Ketokonazolo sinonimų analogai. Vaistų katalogas

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Priešgrybelinis agentas. Jis turi fungicidinį ir fungistatinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra slopinti ergosterolio sintezę ir pakeisti membranos lipidų sudėtį. Jis veikia prieš įvairiaspalvės kerpės Malassezia furfur sukėlėją, kai kurių dermatomikozių (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), kandidozės (Candida) sukėlėjus, taip pat sisteminių mikozių (Cryptococcus) sukėlėjus.

Jis taip pat yra aktyvus prieš gramteigiamus kokosus: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Farmakokinetika

Ketokonazolas yra silpnas dvibazis junginys, kuris tirpsta ir absorbuojamas rūgščioje aplinkoje. Ketokonazolo C max yra apie 3,5 mcg/ml ir pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po vienkartinės 200 mg dozės išgėrimo valgio metu. Ketokonazolo biologinis prieinamumas yra didžiausias vartojant valgio. Ketokonazolo absorbcija sumažėja pacientams, kurių skrandžio rūgštingumas yra mažas, pavyzdžiui, vartojantiems antacidinius vaistus, tokius kaip aliuminio hidroksidas ir sekreciją mažinančius vaistus, tokius kaip histamino H 2 receptorių blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai, taip pat pacientams, kuriems yra achlorhidrija, kurią sukelia ribotos ligos. .

99 % prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia su albumino frakcija. Ketokonazolas plačiai pasiskirsto audiniuose, tačiau tik nedidelė vaisto dalis prasiskverbia į smegenų skystį.

Po absorbcijos iš virškinimo trakto ketokonazolas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro daug neaktyvių metabolitų.

Tyrimai in vitro parodė, kad CYP3A4 izofermentas dalyvauja ketokonazolo metabolizme. Pagrindiniai metabolizmo būdai yra imidazolo ir piperazino žiedų oksidacija ir skilimas, oksidacinis O-dealkilinimas ir aromatinis hidroksilinimas. Ketokonazolas nėra savo metabolizmo induktorius. Išsiskyrimas iš plazmos yra dvifazis: per pirmąsias 10 valandų T 1/2 yra 2 valandos, vėliau - 8 valandos.

Apie 13% išsiskiria su šlapimu, iš kurių 2-4% nepakitusi. Daugiausia jo išsiskiria su tulžimi virškinimo trakte, o apie 57 % – su išmatomis.

Indikacijos

Išoriniam naudojimui: galvos odos grybelinių infekcijų gydymui ir profilaktikai; lygios odos dermatomikozė; kirkšnies epidermofitozė; plaštakų ir pėdų epidermofitozė, odos kandidozė.

Vietiniam naudojimui: ūminės ir lėtinės pasikartojančios makšties kandidozės gydymui; makšties grybelinių infekcijų prevencija su sumažėjusiu organizmo atsparumu ir gydant antibakteriniais preparatais bei kitais vaistais, kurie sutrikdo normalią makšties mikroflorą.

Vartoti per burną (nesant prieinamumo ir netoleravimo kitiems gydymo metodams): blastomikozė, kokcidioidomikozė, histoplazmozė, chromomikozė, parakokcidioidomikozė.

Kontraindikacijos

Ūminės ir lėtinės kepenų ligos, nėštumas, žindymas, vaikai iki 3 metų, padidėjęs jautrumas ketokonazolui; vartojant kartu su šiais CYP3A4 izofermento substratais (dėl šių vaistų koncentracijos padidėjimo plazmoje, vartojant kartu su ketokonazolu, gali sustiprėti arba pailgėti tiek gydomasis, tiek šalutinis poveikis ir išsivystyti potencialiai pavojingas poveikis , įskaitant QT intervalo pailgėjimą ir „pirueto“ tipo skilvelių aritmijų atsiradimą): (levacetilmetadolis, metadonas); antiaritminiai vaistai (dizopiramidas, dofetilidas, dronedaronas, chinidinas); antihelmintiniai ir antiprotoziniai vaistai (halofantrinas); antihistamininiai vaistai (astemizolas, mizolastinas, terfenadinas); vaistai migrenai gydyti (dihidroergotaminas, ergometrinas, ergotaminas, metilergometrinas); vaistai nuo vėžio (irinotekanas); antipsichoziniai vaistai, anksiolitikai ir migdomieji vaistai (lurazidonas, geriamasis midazolamas, pimozidas, sertindolas, triazolamas); (bepridilis, felodipinas, lerkanidipinas, nisoldipinas); įvairių grupių širdies ir kraujagyslių sistemos vaistai (ivabradinas, ranolazinas); diuretikai (eplerenonas); imunosupresantai (everolimuzas); virškinimo trakto vaistai (cisapridas, domperidonas); lipidų kiekį mažinantys vaistai (simvastatinas); kiti (kolchicinas, vartojamas pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi).

Dozavimas

Vartoti per burną suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg - 200-400 mg per parą. Vaikams, sveriantiems mažiau nei 30 kg - 4-8 mg / kg per parą. Vartoti 1 kartą per dieną valgio metu.

Išoriniam ir vietiniam vartojimui dozavimo režimas priklauso nuo indikacijų ir naudojamos dozavimo formos.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas, dirglumas, nemiga, nerimas, nuovargis, bendras silpnumas, grįžtamas intrakranijinio spaudimo padidėjimas (pavyzdžiui, papilemija, mažų vaikų paburkimas).

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, disgeuzija, pilvo pūtimas, liežuvio spalvos pakitimas, toksinis hepatitas (padidėjęs aktyvumas)
kepenų transaminazių ar šarminės fosfatazės, gelta, sunkus toksinis poveikis kepenims, įskaitant cholestazinį hepatitą, hepatonekrozę (biopsija), kepenų cirozę, kepenų nepakankamumą (įskaitant transplantacijos ir mirties atvejus).

Iš metabolizmo pusės: alkoholio netoleravimas, anoreksija, hiperlipidemija, padidėjęs apetitas.

NUO raumenų ir kaulų sistemos pusėje: mialgija, artralgija.

Iš kvėpavimo sistemos: nosies kraujavimas.

Iš odos ir poodinių riebalų pusės: alopecija, dermatitas, eritema, daugiaformė eritema, niežulys, bėrimas, kseroderma, paraudimas, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė, padidėjęs jautrumas šviesai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ortostatinė hipotenzija.

Iš endokrininės sistemos: ginekomastija, antinksčių nepakankamumas, menstruacijų sutrikimai, galimas laikinas testosterono koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas (normalizuojasi praėjus 24 val. po nurijimo).

Iš jutimo organų: fotofobija.

Alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, angioedema.

NUO imuninės sistemos pusėje: pseudoanafilaksinis šokas.

NUO iš reprodukcinės sistemos: erekcijos disfunkcija, azoospermija (vartojant didesnes nei terapines dozes - 200-400 mg per parą).

Iš laboratorinių rodiklių pusės: trombocitopenijos sumažėjimas.

Bendros reakcijos: karščiavimas, periferinė edema, šaltkrėtis.

vaistų sąveika

Kartu vartojant ketokonazolą su antacidiniais vaistais (aliuminio hidroksidu, histamino H 2 receptorių blokatoriais, protonų siurblio inhibitoriais), sumažėja ketokonazolo absorbcija iš virškinimo trakto. Vartojant šiuos derinius, reikia stebėti ketokonazolo priešgrybelinį aktyvumą ir, jei reikia, koreguoti jo dozę.

Kartu vartojant ketokonazolą su stipriais CYP3A4 izofermento induktoriais, galimas ketokonazolo biologinio prieinamumo sumažėjimas, dėl kurio gali labai sumažėti jo veiksmingumas. Šie vaistai yra rifabutinas, rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, efavirenzas, nevirapinas. Jei šių derinių išvengti nepavyksta, reikia stebėti ketokonazolo priešgrybelinį aktyvumą ir, jei reikia, didinti jo dozę.

Ketokonazolą vartojant kartu su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pavyzdžiui, vaistais, įskaitant ritonavirą, ritonaviru sustiprintą darunavirą ir ritonaviru sustiprintą fosamprenavirą), gali padidėti ketokonazolo biologinis prieinamumas. Vartojant šiuos derinius, reikia stebėti paciento būklę, siekiant nustatyti ketokonazolo veikimo intensyvumo ir trukmės padidėjimo simptomus, ketokonazolo koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei reikia, sumažinti jo dozę.

Kartu vartojant ketokonazolą, jis gali slopinti CYP3A4 sukeltą vaistų metabolizmą, taip pat veikliųjų medžiagų transportavimą dėl P-glikoproteino. Dėl to gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje ir (arba) aktyvūs metabolitai, dėl to pailgėja kartu vartojamų vaistų gydomasis arba šalutinis poveikis.

Kartu su ketokonazolu nerekomenduojama vartoti šių vaistų: tamsulozino, fentanilio, rifabutino, rivaroksabano, karbamazepino, dasatinibo, nilotinibo, trabektedino, salmeterolio. Jei šių derinių išvengti nepavyksta, reikia atlikti klinikinį paciento būklės stebėjimą, siekiant nustatyti terapinio ir (arba) šalutinio poveikio intensyvumo ar trukmės padidėjimo simptomus, stebėti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei reikia. , sumažinti atitinkamo vaisto dozę arba sustabdyti jo vartojimą.

Ketokonazolą reikia atsargiai vartoti kartu su šiais vaistais: alfentaniliu, buprenorfinu (IV ir po liežuviu), oksikodonu, digoksinu, kumarinais, cilostazolu, repaglinidu, saksagliptinu, prazikvanteliu, ebastinu, eletriptanu, bortezomibu, buprenorfinu,,,,,,,,,,,,,,,,,, – , lapatinibas, trimetreksatas, vinka alkaloidai, alprazolamas, aripiprazolas, brotizolamas, buspironas, haloperidolis, midazolamas (iv), perospironas, kvetiapinas, ramelteronas, risperidonas, maravirokas, indinaviras, sakvinaviras, nadololis, verapamilis, ciklidonas, aliskirenas, verapamilis, aliskirenas , deksametazonas, flutikazonas, metilprednizolonas, sirolimuzas, takrolimuzas, temsirolimuzas, atorvastatinas, reboksetinas, fezoterodinas, imidafenacinas, sildenafilis, solifenacinas, tadalfilis, tolterodinas, alitretinoinas (geriamoji dozavimo forma, tolvmozavakaltantas). Vartojant kartu, rekomenduojama atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę, prireikus kontroliuoti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei reikia, mažinti jo dozę.

Pavieniais atvejais, vartojant ketokonazolą, gali pasireikšti į disulfiramą panaši reakcija.

Specialios instrukcijos

Grybeliniam meningitui gydyti nepatartina, nes. Ketokonazolas blogai prasiskverbia per BBB.

Dėl hepatotoksinio poveikio rizikos, įskaitant. ketokonazolą galima vartoti tik tada, kai yra galima nauda
nusveria galimą riziką.

Ketokonazolo negalima vartoti pacientams, kurių kepenų fermentų aktyvumas yra padidėjęs arba kuriems dėl kitų vaistų pasireiškė toksinis poveikis kepenims, nebent laukiama nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką.

Prieš pradedant gydymą, būtina įvertinti kepenų funkciją, kad būtų išvengta ūminių ar lėtinių ligų. Gydymo metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą, funkcinę kepenų būklę ir
pacientų inkstus, kad nepraleistų pirmųjų hepatotoksiškumo simptomų. Neįmanoma atmesti hepatotoksinio poveikio atsiradimo per pirmąjį gydymo mėnesį ir net pirmąją gydymo savaitę. Bendra ketokonazolo dozė yra sunkaus hepatotoksinio poveikio rizikos veiksnys. Atsižvelgiant į tai, gydymo ketokonazolu gydomiems pacientams rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją.

Pacientams, kuriems yra antinksčių nepakankamumas arba ribinės būklės streso fone (įskaitant plačias chirurgines intervencijas, intensyviosios terapijos sąlygas), pacientams, kuriems yra ilgas gydymo kursas ir įtariamas antinksčių nepakankamumas, reikia stebėti antinksčių funkciją, tk. savanoriams 400 mg ar didesnės paros dozės ketokonazolas sumažino „kortizolio atsaką“ į AKTH stimuliavimą.

Jei kortikosteroidai buvo naudojami odos ligoms gydyti , tada ketokonazolas skiriamas ne anksčiau kaip po 2 savaičių po jų atšaukimo.

Rūgščių gėrimų gėrimas padidina ketokonazolo absorbciją.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.

Ketokonazolas yra priešgrybelinis agentas.

Išleidimo forma ir sudėtis

  • Tabletės, skirtos vartoti per burną;
  • Makšties žvakutės;
  • Kremas išoriniam naudojimui.
  • Šampūnas 2%.

Veiklioji vaisto medžiaga yra ketokonazolas:

  • 1 tabletė - 200 mg;
  • 1 žvakutė - 400 mg;
  • 1 g grietinėlės - 20 mg;
  • 1 g šampūno - 20 mg.

Naudojimo indikacijos

Ketokonazolas skirtas paviršinėms ir sisteminėms mikozėms gydyti.

Tablečių pavidalu jis naudojamas šioms ligoms gydyti:

  • Folikulitas, grybelis ir onichomikozė, kurią sukelia blastomicetai (įskaitant plaštakų ir pėdų epidermofitozę, odos kandidozė, lygios odos grybelis, Pityrosporum ovale sukeltas dermatitas, kirkšnies epidermofitozė, seborėjinė onichomikozė, pityriasis versicolor);
  • Burnos ertmės, virškinimo trakto, urogenitalinių organų blastomicetozė ir kitos vidaus organų mikozės.

Viduje vaistas taip pat vartojamas kaip prevencinė priemonė, siekiant užkirsti kelią grybelinių infekcijų vystymuisi pacientams, kurių imunologinis atsparumas yra sumažėjęs.

Šampūno naudojimo indikacijos:

  • Galvos odos mikozė;
  • Pleiskanos;
  • pelėsių mikozės;
  • Seborėjinis dermatitas;
  • Pityriasis versicolor.

Makšties žvakučių pavidalu ketokonazolas skiriamas šiais atvejais:

  • Lėtinės pasikartojančios ir ūminės makšties kandidozės gydymas;
  • Grybelinių makšties infekcijų profilaktika moterims, kurių organizmo atsparumas yra sumažėjęs gydant antibiotikais ar kitais vaistais, kurie sutrikdo normalią makšties mikroflorą.

Kontraindikacijos

  • Ūminės ir lėtinės kepenų/inkstų ligos;
  • Nėštumas (I trimestras - žvakutėms ir kremui, visas laikotarpis - tabletėms);
  • Laktacija;
  • Vaikų amžius iki 3 metų - tabletėms, iki 12 metų - žvakutėms;
  • Padidėjęs jautrumas ketokonazolui.

Viduje ketokonazolo draudžiama vartoti kartu su šiais CYP3A4 izofermento substratais:

  • Antihistamininiai vaistai (mizolastinas, astemizolas, terfenadinas);
  • analgetikai (metadonas, levacetilmetadolis);
  • vaistai nuo vėžio (irinotekanas);
  • Įvairių grupių širdies ir kraujagyslių sistemos vaistai (ranolazinas, ivabradinas);
  • Imunosupresantai (everolimuzas);
  • Diuretikai (eplerenonas);
  • kalcio kanalų blokatoriai (felodipinas, bepridilis, nisoldipinas, lerkanidipinas);
  • Anthelmintiniai ir antiprotoziniai preparatai (halofantrinas);
  • vaistai nuo migrenos (ergometrinas, dihidroergotaminas, metilergometrinas, ergotaminas);
  • Anksiolitikai, migdomieji ir antipsichoziniai vaistai (lurazidonas, geriamasis midazolamas, sertindolas, pimozidas, triazolamas);
  • Virškinimo traktą veikiantys vaistai (domperidonas, cisapridas);
  • Antiaritminiai vaistai (dofetilidas, dizopiramidas, chinidinas, dronedaronas);
  • Lipidų kiekį mažinantys vaistai (simvastatinas, lovastatinas);
  • Kiti (kolchicinas, skiriamas pacientams, kurių kepenų arba inkstų funkcija sutrikusi).

Specialus stebėjimas gydymo laikotarpiu reikalingas pacientams, kuriems diagnozuotas hipofizės ir antinksčių žievės funkcijos sutrikimas, taip pat nėščiosioms II ir III trimestrais (kai vartojamas vietinis ir išorinis ketokonazolas). .

Taikymo būdas ir dozavimas

Viduje vaistas turi būti vartojamas valgio metu 1 kartą per dieną. Paros dozė suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg, yra 200-400 mg, vaikams, sveriantiems mažiau nei 30 kg - 4-8 mg / kg.

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų:

  • Dermatomikozė - 2-8 savaites;
  • Onichomikozė ir lėtinė kandidozė - iki visiško pasveikimo (paprastai tai trunka nuo 4 iki 6 savaičių);
  • Burnos ertmės, virškinimo trakto ir urogenitalinės sistemos grybelinės infekcijos – iki visiško pasveikimo (4-6 savaites);
  • Sisteminės mikozės - keli mėnesiai;
  • Grybelinių infekcijų prevencija - priėmimo trukmė priklauso nuo pagrindinės ligos tipo ir eigos.

Sergant akių mikozėmis, skiriama 1 tabletė per dieną. Esant sunkiems ragenos pažeidimams, taip pat naudojama emulsija ketokonazolo pagrindu. Norėdami tai padaryti, prieš pat vartojimą 1 tabletė praskiedžiama 5 ml 4,5% boro rūgšties tirpalo, gautas tirpalas įlašinamas į junginės maišelį 5-6 kartus per dieną.

Ketokonazolo žvakutės švirkščiamos giliai į makštį gulint, po 1 žvakutę 1 kartą per dieną 3-5 dienas, sergant lėtine kandidoze – 10 dienų.

Kremas tepamas kartą per dieną ant odos pažeidimų, užfiksuojant 2 cm sveikų vietų. Išnykus ligos simptomams, gydymą rekomenduojama tęsti dar kelias dienas. Vidutinė terapijos trukmė:

  • Kandidozė ir pelėsių mikozės - 2-3 savaites;
  • Dermatofitozė - 2-6 savaites;
  • Seborėjinis dermatitas - 2-4 savaitės (su šia liga vartojimo dažnis gali būti padidintas iki 2 kartų per dieną).

Šampūnas Ketokonazolas tepamas ant pažeistų vietų, paliekamas 3-5 minutes, po to nuplaunamas vandeniu:

  • Pelėsių mikozės: gydymas - 1 kartą per dieną 5 dienas, profilaktika - 1 kartą per dieną 3 dienas;
  • Seborėjinis dermatitas: gydymas - 2 kartus per savaitę 2-4 savaites, profilaktika - 1 kartą per savaitę kas 1-2 savaites;
  • Pleiskanos: gydymas - 1 kartą per 3-4 dienas 8 savaites, profilaktika - pagal poreikį, kontroliuojant klinikines apraiškas.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant ketokonazolą per burną, galimi šie šalutiniai poveikiai:

  • Nervų sistema: parestezija, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, dirglumas, bendras silpnumas, nuovargis, nerimas, nemiga, grįžtamas intrakranijinio slėgio padidėjimas (pavyzdžiui, šrifto patinimas mažiems vaikams, regos diskų patinimas);
  • Endokrininė sistema: laikinas testosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas, menstruacijų sutrikimai, antinksčių nepakankamumas, ginekomastija;
  • Virškinimo sistema: pilvo pūtimas, viduriavimas, vėmimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalvos pakitimas, pilvo skausmas, pykinimas, disgeuzija, nenormali kepenų funkcija, kepenų cirozė, toksinis hepatitas, kepenų nepakankamumas (įskaitant transplantacijos ir mirties atvejus);
  • Oda ir poodiniai riebalai: eritema (įskaitant daugiaformę), bėrimas, niežulys, dermatitas, kserodermija, alopecija, paraudimas, jautrumas šviesai, ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė;
  • Metabolizmas: anoreksija, padidėjęs apetitas, hiperlipidemija, alkoholio netoleravimas;
  • Imuninė sistema: pseudoanafilaksinis šokas;
  • Kvėpavimo sistema: kraujavimas iš nosies;
  • Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija;
  • Skeleto ir raumenų sistema: artralgija, mialgija;
  • Lytinės sistemos dalis: azoospermija, erekcijos sutrikimas (vartojant dideles dozes - daugiau nei 200-400 mg per parą);
  • Jutimo organai: fotofobija;
  • Bendrosios reakcijos: šaltkrėtis, karščiavimas ir periferinė edema;
  • Laboratoriniai rodikliai: trombocitopenija;
  • Alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, angioedema, anafilaksinės reakcijos ir šokas.

Vartojant makšties žvakutes, gali pasireikšti: gleivinės sudirginimas, makšties hiperemija ir niežėjimas, odos bėrimas, dilgėlinė. Retais atvejais partneriui pasireiškia alerginės reakcijos (dažniausiai varpos hiperemija).

Išoriškai naudojant kremą galimi: deginimo pojūtis, odos dirginimas, kontaktinis dermatitas;

Naudojant šampūną, kartais pastebimas niežulys ir deginimas, vietinis odos dirginimas, padidėjęs sausumas ar riebūs plaukai, plaukų slinkimas.

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant ketokonazolą per burną, būtina įvertinti kepenų funkciją, kad būtų išvengta ūminių ir lėtinių ligų. Gydymo metu reikia stebėti kepenų ir inkstų funkcijas, periferinio kraujo vaizdą, kad nepraleistumėte hepatotoksinio poveikio simptomų.

Rūgštiniai gėrimai padidina ketokonazolo absorbciją.

Siekiant sumažinti makšties infekcijų pasikartojimo riziką, rekomenduojama gydyti abu lytinius partnerius vienu metu. Žvakutės gali sumažinti latekso prezervatyvų ir makšties diafragmų patikimumą.

Naudojant išorines dozavimo formas, neleiskite produktui patekti į akis. Jei taip atsitiks, kruopščiai nuplaukite juos vandeniu.

Pacientams, kuriems skiriamas kombinuotas gydymas kartu su gliukokortikosteroidais (GCS), siekiant išvengti abstinencijos sindromo išsivystymo, vaistus rekomenduojama vartoti taip: GCS ryte, ketokonazolą vakare. Tokiu atveju GCS turėtų būti atšauktas palaipsniui per 2–3 savaites.

vaistų sąveika

Stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai (rifampicinas, rifabutinas, karbamazepinas, nevirapinas, efavirenzas, izoniazidas, fenitoinas) gali sumažinti ketokonazolo biologinį prieinamumą ir jo veiksmingumą. Jei tokio derinio vartoti vis tiek būtina, reikia stebėti ketokonazolo priešgrybelinį aktyvumą ir, jei reikia, didinti jo dozę.

Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai (pavyzdžiui, antivirusiniai vaistai) gali padidinti ketokonazolo biologinį prieinamumą. Naudojant tokius derinius, būtina stebėti pacientų būklę, kad būtų laiku nustatyti vaisto vartojimo intensyvumo ir trukmės padidėjimo simptomai, veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje. Jei reikia, sumažinkite dozę.

Ketokonazolo nerekomenduojama vartoti kartu su šiomis medžiagomis: rivaroksabanu, rifabutinu, karbamazepinu, fentaniliu, dasatinibu, trabektedinu, nilotinibu, salmeteroliu, tamsulozinu. Jei tokių derinių išvengti nepavyksta, reikia stebėti paciento būklę, kad būtų nustatytas veikimo intensyvumo ar trukmės padidėjimas ir (arba) šalutinis poveikis, kontroliuojama ketokonazolo koncentracija plazmoje, jei reikia, sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas. narkotikų.

Ypatingai atsargiai reikia vartoti ketokonazolą su šiais vaistais: digoksinu, buprenorfinu (į veną ir po liežuviu), cilostazolu, kumarinais, repaglinidu, oksikodonu, saksagliptinu, prazikvanteliu, eletriptanu, alfentaniliu, bortezomibu, erlotianibu, dosulfatitanibu. iksabepilonas, vinka alkaloidai, lapatinibas, aripiprazolas, alprazolamas, brotizolamas, trimetreksatas, buspironas, ramelteronas, kvetiapinas, risperidonas, perospironas, maravirokas, haloperidolis, indinaviras, aliskirenas, verapamilis, metilasonas, prefluasononas, prefluasononas, saquinaviro nadololis, ciklosporinas, sirolimuzas, atorvastatinas, temsirolimuzas, reboksetinas, sildenafilis, imidafenacinas, solifenacinas, cinakalcetas, alitretinoinas (geriamasis), midazolamas (į veną), tadalfilis, fezoterodinas, tolterodinas, tolvaptanas, takrolimuzas, mozavaptanas. Jei reikia vartoti tokius derinius, rekomenduojama atidžiai stebėti paciento būklę, stebėti ketokonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, mažinti jo dozę.

KETOKONAZOLAS KETOKONAZOLAS (ketokonazolas). 1-cis-1-acetil-4-para-n-metoksi]fenil]piperazinas) yra priešgrybelinis vaistas, imidazolo darinys. Prekiniai pavadinimai: ... ... Vikipedija

KETOKONAZOLAS (ketokonazolas). 1 cis 1 acetilas 4 pora n )