Kateri je najboljši antihistaminik. Antihistaminiki so najboljša zdravila vseh generacij

Alergija je spremljevalka napredka. Višja kot je stopnja higiene, več je primerov alergij. Bolj kot je onesnažen zrak, voda in zemlja, več ljudi trpi za to boleznijo. Na srečo znanost ne miruje in farmacevtski znanstveniki ustvarjajo vedno več nova zdravila za alergije. Najbolj učinkovito od katerih so navedeni v tem top 10.

Antihistaminiki I, II in III generacije:

  • I - učinkovite tablete, praški, mazila, vendar z velikim številom stranskih učinkov. Hitro lajšajo simptome, vendar niso namenjeni sistemskemu zdravljenju alergij.
  • II - zdravila za alergije širšega spektra. Delujejo mehkeje, vendar imajo tudi številne stranske učinke.
  • III - zadnja generacija zdravil proti alergijam. Delujejo usmerjeno na celični ravni, ne da bi vplivali na centralni živčni sistem. Primerno za dolgotrajno zdravljenje. Praktično brez stranskih učinkov.

10. Donormil

Cena: 330 rubljev.

Generacija: I

V bistvu se Donormil uporablja kot uspavalo, včasih pa ga predpisujejo tudi alergikom kot del kompleksne terapije. Dejansko je ob poslabšanju alergij, ki jih spremlja hudo srbenje kože, težko dobro spati.

9. Suprastin

150 rubljev.

Generacija: I

Eno najstarejših zdravil za alergije na postsovjetskem trgu. Tudi pri dolgotrajni uporabi ne povzroči prevelikega odmerjanja, se ne kopiči v krvnem serumu. Bonus: učinek proti bruhanju in slabosti.

Proti: kratkotrajni terapevtski učinek. Tako kot druga antialergijska zdravila prve skupine učinkovitosti ima sedativni učinek. Povzroča tudi neželene učinke, kot je tahikardija, pa tudi suhost nazofarinksa in ustne votline, kar verjetno ne bo zadovoljilo tistih, ki trpijo za bronhialno astmo.

8. Fenistil

370 rubljev.

Generacija: II

Za razliko od prejšnjih zdravil je Fenistil v obliki emulzije ali gela in se nanese na kožo. Ni namenjen odpravljanju vzrokov alergij, temveč lajša simptome – hladi, mehča, vlaži in ima šibek lokalni anestetični učinek.

7. Loratadin

80 rubljev.

Generacija: II

Domače in posledično poceni zdravilo (tisti, ki želijo, lahko kupijo proizvodnjo Madžarske, malo dražje). Za razliko od drugih zdravil druge skupine učinkovitosti je praktično brez kardiotoksičnega delovanja.

Zdravila druge generacije imajo številne prednosti pred prejšnjimi - na primer, ni sedativnega učinka, duševna aktivnost ostaja na enaki ravni. In kar je najpomembneje, podaljšano delovanje zdravila. Ena tableta na dan je dovolj, da se ljudje z alergijo na cvetni prah počutijo povsem znosno tudi v času burnega cvetenja rastlin.

6. Claritin

200 rubljev.

Generacija: II

Zdravilna učinkovina zdravila Claritin je loratadin. Deluje hitro, v pol ure po zaužitju in traja en dan, zaradi česar je Claritin eno najbolj priljubljenih in učinkovitih zdravil za alergije. Za otroke je zdravilo na voljo v obliki sirupa. In odrasli alergiki bodo cenili, da Claritin ne krepi učinkov alkohola na živčni sistem.

5. Tsetrin

240 rubljev.

Generacija: III

Na petem mestu lestvice najboljših zdravil za alergije je Cetrin. Pomaga pri obvladovanju različnih simptomov z malo ali brez stranskih učinkov, pri blagi bronhialni astmi pa lajša krče. Zdravilna učinkovina je cetirizin, ki ima visoko sposobnost prodiranja skozi kožo. Zaradi tega je še posebej učinkovit pri kožnih manifestacijah alergij. Poleg tega je cetirizin učinkovito sredstvo tretje generacije, kar pomeni, da nima niti kardiotoksičnih niti sedativnih učinkov.

4. Zodak

200 rubljev.

Generacija: III

Zodak je narejen tudi na osnovi cetirizina (kot Cetrin), vendar se proizvaja na Češkem.

3. Zyrtec

320 rubljev.

Generacija: III

Sredstva na osnovi cetirizina, proizvedena v Belgiji. Ena najboljših tablet za alergije, zelo učinkovito zdravilo, ki deluje hitro, lajša potek in preprečuje razvoj alergijskega napada.

2. Eden

120 rubljev.

Generacija: III

Zdravilna učinkovina zdravila Eden je desloratadin, antihistaminik tretje skupine, potomec loratadina. Kot vse snovi v tej skupini praktično ne povzroča zaspanosti in ne vpliva na hitrost reakcije. Pomaga pri otekanju tkiva, solzenju, srbenju kože. Učinkovito sredstvo ukrajinske proizvodnje.

1. Erius

Povprečni stroški zdravila Erius: 500 rubljev.

Generacija: III

Erius je najučinkovitejši antihistaminik tretje generacije. Zdravilna učinkovina zdravila Erius je tudi desloratadin. Samo zdravilo proizvaja Bayer, ZDA, kar je enostavno uganiti, če pogledamo ceno. Deluje hitro in skoraj takoj, učinkovito odpravlja srbenje, izpuščaje, izcedek iz nosu in rdečico na koži - trenutno ena najučinkovitejših tablet za alergije.

1. Deksametazon

Cena deksametazona: od 50 rubljev za kapljice do 150 rubljev za komplet ampul.

Deksametazon lahko primerjamo s težko artilerijo med najučinkovitejšimi zdravili za alergije. Uporablja se v nujnih primerih, ko je treba ustaviti zelo močan alergijski napad ali hudo vnetje. Poleg antialergijskih deluje protivnetno, imunosupresivno in proti šoku.

Ne pozabite, da lahko samozdravljenje alergij povzroči poslabšanje dobrega počutja. Obstajajo kontraindikacije. Zdravilo za alergije lahko predpiše le alergolog.

Catad_tema Alergijske bolezni

Antihistaminiki: miti in resničnost

"UČINKOVITA FARMAKOTERAPIJA"; št. 5; 2014; strani 50-56.

T.G. Fedoskova
Inštitut za imunologijo SSC FMBA Rusije, Moskva

Glavna zdravila, ki vplivajo na simptome vnetja in nadzorujejo potek bolezni alergijskega in nealergijskega izvora, vključujejo antihistaminike.
Članek analizira sporne točke glede izkušenj z uporabo sodobnih antihistaminikov in nekatere njihove glavne značilnosti. To bo omogočilo diferenciran pristop k izbiri optimalnega zdravila v kompleksni terapiji različnih bolezni.
Ključne besede: antihistaminiki, alergijske bolezni, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINIKI: MITI IN RESNIČNOST

T.G. Fedoskova
Inštitut za imunologijo Državnega znanstvenega centra Zvezne medicinske in biološke agencije, Moskva

Antihistaminiki spadajo med glavna zdravila, ki vplivajo na simptome vnetja in nadzorujejo potek tako alergijskih kot nealergijskih bolezni. V prispevku so analizirana sporna vprašanja glede izkušenj z uporabo sodobnih antihistaminikov in nekatere njihove značilnosti. Lahko omogoči diferencialno izbiro za dajanje ustreznih zdravil za kombinirano zdravljenje različnih bolezni.
ključne besede: antihistaminiki, alergijske bolezni, cetirizin, cetrin

Antihistaminiki tipa 1 (H1-AHP) ali antagonisti histaminskih receptorjev tipa 1 se v klinični praksi pogosto in uspešno uporabljajo že več kot 70 let. Uporabljajo se kot del simptomatske in osnovne terapije alergijskih in psevdoalergijskih reakcij, kompleksnega zdravljenja akutnih in kroničnih nalezljivih bolezni različnega izvora, kot premedikacija med invazivnimi in radiokontaktnimi študijami, kirurškimi posegi, za preprečevanje neželenih učinkov cepljenja. itd. Z drugimi besedami, H 1 -AHP je priporočljivo uporabljati v pogojih, ki jih povzroča sproščanje aktivnih vnetnih mediatorjev specifične in nespecifične narave, od katerih je glavni histamin.

Histamin ima širok spekter biološkega delovanja, ki se uresničuje z aktivacijo specifičnih receptorjev na celični površini. Glavno skladišče histamina v tkivih so mastociti, v krvi - bazofili. Prisoten je tudi v trombocitih, želodčni sluznici, endotelijskih celicah in možganskih nevronih. Histamin ima izrazit hipotenzivni učinek in je pomemben biokemični mediator pri vseh kliničnih simptomih vnetja različnega izvora. Zato ostajajo antagonisti tega mediatorja najbolj priljubljena farmakološka sredstva.

Leta 1966 je bila dokazana heterogenost histaminskih receptorjev. Trenutno so znani 4 tipi histaminskih receptorjev - H 1 , H 2 , H 3 , H 4, ki pripadajo naddružini receptorjev, povezanih z G-proteini (G-protein-coupled receptors -GPCR). Stimulacija receptorjev H 1 povzroči sproščanje histamina in pojav simptomov vnetja, predvsem alergijskega izvora. Aktivacija H 2 receptorjev poveča izločanje želodčnega soka in njegovo kislost. H3 receptorji so pretežno prisotni v organih centralnega živčnega sistema (CNS). Opravljajo funkcijo histaminsko občutljivih presinaptičnih receptorjev v možganih, uravnavajo sintezo histamina iz presinaptičnih živčnih končičev. Pred kratkim je bil identificiran nov razred histaminskih receptorjev, izraženih pretežno na monocitih in granulocitih, H 4 . Ti receptorji so prisotni v kostnem mozgu, timusu, vranici, pljučih, jetrih in črevesju. Mehanizem delovanja H 1 -AHP temelji na reverzibilni kompetitivni inhibiciji histaminskih H 1 receptorjev: preprečujejo ali zmanjšujejo vnetne reakcije, preprečujejo razvoj s histaminom povzročenih učinkov, njihova učinkovitost pa je posledica sposobnosti kompetitivnega inhibiranja učinka histamina na lokusih specifičnih H 1 receptorskih con v efektorskih tkivnih strukturah.

Trenutno je v Rusiji registriranih več kot 150 vrst antihistaminikov. To niso samo H 1 -AGP, ampak tudi zdravila, ki povečajo sposobnost krvnega seruma za vezavo histamina, pa tudi zdravila, ki zavirajo sproščanje histamina iz mastocitov. Zaradi raznolikosti antihistaminikov je težko izbrati med njimi za njihovo najbolj učinkovito in racionalno uporabo v posebnih kliničnih primerih. V zvezi s tem obstajajo sporne točke in pogosto se rojevajo miti o uporabi H 1 -AHP, ki se pogosto uporabljajo v klinični praksi. V domači literaturi je veliko del na to temo, vendar ni soglasja o klinični uporabi teh zdravil (PM).

Mit o treh generacijah antihistaminikov
Mnogi se motijo, ko mislijo, da obstajajo tri generacije antihistaminikov. Nekatera farmacevtska podjetja predstavljajo nova zdravila, ki so se pojavila na farmacevtskem trgu kot AGP tretje generacije. Metabolite in stereoizomere sodobnih AGP so poskušali razvrstiti v tretjo generacijo. Trenutno se ta zdravila štejejo za antihistaminike druge generacije, saj med njimi in prejšnjimi zdravili druge generacije ni bistvene razlike. V skladu s soglasjem o antihistaminikih je bilo odločeno, da se rezervira ime "tretja generacija" za označevanje prihodnjih sintetiziranih antihistaminikov, ki se bodo verjetno razlikovali od znanih spojin v številnih ključnih značilnostih.

Med prvo in drugo generacijo AGP je veliko razlik. To je predvsem prisotnost ali odsotnost sedativnega učinka. Sedativni učinek pri jemanju antihistaminikov prve generacije subjektivno opazi 40-80% bolnikov. Njegova odsotnost pri posameznih bolnikih ne izključuje objektivnega negativnega učinka teh zdravil na kognitivne funkcije, nad katerimi se bolniki morda ne pritožujejo (sposobnost vožnje avtomobila, učenja itd.). Disfunkcija centralnega živčnega sistema je opažena tudi pri uporabi minimalnih odmerkov teh zdravil. Učinek antihistaminikov prve generacije na centralni živčni sistem je enak kot pri uporabi alkohola in pomirjeval (benzodiazepini itd.).

Zdravila druge generacije praktično ne prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, zato ne zmanjšajo duševne in telesne aktivnosti bolnikov. Poleg tega se antihistaminiki prve in druge generacije razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti neželenih učinkov, povezanih s stimulacijo druge vrste receptorja, trajanjem delovanja in razvojem zasvojenosti.

Prvi AGP - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) so začeli uporabljati že leta 1942. Kasneje so se pojavili novi antihistaminiki za uporabo v klinični praksi. Vse do sedemdesetih let prejšnjega stoletja Sintetiziranih je bilo na desetine spojin, ki spadajo v to skupino zdravil.

Po eni strani so bile zbrane velike klinične izkušnje z uporabo antihistaminikov prve generacije, po drugi strani pa ta zdravila niso bila preizkušena v kliničnih preskušanjih, ki ustrezajo sodobnim zahtevam medicine, ki temelji na dokazih.

Primerjalne značilnosti AGP prve in druge generacije so predstavljene v tabeli. ena.

Tabela 1.

Primerjalne značilnosti AGP prve in druge generacije

Lastnosti Prva generacija Druga generacija
Sedacija in učinki na kognicijo Da (v minimalnih odmerkih) Ne (v terapevtskih odmerkih)
Selektivnost za H 1 receptorje ne ja
Farmakokinetične študije nekaj Veliko
Farmakodinamične študije nekaj Veliko
Znanstvene študije različnih odmerkov ne ja
Študije pri novorojenčkih, otrocih, starejših bolnikih ne ja
Uporaba pri nosečnicah FDA Kategorija B (difenhidramin, klorfeniramin), Kategorija C (hidroksizin, ketotifen) FDA Kategorija B (loratadin, cetirizin, levocetirizin), Kategorija C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Opomba. FDA (ZDA za hrano in zdravila) - Uprava za hrano in zdravila (ZDA). Kategorija B - teratogeni učinek zdravila ni bil odkrit. Kategorija C – študije niso bile izvedene.

Od leta 1977 se farmacevtski trg polni z novimi H 1 -AHP, ki imajo jasne prednosti pred zdravili prve generacije in izpolnjujejo sodobne zahteve za AGP, določene v soglasnih dokumentih EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Mit o prednostih sedativnega učinka antihistaminikov prve generacije
Tudi glede nekaterih neželenih učinkov antihistaminikov prve generacije obstajajo napačne predstave. Sedativni učinek H1-HPA prve generacije je povezan z mitom, da je njihova uporaba boljša pri zdravljenju bolnikov s sočasno nespečnostjo, in če je ta učinek nezaželen, ga je mogoče izravnati z uporabo zdravila ponoči. Hkrati je treba spomniti, da antihistaminiki prve generacije zavirajo fazo REM spanja, zaradi česar je fiziološki proces spanja moten in v spanju ni popolne obdelave informacij. Pri njihovi uporabi so možne motnje dihanja in srčnega ritma, kar poveča tveganje za nastanek spalne apneje. Poleg tega v nekaterih primerih uporaba visokih odmerkov teh zdravil prispeva k razvoju paradoksnega vzbujanja, kar tudi negativno vpliva na kakovost spanja. Upoštevati je treba razliko v trajanju ohranjanja antialergičnega učinka (1,5-6 ur) in sedativnega učinka (24 ur), pa tudi dejstvo, da dolgotrajno sedacijo spremljajo kognitivne motnje.

Prisotnost izrazitih sedativnih lastnosti razkriva mit o smiselnosti uporabe H1-HPA prve generacije pri starejših bolnikih, ki uporabljajo ta zdravila, ki jih vodijo prevladujoči stereotipi običajnega samozdravljenja, pa tudi priporočila zdravnikov, ki niso dovolj obveščeni o farmakoloških lastnostih zdravil in kontraindikacijah za njihovo imenovanje. Zaradi pomanjkanja selektivnosti učinkov na alfa-adrenergične receptorje, muskarinske, serotoninske, bradikininske in druge receptorje je kontraindikacija za predpisovanje teh zdravil prisotnost bolezni, ki so precej pogoste pri starejših bolnikih - glavkom, benigna hiperplazija prostate. , bronhialna astma, kronična obstruktivna pljučna bolezen itd.

Mit o odsotnosti mesta v klinični praksi za antihistaminike prve generacije
Kljub temu, da H1-AHP prve generacije (večina jih je bila razvita sredi prejšnjega stoletja) lahko povzročijo znane neželene učinke, se še danes pogosto uporabljajo v klinični praksi. Zato je mit, da s prihodom nove generacije AHD ni več prostora za prejšnjo generacijo AHD, neveljaven. H 1 -AGP prve generacije ima eno nesporno prednost - prisotnost injekcijskih oblik, ki so nepogrešljive pri zagotavljanju nujne oskrbe, premedikaciji pred nekaterimi vrstami diagnostičnih preiskav, kirurških posegov itd. Poleg tega imajo nekatera zdravila antiemetični učinek, zmanjšujejo stanje povečane anksioznosti in so učinkovita pri potovalni bolezni. Dodaten antiholinergični učinek številnih zdravil te skupine se kaže v znatnem zmanjšanju srbenja in kožnih izpuščajev s srbečimi dermatozami, akutnimi alergijskimi in toksičnimi reakcijami na hrano, zdravila, pike in pike žuželk. Vendar pa je treba ta zdravila predpisati ob strogem upoštevanju indikacij, kontraindikacij, resnosti kliničnih simptomov, starosti, terapevtskih odmerkov in neželenih učinkov. Prisotnost izrazitih neželenih učinkov in nepopolnost H 1 -AGP prve generacije je prispevala k razvoju novih antihistaminikov druge generacije. Glavne smeri izboljšave zdravil so bile povečanje selektivnosti in specifičnosti, odprava sedacije in tolerance na zdravilo (tahifilaksija).

Sodobni H 1 -AGP druge generacije imajo sposobnost selektivnega delovanja na receptorje H 1, jih ne blokirajo, ampak kot antagonisti jih prenesejo v "neaktivno" stanje, ne da bi pri tem kršili njihove fiziološke lastnosti, imajo izrazito anti- alergijski učinek, hiter klinični učinek, delujejo dolgo (24 ur), ne povzročajo tahifilaksije. Ta zdravila praktično ne prodrejo v krvno-možgansko pregrado, zato ne povzročajo sedativnega učinka, kognitivnih motenj.

Sodobni H 1 -AGP druge generacije imajo pomemben antialergijski učinek - stabilizirajo membrano mastocitov, zavirajo sproščanje interlevkina-8, ki ga povzročajo eozinofili, granulocitno-makrofagni kolonijo stimulirajoči faktor (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF) in topne medcelične adhezijske molekule 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) iz epitelijskih celic, kar prispeva k večji učinkovitosti v primerjavi s prvo generacijo H1-AHP v osnovni terapiji alergijskih bolezni, pri nastanku, pri čemer imajo pomembno vlogo mediatorji pozne faze alergijskega vnetja.

Poleg tega je pomembna značilnost H1-AHP druge generacije njihova sposobnost zagotavljanja dodatnega protivnetnega učinka z zaviranjem kemotakse eozinofilcev in nevtrofilnih granulocitov, zmanjšanjem izražanja adhezijskih molekul (ICAM-1) na endotelijskih celicah, zaviranjem Od IgE odvisna aktivacija trombocitov in sproščanje citotoksičnih mediatorjev. Mnogi zdravniki temu ne posvečajo ustrezne pozornosti, vendar navedene lastnosti omogočajo uporabo takšnih zdravil za vnetje ne le alergijske narave, temveč tudi nalezljivega izvora.

Mit o enaki varnosti vseh AHD druge generacije
Med zdravniki obstaja mit, da so vse H1-HPA druge generacije podobne glede varnosti. Vendar pa v tej skupini zdravil obstajajo razlike, povezane s posebnostjo njihovega metabolizma. Lahko so odvisni od variabilnosti izražanja encima CYP3A4 sistema jetrnega citokroma P 450. Takšna variabilnost je lahko posledica genetskih dejavnikov, bolezni hepatobiliarnega sistema, hkratnega jemanja več zdravil (makrolidni antibiotiki, nekateri antimikotiki, protivirusna zdravila, antidepresivi itd.), izdelkov (grenivka) ali alkohola, ki zavirajo aktivnost oksigenaze citokromskega sistema CYP3A4 P450.

Med H1-AGP druge generacije so:

  • "metabolizirajoča" zdravila, ki imajo terapevtski učinek šele po presnovi v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP 3A4 sistema citokroma P450 s tvorbo aktivnih spojin (loratadin, ebastin, rupatadin);
  • aktivni metaboliti - zdravila, ki takoj vstopijo v telo v obliki zdravilne učinkovine (cetirizin, levocetirizin, desloratadin, feksofenadin) (slika 1).

    • riž. eno. Značilnosti metabolizma H 1 -AGP druge generacije

    Prednosti aktivnih metabolitov, katerih vnos ne spremlja dodatna obremenitev jeter, so očitne: hitrost in predvidljivost razvoja učinka, možnost sočasnega dajanja z različnimi zdravili in živili, ki se presnavljajo z sodelovanje citokroma P450.

    Mit o večji učinkovitosti vsakega novega AGP
    Prav tako ni potrjen mit, da so nova sredstva H1-AGP, ki so se pojavila v zadnjih letih, očitno učinkovitejša od prejšnjih. Dela tujih avtorjev kažejo, da ima H1-AHP druge generacije, na primer cetirizin, bolj izrazito antihistaminsko aktivnost kot zdravila druge generacije, ki so se pojavila veliko pozneje (slika 2).

    riž. 2. Primerjalna antihistaminska aktivnost cetirizina in desloratadina na učinek na kožno reakcijo, ki jo povzroči dajanje histamina v 24 urah

    Treba je opozoriti, da med H 1 -AGP druge generacije raziskovalci dodelijo posebno mesto cetirizinu. Razvit leta 1987 je bil prvi izvirni visoko selektivni antagonist receptorjev H 1, ki je temeljil na farmakološko aktivnem presnovku prej znanega antihistaminika prve generacije, hidroksizina. Do danes je cetirizin nekakšen standard antihistaminikov in antialergijskih učinkov, ki se uporablja za primerjavo pri razvoju najnovejših antihistaminikov in antialergikov. Obstaja mnenje, da je cetirizin eno najučinkovitejših antihistaminikov H 1, pogosteje se uporablja v kliničnih preskušanjih, zdravilo je prednostno za bolnike, ki se slabo odzivajo na zdravljenje z drugimi antihistaminiki.

    Visoka antihistaminska aktivnost cetirizina je posledica stopnje njegove afinitete za receptorje H1, ki je višja kot pri loratadinu. Opozoriti je treba tudi na pomembno specifičnost zdravila, saj tudi pri visokih koncentracijah nima zaviralnega učinka na serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-holinergične receptorje in alfa-1-adrenergične receptorje. .

    Cetirizin izpolnjuje vse zahteve za sodobne antihistaminike druge generacije in ima številne lastnosti. Med vsemi znanimi antihistaminiki ima aktivni presnovek cetirizin najmanjši volumen porazdelitve (0,56 l/kg) in zagotavlja polno zaposlitev H 1 receptorjev ter največji antihistaminski učinek. Za zdravilo je značilna visoka sposobnost prodiranja skozi kožo. 24 ur po zaužitju enkratnega odmerka je koncentracija cetirizina v koži enaka ali višja od koncentracije njegove vsebnosti v krvi. Hkrati po poteku zdravljenja terapevtski učinek traja do 3 dni. Izrazita antihistaminska aktivnost cetirizina ga ugodno razlikuje med sodobnimi antihistaminiki (slika 3).

    riž. 3. Učinkovitost enega samega odmerka druge generacije H 1 -AHP pri zatiranju s histaminom povzročenega 24-urnega izpuščaja pri zdravih moških

    Mit o visokih stroških vseh sodobnih AGP
    Vsaka kronična bolezen ni takoj primerna za ustrezno terapijo. Kot je znano, nezadostno obvladovanje simptomov katerega koli kroničnega vnetja vodi ne le v poslabšanje bolnikovega počutja, temveč tudi v povišanje skupnih stroškov zdravljenja zaradi povečanja potreb po zdravljenju z zdravili. Izbrano zdravilo mora imeti najučinkovitejši terapevtski učinek in biti cenovno dostopno. Zdravniki, ki ostajajo zavezani predpisovanju H1-AHP prve generacije, pojasnjujejo svojo izbiro s še enim mitom, da so vsi antihistaminiki druge generacije veliko dražji od zdravil prve generacije. Vendar pa poleg originalnih zdravil na farmacevtskem trgu obstajajo generiki, katerih stroški so nižji. Na primer, trenutno je poleg originalnega (Zyrtec) registriranih še 13 generičnih zdravil cetirizina. Rezultati farmakoekonomske analize, predstavljeni v tabeli. 2, pričajo o ekonomski upravičenosti uporabe Cetrina, sodobnega AGP druge generacije.

    Tabela 2.

    Rezultati primerjalnih farmakoekonomskih značilnosti H1-AGP prve in druge generacije

    Zdravilo Suprastin 25 mg № 20 Diazolin 100 mg №10 Tavegil 1 mg № 20 Zyrtec 10 mg št. 7 Cetrin 10 mg № 20
    Povprečna tržna vrednost 1 paketa 120 rubljev. 50 rub. 180 rubljev. 225 rubljev. 160 rubljev.
    Večkratnost sprejema 3 r/dan 2 r / dan 2 r / dan 1 r / dan 1 r / dan
    Cena 1 dneva terapije 18 rub. 10 rub. 18 rub. 32 rubljev. 8 rub.
    Cena 10 dni terapije 180 rubljev. 100 rub. 180 rubljev. 320 rubljev. 80 rubljev.

    Mit, da so vsi generiki enako učinkoviti
    Vprašanje zamenljivosti generičnih zdravil je pomembno pri izbiri optimalnega sodobnega antihistaminika. Zaradi pestrosti generičnih zdravil na farmakološkem trgu se je pojavil mit, da vsi generiki delujejo približno enako, zato lahko izberete katerega koli, pri čemer se osredotočite predvsem na ceno.

    Generiki se med seboj razlikujejo in ne le po farmakoekonomskih značilnostih. Stabilnost terapevtskega učinka in terapevtsko aktivnost reproduciranega zdravila določajo značilnosti tehnologije, pakiranja, kakovosti učinkovin in pomožnih snovi. Kakovost učinkovin zdravil različnih proizvajalcev se lahko zelo razlikuje. Vsaka sprememba v sestavi pomožnih snovi lahko prispeva k zmanjšanju biološke uporabnosti in pojavu neželenih učinkov, vključno s hiperergičnimi reakcijami različne narave (toksične itd.). Generično zdravilo mora biti varno za uporabo in enakovredno originalnemu zdravilu. Za bioekvivalentni veljata dve zdravili, če sta farmacevtsko enakovredni, imata enako biološko uporabnost in sta si ob enakem odmerku podobni, kar zagotavlja ustrezno učinkovitost in varnost. Po priporočilih Svetovne zdravstvene organizacije je treba bioekvivalenco generika ugotavljati glede na uradno registrirano originalno zdravilo. Študija bioekvivalence je ena od stopenj študije terapevtske ekvivalence. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (ZDA)) vsako leto izda in objavi »Oranžno knjigo« s seznamom zdravil, ki veljajo za terapevtsko enakovredna originalu. Tako lahko vsak zdravnik naredi optimalno izbiro varnega antihistaminika ob upoštevanju vseh možnih značilnosti teh zdravil.

    Eden od zelo učinkovitih generikov cetirizina je Cetrin. Zdravilo deluje hitro, dolgo časa, ima dober varnostni profil. Cetrin se praktično ne presnavlja v telesu, največja koncentracija v serumu je dosežena eno uro po zaužitju, pri dolgotrajni uporabi se ne kopiči v telesu. Cetrin je na voljo v tabletah po 10 mg, indiciranih za odrasle in otroke od 6. leta starosti. Cetrin je popolnoma bioekvivalenten originalnemu zdravilu (slika 4).

    riž. štiri. Povprečna dinamika koncentracije cetirizina po jemanju primerjanih zdravil

    Cetrin se uspešno uporablja kot del osnovne terapije bolnikov z alergijskim rinitisom s preobčutljivostjo na cvetni prah in gospodinjske alergene, alergijskim rinitisom, povezanim z atopično bronhialno astmo, alergijskim konjunktivitisom, urtikarijo, vključno s kronično idiopatsko urtikarijo, srbečimi alergijskimi dermatozami, angioedemom in tudi kot simptomatsko zdravljenje akutnih virusnih okužb pri bolnikih z atopijo. Pri primerjavi kazalnikov učinkovitosti generičnih zdravil cetirizina pri bolnikih s kronično urtikarijo so bili najboljši rezultati opaženi pri uporabi zdravila Cetrin (slika 5).

    riž. 5. Primerjalna ocena klinične učinkovitosti pripravkov cetirizina pri bolnikih s kronično urtikarijo

    Domače in tuje izkušnje z uporabo zdravila Cetrin kažejo na njegovo visoko terapevtsko učinkovitost v kliničnih situacijah, ko je indicirana uporaba antihistaminikov druge generacije H 1.

    Zato pri izbiri optimalnega H 1 -antihistaminika med vsemi zdravili na farmacevtskem trgu ne bi smeli temeljiti na mitih, temveč na izbirnih merilih, ki vključujejo vzdrževanje razumnega ravnovesja med učinkovitostjo, varnostjo in razpoložljivostjo, prisotnost prepričljivih dokazov osnova in visokokakovostna izdelava..

    BIBLIOGRAFIJA:

    1. Luss L.V. Izbira antihistaminikov pri zdravljenju alergijskih in psevdoalergijskih reakcij // Ruski alergološki časopis. 2009. št. 1. S. 78-84.
    2. Guščin I.S. Potencial antialergijske aktivnosti in klinična učinkovitost H1-antagonistov // Alergologija. 2003. št. 1. C. 78-84.
    3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritična vloga histaminskega receptorja H4 pri proizvodnji levkotriena B4 in rekrutaciji nevtrofilcev, odvisni od mastocitov, inducirani z zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 letnik 307. št. 3. str. 1072-1078.
    4. Guščin I.S. Raznolikost antialergijskih učinkov cetirizina // Ruski alergološki časopis. 2006. št. 4. S. 33.
    5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Ob 100. obletnici odkritja histamina. Zgodovina in sodobni pristopi k klinični uporabi antihistaminikov // Klinična dermatologija in venereologija. 2010. št. 4. S. 62-70.
    6. Tataurščikova N.S. Sodobni vidiki uporabe antihistaminikov v praksi splošnega zdravnika // Farmateka. 2011. št. 11. S. 46-50.
    7. Fedoskova T.G. Uporaba cetirizina (Cetrin) pri zdravljenju bolnikov s celoletnim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2006. št. 5. C. 37-41.
    8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Skupina soglasja o antihistaminikih nove generacije (CONGA): trenutno stanje in priporočila // Clin. Exp. Alergija. 2003 letnik 33. št. 9. str. 1305-1324.
    9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistaminsko kombinirano zdravljenje solarne urtikarije // Br. J. Dermatol. 2008 letnik 158. št. 6. str. 1384-1386.
    10. Brik A., Taškin D.P., Gong H. Jr. et al. Vpliv cetirizina, novega antagonista histamina H1, na dinamiko dihalnih poti in odzivnost na inhalirani histamin pri blagi astmi // J. Alergija. Clin. Immunol. 1987 letnik 80. št. 1. str. 51-56.
    11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizin pri celoletni atopični astmi // Eur. oz. J. 1991. Suppl. 14. Str. 525.
    12. Odprta randomizirana navzkrižna študija primerjalne farmakokinetike in bioekvivalence tablet Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) in tablet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Nemčija).
    13. Fedoskova T.G. Značilnosti zdravljenja akutnih respiratornih virusnih okužb pri bolnikih s celoletnim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2010. št. 5. str. 100-105.
    14. Zdravila v Rusiji, Vidalov priročnik. M.: AstraPharmService, 2006.
    15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionalna farmakoterapija kronične urtikarije // Ruski alergološki časopis. 2013. št. 6. S. 69-74.
    16. Fedoskova T.G. Uporaba cetirizina pri zdravljenju bolnikov s celoletnim alergijskim rinitisom, povezanim z atopično bronhialno astmo // Russian Allergological Journal. 2007. št. 6. C. 32-35.
    17. Elisjutina O.G., Fedenko E.S. Izkušnje z uporabo cetirizina pri atopijskem dermatitisu // Russian Allergological Journal. 2007. št. 5. S. 59-63.

    Zdravilo Parlazin je antihistaminik, ki se uporablja za lajšanje ...
  • Stranski učinki antihistaminikov... Ko izbirate med vsemi zdravili za boj proti alergijam, je najbolje, da se ustavite ...
  • Uporaba antihistaminikov ... Antihistaminiki so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje nekaterih alergijskih ...
  • Sodobni antihistaminiki ... V zadnjih letih se je znatno povečala ne le pogostnost, ampak tudi resnost alergijskih ...
  • Telfast Telfast je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje alergij in vam omogoča, da odpravite skoraj ...
  • Terapija za alergike... Alergija je visoka dovzetnost človeškega telesa za beljakovine in haptene, je posebna zaščitna ...
  • Celoletna terapija... Vsak dan pride vsak človek v stik z različnimi alergeni, ki lahko povzročijo razvoj...
  • Fenistil Fenistil je zdravilo za zdravljenje simptomov alergije. Glede na mehanizem ...
  • Tsetrin Zdravilo Cetrin je antihistaminik, ki je namenjen ...
  • Cinnarizine Cinnarizine je vazodilatator in antihistaminik. Širi majhne arterije in izboljšuje...

    • Zaradi razširitve lumena majhnih žil se olajša pretok krvi skozi njih, kar posledično vodi do znatnega izboljšanja mikrocirkulacije in oskrbe perifernih tkiv s kisikom in hranili. Zaradi širjenja lumena majhnih žil cinnarizin izboljša prekrvavitev možganov, ledvic in okončin. Poleg tega zdravilo zmanjša viskoznost krvi in ​​poveča elastičnost membran eritrocitov, kar izboljša prekrvavitev perifernih tkiv, v katerih potekajo številne majhne žile.

    Učinka sprostitve krvnih žil, ki je nastal pod delovanjem cinarizina, ne odpravijo biološko aktivne snovi, ki imajo običajno izrazit vazokonstrikcijski učinek, kot so adrenalin, norepinefrin, dopamin, angiotenzin in vazopresin.

    Poleg tega ima cinarizin zmerno antihistaminsko aktivnost, zaradi česar zmanjša razdražljivost vestibularnega aparata in tonus simpatičnega živčnega sistema. Prav tako zdravilo poveča odpornost tkiv na stradanje kisika (hipoksija).

    Če povzamemo zgoraj navedeno, lahko sklepamo, da cinnarizin izboljša cerebralno in periferno cirkulacijo, zmanjša razdražljivost vestibularnega aparata in poveča odpornost tkiv na stradanje kisika. Zato je cinnarizin učinkovit pri zdravljenju cerebrovaskularne insuficience, cerebralne ateroskleroze, žariščnih sprememb po možganski kapi, pa tudi za izboljšanje periferne cirkulacije pri različnih boleznih, vključno z endarteritisom, Raynaudovim sindromom, diabetično angiopatijo, boleznijo koronarnih arterij itd.

    Cinnarizine - indikacije za uporabo

    Cinnarizine je indiciran za uporabo pri naslednjih stanjih in boleznih:
    1. Kronična cerebrovaskularna insuficienca (omotica, tinitus, glavobol, motnje spomina in nizka koncentracija pozornosti).

    2. Motnje cerebralne cirkulacije:

    • Fokalne motnje po kapi;
    • Ateroskleroza možganskih žil;
    • Obdobje rehabilitacije po travmatični poškodbi možganov;
    • encefalopatija;
    • Senilna vaskularna demenca (demenca).
    3. Motnje vestibularnega aparata (Ménièrova bolezen, tinitus, nistagmus, slabost in bruhanje).

    4. Preprečevanje kinetoz (morska in zračna bolezen).

    5. Preprečevanje migrenskih napadov.

    6. Motnje perifernega krvnega obtoka (preprečevanje in zdravljenje):

    • "občasna" šepavost;
    • Raynaudova bolezen;
    • Diabetična angiopatija;
    • Trofične ali varikozne razjede;
    • Obliteracijski endarteritis;
    • obliteracijski tromboangiitis;
    • Nespecifični aortoarteritis;
    • Lerichejev sindrom;
    • Parestezija (občutek plazenja, mravljinčenje, odrevenelost itd.);
    • Nočni krči v rokah in nogah;
    • Hladne okončine;
    • Akrocianoza.

    Terapevtsko delovanje, indikacije za uporabo - video

    Cinnarizine - navodila za uporabo

    Kako uporabiti?

    Kontraindikacije

    Preobčutljivost, nosečnost, obdobje dojenja, starost do dveh let.

    Preveliko odmerjanje

    simptomi: glavobol, hipersomnija, palpitacije. Pri telesni teži manj kot 30 kg, pri zaužitju v količini več kot 0,01 g, so možne motnje ekstrapiramidnega sistema, tahikardija.
    Zdravljenje: Protistrupi neznani. Izzivanje bruhanja s sirupom iz emetičnih korenin (uporaba pripravkov iz emetičnih korenin je potrebna tudi v primeru spontanega bruhanja); izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in velikih količin vode; simptomatsko in obnovitveno zdravljenje. Dializa je neučinkovita.

    Posebna navodila in previdnostni ukrepi

    Uporaba zdravila je treba preklicati vsaj 8 dni pred kožnim alergijskim testom. Uporaba loratadina pri nosečnicah in med dojenjem je dovoljena le, če pričakovani pozitivni učinek za mater odtehta možno tveganje za otroka. Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi zaviralcev jetrnih encimov (gvanidin, prozac), ker. potrebnih kliničnih preskušanj, ki bi potrdili dopustnost takšnih kombinacij, ni.
    Bodite previdni pri vožnji avtomobila ali pri delu, ki zahteva visoko koncentracijo.

    medsebojno delovanje zdravil

    Zaviralci monooksigenaznega sistema, odvisnega od citokroma P450, povečajo koncentracijo loratadina in deskarboetoksiloratadina v plazmi. Loratadin zmanjša koncentracijo eritromicina v krvi (za 14-16%). Glede na verjetnost razvoja sedativnega učinka, ki je odvisen od odmerka, je potrebna previdnost pri uporabi zdravila z drugimi antialergeni, barbiturati, benzodiazepini, opiatnimi agonisti, antipsihotiki, antidepresivi, pomirjevali, sedativi in ​​hipnotiki, pa tudi pri pitju alkohola.

    Pogoji shranjevanja

    Shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred direktno sončno svetlobo, pri temperaturi 15-25 stopinj. Rok uporabnosti je naveden na embalaži. Zdravilo se prodaja brez recepta.

    Ko izbirate med vsemi zdravili za boj proti alergijam, je najbolje, da se odločite za enokomponentna zdravila, ki vključujejo en sam antihistaminik. Antihistaminiki so resnično učinkoviti v boju proti alergijskim reakcijam katerega koli izvora.
    Zakaj strokovnjaki najpogosteje uporabljajo enokomponentne izdelke te kategorije?
    To dejstvo je zelo enostavno razložiti: dejstvo je, da bolniki veliko lažje prenašajo prav ta zdravila, saj le v zelo redkih primerih povzročijo določene stranske učinke.

    Zaspanost velja za najpogostejši neželeni učinek, ki se lahko pojavi pri uporabi teh zdravil. Če se ta učinek razvije, se mora bolnik začasno vzdržati dela z nevarnimi mehanizmi, pa tudi vožnje avtomobila. Tudi če bolnik ne občuti zaspanosti, tovrstna zdravila v vsakem primeru upočasnijo njegovo reakcijo. Poleg tega ne pozabite, da bo uporaba tovrstnih zdravil skupaj s pomirjevali ali alkoholnimi pijačami samo povečala učinek prvega.

    Moč manifestacije zaspanosti v ozadju zdravljenja z enim ali drugim antihistaminikom je odvisna od uporabljenih zdravil in posameznih značilnosti bolnikovega telesa. Med tovrstna zdravila, ki ta stranski učinek povzročajo redkeje kot druga in jih je mogoče kupiti v lekarni brez recepta, lahko štejemo klemastin, in klorfeniramin maleat, feniramin maleat, tako dobro, kot bromfeniramin maleat. Toda zdravila, kot so doksilamin sukcinat in difenhidramin hidroklorid nasprotno, zelo pogosto povzročijo razvoj tega stranskega učinka.

    V ozadju uporabe nekaterih antihistaminikov se lahko pojavijo tudi nekateri drugi neželeni učinki, in sicer suhost v grlu, nosu in ustih. Obstajajo tudi primeri, ko ljudje razvijejo omotico, migreno in slabost. Drugi imajo zamegljen vid, izgubo koordinacije, znižan krvni tlak, izgubo apetita, prebavne motnje. Pri uporabi teh zdravil pri starejših ljudeh s hipertrofirano prostato je možno, da pride do težav pri uriniranju. Včasih ta zdravila povzročajo tudi tesnobo, živčnost in nespečnost. Mimogrede, nespečnost je zelo pogosta pri otrocih.

    Pri izbiri enega ali drugega antihistaminika v boju proti alergijskim patologijam najprej uporabite njegov najmanjši odmerek in se prepričajte, da ga vaše telo normalno prenaša. Zanesljive informacije o kontraindikacijah in posebna navodila za uporabo določenega antihistaminika bodo prav tako pomagale preprečiti razvoj nekaterih stranskih učinkov. V tem primeru je pomembno tudi, da ne odstopajo od predpisanih odmerkov, saj se lahko nekateri neželeni učinki v ozadju uporabe tovrstnih zdravil razvijejo tudi kot posledica prevelikega odmerjanja.

    Alergijski konjunktivitis se še posebej pogosto pojavi spomladi. Zdi se, da je oseba popolnoma zdrava, pri vsem tem pa so njegove oči nenehno solzne, otekle in srbeče.
    Kaj je narobe?
    Najverjetneje alergijski konjunktivitis na obrazu. Ko slišimo takšno diagnozo, prva stvar, ki pride na misel, so antihistaminiki. Dejansko se prav ta zdravila uporabljajo v boju proti tej bolezni.

    Kaj se zgodi z očmi pri alergijskem konjunktivitisu?
    Konec pomladi lahko ljudje opazujejo, kako začnejo cveteti listi na drevesih, kosmi ves čas letijo naokoli, rože cvetijo. Posledično pri ljudeh, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam, začnejo oči pordeti in otekati. Poleg tega te simptome spremljata tudi pekoč občutek in srbenje. Včasih se ljudje bojijo dnevne svetlobe. Na splošno se alergijski konjunktivitis pri vseh ljudeh kaže drugače. Prav tako je treba opozoriti, da lahko to patologijo povzroči reakcija ne le na dlake ali cvetni prah, temveč tudi na živalsko dlako, prah, parfume, gospodinjske kemikalije itd.

    Ali se je mogoče znebiti te bolezni brez pomoči zdravil?
    Pravzaprav je nemogoče prezreti to patologijo, saj so zanjo značilni simptomi, ki bistveno poslabšajo ne le razpoloženje, temveč tudi videz bolnika, hkrati pa bistveno spremenijo običajen način življenja. Prav tako je treba opozoriti, da ta patologija takoj "prevzame" obe očesi.

    V katerih primerih je nemogoče brez pomoči antihistaminikov?
    Najprej je treba omeniti, da se v boju proti tej bolezni uporabljajo antihistaminiki v obliki kapljic za oči. Njihova uporaba je nujna v primerih, ko se je razvoj alergijskega konjunktivitisa že začel. S pomočjo antihistaminskih kapljic za oči je mogoče preprečiti predvsem sproščanje histamina. Posledica tega je, da histamin ne prodre v prostor med celicami in posledično začne svoj uničevalni učinek.

    Načeloma se tovrstna zdravila priporočajo ne toliko za zdravljenje kot za preprečevanje alergijskega konjunktivitisa. To je razloženo z dejstvom, da njihova uporaba v preventivne namene daje močnejši terapevtski učinek. Bralce opozarjamo na dejstvo, da antihistaminikov v obliki kapljic za oči v boju proti alergijskemu konjunktivitisu v nobenem primeru ne smejo uporabljati bolniki, ki nosijo leče. Če je njihova uporaba v takih primerih res potrebna, je priporočljivo nositi leče približno petnajst minut po vkapanju.

    Kako se prepreči alergijski konjunktivitis?
    Da bi preprečili razvoj te alergijske patologije, je priporočljivo uporabljati posebna antialergijska sredstva v obliki kapljic za oči. Strinjam se, da je bolje uporabiti ta zdravila in ne čutiti simptomov te bolezni, kot pa doživeti vse znake alergijskega konjunktivitisa in se z njimi boriti z drugimi resnejšimi zdravili.

    Antihistaminiki veljajo za zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje določenih alergijskih patologij ali reakcij. Ta zdravila so med najpogosteje uporabljenimi zdravili med vsemi histaminergičnimi zdravili. Če govorimo o njihovi uporabi med nosečnostjo, potem je v tem primeru takoj vredno opozoriti vse bodoče matere na dejstvo, da je njihova uporaba možna le po posvetovanju z alergologom in tudi pod njegovim strogim nadzorom. Na žalost so vsa zdravila te skupine v prvem trimesečju nosečnosti strogo prepovedana. Od drugega trimesečja naprej jih lahko uporabljate le, če res ne morete brez njihove pomoči. Takoj ugotavljamo, da na seznamu antihistaminikov ni niti enega zdravila, ki bi ga lahko z zaupanjem imenovali popolnoma varno.

    Prav zdaj bodo na voljo informacije za nosečnice glede nekaterih antihistaminikov in njihovega vpliva na potek nosečnosti. Začnimo z Dimedrolom. To zdravilo je strogo kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo, saj lahko povzroči prezgodnji porod. Enako velja za betadrin. Če govorimo o diprazin, potem se med nosečnostjo lahko predpiše le v nujnih primerih. O tem, kako točno ta antihistaminik vpliva na potek nosečnosti, še ni nič znanega. Suprastin je dovoljeno uporabljati le v drugem trimesečju nosečnosti, nato pa le po navodilih zdravnika.

    Kar zadeva tavegil, ga je strogo prepovedano uporabljati le v prvem trimesečju nosečnosti. Med kliničnimi študijami na živalih so znanstveniki lahko ugotovili, da lahko uporaba tega zdravila v drugem in tretjem trimesečju povzroči razvoj nekaterih prirojenih napak. Ciproheptadin in bikarfen v nobenem primeru se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Flonidan se lahko dodeli bodoči materi le v izjemno hudih primerih. Kar se tiče zirteka, je to zdravilo dovoljeno uporabljati med nosečnostjo, vendar le v strogo navedenih odmerkih, saj le v tem primeru ni nagnjeno k teratogenemu učinku. Feniramin se lahko predpiše nosečnici šele od drugega trimesečja nosečnosti.

    Dietek izdelano v obliki aerosola, kljub temu je to zdravilo nevarno za vse nosečnice, kljub dejstvu, da v številnih kliničnih študijah ni bilo mogoče ugotoviti njegovega neposrednega vpliva na rast in razvoj ploda. V tem obdobju je zelo nezaželeno uporabljati antihistaminike, kot so ketotifen, histaglobulin, zafirlukast, natrijev kromolin in nekateri drugi.

    Na podlagi zgoraj navedenega lahko sklepamo, da so skoraj vsi antihistaminiki nevarni ne le za nosečnico, ampak tudi za plod. Zato se ne splača tvegati. Uporaba katerega koli farmacevtskega izdelka mora biti nujno dogovorjena s strokovnjakom.

    Zgodovinsko gledano izraz »antihistaminiki« pomeni zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, zdravila, ki delujejo na H2-histaminske receptorje (cimetidin, ranitidin, famotidin itd.), pa imenujemo zaviralci H2-histamina. Prvi se uporabljajo za zdravljenje alergijskih bolezni, drugi pa se uporabljajo kot antisekretorna sredstva.

    Histamin, ta najpomembnejši mediator različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje je bil izoliran iz živalskih in človeških tkiv (Windaus A., Vogt W.). Še kasneje so bile določene njegove funkcije: želodčna sekrecija, nevrotransmiterska funkcija v centralnem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetja itd. Skoraj 20 let pozneje, leta 1936, so nastale prve snovi z antihistaminskim delovanjem (Bovet D., Staub A. ). In že v 60. letih je bila dokazana heterogenost histaminskih receptorjev v telesu in identificirani so bili trije njihovi podtipi: H1, H2 in H3, ki se razlikujejo po strukturi, lokalizaciji in fizioloških učinkih, ki se pojavijo med njihovo aktivacijo in blokado. Od takrat se začne aktivno obdobje sinteze in kliničnega testiranja različnih antihistaminikov.

    Številne študije so pokazale, da histamin z delovanjem na receptorje dihal, oči in kože povzroča značilne simptome alergije, antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, pa jih lahko preprečijo in ustavijo.

    Večina uporabljenih antihistaminikov ima številne specifične farmakološke lastnosti, ki jih označujejo kot ločeno skupino. Ti vključujejo naslednje učinke: antipruritik, dekongestiv, antispastik, antiholinergik, antiserotonin, sedativ in lokalni anestetik ter preprečevanje s histaminom povzročenega bronhospazma. Nekateri od njih niso posledica histaminske blokade, temveč strukturnih značilnosti.

    Antihistaminiki blokirajo delovanje histamina na receptorje H1 z mehanizmom kompetitivne inhibicije, njihova afiniteta do teh receptorjev pa je precej nižja kot pri histaminu. Zato ta zdravila ne morejo izpodriniti histamina, vezanega na receptor, le blokirajo nezasedene ali sproščene receptorje. Zato so zaviralci H1 najučinkovitejši pri preprečevanju takojšnjih alergijskih reakcij, v primeru razvite reakcije pa preprečujejo sproščanje novih porcij histamina.

    Po kemijski strukturi so večinoma v maščobi topni amini, ki imajo podobno strukturo. Jedro (R1) je predstavljeno z aromatsko in/ali heterociklično skupino in je preko molekule dušika, kisika ali ogljika (X) povezano z amino skupino. Jedro določa resnost antihistaminskega delovanja in nekatere lastnosti snovi. Če poznamo njegovo sestavo, lahko napovemo moč zdravila in njegove učinke, na primer sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado.

    Obstaja več klasifikacij antihistaminikov, vendar nobena od njih ni splošno sprejeta. Po eni najbolj priljubljenih klasifikacij se antihistaminiki glede na čas nastanka delijo na zdravila prve in druge generacije. Zdravila prve generacije imenujemo tudi pomirjevala (glede na prevladujoč stranski učinek), za razliko od nesedativnih zdravil druge generacije. Trenutno je običajno izločiti tretjo generacijo: vključuje bistveno nova zdravila - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti kažejo odsotnost sedativnega učinka in kardiotoksičnega učinka, značilnega za zdravila druge generacije (glej ).

    Poleg tega so antihistaminiki glede na kemijsko strukturo (odvisno od X-vezi) razdeljeni v več skupin (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina in piperidina).

    Antihistaminiki prve generacije (sedativi). Vsi so dobro topni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Kot konkurenčni blokatorji se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi do uporabe precej visokih odmerkov. Zanje so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti.

    • Sedativni učinek je določen z dejstvom, da večina antihistaminikov prve generacije, ki so lahko topni v lipidih, dobro prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in se vežejo na receptorje H1 v možganih. Morda je njihov sedativni učinek sestavljen iz blokiranja centralnih serotoninskih in acetilholinskih receptorjev. Stopnja manifestacije sedativnega učinka prve generacije se razlikuje pri različnih zdravilih in pri različnih bolnikih od zmerne do hude in se poveča v kombinaciji z alkoholom in psihotropnimi zdravili. Nekateri od njih se uporabljajo kot uspavala (doksilamin). Redko se namesto sedacije pojavi psihomotorično vznemirjenje (pogosteje pri srednjih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih toksičnih odmerkih pri odraslih). Zaradi sedativnega učinka se večina zdravil ne sme uporabljati pri opravilih, ki zahtevajo pozornost. Vsa zdravila prve generacije potencirajo delovanje sedativov in hipnotikov, narkotičnih in nenarkotičnih analgetikov, zaviralcev monoaminooksidaze in alkohola.
    • Anksiolitični učinek, značilen za hidroksizin, je lahko posledica zatiranja aktivnosti na določenih področjih subkortikalne regije centralnega živčnega sistema.
    • Atropinu podobne reakcije, povezane z antiholinergičnimi lastnostmi zdravil, so najbolj značilne za etanolamine in etilendiamine. Manifestira se s suhimi usti in nazofarinksom, zadrževanjem urina, zaprtjem, tahikardijo in motnjami vida. Te lastnosti zagotavljajo učinkovitost obravnavanih zdravil pri nealergijskem rinitisu. Hkrati lahko povečajo obstrukcijo pri bronhialni astmi (zaradi povečanja viskoznosti sputuma), poslabšajo glavkom in vodijo do infravezikalne obstrukcije pri adenomu prostate itd.
    • Tudi antiemetični in antiemetični učinki so verjetno povezani z osrednjim antiholinergičnim učinkom zdravil. Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) zmanjšajo stimulacijo vestibularnih receptorjev in zavirajo delovanje labirinta, zato se lahko uporabljajo pri potovalni slabosti.
    • Številni zaviralci H1-histamina zmanjšujejo simptome parkinsonizma, kar je posledica centralnega zaviranja učinkov acetilholina.
    • Za difenhidramin je najbolj značilen antitusični učinek, ki se izvaja z neposrednim delovanjem na središče kašlja v podolgovati meduli.
    • Antiserotoninski učinek, ki je značilen predvsem za ciproheptadin, določa njegovo uporabo pri migreni.
    • Učinek zaviranja α1 s periferno vazodilatacijo, zlasti opažen pri fenotiazinskih antihistaminikih, lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka pri občutljivih posameznikih.
    • Za večino antihistaminikov je značilno lokalno anestetično (podobno kokainu) delovanje (zaradi zmanjšanja prepustnosti membrane za natrijeve ione). Difenhidramin in prometazin sta močnejša lokalna anestetika kot novokain. Vendar pa imajo sistemske učinke, podobne kinidinu, kar se kaže s podaljšanjem refraktorne faze in razvojem ventrikularne tahikardije.
    • Tahifilaksija: zmanjšanje antihistaminske aktivnosti z dolgotrajno uporabo, kar potrjuje potrebo po menjavi zdravil vsake 2-3 tedne.
    • Treba je opozoriti, da se antihistaminiki prve generacije od druge generacije razlikujejo po kratkem trajanju izpostavljenosti z relativno hitrim nastopom kliničnega učinka. Veliko jih je na voljo v parenteralnih oblikah. Vse našteto, pa tudi nizki stroški, določajo široko uporabo antihistaminikov danes.

    Poleg tega so številne lastnosti, o katerih smo razpravljali, omogočile »starim« antihistaminikom, da zavzamejo svojo tržno nišo pri zdravljenju določenih patologij (migrena, motnje spanja, ekstrapiramidne motnje, anksioznost, potovalna slabost itd.), Ki niso povezane z alergijami. Številni antihistaminiki prve generacije so vključeni v kombinirane pripravke za prehlad, kot pomirjevala, hipnotiki in druge sestavine.

    Najpogosteje uporabljeni so kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol in hidroksizin.

    kloropiramin(Suprastin) je eden najbolj razširjenih pomirjevalnih antihistaminikov. Ima pomembno antihistaminsko aktivnost, periferno antiholinergično in zmerno spazmolitično delovanje. Učinkovito v večini primerov za zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinokonjunktivitisa, angioedema, urtikarije, atopičnega dermatitisa, ekcema, srbenja različnih etiologij; v parenteralni obliki - za zdravljenje akutnih alergijskih stanj, ki zahtevajo nujno oskrbo. Zagotavlja širok razpon uporabnih terapevtskih odmerkov. Ne kopiči se v krvnem serumu, zato pri dolgotrajni uporabi ne povzroča prevelikega odmerjanja. Za Suprastin je značilen hiter nastop učinka in kratkotrajnost (vključno s stranskimi učinki). Hkrati se lahko kloropiramin kombinira z nesedativnimi zaviralci H1, da se podaljša trajanje antialergičnega učinka. Suprastin je trenutno eden najbolj prodajanih antihistaminikov v Rusiji. To je objektivno povezano z dokazano visoko učinkovitostjo, nadzorom njegovega kliničnega učinka, razpoložljivostjo različnih dozirnih oblik, vključno z injekcijami, in nizkimi stroški.

    Difenhidramin, pri nas najbolj znan pod imenom difenhidramin, je eden prvih sintetiziranih zaviralcev H1. Ima precej visoko antihistaminsko aktivnost in zmanjšuje resnost alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Zaradi izrazitega antiholinergičnega učinka deluje antitusično, antiemetično in hkrati povzroča suhe sluznice, zastoj urina. Zaradi lipofilnosti difenhidramin daje izrazito sedacijo in se lahko uporablja kot hipnotik. Ima pomemben lokalni anestetični učinek, zaradi česar se včasih uporablja kot alternativa za intoleranco za novokain in lidokain. Difenhidramin je predstavljen v različnih dozirnih oblikah, tudi za parenteralno uporabo, kar je določilo njegovo široko uporabo v nujni terapiji. Vendar pa velik obseg stranskih učinkov, nepredvidljivost posledic in učinkov na centralni živčni sistem zahtevajo večjo pozornost pri uporabi in, če je mogoče, uporabo alternativnih sredstev.

    klemastin(tavegil) je zelo učinkovit antihistaminik, po delovanju podoben difenhidraminu. Ima visoko antiholinergično aktivnost, vendar v manjši meri prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Obstaja tudi v obliki injekcij, ki se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za anafilaktični šok in angioedem, za preprečevanje in zdravljenje alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Znana pa je preobčutljivost za klemastin in druge antihistaminike s podobno kemijsko strukturo.

    Ciproheptadin(peritol) ima poleg antihistaminika pomemben antiserotoninski učinek. V zvezi s tem se uporablja predvsem pri nekaterih oblikah migrene, dumping sindromu, kot sredstvo za povečanje apetita, pri anoreksiji različnega izvora. Je zdravilo izbire pri hladni urtikariji.

    promethazin(pipolfen) - izrazit učinek na centralni živčni sistem je določil njegovo uporabo pri Menierejevem sindromu, horeji, encefalitisu, morski in zračni bolezni, kot antiemetik. V anesteziologiji se promethazin uporablja kot sestavina litičnih mešanic za krepitev anestezije.

    kifenadin(fenkarol) - ima manjšo antihistaminsko aktivnost kot difenhidramin, vendar je značilna tudi manjša penetracija skozi krvno-možgansko pregrado, kar določa manjšo resnost njegovih sedativnih lastnosti. Poleg tega fenkarol ne le blokira histaminske receptorje H1, ampak tudi zmanjša vsebnost histamina v tkivih. Lahko se uporablja pri razvoju tolerance na druge sedativne antihistaminike.

    hidroksizin(atarax) - kljub obstoječemu antihistaminskemu delovanju se ne uporablja kot antialergijsko sredstvo. Uporablja se kot anksiolitik, pomirjevalo, mišični relaksant in antipruritik.

    Tako imajo antihistaminiki prve generacije, ki vplivajo na H1- in druge receptorje (serotoninski, centralni in periferni holinergični receptorji, a-adrenergični receptorji), različne učinke, kar je določilo njihovo uporabo v različnih stanjih. Toda resnost neželenih učinkov nam ne omogoča, da bi jih obravnavali kot zdravila prve izbire pri zdravljenju alergijskih bolezni. Izkušnje, pridobljene z njihovo uporabo, so omogočile razvoj enosmernih zdravil - druge generacije antihistaminikov.

    Antihistaminiki druge generacije (brez sedativnih učinkov). Za razliko od prejšnje generacije nimajo skoraj nobenega sedativnega in antiholinergičnega učinka, vendar se razlikujejo po selektivnem delovanju na receptorje H1. Vendar so pri njih opazili kardiotoksični učinek v različni meri.

    Zanje so najpogostejše naslednje lastnosti.

    • Visoka specifičnost in visoka afiniteta za receptorje H1 brez vpliva na holinske in serotoninske receptorje.
    • Hiter nastop kliničnega učinka in trajanje delovanja. Podaljšanje je mogoče doseči zaradi visoke vezave na beljakovine, kopičenja zdravila in njegovih presnovkov v telesu ter zapoznelega izločanja.
    • Minimalni sedativni učinek pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. To je razloženo s šibkim prehodom krvno-možganske pregrade zaradi posebnosti strukture teh sredstev. Nekateri posebej občutljivi posamezniki lahko občutijo zmerno zaspanost, kar je le redko razlog za opustitev zdravila.
    • Odsotnost tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi.
    • Sposobnost blokiranja kalijevih kanalov srčne mišice, kar je povezano s podaljšanjem intervala QT in srčno aritmijo. Tveganje za pojav tega stranskega učinka se poveča, če antihistaminike kombiniramo z antimikotiki (ketokonazol in itrakonazol), makrolidi (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin in paroksetin), grenivkinim sokom in pri bolnikih s hudo okvaro jeter.
    • Zaradi odsotnosti parenteralnih oblik, pa so nekatere izmed njih (azelastin, levokabastin, bamipin) na voljo kot topikalne oblike.

    Spodaj so antihistaminiki druge generacije z njihovimi najbolj značilnimi lastnostmi.

    Terfenadin- prvo antihistaminsko zdravilo, ki nima depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Njegova ustanovitev leta 1977 je bila rezultat študije vrst histaminskih receptorjev ter značilnosti strukture in delovanja obstoječih zaviralcev H1 in je zaznamovala začetek razvoja nove generacije antihistaminikov. Trenutno se terfenadin uporablja vedno manj, kar je povezano z njegovo povečano sposobnostjo povzročanja smrtnih aritmij, povezanih s podaljšanjem intervala QT (torsade de pointes).

    Astemizol- eno najdaljših delujočih zdravil v skupini (razpolovna doba njegovega aktivnega metabolita je do 20 dni). Zanj je značilna ireverzibilna vezava na receptorje H1. Praktično nima sedativnega učinka, ne deluje z alkoholom. Ker ima astemizol zapozneli učinek na potek bolezni, ga uporaba v akutnem procesu ni priporočljiva, pri kroničnih alergijskih boleznih pa je upravičena. Ker ima zdravilo sposobnost kopičenja v telesu, se poveča tveganje za nastanek resnih motenj srčnega ritma, včasih s smrtnim izidom. Zaradi teh nevarnih stranskih učinkov je bila prodaja astemizola v ZDA in nekaterih drugih državah prekinjena.

    Akrivastin(semprex) je zdravilo z visoko antihistaminsko aktivnostjo z minimalno izrazitim sedativnim in antiholinergičnim učinkom. Značilnost njegove farmakokinetike je nizka stopnja presnove in odsotnost kumulacije. Acrivastin ima prednost v primerih, ko ni potrebe po trajnem antialergijskem zdravljenju zaradi hitrega nastopa učinka in kratkotrajnega učinka, kar omogoča prilagodljiv režim odmerjanja.

    Dimethenden(Fenistil) - je najbližje antihistaminikom prve generacije, vendar se od njih razlikuje po precej manj izrazitem sedativnem in muskarinskem učinku, večji antialergijski aktivnosti in trajanju delovanja.

    loratadin(Claritin) je eno najbolj kupljenih zdravil druge generacije, kar je povsem razumljivo in logično. Njegova antihistaminska aktivnost je večja kot pri astemizolu in terfenadinu zaradi večje moči vezave na periferne receptorje H1. Zdravilo nima sedativnega učinka in ne krepi učinka alkohola. Poleg tega loratadin praktično ne deluje z drugimi zdravili in nima kardiotoksičnega učinka.

    Naslednji antihistaminiki so lokalni pripravki in so namenjeni lajšanju lokalnih manifestacij alergij.

    levokabastin(Histimet) se uporablja kot kapljica za oko za zdravljenje histaminsko odvisnega alergijskega konjunktivitisa ali kot pršilo za alergijski rinitis. Pri lokalni uporabi vstopi v sistemski krvni obtok v majhnih količinah in nima neželenih učinkov na centralni živčni in kardiovaskularni sistem.

    Azelastin(alergodil) je zelo učinkovito zdravilo za zdravljenje alergijskega rinitisa in konjunktivitisa. Azelastin, ki se uporablja kot pršilo za nos in kapljice za oči, nima sistemskih učinkov le malo ali nič.

    Drug lokalni antihistaminik bamipin (soventol) v obliki gela je namenjen uporabi pri alergijskih kožnih lezijah, ki jih spremlja srbenje, piki žuželk, opekline meduz, ozebline, sončne opekline in blage termične opekline.

    Antihistaminiki tretje generacije (metaboliti). Njihova temeljna razlika je v tem, da so aktivni metaboliti antihistaminikov prejšnje generacije. Njihova glavna značilnost je nezmožnost vplivanja na interval QT. Trenutno obstajata dve zdravili - cetirizin in feksofenadin.

    cetirizin(Zyrtec) je visoko selektiven antagonist perifernih receptorjev H1. Je aktivni presnovek hidroksizina, ki ima veliko manj izrazit sedativni učinek. Cetirizin se skoraj ne presnavlja v telesu, hitrost njegovega izločanja pa je odvisna od delovanja ledvic. Njegova značilnost je visoka sposobnost prodiranja v kožo in s tem učinkovitost pri kožnih manifestacijah alergij. Cetirizin niti eksperimentalno niti klinično ni pokazal aritmogenega učinka na srce, kar je vnaprej določilo področje praktične uporabe presnovnih zdravil in določilo nastanek novega zdravila feksofenadina.

    Feksofenadin(telfast) je aktivni presnovek terfenadina. Feksofenadin se v telesu ne transformira in njegova kinetika se ne spremeni z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic. Ne vstopa v nobene interakcije z zdravili, nima sedativnega učinka in ne vpliva na psihomotorično aktivnost. V zvezi s tem je zdravilo odobreno za uporabo osebam, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost. Študija vpliva feksofenadina na vrednost QT je tako v poskusu kot v kliniki pokazala popolno odsotnost kardiotropnega učinka pri uporabi velikih odmerkov in pri dolgotrajni uporabi. Poleg največje varnosti to zdravilo dokazuje sposobnost zaustavitve simptomov pri zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa in kronične idiopatske urtikarije. Zaradi farmakokinetike, varnostnega profila in visoke klinične učinkovitosti je feksofenadin trenutno najbolj obetaven med antihistaminiki.

    Torej, v zdravniškem arzenalu je zadostna količina antihistaminikov z različnimi lastnostmi. Ne smemo pozabiti, da zagotavljajo le simptomatsko olajšanje alergij. Poleg tega lahko glede na specifično situacijo uporabite tako različna zdravila kot njihove različne oblike. Pomembno je tudi, da se zdravnik zaveda varnosti antihistaminikov.

    Tri generacije antihistaminikov (trgovska imena v oklepaju)
    1. generacija II generacija III generacija
    • Difenhidramin (difenhidramin, benadril, alergin)
    • Klemastin (tavegil)
    • Doksilamin (Decaprine, Donormil)
    • Difenilpiralin
    • Bromodifenhidramin
    • Dimenhidrinat (Dedalon, Dramamin)
    • kloropiramin (suprastin)
    • pirilamin
    • Antazolin
    • Mepiramin
    • bromfeniramin
    • klorofeniramin
    • Deksklorfeniramin
    • Feniramin (avil)
    • Mebhidrolin (diazolin)
    • kifenadin (fenkarol)
    • sekvifenadin (bikarfen)
    • Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen)
    • trimeprazin (teralen)
    • Oksomemazin
    • Alimemazin
    • ciklizin
    • Hidroksizin (ataraks)
    • meclizine (bonin)
    • Ciproheptadin (peritol)
    • Akrivastin (sempreks)
    • Astemizol (gismanal)
    • Dimetinden (Fenistil)
    • Oksatomid (tinset)
    • Terfenadin (bronal, histadin)
    • Azelastin (alergodil)
    • Levokabastin (Histimet)
    • mizolastin
    • Loratadin (Claritin)
    • Epinastin (alezija)
    • Ebastin (Kestin)
    • Bamipin (Soventol)
    • Cetirizin (Zyrtec)
    • Feksofenadin (Telfast)

    Alergijo ne imenujejo zaman bolezen 21. stoletja – danes se z njo srečujejo ljudje vseh starosti, ne le spomladi in poleti, ko rastline cvetijo, ampak pogosto vse leto. Alergijske reakcije izzove karkoli: hrana, zdravila in gospodinjske kemikalije, dlake hišnih ljubljenčkov, cvetni prah rastlin, navaden prah, sonce in celo mraz. Zato je vprašanje, katero zdravilo za alergijo najraje od vseh, ki so na voljo v lekarnah, zelo pomembno.

    Alergijske manifestacije niso boleče, a zelo neprijetne: solzenje, kihanje, izcedek iz nosu, izpuščaji na obrazu in telesu, ki srbijo in se vnamejo. To stanje je še posebej težko za majhne otroke. V težkih primerih se pojavi Quinckejev edem in razvije se anafilaktični šok. Zato je tako pomembno vedeti, katera zdravila proti alergijam, v katerih primerih je bolje uporabiti, kakšne so njihove razlike in značilnosti. Navsezadnje ima vsako zdravilo za alergije svojo sestavo in mehanizem delovanja, odmerki in kontraindikacije so tudi različni. Da se ne poškodujete in čim prej obnovite normalno počutje, morate podrobno preučiti oceno in izbrati najboljše zdravilo za alergije.

    Kakšna so zdravila za alergije

    V sodobni terapiji se uporabljajo antialergijske tablete treh generacij. Predstavniki najnovejše generacije imajo neprimerljivo manj stranskih učinkov in kontraindikacij, odlikuje jih hiter in dolgotrajen učinek tudi pri nizkih odmerkih. Toda skupaj z njimi se uporabljajo tudi tradicionalna antialergijska zdravila za otroke in odrasle prve generacije - včasih lahko samo izboljšajo bolnikovo stanje.

    Poleg antihistaminikov lahko tudi proti alergijam za otroke in starejše bolnike predpišemo:

    • kortikosteroidi - hormonske injekcije ali tablete;
    • stabilizatorji membrane mastocitov.

    Spodaj bomo podrobneje obravnavali najbolj priljubljena zdravila proti alergijam iz navedenih kategorij. Ocena temelji na učinkovitosti zdravila, številu neželenih učinkov in stroških.

    Antihistaminiki različnih generacij

    Za lajšanje simptomov alergije je potrebno delovati v dveh smereh: odpraviti vir alergije in zatreti sproščanje histamina, snovi, ki jo telo začne aktivno proizvajati kot odgovor na draženje. Slednje dosežemo s pomočjo zdravil iz te skupine, z različno hitrostjo in učinkovitostjo lajšajo draženje in vnetje sluznice oči in nazofarinksa, zdravijo izpuščaje in otekline ter druge simptome. Danes se uporabljajo štiri generacije zdravil proti alergijam.

    V sodobni praktični medicini, še bolj pa v pediatriji, se ta antialergijska zdravila uporabljajo v redkih primerih. Toda včasih prav oni postanejo edina možna odrešitev, zato je vredno izvedeti več tudi o njih. Slabosti takšnih zdravil so veliko večje od prednosti, glavna pa je dolg seznam kontraindikacij in stranskih učinkov.

    • Negativni učinek na centralni živčni sistem - skoraj vse tablete iz tega razreda imajo izrazit hipnotični in sedativni učinek.
    • Z redkimi izjemami je trajanje terapevtskega učinka kratko.
    • Ta zdravila lahko zmanjšajo mišični tonus.
    • Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil ali nenamernem prevelikem odmerjanju se lahko pojavi psihomotorično vznemirjenje.
    • Med zdravljenjem s temi zdravili ne morete opravljati nalog, ki zahtevajo večjo koncentracijo.
    • Antialergijska zdravila te generacije krepijo učinek alkohola, analgetikov in nekaterih drugih zdravil.
    • S potekom zdravljenja, ki traja več kot tri tedne, se razvije tahifilaksa - odvisnost od aktivne sestavine zdravila, zaradi česar se njegova učinkovitost zmanjša. Iz tega razloga, če po treh tednih zdravljenja simptomi alergije ne izginejo, je treba uporabljeno sredstvo zamenjati.

    V ZDA in Evropi so številna zdravila v tej kategoriji prepovedana in se ne uporabljajo več. To je posledica preveč pogostih negativnih dejanj, vključno s tahikardijo, izsušitvijo ustne sluznice, zadrževanjem urina, zaprtjem in zmanjšano jasnostjo vida.

    Prednosti

    Morda je edina prednost, ki jo imajo ti antihistaminiki za kožne alergije, razpoložljivost. V primerjavi z novejšimi zdravili zadnjih generacij so ta nekajkrat cenejša. Učinek se pojavi hitro, vendar ne traja dolgo. Nekatere tablete se uporabljajo kot antiemetik ali kot alternativa, ko je učinek glavnega zdravila zmanjšan.

    Ocena najboljših antihistaminikov prve generacije za alergije

    Ocena #1 #2 #3
    Ime
    Točke
    Blag učinek na telo
    Enostavnost uporabe Dostopnost v mreži lekarn Hiter rezultat

    Še vedno ga pogosto predpisujejo za zdravljenje alergij, zlasti v nujnih primerih - v tem primeru ga dajemo kot raztopino intramuskularno ali intravensko. V primerjavi z analogi iz tega razreda ima malo stranskih učinkov in kontraindikacij. Zdravilna učinkovina je kloropiramin, ki se ne zadržuje dolgo v krvi, se ne odlaga v celicah in se skoraj v celoti izloči skozi ledvice z urinom. Zato zdravila Suprastin ne smejo jemati tisti bolniki, ki imajo poleg alergij tudi kakršno koli odpoved ledvic. Ima sedativni učinek, povzroča zaspanost, vendar je zelo učinkovit pri urtikariji, alergijskem konjunktivitisu, atopičnem dermatitisu, Quinckejevem edemu.

    • Poceni.
    • Dokazana učinkovitost.
    • Povzroča zaspanost in zavira refleksne reakcije.
    • Ni predpisano za majhne otroke in nosečnice, voznike, zdravnike.

    To zdravilo, dokazano z dolgoletnimi izkušnjami, se zdaj uporablja kot pomožno sredstvo pri zdravljenju psevdoalergijskih reakcij in anafilaktičnega šoka. Na voljo v obliki tablet ali tekočine za injiciranje. Kljub dejstvu, da Tavegil pripada prvi generaciji, je danes še vedno priljubljen, skupaj z bolj nežnimi kolegi.

    • Nizka cena - od 100 rubljev na paket.
    • Visoka učinkovitost - Tavegil res pomaga hitro obvladati srbenje, otekanje, kihanje in izcedek iz nosu, solzenje oči.
    • Delovanje lahko traja do osem ur – od vseh tablet v tej kategoriji imajo le te tako dolgotrajen učinek.
    • Včasih Tavegil sam povzroči alergije.
    • Ne uporabljajte za odpravljanje alergij pri nosečnicah in majhnih otrocih, mlajših od enega leta.
    • Po jemanju tablet je prepovedano voziti in izvajati druge pomembne zgradbe, ki zahtevajo večjo pozornost in natančnost gibov.

    Aktivna sestavina tega zdravila je snov difenhidramin. Dimedrol brez pretiravanja imenujemo prednik vseh antihistaminikov. Poleg antialergijskega deluje tudi protivnetno, uvrščamo ga v triado – kombinacijo zdravil, ki jih uporabljajo ekipe NMP v urgentni terapiji.

    • Poceni.
    • Hitra akcija.
    • Dobro se kombinira z drugimi zdravili.
    • Zaspanost, letargija, zaviranje reakcij ali obratno, prekomerna vzburjenost, nespečnost.
    • Zdravilna učinkovina vpliva na krčenje srca, povzroča anemijo.
    • Difenhidramina se najbolje ne uporablja za sistemsko zdravljenje otrok ter nosečnic in doječih žensk.

    Zdravilna učinkovina tega zdravila je mebhidrolin.

    • Primerno za vse starostne kategorije.
    • Je poceni.
    • Deluje hitro in dolgo časa ohranja učinek.
    • Lahko se uporablja v preventivne namene.
    • Neučinkovit pri hudih oblikah alergij kot glavno zdravilo.
    • Ima kontraindikacije in stranske učinke.
    • Kontraindicirano pri nosečnosti in dojenju, srčnem popuščanju, epilepsiji, glavkomu, adenomu prostate.

    To orodje je učinkovito pri skoraj vseh vrstah alergij, hitro odpravi manifestacije senenega nahoda, urtikarije, nevrodermatitisa, dermatitisa z zaviranjem sproščanja histamina. Uporablja se tudi za zdravljenje migrene, anoreksije, kaheksije. Zdravilna učinkovina so ciproheptadinove soli.

    • Na voljo v obliki tablet za odrasle in sirupa za otroke od dveh let.
    • Ima širok spekter delovanja.
    • Spodbuja absorpcijo hranil, kar je pomembno za bolnike z anoreksijo, ki imajo težave s prehranjevanjem in pridobivanjem telesne teže.
    • To vodi do motenj odtoka urina in otekanja.
    • Ni namenjeno nosečnicam in doječim materam.
    • Povzroča povečanje telesne teže, kar ni primerno za vsakogar.
    • Ima sedativni učinek, povzroča zaspanost.

    Antihistaminiki druge generacije za zdravljenje alergij

    Glavna razlika in prednost teh zdravil je blag učinek na centralni živčni sistem. Zaspanost ali počasnost reakcij se pojavi veliko manj pogosto, le v primeru kršitve odmerkov ali individualne preobčutljivosti bolnika na aktivne sestavine. Prav tako manj vplivajo na srčno tkivo in prebavni trakt. Če želite najti dobro in poceni zdravilo za alergije za otroke, se zdravniki pogosto obrnejo na zdravila v tej kategoriji.

    Napake

    • Vsa sredstva niso uporabna za ženske v obdobju nošenja in hranjenja otroka, dojenčkov.
    • Ne smete jemati z boleznijo ledvic.
    • Visoka cena.

    Prednosti

    • Hitro delovanje, ki traja 8-12 ur;
    • Bistveno manj stranskih učinkov.
    • Možnost uporabe v pediatriji.

    Sledi pregled najpogosteje kupljenih zdravil iz te skupine.

    Ocena najboljših antihistaminikov druge generacije za alergije

    Ocena #1 #2 #3
    Ime
    Točke
    Blag učinek na telo
    Enostavnost uporabe Učinkovito odpravljanje alergijske reakcije telesa Dostopnost v mreži lekarn Hiter rezultat

    Vodilni v svojem razredu. Predpisano je za odpravo manifestacij alergij pri bolnikih vseh starosti, vključno s starejšimi in dojenčki od enega leta.

    • Ne zavira živčnega sistema, ne zmanjšuje koncentracije.
    • Deluje že 20-30 minut po zaužitju in ohrani svojo učinkovitost do 8 ur.
    • Tablete hitro pomagajo zmanjšati nadležno srbečico, oteklino in pordelost kože, nič manj učinkovite pa niso pri laringospazmih in bronhospazmih.
    • Vpliv na ledvice.
    • Precej visoki stroški - za enak znesek lahko kupite varnejše orodje najnovejše generacije.

    Še eno priljubljeno zdravilo druge generacije, kljub obilici sodobnih izboljšanih zdravil. Glede na ocene je Fenistil po svoji učinkovitosti slabši od Claritina. A kljub temu je med mladimi mamicami zelo priljubljena, saj je na voljo v različnih farmacevtskih oblikah. Primerno je uporabljati za zdravljenje alergij pri dojenčkih: kapljice se jemljejo peroralno, mazilo pa se uporablja zunaj proti srbenju in rdečici.

    • Hitro zaustavi alergijski napad in blokira nadaljnjo proizvodnjo histamina.
    • Učinkovit pri vseh vrstah alergij – na hrano, sonce, mraz, kemikalije, rastline in živalsko dlako.
    • Šibka sedacija.
    • Nezdružljivost z alkoholom in nekaterimi zdravili.
    • Previdno se predpisuje nosečnicam, doječim otrokom in majhnim otrokom.

    Močno, a ne najbolj neškodljivo zdravilo za hude in trdovratne alergije. Ima podaljšano delovanje - pri nekaterih bolnikih tudi do deset dni ali več. Zato je Gistalong zdravilo izbire pri zdravljenju kroničnih alergij pri bolnikih različnih starosti.

  • Vpliva na ledvice, zato je uporaba zdravila nezaželena za disfunkcije teh organov.

    • Je antihistaminik 3. generacije, aktivni antagonist receptorjev H1. Deluje selektivno, v svoji sestavi je derivat buterofenola. Uporablja se pri zdravljenju kroničnih alergij, bronhialne astme, pa tudi pri prehodnih akutnih alergijskih reakcijah, ki jih povzročajo zunanji dražljaji.

    • Ne vpliva na psihomotorično aktivnost in čustveno stanje bolnika.
    • Ne povzroča zaspanosti.
    • Lahko se uporablja za diagnoze, kot sta glavkom in adenom prostate.
    • Če je odmerek presežen, lahko samo zdravilo povzroči alergije - kožni izpuščaji, srbenje, otekanje itd.

    Antihistaminiki tretje generacije

    So metaboliti prejšnje generacije. Ko je izpostavljen, živčni sistem in srce nista prizadeta, skoraj ne vpliva na delovanje ledvic. V skladu s tem so dražji.

    Napake

    • Zaradi visokih stroškov jih ni mogoče uporabiti za zdravljenje otrok, mlajših od 2–6 let (z redkimi izjemami).
    • Vsak si ne more privoščiti tako dragih sredstev.

    Prednosti

    • Najmanj stranskih učinkov.
    • Odlična učinkovitost.
    • Trajanje ukrepa.
    • Za otroke so izdelani v obliki sirupov in suspenzij s prijetnimi okusi.

    Tsetrin

    To je priznano vodilno mesto med danes proizvedenimi zdravili. Ne povzroča zaspanosti, ne zavira reakcij in refleksov, ne poslabša pozornosti in vida, delovanja jeter, ledvic in srca. Hkrati stroški enega paketa ne presegajo 200 rubljev. Primeren za odpravo manifestacij alergije katere koli vrste, začne delovati že četrt ure po zaužitju. Za vzdrževanje stabilnega bolnikovega stanja zadostuje en odmerek na dan. In kar je najpomembneje - praktično nima kontraindikacij, predpisano je v kateri koli starosti.

    Analogi Tsetrina iz te kategorije: Cetirizin, Zirtek, Zodak, Telfast, Feksofenadin, Erius.

    Glukokortikoidi za alergije

    Praviloma se zatekajo k njim v primeru resnih oblik patologije, predpisujejo jih lokalno in sistemsko, v obliki tablet in injekcij. Ta zdravila vsebujejo iste hormone, ki jih proizvaja skorja nadledvične žleze. Zato kortikosteroidi pomagajo lajšati vnetja in alergije tam, kjer so klasična zdravila nemočna. Najpogostejša zdravila iz te skupine so:

    • prednizolon;
    • deksametazon;
    • beklametazon.

    Za zdravljenje bronhialne astme so predpisani kortikosteroidi, neželeni učinki so manj izraziti, če se uporabljajo za inhalacijo. Glavna pomanjkljivost je nepredvidljivost možnih stranskih učinkov. Zato hormonskih tablet in raztopin ni mogoče kategorično začeti uporabljati sami.

    Sredstva za blokiranje mastocitov

    To so Ketotifen, Kromoglin, Kromoheksal, Intal. Na voljo v obliki tablet, inhalacij, sirupov, pršil. Redko se daje otrokom, mlajšim od dveh let. Učinkovine stabilizirajo membrane mastocitov in s tem ustavijo nastajanje histamina, snovi, ki sproži alergijsko reakcijo. Uporabljajo se tudi izključno po priporočilu zdravnika, predvsem v pediatriji.

    zaključki

    Univerzalnega zdravila za alergije ni. Vsak pacient ima svoje fiziološke značilnosti, zato za vsakega obstajajo svoje najboljše tablete za alergijo, ki mu popolnoma ustrezajo, drug pacient pa morda iz takšnih ali drugačnih razlogov ni zadovoljen. Včasih traja mesece in leta, da najdemo optimalno zdravilo. Toda paleta sodobnih antialergijskih zdravil vam omogoča, da na koncu najdete točno tisto, kar potrebujete - vprašanje je praviloma cena in razpoložljivost dobro založene lekarne.