Гестагени от най-новото поколение лекарства. Гестагени (прогестини)


Трудно е да се каже колко варварски съвременните методи за контрацепция ще бъдат смятани от нашите потомци, защото най-прогресивните и безопасни контрацептиви отпреди двеста години днес изглеждат като инструмент за мъчение. Известно е например, че през Средновековието жените са поставяли железни капачки на шийката на матката, смазвали са я с разтвор от живак и олово и са поставяли в нея песари от стоманена тел и са причинявали инфекция и рани от залежаване на репродуктивните органи. По различно време и в различни страни контрацептивите са били многократно забранявани или от властите, или от църквата, така че устройства като вагинална спринцовка или вагинален душ периодично се появяват на пазара, които се използват за почистване на вътрешните женски органи.

Настоящите контрацептиви насърчават принципа на безопасност и гарантирана защита срещу нежелана бременност. Три вида контрацептиви са оправдани и одобрени от официалната медицина: физиологични, бариерни и лекарствени.

  • Бариера. Предотвратете навлизането на спермата в матката. Най-известният бариерен контрацептив е презервативът (както мъжки, така и женски). Други бариерни контрацептиви са вътрематочни устройства, контрацептивни гъби, цервикални капачки и спермициди.
  • Физиологичен. Приемете полов акт в определени дни от женския цикъл, когато рискът от забременяване е минимален. Друг метод за физиологичен контрол е методът на PPA (coitus interruptus).
  • медицински. Представени от хапчета, както и вагинални пръстени и спирали, които освобождават хормони, които блокират началото на овулацията.

Когато предписват определен метод на контрацепция на жена, гинеколозите често й дават възможност самостоятелно да избере подходящото лекарство от редица подобни. Но как да стане това, ако едно и също лекарство има десетки аналози, които са идентични по състав и начин на действие? Рейтингът на най-добрите контрацептиви взема предвид мнението на други жени, цената на лекарствата, съответствието между очаквания ефект и реалния, както и наличието на допълнителни ползи и странични ефекти.

Моля, имайте предвид, че информацията по-долу не е ръководство за покупка. Необходима консултация със специалист!

Има противопоказания. Консултирайте се с Вашия лекар.

Най-добрите противозачатъчни хапчета

Отдавна е доказано, че продължителното отсъствие на бременност може да наруши здравето на жената, да провокира хормонален срив, както и свързаните с него психични и органни заболявания. Французинът Верн Було, историк по професия, е казал това още през 19 век: „Ако една жена не е редовно бременна, тя ще страда от истерия и от цяла категория соматични симптоми, които стимулират почти всякакъв вид физическо или психическо заболяване. състояние." В същото време нежеланата бременност и абортът могат да причинят не по-малко вреда на жената, отколкото продължителното отсъствие на бременност.

Хормоналните контрацептиви се избират от милиони жени по света като предпочитан метод за контрацепция. Те не влияят на усещанията по време на полов акт и гарантирано предпазват от нежелана бременност и последствията от липсата й. Действието на хормоналните контрацептиви се основава на предотвратяването на овулацията. Учените са изчислили, че по време на раждането яйчниците на момичето съдържат около 1 милион фоликули, които могат да станат яйцеклетки, а до 37-годишна възраст те са само 25 000. Хормоналните лекарства не позволяват на тялото да овулира, така че яйчниците на жената резервът остава пълен. Междувременно хормоналните хапчета имат не само предимства, но и впечатляващ списък от странични ефекти, често животозастрашаващи.

3 Лактинет

Разрешено за кърмещи жени
Държава: Унгария
Средна цена: 675 рубли.
Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет съдържа единствената активна съставка - дезогестрел. Принадлежи към категорията мини-хапчета (лекарства, съдържащи минимално количество хормони). Мини-хапчетата Lactinet често се предписват на кърмещи жени с активен менструален цикъл, както и на тези жени, които са противопоказани при комбинирана ОК. Лактинет е един от малкото орални контрацептиви, предписвани на жени, които пушат, както и на жени над 45 години.

Друга особеност на унгарския ОК е, че неговият защитен ефект срещу нежелана бременност е малко по-слаб от този на съвременните КОК. Поради тази причина лекарството не се препоръчва за употреба от жени в активна репродуктивна възраст (до 30 години). В противен случай това е доста ефективен контрацептив, който има по-малък списък от противопоказания и странични ефекти от съвременните хапчета.

Предимства:

  • разрешено по време на кърмене;
  • не влияе върху наддаването на тегло;
  • подходящ за хора с непоносимост към синтетични естрогени.

недостатъци:

  • провокира появата на мастопатия;
  • нарушава менструалния цикъл по време на рецепцията;
  • причинява депресия;
  • причинява гадене в началото на курса.

2 Марвелон

Нормализира менструалния цикъл
Държава: Холандия
Средна цена: 1425 рубли.
Рейтинг (2019): 4.9

Комбинирано противозачатъчно лекарство от холандската компания Organon. Одобрен за употреба от жени над 35 години, тъй като съдържа намалено количество активни съставки. В допълнение към контрацептивния ефект, той нормализира обема на секретите и премахва болката по време на менструация. Може да се използва като средство за спешна контрацепция, но не повече от 1 път на 6 месеца. Ефективността на Marvelon като посткоитално средство не надвишава 80%.

Според жени, които са приемали Marvelon, лекарството има отрицателен ефект върху способността за забременяване, ако е било използвано в продължение на много години, така че се препоръчва да се пият тези хапчета на курсове. Предвид повишения риск от тромбоза се препоръчва да бъдете прегледани от хематолог, хепатолог и съдов хирург преди приема на лекарството.

Предимства:

  • е евтин;
  • нормализира цикъла;
  • повишава либидото.

недостатъци:

  • причинява акне;
  • сгъстява кръвта;
  • повишава апетита.

1 Джес

Най-добро качество
Държава: Германия
Средна цена: 922 рубли.
Рейтинг (2019): 5.0

Jess е комбиниран орален контрацептив на немската фармацевтична компания Bayer. Активните съставки са дроспиренон и етинилестрадиол. Използва се за предпазване от нежелана бременност, при тежки форми на ПМС, както и за лечение на акне. Контрацептивният ефект на хапчетата се основава на блокиране на овулацията и промяна на качеството на цервикалната слуз, която става твърде гъста, за да може спермата да се движи.

За разлика от други КОК със същата активна съставка, формулата на Jess е подобрена: използва последно (4-то) поколение дроспиронен и всяка таблетка съдържа 1,5 пъти по-малко етинилестрадиол от другите КОК. Поради тази причина Джес е по-малко вероятно от други лекарства да причини подуване, мастопатия и наддаване на тегло.

Предимства:

  • премахва менструалните болки;
  • надеждно предпазва от бременност;
  • подобрява състоянието на кожата.

недостатъци:

  • цикълът се възстановява дълго време след завършване на курса на Джес;
  • пристрастяване;
  • намалява либидото;
  • причинява мигрена.

Най-добрите противозачатъчни свещи

Контрацептивните супозитории принадлежат към категорията на спермицидните контрацептиви. Принципът на действие на химическите спермициди е да разрушат мембраната на сперматозоидите: взаимодействайки със сперматозоидите, компонентите на лекарството разрушават тяхната мембрана, отделят главата от опашката, лишавайки ги от способността да се движат. Особено силните сперматозоиди обаче все още могат да стигнат до яйцеклетката и да я оплодят. Това може да бъде изпълнено с раждането на дете с определени физически деформации. Подобна връзка не е доказана, но много жени свидетелстват за това. Не се препоръчва редовното използване на такива контрацептиви, тъй като киселините, съдържащи се в свещите, могат да имат отрицателен ефект върху състоянието на лигавицата на влагалището, както и върху шийката на матката. Свещите не се отличават с най-висока контрацептивна способност. Според статистиката 15 от 100 жени, които използват противозачатъчни свещи, забременяват в рамките на една година.

По този начин контрацептивните супозитории са удобна контрацептивна опция за жени, които имат рядък секс. Свещите са идеални като допълнителна контрацепция - когато режимът на хапчета е нарушен или по време на завършване на лактацията. Безспорните предимства на този метод на контрацепция са липсата на системен ефект върху тялото и безопасността на интимните усещания.

3 Гинекотекс

Не щипе
Държава Русия
Средна цена: 140 рубли.
Рейтинг (2019): 4.8

Супозиториите Gynecotex използват същата активна съставка като супозиториите Pharmatex - бензалкониев хлорид, така че тези продукти са подобни. Основната разлика между Gynekotex и Pharmatex е в цената: руските свещи са около 3 пъти по-евтини от немските. Някои жени отбелязват, че тези супозитории се разтварят малко по-зле във влагалището и дават повече пяна.

Предимства:

  • са евтини;
  • не предизвикват парене;
  • предпазват от инфекции.

недостатъци:

  • разтварят се дълго време.

2 Patentex Oval

Най-популярното лекарство
Държава: Германия
Средна цена: 370 рубли.
Рейтинг (2019): 4.9

Основната активна съставка на Pantex Oval е ноноксинол. Включен в много контрацептиви като лубрикант: благодарение на своите спермицидни свойства, той подобрява контрацептивния ефект на цервикалните капачки, презервативите, гъбите и вагиналните филми. Когато взаимодейства със сперматозоида, той уврежда нейната мембрана, като по този начин я лишава от способността да разтваря мембраната на яйцеклетката. Времето, необходимо за унищожаване на сперматозоида е 40 секунди (10 пъти повече от това на Pharmatex). Лекарството няма бактерицидни и антивирусни свойства, поради което не може да се използва като защита срещу ППИ. Има проучвания, които доказват, че ноноксинолът допринася за заболеваемостта на хората от определени видове човешки папиломен вирус.

Предимства:

  • ефективен;
  • бързо се разтварят;
  • имат стимулиращ ефект.

недостатъци:

  • имат неприятна миризма;
  • предизвикват сърбеж;
  • пяна прекомерно.

1 Фарматекс

Най-добър екшън. Има антивирусни свойства
Държава: Франция
Средна цена: 349 рубли.
Рейтинг (2019): 5.0

Основният компонент на лекарството е бензалкониев хлорид. Това лекарство се използва в медицината от 1935 г. Има не само контрацептивен ефект, но и антивирусен (предпазва от инфекция с херпес симплекс вируси), противогъбичен и антипротозойен. Веществото има мигновен ефект върху сперматозоидите: черупката му се разрушава напълно в рамките на 10 секунди след контакт с бензалкониев хлорид. Останалите лекарства от тази група изискват поне 30 секунди. Поради дразнене на лигавицата на вагината и шийката на матката, лекарството е в състояние да увеличи количеството секретирана слуз, което има допълнителен контрацептивен ефект.

Предимства:

  • имат приятна миризма;
  • разтваря се за 5 минути;
  • предпазват от инфекции.

недостатъци:

  • предизвикват дразнене;
  • слабо отворени;
  • провокиране на твърде много слуз.

Най-добрите вътрематочни контрацептивни спирали

Вътрематочното устройство е контрацептив, добре познат още от древен Китай. В миналото намотките са били направени от алуминиева тел и дърво, но днес те са направени от хипоалергенна пластмаса, импрегнирана с противовъзпалителни съединения. Според действието си спиралата се отнася едновременно към бариерни, абортивни и спермицидни средства.

  • Намалена плодовитост. Наличието на възпалителен процес в матката допринася за производството на протеини, които инхибират узряването на яйцето. В резултат на това овулацията се потиска и оплождането не настъпва.
  • абортивен ефект. Разположена вътре в матката, спиралата влияе негативно на ендометриума, като потиска растежа му и способността му да приеме оплодена яйцеклетка. Всъщност спиралата провокира спонтанен аборт в ранните етапи на бременността.
  • спермициден ефект. В отговор на разположената спирала възниква повърхностно възпаление вътре в матката. В резултат на възпалението алкалната среда в матката се заменя с кисела среда, която е вредна за сперматозоидите и допринася за тяхното унищожаване. За да се повиши киселинността на вътрематочното пространство, медта се използва допълнително в спиралите, което стимулира освобождаването на киселинен секрет.
  • Бариерен контрацептивен ефект. Възпалителният процес причинява дразнене на цервикалния канал, който от своя страна произвежда повишено количество гъста цервикална слуз, която предотвратява навлизането на сперматозоидите в матката.

Вътрематочните устройства (ВМС) са надежден и ефективен начин за предотвратяване на нежелана бременност, която обаче е свързана със създаването на огнище на хронична инфекция в организма.

3 Simurg Bio-T Ag

Най-добра цена
Държава: Беларус
Средна цена: 600 рубли.
Рейтинг (2019): 4.8

Juno Bio-T Ag IUD е един от най-добрите нехормонални контрацептиви, който намалява риска от нежелана бременност поради факта, че вътрематочното устройство заема мястото на оплодената яйцеклетка, предотвратявайки нейното локализиране. Има класическа Т-образна форма, основата е анкер от полиетилен с висока плътност. Препоръчва се за раждали жени, но е подходящ и за нераждали жени. Изработени в диаметър 18 мм за нераждали жени и 24 мм за раждали.

Според прегледите това е най-добрият контрацептив за семейно планиране и за двойки, които вече имат деца. Монтиран за 5-7 години.

Предимства :

  • достъпна цена ;
  • голяма продължителност ;
  • надеждност .

недостатъци :

  • достъп на външни инфекции до матката;
  • необходимостта от анализ преди монтажа;
  • приемане на лекарства за предотвратяване на инфекции.

2 Juno Juno T Au

Дълъг експлоатационен живот
Държава: Беларус
Средна цена: 3500 рубли.
Рейтинг (2019): 4.9

Вътрематочното устройство Juno T Au е средство за вътрематочна контрацепция, което намалява вероятността от нежелано зачеване. Бобината е изработена от чиста мед и злато, което я прави издръжлива. Има Т-образна форма, основата му е пластмасова котва. Препоръчва се за жени, които се нуждаят от дълготрайна защита срещу нежелана бременност. Противопоказан при бременност и злокачествени заболявания на половите органи. Валиден най-малко седем години.

Според много жени основните предимства на този вид контрацепция са достъпната цена и дългосрочната употреба.

Предимства:

  • дълъг експлоатационен живот;
  • чист състав;
  • не причинява дискомфорт по време на полов акт.

недостатъци:

  • рискът от навлизане на инфекция в маточната кухина;
  • увеличаване на менструалния цикъл;
  • кървене.

1 Мирена

Високо качество. Ефективност
Държава: Финландия
Средна цена: 13 220 рубли.
Рейтинг (2019): 5.0

Мирена принадлежи към категорията на спиралите, съдържащи хормони, следователно принципът на нейното действие е подобен на този на хормоналните хапчета. Основната разлика е само в начина, по който хормоните се доставят в тялото. Вярно е, че според някои жени хормоналната спирала, за разлика от ОК, не предизвиква повишен апетит, не провокира подуване и не предизвиква дразнене на храносмилателната система. Подобно на Multiload, Мирена се инсталира за 5 години.

Предимства:

  • нормализира хормоналния фон;
  • надеждно предпазва от бременност.

недостатъци:

  • изисква големи еднократни разходи;
  • причинява болки в гърба
  • противопоказан при наличие на доброкачествени тумори.

Най-добрите бариерни контрацептиви

Бариерната контрацепция е най-старият, най-евтиният, най-универсалният и често срещан метод за контрацепция. Типичен представител на тази категория е презервативът. По-малко известни са контрацептивни гъби и пръстени, цервикални капачки, вагинални филми и диафрагми, както и химически бариерни агенти (свещи, аерозоли, гелове). На практика няма противопоказания за употребата на тези лекарства, така че те са идеални за тези, които имат непоносимост към OK или IUD. Някои от бариерните контрацептиви са в състояние да предотвратят преждевременната еякулация при мъжете, да предпазят от ППИ и алергични реакции към еякулацията при жените. Основният недостатък на бариерните агенти е, че действат само когато се използват. Нашият рейтинг включва най-добрите бариерни контрацептиви.

3 Durex Classic

Най-популярното лекарство
Държава: Великобритания
Средна цена: 437 рубли.
Рейтинг (2019): 4.8

Презервативът е най-разпространеният метод за бариерен контрацептив. Бариерните контрацептиви предотвратяват срещата на яйцеклетката и спермата. Презервативът е изработен под формата на малка тънкостенна еластична тръба с един затворен край и вход от другата. Презервативите са подходящи за почти всички жени, с изключение на алергичните към латекс. Те изобщо не влияят на хормоналния фон и в момента са единственият метод за контрацепция, който предпазва от полово предавани болести.

Много жени все още предпочитат този нехормонален метод на контрацепция поради почти 100% надеждност и лекота на използване.

Предимства:

  • предпазва от полово предавани болести;
  • не променяйте хормоналния фон;
  • подходящ за ежедневна защита.

недостатъци:

  • висока цена;
  • загуба на чувствителност
  • съществува риск от увреждане на латексовата обвивка.

2 контрацептивни гъби Pharmatex

Лекота на използване. Дълготраен
Държава: Франция
Средна цена: 65 рубли.
Рейтинг (2019): 4.9

Контрацептивните гъби като бариерен метод са били използвани от жените в продължение на много векове: в древността те са били морски гъби, напоени с масла, а днес са полиуретанова пяна, напоена с химически спермицидни съединения. Гъбите Pharmatex използват бензалкониев хлорид като спермицид. За разлика от противозачатъчните супозитории, гъбата има не само спермициден ефект, но и механичен - физически предотвратява проникването на сперматозоидите в шийката на матката. След поставяне на гъбата, партньорите могат веднага да започнат ПА, а при повторен полов акт не е необходимо да поставят нова гъба във влагалището, тъй като тя запазва действието си през деня.

Предимства:

  • не тече;
  • удобен за влизане;
  • дългосрочен;
  • има приятна миризма.

недостатъци:

  • неудобно отстранени;
  • трудно се намират в аптеките.

1 контрацептивен пръстен Novaring

Най-добрият хормонален фон
Държава: Холандия
Средна цена: 1050 рубли.
Рейтинг (2019): 5.0

Novaring е един от методите за хормонална контрацепция, който обаче използва коренно различен метод за приложение на хормони - вагинален. Поради това хормонът не преминава през черния дроб и органите на стомашно-чревния тракт, поради което няма отрицателен ефект върху тях. Пръстенът освобождава минимално необходимото количество хормон през целия ден, което елиминира хормоналните скокове през деня (както е при оралните контрацептиви) и създава равномерен хормонален фон. Друго предимство на инструмента е поверителността на използването му: пръстенът е лесен за инсталиране сами, не се усеща по време на полов акт и не изисква отстраняване след това. Продължителност на действие - 3 седмици. След 21 дни пръстенът се сваля, а след 7 дни се поставя отново.

Предимства:

  • задайте веднъж месечно;
  • не предизвиква гадене;
  • има по-слабо изразени странични ефекти в сравнение с ОК.

недостатъци:

  • понякога изпада при напъване;
  • причинява главоболие;
  • провокира развитието на вагинит;
  • алергични;
  • засилва апетита.

Най-добрите спешни контрацептиви

Спешна контрацепция се използва, когато е необходимо да се прекъсне нежелана бременност в резултат на незащитен полов акт. Използват се таблетки или вътрематочни спирали. Средствата не позволяват настъпване на бременност поради факта, че забавят овулацията. Това обаче се отнася за периода преди бременността до 72 часа след полов акт, ако се използва хапчето, и 120 часа след полов акт, ако се използва вътрематочно устройство. Ако не вземете спешна контрацепция преди изтичането на 72 часа, те вече няма да могат да навредят на евентуална бременност. Също така не може да се приеме, че рискът от нежелана бременност от незащитен полов акт намалява с възрастта. Според статистиката жените на възраст 30-40 години са доста плодовити и също са включени в тази рискова група. Основният и сериозен недостатък на спешните контрацептиви е, че причиняват сериозен стрес на тялото и вредят на здравето на жените.

3 Escapelle

Безопасен за тялото
Държава: Унгария
Средна цена: 360 рубли.
Рейтинг (2019): 4.8

Escapel е контрацептив, използван за спешна контрацепция, подобен по действие на Postinor. Основната активна съставка е левоноргестрел. Escapel е по-добър и по-малко вреден контрацептив. Произвежда се под формата на плоски големи бели таблетки. Противопоказан при бременни жени, юноши под 16 години, пушачи над 30-40 години и хора с бъбречна недостатъчност. Предимството на Escapel е високата вероятност за предотвратяване на нежелана бременност и с по-малко загуби за тялото.

Според повечето жени Escapelle е предпочитан заради по-мекото и нежно действие, въпреки високата цена.

Предимства:

  • висока ефективност;
  • приема се еднократно;
  • причинява по-малко увреждане на тялото.

недостатъци:

  • висока цена;
  • странични ефекти;
  • неизправност на менструалния цикъл.

2 Постинор

Гаранция за висок резултат
Държава: Унгария
Средна цена: 328 рубли.
Рейтинг (2019): 4.9

Postinor е един от методите за спешна контрацепция. Контрацептивът се приема под формата на таблетки, съдържащи активната съставка левоноргестрел. Той предотвратява бременността, като забавя узряването на яйцеклетката или предотвратява овулацията. Противопоказан при юноши под 16 години и с чернодробни проблеми. Основното предимство на Postinor е, че дава висока гаранция за предотвратяване на нежелана бременност, но не трябва да се приема повече от 2 пъти годишно.

Според жените Postinor е ефективен, но опасен контрацептив, който трябва да се приема след претегляне на плюсовете и минусите.

Предимства:

  • няма последствия под формата на хормонални нарушения;
  • гаранция до 95%;
  • 72 часа за предотвратяване на нежелана бременност.

недостатъци:

  • не може да се използва с други контрацептиви или алкохол;
  • не може да се използва повече от веднъж на всеки шест месеца;
  • може да причини прекъсване на цикъла и кървене.

1 Гинепристон

По-добра ефективност
Държава Русия
Средна цена: 547 рубли.
Рейтинг (2019): 5.0

Ginepristone е средство за спешна контрацепция. Това не е хормонален контрацептив и следователно е по-малко вредно за тялото. Гинепристон блокира връзката между хормоните и рецепторите, като по този начин предотвратява бременността, но не потиска действието на прогестерона, както другите контрацептиви. Това е основното му предимство пред вредните хормонални спешни контрацептиви. Противопоказан при жени над 30-40 години, с проблеми с бъбреците и миома на матката.

Повечето жени говорят за него много положително и го смятат за най-добрия избор за тези, които се грижат за здравето си.

Предимства:

  • най-нежните в сравнение с други контрацептиви;
  • ефективен;
  • не е хормонален.

недостатъци:

  • висока цена;
  • странични ефекти;
  • не ви позволява да запазите бременността в случай на неуспех.

Прогестогенното действие е насочено към развитието в тялото на ефекти, подобни на действието на хормона на жълтото тяло. Механизмът на гестагенния ефект върху тялото е свързан с потискане на секрецията на хипофизните гонадотропини, което от своя страна предотвратява узряването на фоликулите, причинявайки ановулация при жени в детеродна възраст. Осигурява началото на фазата на секреция в ендометриума, намалява риска от ендометриална хиперплазия и / или канцерогенеза. Това действие може също да намали вазомоторните симптоми при жени в менопауза. Предизвиква промени в слузта на цервикалния канал (инхибира арборизацията), повишава нейния вискозитет, което затруднява проникването на сперматозоидите, а също така увеличава броя на междинните клетки в индекса на зрялост на вагиналния епител. Намалява възбудимостта и контрактилитета на мускулите на матката, стимулира развитието на крайните елементи на млечната жлеза. Потиска функцията на клетките на Лайдиг при мъжете, т.е. инхибира синтеза на тестостерон. Лекарства с прогестагенен ефект се използват при всички видове прогестинов дефицит (безплодие, обичаен и застрашен спонтанен аборт, предменструален синдром, алгоменорея), с нередовен месечен цикъл, дисфункционално маточно кървене, за целите на хормонозаместителна терапия (в комбинация с естрогени) , контрацепция, с ендометриоза, мастопатия. За лечение на злокачествени новообразувания на ендометриума, млечните жлези, бъбреците.

За да се замени недостатъчната функция на яйчниците в акушерството и гинекологията, се предписват прогестеронови препарати. Една от най-удобните форми за приемане на тези лекарства са таблетките.

Механизъм на действие

Менструалният цикъл има две фази, които са разделени. След освобождаването на яйцеклетката от яйчника на негово място се образува жълто тяло, което активно произвежда прогестерон. Този хормон действа върху лигавицата на матката, като я кара да се удебели и да се подготви за имплантиране на ембриона. С настъпването на бременността активността на жълтото тяло се повишава. Прогестеронът, произведен от тази формация, намалява възбудимостта на мускулите на матката, допринася за нормалното развитие на ембриона и също така активира преструктурирането на млечните жлези.

Лекарствата, съдържащи прогестерон, имат същия ефект. Използват се за възстановяване на нормалния менструален цикъл при кървене или липса на менструация, безплодие, спонтанен аборт. В допълнение, този хормон е компонент на средствата, използвани за премахване на симптомите на менопаузата.

Прогестеронът няма значителен ефект върху протеиновия метаболизъм, увеличава натрупването на глюкоза и гликоген в черния дроб, създавайки допълнителен запас от енергия. Той инхибира реабсорбцията на натриеви йони от първичната урина, която се случва в крайните участъци на бъбречните тубули, и по този начин увеличава отделянето на течност от тялото. Тези физиологични процеси помагат на женското тяло да се подготви за бременност и да я поддържа.

В големи дози инхибира синтеза на хормони на хипоталамуса, които предизвикват овулация - лутеинизиращи и фоликулостимулиращи. Следователно, той инхибира овулацията и е част от контрацептивните лекарства.

Класификация

Хормоналните препарати, съдържащи прогестерон, могат да бъдат естествени и синтетични. Те имат различна структура, от която зависи свързването с различни рецептори и фармакологичния ефект. Следователно изборът на лекарство във всеки случай е индивидуален, като се вземат предвид характеристиките на пациента.

Всички лекарства, които имат прогестагенен ефект, се разделят на 2 групи:

  • естествен прогестерон;
  • синтетични наркотици.

Естествените прогестеронови таблетки действат почти изключително върху съответните рецептори. Няма андрогенен или естрогенен ефект. Ефектът от такива средства обаче е по-слаб от синтетичните. Освен това те се неутрализират, когато попаднат в стомаха. Следователно, за медицински цели се използва микронизиран прогестерон, който е част от препаратите Iprozhin, Prajisan, Utrozhestan.

Повечето синтетични прогестогенни препарати, след като навлязат в кръвта, се разцепват в черния дроб, за да образуват химически активни компоненти. Изключение прави левоноргестрел, който действа незабавно, без да се разпада в хепатоцитите. Това вещество се използва след незащитен полов акт и е част от препаратите Postinor, Escapel и Eskinor-F.

Препарати с прогестерон, предписани за менопауза, помагащи за премахване на нейните симптоми и поддържащи хормонално зависими функции - Utrozhestan и Duphaston.

Синтетични прогестогени, метаболизирани в черния дроб:

Синтетичните хормонални препарати с прогестерон са по-активни от естествените. Въпреки това, те често засягат андрогенните и естрогенните рецептори, причинявайки допълнителни симптоми. Това влияние може да бъде полезно чрез засилване на биологичния ефект на прогестерона. В други случаи взаимодействието с рецепторите води до странични ефекти.

В зависимост от дозировката на активното вещество, синтетичните прогестогени могат да повлияят на ендометриума по различни начини - от подготовката му за бременност до потискане на този процес. Самостоятелното приложение на тези лекарства или изборът на аналог е неприемливо.

Преглед на лекарствата

Таблетките прогестерон могат да имат различни биологични ефекти. Неговите препарати имат особености на предназначението и своите противопоказания.

Утрожестан

Това е естествено микронизиран прогестерон. Неговите аналози са Ипрожин и Праджисан. Продуктът се предлага в капсули.

Показания:

  • лутеална недостатъчност, която е причина за безплодие;
  • предменструални нарушения;
  • нарушения на овулацията или ановулаторни цикли;
  • фиброкистозна болест на млечните жлези ();
  • симптоми на менопауза (едновременно с естрогени).

За предотвратяване на спонтанен аборт или преждевременно раждане се използва вагинално приложение на капсули.

Обичайният режим е по 1 капсула два пъти дневно през втората половина на цикъла, на гладно или 2-3 часа след хранене.

Най-честите нежелани реакции:

  • главоболие;
  • подуване на корема.

Сънливостта и световъртежът са първите признаци на превишаване на необходимата доза от лекарството, което налага нейното намаляване. Наблюдават се също наддаване на тегло, повръщане, запек или диария, акне, сърбеж по кожата, подуване, изпотяване и други странични ефекти.

Противопоказания:

  • тромбоза, тромбофлебит, предишен белодробен емболизъм, инфаркт или инсулт;
  • вагинално кървене с неизвестен характер;
  • подозрение за гениталиите;
  • порфирия;
  • хепатит и други тежки чернодробни заболявания;
  • бременност (само за перорални капсули) и кърмене.

Дюфастон

Това е синтетичен прогестерон в таблетки, много подобен по структура на естествения. Следователно той няма друга хормонална активност – естрогенна или андрогенна. Следователно, той се понася по-добре от повечето синтетични прогестогени, без да причинява треска, задържане на течности или наддаване на тегло.

Лекарството не подобрява съсирването на кръвта, не влияе неблагоприятно върху метаболизма на въглехидратите и мазнините. Освен това не инхибира овулацията и не нарушава менструалния цикъл. Няма и контрацептивен ефект. Duphaston може да се използва за поддържане на бременност. Това е едно от най-често предписваните лекарства – гестагени.

Показания:

  • ендометриоза;
  • безплодие с недостатъчност на яйчниците;
  • заплахата от прекъсване, обичаен спонтанен аборт, причинен от дефицит на прогестерон;
  • нередовна менструация и дисфункционално кървене;
  • заедно с естрогените - менопауза и вторична аменорея.

Лекарството се прилага 2-3 пъти на ден. Неговите странични ефекти са същите като тези на естествения прогестерон, но са по-слабо изразени и редки.

Противопоказания:

  • тежко чернодробно заболяване;
  • индивидуална непоносимост;
  • кърмене.

Можете да приемате Duphaston по време на бременност.

Норколут

Това лекарство подготвя матката за бременност, а също така инхибира освобождаването на хормони на хипофизата и следователно предотвратява овулацията. Има слаба естрогенна и андрогенна активност.

Показания:

  • предменструален синдром;
  • кървене от матката на фона;
  • нарушение на продължителността и фазата на менструалния цикъл;
  • ендометриоза;
  • фибромиома;
  • подуване и болезненост на млечните жлези (мастодиния);
  • необходимостта от предотвратяване или спиране на лактацията, например след аборт.

Страничните ефекти включват главоболие, подуване, наддаване на тегло, болка в гърдите, гадене или повръщане, сърбеж по кожата и кърваво вагинално течение. При продължителна употреба е възможна съдова тромбоза.

Противопоказания

Списъкът с противопоказания е доста обширен. На практика съвпада с противопоказанията за други синтетични прогестогени, с изключение на Duphaston. Това са състоянията:

  • възраст до 18 години;
  • вероятен рак на гърдата или гениталиите;
  • бременност;
  • заболявания на черния дроб и бъбреците;
  • тромбофлебит, предишна съдова тромбоза;
  • кървене от пикочните пътища или влагалището с неизвестен характер;
  • предишна холестаза на бременност или пруритус;
  • затлъстяване;
  • херпетична инфекция;
  • индивидуална непоносимост.

Оргаметрил и Екслутон

Тези лекарства потискат овулацията и също така имат контрацептивен ефект. Свързва се с намаляване на вискозитета на цервикалната слуз, отслабване на контрактилитета на фалопиевите тръби, влошаване на свойствата на ендометриума, които допринасят за имплантирането на яйцеклетката.

Показания:

  • дисфункционално кървене от матката;
  • ендометриоза;
  • индивидуални случаи;
  • забавяне на нормалната менструация;
  • контрацепция.

Последиците от приема на прогестеронови лекарства от тази група: вагинално течение, промени в сексуалното желание, гадене, диария, наддаване на тегло, главоболие. Може да се появи повишаване на налягането или акне. По-рядко се появяват депресия, изпотяване, сърбеж, повишена кръвна захар, тромбоза и чувствителност на млечните жлези.

Противопоказания:

  • тежко чернодробно заболяване;
  • вагинално течение с неизвестна причина;
  • бременност, кърмене;
  • кожен сърбеж;
  • отосклероза (увреждане на слуха);
  • порфирия;
  • злокачествени тумори на гениталните органи или млечните жлези;
  • обилна менструация;
  • хипертония, диабет, епилепсия;
  • прехвърлена .

Вераплекс и Провера

Характеристика на лекарството Veraplex е способността му да инхибира растежа на хормонално чувствителни тумори. Поради това се предписва при рецидиви или метастази на рак на ендометриума, хормонално зависим рак на гърдата при жени в постменопауза, както и при рак на бъбреците.

Как да приемате лекарството в тези случаи, лекарят определя във всеки отделен случай. Той има същите странични ефекти като другите синтетични гестагени. Veraplex е противопоказан по време на бременност, кърмене, индивидуална непоносимост.

Provera се използва в гинекологията за лечение на ендометриоза и контрацепция. При продължителна употреба лекарството причинява атрофия на ендометриума. Лекарството се използва в онкологията при рак на матката, бъбреците, гърдата, простатата, при тежки случаи на ракова кахексия.

Бизан и Неместранд

Това лекарство има прогестогенна и значителна антиандрогенна активност. Той инхибира ефекта на естрогена върху ендометриалната тъкан, като инхибира нейното развитие. Затова Bysanne се използва за терапия. Предписва се като непрекъснат курс за шест месеца. Визан може да се използва за хормонозаместителна терапия.

В началото на терапията може да се появи вагинално зацапване, главоболие, депресивно настроение, акне и болезненост на млечните жлези. При продължителна терапия тези ефекти отслабват.

Противопоказания:

  • тромбофлебит;
  • ИБС, миокарден инфаркт, инсулт;
  • диабетна ангиопатия;
  • тежка чернодробна патология, по-специално рак;
  • подозрение за хормонално зависим рак на други органи, особено на млечните жлези;
  • кървене от гениталния тракт с неясен характер;
  • холестаза, прехвърлена по време на бременност;
  • непоносимост към лактоза;
  • възраст до 18 години;
  • индивидуална непоносимост;
  • бременност и кърмене.

Неместран има малко по-различна химическа структура, но се използва и за лечение на ендометриоза. За разлика от Byzanne, той се приема само 2 пъти седмично в продължение на шест месеца. Той има повече странични ефекти, те съвпадат с тези, характерни за синтетичните прогестогени. Лекарството е абсолютно противопоказано по време на бременност, тъй като има вредно въздействие върху плода. В момента на приемането му се изисква. Също така не може да се приема при заболявания на черния дроб и бъбреците, кърмене, индивидуална непоносимост.

контрацептиви

Само прогестогени, без естрогенен компонент, се съдържат в противозачатъчните таблетки Diamilla, Lactinet-Richter, Modell Mam и Charozetta. Основният механизъм на контрацептивния ефект е блокиране на синтеза на лутеинизиращия хормон на хипофизната жлеза и по този начин потискане на овулацията. Тези лекарства имат висока гестагенна и ниска андрогенна активност и са най-селективните (селективни) агенти за прогестероновите рецептори от всички по-горе.

Страничните ефекти включват главоболие, промени в либидото, гадене и повръщане, болезненост на млечните жлези и наддаване на тегло. Приемът е противопоказан при бременност, индивидуална непоносимост, заболявания на артериите и вените, вагинално кървене с неясен характер и тежки чернодробни заболявания.

Възможна е комбинация от прогестогенни контрацептиви с естроген.

Кои хапчета съдържат прогестерон, който е необходим за спешна контрацепция?

Това са Postinor, Escapel и Eskinor-F. Тези лекарства инхибират овулацията, оплождането и имплантирането на яйцеклетки. Ако ембрионът вече е нахлул в ендометриума, такива средства са неефективни. Следователно те трябва да се приемат не по-късно от 3 дни след полов контакт. Когато се използва лекарството на първия ден, неговата ефективност достига 95%, а след това намалява до 58%.

Тези средства се приемат по схема, обикновено 2-3 пъти. Те се понасят сравнително добре, понякога причиняват кожни обриви, гадене, болка в долната част на корема, умора и вагинално кървене.

Препаратите за посткоитална контрацепция са противопоказани:

  • на фона на бременност;
  • на възраст под 16 години;
  • с чернодробна недостатъчност;
  • с непоносимост към млечна захар или индивидуална свръхчувствителност.

Тези лекарства активно засягат репродуктивната система на жената, така че не се препоръчва да ги използвате по-често от веднъж на менструален цикъл.

Препаратите, съдържащи прогестерон, променят хормоналния фон на тялото. Неконтролирано приемане не се допуска. Но ползите от тях при патология на цикъла, спонтанен аборт, менопаузални нарушения и дори при онкологични заболявания често надвишават потенциалните опасности от терапията.

Класификация на прогестогенитеспоред Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001, rev.

Група

Типично

хибрид

    Прогестеронови производни (прегнанова група)

    1. ретропрогестерон

      произв. 17-хидроксипрогестерон

      произв. 19-норпрогестерон

      произв. 17-хидрокси-19-норпрогестерон

дидрогестерон

хидроксипрогестерон

медроксипрогестерон

мегестрол

хломадинон

ципротерон

демегестон

промегестон

номегестрол

      19-нортестостеронови производни

      група Естрана

      Група Гонан

норетистерон

етинодион

норгестрел

левоноргестрел

гестоден

дезогестрел

норгестимат

тиболон

диеногест

    Спиронолактонови производни

дроспиренон

Прогестерон (Пригестерон, Акролутин).

Биосинтеза и регулиране на секрецията на прогестерон. Основният стимулатор на синтеза и секрецията на прогестерон е LH на хипофизата. През първата половина на менструалния цикъл, когато нивата на LH са ниски, почти целият получен прогестерон се превръща в андрогени и след това в естрадиол. Сигналът за началото на активния синтез на прогестерон е освобождаването на LH по време на овулация. Високите концентрации на LH причиняват инактивиране на ароматазата и 17-хидроксистероид дехидрогеназата на клетките на бившия фоликул и следователно в жълтото тяло (което се е образувало на мястото на фоликула след овулацията) синтезът на стероиди спира на етапа на образуване на прогестерон от прегненолон.

Ако бременността не настъпи, тогава след изчезването на жълтото тяло нивото на прогестерона пада и това съвпада с началото на менструацията. В случай на бременност плацентата поема функцията за синтез на прогестерон.

Прогестеронът, който се секретира в кръвта, активира рецепторите на хипофизата и по механизма на отрицателната обратна връзка потиска синтеза и секрецията на LH.

В тялото на мъжа основният източник на прогестерон са тестисите и надбъбречните жлези.

Механизъм на действие: Прогестеронът преминава през мембраната на целевите клетки и активира прогестероновите рецептори (PR), които се намират в цитоплазмата. След активиране прогестероновите рецептори се комбинират в двойки Pgs-PR/PR-Pgs и полученият комплекс навлиза в клетъчното ядро, където се свързва с нуклеотидната последователност на рецепторната ДНК.

Има 2 групи прогестинови рецептори: PR-A и PR-B.

Основната роля на PR-A рецепторите е да инхибират транскрипцията на гени за синтеза на рецептори за други стероидни хормони: глюкокортикоиди, минералкортикоиди, андрогени и естрогени. Активирането на този тип рецептори води до намаляване на съдържанието на рецептори за тези хормони в тъканите.

PR-B рецепторите, след активиране и свързване с ДНК, прикрепват коактивиращите протеини SRC-1, NcoA-1 и NcoA-2, които, подобно на коактиваторите на естрогенните рецептори, ацетилират хистонови протеини и карат ДНК да се развива с нуклеозомата, подготвяйки я за генна транскрипция.

Физиологични и фармакологични ефекти на прогестерона.

А. Влияние върху органите на репродуктивната система и млечните жлези.

    Освободен в лутеалната фаза на менструалния цикъл, прогестеронът инхибира пролиферацията на ендометриума в отговор на естроген (броят на естрогенните рецептори намалява) и предизвиква неговата секреторна трансформация. Секреторната трансформация се състои в увеличаване на броя на жлезите и лигавичните клетки в ендометриума, натрупването на гликоген в епителните клетки. В резултат на това ендометриумът се подготвя за имплантиране на оплодена яйцеклетка.

    Прогестеронът намалява чувствителността на миометриума към окситоцин и простагландини, осигурявайки останалата част от матката, необходима за носене на бременност.

    Прогестеронът променя секрецията на цервикалната слуз в матката, правейки тази слуз по-вискозна и богата на гликоген. Това води до намаляване на способността на сперматозоидите да проникнат през шийката на матката в нейната кухина и вероятността от оплождане на яйцеклетката намалява.

    Прогестеронът стимулира деленето и диференциацията на клетките на млечната жлеза, подпомага развитието на алвеолите и лобулите на жлезата и растежа на кръвоносните съдове. Че. прогестеронът подготвя жлезата за лактация.

    Прогестеронът активира рецепторите на хипофизата и хипоталамуса и по механизма на отрицателната обратна връзка потиска ритмичната секреция на GnRH и гонадотропните хормони. В резултат на това узряването на нова яйцеклетка и нейната овулация се нарушават до завършването на следващия менструален цикъл или бременност.

Б. Влияние върху централната нервна система.

    Прогестеронът повишава телесната температура с 0,6-1,0°C. Смята се, че това се дължи на ефекта му върху центъра за терморегулация в хипоталамуса.

    Прогестеронът активира дихателния център и повишава неговата чувствителност към нивата на CO2. В резултат на това вентилацията се увеличава и парциалното налягане на CO 2 в артериалната и венозната кръв намалява.

    Прогестеронът има хипногенен и общоуспокояващ ефект върху централната нервна система. Леко понижава настроението и може да предизвика депресия.

C. Метаболитни ефекти на прогестерона.Тази група ефекти е представена в таблица 2.

Таблица 2. Метаболитни ефекти на прогестерона.

Цел

Наречен ефект

липиден метаболизъм

    Повишена активност на липопротеин липаза и отлагане на мазнини.

    Подобряване на кетогенезата.

    Повишаване на нивото на триглицеридите в кръвта.

Въглехидратен метаболизъм

Повишена базална инсулинова секреция и съхранение на глюкоза в черния дроб.

минерал

Той се конкурира с алдостерона за минералкортикоидните рецептори и, като ги блокира, намалява реабсорбцията на Na +, увеличава екскрецията на вода и Na +, намалява екскрецията на K +.

Стероид

Чрез активирането на PR-A прогестиновите рецептори, той инхибира синтеза на рецептори за естрогени и андрогени. Намаляването на броя на тези рецептори осигурява слаб антиестрогенен и антиандрогенен ефект на прогестерона.

Фармакокинетика. Прогестеронът се абсорбира добре при всеки начин на приложение. Въпреки това, когато се приема перорално, той се метаболизира почти напълно при първото преминаване през черния дроб, така че практически няма ефект. Следователно прогестеронът се използва само парентерално (обикновено интрамускулно).

В кръвта прогестеронът е 70-90% свързан с кръвните протеини, но въпреки това се елиминира изключително бързо (полуживотът е само 5 минути). По време на метаболизма се образуват неактивен прегнандиол и няколко производни на 20-хидроксипрогестерон, които имат приблизително 1/5 от първоначалната биологична активност на прогестерона. Екскрецията на прогестерон се извършва главно от бъбреците.

Показания за употреба на чист прогестерон и прогестини:

    Дисфункционално маточно кървене, свързано с дефицит на лутеална фаза. Проявява се с периодично нередовно кървене поради намалено производство на прогестерон във втората фаза на цикъла. Прогестеронът се използва интрамускулно при 5-15 mg / ден или интравагинално при 200-300 mg / ден, започвайки от 17-ия ден от цикъла в продължение на 10 дни.

    Обичаен спонтанен аборт (спонтанен аборт). Прогестеронът се използва при 10-25 mg интрамускулно или 100-200 mg интравагинално 2 пъти на ден до 12-та седмица от бременността.

    Предменструален синдром (невро-вегетативно-ендокринни нарушения, които се появяват при жената в дните преди менструацията) и дисменорея (нередовна менструация). Прогестеронът се използва при 5-10 mg / ден интрамускулно в продължение на 6-8 дни. Въвеждането започва 6 дни преди очакваната менструация.

    Дифузна мастопатия и мастодиния - използват се само локално под формата на гел, който се нанася върху кожата на гърдите 2 пъти на ден.

    Качване на тегло.

    Акне, себорея, хирзутизъм - тази група ефекти се свързва с андрогенните свойства на самия прогестерон.

    Депресия, сънливост.

    Промени в либидото, пробивно кървене - обилно ациклично кървене, което се появява по-често след спиране на лекарството.

    Артериална хипертония и прогресия на атеросклерозата.

    Рядко може да се появи гадене и повръщане.

VW: маслен разтвор 1 и 2,5% в ампули от 1 ml; гел 1% -80,0; вагинални капсули, 0,1.

Групата е водена.

О
ксипрогестерон капронат (Хидроксипрогестеронкапроат, Примолут- Депо, 17- OPC). Това е 17-конюгиран прогестеронов естер. Поради конюгацията, елиминирането на прогестерона протича изключително бавно и ефектът му след еднократна инжекция продължава от 8 до 14 дни. Развитието на ефекта обаче също започва доста късно, така че 17-OPK не е подходящ за лечение при състояния, които изискват бързо проявление на прогестагенния ефект (дисфункционално маточно кървене, предменструален синдром).

Като цяло, биологичните свойства на оксипрогестерона са идентични с тези на прогестерона.

Приложение и дозов режим: Използва се предимно за лечение на спонтанен аборт, 125-250 mg 1 път седмично до 12 седмица от бременността включително.

VW: маслен разтвор 12,5 и 25% в 1 ml ампули.

° С ипротеронацетат(Ципротерон ацетас, Андрокур).Отнася се до производни на 17-хидроксипрогестерон, но има редица отличителни черти:

    Ципротеронът има прогестагенен ефект в комбинация с изразен антиестрогенен и антиандрогенен ефект. Смята се, че антиестрогенният ефект на ципротерон е свързан със способността му да инхибира синтеза на естрогенни рецептори в целевите тъкани (поради активирането на PR-A тип прогестогенни рецептори). Антиандрогенният ефект на ципротерон се обяснява със следните два механизма: от една страна, ципротеронът, чрез активиране на PR-A рецепторите, инхибира синтеза на андрогенни рецептори в таргетните тъкани; от друга страна, ципротеронът се конкурира с андрогените за свързване с рецепторите и като ги заема, не позволява на андрогените да активират рецептора.

    Ципротерон активира прогестогенните рецептори на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като потиска освобождаването на GnRH, FSH и LH чрез механизъм на отрицателна обратна връзка. В резултат на това синтезът на собствени полови хормони в организма намалява.

    Ципротеронът има по-изразен ефект върху липидния метаболизъм в сравнение с други производни на прегнана. Понижава холестерола в антиатерогенните HDL фракции и повишава LDL холестерола и триглицеридите.

    За намаляване на сексуалното желание при мъже със социално неприемливи форми на поведение. Тъй като ципротеронът има антиандрогенен ефект, той значително намалява либидото при мъжете. Депо препарати (маслени разтвори) се използват по 300-600 mg на всеки 10-14 дни интрамускулно.

    За лечение на рак на простатата. Туморните клетки при този рак носят много андрогенни рецептори и мъжките полови хормони действат като растежни фактори за него, причинявайки бърз растеж и разпространение на тумора. Ципротеронът блокира андрогенните рецептори и туморният растеж се забавя. Прилага се вътре при 200-300 mg / ден в 1-3 дози или интрамускулно при 300 mg на всеки 7-14 дни.

    За лечение на явления на андрогенизация при жените (излишъкът на андрогени в тялото на жената се проявява с появата на акне, себорея, хирзутизъм, гласова мутация и др.). Приемайте перорално 10-100 mg / ден от 1 до 10 дни от менструалния цикъл.

    Ципротеронът като прогестогенен компонент е част от комбинираните орални контрацептиви.

VW: таблетки от 10 и 50 mg; разтвор в масло 10% ампули от 3 мл.

Производни на 19-нортестостерон от серията естран.

з оретистерон(Норетистерон, Норколут, Примолут-Нор).Производно на 19-нортестостерон от серията естран, заема междинна позиция по свойствата си между прогестините и андрогените, съчетавайки свойствата и на двете.

Характеристики на действие:

    Има най-висок гестагенен ефект. Освен това активира естрогенните и андрогенните рецептори. Андрогенният ефект на норетистерона води до повишаване на либидото при жените, намалява астения, но в същото време засилва отрицателния ефект на лекарството върху липидния и въглехидратния метаболизъм.

    Дори в минимални дози норетистеронът активира прогестиновите рецептори на хипоталамуса и хипофизната жлеза и чрез механизма на отрицателна комуникация инхибира производството на гонадотропини и гонадотропини в цикличен режим. В резултат на това се нарушава синтеза на собствените полови хормони и се потиска овулацията (за което е необходима именно цикличната секреция на гонадотропини).

    Тъй като на фона на прилагането на норетистерон, производството на собствени естрогени и прогестогени се потиска, пролиферативните процеси в ендометриума спират и настъпва неговата инволюция. Самият норетистерон не е в състояние да предизвика секреторна трансформация на ендометриума, тъй като дозата на норетистерон, която потиска синтеза на хормони и овулацията, е 100 пъти по-малка от дозата, необходима за трансформация на ендометриума.

    Има изразен ефект върху липидния метаболизъм: понижава нивата на HDL холестерола и повишава LDL холестерола и триглицеридите.

Характеристики на фармакокинетиката. Норетистеронът, подобно на всички други производни на 19-нортестостерон, има висока бионаличност, тъй като претърпява само малък ефект на първо преминаване през черния дроб. Норетистеронът има кратък полуживот (t ½ = 3-10 часа), екскретира се от 70% от бъбреците и 30% от червата. Свързаната фракция на норетистерон е 96,3% (от които 35,5% са свързани с половия глобулин). Биологично активната свободна фракция е само 3,7%.

Показания и режими на дозиране:

    Предменструален синдром: назначете вътре 5 mg от 16-ия ден на цикъла в продължение на 10 дни (в тежки случаи от 6-ия ден на цикъла в продължение на 20 дни).

    Лечение на дисфункционално маточно кървене: вътре 5-10 mg за 6-12 дни.

    Лечение на ендометриоза (състояние, при което се наблюдава неконтролиран растеж на ендометриоидна тъкан в матката и други органи): вътре 5-10 mg / ден от 5 до 25 дни от цикъла в продължение на 6 месеца.

    За да се предотврати бременността, норетистеронът е включен в хормоналните контрацептиви.

VW: таблетки от 5 и 10 mg.

Производни на 19-нортестостерон от серията гонан.

левоноргестрел(Левоноргестрел, Микролут).Като цяло, той прилича на норетистерон в неговите свойства, като се различава от последния само по няколко параметъра:

Левоноргестрел се използва главно за контрацепция и неговите препарати и режими на дозиране ще бъдат разгледани по-подробно по-долу.

д иеногест (Диеногест). Принадлежи към атипичните (хибридни) производни на гонан, тъй като съчетава свойствата на двете производни на серия гонан и прегнан:

    Подобно на производните на серията гонан, диеногестът има мощен прогестагенен ефект.

    Подобно на производните на серията прегнани, той има антиандрогенен ефект, който обаче има редица фундаментални разлики:

      Диеногест активира рецепторите на хипоталамуса и хипофизната жлеза и по механизма на негативната комуникация инхибира освобождаването на GnRH и гонадотропини. Намаляването на нивата на FSH и LH намалява синтеза на андрогени в яйчниците и надбъбречните жлези.

      Диеногест повишава синтеза на половия глобулин, но не се свързва със самия него (91% от диеногеста е свързан с албумина и 9% е свободен). Свободният полов глобулин свързва андрогените, циркулиращи в кръвта, като намалява дела на тяхната свободна, биологично активна фракция.

      Диеногест блокира ензима 5-редуктаза, който осигурява превръщането на неактивните андрогени в силно активни.

      Диеногест активира PR-A прогестиновите рецептори и това причинява инхибиране на синтеза на андрогенни рецептори в прицелните тъкани.

      Диеногест се свързва със свободните андрогенни рецептори и не позволява на андрогените да ги активират.

    Диеногестът няма ефект върху естрогенните рецептори, за разлика от прогестините прегнан и гонан.

    Диеногест не повлиява липидния метаболизъм и не променя съотношението на атерогенните и антиатерогенните фракции.

    Диеногестът има благоприятен ефект върху централната нервна система: подобрява съня, паметта и премахва депресията.

    За разлика от всички други гестагени, диеногестът се метаболизира без участието на цитохроми Р 450. Следователно, употребата на други лекарства на неговия фон (които променят активността на цитохромите) не влияе върху реализацията на ефекта на диеногест.

Показания за употреба и режим на дозиране:

    Лечение на ендометриоза: перорално 1 mg 2 пъти дневно в продължение на 60 дни.

    Като част от средствата за хормонална заместителна терапия при жени в постменопауза, контрацептивни лекарства.

Таблица 3. Сравнителни характеристики на прогестините.

Лекарство

Влияние при

рецептори

Доза (mg/ден)

трансформирам. ендометриум

потискане овулация

Прогестерон

17-ОПК

Ципротерон

Норетистерон

левоноргестрел

Диеногест

Ë / ▬

Дроспиренон

Забележка: "+ " - стимулиращ ефект, "- '– блокиращ ефект, '0 " - без ефект, " " - качване на ниво, " » – намаляване на нивото

Гестагените (прогестините) принадлежат към групата на половите хормони. В лутеалната фаза на месечния цикъл те се произвеждат в жълтото тяло, а по време на бременност - в плацентата. Основната им функция е да подготвят тялото на жената за зачеване и бременност.

За лечение на състояния, свързани с недостатъчна секреция на гестагени, се използват техни синтетични производни. Лекарствата се предлагат в различни форми, което ги прави по-удобни за прием и намалява броя на нежеланите реакции.

Характеристики на гестагените

Прогестогените се извличат от холестерола и са стероидни по природа. Основната им функция е да подготвят вътрешната стена на матката за имплантиране на оплодена яйцеклетка.

Прогестеронът е основният прогестоген в тялото. Той насърчава развитието на млечните жлези, повишава скоростта на основния метаболизъм, регулира водния баланс, стимулира терморегулаторния център, а също така е предшественик на други полови хормони и кортикостероиди - глюкокортикоиди и минералкортикоиди.

Схема на синтеза на стероиди в тялото

При патологии, причинени от дефицит на прогестерон, се използват лекарства, съдържащи гестагени. Поради факта, че те имат подобна структура на други стероиди в тялото, са възможни кръстосани взаимодействия между веществата. Активната съставка на лекарството може да се свърже с рецептори, които са чувствителни към андрогени или кортикостероиди и да имитира техните ефекти. Често това води до развитие на нежелани реакции.

За характеризиране на прогестините във фармакологията се използват понятия като андрогенна, глюкокортикоидна и минералокортикоидна активност. Те отразяват степента на афинитет на активното вещество към рецепторите на различни стероиди. Съвременните лекарства имат висока селективност към прогестероновите рецептори, което повишава тяхната ефективност и намалява броя на нежеланите прояви.

Класификацията на гестагенните лекарства е описана в таблицата:

Индикации за назначаване

Показания за употребата на прогестини са състояния, свързани с недостатъчно производство на прогестерон:

  • менструални нарушения - аменорея и дисменорея, болезнена менструация, предменструален синдром;
  • безплодие;
  • заплашващ аборт;
  • обичаен спонтанен аборт в ранните етапи;
  • дисфункционално кървене от матката;
  • ендометриоза;
  • миома на матката.

Те се използват и в следните случаи:

  • за профилактика на ендометриална хиперплазия при жени в менопауза (на фона на естрогенна заместителна терапия);
  • с цел контрацепция;
  • за провеждане на прогестерон и циклични тестове за определяне на причината за забавяне на менструацията.

Нежелани реакции

Нежеланите реакции, които възникват при приема на гестагени, могат да бъдат свързани с тяхната андрогенна, глюкокортикоидна и минералкортикоидна активност. Те включват:

  • задържане на течности в тялото;
  • появата на периферен оток;
  • качване на тегло;
  • болка в млечните жлези;
  • растеж на косата на лицето;
  • акне;
  • нарушение на въглехидратния и мастния метаболизъм.

По правило прогестиновите препарати имат минимални ефекти, характерни за кортикостероидите. За намаляване на нежеланите реакции се използват локални форми, прогестините се комбинират с естрогени.

Наскоро бяха синтезирани нови молекули, които имат висока селективност към прогестероновите рецептори, което позволява да се намали дозата на лекарството. Някои вещества имат допълнителни предимства и са способни да упражняват антиандрогенни и антиминералокортикоидни ефекти.

Гестагенни препарати и техните свойства

Синтетичните гестагени се използват широко в гинекологията. Предлагат се както в чист вид, така и в комбинирани продукти за контрацепция и заместителна терапия. Има форми за локално, перорално и парентерално приложение - подкожно, вътрематочно и мускулно.


Списък на прогестини с гестагенно действие:

Прогестинови контрацептиви:

Комбинирани орални контрацептиви (КОК) ) :

Група лекарства Тип гестаген Форма за освобождаване
Ниски дози монофазни средстваДиеногест - ЖанинДраже
Ципротерон ацетат - Diane-35
Дезогестрел - Регулон, МарвелонТаблетки
Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
Гестоден - Фемоден
Хлормадинон ацетат - Белара
Дроспиренон - Ярина
Микродозирани монофазни средстваДезогестрел - Мерсилон, НовинетТаблетки
Дросперинон - Джес
Гестоден - Логест
Трифазни лекарстваЛевоноргестрел - Триквилар, Трирегол, ТризистонТаблетки
Дезогестрел - Три-Мерси
COC, съдържащи аналози на естрадиолНомегестрол ацетат - ZoelyТаблетки
Диеногест - Клайра
локални формиЕтоногестрел - NovaRingСистема за вагинално освобождаване
Норелгестромин - ЕвраКръпка

Препарати за хормонозаместителна терапия :

Група лекарства Тип гестаген Форма за освобождаване
Средства за цикличен приемЛевоноргестрел - КлимонормДраже
Ципротерон ацетат - Климен
Норгестрел - Цикло-Прогинова
Медроксипрогестерон ацетат - Дивина, ДивисекТаблетки
Норетистерон ацетат - Trisquest
Дидрогестерон - Femoston 2/10, Femoston 1/10
Средства за продължителен приемНоретистерон ацетат - CliogestТаблетки
Диеногест - Климодиен
Медроксипрогестерон ацетат - Индивина 1 / 2.5; 1/5; 2/5
Дидрогестерон - Femoston 1/5
Дроспиренон - Angeliq

Лекарства, съдържащи прогестини

Активното вещество на лекарства като Utrozhestan, Progestogel, Progesterone е аналог на човешкия прогестерон. Той има същия ефект върху тялото като естествен хормон.

При употребата на тези лекарства е възможно развитието на нежелани реакции, свързани с механизма на действие на стероида.


Дидрогестерон, който е част от Duphaston и комбинирания Femoston 1/5; 2/10; 1/10, се различава от молекулата на прогестерона с една допълнителна връзка. Благодарение на него веществото има способността да се свързва по-силно с хормонално-чувствителните рецептори. Това прави лекарството по-ефективно и дава възможност за използване на по-малки дози, което води до намаляване на страничните ефекти.


Норетистерон (Норколут) е производно на тестостерон. В големи дози той има андрогенна активност, която може да бъде придружена от развитие на акне, наддаване на тегло и растеж на косми по лицето. Лекарството се използва за коригиране на менструални нередности и при лечение на периодични болки в млечните жлези.

Прогестинови контрацептиви

Тази група лекарства се предписва с цел контрацепция с противопоказания за COC:


Мини-хапчетата (Exluton, Microlut) се използват само при кърмещи майки, тъй като имат ниска ефективност. Дезогестрел, който е част от Charosetta, е по-селективен и потиска овулацията с 99%, което е сравнимо с действието на COC. Андрогенната активност в този гестаген отсъства.Лекарството не влияе върху количеството и качеството на кърмата. На фона на приемането му няма отрицателен ефект върху развитието на детето.

Depo-Provera (медроксипрогестерон) се прилага интрамускулно веднъж на всеки 3 месеца. Съществени недостатъци на лекарството са продължителното зацапване след инжектирането му и възможността за развитие на вторична аменорея.

Parenteral Implanon NXT е имплант за подкожно приложение. Има минимални странични ефекти и висока степен на защита срещу нежелана бременност.


Вътрематочната освобождаваща система Mirena съдържа левоноргестрел и е предназначена за 5 години. Поради особеностите на формата на освобождаване не се наблюдават нежелани реакции, свързани с андрогенната и минералокортикоидната активност на активното вещество. Често лекарството се използва за предотвратяване на хиперпластични промени в ендометриума при жени над 35-годишна възраст.

Прогестините Postinor (levonorgestrel) и mifepristone са показани за спешна контрацепция.

Комбинирани средства

Съставът на комбинираните препарати включва различни видове гестагени. Съвременните синтетични прогестини - дезогестрел (Mersilon, Marvelon, Tri-Mersi), гестоден (Logest, Femoden), диеногест (Janine, Climodien) - нямат глюкокортикоидни и андрогенни ефекти.


Редица гестагени имат антиандрогенен ефект - намаляват кожните прояви на излишък на мъжки полови хормони. Използват се за лечение на акне, хирзутизъм и себорея. Те включват:

  • дроспиренон;
  • ципротерон ацетат (Диана-35, Андрокур);
  • диеногест.

Дроспиренон, който е част от таблетките Jess, Angelik, Yarina, в допълнение към антиандрогенния си ефект има антиминералокортикоидна активност. Приемът му предотвратява задържането на течности и натрий в организма. В резултат на това подуването изчезва, нивото на кръвното налягане намалява, няма наддаване на тегло и подуване на млечните жлези.

Вагиналният комбиниран контрацептив NuvaRing се предлага под формата на пръстен. Съдържа производно на дезогестрел - етоногестрел. Предимствата му са удобният прием (1 път месечно), минималните дози активни съставки и липсата на системни ефекти. Формите за локално приложение включват и пластира Evra, който се залепва върху кожата веднъж седмично.


За жени в менопауза са показани комбинирани препарати с минимални дози естроген и прогестоген. При малки фиброиди, полипи или ендометриална хиперплазия се предписват лекарства с левоноргестрел (Klimonorm, Mirena). Те не повлияват растежа на миоматозния възел, а вътрешната обвивка на матката атрофира на фона на приема им.