namenjen seznanjanju zdravstvenih delavcev z dodatnimi informacijami o določenih zdravilih in s tem dvigu njihove strokovnosti. Uporaba zdravila "" brez izjeme predvideva posvetovanje s specialistom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju izbranega zdravila.
Bruto formula
C 18 H 24 O 2Farmakološka skupina snovi Estradiol
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
koda CAS
50-28-2Značilnosti snovi Estradiol
Estradiol je hormonsko estrogensko sredstvo (17β-estradiol), ki je identično endogenemu estradiolu, ki ga proizvajajo jajčniki (tvorjen v telesu žensk od prve menstruacije do obdobja menopavze). Sintetični estradiol je bel kristaliničen prah. Praktično netopen v vodi; zlahka topen v alkoholu; topen v acetonu, dioksanu in drugih organskih topilih; težko topen v rastlinskih oljih. Molekulska masa 272,37.
V medicinski praksi se uporablja v obliki estradiol hemihidrata in estrov (benzoat, dipropionat).
Estradiol benzoat - stabilen na zraku; topen v alkoholu, acetonu, dioksanu, rahlo topen v etru, rastlinskih oljih; molekulska masa 376,49.
Estradiol dipropionat je bel kristaliničen prah, praktično netopen v vodi, rahlo topen v alkoholu in rastlinskih oljih. Molekulska masa 384,51.
Estradiol uporabljamo v različnih oblikah: transdermalni gel, oljna raztopina za intramuskularno injiciranje, pršilo za nos, filmsko obložene tablete, transdermalni terapevtski sistem (TDTS).
Farmakologija
farmakološki učinek- estrogen.Z difuzijo prodre v ciljno celico, se prenese v celično jedro, kjer se veže na specifične estrogenske receptorje in tvori kompleks receptor-ligand. Receptorje za estrogen so identificirali v različnih tkivih, največ jih je v ženskih spolnih organih, zlasti v maternici, nožnici in jajčnikih, pa tudi v mlečnih žlezah, hipofizi, hipotalamusu, jetrih in kosteh. Kompleks ligand-receptor sodeluje z estrogenskimi efektorskimi elementi genoma in specifičnimi intracelularnimi proteini, sproži sintezo mRNA, proteina ter sproščanje citokinov in rastnih faktorjev.
Ima feminizirajoči učinek na telo, spodbuja razvoj vagine, maternice, jajcevodov, strome in kanalov mlečnih žlez, pigmentacije v bradavicah in genitalijah, nastanek sekundarnih spolnih značilnosti po ženskem tipu (prerazporeditev maščobno tkivo itd.), rast in zapiranje dolgih epifiz cevastih kosti. Spodbuja pravočasno zavrnitev endometrija in redne krvavitve, v visokih koncentracijah povzroča hiperplazijo endometrija, zavira resorpcijo kosti, inducira sintezo številnih transportnih proteinov (transkortin, globulin, ki veže tiroksin, protein, ki veže spolne hormone, transferin), fibrinogen. Poveča koncentracijo tiroksina, železa, bakra itd. v krvi; ima prokoagulacijski učinek, poveča sintezo od vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X) v jetrih, zmanjša količino antitrombina III. Ima antiaterosklerotično delovanje, povečuje vsebnost HDL, znižuje - LDL in holesterol (raven trigliceridov se poveča); modulira progesteronske receptorje in simpatično regulacijo tonusa gladkih mišic, povzroči prehod intravaskularne tekočine v tkiva in kompenzacijsko zadrževanje natrija in vode; v velikih odmerkih preprečuje razgradnjo endogenih kateholaminov (tekmuje za aktivne katehol-O-metiltransferazne receptorje). Ima sposobnost pospeševanja okrevanja števila levkocitov (nevtrofilcev) pri mielodepresiji, povezani s poškodbo zaradi sevanja.
Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira (biološka uporabnost je približno 100%). Med "prvim prehodom" skozi jetra se presnovi v manj aktivne produkte - estron in estriol. V krvi se skoraj popolnoma veže na beljakovine. Presnovki se z žolčem izločijo v lumen tankega črevesa in se ponovno absorbirajo (enterohepatična cirkulacija). Končna izguba aktivnosti se pojavi kot posledica oksidacije v jetrih. Biorazgradni produkti se izločajo predvsem preko ledvic v obliki sulfatov in glukuronidov; majhne količine estradiola, estrona in estriola najdemo tudi v urinu.
Po nanosu TDTS se estradiol sprosti iz obliža in transdermalno vstopi v krvni obtok s konstantno hitrostjo, pri čemer vzdržuje določeno raven hormona v krvi. Pri uporabi v obliki gela in obliža estradiol nima učinka "prvega prehoda" skozi jetra, zaradi česar so nihanja ravni estrogena v plazmi veliko manj izrazita kot pri peroralnem jemanju estrogena. S tedensko aplikacijo TDTS je možno doseči serumsko raven estradiola, podobno tisti, ki nastane v zgodnji folikularni fazi v reproduktivnem obdobju življenja, z razmerjem serumskih ravni estradiola/estrona približno 1. Absolutna vrednost koncentracija estradiola v serumu je neposredno sorazmerna s površino obliža. Povprečna ravnotežna koncentracija estradiola v serumu je približno 40 pg / ml (12,5 cm 2 obliž) in približno 80 pg / ml (25 cm 2 obliž). 24 ur po odstranitvi TDTS se serumski koncentraciji estradiola in estrona znižata na prvotne vrednosti. Po namestitvi obliža se koncentracija konjugatov estradiola v urinu poveča za 5-10 krat in se vrne na začetno raven v 2 dneh po odstranitvi sistema.
Pri nanosu v obliki gela estradiol prodre skozi kožo, večina pa takoj vstopi v sistemski krvni obtok, določena količina pa se zadrži v podkožnem maščevju in se postopoma sprosti v krvni obtok. T max - 3-4 ure, biološka uporabnost - 82%.
Pri uporabi obliža in gela TDTS metabolizem in izločanje ustrezata metabolizmu in izločanju naravnih estrogenov. Ne kopiči se.
Uporaba snovi Estradiol
Pomanjkanje estrogena v menopavzi in kirurški menopavzi, vklj. po ooforektomiji, sevalni kastraciji; primarna in sekundarna amenoreja, hipomenoreja, oligomenoreja, dismenoreja, sekundarno pomanjkanje estrogena, alopecija s hiperandrogenizmom; hirzutizem pri sindromu policističnih jajčnikov, vaginitis (pri dekletih in v starosti), hipogenitalizem, neplodnost, oslabelost poroda, pozno nosečnost, za zaviranje laktacije, virilna hipertrihoza pri ženskah; preprečevanje postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah, raka dojke pri moških in ženskah z metastazami (paliativno zdravljenje), karcinoma prostate (paliativno zdravljenje), urogenitalnih motenj (dispareunija, atrofični vulvovaginitis, uretritis, trigonitis); kot sredstvo za spodbujanje hematopoeze pri moških z akutno poškodbo zaradi sevanja.
Kontraindikacije
Preobčutljivost, od estrogena odvisni neoplastični procesi ali sum nanje, jetrni tumorji (vključno z anamnezo), anemija srpastih celic, herpes, otoskleroza (vključno z poslabšanjem med nosečnostjo), retinopatija ali angiopatija, holestatska zlatenica ali trajno srbenje (vključno s povečanjem njihovih manifestacij med predhodna nosečnost ali v ozadju jemanja steroidnih zdravil), anamneza bolezni žolčnika (zlasti holelitiaze), nenavadne ali nediagnosticirane krvavitve iz genitalij ali maternice (uporaba estrogenov lahko moti diagnozo), tromboflebitis ali trombembolična stanja pri aktivni faza (z izjemo zdravljenja raka dojke ali prostate); tromboflebitis, tromboza ali trombembolična stanja, povezana z vnosom estrogena (zgodovina); vnetne bolezni ženskih spolnih organov (salpingooforitis, endometritis); hiperkalcemija, povezana s kostnimi metastazami raka dojke.
Samo za zdravljenje raka dojke in prostate (neobvezno): koronarna ali cerebralna vaskularna bolezen, aktivni tromboflebitis ali trombembolična bolezen (visoki odmerki estrogenov, ki se uporabljajo za zdravljenje, povečajo tveganje za miokardni infarkt, pljučno embolijo, tromboflebitis).
Omejitve uporabe
Bronhialna astma, diabetes mellitus, migrena, epilepsija, arterijska hipertenzija, srčno popuščanje, ishemična bolezen srca; odpoved ledvic; akutna ali kronična bolezen jeter (vključno z anamnezo) s spremembami testov delovanja jeter, hiperlipoproteinemija, edematozni sindrom, endometrioza, fibrocistična mastopatija, porfirija, tumorji hipofize, difuzne bolezni vezivnega tkiva, Dubin-Johnsonov ali Rotorjev sindrom.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirano v nosečnosti, vklj. domnevno (estrogeni imajo lahko embriotoksični učinek). Študije so pokazale povezavo prirojenih malformacij z uporabo nekaterih estrogenov med nosečnostjo.
V času zdravljenja je treba prenehati z dojenjem (estrogeni prodrejo v materino mleko).
neželeni učinki estradiola
Iz živčnega sistema in čutil: omotica, glavobol, migrena, depresija, horea, zamegljen vid (sprememba ukrivljenosti roženice), nelagodje pri nošenju kontaktnih leč.
S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): zvišan krvni tlak, trombembolija.
Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje (predvsem centralnega izvora pri uporabi velikih odmerkov), bolečine v epigastrični regiji, napenjanje, driska, anoreksija, holestatska zlatenica, holelitiaza, hepatitis, pankreatitis, črevesne in žolčne kolike.
Iz genitourinarnega sistema: pri ženskah - vmesna krvavitev, krvavitev iz maternice neznane etiologije, sprememba narave krvavitve iz maternice in madeži, metroragija (znak prevelikega odmerjanja estradiola), predmenstrualni sindrom, amenoreja, dismenoreja, povečanje velikosti materničnega fibromioma ali leiomioma, sprememba izločanja materničnega vratu, sprememba narave izcedka iz nožnice, vaginalna kandidiaza, hiperplazija endometrija (pri predpisovanju brez progestogena), karcinom endometrija (v menopavzi pri ženskah z nedotaknjeno maternico), simptomi cistitisa (brez bakterijske okužbe); pri dolgotrajni uporabi - skleroza jajčnikov; bolečina, občutljivost in povečanje velikosti mlečnih žlez, povečan libido; pri moških - bolečina in občutljivost mlečnih žlez, ginekomastija, zmanjšan libido.
S strani kože: kloazma ali melazma, kontaktni dermatitis, hemoragični izpuščaj, nodozni eritem, multiformni eritem, alopecija, hirzutizem, srbenje in zardevanje kože (na mestu namestitve obliža-TDTS).
drugi: sprememba telesne teže, zmanjšana toleranca za ogljikove hidrate, poslabšanje poteka porfirije, krči telečjih mišic; pri dolgotrajni uporabi - kršitev izmenjave natrija, kalcija in vode s tvorbo perifernega edema.
Interakcija
Estradiol zmanjša aktivnost diuretikov, antikoagulantov, antihipertenzivov in hipoglikemikov. Zmanjša toleranco za glukozo (morda bo potrebna korekcija režima odmerjanja hipoglikemičnih zdravil). Estradiol poveča učinkovitost zdravil za zniževanje lipidov.
Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, na primer nekateri antikonvulzivi in protimikrobna zdravila (vključno s hidantoini, barbiturati, primidonom, karbamazepinom, rifampicinom), lahko pospešijo presnovo estradiola, povečajo očistek spolnih hormonov in zmanjšajo klinično učinkovitost.
Folna kislina in pripravki za ščitnico povečajo učinek estradiola. Znatno uživanje alkohola med zdravljenjem lahko povzroči zvišanje ravni estradiola v obtoku.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: slabost, bruhanje, v nekaterih primerih - metroragija.
Zdravljenje: vzdrževanje vitalnih funkcij (v ozadju odvzema zdravila), simptomatsko zdravljenje.
Poti dajanja
Znotraj, lokalno, intranazalno, in / m.
Previdnostni ukrepi za snov estradiol
Pred začetkom uporabe je treba opraviti popoln splošni zdravstveni in ginekološki pregled, vključno s pregledom trebušne votline in medenice, mlečnih žlez, merjenjem krvnega tlaka, citološko analizo endometrija. Treba je izključiti nosečnost. Pri dolgotrajni terapiji je treba tak pregled opraviti vsakih 6-12 mesecev.
4-6 tednov pred načrtovanim kirurškim posegom in v obdobju dolgotrajne imobilizacije je priporočljivo prekiniti zdravljenje, da bi se izognili trombozi.
Zdravilo je treba takoj prekiniti v naslednjih primerih: globoka venska tromboza, trombembolične bolezni, znatno zvišanje krvnega tlaka, pojav zlatenice, pojav migrenskega glavobola, nenadna okvara vida.
Med hormonskim nadomestnim zdravljenjem pri bolnikih s hipertenzijo je treba redno spremljati krvni tlak.
V začetnem obdobju zdravljenja je treba bolnike s sladkorno boleznijo skrbno spremljati zaradi možnega zmanjšanja tolerance za glukozo.
Spremembe v ravni estrogena v krvi lahko vplivajo na delovanje nekaterih endokrinih in jetrnih funkcij.
Estrogeni lahko povzročijo zastajanje tekočine v telesu, zato bolniki z okvarjenim delovanjem srca ali ledvic potrebujejo skrbno spremljanje.
Zdravnika je treba obvestiti o sočasni uporabi barbituratov, fenilbutazona, hidantoinov, rifampicina, pojavu nepravilnih krvavitev ali nenavadno močnih krvavitev med uporabo zdravila, neugodja v epigastrični regiji.
V primeru nepravilnih krvavitev iz maternice med jemanjem zdravila je treba opraviti citološko analizo endometrija.
Med zdravljenjem je treba upoštevati, da lahko dolgotrajna uporaba samo estrogena v menopavzi povzroči hiperplazijo endometrija in poveča tveganje za raka endometrija. Za zmanjšanje tveganja za nastanek raka endometrija je potreben dodaten vnos progestogena (običajno 10-12 dni na mesec), kar vodi do prehoda maternične sluznice v sekretorno fazo z njeno zavrnitvijo in kasnejšo menstrualno krvavitvijo po prenehanju. dajanja progestogena. Ob pojavu nerednega menstrualnega toka (pri ženskah z nepoškodovano maternico) med zdravljenjem z estradiolom je potrebna diagnostična kiretaža, da se izključi maligna novotvorba maternice.
Ženske po menopavzi, ki so dolgo časa na hormonski nadomestni terapiji, imajo povečano tveganje za raka dojke. Pri trajanju zdravljenja več kot 5 let je treba skrbno pretehtati pozitivne učinke zdravljenja z neželenimi učinki.
Pri bolnikih na dolgotrajnem zdravljenju je potreben reden pregled mlečnih žlez, vklj. jih je treba naučiti rednega samopregledovanja. Posebna previdnost je potrebna pri predpisovanju estrogenov ženskam, ki imajo ali so imele v preteklosti nodularne ali fibrocistične spremembe v mlečnih žlezah. V takih primerih je potrebno skrbno spremljanje in redna mamografija.
Pri ženskah, ki med menopavzo jemljejo estrogenska zdravila, obstaja povečano tveganje za nastanek žolčnih kamnov (estrogeni povečajo litogenost žolča).
Zdravilo ni kontracepcijsko sredstvo in ne obnovi sposobnosti oploditve.
Obliža ne nameščajte na predel prsi ali pasu. Če je obliž pravilno nameščen, se lahko kopate ali tuširate, vendar ne pozabite, da se lahko obliž v vroči vodi odlepi.
ime: Estradiol dipropionat (Oestradiolidipropionas)
Farmakološki učinek:
Ima močan in dolgotrajen estrogenski učinek (podoben delovanju ženskih spolnih hormonov - estrogenov). Estrogeni - ženski spolni hormoni, ki jih proizvajajo jajčniki in skorja nadledvične žleze, povzročajo razvoj ženskih spolnih organov, sekundarnih spolnih značilnosti in prispevajo k proliferaciji (rasti) celic endometrija (notranja plast maternice).
Estradiol dipropionat - indikacije za uporabo:
Uporablja se v enakih primerih kot folikulin.Estradiol dipropionat - način uporabe:
Intramuskularno v obliki 0,1% oljne raztopine, 1 ml 1-2 krat na teden (1-krat v 3-5 dneh). Shema in trajanje zdravljenja sta izbrana strogo individualno.Estradiol dipropionat - neželeni učinki:
Pri dolgotrajni uporabi krvavitev iz maternice.Estradiol dipropionat - kontraindikacije:
Neoplazme spolnih organov, mlečnih žlez in drugih organov (pri ženskah, mlajših od 60 let), mastopatija (žariščno zbijanje v mlečni žlezi), endrometritis (vnetje notranje sluznice maternice), nagnjenost k krvavitvam iz maternice, hiperestrogena faza menopavze (obdobje menopavze, ki se pojavi s povečanim sproščanjem ženskih spolnih hormonov).Estradiol dipropionat - oblika sproščanja:
V ampulah po 1 ml 0,1% oljne raztopine v pakiranju po 3 kosi.Estradiol dipropionat - pogoji shranjevanja:
Seznam B. V temnem prostoru.Estradiol dipropionat - sinonimi:
Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionat, Ovociklin dipropionat, Proginon DP, Sinformon.Pomembno!
Pred uporabo zdravila Estradiol dipropionat posvetujte se s svojim zdravnikom. Ta priročnik je samo informativne narave.
Estradiol monobenzoat(Oestradiol monobenzoicum). Ester estradiola in monobenzojske kisline je dolgo delujoče zdravilo.
Njegovo farmakološko delovanje je podobno folikulinu.
Indikacije in kontraindikacije za predpisovanje enake kot pri uporabi folikulina.
Zdravljenje izvaja se v kombinaciji s progestičnimi zdravili ob upoštevanju menstrualnega ciklusa.
Estradiol dipropionat(Oestradiolum dipropionicum). Ester estradiola in propionske kisline je sintetično zdravilo z vsebnostjo 20.000 enot na 1 mg.
Indikacije in kontraindikacije so enake kot za estradiol monobenzoat.
Recept:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1 % 1,0
D.t. d. N. 10 v ampuli. S. 1 ml vsake 3 dni intramuskularno
Sinestrol(sinoestrol). Sintetični estrogen, po delovanju podoben folikulinu.
Indikacije in kontraindikacije so enake kot pri folikulinu.
Uporablja se v injekcijah ali tabletah, ob upoštevanju menstrualnega ciklusa in kasnejšega vnosa progesterona. Pri adenomu in raku prostate so predpisani moški. Kot stranski učinek opazimo feminizacijo, povečanje mlečnih žlez, izgubo brkov in brade ter zmanjšanje moči.
Dietilstilbestrol(diaetilstilboestroluin). Sintetično zdravilo, po delovanju podobno folikulinu.
1 mg zdravila ustreza 20.000 enotam. Indikacije in kontraindikacije so enake kot pri folikulinu.
Zdravljenje je treba izvajati ob upoštevanju menstrualnega ciklusa, čemur sledi uvedba progesterona.
Pri prevelikem odmerjanju se včasih pojavijo dispeptični simptomi, bruhanje. Med drugimi estrogenimi zdravili lahko imenujemo mikrofolin, ki je veliko učinkovitejši od estradiola. Sestava vsake tablete je 0,05 mg etinilestradiola.
Mikrofolin(mikrofolin). Etinilestradiol.
Indikacije: dismenoreja, hiper- in hipomeoreja, krvavitve v mladosti, menopavza in druga boleča stanja, ki jih povzroča pomanjkanje folikulina. Kontraindikacije so enake kot pri sinestrolu.
Pripravek microfollip-forte vsebuje 0,00005 g v 1 tableti.
oktestrol(oktoestrol). Delovanje zdravila je enako sinestrolu.
Indikacije in kontraindikacije so enake kot pri sinestrolu.
Dienestrol acetat(Dienoestrolum aceticum). Sintetično zdravilo, podobno dietilstilbestrolu. Indikacije in kontraindikacije za uporabo so enake.
Dimestrol(Dimoeslrolum). Dietilstilbestrol dimetil eter ima podaljšano delovanje. Uporablja se intramuskularno 1-krat na teden. Ena 2 ml ampula vsebuje 24.000 ie.
akrofolin(Acrofollinum). V 1 ml vsebuje 1-5 mg estradiol monopropionata. Na voljo v ampulah in tabletah.
fosfestrol(fosfoestrol). Dietilstilbestrol difosforjev eter. To zdravilo je učinkovito pri raku prostate. Blokira encimsko sintezo ribonukleinske kisline in tako ovira sintezo beljakovin.
Zdravilo fosfoestrol je na voljo v tabletah in v ampulah po 5 ml 5% ali 10% raztopine tetranatrijeve soli fosfestrola. Uporablja se intravensko v odmerku 2,5-5 ml 20 dni.
Sestava zdravila Estradiol dipropionat
Zdravilna učinkovina je estradiol.