Antikonvulzivi za epilepsiju: ​​pregled lijekova. Antikonvulzivni lijekovi Antikonvulzivni lijekovi

Antikonvulzivni lijekovi se propisuju za otklanjanje grčeva i grčeva u mišićima, kao i za ublažavanje i sprječavanje drugih znakova epileptičkog napada. Postoji nekoliko vrsta napadaja: generalizirani, fokalni, grand mal napadaji i manji napadaji (pseudo-absansi). Za svaku vrstu napada koriste se različiti lijekovi.

Antikonvulzivi

Grupa antikonvulzanata uključuje listu:

• barbiturati (fenobarbital, benzonal, heksamidin, benzobamil);
• valproat (acediprol);
• derivati ​​hidantoina (difenin);
• iminostilbeni (karbamazepin);
• derivati ​​oksazolidindiona (trimetin);
• sukcinimidi (etosuksimid, pufemid);
• relaksanti mišića (mydocalm);
• benzodiazepini (klonazepam).

Svrha antikonvulzanata je sprečavanje napadaja uz održavanje aktivnosti nervnog sistema. Liječenje lijekovima traje do potpunog oporavka, odnosno cijeli život (u slučaju hroničnog oblika i genetski uvjetovanih bolesti). Antikonvulzivi, čija je klasifikacija zasnovana na njihovoj hemijskoj strukturi, imaju različite mehanizme delovanja.

Djelovanje različitih grupa lijekova zasniva se na sljedećim efektima:

• utjecaj na receptore za gama-aminobuternu kiselinu, receptore benzodiazepina;
• suzbijanje djelovanja stimulirajućih kiselina (glutamat, aspartat);
• blokiranje impulsa djelovanjem na kalijumove i natrijumske kanale;
• antispastično dejstvo.

Klasifikacija antiepileptičkih lijekova

Antiepileptički lijekovi, klasifikacija:

1. Barbiturati.
2. Lijekovi sa dominantnim djelovanjem na neurotransmitere aminokiselina: GABA stimulansi (acediprol, vigabaktrin, valpromid, tiagabin), inhibitori ekscitatornih aminokiselina (lamotrigin, topiramat), lijekovi sa hibridnim djelovanjem (felbamat, karbamazepin, ox dikafmazepin).
3. Derivati ​​benzodiazepina (klonazepam).
4. Ostali lijekovi (sukcinimidi i gabapentin).

Antiepileptički lijekovi: klasificirani su prema hemijskoj strukturi i djelovanju. Spisak i opis antiepileptičkih lijekova dat je u nastavku.

Barbiturati

Iz grupe barbiturata koristi se fenobarbital, efikasan kod kloničnih, toničnih, mešovitih napadaja, generalizovanih, fokalnih napada, spastične paralize. Koristi se za horeju, eklampsiju. Takođe ima hipnotički i sedativni efekat. Propisuje se u kombinaciji s lijekovima koji pojačavaju njegovo djelovanje.

Bitan! Neželjena dejstva fenobarbitala su povezana sa njegovim inhibitornim dejstvom na centralni nervni sistem (pospanost, pad pritiska), alergijskim reakcijama (urtikarijalni osip).

Benzonal, u poređenju sa fenobarbitalom, ima manje izražen inhibitorni efekat na centralni nervni sistem. Koristi se za generalizirane napade. Također se koristi za liječenje polimorfnih, nekonvulzivnih napadaja u kombinaciji s drugim lijekovima.

Benzobamil je manje toksičan od prethodnog lijeka. Koristi se za suzbijanje epileptogenih žarišta lokaliziranih u subkorteksu. Heksamidin se koristi za liječenje generaliziranih napadaja. Remeti metabolizam folne kiseline, što se može manifestovati anemijom i depresijom.

Lijekovi koji utiču na prijenos aminokiselina

Riječ je o antikonvulzivima čiji je mehanizam djelovanja da stimuliraju procese inducirane GABA-om ili inhibiraju prijenos glutamata i aspartata.

GABA potiskuje procese ekscitacije, čime se smanjuje konvulzivna spremnost mozga tokom. GABA receptore stimuliraju lijekovi iz grupe valproata.

Acediprol se prvenstveno koristi za sitne napade i privremene pseudoabsence. Takođe je efikasan kod grand mal napadaja, fokalnih motornih i psihomotornih napada. Eliminiše mentalne ekvivalente, jer ima umirujući efekat, povećava ketogenezu.

Valpromid se koristi kao dodatni lijek za epilepsiju za uklanjanje mentalnih simptoma. Tiagabin se koristi za parcijalne epileptičke napade.

Inhibitori glutamata i aspartata

Lamotrigin se koristi i kao dio kompleksne terapije i zasebno. Djelotvoran kod generaliziranih i parcijalnih napadaja. Indicirano za epilepsiju otpornu na druge lijekove.

U kombinaciji sa Acediprolom, njegovo dejstvo se pojačava i produžava, pa se doza mora smanjiti. Kada se propisuje zajedno sa barbituratima, karbamazepinom, efekat se smanjuje, jer lijek se brže inaktivira jetrenim enzimima.

Topiramat je derivat fruktoze. Koristi se u liječenju generaliziranih i parcijalnih napadaja, Lennox-Gastautovog sindroma. Može uzrokovati perverziju okusa, sklonost ka urolitijazi.

Lijekovi sa hidridnim djelovanjem uključuju karbamazepin, felbamat, difenin, okskarbazepin. Ovi lijekovi podržavaju procese inhibicije (stimulacijom glicinskih ili GABA receptora) i potiskuju ekscitaciju korteksa i subkortikalnih formacija.

Benzodiazepini (klonazepam), zbog svog umirujućeg efekta, koriste se za ublažavanje mentalnih ekvivalenata epilepsije i sitnih napadaja.

Druge droge

1. Sukcinamidi su efikasni kod absansnih napada i mioklonusne epilepsije.
2. Gabapentin se koristi za parcijalnu epilepsiju.
3. Hlorakon se koristi za grand mal napadaje, kao i za zaustavljanje psihomotornih reakcija.
4. Metindion liječi grand mal napade, mentalne ekvivalente.
5. Lijekovi Baclofen i Mydocalm imaju antispastično djelovanje.

Antikonvulzivi za djecu trebaju imati manje izražene nuspojave i relativno nisku toksičnost: acediprol, benzobamil.

Nuspojava

Glavne nuspojave antikonvulziva su: promjene krvne slike (anemija), pospanost, sniženje krvnog tlaka, alergijske reakcije. Difenin može izazvati hormonalni disbalans i hiperplaziju desni.Epilepsija i bolesti sa konvulzivnim sindromom zahtevaju redovnu upotrebu antikonvulzivnih lekova, jer su opasni uslovi.

Aktivacija nervnog impulsa istovremeno od strane grupe specifičnih neurona slična je signalu koji proizvode motorni neuroni u moždanoj kori. Kada se pojavi ova vrsta lezije, nervni završeci se ne manifestiraju tikovima ili konvulzijama, već izazivaju napade boli.

Svrha upotrebe antikonvulziva je ublažavanje bolova ili grčeva mišića bez izazivanja depresije centralnog nervnog sistema. Ovisno o težini bolesti, ovi lijekovi se mogu koristiti od nekoliko godina do doživotne upotrebe u teškim kroničnim ili genetskim oblicima bolesti.

Napadi konvulzivne aktivnosti povezani su s povećanjem stupnja ekscitacije nervnih završetaka u mozgu, obično lokaliziranih u određenim područjima njegove strukture i dijagnosticiranih nakon pojave stanja karakterističnog za početak konvulzivnog sindroma.

Uzrok grčeva može biti nedostatak u organizmu neophodnih hemijskih elemenata, kao što su magnezijum ili kalijum, štipanje mišićnog živca u kanalu ili iznenadno produženo izlaganje hladnoći. Nedostatak kalija, kalcija ili magnezija izaziva poremećaje u prijenosu signala do mišića iz mozga, o čemu svjedoči pojava grčeva.

U početnoj fazi manifestacija razvoja neurološkog tipa bolesti sastoji se od lokalnih bolnih senzacija koje izviru iz područja zahvaćenih nervnih ćelija i manifestuju se napadima bola različite jačine i prirode manifestacije. Kako bolest napreduje, zbog razvoja upalnih procesa ili grčeva mišića u području uklještenih nervnih završetaka, težina napada se povećava.

U slučaju ranog kontakta sa specijalistom, za terapiju se koristi kompleks lijekova koji otklanja uzroke i znakove oštećenja nervnih završetaka. Samodijagnoza i liječenje ne dopuštaju vam da iz širokog spektra antikonvulzanata odaberete najprikladniji za ublažavanje simptoma boli i uklanjanje uzroka nelagode.

Na posmatranju od strane specijaliste, on ocjenjuje učinak propisanog lijeka na osnovu njegove djelotvornosti i dijagnosticira odsustvo patoloških promjena nakon uzimanja na osnovu rezultata krvnih pretraga.

Osnove antikonvulzivne terapije

Kompleksno liječenje konvulzivnih manifestacija uključuje grupe lijekova s ​​različitim principima djelovanja, uključujući:

• nesteroidni lijekovi s protuupalnim djelovanjem koji snižavaju temperaturu i uklanjaju bol i nelagodu nakon otklanjanja upale;
• tablete za antivirusnu neuralgiju, koje se koriste za sprječavanje pojave poremećaja ili smanjenje stupnja boli u slučaju njihovog nastanka;
• lijekovi analgetske skupine koji imaju analgetski učinak koriste se za uklanjanje boli u strogo doziranim količinama kako bi se eliminirala pojava nuspojava;
• sredstva za otklanjanje grčeva mišića s paroksizmalnim manifestacijama, koja pripadaju skupini mišićnih relaksansa;
• vanjska primjena u obliku masti i gelova za tretiranje zahvaćenih područja ili injekcija za ublažavanje grčeva mišića;
• sredstva koja normalizuju rad nervnog sistema i sedativa;
• antikonvulzivi, čije se djelovanje zasniva na otklanjanju simptoma boli smanjenjem aktivnosti nervnih ćelija, ovi lijekovi se najefikasnije koriste kada je izvor boli koncentrisan u mozgu ili kičmenoj moždini, a manje djelotvorno za liječenje poremećaji perifernih nerava.

Neki od propisanih lijekova inhibiraju razvoj ili sprječavaju nastanak reakcija alergijskog tipa.

Glavne grupe antikonvulzanata

Antikonvulzivi su podijeljeni u nekoliko grupa, čija je lista data u nastavku.

Iminostilbenes

Iminostilbene karakterizira antikonvulzivno djelovanje, nakon njihove upotrebe eliminiraju se simptomi boli i poboljšava raspoloženje. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

• karbamazepin;
• Finlepsin;
• Tegretol;
• Amisepin;
• Zeptol.

Natrijum valproat i derivati

Valproati, koji se koriste kao antikonvulzivi i iminostilbeni, pomažu poboljšanju emocionalne pozadine pacijenta.

Osim toga, pri korištenju ovih lijekova primjećuju se umirujući, sedativni i mišićni relaksantni učinci. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

Barbiturati

Barbiturati se odlikuju sedativnim djelovanjem, pomažu u snižavanju krvnog tlaka i imaju hipnotički učinak. Među ovim lijekovima najčešće se koriste:

Lijekovi na bazi benzodiazepina

Antikonvulzivni lijekovi na bazi benzodiazepina imaju izražen učinak i primjenjuju se u slučajevima konvulzivnih stanja kod epilepsije i produženih napada neuralgičnih poremećaja.

Ove lijekove karakteriziraju sedativni i mišićni relaksantni efekti, njihovom upotrebom se bilježi normalizacija sna.

Među ovim lijekovima:

Sukciminidi

Antikonvulzivi ove grupe koriste se za uklanjanje grčeva mišića pojedinih organa tokom neuralgije. Prilikom upotrebe lijekova ove grupe mogu se javiti poremećaji spavanja ili mučnina.

Među najčešće korištenim sredstvima su poznata:

Antikonvulzivi koji se koriste za grčeve u nogama:

Udarac u devet konvulzivnih "kapija"

Glavni antikonvulzivi koji se najčešće koriste kod epilepsije, napadaja i neuralgije različitog porijekla:

1. Finlepsin se koristi u slučajevima neuroloških bolesti sa lezijama trigeminalnog i glosofaringealnog živca. Ima analgetsko, antikonvulzivno i antidepresivno djelovanje. Princip djelovanja lijeka zasniva se na smirivanju membrane nerava sa visokim stepenom ekscitacije blokiranjem natrijumovih kanala. Lijek karakterizira potpuna apsorpcija crijevnih zidova tokom prilično dugog vremenskog perioda. Kontraindikacije za upotrebu lijeka uključuju lošu podnošljivost karbamazepina i povišen očni tlak.
2. Karbamazepin se koristi kao antikonvulziv za liječenje neuralgije trigeminusa i ima antidepresivni učinak. Uvođenje lijeka treba biti postupno kako se doza prethodnog lijeka smanjuje. Preparati koji sadrže fenobarbital smanjuju efikasnost karbamazepina, što se mora uzeti u obzir pri propisivanju kompleksnog liječenja.
3. Klonazepam karakterizira antikonvulzivni učinak i koristi se za liječenje neuralgije s naizmjeničnim miokloničkim napadima. Ima izraženo sedativno i hipnotičko djelovanje. Moguće nuspojave pri upotrebi lijeka su disfunkcija mišićno-koštanog sistema, gubitak koncentracije i poremećaji raspoloženja. Lijek eliminira osjećaj anksioznosti, ima hipnotički učinak, sedativno i opuštajuće djelovanje na tijelo pacijenta.
4. Fenitoin se koristi u slučajevima konvulzivnog statusa sa efektom koji se zasniva na usporavanju nervnih završetaka i fiksiranju membrana na ćelijskom nivou.
5. Voltaren se koristi kao antikonvulziv za neurološke poremećaje u kralježnici.
6. Ketonal se koristi za smanjenje simptoma boli na tijelu koji imaju različita područja lokalizacije. Prilikom propisivanja lijeka za terapiju potrebno je uzeti u obzir moguću netoleranciju na komponente i, kao posljedicu, rizik od razvoja unakrsnih alergija.
7. Natrijev valproat se koristi u slučajevima napadaja povezanih s liječenjem blažih oblika, epileptičke prirode mišićne kontrakcije. Lijek smanjuje proizvodnju električnih impulsa koje nervni sistem šalje iz korteksa velikog mozga i normalizira mentalno stanje pacijenta. Moguće nuspojave lijeka uključuju poremećaj probavnog sistema i promjene u parametrima zgrušavanja krvi.
8. Benzobamil, koji se koristi za fokalne napade, karakteriše niska toksičnost i visoka efikasnost u pružanju sedativnog efekta. Nuspojave upotrebe lijeka su stanje slabosti, smanjena emocionalna pozadina, što utiče na nivo aktivnosti pacijenta.
9. Fenobarbital je propisan za upotrebu kod djece, ima sedativni učinak i karakterizira ga hipnotički učinak. Može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima, kao što su vazodilatatori za poremećaje nervnog sistema.

Praktično iskustvo potrošača

Kakva je situacija sa antikonvulzivnom terapijom u praksi? O tome se može suditi po recenzijama pacijenata i ljekara.

Karbamazepin uzimam kao zamjenu za Finlepsin, pošto je strani analog skuplji, a lijek domaće proizvodnje odličan za terapiju moje bolesti.

Pošto sam probao oba lijeka, mogu reći da su oba vrlo efikasna, međutim, značajna razlika u cijeni je značajan nedostatak stranog proizvoda.

Nakon nekoliko godina uzimanja Finlepsina, po savjetu ljekara, promijenio sam ga u Retard, jer specijalista smatra da mi ovaj lijek više odgovara. Nisam imao pritužbi dok sam uzimao Finlepsin, ali Retard, pored sličnog dejstva, ima i sedativno dejstvo.

Osim toga, lijek se odlikuje većom jednostavnošću upotrebe, jer se u poređenju s analozima mora uzimati ne tri puta dnevno, već jednom.

Lijek Voltaren pomaže kod bolnih sindroma umjerene težine. Dobro je koristiti ga kao dodatak glavnom tretmanu.

Vrijeme je za prikupljanje kamenja

Posebnost antikonvulzanata je nemogućnost brzog prekida njihove upotrebe. Ako je učinak lijeka primjetan, period za prekid njegove primjene je do šest mjeseci, tokom kojih dolazi do postepenog smanjenja doze lijeka.

Prema široko rasprostranjenom mišljenju ljekara, najefikasniji lijek za liječenje napadaja je karbamazepin.

Manje efikasni su lekovi kao što su lorazepam, fenitoin, relanijum, seduksen, klonazepam, dormikum i valporična kiselina, raspoređeni po redukciji njihovog terapijskog dejstva.

Ostaje da dodamo da antikonvulzive ne možete kupiti bez recepta, što je dobro, jer je neodgovorno uzimanje vrlo opasno.

Ova sekcija je stvorena da brine o onima kojima je potreban kvalificirani specijalista, bez remećenja uobičajenog ritma vlastitog života.

Poštovani, ja sam invalid sa epilepsijom i uzimam antikonvulzivni lijek karbamazepin.Kada sam uzeo ovaj lijek osjećao sam se bolje,ali karbamazepin je nestao iz apoteka i ponovo se pojavio Finlepsin,nema kuda,morao sam ponovo da ga uzmem i ja ponovo počeo da se razboljeva;napadi su učestali;počela sam da se osećam slabo;glava mi nije radila.povratite lek karbamazepin u apoteku po potrebi Ovaj lek nije strogo kontrolisan,molim vratite karbamazepin.

Napadi različitog porijekla se javljaju šest puta češće kod djece nego kod odraslih. Mogu biti posljedica dehidracije, neravnoteže tekućine i minerala, kritičnog nedostatka kalija i magnezija, hipotermije, trovanja, intoksikacije, epilepsije, uklještenja živca u kanalu itd. Napadi zahtijevaju hitnu intervenciju, posebno ako se javljaju kod djece u prve dvije godine života, jer ako se grčevi ne otklone na vrijeme, to je preplavljeno ozbiljnim oštećenjem bebinog centralnog nervnog sistema i cerebralnim edemom. Antikonvulzivi dolaze u pomoć.

Antikonvulzivi za djecu se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima (protuupalni, analgetici, antivirusni, sedativi) nakon utvrđivanja uzroka napadaja.

Da bi to učinio, liječnik će pažljivo proučiti punu sliku bolesti, uzeti u obzir u koje doba dana dijete najčešće doživljava napade, koliko često se javljaju i što ih izaziva. Liječenje se obično odvija u bolničkom okruženju pod stalnim nadzorom ljekara.

Terapija antikonvulzivima će također zahtijevati mnogo dodatnih studija - EKG, MRI, itd.

Kako oni rade?

Antikonvulzivi djeluju na centralni nervni sistem, potiskujući ga, čime zaustavljaju konvulzivne grčeve. Međutim, neki predstavnici antikonvulzanata imaju dodatni učinak - depresiraju respiratorni centar, a to može biti vrlo opasno za djecu, posebno malu. Takvi respiratorni depresivi protiv napadaja uključuju barbiturate i magnezijum sulfat.

Lijekovi koji blago djeluju na disanje djeteta su benzodiazepini, droperidol sa fentanilom i lidokain.

Uz pomoć relativno nježnih benzodiazepina (Sibazon, Seduxen) možete se nositi s napadajima bilo kojeg porijekla. One sprečavaju širenje nervnih impulsa u mozgu i kičmenoj moždini.

Droperidol sa fentanilom se prilično često koristi za liječenje djece.

Lidokain, kada se brzo primjenjuje intravenozno, zaustavlja napade djelujući na ćelijskom nivou - joni počinju lakše prodirati kroz ćelijsku membranu.

Među barbituratima najpoznatiji su fenobarbital i heksenal. “Fenobarbital” djeluje dugo, ali efekat uzimanja se ne postiže odmah, a prilikom zaustavljanja napadaja vrijeme ponekad igra odlučujuću ulogu. Štoviše, s godinama se učinak lijeka postiže brže. Kod djece mlađe od godinu dana javlja se tek 5 sati nakon primjene, a kod djece starije od dvije godine fenobarbital se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta dvostruko brže.

Pokušavaju da ne prepisuju Hexenal djeci, jer ima jako snažan učinak na respiratorni sistem, potiskujući ga kao anestezija.

Magnezijum sulfat se takođe retko koristi u pedijatriji, uglavnom za eliminaciju napadaja povezanih sa cerebralnim edemom i neravnotežom magnezijuma.

Najvažniji faktor u liječenju napadaja kod djece je određivanje optimalne doze lijeka. Izračunava se strogo individualno; stručnjaci pokušavaju započeti liječenje malim dozama, postupno ih povećavajući po potrebi.

Najteže je odgovoriti na pitanje koliko dugo traje tijek liječenja antikonvulzivima. Ne postoji jedinstven standard, jer ih dijete treba uzimati ili do potpunog oporavka, ili do kraja života ako su napadi povezani s teškim nasljednim patologijama.

Klasifikacija

Prema načinu djelovanja i aktivnoj tvari, svi antikonvulzivi se dijele u nekoliko grupa:

• Iminostilbenes. Antikonvulzivni lijekovi sa odličnim analgetskim i antidepresivnim djelovanjem. Poboljšava raspoloženje, otklanja grčeve mišića.
• Valproat. Antikonvulzivi, koji imaju sposobnost opuštanja mišića uz istovremeno sedativni učinak. Oni također poboljšavaju raspoloženje i normaliziraju psihičko stanje pacijenta.
• Barbiturati. Savršeno zaustavljaju napade, snižavaju krvni tlak i imaju prilično izražen hipnotički učinak.
• Sukciminidi. Riječ je o antikonvulzivnim lijekovima, koji su neophodni u slučajevima kada je potrebno otkloniti grčeve pojedinih organa, kod neuralgije.
• Benzodiazepini. Uz pomoć ovih lijekova suzbijaju se dugotrajni konvulzivni napadi, lijekovi se propisuju za epilepsiju.

Pedijatrijski lijekovi protiv napadaja moraju ispunjavati nekoliko važnih kriterija. Ne bi trebalo da deluju supresivno na psihu, ne bi trebalo da izazivaju zavisnost, a lekovi moraju biti hipoalergeni.

Roditelji nemaju ni moralno ni zakonsko pravo da sami biraju ovako ozbiljne droge za svoju djecu. Svi antikonvulzivi u ruskim ljekarnama prodaju se samo uz predočenje recepta, koji propisuje ljekar nakon utvrđivanja uzroka konvulzivnih stanja.

Lista antikonvulzivnih lijekova za djecu

"karbamazepin". Ovaj antiepileptik iz kategorije iminosbena ima brojne prednosti. Smanjuje bol kod onih koji pate od neuralgije. Smanjuje učestalost napadaja kod epilepsije; nakon nekoliko dana uzimanja lijeka dolazi do smanjenja anksioznosti, smanjenja agresivnosti kod adolescenata i djece. Lijek se apsorbira prilično sporo, ali djeluje potpuno i dugo. Proizvod je dostupan u tabletama. Karbamazepin se propisuje djeci od 3 godine starosti.

"Zeptol." Antiepileptički lijek kao što je iminostilbenes poboljšava raspoloženje suzbijanjem proizvodnje norepinefrina i dopamina i ublažava bol. Lijek se propisuje za epilepsiju i neuralgiju trigeminusa. Lijek je dostupan u obliku tableta. Djeci se lijek može davati od treće godine života.

"Valparin." Antikonvulzivni lijek iz grupe vaoproata. Lijek ne deprimira disanje, ne utječe na krvni tlak i ima umjereno sedativno djelovanje. "Valparin" se propisuje za liječenje epilepsije, za napade povezane s organskim lezijama mozga, za febrilne napade (konvulzije na visokim temperaturama kod djece od rođenja do 6 godina).

"Apilepsin". Ovaj antikonvulzivni lijek se propisuje ne samo za liječenje epilepsije, već i za dječje tikove, kao i za febrilne napade kod djece. Lijek je dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu, tableta, suhe tvari za intravenske injekcije i kapaljke, kao i u obliku sirupa. Djeca mlađa od 3 godine mogu uzimati lijek u sirupu. Počevši od 3 godine, dozvoljeni su i drugi oblici lijeka.

"Convulex". Antikonvulzivni lijek grupe vaoproat ima blagi sedativni učinak i sposobnost opuštanja mišića. Lijek vam omogućava da se nosite sa širokim spektrom napadaja različitog porijekla, od epileptičkih do febrilnih. Osim toga, Konvulex se propisuje djeci koja imaju bipolarne poremećaje. Oblici oslobađanja su različiti - od suhih tvari za naknadnu pripremu injekcija do kapsula i tableta. Takozvani “dječiji” oblici lijeka su oralne kapi i sirup. Kapsule i tablete su kontraindicirane kod djece mlađe od 3 godine. Mogu im se dati samo tekući oblici Convulexa.

"Fenobarbital". Ovaj antikonvulzant spada u kategoriju barbiturata. Depresira neka područja moždane kore, uključujući respiratorni centar. Ima hipnotički efekat. Lijek će biti propisan djetetu za liječenje epilepsije, teških poremećaja spavanja, spastične paralize i brojnih napadaja koji nisu povezani s manifestacijama epilepsije. Dostupan u tabletama. Može se prepisivati ​​djeci od rođenja.

"Klonazepam." Najsjajniji predstavnik grupe benzodiazepina. Odobreno za upotrebu kod djece bilo koje dobi s epilepsijom, grčevima čvorova i atoničnim napadima. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravensku primenu.

"Sibazon" je sredstvo za smirenje sa antikonvulzivnim dejstvom. Može sniziti krvni pritisak. Koristi se za grčeve mišića različitog porijekla. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravensku injekciju. Koristi se za ublažavanje epileptičkih napada i febrilnih konvulzija kod djece od jedne godine.

Osim toga, Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal i Sereysky's Mixture su efikasni protiv napadaja u djetinjstvu.

Šta ne raditi?

Ako vaše dijete ima napade, ne pokušavajte sami otkriti uzrok. Pozovite hitnu pomoć i dok čekate doktore pažljivo posmatrajte bebu – kakve grčeve ima, koliko je jak sindrom boli, obratite pažnju na trajanje konvulzivnih grčeva. Sve ove informacije će kasnije biti od koristi stručnjacima za postavljanje ispravne dijagnoze.

Ne biste trebali samostalno davati svom djetetu nikakve antikonvulzive. Takođe, nemojte bebi davati vodu ili hranu, jer njihove čestice mogu dospeti u respiratorni trakt i izazvati gušenje.

Ne pokušavajte da dohvatite djetetov jezik. Ovo je uobičajena zabluda. Beba neće progutati jezik, ali se može ugušiti ako komadići zuba ozlijeđenih pri pokušaju otvaranja vilice uđu u njegov respiratorni trakt.

Ne držite dijete u stanju konvulzija u jednom fiksnom položaju. To može uzrokovati ozbiljne ozljede zglobova, uganuća i kidanje mišića.

Poznati pedijatar Komarovsky detaljno govori o napadima:

Savjeti za roditelje ljekara Ruskog sindikata pedijatara:

Sva prava pridržana, 14+

Kopiranje materijala stranice moguće je samo ako instalirate aktivnu vezu na našu stranicu.

Antikonvulzivi – Lista lijekova i lijekova

Opis farmakološkog djelovanja

Pojačava GABAergični prijenos u centralnom nervnom sistemu: inhibira ponovno preuzimanje GABA, povećava (za 60-70%) koncentraciju i vrijeme njenog boravka u sinaptičkom pukotinu neuronskih i glijalnih ćelija.

Potražite drogu

Lijekovi farmakološkog djelovanja "Antikonvulzivi"

• Actinerval (tablete)
• Alprox (tablete)
• Apo-karbamazepin (oralne tablete)
• Apo-Lorazepam (oralne tablete)
• benzobarbital (tvar u prahu)
• benzonal (supstanca u prahu)
• Benzonal (oralne tablete)
• Berlidorm 5 (oralne tablete)
• Bromidem (oralne tablete)
• Valium Roche (oralne tablete)
• Valparin XP (oralne tablete)
• Gabitril (oralne tablete)
• Gapentek (kapsula)
• heksamidin (supstanca)
• heksamidin (supstanca)
• Heksamidin (oralne tablete)
• Geminevrine (kapsula)
• Gopantam (oralne tablete)
• Diazepam Nycomed (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Diazepam Nycomed (oralne tablete)
• Diazepex (oralne tablete)
• Diapam (oralne tablete)
• difenin (supstanca-prašak)
• Difenin (oralne tablete)
• Dormikum (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Dormikum (oralne tablete)
• Zagretol (oralne tablete)
• Karbamazepin Nycomed (oralne tablete)
• karbapin (oralne tablete)
• Karbasan retard (oralne tablete)
• Keppra (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Keppra (oralne tablete)
• Keppra (oralni rastvor)
• Klonazepam (oralne tablete)
• Clonotril (oralne tablete)
• Xanax (oralne tablete)
• Lameptil (šumeće tablete)
• Lamictal (oralne tablete)
• Lamictal (tablete za žvakanje)
• Lamitor (oralne tablete)
• Lamitor DT (šumeće tablete)
• Lamolep (oralne tablete)
• lamotrigin (supstanca-prašak)
• Lamotrix (oralne tablete)
• lepsitin (kapsula)
• Magnezijum sulfat (prašak za oralnu suspenziju)
• Magnezijum sulfat (supstanca u prahu)
• Magnezijum sulfat (rastvor za infuziju)
• Magnezijum sulfat (otopina za injekcije)
• Magnezijum sulfat-Darnica (otopina za injekcije)
• Mazepin (oralne tablete)
• Maliazin (Dragée)

• Misolin (oralne tablete)
• napoton (draže)
• Neurox (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Neurotropin (otopina za injekcije)
• Neurol (oralne tablete)
• Nitrazadon (oralne tablete)
• Nitrazepam (oralne tablete)
• Nitrazepam (supstanca-prašak)
• Nitram (oralne tablete)
• Nitrosan (oralne tablete)
• Nobritem (kapsula)
• Pantogam active (kapsula)
• Primidon (supstanca-prašak)
• Radenarkon (rastvor za injekcije)
• Relanium (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Relium (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Relium (oralne tablete)
• Rivotril (otopina za intravensku primjenu)
• Rivotril (oralne tablete)
• Rohypnol (oralne tablete)
• Rohypnol (otopina za injekcije)
• Seduxen (otopina za injekcije)
• Seduxen (oralne tablete)
• Sibazon (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Sibazon (supstanca-prah)
• Sibazon (tablete)
• Stazepin (tablete)
• Storilat (tablete)
• Suxilep (kapsula)
• Tazepam (oralne tablete)
• tebantin (kapsula)
• tegretol (sirup)
• Tegretol (oralne tablete)
• tranxen (kapsula)
• Fesipam (oralne tablete)
• Phenazepam (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• fenazepam (supstanca u prahu)
• Phenazepam (oralne tablete)
• Phenorelaxan (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu)
• Phenorelaxan (oralne tablete)
• fenotropil (supstanca u prahu)
• Fenotropil (oralne tablete)
• Flormidal (otopina za injekcije)
• Flormidal (oralne tablete)
• Chlorakon (oralne tablete)
• klorakon (supstanca-prah)
• Celandin trava (biljne sirovine)
• Egipatski (kapsula)
• Egipentin (oralne tablete)
• Elenium (oralne tablete)
• Eunoctine (oralne tablete)

Pažnja! Informacije predstavljene u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne bi ih trebalo koristiti kao osnovu za samoliječenje. Opisi lijekova su dati samo u informativne svrhe i nisu namijenjeni za propisivanje liječenja bez sudjelovanja ljekara. Postoje kontraindikacije. Pacijenti treba da se konsultuju sa specijalistom!

Ako vas zanimaju neki drugi antikonvulzivi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, sinonimi i analozi, informacije o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, doze i kontraindikacije, napomene o liječenju djece sa lijekovima, novorođenčadi i trudnica, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i prijedloge - pišite nam, mi ćemo se svakako potruditi da Vam pomognemo.

Vruće teme

• Liječenje hemoroida Važno!
• Rješavanje problema vaginalne nelagode, suhoće i svraba Važno!
• Sveobuhvatno liječenje prehlade Važno!
• Liječenje leđa, mišića, zglobova Važno!
• Sveobuhvatno liječenje bolesti bubrega Važno!

Ostale usluge:

Nalazimo se na društvenim mrežama:

Naši partneri:

Antikonvulzivi: opisi i uputstva za upotrebu na portalu EUROLAB.

EUROLAB™ zaštitni znak i zaštitni znak su registrovani. Sva prava zadržana.

Antikonvulzivi

Učinak antikonvulzanata

Djelovanje antikonvulzanata usmjereno je na uklanjanje mišićnih grčeva i epileptičkih napadaja. Neki od ovih lijekova se uzimaju u kombinaciji kako bi se postigli najbolji rezultati. Oni ne samo da ublažavaju grčeve, već i olakšavaju opšte stanje organizma. Prvi pokušaji takvog tretmana učinjeni su krajem 9. i početkom 20. vijeka. Tada je kalijum bromid korišten za suzbijanje napada. Fenobarbital je počeo da se koristi 1912. Od 1938. godine lista je dopunjena fenitoinom. Trenutno moderna medicina koristi više od trideset lijekova. Danas više od 70% ljudi pati od blažih oblika epilepsije i uspješno se liječe antikonvulzivima. Međutim, liječenje teških oblika bolesti ostaje jedan od najhitnijih problema za naučnike. Svaki propisani lijek mora imati antialergijska svojstva bez utjecaja na centralni nervni sistem. Također je potrebno isključiti ovisnost, osjećaj apatije i slabosti.

Glavni zadatak svakog lijeka je otklanjanje grčeva bez suzbijanja centralnog nervnog sistema i psihofizičkih poremećaja. Bilo koji lijek propisuje samo liječnik nakon sveobuhvatnog pregleda područja mozga. Uzimanje antikonvulziva može trajati nekoliko godina, au nekim slučajevima i cijeli život. To se događa u slučaju teškog naslijeđa ili hroničnog oblika bolesti. U nekim situacijama, osim terapije lijekovima, operacija se izvodi na zahvaćenom području mozga.

Grupe antikonvulziva

Moderna medicina klasifikuje antikonvulzive prema sljedećoj shemi:

• barbiturati;
• preparati hidantoina;
• oksazolidioni;
• lijekovi na bazi sukcinamida;
• iminostilbeni;
• tablete koje sadrže benzodiazepine;
• proizvodi na bazi valproične kiseline

Lista antikonvulzivnih lijekova

Glavni antikonvulzivi su:

1. Fenitoin. Koristi se za konvulzivne napade sa epileptičnim statusom. Njegovo djelovanje je usmjereno na inhibiciju nervnih receptora i stabilizaciju membrana na nivou ćelijskog tijela. Lijek ima niz nuspojava: mučninu, drhtavicu, povraćanje, nevoljnu rotaciju očiju, vrtoglavicu.
2. Karbamazelin se koristi za grand mal konvulzivne psihomotorne napade. Zaustavlja teške napade tokom aktivnog stadijuma bolesti. Tokom tretmana, raspoloženje pacijenta se poboljšava. Ali postoji niz nuspojava: oštećena cirkulacija krvi, pospanost, vrtoglavica. Kontraindikacije su trudnoća i alergije.
3. Fenobarbital se koristi za epileptičke napade u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek smiruje i normalizuje nervni sistem. Trebalo bi ga uzimati dugo vremena. Povlačenje se događa izuzetno pažljivo i postepeno, kako se elementi lijeka akumuliraju u tijelu. Nuspojave uključuju poremećaje krvnog pritiska i otežano disanje. Ne može se koristiti tokom dojenja i prvog trimestra trudnoće. Također je zabranjena upotreba u slučaju zatajenja bubrega, slabosti mišića i ovisnosti o alkoholu.
4. Klonazepam se koristi za miokloničnu epilepsiju i psihomotorne napade. Lijek eliminira nevoljne napade i smanjuje njihov intenzitet. Pod dejstvom tableta mišići se opuštaju, a nervni sistem smiruje. Nuspojave uključuju mišićno-koštane poremećaje, umor, razdražljivost i dugotrajnu depresiju. Kontraindikacije za upotrebu su težak fizički rad koji zahtijeva povećanu koncentraciju, trudnoću, zatajenje bubrega i bolesti jetre. Tokom terapije, neophodno je prestati sa konzumiranjem alkohola.
5. Djelovanje lijeka Lamotrigine usmjereno je na uklanjanje teških napadaja, blagih napadaja i kloničnih i toničnih napadaja. Stabilizira aktivnost moždanih neurona, što dovodi do smanjenja napadaja i oni s vremenom potpuno nestaju. Nuspojave mogu uključivati ​​osip na koži, mučninu, vrtoglavicu, dijareju i tremor. Tokom perioda lečenja ne preporučuje se bavljenje fizičkim radom koji zahteva povećanu koncentraciju.
6. Natrijev volproat se propisuje za liječenje teških psihomotornih napadaja, blagih napadaja i mioklonične epilepsije. Lijek smanjuje proizvodnju električnih impulsa u mozgu, eliminira anksioznost i stabilizira mentalno stanje pacijenta. Nuspojave uključuju gastrointestinalne poremećaje, poremećaje cirkulacije i zgrušavanja krvi. Lijek ne smijete uzimati tokom trudnoće i dojenja, kod bolesti gušterače, kao i kod hepatitisa u različitim oblicima.
7. Primidon se koristi za psihomotorne napade i miokloničnu epilepsiju. Djelovanje lijeka inhibira aktivnost neurona u oštećenom području mozga i eliminira nevoljne grčeve. Zbog činjenice da lijek izaziva pojačanu agitaciju, ne propisuje se djeci i starijim osobama. Nuspojave uključuju: mučninu, alergije, anemiju, glavobolje, apatiju i ovisnost. Kontraindikovana za upotrebu tokom trudnoće i dojenja, kao i kod oboljenja jetre i zatajenja bubrega.
8. Beclamid ublažava generalizirane i parcijalne napade. Blokira električne impulse u glavi, smanjuje razdražljivost i eliminira napade. Nuspojave uključuju vrtoglavicu, gastrointestinalnu iritaciju, slabost i alergije. Upotreba je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.
9. Benzobamil se propisuje djeci za epilepsiju, kao i za fokalne napade. Ovo je najmanje toksičan lijek koji ima sedativni učinak na centralni nervni sistem. Nuspojave uključuju slabost, mučninu, letargiju i nevoljnu rotaciju očiju. Liječenje lijekom je kontraindicirano u slučaju zatajenja srca, zatajenja bubrega i bolesti jetre.

Antikonvulzivi bez recepta

Antikonvulzante prepisuje samo ljekar za liječenje ozbiljnih bolesti, tako da se mogu kupiti samo na recept. Naravno, možete pokušati da ih kupite bez recepta, ali to može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Ako naručite neke lijekove iz online ljekarne, često vam se neće tražiti recept.

Antikonvulzivi za noge

Ako u anamnezi nema epilepsije ili upale nerava, tada se za liječenje konvulzija propisuju sljedeći lijekovi:

1. Valparin suzbija aktivnost napadaja tokom epileptičkih napada. Nema izraženo sedativno i hipnotičko djelovanje.
2. Xanax je psihotropni lijek koji eliminira osjećaj anksioznosti, straha i emocionalnog stresa. Ima umjereno hipnotičko djelovanje.
3. Difenin ima opuštajuće i antikonvulzivno dejstvo. Povećava prag boli kod neuralgije i smanjuje trajanje konvulzivnih napada.
4. Antinerval ublažava napade, depresiju i anksioznost. Koristi se i za prevenciju depresivnih poremećaja.
5. Keppra je antiepileptički lijek koji ima za cilj suzbijanje nervnog pokreta i ublažavanje napadaja.

Ni u kom slučaju ne smijete sami uzimati ove lijekove, jer uzrok napadaja može biti hipotermija, ozljeda, ravna stopala ili nedostatak određenih vitamina.

Antikonvulzivi za djecu

Antikonvulzivna terapija za djecu omogućava individualan pristup svakom malom pacijentu. Uzimaju se u obzir učestalost napada, u koje vrijeme se javljaju i opća klinička slika. Važna točka u liječenju je pravilan odabir lijeka i doze. Pravilno liječenje u mnogim slučajevima pomaže u potpunom uklanjanju napadaja. Prvo se propisuju male doze lijeka, koje se postupno povećavaju. Neophodno je voditi tačnu evidenciju napada i pratiti njihovu dinamiku. Konvulzivni napadi kod dojenčadi i male djece uvijek su indikacija za hitno liječenje. Kašnjenje može dovesti do oticanja mozga i oštećenja vitalnih funkcija u tijelu. U početku se intravenozno primjenjuje 20% otopina glukoze. Ako se konvulzije nastave, onda vrlo pažljivo, prateći rad srčanog mišića, ubrizgajte 25% otopinu magnezijum sulfata. Ako se učinak ne pojavi, tada se propisuje piridoksin hidrohlorid. Glavni lijek je fenobarbital. Smiruje dijete i djeluje dehidrirano. Lijek se propisuje prema starosnim dozama i ovisno o prirodi i učestalosti napadaja. Ako nema poboljšanja nakon dva ili tri dana, dodajte natrijum bromid, kofein ili benzonal. U nekim slučajevima, liječenje se kombinira s propisivanjem difenina. Nema kumulativna svojstva i može imati nuspojave kao što su smanjeni apetit, mučnina, iritacija oralne sluznice i stomatitis. Djeci s čestim napadima ponekad se propisuje heksamidin u kombinaciji s Phenobarmitalom i Defininom. Kod inhibirane djece ovaj tretman značajno poboljšava stanje. Kontraindikacije su bolesti bubrega, jetre i hematopoetskih organa. U ranoj dobi često se propisuje liječenje mješavinom Sereysky ili njenim modifikacijama. Glavne komponente lijeka su kofein, papaverin, luminal.

Epilepsija je kronična bolest mozga koju karakterizira sklonost formiranju patološkog žarišta sinhronog neuronskog pražnjenja i manifestira se velikim, manjim napadima i epileptičkim ekvivalentima.

U liječenju epilepsije koristi se princip monoterapije - doživotna upotreba jednog specifičnog lijeka. Ponekad se koristi bi- i triterapija, kada pacijent uzima dva ili više lijekova. Politerapija se koristi kada monoterapija sa jednim lijekom nije efikasna.

Osnovni pristup

Antiepileptički lijekovi su skupina lijekova koji sprječavaju razvoj napadaja i zaustavljaju akutni epileptički napad.

Po prvi put su bromidi primijenjeni u kliničkoj praksi. Uprkos niskoj efikasnosti, propisivali su se od sredine 18. do početka 20. veka. Godine 1912. prvi put je sintetiziran lijek fenobarbital, ali je lijek imao širok spektar nuspojava. Tek sredinom 20. stoljeća istraživači su sintetizirali fenitoin, trimetadion i benzobarbital, koji su imali manje nuspojava.

Tokom razvoja, doktori i istraživači su izradili principe sa kojima savremeni lekovi za lečenje epilepsije moraju da budu u skladu:

• visoka aktivnost;
• trajanje akcije;
• dobra apsorpcija u organima za varenje;
• niska toksičnost;
• uticaj na većinu patoloških mehanizama epilepsije;
• nedostatak zavisnosti;
• nema nuspojava za dugotrajnu upotrebu.

Cilj svake farmakološke terapije je potpuno otklanjanje napadaja. Ali to se postiže samo kod 60% pacijenata. Ostali pacijenti imaju intoleranciju na lijekove ili perzistentnu rezistenciju na antiepileptike.

Bolest je zasnovana na patološkom procesu u kojem se velika grupa neurona istovremeno pobuđuje u mozgu, što uzrokuje da mozak izdaje nekontrolisane i neadekvatne naredbe tijelu. Klinička slika simptoma ovisi o lokaciji patološkog žarišta. Zadatak lijekova za liječenje epilepsije je stabilizacija membranskog potencijala nervnih stanica i smanjenje njihove ekscitabilnosti.

Antikonvulzivi za epilepsiju nisu dovoljno proučavani. Međutim, poznat je njihov osnovni princip djelovanja - inhibicija ekscitacije neurona mozga.

Ekscitacija se zasniva na dejstvu glutaminske kiseline, glavnog ekscitatornog neurotransmitera nervnog sistema. Lijekovi, na primjer, fenobarbital, blokiraju prijem glutamata u ćeliji, zbog čega elektroliti Na i Ca ne ulaze u membranu i akcioni potencijal neurona se ne mijenja.

Drugi agensi, kao što je valproinska kiselina, su antagonisti glutaminskih receptora. Oni sprečavaju interakciju glutamata sa moždanom ćelijom.

U nervnom sistemu, pored neurotransmitera koji stimulišu ćelije, postoje inhibitorni neurotransmiteri. Oni direktno potiskuju ćelijsku ekscitaciju. Tipičan predstavnik inhibitornih neurotransmitera je gama-aminobutirna kiselina (GABA). Lijekovi iz grupe benzodiazepina se vezuju za GABA receptore i djeluju na njih, uzrokujući inhibiciju u centralnom nervnom sistemu.

U sinaptičkim pukotinama - mjestu gdje dva neurona dolaze u kontakt - postoje enzimi koji koriste određene neurotransmitere. Na primjer, nakon procesa inhibicije, mali ostaci gama-aminobuterne kiseline ostaju u sinaptičkom pukotinu. Obično se ovi ostaci koriste enzimima i potom uništavaju. Na primjer, lijek Tiagabine sprječava korištenje preostale gama-aminobuterne kiseline. To znači da se koncentracija inhibitornog neurotransmitera ne smanjuje nakon njegovog izlaganja, te dalje inhibira ekscitaciju u postsinaptičkoj membrani susjednog neurona.

Inhibitorni neurotransmiter gama-aminobuterna kiselina se dobija cijepanjem ekscitatornog neurotransmitera glutamata pomoću enzima glutamat dekarboksilaze. Na primjer, lijek Gebapantin ubrzava korištenje glutamata za proizvodnju više gama-aminobutirne kiseline.

Svi navedeni lijekovi imaju indirektan učinak. Međutim, postoje lijekovi (karbamazepin, fenitoin ili valproat) koji direktno utječu na fiziologiju stanice. Neuronska membrana ima kanale kroz koje pozitivno i negativno nabijeni ioni ulaze i izlaze. Njihov odnos u i oko ćelije određuje nju, ćelije, membranski potencijal i mogućnost naknadne inhibicije ili ekscitacije. Karbamazepin blokira naponsko vođene kanale i sprječava njihovo otvaranje, zbog čega ioni ne ulaze u ćeliju i neuron se ne pobuđuje.

Iz liste lijekova jasno je da doktor posjeduje savremeni arsenal antiepileptičkih lijekova različitih grupa, koji utiču na mnoge mehanizme ćelijske ekscitacije i inhibicije.

Klasifikacija

Antiepileptički lijekovi se klasificiraju prema principu njihovog djelovanja na neurotransmiterske i jonske sisteme:

1. Lijekovi koji pojačavaju aktivnost inhibitornih neurona stimulacijom i povećanjem količine gama-aminobuterne kiseline u sinaptičkom pukotinu.
2. Lijekovi koji inhibiraju ekscitaciju neurona inhibiranjem receptora glutaminske kiseline.
3. Lijekovi koji direktno utječu na membranski potencijal djelujući na naponsko-zavisne jonske kanale nervnih ćelija.

Lekovi nove generacije

Postoje tri generacije antiepileptičkih lijekova. Treća generacija je najsavremenije i proučeno sredstvo u liječenju bolesti.

Antiepileptički lijekovi nove generacije:

• Brivaracetam.
• Valrocemide.
• Ganaxolone.
• Karaberset.
• Karisbamat.
• Lacosamide.
• Losigamon.
• Pregabalin.
• Retigabalin.
• Rufinamid.
• Safinamid.
• Seletracetam.
• Serotolid.
• Stiripentol.
• Talampanel.
• Fluorophelbamate.
• Fosfenition.
• DP-valproična kiselina.
• Eslicarbamazepin.

13 od ovih lijekova se već testira u laboratorijama i kliničkim ispitivanjima. Osim toga, ovi lijekovi se proučavaju ne samo kao efikasan tretman za epilepsiju, već i za druge mentalne poremećaje. Najviše proučavani i već proučavani lijekovi su Pregabalin i Lacosamide.

Moguće nuspojave

Većina antiepileptičkih lijekova suzbija aktivnost neurona, uzrokujući inhibiciju u njima. To znači da je najčešći efekat sedacija i opuštanje centralnog nervnog sistema. Lijekovi smanjuju koncentraciju i brzinu psihofizioloških procesa. To su nespecifične nuspojave koje su karakteristične za sve antiepileptičke lijekove.

Neki od lijekova imaju specifične nuspojave. Na primjer, fenitoin i fenobarbital u nekim slučajevima izazivaju rak krvi i omekšavanje koštanog tkiva. Preparati na bazi valproične kiseline izazivaju drhtanje udova i dispepsiju. Prilikom uzimanja karbamazepina smanjuje se vidna oštrina, pojavljuje se dvostruki vid i oticanje lica.

Mnogi lijekovi, posebno lijekovi na bazi valproične kiseline, povećavaju rizik od defektnog razvoja fetusa, pa se ovi lijekovi ne preporučuju trudnicama.

Savremeni arsenal lijekova prilično je velik, ali nedovoljan za liječenje svih oblika epilepsije. Bromidi (kalijev bromid) bili su prvi antikonvulzivi koje je Charles Locock uveo u farmakoterapiju epilepsije daleke 1857. godine. Godine 1938. sintetiziran je fenitoin (difenin), derivat hidantoina, koji je po strukturi bio blizak barbituratima. Nakon toga su razvijeni brojni antiepileptički lijekovi, ali fenitoin ostaje lijek izbora za epilepsiju s grand mal napadajima. Istorija pojave valproata kao antikonvulziva datira još od 1962. godine, kada je R. Eymard slučajno otkrio antikonvulzivna svojstva ovih jedinjenja. Međutim, kao hemijski spoj, valproična kiselina je sintetizirana 80 godina ranije - 1882. godine. Ovo jedinjenje se već dugi niz godina koristi u laboratorijskim biohemijskim i farmakološkim istraživanjima kao lipofilno sredstvo za otapanje jedinjenja nerastvorljivih u vodi. Na iznenađenje istraživača, sama valproična kiselina je imala antikonvulzivna svojstva (W. Gosher). Trenutno, valproati ostaju jedna od grupa antikonvulzivnih lijekova koji su veoma traženi (meta za valproate su primarni generalizirani napadi – konvulzivni absansi i idiopatski oblici epilepsije) i koriste se kao osnovni lijekovi za monoterapiju kod pacijenata sa epilepsijom. Posljednjih godina dobivaju se i pronalaze primjenu novi, prilično sigurni lijekovi, poput lamotrigina, topiramata, koji se koriste uz ranije sintetizirane lijekove, vrlo često kao kombinirana terapija.

Antiepileptički lijekovi - Riječ je o lijekovima različitog porijekla koji se koriste za prevenciju ili smanjenje (po intenzitetu i učestalosti) njihovih odgovarajućih ekvivalenata (gubitak ili oštećenje svijesti, poremećaji ponašanja i autonomije i sl.), koji se uočavaju pri ponavljajućim napadima različitih oblika epilepsije.

Epilepsija je posljedica pojave u moždanoj kori ili subkortikalnim moždanim centrima (substantia nigra, krajnici i sl.) žarišta ekscitacije koja se prenosi na nervni i mišićni sistem, što dovodi do razvoja epileptičkih konvulzivnih napadaja ili epileptično stanje. Uzrok epilepsije nije jasan, pa su glavni lijekovi usmjereni na otklanjanje napadaja ili njegovu prevenciju.

Glavni klinički znak epilepsije je iznenadni napad kloničnih ili tetaničnih napada sa gubitkom svijesti. Klonične konvulzije karakteriziraju povremene kontrakcije i opuštanja mišića, a tonične ili tetaničke konvulzije se karakteriziraju istovremenom kontrakcijom mišića pregibača i ekstenzora, što je praćeno napetim držanjem zabačene glave i oslobađanjem krvave pljuvačke zbog grizenje za jezik Takve konvulzije se klasifikuju kao veliki napadi (grand mal). Prilikom manjih napadaja (petit mal), svijest se gubi na vrlo kratko vrijeme, ponekad čak ni sama bolesna osoba nema vremena da to primijeti. Vrlo česti napadi ponekad prelaze u epileptično stanje. U pravilu, ovu patologiju potvrđuju karakteristični epileptički valovi-vrhunci (pražnjenja) na elektroencefalogramu (EEG), što omogućava precizno određivanje lokalizacije izvora ekscitacije. Tokom konvulzivnog napada pacijentu se daju lijekovi, a nakon njegovog završetka odabire se individualna antirelapsna farmakoterapija.

Klasifikacija antiepileptičkih lijekova

Prema hemijskoj strukturi:

I. barbiturati i njihovi derivati: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Derivati ​​hidantoina fenitoin (difenin).

III. Derivati ​​karboksamida: karbamazepin (tegretol, finlepsin).

IV. Derivati ​​benzodiazepina: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fulsed).

V. Derivati ​​masnih kiselina:

5.1) valproična kiselina (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natrijum valproat (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombinovani (valproična kiselina i natrijum valproat) depakin-hrono.

VI. Razno antikonvulzivi i antispastici: lamotrigin (Lamictal), topiramat (Topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Po mehanizmu djelovanja

1. Inhibitori natrijumskih kanala: fenitoin; karbamazepin; valproična kiselina; natrijum valproat; topiramat; lamotrigin.

2. Lijekovi koji suzbijaju kalcijumove kanale (T i L tipovi): trimetin; natrijum valproat; Gabapentin.

3. Sredstva koja aktiviraju GABAergic sistem:

3.1) postsinaptičko djelovanje benzodiazepini; barbiturati; gabapentin;

3.2) presinaptičko djelovanje natrijum valproat; tiagabin;

4. Lijekovi koji potiskuju glutamatergični sistem.

4.1) postsinaptičko djelovanje barbiturati; topiramat;

4.2) presinaptičko djelovanje lamotrigina.

Prema kliničkim indikacijama, antiepileptički lijekovi se mogu podijeliti u sljedeće grupe:

1. Sredstva koja se koriste za parcijalni napadi (psihomotorni napadi): karbamazepin; natrijum valproat; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; klonazepam; difenin.

2. Sredstva koja se koriste za generalizovani napadi:

2.1) grand mal napadaji ( velika prostirka): natrijum valproat; karbamazepin; fenobarbital; difenin; lamotrigin;

2.2) manji napadi epilepsije – odsutnost (petit mat): natrijum valproat; lamotrigin; klonazepam.

3. Sredstva koja se koriste za epileptični status: diazepam; lorazepam; klonazepam; anestetici (natrijum hidroksibutirat, natrijum tiopental).

Vrste djelovanja antiepileptičkih lijekova na organizam (farmakološki efekti):

Antikonvulzivi;

Sedativ (fenobarbital, magnezijum sulfat)

Tablete za spavanje (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (slika 3.12);

Sredstva za smirenje (derivati ​​valproične kiseline, diazepam) (slika 3.13);

Mišićni relaksant (fenitoin, klonazepam, diazepam) (slika 3.14);

Cerebroprotective;

Analgetik (slika 3.15).

Algoritam mehanizma djelovanja antiepileptički lijekovi se mogu svesti na dvije glavne točke:

1) inhibicija patološke hiperaktivnosti nervnih ćelija u epileptogenoj vatri;

2) inhibicija širenja hiperaktivnosti iz epileptogenog žarišta na druge neurone, sprečava generalizaciju ekscitacije i nastanak napada.

U generaliziranom obliku, uobičajeno je razlikovati 3 glavna mehanizma antiepileptikakcije droge, posebno:

1) olakšavanje GABA i glicin-zavisne (inhibitorne) transmisije;

2) supresija ekscitatorne (glutamatne i aspartatergičke) transmisije;

3) promjena jonskih struja (prvenstveno blokada natrijumskih kanala).

Indikacije: epilepsija: veliki, fokalni, mješoviti (uključujući velike i fokalne) epileptičke napade. Osim toga, sindrom boli je pretežno neurogenog porijekla, uklj. esencijalna trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, esencijalna neuralgija glosofarinksa. Dijabetička neuropatija sa sindromom bola. Prevencija napada kod sindroma povlačenja alkohola. Afektivne i šizoafektivne psihoze (kao sredstvo prevencije). Diabetes insipidus centralnog porekla, poliurija i polidipsija neurohormonalne prirode.

Epileptični status, somnambulizam, različiti oblici hipertonusa mišića, poremećaji spavanja, psihomotorna agitacija. Konvulzivni sindrom pri montaži, eklampsija, trovanje konvulzivnim otrovima.

Rice. 3.12. Mehanizam hipnotičkog djelovanja

Slika 3.13. Mehanizam umirujućeg djelovanja

Rice. 3.14. Mehanizam djelovanja miorelaksanata

Rice. 3.15. Mehanizam analgetičkog djelovanja

Za hitno liječenje akutnih napadaja napadaja; prilikom uređivanja. Kao sedativ za smanjenje anksioznosti, napetosti, straha. Hiperbilirubinemija. Poremećaji ponašanja povezani s epilepsijom. Febrilne konvulzije kod djece, tikovi u djetinjstvu. West syndrome.

Nuspojave antiepileptičkih lijekova njihova grupna pripadnost je određena njihovim mehanizmom djelovanja. Dakle, lijekovi koji povećavaju GABAergičku inhibiciju češće od drugih uzrokuju poremećaje ponašanja kod pacijenata. Kožne reakcije u obliku osipa tipičnije su za lijekove koji djeluju na natrijeve kanale ćelijskih membrana. Osim toga, nuspojave se mogu odrediti prema farmakološkoj varijabilnosti organizma - idiosinkrazija. Idiosinkratične nuspojave uključuju zatajenje jetre, koje se može razviti pri primjeni fenitoina, karbamazepina, soli valproične kiseline; pankreatitis se može pojaviti kada se uzima valproat; agranulocitoza - kao rezultat liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, valproatom; aplastična anemija ponekad komplicira liječenje fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom; Stevens-Johnsonov sindrom se može pojaviti tokom liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, lamotriginom; alergijski dermatitis i serumska bolest se javljaju pri upotrebi nekog od antiepileptičkih lijekova; sindrom sličan lupusu je češći kada se koristi fenitoin i karbamazepin. Ove reakcije ne ovise o dozi i mogu se javiti u bilo kojoj fazi terapije.

Nuspojave antikonvulzanata zavisne od doze mogu se podijeliti u 3 velike grupe:

1) iz centralnog nervnog sistema (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepini, topiramat)

2) hematološki (valproat, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital)

3) dovode do poremećaja reproduktivnog zdravlja (valproati).

Nuspojave centralnog nervnog sistema zavisne od doze su od kliničkog značaja. Fenitoin i karbamazepin mogu uzrokovati disfunkciju moždanog debla i malog mozga, uz ataksiju, dizartriju, nistagmus, a ponekad i diplopiju. Tremor može biti stigmatizirajuća posljedica upotrebe valproata u zavisnosti od doze. Paradoksalna psihomotorna agitacija je moguća kod djece koja uzimaju benzodiazepine i barbiturate. Koncentracije benzodiazepina u serumu koje prelaze 20 mcg/ml mogu dovesti do teške disfunkcije moždanog stabla i stupora. Već nakon što pacijent počne izlaziti iz stupora, moguć je drugi val ove komplikacije, zbog stvaranja velikog broja toksičnih 10,11-epoksi metabolita. Kod terapije topiramatom mogu se javiti kognitivne nuspojave, uglavnom tokom perioda titracije kada se doza lijeka brzo povećava.

Komplikacije iz hematopoetskih organa pri upotrebi antikonvulziva mogu se klinički manifestirati kao leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, kao i složene - aplastična anemija, agranulocitoza i megaloblastična anemija. Megaloblastična anemija se može javiti dugotrajnom upotrebom fenitoina. Liječenje fenitoinom i karbamazepinom može biti komplikovano agranulocitozom. Trombocitopenija je karakteristična za fenitoin, karbamazepin i posebno valproičnu kiselinu, koja ima inhibitorni učinak na agregaciju trombocita i iscrpljuje zalihe fibrinogena, što može dovesti do pojačanog krvarenja. Valproati izazivaju hiperandrogenizam kod djevojčica, što je opasno u pubertetu.

Neke nuspojave na antikonvulzivne zysobove povezane su s njihovim induktivnim djelovanjem na enzime jetre. Ovaj efekat je najizraženiji kod fenobarbitala, karbamazepina i fenitoina. Induktori enzima mogu povećati eliminaciju lijekova koji se propisuju istovremeno, posebno antikonvulziva (kao što je lamotrigin), kortikosteroida, antikoagulansa i nekih antibiotika. Ozbiljni problemi mogu nastati ako se poveća metabolizam endogenih supstanci, na primjer, holekalciferola (vitamin D3), što dovodi do razvoja rahitisa kod djece; metabolički poremećaji steroidnih i hormona štitnjače; povećani nivoi α1-kiselog glikoproteina, globulina koji vezuje polne hormone, γ-glutamiltransferaze i alkalne fosfataze, sposobnost izazivanja egzacerbacije porfirije.

Kontraindikacije na propisivanje antiepileptičkih lijekova: disfunkcija jetre i gušterače, hemoragijska dijateza, akutna i kronična hepatitis AV blokada, mijelodepresija, intermitentna porfirija u anamnezi, istovremena primjena MAO inhibitora i preparata litija; miastenija gravis; akutno trovanje lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem i alkoholom; ovisnost o drogama, ovisnost o drogama; hronični alkoholizam; akutno plućno zatajenje, respiratorna depresija. Adams-Stokesov sindrom, zatajenje srca, kaheksija; bolesti hematopoetskog sistema; trudnoća, dojenje.

Natrijum valproat- natrijumova so valproinske (dipropilne) kiseline.

Farmakokinetika. Nakon uzimanja prije jela, brzo se i gotovo potpuno (70-100%) apsorbira u želucu i tankom crijevu. U slučaju prethodnog rastvaranja, bioraspoloživost se povećava za 10-15%. Ali tabletu ne biste trebali rastvarati u mineralnoj vodi, jer se može stvoriti valproična kiselina i otopina će postati mutna, iako se njena aktivnost ne smanjuje. Nakon 1-3 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi, gdje je natrijum valproat 90% vezan za proteine, a 10% je u jonizovanom obliku. Akumulira se uglavnom u strukturama centralnog nervnog sistema, gde se nalazi velika količina GABA transaminaze (cerebelum itd.). Slabo prodire u druge tjelesne tekućine i tkiva: u CSF - 12%; pljuvačka - 0,4-4,5 %; mleko za dojilje - 5-10%.

Glavni dio natrijevog valproata metabolizira se u jetri u neaktivne derivate, koji se izlučuju kroz bubrege i crijeva. T1/2 je oko 10 sati.Samo oko 3% izlazi iz organizma u obliku propionske kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata za ketonuriju, kao i za glukozu u urinu.

Farmakodinamika. Mehanizam je prilično složen, nije u potpunosti proučavan i ne objašnjava u potpunosti raznolikost kliničkih učinaka, budući da ovaj lijek ima širok spektar djelovanja i indiciran je za gotovo sve vrste napada. Glavni mehanizam delovanja valproata je sposobnost povećanja sadržaja GABA (slika 3.16) u centralnom nervnom sistemu, što je posledica:

a) inhibitorni efekat na razgradnju GABA, usled supresije GABA transaminaza;

b) povećano oslobađanje GABA u sinaptičku pukotinu;

c) indirektni efekti na sintezu i razgradnju GABA.

Gama-aminobutirna transaminaza (GABA-T) osigurava konverziju GABA u sukcinat (sukcinat, sukcinski) semaldehid u GABA ciklusu, koji je usko povezan s Krebsovim ciklusom. Zbog inhibicije ovog enzima, akumulira se velika količina inhibitornog medijatora GABA, što dovodi do smanjenja aktivnosti pretjerano pobuđenih nervnih ćelija u epileptičkom žarištu. Natrijum valproat ne smanjuje, već povećava budnost ljudi, dok je barbiturati značajno potiskuju. Kod pacijenata sklonih depresivnim reakcijama, natrijum valproat poboljšava raspoloženje, poboljšava mentalno stanje i smanjuje strahove bez izazivanja hipnogenog efekta.

Osim toga, valproat ispoljava umjereno n-holinolitičko djelovanje, o čemu svjedoči valproat u prevenciji toničnih konvulzija uzrokovanih nikotinom.

Indikacije: epilepsija, posebno kod dece.

Rice. 3.16. Profili neurotransmitera djelovanja natrijum valproata.

Bilješka: “+” - aktivacija; "-" - Inhibicija, Sir - serotonin, N-xp - n-holinergički receptor, DA - dopamin, NA - noradrenzija, GABA - γ-hobutirna kiselina, GABA-T GABA-transamin PDK - glutamat dekarboksilaza, BD-stranica - benzodiazepin stranica, Glu - glutamat

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, bolest jetre, bolest pankreasa, hemoragijska dijateza, preosjetljivost na lijek, konzumacija alkohola; Vozači i druge osobe čiji rad zahtijeva povećanu pažnju ne bi trebali uzimati lijek.

Nuspojave: smanjen apetit, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, dijareja, ponekad disfunkcija jetre, gušterače (obično 2-12 tjedana nakon početka uzimanja lijeka ne zahtijeva prekid liječenja, ali zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta); gubitak kose (0,5%); debljanje; akutna hepatoencefalopatija (isključivo djeca mlađa od 2 godine u politerapiji) hemoragijsko-nekrotizirajući pankreatitis (izuzetno rijetko).

Interakcija. Natrijev valproat u kombinaciji s difeninom i fenobarbitalom istiskuje oba lijeka iz vezivanja za proteine ​​i značajno povećava sadržaj njihovih slobodnih frakcija u krvi. U nekim slučajevima, lijek u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekom može dovesti do uznemirenosti tijela.

difenin (fenitoin) Po svojoj hemijskoj strukturi, derivat je hidantoina (mješavina 5,5-difenilhidantoina i natrijum bikarbonata). Glavni mehanizam djelovanja difenina je supresija ne samo jednog epileptičkog žarišta u moždanoj kori ili subkortikalnim strukturama, već smanjenje zračenja epileptičkih pražnjenja do drugih moždanih centara i preko eferentnih nerava u mišićni sistem. Uz to, lijek smanjuje ekscitabilnost nervnih stanica i povećava prag za sekundarna pražnjenja u tragovima, koja određuju održavanje epileptičke aktivnosti u žarištu. Ovaj efekat je verovatno posledica inhibicije aktivnosti NADH dehidrogenaze u mitohondrijama nervnih ćelija, značajnog smanjenja potrošnje kiseonika u njima i, posledično, nedovoljnog snabdevanja energijom za epileptička pražnjenja. Jednako je važno i smanjeno prodiranje kalcija u nervne stanice i njegova ionizacija u stanicama koje proizvode medijatore i hormone koji mogu izazvati razvoj epileptičkog pražnjenja.

Difenin efikasno suzbija širenje epileptičkih impulsa bez promene normalne funkcije nervnih ćelija. Lijek značajno slabi, a u slučaju dugotrajne primjene može u potpunosti spriječiti razvoj većih napadaja kod pacijenata sa fokalnom ili patchy epilepsijom.

Indikacije: epilepsija različitih oblika (generalizovani toničko-klonički, jednostavni i složeni parcijalni psihomotorni napadi); sudska prevencija nakon povreda i neurohirurških operacija na mozgu.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, teška disfunkcija jetre, bubrega, srčana dekompenzacija, bolesti hematopoetskog sistema.

Nuspojava trijada simptoma (nistagmus, diplopija, ataksija), hiperplazija gingive.

Karbamazepin, za razliku od difenina, koji suzbija širenje epileptičkog pražnjenja u mozgu, djeluje prvenstveno na nervne ćelije kičmene moždine i duguljastu moždinu. Njegova antikonvulzivna aktivnost je skoro 3 puta manja od difenina. Karbamazepin normalizuje metabolizam, aktivira sistem holina i adrenergičkih medijatora i ima visoko antidepresivno dejstvo. Značajno suzbija aktivnost Na +, K + -ATPaze i smanjuje povišen nivo cAMP, koji se smatra glavnim mehanizmom njegovog antiepileptičkog dejstva. Nakon uzimanja povećava se motivacija pacijenata za liječenje, povećava im se raspoloženje i interes za okolinu, smanjuje se depresija, strah i hipohondrija.

Indikacije: svi oblici epilepsije, posebno „temporalni“ oblik sa aurom, miokloničnim i toničko-kloničkim grčevima mišića lica.

Kontraindikacije: trudnoća, bronhijalna astma, bolesti krvi, disfunkcija jetre i bubrega.

Nuspojava. Naravno, nuspojave se javljaju u prvoj sedmici nakon početka liječenja, češće kod starijih osoba u vidu mučnine, anoreksije, povraćanja, vrtoglavice, ataksije i alergijskih reakcija. Ponekad se javlja i porast napadaja, posebno kod djece. Rijetko - žutica, promjene krvne slike (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija itd.), periferni neuritis.

Interakcija. Kada se karbamazepin kombinira s difeninom, razina potonjeg u krvnoj plazmi može se povećati zbog kašnjenja u njegovom metabolizmu. Difenin i fenobarbital smanjuju nivo karbamazepina u krvnoj plazmi ubrzavajući njegovu biotransformaciju.

Nedavno se pojavila grupa lijekova nove generacije, posebno lamotrigin, tiagabin itd. Imaju drugačiji mehanizam djelovanja, ali krajnji efekat je smanjenje nivoa ekscitatorne (glutaminske kiseline) ili akumulacije inhibitornih medijatora (GABA). , glicin) u centralnom nervnom sistemu. Tiagabine(gabitril) je, za razliku od ireverzibilnog blokatora GABA, njegov funkcionalni blokator.

Lamotrigin blokira produženo visokofrekventno pražnjenje neurona na isti način kao depakin i karbamazepin. Pretpostavlja se da je ovaj efekat posredovan supresivnim učinkom na naponsko-zavisne natrijumske kanale neurona i produženjem refraktornog perioda ćelije. Lamotrigin inhibira oslobađanje ekscitatorne glutaminske kiseline, što ukazuje na mogući neuroprotektivni učinak ovog lijeka. Lamotrigin se dobro apsorbira kada se uzima oralno (i sa i bez hrane). Bioraspoloživost je blizu 100 %. Koncentracija u serumu se postiže 2-3 sata nakon uzimanja lijeka. Lamotrigin se metabolizira u jetri, uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Njegov glavni metabolit, 2-N-konjugat glukuronske kiseline, izlučuje se urinom.

Indikacije: oblici epileptičkih napada rezistentnih na druge lijekove, prvenstveno parcijalne, primarne i sekundarne generalizacije, apsansni napadi, atonični, Lennox-Gastaut sindrom.

Nuspojava alergijske reakcije u vidu osipa na koži, angioedema, diplopije, zamagljenog vida, vrtoglavice, pospanosti, glavobolje, au kombinaciji sa valproatom - skvamoznog dermatitisa.

Interakcija difenin, fenobarbital i karbamazepin smanjuju koncentraciju lamotrigina. Valproat povećava (do 2 ili više puta) koncentraciju lamotrigina, uzimajući u obzir potencirajući učinak interakcije lamotrigina i valproata, preporučuje se propisati dozu lamotrigina ne veću od 250 mg / dan kako bi se spriječio razvoj nuspojave.

Topiramat dobro se apsorbira nakon oralne primjene (i sa i bez hrane). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 2-4 sata nakon primjene. Otprilike 15% lijeka je vezano za proteine ​​plazme. Samo mala količina topiramata se metabolizira u jetri, dok se otprilike 80 % Lijek se izlučuje nepromijenjen urinom.

Farmakodinamika Topiramat blokira membranske natrijumske kanale zavisne od napona i pojačava aktivnost GABA na ne-benzodiazepinskim GABA receptorskim mestima. Blokira odgovarajuće vrste glutamatnih receptora postsinaptičke membrane.

Indikacije: epilepsija (veliki toničko-klonički napadi, astatski (padovi) kod Lennox-Gastautovog sindroma kao dodatni lijek u slučajevima otpornim na druge lijekove).

Nuspojava ataksija, smanjena koncentracija, konfuzija, vrtoglavica, umor, pospanost, parestezija, poremećaji mišljenja.

U patološkim stanjima, antiepileptički lijekovi mogu izbjeći smrt i spriječiti ponovne napade. Za liječenje bolesti odabiru se antikonvulzivi i sredstva za smirenje. Propisivanje terapije lijekovima ovisi o težini patologije, prisutnosti popratnih bolesti i kliničkoj slici.

Kompleksna terapija epilepsije prvenstveno je usmjerena na smanjenje njenih simptoma i broja napadaja i njihovog trajanja. Liječenje patologije ima sljedeće ciljeve:

1. Ublažavanje bola je neophodno ako su napadi praćeni bolom. U te svrhe sistematski se uzimaju lijekovi protiv bolova i antikonvulzivi. Za ublažavanje simptoma koji prate napade, pacijentu se preporučuje da jede hranu bogatu kalcijumom.
2. Sprečite nove ponavljajuće napade odgovarajućim tabletama.
3. Ako se naknadni napadi ne mogu spriječiti, tada je glavni cilj terapije smanjenje njihovog broja. Lijekovi se uzimaju tokom cijelog života pacijenta.
4. Smanjite intenzitet napadaja u prisustvu teških simptoma s respiratornom insuficijencijom (njegov izostanak nakon 1 minute).
5. Postizanje pozitivnog rezultata nakon čega slijedi prekid terapije lijekovima bez recidiva.
6. Smanjite nuspojave i rizike od upotrebe lijekova za napade epilepsije.
7. Zaštitite one oko sebe od osobe koja predstavlja stvarnu prijetnju tokom napadaja. U ovom slučaju koristi se liječenje lijekovima i promatranje u bolničkom okruženju.

Metoda kompleksne terapije odabire se nakon potpunog pregleda pacijenta, određivanja vrste epileptičkih napada, učestalosti njihovog ponavljanja i težine.

U te svrhe, liječnik provodi potpunu dijagnozu i postavlja prioritetna područja liječenja:

• isključivanje “provokatora” koji izazivaju napad;
• neutralizacija uzroka epilepsije koji se blokiraju samo operacijom (hematom, neoplazma);
• utvrđivanje vrste i oblika bolesti koristeći globalnu listu klasifikacije patoloških stanja;
• propisivanje lijekova protiv određenih epileptičkih napada (poželjna je monoterapija; u nedostatku djelotvornosti propisuju se drugi lijekovi).

Ispravno propisani lijekovi za epilepsiju pomažu, ako ne eliminiraju patološko stanje, onda kontroliraju tijek napadaja, njihov broj i intenzitet.

Terapija lijekovima: principi

Učinkovitost liječenja ovisi ne samo o ispravnosti propisivanja određenog lijeka, već i o tome kako se sam pacijent ponaša i slijedi preporuke liječnika. Primarni cilj terapije je odabir lijeka koji može eliminirati napade (ili smanjiti njihov broj) bez izazivanja nuspojava. Ako dođe do reakcije, liječnik mora odmah prilagoditi liječenje.

Doza se povećava samo u ekstremnim slučajevima, jer to može negativno uticati na svakodnevni život pacijenta. Terapija treba da se zasniva na sledećim principima:

1. U početku se propisuje samo jedan lijek iz prve grupe.
2. Prati se doziranje, prati terapijski, kao i toksični učinak na tijelo pacijenta.
3. Lijek i njegova vrsta odabiru se uzimajući u obzir oblik epilepsije (napadi su podijeljeni u 40 vrsta).
4. U nedostatku očekivanog rezultata od monoterapije, liječnik može propisati politerapiju, odnosno lijekove iz druge grupe.
5. Ne biste trebali iznenada prestati uzimati lijekove bez prethodne konsultacije sa svojim ljekarom.
6. Prilikom propisivanja lijeka uzimaju se u obzir materijalne mogućnosti osobe i djelotvornost lijeka.

Usklađenost sa svim principima liječenja lijekovima pruža stvarnu priliku za postizanje željenog efekta terapije i smanjenje simptoma epileptičkih napada i njihovog broja.

Mehanizam djelovanja antikonvulzanata

Konvulzije tijekom napadaja rezultat su patološkog električnog funkcioniranja područja moždane kore. Smanjenje ekscitabilnosti neurona i stabilizacija njihovog stanja dovodi do smanjenja broja iznenadnih pražnjenja, čime se smanjuje učestalost napada.

Kod epilepsije antikonvulzivi djeluju na sljedeći mehanizam:

• “iritacija” GABA receptora. Gama-aminobutirna kiselina ima inhibitorni efekat na centralni nervni sistem. Stimulacija GABA receptora smanjuje aktivnost nervnih ćelija tokom njihovog stvaranja;
• blokada jonskih kanala. Električno pražnjenje mijenja membranski potencijal neurona, koji se pojavljuje pri određenom omjeru jona kalcija, natrijuma i kalija na rubovima membrane. Promjena broja jona smanjuje epiaktivnost;
• smanjenje sadržaja glutamata ili potpuna blokada njegovih receptora u području preraspodjele električnog pražnjenja s jednog neurona na drugi. Neutralizacija djelovanja neurotransmitera omogućava lokalizaciju epileptičkog žarišta, sprječavajući njegovo širenje na cijeli mozak.

Svaki antiepileptički lijek može imati nekoliko ili jedan mehanizam terapijskog i profilaktičkog djelovanja. Nuspojave od upotrebe takvih lijekova direktno su povezane s njihovom namjenom, jer ne djeluju selektivno, već na sve dijelove nervnog sistema u cjelini.

Zašto tretman ponekad nije efikasan

Većina ljudi koji pate od epileptičnih napada moraju uzimati lijekove kako bi smanjili simptome tijekom cijelog života. Ovakav pristup terapiji je efikasan u 70% slučajeva, što je prilično visoka brojka. Kod 20% pacijenata problem ostaje zauvijek.

Ukoliko terapija lekovima nije efikasna, lekari se odlučuju na hirurško lečenje. U nekim situacijama se stimulira završetak vagalnog živca ili se propisuje dijeta.

Efikasnost kompleksne terapije zavisi od faktora kao što su:

1. Medicinske kvalifikacije.
2. Pravovremena, tačna dijagnoza.
3. Kvaliteta života pacijenta.
4. Poštivanje svih savjeta ljekara.
5. Prikladnost upotrebe propisanih lijekova.

Neki pacijenti odbijaju terapiju lijekovima zbog straha od nuspojava i pogoršanja opšteg stanja. Ovo niko ne može isključiti, ali doktor nikada neće preporučiti lekove, a da prethodno ne ustanovi koji od njih može doneti više štete nego koristi.

Grupe lijekova

Ključ uspješnog liječenja je individualni pristup propisivanju lijeka, njegovoj dozi i trajanju liječenja. Ovisno o prirodi patološkog stanja i njegovim oblicima, mogu se koristiti lijekovi sljedećih grupa:

• antikonvulzivi za epilepsiju. Pomažu u opuštanju mišićnog tkiva, pa se uzimaju za fokalne, temporalne, kriptogene i idiopatske patologije. Lijekovi ove grupe neutraliziraju primarne i sekundarne generalizirane napade;
• antikonvulzivi se također mogu koristiti u liječenju djece s miokloničnim ili toničko-kloničkim napadima;
• sredstva za smirenje. Suzbija pretjeranu razdražljivost. Najčešće se koristi za blage napade kod djece. Lijekovi ove grupe mogu pogoršati tok epilepsije tokom prvih sedmica njihove upotrebe;
• sedativi. Ne prolaze svi napadi kod ljudi bez posljedica, vrlo često nakon i prije njih pacijent postaje dosadan, razdražljiv i depresivan. U ovoj situaciji prepisuje mu se sedativ i konsultacije sa psihologom;
• injekcije. Koristi se za afektivne distorzije i stanja sumraka.

Svi savremeni lijekovi protiv epileptičkih napada dijele se na lijekove prvog i drugog reda, odnosno osnovnu grupu i lijekove nove generacije.

Antikonvulzivni lijekovi za napade

Neki lekovi se mogu kupiti u apoteci bez lekarskog recepta, drugi samo ako je dostupan. Bilo koje lijekove treba uzimati samo prema preporuci ljekara, kako ne bi došlo do razvoja komplikacija i nuspojava.

Lista popularnih antiepileptičkih lijekova:

Svi lijekovi za liječenje patološkog sindroma mogu se uzimati samo po preporuci ljekara, nakon potpunog pregleda. U nekim situacijama lijekovi se uopće ne koriste. Ovdje je riječ o kratkotrajnim i jednokratnim napadima. Ali većina oblika bolesti zahtijeva terapiju lijekovima.

Prilikom odabira lijeka potrebno je konsultovati ljekara

Lijekovi najnovije generacije

Prilikom propisivanja lijeka, liječnik mora uzeti u obzir etiologiju bolesti. Upotreba novih lijekova usmjerena je na uklanjanje mnogih različitih uzroka koji izazivaju razvoj patološkog sindroma s minimalnim rizikom od nuspojava.

Savremeni lijekovi za liječenje epilepsije:

Lijekove prve grupe treba uzimati 2 puta dnevno, svakih 12 sati. Za jednokratnu upotrebu, bolje je uzeti tablete prije spavanja. Kada koristite lijekove 3 puta, također se preporučuje održavanje određenog intervala između upotrebe "pilula".

Ako se pojave neželjene reakcije, morate se obratiti ljekaru, ne možete odbiti lijekove, niti zanemariti razne bolesti.

Mogući efekti antikonvulzanata

Većina lijekova može se kupiti samo na recept, jer imaju mnogo nuspojava i, ako se predoziraju, mogu predstavljati prijetnju po život pacijenta. Samo specijalista može propisivati ​​lijekove, nakon potpunog pregleda i testova.

Nepravilna upotreba tableta može izazvati razvoj sljedećih stanja:

1. Teturanje tokom kretanja.
2. Vrtoglavica, pospanost.
3. Povraćanje, osećaj mučnine.
4. Dvostruki vid.
5. Alergije (osip, zatajenje jetre).
6. Problemi s disanjem.

Kako pacijenti stare, postaju mnogo osjetljiviji na lijekove koji se koriste. Stoga ih je potrebno s vremena na vrijeme testirati na sadržaj aktivnih komponenti u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu zajedno s liječnikom koji liječi. U suprotnom, povećava se vjerovatnoća nuspojava.

Neki proizvodi doprinose razgradnji lijekova, zbog čega se postupno akumuliraju u tijelu, izazivajući razvoj dodatnih bolesti, što značajno pogoršava stanje pacijenta.

Glavni uvjet za terapiju lijekovima je da se svi antikonvulzivi koriste u skladu s preporukama i propisuju uzimajući u obzir opće stanje pacijenta.