Antikonvulsantai epilepsijai: vaistų apžvalga. Prieštraukuliniai vaistai Prieštraukuliniai vaistai

Prieštraukuliniai vaistai skiriami raumenų mėšlungiui ir spazmams pašalinti, taip pat kitiems epilepsijos priepuolio požymiams palengvinti ir užkirsti jiems kelią. Yra keletas priepuolių tipų: generalizuoti, židininiai, grand mal traukuliai ir smulkūs priepuoliai (pseudoabsences). Kiekvienam išpuolių tipui naudojamos skirtingos priemonės.

Antikonvulsantai

Antikonvulsantų grupė apima sąrašą:

  • barbitūratai (fenobarbitalis, benzonalis, heksamidinas, benzobamilas);
  • valproatas (acediprolis);
  • hidantoino dariniai (difeninas);
  • iminostilbenai (karbamazepinas);
  • oksazolidindiono dariniai (trimetinas);
  • sukcinimidai (etosuksimidas, pufemidas);
  • raumenų relaksantai (mydocalm);
  • benzodiazepinai (klonazepamas).

Prieštraukulinių vaistų paskirtis yra užkirsti kelią traukuliams, išlaikant nervų sistemos veiklą. Gydymas vaistais trunka iki visiško pasveikimo arba visą gyvenimą (esant lėtinei formai ir genetiškai nulemtoms ligoms). Antikonvulsantai, kurių klasifikacija pagrįsta jų chemine struktūra, turi skirtingus veikimo mechanizmus.

Įvairių vaistų grupių veikimas grindžiamas tokiu poveikiu:

  • poveikis gama-aminosviesto rūgšties receptoriams, benzodiazepinų receptoriams;
  • stimuliuojančių rūgščių (glutamato, aspartato) poveikio slopinimas;
  • blokuoti impulsus, veikiant kalio ir natrio kanalus;
  • antispazminis poveikis.

Vaistų nuo epilepsijos klasifikacija

Vaistai nuo epilepsijos, klasifikacija:

  1. Barbitūratai.
  2. Vaistai, turintys vyraujantį poveikį aminorūgščių neuromediatoriams: GABA stimuliatoriai (acediprolis, vigabaktrinas, valpromidas, tiagabinas), sužadinamųjų aminorūgščių inhibitoriai (lamotriginas, topiramatas), hibridinio poveikio vaistai (felbamatas, karbamazepinas, okskarbazepinas, difeninas).
  3. Benzodiazepinų dariniai (klonazepamas).
  4. Kiti vaistai (sukcinimidai ir gabapentinas).

Vaistai nuo epilepsijos: klasifikuojami pagal cheminę struktūrą ir poveikį. Žemiau pateikiamas vaistų nuo epilepsijos sąrašas ir aprašymas.

Barbitūratai

Iš barbitūratų grupės naudojamas fenobarbitalis, veiksmingas esant kloniniams, toniniams, mišriiems priepuoliams, generalizuotiems, židininiams traukuliams, spazminiam paralyžiui. Vartojama nuo chorėjos, eklampsijos. Jis taip pat turi migdomąjį ir raminamąjį poveikį. Jis skiriamas kartu su vaistais, kurie sustiprina jo poveikį.

Svarbu! Šalutinis fenobarbitalio poveikis yra susijęs su jo slopinamu poveikiu centrinei nervų sistemai (mieguistumas, slėgio kritimas), alerginėmis reakcijomis (dilgėliniu bėrimu).

Benzonalas, palyginti su fenobarbitaliu, turi ne tokį ryškų slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Jis naudojamas generalizuotiems priepuoliams. Jis taip pat vartojamas polimorfiniams, nekonvulsiniams traukuliams gydyti kartu su kitais vaistais.

Benzobamilis yra mažiau toksiškas nei ankstesnis vaistas. Naudojamas epileptogeniniams židiniams, lokalizuotiems požievėje, slopinti. Heksamidinas vartojamas generalizuotiems priepuoliams gydyti. Jis sutrikdo folio rūgšties metabolizmą, kuris gali pasireikšti mažakraujyste ir depresija.

Vaistai, turintys įtakos aminorūgščių perdavimui

Tai antikonvulsantai, kurių veikimo mechanizmas – stimuliuoti GABA sukeltus procesus arba slopinti glutamato ir aspartato perdavimą.

GABA slopina sužadinimo procesus, taip sumažindamas smegenų pasirengimą traukuliams. GABA receptorius stimuliuoja vaistai iš valproatų grupės.

Acediprolis visų pirma vartojamas mažiems traukuliams ir trumpalaikiams pseudoabsencems gydyti. Jis taip pat veiksmingas esant grand mal priepuoliams, židinio motoriniams ir psichomotoriniams priepuoliams. Pašalina psichinius atitikmenis, nes turi raminamąjį poveikį, didina ketogenezę.

Valpromidas naudojamas kaip papildomas vaistas nuo epilepsijos, siekiant pašalinti psichinius simptomus. Tiagabinas vartojamas daliniams epilepsijos priepuoliams gydyti.

Glutamato ir aspartato inhibitoriai

Lamotriginas naudojamas tiek kaip kompleksinės terapijos dalis, tiek atskirai. Veiksmingas esant generalizuotiems ir daliniams priepuoliams. Skirtas epilepsijai, atspariai kitiems vaistams.

Vartojant kartu su Acediprol, jo poveikis sustiprėja ir pailgėja, todėl dozę reikia sumažinti. Skiriant kartu su barbitūratais, karbamazepinu, poveikis sumažėja, nes preparatą greičiau inaktyvuoja kepenų fermentai.

Topiramatas yra fruktozės darinys. Jis vartojamas tiek generalizuotiems, tiek daliniams priepuoliams, Lennox-Gastaut sindromui gydyti. Gali sukelti skonio iškrypimą, polinkį į šlapimo akmenligę.

Hidrido veikimo vaistai yra karbamazepinas, felbamatas, difeninas, okskarbazepinas. Šie vaistai palaiko slopinimo procesus (stimuliuodami glicino ar GABA receptorius) ir slopina žievės ir subkortikinių darinių sužadinimą.

Benzodiazepinai (klonazepamas) dėl savo raminančio poveikio yra naudojami epilepsijos ir mažųjų traukulių psichikos ekvivalentams palengvinti.

Kiti vaistai

  1. Sukcinamidai yra veiksmingi absanso priepuoliams ir miokloninei epilepsijai gydyti.
  2. Gabapentinas vartojamas dalinei epilepsijai gydyti.
  3. Chlorakonas naudojamas grand mal priepuoliams, taip pat psichomotorinėms reakcijoms stabdyti.
  4. Metindionas gydo grand mal priepuolius, psichinius ekvivalentus.
  5. Vaistai Baclofen ir Mydocalm turi antispaztinį poveikį.

Vaikams skirti prieštraukuliniai vaistai turėtų turėti mažiau ryškų šalutinį poveikį, palyginti mažą toksiškumą: acediprolis, benzobamilis.

Šalutinis poveikis

Pagrindinis prieštraukulinių vaistų šalutinis poveikis: kraujo nuotraukos pokyčiai (anemija), mieguistumas, sumažėjęs spaudimas, alerginės reakcijos. Difeninas gali sukelti hormonų pusiausvyros sutrikimą, dantenų hiperplaziją.Epilepsija ir ligos su traukulių sindromu reikalauja reguliariai vartoti vaistus nuo traukulių, nes. yra pavojingos sąlygos.

Nervinio impulso aktyvinimas vienu metu tam tikrų neuronų grupės yra panašus į signalą, kurį duoda motorinio tipo neuronai smegenų žievėje. Esant tokio tipo pažeidimui, nervų galūnėlės neatsiranda tikuose ar traukuliuose, o sukelia skausmo priepuolius.

Prieštraukulinių vaistų vartojimo tikslas yra pašalinti skausmą ar raumenų spazmus, nesukeliant centrinės nervų sistemos priespaudos. Priklausomai nuo ligos sudėtingumo laipsnio, šie vaistai gali būti vartojami nuo kelerių metų iki viso gyvenimo esant sunkioms lėtinėms ar genetinėms ligos formoms.

Konvulsinio aktyvumo priepuoliai yra susiję su padidėjusiu smegenų nervų galūnių sužadinimo laipsniu, paprastai lokalizuotu tam tikrose jo struktūros srityse ir diagnozuojamai prasidėjus būklei, būdingai konvulsinio sindromo atsiradimui.

Mėšlungio priežastis gali būti būtinų cheminių elementų, tokių kaip magnis ar kalis, trūkumas organizme, raumenų nervo suspaudimas kanale arba staigus ilgalaikis šalčio poveikis. Kalio, kalcio ar magnio trūkumas išprovokuoja signalų perdavimo iš smegenų raumenims sutrikimus, o tai rodo spazmų atsiradimas.

Pradiniame etape neurologinio tipo ligos vystymosi pasireiškimas susideda iš vietinių skausmo pojūčių, kylančių iš paveiktų nervų ląstelių srities ir pasireiškiančių įvairaus stiprumo ir pasireiškimo pobūdžio skausmo priepuoliais. Ligai progresuojant dėl ​​uždegiminių procesų ar raumenų spazmų atsiradimo suspaustų nervų galūnėlių srityje priepuolių sunkumas didėja.

Anksti susisiekus su specialistu, terapijai naudojamas vaistų kompleksas, kuris pašalina nervų galūnių pažeidimo priežastis ir požymius. Savidiagnostika ir gydymas neleidžia iš gausybės prieštraukulinių vaistų išsirinkti tinkamiausio skausmo simptomams malšinti ir diskomforto priežasčiai pašalinti.

Pastebėtas specialisto, jis įvertina paskirto vaisto veikimą pagal jo veiksmingumą ir, remdamasis kraujo tyrimų rezultatais, išgėręs diagnozuoja patologinių pakitimų nebuvimą.

Prieštraukulinio gydymo pagrindai

Sudėtingas konvulsinių apraiškų gydymas apima vaistų grupes su skirtingais veikimo principais, įskaitant:

  • nesteroidiniai vaistai, turintys priešuždegiminį poveikį, kurie sumažina temperatūrą ir pašalina skausmą bei diskomfortą pašalinus uždegimą;
  • tabletės nuo antivirusinės neuralgijos, naudojamos siekiant išvengti sutrikimų atsiradimo arba sumažinti skausmo laipsnį jiems atsiradus;
  • analgetikų grupės vaistai, turintys analgetinį poveikį, naudojami skausmui pašalinti griežtai dozuotu kiekiu, kad būtų pašalintas šalutinis poveikis;
  • priemonės, skirtos pašalinti raumenų spazmus su paroksizminio pobūdžio apraiškomis, priklausančiais raumenų relaksantų grupei;
  • išorinės priemonės tepalų ir gelių pavidalu, skirtos paveiktoms vietoms gydyti arba injekcijoms raumenų spazmų pasireiškimui sustabdyti;
  • priemonės, kurios normalizuoja nervų sistemos veiklą ir raminamieji;
  • prieštraukulinio tipo vaistai, kurių veikimas pagrįstas skausmo simptomų šalinimu mažinant nervinių ląstelių aktyvumą, šie vaistai veiksmingiausi, kai skausmo šaltinis koncentruojasi galvos ar nugaros smegenyse, o mažiau gydant periferinių nervų sutrikimai.

Kai kurie paskirti vaistai slopina alerginio tipo reakcijų vystymąsi arba užkerta kelią jų atsiradimui.

Pagrindinės prieštraukulinių vaistų grupės

Antikonvulsantai skirstomi į kelias grupes, kurių sąrašas pateikiamas žemiau.

Iminostilbenai

Iminostilbenai pasižymi prieštraukuliniu poveikiu, juos panaudojus išnyksta skausmo simptomai, pagerėja nuotaika. Šios grupės vaistai apima:

  • karbamazepinas;
  • Finlepsinas;
  • Tegretolis;
  • Amisepinas;
  • Zeptol.

Natrio valproatas ir jo dariniai

Valproatai, naudojami kaip prieštraukuliniai vaistai ir kaip iminostilbenai, padeda pagerinti paciento emocinį foną.

Be to, vartojant šiuos vaistus, pastebimas raminantis, raminantis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis. Šios grupės vaistai apima:

Barbitūratai

Barbitūratai pasižymi raminamuoju poveikiu, padeda sumažinti kraujospūdį ir turi migdomąjį poveikį. Tarp šių vaistų dažniausiai naudojami:

Benzodiazepinų pagrindu pagaminti vaistai

Prieštraukuliniai vaistai benzodiazepinų pagrindu turi ryškų poveikį ir yra naudojami esant traukuliams, sergantiems epilepsija ir užsitęsusiais neuralginių sutrikimų priepuoliais.

Šie vaistai pasižymi raminamuoju ir raumenis atpalaiduojančiu poveikiu, juos vartojant pastebimas miego normalizavimas.

Tarp šių vaistų:

Sukcinidai

Šios grupės antikonvulsantai naudojami atskirų organų raumenų spazmams neuralgijos metu šalinti. Vartojant šios grupės vaistus, gali sutrikti miegas arba atsirasti pykinimas.

Tarp dažniausiai naudojamų priemonių yra žinomos:

Prieštraukuliniai vaistai nuo kojų mėšlungio:

Atsitrenkimas į devynis konvulsinius „vartus“

Pagrindiniai prieštraukuliniai vaistai, dažniausiai vartojami sergant epilepsija, traukuliais ir įvairios kilmės neuralgija:

  1. Finlepsin vartojamas esant neurologinėms ligoms su trišakio ir glossopharyngeal nervų pažeidimais. Jis turi analgetinį, prieštraukulinį ir antidepresinį poveikį. Vaisto veikimo principas pagrįstas nervų membranos raminimu su dideliu sužadinimo laipsniu, blokuojant natrio kanalus. Vaistui būdinga visiška absorbcija žarnyno sienelėse per gana ilgą laiką. Tarp kontraindikacijų dėl vaisto vartojimo yra blogas karbamazepino toleravimas ir padidėjęs akispūdis.
  2. Karbamazepinas naudojamas kaip prieštraukulinis vaistas trišakio nervo neuralgijai gydyti ir turi antidepresinį poveikį. Pradėti vartoti vaistą reikia laipsniškai, nes sumažinama ankstesnio vaisto dozė. Preparatai, kurių sudėtyje yra fenobarbitalio, sumažina karbamazepino veiksmingumą, į kurį reikia atsižvelgti skiriant kompleksinį gydymą.
  3. Klonazepamas pasižymi prieštraukuliniu poveikiu ir yra naudojamas neuralgijos gydymui su kintančiais miokloniniais priepuoliais. Jis turi ryškų raminamąjį ir migdomąjį poveikį. Galimas šalutinis poveikis vartojant vaistą yra raumenų ir kaulų sistemos funkcijų pažeidimas, koncentracijos praradimas ir nuotaikos sutrikimai. Priemonė pašalina nerimo jausmą, turi migdomąjį, raminamąjį ir atpalaiduojantį poveikį paciento organizmui.
  4. Fenitoinas vartojamas esant traukuliams, kurių veikimas pagrįstas nervų galūnių sulėtinimu ir membranų fiksavimu ląstelių lygiu.
  5. Voltaren vartojamas kaip prieštraukulinis vaistas nuo neurologinių stuburo sutrikimų.
  6. Ketonal vartojamas siekiant sumažinti kūno skausmo simptomus, kurių lokalizacija skiriasi. Skiriant vaistą gydymui, būtina atsižvelgti į galimą komponentų netoleravimą ir dėl to kryžminio tipo alergijos išsivystymo riziką.
  7. Natrio valproatas vartojamas esant priepuoliams, susijusiems su lengvų formų gydymu, epilepsiniu raumenų susitraukimo pobūdžiu. Vaistas sumažina nervų sistemos siunčiamų elektrinių impulsų gamybą iš smegenų žievės, normalizuoja paciento psichikos būklę. Galimas šalutinis vaisto poveikis yra virškinimo sistemos sutrikimas ir kraujo krešėjimo parametrų pokyčiai.
  8. Benzobamilas, naudojamas židininiams priepuoliams, pasižymi mažu toksiškumu ir dideliu raminamojo poveikio efektyvumu. Šalutinis vaisto vartojimo poveikis yra silpnumo būsena, sumažėjęs emocinis fonas, kuris turi įtakos paciento aktyvumo lygiui.
  9. Fenobarbitalis skiriamas vaikams, turi raminamąjį poveikį ir pasižymi migdomuoju poveikiu. Galima naudoti kartu su kitomis priemonėmis, pavyzdžiui, kraujagysles plečiančiais vaistais nuo nervų sistemos sutrikimų.

Praktinė vartotojų patirtis

Kokia yra prieštraukulinio gydymo situacija praktikoje? Tai galima spręsti iš pacientų ir gydytojų atsiliepimų.

Aš vartoju karbamazepiną kaip Finlepsin pakaitalą, nes užsienio analogas yra brangesnis, o šalyje pagamintas vaistas puikiai tinka mano ligos gydymui.

Kadangi aš išbandžiau abu vaistus, galiu pasakyti, kad abu yra labai veiksmingi, tačiau didelis kainų skirtumas yra didelis užsienio produkto trūkumas.

Po kelerių metų gydymo Finlepsin, gydytojo patarimu, pakeičiau jį į Retard, nes specialistas mano, kad šis vaistas man labiau tinka. Vartodama Finlepsin nusiskundimų neturėjau, tačiau Retard, be panašaus poveikio, turi ir raminamąjį poveikį.

Be to, vaistas pasižymi didesniu naudojimo paprastumu, nes, palyginti su analogais, jis turi būti vartojamas ne tris kartus per dieną, o vieną kartą.

Vaistas Voltaren padeda nuo vidutinio sunkumo skausmo sindromų. Gera idėja jį naudoti kaip priedą prie pagrindinio gydymo.

Laikas rinkti akmenis

Išskirtinis prieštraukulinių vaistų bruožas yra tai, kad neįmanoma greitai nutraukti jų vartojimo. Jei vaisto poveikis pastebimas, jo vartojimo nutraukimo laikotarpis yra iki šešių mėnesių, per kurį palaipsniui mažinama vaisto dozė.

Remiantis plačiai paplitusia gydytojų nuomone, veiksmingiausias vaistas nuo traukulių aktyvumo yra karbamazepinas.

Mažiau veiksmingi vaistai, tokie kaip lorazepamas, fenitoinas, relaniumas, seduksenas, klonazepamas, dormicum ir valporo rūgštis, išdėstyti taip, kad mažėtų jų gydomasis poveikis.

Belieka pridurti, kad be recepto negalima nusipirkti vaistų nuo traukulių, o tai yra gerai, nes neatsakingai juos vartoti yra labai pavojinga.

Ši skiltis sukurta siekiant pasirūpinti tais, kuriems reikia kvalifikuoto specialisto, netrikdant įprasto jų pačių gyvenimo ritmo.

Sveiki, esu neįgalus, sergantis epilepsija, vartoju prieštraukulinius vaistus karbamazepiną, išgėrus šį vaistą jaučiausi geriau, bet karbamazepinas dingo iš vaistinių ir vėl atsirado Finlepsinas, niekur nebereikėjo vėl gerti ir pradėjau gerti. vėl susirgo, priepuoliai padažnėjo, pradėjo silpnėti, nedirba galva, grąžinti į vaistinę pagal poreikį vaistą karbamazepinas.Šis vaistas nėra griežtai kontroliuojamas, prašome grąžinti karbamazepiną.

Vaikams įvairios kilmės priepuoliai ištinka šešis kartus dažniau nei suaugusiems. Jie gali būti dehidratacijos, skysčių ir mineralų pusiausvyros sutrikimo, kritinio kalio ir magnio trūkumo, hipotermijos, apsinuodijimo, intoksikacijos, epilepsijos, užspausto nervo kanale ir kt. Priepuoliai reikalauja nedelsiant įsikišti, ypač jei jie atsiranda vaikams pirmaisiais dvejais gyvenimo metais, nes jei spazmai nepašalinami laiku, tai gali sukelti rimtą kūdikio centrinės nervų sistemos pažeidimą ir smegenų edemą. Į pagalbą ateina prieštraukuliniai vaistai.

Prieštraukuliniai vaistai vaikams skiriami kartu su kitais vaistais (priešuždegiminiais, analgetikais, antivirusiniais, raminamaisiais), nustačius priepuolių priežastį.

Norėdami tai padaryti, gydytojas atidžiai išnagrinės visą ligos vaizdą, atsižvelgs į tai, kuriuo paros metu vaikas dažniausiai patiria traukulius, kaip dažnai jie atsiranda ir kas juos provokuoja. Gydymas paprastai vyksta ligoninėje, nuolat prižiūrint gydytojams.

Gydant prieštraukuliniais vaistais taip pat reikės atlikti daug papildomų tyrimų – EKG, MRT ir kt.

Kaip jie elgiasi?

Antikonvulsantai veikia centrinę nervų sistemą, ją slopindami, taip sustabdydami traukulius. Tačiau kai kurie antikonvulsantų atstovai turi papildomą poveikį – jie slopina kvėpavimo centrą, o tai gali būti labai pavojinga vaikams, ypač mažiems. Tokie kvėpavimą slopinantys vaistai nuo traukulių yra barbitūratai ir magnio sulfatas.

Vaistai, kurie šiek tiek veikia vaiko kvėpavimą, yra benzodiazepinai, droperidolis su fentaniliu ir lidokainas.

Naudodami palyginti švelnius benzodiazepinus (Sibazon, Seduxen), galite susidoroti su bet kokios kilmės traukuliais. Jie neleidžia plisti nerviniams impulsams galvos ir nugaros smegenyse.

Droperidolis su fentaniliu gana dažnai vartojamas vaikams gydyti.

Lidokainas, greitai suleidžiamas į veną, sustabdo bet kokius priepuolius, veikdamas ląstelių lygmeniu – jonai pradeda lengviau prasiskverbti pro ląstelės membraną.

Tarp barbitūratų žinomiausi yra fenobarbitalis, heksenalis. „Fenobarbitalis“ veikia ilgai, tačiau jo vartojimo efektas pasiekiamas ne iš karto, o stabdant priepuolius laikas kartais vaidina lemiamą vaidmenį. Be to, su amžiumi vaisto poveikis pasiekiamas greičiau. Vaikams iki vienerių metų jis pasireiškia tik po 5 valandų po vartojimo, o vyresniems nei dvejų metų vaikams fenobarbitalis iš virškinimo trakto absorbuojamas dvigubai greičiau.

Jie stengiasi vaikams neskirti Hexenal, nes jis labai stipriai veikia kvėpavimo sistemą, slopindamas jį kaip anestezija.

Magnio sulfatas taip pat retai naudojamas pediatrijoje, daugiausia siekiant pašalinti traukulius, susijusius su smegenų edema ir magnio disbalansu.

Svarbiausias veiksnys gydant vaikų priepuolius yra optimalios vaisto dozės nustatymas. Jis apskaičiuojamas griežtai individualiai, specialistai stengiasi pradėti gydymą mažomis dozėmis, palaipsniui jas didinant pagal poreikį.

Sunkiausia atsakyti į klausimą, kiek trunka gydymo prieštraukuliniais vaistais kursas. Vieno standarto nėra, nes vaikas turi juos vartoti iki visiško pasveikimo arba visą likusį gyvenimą, jei priepuoliai yra susiję su sunkiomis paveldimomis patologijomis.

klasifikacija

Pagal veikimo būdą ir veikliąją medžiagą visi prieštraukuliniai vaistai skirstomi į kelias grupes:

  • Iminostilbenai. Prieštraukuliniai vaistai, turintys puikų analgetinį ir antidepresinį poveikį. Pagerinti nuotaiką, pašalinti raumenų spazmus.
  • Valproatas. Antikonvulsantai, kurie turi savybę atpalaiduoti raumenis ir tuo pat metu suteikia raminamąjį poveikį. Jie taip pat pagerina nuotaiką ir normalizuoja paciento psichologinę būklę.
  • Barbitūratai. Jie puikiai sustabdo traukulius, mažina kraujospūdį ir turi gana ryškų migdomąjį poveikį.
  • Sukcinidai. Tai prieštraukuliniai vaistai, kurie yra nepamainomi tais atvejais, kai reikia pašalinti atskirų organų spazmus, sergant neuralgija.
  • Benzodiazepinai. Šių vaistų pagalba slopinami užsitęsę traukulių priepuoliai, vaistai skiriami nuo epilepsijos.

Vaikams skirti vaistai nuo traukulių turi atitikti kelis svarbius kriterijus. Jie neturi slopinti psichikos, nesukelti priklausomybės ar priklausomybės, vaistai turi būti hipoalergiški.

Tėvai neturi nei moralinės, nei įstatyminės teisės savarankiškai parinkti savo vaikams tokius rimtus vaistus. Visi vaistai nuo traukulių Rusijos vaistinėse parduodami tik pateikus receptą, kurį išrašo gydytojas, nustatęs konvulsinių būklių priežastis.

Vaikams skirtų prieštraukulinių vaistų sąrašas

"Karbamazepinas". Šis antiepilepsinis vaistas iš iminobenų kategorijos turi daug privalumų. Sumažina skausmą kenčiantiems nuo neuralgijos. Sumažina epilepsijos priepuolių dažnį, po kelių vaisto vartojimo dienų sumažėja nerimas, sumažėja paauglių ir vaikų agresyvumas. Vaistas absorbuojamas gana lėtai, tačiau veikia visiškai ir ilgai. Produktas tiekiamas tabletėmis. Karbamazepinas skiriamas vaikams nuo 3 metų amžiaus.

"Zeptol". Vaistas nuo epilepsijos, pavyzdžiui, iminostilbenai, gerina nuotaiką, nes slopina norepinefrino ir dopamino gamybą bei malšina skausmą. Vaistas skiriamas sergant epilepsija ir trišakio nervo neuralgija. Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu. Vaikams vaistas gali būti skiriamas nuo trejų metų.

"Valparinas". Vaoproatų grupės prieštraukulinis vaistas. Vaistas neslopina kvėpavimo, neturi įtakos kraujospūdžiui, turi vidutinį raminamąjį poveikį. "Valparinas" skiriamas epilepsijai gydyti, priepuoliams, susijusiems su organiniais smegenų pažeidimais, karščiavimo priepuoliams (vaikams nuo gimimo iki 6 metų traukuliai esant aukštai temperatūrai).

"Apilepsinas". Šis prieštraukulinis vaistas skiriamas ne tik epilepsijai gydyti, bet ir vaikystėje tikams, taip pat vaikų karščiavimo priepuoliams. Vaistas tiekiamas geriamųjų lašų, ​​tablečių, sausos medžiagos intraveninėms injekcijoms ir lašintuvų pavidalu, taip pat sirupo pavidalu. Vaikai iki 3 metų gali vartoti vaistą sirupe. Nuo 3 metų leidžiamos kitos vaisto formos.

"Convulex". Vaoproatų grupės prieštraukulinis vaistas turi lengvą raminamąjį poveikį ir gebėjimą atpalaiduoti raumenis. Vaistas leidžia susidoroti su įvairiais įvairios kilmės priepuoliais, nuo epilepsijos iki karščiavimo. Be to, Konvulex skiriamas vaikams, sergantiems bipoliniais sutrikimais. Išleidimo formos yra skirtingos - nuo sausų medžiagų, skirtų tolesniam injekcijų paruošimui, iki kapsulių ir tablečių. Vadinamosios „vaikiškos“ vaisto formos yra geriamieji lašai ir sirupas. Vaikams iki 3 metų kapsulės ir tabletės yra kontraindikuotinos. Jiems galima skirti tik skystas Convulex formas.

"Fenobarbitalis". Šis prieštraukulinis vaistas priklauso barbitūratų kategorijai. Jis slopina kai kurias smegenų žievės sritis, įskaitant kvėpavimo centrą. Turi hipnotizuojantį poveikį. Vaistas bus skiriamas vaikui nuo epilepsijos, sunkių miego sutrikimų, spazminio paralyžiaus ir daugelio priepuolių, nesusijusių su epilepsijos apraiškomis, gydymui. Galima įsigyti tabletėmis. Galima skirti vaikams nuo gimimo.

"Klonazepamas". Ryškiausias benzodiazepinų grupės atstovas. Patvirtintas naudoti bet kokio amžiaus vaikams, sergantiems epilepsija, mazgų spazmais ir atoniniais priepuoliais. Yra tablečių ir tirpalo, skirto vartoti į veną, pavidalu.

"Sibazon" yra trankviliantas, turintis prieštraukulinį poveikį. Gali sumažinti kraujospūdį. Vartojama nuo įvairios kilmės raumenų mėšlungio. Galima įsigyti tablečių ir tirpalo, skirto į veną, pavidalu. Vartojamas vaikų nuo vienerių metų epilepsijos priepuoliams ir febriliniams traukuliams malšinti.

Be to, Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal ir Sereysky’s Mixture yra veiksmingi nuo vaikystės priepuolių.

Ko nedaryti?

Jei jūsų vaikas turi traukulių, nebandykite patys išsiaiškinti priežasties. Kvieskite greitąją pagalbą, o laukdami gydytojų atidžiai stebėkite kūdikį – kokio tipo traukuliai jį patiria, koks stiprus skausmo sindromas, atkreipkite dėmesį į traukulių spazmų trukmę. Visa ši informacija vėliau pravers specialistams nustatant teisingą diagnozę.

Jūs neturėtumėte savo vaikui duoti jokių prieštraukulinių vaistų. Taip pat neduokite kūdikiui vandens ar maisto, nes jų dalelės gali patekti į kvėpavimo takus ir uždusti.

Nebandykite gauti vaiko liežuvio. Tai yra paplitusi klaidinga nuomonė. Kūdikis neprarys liežuvio, tačiau jis gali uždusti, jei bandant atidaryti žandikaulį sužeistų dantų šukių pateks į jo kvėpavimo takus.

Nelaikykite traukulių vaiko vienoje fiksuotoje padėtyje. Tai gali sukelti rimtų sąnarių sužalojimų, patempimų ir raumenų plyšimų.

Garsusis pediatras Komarovskis išsamiai kalba apie traukulius:

Rusijos pediatrų sąjungos gydytojo patarimai tėvams:

Visos teisės saugomos, 14+

Kopijuoti svetainės medžiagą galima tik įdiegus aktyvią nuorodą į mūsų svetainę.

Antikonvulsantai – vaistų ir vaistų sąrašas

Farmakologinio veikimo aprašymas

Sustiprina GABAerginį perdavimą centrinėje nervų sistemoje: slopina GABA reabsorbciją, padidina (60–70%) jo koncentraciją ir buvimo laiką neuronų ir glijos ląstelių sinapsiniame plyšyje.

Ieškokite narkotikų

Farmakologinio poveikio vaistai „Antikonvulsantas“

  • Actinerval (tabletės)
  • Alprox (tabletės)
  • Apo-karbamazepinas (geriamosios tabletės)
  • Apo-Lorazepamas (geriamosios tabletės)
  • Benzobarbitalis (medžiaga-milteliai)
  • Benzoninis (medžiaga-milteliai)
  • Benzonal (geriamosios tabletės)
  • Berlidorm 5 (geriamosios tabletės)
  • Bromidem (geriamosios tabletės)
  • Valium Roche (geriamosios tabletės)
  • Valparin XP (geriamosios tabletės)
  • Gabitril (geriamosios tabletės)
  • Gapentek (kapsulė)
  • Heksamidinas (medžiaga)
  • Heksamidinas (medžiaga)
  • Heksamidinas (geriamosios tabletės)
  • Geminevrin (kapsulė)
  • Gopantam (geriamosios tabletės)
  • Diazepam Nycomed (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Diazepam Nycomed (geriamosios tabletės)
  • Diazepex (geriamosios tabletės)
  • Diapam (geriamosios tabletės)
  • Difeninas (medžiaga-milteliai)
  • Difeninas (geriamosios tabletės)
  • Dormikum (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Dormikum (geriamosios tabletės)
  • Zagretol (geriamosios tabletės)
  • Carbamazepine Nycomed (geriamosios tabletės)
  • Karbapinas (geriamosios tabletės)
  • Karbasan retard (geriamosios tabletės)
  • Keppra (koncentratas infuziniam tirpalui)
  • Keppra (geriamosios tabletės)
  • Keppra (geriamasis tirpalas)
  • Klonazepamas (geriamosios tabletės)
  • Klonotrilis (geriamosios tabletės)
  • Xanax (geriamosios tabletės)
  • Lameptil (šnypščiosios tabletės)
  • Lamictal (geriamosios tabletės)
  • Lamictal (kramtomosios tabletės)
  • Lamitor (geriamosios tabletės)
  • Lamitor DT (šnypščiosios tabletės)
  • Lamolep (geriamosios tabletės)
  • Lamotriginas (medžiaga-milteliai)
  • Lamotrix (geriamosios tabletės)
  • Lepsitinas (kapsulė)
  • Magnio sulfatas (milteliai geriamajai suspensijai)
  • Magnio sulfatas (medžiaga-milteliai)
  • Magnio sulfatas (infuzinis tirpalas)
  • Magnio sulfatas (injekcinis tirpalas)
  • Magnio sulfatas-Darnitsa (injekcinis tirpalas)
  • Mazepinas (geriamosios tabletės)
  • Maliazinas (Dragė)
  • Misolinas (geriamosios tabletės)
  • Napoton (Dragee)
  • Neurox (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Neurotropinas (injekcinis tirpalas)
  • Neurol (geriamosios tabletės)
  • Nitrazadonas (geriamosios tabletės)
  • Nitrazepamas (geriamosios tabletės)
  • Nitrazepamas (medžiaga-milteliai)
  • Nitramas (geriamosios tabletės)
  • Nitrozanas (geriamosios tabletės)
  • Nobritem (kapsulė)
  • Pantogam aktyvus (kapsulė)
  • Primidonas (medžiaga-milteliai)
  • Radenarkon (injekcinis tirpalas)
  • Relanium (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Relium (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Relium (geriamosios tabletės)
  • Rivotril (tirpalas, skirtas vartoti į veną)
  • Rivotril (geriamosios tabletės)
  • Rohypnol (geriamosios tabletės)
  • Rohypnol (injekcinis tirpalas)
  • Seduxen (injekcinis tirpalas)
  • Seduxen (geriamosios tabletės)
  • Sibazon (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Sibazon (medžiaga-milteliai)
  • Sibazon (tabletės)
  • Stazepinas (tabletės)
  • Storilat (tabletės)
  • Suxilep (kapsulė)
  • Tazepamas (geriamosios tabletės)
  • Tebantinas (kapsulė)
  • Tegretol (sirupas)
  • Tegretol (geriamosios tabletės)
  • Tranxen (kapsulė)
  • Fesipamas (geriamosios tabletės)
  • Fenazepamas (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Fenazepamas (medžiaga-milteliai)
  • Fenazepamas (geriamosios tabletės)
  • Fenorelaksanas (tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis)
  • Fenorelaksanas (geriamosios tabletės)
  • Fenotropilas (medžiaga-milteliai)
  • Phenotropil (geriamosios tabletės)
  • Flormidal (injekcinis tirpalas)
  • Flormidal (geriamosios tabletės)
  • Chlorakonas (geriamosios tabletės)
  • Chlorakonas (medžiaga-milteliai)
  • Celandine žolė (augalinės žaliavos)
  • Egipentinas (kapsulė)
  • Egipentinas (geriamosios tabletės)
  • Elenium (geriamosios tabletės)
  • Eunoktinas (geriamosios tabletės)

Dėmesio! Šiame vaistinių preparatų vadove pateikta informacija skirta medicinos specialistams ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo pagrindas. Vaistų aprašymai pateikiami tik informaciniais tikslais ir nėra skirti gydymo skyrimui be gydytojo dalyvavimo. Yra kontraindikacijų. Pacientai turi kreiptis į specialistą!

Jei jus domina kiti prieštraukuliniai vaistai ir vaistai, jų aprašymai ir naudojimo instrukcijos, sinonimai ir analogai, informacija apie sudėtį ir išleidimo formą, vartojimo indikacijos ir šalutinis poveikis, vartojimo būdai, dozės ir kontraindikacijos, gydymo pastabos. vaikų su vaistais, naujagimių ir nėščiųjų, vaistų kainos ir atsiliepimai, ar turite kitų klausimų ir pasiūlymų – rašykite mums, mes tikrai pasistengsime Jums padėti.

Karščiausios temos

  • Hemorojaus gydymas Svarbu!
  • Makšties diskomforto, sausumo ir niežėjimo problemų sprendimas Svarbu!
  • Visapusiškas peršalimo ligų gydymas Svarbu!
  • Nugaros, raumenų, sąnarių gydymas Svarbu!
  • Visapusiškas inkstų ligų gydymas Svarbu!

Kitos paslaugos:

Esame socialiniuose tinkluose:

Mūsų partneriai:

Antikonvulsantai: aprašymai ir naudojimo instrukcijos EUROLAB portale.

EUROLAB™ prekės ženklas ir prekės ženklas yra registruoti. Visos teisės saugomos.

Antikonvulsantai

Antikonvulsantų poveikis

Prieštraukuliniai vaistai yra skirti raumenų spazmams ir epilepsijos priepuoliams pašalinti. Kai kurie iš šių vaistų vartojami kartu, kad būtų pasiekti geriausi rezultatai. Jie ne tik malšina mėšlungį, bet ir palengvina bendrą organizmo būklę. Pirmieji tokio gydymo bandymai buvo padaryti IX amžiaus pabaigoje ir XX amžiaus pradžioje. Tada kalio bromidas buvo naudojamas kovai su išpuoliais. Fenobarbitalis pradėtas naudoti 1912 m. Nuo 1938 m. sąrašas buvo papildytas fenitoinu. Šiuo metu šiuolaikinė medicina naudoja daugiau nei trisdešimt vaistų. Šiandien daugiau nei 70 % žmonių serga lengvomis epilepsijos formomis ir sėkmingai gydomi prieštraukuliniais vaistais. Tačiau sunkių ligos formų gydymas išlieka viena iš aktualiausių mokslininkų problemų. Bet koks paskirtas vaistas turi turėti antialerginių savybių, nedarant poveikio centrinei nervų sistemai. Taip pat būtina pašalinti priklausomybę, apatijos ir silpnumo jausmus.

Kiekvienos priemonės pagrindinė užduotis yra pašalinti spazmus, neslopinant centrinės nervų sistemos ir psichofizinių sutrikimų. Bet kokį vaistą skiria tik gydytojas, atlikęs išsamų smegenų srities tyrimą. Prieštraukulinių vaistų vartojimas gali trukti keletą metų, o kai kuriais atvejais ir visą gyvenimą. Taip atsitinka esant sunkiam paveldimumui arba lėtinei ligos formai. Kai kuriais atvejais, be vaistų terapijos, pažeistoje smegenų srityje atliekama operacija.

Prieštraukulinių vaistų grupės

Šiuolaikinė medicina prieštraukulinius vaistus klasifikuoja pagal šią schemą:

  • barbitūratai;
  • hidantoino preparatai;
  • oksazolidionai;
  • vaistai sukcinamido pagrindu;
  • imnostilbenai;
  • tabletės, kurių sudėtyje yra benzodiazepino;
  • Valproinės rūgšties pagrindu pagaminti produktai

Vaistų nuo traukulių sąrašas

Pagrindiniai prieštraukuliniai vaistai yra:

  1. Fenitoinas. Jis vartojamas esant traukulių priepuoliams esant epilepsinei būklei. Jo veikimas skirtas nervų receptorių slopinimui ir membranų stabilizavimui ląstelės kūno lygyje. Vaistas turi nemažai šalutinių poveikių: pykinimas, drebulys, vėmimas, nevalingas akių sukimasis, galvos svaigimas.
  2. Karbamazelinas vartojamas grand mal konvulsiniams psichomotoriniams priepuoliams gydyti. Jis sustabdo sunkius priepuolius aktyvioje ligos stadijoje. Gydymo metu pagerėja paciento nuotaika. Tačiau yra nemažai šalutinių poveikių: sutrikusi kraujotaka, mieguistumas, galvos svaigimas. Kontraindikacijos yra nėštumas ir alergija.
  3. Fenobarbitalis vartojamas epilepsijos priepuoliams kartu su kitais vaistais. Vaistas ramina ir normalizuoja nervų sistemą. Jis turėtų būti vartojamas ilgą laiką. Nutraukimas vyksta itin atsargiai ir palaipsniui, nes organizme kaupiasi vaisto elementai. Šalutinis poveikis yra kraujospūdžio sutrikimai ir pasunkėjęs kvėpavimas. Negalima vartoti žindymo laikotarpiu ir pirmąjį nėštumo trimestrą. Taip pat draudžiama vartoti esant inkstų nepakankamumui, raumenų silpnumui ir priklausomybei nuo alkoholio.
  4. Klonazepamas vartojamas miokloninei epilepsijai ir psichomotoriniams priepuoliams gydyti. Vaistas pašalina nevalingus priepuolius ir sumažina jų intensyvumą. Tablečių įtakoje atsipalaiduoja raumenys, nurimsta nervų sistema. Šalutinis poveikis yra raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai, nuovargis, dirglumas ir užsitęsusi depresija. Kontraindikacijos vartoti yra sunkus fizinis darbas, reikalaujantis didesnės koncentracijos, nėštumas, inkstų nepakankamumas ir kepenų ligos. Gydymo metu būtina nustoti gerti alkoholį.
  5. Vaisto Lamotrigino veikimas yra skirtas pašalinti sunkius priepuolius, lengvus traukulius ir kloninius bei toninius traukulius. Jis stabilizuoja smegenų neuronų veiklą, dėl to sumažėja traukulių ir laikui bėgant jie visiškai išnyksta. Šalutinis poveikis gali būti odos bėrimas, pykinimas, galvos svaigimas, viduriavimas ir drebulys. Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama užsiimti fiziniu darbu, reikalaujančiu didesnės koncentracijos.
  6. Natrio volproatas skiriamas sunkiems psichomotoriniams priepuoliams, lengviems priepuoliams ir miokloninei epilepsijai gydyti. Vaistas sumažina elektrinių impulsų gamybą smegenyse, pašalina nerimą ir stabilizuoja paciento psichinę būklę. Šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai, kraujotakos sutrikimai ir kraujo krešėjimas. Negalima vartoti vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu, sergant kasos ligomis, taip pat sergant įvairiomis hepatito formomis.
  7. Primidonas vartojamas nuo psichomotorinių priepuolių ir miokloninės epilepsijos. Vaisto veikimas slopina neuronų aktyvumą pažeistoje smegenų srityje ir pašalina nevalingus spazmus. Dėl to, kad vaistas sukelia padidėjusį susijaudinimą, jis neskiriamas vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Šalutinis poveikis yra: pykinimas, alergija, anemija, galvos skausmas, apatija ir priklausomybė. Draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat sergant kepenų ligomis ir inkstų nepakankamumu.
  8. Beklamidas palengvina generalizuotus ir dalinius traukulius. Jis blokuoja elektrinius impulsus galvoje, mažina jaudrumą ir pašalina traukulius. Šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, virškinimo trakto dirginimas, silpnumas ir alergija. Vartojimas draudžiamas, jei yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
  9. Benzobamilis skiriamas vaikams nuo epilepsijos, taip pat nuo židininių priepuolių. Tai mažiausiai toksiškas vaistas, turintis raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Šalutinis poveikis yra silpnumas, pykinimas, letargija ir nevalingas akių sukimas. Gydymas vaistu draudžiamas esant širdies nepakankamumui, inkstų nepakankamumui ir kepenų ligoms.

Antikonvulsantai be recepto

Prieštraukulinius vaistus sunkioms ligoms gydyti skiria tik gydytojas, todėl jų galima įsigyti tik pateikus receptą. Žinoma, galite pabandyti juos nusipirkti be recepto, tačiau tai gali rimtai pakenkti jūsų sveikatai. Jei kai kuriuos vaistus užsisakysite iš internetinės vaistinės, iš jūsų dažnai nebus paprašyta recepto.

Antikonvulsantai kojoms

Jei anamnezėje nėra epilepsijos ar nervų uždegimo, traukuliams gydyti skiriami šie vaistai:

  1. Valparinas slopina priepuolių aktyvumą epilepsijos priepuolių metu. Jis neturi ryškaus raminamojo ir migdomojo poveikio.
  2. Xanax yra psichotropinis vaistas, kuris pašalina nerimo, baimės ir emocinio streso jausmus. Turi vidutinį hipnotizuojantį poveikį.
  3. Difeninas turi raumenis atpalaiduojantį ir prieštraukulinį poveikį. Tai padidina neuralgijos skausmo slenkstį ir sumažina traukulių priepuolių trukmę.
  4. Antinerval mažina traukulius, depresiją ir nerimą. Jis taip pat naudojamas depresinių sutrikimų prevencijai.
  5. Keppra yra vaistas nuo epilepsijos, skirtas slopinti nervų uždegimą ir palengvinti traukulius.

Jokiu būdu negalima šių vaistų vartoti savarankiškai, nes priepuolių priežastis gali būti hipotermija, trauma, plokščiapėdystė ar tam tikrų vitaminų trūkumas.

Antikonvulsantai vaikams

Vaikų prieštraukulinė terapija suteikia individualų požiūrį į kiekvieną mažąjį pacientą. Atsižvelgiama į priepuolių dažnumą, jų atsiradimo laiką ir bendrą klinikinį vaizdą. Svarbus gydymo momentas yra teisingas vaistų ir dozės pasirinkimas. Tinkamas gydymas daugeliu atvejų padeda visiškai pašalinti traukulius. Pirmiausia skiriamos nedidelės vaisto dozės, kurios palaipsniui didinamos. Būtina tiksliai registruoti priepuolius ir stebėti jų dinamiką. Kūdikių ir mažų vaikų traukulių priepuoliai visada yra neatidėliotinos pagalbos indikacija. Vėlavimas gali sukelti smegenų patinimą ir pažeisti gyvybines organizmo funkcijas. Iš pradžių į veną leidžiamas 20% gliukozės tirpalas. Jei traukuliai tęsiasi, labai atsargiai, stebėdami širdies raumens darbą, suleiskite 25% magnio sulfato tirpalo. Jei poveikis nepasireiškia, tada skiriamas piridoksino hidrochloridas. Pagrindinis vaistas yra fenobarbitalis. Jis ramina kūdikį ir turi sausinantį poveikį. Vaistas skiriamas atsižvelgiant į su amžiumi susijusias dozes ir atsižvelgiant į priepuolių pobūdį ir dažnį. Jei po dviejų ar trijų dienų nepagerėja, įpilkite natrio bromido, kofeino arba benzonalio. Kai kuriais atvejais gydymas derinamas su Diphenin receptu. Jis neturi kumuliacinių savybių ir gali turėti šalutinį poveikį, pvz., sumažėjusį apetitą, pykinimą, burnos gleivinės sudirginimą ir stomatitą. Vaikams, kuriems dažnai ištinka traukuliai, kartais skiriamas heksamidinas kartu su fenobarmitaliu ir defininu. Slopintų vaikų šis gydymas žymiai pagerina būklę. Kontraindikacijos yra inkstų, kepenų ir kraujodaros organų ligos. Ankstyvame amžiuje dažnai skiriamas gydymas Sereysky mišiniu ar jo modifikacijomis. Pagrindiniai vaisto komponentai yra kofeinas, papaverinas, luminalis.

Epilepsija yra lėtinė smegenų liga, kuriai būdingas polinkis į patologinį sinchroninio neuronų išsiskyrimo židinį ir pasireiškia dideliais, nedideliais priepuoliais bei epilepsijos atitikmenimis.

Epilepsijai gydyti taikomas monoterapijos principas – vieno konkretaus medikamento vartojimas visą gyvenimą. Kartais taikoma bi- ir triterapija, kai pacientas vartoja du ar daugiau vaistų. Politerapija taikoma, kai monoterapija vienu vaistu neveiksminga.

Pagrindinis požiūris

Vaistai nuo epilepsijos – tai grupė vaistų, kurie užkerta kelią priepuolių vystymuisi ir sustabdo ūminį epilepsijos priepuolį.

Pirmą kartą klinikinėje praktikoje buvo naudojami bromidai. Nepaisant mažo veiksmingumo, jie buvo skirti nuo XVIII amžiaus vidurio iki XX amžiaus pradžios. 1912 m. pirmą kartą buvo susintetintas vaistas fenobarbitalis, tačiau šis vaistas turėjo platų šalutinį poveikį. Tik XX amžiaus viduryje mokslininkai susintetino fenitoiną, trimetadioną ir benzobarbitalį, kurie turėjo mažiau šalutinių poveikių.

Kurdami gydytojai ir mokslininkai parengė principus, kuriuos šiuolaikiniai vaistai epilepsijai gydyti turi atitikti:

  • didelis aktyvumas;
  • veikimo trukmė;
  • geras įsisavinimas virškinimo organuose;
  • mažas toksiškumas;
  • įtaka daugumai patologinių epilepsijos mechanizmų;
  • priklausomybės trūkumas;
  • jokio šalutinio poveikio ilgai vartojant.

Bet kokios farmakologinės terapijos tikslas yra visiškai pašalinti traukulius. Tačiau tai pasiekiama tik 60% pacientų. Likusieji pacientai įgyja vaistų netoleravimą arba nuolatinį atsparumą vaistams nuo epilepsijos.

Liga grindžiama patologiniu procesu, kai smegenyse vienu metu sužadinama didelė grupė neuronų, todėl smegenys duoda nekontroliuojamas ir neadekvačias komandas kūnui. Klinikinis simptomų vaizdas priklauso nuo patologinio židinio vietos. Vaistų, skirtų epilepsijai gydyti, uždavinys – stabilizuoti nervinės ląstelės membranos potencialą ir sumažinti jų jaudrumą.

Prieštraukuliniai vaistai nuo epilepsijos nebuvo pakankamai ištirti. Tačiau yra žinomas pagrindinis jų veikimo principas – smegenų neuronų sužadinimo slopinimas.

Sužadinimas pagrįstas glutamo rūgšties, pagrindinio nervų sistemos sužadinimo neurotransmiterio, veikimu. Vaistai, pavyzdžiui, fenobarbitalis, blokuoja glutamato priėmimą ląstelėje, todėl elektrolitai Na ir Ca nepatenka į membraną, o neurono veikimo potencialas nekinta.

Kiti agentai, tokie kaip valproinė rūgštis, yra glutamino receptorių antagonistai. Jie neleidžia glutamatui sąveikauti su smegenų ląstelėmis.

Nervų sistemoje, be ląsteles stimuliuojančių neurotransmiterių, yra ir slopinančių neuromediatorių. Jie tiesiogiai slopina ląstelių sužadinimą. Tipiškas slopinančių neurotransmiterių atstovas yra gama-aminosviesto rūgštis (GABA). Benzodiazepinų grupės vaistai jungiasi ir veikia GABA receptorius, sukeldami slopinimą centrinėje nervų sistemoje.

Sinapsiniuose plyšiuose – vietoje, kur susiliečia du neuronai – yra fermentų, kurie naudoja tam tikrus neurotransmiterius. Pavyzdžiui, po slopinimo procesų sinapsiniame plyšyje lieka nedideli gama-aminosviesto rūgšties likučiai. Paprastai šiuos likučius panaudoja fermentai ir vėliau sunaikina. Taigi, pavyzdžiui, vaistas Tiagabinas neleidžia panaudoti likusios gama-aminosviesto rūgšties. Tai reiškia, kad slopinamojo neuromediatoriaus koncentracija po jo poveikio nesumažėja, o toliau slopina sužadinimą kaimyninio neurono postsinapsinėje membranoje.

Inhibuojantis neuromediatorius gama-aminosviesto rūgštis gaunama skaidant sužadinantį neuromediatorių glutamatą, naudojant fermentą glutamato dekarboksilazę. Pavyzdžiui, vaistas Gebapantinas pagreitina glutamato panaudojimą gaminant daugiau gama aminosviesto rūgšties.

Visi minėti vaistai turi netiesioginį poveikį. Tačiau yra vaistų (karbamazepino, fenitoino ar valproato), kurie tiesiogiai veikia ląstelės fiziologiją. Neuronų membrana turi kanalus, kuriais įeina ir išeina teigiamai ir neigiamai įkrauti jonai. Jų santykis ląstelėje ir aplink ją lemia ląsteles, membranos potencialą ir vėlesnio slopinimo ar sužadinimo galimybę. Karbamazepinas blokuoja nuo įtampos priklausančius kanalus ir neleidžia jiems atsidaryti, dėl to jonai nepatenka į ląstelę ir neuronas nesužadinamas.

Iš vaistų sąrašo aišku, kad gydytojas turi modernų įvairių grupių antiepilepsinių vaistų arsenalą, kuris veikia daugelį ląstelių sužadinimo ir slopinimo mechanizmų.

klasifikacija

Antiepilepsiniai vaistai skirstomi pagal jų poveikio neuromediatorių ir jonų sistemoms principą:

  1. Vaistai, kurie stiprina slopinančių neuronų aktyvumą, stimuliuodami ir didindami gama-aminosviesto rūgšties kiekį sinapsiniame plyšyje.
  2. Vaistai, kurie slopina neuronų sužadinimą, slopindami glutamo rūgšties receptorius.
  3. Vaistai, kurie tiesiogiai veikia membranos potencialą, veikdami nuo įtampos priklausomus nervinių ląstelių jonų kanalus.

Naujos kartos vaistai

Yra trys vaistų nuo epilepsijos kartos. Trečioji karta yra pati moderniausia ir ištirta priemonė ligos gydymui.

Naujos kartos vaistai nuo epilepsijos:

  • Brivaracetamas.
  • Valrocemidas.
  • Ganaksolonas.
  • Karaberset.
  • Karisbamatas.
  • Lakozamidas.
  • Losigamonas.
  • Pregabalinas.
  • Retigabalinas.
  • Rufinamidas.
  • Safinamidas.
  • Seletracetamas.
  • Serotolidas.
  • Stiripentolis.
  • Talampanelis.
  • Fluorofelbamatas.
  • Fosfenitionas.
  • DP-valproinė rūgštis.
  • Eslikarbamazepinas.

13 šių vaistų jau tiriami laboratorijose ir klinikiniuose tyrimuose. Be to, šie vaistai tiriami ne tik kaip veiksmingas epilepsijos, bet ir kitų psichikos sutrikimų gydymo būdas. Labiausiai tirti ir jau tirti vaistai yra Pregabalinas ir Lakozamidas.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma vaistų nuo epilepsijos slopina neuronų veiklą, sukelia jų slopinimą. Tai reiškia, kad dažniausiai pasireiškia centrinės nervų sistemos sedacija ir atsipalaidavimas. Vaistai mažina koncentraciją ir psichofiziologinių procesų greitį. Tai nespecifinės nepageidaujamos reakcijos, būdingos visiems vaistams nuo epilepsijos.

Kai kurios priemonės turi specifinį šalutinį poveikį. Pavyzdžiui, fenitoinas ir fenobarbitalis kai kuriais atvejais provokuoja kraujo vėžį ir kaulinio audinio minkštėjimą. Valproinės rūgšties pagrindu pagaminti preparatai sukelia galūnių drebulį ir dispepsiją. Vartojant karbamazepino, sumažėja regėjimo aštrumas, atsiranda dvigubas regėjimas ir veido patinimas.

Daugelis vaistų, ypač vaistai, kurių pagrindą sudaro valproinė rūgštis, padidina vaisiaus vystymosi sutrikimų riziką, todėl šie vaistai nerekomenduojami nėščioms moterims.

Šiuolaikinis vaistų arsenalas yra gana didelis, tačiau jo nepakanka visų formų epilepsijai gydyti. Bromidai (kalio bromidas) buvo pirmieji prieštraukuliniai vaistai, kuriuos epilepsijos farmakoterapijoje dar 1857 m. pristatė Charlesas Lockockas. 1938 m. fenitoinas (difeninas), hidantoino darinys, buvo susintetintas struktūriškai artimas barbitūratams. Nuo to laiko buvo sukurta daug vaistų nuo epilepsijos, tačiau fenitoinas tebėra pasirinktas vaistas nuo epilepsijos su grand mal priepuoliais. Valproatų, kaip prieštraukulinių vaistų, atsiradimo istorija siekia 1962 m., kai R. Eymardas atsitiktinai atrado šiuose junginiuose prieštraukulinių savybių. Tačiau kaip cheminis junginys valproinė rūgštis buvo susintetinta 80 metų anksčiau – 1882 metais ji ištirps. Šis junginys jau daugelį metų naudojamas laboratoriniuose biocheminiuose ir farmakologiniuose tiriamuosiuose darbuose kaip lipofilinė medžiaga vandenyje netirpių junginių tirpinimui. Tyrėjų nuostabai, pati valproinė rūgštis (W. Gosher) taip pat turėjo prieštraukulinių savybių. Šiuo metu valproatai išlieka viena iš labai paklausių prieštraukulinių vaistų grupių (valproatų taikinys yra pirminiai generalizuoti traukuliai – traukuliai ir idiopatinė epilepsijos forma) ir yra naudojami kaip pagrindiniai vaistai epilepsija sergančių pacientų monoterapijai. Pastaraisiais metais buvo gauti ir pritaikyti nauji, gana saugūs vaistai, tokie kaip lamotriginas, topiramatas, kurie dažnai naudojami kartu su anksčiau susintetintais vaistais, labai dažnai kaip kombinuotas gydymas.

Vaistai nuo epilepsijos - tai įvairios kilmės vaistai, skirti užkirsti kelią arba sumažinti (intensyvumu ir dažnumu) teismo, jų atitikmenys (sąmonės netekimas ar sutrikimas, elgesio ir autonominiai sutrikimai ir kt.), kurie stebimi pasikartojančių įvairių epilepsijos formų priepuolių metu. .

Epilepsija yra sužadinimo židinių, perduodamų į nervų ir raumenų sistemas, atsiradimo smegenų žievėje arba subkortikiniuose smegenų centruose (medžiagos nigra, tonzilės ir kt.) pasekmė, dėl kurios išsivysto epilepsijos priepuoliai arba epilepsijos būklė. . Epilepsijos priežastis nėra aiški, todėl pagrindiniai vaistai yra skirti priepuoliui pašalinti arba jo profilaktikai.

Pagrindinis klinikinis epilepsijos požymis yra staigus kloninių ar stabinių traukulių priepuolis su sąmonės netekimu. Kloniniams traukuliams būdingas periodiškas raumenų susitraukimas ir atsipalaidavimas, o toniniams ar stabligiams – tuo pat metu lenkiamasis ir tiesiamųjų raumenų susitraukimas, kurį lydi įtempta laikysena atmetus galvą atgal ir kraujingų seilių išsiskyrimas. liežuvio įkandimas.Tokie traukuliai priskiriami prie didelių priepuolių (grand mal). Smulkių priepuolių metu (petit mal) sąmonė prarandama labai trumpam, kartais net pats sergantis žmogus nespėja to pastebėti. Labai dažni priepuoliai kartais perauga į epilepsinę būseną. Paprastai šią patologiją patvirtina būdingos epilepsijos bangos-smailės (iškrovos) elektroencefalogramoje (EEG), kurios leidžia tiksliai nustatyti sužadinimo šaltinio lokalizaciją. Konvulsinio priepuolio metu pacientui skiriami medikamentai, o jį užbaigus parenkama individuali antirecidyvinė farmakoterapija.

Vaistų nuo epilepsijos klasifikacija

Pagal cheminę struktūrą:

I. Barbitūratai ir jų dariniai: fenobarbitalis (bafetalis) benzobarbitalis (benzoninis).

II. Hidantoino dariniai fenitoinas (difeninas).

III. Karbamido dariniai: karbamazepinas (tegretolis, finlepsinas).

IV. Benzodiazepino dariniai: fenazepamas; klonazepamas; diazepamas (sibazonas, reliumas) nitrazepamas (radedormas) midazolamas (fulsed).

V. Riebalų rūgščių dariniai:

5.1) valproinė rūgštis (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natrio valproatas (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombinuotas (valproinė rūgštis ir natrio valproatas) depakino-chrono.

VI. Įvairūs prieštraukuliniai ir antispastiniai vaistai: lamotriginas (Lamictal), topiramatas (Topamax), gabapeptinas (Neuralginas).

Pagal veikimo mechanizmą

1. Natrio kanalų inhibitoriai: fenitoinas; karbamazepinas; valproinė rūgštis; natrio valproatas; topiramatas; lamotriginas.

2. Kalcio kanalus slopinantys vaistai (T ir L tipai): trimetinas; natrio valproatas; Gabapentinas.

3. Agentai, aktyvinantys GABAergic sistemą:

3.1) postsinapsinis veiksmas benzodiazepinai; barbitūratai; gabapentinas;

3.2) presinapsinis veiksmas natrio valproatas; tiagabinas;

4. Vaistai, slopinantys glutamaterginę sistemą.

4.1) postsinapsinis veiksmas barbitūratai; topiramatas;

4.2) presinapsinis lamotrigino veikimas.

Pagal klinikines indikacijas vaistus nuo epilepsijos galima suskirstyti į šias grupes:

1. Naudojamos priemonės daliniai traukuliai (psichomotoriniai priepuoliai): karbamazepinas; natrio valproatas; lamotriginas; gabapentinas; fenobarbitalis; klonazepamas; difeninas.

2. Naudotos priemonės generalizuoti traukuliai:

2.1) grand mal priepuoliai ( didysis kilimėlis): natrio valproatas; karbamazepinas; fenobarbitalis; difeninas; lamotriginas;

2.2) nedideli epilepsijos priepuoliai – nebuvimas (mažas kilimėlis): natrio valproatas; lamotriginas; klonazepamas.

3. Naudotos priemonės epilepsinė būklė: diazepamas; lorazepamas; klonazepamas; vaistai anestezijai (natrio oksibutiratas, natrio tiopentalis).

Antiepilepsinių vaistų poveikio organizmui rūšys (farmakologinis poveikis):

Prieštraukulinis;

Raminamieji (fenobarbitalis, magnio sulfatas)

Migdomieji vaistai (fenobarbitalis, benzobarbitalis, diazepamas) (3.12 pav.);

Raminamieji (valproinės rūgšties dariniai, diazepamas) (3.13 pav.);

Raumenis atpalaiduojantys vaistai (fenitoinas, klonazepamas, diazepamas) (3.14 pav.);

Smegenų apsauga;

Analgetikas (3.15 pav.).

Veikimo mechanizmo algoritmas vaistus nuo epilepsijos galima sumažinti iki dviejų pagrindinių dalykų:

1) nervinių ląstelių patologinio hiperaktyvumo slopinimas epileptogeninėje ugnyje;

2) slopina hiperaktyvumo plitimą iš epileptogeninio židinio į kitus neuronus, neleidžia apibendrinti sužadinimo ir atsirasti priepuolių.

Apibendrinta forma įprasta išskirti 3 pagrindinius mechanizmus vaistai nuo epilepsijosveiksmai vaistai, ypač:

1) GABA ir nuo glicino priklausomo (slopinamojo) perdavimo palengvinimas;

2) sužadinimo (glutamato ir aspartaterginio) perdavimo slopinimas;

3) joninių srovių pokytis (pirmiausia natrio kanalų blokada).

Indikacijos: epilepsija: dideli, židininiai, mišrūs (įskaitant didelius ir židininius) epilepsijos priepuoliai. Be to, skausmo sindromas daugiausia yra neurogeninės kilmės, įskaitant. esminė trišakio nervo neuralgija, trišakio nervo neuralgija sergant išsėtine skleroze, esminė glossopharyngeal neuralgija. Diabetinė neuropatija su skausmo sindromu. Alkoholio abstinencijos sindromo priepuolių prevencija. Afektinės ir šizoafektinės psichozės (kaip profilaktikos priemonė). Centrinės kilmės cukrinis diabetas, neurohormoninio pobūdžio poliurija ir polidipsija.

Status epilepticus, somnambulizmas, įvairios raumenų hipertoniškumo formos, miego sutrikimai, psichomotorinis sujaudinimas. Konvulsinis sindromas redaguojant, eklampsija, apsinuodijimas konvulsiniais nuodais.

Ryžiai. 3.12. Hipnozės veikimo mechanizmas

3.13 pav. Raminančio veikimo mechanizmas

Ryžiai. 3.14. Raumenis atpalaiduojančio veikimo mechanizmas

Ryžiai. 3.15. Analgezinio veikimo mechanizmas

Skubiam ūminių traukulių priepuolių gydymui; redaguojant. Kaip raminamoji priemonė nerimui, įtampai, baimei mažinti. Hiperbilirubinemija. Elgesio sutrikimai, susiję su epilepsija. Vaikų karščiavimo traukuliai, tiki vaikystėje. Vakarų sindromas.

Šalutinis vaistų nuo epilepsijos poveikis jų priklausomybę grupei lemia jų veikimo mechanizmas. Taigi GABAerginį slopinimą didinantys vaistai dažniau nei kiti sukelia pacientų elgesio sutrikimus. Odos reakcijos bėrimo pavidalu labiau būdingos vaistams, kurie veikia ląstelių membranų natrio kanalus. Be to, nepageidaujamas reakcijas gali lemti farmakologinis organizmo kintamumas – idiosinkrazija. Idiosinkratinis šalutinis poveikis yra kepenų nepakankamumas, kuris gali išsivystyti vartojant fenitoiną, karbamazepiną, valproinės rūgšties druskas; pankreatitas gali pasireikšti vartojant valproatą; agranulocitozė - dėl gydymo fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu, valproatu; aplazinė anemija kartais apsunkina gydymą fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu; Gydant fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu, lamotriginu, gali pasireikšti Stivenso ir Džonsono sindromas; vartojant bet kurį iš vaistų nuo epilepsijos atsiranda alerginis dermatitas ir seruminė liga; į vilkligę panašus sindromas dažniau pasireiškia vartojant fenitoiną ir karbamazepiną. Šios reakcijos nepriklauso nuo dozės ir gali pasireikšti bet kuriame gydymo etape.

Nuo dozės priklausomas prieštraukulinių vaistų šalutinis poveikis gali būti suskirstytas į 3 dideles grupes:

1) iš centrinės nervų sistemos (fenobarbitalis, fenitoinas, karbamazepinas, benzodiazepinai, topiramatas)

2) hematologiniai (valproatas, karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis)

3) sukeliantys reprodukcinės sveikatos sutrikimus (valproatai).

Nuo dozės priklausomas šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai turi didelę klinikinę reikšmę. Fenitoinas ir karbamazepinas gali sukelti smegenų kamieno ir smegenėlių disfunkciją, kurią lydi ataksija, dizartrija, nistagmas ir kartais dvejinimasis. Tremoras gali būti nuo dozės priklausoma stigmatizuojanti valproato vartojimo pasekmė. Vaikams, vartojantiems benzodiazepinus ir barbitūratus, galimas paradoksalus psichomotorinis sujaudinimas. Jei benzodiazepinų koncentracija serume viršija 20 mcg/ml, gali pasireikšti sunkus smegenų kamieno funkcijos sutrikimas ir stuporas. Jau po to, kai pacientas pradeda išbristi iš stuporo, galima antroji šios komplikacijos banga, nes susidaro daug toksiškų 10,11-epoksido metabolitų. Gydant topiramatu gali pasireikšti kognityvinis šalutinis poveikis, daugiausia titravimo laikotarpiu, kai vaisto dozė greitai didinama.

Hematopoetinių organų komplikacijos vartojant prieštraukulinius vaistus, gali kliniškai pasireikšti kaip leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, taip pat sudėtingos - aplastinė anemija, agranulocitozė ir megaloblastinė anemija. Ilgai vartojant fenitoiną, gali pasireikšti megaloblastinė anemija. Gydymas fenitoinu, karbamazepinu gali komplikuotis agranulocitoze. Trombocitopenija būdinga fenitoinui, karbamazepinui ir ypač valproinei rūgščiai, kuri slopina trombocitų agregaciją ir išeikvoja fibrinogeno atsargas, todėl gali padidėti kraujavimas. Valproatai sukelia mergaičių hiperandrogenizmą, kuris pavojingas brendimo metu.

Kai kurios nepageidaujamos reakcijos į prieštraukulinius zysobs yra susijusios su jų indukciniu poveikiu kepenų fermentams. Šis poveikis ryškiausias vartojant fenobarbitalį, karbamazepiną ir fenitoiną. Fermentų induktoriai gali padidinti kartu skiriamų vaistų, ypač prieštraukulinių vaistų (pvz., lamotrigino), kortikosteroidų, antikoaguliantų ir kai kurių antibiotikų, eliminaciją. Rimtų problemų gali kilti, jei padidėja endogeninių medžiagų, pavyzdžiui, kolekalciferolio (vitamino D3), metabolizmas, dėl kurio vaikams išsivysto rachitas; steroidinių ir skydliaukės hormonų medžiagų apykaitos sutrikimai; padidėjęs α1 rūgštinio glikoproteino, lytinius hormonus jungiančio globulino, γ-glutamiltransferazės ir šarminės fosfatazės kiekis, gebėjimas sukelti porfirijos paūmėjimą.

Kontraindikacijos skiriant vaistus nuo epilepsijos: sutrikusi kepenų ir kasos funkcija, hemoraginė diatezė, ūminė ir lėtinė hepatito AV blokada, mielodepresija, anamnezėje buvusi protarpinė porfirija, kartu vartojami MAO inhibitoriai ir ličio preparatai; myasthenia gravis; ūmus apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, ir alkoholiu; priklausomybė nuo narkotikų, narkomanija; lėtinis alkoholizmas; ūminis plaučių nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas. Adams-Stokes sindromas, širdies nepakankamumas, kacheksija; hematopoetinės sistemos ligos; nėštumas, laktacija.

Natrio valproatas- valproinės (dipropilacto) rūgšties natrio druska.

Farmakokinetika. Išgėrus prieš valgį, jis greitai ir beveik visiškai (70-100%) absorbuojamas skrandyje ir plonojoje žarnoje. Preliminariai ištirpus, biologinis prieinamumas padidėja 10-15%. Bet nereikėtų tabletės ištirpinti mineraliniame vandenyje, nes gali susidaryti valproinė rūgštis ir tirpalas taps drumstas, nors jo aktyvumas nesumažėja. Po 1-3 valandų pasiekiama didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, kur 90% natrio valproato prisijungia prie baltymų, o 10% jo yra jonizuota forma. Daugiausia kaupiasi centrinės nervų sistemos struktūrose, kur yra daug GABA transaminazių (smegenėlių ir kt.). Jis prastai prasiskverbia į kitus kūno skysčius ir audinius: CSF - 12%; seilės - 0,4-4,5 %; žindymo pienas - 5-10%.

Didžioji natrio valproato dalis metabolizuojama kepenyse į neaktyvius darinius, kurie išsiskiria per inkstus ir žarnyną. T1/2 yra apie 10 val.. Tik apie 3% iš organizmo pasišalina propiono rūgšties pavidalu, todėl gali būti klaidingai teigiami ketonurijos, taip pat gliukozės šlapime rezultatai.

Farmakodinamika. Mechanizmas yra gana sudėtingas, nevisiškai ištirtas ir nevisiškai paaiškina klinikinio poveikio įvairovę, nes šis vaistas turi platų veikimo spektrą ir yra skirtas beveik visų tipų priepuoliams. Pagrindinis valproatų veikimo mechanizmas yra gebėjimas padidinti GABA kiekį centrinėje nervų sistemoje (3.16 pav.), kurį lemia:

a) slopinamasis poveikis GABA skilimui dėl GABA transaminazių slopinimo;

b) padidėjęs GABA išsiskyrimas į sinapsinį plyšį;

c) netiesioginis poveikis GABA sintezei ir skilimui.

Gama-aminosviesto transaminazė (GABA-T) užtikrina GABA pavertimą sukcinatu (sukcinatu, gintaro rūgštimi) semialdehidu GABA cikle, kuris yra glaudžiai susijęs su Krebso ciklu. Dėl šio fermento slopinimo susikaupia didelis kiekis slopinančio mediatoriaus GABA, dėl kurio epilepsijos židinyje sumažėja per daug susijaudinusių nervinių ląstelių aktyvumas. Natrio valproatas nesumažina, bet ir padidina žmogaus budrumą, o barbitūratai jį gerokai slopina. Pacientams, linkusiems į depresines reakcijas, natrio valproatas gerina nuotaiką, gerina psichinę būklę, mažina baimes, nesukeldamas hipnogeninio poveikio.

Be to, valproatas pasižymi vidutiniu n-cholinolitiniu poveikiu, kaip rodo valproato nikotino sukeliamų toninių traukulių prevencija.

Indikacijos: epilepsija, ypač vaikams.

Ryžiai. 3.16. Natrio valproato veikimo neuromediatorių profiliai.

Pastaba: „+“ – aktyvinimas; "-" - Slopinimas, Sir - serotoninas, N-xp - n-cholinerginis receptorius, DA - dopaminas, NA - noradrenzija, GABA - γ-chosviesto rūgštis, GABA-T GABA-transaminas PDK - glutamato dekarboksilazė, BD vieta - benzodiazepinas svetainė, Glu – glutamatas

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, kepenų ligos, kasos ligos, hemoraginė diatezė, padidėjęs jautrumas vaistui, alkoholio vartojimas; Vairuotojai ir kiti asmenys, kurių darbas reikalauja didesnio dėmesio, neturėtų vartoti vaisto.

Šalutinis poveikis: sumažėjęs apetitas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, kartais kepenų, kasos funkcijos sutrikimas (dažniausiai praėjus 2-12 savaičių nuo vaisto vartojimo pradžios gydymo nutraukti nereikia, tačiau būtina atidžiai stebėti paciento būklę); plaukų slinkimas (0,5%); svorio priaugimas; ūminė hepatoencefalopatija (išskirtinai jaunesniems nei 2 metų politerapijos vaikams), hemoraginis-nekrozinis pankreatitas (labai retas).

Sąveika. Natrio valproatas kartu su difeninu ir fenobarbitaliu išstumia abu vaistus nuo prisijungimo prie baltymų ir žymiai padidina jų laisvųjų frakcijų kiekį kraujyje. Kai kuriais atvejais vaisto vartojimas kartu su kitu vaistu nuo epilepsijos gali sukelti organizmo susijaudinimą.

Difeninas (fenitoinas) Pagal savo cheminę struktūrą tai yra hidantoino darinys (5,5-difenilhidantoino ir natrio bikarbonato mišinys). Pagrindinis difenino veikimo mechanizmas yra ne tik vieno epilepsijos židinio slopinimas smegenų žievėje ar subkortikinėse struktūrose, bet epilepsijos iškrovų apšvitinimo į kitus smegenų centrus ir per eferentinius nervus į raumenų sistemą sumažėjimas. Be to, vaistas sumažina nervinių ląstelių jaudrumą ir padidina antrinių pėdsakų iškrovų, kurios lemia epilepsijos aktyvumo palaikymą židinyje, slenkstį. Tokį poveikį greičiausiai lemia NADH dehidrogenazės aktyvumo slopinimas nervinių ląstelių mitochondrijose, ženkliai sumažėjęs deguonies suvartojimas jose ir dėl to nepakankamas energijos tiekimas epilepsinėms iškrovoms. Ne mažiau svarbus yra sumažėjęs kalcio įsiskverbimas į nervines ląsteles ir jo jonizacija ląstelėse, kurios gamina mediatorius ir hormonus, galinčius išprovokuoti epilepsijos iškrovą.

Difeninas veiksmingai slopina epilepsijos impulsų plitimą, nekeičiant normalios nervinių ląstelių veiklos. Vaistas žymiai susilpnina, o ilgalaikio vartojimo atveju gali visiškai užkirsti kelią didelių priepuolių atsiradimui pacientams, sergantiems židinine ar dėmėta epilepsija.

Indikacijos: įvairių formų epilepsija (generalizuoti toniniai-kloniniai, paprasti ir sudėtingi daliniai psichomotoriniai priepuoliai); teismo prevencija po traumų ir neurochirurginių smegenų operacijų.

Kontraindikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, sunkus kepenų, inkstų funkcijos sutrikimas, širdies dekompensacija, kraujodaros sistemos ligos.

Šalutinis poveikis simptomų triada (nistagmas, diplopija, ataksija), dantenų hiperplazija.

Karbamazepinas, skirtingai nei difeninas, slopinantis epilepsijos išskyrų plitimą smegenyse, pirmiausia veikia nugaros smegenų ir pailgųjų smegenų nervines ląsteles. Jo prieštraukulinis aktyvumas yra beveik 3 kartus mažesnis nei difenino. Karbamazepinas normalizuoja medžiagų apykaitą, aktyvina cholino ir adrenerginių mediatorių sistemas, pasižymi dideliu antidepresiniu poveikiu. Jis žymiai slopina Na +, K + -ATPazės aktyvumą ir sumažina padidėjusį cAMP lygį, kuris laikomas pagrindiniu jo antiepilepsinio poveikio mechanizmu. Jo pavartojus didėja pacientų motyvacija gydytis, pakyla nuotaika, domėjimasis aplinka, mažėja depresija, baimė, hipochondrija.

Indikacijos: visų formų epilepsija, ypač „laikinė“ forma su aura, miokloniniais ir toniniais-kloniniais veido raumenų spazmais.

Kontraindikacijos: nėštumas, bronchinė astma, kraujo ligos, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai.

Šalutinis poveikis. Žinoma, nepageidaujamos reakcijos pasireiškia pirmą savaitę nuo gydymo pradžios, vyresnio amžiaus žmonėms dažniau pasireiškia pykinimu, anoreksija, vėmimu, galvos svaigimu, ataksija, alerginėmis reakcijomis. Kartais taip pat padaugėja priepuolių, ypač vaikams. Retai - gelta, kraujo vaizdo pokyčiai (trombocitopenija, agranulocitozė, aplazinė anemija ir kt.), periferinis neuritas.

Sąveika. Kai karbamazepinas derinamas su difeninu, pastarojo kiekis kraujo plazmoje gali padidėti dėl sulėtėjusio jo metabolizmo. Difeninas ir fenobarbitalis sumažina karbamazepino kiekį kraujo plazmoje, pagreitindami jo biotransformaciją.

Pastaruoju metu atsirado naujos kartos vaistų grupė, visų pirma lamotriginas, tiagabinas ir kt. Jie turi skirtingą veikimo mechanizmą, tačiau galutinis poveikis yra sužadinimo (glutamo rūgšties) arba slopinančių mediatorių (GABA) kaupimosi sumažėjimas. , glicinas) centrinėje nervų sistemoje. Tiagabinas(gabitrilis), priešingai nei negrįžtamas GABA blokatorius, yra jo funkcinis blokatorius.

Lamotriginas blokuoja ilgalaikį aukšto dažnio neuronų iškrovimą taip pat, kaip depakinas ir karbamazepinas. Daroma prielaida, kad šį poveikį lemia slopinamasis poveikis neuronų natrio kanalams, priklausomiems nuo įtampos, ir ląstelės ugniai atsparaus periodo pailgėjimas. Lamotriginas slopina sužadinamosios glutamo rūgšties išsiskyrimą, o tai rodo galimą neuroprotekcinį šio vaisto poveikį. Išgertas lamotriginas gerai absorbuojamas (ir valgio metu, ir nevalgius). Biologinis prieinamumas yra beveik 100 %. Koncentracija serume pasiekiama praėjus 2-3 valandoms po vaisto vartojimo. Lamotriginas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Pagrindinis jo metabolitas, gliukurono rūgšties 2-N-konjugatas, išsiskiria su šlapimu.

Indikacijos: epilepsijos priepuolių formos, atsparios kitiems vaistams, pirmiausia dalinė, pirminė ir antrinė generalizacija, absansiniai priepuoliai, atoniniai, Lennox-Gastaut sindromas.

Šalutinis poveikis alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimu, angioedema, dvejinimasis akyse, neryškus matymas, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, o kartu su valproatu - plokščiasis dermatitas.

Sąveika difeninas, fenobarbitalis ir karbamazepinas mažina lamotrigino koncentraciją. Valproatas padidina (iki 2 ar daugiau kartų) lamotrigino koncentraciją, atsižvelgiant į stiprinantį lamotrigino ir valproato sąveikos poveikį, rekomenduojama skirti ne didesnę kaip 250 mg lamotrigino paros dozę, kad būtų išvengta šalutiniai poveikiai.

Topiramatas gerai absorbuojamas išgėrus (tiek valgio metu, tiek nevalgius). Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 2-4 valandoms po vartojimo. Maždaug 15 % vaisto prisijungia prie plazmos baltymų. Tik nedidelis topiramato kiekis metabolizuojamas kepenyse, o maždaug 80 % Vaistas išsiskiria su šlapimu nepakitęs.

Farmakodinamika Topiramatas blokuoja nuo įtampos priklausomus membranos natrio kanalus ir stiprina GABA aktyvumą ne benzodiazepino GABA receptorių vietose. Blokuoja atitinkamus postsinapsinės membranos glutamato receptorių tipus.

Indikacijos: epilepsija (dideli toniniai-kloniniai traukuliai, astatiniai (kritimai) sergant Lennox-Gastaut sindromu, kaip papildomas vaistas, esant atspariems kitiems vaistams).

Šalutinis poveikis ataksija, susilpnėjusi koncentracija, sumišimas, galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas, parestezija, mąstymo sutrikimai.

Esant patologinėms būklėms, vaistai nuo epilepsijos gali išvengti mirties ir užkirsti kelią pasikartojantiems priepuoliams. Ligai gydyti parenkami prieštraukuliniai ir trankviliantai. Vaistų terapijos paskyrimas priklauso nuo patologijos sunkumo, gretutinių negalavimų buvimo ir klinikinio vaizdo.

Sudėtinga epilepsijos terapija visų pirma skirta sumažinti jos simptomus, priepuolių skaičių ir trukmę. Patologijos gydymas turi šiuos tikslus:

  1. Skausmą malšinti būtina, jei priepuolius lydi skausmas. Šiems tikslams sistemingai vartojami skausmą malšinantys ir prieštraukuliniai vaistai. Siekiant palengvinti priepuolius lydinčius simptomus, pacientui rekomenduojama valgyti maistą, kuriame gausu kalcio.
  2. Apsaugokite nuo naujų pasikartojančių priepuolių naudodami atitinkamas tabletes.
  3. Jei vėlesnių priepuolių išvengti nepavyksta, pagrindinis terapijos tikslas yra sumažinti jų skaičių. Vaistai vartojami visą paciento gyvenimą.
  4. Sumažinkite priepuolių intensyvumą esant sunkiems simptomams su kvėpavimo nepakankamumu (jo nebuvimas nuo 1 minutės).
  5. Pasiekite teigiamą rezultatą, vėliau nutraukę vaistų terapiją be atkryčio.
  6. Sumažinti šalutinį poveikį, riziką vartojant vaistus nuo epilepsijos priepuolių.
  7. Apsaugokite aplinkinius nuo žmogaus, kuris priepuolių metu kelia realią grėsmę. Šiuo atveju naudojamas medikamentinis gydymas ir stebėjimas ligoninės aplinkoje.

Kompleksinės terapijos metodas parenkamas visapusiškai ištyrus pacientą, nustačius epilepsijos priepuolių tipą, jų pasikartojimo dažnumą ir sunkumą.

Šiuo tikslu gydytojas atlieka visą diagnozę ir nustato prioritetines gydymo sritis:

  • „provokatorių“, sukeliančių priepuolį, pašalinimas;
  • epilepsijos priežasčių, kurios blokuojamos tik chirurginiu būdu, neutralizavimas (hematoma, neoplazma);
  • ligos tipo ir formos nustatymas naudojant visuotinį patologinių būklių klasifikacijos sąrašą;
  • skiriant vaistus nuo tam tikrų epilepsijos priepuolių (pageidautina monoterapija, nesant veiksmingumo, skiriami kiti vaistai).

Teisingai išrašyti vaistai nuo epilepsijos padeda, jei nepašalina patologinės būklės, tai kontroliuoja priepuolių eigą, jų skaičių ir intensyvumą.

Vaistų terapija: principai

Gydymo efektyvumas priklauso ne tik nuo konkretaus vaisto išrašymo teisingumo, bet ir nuo to, kaip pats pacientas elgiasi ir laikosi gydytojo rekomendacijų. Pagrindinis terapijos tikslas – parinkti vaistą, galintį pašalinti priepuolius (arba sumažinti jų skaičių), nesukeliant šalutinio poveikio. Jei pasireiškia reakcija, gydytojas turi nedelsdamas pakoreguoti gydymą.

Dozė didinama tik kraštutiniais atvejais, nes tai gali neigiamai paveikti kasdienį paciento gyvenimo būdą. Terapija turėtų būti pagrįsta šiais principais:

  1. Iš pradžių skiriamas tik vienas pirmosios grupės vaistas.
  2. Stebima dozė, kontroliuojamas gydomasis ir toksinis poveikis paciento organizmui.
  3. Vaistas, jo tipas parenkamas atsižvelgiant į epilepsijos formą (priepuoliai skirstomi į 40 tipų).
  4. Nesant laukiamo monoterapijos rezultato, gydytojas gali skirti politerapiją, tai yra antrosios grupės vaistus.
  5. Neįmanoma staiga nutraukti vaistų vartojimo nepasitarus su gydytoju.
  6. Skiriant vaistus atsižvelgiama į asmens materialines galimybes, priemonės veiksmingumą.

Visų gydymo vaistais principų laikymasis suteikia realią galimybę gauti norimą gydymo efektą ir sumažinti epilepsijos priepuolių simptomus, jų skaičių.

Prieštraukulinių vaistų veikimo mechanizmas

Traukuliai traukulių metu yra smegenų centro žievės sričių patologinio elektrinio funkcionavimo rezultatas. Sumažėjęs neuronų jaudrumas, jų būklės stabilizavimas sumažina staigių iškrovų skaičių, todėl sumažėja traukulių dažnis.

Sergant epilepsija, prieštraukuliniai vaistai veikia tokiu mechanizmu:

  • GABA receptorių „dirginimas“. Gama-aminosviesto rūgštis slopina centrinę nervų sistemą. GABA receptorių stimuliavimas sumažina nervinių ląstelių aktyvumą jų generavimo metu;
  • jonų kanalų blokada. Elektros iškrova keičia neuronų membraninį potencialą, kuris atsiranda esant tam tikram kalcio, natrio ir kalio jonų santykiui membranos kraštuose. Keičiant jonų skaičių sumažėja epiaktyvumas;
  • glutamato kiekio sumažėjimas arba visiškas jo receptorių blokavimas elektros iškrovos perskirstymo iš vieno neurono į kitą srityje. Neutralizavus neurotransmiterių poveikį, galima lokalizuoti epilepsijos židinį, neleidžiant jam plisti į visas smegenis.

Kiekvienas vaistas nuo epilepsijos gali turėti kelis arba vieną terapinio ir profilaktinio veikimo mechanizmą. Tokių vaistų vartojimo šalutinis poveikis yra tiesiogiai susijęs su jų paskirtimi, nes jie veikia ne selektyviai, o visose nervų sistemos dalyse.

Kodėl gydymas kartais neveiksmingas

Dauguma žmonių, kenčiančių nuo epilepsijos priepuolių, visą gyvenimą turi vartoti vaistus, kad sumažintų jų simptomus. Šis gydymo metodas yra veiksmingas 70% atvejų, o tai yra gana didelis skaičius. 20% pacientų problema išlieka amžinai.

Jei vaistų terapija neveiksminga, gydytojai sprendžia dėl chirurginio gydymo. Kai kuriose situacijose yra stimuliuojamas makšties nervo galas arba skiriama dieta.

Kompleksinės terapijos veiksmingumas priklauso nuo tokių veiksnių kaip:

  1. Medicinos kvalifikacija.
  2. Laiku, teisinga diagnozė.
  3. Paciento gyvenimo kokybė.
  4. Visų gydytojo rekomendacijų laikymasis.
  5. Tikslinga vartoti paskirtus vaistus.

Kai kurie pacientai atsisako gydymo vaistais, bijodami šalutinio poveikio ir pablogėjusios bendros būklės. Niekas negali to atmesti, tačiau gydytojas niekada nerekomenduos vaistų, prieš tai nenustačius, kurie iš jų gali padaryti daugiau žalos nei naudos.

Vaistų grupės

Sėkmingo gydymo raktas yra individualus požiūris į vaisto skyrimą, jo dozę ir gydymo trukmę. Atsižvelgiant į patologinės būklės pobūdį ir jos formas, gali būti naudojami šių grupių vaistai:

  • prieštraukuliniai vaistai nuo epilepsijos. Jie padeda atpalaiduoti raumeninį audinį, todėl vartojami esant židininėms, laikinoms, kriptogeninėms ir idiopatinėms patologijoms. Šios grupės vaistai neutralizuoja pirminius ir antrinius generalizuotus priepuolius;
  • prieštraukuliniai vaistai taip pat gali būti naudojami gydant vaikus, sergančius miokloniniais arba toniniais-kloniniais traukuliais;
  • trankviliantai. Slopina pernelyg didelį jaudrumą. Dažniausiai vartojamas lengviems vaikų priepuoliams gydyti. Šios grupės vaistai gali pasunkinti epilepsijos eigą pirmosiomis jų vartojimo savaitėmis;
  • raminamieji vaistai. Ne visi žmonių priepuoliai praeina be pasekmių, labai dažnai po jų ir prieš juos pacientas tampa erzinantis, irzlus, prislėgtas. Esant tokiai situacijai, jam paskiriamas raminamasis vaistas ir konsultuojamasi su psichologu;
  • injekcijos. Naudojamas emociniams iškraipymams ir prieblandos būsenoms.

Visi šiuolaikiniai vaistai nuo epilepsijos priepuolių skirstomi į pirmą ir antrą eiles, tai yra pagrindinės grupės ir naujos kartos vaistus.

Prieštraukuliniai vaistai nuo traukulių

Vienų vaistų galima įsigyti vaistinėje be gydytojo recepto, kitus – tik tuomet, jei toks yra. Bet kokius vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, kad nesukeltų komplikacijų ir šalutinių poveikių.

Populiarių vaistų nuo epilepsijos sąrašas:

Visus vaistus patologiniam sindromui gydyti galima vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, atlikus išsamų tyrimą. Kai kuriais atvejais vaistai visai nenaudojami. Čia kalbame apie trumpalaikius ir vienkartinius išpuolius. Tačiau daugeliui ligos formų reikalingas gydymas vaistais.

Renkantis vaistą, būtina pasitarti su gydytoju

Naujausios kartos vaistai

Skirdamas vaistą, gydytojas turi atsižvelgti į ligos etiologiją. Naujų vaistų vartojimu siekiama pašalinti daugybę skirtingų priežasčių, kurios provokuoja patologinio sindromo vystymąsi su minimalia šalutinio poveikio rizika.

Šiuolaikiniai vaistai epilepsijai gydyti:

Pirmos grupės vaistus reikia gerti 2 kartus per dieną, kas 12 valandų. Vienkartiniam vartojimui tabletes geriau išgerti prieš miegą. Vartojant vaistus 3 kartus, taip pat rekomenduojama išlaikyti tam tikrą intervalą tarp „tablečių“ vartojimo.

Jei atsiranda nepageidaujamų reakcijų, būtina kreiptis į gydytoją, negalima atsisakyti vaistų, ignoruoti įvairių negalavimų.

Galimas prieštraukulinių vaistų poveikis

Daugumą vaistų galima įsigyti tik su receptu, nes jie turi daug šalutinių poveikių, o perdozavus gali kelti grėsmę paciento gyvybei. Išrašyti vaistus leidžiama tik specialistui, atlikus išsamų tyrimą ir tyrimus.

Netinkamas tablečių vartojimas gali išprovokuoti šių sąlygų vystymąsi:

  1. Stulbina judant.
  2. Galvos svaigimas, mieguistumas.
  3. Vėmimas, pykinimo jausmas.
  4. Dviguba rega.
  5. Alergijos (bėrimai, kepenų nepakankamumas).
  6. Kvėpavimo problemos.

Senstant pacientai tampa daug jautresni vartojamiems vaistams. Todėl juos reikia retkarčiais ištirti dėl aktyvių komponentų kiekio kraujo plazmoje ir, jei reikia, kartu su gydančiu gydytoju koreguoti dozę. Priešingu atveju padidėja šalutinio poveikio tikimybė.

Kai kurie produktai prisideda prie vaistų skilimo, dėl kurio jie palaipsniui kaupiasi organizme, provokuodami papildomų ligų vystymąsi, o tai žymiai pablogina paciento būklę.

Pagrindinė vaistų terapijos sąlyga yra ta, kad visi prieštraukuliniai vaistai turi būti naudojami pagal rekomendacijas ir skiriami atsižvelgiant į bendrą paciento būklę.