Отметить пероральный антикоагулянт для длительной профилактики тромбозов. Антикоагулянты и их применение в медицине

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов .

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины . Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.

Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде .

В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.

Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур . Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

• антитромбин III;
• альфа2-антиплазмин;
• гепарин;
• альфа-макроглобулин;
• аполипротеин А-11;
• альфа2-антитрипсин;
• плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте;
• С1-ингибитор эстеразы;
• ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный;
• протеины S и C;
• аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания;
• ингибитор сборки фибрина;
• тромбомодулин;
• гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

• пептиды фибрина;
• антитромбин I;
• метафакторы – Va, Xia;
• ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена;
• продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию . В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Препараты антикоагулянты

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся .

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия . Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Выделяют основные классы среди антикоагулянтов прямого действия и непрямого действия:

1. Гепарины – Антитромбин III, Сулодексид, Эноксипарин.
2. Антогонисты витамина K – Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
3. Тромболитики – Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
4. Прямые ингибиоторы фактора Xa — Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Эндоксабан.
5. Антиагреганты – Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота, Индобуфен, Тикагрелор, Дипиридамод, Абциксимаб, Тиклопидин.
6. Прямые ингибиторы тромбина – Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Десирудин, Меланатран, Аргатробан.
7. Другие антитромботические средства — Фондапаринукс, Дефибротид, сульфат дерматана.

Многие пациенты, имеющие в анамнезы фибрилляцию предсердий, ишемию либо инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку мозга, предпочитают носить с собой таблетированный антикоагулянт, который можно быстро выпить.

Тем людям, у которых существует высокий риск развития сердечно сосудистых событий, лучше поинтересоваться у своего лечащего врача , что это за новые пероральные антикоагулянты, и какой лучше всегда иметь при себе. Лекарственное средство может отличаться (в зависимости от состояния здоровья пациента). Обычно же это Дабигатран, Апиксабан, епарин.

Препараты прямого действия

В свою очередь препараты прямого действия подразделяются на следующие подкатегории:

• гепарины, а также их производные;
• низкомолекулярные гепарины;
• гидроцитрат натрия;
• данапароид, а также лепирудин;
• гирудин.

Препараты непрямого действия

Список антикоагулянтных препаратов с непрямым механизмом действия также можно подразделить на подкатегории:

• дикумарины;
• монокумарины (получают из окскумарина);
• индандионы.

Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии .

В частности Варфарин является ключевым препаратом терапии мерцательной аритмии. Он предупреждает образование тромбов в правом ушке сердца и снижает риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

Индадионы получили менее широкое распространение в медицинской практике.

Показания к применению

Понять что такое антикоагулянты в медицине можно, зная показания к применению данных препаратов. Существует перечень ситуаций, в которых применение антикоагулянтов является обязательным.

1. Послеоперационный период.
2. Состояния после острого нарушения мозгового кровообращения.
3. Перенесенный инфаркт миокарда.
4. ветвей легочной артерии.
5. Мерцательная аритмия.
6. , а также .
7. Облитерирующий эндартериит.

Нарушения нормального ритма сердца способствует повышенному тромбообразованию, и значительно увеличивает риск развития инсультов, инфаркта, тромбоэмболии легочной артерии. Поэтому врач-кардиолог обязательно назначает определенный список антикоагулянтных препаратов при аритмиях , применение которых уменьшает риск развития данных осложнений.

Выбор группы и препарата зависит от состояния здоровья конкретного пациента, его патологии и состояния свертывающей системы крови . Для этого существует коагулограмма, которая отображает функциональную активность системы крови до, во время и после применения препаратов.

Любой врач может назначать антикоагулянтные препараты, если видит риск развития тромботических осложнений. Выше приведены наиболее распространенные случаи. Однако и в других отраслях медицины могут назначаться эти лекарственные средства.

Противопоказания

Любое антикоагулянтное средство с осторожностью назначается женщинам в период беременности . Данные препараты могут использоваться только под контролем коагулограммы и в ситуациях, когда риск нежелательных последствий для матери и ребенка выше, чем от возможных побочных эффектов.

Существуют и другие противопоказания к антикоагулянтам, к которым относятся:

С осторожностью назначают антикоагулянты и при инфекционных патологиях .

Природные средства

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
2. Огурцы.
3. Арбуз.
4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
5. Овсяные каши.
6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
8. Виноградные напитки.

К сожалению, употребление данных продуктов не позволяет полностью поддерживать систему гемостаза на надлежащем уровне.

Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений .

Заключение

Существуют четкие показания и противопоказания к назначению противотромботических препаратов. Принимать их следует только по назначению лечащего врача под четким контролем коагулограммы.

Несмотря на существующие противопоказания и возможные побочные эффекты, не стоит бояться приема данных лекарственных средств. Их применение может предотвратить развитие тяжелых осложнений и даже спасти человеку жизнь.

В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.

Назначают при лечении:

• Острых венозных и артериальных тромбозов.
• Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
• После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
• В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.

Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.

Список препаратов антикоагулянтов прямого действия

В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.

1. Гепарины для местного применения (наружно) .

Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.

Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.

В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства :

1. Гепариновая мазь 25 г - 50 рублей.
2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g - 224 руб.
3. Тромблесс гель 30 г - 249 руб.
4. Венолайф 40 грамм - 330 р.
5. Лавентум 50 g - 290 рублей.

Для подкожного и внутривенного введения

Лекарственные препараты антикоагулянты пр именяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.

В качестве лечебной терапии врач назначает:

1. Клексан (Франция) . Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.

• Шприцы 0,2 мл 10 шт. - 1700 рублей.

2. Фраксипарин (Франция) . Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.

• Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. - 2150 руб.

3. Фрагмин (США) . Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.

• Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. - 2100 рублей.

Препараты антикоагулянты непрямого действия

Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.

Список в таблетках препаратов антикоагулянтов

1. Вapфapин (Россия) . Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.

При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.

• Таб. 2,5 мг 50 шт. - 86 рублей.

2. Фeнилин (Россия) . Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.

Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.

• Упаковка таб. 20 мг 30 шт. - 120 р.

3. Синкумар (Россия) . Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.

• Упаковка таб. 2 мг 50 шт. - 470 руб.

Препараты антикоагулянты нового поколения

Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.

В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:

1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан . Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.

• Стоимость таб.15 mg 28 шт. - 2700 руб.

2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.

• Цена таблеток 5 mg 60 штук - 2400 р.

3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат . Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.

Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.

• Капсулы 110 mg 30 шт. - 1750 рублей.

Патологическая тахикардия требует медикаментозного или хирургического лечения

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений ( , инсульта) при и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

После 50 лет сосуды становятся не такими упругими и существует риск образования тромбов. Для того, чтобы избежать риска чрезмерного тромбообразования, врачи прописывают прием антикоагулянтов. Также антикоагулянты назначаются для лечения варикозного расширения вен.

Антикоагулянты представляют собой группу препаратов, оказывающих воздействие на процесс образования в крови тромбов. Они предотвращают процесс тромбоцитарного свертывания крови, оказывая воздействие на основные этапы функциональной активности тромбов, блокируя тем самым тромбоцитарное свертывание крови.

В целях снижения количества трагических исходов заболеваний сердечно-сосудистой системы, врачи и назначают антикоагулянты.

Основной механизм действия антикоагулянтов заключен в предотвращении формирования и увеличения сгустков крови, способных закупорить сосуд артерии, тем самым снижая риск инсульта и инфаркта миокарда.

Классификация антикоагулянтов

Исходя из механизма воздействия на организм, скорости достижения положительного эффекта и продолжительности действия, антикоагулянты подразделяются на прямые и непрямые. К первой группе относятся препараты, которые оказывают непосредственное воздействие на свертываемость крови и останавливают ее скорость.

Непрямые антикоагулянты не оказывают прямого воздействия, они синтезируются в печени, тем самым замедляя основные факторы свертываемости крови. Выпускаются они в форме таблеток, мази, раствора для инъекций.

Антикоагулянты прямого действия

Являются препаратами быстрого воздействия, оказывая прямое влияние на свертываемость крови. Принимают участие в процессе формирования тромбов в крови и, останавливая развитие уже образовавшихся, приостанавливают образование нитей фибрина.

Антикоагулянты прямого воздействия имеют несколько групп лекарственных препаратов:

1. Натрия гидроцитрат.
2. Гепарин.
3. Низкомолекулярный гепарин.
4. Гирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Гепарин широко известен как антикоагулянт прямого воздействия. Чаще всего его применяют в виде мази или же вводят внутривенно или внутримышечно. Основными медицинскими препаратами гепаринового ряда являются: ревипарин натрия, адрепарин, эноксапарин, надропарин кальция, парнапарин натрия, тинзапарин натрия.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия для внутривенного или подкожного введения

В большинстве случаев , проникая в кожный покров, оказывают не слишком высокую эффективность. Обычно, их назначают для лечения , варикозного расширения вен ног и от синяков. Более востребованными мазями на гепариновой основе являются:

• Тромблесс гель;
• Троксевазин.

Медикаменты на основе гепарина всегда подбираются сугубо индивидуально, как для внутривенного, так и для подкожного введения.

Аналоги прямого антикоагулянта Гепарина (Лиотон гель, Гепатромбин, Тромблесс, Венолайф)

Стоит помнить о том, что антикоагулянты подкожного и внутривенного введения не заменяют друг друга и оказывают абсолютно разное воздействие.

Обычно оказывать лечебное воздействие гепарины начинают через пару часов после употребления, продолжая удерживать воздействие на организм на протяжении суток. Снижая активность плазменных и тканевых факторов, гепарины блокируют тромбин и служат барьером для образования фибриновых нитей, предотвращения слипания тромбоцитов.

Антикоагулянты непрямого действия

Снижая выработку в печени протромбина, блокируя выработку витамина К, замедляя образование белков S и С, они воздействуют тем самым на свертываемость крови.

Группа непрямых антикоагулянтов включает в себя:

1. Производные Индан -1,3-дион, что выпускаются всегда в форме таблеток. Эффект от употребления лекарственного препарата наступает через 8 часов и продолжает держаться в течение суток.
2. Кумариновые – основное действующее вещество препарата содержится в виде сахаров в ряде растений: доннике, зубровке. Впервые препарат этой группы был изобретен в 20-е века и был выведен из листьев клевера. К группе кумариновых препаратов относятся (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Синкумар)).

Пероральные антикоагулянты нового поколения

На сегодняшний день современная группа антикоагулянтов стала незаменимыми препаратами при лечении таких заболеваний, как: аритмия, ишемия, тромбозы, инфаркты и т.д. Однако, как и любые медицинские препараты, они имеют огромный ряд побочных действий. Фармакологическая промышленность не стоит на месте и разработки по поиску антикоагулянтов, не оказывающих побочное воздействие на другие органы, продолжается по сей день.

Кроме того, не при всех видах заболеваний они разрешены к применению. Сейчас активно ведется разработка такой группы антикоагулянтов, которые в будущем не будут противопоказаны для приема детям, беременным женщинам и целого ряда пациентам, которым запрещено лечение нынешними антикоагулянтами.

Преимущества и недостатки

Положительными качествами антикоагулянтов являются:

• Значительно снижают риск возникновения кровотечения;
• Время наступления лекарственного действия препарата сократилась до 2 часов и они легко выводятся из организма;
• Расширился круг пациентов, которым можно применять антикоагулянты, благодаря снижению риска побочных действий препарата (болезней печени и ЖКТ, при лактазной непереносимости и т.д.);
• Значительно снизилось воздействие иных медикаментозных препаратов и продуктов питания на действие антикоагулянтов.

Однако, антикоагулянты нового поколения имеют и свои минусы:

1. Прием препаратов носит регулярный характер, в отличие от антикоагулянтов старого поколения, употребление которых можно было пропустить.
2. Возможен риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
3. Во время употребления у многих пациентов наблюдалась непереносимость антикоагулянтов нового поколения, при отсутствии каких-либо побочных действий препаратов старой модификации.

Эффективность препаратов все же доказана, они снижают угрозу возникновения инсульта или инфаркта при аритмии любого типа.

3 этапа свертывания крови в человеческом организме и участие в нем тромбоцитов

При назначении вам пероральных антикоагулянтов помните о наличии множества побочных действий и противопоказаний. Перед употреблением обязательно изучите инструкцию препарата и проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не забывайте о том, что, принимая антикоагулянты, необходимо придерживаться специального режима питания, обязательно ежемесячно обследоваться и проверять определенные показатели крови. В случаях возникновения подозрения на внутреннее кровотечение, необходимо тут же обратиться за медицинской помощью. В тех случаях, когда прием антикоагулянтов вызвал кровотечение, медикамент обязательно необходимо заменить на другой.

Антиагреганты и антикоагулянты: разница препаратов

Антиагреганты разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов в сосудах. Механизм воздействия на организм у них отличается от антикоагулянтов. Широко востребованными антиагрегантами являются:

• Аспирин – самый популярный во всем мире, однако, у аллергиков очень часто встречается реакция на данное вещество;
• Дипиридамол – расширяет сосуды;
• Тиклопидин - применяется при ишемической болезни сердца, инфаркте, а также с целью профилактики тромбозов;
• Тирофибан – предотвращает склеивание тромбоцитов;
• Эптифибатид – оказывает блокирующее воздействие на слипание тромбоцитов.

Приостанавливая слипание тромбоцитов, они снижают уровень свертываемости крови. Кроме этого, они являются спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

Видео: Антикоагулянты и их влияние на систему крови

Антикоагулянты – это препараты, препятствующие образованию в сосудах тромбов. Данная группа включает 2 подгруппы лекарственных средств: антикоагулянты прямого и непрямого действия. Об мы уже поговорили ранее. В той же самой статье мы вкратце описали принцип нормального функционирования системы свертывания крови. Чтобы лучше разобраться в механизмах действия антикоагулянтов непрямого действия, настоятельно рекомендуем читателю ознакомиться с имеющейся там информацией, с тем, что происходит в норме, – зная это, вам будет проще ориентироваться в том, на какие фазы свертывания воздействуют описываемые ниже препараты и в чем заключаются оказываемые ими эффекты.

Механизм действия антикоагулянтов непрямого действия

Препараты этой группы эффективны лишь при непосредственном введении в организм. При смешивании их с кровью в лабораторных условиях на свертываемость они не влияют. Действуют не непосредственно на кровяной сгусток, а оказывают влияние на свертывающую систему через печень, вызывая ряд биохимических реакций, в результате которых развивается состояние, аналогичное гиповитаминозу К. Как следствие, снижается активность плазменных факторов свертывания крови, тромбин образуется медленнее, а значит, медленнее формируется тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика антикоагулянтов непрямого действия

Хорошо и достаточно быстро данные препараты всасываются в желудочно-кишечном тракте. С током крови достигают различных органов, преимущественно печени, где и осуществляют свои эффекты.
Скорость начала, продолжительность эффекта и период полувыведения у разных препаратов данного класса варьируются.

Выделяются из организма, в основном, с мочой. Отдельные представители класса окрашивают мочу в розовый цвет.

Антикоагулянтное действие лекарственные средства данной группы оказывают путем нарушения синтеза факторов свертывания крови, чем постепенно снижают скорость этого процесса. Помимо антикоагулянтного эффекта, эти препараты снижают тонус мускулатуры бронхов и кишечника, увеличивают проницаемость стенки сосудов, уменьшают содержание липидов в крови, угнетают реакцию взаимодействия антигена с антителом, стимулируют выведение из организма мочевой кислоты.

Показания и противопоказания к применению

Антикоагулянты непрямого действия применяются с целью профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий при следующих состояниях:

• после оперативных вмешательств на сердце и сосудах;
• при ;
• ТЭЛА – при тромбоэмболии легочной артерии;
• при ;
• при аневризме левого желудочка;
• при ;
• при облитерирующем тромбангиите;
• при облитерирующем эндартериите.

Противопоказаниями к использованию лекарственных средств данной группы являются:

• геморрагические диатезы;
• геморрагический инсульт;
• другие заболевания, сопровождающиеся ;
• повышенная проницаемость сосудов;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• перикардиты;
• инфаркт миокарда, сопровождающийся высоким артериальным давлением;
• период беременности;
• не следует принимать эти препараты в период (за 2 дня до планируемого начала их лекарство отменяют) и в раннем послеродовом периоде;
• с осторожностью назначают больным пожилого и старческого возраста.

Особенности действия и применения антикоагулянтов непрямого действия

В отличие от антикоагулянтов прямого действия, эффект от лекарственных средств данной группы проявляется не сразу, а по мере накапливания действующего вещества в органах и тканях, то есть медленно. Действуют они, напротив, более продолжительно. Быстрота, сила действия и степень кумуляции (накапливания) у различных препаратов этого класса варьируется.

Применяются исключительно внутрь, или перорально. Внутримышечно, внутривенно или подкожно использовать их нельзя.

Прекращать терапию антикоагулянтами непрямого действия следует не сразу, а постепенно – медленно уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (до 1 раза в день или даже через день). Резкая отмена лекарственного средства может повлечь за собой внезапное компенсаторное повышение в крови уровня протромбина, что вызовет тромбоз.

При передозировке препаратов данной группы или слишком продолжительном их применении они могут стать причиной , причем связано оно будет не только со снижением свертывающей способности крови, но и с повышением проницаемости стенки капилляров. Реже в данной ситуации развиваются кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и полость суставов, а также появляется – микро- или макрогематурия.

Чтобы избежать развития описанных выше осложнений, необходимо во время лечения антикоагулянтами непрямого действия внимательно следить за состоянием больного и лабораторными показателями свертываемости крови. Один раз в 2-3 дня, а в некоторых случаях и чаще, следует определять протромбиновое время и исследовать мочу на наличие в ней эритроцитов (гематурия, то есть наличие крови в моче, – один из первых признаков передозировки препарата). Для более полного контроля помимо содержания протромбина в крови следует определять и другие показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, фибриноген плазмы, содержание протромбина 2-х-ступенчатым методом.

Не следует назначать одновременно с этими лекарственными средствами препараты группы салицилатов (в частности, ацетилсалициловую кислоту), поскольку они способствуют повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.

Препаратов группы антикоагулянтов непрямого действия на самом деле немного. Это неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Рассмотрим каждый из них подробнее.

Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил)

При приеме внутрь всасывается относительно быстро, период полувыведения составляет 2,5 часа, выводится с мочой не в исходном виде, а в виде продуктов обмена.

Ожидаемый эффект от препарата начинает проявляться через 2-3 часа после его приема, достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены препарата.

Применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии.

Форма выпуска – таблетки.

Дозируют согласно схемы, максимальная суточная доза – 0,9 г. Дозу подбирают в зависимости от показателей протромбинового времени.

Аценокумарол (Синкумар)

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Оказывает кумулятивный эффект (то есть действует тогда, когда в тканях соберется достаточное его количество). Максимальный эффект наблюдается через 24-48 часов после начала лечения этим препаратом. После отмены его нормальный уровень протромбина определяется через 48-96 часов.

Форма выпуска – таблетки.

Принимают внутрь. В первый день рекомендованная доза составляет 8-16 мг, в дальнейшем дозировка препарата зависит от значений протромбина. Как правило, поддерживающая доза – 1-6 мг в сутки.
Возможна повышенная чувствительность организма больного к данному препарату. В случае появления аллергических реакций его необходимо отменить.

Фениндион (Фенилин)

Снижение свертывающей способности крови отмечается через 8-10 часов после приема препарата, достигает максимума примерно через сутки. Обладает выраженным кумулятивным эффектом.

Форма выпуска – таблетки.

Начальная доза составляет в первые 2 дня по 0,03-0,05 г трижды в сутки. Дальнейшие дозировки препарата подбираются индивидуально в зависимости от показателей крови: протромбиновый индекс не должен быть равен менее, чем 40-50%. Максимальная разовая доза – 0,05 г, суточная – 200 мг.

На фоне лечения фенилином возможно окрашивание кожи и изменение цвета мочи. В случае появления этих симптомов следует заменить фениндион другим антикоагулянтом.

Варфарин (Варфарин)

В желудочно-кишечном тракте всасывается полностью. Период полувыведения равен 40 часам. Антикоагулянтный эффект начинается через 3-5 дней после начала лечения и продолжается в течение 3-5 суток после отмены препарата.

Выпускается в таблетках.
Начинают лечение с 10 мг 1 раз в день, через 2 дня дозировку уменьшают в 1,5-2 раза – до 5-7,5 мг в сутки. Терапию проводят под контролем показателя крови МНО (международного нормализованного отношения). В отдельных клинических ситуациях, например, при подготовке к оперативному лечению, рекомендованные дозировки препарата варьируются и определяются индивидуально.