Medicinos žinynas geotar. Ivabradin medisorb – vartojimo instrukcijos Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Tabletės balti arba beveik balti, apvalūs, plokščiai cilindriški, vienoje pusėje su pavojumi ir abiejose pusėse nuožulniai, būdingo kvapo.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus), bulvių krakmolas, hiprolozė, talkas, kalcio stearatas.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Kalio-magnio sulaikantis diuretikas. Jis yra konkurencingas aldosterono antagonistas dėl poveikio distaliniam nefronui (konkuruoja dėl citoplazminių baltymų receptorių surišimo vietų, mažina permeazių sintezę nuo aldosterono priklausomoje surinkimo latakų ir distalinių kanalėlių srityje), didina Na išsiskyrimą. +, Cl - ir vandens bei sumažina K + ir karbamido išsiskyrimą, sumažina titruojamą šlapimo rūgštingumą. Padidėjusi diurezė sukelia hipotenzinį poveikį, kuris yra nestabilus. Hipotenzinis poveikis nepriklauso nuo renino kiekio kraujyje ir nepasireiškia esant normaliam kraujospūdžiui.

Diuretinis poveikis pasireiškia 2-5 gydymo dieną.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis absorbuojamas iš virškinimo trakto, absorbcija yra 90%. Metabolizuojamas kepenyse, pagrindinis aktyvus metabolitas yra kanrenonas.

T 1/2 yra 13-24 val.. Išsiskiria daugiausia per inkstus, tam tikras kiekis išsiskiria su tulžimi.

Indikacijos

Edema sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, kepenų ciroze (ypač tuo pat metu esant hipokalemijai ir hiperaldosteronizmui), su nefroziniu sindromu.

Edema II ir III nėštumo trimestrais.

Arterinė hipertenzija, įskaitant. su aldosteroną gaminančia antinksčių adenoma (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Pirminis hiperaldosteronizmas. Aldosteroną gaminanti antinksčių adenoma (ilgalaikis palaikomasis gydymas, jei yra kontraindikacijų chirurginiam gydymui arba jo atsisakoma). Hiperaldosteronizmo diagnozė.

Hipokalemija ir jos prevencija gydant saluretikus.

Policistinių kiaušidžių sindromas, priešmenstruacinis sindromas.

Kontraindikacijos

Adisono liga, hiperkalemija, hiperkalcemija, hiponatremija, lėtinis inkstų nepakankamumas, anurija, kepenų nepakankamumas, cukrinis diabetas su patvirtintu arba įtariamu lėtiniu inkstų nepakankamumu, diabetinė nefropatija, pirmasis nėštumo trimestras, metabolinė acidozė, menstruacijų sutrikimai arba krūtų padidėjimas, padidėjęs jautrumas spironolaktonui.

Dozavimas

Nustatykite individualiai, atsižvelgiant į vandens-elektrolitų apykaitos ir hormoninės būklės sutrikimų sunkumą.

Su edeminiu sindromu - 100-200 mg per parą (rečiau - 300 mg per parą) 2-3 dozėmis (dažniausiai kartu su "kilpa" arba (ir) tiazidiniu diuretiku) kasdien 14-21 dieną. Dozės koregavimas turi būti atliekamas atsižvelgiant į kalio koncentracijos plazmoje vertes. Jei reikia, kursai kartojami kas 10-14 dienų. Su sunkiu hiperaldosteronizmu ir sumažėjusiu kalio kiekiu plazmoje - 300 mg per parą 2-3 dozėmis.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, gastritas, išopėjimas ir kraujavimas iš virškinimo trakto, žarnyno diegliai, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, mieguistumas, letargija, galvos skausmas, vangumas, ataksija.

Iš metabolizmo pusės: padidėjusi karbamido koncentracija, hiperkreatinemija, hiperurikemija, sutrikusi vandens-druskų apykaita ir rūgščių-šarmų pusiausvyra (metabolinė hipochloreminė acidozė arba alkalozė).

Iš kraujodaros sistemos: megaloblastozė, agranulocitozė, trombocitopenija.

Iš endokrininės sistemos: ilgai vartojant - ginekomastija, erekcijos sutrikimas vyrams; moterims - dismenorėja, amenorėja, metroragija menopauzės metu, hirsutizmas, balso grubumas, pieno liaukų skausmas, krūties karcinoma.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, makulopapuliniai ir eriteminiai bėrimai, vaistų karščiavimas, niežulys.

Kiti: raumenų spazmai, sumažėjusi potencija.

vaistų sąveika

Kartu vartojant spironolaktoną, sustiprėja hipotenzinis poveikis.

Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali išsivystyti hiperkalemija (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), nes. AKF inhibitoriai sumažina aldosterono kiekį, o tai lemia kalio susilaikymą organizme, ribojant kalio išsiskyrimą.

Vartojant kartu su kalio preparatais, kitais kalį tausojančiais diuretikais, valgomosios druskos pakaitalais ir maisto papildais, kurių sudėtyje yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija.

Vartojant kartu su salicilatais, spironolaktono diuretinis poveikis sumažėja dėl kanrenono išsiskyrimo per inkstus blokavimo.

O mefenamo rūgštis slopina kanrenono išsiskyrimą per inkstus.

Vartojant kartu, sumažėja geriamųjų antikoaguliantų hipoprotrombineminis poveikis.

Vartojant kartu su digitoksinu, gali padidėti ir sumažėti digitoksino poveikis.

Kartu vartojant spironolaktoną, jis slopina digoksino išsiskyrimą per inkstus ir tikriausiai sumažina jo pasiskirstymo tūrį. Dėl to gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu vartojant losartaną, eprosartaną, yra hiperkalemijos rizika.

Vartojant kartu su kolestiraminu, buvo aprašyti hipochloreminės alkalozės atvejai.

Vartojant kartu su ličio karbonatu, gali padidėti ličio koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu vartojant, galima sumažinti kraujagyslių jautrumą norepinefrinui.

Kartu vartojant, sustiprėja triptorelino, buserelino, gonadorelino poveikis.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant AV blokadai (gali padidėti dėl hiperkalemijos išsivystymo), dekompensuotai kepenų cirozei, chirurginėms intervencijoms, vartojant vaistus, sukeliančius ginekomastiją, vartojant vietinius ir bendruosius anestetikus, senyviems pacientams.

Atsižvelgiant į spironolaktono vartojimą, preparatų, kurių sudėtyje yra kalio, taip pat kitų diuretikų, kurie sukelia kalio susilaikymą organizme, skirti negalima. Reikia vengti spironolaktono vartoti kartu su karbenoksolonu, kuris sukelia natrio susilaikymą.

Gydymo laikotarpiu reikia periodiškai nustatyti elektrolitų ir karbamido kiekį kraujyje.

Vartojant spironolaktoną kartu su kitais diuretikais ar antihipertenziniais vaistais, pastarųjų dozę rekomenduojama mažinti. Vartojant spironolaktoną kartu su digoksinu, gali prireikti mažinti tiek įsotinamąją, tiek palaikomąją pastarojo dozes.

Kontraindikuotinas esant kepenų nepakankamumui. Atsargiai vartoti esant dekompensuotai kepenų cirozei.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams vartoti atsargiai.

Paracetamolis MS: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Paracetamolis MS: kainos internetinėse vaistinėse

Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!

Didžiojoje Britanijoje galioja įstatymas, pagal kurį chirurgas gali atsisakyti operuoti pacientą, jei jis rūko ar turi antsvorio. Žmogus turi atsisakyti žalingų įpročių, tada galbūt jam nereikės chirurginės intervencijos.

Aukščiausia kūno temperatūra užfiksuota Willie Jonesui (JAV), kuris į ligoninę paguldytas su 46,5°C temperatūra.

Šypsena vos du kartus per dieną gali sumažinti kraujospūdį ir sumažinti širdies priepuolių bei insulto riziką.

Kariesas yra labiausiai paplitusi infekcinė liga pasaulyje, su kuria negali konkuruoti net gripas.

Gerai žinomas vaistas "Viagra" iš pradžių buvo sukurtas arterinei hipertenzijai gydyti.

Be žmonių, prostatitu serga tik viena gyva būtybė Žemės planetoje – šunys. Tai tikrai mūsų ištikimiausi draugai.

Reguliariai pusryčiaujantys žmonės yra daug rečiau nutukę.

Čiaudėjimo metu mūsų kūnas visiškai nustoja veikti. Net širdis sustoja.

Vidutinė kairiarankių gyvenimo trukmė yra mažesnė nei dešiniarankių.

Milijonai bakterijų gimsta, gyvena ir miršta mūsų žarnyne. Juos galima pamatyti tik esant dideliam padidinimui, bet jei būtų sujungti, jie tilptų į paprastą kavos puodelį.

Amerikiečių mokslininkai atliko eksperimentus su pelėmis ir priėjo prie išvados, kad arbūzų sultys neleidžia vystytis kraujagyslių aterosklerozei. Viena pelių grupė gėrė paprastą vandenį, o antroji grupė gėrė arbūzų sultis. Dėl to antrosios grupės kraujagyslėse nebuvo cholesterolio plokštelių.

Daugelio mokslininkų nuomone, vitaminų kompleksai žmogui praktiškai nenaudingi.

Žmogaus kaulai keturis kartus stipresni už betoną.

Magnetinio rezonanso tomografija (MRT) yra viena iš labiausiai paplitusių procedūrų visame pasaulyje. MRT naudoja stiprų magnetinį lauką ir radijo bangas, kad...

Prekinis pavadinimas:

Meloksikamas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN):

meloksikamo

Junginys.

Vienoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: meloksikamas - 7,5 mg arba 15 mg;
pagalbinės medžiagos: pregelifikuotas krakmolas (krakmolas 1500) -30,0 / 60,0 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 61,3 / 122,6 mg, natrio citratas dihidratas - 20,0 / 40,0 mg, koloidinis silicio dioksidas, magnio dioksidas. mg.
Aprašymas: šviesiai geltonos spalvos tabletės su žalsvu atspalviu. 7,5 mg dozei - plokščias cilindras su nuožulna. 15 mg dozei - plokščias cilindras su nuožulna ir rizika.

Farmakoterapinė grupė:

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU).

Farmakodinamika.

Meloksikamas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su ciklooksigenazės-2 (COX-2), dalyvaujančios prostaglandinų biosintezėje uždegimo srityje, fermentinio aktyvumo slopinimu. Mažesniu mastu meloksikamas veikia ciklooksigenazę-1 (COX-1), dalyvaujančią prostaglandinų sintezėje, o tai apsaugo virškinimo trakto gleivinę ir dalyvauja reguliuojant kraujotaką inkstuose.

Farmakokinetika.

Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (virškinimo trakto), absoliutus meloksikamo biologinis prieinamumas yra 89%. Vienu metu vartojamas maistas nekeičia absorbcijos. Vartojant vaistą viduje 7,5 mg ir 15 mg dozėmis, jo koncentracija yra proporcinga dozėms. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama per 3-5 dienas. Ilgai vartojant vaistą (daugiau nei 1 metus), koncentracijos yra panašios į tą, kuri stebima pirmą kartą pasiekus pusiausvyros būseną. Su plazmos baltymais jungiasi daugiau kaip 99%. Skirtumai tarp didžiausios ir bazinės vaisto koncentracijos po jo vartojimo vieną kartą per parą yra palyginti nedideli ir siekia 0,4–1,0 μg / ml, kai vartojama 7,5 mg dozė, ir 0,8–2, kai vartojama 15 mg dozė. 0 µg/ml (atitinkamai nurodytos Cmin ir Cmax vertės). Meloksikamas prasiskverbia per kraujo-audinių barjerus, jo koncentracija sinoviniame skystyje pasiekia 50% didžiausios vaisto koncentracijos plazmoje.
Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, susidarant keturiems farmakologiškai neaktyviems dariniams. Pagrindinis metabolitas 5'-karboksimeloksikamas (60% dozės) susidaro oksiduojantis tarpiniam metabolitui 5'-hidroksimetilmeloksikamui, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP 2C9 vaidina svarbų vaidmenį šioje metabolinėje transformacijoje, o CYP 3A4 izofermentas yra papildomas. Formuojant kitus du metabolitus (sudaro atitinkamai 16% ir 4% vaisto dozės), dalyvauja peroksidazė, kurios aktyvumas tikriausiai skiriasi individualiai.
Išsiskiria vienodai per žarnyną ir inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria per žarnyną nepakitusios, šlapime nepakitusio vaisto randama tik nedideliais kiekiais. Meloksikamo pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 15-20 valandų. Plazmos klirensas yra vidutiniškai 8 ml/min. Vyresnio amžiaus žmonėms sumažėja vaisto klirensas. Pasiskirstymo tūris yra mažas ir vidutiniškai 11 litrų.
Vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas reikšmingos įtakos meloksikamo farmakokinetikai neturi.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

Simptominis osteoartrito, reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito (Bekhterevo liga) ir kitų uždegiminių bei degeneracinių sąnarių ligų, kurias lydi skausmas, gydymas.

KONTRAINDIKACIJOS

• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbiniams komponentams;
• kontraindikuotinas laikotarpiu po vainikinių arterijų šuntavimo;
• nekompensuotas širdies nepakankamumas;
• anamneziniai duomenys apie bronchų obstrukcijos, rinito, dilgėlinės priepuolį pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU (visiškas ar nepilnas acetilsalicilo rūgšties netoleravimo sindromas – rinosinusitas, dilgėlinė, nosies gleivinės polipai, astma);
• eroziniai ir opiniai skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;
• uždegiminė žarnyno liga (opinis kolitas, Krono liga);
• kraujavimas iš smegenų kraujagyslių ar kitoks kraujavimas;
• sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
• sunkus inkstų nepakankamumas pacientams, kuriems netaikoma dializė (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), progresuojanti inkstų liga, įskaitant patvirtintą hiperkalemiją;
• nėštumas, žindymo laikotarpis;
• vaikų amžius iki 15 metų.

Atsargiai

• Išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių liga, stazinis širdies nepakankamumas, dislipidemija/hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinių arterijų liga, rūkymas, kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.
• Anamneziniai duomenys apie virškinimo trakto (virškinimo trakto) opinių pažeidimų atsiradimą, Helicobacter pylori infekcijos buvimą, senatvę, ilgalaikį NVNU vartojimą, dažną alkoholio vartojimą, sunkias somatines ligas, kartu vartojamą gydymą šiais vaistais:
• antikoaguliantai (pvz., varfarinas);
• antitrombocitinės medžiagos (pvz., acetilsalicilo rūgštis, klopidogrelis);
• geriamieji gliukokortikosteroidai (pvz., prednizolonas);
• selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pvz., citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas);
• Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių iš virškinimo trakto atsiradimo riziką, mažiausią veiksmingą dozę reikia vartoti kuo trumpiau.

NAUDOJIMO METODAS IR DOZĖS

Vaistas vartojamas per burną valgio metu vieną kartą per dieną.
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
Reumatoidinis artritas: 15 mg per parą. Atsižvelgiant į gydomąjį poveikį, dozę galima sumažinti iki 7,5 mg per parą.
Osteoartritas: 7,5 mg per dieną. Esant neveiksmingumui, dozę galima padidinti iki 15 mg per parą.
Ankilozuojantis spondilitas: 15 mg per parą.
Didžiausia paros dozė neturi viršyti 15 mg.
Pacientams, kuriems yra padidėjusi šalutinio poveikio rizika, taip pat pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir kuriems atliekama hemodializė, paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

ŠALUTINIS POVEIKIS

Iš virškinimo sistemos: daugiau nei 1% - dispepsija, įskaitant. pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, viduriavimas; 0,1-1% - laikinas "kepenų" transaminazių aktyvumo padidėjimas, hiperbilirubinemija, raugėjimas, ezofagitas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant latentinį), stomatitas; mažiau nei 0,1% - virškinamojo trakto perforacija, kolitas, hepatitas, gastritas.
Iš kraują formuojančių organų pusės: daugiau nei 1% - anemija; 0,1-1% - kraujo formulės pokytis, įsk. leukopenija, trombocitopenija.
Odai: daugiau nei 1% - niežulys, odos bėrimas; 0,1-1% - dilgėlinė; mažiau nei 0,1% - jautrumas šviesai, pūsliniai bėrimai, daugiaformė eritema, įsk. Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Iš kvėpavimo sistemos: mažiau nei 0,1% - bronchų spazmas.
Iš nervų sistemos: daugiau nei 1% - galvos svaigimas, galvos skausmas; 0,1-1% - galvos svaigimas, spengimas ausyse, mieguistumas; mažiau nei 0,1% – sumišimas, dezorientacija, emocinis labilumas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: daugiau nei 1% - periferinė edema; 0,1-1% – padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, kraujo „paraudimas“ į veido odą.
Iš šlapimo sistemos: 0,1-1% - hiperkreatinemija ir (arba) padidėjęs šlapalo kiekis kraujo serume; mažiau nei 0,1% - ūminis inkstų nepakankamumas; ryšys su meloksikamo vartojimu nenustatytas - intersticinis nefritas, albuminurija, hematurija.
Iš pojūčių: mažiau nei 0,1% - konjunktyvitas, regos sutrikimas, įsk. neryškus matymas.
Alerginės reakcijos: mažiau nei 0,1% - angioedema, anafilaktoidinės / anafilaksinės reakcijos.

PERDOZUOTI

Simptomai: sutrikusi sąmonė, pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų nepakankamumas, kvėpavimo sustojimas, asistolija.
Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra; perdozavus vaisto, reikia išplauti skrandį, išgerti aktyvintos anglies (per kitą valandą), simptominis gydymas. Kolestiraminas pagreitina vaisto išsiskyrimą iš organizmo. Forsuota diurezė, šlapimo šarminimas, hemodializė yra neveiksmingi dėl didelio vaisto ryšio su kraujo baltymais.

SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS

Vartojant kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (taip pat su acetilsalicilo rūgštimi), padidėja erozinių ir opinių pažeidimų bei kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, pastarųjų veiksmingumas gali sumažėti.
Vartojant kartu su ličio preparatais, galimas ličio kaupimasis ir jo toksinio poveikio padidėjimas (rekomenduojama kontroliuoti ličio koncentraciją kraujyje).
Vartojant kartu su metotreksatu, padidėja pastarojo šalutinis poveikis kraujodaros sistemai (anemijos ir leukopenijos rizika, nurodomas periodiškas viso kraujo skaičiaus stebėjimas).
Kartu vartojant diuretikus ir ciklosporiną, padidėja inkstų nepakankamumo rizika.
Kartu vartojant intrauterinius kontraceptikus, pastarųjų veiksmingumas gali sumažėti.
Kartu vartojant antikoaguliantus (hepariną, tiklopidiną, varfariną), taip pat trombolizinius vaistus (streptokinazę, fibrinoliziną), padidėja kraujavimo rizika (būtina periodiškai stebėti kraujo krešumą).
Vartojant kartu su kolestiraminu, dėl meloksikamo prisijungimo padidėja jo išsiskyrimas per virškinimo traktą.
Kartu vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Atsargiai reikia vartoti vaistą pacientams, kuriems anksčiau buvo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, taip pat pacientams, gydomiems antikoaguliantais. Šiems pacientams padidėja erozinių ir opinių virškinamojo trakto ligų rizika.
Vartojant vaistą senyviems pacientams, pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu ir kraujotakos nepakankamumo simptomais, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, taip pat pacientams, kuriems yra hipovolemija dėl chirurginių intervencijų, reikia laikytis atsargumo priemonių ir stebėti inkstų funkcijos rodiklius. .
Jei kreatinino klirensas yra didesnis nei 25 ml/min., pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozavimo režimo keisti nereikia.
Pacientams, kuriems atliekama dializė, vaisto dozė neturi viršyti 7,5 mg per parą.
Pacientai, vartojantys diuretikus ir meloksikamą vienu metu, turi gerti pakankamai skysčių.
Jeigu gydymo metu atsiranda alerginių reakcijų (niežulys, odos išbėrimas, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai), reikia pasitarti su gydytoju, kad nuspręstų, ar nutraukti vaisto vartojimą.
Meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, gali maskuoti infekcinių ligų simptomus.
Meloksikamo, kaip ir kitų prostaglandinų sintezę blokuojančių vaistų, vartojimas gali turėti įtakos vaisingumui, todėl jo nerekomenduojama pastoti norinčioms moterims.
Transporto priemonių valdymas, mašinų ir mechanizmų priežiūra
Vaisto vartojimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį galvos skausmui ir galvos svaigimui, mieguistumui. Turėtumėte atsisakyti vairuoti transporto priemones ir prižiūrėti mechanizmus bei mechanizmus, kuriems reikia susikaupimo.

LAIKYMO SĄLYGOS

Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

GERIAUSIAS IKI DATA

3 metai. Nenaudoti pasibaigus datai, nurodytai ant pakuotės.

Yra vaistinis preparatas. Būtina gydytojo konsultacija.

Catad_pgroup Nitratai ir kiti antiangininiai vaistai

Ivabradin Medisorb - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas:

Ivabradinas Medisorbas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

ivabradinas

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Sudėtis 1 tabletėje:

veiklioji medžiaga: ivabradino hidrochlorido (ivabradino kiekiu) 5,390 mg (5,0 mg) arba 8,085 mg (7,5 mg);
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus), bulvių krakmolas, povidonas K-30 (polivinilpirolidonas), koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), magnio stearatas;
apvalkalas: OPADRY® II (hipromeliozė (HPMC 2910), laktozės monohidratas, titano dioksidas, makrogolis-3350 (PEG), raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, indigokarmino aliuminio lakas) (5 mg dozei) arba OPADRY ® II (hipromellozė). ( HPMC 2910), laktozės monohidratas, titano dioksidas, makrogolis-3350 (PEG), tamsiai raudonas dažiklis [Ponso 4R], chinolino geltonasis dažiklis) (7,5 mg dozei).

Apibūdinimas:

apvalios abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės, baltos su rausvu atspalviu, kai dozė yra 5 mg, arba rausva, kai dozė yra 7,5 mg. Pagal skerspjūvį branduolys yra baltas.

Farmakoterapinė grupė:

antiangininis agentas

ATX kodas:

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Ivabradinas yra širdies susitraukimų dažnį lėtinantis vaistas, kurio veikimo mechanizmas yra selektyvus ir specifinis aš f sinusinio mazgo kanalai, kurie kontroliuoja spontaninę diastolinę depoliarizaciją sinusiniame mazge ir reguliuoja širdies susitraukimų dažnį (HR).
Veiksmas būdingas sinusiniam mazgui ir neturi įtakos impulsų laidumo intraatrialiniu, atrioventrikuliniu ir intraventrikuliniu keliu laikui, taip pat miokardo susitraukimui. Skilvelių repoliarizacijos procesai išlieka nepakitę.
Ivabradinas taip pat gali sąveikauti su panašiais aš fširdies kanalai aš h tinklainės kanalai, susiję su laikinu regėjimo suvokimo sistemos pokyčiu dėl tinklainės reakcijos į ryškios šviesos dirgiklius pasikeitimo. Esant provokuojančioms aplinkybėms (pvz., greitai keičiantis ryškumui), dalinis slopinimas aš h kanalai su ivabradinu sukelia vadinamąjį šviesos suvokimo pokyčių reiškinį (fotopsiją). Fotopsijai būdingas trumpalaikis ryškumo pokytis ribotoje regėjimo lauko srityje.
Pagrindinė ivabradino farmakologinė savybė yra jo gebėjimas priklausomai nuo dozės sumažinti širdies susitraukimų dažnį. Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo priklausomybės nuo vaisto dozės analizė buvo atlikta laipsniškai didinant ivabradino dozę iki 20 mg du kartus per parą ir atskleidė tendenciją pasiekti „plato“ efektą (nedidėja terapinis poveikis), kuris sumažina sunkios, blogai toleruojamos bradikardijos (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 k./min.) riziką.
Išrašant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo laipsnis priklauso nuo pradinės jo reikšmės ir yra maždaug 10-15 dūžių per minutę ramybės ir fizinio krūvio metu. Dėl to sumažėja širdies darbas, sumažėja miokardo deguonies poreikis.
Ivabradinas neveikia intrakardinio laidumo, miokardo susitraukimo (nesukelia neigiamo inotropinio poveikio) ar skilvelių repoliarizacijos procesų. Klinikinių elektrofiziologinių tyrimų metu ivabradinas neturėjo įtakos impulsų laidumo atrioventrikuliniu ar intraventrikuliniu keliu laikui, taip pat pakoreguotam QT intervalui.
Tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys kairiojo skilvelio disfunkcija (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija (KSIF) 30-45 %), metu buvo įrodyta, kad ivabradinas neveikia miokardo susitraukimo.
Nustatyta, kad ivabradinas, vartojamas po 5 mg 2 kartus per dieną, pagerino testų nepalankiausiomis sąlygomis rezultatus po 3–4 gydymo savaičių. Taip pat patvirtintas 7,5 mg dozės 2 kartus per dieną veiksmingumas.
Po 1 mėnesio ivabradino vartojimo po 5 mg 2 kartus per dieną fizinio aktyvumo laikas pailgėja maždaug 1 minute, o papildomai 3 mėnesius vartojant po 7,5 mg ivabradino 2 kartus per dieną, šis laikas dar padidėja. rodiklis buvo pažymėtas 25 sekundėmis. Antiangininis ir antiišeminis ivabradino veiksmingumas taip pat patvirtintas 65 metų ir vyresniems pacientams.
5 mg ir 7,5 mg ivabradino veiksmingumas 2 kartus per dieną buvo stebimas atsižvelgiant į visus testų nepalankiausiomis sąlygomis rodiklius (bendra fizinio aktyvumo trukmę, laiką iki krūtinės anginos priepuolio ribojimo, laiką iki krūtinės anginos priepuolio pradžios ir laiką iki išsivystymo). ST segmento 1 mm), o krūtinės anginos priepuolių dažnis sumažėjo 70%.
Ivabradino vartojimas 2 kartus per dieną užtikrino pastovų terapinį veiksmingumą 24 valandas.
Pacientams, vartojusiems ivabradiną, buvo parodytas papildomas veiksmingumas, palyginti su visais testų nepalankiausiomis sąlygomis rodiklius, kai jo buvo pridėta prie didžiausios atenololio dozės (50 mg), sumažėjus terapiniam aktyvumui (12 valandų po nurijimo).
Sumažėjus terapiniam aktyvumui (12 valandų po išgėrimo), ivabradino veiksmingumas nepagerėjo, kai jis buvo pridėtas prie didžiausios amlodipino dozės, o esant didžiausiam aktyvumui (3-4 val. po išgėrimo), ivabradino veiksmingumas padidėjo. buvo įrodyta.
Klinikinio veiksmingumo tyrimo metu ivabradino poveikis visiškai išliko 3 ir 4 mėnesių gydymo laikotarpiu. Gydymo metu tolerancijos išsivystymo požymių (sumažėjo veiksmingumas), o nutraukus gydymą „nutraukimo“ sindromo nepastebėta. Antiangininis ir anti-išeminis ivabradino poveikis buvo susijęs su nuo dozės priklausomu širdies susitraukimų dažnio sumažėjimu, taip pat reikšmingu apdirbamo gaminio (HR * sistolinio kraujospūdžio) sumažėjimu tiek ramybės metu, tiek fizinio krūvio metu. Poveikis kraujospūdžiui (BP) ir bendram periferinių kraujagyslių pasipriešinimui (TPVR) buvo nereikšmingas ir kliniškai nereikšmingas.
Pastebėtas ilgalaikis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas pacientams, vartojusiems ivabradiną mažiausiai 1 metus. Šiuo atveju poveikio angliavandenių apykaitai ir lipidų profiliui nepastebėta.
Diabetu sergantiems pacientams ivabradino veiksmingumas ir saugumas buvo panašus į bendrą pacientų populiaciją.
Tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys vainikinių arterijų liga (IŠL), kuriems nebuvo klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų (KSIF didesnis nei 40 %), kuriems buvo taikomas palaikomasis gydymas, ivabradino dozės buvo didesnės nei rekomenduojama (pradinė 7,5 mg dozė du kartus per parą (5 mg du kartus per parą). parą) vyresniems nei 75 metų amžiaus), kuri vėliau buvo titruojama iki 10 mg du kartus per parą), neturėjo reikšmingo poveikio pirminiam sudėtiniam baigtimi (mirtis iš širdies arba nemirtinas miokardo infarktas). Ivabradinu gydytų pacientų grupėje bradikardijos dažnis buvo 17,9 proc.
Pacientams, sergantiems II funkcinės klasės ar aukštesne krūtinės angina pagal Kanados širdies draugijos klasifikaciją, buvo nustatytas pirminio kombinuoto galutinio taško atsiradimo atvejų padaugėjimas vartojant ivabradiną, o tai nebuvo pastebėta pacientų pogrupyje. visų sergančiųjų krūtinės angina (I ir aukštesnė funkcinė klasė).
Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys stabilia krūtinės angina ir kairiojo skilvelio disfunkcija (KSIF mažesnis nei 40 %), iš kurių 86,9 % vartojo beta adrenoblokatorius, skirtumo tarp grupių nebuvo: pacientų, vartojusių ivabradiną pagal standartinį gydymą ir placebą, bendro mirčių nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnio, hospitalizacijų dėl ūminio miokardo infarkto, hospitalizacijų dėl naujų širdies nepakankamumo atvejų ar sustiprėjusių lėtinio širdies nepakankamumo (LŠN) simptomų.
Pacientams, sergantiems krūtinės angina, reikšmingų mirčių dėl širdies ir kraujagyslių ligų ar hospitalizavimo dėl nemirtino miokardo infarkto ar širdies nepakankamumo atvejų skirtumų nebuvo.
Atsižvelgiant į ivabradino vartojimą pacientams, kurių širdies susitraukimų dažnis yra ne mažesnis kaip 70 k./min., hospitalizavimo dėl mirtino ir nemirtino miokardo infarkto dažnis sumažėjo 36 %, o revaskuliarizacijos dažnis – 30 %.
Pacientams, sergantiems krūtinės angina, vartojusiems ivabradiną, sumažėjo santykinė komplikacijų rizika (mirčių nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnis, hospitalizavimas dėl ūminio miokardo infarkto, hospitalizavimas dėl naujų širdies nepakankamumo atvejų ar sustiprėjusių ŠKL simptomų). 24 proc.
Pažymėtina gydomoji nauda visų pirma pasiekiama 42% sumažinus hospitalizacijų dėl ūminio miokardo infarkto dažnumą. Pacientų, kurių širdies susitraukimų dažnis didesnis nei 70 k./min., hospitalizavimo dėl mirtino ir nemirtino miokardo infarkto dažnumo sumažėjimas yra dar reikšmingesnis ir siekia 73 proc. Apskritai ivabradinas buvo gerai toleruojamas ir saugus.
Atsižvelgiant į ivabradino vartojimą pacientams, kuriems pagal NYHA klasifikaciją yra SŠN II-IV funkcinė klasė, kai KSIF yra mažesnė nei 35%, santykinė komplikacijų rizika sumažėjo (mirčių nuo širdies ir kraujagyslių ligų dažnis ir jų skaičiaus sumažėjimas). hospitalizacijų dėl padidėjusių ŠKL simptomų) 18 proc. Absoliuti rizika sumažėjo 4,2%. Ryškus gydomasis poveikis pastebėtas praėjus 3 mėnesiams nuo gydymo pradžios.
Pastebėtas mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų sumažėjimas ir hospitalizacijų skaičiaus sumažėjimas dėl padidėjusių ŠKL simptomų, nepaisant amžiaus, lyties, ŠN funkcinės klasės, beta adrenoblokatorių vartojimo, išeminės ar neišeminės etiologijos. CHF, cukrinio diabeto ar arterinės hipertenzijos buvimas istorijoje.
Įrodyta, kad ivabradiną vartojant 1 metus, galima išvengti vienos mirties arba vienos hospitalizacijos dėl širdies ir kraujagyslių ligų 26 pacientams, vartojantiems šį vaistą.
Atsižvelgiant į ivabradino vartojimą, buvo parodytas CHF funkcinės klasės pagerėjimas pagal NYHA klasifikaciją.
Pacientams, kurių širdies susitraukimų dažnis yra 80 dūžių / min., buvo pastebėtas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas vidutiniškai 15 dūžių / min.

Farmakokinetika
Ivabradinas yra S-enantiomeras, kurio biokonversija, remiantis tyrimais, nevyksta in vivo. Pagrindinis aktyvus vaisto metabolitas yra N-desmetilintas ivabradino darinys.
Absorbcija ir biologinis prieinamumas
Išgertas ivabradinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Didžiausia koncentracija (Cmax) plazmoje pasiekiama maždaug po 1 valandos po vartojimo nevalgius. Biologinis prieinamumas yra maždaug 40% dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis.
Valgant, absorbcijos laikas pailgėja maždaug 1 val., o koncentracija plazmoje padidėja nuo 20% iki 30%. Siekiant sumažinti koncentracijos svyravimus, vaistą rekomenduojama vartoti valgio metu.
Paskirstymas
Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra maždaug 70%. Pasiskirstymo tūris (V d nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai yra apie 100 litrų. C max kraujo plazmoje, ilgai vartojant rekomenduojamą 5 mg dozę 2 kartus per parą, yra maždaug 22 ng/ml (variacijos koeficientas (CV)) yra 29 %. )). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija plazmoje yra 10 ng/ml (CV yra 38%).
Metabolizmas
Ivabradinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne oksidacijos būdu, dalyvaujant tik citochromui P450 3A4 (CYP3A4 izofermentui). Pagrindinis aktyvus metabolitas yra N-desmetilintas darinys (S 18982), kuris sudaro 40 % ivabradino dozės koncentracijos. Aktyvaus ivabradino metabolito metabolizmas taip pat vyksta dalyvaujant izofermentui CYP3A4.
Ivabradinas turi mažą afinitetą CYP3A4 izofermentui, jo nesužadina ir neslopina. Šiuo atžvilgiu mažai tikėtina, kad ivabradinas paveiktų CYP3A4 izofermento substratų metabolizmą arba koncentraciją plazmoje. Kita vertus, kartu vartojami stiprūs citochromo P450 inhibitoriai arba induktoriai gali reikšmingai paveikti ivabradino koncentraciją kraujo plazmoje.
veisimas
Ivabradino pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra vidutiniškai 2 valandos (70-75 % ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC)), efektyvus (T 1/2) yra 11 valandų. Bendras klirensas yra maždaug 400 ml/min., inkstų klirensas – apie 70 ml/min. Metabolitai ir nedideli kiekiai nepakitusios medžiagos išsiskiria per inkstus ir žarnyną tokiu pat greičiu. Apie 4% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios.
Tiesiškumas
Vartojant 0,5–24 mg dozių intervalą, ivabradino farmakokinetika yra tiesinė.
Specialios pacientų grupės
Senyviems ir senyviems pacientams
Farmakokinetikos parametrai (AUC ir Cmax) reikšmingai nesiskiria 65 metų ir vyresnių, 75 metų ir vyresnių pacientų grupėse, taip pat bendroje pacientų populiacijoje.
Sutrikusi inkstų funkcija
Inkstų nepakankamumo (kreatinino klirensas (CC) nuo 15 iki 60 ml / min.) poveikis ivabradino kinetikai yra minimalus, nes tik apie 20% ivabradino ir jo aktyvaus metabolito S 18982 išsiskiria per inkstus.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų nepakankamumas (Child-Pugh balai iki 7), laisvojo ivabradino ir jo aktyvaus metabolito AUC yra 20 % didesnis nei pacientų, kurių kepenų funkcija normali.
Duomenys apie ivabradino vartojimą pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo (7-9 balai pagal Child-Pugh klasifikaciją) kepenų nepakankamumu, yra riboti ir neleidžia daryti išvados apie vaisto farmakokinetikos ypatybes šioje pacientų grupėje. .
Šiuo metu nėra duomenų apie ivabradino vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu (daugiau nei 9 balais pagal Child-Pugh klasifikaciją) kepenų nepakankamumu.
Farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių ryšys
Farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių ryšio analizė leido nustatyti, kad širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas yra tiesiogiai proporcingas ivabradino ir aktyvaus metabolito S 18982 koncentracijos padidėjimui kraujo plazmoje, kai vartojama iki 15 20 mg 2 kartus per dieną. Vartojant didesnes vaisto dozes, širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimas nėra proporcingas ivabradino koncentracijai kraujo plazmoje ir pasižymi polinkiu pasiekti „plato“ efektą. Didelės ivabradino koncentracijos, kurias galima pasiekti vartojant kartu su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais, gali smarkiai sulėtėti širdies susitraukimų dažnis, tačiau ši rizika yra mažesnė, kai ji vartojama kartu su vidutinio stiprumo CYP3A4 izofermento inhibitoriais.

Naudojimo indikacijos

Stabilios krūtinės anginos simptominis gydymas vainikinių arterijų liga sergantiems suaugusiems pacientams, kurių sinusinis ritmas normalus ir širdies susitraukimų dažnis ne mažesnis kaip 70 k./min.
- esant beta adrenoblokatorių netoleravimui arba kontraindikacijoms vartoti;
- kartu su beta adrenoblokatoriais, kai stabilios krūtinės anginos kontrolė yra nepakankama, atsižvelgiant į optimalią beta adrenoblokatorių dozę.
Lėtinio širdies nepakankamumo terapija
Lėtinio širdies nepakankamumo II-IV funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją gydymas su sistolinės funkcijos sutrikimu pacientams, kurių sinusinis ritmas ir širdies susitraukimų dažnis ne mažesnis kaip 70 k./min, kartu su standartiniu gydymu, įskaitant gydymą beta adrenoblokatoriais, arba netoleruojant arba beta adrenoblokatorių vartojimo kontraindikacijos.

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas ivabradinui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai;
• Širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje mažesnis nei 70 dūžių per minutę (prieš gydymą);
• kardiogeninis šokas;
• ūminis miokardo infarktas;
• sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg, o diastolinis kraujospūdis mažesnis nei 50 mm Hg);
• sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh klasifikaciją);
• sergančio sinuso sindromas;
• sinoatrialinė blokada;
• nestabilus ar ūmus širdies nepakankamumas;
• dirbtinio širdies stimuliatoriaus, veikiančio nuolatinės stimuliacijos režimu, buvimas;
• nestabili krūtinės angina;
• II ir III laipsnio atrioventrikulinė (AV) blokada;
• kartu su stipriais citochromo P450 3A4 sistemos izofermentų inhibitoriais, tokiais kaip azolo grupės priešgrybeliniai preparatai (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas, geriamojo eritromicinas, josamicinas, telitromicinas, ritomicino inhibitorius (ŽIV-finavirazės proteazės) ) ir nefazodonas;
• kartu su verapamiliu arba diltiazemu, kurie yra vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai, galintys sulėtinti širdies ritmą;
• nėštumas, žindymas ir vartojimas moterims, kurios nesilaiko patikimų kontracepcijos priemonių;
• amžius iki 18 metų (vaisto veiksmingumas ir saugumas šioje amžiaus grupėje netirtas);
• laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Atsargiai

• vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh klasifikaciją);
• sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 15 ml / min.);
• įgimtas QT intervalo pailgėjimas;
• kartu vartoti vaistus, kurie ilgina QT intervalą;
• vienu metu gerti greipfrutų sultis;
• neseniai atliktas insultas;
• pigmentinis retinitas (pigmentinis retinitas);
• arterinė hipotenzija;
• CHF IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją;
• kartu su kalį tausojančiais diuretikais.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumas
Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas. Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie ivabradino vartojimą nėštumo metu. Ikiklinikiniai ivabradino tyrimai parodė embriotoksinį ir teratogeninį poveikį.
žindymo laikotarpis
Ivabradino vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad ivabradinas išsiskiria į motinos pieną. Moterys, kurias reikia gydyti preparatais, kurių sudėtyje yra ivabradino, turi nutraukti žindymą.
Reprodukcinio amžiaus moterys
Vaisingo amžiaus moterys gydymo ivabradinu metu turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones.

Dozavimas ir vartojimas

Ivabradiną reikia gerti 2 kartus per dieną, ryte ir vakare valgio metu. Jei reikia vartoti 2,5 mg ivabradino dozę, turite vartoti atitinkamą ivabradiną.
Stabilios krūtinės anginos simptominis gydymas
Prieš pradedant gydymą arba nusprendžiant padidinti ivabradino dozę, širdies susitraukimų dažnis turi būti nustatomas vienu iš šių metodų: serijinis širdies ritmo matavimas ramybės būsenoje, EKG ramybės būsenoje arba 24 valandų ambulatorinis EKG stebėjimas.
Jaunesniems nei 75 metų pacientams pradinė ivabradino dozė neturi viršyti 5 mg 2 kartus per parą.
Jei krūtinės anginos simptomai išlieka 3–4 savaites, pradinė ivabradino dozė yra gerai toleruojama, o širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje išlieka didesnis nei 60 k./min pacientams, vartojantiems ivabradiną 2,5 mg 2 kartus per parą arba 5 mg 2 kartus per dieną. , vaisto dozę galima padidinti iki kito lygio. Palaikomoji ivabradino dozė neturi viršyti 7,5 mg du kartus per parą.
Ivabradino vartojimą reikia nutraukti, jei krūtinės anginos simptomai nepalengvėja, pagerėjo nedaug arba per tris gydymo mėnesius kliniškai reikšmingai nesumažėjo širdies susitraukimų dažnis.
Jeigu gydymo ivabradinu metu širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje tampa mažesnis nei 50 dūžių/min. arba pacientui atsiranda simptomų, susijusių su bradikardija (pvz., galvos svaigimas, nuovargis ar ryškus kraujospūdžio sumažėjimas), būtina sumažinti vaisto dozę. ivabradiną iki minimalios 2,5 mg dozės 2 kartus per parą. Sumažinus dozę, reikia iš naujo įvertinti širdies susitraukimų dažnį ramybės būsenoje. Jei sumažinus ivabradino dozę ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis išlieka mažesnis nei 50 dūžių per minutę arba bradikardijos simptomai išlieka, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Gydymas ivabradinu gali būti pradėtas tik pacientams, kuriems yra stabilus lėtinis širdies nepakankamumas.
Rekomenduojama ivabradino dozė yra 5 mg du kartus per parą.
Po dviejų gydymo savaičių ivabradino paros dozę galima padidinti iki 7,5 mg 2 kartus per parą, jei širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje išlieka stabilus virš 60 k./min., arba sumažinti iki 2,5 mg 2 kartus per dieną, jei širdies susitraukimų dažnis yra ramybės būsenoje. nuolat mažesnis nei 50 dūžių per minutę arba atsiranda bradikardijos simptomų (pvz., galvos svaigimas, nuovargis ar arterinė hipotenzija). Jei po dviejų gydymo savaičių širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje yra 50–60 k./min., rekomenduojama toliau vartoti ivabradino palaikomąją 5 mg dozę 2 kartus per dieną.
Jei vartojant ivabradiną širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje nuolat tampa mažesnis nei 50 k./min. arba jei pacientui pasireiškia bradikardijos simptomai, tada pacientams, vartojantiems ivabradiną 5 mg 2 kartus per parą arba 7,5 mg 2 kartus per parą, tada ivabradino dozę reikia sumažinti iki mažesnės.
Jei pacientams, vartojantiems 2,5 mg ivabradino du kartus per parą arba 5 mg du kartus per parą, ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis yra didesnis nei 60 dūžių per minutę, ivabradino dozę galima padidinti iki didesnės dozės.
Jei, nepaisant dozės sumažinimo, širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje išlieka mažesnis nei 50 k./min. arba pacientui išlieka bradikardijos simptomai, ivabradino vartojimą reikia nutraukti.
Taikymas specialioms pacientų grupėms
Vartoti 75 metų ir vyresniems pacientams
75 metų ir vyresniems pacientams rekomenduojama pradinė ivabradino dozė yra 2,5 mg du kartus per parą. Ateityje, jei reikia, galima padidinti ivabradino dozę.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kreatinino klirensas (CC) didesnis nei 15 ml/min., pirmiau nurodyto dozavimo režimo keisti nereikia.
Kadangi klinikinių duomenų trūksta, ivabradiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių CC mažesnis nei 15 ml/min.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų nepakankamumas (mažiau nei 7 balai pagal Child-Pugh skalę), rekomenduojamas įprastas ivabradino dozavimo režimas.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas (7-9 balai pagal Child-Pugh skalę), ivabradiną reikia vartoti atsargiai.
Ivabradinas draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nes ivabradino vartojimas tokiems pacientams netirtas (galima tikėtis reikšmingo vaisto koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimo). ).

Šalutinis poveikis

Vaisto vartojimas buvo tiriamas atliekant tyrimus, kuriuose dalyvavo beveik 45 000 pacientų. Dažniausias ivabradino šalutinis poveikis, šviesos suvokimo pokyčiai (fosfenai) ir bradikardija, priklausė nuo dozės ir buvo susiję su ivabradino veikimo mechanizmu.
Nervų sistemos sutrikimai: dažnai - galvos skausmas, ypač pirmąjį gydymo mėnesį, galvos svaigimas, galbūt susijęs su bradikardija; retai - alpimas, galbūt susijęs su bradikardija.
Regėjimo organo pažeidimai: labai dažnai - šviesos suvokimo pokyčiai (fosfenai): buvo pastebėti 14,5% pacientų ir buvo apibūdinti kaip trumpalaikis ryškumo pokytis ribotoje regėjimo lauko srityje. Paprastai tokius reiškinius išprovokavo staigus apšvietimo intensyvumo pokytis. Taip pat gali atsirasti fosfenų, kurie gali atrodyti kaip aureolė, suskaidyti vaizdinį vaizdą į atskiras dalis (stroboskopiniai ir kaleidoskopiniai efektai), pasirodyti kaip ryškių spalvų blyksniai arba keli vaizdai (tinklainės išlikimas). Iš esmės fotopsija pasireiškė per pirmuosius du gydymo mėnesius, tačiau vėliau jie galėjo vėl pasireikšti. Fotopsijos sunkumas, kaip taisyklė, buvo silpnas arba vidutinio sunkumo. Fotopsijos atsiradimas nutrūko tęsiant gydymą (77,5% atvejų) arba jį baigus. Mažiau nei 1% pacientų fotopsijos atsiradimas buvo priežastis pakeisti gyvenimo būdą arba atsisakyti gydymo; dažnai - neryškus matymas; retai - galvos svaigimas, dvejinimasis akyse, regos sutrikimas.
Širdies sutrikimai: dažnai - bradikardija: 3,3% pacientų, ypač per pirmuosius 2-3 gydymo mėnesius, 0,5% pacientų išsivystė sunki bradikardija, kurios širdies susitraukimų dažnis ne didesnis kaip 40 k./min., pirmojo laipsnio AV blokada (PQ pailgėjimas). intervalas EKG), skilvelių ekstrasistolija, nekontroliuojamas kraujospūdžio pokytis, prieširdžių virpėjimas. Prieširdžių virpėjimas pasireiškė 5,5 % pacientų, gydytų ivabradinu, palyginti su 3,8 % pacientų, vartojusių placebą. Analizuojant bendrus duomenis iš klinikinių tyrimų, kurių stebėjimo laikotarpis truko mažiausiai 3 mėnesius, prieširdžių virpėjimas buvo pastebėtas 4,86 ​​% pacientų, vartojusių ivabradiną, palyginti su 4,08 % kontrolinėse grupėse; retai - širdies plakimo jausmas, supraventrikulinė ekstrasistolija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, galbūt susijęs su bradikardija; labai retai - II ir III laipsnio AV blokada, sergančio sinuso sindromas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: retai - dusulys.
Virškinimo trakto sutrikimai: retai - pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: retai - odos bėrimas, eritema; retai - niežulys, angioedema, dilgėlinė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: retai – raumenų spazmai.
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: retai - astenija, padidėjęs nuovargis (galbūt susijęs su bradikardija); retai - negalavimas (galbūt susijęs su bradikardija).
Įtaka laboratorinių ir instrumentinių tyrimų rezultatams: retai - hiperurikemija, eozinofilija, padidėjusi kreatinino koncentracija plazmoje, QT intervalo pailgėjimas EKG.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, gali išsivystyti sunki ir užsitęsusi bradikardija. Sunkios bradikardijos gydymas turi būti simptominis ir atliekamas specializuotuose skyriuose. Jei bradikardija išsivysto kartu su nepalankiais hemodinamikos parametrų pokyčiais, indikuotinas simptominis gydymas, leidžiant į veną beta agonistų, tokių kaip izoprenalinas.
Jei reikia, reikėtų apsvarstyti galimybę laikinai įdėti dirbtinį širdies stimuliatorių.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientas turi pasakyti gydytojui apie visus vartojamus vaistus.
Farmakodinaminė sąveika

Vaistai, ilginantys QT intervalą
- antiaritminiai vaistai, ilginantys QT intervalą (pvz., chinidinas, dizopiramidas, bepridilis, sotalolis, ibutilidas, amjodaronas).
Ne antiaritminiai vaistai, ilginantys QT intervalą (pvz., pimozidas, ziprazidonas, sertindolas, meflokvinas, halofantrinas, pentamidinas, cisapridas, į veną leidžiamas eritromicinas).
Reikia vengti kartu vartoti ivabradiną ir šiuos vaistus, nes sulėtėjęs širdies susitraukimų dažnis gali papildomai pailginti QT intervalą. Jei būtina šiuos vaistus skirti kartu, reikia atidžiai stebėti EKG parametrus.
Kartu vartoti atsargiai
Kalį tausojantys diuretikai (tiazidiniai diuretikai ir kilpiniai diuretikai): hipokalemija gali padidinti aritmijų riziką. Kadangi ivabradinas gali sukelti bradikardiją, hipokalemijos ir bradikardijos derinys yra linkęs į sunkių aritmijų atsiradimą, ypač pacientams, sergantiems ilgo QT intervalo sindromu, tiek įgimtu, tiek dėl bet kokių medžiagų poveikio.
Citochromas P450 3A4 (CYP3A4 izofermentas)
Ivabradinas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams (CYP3A4 izofermentas) ir yra labai silpnas šio citochromo inhibitorius. Ivabradinas reikšmingai neveikia kitų citochromo CYP3A4 substratų (stiprių, vidutinio stiprumo ir silpnų inhibitorių) metabolizmo ir koncentracijos plazmoje. Tuo pačiu metu CYP3A4 izofermento inhibitoriai ir induktoriai gali sąveikauti su ivabradinu ir kliniškai reikšmingai paveikti jo metabolizmą ir farmakokinetines savybes. Nustatyta, kad izofermento CYP3A4 inhibitoriai didina, o izofermento CYP3A4 induktoriai mažina ivabradino koncentraciją plazmoje.
Padidinus ivabradino koncentraciją kraujo plazmoje, gali padidėti sunkios bradikardijos išsivystymo rizika.
Kontraindikuotini vaistų deriniai
Ivabradino vartojimas kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip azolo grupės priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas, geriamieji eritromicinas, josamicinas, telitromicinas), ŽIV proteazės inhibitoriai (nelfinaviras, ritonaviras) ir nefazodoniniai vaistai. Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai - ketokonazolas (200 mg 1 kartą per dieną) arba josamicinas (1 g 2 kartus per dieną) padidina vidutinę ivabradino koncentraciją plazmoje 7-8 kartus.
Vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai
Kartu vartojant ivabradiną ir diltiazemą arba verapamilį (širdies ritmą lėtinančius vaistus) sveikiems savanoriams ir pacientams, ivabradino AUC padidėjo 2–3 kartus ir papildomai sumažėjo širdies susitraukimų dažnis 5 k./min. Šis naudojimas yra kontraindikuotinas.
Nepageidaujami vaistų deriniai
Greipfrutų sultys. Vartojant greipfrutų sultis, ivabradino koncentracija kraujyje padidėjo 2 kartus. Gydymo vaistu laikotarpiu, jei įmanoma, reikėtų vengti greipfrutų sulčių vartojimo.
Vaistų deriniai, kuriems reikia atsargumo
- Vidutinio stiprumo CYP3A4 izofermento inhibitoriai. Ivabradiną galima vartoti kartu su kitais vidutinio stiprumo CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pvz., flukonazolu), jei širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje yra didesnis nei 70 k./min. Rekomenduojama pradinė ivabradino dozė yra 2,5 mg du kartus per parą. Reikia kontroliuoti širdies ritmą.
- CYP3A4 induktoriai, tokie kaip rifampicinas, barbitūratai, fenitoinas ir vaistažolių preparatai, kurių sudėtyje yra šv. Kartu vartojant ivabradiną ir preparatus, kurių sudėtyje yra jonažolės, pastebėtas ivabradino AUC sumažėjimas du kartus. Gydymo vaistais laikotarpiu, kai tik įmanoma, reikėtų vengti vartoti vaistus ir produktus, kurių sudėtyje yra jonažolių.
Vartojimas kartu su kitais vaistais
Kliniškai reikšmingo poveikio ivabradino farmakodinamikai ir farmakokinetikai nebuvimas, kai kartu vartojami šie vaistai: protonų siurblio inhibitoriai (omeprazolas, lansoprazolas), fosfodiesterazės-5 inhibitoriai (pavyzdžiui, sildenafilis), HMG-CoA reduktazė. inhibitoriai (pavyzdžiui, simvastatinas), BMCC, dihidropiridino serijos dariniai (pavyzdžiui, amlodipinas, lacidipinas), digoksinas ir varfarinas. Įrodyta, kad ivabradinas neturi kliniškai reikšmingo poveikio simvastatino, amlodipino, lacidipino farmakokinetikai, digoksino, varfarino farmakokinetikai ir farmakodinamikai bei acetilsalicilo rūgšties farmakodinamikai.
Ivabradinas buvo vartojamas kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais, angiotenzino II receptorių antagonistais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais, aldosterono antagonistais, trumpai ir ilgai veikiančiais nitratais, HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, fibratais, protonų siurblio inhibitoriais, geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais. , acetilsalicilo rūgštis ir kitos antitrombocitinės medžiagos.
Vartojant aukščiau išvardytus vaistus, gydymo saugumo profilis nepasikeitė.

Specialios instrukcijos

Teigiamo poveikio klinikiniams rezultatams stoka pacientams, sergantiems simptomine stabilia krūtinės angina
Ivabradinas skiriamas tik kaip simptominis stabilios krūtinės anginos gydymas, nes ivabradinas nedaro teigiamo poveikio širdies ir kraujagyslių reiškinių (pvz., miokardo infarkto ar mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų) dažniui pacientams, sergantiems krūtinės angina.
Širdies ritmo kontrolė (HR)
Atsižvelgiant į didelį širdies susitraukimų dažnio kintamumą per dieną, prieš pradedant gydymą ivabradinu arba prieš padidinant ivabradino dozę pacientui, vartojančiam vaistą, širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje turi būti įvertintas vienu iš šių metodų: serijinis širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje, EKG ramybės būsenoje arba 24 valandų ambulatorinio stebėjimo EKG. Tokį vertinimą taip pat reikia atlikti pacientams, kurių širdies susitraukimų dažnis retas (ypač jei širdies susitraukimų dažnis tampa mažesnis nei 50 k./min.) arba sumažinus ivabradino dozę.
Širdies ritmo sutrikimai
Ivabradinas nėra veiksmingas širdies aritmijų gydymui ar profilaktikai. Ivabradino veiksmingumas sumažėja, kai išsivysto tachiaritmija (pavyzdžiui, skilvelių ar supraventrikulinė tachikardija). Ivabradino nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas) ar kitokio pobūdžio aritmijos, susijusios su sinusinio mazgo funkcija.
Pacientams, vartojantiems ivabradiną, padidėja prieširdžių virpėjimo rizika. Prieširdžių virpėjimas dažniau pasireiškė pacientams, kurie kartu su ivabradinu vartojo amiodaroną arba I klasės antiaritminius vaistus.
Gydymo ivabradinu metu pacientai turi būti kliniškai stebimi dėl prieširdžių virpėjimo (paroksizminio ar nuolatinio). Esant klinikinėms indikacijoms (pvz., pablogėjus krūtinės anginos eigai, atsiradus širdies plakimo pojūčiui, sutrikus širdies ritmui), EKG stebėjimas turi būti įtrauktas į dabartinę kontrolę. Pacientus reikia informuoti apie prieširdžių virpėjimo požymius ir subjektyvius simptomus bei apie būtinybę pasikonsultuoti su gydytoju, jei atsiranda tokių simptomų.
Jei gydymo ivabradinu metu pacientui pasireiškia prieširdžių virpėjimas, reikia atidžiai iš naujo įvertinti laukiamos naudos ir galimos tolesnio ivabradino vartojimo rizikos santykį.
Pacientai, sergantys lėtiniu širdies nepakankamumu ir intraventrikulinio laidumo sutrikimais (kairiojo ir dešiniojo pluošto šakų blokada) ir skilvelių dissinchronija, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.
Vartoti pacientams, sergantiems bradikardija
Ivabradinas draudžiamas, jei prieš gydymą ramybės pulsas yra mažesnis nei 70 dūžių/min. Jei gydymo metu širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje tampa mažesnis nei 50 dūžių per minutę arba pacientui atsiranda simptomų, susijusių su bradikardija (pvz., galvos svaigimas, nuovargis ar arterinė hipotenzija), būtina sumažinti ivabradino dozę. Jei sumažinus dozę širdies susitraukimų dažnis išlieka mažesnis nei 50 dūžių per minutę arba su bradikardija susiję simptomai išlieka, ivabradino vartojimą reikia nutraukti.
Kombinuotas naudojimas kaip antiangininio gydymo dalis
Ivabradino vartoti kartu su „lėtaisiais“ kalcio kanalų blokatoriais (SCC), mažinančiais širdies susitraukimų dažnį (pvz., verapamiliu ar diltiazemu), draudžiama. Ivabradiną vartojant kartu su nitratais ir BCCA – dihidropiridino serijos dariniais (pvz., amlodipinu), gydymo saugumo charakteristikos pablogėjimo nepastebėta. Ivabradino veiksmingumo padidėjimas, kai jis vartojamas kartu su BMCC, dihidropiridino dariniu, nebuvo patvirtintas.
Lėtinis širdies nepakankamumas
Reikia apsvarstyti, ar ivabradiną skirti pacientams, kuriems yra stabilus širdies nepakankamumas. Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu pagal NYHA IV funkcinės klasės, nes ivabradino vartojimas šiai pacientų grupei yra ribotas.
Insultas
Iš karto po insulto ivabradiną skirti nerekomenduojama, nes. duomenų apie vaisto vartojimą tokiems pacientams nėra.
Vizualinio suvokimo funkcijos
Ivabradinas veikia tinklainės funkciją. Toksinio ivabradino poveikio akies tinklainei nenustatyta, tačiau ilgai (daugiau nei 1 metus) vartojant vaistą, poveikis akies tinklainei nenustatytas. Jei atsiranda netikėtų regėjimo sutrikimų, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti ivabradino vartojimą. Pacientams, sergantiems pigmentiniu retinitu (pigmentiniu retinitu), ivabradiną reikia vartoti atsargiai.
Arterinė hipotenzija
Kadangi klinikinių duomenų nepakanka, ivabradiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra lengva ar vidutinio sunkumo hipotenzija. Ivabradinas draudžiamas esant sunkiai hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg, o diastolinis kraujospūdis mažesnis nei 50 mm Hg).
Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas) – širdies aritmijos
Sunkios bradikardijos rizikos padidėjimas vartojant ivabradiną kartu su sinusinio ritmo atkūrimu farmakologinės kardioversijos metu nebuvo įrodytas. Tačiau dėl nepakankamų duomenų, jei galima atidėti planinę elektrinę kardioversiją, ivabradino vartojimą reikia nutraukti likus 24 valandoms iki jos.
Vartoti pacientams, kuriems yra įgimtas ilgo QT intervalo sindromas arba pacientams, vartojantiems QT intervalą ilginančius vaistus
Ivabradino negalima vartoti sergant įgimtu ilgo QT sindromu arba kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą. Jei manoma, kad toks gydymas yra būtinas, reikia atidžiai stebėti širdies veiklą.
Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, taip pat ir dėl ivabradino vartojimo, gali pasunkinti QT intervalo pailgėjimą, o tai savo ruožtu gali išprovokuoti sunkių aritmijų, ypač polimorfinės „pirueto“ tipo skilvelinės tachikardijos, vystymąsi.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kuriems reikia pakeisti antihipertenzinį gydymą
SHIFT tyrimo metu AKS padidėjimas buvo dažnesnis ivabradino grupėje (7,1 %) nei placebo grupėje (6,1 %). Tokie atvejai ypač dažnai pasitaikydavo netrukus po antihipertenzinio gydymo pakeitimo; jie buvo laikini ir neturėjo įtakos ivabradino veiksmingumui. Keičiant antihipertenzinį gydymą lėtiniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, vartojantiems ivabradiną, reikia reguliariais intervalais matuoti kraujospūdį.
Vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas
Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh klasifikaciją), gydymą ivabradinu reikia skirti atsargiai.
sunkus inkstų nepakankamumas
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažesnis nei 15 ml/min.), ivabradiną reikia skirti atsargiai.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais

Buvo atliktas specialus tyrimas, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, siekiant įvertinti ivabradino poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones. Remiantis jo rezultatais, gebėjimas vairuoti transporto priemones nepasikeitė. Tačiau poregistraciniu laikotarpiu pasitaikė gebėjimo vairuoti transporto priemones pablogėjimo atvejų dėl simptomų, susijusių su regėjimo pablogėjimu. Ivabradinas gali sukelti laikinus šviesos suvokimo pokyčius, daugiausia fotopsijos forma. Į galimą šviesos suvokimo pasikeitimą reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus, kurių šviesos intensyvumas smarkiai pasikeičia, ypač naktį.

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 5 mg ir 7,5 mg.
7, 10 arba 14 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido plėvelės ir spausdintos lakuotos aliuminio folijos.
14, 28, 56, 90, 100 arba 112 tablečių polimeriniuose indeliuose su dangteliais.
Kiekvienas stiklainis arba 2, 4 lizdinės plokštelės po 7 tabletes arba 2, 3 arba 5 lizdinės plokštelės po 10 tablečių arba 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės po 14 tablečių kartu su naudojimo instrukcija dedamos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje

Geriausias iki data

3 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.

Atostogų sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Gamintojas:

Akcinė bendrovė "Medisorb"
Juridinis adresas: 614113, Rusija, Permė, g. Galperinas, 6 m.

Gamybos vietos adresas:
614113, Permė, g. Prišvartavimas, d.1b.

Organizacija, priimanti pretenzijas iš vartotojų: Medisorb JSC 614113, Rusija, Permė, g. Galperinas, 6 m.

tabletės

Junginys

kalio aspartatas ir magnio aspartatas po 0,175 g;

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, polivinilpirolidonas, cukrus, kalcio stearatas; arba Tabletės masė "Asparkam" -0,495 g, kalcio stearatas, norint gauti 0,5 g sveriančią tabletę.

Farmakodinamika

Asparkamas yra kalio ir magnio jonų šaltinis, reguliuoja medžiagų apykaitos procesus. Manoma, kad veikimo mechanizmas yra susijęs su asparaginato, kaip magnio ir kalio jonų nešiklio į tarpląstelinę erdvę, vaidmeniu ir asparaginato dalyvavimu medžiagų apykaitos procesuose. Taigi, asparkamas pašalina elektrolitų disbalansą, sumažina miokardo jaudrumą ir laidumą (vidutinis antiaritminis poveikis).

Farmakokinetika

Lengvai absorbuojamas išgertas ir gana greitai išsiskiria per inkstus.

Šalutiniai poveikiai

Galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, diskomfortas ar deginimas epigastriniame regione (sergantiems berūgštiniu gastritu ar cholecistitu), atrioventrikulinė blokada, paradoksali reakcija (padidėjęs ekstrasistolių skaičius), hiperkalemija (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, parestezija). paraudimas, troškulys, kraujospūdžio sumažėjimas, hiporefleksija, kvėpavimo slopinimas, traukuliai).

Pardavimo ypatybės

recepto

Indikacijos

Asparkamas vartojamas kompleksiniam širdies nepakankamumo, koronarinės širdies ligos, hipokalemijos, širdies aritmijų (įskaitant miokardo infarktą, širdies glikozidų perdozavimą) gydymui.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaistui, aminorūgščių apykaitos sutrikimai, arterinė hipotenzija, ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas, hiperkalemija, hipermagnezemija, sutrikęs atrioventrikulinis laidumas (I-III stadijos AV blokada), sunki miastenija, ūminė metabolinė acidozė, dehidratacija (eksikozė), hemolizė, Adisono liga.

Būkite atsargūs, skirkite nėštumo (ypač pirmąjį trimestrą) ir žindymo laikotarpiu.

vaistų sąveika

Farmakodinamika: vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais (triamterenu, spironolaktonu), beta adrenoblokatoriais, ciklosporinu, heparinu, AKF inhibitoriais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, padidėja hiperkalemijos rizika iki aritmijos ir asistolijos išsivystymo.

Kalio preparatų vartojimas kartu su gliukokortikosteroidais pašalina pastarųjų sukeltą hipokalemiją. Veikiant K +, sumažėja nepageidaujamas širdies glikozidų poveikis.

Mg2+ sumažina neomicino, polimiksino B, tetraciklino ir streptomicino poveikį.

Anestetikai sustiprina magnio preparatų slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai; kartu vartojant atrakuronį, dekametonį, sukcinilchloridą ir suksametoniu, gali padidėti nervų ir raumenų blokada; kalcitrolis padidina magnio kiekį kraujo plazmoje; kalcio preparatai mažina magnio preparatų poveikį.

Farmakokinetika: sutraukiančios ir apgaubiančios medžiagos mažina vaisto absorbciją virškinimo trakte.