Medicinos žinynas geotar. Medicininis vadovas geotar Šalutinis poveikis Paracetamol-Altpharm

Altfarm, OOO

Kilmės šalis

Rusija

Produktų grupė

Nuskausminamųjų

Analgetikas-karščiavimą mažinantis.

Išleidimo forma

• 5 - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 5 vnt. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.

Dozavimo formos aprašymas

• Tiesiosios žarnos žvakutės Tiesiosios žarnos žvakutės

farmakologinis poveikis

Paracetamolis, esantis žvakutėse, turi karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį. Vaistas blokuoja ciklooksigenazę centrinėje nervų sistemoje, paveikdamas skausmo ir termoreguliacijos centrus. Kūno šilumos praradimas karščiavimo sąlygomis didėja dėl kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusios periferinės kraujotakos. Uždegiminiuose audiniuose ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį ciklooksigenazei, o tai paaiškina beveik visišką priešuždegiminio vaisto poveikio nebuvimą.

Farmakokinetika

Išgertas paracetamolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, daugiausia plonojoje žarnoje, daugiausia pasyviojo transportavimo būdu. Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, Cmax plazmoje pasiekiama po 10–60 minučių ir yra apie 6 μg/ml, po to palaipsniui mažėja ir po 6 valandų būna 11–12 μg/ml. Jis plačiai paplitęs audiniuose ir daugiausia kūno skysčiuose, išskyrus riebalinį audinį ir smegenų skystį. Prisijungimas prie baltymų yra mažesnis nei 10% ir šiek tiek padidėja perdozavus. Sulfatų ir gliukuronido metabolitai net esant santykinai didelėms koncentracijoms nesijungia su plazmos baltymais. Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su gliukuronidu, konjuguojant su sulfatu ir oksiduojant, dalyvaujant mišrioms kepenų oksidazėms ir citochromui P450. Neigiamą poveikį turintis hidroksilintas metabolitas N-acetil-p-benzochinono iminas, kurio labai nedideli kiekiai susidaro kepenyse ir inkstuose veikiant mišrioms oksidazėms ir paprastai detoksikuojamas prisijungdamas prie glutationo, gali padidėti perdozavus paracetamolio ir sukelti audinių pažeidimus. Suaugusiesiems didžioji dalis paracetamolio jungiasi su gliukurono rūgštimi ir, kiek mažesniu mastu, su sieros rūgštimi. Šie konjuguoti metabolitai nėra biologiškai aktyvūs. Neišnešiotiems kūdikiams, naujagimiams ir pirmaisiais gyvenimo metais vyrauja sulfato metabolitas. T1 / 2 yra 1-3 val., Sergant kepenų ciroze, T1 / 2 yra šiek tiek didesnis. Paracetamolio inkstų klirensas yra 5%. Jis išsiskiria su šlapimu daugiausia gliukuronido ir sulfato konjugatų pavidalu. Mažiau nei 5% išsiskiria nepakitusio paracetamolio pavidalu.

Specialios sąlygos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gerybine hiperbilirubinemija, taip pat senyviems pacientams. Ilgai vartojant paracetamolį, būtina kontroliuoti periferinio kraujo modelį ir funkcinę kepenų būklę. Jis vartojamas priešmenstruacinės įtampos sindromui gydyti kartu su pamabromu (diuretiku, ksantino dariniu) ir mepiraminu (histamino H1 receptorių blokatoriumi).

Junginys

• 1 tiekimas. paracetamolis 50 mg 1 sup. paracetamolis 500 mg paracetamolis 0,1 g; Pagalbinės medžiagos: witepsol H15 paracetamolis 0,25 g; Pagalbinės medžiagos: witepsol H15

Paracetamol-Altpharm vartojimo indikacijos

• Įvairios kilmės lengvo ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas (įskaitant galvos skausmą, migreną, dantų skausmą, neuralgiją, mialgiją, algomenorėją; skausmą dėl traumų, nudegimų). Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis.

Paracetamolis-Altfarm kontraindikacijos

• Lėtinis aktyvus alkoholizmas, padidėjęs jautrumas paracetamoliui.

Paracetamolio-Altpharm dozės

• 100 mg 250 mg 50 mg 500 mg

Paracetamolis-Altpharm šalutinis poveikis

• Iš virškinimo sistemos: retai - dispepsiniai reiškiniai, ilgai vartojant didelėmis dozėmis - hepatotoksinis poveikis. Iš hemopoetinės sistemos: retai - trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitozė. Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su mikrosominių kepenų fermentų induktoriais, hepatotoksinį poveikį turinčiais preparatais, gali padidėti paracetamolio hepatotoksinis poveikis. Kartu vartojant antikoaguliantus, gali šiek tiek ar vidutiniškai pailgėti protrombino laikas. Kartu vartojant anticholinerginius vaistus, gali sumažėti paracetamolio absorbcija. Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, paspartėja paracetamolio išsiskyrimas iš organizmo ir gali susilpnėti jo analgetinis poveikis. Kartu vartojant su urikozuriniais preparatais, jų veiksmingumas mažėja. Kartu vartojant aktyvintą anglį, sumažėja paracetamolio biologinis prieinamumas. Vartojant kartu su diazepamu, gali sumažėti diazepamo išsiskyrimas. Yra pranešimų apie galimybę sustiprinti mielosupresinį zidovudino poveikį, kai jis vartojamas kartu su paracetamoliu. Aprašytas sunkaus toksinio kepenų pažeidimo atvejis. Aprašyti toksinio paracetamolio poveikio pasireiškimo atvejai, kai jis vartojamas kartu su izoniazidu. Vartojant kartu su karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, primidonu, paracetamolio veiksmingumas mažėja, nes padidėja jo metabolizmas (gliukuronizacijos ir oksidacijos procesai) ir išskyrimas iš organizmo. Aprašyti hepatotoksinio poveikio atvejai, kai kartu buvo vartojamas paracetamolis ir fenobarbitalis. Vartojant kolestiraminą trumpiau nei 1 valandą po paracetamolio vartojimo, pastarojo absorbcija gali sumažėti. Vartojant kartu su lamotriginu, lamotrigino išsiskyrimas iš organizmo vidutiniškai padidėja. Vartojant kartu su metoklopramidu, galima padidinti paracetamolio absorbciją ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Vartojant kartu su probenecidu, gali sumažėti paracetamolio klirensas; su rifampicinu, sulfinpirazonu - galima padidinti paracetamolio klirensą, nes padidėja jo metabolizmas kepenyse. Vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja paracetamolio absorbcija iš žarnyno.

Paracetamolis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Paracetamolis

Dozavimo forma

Žvakutės tiesiosios žarnos 125 ir 250 mg

Junginys

Vienoje žvakutėje yra

veiklioji medžiaga paracetamolis 125 arba 250 mg,

Pagalbinės medžiagos: žvakučių pagrindas Suppocir (pusiau sintetiniai gliceridai) (kieti riebalai) - iki 1 g.

apibūdinimas

Žvakutės yra cilindro formos, baltos arba baltos su gelsvu atspalviu. Ant pjūvio leidžiama turėti oro ir porėtą strypą bei piltuvo formos įdubą

Farmakoterapinė grupė

Analgetikai - karščiavimą mažinantys vaistai. Anilidai.

ATC kodas N02BE01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Absorbcija yra greita ir visiška. Pavartojus tiesiosios žarnos žvakutes, didžiausia paracetamolio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 0,5-2 valandų.

Prasiskverbia į daugumą audinių ir kūno skysčių. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Prisijungimas prie plazmos baltymų yra silpnas 10-15%. Didžioji paracetamolio dalis metabolizuojama kepenyse gliukuronidų ir sulfatų keliais, susidarant neaktyviems metabolitams, nedidelė dalis (apie 5%) - hidroksilinant, susidarant reaktyviam metabolitui - N-acetil-p-aminobenzochinonui. ši biotransformacija vyksta kepenyse ir inkstuose), kuriuos savo ruožtu inaktyvuoja glutatitonas. Jis išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, mažiau nei 5% paracetamolio išsiskiria nepakitusio. Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas pavartojus tiesiosios žarnos žvakutes yra apie 1-4 valandas.

Senyviems pacientams vaisto klirensas mažėja, o pusinės eliminacijos laikas ilgėja.

Farmakodinamika

Jis turi ryškų karščiavimą mažinantį, analgetinį ir silpną priešuždegiminį poveikį. Paracetamolis blokuoja COX-1 ir COX-2 daugiausia centrinėje nervų sistemoje, paveikdamas termoreguliacijos ir skausmo centrus. Uždegimuose audiniuose ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį COX, o tai paaiškina silpną priešuždegiminį poveikį. Prostaglandinų sintezę periferiniuose audiniuose blokuojančio poveikio nebuvimas lemia neigiamo poveikio vandens ir druskos metabolizmui bei virškinamojo trakto gleivinei nebuvimą. Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Įvairios kilmės silpno ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas: artralgija, mialgija, neuralgija, migrena, galvos ir dantų skausmas, algomenorėja ir kt.

Įvairios kilmės karščiavimo sindromas – ūminės kvėpavimo takų virusinės ligos, gripas, vaikų infekcijos, infekcinės ir uždegiminės ligos ir kt.

Dozavimas ir vartojimas

Tiesiosios žarnos.

Vaikai: vienkartinė dozė - 15 mg/kg kūno svorio; didžiausia paros dozė -

60 mg/kg kūno svorio.

Nuo 3 mėnesių (6 kg) iki 1 metų (8 kg): vienkartinė dozė - nuo 60 mg iki 125 mg. Jei reikia, tepkite 4 kartus per dieną su 4-6 valandų intervalu tarp dozių.

Nuo 1 metų (8-10 kg) iki 5 metų (14-16 kg): vienkartinė dozė - nuo 125 mg iki 250 mg. Jei reikia, tepkite 4 kartus per dieną su intervalu tarp dozių

Nuo 5 metų (16–20 kg) iki 12 metų (30–32 kg): vienkartinė 250–500 mg dozė. Jei reikia, tepkite 4 kartus per dieną su 4-6 valandų intervalu tarp dozių.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (sveriantiems daugiau nei 60 kg): mažiausia vienkartinė dozė yra 500 mg, didžiausia vienkartinė dozė yra 1 g. Priėmimo dažnumas yra 4 kartus per dieną su 4-6 valandų intervalu tarp dozių Didžiausia paros dozė yra 4 G.

Gydymo trukmė yra 3 dienos, kai vartojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė ir 5 dienos kaip analgetikas.

Šalutiniai poveikiai

Retai

Anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija, agranulocitozė, leukopenija, neutropenija, pancitopenija

Odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, anafilaksinės reakcijos, įskaitant šoką.

Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, galimas hepatotoksinis ir nefrotoksinis poveikis.

Tiesiosios žarnos gleivinės dirginimas, tenezmas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaistui

Sunkus inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas

Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės fermento trūkumas

Kraujo ligos

Proktitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos

Amžius iki 3 mėn

Vaistų sąveika

Paracetamolis sustiprina antikoaguliantų poveikį.

Vartojant kartu su salicilatais, žymiai padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Vartojant kartu su mikrosominės oksidacijos induktoriais ir hepatotoksiniais vaistais (barbitūratais, prieštraukuliniais vaistais, tricikliais antidepresantais, rifampicinu, izoniazidu, butadionu, etanoliu), padidėja hepatotoksinio vaisto poveikio rizika.

Vartojant kartu su metoklopramidu, gali padidėti paracetamolio absorbcija.

Vartojimas kartu su probenecidu sumažina paracetamolio klirensą ir pailgina pusinės eliminacijos laiką.

Vartojant kartu su kolestiraminu mažiau nei 1 valandą po paracetamolio vartojimo, paracetamolio absorbcija gali sumažėti.

Vienalaikis priėmimas su chloramfenikoliu , sukelia pastarųjų toksinių savybių padidėjimą.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant gerybinei hiperbilirubinemijai (įskaitant Gilberto sindromą), sergant kepenų ligomis (įskaitant alkoholio pažeidimus) ir inkstus, taip pat senyviems pacientams.

Paracetamolio vartojimas gali iškraipyti laboratorinius rezultatus kiekybiškai nustatant gliukozės ir šlapimo rūgšties kiekį kraujo plazmoje.

Vartojant vaistą ilgiau nei 7 dienas, būtina kontroliuoti periferinio kraujo modelį ir funkcinę kepenų būklę.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Atsargiai vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti ypatybespotencialiai pavojingasmechanizmai

Neveikia gebėjimo vairuoti transporto priemones ir valdyti potencialiai pavojingus mechanizmus.

Perdozavimas

Simptomai: odos blyškumas; anoreksija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis kraujo plazmoje, pailgėjęs protrombino laikas, vėliau atsiranda kepenų skausmai, sutrikusi gliukozės apykaita, metabolinė acidozė. Sunkiais atvejais išsivysto kepenų nepakankamumas, hepatonekrozė, encefalopatija ir koma. Retai kepenų nepakankamumas išsivysto žaibo greičiu ir gali komplikuotis ūminiu inkstų nepakankamumu dėl kanalėlių nekrozės. pankreatitas .

Gydymas: SH grupių donorų ir glutationo - metionino sintezės pirmtakų įvedimas viduje, ne vėliau kaip 10 valandų po perdozavimo ir N-acetilcisteino, į veną per 8 valandas po perdozavimo (iš karto 150 mg / kg, po 50 mg / kg kas 4 valandas ir po 100 mg/kg 16 valandų); simptominė terapija; esant sunkiam apsinuodijimui griebtis hemodializės

Išleidimo forma ir pakavimas

6 žvakutės lizdinėse plokštelėse iš polivinilchlorido plėvelės, laminuotos polietilenu.

1 lizdinė plokštelė kartu su naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedama į kartoninę pakuotę

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje 15–25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Be recepto

Gamintojas

OOO PHARMAPRIM

MD-2028, Moldovos Respublika,

Kišiniovas, šv. G. Tudoras, 3 m

Organizacijos, priimančios vartotojų pretenzijas dėl produktų (prekių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas

Žvakutės - 1 sup.:

Veiklioji medžiaga: paracetamolis - 500 mg.

5 vnt. lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido plėvelės. Dvi lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje.

Dozavimo formos aprašymas

Žvakutės nuo baltos iki baltos su kreminiu arba gelsvu atspalviu, torpedos formos be matomų intarpų išilginėje dalyje.

Farmakokinetika

Paracetamolis, vartojamas per burną, greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 30-60 minučių. Vartojant paracetamolį į tiesiąją žarną, jo absorbcija gali būti mažesnė nei išgėrus.

Paracetamolis greitai ir tolygiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose. Plazmos baltymai jungiasi 10-15% išgertos dozės. Pasiskirstymo tūrio ir biologinio prieinamumo reikšmės vaikams ir suaugusiems reikšmingai nesiskiria. Vaistas prasiskverbia per placentos barjerą. Mažiau nei 1% priimtos dozės patenka į žindančių motinų pieną.

Paracetamolis metabolizuojamas mikrosominiais kepenų fermentais, apie 80% sudaro konjugatus su gliukurono rūgštimi ir sulfatais, iki 17% hidroksilinamas, susidaro aktyvūs metabolitai, kurie konjuguoja su glutationu. Perdozavus arba pritrūkus glutationo, šie metabolitai gali sukelti hepatocitų nekrozę.

Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-2,5 valandos. Jis gali padidėti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir senyviems pacientams. Praėjus 24 valandoms po nurijimo, 85-90% paracetamolio išsiskiria su šlapimu gliukuronidų ir sulfatų pavidalu, o 3% - nepakitusio.

Vaikams iki 10-12 metų konjugatų susidarymas su sulfatais yra pagrindinis paracetamolio metabolizmo ir išskyrimo būdas. Kepenų toksinio poveikio tikimybė vaikams yra mažesnė nei suaugusiesiems. Kiti suaugusiųjų ir vaikų farmakokinetikos parametrai nesiskiria.

Farmakodinamika

Paracetamolis, esantis žvakutėse, turi karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį. Vaistas blokuoja ciklooksigenazę centrinėje nervų sistemoje, paveikdamas skausmo ir termoreguliacijos centrus. Kūno šilumos praradimas karščiavimo sąlygomis didėja dėl kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusios periferinės kraujotakos. Uždegiminiuose audiniuose ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį ciklooksigenazei, o tai paaiškina beveik visišką priešuždegiminio vaisto poveikio nebuvimą.

Instrukcija

Vaistas vartojamas rektaliniu būdu (įvedamas į tiesiąją žarną). Prieš naudojant žvakutes, rekomenduojama ištuštinti žarnas.

Gydymo trukmė yra ne daugiau kaip 3 dienos, kai skiriamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas ir ne ilgiau kaip 5 dienos kaip anestetikas. Tolesnis gydymas vaistu galimas tik pasikonsultavus su gydytoju.

Naudojimo indikacijos Paracetamol-altfarm

Paracetamol-Altfarm žvakutės vartojamos suaugusiems ir vaikams nuo 3 mėnesių amžiaus (vaikams nuo 1 iki 3 mėnesių – tik gydytojo nurodymu):

• Kaip karščiavimą mažinanti priemonė nuo ūminių kvėpavimo takų infekcijų, gripo, vaikų infekcijų, povakcininių reakcijų ir kitų infekcinių bei uždegiminių ligų, kurias lydi karščiavimas;
• kaip anestetikas nuo lengvo ar vidutinio stiprumo skausmo sindromo, įskaitant: galvos ir dantų skausmą, raumenų skausmą, neuralgiją, skausmą dėl traumų ir nudegimų.

Paracetamolio-altfarm vartojimo kontraindikacijos

Vaistas turi būti vartojamas atsargiai, kai sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, senyviems pacientams, sergantiems alkoholizmu.

Nenaudokite vaisto pacientams, sergantiems viduriavimu.

Paracetamolis-altfarm Vartojimas nėštumo metu ir vaikams

Vaikams iki 3 mėnesių žvakutės skiriamos tik gydytojo rekomendacija.

Kontraindikuotinas maitinant krūtimi.

Paracetamolio-altfarmo šalutinis poveikis

Galimas pykinimas, epigastrinis skausmas, alerginės reakcijos – odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema. Retais atvejais yra kepenų, inkstų, taip pat kraujodaros sistemos sutrikimų (anemija, agranulocitozė, trombocitopenija). Ilgai vartojant dideles dozes - hepatotoksinis poveikis, hemolizinė anemija, aplazinė anemija, methemoglobinemija, pancitopenija; nefrotoksiškumas (intersticinis nefritas, papiliarinė nekrozė). Jei pasireiškia šalutinis poveikis, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

vaistų sąveika

Jei pacientas tuo pačiu metu vartoja kitus vaistus, reikia pasitarti su gydytoju.

Vartojimas kartu su salicilatais žymiai padidina nefrotoksiškumo riziką.

Kartu vartojant paracetamolį ir barbitūratus, prieštraukulinius vaistus (fenitoiną), triciklius antidepresantus, rifampiciną, butadioną ir alkoholį, padidėja hepatotoksinio vaisto poveikio rizika. Mikrosomų oksidacijos inhibitoriai (įskaitant cimetidiną) sumažina hepatotoksinio poveikio riziką.

Paracetamolis sustiprina antikoaguliantų poveikį ir mažina urikozurinių vaistų veiksmingumą.

Vartojant vaistą kartu su chloramfenikoliu, pastarojo toksiškumas didėja.

Paracetamol-altfarm dozavimas

Dozavimas suaugusiems:

Vidutinė vienkartinė 500 mg dozė 2-4 kartus per dieną; didžiausia vienkartinė dozė yra 1 g (2 žvakutės po 500 mg); didžiausia paros dozė yra 4 g.

Gydymo paracetamoliu kurso trukmė nepasitarus su gydytoju yra 3-5 dienos.

Dozavimas vaikams:

Priklauso nuo vaiko amžiaus ir kūno svorio. Rekomenduojama vienkartinė paracetamolio dozė yra 10-15 mg/kg vaiko kūno svorio. Vaistas vartojamas 3-4 kartus per dieną su 4-6 valandų intervalu. Didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 60 mg/kg vaiko kūno svorio.

Perdozavimas

Simptomai. Perdozavus ar padidėjus jautrumui vaistui, pastebimas blyškumas, apetito stoka, pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas. Kepenų fermentų kiekio padidėjimas, protrombino laiko padidėjimas, vėliau - kepenų skausmas. Sunkiais atvejais išsivysto kepenų nepakankamumas, hepatonekrozė, koma ir encefalopatija.

Gydymas. Tokiais atvejais per pirmąsias keturias valandas rekomenduojama išplauti skrandį, vartoti enterosorbentus, į veną leisti priešnuodžio – N-acetilcisteino, gerti metionino. Jei atsiranda apsinuodijimo simptomų, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Atsargumo priemonės

Vartojant vaistą ilgiau nei 7 dienas, būtina stebėti funkcinę kepenų būklę ir periferinio kraujo vaizdą.

Jei paciento būklė nepagerėja per 3-5 dienas, kreipkitės į gydytoją.

Dozavimo forma:  tiesiosios žarnos žvakutės Junginys:

Sudėtis 1 žvakutei:

Veiklioji medžiaga: paracetamolis - 0,05 g, 0,10 g, 0,25 g arba 0,5 g. Pagalbinė medžiaga: riebalų rūgštys gliceridai (kieti riebalai) - 0,75 g, 0,90 g, 0,75 g arba 0,60 g.

Apibūdinimas:

Žvakutės nuo baltos iki baltos su kreminiu arba gelsvu atspalviu, torpedos formos be matomų intarpų išilginėje dalyje.

Farmakoterapinė grupė:ne narkotinis analgetikas Farmakodinamika:Paracetamolis turi karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį. Vaistas blokuoja ciklooksigenazę 1 ir 2 centrinėje nervų sistemoje, paveikdamas skausmo ir termoreguliacijos centrus. Uždegiminiuose audiniuose ląstelių piroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį ciklooksigenazei, o tai paaiškina beveik visišką priešuždegiminio vaisto poveikio nebuvimą. Prostaglandinų sintezę periferiniuose audiniuose blokuojančio poveikio nebuvimas lemia neigiamo poveikio vandens ir druskos metabolizmui nebuvimą (vėlavimas). Na+ ir vanduo) ir eroziniai bei opiniai virškinamojo trakto gleivinės pažeidimai. Farmakokinetika:

Paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia paracetamolio koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus 1,6–2,8 valandoms po vaisto vartojimo ir yra 2,6–5,6 mg / l. Vartojant tiesiąją žarną, paracetamolio absorbcija yra mažesnė nei išgėrus.

Paracetamolis greitai ir tolygiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose. Plazmos baltymai jungiasi 10-15% išgertos dozės. Pasiskirstymo tūris ir biologinis prieinamumas vaikams ir suaugusiems reikšmingai nesiskiria. Vaistas prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus. Mažiau nei 1% priimtos dozės patenka į žindančių motinų pieną.

Paracetamolį metabolizuoja mikrosominiai kepenų fermentai. Apie 80% sudaro konjugatus su gliukurono rūgštimi ir sulfatais, iki 17% yra hidroksilinami ir susidaro aktyvūs metabolitai, kurie konjuguoja su glutationu. Perdozavus arba pritrūkus glutationo, šie metabolitai gali sukelti hepatocitų nekrozę.

Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas yra 2,0–4,0 valandos. Jis gali padidėti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir senyviems pacientams. Praėjus 24 valandoms po nurijimo, 85-90% paracetamolio išsiskiria su šlapimu gliukuronidų ir sulfatų pavidalu, o 3% - nepakitusio.

Vaikams iki 10-12 metų konjugatų susidarymas su sulfatais yra pagrindinis paracetamolio metabolizmo ir išskyrimo būdas. Kepenų toksinio poveikio tikimybė vaikams yra mažesnė nei suaugusiesiems. Kiti suaugusiųjų ir vaikų farmakokinetikos parametrai nesiskiria.

Indikacijos:

Kaip karščiavimą mažinantis vaistas nuo ūminių kvėpavimo takų infekcijųinfekcijos, gripas, vaikų infekcijos, reakcijos po vakcinacijos ir ktinfekcinės ir uždegiminės ligos, kurias lydi kūno temperatūros padidėjimas.

Kaip anestetikas nuo lengvo ar vidutinio stiprumo skausmo sindromo, įskaitant: galvos ir dantų skausmą, raumenų skausmą, artralgiją, neuralgiją, algomenorėją, skausmą dėl traumų ir nudegimų.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs individualus jautrumas paracetamoliui ar kitiems vaisto komponentams.

Sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai, kraujo ligos, fermento gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Vaikų amžius iki 1 gyvenimo mėnesio.

Ūminis uždegimas arba kraujavimas tiesiojoje žarnoje.

Atsargiai:

Vaistą reikia vartoti atsargiai, kai sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija (inkstų ir kepenų nepakankamumas, virusinis hepatitas, alkoholinis kepenų pažeidimas);

Nėštumo metu;

Žindymo metu;

Vaikai iki 3 mėnesių;

Senyviems pacientams;

Su alkoholizmu;

Su gerybine hiperbilirubinemija (įskaitant Gilberto sindromą);

Dozavimas ir vartojimas:

Vaistas vartojamas rektaliniu būdu (įvedamas į tiesiąją žarną). Prieš naudojant žvakutes, rekomenduojama ištuštinti žarnas.

Dozavimas suaugusiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams:

Vidutinė vienkartinė 500 mg dozė 1–4 kartus per dieną; didžiausia vienkartinė dozė yra 1 g; didžiausia paros dozė yra 4 g.

Dozavimas vaikams:

Priklauso nuo vaiko amžiaus ir kūno svorio. Rekomenduojama vienkartinė paracetamolio dozė yra 10-15 mg/kg vaiko kūno svorio. Paskyrimų dažnumas 1–4 kartus per dieną su mažiausiai 4 valandų intervalu. Didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 60 mg/kg vaiko kūno svorio.

Apytikslis vaikų žvakučių dozavimo režimas, atsižvelgiant į amžių:

Vaiko amžius	vienkartinė dozė	Kasdieninė dozė
1-3 mėnesius
3-6 mėn	50 mg	150 mg
6-12 mėnesių	50-100 mg	150-200 mg
12 metų	50-100 mg	200 mg - 300 mg
2-6 metų amžiaus	100-250 mg	300 mg - 600 mg
6-8 metų amžiaus	250 mg	500 mg - 750 mg
8-12 metų amžiaus	250 mg	750 mg
12-15 metų	250 mg	750 mg - 1000 mg

Dozę vaikams nuo 1 mėnesio iki 3 mėnesių individualiai nustato gydytojas. Gydymo trukmė nepasitarus su gydytoju yra ne daugiau kaip 3 dienos, kai skiriamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas ir ne daugiau kaip 5 dienos kaip anestetikas. Tolesnis gydymas vaistu galimas tik pasikonsultavus su gydytoju.

Šalutiniai poveikiai:Galimos alerginės reakcijos - odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema. Retais atvejais yra kepenų, inkstų, kraujodaros sistemos sutrikimų (anemija, agranulocitozė, trombocitopenija). Ilgai vartojant dideles dozes - hepatotoksinis poveikis, hemolizinė anemija, aplazinė anemija, methemoglobinemija, pancitopenija; nefrotoksiškumas (intersticinis nefritas, papiliarinė nekrozė). Kai tai įvykstašalutinis poveikis turėtų nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Perdozavimas:

Simptomai: per pirmąsias 24 valandas po nurijimo - odos blyškumas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas; sutrikusi gliukozės apykaita, metabolinė acidozė. Kepenų funkcijos sutrikimo simptomai gali pasireikšti praėjus 12–48 valandoms po perdozavimo. Sunkaus perdozavimo atveju - kepenų nepakankamumas su progresuojančia encefalopatija, koma, mirtis; ūminis inkstų nepakankamumas su kanalėlių nekroze (įskaitant nesant sunkaus kepenų pažeidimo); aritmija, pankreatitas. Hepatotoksinis poveikis suaugusiesiems pasireiškia vartojant 10 g ar daugiau.

Gydymas: SH grupių donorų ir glutationo sintezės pirmtakų - metionino - įvedimas per 8-9 valandas po perdozavimo ir acetilcisteino - per 12 valandų po perdozavimo. Papildomų terapinių priemonių (tolimesnio metionino skyrimo, acetilcisteino vartojimo į veną) poreikis nustatomas atsižvelgiant į paracetamolio koncentraciją kraujyje, taip pat į laiką, praėjusį po jo vartojimo.

Sąveika:

Jei pacientas tuo pačiu metu vartoja kitus vaistus, reikia pasitarti su gydytoju.

Paracetamolis gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų (kumarino darinių), hipoglikeminių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) poveikį, išstumdamas šiuos junginius iš jų ryšio su plazmos baltymais.

Vartojimas kartu su salicilatais žymiai padidina nefrotoksiškumo riziką. Vienu metu ilgai vartojant dideles paracetamolio dozes ir salicilatus, padidėja inkstų ar šlapimo pūslės vėžio atsiradimo rizika.

Paracetamolis sustiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, etanolio, poveikį.

Ilgalaikis prieštraukulinių vaistų vartojimas padidina kepenų fermentų aktyvumą, todėl sustiprėja „pirmojo praėjimo“ poveikis per kepenis, padidėja paracetamolio klirensas. Tai gali užkirsti kelią terapiniam paracetamolio koncentracijos lygiui pasiekti kraujyje. Barbitūratai, vaistai nuo epilepsijos, prieštraukuliniai vaistai (fenitoinas), tricikliai antidepresantai, estrogenų turintys kontraceptikai, butadionas, taip pat alkoholis ir kiti mikrosomų oksidacijos stimuliatoriai prisideda prie hidroksilintų aktyvių paracetamolio metabolitų susidarymo, todėl net ir sunkus apsinuodijimas gali išsivystyti. su nedideliu perdozavimu. prisideda prie ūminio pankreatito išsivystymo.

Barbitūratai, tricikliai antidepresantai, padidina paracetamolio pusinės eliminacijos laiką. Ilgai vartojant barbitūratus, sumažėja paracetamolio veiksmingumas.

Diflunisalis padidina paracetamolio koncentraciją plazmoje 50% - hepatotoksinio poveikio rizika.

Mikrosominės oksidacijos inhibitoriai (įskaitant) sumažina hepatotoksinio poveikio riziką.

Kortikosteroidai gali padidinti šalutinio poveikio virškinimo trakte riziką.

Mielotoksiniai vaistai padidina vaisto hematotoksiškumo apraiškas.

Ilgalaikis kartu vartojant paracetamolį ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, padidėja „analgetinės“ nefropatijos ir inkstų papiliarinės nekrozės, paskutinės stadijos inkstų nepakankamumo atsiradimo rizika.

Paracetamolis mažina antihipertenzinių vaistų, diuretikų, vaistų nuo podagros, skatinančių šlapimo rūgšties išsiskyrimą, veiksmingumą. slopina ličio, metotreksato, aminoglikozidų, digoksino išskyrimą per inkstus, jei sutrikusi inkstų funkcija (ypač jaunesniems vaikamsmokyklinio amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonės), padidina šių junginių koncentraciją kraujyje ir padidina jų toksiškumą.

Vaikams iki 3 mėnesių ir moterims nėštumo metu žvakutės skiriamos tik gydytojo rekomendacija.

Jei paciento būklė nepagerėja per 3-5 dienas, kreipkitės į gydytoją.

Vartojant vaistą ilgiau nei 7 dienas, būtina kontroliuoti periferinio kraujo modelį ir funkcinę kepenų būklę.

Vaistas iškreipia laboratorinių tyrimų rezultatus kiekybiškai nustatant gliukozės ir šlapimo rūgšties kiekį plazmoje.

Pacientams, sergantiems alkoholine kepenų liga, padidėja kepenų pažeidimo rizika.

Nenaudokite vaisto pacientams, sergantiems viduriavimu.

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nepastebėtas. Išleidimo forma / dozė:Žvakutės tiesiosios žarnos 50 mg; 100 mg; 250 mg; 500 mg. Paketas: 5 žvakutės lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido plėvelės. Dvi lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje. Laikymo sąlygos:

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

2 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Instrukcijos

Jis naudojamas greitai palengvinti galvos skausmą, įskaitant migrenos skausmą, dantų skausmą, neuralgiją, raumenų ir reumatinį skausmą, taip pat algomenorėją, skausmą dėl traumų, nudegimus; karščiavimui mažinti sergant peršalimu ir gripu.

Kontraindikacijos vartoti Paracetamol-Altpharm

Padidėjęs jautrumas paracetamoliui. Sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Genetinis gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nebuvimas. Kraujo ligos. Nepageidautina vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Atsargiai gydant Gilberto sindromą (konstitucinė hiperbilirubinemija). Lėtinis aktyvus alkoholizmas.

Vaikams nuo 1 mėnesio iki 3 metų vartojamos tiesiosios žarnos žvakutės, vienkartinė paracetamolio dozė yra 15 mg 1 kg kūno svorio, kasdien - 60 mg 1 kg vaiko kūno svorio. Naudojimo dažnumas 3-4 kartus per dieną.

Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 60 kg, vienkartinė dozė yra 0,35-0,5 g, didžiausia vienkartinė dozė yra 1,5 g 3-4 kartus per dieną. Paros dozė 3-4 g.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų, didžiausia paros dozė yra 2 g, padalijus į 4 dozes.

Vaikams nuo 3 iki 6 metų, didžiausia paracetamolio paros dozė yra 1–2 g, 60 mg 1 kg vaiko kūno svorio per 3–4 dozes.

Paracetamol-Altpharm vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Paracetamolis prasiskverbia per placentos barjerą. Iki šiol nepastebėta neigiamo paracetamolio poveikio žmogaus vaisiui.

Paracetamolis išsiskiria su motinos pienu: piene yra 0,04–0,23% motinos išgertos dozės.

Jei būtina vartoti paracetamolį nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi), reikia atidžiai įvertinti numatomą gydymo naudą motinai ir galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Eksperimentinių tyrimų metu embriotoksinis, teratogeninis ir mutageninis paracetamolio poveikis nenustatytas.

farmakologinis poveikis

Paracetamolis yra analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Jis blokuoja prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje dėl ciklooksigenazės 1 ir ciklooksigenazės 2 slopinimo, paveikdamas skausmo ir termoreguliacijos centrus. Nerodo priešuždegiminio poveikio. Įtakos prostaglandinų sintezei periferiniuose audiniuose trūkumas lemia tai, kad nėra neigiamo poveikio vandens-druskų apykaitai (natrio ir vandens susilaikymui) ir virškinimo trakto gleivinei.

Farmakokinetika

Paracetamolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Prie plazmos baltymų jis prisijungia 15%. Paracetamolis kerta kraujo ir smegenų barjerą. Mažiau nei 1% žindančios motinos išgertos paracetamolio dozės patenka į motinos pieną. Terapiškai veiksminga paracetamolio koncentracija plazmoje pasiekiama vartojant 10-15 mg/kg kūno svorio dozę. Pusinės eliminacijos laikas yra 1-4 valandos.Paracetamolis metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria su šlapimu, daugiausia gliukuronidų ir sulfonuotų konjugatų pavidalu, su šlapimu nepakitusio nepakitusio pavidalu išsiskiria mažiau nei 5%.

Šalutinis poveikis Paracetamol-Altpharm

Terapinėmis dozėmis vaistas paprastai yra gerai toleruojamas.

Iš virškinimo sistemos: galimas pykinimas, pilvo skausmas; retai vartojant ilgai - sutrikusi kepenų funkcija.

Alerginės reakcijos: galimas odos bėrimas, dilgėlinė, angioedema.

Iš šlapimo sistemos: retai vartojant ilgai – sutrikusi inkstų funkcija.

Iš kraujodaros sistemos: retai vartojant ilgą laiką - anemija, agranulocitozė, trombocitopenija.

Jei pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi. Hepatotoksinio poveikio rizika didėja kartu vartojant barbitūratus, difeniną, karbamazepiną, rifampiciną, zidovudiną ir kitus mikrosominių kepenų fermentų induktorius. Siekiant išvengti toksinio kepenų pažeidimo, paracetamolio negalima vartoti kartu su alkoholinių gėrimų vartojimu, taip pat žmonėms, linkusiems į lėtinį alkoholio vartojimą.

Perdozavimas

Simptomai: odos blyškumas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, hepatonekrozė (nekrozės sunkumas tiesiogiai priklauso nuo perdozavimo laipsnio).
Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su mikrosominių kepenų fermentų induktoriais, hepatotoksinį poveikį turinčiais preparatais, gali padidėti paracetamolio hepatotoksinis poveikis.

Kartu vartojant antikoaguliantus, gali šiek tiek ar vidutiniškai pailgėti protrombino laikas.

Kartu vartojant anticholinerginius vaistus, gali sumažėti paracetamolio absorbcija.

Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, paspartėja paracetamolio išsiskyrimas iš organizmo ir gali susilpnėti jo analgetinis poveikis.

Kartu vartojant su urikozuriniais preparatais, jų veiksmingumas mažėja.

Kartu vartojant aktyvintą anglį, sumažėja paracetamolio biologinis prieinamumas.

Vartojant kartu su diazepamu, gali sumažėti diazepamo išsiskyrimas.

Yra pranešimų apie galimybę sustiprinti mielosupresinį zidovudino poveikį, kai jis vartojamas kartu su paracetamoliu. Aprašytas sunkaus toksinio kepenų pažeidimo atvejis.

Aprašyti toksinio paracetamolio poveikio pasireiškimo atvejai, kai jis vartojamas kartu su izoniazidu.

Vartojant kartu su karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, primidonu, paracetamolio veiksmingumas mažėja, nes padidėja jo metabolizmas (gliukuronizacijos ir oksidacijos procesai) ir išskyrimas iš organizmo. Aprašyti hepatotoksinio poveikio atvejai, kai kartu buvo vartojamas paracetamolis ir fenobarbitalis.

Vartojant kolestiraminą trumpiau nei 1 valandą po paracetamolio vartojimo, pastarojo absorbcija gali sumažėti.

Vartojant kartu su lamotriginu, lamotrigino išsiskyrimas iš organizmo vidutiniškai padidėja.

Vartojant kartu su metoklopramidu, galima padidinti paracetamolio absorbciją ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su probenecidu, gali sumažėti paracetamolio klirensas; su rifampicinu, sulfinpirazonu - galima padidinti paracetamolio klirensą, nes padidėja jo metabolizmas kepenyse.

Vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja paracetamolio absorbcija iš žarnyno.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip + 25°C temperatūroje.