Kombinovani sulfanilamidni preparati je. Antimikrobna sredstva (sulfonamidi, nitrofurani, antibiotici)

Sulfonamidi poznati ljudima odavno su se etablirali, jer su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Do danas su ovi lijekovi u farmakologiji djelimično izgubili na značaju, jer su po efikasnosti inferiorni od modernih lijekova. Međutim, u liječenju određenih patologija oni su nezamjenjivi.

Šta su sulfa lekovi

Sulfonamidi (sulfonamidi) su sintetički antimikrobni lijekovi koji su derivati ​​sulfanilne kiseline (aminobenzensulfamid). Natrijum sulfanilamid inhibira vitalnu aktivnost koka i štapića, utiče na nokardiju, malariju, plazmodiju, proteus, klamidiju, toksoplazmu, ima bakteriostatski efekat. Sulfanilamidni preparati su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih uzročnicima otpornim na antibiotike.

Klasifikacija sulfa lijekova

Po svom djelovanju sulfa lijekovi su inferiorni u odnosu na antibiotike (ne brkati ih sa sulfonanilidom). Ovi lijekovi imaju visoku toksičnost, pa imaju ograničen raspon indikacija. Klasifikacija sulfa lijekova podijeljena je u 4 grupe, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

  1. Sulfonamidi, brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Propisuju se za sistemsko liječenje infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidin (Sulfadimezin), Sulfakarbamide.
  2. Sulfonamidi, nepotpuno ili sporo apsorbirani. Oni stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Etazol natrijum
  3. lokalni sulfonamidi. Dobro dokazano u terapiji oka: Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide acetat mast 10%, Streptocide mast 10%.
  4. Salazosulfanamidi. Ova klasifikacija spojeva sulfonamida sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazometoxin.

Mehanizam djelovanja sulfa lijekova

Izbor lijeka za liječenje pacijenta ovisi o svojstvima patogena, jer je mehanizam djelovanja sulfonamida blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Iz tog razloga, neki lijekovi, na primjer, Novocaine ili Metionomixin, nisu kompatibilni s njima, jer slabe njihov učinak. Ključni princip djelovanja sulfonamida je kršenje metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Ovisno o strukturi, sulfidni pripravci imaju zajedničku formulu, ali nejednaku farmakokinetiku. Postoje oblici doziranja za intravensku primjenu: natrijum sulfacetamid, streptocid. Neki lijekovi se daju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombinirani lijekovi se koriste na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Indikacije za upotrebu sulfonamida:

  • folikulitis, akne vulgaris, erizipel;
  • impetigo;
  • opekotine 1 i 2 stepena;
  • pioderma, karbunuli, čirevi;
  • gnojno-upalni procesi na koži;
  • inficirane rane različitog porijekla;
  • tonzilitis;
  • bronhitis;
  • očne bolesti.

Spisak sulfa lekova

Prema periodu cirkulacije, antibiotici sulfonamidi se dijele na: kratkotrajnu, srednju, dugotrajnu i ekstradugu ekspoziciju. Nije moguće navesti sve lijekove, pa su u ovoj tabeli prikazani dugodjelujući sulfonamidi koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Ime

Indikacije

srebrni sulfadiazin

inficirane opekotine i površinske rane

Argosulfan

srebrni sulfadiazin

opekotine bilo koje etiologije, manje ozljede, trofični ulkusi

norsulfazol

norsulfazol

patologije uzrokovane kokama, uključujući gonoreju, upalu pluća, dizenteriju

sulfametoksazol

infekcije mokraćnog kanala, respiratornog trakta, mekih tkiva, kože

pirimetamin

pirimetamin

toksoplazmoza, malarija, primarna policitemija

Prontosil (crveni streptocid)

sulfanilamid

streptokokna pneumonija, puerperalna sepsa, erizipel

Kombinovani sulfa lek

Vrijeme ne miruje, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija - stvorili su kombinirani sulfanilamidni lijek, u kojem se antibiotici kombiniraju s trimetoprimom. Lista takvih sulfo lijekova:

Naslovi

Indikacije

sulfametoksazol, trimetoprim

gastrointestinalne infekcije, nekomplicirana gonoreja i druge zarazne patologije.

Berlocid

sulfametoksazol, trimetoprim

kronični ili akutni bronhitis apsces pluća, cistitis, bakterijska dijareja i dr

Duo-Septol

sulfametoksazol, trimetoprim

antibakterijski, antiprotozoalni, baktericidni agens širokog spektra

sulfametoksazol, trimetoprim

trbušni tifus, akutna bruceloza, apsces mozga, ingvinalni granulom, prostatitis i dr.

Sulfanilamidni preparati za djecu

Budući da su ovi lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Sulfanilamidni preparati za decu dostupni su u tabletama, granulama, mastima i rastvorima za injekcije. Spisak lekova:

Ime

Aplikacija

sulfametoksazol, trimetoprim

od 6 godina: gastroenteritis, pneumonija, infekcije rana, akne

Etazola tablete

sulfaetidol

od 1 godine: pneumonija, bronhitis, tonzilitis, peritonitis, erizipel

Sulfargin

srebrni sulfadiazin

od 1 godine: rane koje ne zarastaju, čirevi od proleža, opekotine, čirevi

trimezol

ko-trimoksazol

od 6 godina: infekcije respiratornog trakta, genitourinarnog sistema, kožne patologije

Uputstvo za upotrebu sulfonamida

Antibakterijski agensi se propisuju, kako unutra tako i lokalno. Uputa za upotrebu sulfonamida navodi da će djeca koristiti lijek: do godinu dana 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijeli unos. Odrasli uzimaju 5-6 puta dnevno po 0,6-1,2 g. Trajanje liječenja ovisi o težini patologije i propisuje ga liječnik. Prema napomeni, kurs nije duži od 7 dana. Bilo koji sulfa lijek treba uzimati s alkalnom tekućinom i hranom koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave sulfa lijekova

Kod produžene ili nekontrolirane primjene mogu se javiti nuspojave sulfonamida. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Sa sistemskom apsorpcijom, sulfo lijekovi mogu proći kroz placentu i zatim se naći u krvi fetusa, uzrokujući toksične efekte. Iz tog razloga je upitna sigurnost upotrebe lijekova tokom trudnoće. Liječnik bi trebao uzeti u obzir takav kemoterapijski učinak kada ih propisuje trudnicama i tijekom dojenja. Kontraindikacije za upotrebu sulfonamida su:

  • preosjetljivost na glavnu komponentu;
  • anemija;
  • porfirija;
  • zatajenje jetre ili bubrega;
  • patologija hematopoetskog sistema;
  • azotemija.

Cijena sulfa lijekova

Lijekove ove grupe nije problem kupiti u online trgovini ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje bit će jeftiniji, dok su uvozni lijekovi znatno skuplji. Okvirna cijena za sulfa lijekove:

Video: šta su sulfonamidi

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali članka ne zahtijevaju samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Preparati ove grupe su sintetički antimikrobni agensi, derivati ​​sulfanilne kiseline. Svi oni imaju zajedničku formulu.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost kako različitih koka (streptokoka, osim zelenog, stafilokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka), tako i šipki (enteropatogene Escherichia coli, shigella, salmonella, klebsiinia, itd.). Sulfamonometoksin i sulfapiridazin takođe utiču na toksoplazmu, klamidiju, proteus, plasmodijum malariju, nokardiju. Sulfanilamidni preparati često imaju terapeutski učinak u liječenju bolesti uzrokovanih sojevima ovih patogena otpornim na antibiotike.

Sulfonamidi su bakteriostatski lijekovi. Hemijski su slični para-aminobenzovoj kiselini (PABA) i umjesto toga ih mikrobi mogu preuzeti. Istovremeno, poremećeno je stvaranje folne kiseline, koja osigurava vitalnu aktivnost stanica (sinteza nukleinskih kiselina i proteina). Sulfonamidi nemaju efekta na mikroorganizme koji sami sintetiziraju PABA, kao ni na mirne oblike mikroba. Folna kiselina se ne sintetizira u ljudskim tkivima, stoga sulfonamidi ne ometaju njen metabolizam.

Afinitet mikroorganizama za para-aminobenzojevu kiselinu je veći nego za sulfonamide, pa bi koncentracija ovih lijekova u krvi trebala premašiti PABA za desetine i stotine puta. Upotreba nedovoljnih doza sulfonamida može dovesti do selekcije mikrobnih sojeva otpornih na njih.

U praktične svrhe može se koristiti sljedeća klasifikacija sulfonamida.

1. Sulfonamidi koji se koriste u sistemskim infekcijama:

Kratkodjelujući: streptocid, etazol, norsulfazol, sulfadimezin, sulfacil (albucid);

Srednje trajanje djelovanja: sulfazin, sulfametoksazol;

Dugotrajno djelovanje: sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfadimetoksin;

Superdugo djelovanje: sulfalen (kelfisin);

Kombinovani preparati sa trimetoprimom: baktrim (biseptol), groseptol, poteseptil itd.

2. Koristi se za gastrointestinalne infekcije: sulgin, ftalazol, ftazin, salazosulfapiridazin, salazosulfapiridin, salazosulfadimetoksin.

3. Koristi se za infekcije urinarnog trakta: urosulfan, sulfadimetoksin, sulfalen.

4. Koriste se u očnoj praksi: natrijum sulfacil, natrijum sulfapiridazin.

Za parenteralnu primjenu mogu se koristiti sulfonamidi koji se dobro otapaju u vodi. U tu svrhu koriste se preparati kratkog djelovanja: natrijum etazol, natrijum sulfacil, topljivi streptocid i superdugodjelujući lijek - sulfalen-meglumin.

Većina sulfonamida se dobro apsorbira iz crijeva (sa izuzetkom posebno ponderiranih lijekova koji se koriste za liječenje gastrointestinalnih infekcija). U plazmi su povezani sa proteinima, ali relativno lako prodiru u različita tkiva.

Izlučivanje sulfonamida vrši se uglavnom glomerularnom filtracijom, stoga, što je lijek više vezan za proteine ​​plazme, to se sporije odvija njegova eliminacija. Neki sulfonamidi, posebno sulfalen, mogu se reapsorbirati iz urina. Ove karakteristike određuju brzinu izlučivanja lijekova iz tijela.

Izbor lijeka ovisi o njegovim farmakokinetičkim karakteristikama, kao i o patogenu, lokalizaciji i toku infektivnog procesa.

Za liječenje sistemskih infekcija koriste se sulfonamidi koji se dobro apsorbiraju iz crijeva. Lako prodiru iz krvne plazme u tkiva, stvarajući efikasne koncentracije u njima, uključujući pluća, pleuralnu, sinovijalnu, ascitičnu tekućinu. Sulfapiridazin bolje prodire u cerebrospinalnu tekućinu od drugih lijekova, sulfadimetoksin praktički ne prodire. Preostali sulfonamidi umjereno prodiru u cerebrospinalnu tekućinu. Sulfonamidi dobro prodiru u placentu, stvarajući koncentracije u amnionskoj tekućini, krvi i tkivima fetusa i novorođenčeta koje su dovoljne za ispoljavanje antimikrobnog djelovanja. U majčinom mlijeku koncentracija lijekova jednaka je onoj u njenoj krvnoj plazmi, a odojče može primiti sulfanilamid u količini dovoljnoj da izazove neželjene efekte.

U jetri se sulfonamidi podvrgavaju biotransformaciji acetilacijom i (ili) glukuronidacijom. Acetilirani metaboliti su slabo topljivi u vodi, pa se mogu taložiti u urinu, narušavajući prohodnost bubrežnih tubula. Da bi se spriječila ova komplikacija, potrebno je popiti svaku porciju sulfanilamida sa čašom alkalne vode (rastvor sode, borzhom) kako bi se alkalizirao urin i povećala topljivost acetiliranih metabolita. Ovo pravilo se mora poštovati kada se propisuje streptocid, norsulfazol, sulfadimezin, etazol, sulfacyl, sulfazin. Prilikom propisivanja dugodjelujućih i superdugodjelujućih lijekova rijetko se uočava kristalurija, što je povezano s uzimanjem ovih lijekova u manjim dozama, kao i sa činjenicom da imenovani sulfonamidi djelomično formiraju estre s glukuronskom kiselinom, koji su vrlo topljivi u vode. Sulfadimetoksin se podvrgava glukuronidaciji i izlučuje se urinom nepromijenjen, tako da ne postoji opasnost od stvaranja njegovih kristala u urinu. Urosulfan se izlučuje nepromijenjen bubrezima, stvarajući visoke koncentracije u urinu, pa se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta. Za liječenje infekcija bilijarnog trakta koriste se sulfadimetoksin, sulfapiridazin i sulfalen, koji se nalaze u žuči u aktivnom obliku i u visokoj koncentraciji.

Sulfonamidi, koji se dobro apsorbiraju iz crijeva, koriste se za liječenje respiratornih bolesti, tonzilitisa, faringitisa, upale srednjeg uha, meningitisa i infektivnih lezija kože.

Trenutno se široko koriste kombinovani preparati sulfonamida koji sadrže trimetoprim baktrim (biseptol, kotrimoksazol, bakterijski), groseptol, poteseptil, sulfaton i dr. sinteza purinskih i pirimidinskih baza, nekih aminokiselina i proteina. (U ljudskim tkivima, dihidrofolat reduktaza je manje osjetljiva na trimetoprim od enzima u mikroorganizmu.) Trimetoprim ima izraženo antimikrobno djelovanje i aktivni je sinergist sulfonamida. Svi kombinovani preparati, u kojima je uključen zajedno sa sulfonamidima, odlikuju se širokim spektrom delovanja. Inhibiraju aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: raznih koka, štapića (uključujući Haemophilus influenzae i legionelu), klamidije, pneumocista, aktinomiceta i nekih anaeroba. Mycobacterium tuberculosis, blijeda treponema, Pseudomonas aeruginosa, mikoplazme su otporne na njih.

Slabo apsorbirani iz crijeva sulfonamidi (sulgin, ftalazol, ftazin) se koriste za liječenje fetalnih infekcija: salmoneloze, trbušnog tifusa, dizenterije, gastroenteritisa itd. Ovi lijekovi se zadržavaju u crijevima, gdje prolaze hidrolizu uz eliminaciju aktivnog sulfanila. dio molekule, koji ima antimikrobno djelovanje. Salazosulfanilamid - lijekovi koji se koriste uglavnom za ulcerozni kolitis i Crohnovu bolest. Akumuliraju se u vezivnom tkivu crijeva, gdje se postepeno razgrađuju, stvarajući aktivni sulfanilamid i aminosalicilnu kiselinu, koja djeluje protuupalno.

Primjena sulfonamida u normalnim dozama rijetko je praćena komplikacijama. Neželjeno djelovanje lijekova često se javlja kod osoba s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, kod djece prvih mjeseci života, kao i pri propisivanju pretjerano visokih doza i (ili) uz njihovu dugotrajnu primjenu.

Sulfonamidi mogu istisnuti difenin, sintetičke antidijabetike (derivati ​​sulfonilureje), indirektne antikoagulanse (neodikumarin i dr.) iz veze s proteinima krvne plazme, što dovodi do povećanja slobodne frakcije lijekova. Kao rezultat toga, konvencionalne doze ovih ljekovitih supstanci mogu uzrokovati neželjene efekte.

Sulfonamide ne treba propisivati ​​novorođenčadi sa hiperbilirubinemijom, jer mogu spriječiti vezivanje bilirubina za proteine ​​plazme, što povećava rizik od bilirubinske encefalopatije. Ponekad kod novorođenčadi i dojenčadi sulfonamidi dovode do oksidacije iona željeza fetalnog hemoglobina, što uzrokuje pojavu methemoglobina, poremećaj transporta kisika, hipoksiju i acidozu. Da bi se spriječila ova komplikacija, istovremeno je potrebno propisati lijekove s antioksidativnim svojstvima, na primjer, askorbinsku kiselinu s glukozom.

Osim ovih komplikacija, sulfonamidi mogu izazvati alergijske reakcije, najčešće u obliku osipa, dermatitisa, leukopenije. Ponekad se primjećuje pojava polineuritisa i disfunkcija centralnog nervnog sistema.

Kombinirani pripravci koji sadrže trimetoprim kod djece s nedostatkom folne kiseline mogu poremetiti pretvaranje folne kiseline u njen aktivni metabolit - tetrahidrofolnu kiselinu, što dovodi do manjka imenovanog vitamina i praćeno je neutro- i (ili) trombocitopenijom, poremećajima gastrointestinalnog trakta. trakta (mučnina, povraćanje, dijareja), ponekad se opaža glositis, stomatitis, pseudomembranozni kolitis. Da biste uklonili i spriječili komplikacije, možete uzeti lijek folinsku kiselinu - kalcijev folinat.

Sulfonamidi su sintetički hemoterapeutski agensi koji su derivati ​​sulfanilne kiseline. Oni su bili prvi visoko efikasni antibakterijski agensi.

Mehanizam djelovanja:

Sulfonamidi su strukturno slični para-aminobenzovoj kiselini (PABA) i njeni su kompetitivni antagonisti.

Kao rezultat toga, sinteza nukleinskih kiselina je inhibirana, kao rezultat toga, rast i reprodukcija mikroorganizama su potisnuti (bakteriostatski učinak). Dugotrajnom upotrebom SA razvija se otpornost mikroorganizama na njih. Cross Stable.

Antibakterijski učinak sulfonamida se smanjuje ili nestaje u prisustvu krvi, gnoja, produkata raspadanja tkiva, gdje su primjetne količine PABA.

Spektar antimikrobnog djelovanja:

realnog spektra(kao rezultat rezistencije mikroorganizama) antimikrobno djelovanje sulfonamida: mnogi sojevi pneumokoka (ne svi!), uzročnici dizenterije, paratifusa, klamidije, pneumocistisa.

Praktično jesu ne rade za infekcije uzrokovane stafilokokom, većinom sojeva streptokoka, gonokoka, meningokoka, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterococci, Klebsiella, Escherichia coli.

Klasifikacija sulfonamida:

U zavisnosti od farmakokinetike, sulfonamidi se dele u četiri grupe.

1. Sulfonamidi, koji se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta (resorbuju se):

1.1. Lijekovi kratkog djelovanja (T 0,5 manje od 10 sati):

Sulfadimezin

Sulfacyl

norsulfazol

streptocid

1.2. Lijekovi srednjeg djelovanja (10-24 sata):

Sulfazin

Sulfametoksazol

1.3. Lijekovi dugog djelovanja (više od 24 sata):

Sulfadimetoksin

Sulfapiridazin

1.4. Lijekovi izuzetno dugog djelovanja (60 - 120 sati):

Sulfalen

2. Sulfonamidi, koji se sporo i nepotpuno apsorbuju u gastrointestinalnom traktu (neresorptivni):

Ftalazol

Sulgin

3. Sulfonamidi za lokalnu upotrebu:

Sulfacil - natrijum (sulfacetamid, albucid)

Sulfapiridazin - natrijum

Sulfargin (Sulfadiazin, Dermazin)

4. Kombinirani sulfonamidi

A) Salazosulfanamidi

salazopiridazin (salazodin)

Salazosulfapiridin

Salazodimethoxine

Mesalazin (salofalk)

B) Kombinovani preparati sa trimetaprimom:

Ko-trimoksazol (biseptol, septrin, baktrim, itd.)

Fansidar

farmakokinetika:

Svi sulfonamidi se djelomično apsorbiraju u želucu, većina - u tankom crijevu. U krvi se vršne koncentracije obično stvaraju nakon 2-6 sati.

U visokim koncentracijama, sulfonamidi se nalaze u bubrezima, plućima, jetri, koži; ne nalaze se u kostima. Sulfonamidi dobro prodiru kroz BBB. U dovoljno visokim koncentracijama (50-80% sadržaja u krvi), prisutni su u tečnim medijima, kao i u tkivima fetusa (moguć je teratogeni učinak). Sulfonamidi su slabo rastvorljivi u uobičajenoj kiseloj reakciji urina. U bubrežnim tubulima mogu se taložiti u obliku kristala i blokirati lumen. Ova komplikacija se može spriječiti i značajno ubrzati izlučivanje lijekova umjetnim povećanjem pH urina uzimanjem sode, alkalne mineralne vode.

Indikacije za upotrebu:

1) infekcije očiju, respiratornog trakta, genitalnog trakta uzrokovane klamidijom (eritromicin i tetraciklini ostaju lekovi izbora);

2) primarne (prethodno neliječene) akutne infekcije urinarnog trakta, posebno kod netrudnica (uroantiseptici i baktericidni antibiotici se i dalje smatraju lijekovima izbora);

3) ulcerozni kolitis, enteritis i druge upalne bolesti crijeva, većina sojeva uzročnika dizenterije razvila je rezistenciju, te se preferiraju antibiotici;

4) plitke opekotine, rane - samo u linimentima i mastima (mafenid ili srebro sulfadiazin).

U liječenju pneumokoknih i drugih pneumonija, meningitisa - samo nakon potvrde osjetljivosti flore iu kombinaciji s drugim kemoterapijskim sredstvima.

komplikacije:

1. Predoziranje lijekom češće je kod djece i starijih osoba, posebno nakon 10-14 dana liječenja.

Simptomi trovanja CNS-a - vrtoglavica, glavobolja, depresija, mučnina, povraćanje (ambulantni prijem je kontraindiciran za vozače transporta);

Oštećenje bubrega - bol u lumbalnoj regiji, oligurija, proteini i crvena krvna zrnca u mokraći, mikrokristali lijekova i njihovi metaboliti

Sa strane krvi: hemolitička ili aplastična anemija, granulocitopenija, trombocitopenija.

2. Preosjetljivost se javlja u prosjeku kod 5% pacijenata. Lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije na bilo koji način primjene, ali brže i svjetlije - nakon uzimanja dobro apsorbiranih lijekova. Najčešće kožne manifestacije alergija (razni osipi, ograničeni dermatitis, generalizovani dermatitis, eksudativni eritem, nekrotične lezije i dr.). Ostale manifestacije uključuju groznicu, vaskularne lezije i anafilaktički šok.

Karakteristike grupe:

1. SA, koji se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta - propisuju se za sistemsko lečenje infekcija izazvanih osetljivim mikroorganizmima.

2. Sulfonamidi, koji se sporo i nepotpuno apsorbuju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoku koncentraciju u tankom i debelom crevu, propisuju se samo unutra. Koristi se za liječenje akutnog enteritisa, bacilarne dizenterije, kolitisa i enterokolitisa uzrokovanih osjetljivom aerobnom florom. Propisan prema shemama, tijek liječenja je u prosjeku 5-7 dana.

3. Sulfonamidi za lokalnu upotrebu – najuspješnije se koriste u očnoj praksi. Albucid se koristi u obliku 30% kapi za oči, masti za oči. Lijek se propisuje za upalne bolesti konjunktive, blefaritis, gnojne čireve rožnice, trahom uzrokovane klamidijom.

Za lokalnu upotrebu proizvodi se veliki broj rastvorljivih natrijumovih soli sulfonamida: streptocid, norsulfazol, etazol, sulfapiridazin itd. U obliku rastvora, u aerosolima, u linimentima, mastima, prahovima, koriste se za lečenje gnojnih rana, dugotrajno nezacjeljujuće čireve, opekotine, pustularne kožne bolesti, čireve od proleža itd. Predrane i zahvaćena površina moraju se oprati od gnoja i tretirati antiseptikom. Većina otopina sulfonamida ima jako alkalnu reakciju i, kada se primjenjuje na oštećena tkiva, uzrokuje oštru i dugotrajnu (unutar 1-3 sata) bol. Bolje se podnose i efikasnije od drugih 10% mafenidna mast i 1% sulfargin mast (srebro sulfadiazin, dermazin). Kontraindikacije: alergijske reakcije na sulfonamide u anamnezi. Trajanje lečenja je od 1 do 3 nedelje.

Zaprašivanje rana i opekotina sulfonamidnim prahom nije samo neučinkovito, već je i nepoželjno, jer se ispod nastale kore nakuplja gnoj, a proces se razvija u dubinu.

4. Salazosulfanamidi - spojevi brojnih lijekova sa salicilnom kiselinom. Najviše se koristi salazopiridazin (salazodin) u obliku tableta, supozitorija, suspenzija. Koriste se za liječenje polimikrobnog (nespecifičnog) kolitisa, uključujući čireve.

5. Kombinirani SA sa trimetaprimom. Kao rezultat kombinacije, dolazi ne samo do međusobnog pojačavanja antimikrobnog djelovanja, već se i širi spektar; u visokim terapijskim dozama, kombinovani preparati pokazuju baktericidno dejstvo na niz mikroba. Otpornost mikroorganizama na kombinovane preparate razvija se sporo.

Njegov optimalni omjer u kombinaciji sa sulfametoksazolom (biseptol lijek) je 1:5. Istovremeno, vršne koncentracije lijeka u krvi postižu se nakon 1-4 sata.

Indikacije za upotrebu biseptol i njegovih analoga:

1) bakterijske infekcije respiratornog trakta - pneumonija, akutni bronhitis i egzacerbacija hroničnog; koristi se za liječenje i prevenciju sekundarnih infekcija;

2) pneumonija uzrokovana pneumocistama - biseptol se smatra lijekom izbora; u teškim slučajevima indicirana je intravenska infuzija otopine;

3) infekcije donjeg i gornjeg urinarnog trakta (u odsustvu bakteriurije);

4) enteritis i enterokolitis uzrokovan dizenterijskim bacilom, bakterijama grupe tifusa i paratifusa, vibrionima kolere i drugom mikroflorom, uključujući i onu koja je stekla otpornost na ampicilin i hloramfenikol;

5) upala srednjeg uha, meningitis (u kombinaciji sa drugim hemoterapijskim sredstvima), sepsa (u/in);

Nuspojave.

- alergijske reakcije.

Hematopoetski poremećaji.

Principi terapije sulfanilamidom:

1. Započnite liječenje što je prije moguće s udarnom dozom.

2. Dodijelite potvrdne doze nakon šoka prema shemi, na osnovu farmakokinetike lijeka.

3. Sprovesti tok lečenja u trajanju od najmanje 5-10 dana, bez prekidanja ili skraćivanja toka lečenja.

Sulfonamidi su antimikrobni agensi, derivati ​​para (π)-aminobenzensulfamida - amida sulfanilne kiseline (para-aminobenzensulfonske kiseline). Mnoge od ovih supstanci se koriste kao antibakterijski lekovi od sredine dvadesetog veka.

Aminobenzensulfamid - najjednostavniji spoj u klasi - naziva se i bijeli streptocid i još uvijek se koristi u medicini. Nešto složeniji sulfanilamid prontosil (crveni streptocid) bio je prvi lijek u ovoj grupi i općenito prvi sintetički antibakterijski lijek u svijetu.

Antibakterijska svojstva prontozila otkrio je 1934. G. Domagk. Naučnici sa Instituta Pasteur (Francuska) su 1935. godine otkrili da je sulfanilamidni dio molekule prontozila taj koji ima antibakterijski učinak, a ne struktura koja mu daje boju. Utvrđeno je da je "aktivni princip" crvenog streptocida sulfanilamid, koji nastaje tokom metabolizma (streptocid, bijeli streptocid). Crveni streptocid je izašao iz upotrebe, a na bazi molekule sulfanilamida sintetiziran je veliki broj njegovih derivata, od kojih su neki uvelike koristili u medicini.

farmakološki efekat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Budući da su po hemijskoj strukturi slični PABA, kompetitivno inhibiraju bakterijski enzim odgovoran za sintezu dihidrofolne kiseline, prekursora folne kiseline, koja je najvažniji faktor u vitalnoj aktivnosti mikroorganizama. U sredinama koje sadrže veliku količinu PABA, kao što su gnoj ili produkti raspadanja tkiva, antimikrobni učinak sulfonamida je značajno oslabljen.

Neki lokalni sulfonamidni preparati sadrže srebro (srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol). Kao rezultat disocijacije, joni srebra se polako oslobađaju, dajući baktericidni učinak (zbog vezivanja za DNK), koji je neovisan o koncentraciji PABA na mjestu primjene. Stoga, djelovanje ovih lijekova traje u prisustvu gnoja i nekrotičnog tkiva.

Spektar aktivnosti

U početku su sulfonamidi bili aktivni protiv širokog spektra gram-pozitivnih (S.aureus, S.pneumoniae, itd.) i gram-negativnih (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, itd.) bakterije. Osim toga, djeluju na klamidiju, nokardiju, pneumociste, aktinomicete, malarijske plazmodije, toksoplazmu.

Trenutno se mnogi sojevi stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka, enterobakterija odlikuju visokim nivoom stečene rezistencije. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa i većina anaeroba su prirodno otporni.

Preparati koji sadrže srebro su aktivni protiv mnogih uzročnika infekcija rana - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida gljivica.

Farmakokinetika

Sulfonamidi se dobro apsorbuju u gastrointestinalnom traktu (70-100%). Veće koncentracije u krvi zapažaju se kod primjene lijekova kratkog (sulfadimidin itd.) i srednjeg trajanja (sulfadiazin, sulfametoksazol) djelovanja. Dugotrajno djelovanje sulfonamida (sulfadimetoksin i dr.) i superdugotrajnog (sulfalen, sulfadoksin) djelovanja se u većoj mjeri vezuju za proteine ​​krvne plazme.

Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pleuralni izljev, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu, eksudat srednjeg uha, vlagu komore, tkiva urogenitalnog trakta. Sulfadiazin i sulfadimetoksin prolaze kroz BBB, postižući 32-65% i 14-30% serumske koncentracije u CSF, respektivno. Prolazi kroz placentu i prelazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri, uglavnom acetilacijom, uz stvaranje mikrobiološki neaktivnih, ali toksičnih metabolita. Izlučuju se bubrezima otprilike polovina nepromijenjena, uz alkalnu reakciju urina, izlučivanje se povećava; male količine se izlučuju žučom. Uz zatajenje bubrega, sulfonamidi i njihovi metaboliti mogu se akumulirati u tijelu, što dovodi do razvoja toksičnog učinka.

Lokalnom primjenom sulfonamida koji sadrže srebro stvaraju se visoke lokalne koncentracije aktivnih komponenti. Sistemska apsorpcija kroz oštećenu (rana, opekotina) površinu kože sulfonamida može doseći 10%, srebra - 1%.

Vrste

Sulfonamidi se dijele u sljedeće grupe:

  1. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i brzo izlučuju bubrezima: sulfatiazol (norsulfazol), sulfatidol (etazol), sulfadimidin (sulfadimezin), sulfakarbamid (urosulfan).
  2. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, ali se sporo izlučuju bubrezima (dugo djeluju): sulfametoksipiridazin (sulfapiridazin), sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.
  3. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i djeluju u lumenu crijeva: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin), ftalilsulfapiridazin (ftazin), kao i sulfonamidi konjugirani sa salicilnom kiselinom - salazosulfatiazolin (telazoksosulfazilazin), telazoksiopijazin (salazosulfatilazin).
  4. Lokalni preparati: sulfanilamid (streptocid), sulfacetamid (sulfacil natrijum), srebro sulfadiazin (sulfargin) - potonji, kada se rastvori, oslobađa ione srebra, koji pružaju antiseptički i protuupalni učinak.
  5. Kombinovani preparati: ko-trimoksazol (bactrim, biseptol) koji sadrži trimetoprim sa sulfametoksazolom ili sulfamonometoksin sa trimetoprimom (sulfaton) su takođe antimikrobni agensi širokog spektra delovanja.

Prva i druga grupa, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, koriste se za liječenje sistemskih infekcija; treći - za liječenje crijevnih bolesti (lijekovi se ne apsorbiraju i djeluju u lumenu probavnog trakta); četvrti - lokalno, a peti (kombinovani lekovi sa trimetoprimom) su efikasni kod infekcija respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnih oboljenja.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija, empiem pleure, apsces pluća)
  • ORL infekcije (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis)
  • šarlah
  • infekcije urinarnog trakta (pijelonefritis, pijelitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonoreja kod muškaraca i žena, šankr, limfogranulom venereum, ingvinalni granulom)
  • gastrointestinalne infekcije (dizenterija, kolera, trbušni tifus, nosioci salmonele, paratifus, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli)
  • infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, apsces, infekcije rana)
  • osteomijelitis (akutni i kronični)
  • bruceloza (akutna)
  • sepsa
  • peritonitis
  • meningitis
  • apsces mozga
  • osteoartikularne infekcije
  • Južnoamerička blastomikoza
  • malarija
  • veliki kašalj (kao dio kompleksne terapije).
  • folikulitis, erizipela
  • impetigo
  • opekotine 1 i 2 stepena
  • pioderma, karbunuli, čirevi
  • gnojno-upalni procesi na koži
  • inficirane rane različitog porijekla
  • tonzilitis
  • očne bolesti.

Uputstvo za upotrebu sulfanilamida (način i doziranje)

10% i 5% mast, liniment ili prah nanosi se na zahvaćene površine ili na zavoj od gaze. Previjanje se radi jednom dnevno.

U liječenju dubokih rana, sredstvo se unosi u šupljinu rane u obliku usitnjenog (u prah) steriliziranog praha. Doziranje od 5 do 15 grama. Paralelno se provodi sistemsko liječenje, antibiotici se propisuju za oralnu primjenu.

Takođe, lek se često kombinuje sa efedrinom, sulfatiazolom i benzilpenicilinom za lečenje rinitisa. Koristi se u obliku praha. Prašak (dobro samljeven) se udiše kroz nos.

Inside Sulfanilamide se može koristiti u dnevnoj dozi od 0,5 do 1 grama, raspoređenih u 5-6 doza. Za djecu se preporučuje prilagođavanje dnevne doze ovisno o dobi.

Maksimalna količina antibiotika koja se može uzeti dnevno je 7 grama, odjednom - 2 grama.

Nuspojave sulfa lijekova

Od ponekad uočenih nuspojava češće se primjećuju dispeptični i alergijski.

Alergija

U slučaju alergijskih reakcija propisuju se antihistaminici i preparati kalcijuma, posebno glukonat i laktat. Kod manjih alergijskih pojava sulfonamidi se često ni ne poništavaju, što je neophodno kod izraženijih simptoma ili upornijih komplikacija.

Uticaj na centralni nervni sistem

Moguće pojave iz centralnog nervnog sistema:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica, itd.

Krvni poremećaji

Ponekad postoje promjene u krvi:

  • anemija;
  • agranulocitoza;
  • leukopenija, itd.

kristalurija

Sve nuspojave mogu biti trajnije uz uvođenje dugodjelujućih lijekova koji se sporije izlučuju iz organizma. Budući da se ovi slabo topljivi lijekovi izlučuju urinom, mogu formirati kristale u urinu. Kiseli urin može uzrokovati kristaluriju. Da bi se spriječio ovaj fenomen, sulfa lijekove treba uzimati sa značajnom količinom alkalnog pića.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za primjenu sulfa lijekova su: povećana individualna osjetljivost pojedinaca na sulfonamide (obično cijele grupe).

Na to mogu ukazivati ​​anamnestički podaci o prethodnoj netoleranciji na druge lijekove različitih grupa.

Toksičan učinak na krv s drugim lijekovima

Nemojte uzimati sulfonamide u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju toksični učinak na krv:

  • hloramfenikol;
  • griseofulvin;
  • pripravci amfotericina;
  • jedinjenja arsena itd.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Uz sistemsku apsorpciju, sulfanilamid može brzo proći kroz placentu i naći se u krvi fetusa (koncentracija u krvi fetusa je 50-90% od one u krvi majke), kao i izazvati toksične efekte. Sigurnost primjene sulfanilamida tokom trudnoće nije utvrđena. Nije poznato da li sulfonamid može oštetiti fetus kada ga uzimaju trudnice. U eksperimentalnim studijama na štakorima i miševima liječenim tijekom trudnoće određenim sulfonamidima kratkog, srednjeg i dugog djelovanja (uključujući sulfanilamid) oralno u visokim dozama (7-25 puta veće od terapeutske oralne doze za ljude), značajno povećanje incidencije rascjepa nepca i druge malformacije fetalnih kostiju. Prodire u majčino mlijeko, može uzrokovati nuklearnu žuticu kod novorođenčadi.

Šta se ne smije konzumirati sa sulfonamidima?

Sulfonamidi su nekompatibilni s takvim lijekovima zbog činjenice da povećavaju njihovu toksičnost:

  • amidopirin;
  • fenacetin;
  • derivati ​​nitrofurana;
  • salicilate.

Sulfonamidi su nekompatibilni sa određenim namirnicama koje sadrže sljedeće hemikalije:

  • sumpor:
  • jaja.
  • folna kiselina:
  • paradajz;
  • grah;
  • grah;
  • jetra.

Cijena sulfa lijekova

Lijekove ove grupe nije problem kupiti u online trgovini ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje bit će jeftiniji, dok su uvozni lijekovi znatno skuplji. Okvirna cijena za sulfa lijekove:

  • Sulfanilamid (bijeli streptocid) 250 g Švicarska 1900 rub.
  • Biseptol 20 kom. 120 mg Poljska 30 rub.
  • Sinersul 100 ml Republika Hrvatska 300 rub.
  • Sumetrolim 20 kom. 400 mg Mađarska 115 rub.

Međunarodni naziv: sulfadiazin (sulfadiazin)

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Kelfizin

Međunarodni naziv: sulfalen (sulfalen)

Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tablete

Farmakološki efekat: Antimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfanilamid ultra dugog djelovanja. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma...

Indikacije: Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: pneumonija, bronhitis, gonoreja, sepsa, toksoplazmoza, sinusitis, upala srednjeg uha, upalne bolesti...

mafenid acetat

Međunarodni naziv: mafenid (mafenid)

Oblik doziranja: mast za vanjsku upotrebu

Farmakološki efekat: Mafenid acetat je sulfanilamid, antimikrobni lijek širokog spektra, aktivan in vitro protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih...

Indikacije: Inficirane opekotine, gnojne rane, čirevi, trofični čirevi.

norsulfazol

Međunarodni naziv: Sulfatiazol (Sulfatiazol)

Oblik doziranja: tablete

Farmakološki efekat:

Indikacije: Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: bolesti respiratornog i bilijarnog trakta.

Salazodimethoxine

Oblik doziranja: tablete

Farmakološki efekat: Antibakterijsko sredstvo, ima protuupalni učinak. Razgrađuje se u crijevima, stvarajući 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfadimetoksin,...

Indikacije: Nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest; reumatoidni artritis (osnovna terapija).

Silvederm

Međunarodni naziv: sulfadiazin (sulfadiazin)

Oblik doziranja: topikalni aerosol, krema za lokalnu primjenu, lokalna mast

Farmakološki efekat: Sulfanilamidni lijek za lokalnu primjenu. Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja koji uključuje gotovo sve mikroorganizme, ...

Indikacije: Inficirane površinske rane i opekotine sa slabim izlučivanjem, čirevi od proleža, trofični i dugotrajno nezacijeljivi ulkusi (uključujući rane patrljka), abrazije, presađivanje kože.

Silverdin

Međunarodni naziv: sulfadiazin (sulfadiazin)

Oblik doziranja: topikalni aerosol, krema za lokalnu primjenu, lokalna mast

Farmakološki efekat: Sulfanilamidni lijek za lokalnu primjenu. Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja koji uključuje gotovo sve mikroorganizme, ...

Indikacije: Inficirane površinske rane i opekotine sa slabim izlučivanjem, čirevi od proleža, trofični i dugotrajno nezacijeljivi ulkusi (uključujući rane patrljka), abrazije, presađivanje kože.

streptocid

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat: Antimikrobni bakteriostatski agens, sulfanilamid. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma s PABA, inhibicije dihidropteroat sintetaze,...

Indikacije:

Streptocid rastvorljiv

Međunarodni naziv: sulfanilamid (sulfanilamid)

Oblik doziranja: liniment, topikalna mast, prašak za lokalnu primjenu, tablete

Farmakološki efekat: Antimikrobni bakteriostatski agens, sulfanilamid. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma s PABA, inhibicije dihidropteroat sintetaze,...

Indikacije: Lokalno liječenje: tonzilitis, inficirane rane različite etiologije, opekotine (stadij I-II), folikulitis, furunkul, karbunkul, akne vulgaris, impetigo, drugi gnojno-upalni procesi kože, erizipel.