Klasifikacija antimikrobnih sredstava. Antibakterijska sredstva

Antimikrobna sredstva imaju bakteriostatski ili baktericidni učinak.

Bakteriostatsko djelovanje je sposobnost tvari da inhibiraju rast i razvoj mikroorganizama.

Baktericidno djelovanje je sposobnost izazivanja smrti mikroorganizama.

Klasifikacija antimikrobnih sredstava.

1. Sredstva za dezinfekciju.

2. Antiseptici.

3. Kemoterapeutska sredstva.

Sredstva za dezinfekciju- sredstva koja se koriste za uticaj na mikroorganizme u životnoj sredini.

Antiseptici- sredstvo koje se koristi za djelovanje na mikroorganizme koji se nalaze na koži i sluzokožama.

Hemoterapeutska sredstva- sredstva koja se koriste za djelovanje na mikroorganizme smještene u organima i tkivima.

Treba napomenuti da su dezinficijensi i antiseptici slični po svom djelovanju na mikrofloru, aktivniji su protiv većine vrsta mikroorganizama u različitim fazama njihovog razvoja, što zauzvrat ukazuje na nisku selektivnost djelovanja ovih tvari na mikroflora. Većina ovih supstanci ima prilično visoku toksičnost za ljude. Razlika između dezinficijensa i antiseptika uglavnom leži u njihovoj koncentraciji i načinu primjene.

Postoji nekoliko zahtjeva za antiseptike:

moraju imati visoku antimikrobnu aktivnost protiv različitih patogena;

Nemojte oštetiti kožu i sluzokožu;

biti dovoljno jeftin

nemaju miris i svojstva boja;

Poželjno je da djeluju brzo i dugo.

Klasifikacija dezinficijensa i antiseptika.

I. Neorgansko znači:

1. halogeni: izbjeljivač, hloramin B, hlorheksidin, rastvor joda, alkohol-

urla, Lugolova otopina, jododicerin.

2. oksidanti: vodikov peroksid, kalijum permanganat.

3. kiseline i baze: borna kiselina, rastvor amonijaka.

4. jedinjenja teških metala: srebrni nitrat, protargol, cink sulfat,

živin diklorid.

II. Organski znači:

1. aromatična jedinjenja: fenol, krezol, resorcinol, ihtiol, mast

Vishnevsky.

2. alifatsko jedinjenje: etil alkohol, formaldehid.

3. boje: briljantno zeleno, metilen plavo, etakridin laktat.

4. derivati nitrofurana: furacilin.

5. deterdženti: sapun, cerigel.

Halogeni - preparati koji sadrže hlor ili jod u slobodnom stanju. Imaju izražen baktericidni učinak i koriste se kao antiseptici i dezinficijensi. Halogeni denaturiraju proteine protoplazme mikrobne ćelije (atomi hlora ili joda istiskuju vodonik iz amino grupe).

Prašak za izbjeljivanje je tipično dezinfekciono sredstvo. Njegovo antimikrobno djelovanje se manifestira vrlo brzo, ali ne dugo.

U obliku 0,5% otopine, izbjeljivač se koristi za dezinfekciju prostorija, posteljine i iscjedaka pacijenata (gnoj, sputum, urin, izmet). Ne smije se koristiti na metalnim instrumentima jer može doći do korozije metala.

Obrazac za izdavanje:

kloramin B- preparat koji sadrži 25-29% aktivnog hlora. Rastvori kloramina koriste se za tretiranje ruku i ispiranja (0,25% -0,5%), liječenje gnojnih rana i opekotina, pustularnih lezija kože (0,5% -2%), dezinfekciju prostorija, liječenje predmeta za njegu pacijenata, sekreta pacijenata (1%-5%) ).

Hloramin može uništiti neugodne mirise, pokazujući dezodorirajući efekat.

Obrazac za izdavanje: prah za rastvor.

Klorheksidin biglukonat- preparat hlora koji može oštetiti plazma membranu mikroorganizama, posebno gram-negativnih. Koristi se za tretiranje ruku medicinskog osoblja, operacionog polja, postoperativnih šavova, opekotina 0,5% rastvorom alkohola, kao i za gnojno-septičke procese (pranje rana, bešike sa 0,05% vodenim rastvorom), za dezinfekcija termometara, instrumenata, dezinfekcionih prostorija i sanitarnog transporta (0,1% vodeni rastvor).

Obrazac za izdavanje: 20% vodeni rastvor u bočicama, 0,05% vodeni rastvor u bočicama.

Alkoholni rastvor joda je 5% rastvor vode i alkohola.

Koristi se za lečenje hirurškog polja, ivica rane, ruku hirurga, kao i kod upalnih procesa kože, miozitisa i neuralgije. Imajte na umu da je jod jak iritant i može izazvati hemijske opekotine.

Obrazac za izdavanje: 5% rastvor alkohola u bočicama.

Lugolovo rešenje je rastvor joda u vodenom rastvoru kalijum jodida.

Koristi se uglavnom za liječenje sluzokože ždrijela i larinksa.

Obrazac za izdavanje: rastvor u bočicama.

Jodicerin- lijek nove generacije koji ima antiseptičko, antifungalno, antivirusno, anti-edematozno i anti-nekrotično djelovanje. Za razliku od drugih jodnih preparata, ovo sredstvo ne iritira tkiva, ne izaziva bolne reakcije, ali prodire duboko u tkiva. Koristi se lokalno na tamponima, turundama, salvetama, kao i za navodnjavanje, pranje i podmazivanje žarišta infekcije. Glavne indikacije za upotrebu jodicerina su gnojne rane, čirevi, upala krajnika, tonzilitis, pulpitis, otitis, mastitis, kandidijaza, upale genitalnih organa. Visoka efikasnost ovog sredstva u liječenju lokalnih pioinflamatornih procesa posljedica je dubokog prodiranja joda u tkiva, što osigurava uništavanje infektivnih agenasa.

Obrazac za izdavanje: rastvor u bočicama.

Oksidatori - to su sredstva koja se u kontaktu s tjelesnim tkivima razgrađuju uz oslobađanje molekularnog ili atomskog kisika.

Otopina vodikovog peroksida- ima antiseptičko, dezinfekciono i hemostatsko dejstvo. Koristi se za tretiranje šupljine rane, ispiranje usta kod stomatitisa i gingivitisa, za zaustavljanje krvarenja iz nosa. Koncentrirana 6% otopina vodikovog peroksida koristi se za dezinfekciju termometara, lopatica, katetera.

Obrazac za izdavanje: vodeni rastvor od 3% i 6% u bočicama.

Kalijum permanganat- ljubičasti kristali koji se brzo otapaju u vodi formirajući rastvor.

Otopina 1:10.000 uzrokuje smrt mnogih mikroorganizama, osim toga ima i dezodorirajući učinak, a ovisno o koncentraciji, uzrokuje adstringentno, iritativno i kauterizirajuće djelovanje. Kao antiseptik, kalijum permanganat se koristi za ispiranje rana (0,1% -0,5%), za ispiranje usta i grla, za ispiranje i pranje bešike (0,1%), za tretiranje opekotina (2% -5%), za ispiranje želuca kod akutnog trovanja tvarima koje se lako oksidiraju i gube toksičnost.

Obrazac za izdavanje: kristali u bočicama.

Kiseline i alkalije - izazivaju denaturaciju protoplazmatskih proteina mikroorganizama.

Borna kiselina- slabo disocira i stoga ima nisku antiseptičku aktivnost.

Koristi se u obliku 2%-4% vodenog rastvora za ispiranje očiju, 5% mast se koristi za lečenje infektivnih lezija kože i za lečenje uši (pedikuloze), a 5% rastvor alkohola se koristi za ukapavanje u uši za upale.

Borna kiselina dovoljno dobro prodire kroz kožu i sluzokože i može se akumulirati u tijelu. Uz produženu primjenu kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega može doći do akutnog i kroničnog trovanja. Nemojte koristiti bornu kiselinu kod male djece i dojilja.

Obrazac za izdavanje: prašak za pripremu vodenog rastvora, 5% rastvor alkohola, 5% mast.

Rastvor amonijaka- sadrži 10% amonijaka i ima oštar specifičan miris.

Koristi se za liječenje ruku kirurga prije operacije u obliku 0,05% vodene otopine.

Obrazac za izdavanje: 10% vodeni rastvor.

Soli teških metala - izazivaju denaturaciju proteina i inaktivaciju enzima mikrobnih ćelija. Osim toga, soli teških metala utiču na kožu i sluzokožu. Ovisno o koncentraciji otopina, može se javiti adstringentni, iritirajući, kauterizirajući učinak. Ovi efekti se zasnivaju na sposobnosti soli teških metala da reaguju sa proteinima tkiva i formiranju albuminata. Ako se takva interakcija dogodi samo u površinskim slojevima kože i sluzokože, a sedimentacija proteina je reverzibilna, javlja se adstringentno ili iritativno djelovanje. Ako su pod utjecajem lijekova zahvaćeni dublji slojevi i dođe do odumiranja stanica, tada dolazi do efekta kauterizacije. Treba napomenuti da je jačina antimikrobnog djelovanja preparata soli teških metala značajno smanjena u sredini sa visokim sadržajem proteina (gnoj, sputum, krv), pa nisu pogodni za dezinfekciju ovih sredina.

Srebrni nitrat- u malim koncentracijama (do 2%) ima adstringentno i protuupalno djelovanje, u visokim koncentracijama (do 5%) djeluje kauterizirajuće.

Koristi se za liječenje čireva i erozija na koži, rijetko za liječenje očnih bolesti, konjuktivitisa i trahoma. Kao sredstvo za kauterizaciju u obliku olovke, koristi se za uklanjanje bradavica i granulacija. Može izazvati iritaciju kože i sluzokože.

Obrazac za izdavanje: 2%-5% vodeni rastvor.

Protargol- kompleksni proteinski preparat, sadrži srebro. Ima antiseptičko, adstringentno, protuupalno djelovanje.

Koristi se za ispiranje bešike, uretre (1% -3%), za podmazivanje sluzokože gornjih disajnih puteva kod upalnih procesa (1% -5%), za ukapavanje u oči kod konjuktivitisa, blefaritisa, blenoreje ( 1% -3% ). Može izazvati iritaciju.

Obrazac za izdavanje: prah, za pripremu vodenih rastvora.

cink sulfat. Ima antiseptički i adstringentni efekat. Koristi se za konjunktivitis (0,1%-0,5%), hronični laringitis (0,2%-0,5%), uretritis i vaginitis (0,1%-0,5%).

Obrazac za izdavanje: prah, za pripremu rastvora.

Živin diklorid(živin hlorid) - ranije se koristio samo za dezinfekciju, naime, tretman posteljine, odjeće, predmeta za njegu, prostorija, ambulantnih vozila. Lijek može izazvati toksični učinak na ljude, kao rezultat resorpcije u krvotok.

Obrazac za izdavanje: prah i tablete samo za pripremu dezinfekcionih rastvora 0,1%-0,2%.

Trovanje živinim dikloridom.

Soli teških metala, odnosno živin diklorid (s obzirom da ima resorptivni učinak) mogu izazvati akutno trovanje. Kod oralnog sublimatskog trovanja javlja se peckanje i bol duž jednjaka i želuca, metalni okus u ustima. Karakterizira ga bakrenocrveno bojenje sluznice usta i ždrijela, krvarenje i oticanje desni, oticanje jezika i usana, mučnina, povraćanje s krvlju.

Uz resorptivni učinak, primjećuju se simptomi oštećenja kardiovaskularnog, centralnog nervnog sistema i mokraćnog sistema.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: palpitacije, kratak dah, pad krvnog pritiska.

Sa strane centralnog nervnog sistema: depresija svesti, konvulzije.

Iz urinarnog sistema: tokom 2-3 dana može doći do toksične nefropatije i akutnog zatajenja bubrega.

Hitna nega:

1. Nježno ispiranje želuca.

2. U stomak unesite mleko, belanca, aktivni ugalj. Proteini pro-

kanali i adsorbens vezuju ione žive.

3. Antidot terapija: unithiol (5% i.m. rastvor), natrijum tiosulfat (30% rastvor

stvaranje u / u).

4. Simptomatska terapija:

za bol - narkotički analgetici;

u slučaju kolapsa - vazokonstriktori;

kod konvulzija - antikonvulzivi.

Aromatična jedinjenja- To su organske supstance iz redova derivata benzola. Lako prodiru u membrane ćelija mikroorganizama i izazivaju denaturaciju proteina u njima.

fenol(karbolna kiselina).

Kao dezinfekciono sredstvo koristi se za tretiranje nameštaja, kućnih potrepština, posteljine, sekreta pacijenata, kao i za tretiranje hirurških instrumenata (3% -5%). Koristi se i za konzervaciju anatomskih preparata, seruma. Otopina fenola može izazvati iritaciju kože i sluzokože, s vremenom se može pretvoriti u utrnulost. Fenol se lako apsorbira kroz sluznicu i kožu i može dovesti do teške intoksikacije, koja je praćena ekscitacijom CNS-a, depresijom disanja, srčanom aktivnošću, smanjenjem tjelesne temperature i oštećenjem parenhimskih organa.

Obrazac za izdavanje: rješenje.

Resorcinol- ima antiseptičko i keratoplastično djelovanje. Koristi se za liječenje ekcema, seboreje, gljivičnih kožnih oboljenja.

Obrazac za izdavanje: vodeni i alkoholni rastvor 2% -5%, mast 5% -20%, prah.

Ichthyol- lijek, koji uključuje aromatična jedinjenja i sumpor. Ima antiseptičko i protuupalno djelovanje. Koristi se za liječenje ekcema, lišajeva, furunkuloze u obliku masti i upalnih oboljenja ženskih genitalnih organa u obliku čepića.

Obrazac za izdavanje: mast 10% -20%, supozitorije 0,2g.

Liniment balzamični prema Višnevskom.

Ima antiseptičko i protuupalno djelovanje. Koristi se za liječenje rana, dekubitusa, kožnih oboljenja, furunkuloze.

Obrazac za izdavanje: liniment.

Alifatska jedinjenja - u stanju su da dehidrotizuju proteine protoplazme ćelija mikroorganizama, uzrokujući na taj način koagulaciju proteina i smrt mikroba.

Etanol- ima antiseptičko, dezinfekciono i štavljenje.

Koristi se za obradu hirurškog polja, ruku hirurga, ivica rane, postoperativnih šavova, hirurških instrumenata, šavnog materijala. Može izazvati iritaciju kože.

Obrazac za izdavanje: rješenje.

Formaldehid- u obliku vodenog rastvora se zove formalin(sadrži 36,5-37,5% formaldehida). Ima dezinfekciono i antiseptičko dejstvo. Koristi se za dezinfekciju posteljine, pribora, predmeta za negu pacijenata, medicinskih instrumenata, za tretiranje ruku sa prekomernim znojenjem. Formalin se koristi i za konzerviranje anatomskih preparata, vakcina, seruma. Može izazvati iritaciju kože; udisanje formaldehida izaziva suzenje, kašalj, otežano disanje, psihomotornu agitaciju; kod enteralnog trovanja pojavljuju se bol, peckanje u epigastričnoj regiji, iza grudne kosti, povraćanje, žeđ, oštećenje svijesti.

Obrazac za izdavanje: rješenje.

Boje - grupa lijekova koji se koriste kao antiseptici, praktički netoksični.

briljantno zeleno- najaktivniji lijek.

Koristi se kao antiseptik za tretiranje rubova rana, abrazija, hirurškog polja, postoperativnih šavova, za liječenje pioderme, blefaritisa.

Obrazac za izdavanje: vodeni rastvor 1-2%, rastvor alkohola 1-2%.

metilensko plavo- koristi se kao antiseptik za liječenje opekotina, pioderme, za tretiranje rubova rana, kao vodeni rastvor koristi se za cistitis, uretritis, liječenje karijesa. Sterilni rastvor se koristi intravenozno za trovanje cijanovodonične kiseline i cijanida.

Obrazac za izdavanje: vodeni rastvor 1%, rastvor alkohola 1%.

Etakridin laktat- koristi se kao antiseptik za liječenje rana, pranje pleuralne i trbušne šupljine, mokraćne bešike, za liječenje čireva, karbunula, apscesa, za liječenje upalnih bolesti očiju i nosa u obliku kapi, za liječenje dermatitis.

Obrazac za izdavanje: prašak za pripremu rastvora, masti, pasta, tableta.

Derivati nitrofurana- imaju dovoljno visoku antimikrobnu aktivnost i praktično su netoksični za ljude. Mogu se koristiti i kao hemoterapeutski agensi.

Furacilin- ima antiseptičko i dezinfekciono dejstvo. Koristi se za liječenje gnojnih rana, dekubitusa, opekotina, za ispiranje rana, karijesa, mokraćnih puteva, za liječenje upalnih bolesti oka. Alkoholna otopina se koristi za upale srednjeg uha kao kapi za uši.

Obrazac za izdavanje: vodeni rastvor 1:5000 (0,02%), rastvor alkohola 0,2%, mast, prah, tablete.

Deterdženti - to su sintetička jedinjenja koja se odlikuju visokom površinskom aktivnošću, te u tom pogledu imaju učinak pranja i rastvaranja. Oni su u stanju da otapaju proteine, masti, izazivaju disocijaciju proteinskih kompleksa, inaktiviraju viruse i toksine.

Zeleni sapun- tamnosmeđa masa, rastvara se u 4 dela hladne vode ili alkohola, u 2 dela tople vode. Dobiva se saponifikacijom masnih biljnih ulja otopinom kaustičnog kalija. Pospješuje mehaničko čišćenje kože i raznih predmeta. Ima baktericidno dejstvo koje se povećava sa porastom temperature. Uključeno u neke masti (Wilkinson).

Zerigel- katjonski deterdžent. Ima antiseptički efekat. Koristi se za pripremu ruku medicinskog osoblja za operacije i manipulacije.

Obrazac za izdavanje: viskozna tečnost u bočicama od 400 ml.

Pažnja! Sa preparatima joda ne treba koristiti deterdžente.

Hemoterapeutski agensi su lijekovi koji djeluju na mikroorganizme koji se nalaze u organima i tkivima.

Kemoterapijska sredstva se razlikuju od antiseptika po nižoj toksičnosti i većoj selektivnosti djelovanja na mikroorganizme.

Klasifikacija hemoterapeutskih sredstava:

I. Antibiotici: II Sintetički antibakterijski

1. β-laktami materijalna sredstva:

2. glikopeptidi 1. sulfanilni derivati

3. aminoglikozidi kiselina

4. tetraciklini 2. derivati nitrofurana

5. makrolidi 3. Derivati 8-hidroksihinolina

6. hloramfenikoli 4. derivati fluorokinolona

7. antibiotici raznih grupa

U praktičnoj primjeni kemoterapeutskih sredstava treba se pridržavati niza pravila (principa kemoterapije):

1. Koristite samo lijek na koji je patogen osjetljiv.

2. Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave bolesti.

3. Liječenje se započinje i nastavlja optimalnim dozama, uz striktno poštovanje intervala između injekcija.

4. Trajanje tretmana mora biti strogo definisano.

6. Ako je potrebno, tok tretmana se ponavlja.

Antibiotici- To su supstance mikrobnog, životinjskog i biljnog porijekla koje selektivno inhibiraju vitalnu aktivnost mikroorganizama.

Djelovanje antibiotika zasniva se na antibiozi.

Antibiosis je fenomen antagonizma između različitih vrsta mikroba. Suština antibioze leži u činjenici da neke vrste mikroorganizama potiskuju vitalnu aktivnost drugih vrsta ispuštanjem specifičnih supstanci - antibiotika - u okolinu.

U praktičnoj medicini koristi se nekoliko klasifikacija antibiotika, ali su najpoznatije dvije: klasifikacija po hemijskoj strukturi i po spektru antimikrobnog djelovanja.

Klasifikacija antibiotika prema hemijskoj strukturi.

I. β-laktami:

1. Penicilini: 2. Cefalosporini: 3. Ostali β-laktami:

a) prirodni: a) I generacije: a) karbapenemi:

kratka akcija:- cefazolin - meropenem

benzilpenicilin - cefaleksin b) monobaktami:

natrijumova so b) II generacija: - aztreonam

Benzilpenicilin - cefuroksim

kalijumova so - cefaklor

fenoksimetilpenicilin c) III generacija:

dugotrajno:- kloforan

Bicilin - 1 - cefiksim

Bicilin - 5 g) IV generacija:

b) polusintetički: - cefepim

Oksacilin - cefpirom

ampicilin

Carbenicillin

Ampiox

II. glikopeptidi:

Vankomicin

Teicoplanin

III. aminoglikozidi:

a) 1. generacija: b) 2. generacija: c) 3. generacija:

Streptomicin - gentamicin - amikacin

Kanamicin - Tobramicin

Monomycin - Sizomycin

IV. tetraciklini:

Tetraciklin - metaciklin

Oksitetraciklin - doksiciklin

V. Makrolidi:

a) prirodni (I generacija): b) polusintetički (II generacija):

Eritromicin - Roxithromycin

Oleandomicin - azitromicin (Sumamed)

makropjena

VI. kloramfenikoli:

Levomecitin

Iruxiol

Synthomycin

VII. Antibiotici raznih grupa:

a) linkozamidi: b) rifampicini: c) polimeksini:

Linkomicin - rifampicin - polimeksin

Clindamycin

Klasifikacija antibiotika prema spektru antimikrobnog djelovanja:

I. Antibiotici koji djeluju na Gram-pozitivne bakterije:

1. penicilini

2. makrolidi 1. generacije

3. cefalosporini

II. Antibiotici koji djeluju na gram-negativne bakterije:

1. monobaktami

2. polimeksini

III. Antibiotici širokog spektra (Gr.+ i Gr.-):

1. tetraciklini

2. hloramfenikoli

3. aminoglikozidi

4. makrolidi (I generacija)

IV. Selektivni antibiotici:

1. antifungalni

2. antitumorski

Karakteristike liječenja antibioticima:

1. Prije početka uvođenja bilo kojeg antibiotika, trebali biste procijeniti karakteristike lijeka i odabrati najaktivniji, uzimajući u obzir spektar djelovanja i najmanje toksični lijek.

2. Biološka aktivnost antibiotika se procjenjuje u konvencionalnim jedinicama, koje se nalaze u 1 ml otopine ili 1 mg lijeka.

3. Prema vrsti antimikrobnog djelovanja, antibiotici mogu biti bakteriostatski i baktericidni.

4. Antibiotici često izazivaju alergijske reakcije, pa se preporučuje testiranje osjetljivosti na ovaj lijek prije primjene lijeka.

5. Antibiotici često uzrokuju disbakteriozu.

6. U određenim slučajevima treba propisati kombinacije antibiotika različitih grupa kako bi se povećala efikasnost liječenja i spriječio razvoj rezistencije mikroflore.

7. Većina parenteralnih antibiotika su praškovi za injekcije koji se moraju razrijediti prije primjene.

Za razrjeđivanje antibiotskih prahova koriste se sljedeći lijekovi:

a) voda za injekcije

b) 0,9% rastvor natrijum hlorida

c) 0,25% -0,5% rastvor novokaina (samo za intramuskularnu injekciju).

Osnovni antibiotici Ovo su antibiotici koji su najefikasniji za određene infekcije.

Rezervirajte antibiotike- radi se o antibioticima u odnosu na koje kod mikroorganizama još nije uočena rezistencija (rezistencija).

Penicilini.

Spektar djelovanja: koka, bacil difterije, bacil antraksa, spirohete.

primjena: gnojno-septičke infekcije (sepsa, flegmona, apsces); upalne bolesti respiratornog sistema (bronhitis, upala pluća); angina, šarlah, reumatizam; otitis, sinusitis; meningitis; upalne bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis).

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbioza, kandidijaza.

Obrazac za izdavanje: oralne tablete, prašci za intravenske, intramuskularne injekcije, u kičmeni kanal.

Karakteristike pojedinih lijekova:

a) soli benzilpenicilina su otporne na kiseline, uništavaju se u želucu, stoga se ne daju oralno;

b) fenoksimetilpenicilin - otporan na kiseline, dobro se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu, stoga se koristi u tabletama za oralnu primenu;

c) bicilini se daju samo intramuskularno, bicilin-1 - jednom sedmično, bicilin-5 - jednom u 4 sedmice;

d) polusintetički penicilini su otporni na kiseline, mogu se koristiti enteralno i intravenozno, intramuskularno, u kičmeni kanal, u šupljinu, efikasni su protiv sojeva mikroorganizama otpornih na penicilin.

Pažnja! Trebali biste znati da su mikroorganizmi sposobni proizvoditi penicilinazu - to je enzim koji uništava lijekove iz grupe penicilina.

Cefalosporini.

Spektar djelovanja: koki, E. coli, bacil difterije, salmonela, proteus, Pseudomonas aeruginosa.

primjena: upalne bolesti respiratornog sistema (pneumonija, pleuritis, plućni apsces); meningitis; infektivne i upalne bolesti kostiju i zglobova (osteomijelitis, artritis); infektivne i upalne bolesti kože i mekih tkiva; bolnička infekcija.

Nuspojava:

Obrazac za izdavanje: oralne tablete, prašci za intravenske injekcije, intramuskularne injekcije, intramuskularne otopine, intravenske injekcije.

Glikopeptidi.

Spektar djelovanja: koki, svi rezistentni sojevi, klostridije, aktinomicete.

primjena: teške sistemske infekcije, teški oblici infekcije rana, meningitis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptični poremećaji, oštećenje funkcije bubrega i jetre, glavobolja, poremećaj svijesti.

Obrazac za izdavanje: rastvor za intravensku injekciju.

Aminoglikozidi.

Spektar djelovanja:štapići protiv tuberkuloze, štapići protiv tularemije, štapići od kuge, Pseudomonas aeruginosa, brucela, kokice.

primjena: liječenje i prevencija tuberkuloze; upalne bolesti respiratornog sistema (bronhitis, pneumonija, apsces pluća); liječenje tularemije, kuge, bruceloze; upalne bolesti urinarnog sistema (cistitis, uretritis).

Nuspojava: smanjenje ili gubitak sluha, dispeptički poremećaji, oštećena bubrežna funkcija, alergijske reakcije.

Obrazac za izdavanje: rastvor za injekcije u / u, u / m, prašak za injekcije u / u, u / m.

Tetraciklini.

Spektar djelovanja: koke, bacil difterije, bacil antraksa, spirohete, brucele, rikecije, veliki virusi, vibrio kolera.

primjena: infektivne i upalne bolesti urinarnog sistema; bruceloza, antraks, kolera; rikecioza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, poremećena bubrežna funkcija, disbakterioza, kandidijaza, fotosenzitivnost, poremećeno formiranje zuba i koštanog tkiva kod dece.

Obrazac za izdavanje: oralne tablete, mast u konjunktivalnoj vrećici, za kožu, prašak za intramuskularnu injekciju.

Makrolidi.

Spektar djelovanja: koki, bacil difterije, bacil velikog kašlja, brucela, rikecije, spirohete.

primjena: upala krajnika, veliki kašalj, difterija; respiratorne bolesti (bronhitis, upala pluća); bolesti gastrointestinalnog trakta (holecistitis, holangitis, enterokolitis, kolitis); sifilis, gonoreja.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, oštećena bubrežna funkcija.

Obrazac za izdavanje: tablete iznutra, mast u konjunktivalnoj vrećici, koža.

Kloramfenikoli.

Spektar djelovanja: streptokoki, bacil difterije, bacil tifusa i paratifusa, E. coli, salmonela, rikecije, spirohete.

primjena: crijevne infekcije, salmoneloza, šigiloza, sifilis.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, disbakterioza, kandidijaza, supresija hematopoeze, "sivi sindrom" (kolaps) kod djece mlađe od 6 mjeseci.

Obrazac za izdavanje: oralne tablete, prašci za intravenske, intramuskularne injekcije.

Linkozamidi.

Spektar djelovanja: kokice, bacil difterije.

primjena: infektivne i upalne bolesti kože; tonzilitis, otitis, sinusitis; osteomijelitis.

Nuspojava: disbakterioza, bol u trbuhu, proljev sa sluznim i krvnim izlučevinama.

Obrazac za izdavanje: kapsule iznutra, intravenski rastvor, mast na koži.

Rifampicins.

Spektar djelovanja: bacil tuberkuloze, streptokoki.

primjena: svi oblici tuberkuloze, bolesti respiratornog sistema.

Nuspojava: alergijske reakcije, dispeptički poremećaji, poremećena funkcija bubrega, ugnjetavanje hematopoeze (leukopenija, trombocitopenija).

Obrazac za izdavanje: kapsule iznutra, prašak za intramuskularne injekcije.

Polimeksini.

Spektar djelovanja: salmonela, bacil dizenterije, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

primjena: crijevne infekcije, opekotine, rane od proleža, apscesi, flegmona, sepsa.

Nuspojava: dispeptički poremećaji, poremećena funkcija bubrega.

Obrazac za izdavanje: oralne tablete, mast za kožu, prašak za intravenske injekcije.

Sintetički antibakterijski agensi.

Lijekovi iz ove grupe dijele se na sljedeće:

1. derivati sulfanilne kiseline (sulfonamidi)

2. derivati nitrofurana

3. Derivati 8-hidroksihinolina

4. derivati fluorokinolona

Moderni sulfa lijekovi su slični po spektru i mehanizmu antimikrobnog djelovanja. Na njih su osjetljivi streptokoki, stafilokoki, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, crijevni, dizenterijski, difterijski i antraksni bacili, kao i vibrio kolere, brucela, klamidija.

Klasifikacija sulfa lijekova:

1. sulfonamidi apsorbirani u crijevima:

Kratko djelovanje: streptocid, sulfadimezin, etazol, urosulfan

Srednje djelovanje: sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfa-

dimetoksin

Dugotrajno djelovanje: sulfalen

2. sulfonamidi koji se ne apsorbuju u crevima: fthalazol, sulgin

3. lokalno djelovanje: sulfacyl sodium (albucid), streptonitol

4. kombinovani sulfonamidi: biseptol, sulfat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Imajući isti spektar i mehanizam djelovanja, sulfonamidi se međusobno razlikuju samo po nejednakoj apsorpciji iz gastrointestinalnog trakta.

Sulfonamidi koji se apsorbiraju u crijevima, se inaktiviraju i izlučuju iz organizma različitom brzinom, što određuje nejednako trajanje njihovog djelovanja. Nakon što se apsorbiraju u krvotok, sulfonamidi prodiru u tkiva ljudskog tijela. Mogu se koristiti za liječenje upale pluća, sepse, meningitisa, gonoreje, gnojnih infekcija (tonzilitis, furunkuloza, apsces, otitis), kao i za prevenciju i liječenje infekcija rana.

Antibakterijski lijekovi imaju različite mehanizme djelovanja. Tri su glavne točke primjene antibakterijskog lijeka:

Utjecaj na ćelijski zid mikroorganizma;

Kršenje sinteze proteina u bakterijama;

Promjene u sintezi genetskog materijala u bakterijskim stanicama.

Povreda strukture ćelijskog zida je osnova antimikrobnog djelovanja većine antibakterijskih sredstava. Tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi remete sintezu proteina u bakterijskim ćelijama. Na sintezu genetskog materijala utiču kinoloni, rifampicini, nitrofurani. Sulfonamidi (Biseptol) su antagonisti folne kiseline. Postoji mnogo različitih klasifikacija antibiotika. Ispod su neke od njih.

Klasifikacija antibiotika (AB) prema mehanizmu djelovanja: 1. Inhibitori sinteze staničnog zida mikroba (penicilini, cefalosporini, vankomicin); 2. AB koji remete molekularnu organizaciju i funkciju ćelijskih membrana (polimiksini, antifungici, aminoglikozidi); 3. AB koji inhibiraju sintezu proteina i nukleinskih kiselina: inhibitori sinteze proteina na nivou ribozoma (levomicetin, tetraciklini, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi); Inhibitori RNA polimeraze (rifampicin). AB klasifikacija prema hemijskoj strukturi:

43. Komplikacije antibiotske terapije, principi antibiotske terapije. Komplikacije antibiotske terapije su vrlo raznolike i kreću se od neizražene nelagode do teških, pa čak i smrtnih ishoda.
Alergijske reakcije na antibiotike najčešće se javljaju kod senzibiliziranih osoba, a u manjoj mjeri kod osoba s urođenom netolerancijom na određeni lijek (idiosinkrazija). Alergijske reakcije se obično javljaju pri ponovljenoj primjeni lijeka. Doze antibiotika mogu biti vrlo male (stoti i hiljaditi dio grama). Senzibilizacija (povećana osjetljivost) na lijek može trajati dugo vremena, a može biti uzrokovana i lijekovima slične strukture (unakrsna senzibilizacija). Prema različitim autorima, senzibilizacija na antibiotike se razvija kod približno 10% pacijenata koji su podvrgnuti antibiotskoj terapiji. Teška alergijska stanja su mnogo rjeđa. Dakle, prema statistikama SZO, na 70.000 slučajeva upotrebe penicilina, postoji 1 slučaj anafilaktičkog šoka.
Anafilaktički šok je jedna od najtežih komplikacija antibiotske terapije u smislu toka i prognoze. U skoro 94% slučajeva uzrok šoka je senzibilizacija na penicilin, ali postoje slučajevi anafilaktičkog šoka uz uvođenje streptomicina, hloramfenikola, tetraciklina itd. ubrizgavanje špricem kontaminiranom penicilinom, kada je mala količina rastvora penicilina. Prema podacima Ministarstva zdravlja, alergijske reakcije su komplicirale terapiju antibioticima u 79,7% slučajeva, šok se razvio kod 5,9% pacijenata, od kojih je 1,4% umrlo.
Osim anafilaktičkog šoka, postoje i druge manifestacije alergija. To uključuje kožne reakcije koje se javljaju neposredno nakon primjene lijeka ili nakon nekoliko dana (plikovi, eritem, urtikarija itd.). Ponekad se javljaju alergijske reakcije s oticanjem lica (Quinckeov edem), jezika, larinksa, praćene konjuktivitisom, bolovima u zglobovima, groznicom, povećanjem broja eozinofila u krvi, reakcijom limfnih čvorova i slezene; na mjestu injekcije, pacijenti mogu razviti nekrozu tkiva (Arthusov fenomen).

Prevencija razvoja komplikacija sastoji se, prije svega, u poštivanju principa racionalne antibiotske terapije (antimikrobna kemoterapija):

mikrobiološkim principima. Prije propisivanja lijeka potrebno je utvrditi uzročnika infekcije i odrediti njegovu individualnu osjetljivost na antimikrobne kemoterapijske lijekove. Prema rezultatima antibiograma, pacijentu se propisuje lijek uskog spektra djelovanja, koji ima najizraženiju aktivnost protiv specifičnog patogena, u dozi koja je 2-3 puta veća od minimalne inhibitorne koncentracije.

farmakološki princip. Uzimaju se u obzir karakteristike lijeka - njegova farmakokinetika i farmakodinamika, distribucija u organizmu, učestalost primjene, mogućnost kombiniranja lijekova itd. Doze lijekova treba da budu dovoljne da osiguraju mikrobostatičke ili mikrobicidne koncentracije u biološkim tekućinama i tkivima. klinički princip. Prilikom propisivanja lijeka vodi se računa o tome koliko će on biti siguran za datog pacijenta, što ovisi o individualnim karakteristikama stanja pacijenta (težina infekcije, imunološki status, spol, trudnoća, godine, stanje funkcije jetre i bubrega , prateće bolesti i sl.), po život opasne infekcije, pravovremena antibiotska terapija je od posebnog značaja. epidemiološki princip. Odabir lijeka, posebno za stacionarnog, treba uzeti u obzir stanje rezistencije mikrobnih sojeva koji kruže u datom odjeljenju, bolnici, pa čak i regiji. Treba imati na umu da se rezistencija na antibiotike može ne samo steći, već i izgubiti, dok se prirodna osjetljivost mikroorganizma na lijek vraća. Ne mijenja se samo prirodna stabilnost.

farmaceutski principi. Potrebno je uzeti u obzir rok trajanja i pridržavati se pravila skladištenja lijeka, jer ako se ta pravila krše, antibiotik ne samo da može izgubiti svoju aktivnost, već i postati toksičan zbog razgradnje. Važna je i cijena lijeka.

1) endogeni - razvija se kao rezultat aktivacije uslovno patogenih mikroorganizama koji normalno postoje u ljudskom tijelu (na primjer, u usnoj šupljini, crijevima, na koži itd.); 2) egzogeni - nastaje kao rezultat infekcije mikroorganizmima koji dolaze izvana. Egzogena infekcija može biti domaća (bolest je započela prije prijema u bolnicu) i bolnička ili bolnička (javlja se 48 sati ili više nakon prijema u bolnicu, karakterizirana rezistencijom mikroorganizama na mnoge antibiotike). Lijek Antimikrobna sredstva mogu imati: 1. baktericidno djelovanje – karakteriziraju značajne promjene na ćelijskim membranama, unutarćelijskim organelama, ireverzibilnim metaboličkim poremećajima mikroorganizama koji su nekompatibilni sa životom i dovode do njihove smrti; 2. bakteriostatsko djelovanje - karakterizirano inhibicijom razvoja i rasta mikroorganizama; 3. mješovito djelovanje - karakterizirano razvojem bakteriostatskog učinka u malim dozama i baktericidnog učinka - u velikim dozama. Klasifikacija antimikrobnih lijekova u zavisnosti od primjene: 1. Sredstva za dezinfekciju – koriste se za neselektivno uništavanje mikroorganizama koji se nalaze izvan makroorganizma (na predmetima za njegu, posteljini, alatima i sl.). Ovi lijekovi djeluju baktericidno, imaju izraženu antimikrobnu aktivnost i toksični su za makroorganizam. 2. Antiseptici - koriste se za neselektivno uništavanje mikroorganizama na površini sluzokože, seroznih membrana i kože. Oni ne bi trebali biti jako toksični i uzrokovati ozbiljne nuspojave, jer mogu prodrijeti kroz ove membrane. Imaju baktericidno i bakteriostatsko djelovanje. 3. Hemoterapeutska sredstva - koja se koriste za uništavanje mikroorganizama u ljudskom organizmu, treba da imaju selektivno dejstvo (deluju samo na mikroorganizam, bez narušavanja funkcije makroorganizma). Glavni princip kemoterapije je postizanje i održavanje potrebne koncentracije lijeka na mjestu ozljede. HEMOTERAPEUTSKI LIJEKOVI U zavisnosti od porijekla, hemoterapeutska sredstva se dijele u 2 velike grupe: 1. Hemoterapeutska sredstva sintetičkog porijekla 2. Antibiotici - hemoterapeutska sredstva biološkog porijekla i njihovi sintetički analozi. Sintetički antimikrobni agensi 1. Sulfanilamidni agensi 2. Nitrofurani 3. Derivati 8-hidroksikinolina 4. Kinoloni 5. Fluorokinoloni 6. Derivati kinoksalina Sulfanilamidni agensi Mehanizam djelovanja: sulfanilamidni agensi su strukturni analog para-aminobenzojeve kiseline, koja je dio folne kiseline koja se koristi za sintezu purinske baze. Mnogi mikroorganizmi, kao i ljudi, koriste gotovu folnu kiselinu za sintezu RNK i DNK (sulfonamidi ne djeluju na njih). I neki mikroorganizmi koriste endogenu folnu kiselinu, ali u prisustvu sulfonamida pogrešno ih uključuju u njenu sintezu. Sintetiše se neispravan vitamin BC, koji remeti sintezu RNK i DNK i reprodukciju mikroorganizama. U žarištima nekroze, gnojnim ranama (tkiva koja sadrže puno para-aminobenzojeve kiseline), djelovanje sulfonamida je smanjeno, s izuzetkom lokalnih preparata koji sadrže srebro (sami ioni srebra imaju baktericidni učinak). Vrsta farmakološkog djelovanja je bakteriostatska. Spektar antimikrobnog djelovanja: gram-negativne enterobakterije (salmonela, šigela, klebsiela, ešerihija), gram-pozitivne koke, klamidija, aktinomicete, proteus, bacil gripe, toksoplazma, malarijski plazmodija. Preparati koji sadrže srebro aktivni su i protiv Pseudomonas aeruginosa, Candide. Trenutno su stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, enterobakterije stekli otpornost na sulfonamide. Uzročnik velikog kašlja, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, anaerobi su neosjetljivi na njih. Klasifikacija I. Lekovi koji se dobro apsorbuju u gastrointestinalnom traktu: 1) lekovi srednjeg trajanja delovanja - norsulfazol, etazol, sulfadimidin (sulfadimezin), sulfadiazin (sulfazin), urosulfan; 2) lijekovi dugog djelovanja - sulfadimetoksin, sulfopiridazin; 3) superdugo djelujući lijekovi - sulfalen; 4) kombinovani preparati - sulfaton, ko-trimoksazol. II. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu: sulgin, ftalazol. III. Preparati koji imaju lokalno dejstvo: sulfacil - natrijum, sulfazin srebrna so, sulfadiazin srebro. Principi terapije: sulfonamidi su lijekovi koncentracijskog tipa djelovanja (njihova koncentracija u mikroorganizmu treba biti veća od koncentracije para-aminobenzojeve kiseline). Ako se ovo pravilo ne poštuje, sulfa lijekovi neće imati učinka, osim toga, povećat će se broj otpornih sojeva mikroorganizama. Stoga se sulfanilamidni lijekovi prvo propisuju u udarnoj dozi, a zatim, kada se postigne potrebna koncentracija lijeka, u dozi održavanja, uz određene intervale između injekcija. Osim toga, u gnojnim, nekrotiziranim žarištima bogatim para-aminobenzojevom kiselinom, sulfonamidi su neaktivni. I. Lijekovi koji se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu Karakteristike farmakokinetike: apsorbiraju se 70-100%, dobro prodiru u tkiva, kroz krvno-moždanu barijeru (osim sulfadimetoksina), prilično se snažno vezuju za proteine plazme (50-90% ). Dugodjelujući i ultradugodjelujući lijekovi prolaze kroz glukuronidaciju, a lijekovi kratkog i srednjeg djelovanja metabolišu se u jetri acetilacijom (osim urosulfana) uz stvaranje neaktivnih metabolita koji se izlučuju urinom. Bubrežno izlučivanje acetilata se povećava s alkalnom urinom, a u kiseloj sredini se talože, što dovodi do kristalurije. Stoga se tokom liječenja sulfonamidima ne preporučuje upotreba kisele hrane. 1) trajanje djelovanja lijekova s prosječnim trajanjem djelovanja: 1. dan - 4 sata, 3-4 dana - 8 sati, udarna doza je 2 g, doza održavanja je 1 g nakon 4-6 sati 2) trajanje efekta dugotrajnog djelovanja lijekova - 1 dan, udarna doza - 1-2 g, doza održavanja - 0,5 -1 g 1 put dnevno. 3) trajanje djelovanja lijekova super dugog djelovanja je 24 sata ili više, udarna doza je 1 g, doza održavanja je 0,2 g 1 put dnevno. II. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu koriste se za gastrointestinalne infekcije prvog dana 6 puta dnevno, zatim prema shemi, smanjujući dozu i učestalost primjene. III. Preparati lokalnog djelovanja primjenjuju se u obliku otopina, praškova ili masti u oftalmološkoj praksi (liječenje i prevencija blenoreje, konjuktivitisa, čireva rožnice), za liječenje rana, opekotina. Preparati u kombinaciji sa trimetoprima. Mehanizam djelovanja trimetoprima: inhibira dehidrofolat reduktazu, koja je uključena u pretvaranje folne kiseline u njen aktivni oblik - tetrahidrofolnu kiselinu. Spektar djelovanja: stafilokoki (uključujući neke otporne na meticilin), pneumokoke (rezistentne prema multicentričnoj studiji 32,4%), neke streptokoke, meningokoke, Escherichia coli (30% sojeva je rezistentno), bacil gripe (prema multicentričnoj studiji rezistentan) 20,9 %) sojevi su otporni), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Kombinovani preparati u odnosu na monopreparate imaju sledeća svojstva: - imaju širi spektar delovanja, jer utiču i na mikroorganizme koji koriste gotovu folnu kiselinu (pneumociste, Haemophilus influenzae, aktinomicete, legionele itd.). ); - imaju baktericidno dejstvo; - djeluju na mikroorganizme otporne na druge sulfa lijekove; - imaju izraženije nuspojave, tk. utječu na procese koji se odvijaju u ljudskom tijelu, kontraindicirani su kod djece mlađe od 2 godine. Trajanje djelovanja kombiniranih pripravaka je 6-8 sati, udarna doza je 2 g, doza održavanja je 1 g 1 put dnevno. Nuspojave 1. Alergijske reakcije. 2. Dispepsija. 3. Nefrotoksičnost (kristalurija, opstrukcija bubrežnih tubula) uz primjenu lijekova kratkog i srednjeg trajanja, nije tipična za urosulfan. Smanjuje se kao rezultat upotrebe velike količine alkalnih tekućina, tk. alkalna sredina sprečava taloženje sulfonamida. 4. Neurotoksičnost (glavobolja, dezorijentacija, euforija, depresija, neuritis). 5. Hematotoksičnost (hemolitička anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija, leukopenija). 6. Hepatotoksičnost (hiperbilirubinemija, toksična distrofija). 7. Fotosenzibilizacija. 8. Teratogenost (kombinovani lekovi). 9. Lokalno nadražujuće dejstvo (lokalni preparati). 10. Disfunkcija štitne žlijezde. Indikacije za upotrebu Zbog niske efikasnosti, visoke toksičnosti, česte sekundarne rezistencije, nekombinovani lekovi u sistemskim bolestima primenjuju se veoma ograničeno: za pneumocističnu pneumoniju, nokardiozu, toksoplazmozu (sulfadiazin), malariju (sa otpornošću P. falciparum na hlorokin), za prevencija kuge. Kombinovani preparati su indikovani za sledeća oboljenja: 1. Infekcije gastrointestinalnog trakta (šigeloza, salmoneloza i dr. izazvane osetljivim sojevima). 2. Infekcije urinarnog trakta (cistitis, pijelonefritis). 3. Nokardioza. 4. Toksoplazmoza. 5. Bruceloza. 6. Pneumocistična pneumonija. Interakcije sa lekovima 1. Sulfonamidi, istiskivanjem vezivanja za proteine i/ili slabljenjem metabolizma, pojačavaju efekte indirektnih antikoagulansa, antikonvulzanata, oralnih hipoglikemika i metotreksata. 2. Indometacin, butadion, salicilati povećavaju koncentraciju sulfonamida u krvi, istiskujući ih iz povezanosti s proteinima. 3. Kada se koristi zajedno sa hemato-, nefro- i hepatotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja odgovarajućih nuspojava. 4. Sulfonamidi smanjuju efikasnost kontraceptiva koji sadrže estrogen. 5. Sulfonamidi povećavaju metabolizam ciklosporina. 6. Rizik od razvoja kristalurije se povećava kada se kombinuje sa urotropinom. 7. Sulfonamidi slabe dejstvo penicilina. Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici oslobađanja sulfonamida Lijek Oblici oslobađanja Put Prosječne dnevne doze Sulfamidimezin Tab. 0,25 i 0,5 g. Unutar 2,0 g za 1. dozu, zatim 1,0 g svakih 4-6 sati Etazol Tab. po 0,25 i 0,5 g; amp. Unutra, in / in Unutra - 2,0 g po 1. za 5 i 10 ml 5 i 10% rastvora (polako) prijem, zatim 1,0 g svakih 4-6 sati; IV - 0,5 - 2 g svakih 8 sati Sufadimetoksin Tab. 0,2 g unutra 1,0-2,0 g prvog dana, zatim 0,5-1,0 g 1 put dnevno Sulfalen Tab. 0,2 g unutar 1,0 g 1. dana, zatim 0,2 g 1 put / dan ili 2,0 1 put / sedmično Sulfadiazine 1% mast u tubama od 50 g Lokalno 1-2 puta / dan -trimoksazol Tab. 0,2 g svaki, 0,48 i 0,96 iznutra, in / in Unutrašnjost -0,96 g 2 puta dnevno, g; flak. Gospodine. 0,24 g/5 ml; in / in - 10 mg / kg / dan u 2-3 amp. Po 5 ml (0,48 g) Nitrofurani furacilin, nitrofurantoin (furadonin), furazidin (furagin), furazolidon Mehanizam djelovanja: nitrofurani u svom sastavu imaju nitro grupu, koja se obnavlja u mikroorganizmima i prelazi u amino grupu. Dakle, nitrofurani su akceptori vodikovih jona, što remeti metabolizam mikrobnih ćelija, smanjuje proizvodnju toksina i rizik od intoksikacije. Osim toga, smanjuju aktivnost određenih enzima, otpornost na fagocitozu, a također remete sintezu DNK mikroorganizama. Djelotvoran u prisustvu gnoja i acidoze. Vrsta farmakološkog djelovanja: imaju bakteriostatski, au velikim dozama - baktericidni učinak. Spektar antimikrobnog djelovanja: gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi: streptokoki, stafilokoki, Klebsiella pneumonia, Escherichia i dysentery coli, itd.; candida, protozoe: trichomonas, giardia, chlamydia (furazolidon). Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providence, Serrations, Acinetobacter su otporni na njih. Otpornost na nitrofurane se polako razvija. Značajke farmakokinetike: dobro se apsorbira iz lumena gastrointestinalnog trakta, ne stvaraju visoke koncentracije u tjelesnim tkivima i krvotoku, poluživot - 1 sat. Furadonin, furagin stvara efikasnu koncentraciju u urinu, može ga obojiti u rđastožutu ili smeđu boju (kontraindicirano kod zatajenja bubrega, jer se mogu akumulirati), furazolidon se metabolizira u jetri, izlučuje se žuči i akumulira u visokim koncentracijama u crijevima. lumen (kontraindicirano kod zatajenja jetre). Nuspojave 1. Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, nedostatak apetita). 2. Disbakterioza (preporučuje se uz nistatin). 3. Neurotoksičnost (glavobolja, vrtoglavica, pospanost, polineuropatija). 4. Avitaminoza (uzima se zajedno sa vitaminima B). 5. Alergijske reakcije. 6. Hematotoksičnost (leukopenija, anemija). Primjena - liječenje rana (furatsilin). Preostali nitrofurani se propisuju posle jela po 0,1-0,15 g 3-4 puta dnevno za sledeće bolesti: - infekcije urinarnog trakta (furadonin, furagin, jer su uroseptici); - dizenterija, enterokolitis (nifuroksazid, furazolidon); - trihomonijaza, giardijaza (furazolidon); - alkoholizam (furazolidon remeti metabolizam etil alkohola, izaziva intoksikaciju, doprinosi stvaranju negativnog stava prema unosu alkohola). Interakcije sa lekovima 1. Kinoloni smanjuju efikasnost furadonina i furagina. 2. Rizik od hematotoksičnosti se povećava kada se koristi zajedno sa hloramfenikolom. 3. Kod primjene furazolidona (inhibira monoamin oksidazu) sa simpatikomimeticima, tricikličkim antidepresivima, proizvodima koji sadrže tiramin (pivo, vino, sir, pasulj, dimljeno meso), može se razviti simpatičko-nadbubrežna kriza. Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici oslobađanja nitrofurana Priprema Oblici oslobađanja Put Prosječne dnevne doze Furodonin Tab. 0,05 i 0,1 g, unutra 0,05 - 0,1 g 4 puta dnevno 0,03 g (za djecu) Furagin Tab. 0,05 g svaki Unutra 0,1-0,2 g 3-4 puta dnevno Nufuroxazide Tab. po 0,2 g; 4% sirup Unutra 0,2 g 4 puta dnevno Furazolidon Tab. po 0,05 g; flak. 150 Unutra 0,1 g 4 puta dnevno ml, sod. 50 g zrna d/prep. susp. d / gutanje Derivati 8-hidroksihinolina 5-NOC (nitroksolin), intetrix, hlorhinaldon Mehanizam djelovanja: inhibira sintezu proteina, nitroksolin smanjuje adheziju Escherichia coli na epitel urinarnog trakta. Vrsta farmakološkog djelovanja je bakteriostatska. Spektar antimikrobnog djelovanja: Gram-pozitivne koke, Gram-negativne bakterije iz porodice Enterobacteriaceae (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), gljive iz roda Candida, amebe, Giardia. Značajke farmakokinetike: nitroksolin se dobro apsorbira u lumenu gastrointestinalnog trakta, klorhinaldon se ne apsorbira i stvara efikasnu koncentraciju. Nitroksolin se ne metabolizira, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Kod upotrebe nitroksolina moguće je bojenje urina i fecesa u šafran žutu boju. Nuspojave 1. Periferni neuritis (hlorhinaldon). 2. Optički neuritis (često hlorhinaldon). 3. Alergijske reakcije. 4. Dispeptički poremećaji. Primjena: trenutno se ne koristi u većini zemalja. Nitroksolin se češće koristi kao rezervni lijek za infekcije urinarnog trakta. 1. Infekcije urinarnog trakta (nitroksolin, oralno 0,1, u težim slučajevima - do 0,2 g 4 puta dnevno); 2. Intestinalne infekcije (dizenterija, salmoneloza, amebijaza, disbakterioza i druge), koriste se lijekovi koji se ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta - intetrix, hlorhinaldon (0,2 g 3 puta dnevno). Prosječne dnevne doze, način primjene i oblici oslobađanja nitroksolina Priprema Oblici oslobađanja Put Prosječne dnevne doze nitroksolina Tab. 0,05 g unutra (za 1 0,1-0,2 g 4 puta dnevno, sat vremena prije jela) Kinoloni / Fluorokinoloni Klasifikacija kinolona I generacije nalidiksična kiselina (nevigramon) oksolinska kiselina (gramurin) pipemidna kiselina (palin) II generacija (ciprofloksacin) pefloksacin (abactal) norfloksacin ofloksacin (tarivid) III generacija sparfloksacin levofloksacin IV generacija moksifloksacin Mehanizam djelovanja: inhibira enzime DNK-girazu, topoizomerazu IV i remeti sintezu DNK mikroorganizama. Vrsta farmakološkog djelovanja je baktericidna. Spektar antimikrobnog djelovanja. Kinoloni djeluju na gram-negativne mikroorganizme iz porodice Enterobacteriace (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae i Neisseria. Na Staphylococcus aureus i Pseudomonas aeruginosa djeluju pipemidna i oksolinska kiselina, ali to nije od praktične važnosti. Fluorokinoloni (lijekovi II-IV generacije), pored navedenih mikroorganizama, djeluju protiv stafilokoka, nazubljenosti, providence, citrobaktera, moraksele, pseudomonada, legionele, brucele, yersinia, listerije. Osim toga, preparati III i posebno IV generacije su visoko aktivni protiv pneumokoka, intracelularnih patogena (klamidija, mikoplazme), mikobakterija, anaeroba, a djeluju i na mikroorganizme otporne na kinolone I-II generacije. Enterokoki, korinebakterije, campylobacter, helicobacter pylori i ureaplazma su manje osjetljivi na fluorokinolone. Farmakokinetika Dobro se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 1-3 sata.Kinoloni ne stvaraju efikasnu koncentraciju u krvotoku, tjelesnim tkivima. Oksolinska i nalidiksična kiselina se aktivno metaboliziraju i izlučuju putem bubrega u obliku aktivnih i neaktivnih metabolita, pipemidna kiselina se izlučuje urinom nepromijenjena. Učestalost uvođenja - 2-4 puta dnevno. Fluorokinoloni stvaraju visoke koncentracije u organima i tkivima organizma, unutar ćelija, neki prolaze kroz krvno-moždanu barijeru stvarajući tamo efektivnu koncentraciju (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, levofloksacin). Učestalost uvođenja - 1-2 puta dnevno. Pefloksacin se aktivno biotransformiše u jetri. Lomefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se metaboliziraju u maloj mjeri, uglavnom u bubrezima. Izlučuje se urinom, manji dio - izmetom. Nuspojave 1. Dispeptički poremećaji. 2. Neurotoksičnost (glavobolja, nesanica, vrtoglavica, ototoksičnost, oštećenje vida, parestezije, konvulzije). 3. Alergijske reakcije. 4. Hepatotoksičnost (holestatska žutica, hepatitis - lijekovi prve generacije). 5. Hematotoksičnost (leuko-, trombocitopenija, hemolitička anemija - lijekovi prve generacije). 6. Artralgija (eksperimentalno je otkrivena nuspojava specifična za vrstu koja se manifestuje u vidu poremećaja u hrskavičnom tkivu kod štenaca pasa Bigl), mijalgija, tendovaginitis - fluorokinoloni (vrlo rijetko). 7. Kristalurija (rijetko fluorokinoloni). 8. Kandidijaza sluzokože usne duplje i vagine. 9. Produženje Q-T intervala na EKG-u (fluorokinoloni). Kinoloni se uglavnom koriste kao uroseptika (osim kod akutnog pijelonefritisa), rjeđe za crijevne infekcije: šigeloza, enterokolitis (nalidiksična kiselina). Fluorokinoloni su rezervno sredstvo - treba ih koristiti uglavnom kada su drugi visokoaktivni antibiotici širokog spektra neefikasni kod sledećih patoloških stanja: 1. Infekcije urinarnog trakta (cistitis, pijelonefritis). 2. Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova. 3. Sepsa. 4. Meningitis (ciprofloksacin). 5. Peritonitis i intraabdominalna infekcija. 6. Tuberkuloza (uz rezistenciju na druge lijekove, ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin se koriste kao dio kombinovane terapije). 7. Infekcije respiratornog trakta. 8. Prostatitis. 9. Gonoreja. 10. Antraks. 11. Crijevne infekcije (tifusna groznica, salmoneloza, kolera, iersinioza, šigeloza). 12. Liječenje i prevencija zaraznih bolesti kod pacijenata sa imunodeficijencijom. Kontraindicirano: trudnice, dojilje, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (u vrijeme formiranja skeleta), sa alergijama na kinolone. Kod blažih infekcija nije preporučljivo propisivati ih. Interakcije sa lekovima 1. Formiraju komplekse helata sa antacidima, što smanjuje apsorpciju lekova. 2. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, derivati nitroimidazola, metilksantini povećavaju rizik od razvoja neurotoksičnih nuspojava. 3. Antagonizirati sa nitrofuranima. 4. Upotreba pipemidne kiseline, ciprofloksacina, norfloksacina, pefloksacina povećava toksičnost metilksantina zbog smanjenja njihove eliminacije iz organizma. 5. Prilikom primjene kinolona, ciprofloksacina, norfloksacina sa indirektnim antikoagulansima, potrebno je prilagoditi dozu ovih potonjih, jer se njihov metabolizam poremeti i povećava rizik od krvarenja. 6. Kada se daje sa antiaritmicima, pratite trajanje QT intervala. 7. Kada se koristi zajedno sa glukokortikoidima, povećava se rizik od rupture tetive. Prosječne dnevne doze, način primjene i formulacije kinolona/fluorokinolona Način formulacije lijeka Prosječne dnevne doze Nalidix Caps. 0,5 g, tab. 0,5 g unutra 0,5 g - 1 g 4 puta dnevno oksolinska kiselina Tab. 0,25 g unutra 0,5 g - 0,75 g 2 puta dnevno. kiselina Ciprofloksacin Tab. 0,25 g, 0,5 g, po 0,75 g; Unutrašnjost, u/u, iznutra - 0,25 - 0,75 g 2 bočice. 50 i 100 ml 0,2% r- lokalno puta dnevno, akutno. gonoreja - ra; amp. 10 ml 1% rastvora 0,5 g jednokratno; i/v - 0,4 (koncentrat); 0,3% oko., - 0,6 2 puta dnevno, uho. Kapi, oči. mast lokalno - 4-6 puta dnevno Ofloxacin Tab. 0,1 g, 0,2 g; Unutrašnjost, u/u, iznutra - 0,2 - 0,4 g 2 bočice. 0,2% rastvor; 0,3% oko., lokalno vrijeme / dan, akutna. gonoreja - uho. kapi, oči mast 0,4 g jednokratno; IV - 0,4 - 0,6 1-2 puta dnevno, lokalno - 4-6 puta dnevno Norfloksacin Tab. 0,2 g, 0,4 g, po 0,8 g; Unutrašnjost, iznutra - 0,2 - 0,4 g 2 bočice. 5 ml 0,3% rastvora lokalno puta dnevno, akutno. gonoreja - (kapi za oko, uho) 0,8 g jednokratno; lokalno

Klasifikacija antimikrobnih sredstava:

I. Sredstva za dezinfekciju (za uništavanje mikroorganizama u životnoj sredini)

II. Antiseptici (za suzbijanje mikroorganizama koji se nalaze na površini kože i sluzokože)

III. (za borbu protiv mikroorganizama u unutrašnjem okruženju organizma).

I. Sredstva za dezinfekciju koristi se za uništavanje mikroorganizama u životnoj sredini. To uključuje lijekove, uglavnom denaturirajuće proteine, koji djeluju neselektivno na ćelije makro- i mikroorganizama i stoga su vrlo toksični za ljude.

II. Antiseptici dizajniran za borbu protiv mikroorganizama koji se nalaze na površini kože i sluzokože. Koriste se spolja. Ovo je velika grupa lijekova s različitim mehanizmima antimikrobnog djelovanja. Kao antiseptici mogu se koristiti i lijekovi iz drugih grupa sa antimikrobnim svojstvima: antibiotici, sulfonamidi, hidroksihinolini, nitrofurani i neke organske kiseline.

Antiseptici i dezinfekciona sredstva agensi, ovisno o koncentraciji, pružaju bakteriostatski ili baktericidni učinak. Baktericidno djelovanje povezano je s općim destruktivnim djelovanjem tvari na ćeliju i prije svega s inhibicijom aktivnosti mikrobnih dehidraza. Bakteriostatskim učinkom utječu se na procese koji dovode do reprodukcije mikroorganizama. Ovaj efekat može biti rezultat prekida u lancu uzastopnih događaja: DNK-RNA-ribozomi-protein. Isti lijekovi, ovisno o koncentraciji, mogu se koristiti i kao dezinficijensi i kao antiseptici.

Klasifikacija antiseptika i dezinficijensa:

1. Halogeni i halogenirana jedinjenja (hloramin, pantocid, jodoform, jodinol). Klor u vodi stvara hipohlornu kiselinu, koja lako prodire u mikrobnu ćeliju i paralizira enzime. Hloramin se koristi za liječenje ruku. Jod i njegovi preparati koriste se za liječenje rana, dezinfekciju kože i kao antifungalno sredstvo.

2. Oksidatori (rastvor vodonik peroksida, kalijum permanganat). Uništiti svu organsku materiju. Vodikov peroksid može izazvati lančanu reakciju oksidacije koja se sama širi oslobađanjem atomskog kisika. Molekularni kiseonik čisti ranu mehanički.

3. Kiseline i alkalije (salicilna kiselina, borna kiselina). Imaju lokalni iritirajući i cauterizirajući učinak.

4. Aldehidi (rastvor formaldehida, heksametilentetramin). Interaguju s amino grupama proteina i poremete njihovu funkciju u svim enzimima.

5. Alkoholi (etanol).

6. Soli teških metala (žuti živin oksid, protargol, kolargol, cink sulfat, olovni gips).

Ovisno o koncentraciji i svojstvima kationa, daju lokalni adstringentni, iritirajući i kauterizirajući učinak. Antimikrobno dejstvo jedinjenja teških metala zavisi od njihove inhibicije enzima koji sadrže sulfhidrilne grupe, kao i od stvaranja albuminata sa proteinima. Adstringentno dejstvo na tkiva zavisi od stvaranja albuminata na površini tkiva i dolazi od upotrebe niskih koncentracija. Nadražujuće djelovanje je povezano s dubokim prodiranjem tvari u međućelijske prostore do kraja osjetilnih nerava. Kauterizirajući učinak nastaje zbog visokih koncentracija tvari i posljedica je odumiranja stanica.

7. Fenoli (fenol, resorcinol, vagotil). Fenol se koristi za dezinfekciju instrumenata, posteljine i bolničkih predmeta.

8. Boje (metilen plavo, briljantno zeleno, etakridin laktat). Kombinirajući se s proteinom ili mukopolisaharidima bakterijske stanice, dovode do razvoja bakteriostatskog učinka, au višim koncentracijama - baktericidnog.

9. Deterdženti (sapun zelena). Imaju svojstva emulgiranja i pjene, stoga se široko koriste kao deterdženti.

10. Katrani, smole, derivati nafte, mineralna ulja, sintetički balzami, preparati koji sadrže sumpor (brezov katran, ihtiol, tvrdi parafin, cigerol). Imaju slab antiseptički i protuupalni učinak. Brezov katran ima dezinfekciono, insekticidno i lokalno nadražujuće dejstvo.

III. Hemoterapeutski lijekovi

1. Antibiotici

2. Sintetički antimikrobni lijekovi

a) sulfonamidi

b) nitrofurani

c) Derivati 8-hidroksihinolina

d) derivate naftiridina. Kinoloni. Fluorokinoloni

e) derivate kinoksalina.

f) derivate nitroimidazola.

Oko 1/3 svih hospitalizovanih pacijenata prima antibiotike, a prema nekim autorima polovina se leči neadekvatno.

Principi hemoterapije:

1. Prije svega, potrebno je riješiti pitanje potrebe za kemoterapijom. Generalno, akutne infekcije zahtijevaju liječenje, dok kronične infekcije nisu (npr. kronični apscesi ili osteomijelitis teško je liječiti kemoterapijom, iako je prikrivanje važno u operaciji). Čak i kod nekih akutnih infekcija, kao što je gastroenteritis, ponekad je poželjno samo simptomatsko liječenje.

2. Dijagnozu treba postaviti što je preciznije moguće, što pomaže da se utvrdi izvor infekcije i patogen. Prije početka antibakterijskog liječenja potrebno je, ako je moguće, izvršiti bakteriološki pregled.

Prilikom utvrđivanja uzročnika zarazne bolesti i njegove osjetljivosti na antibiotike, poželjno je koristiti lijekove uskog spektra djelovanja. Antibiotici širokog spektra propisuju se za teške bolesti, do rezultata antibiogramske studije i kod mješovite infekcije.

3. Tretirajte što je ranije moguće kada se mikroorganizmi aktivno razmnožavaju. Uklonite sve što ometa liječenje (npr. gnoj; prepreke za prodiranje lijeka).

4. Izbor lijeka. Da bi se osigurala etiotropna terapija, potrebno je uzeti u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek. Prirodna osjetljivost na njih je posljedica bioloških svojstava mikroorganizama, mehanizma djelovanja kemoterapeutskih sredstava i drugih faktora.

Utvrdite prisutnost kontraindikacija za lijek. Uzmite u obzir i aspekte vezane za dob (na primjer, imenovanje tetraciklina rastućoj djeci dovodi do promjene boje zuba, kršenja razvoja koštanog skeleta; smanjenje funkcije bubrega s godinama uzrokuje nakupljanje aminoglikozida kada se uzimaju kod starijih osoba, praćeno razvojem toksičnih reakcija). Antibiotici tetraciklinske grupe, streptomicin i aminoglikozidi oštećuju fetus. Također je potrebno prikupiti anamnezu o mogućim alergijskim reakcijama.

5. Stvaranje i održavanje efektivne koncentracije (određivanje načina primjene, udarne doze, ritma primjene). Primjena nedovoljnih doza lijekova može dovesti do selekcije mikrobnih sojeva otpornih na njih. Osim toga, budući da se većina lijekova za kemoterapiju izlučuje bubrezima ili metabolizira u jetri, dozu određenih lijekova treba odabrati ovisno o stupnju oštećenja ovih organa i prisutnosti zatajenja jetre ili bubrega. Terapijska koncentracija tvari u krvi ne može uvijek osigurati njen dovoljan prodor u zahvaćeno žarište. U tim slučajevima, supstanca se ubrizgava direktno u žarište infektivne lezije. Lijekovi se propisuju između obroka ili najmanje jedan sat prije jela.

6. Kombinirajte lijekove za smanjenje otpornosti mikroorganizama na kemoterapiju. Međutim, kombinacije moraju biti racionalne. Kombinirajte ili dva bakteriostatska ili dva baktericidna agensa. 3 opasnosti kombinovanog lečenja: 1) lažni osećaj sigurnosti koji negativno utiče na postavljanje tačne dijagnoze; 2) suzbijanje normalne flore i povećan rizik od oportunističkih infekcija uzrokovanih rezistentnim mikroorganizmima; 3) povećanje učestalosti i raznovrsnosti nuspojava.

7. Izdržati tok liječenja, liječiti pacijenta. Liječenje se nastavlja dok se ne postigne očigledan oporavak pacijenta, zatim još oko 3 dana (kod nekih infekcija i duže) kako bi se izbjegao recidiv bolesti. Kod infekcija urinarnog trakta, na primjer, potrebno je uraditi laboratorijske, biohemijske studije da bi se potvrdilo izlječenje. Za liječenje većine zaraznih bolesti propisuju se kemoterapijska sredstva od 1 sedmice do nekoliko mjeseci (anti-sifilitici, anti-tuberkuloza).

8. Primjenom hemoterapeutskih sredstava širokog spektra antimikrobnog djelovanja potiskuje se rast saprofitne flore sluzokože, koja je inače antagonistička prema gljivama, što dovodi do kandidomikoze. Da bi se spriječila kandidijaza, propisuje se nistatin ili levorin.

9. Povećanje odbrambenih snaga organizma (potrebna je upotreba vitamina (posebno grupe B), restorativna terapija, imunostimulansi, dijeta sa visokim sadržajem proteina).

Glavni problemi povezani s upotrebom kemoterapijskih lijekova:

1. Stabilnost, uključujući unakrsnu rezistenciju (potrebno je kombinovati lekove i zameniti ih s vremena na vreme). Stabilnost može biti specifična i može se steći.

2. Disbakterioza zbog širokog spektra djelovanja i inhibicije saprofitne mikroflore (potrebno je koristiti antifungalne lijekove).

3. Alergijske reakcije, jer kemoterapijski lijekovi ili njihovi metabolički produkti lakše ulaze u čvrstu (kovalentnu) vezu sa krvlju i ćelijskim proteinima i formiraju antigenski kompleks (potrebno je uraditi alergijske testove, proučiti anamnezu).

Klasifikacija nuspojava hemoterapeutskih agenasa:

1. Alergijski (anafilaktički šok, urtikarija, angioedem, dermatitis, itd.).

2. Toksični (oštećenje jetre, bubrega, agranulocitoza, teratogenost, neurotoksičnost, itd.).

3. Biološki (disbakterioza, itd.).

^ ANTIMIKROBICI

Klasifikacija antimikrobnih sredstava:

I. Sredstva za dezinfekciju (za uništavanje mikroorganizama u životnoj sredini)

II. Antiseptici (za suzbijanje mikroorganizama koji se nalaze na površini kože i sluzokože)

III. Hemoterapeutski lijekovi (za borbu protiv mikroorganizama u unutrašnjem okruženju organizma).
I. Sredstva za dezinfekciju koristi se za uništavanje mikroorganizama u životnoj sredini. To uključuje lijekove, uglavnom denaturirajuće proteine, koji djeluju neselektivno na ćelije makro- i mikroorganizama i stoga su vrlo toksični za ljude.

. ^ Kiseline i alkalije (salicilna kiselina, borna kiselina). Imaju lokalni iritirajući i cauterizirajući učinak.

4. Aldehidi (rastvor formaldehida, heksametilentetramin). Interaguju s amino grupama proteina i poremete njihovu funkciju u svim enzimima.

5. Alkoholi (etanol).

6. Soli teških metala (žuti živin oksid, protargol, kolargol, cink sulfat, olovni gips).

7. ^ Fenoli (fenol, resorcinol, vagotil). Fenol se koristi za dezinfekciju instrumenata, posteljine i bolničkih predmeta.

9. Deterdženti (sapun zelena). Imaju svojstva emulgiranja i pjene, stoga se široko koriste kao deterdženti.

10. ^ Katrani, smole, derivati nafte, mineralna ulja, sintetički balzami, preparati koji sadrže sumpor (brezov katran, ihtiol, tvrdi parafin, cigerol). Imaju slab antiseptički i protuupalni učinak. Brezov katran ima dezinfekciono, insekticidno i lokalno nadražujuće dejstvo.

1. Antibiotici

2. Sintetički antimikrobni lijekovi

A) sulfonamidi

B) nitrofurani

C) Derivati 8-hidroksihinolina

D) derivati naftiridina. Kinoloni. Fluorokinoloni

D) derivati kinoksalina.

E) derivati nitroimidazola.
Oko 1/3 svih hospitalizovanih pacijenata prima antibiotike, a prema nekim autorima polovina se leči neadekvatno.

^ Principi hemoterapije :

3. Tretirajte što je ranije moguće kada se mikroorganizmi aktivno razmnožavaju. Uklonite sve što ometa liječenje (npr. gnoj; prepreke za prodiranje lijeka).

9. Povećanje odbrambenih snaga organizma (potrebna je upotreba vitamina (posebno grupe B), restorativna terapija, imunostimulansi, dijeta sa visokim sadržajem proteina).
^ Glavni problemi povezani s upotrebom kemoterapijskih lijekova :

1. Stabilnost, uključujući unakrsnu rezistenciju (potrebno je kombinovati lekove i zameniti ih s vremena na vreme). Stabilnost može biti specifična i može se steći.

2. Disbakterioza zbog širokog spektra djelovanja i inhibicije saprofitne mikroflore (potrebno je koristiti antifungalne lijekove).

1. Alergijski (anafilaktički šok, urtikarija, angioedem, dermatitis, itd.).

2. Toksični (oštećenje jetre, bubrega, agranulocitoza, teratogenost, neurotoksičnost, itd.).

3. Biološki (disbakterioza, itd.).
Predavanje 22

SULFANILAMIDI
Klasifikacija:

I. Sulfonamidi koji se koriste u sistemskim infekcijama.

1. kratka akcija (streptocid, etazol, sulfadimezin, norsulfazol, sulfacyl, ftalazol). Vrijedi 3-6 sati. Koriste se kod upale grla, trahoma, upale srednjeg uha, upale pluća, pijelonefritisa, cistitisa.

2. Prosječno trajanje djelovanja (sulfazin, sulfametoksazol). Vrijedi 6-8 sati.

3. Duga gluma (sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfapiridizin). Vrijedi 12 sati.

4. Ekstra dugog djelovanja (sulfalen (kelfisin)). Vrijedi do 24 sata. Bolje prodire u moždano tkivo.

5. Kombinirani lijekovi ( biseptol, potiseptil, sulfaton). Najefikasniji lijekovi, jer sadrže trimetoprim, koji inhibira enzim dehidrofolat reduktazu. imaju baktericidno dejstvo. Koriste se za bronhitis, traheitis, bolesti gastrointestinalnog trakta. Vrijedi 6-8 sati.

^ II. Koristi se za gastrointestinalne infekcije (ftalazol, sulgin, ftazin, salazosulfapiridin, salazosulfadimetoksin).

III. Koristi se za infekcije urinarnog trakta (urosulfan, sulfadimetoksin, sulfalen).

^ IV. Koristi se u očnoj praksi (natrijum sulfacil, natrijum sulfapiridazin).
Mehanizam bakteriostatskog djelovanja: inhibicija u mikrobama enzima koji sintetizira folnu kiselinu, koja je faktor rasta i reprodukcije mikroorganizama. Pod uticajem sulfonamida inhibira se uključivanje para-aminobenzojeve kiseline u molekulu folne kiseline. Sulfonamidi su uključeni u folnu kiselinu i blokiraju sintezu purina i pirimidina neophodnih za izgradnju DNK i RNK, bez kojih je nemoguća mikrobna reprodukcija i sinteza enzimskih i strukturnih proteina. Djelovanje se očituje ako je koncentracija sulfonamida najmanje 300 puta veća od koncentracije paraaminobenzojeve kiseline. Stoga su potrebne šok doze lijekova. Potrebno je održavati trenutnu koncentraciju lijekova. Potrebno je uzimati do 3 litre tekućine dnevno, posebno alkalne otopine, istovremeno s imenovanjem lijekova. Ovo je neophodno da bi se povećala rastvorljivost sulfonamida i sprečilo taloženje kristala i stvaranje kamenca u bubregu. Uz njih je potrebno propisati i vitamine grupe B.

Djelotvorni su kod bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim mikroorganizmima: streptokokom, stafilokokom. Inhibiraju gram-negativnu floru: E. coli, bakterije dizenterije, velike viruse.

Nuspojave: alergijske reakcije, leukopenija, dispepsija, disbakterioza.

Nitrofurani

Pripreme: furatsilin, furazolidon, furagin, furadonin.

Mehanizam djelovanja: pod utjecajem mikroorganizama sa reduktazama, nitro grupa u tijelu može se pretvoriti u amino grupu, koja zauzvrat može poremetiti redoks procese u mikrobnoj ćeliji, nepovratno blokirati NADH, ciklus trikarboksilne kiseline i niz drugih biohemijskih procesa. Kao rezultat ovih procesa, funkcija citoplazmatske membrane je poremećena i javlja se baktericidni učinak. Osim toga, i sami nitrofurani i njihovi reducirani metaboliti mogu formirati komplekse s nukleinskim kiselinama, što dovodi do inhibicije sinteze niza proteina, tj. ima bakteriostatski efekat.

Posebnost nitrofurana je da ne narušavaju imunološku odbranu, već povećavaju otpornost tijela na infekcije. Nitrofurani inhibiraju proizvodnju toksina od strane mikroorganizama, pa mogu brzo eliminirati posljedice toksikoze. Pod utjecajem ovih lijekova, mikrobi gube sposobnost proizvodnje antifaga i gube otpornost na fagocitozu. Vrsta djelovanja ovisi o koncentraciji lijeka i vrsti mikroorganizama.

Nitrofurani su efikasni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, meningokoka, šigela, salmonele, anaeroba itd.), kao i trihomonasa, giardija, spiroheta i nekih klamija.

Navikavanje mikroorganizama na nitrofurane praktički se ne događa. Ponekad nitrofurani uzrokuju respiratornu disfunkciju.

^ Furadonin i furagin posebno efikasan kod infektivnih bolesti urinarnog trakta. Furacilin koristi se u hirurškoj, ginekološkoj praksi za ispiranje inficiranih rana i gnojnih šupljina. Furazolidon Najefikasniji protiv gram-negativnih mikroba, kao i protozoa: Trichomonas i Giardia. Malo djeluje na uzročnike gnojnih i plinovitih infekcija. Koristi se za dizenteriju, paratifus, toksične infekcije salmonelom koje se prenose hranom, giardiju, kao i za liječenje trihomonasnog kolpitisa i uretritisa.

^ Derivati 8-hidroksihinolina

Podijeljeni su u 2 grupe:

1. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta ( nitroksalin (5-NOC)).

2. Slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta ( intestopan, enteroseptol, mexaform(enteroseptol + fanchion - spoj s antimikrobnim i amebocidnim djelovanjem + M-antiholinergički i antispazmodični oksifenonijev bromid), meksaza ( enteroseptol + fanšion + enzimski preparat bromelin + pankreatin), kiniofon).

Mehanizam djelovanja: inhibiraju aktivnost gram-negativnih bakterija, ameba i nekih gljivica, formirajući komplekse s ionima metala neophodnim za aktiviranje enzimskog sistema mikroorganizama. Njihova antimikrobna aktivnost je smanjena u prisustvu Co, pa se cijanokobalamin ne smije koristiti s njima.

Koriste se kod bolesti urinarnog trakta (dobro se apsorbira), gastrointestinalnog trakta (slabo apsorbira), sa procesima fermentacije u crijevima.

Intestopan (u manjoj mjeri) i enteroseptol kod amebne dizenterije mogu se apsorbirati i toksično djelovati na nervni sistem.

^ Derivati naftiridina. Kinoloni. Fluorokinoloni

Derivati naftiridina i 4-oksohinolina su, u poređenju sa derivatima 8-hidroksihinolina, lekovi druge generacije.

^ Derivat naftiridina (nalidiksična kiselina (negrami)) efikasan kod infekcija urinarnog trakta. Njegovo antimikrobno djelovanje zasniva se na sposobnosti vezanja iona željeza neophodnih za aktivaciju enzimskog sistema mikroorganizama. Nuspojave: dispepsija, bol u epigastriju. Prilikom upotrebe nalidiksične kiseline mogu se javiti vrtoglavica, mučnina, povraćanje, kao i kožne i alergijske reakcije.

4-oksohinolini (oksolinska kiselina (gramurin), pipemidna i piromidna kiselina) posebno su efikasne u liječenju infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Najosjetljivije na njih su Escherichia coli, Proteus i Klebsiella. Mehanizam djelovanja: inhibicija aktivnosti ćelijskih enzima mikroorganizama. Koristi se prvenstveno za infekcije urinarnog trakta.

Najaktivniji od kinoloni su fluorokinoloni (perfloksacin, norfloksacin, ciprofloksacin (cyprobay), ofloksacin (tarivid)). U poređenju sa naftiridinom, ova jedinjenja imaju širi spektar delovanja. Ovi lijekovi inhibiraju enzim DNK girazu koji se nalazi u bakterijskim stanicama. Antibakterijsko djelovanje kinolona također je posljedica djelovanja na bakterijsku RNK i sintezu bakterijskih proteina, na stabilnost membrana i na druge vitalne procese bakterijskih stanica.

Glavne indikacije: infekcije urinarnog trakta; komplikovane infekcije respiratornog trakta (sa gram-negativnom florom); infekcije uzrokovane salmonelom i šigelom; osteomijelitis; prostatitis.

Kada se koriste fluorokinoloni, ponekad se primjećuju poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske reakcije.

^ Derivati kinoksolina

Lijekovi ove grupe su visoko efikasni kod akutnih bakterijskih infekcija. kvinoksidin i d ioksidin(narušavaju metabolizam bjelančevina mikrobnih ćelija) učinkoviti su kod infekcija uzrokovanih Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, bacilom dizenterije i bacilom Klebsiella, salmonelom, stafilokokom, streptokokom, patogenim anaerobima (uključujući uzročnike plinova).

Nitroimidazoli

Derivati nitroimidazola (metronidazol (trichopolum, clion, flagyl, metrogil, itd.) i tinidazol (fasigin)) su lijekovi sa antiprotozoalnim djelovanjem; na njih su osjetljivi trichomonas, giardia, crijevna ameba, neke lajšmanije. Osim toga, oni su jedan od najefikasnijih tretmana za infekcije uzrokovane anaerobnim bakterijama. Nitroimidazoli lako prodiru u mikroorganizme, gdje se njihova nitro grupa smanjuje pod utjecajem nitroreduktaza. Kao rezultat ove biotransformacije nastaju visoko toksični metaboliti koji oštećuju bakterijsku DNK. Aerobni mikroorganizmi nemaju nitroreduktaze koje redukuju nitroimidazole i nisu jako osjetljivi na njih.

Nakon oralne primjene, nitroimidazoli se dobro apsorbiraju, lako prodiru u sva tkiva i tjelesne tekućine, uključujući mozak, likvor, kosti, žuč, žarišta upale i nekroze.

Metronidazol i tinidazol se koriste za liječenje trihomonadoze, lijamlioze, amebijaze, kožne lajšmanijaze, bolesti uzrokovanih anaerobnim mikroorganizmima (nekrotizirajući enterokolitis, endokarditis, Crohnova bolest, meningitis i dr.), kao i mješovitih infektivnih procesa uzrokovanih.

Nitroimidazoli su niskotoksični lijekovi, ali ponekad se prilikom njihove primjene primjećuju gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dijareja, kožni osip, poliurija, disurija, disfunkcija jetre i centralnog nervnog sistema, leukopenija, edem, promjene EKG-a.
Predavanje 23

ANTIBIOTICI
Antibioza je fenomen antagonizma u kojem jedna vrsta mikroba potiskuje život drugih vrsta. Antibioza se zasniva na stvaranju supstanci od strane mikroba koje imaju štetan uticaj na druge mikrobne vrste. Takve supstance se nazivaju antibiotici.

Antibiotici dijele se u nekoliko grupa:

1. Antibiotici koji inhibiraju biosintezu ćelijskog zida mikroba ( penicilini, cikloserin, cefalosporini i sl.)

2. Antibiotici koji povećavaju propusnost plazma membrane mikroorganizama ( polimiksini, antifungalni antibiotici)

3. Antibiotici koji ometaju sintezu proteina ( tetraciklini, levomicetin, streptomicini, makrolidi, aminoglicizidi).

Pruža bakteriostatski efekat.
Penicilini

Klasifikacija:

1. Biosintetički (benzilpenicilin natrijumova so, fenoksimetilpenicilin, bicilin-5).

2. Polusintetički (penicilin, ampicilin).

Djelotvoran protiv gram-pozitivnih bakterija (streptokoka, stafilokoka itd.), gonokoka. Imaju umjerenu širinu spektra antimikrobnog djelovanja. Penicilini inhibiraju sintezu ćelijskog zida kod bakterija u fazi rasta, jer stvaraju snažnu kovalentnu vezu sa odgovarajućim enzimom i zaustavljaju sintezu N-acetilmuramske kiseline, koja je dio mukopeptida, koji je glavna struktura bakterijski ćelijski zid.

Uz nedovoljnu koncentraciju penicilina, na njega osjetljive bakterije razvijaju rezistenciju, a u mehanizmu rezistencije važno je stvaranje enzima penicilinaze (-laktamaze) u bakterijama, koji uništava molekul penicilina.

^ Natrijum (ili kalijum) so benzilpenicilina kada se daje oralno, uništava se i gubi svoju aktivnost. Primjenjuje se intramuskularno.

fenoksimetilpenicilin može se uzimati oralno, ne uništava se gutanjem, ali nije otporan na penicilinazu.

Bicilin-5 djeluje dugo, pa se propisuje 1 put u 4 sedmice, za razliku od benzilpenicilina koji se propisuje 6 puta dnevno. Koristi se za prevenciju recidiva reumatske groznice.

^ Polusintetski penicilini u odnosu na peniciline imaju niz prednosti. Neki od njih su otporni na penicilinazu, drugi imaju širi spektar djelovanja (ampicilin).

oksacilin stabilan u blago kiseloj sredini i može se koristiti unutra, otporan na penicilinazu.

ampicilin ima širi spektar djelovanja od ostalih penicilina. Inhibira gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, efikasan je kod infekcija urinarnog i žučnog trakta, trbušnog tifusa itd.

Cefalosporini

Otporne na -laktamazu (stafilokoke), imaju širi spektar djelovanja i manju toksičnost za peniciline.

Podijeljeno na: 1) Cefalosporini prve generacije (cefaloridin), 2) Cefalosporini 2. generacije (cefuroksim), 3) Cefaloridini III generacije (cefotaksim).

Pokazati baktericidno djelovanje. Mehanizam toga je povezan s oštećenjem stanične membrane bakterija koje su u fazi razmnožavanja, što je posljedica specifične inhibicije enzima stanične membrane.

Lijekovi III generacije imaju širok spektar djelovanja, djeluju na mikroorganizme otporne na peniciline i druge antimikrobne agense, uključujući cefalosporine I i II generacije.

makrolidnih antibiotika (eritromicin, oleandomicin)

makrolidi imaju spektar djelovanja sličan penicilinima. Makrolidi su u stanju da potisnu reprodukciju mikroorganizama otpornih na penicilin. Oni su rezervni antibiotici. Makrolidi inhibiraju sintezu proteina u rastućim mikrobnim stanicama. Imaju bakteriostatsko djelovanje. Rijetko izaziva nuspojave.

Tetraciklini

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja: aktivni su protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija i velikih virusa. Djelotvoran kod bolesti uzrokovanih mikrobima otpornim na peniciline, kod kolere.

Tetraciklini su u stanju da se snažno vežu sa kalcijumom, uzrokujući žutu boju zuba i snažno su povezani sa proteinima, pa se koriste sat vremena pre jela i ispiru škrobnom sluzi.

Mehanizam bakteriostatskog djelovanja tetraciklina svodi se na inhibiciju sinteze proteina, koja je neophodna za stvaranje novih mikroba. Međutim, početna karika u mehanizmu njihovog djelovanja može se sastojati u stvaranju helatnih spojeva s ionima metala, koji djeluju kao kofaktori enzima.

Otpornost mikroorganizama na jedan lijek prenosi se na cijelu grupu. Prilikom uzimanja tetraciklina mogu se javiti poremećaji gastrointestinalnog trakta i alergijske reakcije, fotosenzibilnost, kandidijaza (zato ih treba koristiti s nistatinom, askorbinskom kiselinom i vitaminima B).

Doksiciklin(polusintetički derivat tetraciklina) ima duže djelovanje od tetraciklin hidrohlorid.

Streptomicini (streptomicin sulfat, streptomicin kalcijum hlorid kompleks, streptomicin disulfat)

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja. Bakteriostatsko djelovanje streptomicina se manifestira na mikrobe koji se razmnožavaju. Oni uzrokuju inhibiciju sinteze proteina i nukleinskih kiselina neophodnih za stvaranje novih stanica. Oni djeluju na ribozome, narušavajući normalnu funkciju RNK. Slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, pa se oralno propisuju samo za liječenje gastrointestinalnih bolesti. Koristi se za liječenje kuge, bruceloze, tuberkuloze. i sl.

Može izazvati alergijske reakcije, oštećenje slušnog živca i bubrega.

Aminoglikozidi (kanamicin, monomicin i gentamicin)

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja i mogu imati baktericidni učinak. Koristi se protiv sojeva mikroorganizama otpornih na druge antibiotike. Međutim, oni imaju toksični učinak na centralni nervni sistem i bubrege. Ne koristi se za neuritis slušnog živca.

Levomicetini

Koristi se za liječenje trbušnog tifusa, dizenterije, tifusa, upale pluća itd.

Levomicetin je fiksiran na ribozomima ćelije i ometa funkciju RNK da sastavlja aminokiseline u bočne lance. Kao rezultat, smanjuje se sinteza enzimskih i strukturnih proteina.

Može uzrokovati ugnjetavanje hematopoeze, kandidijazu, dispeptične poremećaje.

Antibiotici različitih grupa

Polimiksini slabo se apsorbiraju, koriste se samo spolja i iznutra za bolesti gastrointestinalnog trakta. Efikasan protiv Pseudomonas aeruginosa.

Linkomicin ima antibakterijski učinak na bacile difterije, neke anaerobe i mikrobe otporne na druge antibiotike. Kontraindicirano kod teških bolesti jetre i bubrega.
Predavanje 24

^ LIJEKOVI PROTIV TUBERKULOZE
Hemoterapijska sredstva koja se koriste za liječenje tuberkuloze koriste se za konzervativno liječenje, za pripremu za operaciju, u svrhu profilakse kod osoba koje su u kontaktu sa oboljelima od otvorene tuberkuloze.

Liječenje tuberkuloze je složeno:

1. Konzervativna

2. Hirurški

3. Sanatorijum-odmaralište.

Odlika kemoterapije tuberkuloze je trajanje i sistematsko liječenje. To je povezano sa

1. morfološka karakteristika patogena

2. žarište u kojem je lokalizovana mikobakterija tuberkuloze (mikolne i ftionske kiseline koje se nalaze u ljusci i štite mikrob od djelovanja štetnih faktora).

3. štap se brzo prilagođava (nakon 2-3 mjeseca)

4. izražene su specifične i nespecifične promjene tkiva

5. regenerativni procesi su oslabljeni.

Glavni problem u liječenju je pojava rezistencije mikroorganizama na liječenje, pa je potrebno kontrolirati liječenje, utvrđivanje osjetljivosti mikroorganizama na lijekove, provoditi kombinirano liječenje, te periodično mijenjati lijekove.

Sintetički agensi (izoniazid, etambutol, natrijum paraaminosalicilat (PAS), etionamid) deluju samo na Mycobacterium tuberculosis i lepru.

Uglavnom imaju bakteriostatski učinak, osim izoniazida, rifampicina, streptomicina koji imaju baktericidno djelovanje.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptične reakcije, neuritis, mentalni poremećaji, poremećaji sluha i vida, depresija jetre, bubrega, superinfekcija.

Klasifikacija:

I grupa- najefikasniji lekovi: izoniazid, rifampicin;

II grupa- lijekovi prosječne efikasnosti: etambutol, streptomicin, etionamid, pirazinamid, kanamicin, cikloserin, florimicin.

III grupa- lijekovi umjerene efikasnosti: ^ PASK, tioacetazon .

Isoniazid inhibira sintezu mikolne kiseline, remeti sintezu piridoksal fosfata, stoga je poremećena sinteza vitamina B 6. Njegovi derivati uključuju ftivazid, metazid.

Rifamycin je antibiotik koji se koristi za liječenje tuberkuloze. Njegov polusintetski derivat rifampicin je najaktivniji. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom sinteze RNK.

Cycloserine djeluje baktericidno, remeteći sintezu ćelijskog zida. Kanamicin inhibira sintezu proteina u bakterijskim stanicama.

^ Natrijum para-aminosalicilat (PAS) ima bakteriostatski učinak na mikobakterije tuberkuloze, djeluje zbog kompetitivnog antagonizma s paraaminobenzojevom kiselinom koja je neophodna za rast i razmnožavanje mikobakterije tuberkuloze.
^ ANTIVIRALI

Klasifikacija:

1. Inhibiraju adsorpciju virusa na ćeliju i (ili) njegovo prodiranje u ćeliju, kao i proces oslobađanja virusnog genoma (midantan, rimantadin). Koristi se za prevenciju gripe.

2. Inhibiraju sintezu "ranih" virusnih proteina-enzima (gvanidin).

3. Inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina (zidovurin, aciklovir, vidarabin, idoksuridin). Zidovurine koristi se u liječenju AIDS-a. Aciklovir, vidarabin, idoksuridin koriste se kao anti-herpetici.

^ 4. Oni inhibiraju "sastavljanje" viriona (metisazon). Koristi se za prevenciju malih boginja.

5. Povećajte otpornost ćelija na virus (interferoni). To su lijekovi širokog spektra. Imaju i antitumorsko i imunomodulirajuće djelovanje.
^ ANTIPROTOZOIJANI LIJEKOVI

Predložen je značajan broj antiprotozoalnih lijekova za liječenje bolesti uzrokovanih protozoama. Glavni predstavnici ove grupe kemoterapeutskih sredstava navedeni su u klasifikaciji:

1. ^ Lijekovi koji se koriste za prevenciju i liječenje malarije (hingamin, primakin, hloridin, kinin, sulfonamidi).

2. Lijekovi koji se koriste za liječenje amebijaze (metronidazol, emetin hidrohlorid, kiniofon, hingamin, tetraciklini)

3. Sredstva za liječenje giardijaze (metronidazol, furazolidon, kinakrin)

4. Sredstva koja se koriste za liječenje trihomonijaze (metronidazol, trihomonacid, furazolidon).

5. Lijekovi koji se koriste za liječenje toksoplazmoze (hloridin, sulfadimezin)

6. Sredstva koja se koriste za liječenje balantidijaze (tetraciklini, monomicin, kiniofon)

7. Sredstva koja se koriste za liječenje lajšmanijaze (soljusurmin, monomicin).

Klasifikacija antimikrobnih sredstava. Antibakterijska sredstva

Najnoviji

To se mora znati