Nuspojave adrenomimetika. Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

Beta receptori se nalaze svuda u telu: u zidovima bronhija, u krvnim sudovima, srcu, masnom tkivu, parenhima bubrega i materice. Utječući na njih, beta-agonisti imaju određeni učinak. Koristite ove efekte u pulmologiji, kardiologiji, liječenju akušerskih anomalija. Stimulacija beta receptora takođe može dovesti do neželjenih efekata, pa postoje nuspojave od upotrebe beta-agonista. Treba ih uzimati tek nakon što ih je propisao ljekar.

Među lijekovima ove grupe lijekova izdvajaju se beta-1 i beta-2 adrenomimetici. Princip razdvajanja zasniva se na djelovanju različitih tipova receptora. Prvi tip receptora nalazi se u srcu, masnom tkivu i jukstaglomerularnom aparatu bubrega. Njihova stimulacija dovodi do sljedećih efekata:

povećan broj otkucaja srca;
povećanje snage kontrakcija;
poboljšanje provodljivosti miokarda;
povećan automatizam srca;
povećanje nivoa slobodnih masnih kiselina u krvnom serumu;
stimulacija nivoa renina u bubrezima;
povećan vaskularni tonus;
povišen krvni pritisak.

Beta-2-adrenergički receptori su prisutni u zidu bronhija, u materici, srčanom mišiću, ćelijama centralnog nervnog sistema. Ako su stimulirani, to dovodi do proširenja lumena bronha, povećanja snage mišićne kontrakcije, smanjenja tonusa maternice i povećanja broja otkucaja srca. Svojim djelovanjem su potpuni antagonisti adrenoblokatora.

Na osnovu ove podjele, prema klasifikaciji, razlikuje se nekoliko vrsta lijekova u ovoj grupi:

1. Neselektivni adrenomimetici. Sposoban da pobuđuje alfa- i beta-adrenergičke receptore. Predstavnici ove klase beta-agonista su adrenalin i norepinefrin. Koriste se uglavnom u hitnim stanjima u kardiologiji.
2. Neselektivni beta-agonisti. Djeluju na beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Ovi lijekovi uključuju Isadrin i Orciprenalin, koji se koriste u liječenju astmatičnih stanja.
3. Selektivni beta-1-agonisti. Oni utiču samo na beta-1 receptore. To uključuje dobutamin, koji se koristi u hitnoj patologiji u liječenju zatajenja srca.
4. Selektivni beta-2-agonisti. Djeluju na beta-2 receptore. Podijeljeni su u 2 velike grupe: kratkog djelovanja (Fenoterol, Salbutamol, Terbutaline) i dugog djelovanja - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

Mehanizam djelovanja adrenomimetika na organizam povezan je sa stimulacijom alfa i beta receptora. Oslobađaju se medijatori epinefrin i norepinefrin. Prvi djeluje na sve vrste receptora, uključujući alfa.

Lijekovi su selektivni, koji djeluju na jednu vrstu receptora, ili neselektivni. Lekovi kratkog dejstva kao što je dopamin utiču na obe vrste receptora, njihovi efekti nisu osmišljeni da traju. Stoga se koriste za ublažavanje akutnih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć.

Lijek Salbutamol selektivno djeluje samo na beta-2 receptore, što uzrokuje opuštanje mišićnog sloja bronha i povećanje njihovog lumena. Otopina terbutalina ima učinak na mišiće maternice - to dovodi do kontrakcije mišićnih vlakana miometrija kada se primjenjuje intravenozno.

Dobutamin djeluje na srce i krvne sudove stimulirajući receptore tipa 2. Dokazano je njegovo djelovanje na vaskularni tonus, što uzrokuje porast krvnog tlaka i ubrzanje pulsa. Mehanizam promjene tlaka ovisi o djelovanju medijatora na lumen vaskularnog zida.

Efikasnost primjene beta-agonista potvrđena je dugogodišnjim iskustvom u primjeni ovih lijekova u različitim industrijama. Mnoge supstance se retko prepisuju u poslednje vreme zbog stimulacije i alfa i beta receptora, što možda nije poželjno u određenoj situaciji.

Indikacije za upotrebu su opsežne. Lijekovi se koriste u raznim oblastima zbog prisustva receptora u gotovo svim organima i tkivima.

Neselektivni lijekovi kao što je Orciprenalin koriste se za poboljšanje atrioventrikularne provodljivosti ili kod teške bradikardije. Retko se koriste, jednom, sa netolerancijom na druge lekove. Isadrin se koristi za kardiogeni šok, poremećaje srca sa gubitkom svijesti - napade bradikardije u kombinaciji sa Morgagni-Adams-Stokesovim sindromom.

Dopamin i Dobutamin se preporučuju za primjenu u slučaju naglog pada krvnog tlaka, dekompenziranih srčanih mana i razvoja akutnog zatajenja srca. Lijekovi se propisuju za sve vrste kardiogenog šoka. Imaju opsežne kontraindikacije, pa se koriste s oprezom, ne preporučuje se uzimanje kursa.

Isadrin djeluje na mišiće bronha, pa se koristi za ublažavanje napada bronhijalne astme. Koristi se u dijagnostičkim studijama bronho-plućnog sistema kao bronhodilatator. Ne preporučuje se za dugotrajnu upotrebu, jer je lek neselektivan i izaziva neželjena dejstva.

Selektivni adrenomimetici se široko koriste u pulmologiji. Preparati Salbutamol i Fenoterol koriste se u postepenom liječenju bronhijalne astme, u ublažavanju napada opstrukcije i kronične opstruktivne bolesti pluća. Ova sredstva se proizvode u obliku otopina za inhalaciju iu obliku aerosola za trajnu upotrebu.

Beta-2-agonisti se dijele na lijekove kratkog i dugotrajnog djelovanja, što je važno u liječenju stadijuma bronhijalne astme. Kombinuju se sa hormonskim agensima. Dostupan u obliku tableta, aerosola za odstojnike i nebuliziranih otopina za terapiju nebulizatorom. Lijekovi se preporučuju za upotrebu u djetinjstvu.

Dozu i učestalost primjene određuje liječnik nakon kompletnog pregleda pacijenta i dijagnoze.

U akušerstvu se koriste lijekovi Fenoterol i Terbutaline. Oni smanjuju tonus maternice, smanjuju porođajnu aktivnost uz prijetnju prijevremenog porođaja ili pobačaja. Koriste se za pobačaj.

Neselektivni predstavnici ove klase lijekova uz produženu upotrebu uzrokuju tremor udova, uzbuđenje nervnog sistema. Oni također mogu utjecati na metabolizam ugljikohidrata, izazivajući hiperglikemiju - povećanje razine šećera u krvi, što je ispunjeno razvojem kome. Lijekovi mogu uzrokovati trajne poremećaje srčanog ritma, pa ih treba koristiti s velikom pažnjom.

Sredstva izazivaju promjenu razine krvnog tlaka i utječu na kontraktilnost mišića maternice. Stoga se upotreba ovih lijekova mora dogovoriti sa ljekarom.

Lista nuspojava na ljudski organizam je sljedeća:

anksioznost;
povećana razdražljivost i razdražljivost;
vrtoglavica;
glavobolje u potiljku;
kratkotrajne konvulzije;
palpitacije, tokom trudnoće - kod majke i fetusa;
tahikardija;
ishemija miokarda;
mučnina i povraćanje;
suva usta;
gubitak apetita;
alergijske reakcije.

I neke tajne.

Priča jedne od naših čitateljica Irine Volodine:

Posebno su me deprimirale oči, okružene velikim borama, plus podočnjaci i otekline. Kako u potpunosti ukloniti bore i vrećice ispod očiju? Kako se nositi sa otokom i crvenilom? Ali ništa ne stari ili podmlađuje osobu kao njegove oči.

Ali kako ih podmladiti? Plastična operacija? Naučio sam - ne manje od 5 hiljada dolara. Hardverske procedure - fotopodmlađivanje, gasno-tečni piling, radiolifting, laserski lifting lica? Malo pristupačnije - kurs košta 1,5-2 hiljade dolara. A kada naći vremena za sve ovo? Da, i dalje je skupo. Pogotovo sada. Tako da sam za sebe izabrao drugačiji način.

Sve informacije na stranici su date samo u informativne svrhe. Prije korištenja bilo koje preporuke, obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom.

Zabranjeno je potpuno ili djelomično kopiranje informacija sa stranice bez aktivne veze na istu.

Farmakološka grupa - Beta-agonisti

Lijekovi podgrupe su isključeni. Uključi

Opis

U ovu grupu spadaju adrenomimetici koji pobuđuju samo beta-adrenergičke receptore. Među njima su neselektivni beta 1 -, beta 2 -adrenomimetici (izoprenalin, orciprenalin) i selektivni: beta 1 -adrenomimetici (dobutamin) i beta 2 -adrenomimetici (salbutamol, fenoterol, terbutalin itd.) Kao rezultat ekscitacije beta-adrenergičkih receptora, aktivira se membranska adenilat ciklaza i povećava se nivo intracelularnog kalcijuma. Neselektivni beta-agonisti povećavaju snagu i učestalost srčanih kontrakcija, dok opuštaju glatke mišiće bronha. Razvoj neželjene tahikardije ograničava njihovu upotrebu u ublažavanju bronhospazma. Naprotiv, selektivni beta 2-agonisti se široko koriste u liječenju bronhijalne astme i kroničnih opstruktivnih bolesti pluća (hronični bronhitis, emfizem itd.), jer imaju manje nuspojava (na srce). Beta 2-agonisti se propisuju i parenteralno i oralno, ali su inhalacije najefikasnije.

Selektivni beta 1-agonisti imaju veći učinak na srčani mišić, uzrokujući pozitivan ino-, krono- i bamotropni efekat, a manje izraženo smanjuju OPSS. Koriste se kao pomoćna sredstva kod akutnog i kroničnog zatajenja srca.

Pripreme

komplet prve pomoći
Online prodavnica
O kompaniji
Kontakti

Kontakti izdavača:
Email:
Adresa: Rusija, Moskva, ul. 5. magistralna, 12.

Prilikom citiranja informativnih materijala objavljenih na stranicama web-mjesta www.rlsnet.ru, potrebna je veza do izvora informacija.

©. REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®

Sva prava zadržana

Komercijalna upotreba materijala nije dozvoljena

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima

Beta 2 adrenomimetici

Selektivni beta 2-adrenergički agonisti su lijekovi koji selektivno stimuliraju β 2-adrenergičke receptore (uglavnom locirani u bronhima, maternici, na površini mastocita, limfocita i eozinofila) i pomažu u otklanjanju znakova bronhospazma (bronhodilatantni učinak), kao i opustite mišiće materice (tokolitičko djelovanje).

Farmakološki efekti ove grupe lijekova posredovani su stimulacijom β2-adrenergičkih receptora u bronhima (čija gustina raste sa smanjenjem promjera ovih lijekova), maternici, kao i na površini mastocita, limfocita. i eozinofili. Stoga lijekovi ove grupe mogu imati bronhodilatatorno i tokolitičko djelovanje.

Farmakološki efekti povezani sa stimulacijom β2-adrenergičkih receptora.

Bronhodilatacijski učinak takvih lijekova kao što su klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol i formoterol posredovan je njihovom sposobnošću da visoko selektivno stimulišu β2-adrenergičke receptore. Stimulacija β2-adrenergičkih receptora dovodi do akumulacije cAMP u ćelijama.

Utječući na sistem protein kinaze, cAMP sprječava vezivanje miozina za aktin, uslijed čega se usporava kontrakcija glatkih mišića, olakšava proces bronhijalne relaksacije i eliminiraju znaci bronhospazma.

Trajanje bronhodilatacijskog djelovanja aerosola selektivnih β 2 -agonista.

Osim toga, klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol i formoterol poboljšavaju mukocilijarni klirens, inhibiraju oslobađanje inflamatornih medijatora iz mastocita i bazofila i povećavaju respiratorni volumen.

Klenbuterol, salbutamol, salmeterol, terbutalin, fenoterol i formoterol, zajedno sa heksoprenalinom, mogu inhibirati kontraktilnu aktivnost miometrijuma i spriječiti početak prijevremenog porođaja (tokolitičko djelovanje).

Heksoprenalin se dobro apsorbira nakon oralne primjene. Lijek se sastoji od dvije kateholaminske grupe, koje su metilirane kateholamin-orto-metiltransferazom. Heksoprenalin se uglavnom izlučuje urinom nepromijenjen i u obliku metabolita. Tokom prva 4 sata nakon upotrebe lijeka, 80% primijenjene doze izlučuje se urinom u obliku slobodnog heksoprenalina i monometilmetabolita. Tada se povećava izlučivanje dimetilmetabolita i konjugiranih spojeva (glukuronida i sulfata). Mali dio se izlučuje žučom u obliku složenih metabolita.

Maksimalna koncentracija salmeterola kada se inhalira na 50 mcg 2p / dan doseže 200 p / ml, a zatim koncentracija lijeka u plazmi brzo opada. Izlučuje se uglavnom kroz crijeva.

Kada se salbutamol udiše, 10-20% doze lijeka dospijeva u male bronhije i postepeno se apsorbira. Nakon uzimanja lijeka unutra, dio doze se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija je 30 ng/ml. Trajanje cirkulacije u krvi na terapijskom nivou je 3-9 sati, a zatim koncentracija postepeno opada. Vezivanje za proteine plazme - 10%. Lijek se podvrgava biotransformaciji u jetri. Poluvrijeme eliminacije je 3,8 sati.Izlučuje se bez obzira na način primjene urinom i žuči, uglavnom nepromijenjen (90%) ili u obliku glukuronida.

U zavisnosti od načina inhalacije fenoterola i inhalacionog sistema koji se koristi, oko 10-30% leka dospeva u donje respiratorne puteve, a ostatak se deponuje u gornjim disajnim putevima i proguta. Kao rezultat toga, određena količina inhaliranog fenoterola ulazi u gastrointestinalni trakt. Nakon inhalacije pojedinačne doze, stepen apsorpcije je 17% doze. Nakon uzimanja fenoterola, oko 60% oralne doze se apsorbira oralno. Ovaj dio aktivne tvari podliježe biotransformaciji zbog efekta "prvog prolaska" kroz jetru. Kao rezultat toga, bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene smanjena je na 1,5%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je 2 sata Vezivanje na proteine plazme. Fenoterol prolazi kroz placentnu barijeru. Biotransformisan u jetri. Izlučuje se u urinu i žuči kao neaktivni sulfatni konjugati. Nakon oralne primjene, fenoterol se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Intenzivno se metaboliše tokom "prvog prolaska" kroz jetru. Skoro u potpunosti se izlučuje žučom i urinom u obliku neaktivnih sulfatnih konjugata.

Salbutamol, terbutalin i fenoterol se također mogu koristiti ako postoji rizik od prijevremenih porođaja.

Indikacije za imenovanje heksoprenalina.

Akutna tokoliza:
- Inhibicija porođajnih bolova sa akutnom intrauterinom asfiksijom, sa imobilizacijom materice pre carskog reza, pre okretanja fetusa iz poprečnog položaja, sa prolapsom pupčane vrpce, sa komplikovanom porođajnom aktivnošću.
- Hitna mjera za prijevremeni porođaj prije odvođenja trudnice u bolnicu.
Masivna tokoliza:
- Inhibicija prevremenih porođajnih bolova u prisustvu zaglađenog grlića materice i/ili otvaranja cerviksa materice.
Produžena tokoliza:
- Prevencija prijevremenih porođaja sa pojačanim ili čestim kontrakcijama bez zaglađivanja grlića materice ili otvaranja grlića materice.
- Imobilizacija materice prije, za vrijeme i nakon serklaže grlića materice.
- Prijetnja prijevremenog porođaja (kao nastavak infuzijske terapije).

Uz oprez, lijekovi ove grupe se propisuju u sljedećim slučajevima:

Dijabetes.
Nedavni infarkt miokarda.
tireotoksikoza.
Arterijska hipertenzija.
Arterijska hipotenzija.
Feohromocitom.
Hipokalemija.

Kontraindikacije za upotrebu heksoprenalina su:

Preosjetljivost.
tireotoksikoza.
Srčane aritmije povezane s tahikardijom.
miokarditis.
Defekt mitralnog zaliska.
aortna stenoza.
Arterijska hipertenzija.
Glaukom zatvorenog ugla.
Srčana ishemija.
Otkazivanje jetre.
Zatajenje bubrega.
Krvavi iscjedak sa previjanjem posteljice.
Prerano odvajanje normalno ili nisko ležeće posteljice.
Intrauterine infekcije.
Trudnoća (1 trimestar).

Sa strane kardiovaskularnog sistema:
- tahikardija.
- Bol iza grudne kosti.
- Pad dijastolnog krvnog pritiska.
Sa strane centralnog nervnog sistema:
- Anksioznost.
- Tremor.
- Nervoza.
- Anksioznost.
- Vrtoglavica.
- Glavobolja.
Iz probavnog sistema:
- Mučnina.
- Podrigivanje.
- Povraćanje.
- Pogoršanje motiliteta crijeva.
Sa strane metabolizma:
- Hipokalemija.
- Hiperglikemija.
Iz respiratornog sistema:
- Kašalj.
Ostalo:
- Pojačano znojenje.
- Slabost.
- Bol u mišićima i grčevi.
- Alergijske reakcije.

Prilikom primjene lijekova ove grupe kod pacijenata sa oštećenim funkcijama kardiovaskularnog i respiratornog sistema, treba imati na umu mogućnost razvoja plućnog edema.

Prilikom upotrebe selektivnih β 2 -agonista u akušerstvu preporučuje se kontrola nivoa kalijuma u krvi, krvnog pritiska, otkucaja srca kod trudnica, kao i otkucaja srca kod fetusa.

Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

Adrenomimetici čine veliku grupu farmakoloških lijekova koji imaju stimulativni učinak na adrenoreceptore koji se nalaze u unutarnjim organima i zidovima krvnih žila. Efekat njihovog uticaja određen je ekscitacijom odgovarajućih proteinskih molekula, što izaziva promenu metabolizma i funkcionisanja organa i sistema.

Adrenoreceptori su prisutni u svim tkivima tijela, oni su specifični proteinski molekuli na površini ćelijskih membrana. Dejstvo na adrenoreceptore adrenalina i norepinefrina (prirodni kateholamini organizma) izaziva niz terapijskih, pa čak i toksičnih efekata.

Uz adrenergičku stimulaciju, može doći i do spazma i vazodilatacije, opuštanja glatkih mišića ili, obrnuto, do kontrakcije prugasto-prugastih mišića. Adrenomimetici mijenjaju lučenje sluzi od strane žljezdanih stanica, povećavaju provodljivost i ekscitabilnost mišićnih vlakana itd.

Efekti posredovani djelovanjem adrenomimetika vrlo su raznoliki i zavise od tipa receptora koji se stimulira u konkretnom slučaju. Tijelo ima α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptore. Uticaj i interakcija epinefrina i norepinefrina sa svakim od ovih molekula su složeni biohemijski mehanizmi na kojima se nećemo zadržavati, navodeći samo najvažnije efekte stimulacije specifičnih adrenoreceptora.

α1 receptori se nalaze uglavnom na malim arterijskim žilama (arteriolama), a njihova stimulacija dovodi do vaskularnog spazma, smanjenja propusnosti kapilarnih zidova. Rezultat djelovanja lijekova koji stimuliraju ove proteine je povećanje krvnog tlaka, smanjenje edema i intenziteta upalne reakcije.

α2 receptori imaju nešto drugačije značenje. Osetljivi su i na adrenalin i na norepinefrin, ali njihova kombinacija sa medijatorom izaziva suprotan efekat, odnosno vezivanjem za receptor adrenalin izaziva smanjenje sopstvenog lučenja. Utjecaj na α2 molekule dovodi do smanjenja krvnog tlaka, vazodilatacije i povećanja njihove permeabilnosti.

Srce se smatra dominantnom lokalizacijom β1-adrenergičkih receptora, stoga će učinak njihove stimulacije biti promjena njegovog rada - pojačane kontrakcije, povećanje pulsa, ubrzanje provođenja duž nervnih vlakana miokarda. Rezultat β1 stimulacije također će biti povećanje krvnog tlaka. Osim u srcu, β1 receptori se nalaze i u bubrezima.

β2-adrenergički receptori su prisutni u bronhima, a njihova aktivacija izaziva širenje bronhijalnog stabla i uklanjanje spazma. β3 receptori su prisutni u masnom tkivu, potiču razgradnju masti uz oslobađanje energije i toplote.

Postoje različite grupe adrenomimetika: alfa- i beta-agonisti, lijekovi mješovitog djelovanja, selektivni i neselektivni.

Adrenomimetici se mogu vezati za same receptore, u potpunosti reproducirajući učinak endogenih medijatora (adrenalin, norepinefrin) - lijekova direktnog djelovanja. U drugim slučajevima, lijek djeluje indirektno: pojačava proizvodnju prirodnih medijatora, sprječava njihovo uništavanje i ponovno preuzimanje, što pomaže u povećanju koncentracije medijatora na nervnim završecima i pojačavanju njegovih učinaka (indirektno djelovanje).

Indikacije za imenovanje adrenomimetika mogu biti:

Akutno zatajenje srca, šok, nagli pad krvnog pritiska, srčani zastoj;
Bronhijalna astma i druge bolesti respiratornog sistema, praćene bronhospazmom; akutni upalni procesi sluznice nosa i očiju, glaukom;
Hipoglikemijska koma;
Primjena lokalne anestezije.

Neselektivni adrenomimetici

Adrenomimetici neselektivnog djelovanja mogu potaknuti i alfa i beta receptore, uzrokujući širok spektar promjena u mnogim organima i tkivima. To uključuje epinefrin i norepinefrin.

Adrenalin aktivira sve vrste adrenergičkih receptora, ali se prvenstveno smatra beta-agonistom. Njegovi glavni efekti:

Sužavanje žila kože, sluznice, trbušnih organa i povećanje lumena žila mozga, srca i mišića;
Povećana kontraktilnost miokarda i broj otkucaja srca;
Proširenje lumena bronha, smanjenje stvaranja sluzi od strane bronhijalnih žlijezda, smanjenje edema.

Adrenalin se uglavnom koristi za pružanje hitne i hitne pomoći kod akutnih alergijskih reakcija, uključujući anafilaktički šok, srčani zastoj (intrakardijalni), hipoglikemijsku komu. Adrenalin se dodaje anestetičkim lijekovima kako bi se produžilo trajanje njihovog djelovanja.

Učinci norepinefrina su na mnogo načina slični adrenalinu, ali manje izraženi. Oba lijeka podjednako djeluju na glatke mišiće unutrašnjih organa i metabolizam. Norepinefrin povećava kontraktilnost miokarda, sužava krvne sudove i povećava pritisak, ali se broj otkucaja srca može čak i smanjiti, zbog aktivacije drugih receptora srčanih ćelija.

Glavna upotreba norepinefrina ograničena je potrebom za podizanjem krvnog tlaka u slučaju šoka, traume, trovanja. Međutim, treba biti oprezan zbog rizika od hipotenzije, zatajenja bubrega uz neadekvatnu dozu, nekroze kože na mjestu injekcije zbog sužavanja malih krvnih žila mikrovaskulature.

Alfa-agonisti

Alfa-agoniste predstavljaju lijekovi koji djeluju uglavnom na alfa-adrenergičke receptore, dok su selektivni (samo jedan tip) i neselektivni (djeluju i na α1 i α2 molekule). Norepinefrin se smatra neselektivnim lijekom, koji također stimulira beta receptore.

Selektivni alfa1-agonisti uključuju mezaton, etileprin, midodrin. Lijekovi ove grupe imaju dobar anti-šok učinak zbog povećanog vaskularnog tonusa, spazma malih arterija, stoga se propisuju za tešku hipotenziju i šok. Njihovu lokalnu primjenu prati vazokonstrikcija, mogu biti učinkoviti u liječenju alergijskog rinitisa, glaukoma.

Sredstva koja izazivaju ekscitaciju alfa2 receptora su češća zbog mogućnosti pretežno lokalne primjene. Najpoznatiji predstavnici ove klase adrenergičkih agonista su naftizin, galazolin, ksilometazolin, vizin. Ovi lijekovi se široko koriste za liječenje akutne upale nosa i očiju. Indikacije za njihovo imenovanje su alergijski i infektivni rinitis, sinusitis, konjuktivitis.

S obzirom na brzi učinak i dostupnost ovih sredstava, vrlo su popularni kao lijekovi koji se brzo mogu riješiti tako neugodnog simptoma kao što je začepljenost nosa. Međutim, treba biti oprezan kada ih koristite, jer se uz neumjereno i dugotrajno oduševljenje takvim kapima razvija ne samo rezistencija na lijekove, već i atrofične promjene na sluznici, koje mogu biti nepovratne.

Mogućnost lokalnih reakcija u vidu iritacije i atrofije sluzokože, kao i sistemskih efekata (povećan pritisak, promene srčanog ritma) ne dozvoljavaju njihovu dugotrajnu upotrebu, a kontraindicirana su i kod dojenčadi, osobe sa hipertenzijom, glaukomom i dijabetesom. Jasno je da i hipertoničari i dijabetičari i dalje koriste iste kapi za nos kao i svi ostali, ali treba biti vrlo oprezan. Za djecu se proizvode posebni proizvodi koji sadrže sigurnu dozu adrenomimetika, a majke trebaju paziti da ih dijete ne dobije previše.

Selektivni alfa2-agonisti centralnog djelovanja nemaju samo sistemski učinak na tijelo, oni mogu proći kroz krvno-moždanu barijeru i aktivirati adrenoreceptore direktno u mozgu. Njihovi glavni efekti su:

Niži krvni pritisak i broj otkucaja srca;
Normalizacija srčanog ritma;
Imaju sedativni i izražen analgetski učinak;
Smanjuju lučenje pljuvačke i suzne tečnosti;
Smanjite lučenje vode u tankom crijevu.

Metildopa, klonidin, guanfacin, katapresan, dopegit se široko koriste u liječenju arterijske hipertenzije. Njihova sposobnost da smanje lučenje pljuvačke, daju anestetički efekat i umiruju, omogućava im da se koriste kao dodatni lekovi tokom anestezije i kao anestetici za spinalnu anesteziju.

Beta-agonisti

Beta-adrenergički receptori nalaze se uglavnom u srcu (β1) i glatkim mišićima bronhija, materice, bešike, zidova krvnih sudova (β2). β-agonisti mogu biti selektivni, djelujući na samo jednu vrstu receptora, i neselektivni.

Mehanizam djelovanja beta-agonista povezan je s aktivacijom beta receptora u vaskularnim zidovima i unutrašnjim organima. Glavni efekti ovih lijekova su povećanje učestalosti i jačine srčanih kontrakcija, povećanje pritiska, poboljšanje srčane provodljivosti. Beta-adrenergički agonisti efikasno opuštaju glatke mišiće bronha i materice, stoga se uspješno koriste u liječenju bronhijalne astme, opasnosti od pobačaja i povećanog tonusa materice tokom trudnoće.

Neselektivni beta-agonisti uključuju isadrin i orciprenalin, koji stimulišu β1 i β2 receptore. Isadrin se koristi u hitnoj kardiologiji za povećanje broja otkucaja srca kod teške bradikardije ili atrioventrikularnog bloka. Ranije se propisivao i za bronhijalnu astmu, ali sada, zbog vjerovatnoće neželjenih reakcija iz srca, prednost se daje selektivnim beta2-agonistima. Isadrin je kontraindiciran kod koronarne bolesti srca, bolesti koja se često povezuje s bronhijalnom astmom kod starijih pacijenata.

Orciprenalin (Alupent) se propisuje za liječenje bronhijalne opstrukcije kod astme, u slučajevima urgentnih srčanih stanja - bradikardija, srčani zastoj, atrioventrikularna blokada.

Selektivni beta1-adrenergički agonist je dobutamin, koji se koristi za hitne slučajeve u kardiologiji. Indiciran je u slučaju akutnog i kroničnog dekompenziranog zatajenja srca.

Selektivni beta2-adrenergički stimulansi su u širokoj upotrebi. Lijekovi ovog djelovanja opuštaju pretežno glatke mišiće bronha, pa se nazivaju i bronhodilatatorima.

Bronhodilatatori mogu imati brzi učinak, zatim se koriste za zaustavljanje napada bronhijalne astme i omogućavaju brzo ublažavanje simptoma gušenja. Najčešći salbutamol, terbutalin, proizvodi se u inhalacijskim oblicima. Ovi lijekovi se ne mogu koristiti stalno iu visokim dozama, jer su moguće nuspojave kao što su tahikardija, mučnina.

Bronhodilatatori dugog djelovanja (salmeterol, volmax) imaju značajnu prednost u odnosu na gore navedene lijekove: mogu se propisivati duže vrijeme kao osnovni tretman za bronhijalnu astmu, pružaju trajni učinak i sprječavaju pojavu otežanog disanja i gušenja. sami napadaju.

Salmeterol ima najduže trajanje djelovanja, dostižući 12 sati ili više. Lijek se veže za receptor i može ga višestruko stimulirati, tako da nije potrebno imenovanje visoke doze salmeterola.

Za smanjenje tonusa maternice uz rizik od prijevremenog porođaja, poremećaj njegovih kontrakcija tijekom kontrakcija s vjerojatnošću akutne hipoksije fetusa, propisuje se ginipral, koji stimulira beta-adrenergičke receptore miometrija. Nuspojave giniprala mogu biti vrtoglavica, tremor, poremećaji srčanog ritma, funkcije bubrega, hipotenzija.

Adrenomimetika indirektnog djelovanja

Pored agenasa koji se direktno vezuju za adrenoreceptore, postoje i drugi koji indirektno deluju tako što blokiraju propadanje prirodnih medijatora (adrenalina, noradrenalina), povećavaju njihovo oslobađanje i smanjuju ponovni unos "viška" količine adrenostimulansa.

Od indirektnih adrenergičkih agonista koriste se efedrin, imipramin, lijekovi iz grupe inhibitora monoaminooksidaze. Potonji se propisuju kao antidepresivi.

Efedrin je po svom djelovanju vrlo sličan adrenalinu, a njegove prednosti su mogućnost oralne primjene i duži farmakološki učinak. Razlika je u stimulativnom dejstvu na mozak, koji se manifestuje ekscitacijom, povećanjem tonusa respiratornog centra. Efedrin se propisuje za ublažavanje napada bronhijalne astme, uz hipotenziju, šok, moguće je lokalno liječenje rinitisa.

Sposobnost nekih adrenomimetika da prodru kroz krvno-moždanu barijeru i tamo imaju direktan učinak omogućava im da se koriste u psihoterapijskoj praksi kao antidepresivi. Široko propisani inhibitori monoamin oksidaze sprečavaju uništavanje serotonina, norepinefrina i drugih endogenih amina, čime se povećava njihova koncentracija na receptorima.

Nialamid, tetrindol, moklobemid se koriste za liječenje depresije. Imipramin, koji pripada grupi tricikličkih antidepresiva, smanjuje ponovnu pohranu neurotransmitera, povećavajući koncentraciju serotonina, norepinefrina, dopamina na mjestu prijenosa nervnih impulsa.

Adrenomimetici ne samo da imaju dobar terapeutski učinak kod mnogih patoloških stanja, već su i vrlo opasni sa nekim nuspojavama, uključujući aritmije, hipotenzivnu ili hipertenzivnu krizu, psihomotornu agitaciju i dr., pa se ove grupe lijekova smiju koristiti samo prema preporuci ljekara. doktore. Treba ih koristiti s velikim oprezom kod osoba koje pate od dijabetesa, teške cerebralne ateroskleroze, arterijske hipertenzije i patologije štitnjače.

1. Beta-agonisti

Beta-agonisti (sin. beta-agonisti, beta-agonisti, β-agonisti, β-agonisti). Biološke ili sintetičke supstance koje izazivaju stimulaciju β-adrenergičkih receptora i imaju značajan uticaj na osnovne funkcije organizma. U zavisnosti od sposobnosti vezivanja za različite podtipove β-receptora, izoluju se β1- i β2-agonisti.

Adrenoreceptori u tijelu podijeljeni su u 4 podtipa: α1, α2, β1 i β2 i meta su tri biološki aktivne supstance koje se sintetiziraju u tijelu: adrenalina, norepinefrina i dopamina. Svaki od ovih molekula utiče na različite podtipove adrenergičkih receptora.Adrenalin je univerzalni adrenomimetik. Stimuliše sva 4 podtipa adrenergičkih receptora Norepinefrin - samo 3 - α1, α2 i β1 Dopamin - samo 1 - β1-adrenergički receptori. Pored njih, stimuliše i sopstvene dopaminergičke receptore.

β-adrenergički receptori su cAMP-ovisni receptori. Kada se vežu za β-agonist, aktiviraju se preko G-proteina (GTP-vezujući protein) adenilat ciklaze, koja pretvara ATP u ciklički AMP (cAMP). To povlači mnoge fiziološke efekte.

β1-adrenergički receptori nalaze se u srcu, masnom tkivu i ćelijama koje luče renin hiukstoglomerularnog aparata nefrona bubrega. Kada su uzbuđeni, dolazi do povećanja i povećanja srčanih kontrakcija, olakšavanja atrioventrikularne provodljivosti i povećanja automatizma srčanog mišića. U masnom tkivu dolazi do lipolize triglicerida, što dovodi do povećanja slobodnih masnih kiselina u krvi. U bubrezima se stimuliše sinteza renina i povećava se njegovo izlučivanje u krv, što dovodi do proizvodnje angiotenzina II, povećanja vaskularnog tonusa i krvnog pritiska.

β2-adrenergički receptori se nalaze u bronhima, skeletnim mišićima, materici, srcu, krvnim sudovima, centralnom nervnom sistemu i drugim organima. Njihova stimulacija dovodi do širenja bronha i poboljšanja prohodnosti bronha, glikogenolize u skeletnim mišićima i povećanja snage mišićne kontrakcije (iu velikim dozama - tremor), glikogenolize u jetri i povećanja sadržaja glukoze. u krvi, smanjenje tonusa maternice, što povećava nošenje trudnoće. U srcu ekscitacija β2-adrenergičkih receptora dovodi do povećanja kontrakcija i tahikardije. Ovo se vrlo često uočava kada se udišu β2-agonisti u obliku doziranih aerosola za ublažavanje napada astme kod bronhijalne astme. U krvnim sudovima, β2-adrenergički receptori su odgovorni za opuštanje tonusa i snižavanje krvnog pritiska. Kada se β2-adrenergički receptori stimulišu u CNS-u, dolazi do ekscitacije i tremora.

Neselektivni β1, β2-agonisti: izoprenalin i orciprenalin su korišteni za liječenje bronhijalne astme, sindroma bolesnog sinusa i poremećaja srčane provodljivosti. Sada se praktično ne koriste zbog velikog broja nuspojava (vaskularni kolaps, aritmije, hiperglikemija, ekscitacija CNS-a, tremor) i zbog pojave selektivnih β1- i β2-agonista.

Podijeljeni su u 2 grupe:

Kratko dejstvo: fenoterol, salbutamol, terbutalin, heksoprenaliniklenbuterol.

Dugotrajno djelovanje: salmeterol, formoterol, indakaterol.

Da nastavite sa preuzimanjem, morate prikupiti sliku:

Beta-2-agonisti

Beta-2-agonisti su jedna od glavnih grupa lijekova koji se koriste za ublažavanje napada bronhijalne astme kod djece.

Karakteristike: jedna su od glavnih grupa lijekova koji se koriste za ublažavanje napada bronhijalne astme kod djece. U pravilu se proizvode u obliku doziranih aerosola. Dijele se na lijekove kratkog djelovanja, koji se obično koriste za vrijeme napada, i lijekove dugog djelovanja koji sprječavaju razvoj bronhospazma.

Najčešći neželjeni efekti su: alergijske reakcije, lupanje srca, glavobolja, anksioznost, kod prečeste upotrebe - smanjenje efikasnosti do pogoršanja napada astme.

Glavne kontraindikacije: individualna netolerancija.

Važne informacije za pacijenta:

Da bi lijek imao željeni učinak, vrlo je važno pridržavati se pravila korištenja inhalatora. Budući da je maloj djeci ponekad teško objasniti tehniku korištenja aerosola, za njih se proizvode posebni uređaji, kao i posebna rješenja za inhalaciju kroz nebulizator.

za inhalaciju) (GlaxoSmithKline)

"Ventolin", "Salamol Eco", "Salamol Eco Easy Breathing" i "Salbutamol" su kontraindicirani za djecu mlađu od 2 godine, "Ventolin Nebula" - do 1,5 godine.

(rastvor za inhalaciju) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" je kontraindiciran kod djece mlađe od 4 godine. "Berotek" kod djece mlađe od 6 godina koristi se samo pod medicinskim nadzorom.

(kapsule sa prahom za inhalaciju) (Novartis)

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 godina.

Zapamtite, samoliječenje je opasno po život, obratite se ljekaru za savjet o upotrebi bilo kojeg lijeka.

Kupite štampanu verziju vodiča na kioscima u vašem gradu ili naručite od redakcije telefonom ili e-mailom sa oznakom PM (u pismu navedite puno ime, poštansku adresu i broj telefona).

Pravila života za astmatičare: kako naučiti kontrolirati bolest 0
Sa alergijama - psihologu! Astma se može pojaviti zbog stresa i nerava 2
Bronhijalna astma: svi su u opasnosti da se razbole

Andrey Belevsky: „Svakodnevna fizička aktivnost je najbolja prevencija respiratornih bolesti“ 0
Suhi kašalj: zašto se javlja i kako se nositi s njim 10

Ovdje još niko nije ostavio komentar. Budite prvi.

Beta-agonisti

Fiziološka uloga β-adrenergičkih receptora

Adrenoreceptori u organizmu dijele se na 4 podtipa: α 1, α 2, β 1 i β 2 i meta su tri biološki aktivne supstance koje se sintetiziraju u tijelu: adrenalina, norepinefrina i dopamina.

β-adrenergički receptori su cAMP-ovisni receptori. Kada se vežu za β-agonist, dolazi do aktivacije preko G-proteina (GTP-vezujući protein) adenilat ciklaze, koja pretvara ATP u ciklički AMP (cAMP). To povlači mnoge fiziološke efekte.

β-adrenergički receptori se nalaze u mnogim unutrašnjim organima. Njihova stimulacija dovodi do promjene homeostaze kako pojedinih organa i sistema, tako i tijela u cjelini.

β1-adrenergički receptori nalaze se u srcu, masnom tkivu i ćelijama koje luče renin jukstaglomerularnog aparata nefrona bubrega. Kada su uzbuđeni, dolazi do povećanja i povećanja srčanih kontrakcija, olakšavanja atrioventrikularne provodljivosti i povećanja automatizma srčanog mišića. U masnom tkivu dolazi do lipolize triglicerida, što dovodi do povećanja slobodnih masnih kiselina u krvi. U bubrezima se stimulira sinteza renina i povećava se njegovo izlučivanje u krv, što dovodi do proizvodnje angiotenzina II, povećanja vaskularnog tonusa i krvnog tlaka.

β2-adrenergički receptori se nalaze u bronhima, skeletnim mišićima, materici, srcu, krvnim sudovima, centralnom nervnom sistemu i drugim organima. Njihova stimulacija dovodi do širenja bronha i poboljšanja prohodnosti bronha, glikogenolize u skeletnim mišićima i povećanja snage mišićne kontrakcije (iu velikim dozama - do tremora), glikogenolize u jetri i povećanja glukoze u krvi, smanjenje tonusa materice, što povećava trudnoću. U srcu ekscitacija β2-adrenergičkih receptora dovodi do povećanja kontrakcija i tahikardije. Ovo se vrlo često uočava kada se inhaliraju β2-agonisti u obliku doziranih aerosola za ublažavanje napada astme kod bronhijalne astme. U krvnim žilama, β2-adrenergički receptori su odgovorni za opuštanje tonusa i snižavanje krvnog tlaka. Kada se β2-adrenergički receptori stimulišu u centralnom nervnom sistemu, dolazi do ekscitacije i tremora.

Klasifikacija beta-agonista

Selektivni β1-agonisti

To uključuje dopamin i dobutamin.

Selektivni β2-agonisti

Podijeljeni su u 2 grupe:

Djelomični agonisti β-adrenergičkih receptora

Međumesto između beta-adrenomimetika i beta-blokatora zauzimaju takozvani parcijalni agonisti β-adrenergičkih receptora (beta-blokatori sa internom simpatomimetičkom aktivnošću) sa pravom vrijednošću aktivnosti između 1 (aktivnost agonista) i 0 (aktivnost antagonista). . Imaju slab stimulativni učinak na β-adrenergičke receptore, mnogo puta manji od konvencionalnih agonista. Prepisuju se za ishemijsku bolest srca ili aritmije u kombinaciji sa opstruktivnim plućnim bolestima, jer parcijalni agonisti β-adrenergičkih receptora imaju manju sposobnost da izazovu bronhospazam.

Neselektivni β-blokatori sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću uključuju okprenolol, pindolol i alprenolol.

Kardioselektivni β1-blokatori uključuju talinolol, acebutolol i celiprolol.

Upotreba beta-agonista u medicini

Neselektivni β1-, β2-agonisti izoprenalin i orciprenalin se koriste kratko vrijeme za poboljšanje atrioventrikularne provodljivosti i povećanje ritma u bradikardiji

β1-agonisti: dopamin i dobutamin imaju pozitivan inotropni efekat. Imaju ograničenu primjenu i kratkotrajno se propisuju kod akutnog zatajenja srca povezanog s infarktom miokarda, miokarditisa. Ponekad se koriste za egzacerbaciju kronične srčane insuficijencije s dekompenziranom srčanom bolešću i koronarnom bolešću. Dugotrajna primjena ove grupe lijekova dovodi do povećane smrtnosti.

Kratkodjelujući β2-agonisti kao što su fenoterol, salbutamol i terbutalin koriste se u obliku aerosola sa odmjerenom dozom za ublažavanje napada astme kod bronhijalne astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) i drugih bronho-opstruktivnih sindroma. Intravenski fenoterol i terbutalin se koriste za smanjenje porođajne aktivnosti i uz opasnost od pobačaja.

Dugodjelujući β2-agonisti salmeterol se koristi za profilaksu, a formoterol se koristi i za profilaksu i za ublažavanje bronhospazma kod bronhijalne astme i HOBP u obliku doziranih aerosola. Često se kombinuju u istom aerosolu sa inhalacionim glukokortikosteroidima za lečenje astme i KOPB.

Nuspojave beta-agonista

Kod upotrebe inhalacijskih beta-agonista najčešće su tahikardija i tremor. Ponekad - hiperglikemija, uzbuđenje centralnog nervnog sistema, snižavanje krvnog pritiska. Kod parenteralne primjene sve ove pojave su izraženije.

Predoziranje

Karakterizira ga pad krvnog tlaka, aritmije, smanjenje ejekcione frakcije, konfuzija itd.

Liječenje - upotreba beta-blokatora, antiaritmika itd.

Upotreba β2-adrenergičkih agonista kod zdravih ljudi privremeno povećava otpornost na fizičku aktivnost, jer „održavaju“ bronhije u proširenom stanju i doprinose ranom „otvaranju drugog vjetra“. Ovo su često koristili profesionalni sportisti, posebno biciklisti. Treba napomenuti da kratkoročno, β2-agonisti povećavaju toleranciju na vježbanje. Ali njihova nekontrolirana upotreba, kao i svaki doping, može uzrokovati nepopravljivu štetu zdravlju. Na β2-adrenomimetike razvija se ovisnost (da biste bronhije „držali otvorenim“, morate stalno povećavati dozu). Povećanje doze dovodi do aritmija i rizika od srčanog zastoja.

Bilješke

Linkovi

Pronađite i izdajte u obliku fusnota linkove na autoritativne izvore koji potvrđuju napisano.
Dodajte ilustracije.

Wikimedia fondacija. 2010 .

Pogledajte šta su "Beta-agonisti" u drugim rječnicima:

Beta-adrenergički stimulansi - Beta adrenomimetici (sin. beta adrenostimulansi, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ili sintetičke supstance koje izazivaju stimulaciju β adrenergičkih receptora i imaju značajan uticaj na osnovne funkcije... Wikipedia

Beta agonisti - Beta adrenomimetici (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ili sintetičke supstance koje izazivaju stimulaciju β adrenergičkih receptora i imaju značajan uticaj na osnovne funkcije... Wikipedia

Beta-blokatori - Beta blokatori su grupa farmakoloških lekova, kada se unesu u ljudski organizam, dolazi do blokade beta-adrenergičkih receptora. Oni su uslovno podijeljeni u dvije grupe, prva uključuje β1 blokatore ... ... Wikipedia

Beta-2 adrenergički receptori - β2 adrenergički receptori su jedan od podtipova adrenergičkih receptora. Ovi receptori su osjetljivi uglavnom na epinefrin, norepinefrin na njih malo djeluje, jer ovi receptori imaju nizak afinitet za njega. Sadržaj 1 Lokalizacija 2 Glavna podrška ... Wikipedia

Betaadrenomimetici - Beta adrenomimetici (sin. beta agonisti, beta agonisti, β adrenostimulansi, β agonisti). Biološke ili sintetičke supstance koje izazivaju stimulaciju β adrenergičkih receptora i imaju značajan uticaj na osnovne funkcije... Wikipedia

Adrenoreceptori - Adrenoreceptori su receptori za adrenergičke supstance. Svi adrenergički receptori su GPCR. Reaguju na adrenalin i norepinefrin. Postoji nekoliko grupa receptora koji se razlikuju po posredovanim efektima, lokalizaciji, a takođe ... ... Wikipedia

Farmakološki indeks - Farmakološki indeks je indeks grupa lijekova prema njihovom djelovanju i/ili namjeni. Trenutno se međunarodna anatomija također široko koristi ... Wikipedia

Pharm. indeks - Farmakološki indeks → Vegetotropna sredstva → Adrenolitici → Alfa i beta blokatori → Alfa blokatori → Beta blokatori ... Wikipedia

Ipratropium bromid + Fenoterol - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Sastav fenoterol β2 adrenomimetik ipratropium bromide antiholinergic Klasifikacija ... Wikipedia

Koristimo kolačiće kako bismo vam pružili najbolje iskustvo na našoj web stranici. Nastavkom korištenja ove stranice, slažete se s ovim. Dobro

1. Beta-2 adrenomimetici

1.1 beta-2 adrenomimetici kratkog djelovanja:

Salbutamol 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Lagano disanje, Ventolinova maglina P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol/178/11) Fenoterol01B13019019901999 (Brikanil 00427/26.01.93) Heksoprenalin (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Beta-2 agonisti dugog djelovanja:

Klenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.906), Salmetero 006227/28.06.95, Salmetero 06.06.95. 94/294/9)

2. Metilksantini

2.1 Aminofilin (Eufilin 72/631/8. 72/334/32; Aminofilin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

teofilin

Ipratropijum bromid (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Kombinirani lijekovi:

beta-2 adrenomimetik + ipratropijum bromid

fenoterol + ipratropuim bromid (Berodual 01104/04.05.95)

beta-2 adrenomimetik + kromoglička kiselina

fenoterol + kromoglička kiselina (Ditek 008030/25.02.97) salbutamol + kromoglička kiselina (Intal plus 006261/11.07.95)

1. Beta-2 adrenomimetik

1.1. Kratkodjelujući beta-2 agonist

Salbutamol

(Ventolin, Ventolinova maglina, Vetodiski, Ventolin Lako disanje, Salben) Farmakološko djelovanje

Salbutamol je selektivni agonist beta-2-adrenergičkih receptora lokalizovanih u bronhima, miometrijumu i krvnim sudovima.U terapijskim dozama, delujući na beta-2-adrenergičke receptore glatkih mišića bronhija, ima izražen bronhodilatatorski efekat i ima malo ili nema efekta na beta-1-adrenergičke receptore.miokard

Inhalacijskim putem apsorbira se u tkivima pluća, a da se ne metaboliše u plućima, ulazi u krvotok. Lijek se metabolizira tokom "prvog prolaska" kroz jetru, a zatim se izlučuje uglavnom urinom u nepromijenjenom obliku ili u obliku fenol sulfata.

Bronhodilatacijski efekat se javlja nakon 4-5 minuta, maksimalni efekat je 40-60 minuta, poluvreme eliminacije je 3-4 sata, trajanje delovanja je 4-5 sati Sastav i oblik oslobađanja

Formulacije salbutamola su dostupne u različitim formulacijama i sa različitim uređajima za isporuku disajnih puteva.

Doziranje aerosolnog inhalatora Ventolin sadrži 100 mcg salbutamola (kao salbutamol sulfat) po dozi

Inhalator sa doziranim dozama Ventolin Easy Breathing aktivira se disanjem, što olakšava udisanje, ne zahtijeva sinhronizaciju sadrži 100 mcg salbutamola (salbutamol sulfata) po dozi

Maglina Ventolin(plastične ampule) od 2,5 ml, koje sadrže 2,5 mg salbutamola u fiziološkom rastvoru (u obliku salbutamol sulfata) za inhalaciju kroz nebulizator Sastav lijeka ne uključuje konzervanse i boje

Ventodisk - prašak za inhalaciju, 200 mcg salbutamol sulfata u 1 dozi, zajedno sa disk inhalatorom "Ventolin-Diskhaler"

Salben- suvi prašak za inhalaciju, 200 mcg, koji se primjenjuje pomoću individualnog ciklohaler inhalatora

Režim doziranja

Dozirani aerosol Ventolin, Ventolin Lagano disanje, prah Ventodisk, Salben daju se po 100-200 mcg (1 ili 2 inhalacije), 3-4 puta dnevno

Ventolin Nebula se mora koristiti pod nadzorom stručnjaka uz pomoć specijalnog inhalatora (nebulizatora) Ventolin Nebula je namijenjena za upotrebu nerazrijeđena samo za inhalaciju 2)

Nuspojave

Salbutamol može uzrokovati blagi tremor skeletnih mišića, koji je obično najizraženiji u rukama, povremeno ekscitaciju i povećanu motoričku aktivnost. U nekim slučajevima 16 pacijenata ima glavobolju, perifernu vazodilataciju i blagi kompenzatorni porast srčanog ritma. Kod pacijenata sa predispozicijom za razvoj aritmija moguće su srčane aritmije Inhalacijski lijekovi mogu izazvati iritaciju sluznice usne šupljine i ždrijela

- Upotreba velikih doza salbutamola, kao i drugih beta-2-agonista, može izazvati hipokalemiju, stoga, ako se sumnja na predoziranje, potrebno je pratiti nivo kalijuma u krvnom serumu

Kao i drugi beta-adrenergički agonisti, salbutamol može uzrokovati reverzibilne metaboličke promjene, kao što je povećanje nivoa glukoze u krvi. Kod pacijenata sa dijabetesom može se razviti dekompenzacija i, u nekim slučajevima, razvoj ketoacidoze

Fenoterol hidrobromid (Berotek) Farmakološko djelovanje

Fenoterol je kratkodjelujući beta-2-agonist. Visok bronhodilatatorski efekat je povezan sa selektivnošću na beta-2-adrenergičke receptore, kao i aktivacijom adenilat ciklaze, akumulirajući cAMP opušta glatke mišiće bronhija; uzrokuje stabilizaciju membrana mastocita i bazofila (smanjuje oslobađanje biološki aktivnih tvari), poboljšava mukocilijarni klirens; ima tokolitički efekat Sastav i oblik oslobađanja

Berotek N inhalator sa odmjerenom dozom (sa pogonskim plinom bez CFC) — u 1 dozi od 100 mcg fenoterol hidrobromida

Berotek rastvor za terapiju nebulizatorom- 1 ml rastvora sadrži 1,0 mg fenoterol hidrobromida

Režim doziranja

a) akutni napad bronhijalne astme

U većini slučajeva, jedna doza inhalacije je dovoljna za ublažavanje simptoma, ali ako nema olakšanja u disanju u roku od 5 minuta, možete ponoviti inhalaciju

Ako nakon dvije inhalacije nema efekta, a potrebne su dodatne inhalacije, odmah potražite medicinsku pomoć u najbližoj bolnici.

b) Prevencija astme fizičkog napora

1-2 doze za inhalaciju odjednom, do 8 doza dnevno

c) Bronhijalna astma i druga stanja praćena reverzibilnim suženjem disajnih puteva

1-2 inhalacijske doze po dozi, ako su potrebne ponovljene inhalacije, onda ne više od 8 inhalacija dnevno

Berotek N dozirani aerosol za djecu treba propisivati samo po preporuci ljekara i pod nadzorom odraslih.

Rastvor za inhalaciju se propisuje putem nebulizatora pod strogim medicinskim nadzorom (doze Beroteka za nebulizator su date u Dodatku 2)

Nuspojava

Kao posljedica predoziranja, mogu se javiti osjećaji naleta krvi u lice, tremor prstiju, mučnina, anksioznost, palpitacije, vrtoglavica, povišen sistolni krvni tlak, sniženi dijastolički krvni tlak, agitacija i moguće ekstrasistole.

Terbutalin (brikanil) Farmakološko djelovanje

Terbutalin je kratkodjelujući selektivni beta-2 agonist. Bronhodilatatorski efekat je posledica stimulacije beta-2-adrenergičkih receptora;

smanjenje tonusa glatkih mišićnih ćelija i proširenje mišića bronha.

Sastav i oblik oslobađanja Doziranje aerosolnog inhalatora Brikanil - u 1 dozi 250 mcg terbutalin sulfata Bricanil tablete- 1 tableta sadrži: terbutalin sulfat - 2,5 mg

Režim doziranja

Inhalacija pomoću inhalatora sa odmjerenom dozom, 1-2 udisaja (0,25) svakih 6 sati. Doza za oralnu primjenu 2,5 mg 3-4 puta dnevno.

Heksoprenalin (Ipradol) Farmakološko djelovanje

Ipradol je kratkodjelujući selektivni beta-2 agonist - kateholamin sastavljen od dva molekula norepinefrina povezana heksametilenskim mostom. Zajedničko svim ovim molekulima je selektivni afinitet beta-2 receptora.

Sastav i oblik oslobađanja:

Doziranje aerosolnog inhalatora Ipradol- 1 doza od 200 mcg heksoprenalin sulfata

Tablete- 1 tb - 500 mcg heksoprenalin sulfata.

Režim doziranja

Ipradol inhalacija se propisuje djeci starijoj od 3 godine u 1 dahu, s intervalom od najmanje 30 minuta.

Ipradol u obliku tableta propisuje se djeci sa blagom do umjerenom astmom, sa blagim napadima nedostatka zraka u dozi od

3-6 mjeseci 0,125 mg (1/4 tb) 1-2 puta dnevno

7-12 mjeseci 0,125 mg (1/4 tb) 1 put/dan

1-3 godine 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 puta dnevno

4-6 godina 0,25 mg(1/2 tb) 1-3 puta dnevno

7-10 godina 0,5mg(1tb) 1 put/dan Nuspojava

Među nuspojavama kod male djece rijetko se javlja povećanje razdražljivosti, razdražljivosti, poremećaja sna i promjena ritma sna.

1.2. Dugodjelujući beta-2 agonisti

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Farmakološko djelovanje

Selektivni agonist beta-2-adrenergičkih receptora produženog djelovanja. Početak djelovanja je 5-10 minuta nakon inhalacije uz dugotrajno širenje bronha do 12 sati. Salmeterol se brzo hidroksilira u jetri, a glavni dio primijenjene doze se eliminira u roku od 72 sata.

Obrazac za oslobađanje

Serevent Rotadisk- u obliku okruglih blistera (rotadiska) od folije sa 4 ćelije sa prahom raspoređenim po obodu. Jedna ćelija sadrži dozu od 50 mcg salmeterol ksinafoata i laktozu kao punilo. Serevent Rotadisk se koristi sa posebnim aparatom za inhalaciju - "Serevent Diskhaler". Cijela doza lijeka ulazi u respiratorni trakt čak i pri vrlo niskoj brzini udisanja.

Doziranje aerosolnog inhalatora Serevent sadrži 25 mikrograma salmeterol ksinafoata po dozi.

Režim doziranja

Prepisuje se za djecu stariju od 3 godine po 25-50 mcg (1-2 udisaja) 2 puta dnevno.

Redovna (2 puta dnevno) upotreba Sereventa indicirana je u slučajevima kada pacijent treba koristiti inhalacijski bronhospazmolitik kratkog djelovanja više od 1 puta dnevno ili u kombinaciji s inhalacijskim kortikosteroidima. Nuspojava

Možda razvoj paradoksalnog bronhospazma, glavobolje, tahikardije, tremora;

moguća hipokalemija.

Salbutamol produženog djelovanja (Volmaks, Saltos) Farmakološko djelovanje

Produženo djelovanje beta-2-adrenergičkog agonista uzrokovano je osmotski kontroliranim mehanizmom postepenog oslobađanja ljekovite tvari iz jezgre tablete u roku od 9-12 sati.

Obrazac za oslobađanje

Volmax- tablete od 4 mg i 8 mg salbutamol sulfata.

Saltos- tablete od 7,23 mg salbutamol sulfata.

Režim doziranja

Djeca od 3-12 godina: 4 mg 2 puta dnevno Tablete treba progutati cijele sa vodom, bez grickanja i žvakanja. Stariji od 12 godina - doza se može povećati na 8 mg 2 puta dnevno ako je potrebno.

Formoterol (Foradil, 0xis) Farmakološko djelovanje

Selektivni beta-2-agonist. Početak bronhospazmolitičkog djelovanja nakon inhalacije nakon 1-3 minute, terapijski učinak traje 12 sati. Aktivna tvar i njeni metaboliti potpuno se eliminiraju iz tijela. Farmakokinetičke karakteristike oralnog i inhaliranog formoterola su uglavnom slične.

Sastav i oblik oslobađanja- 1 doza sadrži: formoterol fumarat - 4,5-9 mcg. Foradil - prašak za inhalaciju u kapsulama - 1 kapsula sadrži: formoterol fumarat - 12 mcg

Režim doziranja Djeci od 5 godina i starijoj se propisuje 1-2 puta dnevno.

Klenbuterol (Spiropent) Farmakološko djelovanje

Spiropen selektivni beta-2 agonist. Ima dug biološki poluživot i brzu i potpunu apsorpciju kada se daje oralno. Djeluje nakon uzimanja u roku od 10-12 sati.

Sastav i oblik oslobađanja

Tablete - 1 TB sadrži 0,02 mg klenbuterol hidrohlorida

Sirup - u 5 ml 0,005 mg klenbuterol hidrohlorida

Režim doziranja

Tablete se propisuju za djecu stariju od 12 godina i odrasle, 1 TB (0,02 mg 2 puta / dan. Uz dugotrajnu terapiju, doza se može smanjiti na 0,02 mg / dan.

Za djecu mlađu od 12 godina, doza spiropenta je 0,0012 mg/kg tjelesne težine.

Spiropent u sirupu se prepisuje za djecu:

6-12 godina 15 ml (0,015 mg) 2 puta dnevno.

4-6 godina 10 ml (0,01 mg) 2 puta dnevno.

2-4 godine 5 ml (0,005 mg) 3 puta dnevno.

mlađe od 2 godine 5 ml (0,005 mg) 2 puta dnevno.

Nuspojava

Spiropent može uzrokovati drhtanje prstiju, rijetko ekscitaciju, tahikardiju, ekstrasistole.

2.Methylxanthines

2.1 Eufilin, aminofilin Farmakološko djelovanje

Metilksantini imaju izražen bronhodilatatorski učinak, poboljšavaju kontrakciju dijafragme, povećavaju mukocilijarni klirens, smanjuju plućni vaskularni otpor, imaju pozitivan inotropni i umjeren diuretički učinak. Teofilini inhibiraju oslobađanje medijatora alergije iz mastocita, stimulišu centralni nervni sistem, respiratorni centar i povećavaju oslobađanje adrenalina od strane nadbubrežnih žlezda. Djelovanje lijekova je posljedica inhibicije fosfodiesteraze i, kao rezultat, povećanja akumulacije cikličkog adenozin monofosfata u tkivima. Klinički učinak ovisi o koncentraciji lijeka u krvnom serumu. Kada se uzima oralno, teofilin se brzo i potpuno apsorbira, ali bioraspoloživost ovisi o obliku doze lijeka. Glavni put eliminacije teofilina je njegova biotransformacija u jetri, 10% nepromijenjenog lijeka izlučuje se urinom.

Obrazac za oslobađanje

Eufillin rastvor- za intravensku primjenu - 10 ml 2,4% u ampuli

Eufillin tablete– 1 tableta sadrži – 150 mg

Režim doziranja

Početna doza za intravensku primjenu je 4,5-5 mg/kg tokom 20-30 minuta. Nakon toga, aminofilin se može davati kontinuiranom infuzijom u dozi od 0,6-0,8 mg/kg/sat ili frakciono u odgovarajućim dozama svakih 4-5 sati pod kontrolom koncentracije teofilina u krvi.

Oralna dnevna doza je u prosjeku 7-10 mg/kg. Nuspojava

Anksioznost, poremećaj sna, glavobolja, tremor, mučnina, povraćanje, dijareja, palpitacije, poremećaj ritma.

2.2 Teofilin dugog djelovanja

Oslobađanje teofilina iz doznih oblika s produženim oslobađanjem događa se na način da se koncentracija održava u terapijskim granicama (8-15 mg/l) gotovo sve dane sa glatkim maksimumom noću i ranim jutarnjim satima.

Obrazac za otpust Teopak- tablete -1 tableta - 100, 200, 300 mg bezvodnog teofilina Retafil- tablete -1 tableta - 200, 300 mg bezvodnog teofilina Theotard- kapsule -1 kapsula - 200, 350, 500 mg bezvodnog teofilina Euphylong- kapsule - 1 kapsula - 250, 375 mg teofilina bezvodnog. Ventax- kapsule od 100, 200, 300 mg teofilina bezvodni teofilin bezvodni Sporophyllin-retard- tablete od 100, 250 mg teofilina bezvodnog

Režim doziranja

Dnevna doza za djecu 6-8 godina je 200-400 mg u 1-2 doze, 8-12 godina 400-600 mg, preko 12 godina 600-800 mg

Nuspojava

Palpitacije, aritmije, nemir, agitacija, tremor, poremećaj sna, glavobolja, mučnina, povraćanje, dijareja

3. Blokatori M-holinergičkih receptora

Ipratropium bromid (ATROVENT) Farmakološko djelovanje

Aktivna supstanca je ipratropijum bromid, kompetitivni antagonist neurotransmitera acetilholina Atrovent blokira receptore glatkih mišića traheobronhalnog stabla i potiskuje refleksnu bronhokonstrikciju, sprečava acetilkolinom posredovanu stimulaciju osetljivih vlakana vagusnog atroventa A kada je izložen različitim faktorima vagusa. djeluje preventivno i bronhodilatatorno, uzrokuje smanjenje sekrecije bronhijalnih žlijezda

Djelovanje lijeka se javlja 25-50 minuta nakon udisanja, dostiže maksimum do kraja 1 sata i traje 6-8 sati

Sastav i oblik oslobađanja

Dozirani aerosol inhalator, 1 doza - 20 mikrograma ipratropijum bromida

Rastvor za inhalaciju 1 ml (20 kapi)- 250 mikrograma ipratropijum bromida Režim doziranja

Doziranje aerosola- 1-2 inhalacije 3-4 puta dnevno

Rastvor za inhalaciju kroz nebulizator (Dodatak 2) Nuspojava

Sistemski efekti su nepoznati, u nekim slučajevima mogu se pojaviti suha usta, ako dospije u oči, blagi reverzibilni poremećaji akomodacije.

4. Kombinirani lijekovi

Beta-2 adrenomimetik + ipratropijum bromid (BERODUAL) Farmakološko djelovanje

Berodual je kombinovani bronhodilatator, koji uključuje fenoterol (beta-2-agonist) i ipratropijum bromid, blokator M-holinergičkih receptora. Ipratropijum bromid blokira holinergičke receptore, beta-2-agonist izaziva stimulaciju beta-receptora glatkih mišićnih ćelija i brzu bronhodilataciju Kombinacija supstanci sa različitim mehanizmima delovanja potencira bronhodilatatorski efekat i produžava njegovo trajanje Sastav i oblik oslobađanja

Doziranje aerosolnog inhalatora Berodual- 1 doza sadrži 50 mikrograma fenoterola i 20 mikrograma ipratropijum bromida

Otopina za inhalaciju Berodual– 20 ml u bočici za terapiju nebulizatorom’ 1 ml (20 kapi) sadrži 500 mcg fenoterola i 250 mcg ipratropijum bromida Režim doziranja

Aerosol za doziranje Berodual se propisuje za djecu stariju od 3 godine, 1-2 doze 3 puta dnevno (do 8 doza dnevno).

Berodual rastvor za nebulizator (Dodatak 2)

Nuspojava

Nuspojave su beznačajne. U slučaju relativnog ili apsolutnog predoziranja, moguće je drhtanje prstiju, palpitacije povezane sa prisustvom fenoterola u preparatu. priprema

Beta-2 adrenomimetik + kromoglična kiselina (Ditek) Farmakološko djelovanje

Kombinirani lijek sa bronhodilatatorskim i antialergijskim djelovanjem. Sprječava i eliminira bronhospazam, poboljšava funkciju trepljastog epitela, sprječava degranulaciju mastocita i oslobađanje biološki aktivnih tvari iz njih.

Sastav i oblik oslobađanja

Inhalator sa doziranim dozama - 1 doza za inhalaciju sadrži fenoterol hidrobromid - 50 mcg i dinatrijum kromoglikat - 1 mg

Režim doziranja Djeca 4-6 godina: 1 doza 4 puta dnevno. Djeca starija od 6 godina’ 2 doze inhalacije 4 puta dnevno

Nuspojava Mogući tremor prstiju, lupanje srca, nemir

Beta-2 adrenomimetik + kromoglična kiselina (Intal plus) Farmakološko djelovanje

Natrijum kromoglikat sprečava bronhospazam sprečavajući degranulaciju mastocita i oslobađanje biološki aktivnih supstanci iz njih Salbutamol je beta-adrenergički agonist sa dominantnim dejstvom na beta-2 receptore, ima bronhodilatatorski efekat

Sastav i oblik oslobađanja

Doziranje aerosol inhalatora - 1 doza sadrži natrijum kromoglikat - 1 mg, salbutamol - 100 mi- Režim doziranja

Djeca od 6 godina 1-2 inhalacije 4 puta dnevno. U težim slučajevima ili u kontaktu sa alergenom, moguće je povećati dozu na 6-8 inhalacija dnevno.

Nuspojava

Moguća upala grla, kašalj, bronhospazam, glavobolja, prolazni grčevi mišića, izuzetno rijetko angioedem, arterijska hipotenzija, kolaps.

(Posjećeno 263 puta, 1 posjeta danas)

U zavisnosti od stepena afiniteta za adrenergičke receptore, adrenomimetici se dele na: α-, β-agoniste (adrenalin hidrohlorid (β1, β2, α1, α2), norepinefrin hidrotartarat (α1, α2, β1) α-adrenergični α1), oksimetazolin (α1), gvanfacin (α2), metildopa (α2), klonidin (α2), tetrizolin (α1, α2), ksilometazolin (α1, α2), nafazolin (α1, α2)) salbutamol (β2), terbutalin (β2), fenoterol (β2), klenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1)).terapijske doze imaju stimulativni efekat na dopaminergičke receptore, u velikim dozama - na β-adrenergičke receptore, u visokim dozama - na β- i α-adrenergički receptori.

Adrenomimetici pobuđuju α1-, α2-, β1-, β2-adrenergičke receptore. Simpatomimetici imaju indirektan farmakološki učinak, potencirajući oslobađanje norepinefrina iz završetaka adrenergičkih nerava ili inhibirajući njihovo ponovno preuzimanje. Farmakološko djelovanje β- i α-adrenergičkih agonista očituje se u suženju gotovo svih krvnih žila, povećanju kontraktilnosti miokarda, povećanju srčane frekvencije, poboljšanju provodljivosti i povećanju automatizma u miokardu, te dilataciji miokarda. bronhije. Aktivacija adrenergičkih receptora uzrokuje povećanje koncentracije intracelularnog kalcija i cAMP. α1-adrenomimetici, reagirajući s postsinaptičkim adrenoreceptorima vaskularnog zida, uzrokuju kontrakciju glatkih mišića, vazokonstrikciju i povećanje krvnog tlaka. Drugi efekat α1-agonista je smanjenje lučenja nazalne sluznice. α2-agonisti centralnog djelovanja (klonidin, guanfacin, metildopa), prodirajući kroz krvno-moždanu barijeru, stimuliraju presinaptičke adrenoceptore vazomotornog centra mozga, smanjuju oslobađanje medijatora u sinaptički pukotinu i smanjuju protok simpatičkih impulsa iz centralnog nervnog sistema, što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Ekscitacijom β-adrenergičkih receptora aktivira se membranska adenilat ciklaza i povećava se sadržaj kalcijuma unutar ćelije. Neselektivni β-agonisti povećavaju učestalost i snagu otkucaja srca, istovremeno dolazi do opuštanja glatkih mišića bronha i krvnih žila i povećanja sistoličkog krvnog tlaka, srednjeg i dijastoličkog, naprotiv, smanjuje. Adrenomimetici iz grupe selektivnih β2-agonista imaju dominantno dejstvo na glatku muskulaturu bronha, pa se široko koriste kod bronhijalne astme i opstruktivnih bolesti pluća. Selektivni β1-adrenergički agonisti imaju veći efekat na miokard, izazivajući pozitivne inotropne, bamotropne, hronotropne efekte, a ne tako značajno smanjujući ukupni periferni vaskularni otpor (OPVR). Adrenomimetici iz grupe α1-agonista kao periferni vazokonstriktori imaju široku primjenu kod šoka, kolapsa, rinitisa, konjuktivitisa. α2-agonisti se kao antihipertenzivni lijekovi koriste kod arterijske hipertenzije.

Adrenomimetici iz grupe β1-adrenergičkih agonista, zbog svog kardiostimulativnog dejstva, koriste se u reanimaciji i intenzivnoj njezi, a posebno za:

kardiogeni šok
asistolija (srčani zastoj)
intoksikacija srčanim glikozidima
bradijaritmije

Kao tokolitici i bronhodilatatori, β2-agonisti se široko koriste kod kroničnog opstruktivnog bronhitisa, bronhijalne astme i rizika od prijevremenog porođaja.

Adrenomimetici iz grupe simpatomimetika široko se propisuju za urtikariju, bronhijalnu astmu, rinitis, serumsku bolest, narkolepsiju, hipotenziju, trovanje narkoticima i hipnotičkim lijekovima, enurezu, sa dijagnostičkom svrhom za širenje zjenice. Adrenomimetici mogu izazvati razvoj arterijske hipertenzije, uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, ishemiju tkiva zbog sužavanja perifernih ili visceralnih žila. Primjena β-agonista može pogoršati opće stanje kod pacijenata sa anginom pektoris, tireotoksikozom i dijabetes melitusom. Imenovanjem β2-agonista moguće je stvaranje klinički izražene hipokalijemije. Mnogi adrenomimetici (salbutamol) dobro prodiru kroz transplacentarnu barijeru i mogu uzrokovati tahikardiju i sekundarnu fetalnu hipoglikemiju zbog hipoglikemije kod trudnica.

Neselektivni β-agonisti mogu doprinijeti razvoju anksioznosti, aritmija, nesanice i agitacije. Moguća su i suva usta, tremor, zadržavanje mokraće.

α-, β-agonisti imaju kontraindikacije tokom trudnoće i hipertenzije. Adrenomimetici iz grupe selektivnih β2-adrenergičkih agonista imaju kontraindikacije za miokarditis, preosjetljivost i alergije, zatajenje bubrega i/ili jetre, kombinovanu primjenu neselektivnih β-agonista.

Dobro je znati

© VetConsult+, 2015. Sva prava pridržana. Korištenje bilo kojeg materijala objavljenog na web stranici je dozvoljeno pod uslovom da je naveden link do izvora. Kada kopirate ili delimično koristite materijale sa stranica sajta, obavezno postavite direktnu hipervezu otvorenu za pretraživače koja se nalazi u podnaslovu ili u prvom pasusu članka.

Alfa-agonisti - Lista lijekova i medicinskih proizvoda

Opis farmakološkog djelovanja

Alfa-agonisti su grupa lijekova koji djeluju na alfa-adrenergičke receptore, koji su proteini koji se nalaze na površini membrana svih tjelesnih stanica. Ovi receptori su osjetljivi na djelovanje adrenalina i supstanci koje su mu slične strukture i funkcije. Adrenalin ima sljedeće efekte: sužava krvne žile, povećava krvni tlak, ubrzava otkucaje srca, šire se bronhi, skupljaju se mnogi mišići, povećava se razina glukoze u krvi, povećava se protok krvi kroz bubrege i stvara se više mokraće. Alva-adrenomimetici imaju stimulativno djelovanje slično adrenalinu na ove receptore, te kao rezultat, ovisno o vrsti lijeka, različito djeluju na organizam. Međutim, postoji složena klasifikacija adrenergičkih receptora, koji se mogu jako razlikovati po svom djelovanju, tako da djelovanje adrenomimetika na njih može biti različito. Na primjer, Clafilin, koji pripada adrenomimeticima, ne uzrokuje sužavanje, već proširenje krvnih žila, stoga ova skupina uključuje ogroman broj lijekova u zamršenosti koje samo stručnjak može razumjeti. Također, zbog složenih procesa i nuspojava koje se javljaju prilikom primjene ovih sistemskih lijekova, primjenjuju se samo na intenzivnoj njezi i intenzivnoj njezi. Druga stvar su sistemski adrenomimetici, na primjer, lijekovi za prehladu koji smanjuju oticanje i hiperemiju nosne sluznice, poboljšavaju disanje.

Potražite drogu

Lijekovi s farmakološkim djelovanjem "Alfa-adrenomimetik"

Vizin Classic (kapi za oči)
Vizofrin (kapi za oči)
Galazolin (gel za nos)
Galazolin (kapi za nos)
Irifrin (kapi za oči)
Xymelin (kapi za nos)
Xymelin (sprej za nos)
Mezaton (otopina za injekcije)
Nazivin (kapi za nos)
Nazivin (sprej za nos)
Nazivin Sensitive (kapi za nos)
Nazivin Sensitive (sprej za nos)
Nazik (sprej za nos)
Nazik za djecu (sprej za nos)
Nazol (sprej za nos)

Nafazolin-Ferein (kapi za nos)
naftizin (supstanca u prahu)
Naphthyzinum (sprej za nos)
Naphthyzinum (kapi za nos)
Neosynephrine-POS (kapi za oči)
Nesopin (sprej za nos)
Norepinefrin Agetan (koncentrat za otopinu za intravensku primjenu)
Nosolin (kapi za nos)
Nosolin balzam (kapi za nos)
Snoop (sprej za nos)
Tizin Xylo (sprej za nos)
Tizin Xylo BIO (sprej za nos)
Fazin (kapi za nos)
Cyclo 3 (krema)
Cyclo 3 utvrda (kapsula)

Pažnja! Informacije date u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne smiju se koristiti kao osnova za samoliječenje. Opisi lijekova dati su samo u informativne svrhe i nisu namijenjeni za propisivanje liječenja bez sudjelovanja ljekara. Postoje kontraindikacije. Pacijentima je potreban stručni savjet!

Ako vas zanimaju bilo koji drugi alfa-agonisti i preparati, njihovi opisi i uputstva za upotrebu, sinonimi i analozi, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini primene, doze i kontraindikacije, napomene o liječenje lijekova djece, novorođenčadi i trudnica, cijene i recenzije lijekova, ili ako imate bilo kakva druga pitanja i sugestije - pišite nam, mi ćemo se svakako potruditi da vam pomognemo.

Teme

Liječenje hemoroida Važno!
Rješavanje problema vaginalne nelagode, suhoće i svraba Važno!
Sveobuhvatno liječenje prehlade Važno!
Liječenje leđa, mišića, zglobova Važno!
Sveobuhvatno liječenje bolesti bubrega Važno!

Ostale usluge:

Nalazimo se na društvenim mrežama:

Naši partneri:

Alfa-agonisti: opisi i uputstva za upotrebu na portalu EUROLAB.

Zaštitni znak i zaštitni znak EUROLAB™ registrovan. Sva prava zadržana.

Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

Postoje različite grupe adrenomimetika: alfa- i beta-agonisti, lijekovi mješovitog djelovanja, selektivni i neselektivni.

Indikacije za imenovanje adrenomimetika mogu biti:

Akutno zatajenje srca, šok, nagli pad krvnog pritiska, srčani zastoj;
Bronhijalna astma i druge bolesti respiratornog sistema, praćene bronhospazmom; akutni upalni procesi sluznice nosa i očiju, glaukom;
Hipoglikemijska koma;
Primjena lokalne anestezije.

Neselektivni adrenomimetici

Adrenomimetici neselektivnog djelovanja mogu potaknuti i alfa i beta receptore, uzrokujući širok spektar promjena u mnogim organima i tkivima. To uključuje epinefrin i norepinefrin.

Adrenalin aktivira sve vrste adrenergičkih receptora, ali se prvenstveno smatra beta-agonistom. Njegovi glavni efekti:

Sužavanje žila kože, sluznice, trbušnih organa i povećanje lumena žila mozga, srca i mišića;
Povećana kontraktilnost miokarda i broj otkucaja srca;
Proširenje lumena bronha, smanjenje stvaranja sluzi od strane bronhijalnih žlijezda, smanjenje edema.

Alfa-agonisti

Niži krvni pritisak i broj otkucaja srca;
Normalizacija srčanog ritma;
Imaju sedativni i izražen analgetski učinak;
Smanjuju lučenje pljuvačke i suzne tečnosti;
Smanjite lučenje vode u tankom crijevu.

Beta-agonisti

Orciprenalin (Alupent) se propisuje za liječenje bronhijalne opstrukcije kod astme, u slučajevima urgentnih srčanih stanja - bradikardija, srčani zastoj, atrioventrikularna blokada.

Selektivni beta1-adrenergički agonist je dobutamin, koji se koristi za hitne slučajeve u kardiologiji. Indiciran je u slučaju akutnog i kroničnog dekompenziranog zatajenja srca.

Selektivni beta2-adrenergički stimulansi su u širokoj upotrebi. Lijekovi ovog djelovanja opuštaju pretežno glatke mišiće bronha, pa se nazivaju i bronhodilatatorima.

Salmeterol ima najduže trajanje djelovanja, dostižući 12 sati ili više. Lijek se veže za receptor i može ga višestruko stimulirati, tako da nije potrebno imenovanje visoke doze salmeterola.

Adrenomimetika indirektnog djelovanja

Od indirektnih adrenergičkih agonista koriste se efedrin, imipramin, lijekovi iz grupe inhibitora monoaminooksidaze. Potonji se propisuju kao antidepresivi.

Imate pitanja? Pitajte ih za nas Vkontakte

Podijelite svoje iskustvo po ovom pitanju. Otkažite odgovor

Pažnja. Naša stranica je samo u informativne svrhe. Za preciznije informacije, utvrđivanje dijagnoze i načina liječenja, obratite se klinici i zakažite pregled kod liječnika za savjet. Kopiranje materijala na web stranici dozvoljeno je samo uz postavljanje aktivne veze na izvor. Molimo prvo pročitajte Ugovor o lokaciji.

Ako pronađete grešku u tekstu, odaberite je i pritisnite Shift + Enter ili kliknite ovdje i pokušat ćemo brzo popraviti grešku.

rubricator

Pretplatite se na newsletter

Prijavite se na naš newsletter

Hvala vam na poruci. Grešku ćemo ispraviti u bliskoj budućnosti.

Farmakološka grupa - Beta-agonisti

Lijekovi podgrupe su isključeni. Uključi

Opis

Pripreme

komplet prve pomoći
Online prodavnica
O kompaniji
Kontakti

Kontakti izdavača:
Email:
Adresa: Rusija, Moskva, ul. 5. magistralna, 12.

Prilikom citiranja informativnih materijala objavljenih na stranicama web-mjesta www.rlsnet.ru, potrebna je veza do izvora informacija.

©. REGISTAR LIJEKOVA RUSIJE ® RLS ®

Sva prava zadržana

Komercijalna upotreba materijala nije dozvoljena

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima

Lista adrenomimetika

Adrenomimetici su lijekovi koji stimuliraju adrenoreceptore. Prema dominantnom stimulativnom dejstvu na određenu vrstu adrenergičkih receptora, adrenomimetici se mogu podeliti u 3 grupe:

1) pretežno stimulirajući alfa-adrenergičke receptore (alfa-adrenergički agonisti);

2) pretežno stimulirajući beta-adrenergičke receptore (beta-adrenergički agonisti);

3) stimulisanje alfa- i beta-adrenergičkih receptora (alfa, beta-agonisti).

Adrenomimetici imaju sljedeće indikacije za upotrebu.

1) Akutna vaskularna insuficijencija s teškom arterijskom hipotenzijom (kolaps, infektivnog ili toksičnog porijekla, šok, uključujući traumatske, hirurške intervencije itd.). U ovim slučajevima koriste se otopine norepinefrina, mezatona, efedrina. Norepinefrin i mezaton se daju intravenozno, kap po kap. Mezaton i efedrin - intramuskularno s intervalima između injekcija. Kod kardiogenog šoka s teškom hipotenzijom, primjena a-adrenergičkih agonista zahtijeva veliki oprez: njihova primjena, izazivajući spazam arteriola, dodatno pogoršava kršenje opskrbe tkiva krvlju.

2) Srčani zastoj. Potrebno je uvesti 0,5 ml 0,1% rastvora adrenalina u šupljinu leve komore, kao i masažu srca i mehaničku ventilaciju.

3) Bronhijalna astma. Da bi se otklonio napad, vrši se inhalacija rastvora isadrina, novodrina, euspirana, alupenta (orciprenalin sulfat, astmapent), adrenalina, salbutamola ili intramuskularna injekcija adrenalina, efedrina, kao i ingestija salbutamola, isadrina (podjezično). U periodu između napada propisuje se efedrin, teofedrin itd.

4) Upalne bolesti sluzokože nosa (rinitis) i očiju (konjunktivitis). Lokalno se primjenjuje u obliku kapi (za smanjenje iscjedka i upale) otopina efedrina, naftizina, mezatona, galazolina itd.

5) Lokalna anestezija. Rastvorima lokalnih anestetika dodati 0,1% rastvor adrenalina ili 1% rastvor mezatona da produži njihovo delovanje.

6) Jednostavan glaukom otvorenog ugla. Primijeniti 1-2% (zajedno sa pilokarpinom) otopinu adrenalina da izazove vazokonstriktorski učinak, smanji lučenje očne vodice, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka.

7) Hipoglikemijska koma. Za pojačavanje glikogenolize i povećanje glukoze u krvi, 1 ml 0,1% rastvora adrenalina daje se intramuskularno ili intravenozno 1 ml 0,1% rastvora adrenalina u 10 ml 40% rastvora glukoze.

Nuspojave adrenomimetika:

Oštar vazokonstriktorski učinak, koji može rezultirati hipertenzivnom krizom, moždanim udarom, akutnom slabošću srca s razvojem plućnog edema (tipično za a-agoniste - norepinefrin, mezaton, itd.);

Neurotoksične komplikacije - agitacija, nesanica, tremor, glavobolja (tipično za alfa-, beta-agoniste - efedrin, adrenalin; beta-agoniste - isadrin, itd.);

Aritmogeni učinak, što dovodi do različitih srčanih aritmija (tipično za adrenalin, efedrin, izadrin).

Kontraindikacije: za alfa-agoniste i alfa-, beta-agoniste - hipertenzija, ateroskleroza cerebralnih i koronarnih sudova, hipertireoza, dijabetes melitus; za beta-agoniste - hronična srčana insuficijencija, teška ateroskleroza.

LIJEKOVI KOJI PREFERENCIJALNO STIMULIRAJU ALFA-ADRENORECEPTORE (ALFA-ADRENOMIMETICI)

Grupa alfa-agonista uključuje norepinefrin, glavni medijator adrenergičkih sinapsi, koji luči u malim količinama (10-15%) nadbubrežna moždina. Norepinefrin ima dominantno stimulativno dejstvo na alfa-adrenergičke receptore, u maloj meri stimuliše beta-, a još manje - beta 2-adrenergičke receptore. Na kardiovaskularni sistem dejstvo norepinefrina se manifestuje u izraženom kratkotrajnom porastu krvnog pritiska usled ekscitacije alfa-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. Za razliku od adrenalina, nema hipotenzivne reakcije nakon presorskog djelovanja zbog slabog djelovanja noradrenalina na beta2-adrenergičke receptore krvnih žila. Kao odgovor na povećanje pritiska, javlja se refleksna bradikardija, koja se eliminira atropinom. Refleksnim djelovanjem na srce preko vagusnog živca neutralizira se stimulativni učinak norepinefrina na srce, povećava se udarni volumen, ali se minutni volumen srca praktički ne mijenja ili smanjuje. Norepinefrin djeluje na druge organe i sisteme poput lijekova koji stimulišu simpatički nervni sistem. Najracionalniji način unošenja norepinefrina u organizam je intravenska kap po kap, koja omogućava pouzdanu presoru reakciju. U gastrointestinalnom traktu norepinefrin se uništava; kada se daje potkožno, može izazvati nekrozu tkiva.

NORADRENALINA HYDROTARTRATE. Oblik oslobađanja norepinefrin hidrotartrata: ampule od 1 ml 0,2% rastvora.

Primjer recepta za norepinefrin hidrotartarat na latinskom:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Za intravenoznu kap; razblažiti 1-2 ml u 500 ml 5% rastvora glukoze.

MEZATON - djeluje uglavnom na a-adrenergičke receptore. Mezaton izaziva suženje perifernih sudova i povećanje krvnog pritiska, ali je manje efikasan od norepinefrina. Mezaton također može uzrokovati refleksnu bradikardiju. Mezaton ima blagi stimulativni efekat na centralni nervni sistem. Mezaton je stabilniji od norepinefrina i efikasan je kada se daje oralno, intravenozno, subkutano i lokalno. Indikacije za primjenu mezatona, nuspojave i kontraindikacije za primjenu navedene su u općem dijelu ovog odjeljka. Mezaton oblik oslobađanja: prah; 1 ml ampule 1% rastvora. Lista B.

Primjer recepta za mezaton na latinskom:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sahari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 prah 2-3 puta dnevno.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Sadržaj ampule rastvoriti u 40 ml 40% rastvora glukoze. Primijeniti intravenozno, polako (u šoku).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. Ubrizgati pod kožu ili intramuskularno 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Kapi za oči. 1-2 kapi dnevno u oba oka.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Kapi za nos.

FETANOL - po hemijskoj strukturi je blizak mezatonu, derivat je fedilalkilamida. U poređenju sa mezatonom na duži period, fetanol povećava krvni pritisak, inače ima svojstva svojstvena mezatonu. Oblik oslobađanja fetanola: prah; tablete od 0,005 g - ampule od 1 ml 1% rastvora. Lista B.

Primjer recepta za fetanol na latinskom:

Rep.: Tab. Fetanoli 0,005 N. 20

D.S. 1 tableta 2 puta dnevno.

Rp.: Sol. Fetanoli 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula. S. 1 ml subkutano.

NAFTIZIN (farmakološki analozi: nafazolin, sanorin) - koristi se za liječenje akutnog rinitisa, sinusitisa, alergijskog konjunktivitisa, bolesti nosne šupljine i grla. Naphthyzinum ima protuupalni učinak. Vazokonstriktivni efekat naftizina je duži od noradrenalina i mezatona. Oblik oslobađanja naftizina: bočice od 10 ml 0,05% i 0,1% rastvora; 0,1% emulzije.

Primjer recepta za naftizin na latinskom:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 kapi u nosnu šupljinu 2-3 puta dnevno.

GALAZOLIN - sličan po djelovanju naftizinu. Galazolin se koristi za rinitis, sinusitis, alergijske bolesti nosne šupljine i grla. Oblik oslobađanja Galazolina: boce od 10 ml 0,1% rastvora. Lista B.

Primjer recepta za Galazolin na latinskom:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 kapi u nosnu šupljinu 1-3 puta dnevno.

LIJEKOVI KOJI PRETEŽNO STIMULIRAJU BETA-ADRENORECEPTORE (BETA-ADRENOMIMETICI)

ISADRIN (farmakološki analozi: izoprenalin hidrohlorid, novodrin, euspiran) je tipičan beta-adrenergički agonist koji stimuliše beta1- i beta2-adrenergičke receptore. Pod uticajem isadrina dolazi do snažnog proširenja lumena bronha zbog ekscitacije beta 2-adrenergičkih receptora. Stimulacijom beta-adrenergičkih receptora srca, isadrin pojačava njegov rad, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija. Isadrin djeluje na beta-adrenergičke receptore krvnih žila, uzrokujući njihovo širenje i snižavanje krvnog tlaka. Isadrin je aktivan iu odnosu na provodni sistem srca: olakšava atrioventrikularnu (atrioventrikularnu) provodljivost, povećava automatizam srca.Isadrin deluje stimulativno na centralni nervni sistem. Isadrin djeluje kao adrenalin na metabolizam. Isadrin se koristi za ublažavanje grčeva bronha različite etiologije, kao i za atrioventrikularnu blokadu. Isadrin se imenuje 0,5-1% otopine u obliku inhalacije ili sublingvalno 1/2 - 1 tableta koja sadrži 0,005 g lijeka. Oblik oslobađanja Isadrina: tablete od 0,005 g; novodrin - boce od 100 ml 1% rastvora, aerosol od 25 g, ampule od 1 ml 0 5% rastvora; euspiran - bočice od 25 ml 0,5% rastvora. Lista B.

Primjer recepta za izadrin na latinskom:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tableta (držati u ustima dok se potpuno ne resorbira).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml za inhalaciju.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml za inhalaciju.

DOBUTAMIN - selektivno stimuliše beta-adrenergičke receptore srca, ima snažno inotropno dejstvo na srčani mišić, pojačava koronarni protok krvi, poboljšava cirkulaciju. Nuspojave pri upotrebi dobutamina: tahikardija, aritmija, povišen krvni pritisak, bol u srcu. Dobutamin je kontraindiciran kod subaortne stenoze. Oblik oslobađanja dobutamina: bočice od 20 ml sa 0,25 g lijeka.

Primjer recepta za dobutamin na latinskom:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Razrijedite sadržaj bočice u ml vode za injekcije, a zatim razrijedite izotoničnim rastvorom natrijum hlorida. Injektirajte brzinom od 10 mcg/kg tjelesne težine u minuti.

DOBUTREX je kombinovani preparat koji sadrži 250 mg dobutamina i 250 mg manitola (u jednoj bočici). Dodavanje manitola, diuretika koji štedi kalij, eliminira takve nuspojave dobutamina kao što je povišen krvni tlak i poboljšava opće stanje pacijenata. Dobutrex se koristi kod odraslih za kratkotrajno povećanje kontrakcije miokarda tokom srčane dekompenzacije (kod organske bolesti srca, hirurških operacija itd.). Dobutrex se daje intravenozno, određenom brzinom (izračunatom prema posebnoj formuli za svakog pacijenta). Nuspojave i kontraindikacije za upotrebu su iste kao i kod dobutamina. Oblik oslobađanja Dobutrexa: bočice sa 0,25 g lijeka (sa rastvaračem).

SALBUTAMOL (farmakološki analozi: ventolin i dr.) - stimuliše beta2-adrenergičke receptore lokalizovane u bronhima, daje izražen bronhodilatatorski efekat. Salbutamol se propisuje oralno i inhalirano kod bronhijalne astme i drugih respiratornih oboljenja, praćenih spastičnim stanjem bronhijalnih mišića. Oblik oslobađanja salbutamola: aerosolni inhalatori i tablete od 0,002 g.

Primjer recepta za salbutamol na latinskom:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tableta 2 puta dnevno za bronhijalnu astmu.

SALMETIROL (farmakološki analozi: serevent) je dugodjelujući stimulans beta 2-adrenergičkih receptora. Salmetirol ima bronhodilatatorski i tonik efekat na kardiovaskularni sistem. Salmetirol se koristi za otklanjanje bronhospazma kod bronhijalne astme i drugih bolesti sa bronhospastičkim sindromom. Salmetirol se daje inhalacijom u obliku aerosola 2 puta dnevno. Nuspojave salmetirola i kontraindikacije su iste kao i kod drugih lijekova iz ove grupe. Oblik oslobađanja od almetirola: aerosolne bočice sa dozatorom (120 doza).

ORCIPRENALINA SULFAT (farmakološki analozi: alupent, astmapent, itd.) - beta-agonist. Stimulacijom beta2-adrenergičkih receptora bronha, orciprenalin sulfat ima bronhodilatatorno dejstvo. Tešku tahikardiju i snižavanje krvnog pritiska ne izaziva. Orciprenalin sulfat se koristi za liječenje bronhijalne astme, emfizema i drugih bolesti s bronhospastičkim sindromom. Orciprenalin sulfat se također propisuje za poremećaje atrioventrikularne provodljivosti. Lijek se primjenjuje subkutano, intramuskularno (1-2 ml 0,05% otopine), inhalira se u obliku aerosola (u jednoj dozi od 0,75 mg), a također se uzima oralno '/ 2 - 1 tableta 3-4 puta dan. Intravenskom primjenom orciprenalin sulfata moguće je smanjenje krvnog tlaka. Oblik oslobađanja orciprenalin sulfata: tablete od 0,02 g; 1 ml ampule 0,05% rastvora; 20 ml boce 2% rastvora za aerosol (alupent); bočice od 20 ml 1,5% rastvora za aerosol (astmopent). Lista B.

Primjer recepta za orciprenalin sulfat na latinskom:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 u amp.

S. 0,5-1 ml intravenozno uz atrioventrikularnu blokadu.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20ml

D.S. Za inhalaciju: 1-2 inhalacije u vrijeme napada astme.

HEKSOPRENALIN (farmakološki analozi: ipradol, heksoprenalin sulfat) - u poređenju sa orciprenalin sulfatom, ima selektivnije i snažnije dejstvo na beta 2-adrenergičke receptore bronha. Heksoprenalin praktički ne daje kardiovaskularni učinak u terapijskim dozama. Heksoprenalin se propisuje za ublažavanje i prevenciju bronhospazma kod odraslih i djece s kroničnom opstruktivnom bolešću dišnih puteva. Lijek heksoprenalin se primjenjuje inhalacijom pomoću aerosolnog dozatora (1 doza - 0,2 mg); intravenozno (2 ml koja sadrži 5 mcg heksoprenalina) ili oralno (1-2 tablete 3 puta dnevno - za odrasle). Za djecu se doza smanjuje prema dobi. Kontraindikacije za primjenu heksoprenalina tipične su za lijekove ove grupe. Oblik oslobađanja heksoprenalina: aerosol s dozatorom (u bočici od 93 mg lijeka - približno 400 doza); ampule od 2 ml (5 μg lijeka); tablete od 0,5 mg. Lista B.

TRONTOKVINOL HIDROHLORID (farmakološki analozi: inolin) - vidjeti dio Bronhodilatatori.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakološki analozi: berotek, partusisten) - stimuliše beta 2-adrenergičke receptore. Ima izražen bronhodilatatorni efekat, pa se stoga koristi za bronhijalnu astmu, astmatični bronhitis i druge respiratorne bolesti sa bronhospastičnom komponentom. Fenoterol hidrobromid ima tokolitička svojstva (stimuliše beta 2 - iadreno - receptore uterusa), pod nazivom "partusisten" koristi se za opuštanje mišića materice (videti odeljak "Lijekovi za matericu"). Za uklanjanje bronhospazma koristi se inhalacija beroteka - 1-2 doze aerosola (daljnja upotreba je moguća tek nakon 3 sata); u profilaktičke svrhe, imenovati 1 dozu 3 puta dnevno (za odrasle), smanjiti dozu za djecu ovisno o dobi. Kontraindikacije za primjenu fenoterol hidrobromida: trudnoća. Oblik oslobađanja fenoterol hidrobromida: 15 ml aerosol u boci (300 doza).

BERODUAL je kombinovani preparat koji se sastoji od 0,05 mg beroteka (fenoterol hidrobromid) i 0,02 mg ipratropijum bromida (atrovent). Berodual ima izražen bronhodilatatorski učinak zbog različitog mehanizma djelovanja ulaznih komponenti. Berodual se koristi za bronhijalnu astmu i druge bronhopulmonalne bolesti, praćene spastičnim stanjem mišića bronha (vidjeti dio „Sredstva koja utiču na respiratornu funkciju“). Oblik oslobađanja beroduala: aerosol 15 ml (300 doza).

KLENBUTEROL HIDROHLORID (farmakološki analozi: klenbuterol, kontraspazmin, spiropent) je tipičan beta 2-agonist. Klenbuterol hidrohlorid izaziva opuštanje bronhijalnih mišića. Klenbuterol hidrohlorid se koristi za lečenje bronhijalne astme, astmatičnog bronhitisa, emfizema itd. Nuspojave pri upotrebi klenbuterol hidrohlorida: ponekad može doći do blagog drhtanja prstiju, što zahteva smanjenje doze. Kontraindikacije za upotrebu klenbuterol hidrohlorida: ne preporučuje se primena u prva 3 meseca trudnoće. Klenbuterol hidrohlorid se propisuje 15 ml 2-3 puta dnevno, deci se doza smanjuje u zavisnosti od uzrasta. Oblik oslobađanja klenbuterol hidrohlorida: bočice od 100 ml 0,1% sirupa.

TERBUTALIN SULFAT (farmakološki analozi: brikanil, arubenzen, brikaril) - stimuliše beta 2-adrenergičke receptore traheje i bronhija. Terbutalin sulfat ima bronhodilatatorski efekat. Terbutalin sulfat se koristi za bronhijalnu astmu, bronhitis, emfizem itd. Terbutalin sulfat se daje oralno po 1-2 tablete 2-3 puta dnevno. Terbutalin sulfat se može primijeniti subkutano ili intravenozno u dozi od 0,5-1 ml (maksimalno 2 ml) dnevno. Za djecu, doze se smanjuju prema dobi. Nuspojave: može doći do tremora koji nestaje sam od sebe. Oblik oslobađanja terbutalin sulfata: tablete od 2,5 mg i ampule od 1 ml (0,5 mg).

LIJEKOVI KOJI STIMULIRAJU ALFA I BETA ADRENORECEPTORE (ALFA I BETA ADRENOMIMETICI)

Među alfa- i beta-agonistima mogu se razlikovati 2 grupe lijekova:

Alfa- i beta-adrenergički agonisti direktnog djelovanja, direktno stimulirajući adrenergičke receptore;

Alfa- i beta-agonisti indirektnog djelovanja, utječu na adrenoreceptore indirektno preko endogenih kateholamina.

ADRENALIN (farmakološki analozi: epinefrin) je hormon medule nadbubrežne žlijezde, tipičan predstavnik alfa-, beta-agonista direktnog djelovanja. U medicinskoj praksi koriste se adrenalinske soli: hidrohlorid i hidrotartrat. Stimulacijom alfa i beta adrenoreceptora, adrenalin deluje na različite sisteme i organe, ali najizraženije na kardiovaskularni sistem. Adrenalin stimuliše beta-adrenergičke receptore srca, povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, a istovremeno povećava udarni i minutni volumen srca. Istovremeno se povećava potrošnja kisika u srčanom mišiću, što je posebno vidljivo kod patoloških promjena na koronarnim žilama, kada je primjena adrenalina kontraindicirana zbog razvoja hipoksije miokarda. Pod uticajem adrenalina dolazi do porasta sistolnog krvnog pritiska, što je povezano sa pojačanom funkcijom srca i stimulacijom alfa-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima (potonje je važno kod upotrebe velikih doza adrenalina). Uvođenjem srednjih doza adrenalina smanjuje se ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje se dijastolički tlak, ali raste srednji arterijski tlak zbog povećanja sistoličkog tlaka. Adrenalin sužava žile crijeva, kože, bubrega, širi koronarne žile i sudove skeletnih mišića, blago mijenja tonus moždanih i plućnih sudova. Porast krvnog tlaka kao odgovor na primjenu adrenalina zamjenjuje se blagim padom, što se objašnjava dužim djelovanjem lijeka na beta 2-adrenergičke receptore krvnih žila. Adrenalin ima izražen učinak na bronhije: stimulirajući B2-adrenergičke receptore, izaziva opuštanje glatkih mišića bronha, ublažava bronhospazam. Adrenalin djeluje na gastrointestinalni trakt preko alfa-adrenergičkih receptora, uzrokujući smanjenje njegovog tonusa i motiliteta. Zbog ekscitacije alfa-adrenergičkih receptora povećava se tonus sfinktera, povećava se lučenje pljuvačnih žlijezda (odvajanje viskozne, guste pljuvačke). Povećava se i tonus sfinktera mjehura, smanjuje se tonus uretera i žučnog kanala. Adrenalin reguliše metabolizam ugljikohidrata i masti. Adrenalin ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru, ali kada se da, postoji blagi stimulativni efekat na centralni nervni sistem. Adrenalin djeluje na oko preko A-drenoreceptora koji se nalaze u radijalnom mišiću šarenice, čija ekscitacija dovodi do kontrakcije ovog mišića i proširenja zjenica. U tom slučaju akomodacija je malo poremećena i intraokularni tlak se smanjuje zbog smanjenja stvaranja intraokularne tekućine, a moguće i zbog povećanja njenog odljeva. Oblik oslobađanja adrenalina: adrenalin hidrohlorid - ampule od 1 ml i boce od 0,1% rastvora od 30 ml, adrenalin hidrotartrat - ampule od 1 ml 0,18% rastvora. Lista B.

Primjer recepta za adrenalin na latinskom:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 u amp.

S. 0,5 ml pod kožu 1-2 puta dnevno.

Rp.: Sol. Adrenalini hidrokloridi 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. kapi za oči. 2 kapi 2-3 puta dnevno (za glaukom).

EFEDRIN (farmakološki analozi: neofedrin, itd.) je alkaloid biljke efedra. U medicinskoj praksi koristi se efedrin hidrohlorid; za razliku od adrenalina, efedrin djeluje na presinaptički dio sinapse, stimulira oslobađanje norepinefrina koji djeluje na adrenoreceptore. Još jedna komponenta u mehanizmu djelovanja efedrina je njegova sposobnost da direktno vrši slab stimulativni učinak na adrenoreceptore. Općenito, dajući iste efekte kao i adrenalin, efedrin je značajno inferiorniji od njega u aktivnosti. Izuzetak je stimulativno dejstvo efedrina na centralni nervni sistem, koje prevazilazi dejstvo adrenalina, jer efedrin bolje prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Uz ponovljeno unošenje efedrina u organizam nakon kratkog vremenskog intervala, moguća je tahifilaksa. Ovaj efekat je povezan sa smanjenjem sadržaja deponovanog norepinefrina u presinaptičkom delu sinapse kao rezultat njegovog pojačanog oslobađanja pod dejstvom efedrina. Kako bi se rezerve norepinefrina popunile i lijek imao terapeutski učinak, efedrin treba primjenjivati u intervalima između doza dužim od 30 minuta.

Djelovanje efedrina na oko je nešto drugačije od adrenalina: on, kao i adrenalin, širi zjenice, ali ne utječe na akomodaciju i intraokularni tlak. Efedrin ima dugotrajniji učinak na krvni pritisak od adrenalina. Za razliku od adrenalina, ostaje aktivan kada se uzima oralno. Deaminacija efedrina se događa u jetri, ali je otporna na djelovanje MAO. Izlučuje se bubrezima oko polovine jednom primijenjene doze – nepromijenjeno. Efedrin se koristi za liječenje bronhijalne astme, urtikarije i drugih alergijskih bolesti, rinitisa, arterijske hipotenzije, u oftalmološkoj praksi za proširenje zenice u dijagnostičke svrhe i dr. urin. Kontraindikacije za upotrebu efedrina: ateroskleroza i hipertenzija, hipertireoza, organske bolesti srca, trudnoća. Oblik oslobađanja efedrina: prah; tablete 0,025 g i 0,01 g; tablete od 0,01 g s difenhidraminom (po 0,01 g); ampule od 1 ml i brizgaljke sa 5% rastvorom; bočice od 10 ml 2% i 3% rastvora. Po jednom receptu otpuštati ne više od 0,6 g (u smislu čiste supstance), recept ostaviti u apoteci! Lista B.

Primjer recepta za efedrin na latinskom:

Rep.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampula.

S. 0,5-1 ml pod kožu 1-2 puta dnevno.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D.S. Kapi za nos. 5 kapi svaka 3-4 sata.

DEFEDRIN - sličan po djelovanju efedrinu, ali manje aktivan, ali i manje toksičan. Defedrin se koristi za blage i umjerene oblike bronhijalne astme i astmatičnog bronhitisa. Defedrin se daje oralno po 0,03-0,06 g 2-3 puta dnevno. Tok tretmana dana. Nuspojave defedrina i kontraindikacije za upotrebu su iste kao i kod efedrina. Oblik oslobađanja defedrina: tablete od 0,03 g. Lista B.

THEOPHEDRIN je kombinovani preparat koji sadrži efedrin hidrohlorid 0,02 g, teofilin 0,05 g, teobromin 0,05 g, kofein 0,05 g, amidopirin 0,2 g, fenacetin 0,2 g, fenacetin 0,2 g, fenobarbital 0,02 g ekstrakta 0,02 g 0,02 g 0,02 g. i profilaktičko sredstvo za bronhijalnu astmu. Dodijelite 1/2 ili 1 tabletu 1 put dnevno. Oblik oslobađanja teofedrina: tablete. Lista B.

EFATIN - aerosolni preparat koji sadrži efedrin hidrohlorid 0,05 g, atropin sulfat 0,02 g, novokain 0,04 g, etanol do 10 ml, rashladno sredstvo. Efatin se koristi kod bronhijalne astme, za ublažavanje astmatičnih stanja kod bronhitisa, pneumonije, emfizema itd. Efatin se koristi u obliku inhalacija 1-5 puta dnevno. Kontraindikacije za upotrebu efatina su iste kao i za komponente koje čine lijek. Oblik oslobađanja efatina: aerosolne limenke od 30 ml sa raspršivačem. Obrazac A.

KOFFEX je kombinovani preparat koji sadrži efedrin hidrohlorid, amonijum hlorid i ipekak (sirup). Coffex ima bronhodilatatorno i ekspektorantno dejstvo. Coffex se propisuje za bolesti pluća i gornjih disajnih puteva. Forma za oslobađanje ofexa: bočice od 100 ml.

SOLUTAN je kombinovani preparat, koji uključuje efedrin hidrohlorid (17,5 mg po 1 ml), alkaloid korena beladone - radobelin (0,1 mg po 1 ml) i druge komponente. Solutan se koristi kao ekspektorans i bronhodilatator kod bronhijalne astme i bronhitisa (kapi 3 puta dnevno). Nuspojave pri upotrebi solutana: proširene zenice, suva usta. Solutan je kontraindiciran kod glaukoma. Solutan oblik oslobađanja: bočice od 50 ml. Lista B.

1. Tema časa: Klinička farmakologija lijekova koji se koriste kod reumatskih i autoimunih bolesti.

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

A) Pitanja osnovnih disciplina neophodnih za asimilaciju ove teme.

D. Progresivna osteoporoza

6.Praktični rad

7. Zadaci za razumijevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinička farmakologija antibakterijskih sredstava koja uglavnom djeluju na gram-pozitivnu ili gram-negativnu floru.

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

5. Samostalni rad studenata. A) Pitanja osnovnih disciplina neophodnih za asimilaciju ove teme.

Osnovni pojmovi i odredbe teme.

4. generacija:

7. Zadaci za razumijevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinička farmakologija antibakterijskih sredstava širokog spektra i antivirusnih lijekova.

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

5. Samostalni rad studenata. A) Pitanja osnovnih disciplina neophodnih za asimilaciju ove teme.

Osnovni pojmovi i odredbe teme.

4. Interferoni - inhibiraju sintezu virusnih proteina.

6.Praktični rad

7. Zadaci za razumijevanje teme lekcije:

1. Tema lekcije: Klinička farmakologija lijekova koji se koriste kod arterijske hipertenzije i zatajenja srca

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

Osnovni testovi

Osnovni pojmovi i odredbe teme.

Tiazidni i diuretici slični tiazidima (hidroklorotiazid, hlortalidon, indapamid)

Pravila za propisivanje diuretika:

ACE inhibitori

Blokatori angiotenzinskih receptora (bat1) (losartan, kandesartan, valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan)

B-blokatori

Klasifikacija β-blokatora prema selektivnosti

Blokatori kalcijumskih kanala (CCB)

Lijekovi centralnog djelovanja:

Moguće kombinacije antihipertenzivnih lijekova: Kombinacije s dobrom djelotvornošću i podnošljivošću:

Glavne grupe lijekova koji se koriste za liječenje kronične srčane insuficijencije (CHF)

Savremene mogućnosti farmakološkog dejstva na renin-angiotenzin sistem.

1. ACE inhibitori (kaptopril, enalapril, lizinopril, ramipril, perindopril, itd.)

2. Blokatori angiotenzinskih receptora (bat1) (losartan, kandesartan, valsartan)

3. Diuretici

Racionalna selekcija za liječenje cirkulatorne insuficijencije različite težine

Uzroci refraktornosti na diuretike i načini njihove korekcije

4. B-blokatori

Osnovni principi liječenja kronične srčane insuficijencije b-adrenergičkim blokatorima:

5. Antagonisti aldosterona

6. Kardiotonični agensi (srčani glikozidi);

Mehanizam djelovanja:

Indikacije za srčane glikozide:

Intoksikacija glikozidima

Neglikozidni inotropni agensi

Akutno zatajenje lijeve komore

6. Praktični rad.

7. Zadatak za razumijevanje teme lekcije:

1. Tema časa: Klinička farmakologija lijekova koji se koriste u bolestima gastrointestinalnog trakta (gastritis, peptički ulkus, pankreatitis, bolesti jetre, žučnih puteva, crijeva)

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

5. Samostalni rad studenata.

Osnovni pojmovi i odredbe teme

Iy Agenti korišteni za iskorjenjivanje n. Pylori (n. R.)

Y. Sredstva koja regulišu motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta

Farmakoterapija kod oboljenja jetre.

Simptomatska terapija za bolesti jetre.

Cholagogue

I. Lijekovi koji stimuliraju stvaranje žuči - koleretici

II Lijekovi koji stimulišu lučenje žuči

III. Holelitolitička sredstva

Sredstva koja utječu na motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta

6. Praktični rad

7. Zadaci za razumijevanje teme časa Testovi završne kontrole

1. Tema lekcije: Klinička farmakologija lijekova koji se koriste u trudnoći i dojenju: učinci na fetus i novorođenče.

4. Plan proučavanja teme (180 minuta):

5. Samostalni rad studenata.

Osnovni pojmovi i odredbe teme.

1. Antibakterijska sredstva

2. Lekovi koji utiču na centralni nervni sistem

3. Lijekovi koji utiču na kardiovaskularni sistem

4. Protuupalni lijekovi

6. Lijekovi koji utiču na gastrointestinalni trakt, ostalo

1. Antibiotici:

2. Lekovi koji utiču na centralni nervni sistem

3. Lekovi koji utiču na kardiovaskularni sistem:

4. Protuupalni lijekovi.

7. Lijekovi različitih grupa

6. Praktični rad.

7. Zadatak za razumijevanje teme lekcije:

4. Β2-agonisti

Oni čine osnovu za liječenje astme, posebno za ublažavanje napada. Stimulirajući B 2-adrenergičke receptore smanjuju intracelularnu koncentraciju Ca ++, opuštaju glatke mišiće bronhijalnog stabla. Poboljšava funkciju cilirajućeg epitela. Povećajte lumen bronha za 150-200% (jače od drugih bronhodilatatora). Proširuju uglavnom bronhije srednjeg i malog kalibra. Koriste se uglavnom inhalacijom.

PE: Tremor, tahikardija (često fenoterol), smanjenje efekta - uz nekontrolisanu upotrebu usled smanjenja osetljivosti receptora, oticanje sluzokože. Nekontrolisana upotreba može dovesti do statusa .

5. M-antiholinergici- primjenjuju se kod BA (kod starijih pacijenata, sa hipersekrecijom bronhijalnih žlijezda, uglavnom noćnim napadima, efikasniji kod HOBP). Selektivno blokiraju M-holinergičke receptore bronhijalnog stabla, šire uglavnom velike bronhe, prema bronhodilatatorskom učinku - slabiji od B 2 -agonista, manje toksični. Uz produženu upotrebu, efikasnost se ne smanjuje.

Ipratropijum bromid(Atrovent) je glavni lijek ove grupe. Bronhodilatatorski efekat se razvija kasnije od B2-agonista, nakon 20-30 minuta. Uključeno u kombinovani preparat - Berodual (sa fenoterolom)

Ipratropijum jodid(Troventol) - ograničena upotreba

Tiotropijum bromid(Spiriva) - produženo dejstvo, propisuje se jednom dnevno, koristi se kao osnovna terapija HOBP.

6. Preparati teofilina

Blokiraju fosfodiesterazu, smanjuju unutarćelijsku koncentraciju Ca ++ i imaju bronhodilatacijski učinak. Blokirajući adenozinske receptore, lijekovi stabiliziraju membrane mastocita, poboljšavaju mukocilijarni klirens i stimuliraju respiratorni centar. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji, čime se smanjuje rizik od razvoja plućnog edema kod teškog napada bronhijalne astme.

Spadaju u grupu toksičnih lijekova: tahikardija, hipotenzija, agitacija, tremor ruku, može doći do konvulzivnog sindroma. Kada se uzimaju oralno, mogu iritirati želučanu sluznicu.

Mukolitički i ekspektoransi:

1. Povećanje mukocilijarnog klirensa.

A) refleksno djelovanje (mukaltin, termopsis, beli slez, sladić, istod, trputac, podbel) - kod male dece treba koristiti sa oprezom, jer. pretjerana stimulacija centara za povraćanje i kašalj može dovesti do aspiracije, posebno ako dijete ima patologiju CNS-a.

B) Resorptivno djelovanje (mineralne vode, kalijum jodid, natrijum bikarbonat, terpinhidrat) se sada rjeđe koriste.

C) B-agonisti, ksantini, GCS

2. Sekretolitici(himotripsin, acetilcistein, N-acetilcistein, karbocistein) - rijetko se koristi, jer. visoko alergena

3. Surfaktant stimulansi(bromheksin, ambroksol) - imaju dodatno iskašljavanje, najčešće korišćeni mukolitički agensi.

Algoritam za odabir lijekova koji utiču na kašalj:

1. Mukolitički lijekovi su indicirani za produktivan kašalj s gustim, viskoznim, teško odvajajućim sputumom. Lijekovi se ne mogu kombinirati s antitusicima (kodein, glaucin, prenoxindiazin, itd.)

2. Ekspektoransi su indicirani kada kašalj nije praćen prisustvom gustog, viskoznog, teško odvajajućeg sputuma.

Postepeni pristup medicinskoj terapiji AD

stvar je:

Terapija počinje sa stadijumom koji odgovara težini bolesti;

Potom se intenzitet terapije (izbor lijekova, doza i učestalost primjene) mijenja ovisno o promjeni težine stanja.

1 korak - Blagi povremeni protok

2 korak– Blagi uporni tok

3. korak - Umjereni tok BA

4 korak - Teška BA

Režim liječenja treba revidirati svakih 3 do 6 mjeseci:

Sići: ako se kontrola simptoma održava u posljednja 3 mjeseca, tada je moguće postepeno smanjenje liječenja lijekovima.

iskorači: ako je kontrola simptoma astme nedovoljna, onda se preporučuje prelazak na viši nivo, ali prvo provjerite da li pacijent pravilno koristi lijekove, da li se pridržava savjeta, svoje životne uslove.

Astmatični status.

Osnovni principi lečenja:

1. Kortikosteroidi (imaju protuupalno, anti-edematozno djelovanje, obnavljaju osjetljivost B2-adrenergičkih receptora, eliminišu opasnost od insuficijencije nadbubrežne žlijezde, koja se može razviti u hipoksiju, pojačavaju bronhodilatacijski učinak endogenih kateholamina). Uvođenje kortikosteroida provodi se dok se pacijent ne izvuče iz statusa.

Početna doza prednizolona je do 8 mg/kg kao bolus, zatim svakih 3-6 sati po 2 mg/kg do kliničkog poboljšanja, zatim postepeno smanjenje doze (za 25-30% dnevno) do minimalne doze održavanja .

Oralna SGCS terapija se provodi u dozi od 0,5 mg/kg prednizona.

2. Metilksantini - Eufillin IV (ima bronhodilatacijski efekat, smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji, smanjuje agregaciju trombocita)

Početna doza - 5 - 6 mg / kg IV polako (15 - 20 minuta), zatim IV kap po kap brzinom od 0,7 - 1,0 mikrona / kg / sat dok se stanje ne poboljša.

3. AT 2 - kratkotrajni agonisti (poželjno salbutamol ili berodual) daju se inhalacijom pomoću nebulizatora 3-4 puta dnevno.

4. Infuziona terapija - nadoknađuje nedostatak BCC, poboljšava mikrocirkulaciju, povećava vodenu komponentu sputuma). Svi ubrizgani rastvori su heparinizovani (2,5 hiljada jedinica heparina na 500 ml tečnosti).

Infuziona terapija se provodi u zapremini od 30 - 50 ml/kg pod kontrolom CVP-a, koji ne smije prelaziti 120 mm vodenog stupca, diureza - najmanje 80 ml/sat.

5. terapija kiseonikom sprečava štetne efekte hipoksemije na procese metabolizma tkiva. Ovlaženi kiseonik se udiše kroz nazalne katetere brzinom od 2-6 l/min.

6. Poboljšano izlučivanje sputuma : uvođenje inhalacijom kroz nebulizator ili intravenski ambroksol, 10% kalijum jodida, vibraciona masaža grudnog koša. U 2. fazi radi se hitna terapijska bronhoskopija

7. Korekcija acidoze : uvođenje natrijum bikarbonata pod kontrolom acido-bazne ravnoteže.

8. Simptomatska terapija .

Adrenomimetici- lijekovi koji direktno stimuliraju adrenoreceptore.

Simpatomimetici(adrenomimetici indirektnog djelovanja) - sredstva koja povećavaju oslobađanje medijatora.

klasifikacija:

a) α-, β-agonisti:

Direktno - epinefrin (adrenalin α1.2; β1.2), norepinefrin (noradrenalin α1.2; β1);

Indirektni (simpatomimetici) - efedrin (efedrin hidrohlorid);

b) α-agonisti:

-1- periferni:

- α1-agonisti - fenilefrin (mezaton, irifrin);

- α2-agonisti - nafazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksimelin, otrivin), oksimetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

-2- centralnoα2-agonisti: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegit), gvanfacin (estulik);

c) β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti

- β1-agonisti- dobutamin (dobutrex);

- β2-agonisti

kratka akcija

produženo delovanje- salmeterol (servis), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oksis-turbuhaler);

d) kombinovani preparati:

berodual (berotec + atrovent), combipack (salbutamol + teofilin), ditek (fenoterol + kromolin natrijum), seredit (serevent + flutikazon), symbicort (formoterol + budezonid), bronholitin (efedrin + glaucin).

Simpatomimetici:

1. MAO inhibitori: nepovratna akcija- nialamid; reverzibilna akcija- pirlindol (pirazidol), tetrindol.

2. Dopaminergički agensi: dopamin (dopamin, dopmin).

3. Specifični agonisti D2 receptora Bromokriptin (Parlodel), Kabergolin (Dostinex).

α1-adrenergički receptori lokaliziran u postsinaptičkoj membrani efektorskih stanica koje primaju simpatičku inervaciju: vaskularne glatke mišićne ćelije, radijalni mišić šarenice, sfinkter mjehura, uretra prostate, prostata.

Stimulacija α1-adrenergičkih receptora uzrokuje kontrakciju glatkih mišića. Kontrakcija glatkih mišića krvnih sudova dovodi do vazokonstrikcije, povećanja ukupnog perifernog otpora i povećanja krvnog pritiska. Kontrakcija radijalnog mišića oka - za širenje zjenica, a kontrakcija sfinktera mjehura i uretre - do retencije mokraće. Vazokonstriktorski efekat je glavni farmakološki efekat ove grupe.

Koristi se za povećanje krvnog pritiska kod hipotenzije. PE - prekomerno povećanje krvnog pritiska, glavobolja, vrtoglavica, bradikardija, ishemija tkiva zbog periferne vazokonstrikcije, poremećaji mokrenja. Kontraindikacije za hipertenziju, vazospazam, glaukom zatvorenog ugla.

α2-adrenergički receptori nalaze se u žilama uglavnom izvan sinapsi, kao i na presinaptičkoj membrani proširenih vena. Stimulacija ekstrasinaptičkih α2-adrenergičkih receptora dovodi do kontrakcije glatkih mišića i vazokonstrikcije. Stimulacija presinaptičkih α2-adrenergičkih receptora uzrokuje smanjenje oslobađanja norepinefrina iz proširenih vena.

Klonidin smanjuje proizvodnju intraokularne tečnosti, čime se smanjuje intraokularni pritisak. Ovo svojstvo klonidina koristi se u liječenju glaukoma.

β1-adrenoreceptori pretežno lokalizovan u srcu u membrani kardiomiocita. Stimulacija β1-adrenergičkih receptora dovodi do povećanja ulaska Ca2+ u kardiomiocite kroz kalcijumske kanale - kao rezultat, povećava se koncentracija citoplazmatskog kalcija. Povećanje unosa Ca2+ u kardiomiocite sinoatrijalnog čvora povećava njegov automatizam, a samim tim i učestalost srčanih kontrakcija; u atrioventrikularnom čvoru to dovodi do poboljšanja atrioventrikularne provodljivosti.

β2-adrenergički receptori se uglavnom nalaze u membranama glatkih mišićnih ćelija bronha, materice i krvnih sudova. Kada su ovi receptori stimulisani, glatki mišići bronha se opuštaju, tonus i kontraktilna aktivnost miometrijuma se smanjuju, a krvni sudovi se šire.

Simpatomimetici- efedrin.

Efedrin podstiče oslobađanje medijatora norepinefrina iz varikoznih zadebljanja simpatičkih nervnih vlakana, a takođe direktno stimuliše adrenoreceptore, ali je ovaj efekat izražen u maloj meri, pa se efedrin klasifikuje kao indirektni adrenomimetik.

Pod dejstvom efedrina pobuđuju se isti podtipovi α- i β-adrenergičkih receptora kao i pod dejstvom adrenalina (ali u manjoj meri), stoga efedrin uglavnom izaziva farmakološke efekte karakteristične za adrenalin. Povećava snagu i učestalost kontrakcija srca i sužava krvne žile, što rezultira povišenim krvnim tlakom. Vazokonstriktivni efekat efedrina se manifestuje i kada se primenjuje lokalno – kada se nanese na sluzokože. Efedrin širi bronhije, smanjuje pokretljivost crijeva, širi zenice (ne utiče na akomodaciju), povećava glukozu u krvi i povećava tonus skeletnih mišića.

Koristi se kao bronhodilatator, za povišenje krvnog pritiska, kod alergijskih oboljenja (peludna groznica), kod curenja iz nosa, kod narkolepsije (patološka pospanost)

PE: nervno uzbuđenje, nesanica, poremećaji cirkulacije, drhtanje udova, gubitak apetita, retencija urina.

26. α-adrenergički agonisti. Klasifikacija. Uporedne farmakološke karakteristike lijekova iz grupe.

Klasifikacija

α-agonisti:

- periferni:

- α1-agonisti- fenilefrin (mezaton, irifrin0;

- α2-agonisti- nafazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksimelin, otrivin), oksimetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

- centralni α2-agonisti: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegit), gvanfacin (estulik);

To α1-agonisti uključuju: fenilefrin hidrohlorid (Mezaton), midodrin (Gutron).

Stimulirajući α1-adrenergičke receptore krvnih sudova, fenilefrin izaziva vazokonstrikciju i kao rezultat toga povećanje krvnog pritiska. Sa porastom krvnog pritiska dolazi do stimulacije baroreceptora luka aorte i refleksne bradikardije.Lijek izaziva proširenje zenice (stimuliše α1-adrenergičke receptore radijalnog mišića šarenice i izaziva njegovu kontrakciju), a da ne utiče na akomodaciju, midrijatski efekat traje nekoliko sati. Smanjuje IOP kod glaukoma otvorenog ugla. Glavne nuspojave su prekomjerno povećanje krvnog tlaka, glavobolja, vrtoglavica, bradikardija, ishemija tkiva zbog periferne vazokonstrikcije, poremećaji mokrenja.

Za α2-agoniste uključuju: nafazolin nitrat (Naphthyzine), oksimetazolin (Nazivin, Nazol), ksilometazolin (Galazolin), klonidin (Clonidine, Gemiton), guanfacin (Estulik).

Primenjuju se lokalno kod rinitisa u obliku kapi i spreja, nafazolin je i u obliku emulzije (Sanorin). Kod intranazalne primjene lijekova dolazi do sužavanja žila nosne sluznice, što smanjuje njeno oticanje. Smanjuje se dotok krvi u venske sinuse, olakšava se nazalno disanje.

27. β-adrenergički agonisti. Klasifikacija. Uporedne farmakološke karakteristike lijekova iz grupe.

Klasifikacija β-agonisti:

- β1-, β2-agonisti-izoprenalin hidrohlorid (izadrin, izoproterenol), orciprenalin (alupent, astmapent);

- β1-agonisti- dobutamin (dobutrex);

- β2-agonisti

kratka akcija- salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), heksoprenalin (ginipral), ritodrin (premark);

produženo delovanje- salmeterol (server), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oksis-turbuhaler)

β1-adrenergički receptori srce, uključuje dobutamin (Dobutrex).

Dobutamin povećava snagu kontrakcija srca (ima pozitivan inotropni efekat) i u manjoj meri povećava broj otkucaja srca. Dobutamin se koristi kao kardiotonik kod akutnog zatajenja srca.

Na lijekove koji uglavnom stimuliraju β2-adrenergički receptori, uključuju: salbutamol (Ventolin), terbutalin (Brikanil), fenoterol (Berotek), heksoprenalin (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE uz upotrebu β2-adrenergičkih agonista uglavnom se povezuje sa stimulacijom β2-adrenergičkih receptora:

Proširenje perifernih žila;

Tahikardija, koja se javlja kao odgovor na smanjenje krvnog pritiska (refleks), a takođe je uzrokovana direktnom ekscitacijom (β2-adrenergički receptori srca;

Tremor (zbog stimulacije (β2-adrenergičkih receptora skeletnih mišića), anksioznost, pretjerano znojenje, vrtoglavica.

28. α-adrenergički blokatori. Klasifikacija. Uporedne farmakološke karakteristike lijekova iz grupe.

Adrenoblokatori blokiraju adrenoreceptore i sprječavaju djelovanje medijatora norepinefrina i adrenalina koji cirkuliraju u krvi.

klasifikacija:

1) α1-, α2-blokatori: fentolamin, proroksan (piroksan), derivati alkaloida ergot (dihidroergotamin, nicergolin (sermion);

2) α1-blokatori: prazosin (minipress, adverzuten), doksazosin (cardura, tonocardin), alfuzosin (dalfaz), terazosin (cornam, setegis), tamsulozin (omnik);

3) α2-blokator: yohimbine (yohimbe);

Fentolamin djeluje na postsinaptičke α1-adrenergičke receptore i ekstrasinaptičke i presinaptičke α2-adrenergičke receptore. Budući da fentolamin blokira α1- i α2-adrenergičke receptore krvnih žila, ima izražen vazodilatacijski učinak, što rezultira smanjenjem arterijskog i venskog tlaka. Zbog pada krvnog tlaka može doći do refleksne tahikardije.

PE fentolamina povezana s djelovanjem na srce i krvne žile: ortostatska hipotenzija, tahikardija, vrtoglavica, crvenilo kože, začepljenost nosa (zbog vazodilatacije i oticanja nazalne sluznice), arterijska hipotenzija, aritmije.

Pyrroxan ima periferni i centralni α-adrenergički blokirajući efekat. Lijek smanjuje mentalni stres, anksioznost kod bolesti povezanih s povećanim tonusom simpatičkog sistema. Propisuje se i kod vestibularnih poremećaja.

Dihidroergotamin, blokirajući α-adrenergičke receptore, uzrokuje širenje perifernih žila i snižava krvni tlak. Osim toga, kao agonist serotoninskih 5-HT1 receptora, ima regulatorni učinak na vaskularni tonus mozga. Stoga se uglavnom koristi za ublažavanje akutnih napada migrene.

Prazosin, doksazosin, terazosin blokiraju α1-adrenergičke receptore vaskularnih glatkih mišićnih ćelija i eliminišu vazokonstriktivni efekat medijatora norepinefrina i adrenalina koji cirkulišu u krvi. Kao rezultat, dolazi do širenja arterijskih i venskih žila, smanjuje se ukupni periferni otpor i venski povratak krvi u srce, smanjuje se arterijski i venski tlak. Zbog pada krvnog tlaka moguća je umjerena refleksna tahikardija. Koristi se za arterijsku hipertenziju.

PE: ortostatska hipotenzija, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, slabost, mučnina, tahikardija, učestalo mokrenje

29. β-blokatori. Klasifikacija. Uporedne farmakološke karakteristike lijekova iz grupe.

Blokada β-adrenergičkih receptora srca dovodi do:

Slabljenje snage kontrakcija srca;

Smanjenje učestalosti kontrakcija srca (zbog smanjenja automatizma sinusnog čvora);

Ugnjetavanje atrioventrikularne provodljivosti;

Smanjen automatizam atrioventrikularnog čvora i Purkinjeovih vlakana.

Zbog smanjenja snage i učestalosti srčanih kontrakcija dolazi do smanjenja minutnog volumena (minutnog volumena), rada srca i potrebe miokarda za kisikom.

Blokada β-adrenergičkih receptora jukstaglomerularnih ćelija bubrega dovodi do smanjenja lučenja renina.

Blokada β2-adrenergičkih receptora uzrokuje sljedeće efekte:

Sužavanje krvnih žila (uključujući koronarne);

Povećan bronhijalni tonus;

Povećana kontraktilna aktivnost miometrijuma;

Smanjeno hiperglikemijsko djelovanje adrenalina (β-blokatori

inhibiraju glikogenolizu - razgradnja glikogena u jetri je smanjena i

nivoa glukoze u krvi).

Zbog blokade β-adrenergičkih receptora, β-blokatori imaju antihipertenzivno, antianginalno i antiaritmičko djelovanje. Pored toga, smanjuju intraokularni pritisak kod glaukoma otvorenog ugla, što je povezano sa blokadom β-adrenergičkih receptora u cilijarnom epitelu.

klasifikacija:

1) β1-β2-blokatori: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, oftan timolol, timoptik);

2) β1-β2-blokatoris unutrašnjom simpatomimetičkom aktivnošću (ICA): oksprenolol (Trazicor), pindolol (Whisken);

3) β1-blokatori bez ICA(kardioselektivni): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (cordanum), betaksolol (betoptik, lokren), nebivolol (nebilet), esmolol (breviblok);

4) β1-blokatori sa ICA: acebutolol (sektralni);

Blokatori β1- i β2-adrenergičkih receptora (neselektivni):

Propranolol izaziva efekte povezane sa blokadom β1-adrenergičkih receptora (smanjenje snage i učestalosti srčanih kontrakcija, inhibicija atrioventrikularne provodljivosti, smanjen automatizam atrioventrikularnog čvora i Purkinjeovih vlakana) i β2-adrenergičkih receptora (suženje krvnih sudova, pojačano bronhijalni tonus, povećana kontraktilna aktivnost miometrijuma). Propranolol ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Koristi se za hipertenziju, anginu pektoris, srčanu aritmiju.

propranolol PE uzrokovan blokada β1-adrenergičkih receptora: pretjerano smanjenje minutnog volumena, teška bradikardija, inhibicija atrioventrikularne provodljivosti do atrioventrikularnog bloka. Zahvaljujući blokada β2-adrenergičkih receptora propranolol povećava tonus bronha (može izazvati bronhospazam) i perifernih sudova (osjećaj hladnoće). Propranolol produžava i pogoršava hipoglikemiju uzrokovanu lijekovima. Povezano sa depresijom CNS-a: letargija, umor, pospanost, poremećaj sna, depresija. Mogući su mučnina, povraćanje, dijareja.

β-blokatori sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću imaju slab stimulativni učinak na β1- i β2-adrenergičke receptore, jer u suštini nisu blokatori, već parcijalni agonisti ovih receptora (tj. stimuliraju ih u manjoj mjeri od adrenalina i norepinefrina). Kao parcijalni agonisti, ove supstance eliminišu djelovanje adrenalina i norepinefrina (punih agonista). Stoga, u pozadini povećanog utjecaja simpatičke inervacije, djeluju kao pravi β-blokatori - smanjuju snagu i učestalost srčanih kontrakcija, ali u relativno manjoj mjeri - kao rezultat toga, srčani minutni volumen se smanjuje u manjoj mjeri.

Koristi se za hipertenziju, anginu pektoris. Ne izazivajte tešku bradikardiju. U poređenju sa neselektivnim β-blokatorima, imaju manji uticaj na tonus bronhija, perifernih sudova i delovanje hipoglikemijskih agenasa. Bopindolol se razlikuje od okprenolola i pindolola po dužem trajanju djelovanja (24 sata).

blokatori β1-adrenoreceptora (kardioselektivni): metoprolol (Betaloc), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaksolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blokiraju pretežno β1-adrenergičke receptore, bez značajnog uticaja na β2-adrenergičke receptore. U poređenju sa neselektivnim β-blokatorima, oni u manjoj meri povećavaju tonus bronhija i perifernih sudova i slabo utiču na delovanje hipoglikemijskih agenasa.

Blokatori α- i β-adrenergičkih receptora (a-, β-blokatori): labetalol (Trandat), karvedilol (Dilatrend), proksodolol.

Labetalol blokira β1- i β2-adrenergičke receptore i, u manjoj mjeri, α1-adrenergičke receptore. Kao rezultat blokade α1-adrenergičkih receptora dolazi do periferne vazodilatacije i smanjenja ukupnog perifernog otpora. Kao rezultat blokade β1-adrenergičkih receptora srca, smanjuje se učestalost i snaga srčanih kontrakcija. Tako labetalol, za razliku od α-blokatora, snižava krvni pritisak bez izazivanja tahikardije. Glavna indikacija za upotrebu labetalola je hipertenzija.

Karvedilol blokira β1- i β2-adrenergičke receptore u većoj mjeri nego α1-adrenergičke receptore. U poređenju sa labetalolom, ima duži antihipertenzivni efekat.

Nuspojave adrenomimetika. Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

I neke tajne.

Farmakološka grupa - Beta-agonisti

Opis

Pripreme

Beta 2 adrenomimetici

Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

Neselektivni adrenomimetici

Alfa-agonisti

Beta-agonisti

Adrenomimetika indirektnog djelovanja

1. Beta-agonisti

Beta-2-agonisti

Beta-agonisti

Fiziološka uloga β-adrenergičkih receptora

Klasifikacija beta-agonista

Selektivni β1-agonisti

Selektivni β2-agonisti

Djelomični agonisti β-adrenergičkih receptora

Upotreba beta-agonista u medicini

Nuspojave beta-agonista

Predoziranje

Bilješke

Linkovi

Pogledajte šta su "Beta-agonisti" u drugim rječnicima:

Dobro je znati

Alfa-agonisti - Lista lijekova i medicinskih proizvoda

Opis farmakološkog djelovanja

Potražite drogu

Lijekovi s farmakološkim djelovanjem "Alfa-adrenomimetik"

Teme

Ostale usluge:

Nalazimo se na društvenim mrežama:

Naši partneri:

Adrenomimetici: grupe i klasifikacija, lijekovi, mehanizam djelovanja i liječenje

Neselektivni adrenomimetici

Alfa-agonisti

Beta-agonisti

Adrenomimetika indirektnog djelovanja

Imate pitanja? Pitajte ih za nas Vkontakte

Podijelite svoje iskustvo po ovom pitanju. Otkažite odgovor

rubricator

Pretplatite se na newsletter

Prijavite se na naš newsletter

Farmakološka grupa - Beta-agonisti

Opis

Pripreme

Lista adrenomimetika

LIJEKOVI KOJI PREFERENCIJALNO STIMULIRAJU ALFA-ADRENORECEPTORE (ALFA-ADRENOMIMETICI)

LIJEKOVI KOJI STIMULIRAJU ALFA I BETA ADRENORECEPTORE (ALFA I BETA ADRENOMIMETICI)

4. Β2-agonisti

6. Preparati teofilina

Najnoviji

To se mora znati