Farmakološko djelovanje salbutamola. Salbutamol - upute za upotrebu i oblik oslobađanja, indikacije, sastav, doziranje i cijena

Uključeno u lijekove

Irska

 Uključeno na listu (Uredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. decembra 2014.):

VED

ONLS

Minimalni apotekarski asortiman

ATH:

R.03.A.C Selektivni beta-2-agonisti

R.03.A.C.02 Salbutamol

farmakodinamika:

Stimuliraju β2-adrenergičke receptore, koji se nalaze u membranama glatkih mišićnih ćelija bronha, materice, gastrointestinalnog trakta, detruzora mokraćne bešike, krvnih sudova (sudovi skeletnih mišića, pluća, koronarne žile). U tom slučaju dolazi do opuštanja glatkih mišića bronha, smanjuje se tonus i kontraktilna aktivnost miometrija, mjehura, žučne kese i žučnih kanala, motilitet i tonus želuca i crijeva, šire se krvne žile.

Opuštanje glatkih mišića nakon stimulacije β2-adrenergičkih receptora spojenih na Gs-proteine ​​koji stimulišu adenilat ciklazu povezano je sa povećanjem nivoa cAMP i aktivacijom cAMP zavisne protein kinaze u ćelijama glatkih mišića. cAMP-ovisna protein kinaza A inhibira kinazu lakih lanaca miozina, zbog čega je poremećena njihova fosforilacija i nema interakcije sa aktinom. cAMP-ovisna protein kinaza A inhibira fosfolamban (inhibitor Ca2+-ATPaze), kao rezultat toga, aktivnost Ca2+-ATPaze, koja prenosi Ca2+ iz citoplazme u sarkoplazmatski retikulum, povećava se u glatkim mišićnim stanicama i povećava se koncentracija citoplazmatskih Ca2+ se smanjuje. Sve to dovodi do smanjenja tonusa i kontraktilne aktivnosti glatkih mišića. Moguće je povećanje nivoa glukoze u krvi, jer β2-adrenergički receptori kontrolišu proces glikogenolize u jetri i skeletnim mišićima i lučenje insulina u pankreasu, a kada su oni stimulisani, aktivira se fosforilaza i povećava se razgradnja glikogena, što dovodi do povećanja u nivou glukoze u krvi.

Povećava se lučenje insulina tokom stimulacije β2-adrenergičkih receptora.

 Farmakokinetika:

Kada se uzima oralno, 80-85% se apsorbira. Nakon inhalacije, 10-20% doze salbutamola dospijeva u donje respiratorne puteve. Ostatak doze ostaje u inhalatoru, taloži se na mukoznoj membrani orofarinksa i zatim se proguta. Frakcija taložena na sluznici respiratornog trakta apsorbira se u plućno tkivo i krv, ali se ne metaboliše u plućima.

Stepen vezivanja salbutamola za proteine ​​plazme je oko 10%.

Salbutamol se metabolizira u jetri i izlučuje se uglavnom u urinu nepromijenjen u obliku fenol sulfata. Progutani dio inhalacijske doze apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta i podvrgava se aktivnom metabolizmu tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, pretvarajući se u fenol sulfat. Nepromijenjeni i konjugati se izlučuju uglavnom urinom.

Poluživot salbutamola je 4-6 sati. Izlučuje se putem bubrega dijelom nepromijenjen, a dijelom kao neaktivni metabolit 4"-O-sulfat (fenol sulfat). Mali dio se izlučuje žučom (4%), Većina doze salbutamola se izlučuje u roku od 72 sata

 Indikacije:

Prevencija i olakšanjebronhospastički sindrom, bronhijalna astma;simptomatsko liječenje hronična opstruktivna bolest pluća (na usta, udisanje).

Prijeteći prijevremeni porod s pojavom kontraktilne aktivnosti; istmičko-cervikalna insuficijencija; fetalna bradikardija, u zavisnosti od kontrakcija materice tokom perioda cervikalne dilatacije i izbacivanja (intravenozno, nakon čega sledi prelazak na oralnu primenu).

X.J40-J47.J42 Hronični bronhitis, nespecificiran

X.J40-J47.J43 Emfizem

X.J40-J47.J46 astmatični status

X.J40-J47.J45.9 Astma, nespecificirana

X.J40-J47.J45.8 Mješovita astma

X.J40-J47.J45.1 Nealergijska astma

X.J40-J47.J45.0 Astma s dominacijom alergijske komponente

X.J40-J47.J45 Astma

X.J40-J47.J44.9 Hronična opstruktivna plućna bolest, nespecificirana

X.J40-J47.J44.8 Druga specificirana kronična opstruktivna bolest pluća

X.J40-J47.J44.1 Hronična opstruktivna plućna bolest sa egzacerbacijom, nespecificirana

X.J40-J47.J44.0 Hronična opstruktivna plućna bolest sa akutnom respiratornom infekcijom donjih respiratornih puteva

X.J40-J47.J44 Druge kronične opstruktivne bolesti pluća

XV.O60-O75.O60 prijevremeni porod

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, trudnoća (kada se koristi kao bronhodilatator), dojenje, dob djece (do 2 godine - za oralnu primjenu i za dozirani aerosol bez odstojnika, do 4 godine - za prašak za inhalaciju, do 18 mjeseci - za inhalacijski rastvor ). Za intravensku primenu kao tokolitik (opciono): infekcije porođajnog kanala, intrauterina smrt fetusa, malformacije fetusa, krvarenje sa previjanjem placente ili abrupcija placente; prijeti pobačaj (u I-II trimestru trudnoće).

 Pažljivo:

Tahiaritmija, teška arterijska hipertenzija i ishemijska bolest srca, teška srčana insuficijencija, miokarditis, srčana oboljenja, aortna stenoza, tireotoksikoza, feohromocitom, dijabetes melitus, teško zatajenje jetre i/ili bubrega.

 Trudnoća i dojenje:

Trudnicama se može propisati samo ako je očekivana korist za pacijentkinju veća od potencijalnog rizika za fetus. Nije isključena mogućnost prodiranja salbutamola u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje propisivanje dojilja, osim ako očekivana korist za samu pacijentkinju nadmašuje potencijalni rizik za dijete. Nema podataka o tome da li prisutan u majčinom mlijeku štetno djeluje na novorođenče.

 Doziranje i primjena:

Udisanje, unutra, intravenozno.

udisanje: za ublažavanje početnog napada astme - 100-200 mcg (1-2 udisaja). Ako nema efekta nakon 5 minuta, moguća je ponovljena inhalacija. Naredne inhalacije se rade u intervalima od 4-6 sati (maksimalno 6 puta dnevno). Za redovnu upotrebu - 1-2 inhalacije 2-4 puta dnevno; prevencija bronhospazma - 15-20 minuta prije kontakta sa smrznutim zrakom. Prašak za inhalaciju: pojedinačna doza - 200-400 mg (zbog manje bioraspoloživosti, doza je dvostruko veća). U teškom napadu moguće je primijeniti inhalacijski rastvor pomoću različitih dizajna nebulizatora u trajanju od 5-15 minuta; početna doza za odrasle i djecu stariju od 18 mjeseci - 2,5 mg (ako je potrebno - 5 mg) do 4 puta dnevno; kada se daje djeci mlađoj od 18 mjeseci, djelotvornost je sumnjiva (može se razviti prolazna hipoksemija, indicirana je terapija kisikom).

unutra: odrasli i djeca starija od 12 godina - 2-4 mg (2 mg - za starije pacijente i pacijente s preosjetljivošću) 3-4 puta dnevno, maksimalna pojedinačna doza je 8 mg, maksimalna dnevna doza je 32 mg; djeca 6-12 godina - 2 mg 3-4 puta dnevno, maksimalna doza je 24 mg / dan, djeca 2-6 godina - 1-2 mg (0,1 mg / kg) 3-4 puta dnevno. Tablete sa produženim oslobađanjem: odrasli i djeca starija od 12 godina - 4-8 mg svakih 12 sati, maksimalna doza je 32 mg / dan (16 mg svakih 12 sati), djeca od 6-12 godina - 4 mg svakih 12 sati, maksimalna doza je 24 mg/dan (12 mg svakih 12 sati).

Kao tokolitički agens: IV kap po kap - 2,5-5 mg (1-2 ampule) razblaženo u 500 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora dekstroze i primenjeno kap po kap, brzina primene zavisi od intenziteta kontraktilne aktivnosti materice i podnošljivosti lijeka (otkucaji srca trudnice ≤120 u 1 min). Nadalje, oralna terapija održavanja provodi se tabletiranim oblicima salbutamola: 2-4 mg 4-5 puta dnevno. Prva tableta se propisuje 15-30 minuta prije kraja infuzije. Kurs - 14 dana.

 Nuspojave:

Iz nervnog sistema i čulnih organa: tremor (obično ruku), anksioznost, napetost, razdražljivost, vrtoglavica, glavobolja, poremećaj sna, kratkotrajne konvulzije.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): palpitacije, tahikardija (u trudnoći - kod majke i fetusa), aritmija, periferna vazodilatacija, smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka ili povećanje sistoličkog krvnog tlaka, ishemija miokarda, zatajenje srca, kardiopatija.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija u ustima ili grlu, gubitak apetita.

Ostalo: bronhospazam (paradoksalan ili uzrokovan preosjetljivošću na salbutamol), faringitis, otežano mokrenje, znojenje, povećana glukoza u krvi, slobodne masne kiseline, hipokalemija (zavisna od doze), alergijske reakcije u obliku eritema, otoka lica, otežano disanje, razvoj fizičke i mentalne zavisnosti od droga.

 predoziranje:

Simptomi: tahikardija (otkucaji srca do 200 otkucaja u minuti), ventrikularno treperenje, sniženi krvni pritisak, povećan minutni volumen srca, hipoksemija, acidoza, hipokalemija, hiperglikemija, tremor mišića, glavobolja, agitacija, halucinacije, konvulzije.

tretman: ukidanje lijekova i simptomatska terapija; Imenovanje beta-blokatora (selektivnih) kod pacijenata sa bronhijalnom astmom zahteva izuzetan oprez zbog rizika od teške bronhospastične reakcije.

 interakcija:

Povećava aktivnost CNS stimulansa, kardiotropizam hormona štitnjače. i pojačavaju toksične efekte. Kortikosteroidi, inhibitori sinteze PG, triciklični antidepresivi i MAO blokatori povećavaju rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, agensi za inhalacionu anesteziju i teške ventrikularne aritmije. Smanjuje efikasnost beta-blokatora (uključujući i oftalmološke oblike), antihipertenzivnih sredstava, antianginalno dejstvo nitrata. Povećava vjerovatnoću intoksikacije glikozidima.

 Specialne instrukcije:

Svaki put prije upotrebe protresite aerosolnu bočicu, u vrijeme uzimanja lijeka, udahnite najdublje, najintenzivnije i najduže, zadržite dah 10 sekundi. nakon udisanja. Ako je nemoguće slijediti upute, koristite posebne uređaje (odstojnike) koji povećavaju plimni volumen i kompenziraju netočnosti asinkronog udisaja.

 Instrukcije

Salbutamol je selektivni β2-adrenergički agonist. Stimuliše pretežno β2-adrenergičke receptore, lokalizovane u bronhima, miometrijumu, krvnim sudovima. Kada se primenjuje inhalacijom, deluje uglavnom na β2-adrenergičke receptore bronhija, imajući mali efekat na β2-adrenergičke receptore drugih lokalizacija. Ima izražen bronhodilatatorski efekat.
Izaziva ekspanziju bronha, zaustavlja i sprečava bronhospazam. Praktično nema efekta na β1-adrenergičke receptore srca. Sprečava oslobađanje medijatora alergije i upale (histamin, SRSA) iz mastocita. Poboljšava mukocilijarni klirens.
Djelovanje lijeka se brzo razvija i traje 3-4 sata.Nakon udisanja približno 10-20% aktivne tvari dospijeva u male bronhije, ostatak se taloži u gornjim respiratornim putevima. Vezivanje za proteine ​​plazme je 10%. Salbutamol se metabolizira u jetri. Izlučuje se uglavnom urinom nepromijenjen i kao neaktivan metabolit. Većina doze salbutamola, primijenjene inhalacijom ili oralno, eliminira se u roku od 72 sata.

Indikacije za primjenu lijeka Salbutamol

BA (prevencija i ublažavanje napadaja), hronični opstruktivni bronhitis, plućni emfizem i druge bolesti koje se javljaju uz bronhospazam. Kao tokolitički agens indiciran je kod opasnosti od prijevremenog porođaja, istmičko-cervikalne insuficijencije, smanjenja fetalnog pulsa, ovisno o kontrakcijama materice u periodima cervikalne dilatacije i izbacivanja, u profilaktičke svrhe - pri operacijama na trudnoj maternici ( nametanje kružnog šava u slučaju insuficijencije unutrašnjeg uterusa).

Upotreba lijeka Salbutamol

Inhalacija - za odrasle i djecu stariju od 4 godine, za uklanjanje bronhijalne opstrukcije, propisuje se 0,1 mg salbutamola za inhalaciju. Ako napad ne prestane u roku od 5-10 minuta nakon prvog udisaja, inhalacija se može ponoviti. U profilaktičke svrhe, 10-15 minuta prije mogućeg kontakta sa navodnim alergenom, preporučuje se i inhaliranje 0,1 mg salbutamola.
Uz produženu primjenu salbutamola, 1-2 inhalacije (0,1 mg) se koriste 3-4 puta dnevno u razmaku od najmanje 3 sata. Dugotrajna primjena salbutamola kod HOBP-a ili BA provodi se samo na pozadini bazične terapija.
Nemojte koristiti više od 10 doza (1 mg salbutamola) dnevno.
Odraslima se obično propisuje 0,002 g 3-4 puta dnevno.
Kao tokolitički agens za otklanjanje opasnosti od prijevremenog porođaja, kao i nakon operacija na trudnoj maternici, primjenjuje se intravenozno u dozi od 5 mg u 400-500 ml izotonične otopine ili 5% otopine glukoze brzinom od 15 -20 kapi (počevši od 5 kapi) u minuti. Brzina infuzije se prilagođava uzimajući u obzir intenzitet kontrakcija maternice i toleranciju (kontrolni broj otkucaja srca i druge pokazatelje hemodinamike). Trajanje primjene je 6-12 sati.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Salbutamol

Preosjetljivost na salbutamol, nekorigirana hipertenzija (arterijska hipertenzija), miokarditis, srčane mane, aortna stenoza, dekompenzirani endokrini poremećaji (tireotoksikoza, dijabetes melitus), cirkulatorna insuficijencija, tahiaritmija, glaukom, trudnoća; u akušerstvu - infekcija porođajnog kanala, intrauterina smrt fetusa, malformacije fetusa, krvarenje s previjanjem placente ili abrupcija posteljice.

Nuspojave salbutamola

Tahikardija, tremor, glavobolja, poremećaj sna, rijetko - alergijske reakcije (urtikarija, angioedem, bronhospazam, arterijska hipotenzija, paradoksalni bronhospazam), prolazna periferna vazodilatacija.

Posebne upute za upotrebu lijeka Salbutamol

Koristi se s velikim oprezom u slučaju preosjetljivosti na simpatikomimetike, teških srčanih bolesti (kronična koronarna bolest, akutni infarkt miokarda, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, poremećaji ritma), hipertireoze, dijabetes melitusa sa nestabilnim tokom,
Tokom trudnoće može se koristiti samo iz zdravstvenih razloga. Budući da salbutamol prelazi u majčino mlijeko, njegova primjena tijekom dojenja moguća je samo ako očekivani terapijski učinak za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete.
Primjena salbutamola u visokim dozama može pogoršati reakciju pri vožnji ili rukovanju mašinama. Ovo djelovanje se pojačava istovremenom upotrebom alkohola, sredstava za smirenje.

Interakcije lijeka Salbutamol

Kombinovana upotreba salbutamola sa drugim adrenomimeticima se ne preporučuje, jer se povećava rizik od neželjenih efekata na kardiovaskularni sistem. Nije dozvoljena istovremena primjena salbutamola sa MAO inhibitorima i tricikličkim antidepresivima.

Predoziranje salbutamolom, simptomi i liječenje

Manifestuje se tahikardijom, aritmijom, poremećajima spavanja, bolom u grudima, tremorom ruku i celog tela. Liječenje je simptomatsko. Provodi se ispiranje želuca, propisuju se β-adrenergički blokatori.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti salbutamol:

  • St. Petersburg

Dozirani aerosol za inhalaciju.

Farmakološka grupa

Selektivni agonisti β2-adrenergičkih receptora. ATC kod R03A C02.

Indikacije

Liječenje i prevencija bronhospazma kod bronhijalne astme, kroničnog opstruktivnog bronhitisa i emfizema. Dugotrajno liječenje bolesnika s bronhijalnom astmom (kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Starost do 4 godine.

Doziranje i primjena

Lijek se koristi samo inhalacijom za udisanje lijeka kroz usta.

Za zaustavljanje napada bronhospazma kod odraslih, doza je 100-200 mcg (1-2 doze), koja se po potrebi ponavlja do 3-4 puta dnevno. Maksimalna doza je 800 mcg (8 doza) dnevno.

Za zaustavljanje napada bronhospazma kod djece u dobi od 4 godine, doza lijeka je 100 mcg, ako je potrebno, povećava se na 200 mcg (2 doze). Maksimalna doza je 400 mcg (4 doze) dnevno.

Da bi se spriječili napadi bronhospazma koji su povezani s utjecajem alergena ili uzrokovani fizičkom aktivnošću, propisuje se 200 mcg lijeka 15 minuta prije izlaganja provocirajućem faktoru. Za djecu, doza je 100 mcg jednokratno.

Za dugotrajnu terapiju održavanja, odraslima i djeci starijoj od 4 godine propisuje se 100-200 mcg (1-2 doze) lijeka do 4 puta dnevno.

Prije upotrebe aerosola, protresite posudu i jednom ili dvaput pritisnite ventil za doziranje.

Da biste koristili lijek, morate izvršiti sljedeće korake:

Ako ste zakazani za drugu dozu, pričekajte 1 minut i slijedite gore navedene korake od koraka 2.

Odstojnik se može koristiti za inhalaciju.

Bilješka. Isperite mlaznicu za prskanje jednom sedmično tekućom vodom. Prije nego što to učinite, pažljivo uklonite aluminijsku posudu. Izbjegavajte da voda dođe na posudu.

Neželjene reakcije

Od strane imunološkog sistema: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem, urtikariju, bronhospazam, arterijsku hipotenziju i kolaps.

Metabolički poremećaji: rijetko - hipokalemija.

Od nervnog sistema: često - tremor (posebno tremor ruku), glavobolja.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, vrlo rijetko - srčana aritmija, uključujući ventrikularnu fibrilaciju, supraventrikularnu tahikardiju i ekstrasistolu; rijetko - periferna vazodilatacija.

Iz respiratornog sistema: vrlo rijetko - paradoksalni bronhospazam. U tom slučaju treba odmah prekinuti inhalaciju salbutamola i odmah propisati alternativne oblike lijeka ili druge inhalacijske bronhodilatatore koji brzo djeluju.

Sa strane probavnog sistema: iritacija sluzokože usta i ždrijela.

Od mišićno-koštanog sistema: rijetko - grčevi mišića.

Predoziranje

Simptomi predoziranja mogu se manifestirati kao pretjerana stimulacija β-adrenergičkih receptora i/ili nuspojave različite težine. Predoziranje se može manifestovati tahikardijom, aritmijom, arterijskom hipotenzijom ili hipertenzijom, poremećajem sna, bolom u grudima, tremorom ruku i cijelog tijela, agitacijom, povećanim umorom.

Tretman. Salbutamol treba prekinuti i započeti odgovarajuću simptomatsku terapiju. Antidot izbora za predoziranje salbutamolom je kardioselektivni β-blokator. Preparate ove grupe treba davati sa oprezom kod pacijenata sa bronhospazmom u anamnezi. Zbog predoziranja salbutamolom može doći do hipokalijemije, pa je potrebno kontrolisati nivo kalijuma u krvnom serumu.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Lijek se može koristiti tokom trudnoće samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Salbutamol se izlučuje u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje da se propisuje ženama koje doje, osim kada je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za dijete.

Djeca

Lijek se koristi kod djece mlađe od 4 godine.

Karakteristike aplikacije

Liječenje astme treba provoditi postupnim programom, stanje pacijenta treba klinički procijeniti i pomoću testova plućne funkcije. Povećanje učestalosti upotrebe inhaliranih β2 agonista ukazuje na pogoršanje kontrole astme. U tom slučaju, pacijentovu terapiju treba preispitati, jer je pogoršanje astme životno opasno stanje koje zahtijeva imenovanje ili povećanje doze kortikosteroida koji se već koriste. Za pacijente u riziku preporučuje se dnevni vršni protok. Ako se ne primijeti olakšanje najmanje 3 sata nakon upotrebe prethodno efikasne doze salbutamola, pacijent se treba obratiti liječniku za dodatne mjere. Trebali biste pravilno koristiti inhalator kako biste osigurali da lijek uđe u bronhije. Preporučljivo je da mala djeca koriste "Bebimask" za inhalaciju.

Salbutamol se s oprezom propisuje pacijentima s hipertireozom.

Terapija β2-adrenergičkim agonistima može uzrokovati hipokalemiju. Poseban oprez se preporučuje kod bronhijalne astme, jer se hipokalijemija može povećati uz istovremenu primjenu derivata ksantina, steroida, diuretika i pod utjecajem hipoksije. Preporučuje se redovno praćenje nivoa kalijuma u krvnom serumu.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Nema podataka o uticaju salbutamola na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima.

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Kombinovana upotreba salbutamola sa drugim simpatomimeticima se ne preporučuje, jer se povećava rizik od nuspojava iz kardiovaskularnog sistema. Nije dozvoljena istovremena primjena salbutamola i MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva.

15 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja.

farmakološki efekat

Beta-agonist s dominantnim učinkom na β2-adrenergičke receptore (lokalizirane, posebno u bronhima, miometriju, krvnim žilama). Sprječava i ublažava bronhospazam; smanjuje otpor disajnih puteva, povećava kapacitet pluća. Sprečava oslobađanje histamina, supstance koja sporo reaguje iz mastocita i faktora hemotakse neutrofila. U poređenju sa drugim lekovima iz ove grupe, ima manje izraženo pozitivno hrono- i inotropno dejstvo na miokard. Izaziva proširenje koronarnih arterija, praktički ne smanjuje krvni tlak. Ima tokolitički efekat, snižava tonus i kontraktilnu aktivnost miometrijuma.

Farmakokinetika

Kada se koristi aerosol, uočava se brza apsorpcija salbutamola u krv; međutim, njegove koncentracije u krvi, kada se koriste u preporučenim dozama, su vrlo niske ili ispod granice detekcije.

Nakon oralne primjene, salbutamol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezivanje za proteine ​​plazme je 10%. Metabolizira se tokom "prvog prolaska" kroz jetru i eventualno u crijevni zid; glavni metabolit je neaktivni sulfatni konjugat. Salbutamol se ne metabolizira u plućima, tako da njegov konačni metabolizam i izlučivanje nakon inhalacije ovisi o načinu primjene, koji određuje omjer između udahnutog i slučajno progutanog salbutamola.

T1/2 iz krvne plazme je 2-7 sati Salbutamol se brzo izlučuje urinom u obliku metabolita i nepromijenjene tvari; u malim količinama izlučuje se izmetom.

Indikacije

Prevencija i ublažavanje bronhospazma u svim oblicima. Reverzibilna opstrukcija dišnih puteva kod kroničnog bronhitisa i plućnog emfizema, bronhoopstruktivnog sindroma u djece.

Prijeteći prijevremeni porođaj s kontraktilnom aktivnošću maternice; porođaj prije 37-38 sedmica; istmičko-cervikalna insuficijencija, smanjenje otkucaja srca fetusa u zavisnosti od kontrakcija materice tokom perioda cervikalne dilatacije i izbacivanja. U profilaktičke svrhe pri operacijama na trudnoj materici (nametanje kružnog šava u slučaju insuficijencije unutrašnjeg osa materice).

Kontraindikacije

Prijetnja pobačaja u I i II trimestru trudnoće, prerano odvajanje posteljice, krvarenje ili toksikoza u III trimestru trudnoće; uzrast djece do 2 godine; preosjetljivost na salbutamol.

Doziranje

Unutra kao bronhodilatator za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 2-4 mg 3-4 puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 8 mg 4 puta dnevno. Djeca od 6-12 godina - 2 mg 3-4 puta dnevno; djeca od 2-6 godina - 1-2 mg 3 puta dnevno.

Kod inhalacije, doza ovisi o korištenom obliku doze, učestalost primjene ovisi o indikacijama i kliničkoj situaciji.

Kao tokolitički agens, primjenjuje se intravenozno u dozi od 1-2 mg.

Nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sistema: prolazno širenje perifernih žila, umjerena tahikardija.

Sa strane centralnog nervnog sistema:, vrtoglavica, mučnina, povraćanje.

Sa strane metabolizma: hipokalemija.

Alergijske reakcije: u izoliranim slučajevima - angioedem, alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, urtikarije, arterijske hipotenzije, kolapsa.

Ostalo: tremor ruku, unutrašnje drhtanje, napetost; rijetko - paradoksalni bronhospazam, grčevi mišića.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu salbutamola s nekardioselektivnim, moguća je uzajamna supresija terapijskih učinaka; s teofilinom - povećava se rizik od razvoja tahikardije i aritmije, posebno supraventrikularne ekstrasistole.

Uz istovremenu primjenu salbutamola i derivata ksantina, kortikosteroida ili diuretika, povećava se rizik od razvoja hipokalijemije.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod tahiaritmija i drugih aritmija, arterijske hipertenzije, miokarditisa, srčanih mana, aortne stenoze, dijabetes melitusa, tireotoksikoze, glaukoma, akutnog zatajenja srca (podložno strogom medicinskom nadzoru).

Povećanje doze ili učestalosti uzimanja salbutamola treba provoditi pod nadzorom liječnika. Smanjenje intervala moguće je samo u izuzetnim slučajevima i mora biti striktno opravdano.

Prilikom primjene salbutamola postoji rizik od razvoja hipokalijemije, stoga tijekom liječenja bolesnika s teškom bronhijalnom astmom treba pratiti nivo kalija u krvi. Rizik od hipokalijemije se povećava sa hipoksijom.

Trudnoća i dojenje

Salbutamol je kontraindiciran u slučaju prijetećeg pobačaja u I i II trimestru trudnoće, prijevremenog odvajanja posteljice, krvarenja ili toksikoze u III trimestru trudnoće.

Ako je neophodno koristiti salbutamol tijekom trudnoće, očekivana korist liječenja za majku i potencijalni rizik za fetus treba biti u korelaciji. Trenutno nema dovoljno podataka o sigurnosti salbutamola u ranoj trudnoći. Salbutamol se izlučuje u majčino mlijeko, stoga, ako je potrebno, primjena tijekom dojenja također treba procijeniti očekivanu korist liječenja za majku i mogući rizik za dijete.

1 ml lijeka sadrži aktivnu supstancu - salbutamol 0,8 mg (2 mg u 1 bočici)

Obrazac za oslobađanje

Rastvor za inhalaciju 2,5 ml u bočici - 10 boca u pakovanju

farmakološki efekat

Bronhodilatatorski lijek.

Salbutamol je selektivni beta2-adrenergički agonist. U terapijskim dozama djeluje na beta2-adrenergičke receptore glatkih mišića bronha, pružajući izraženo bronhodilatatorno djelovanje, sprječava i ublažava bronhospazam i povećava vitalni kapacitet pluća. Sprečava oslobađanje histamina, supstance koja sporo reaguje iz mastocita i faktora hemotakse neutrofila. Izaziva blagi pozitivan krono- i inotropni učinak na miokard, dilataciju koronarnih arterija i praktički ne smanjuje krvni tlak. Ima tokolitički učinak: snižava tonus i kontraktilnu aktivnost miometrija. Djelovanje lijeka počinje 5 minuta nakon udisanja i traje 4-6 sati.

Ima niz metaboličkih efekata: smanjuje sadržaj K+ u plazmi, ima hiperglikemijski (posebno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom) i lipolitički efekat, povećava rizik od acidoze.

Indikacije za upotrebu

  • prevencija i ublažavanje bronhospazma kod bronhijalne astme;
  • simptomatsko liječenje bronho-opstruktivnog sindroma (uključujući kronični bronhitis i emfizem);
  • hronična opstruktivna bolest pluća.

Doziranje i primjena

Lijek se koristi inhalacijom samo uz pomoć nebulizatora bilo kojeg dizajna. Nebulizator pretvara otopinu u aerosol za inhalaciju. Kada se koristi, rastvor treba da bude na sobnoj temperaturi (hladni rastvor može izazvati efekat kašlja). Prije upotrebe lijeka, morate pažljivo proučiti upute za upotrebu nebulizatora:

Pripremite nebulizator za upotrebu.

Stavite otopinu lijeka u nebulizator. Nemojte miješati otopinu s drugim lijekovima. Otopina se može razrijediti destilovanom vodom ili 0,9% natrijum hlorida.

Nakon završetka inhalacije, uklonite preostali rastvor i operite nebulizator. Kada se otopina salbutamola koristi kroz nebulizator, početna doza lijeka za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 2,5 mg, ali se može povećati na 5 mg. Inhalacije se rade svakih 4-6 sati tokom prvih 24-48 sati terapije ili dok se klinička slika ne stabilizuje. Poboljšanje se opaža nakon udisanja, obično nakon 10-15 minuta. U teškim egzacerbacijama kronične opstruktivne plućne bolesti, učestalost primjene lijeka može se značajno povećati - moguće je propisivanje lijeka svakih 30-60 minuta dok se ne postigne klinički učinak (kod odraslih do 40 mg dnevno).

Upotreba kod djece od 18 mjeseci do 12 godina: za ublažavanje napada bronhospazma: pojedinačna doza od 2 mg po inhalaciji do 4 puta dnevno pod nadzorom stručnjaka. Za profilaksu 2 mg/dan.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na komponente lijeka,
  • srčana ishemija,
  • teška srčana insuficijencija
  • poremećaji ritma (paroksizmalna tahikardija, politopska ventrikularna ekstrasistola),
  • miokarditis,
  • srčane mane,
  • aortna stenoza,
  • dekompenzirani dijabetes,
  • glaukom,
  • epileptički napadi
  • piloroduodenalna konstrikcija,
  • bolesti bubrega i jetre s kršenjem njihove funkcije,
  • trudnoća,
  • istodobna primjena neselektivnih beta blokatora,
  • uzrasta dece do 18 meseci.

specialne instrukcije

Kod pacijenata sa teškom ili nestabilnom astmom, upotreba bronhodilatatora ne bi trebala biti glavna ili jedina terapija.

Ako učinak uobičajene doze lijeka postane manje djelotvoran, pacijent se treba obratiti liječniku.

Ako dođe do paradoksalnog bronhospazma, potrebno ga je odmah prekinuti drugim oblikom doziranja salbutamola ili brzodjelujućim inhalacijskim bronhodilatatorom, prekinuti liječenje i propisati terapiju drugim lijekovima.

Uslovi skladištenja

Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.