Razvrstitev protimikrobnih zdravil. Antibakterijska sredstva

Protimikrobna sredstva imajo bakteriostatični ali baktericidni učinek.

Bakteriostatsko delovanje je sposobnost snovi, da zavirajo rast in razvoj mikroorganizmov.

Baktericidno delovanje je sposobnost povzročitve smrti mikroorganizmov.

Razvrstitev protimikrobnih sredstev.

1. Razkužila.

2. Antiseptiki.

3. Kemoterapevtiki.

Razkužila- sredstva za vplivanje na mikroorganizme v okolju.

Antiseptiki- sredstva za vpliv na mikroorganizme, ki se nahajajo na koži in sluznicah.

Kemoterapevtska sredstva- sredstva, ki se uporabljajo za vplivanje na mikroorganizme, ki se nahajajo v organih in tkivih.

Treba je opozoriti, da so razkužila in antiseptiki v svojem delovanju na mikrofloro podobni, bolj aktivni so proti večini vrst mikroorganizmov na različnih stopnjah njihovega razvoja, kar posledično kaže na nizko selektivnost delovanja teh snovi na mikroflora. Večina teh snovi ima precej visoko toksičnost za ljudi. Razlika med razkužili in antiseptiki je predvsem v njihovi koncentraciji in načinu uporabe.

Za antiseptike obstajajo številne zahteve:

imeti morajo visoko protimikrobno aktivnost proti različnim patogenom;

Ne poškodujte kože in sluznice;

biti dovolj poceni

nimajo vonja in lastnosti barvil;

Zaželeno je, da delujejo hitro in dolgo.

Razvrstitev razkužil in antiseptikov.

JAZ. Anorgansko pomeni:

1. halogeni: belilo, kloramin B, klorheksidin, raztopina joda, alkohol-

zavijanje, Lugolova raztopina, jododicerin.

2. oksidanti: vodikov peroksid, kalijev permanganat.

3. kisline in alkalije: borna kislina, raztopina amoniaka.

4. spojine težkih kovin: srebrov nitrat, protargol, cinkov sulfat,

živosrebrov diklorid.

II. Ekološko pomeni:

1. aromatske spojine: fenol, krezol, resorcinol, ihtiol, mazilo

Višnevskega.

2. alifatska spojina: etilni alkohol, formaldehid.

3. barvila: briljantno zelena, metilen modra, etakridin laktat.

4. derivati nitrofurana: furacilin.

5. detergenti: milo, cerigel.

Halogeni - pripravki, ki vsebujejo klor ali jod v prostem stanju. Imajo izrazit baktericidni učinek in se uporabljajo kot antiseptiki in razkužila. Halogeni denaturirajo proteine protoplazme mikrobne celice (atomi klora ali joda izpodrivajo vodik iz amino skupine).

Belilni prašek je tipično razkužilo. Njegovo protimikrobno delovanje se pokaže zelo hitro, vendar ne za dolgo časa.

V obliki 0,5% raztopine se belilo uporablja za razkuževanje prostorov, perila in izločkov bolnikov (gnoj, sputum, urin, blato). Ne sme se uporabljati na kovinskih instrumentih, ker lahko pride do korozije kovine.

Oblika izdaje:

Kloramin B- pripravek, ki vsebuje 25-29% aktivnega klora. Raztopine kloramina se uporabljajo za zdravljenje rok in prh (0,25% -0,5%), zdravljenje gnojnih ran in opeklin, pustularnih kožnih lezij (0,5% -2%), razkuževanje prostorov, zdravljenje predmetov za nego bolnikov, izločkov bolnikov (1% -5%). ).

Kloramin lahko uniči neprijetne vonjave in ima dezodorirni učinek.

Oblika izdaje: prašek za raztopino.

Klorheksidin biglukonat- pripravek klora, ki lahko poškoduje plazemsko membrano mikroorganizmov, zlasti gram-negativnih. Uporablja se za zdravljenje rok medicinskega osebja, operacijskega polja, pooperativnih šivov, opeklinskih površin z 0,5% raztopino alkohola, pa tudi za gnojno-septične procese (izpiranje ran, mehurja z 0,05% vodno raztopino), za dezinfekcija termometrov, instrumentov, prostorov za dezinfekcijo in sanitarnega transporta (0,1% vodna raztopina).

Oblika izdaje: 20% vodna raztopina v vialah, 0,05% vodna raztopina v vialah.

Alkoholna raztopina joda je 5% vodno-alkoholna raztopina.

Uporablja se za zdravljenje kirurškega polja, robov rane, rok kirurga, pa tudi pri vnetnih procesih kože, miozitisu in nevralgiji. Ne pozabite, da je jod močan dražilec in lahko povzroči kemične opekline.

Oblika izdaje: 5% raztopina alkohola v vialah.

Lugolova raztopina je raztopina joda v vodni raztopini kalijevega jodida.

Uporablja se predvsem za zdravljenje sluznice žrela in grla.

Oblika izdaje: raztopina v vialah.

jodicerin- zdravilo nove generacije, ki ima antiseptično, protiglivično, protivirusno, anti-edematozno in anti-nekrotično delovanje. Za razliko od drugih pripravkov joda to sredstvo ne draži tkiv, ne povzroča bolečinskih reakcij, ampak prodre globoko v tkiva. Uporablja se lokalno na tamponih, turundah, prtičkih, pa tudi za namakanje, pranje in mazanje žarišč okužbe. Glavne indikacije za uporabo jodicerina so gnojne rane, razjede, tonzilitis, tonzilitis, pulpitis, otitis, mastitis, kandidiaza, vnetje spolnih organov. Visoka učinkovitost tega sredstva pri zdravljenju lokalnih vnetnih procesov je posledica globokega prodiranja joda v tkiva, kar zagotavlja uničenje povzročiteljev okužb.

Oblika izdaje: raztopina v vialah.

Oksidanti - to so sredstva, ki se ob stiku s telesnimi tkivi razgradijo s sproščanjem molekularnega ali atomarnega kisika.

Raztopina vodikovega peroksida- deluje antiseptično, dezinfekcijsko in hemostatsko. Uporablja se za zdravljenje votline rane, izpiranje ust s stomatitisom in gingivitisom, za zaustavitev krvavitev iz nosu. Koncentrirana 6% raztopina vodikovega peroksida se uporablja za dezinfekcijo termometrov, spatul, katetrov.

Oblika izdaje: vodna raztopina 3% in 6% v vialah.

Kalijev permanganat- vijolični kristali, ki se hitro raztopijo v vodi in tvorijo raztopino.

Raztopina 1:10.000 povzroči smrt številnih mikroorganizmov, poleg tega ima dezodorirni učinek in, odvisno od koncentracije, povzroča adstrigentni, dražilni in žgajoči učinek. Kot antiseptik se kalijev permanganat uporablja za izpiranje ran (0,1% -0,5%), za izpiranje ust in grla, za izpiranje in izpiranje mehurja (0,1%), za zdravljenje opeklinskih površin (2% -5%), za izpiranje želodca pri akutni zastrupitvi s snovmi, ki zlahka oksidirajo in izgubijo toksičnost.

Oblika izdaje: kristali v vialah.

Kisline in alkalije - povzročajo denaturacijo protoplazemskih proteinov mikroorganizmov.

Borova kislina- slabo disociira in ima zato nizko antiseptično aktivnost.

Uporablja se v obliki 2%-4% vodne raztopine za izpiranje oči, 5% mazilo se uporablja za zdravljenje nalezljivih kožnih lezij in za zdravljenje uši (pedikuloze), 5% alkoholna raztopina pa se uporablja za vkapanje v oči. ušesa za vnetje.

Borova kislina dovolj dobro prodira skozi kožo in sluznico ter se lahko kopiči v telesu. Pri dolgotrajni uporabi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko pride do akutne in kronične zastrupitve. Ne uporabljajte borove kisline pri majhnih otrocih in doječih materah.

Oblika izdaje: prašek za pripravo vodne raztopine, 5% alkoholna raztopina, 5% mazilo.

Raztopina amoniaka- vsebuje 10% amoniaka in ima oster specifičen vonj.

Uporablja se za zdravljenje rok kirurga pred operacijo v obliki 0,05% vodne raztopine.

Oblika izdaje: 10% vodna raztopina.

Soli težkih kovin - povzročajo denaturacijo beljakovin in inaktivacijo encimov mikrobnih celic. Poleg tega soli težkih kovin vplivajo na kožo in sluznico. Odvisno od koncentracije raztopin se lahko pojavi adstrigentni, dražilni, kauterizirajoči učinek. Ti učinki temeljijo na sposobnosti soli težkih kovin, da reagirajo s tkivnimi beljakovinami in tvorijo albuminate. Če pride do takšne interakcije samo v površinskih plasteh kože in sluznice in je sedimentacija beljakovin reverzibilna, nastopi adstringentni ali dražilni učinek. Če so pod vplivom zdravil prizadete globlje plasti in pride do celične smrti, se pojavi kauterizacijski učinek. Treba je opozoriti, da se moč protimikrobnega delovanja pripravkov soli težkih kovin bistveno zmanjša v okolju z visoko vsebnostjo beljakovin (gnoj, sputum, kri), zato niso primerni za razkuževanje teh okolij.

Srebrov nitrat- v majhnih koncentracijah (do 2%) deluje adstringentno in protivnetno, v visokih koncentracijah (do 5%) deluje kauterizirajoče.

Uporablja se za zdravljenje razjed in erozij na koži, redkeje za zdravljenje očesnih bolezni, konjunktivitisa in trahoma. Kot kauterizator v obliki svinčnika se uporablja za odstranjevanje bradavic in granulacij. Lahko povzroči draženje kože in sluznice.

Oblika izdaje: 2%-5% vodna raztopina.

Protargol- kompleksen beljakovinski pripravek, vsebuje srebro. Ima antiseptično, adstrigentno, protivnetno delovanje.

Uporablja se za izpiranje mehurja, sečnice (1% -3%), za mazanje sluznice zgornjih dihalnih poti med vnetnimi procesi (1% -5%), za vkapanje v oči s konjunktivitisom, blefaritisom, blenorejo ( 1 % -3 % ). Lahko povzroči draženje.

Oblika izdaje: prašek za pripravo vodnih raztopin.

cinkov sulfat. Deluje antiseptično in adstrigentno. Uporablja se za konjunktivitis (0,1%-0,5%), kronični laringitis (0,2%-0,5%), uretritis in vaginitis (0,1%-0,5%).

Oblika izdaje: prašek za pripravo raztopin.

Živosrebrov diklorid(živosrebrov klorid) - prej se je uporabljal samo za dezinfekcijo, in sicer za obdelavo perila, oblačil, predmetov za nego, prostorov, reševalnih vozil. Zdravilo lahko povzroči toksični učinek na človeka zaradi resorpcije v krvni obtok.

Oblika izdaje: prašek in tablete le za pripravo razkužilnih raztopin 0,1%-0,2%.

Zastrupitev z živosrebrovim dikloridom.

Soli težkih kovin, in sicer živosrebrov diklorid (ker ima resorptivni učinek), lahko povzročijo akutno zastrupitev. Pri peroralni zastrupitvi s sublimatom se pojavi pekoč občutek in bolečina vzdolž požiralnika in v želodcu, kovinski okus v ustih. Zanj je značilno bakreno rdeče obarvanje sluznice ust in žrela, krvavitev in otekanje dlesni, otekanje jezika in ustnic, slabost, bruhanje s krvjo.

Z resorptivnim učinkom so opaženi simptomi poškodbe kardiovaskularnega, centralnega živčnega sistema in sečil.

S strani kardiovaskularnega sistema: palpitacije, težko dihanje, padec krvnega tlaka.

S strani centralnega živčnega sistema: depresija zavesti, konvulzije.

Iz urinarnega sistema: 2-3 dni se lahko pojavi toksična nefropatija in akutna odpoved ledvic.

Nujna oskrba:

1. Nežno izpiranje želodca.

2. V želodec vnesite mleko, beljake, aktivno oglje. beljakovinski pro-

kanali in adsorbent vežejo ione živega srebra.

3. Protistrupna terapija: unitiol (5% i.m. raztopina), natrijev tiosulfat (30% raztopina).

ustvarjanje v / v).

4. Simptomatsko zdravljenje:

proti bolečinam - narkotični analgetiki;

v primeru kolapsa - vazokonstriktorji;

pri konvulzijah - antikonvulzivi.

Aromatske spojine- To so organske snovi izmed derivatov benzena. Z lahkoto prodrejo v membrane celic mikroorganizmov in povzročijo denaturacijo beljakovin v njih.

fenol(karbolna kislina).

Kot razkužilo se uporablja za obdelavo pohištva, gospodinjskih predmetov, posteljnega perila, izločkov bolnikov in za obdelavo kirurških instrumentov (3% -5%). Uporablja se tudi za konzerviranje anatomskih preparatov, serumov. Raztopina fenola lahko povzroči draženje kože in sluznice, sčasoma se lahko spremeni v otrplost. Fenol se zlahka absorbira skozi sluznico in kožo in lahko povzroči hudo zastrupitev, ki jo spremlja vzburjenje CNS, depresija dihanja, srčna aktivnost, znižanje telesne temperature in poškodbe parenhimskih organov.

Oblika izdaje: rešitev.

Resorcinol- deluje antiseptično in keratoplastično. Uporablja se za zdravljenje ekcemov, seboreje, glivičnih kožnih bolezni.

Oblika izdaje: vodna in alkoholna raztopina 2% -5%, mazilo 5% -20%, prašek.

ihtiol- zdravilo, ki vključuje aromatične spojine in žveplo. Deluje antiseptično in protivnetno. Uporablja se za zdravljenje ekcemov, lišajev, furunculoze v obliki mazila in vnetnih bolezni ženskih spolnih organov v obliki svečk.

Oblika izdaje: mazilo 10% -20%, supozitorije 0,2 g.

Balzamični liniment po Višnevskem.

Deluje antiseptično in protivnetno. Uporablja se za zdravljenje ran, preležanin, kožnih bolezni, furunculoze.

Oblika izdaje: liniment.

Alifatske spojine - so sposobni dehidrotizirati beljakovine protoplazme celic mikroorganizmov, s čimer povzročijo koagulacijo beljakovin in smrt mikrobov.

Etanol- deluje antiseptično, dezinfekcijsko in porjavitveno.

Uporablja se za obdelavo kirurškega polja, rok kirurga, robov rane, pooperativnih šivov, kirurških instrumentov, materiala za šivanje. Lahko povzroči draženje kože.

Oblika izdaje: rešitev.

Formaldehid- v obliki vodne raztopine se imenuje formalin(vsebuje 36,5-37,5% formaldehida). Ima dezinfekcijski in antiseptični učinek. Uporablja se za razkuževanje perila, posode, pripomočkov za nego bolnikov, medicinskih instrumentov, za zdravljenje rok s prekomernim potenjem. Formalin se uporablja tudi za konzerviranje anatomskih preparatov, cepiv, serumov. Lahko povzroči draženje kože; vdihavanje formaldehida povzroči solzenje, kašelj, težko dihanje, psihomotorično vznemirjenost; pri enteralni zastrupitvi se pojavi bolečina, pekoč občutek v epigastrični regiji, za prsnico, bruhanje, žeja, motnje zavesti.

Oblika izdaje: rešitev.

Barvila - skupina zdravil, ki se uporabljajo kot antiseptiki, praktično nestrupeni.

briljantno zelena- najbolj aktivno zdravilo.

Uporablja se kot antiseptik za zdravljenje robov ran, odrgnin, kirurškega polja, pooperativnih šivov, za zdravljenje pioderme, blefaritisa.

Oblika izdaje: vodna raztopina 1-2%, alkoholna raztopina 1-2%.

metilensko modro- uporablja se kot antiseptik za zdravljenje opeklin, pioderme, za zdravljenje robov ran, kot vodna raztopina se uporablja za cistitis, uretritis, zdravljenje votlin. Pri zastrupitvah s cianovodikovo kislino in cianidi se intravensko uporablja sterilna raztopina.

Oblika izdaje: vodna raztopina 1%, alkoholna raztopina 1%.

Etakridinijev laktat- uporablja se kot antiseptik za zdravljenje ran, izpiranje plevralne in trebušne votline, mehurja, za zdravljenje furunkluzov, ognojev, za zdravljenje vnetnih bolezni oči in nosu v obliki kapljic, za zdravljenje dermatitis.

Oblika izdaje: prašek za pripravo raztopin, mazil, past, tablet.

Derivati nitrofurana- imajo dovolj visoko protimikrobno aktivnost in so praktično nestrupeni za ljudi. Uporabljajo se lahko tudi kot kemoterapevtiki.

Furacilin- deluje antiseptično in dezinfekcijsko. Uporablja se za zdravljenje gnojnih ran, preležanin, opeklin, za izpiranje ran, votlin, sečil, za zdravljenje vnetnih očesnih bolezni. Alkoholna raztopina se uporablja za vnetje srednjega ušesa kot kapljice za ušesa.

Oblika izdaje: vodna raztopina 1:5000 (0,02%), alkoholna raztopina 0,2%, mazilo, prašek, tablete.

Detergenti - to so sintetične spojine, za katere je značilna visoka površinska aktivnost in imajo v zvezi s tem učinek pranja in raztapljanja. Sposobni so topiti beljakovine, maščobe, povzročiti disociacijo proteinskih kompleksov, inaktivirati viruse in toksine.

Milo zeleno- temno rjava masa, raztopi se v 4 delih hladne vode ali alkohola, v 2 delih vroče vode. Pridobiva se z umiljenjem maščobnih rastlinskih olj z raztopino jedkega kalija. Spodbuja mehansko čiščenje kože in različnih predmetov. Ima baktericidni učinek, ki se poveča s povišanjem temperature. Vključeno v nekatera mazila (Wilkinson).

Zerigel- kationski detergent. Ima antiseptični učinek. Uporablja se za pripravo rok medicinskega osebja na operacije in manipulacije.

Oblika izdaje: viskozna tekočina v vialah po 400 ml.

Pozor! Detergentov ne smete uporabljati z jodovimi pripravki.

Kemoterapevtiki so zdravila, ki delujejo na mikroorganizme v organih in tkivih.

Kemoterapevtiki se od antiseptikov razlikujejo po nižji toksičnosti in večji selektivnosti delovanja na mikroorganizme.

Razvrstitev kemoterapevtikov:

JAZ. Antibiotiki: II Sintetični antibakterijski

1. β-laktami material pomeni:

2. glikopeptidi 1. sulfanilni derivati

3. aminoglikozidne kisline

4. tetraciklini 2. derivati nitrofurana

5. makrolidi 3. derivati 8-hidroksikinolina

6. kloramfenikoli 4. derivati fluorokinolonov

7. antibiotiki različnih skupin

Pri praktični uporabi kemoterapevtskih sredstev je treba upoštevati številna pravila (načela kemoterapije):

1. Uporabite samo zdravilo, na katerega je patogen občutljiv.

2. Zdravljenje je treba začeti čim prej po pojavu bolezni.

3. Zdravljenje začnemo in nadaljujemo z optimalnimi odmerki, pri čemer strogo upoštevamo interval med injekcijami.

4. Trajanje zdravljenja mora biti strogo določeno.

6. Po potrebi se potek zdravljenja ponovi.

Antibiotiki- To so snovi mikrobnega, živalskega in rastlinskega izvora, ki selektivno zavirajo vitalno aktivnost mikroorganizmov.

Delovanje antibiotikov temelji na antibiozi.

Antibioza je pojav antagonizma med različnimi vrstami mikrobov. Bistvo antibioze je v tem, da nekatere vrste mikroorganizmov zavirajo vitalno aktivnost drugih vrst s sproščanjem specifičnih snovi - antibiotikov - v okolje.

V praktični medicini se uporablja več klasifikacij antibiotikov, vendar sta najbolj znani dve: klasifikacija po kemijski strukturi in po spektru protimikrobnega delovanja.

Razvrstitev antibiotikov po kemijski strukturi.

JAZ. β-laktami:

1. Penicilini: 2. Cefalosporini: 3. Drugi β-laktami:

a) naravni: a) I generacije: a) karbapenemi:

kratko dejanje:- cefazolin - meropenem

benzilpenicilin - cefaleksin b) monobaktami:

natrijeva sol b) II generacija: - aztreonam

Benzilpenicilin - cefuroksim

kalijeva sol - cefaklor

Fenoksimetilpenicilin c) III generacija:

dolgo delujoče:- kloforan

Bicilin - 1 - cefiksim

Bicilin - 5 g) IV generacija:

b) polsintetični: - cefepim

Oksacilin - cefpirom

ampicilin

karbenicilin

Ampiox

II. Glikopeptidi:

vankomicin

Teikoplanin

III. Aminoglikozidi:

a) 1. generacija: b) 2. generacija: c) 3. generacija:

Streptomicin - gentamicin - amikacin

Kanamicin - Tobramicin

Monomicin - sizomicin

IV. Tetraciklini:

Tetraciklin - metaciklin

Oksitetraciklin - doksiciklin

V. Makrolidi:

a) naravne (I. generacija): b) polsintetične (II. generacija):

Eritromicin - roksitromicin

Oleandomicin - azitromicin (Sumamed)

makropena

VI. kloramfenikoli:

levomecitin

iruksiol

sintomicin

VII. Antibiotiki različnih skupin:

a) linkozamidi: b) rifampicini: c) polimeksini:

Linkomicin - rifampicin - polimeksin

Klindamicin

Razvrstitev antibiotikov glede na spekter protimikrobnega delovanja:

JAZ. Antibiotiki, ki delujejo na gram-pozitivne bakterije:

1. penicilini

2. makrolidi 1. generacije

3. cefalosporini

II. Antibiotiki, ki delujejo na gramnegativne bakterije:

1. monobaktami

2. polimeksini

III. Antibiotiki širokega spektra (Gr.+ in Gr.-):

1. tetraciklini

2. kloramfenikoli

3. aminoglikozidi

4. makrolidi (I generacija)

IV. Selektivni antibiotiki:

1. protiglivično

2. protitumorsko

Značilnosti zdravljenja z antibiotiki:

1. Preden začnete z uvedbo katerega koli antibiotika, morate oceniti značilnosti zdravila in izbrati najbolj aktivno, ob upoštevanju spektra delovanja in najmanj strupenega zdravila.

2. Biološko aktivnost antibiotikov ocenjujemo v konvencionalnih enotah, ki jih vsebuje 1 ml raztopine ali 1 mg pripravka.

3. Glede na vrsto protimikrobnega delovanja so antibiotiki bakteriostatični in baktericidni.

4. Antibiotiki pogosto povzročajo alergijske reakcije, zato je pred uporabo zdravila priporočljivo opraviti test občutljivosti na to zdravilo.

5. Antibiotiki pogosto povzročajo disbakteriozo.

6. V nekaterih primerih je treba predpisati kombinacije antibiotikov različnih skupin, da bi povečali učinkovitost zdravljenja in preprečili razvoj odpornosti mikroflore.

7. Večina parenteralnih antibiotikov je praškov za injiciranje, ki jih je treba pred dajanjem razredčiti.

Za redčenje antibiotičnih praškov se uporabljajo naslednja zdravila:

a) voda za injekcije

b) 0,9 % raztopina natrijevega klorida

c) 0,25% -0,5% raztopina novokaina (samo za intramuskularno injiciranje).

Osnovni antibiotiki To so antibiotiki, ki so najučinkovitejši pri določenih okužbah.

Rezervni antibiotiki- to so antibiotiki, na katere mikroorganizmi še niso opazili odpornosti (odpornosti).

Penicilini.

Spekter delovanja: koka, bacil davice, bacil antraksa, spirohete.

Uporaba: gnojno-septične okužbe (sepsa, flegmon, absces); vnetne bolezni dihal (bronhitis, pljučnica); angina, škrlatinka, revmatizem; otitis, sinusitis; meningitis; vnetne bolezni sečil (cistitis, uretritis).

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, disbioza, kandidiaza.

Oblika izdaje: peroralne tablete, praški za intravensko, intramuskularno injiciranje, v hrbtenični kanal.

Značilnosti posameznih zdravil:

a) soli benzilpenicilina so kislinsko odporne, uničijo se v želodcu, zato se ne dajejo peroralno;

b) fenoksimetilpenicilin - kislinsko odporen, dobro absorbiran v prebavnem traktu, zato se uporablja v tabletah za peroralno uporabo;

c) bicilin se daje samo intramuskularno, bicilin-1 - enkrat na teden, bicilin-5 - enkrat na 4 tedne;

d) polsintetični penicilini so kislinsko odporni, lahko se uporabljajo enteralno in intravensko, intramuskularno, v hrbtenični kanal, v votlini, učinkoviti so proti penicilinsko odpornim sevom mikroorganizmov.

Pozor! Vedeti morate, da so mikroorganizmi sposobni proizvajati penicilinazo - to je encim, ki uničuje zdravila iz skupine penicilina.

Cefalosporini.

Spekter delovanja: koki, E. coli, bacil davice, salmonela, proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Uporaba: vnetne bolezni dihal (pljučnica, plevritis, pljučni absces); meningitis; nalezljive in vnetne bolezni kosti in sklepov (osteomielitis, artritis); infekcijske in vnetne bolezni kože in mehkih tkiv; bolnišnična okužba.

Stranski učinek:

Oblika izdaje: peroralne tablete, praški za intravensko injiciranje, intramuskularna injekcija, intramuskularna raztopina, intravenska injekcija.

Glikopeptidi.

Spekter delovanja: koki, vsi odporni sevi, klostridije, aktinomicete.

Uporaba: hude sistemske okužbe, hude oblike okužbe ran, meningitis.

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic in jeter, glavobol, motnje zavesti.

Oblika izdaje: raztopina za intravensko injiciranje.

Aminoglikozidi.

Spekter delovanja: tuberkulozne paličice, tularemične paličice, kužne paličice, Pseudomonas aeruginosa, brucele, koki.

Uporaba: zdravljenje in preprečevanje tuberkuloze; vnetne bolezni dihal (bronhitis, pljučnica, pljučni absces); zdravljenje tularemije, kuge, bruceloze; vnetne bolezni urinskega sistema (cistitis, uretritis).

Stranski učinek: zmanjšanje ali izguba sluha, dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic, alergijske reakcije.

Oblika izdaje: raztopina za injiciranje v / v, v / m, prašek za injiciranje v / v, v / m.

Tetraciklini.

Spekter delovanja: koki, bacil davice, bacil antraksa, spirohete, brucele, rikecije, veliki virusi, vibrio cholerae.

Uporaba: nalezljive in vnetne bolezni urinskega sistema; bruceloza, antraks, kolera; rikecioza, sifilis.

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic, disbakterioza, kandidiaza, fotosenzitivnost, motnje v tvorbi zob in kostnega tkiva pri otrocih.

Oblika izdaje: peroralne tablete, mazilo za veznično vrečko, kožo, prašek za intramuskularno injiciranje.

Makrolidi.

Spekter delovanja: koki, bacili davice, oslovski kašelj, brucele, rikecije, spirohete.

Uporaba: tonzilitis, oslovski kašelj, davica; bolezni dihal (bronhitis, pljučnica); bolezni gastrointestinalnega trakta (holecistitis, holangitis, enterokolitis, kolitis); sifilis, gonoreja.

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic.

Oblika izdaje: tablete znotraj, mazilo v veznični vrečki, kožo.

kloramfenikoli.

Spekter delovanja: streptokoki, difterijski bacil, tifusni in paratifusni bacil, E. coli, salmonela, rikecije, spirohete.

Uporaba:črevesne okužbe, salmoneloza, šigiloza, sifilis.

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, disbakterioza, kandidiaza, supresija hematopoeze, "sivi sindrom" (kolaps) pri otrocih, mlajših od 6 mesecev.

Oblika izdaje: peroralne tablete, praški za intravenozne, intramuskularne injekcije.

Linkozamidi.

Spekter delovanja: koki, bacil davice.

Uporaba: nalezljive in vnetne bolezni kože; tonzilitis, otitis, sinusitis; osteomielitis.

Stranski učinek: disbakterioza, bolečine v trebuhu, driska s sluznimi in krvnimi izločki.

Oblika izdaje: kapsule znotraj, intravenska raztopina, mazilo na koži.

Rifampicini.

Spekter delovanja: tuberkulozni bacil, streptokoki.

Uporaba: vse oblike tuberkuloze, bolezni dihal.

Stranski učinek: alergijske reakcije, dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic, zatiranje hematopoeze (levkopenija, trombocitopenija).

Oblika izdaje: kapsule znotraj, prašek za intramuskularne injekcije.

Polimeksini.

Spekter delovanja: salmonela, dizenterijski bacil, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

Uporaba:črevesne okužbe, opekline, preležanine, abscesi, flegmona, sepsa.

Stranski učinek: dispeptične motnje, okvarjeno delovanje ledvic.

Oblika izdaje: peroralne tablete, mazilo za kožo, prašek za intravensko injiciranje.

Sintetična antibakterijska sredstva.

Zdravila v tej skupini so razdeljena na:

1. derivati sulfanilne kisline (sulfonamidi)

2. derivati nitrofurana

3. Derivati 8-hidroksikinolina

4. derivati fluorokinolonov

Sodobna sulfanilamidna zdravila so po spektru in mehanizmu protimikrobnega delovanja podobna. Nanje so občutljivi strepto-, stafilo-, pnevmokoki, gonokoki, meningokoki, intestinalni, dizenterični, davični in antraksni bacili, kot tudi vibrio kolere, brucela, klamidija.

Razvrstitev sulfonamalnih zdravil:

1. sulfonamidi, absorbirani v črevesju:

Kratko delujoči: streptocid, sulfadimezin, etazol, urosulfan

Srednje delujoči: sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfa-

dimetoksin

Dolgo delujoč: sulfalen

2. sulfonamidi, ki se ne absorbirajo v črevesju: ftalazol, sulgin

3. lokalno delovanje: sulfacil natrij (albucid), streptonitol

4. kombinirani sulfonamidi: biseptol, sulfaton

Sulfonamidi imajo bakteriostatični učinek na mikroorganizme. Sulfonamidi, ki imajo enak spekter in mehanizem delovanja, se med seboj razlikujejo le po neenakomerni absorpciji iz prebavil.

Sulfonamidi se absorbirajo v črevesju, se inaktivirajo in izločajo iz telesa z različnimi hitrostmi, kar določa neenakomerno trajanje njihovega delovanja. Po absorpciji v krvni obtok sulfonamidi prodrejo v tkiva človeškega telesa. Uporabljajo se lahko za zdravljenje pljučnice, sepse, meningitisa, gonoreje, gnojnih okužb (tonzilitis, furunkuloza, absces, otitis), pa tudi za preprečevanje in zdravljenje okužb ran.

Antibakterijska zdravila imajo različne mehanizme delovanja. Obstajajo tri glavne točke uporabe antibakterijskega zdravila:

Vpliv na celično steno mikroorganizma;

Kršitev sinteze beljakovin v bakterijah;

Spremembe v sintezi genskega materiala v bakterijskih celicah.

Kršitev strukture celične stene je osnova protimikrobnega delovanja večine antibakterijskih sredstev. Tetraciklini, makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi motijo sintezo beljakovin v bakterijskih celicah. Na sintezo genskega materiala vplivajo kinoloni, rifampicini, nitrofurani. Sulfonamidi (Biseptol) so antagonisti folne kisline. Obstaja veliko različnih klasifikacij antibiotikov. Spodaj je nekaj izmed njih.

Razvrstitev antibiotikov (AB) glede na mehanizem delovanja: 1. Zaviralci sinteze celične stene mikrobov (penicilini, cefalosporini, vankomicin); 2. AB, ki motijo molekularno organizacijo in delovanje celičnih membran (polimiksini, antimikotiki, aminoglikozidi); 3. AB, ki zavirajo sintezo beljakovin in nukleinskih kislin: zaviralci sinteze beljakovin na ravni ribosomov (levomicetin, tetraciklini, makrolidi, linkomicin, aminoglikozidi); Zaviralci RNA polimeraze (rifampicin). Razvrstitev AB po kemijski strukturi:

43. Zapleti antibiotične terapije, principi antibiotične terapije. Zapleti po zdravljenju z antibiotiki so zelo raznoliki in segajo od neizraženega neugodja do hudih in celo smrtnih izidov.
Alergijske reakcije na antibiotike se najpogosteje pojavljajo pri senzibiliziranih ljudeh in v manjši meri pri osebah s prirojeno intoleranco na določeno zdravilo (idiosinkrazija). Alergijske reakcije se običajno pojavijo pri večkratni uporabi zdravila. Odmerki antibiotika so lahko zelo majhni (stotinke in tisočinke grama). Senzibilizacija (povečana občutljivost) na zdravilo lahko traja dlje časa, povzročijo pa jo lahko tudi zdravila, ki so po strukturi podobna (navzkrižna senzibilizacija). Po mnenju različnih avtorjev se preobčutljivost za antibiotike razvije pri približno 10% bolnikov, ki se zdravijo z antibiotiki. Huda alergijska stanja so veliko manj pogosta. Torej, po statističnih podatkih WHO, na 70.000 primerov uporabe penicilina pride 1 primer anafilaktičnega šoka.
Anafilaktični šok je po poteku in prognozi eden najhujših zapletov antibiotične terapije. V skoraj 94% primerov je vzrok šoka preobčutljivost za penicilin, vendar obstajajo primeri anafilaktičnega šoka z uvedbo streptomicina, kloramfenikola, tetraciklina itd. Obstajajo primeri hudega anafilaktičnega šoka, ki se je razvil pri uporabi penicilinskega aerosola, po injiciranje z brizgo, kontaminirano s penicilinom, ko je majhna količina raztopine penicilina. Po podatkih Ministrstva za zdravje so alergijske reakcije zapletle zdravljenje z antibiotiki v 79,7% primerov, šok se je razvil pri 5,9% bolnikov, od katerih jih je 1,4% umrlo.
Poleg anafilaktičnega šoka obstajajo tudi druge manifestacije alergij. Sem spadajo kožne reakcije, ki se pojavijo takoj po dajanju zdravila ali po nekaj dneh (mehurji, eritem, urtikarija itd.). Včasih se pojavijo alergijske reakcije z otekanjem obraza (Quinckejev edem), jezika, grla, ki ga spremlja konjunktivitis, bolečine v sklepih, zvišana telesna temperatura, povečanje števila eozinofilcev v krvi, reakcija iz bezgavk in vranice; na mestu injiciranja se lahko pri bolnikih razvije nekroza tkiva (Arthusov fenomen).

Preprečevanje razvoja zapletov je najprej upoštevanje načel racionalne antibiotične terapije (protimikrobna kemoterapija):

mikrobiološka načela. Pred predpisovanjem zdravila je treba ugotoviti povzročitelja okužbe in določiti njegovo individualno občutljivost na protimikrobna kemoterapevtska zdravila. Glede na rezultate antibiograma bolniku predpišemo zdravilo z ozkim spektrom delovanja, ki ima najbolj izrazito aktivnost proti določenemu povzročitelju, v odmerku, ki je 2-3 krat večji od minimalne inhibitorne koncentracije.

farmakološki princip. Upoštevane so značilnosti zdravila - njegova farmakokinetika in farmakodinamika, porazdelitev v telesu, pogostost dajanja, možnost kombiniranja zdravil itd. Odmerki zdravil morajo biti zadostni, da zagotovijo mikrobostatične ali mikrobicidne koncentracije v bioloških tekočinah in tkivih. klinični princip. Pri predpisovanju zdravila se upošteva, kako varno bo za določenega bolnika, kar je odvisno od individualnih značilnosti bolnikovega stanja (resnosti okužbe, imunskega stanja, spola, nosečnosti, starosti, stanja delovanja jeter in ledvic). , sočasne bolezni ipd.), življenjsko nevarne okužbe, je še posebej pomembna pravočasna antibiotična terapija. epidemiološko načelo. Pri izbiri zdravila, zlasti za bolnišnične bolnike, je treba upoštevati stanje odpornosti mikrobnih sevov, ki krožijo v določenem oddelku, bolnišnici in celo regiji. Ne smemo pozabiti, da odpornosti na antibiotike ni mogoče le pridobiti, ampak tudi izgubiti, medtem ko se naravna občutljivost mikroorganizma na zdravilo obnovi. Samo naravna stabilnost se ne spremeni.

farmacevtska načela. Upoštevati je treba rok uporabnosti in upoštevati pravila shranjevanja zdravila, saj če so ta pravila kršena, lahko antibiotik ne samo izgubi svojo aktivnost, ampak tudi postane strupen zaradi razgradnje. Pomembna je tudi cena zdravila.

1) endogeni - se razvije kot posledica aktivacije pogojno patogenih mikroorganizmov, ki običajno obstajajo v človeškem telesu (na primer v ustni votlini, črevesju, na koži itd.); 2) eksogeni - nastane kot posledica okužbe z mikroorganizmi, ki prihajajo od zunaj. Eksogena okužba je lahko domača (bolezen se je začela pred sprejemom v bolnišnico) in bolnišnična ali bolnišnična (pojavi se 48 ur ali več po sprejemu v bolnišnico, za katero je značilna odpornost mikroorganizmov na številne antibiotike). Medicina Protimikrobna sredstva imajo lahko: 1. baktericidni učinek - za katerega so značilne pomembne spremembe celičnih membran, znotrajceličnih organelov, nepopravljive presnovne motnje mikroorganizmov, ki so nezdružljive z življenjem in vodijo v njihovo smrt; 2. bakteriostatsko delovanje - zanj je značilno zaviranje razvoja in rasti mikroorganizmov; 3. mešano delovanje - za katerega je značilen razvoj bakteriostatskega učinka v majhnih odmerkih in baktericidnega učinka - v velikih odmerkih. Razvrstitev protimikrobnih zdravil glede na uporabo: 1. Razkužila - uporabljajo se za neselektivno uničevanje mikroorganizmov, ki so zunaj makroorganizma (na predmetih za nego, posteljnini, orodju itd.). Ta zdravila delujejo baktericidno, imajo izrazito protimikrobno aktivnost in so toksična za makroorganizem. 2. Antiseptiki - uporabljajo se za neselektivno uničevanje mikroorganizmov na površini sluznice, seroznih membran in kože. Ne smejo biti zelo strupeni in povzročati resnih stranskih učinkov, saj lahko prodrejo skozi te lupine. Imajo baktericidni in bakteriostatični učinek. 3. Kemoterapevtska sredstva - uporabljajo se za uničevanje mikroorganizmov v človeškem telesu, morajo imeti selektiven učinek (delovati samo na mikroorganizem, ne da bi pri tem motili delovanje makroorganizma). Glavno načelo kemoterapije je doseči in vzdrževati potrebno koncentracijo zdravila na mestu poškodbe. KEMOTERAPEVTIKI Glede na izvor delimo kemoterapevtike v 2 veliki skupini: 1. Kemoterapevtike sintetičnega izvora 2. Antibiotike - kemoterapevtike biološkega izvora in njihove sintetične analoge. Sintetična protimikrobna sredstva 1. Sulfanilamidna sredstva 2. Nitrofurani 3. Derivati 8-hidroksikinolina 4. Kinoloni 5. Fluorokinoloni 6. Derivati kinoksalina Sulfanilamidna sredstva Mehanizem delovanja: sulfanilamidna sredstva so strukturni analogi para-aminobenzojske kisline, ki je del folne kisline, ki se uporablja za sintezo purinskih baz. Mnogi mikroorganizmi, pa tudi ljudje, uporabljajo že pripravljeno folno kislino za sintezo RNK in DNK (sulfonamidi nanje ne vplivajo). In nekateri mikroorganizmi uporabljajo endogeno folno kislino, vendar jih v prisotnosti sulfonamidov pomotoma vključijo v svojo sintezo. Sintetizira se okvarjeni vitamin BC, ki moti sintezo RNK in DNK ter razmnoževanje mikroorganizmov. V žariščih nekroze, gnojnih ran (tkiva, ki vsebujejo veliko para-aminobenzojske kisline), se učinek sulfonamidov zmanjša, z izjemo topikalnih pripravkov, ki vsebujejo srebro (srebrovi ioni sami delujejo baktericidno). Vrsta farmakološkega delovanja je bakteriostatično. Spekter protimikrobnega delovanja: gram-negativne enterobakterije (salmonela, shigella, klebsiella, escherichia), gram-pozitivni koki, klamidije, aktinomicete, proteus, bacil influence, toksoplazma, malarijski plazmodij. Pripravki, ki vsebujejo srebro, so aktivni tudi proti Pseudomonas aeruginosa, Candida. Trenutno so stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, meningokoki, gonokoki, enterobakterije pridobili odpornost na sulfonamide. Nanje niso občutljivi povzročitelji oslovskega kašlja, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, anaerobi. Razvrstitev I. Zdravila, ki se dobro absorbirajo v prebavnem traktu: 1) zdravila srednjega trajanja - norsulfazol, etazol, sulfadimidin (sulfadimezin), sulfadiazin (sulfazin), urosulfan; 2) zdravila z dolgotrajnim delovanjem - sulfadimetoksin, sulfopiridazin; 3) zdravila s super dolgotrajnim delovanjem - sulfalen; 4) kombinirani pripravki - sulfaton, kotrimoksazol. II. Zdravila, ki se slabo absorbirajo v prebavnem traktu: sulgin, ftalazol. III. Pripravki, ki imajo lokalni učinek: sulfacil-natrij, sulfazin srebrova sol, sulfadiazin srebro. Načela terapije: sulfonamidi so zdravila koncentriranega delovanja (njihova koncentracija v mikroorganizmu mora biti večja od koncentracije para-aminobenzojske kisline). Če tega pravila ne upoštevate, sulfanilamidi ne bodo imeli učinka, poleg tega se bo povečalo število odpornih sevov mikroorganizmov. Zato se sulfanilamidna zdravila predpisujejo najprej v polnilnem odmerku, nato pa, ko je dosežena zahtevana koncentracija zdravila, v vzdrževalnem odmerku, ob upoštevanju določenih intervalov med injekcijami. Poleg tega so v gnojnih, nekrotičnih žariščih, bogatih s para-aminobenzojsko kislino, sulfonamidi neaktivni. I. Zdravila, ki se dobro absorbirajo v prebavnem traktu Značilnosti farmakokinetike: absorbirajo 70-100%, dobro prodrejo v tkiva, skozi krvno-možgansko pregrado (razen sulfadimetoksina), precej močno se vežejo na plazemske beljakovine (50-90% ). Dolgodelujoča in ultradolgodelujoča zdravila so podvržena glukuronidaciji, kratko- in srednjedelujoča zdravila pa se presnavljajo v jetrih z acetilacijo (razen urosulfana) s tvorbo neaktivnih presnovkov, ki se izločajo z urinom. Ledvično izločanje acetilatov se poveča z alkalnim urinom, v kislem okolju pa precipitirajo, kar vodi do kristalurije. Zato med zdravljenjem s sulfonamidi ni priporočljiva uporaba kisle hrane. 1) trajanje učinka zdravil s povprečnim trajanjem delovanja: 1. dan - 4 ure, 3-4 dni - 8 ur, začetni odmerek je 2 g, vzdrževalni odmerek je 1 g po 4-6 ure 2) trajanje učinka dolgotrajnega delovanja zdravil - 1 dan, polnilni odmerek - 1-2 g, vzdrževalni odmerek - 0,5 -1 g 1-krat na dan. 3) trajanje učinka super dolgodelujočih zdravil je 24 ur ali več, začetni odmerek je 1 g, vzdrževalni odmerek je 0,2 g 1-krat na dan. II. Zdravila, ki se slabo absorbirajo v prebavilih, se uporabljajo za okužbe prebavil prvi dan 6-krat na dan, nato po shemi, zmanjšanje odmerka in pogostosti dajanja. III. Pripravki, ki imajo lokalni učinek, se uporabljajo v obliki raztopin, praškov ali mazil v oftalmološki praksi (zdravljenje in preprečevanje blenoreje, konjunktivitisa, razjed roženice), za zdravljenje ran, opeklin. Pripravki v kombinaciji s trimetoprimom Mehanizem delovanja trimetoprima: zavira dehidrofolat reduktazo, ki sodeluje pri pretvorbi folne kisline v njeno aktivno obliko - tetrahidrofolno kislino. Spekter delovanja: stafilokoki (vključno z nekaterimi meticilin rezistentnimi), pnevmokoki (odporni po multicentrični študiji 32,4 %), nekateri streptokoki, meningokoki, Escherichia coli (30 % sevov je odpornih), bacil influence (po multicentrični študiji odporen). 20,9 %) sevov je odpornih), Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Salmonella. Kombinirani pripravki imajo v primerjavi z monopreparati naslednje lastnosti: - imajo širši spekter delovanja, ker vplivajo tudi na mikroorganizme, ki uporabljajo pripravljeno folno kislino (pnevmociste, Haemophilus influenzae, aktinomicete, legionele itd.). ); - imajo baktericidni učinek; - delujejo na mikroorganizme, odporne na druga sulfanilamidna zdravila; - imajo bolj izrazite stranske učinke, tk. vplivajo na procese, ki se pojavljajo v človeškem telesu, so kontraindicirani pri otrocih, mlajših od 2 let. Trajanje delovanja kombiniranih pripravkov je 6-8 ur, začetni odmerek je 2 g, vzdrževalni odmerek je 1 g 1-krat na dan. Stranski učinki 1. Alergijske reakcije. 2. Dispepsija. 3. Nefrotoksičnost (kristalurija, obstrukcija ledvičnih tubulov) z uporabo zdravil s kratkim in srednjim trajanjem delovanja, ki niso značilna za urosulfan. Zmanjša se kot posledica uporabe velike količine alkalnih tekočin, tk. alkalno okolje preprečuje obarjanje sulfonamidov. 4. Nevrotoksičnost (glavobol, dezorientacija, evforija, depresija, nevritis). 5. Hematotoksičnost (hemolitična anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija, levkopenija). 6. Hepatotoksičnost (hiperbilirubinemija, toksična distrofija). 7. Fotosenzibilizacija. 8. Teratogenost (kombinirana zdravila). 9. Lokalni dražilni učinek (lokalni pripravki). 10. Motnje delovanja ščitnice. Indikacije za uporabo Zaradi nizke učinkovitosti, visoke toksičnosti, pogoste sekundarne rezistence se nekombinirana zdravila pri sistemskih boleznih uporabljajo zelo omejeno: pri pnevmocistični pljučnici, nokardiozi, toksoplazmozi (sulfadiazin), malariji (z odpornostjo P. falciparum na klorokin), pri preprečevanje kuge. Kombinirani pripravki so indicirani za naslednje bolezni: 1. Okužbe prebavil (šigeloza, salmoneloza itd., ki jih povzročajo občutljivi sevi). 2. Okužbe sečil (cistitis, pielonefritis). 3. Nokardioza. 4. Toksoplazmoza. 5. Bruceloza. 6. Pnevmocistična pljučnica. Interakcije z zdravili 1. Sulfonamidi z izpodrivanjem iz vezave na beljakovine in/ali oslabitvijo metabolizma okrepijo učinke posrednih antikoagulantov, antikonvulzivov, peroralnih hipoglikemikov in metotreksata. 2. Indometacin, butadion, salicilati povečajo koncentracijo sulfonamidov v krvi in jih izpodrivajo iz povezave z beljakovinami. 3. Pri sočasni uporabi s hemato-, nefro- in hepatotoksičnimi zdravili se poveča tveganje za nastanek ustreznih stranskih učinkov. 4. Sulfonamidi zmanjšajo učinkovitost kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo estrogen. 5. Sulfonamidi povečajo presnovo ciklosporina. 6. Tveganje za razvoj kristalurije se poveča v kombinaciji z urotropinom. 7. Sulfonamidi oslabijo učinek penicilinov. Povprečni dnevni odmerki, način uporabe in oblike sproščanja sulfonamidov Zdravilo Oblike sproščanja Pot Povprečni dnevni odmerki Sulfamidimezin Tab. 0,25 in 0,5 g znotraj 2,0 g za 1. odmerek, nato 1,0 g vsakih 4-6 ur Etazol Tab. po 0,25 in 0,5 g; ojačevalnik V notranjosti, v / v notranjosti - 2,0 g na 1. za 5 in 10 ml 5 in 10% raztopine (počasi) sprejem, nato 1,0 g vsakih 4-6 ur; IV - 0,5 - 2 g vsakih 8 ur Sufadimetoksin Tab. 0,2 g v notranjosti 1,0-2,0 g 1. dan, nato 0,5-1,0 g 1-krat / dan Sulfalen Tab. 0,2 g v notranjosti 1,0 g 1. dan, nato 0,2 g 1-krat / dan ali 2,0 1-krat / teden Sulfadiazin 1% mazilo v tubah po 50 g Lokalno 1-2 krat / dan - trimoksazol Tab. 0,2 g vsak, 0,48 in 0,96 znotraj, v / v notranjosti -0,96 g 2-krat / dan, g; flak. gospod 0,24 g/5 ml; v / v - 10 mg / kg / dan v 2-3 amperih. Po 5 ml (0,48 g) Nitrofurani furacilin, nitrofurantoin (furadonin), furazidin (furagin), furazolidon Mehanizem delovanja: nitrofurani imajo v svoji sestavi nitro skupino, ki se obnovi v mikroorganizmih in preide v amino skupino. Tako so nitrofurani akceptorji vodikovih ionov, kar moti presnovo mikrobnih celic, zmanjšuje nastajanje toksinov in tveganje za zastrupitev. Poleg tega zmanjšajo aktivnost nekaterih encimov, odpornost proti fagocitozi in tudi motijo sintezo DNA mikroorganizmov. Učinkovito v prisotnosti gnoja in acidoze. Vrsta farmakološkega delovanja: imajo bakteriostatični, v velikih odmerkih pa baktericidni učinek. Spekter protimikrobnega delovanja: gram-pozitivni in gram-negativni mikroorganizmi: streptokoki, stafilokoki, Klebsiella pneumonia, Escherichia in dysentery coli itd.; kandida, praživali: trihomonas, giardija, klamidija (furazolidon). Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Providence, Serrations, Acinetobacter so odporni nanje. Odpornost na nitrofurane se razvija počasi. Značilnosti farmakokinetike: dobro se absorbira iz lumena prebavil, ne ustvarja visokih koncentracij v telesnih tkivih in krvnem obtoku, razpolovna doba - 1 ura. Furadonin, furagin ustvarijo učinkovito koncentracijo v urinu, ga lahko obarvajo rjasto rumeno ali rjavo (kontraindicirano pri odpovedi ledvic, ker se lahko kopičijo), furazolidon se presnavlja v jetrih, izloča v žolč in se kopiči v velikih koncentracijah v črevesju. lumen (kontraindicirano z odpovedjo jeter). Neželeni učinki 1. Bolezni prebavil (slabost, bruhanje, pomanjkanje apetita). 2. Disbakterioza (priporočljivo jemati z nistatinom). 3. Nevrotoksičnost (glavobol, omotica, zaspanost, polinevropatija). 4. Avitaminoza (skupaj z vitamini B). 5. Alergijske reakcije. 6. Hematotoksičnost (levkopenija, anemija). Uporaba - zdravljenje ran (furatsilin). Preostali nitrofurani se predpisujejo po obroku 0,1-0,15 g 3-4 krat na dan za naslednje bolezni: - okužbe sečil (furadonin, furagin, ker so uroseptiki); - dizenterija, enterokolitis (nifuroksazid, furazolidon); - trihomonijaza, giardiaza (furazolidon); - alkoholizem (furazolidon moti presnovo etilnega alkohola, povzroča zastrupitev, prispeva k oblikovanju negativnega odnosa do uživanja alkohola). Interakcije z zdravili 1. Kinoloni zmanjšajo učinkovitost furadonina in furagina. 2. Tveganje za hematotoksičnost se poveča pri sočasni uporabi s kloramfenikolom. 3. Pri uporabi furazolidona (zavira monoaminooksidazo) s simpatikomimetiki, tricikličnimi antidepresivi, izdelki, ki vsebujejo tiramin (pivo, vino, sir, fižol, prekajeno meso), se lahko razvije simpatično-nadledvična kriza. Povprečni dnevni odmerki, način uporabe in oblike sproščanja nitrofuranov Pripravek Oblike sproščanja Pot Povprečni dnevni odmerki Furodonin Tab. 0,05 in 0,1 g, v notranjosti 0,05 - 0,1 g 4-krat / dan 0,03 g (za otroke) Furagin Tab. 0,05 g znotraj 0,1-0,2 g 3-4 krat / dan Nufuroxazide Tab. 0,2 g vsak; 4% sirup Znotraj 0,2 g 4-krat na dan Furazolidon Tab. 0,05 g vsak; flak. 150 Znotraj 0,1 g 4-krat / dan ml, sod. 50 g zrn d/prep. susp. d / zaužitje Derivati 8-hidroksikinolina 5-NOC (nitroksolin), intetriks, klorkvinaldon Mehanizem delovanja: zavirajo sintezo beljakovin, nitroksolin zmanjša adhezijo Escherichie coli na epitelij sečil. Vrsta farmakološkega delovanja je bakteriostatično. Spekter protimikrobnega delovanja: po Gramu pozitivni koki, po Gramu negativne bakterije iz družine Enterobacteriaceae (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus), glive iz rodu Candida, amebe, Giardia. Značilnosti farmakokinetike: nitroksolin se dobro absorbira v lumenu gastrointestinalnega trakta, klorkinaldon se ne absorbira in tam ustvari učinkovito koncentracijo. Nitroksolin se ne presnavlja, kar ustvarja visoke koncentracije v urinu. Pri uporabi nitroksolina je možno obarvanje urina in blata v žafransko rumeni barvi. Stranski učinki 1. Periferni nevritis (klorkvinaldon). 2. Optični nevritis (pogosto klorkinaldon). 3. Alergijske reakcije. 4. Dispeptične motnje. Uporaba: trenutno se ne uporablja v večini držav. Nitroksolin se pogosteje uporablja kot rezervno zdravilo za okužbe sečil. 1. Okužbe sečil (nitroksolin, ki se uporablja peroralno pri 0,1, v hudih primerih - do 0,2 g 4-krat na dan); 2. Črevesne okužbe (dizenterija, salmoneloza, amebiaza, disbakterioza in drugi), uporabljajo se zdravila, ki se ne absorbirajo iz prebavil - intetriks, klorkinaldon (0,2 g 3-krat na dan). Povprečni dnevni odmerki, pot uporabe in oblike sproščanja nitroksolina Pripravek Oblike sproščanja Pot Povprečni dnevni odmerki nitroksolina Tab. 0,05 g znotraj (za 1 0,1-0,2 g 4-krat na dan, eno uro pred obroki) Kinoloni / fluorokinoloni Razvrstitev kinolonov I generacije nalidiksična kislina (nevigramon) oksolinska kislina (gramurin) pipemidna kislina (palin) II generacija ciprofloksacin (ciprolet) pefloksacin (abaktal) norfloksacin ofloksacin (tarivid) III generacija sparfloksacin levofloksacin IV generacija moksifloksacin Mehanizem delovanja: zavirajo encime DNA-giraze, topoizomeraze IV in motijo sintezo DNA mikroorganizmov. Vrsta farmakološkega delovanja je baktericidna. Spekter protimikrobnega delovanja. Kinoloni delujejo na gramnegativne mikroorganizme iz družine Enterobacteriace (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), Haemophilus influenzae in Neisseria. Staphylococcus aureus in Pseudomonas aeruginosa vplivata na pipemidno in oksolinsko kislino, vendar to ni praktičnega pomena. Fluorokinoloni (zdravila II-IV generacije), poleg zgoraj navedenih mikroorganizmov, so aktivni proti stafilokokom, nazobčanjem, providencem, citrobacterjem, morakselo, psevdomonadami, legionelo, brucelo, jersinijo, listerijo. Poleg tega so pripravki III in zlasti IV generacije zelo aktivni proti pnevmokokom, intracelularnim patogenom (klamidija, mikoplazme), mikobakterijam, anaerobom, delujejo pa tudi na mikroorganizme, odporne na kinolone I-II generacije. Enterokoki, korinebakterije, kampilobakter, helicobacter pylori in ureaplazma so manj občutljivi na fluorokinolone. Farmakokinetika Dobro se absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvi se ustvari po 1-3 urah.Kinoloni ne ustvarjajo učinkovite koncentracije v krvnem obtoku, telesnih tkivih. Oksolinska in nalidiksična kislina se aktivno presnavljata in izločata skozi ledvice v obliki aktivnih in neaktivnih presnovkov, pipemidna kislina se izloča z urinom nespremenjena. Pogostost vnosa - 2-4 krat na dan. Fluorokinoloni ustvarjajo visoke koncentracije v organih in tkivih telesa, znotraj celic, nekateri prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado in tam ustvarjajo učinkovito koncentracijo (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, levofloksacin). Pogostost vnosa - 1-2 krat na dan. Pefloksacin se aktivno biotransformira v jetrih. Lomefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se presnavljajo v majhni meri, predvsem v ledvicah. Izloča se z urinom, manjši del - z blatom. Stranski učinki 1. Dispeptične motnje. 2. Nevrotoksičnost (glavobol, nespečnost, omotica, ototoksičnost, okvara vida, parestezija, konvulzije). 3. Alergijske reakcije. 4. Hepatotoksičnost (holestatska zlatenica, hepatitis - zdravila prve generacije). 5. Hematotoksičnost (levko-, trombocitopenija, hemolitična anemija - zdravila prve generacije). 6. Artralgija (eksperimentalno je bil ugotovljen vrstno specifičen stranski učinek, ki se kaže v obliki motenj v hrustančnem tkivu pri mladičih pasme Beagle), mialgija, tendovaginitis - fluorokinoloni (zelo redko). 7. Kristalurija (redko fluorokinoloni). 8. Kandidiaza sluznice ustne votline in nožnice. 9. Podaljšanje intervala Q-T na EKG (fluorokinoloni). Kinoloni se uporabljajo predvsem kot uroseptiki (razen pri akutnem pielonefritisu), manj pogosto pri črevesnih okužbah: šigeloza, enterokolitis (nalidiksična kislina). Fluorokinoloni so rezervno sredstvo - uporabljamo jih predvsem takrat, ko so drugi zelo aktivni antibiotiki širokega spektra neučinkoviti pri naslednjih patoloških stanjih: 1. Okužbe sečil (cistitis, pielonefritis). 2. Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti, sklepov. 3. Sepsa. 4. Meningitis (ciprofloksacin). 5. Peritonitis in intraabdominalna okužba. 6. Tuberkuloza (z odpornostjo na druga zdravila, ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin se uporabljajo kot del kombinirane terapije). 7. Okužbe dihalnih poti. 8. Prostatitis. 9. Gonoreja. 10. Antraks. 11. Črevesne okužbe (tifus, salmoneloza, kolera, jersinioza, šigeloza). 12. Zdravljenje in preprečevanje nalezljivih bolezni pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo. Kontraindicirano: nosečnice, doječe osebe, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (v času nastajanja okostja), z alergijami na kinolone. Pri blagih okužbah jih ni priporočljivo predpisovati. Interakcije z zdravili 1. Z antacidi tvorijo kelatne komplekse, kar zmanjša absorpcijo zdravil. 2. Nesteroidna protivnetna zdravila, derivati nitroimidazola, metilksantini povečajo tveganje za nastanek nevrotoksičnih stranskih učinkov. 3. Antagonizirajte z nitrofurani. 4. Uporaba pipemidne kisline, ciprofloksacina, norfloksacina, pefloksacina poveča toksičnost metilksantinov zaradi zmanjšanja njihovega izločanja iz telesa. 5. Pri uporabi kinolonov, ciprofloksacina, norfloksacina s posrednimi antikoagulanti je treba prilagoditi odmerek slednjih, saj je njihov metabolizem moten in tveganje za krvavitev se poveča. 6. Pri sočasni uporabi z antiaritmiki spremljajte trajanje intervala QT. 7. Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za pretrganje tetive. Povprečni dnevni odmerki, način uporabe in formulacije kinolonov/fluorokinolonov Način priprave zdravila Povprečni dnevni odmerki Nalidix Caps. 0,5 g, tab. 0,5 g znotraj 0,5 g - 1 g 4-krat / dan oksolinska kislina Tab. 0,25 g v notranjosti 0,5 g - 0,75 g 2-krat na dan. kislina Ciprofloksacin Tab. po 0,25 g, 0,5 g, 0,75 g; Znotraj, v / v, znotraj - 0,25 - 0,75 g 2 viali. 50 in 100 ml 0,2% r- lokalno krat / dan, akutno. gonoreja - ra; ojačevalnik 10 ml 1% raztopine 0,5 g enkrat; i / v - 0,4 (koncentrat); 0,3% oko., - 0,6 2-krat / dan, uho. Kapljice, oči. mazilo lokalno - 4-6 krat / dan Ofloxacin Tab. 0,1 g, 0,2 g; Znotraj, v / v, znotraj - 0,2 - 0,4 g 2 viali. 0,2% raztopina; 0,3% oko., lokalno / dan, akutno. gonoreja - uho. kapljice, oči mazilo 0,4 g enkrat; IV - 0,4 - 0,6 1-2 krat / dan, lokalno - 4-6 krat / dan Norfloksacin Tab. po 0,2 g, 0,4 g, 0,8 g; Znotraj, znotraj - 0,2 - 0,4 g 2 viali. 5 ml 0,3% raztopine lokalno enkrat na dan, akutno. gonoreja - (kapljice za oko, uho) 0,8 g enkrat; lokalno

Razvrstitev protimikrobnih sredstev:

JAZ. Razkužila (za uničevanje mikroorganizmov v okolju)

II. Antiseptiki (za boj proti mikroorganizmom, ki se nahajajo na površini kože in sluznic)

III. (za boj proti mikroorganizmom v notranjem okolju telesa).

JAZ. Razkužila uporablja za ubijanje mikroorganizmov v okolju. Sem sodijo zdravila, predvsem denaturirajoče beljakovine, ki neselektivno delujejo na celice makro- in mikroorganizmov in so zato zelo strupena za človeka.

II. Antiseptiki namenjen boju proti mikroorganizmom, ki se nahajajo na površini kože in sluznic. Uporabljajo se zunanje. To je velika skupina zdravil z različnimi mehanizmi protimikrobnega delovanja. Kot antiseptike se lahko uporabljajo tudi zdravila iz drugih skupin z antimikrobnimi lastnostmi: antibiotiki, sulfonamidi, hidroksikinolini, nitrofurani in nekatere organske kisline.

Antiseptiki in razkužila Sredstva, odvisno od koncentracije, zagotavljajo bakteriostatični ali baktericidni učinek. Baktericidni učinek je povezan s splošnim uničujočim učinkom snovi na celico in predvsem z zaviranjem aktivnosti mikrobnih dehidraz. Z bakteriostatskim učinkom so prizadeti procesi, ki vodijo do razmnoževanja mikroorganizmov. Ta učinek je lahko posledica motenj v verigi zaporednih dogodkov: DNA-RNA-ribosomi-protein. Ista zdravila, odvisno od koncentracije, se lahko uporabljajo kot razkužila in kot antiseptiki.

Razvrstitev antiseptikov in razkužil:

1. Halogeni in halogenirane spojine (kloramin, pantocid, jodoform, jodinol). Klor v vodi tvori hipokloričasto kislino, ki zlahka prodre v mikrobno celico in paralizira encime. Kloramin se uporablja za zdravljenje rok. Jod in njegove pripravke uporabljamo za zdravljenje ran, razkuževanje kože in kot protiglivično sredstvo.

2. Oksidanti (raztopina vodikovega peroksida, kalijev permanganat). Uniči vse organske snovi. Vodikov peroksid lahko s sproščanjem atomarnega kisika sproži verižno oksidacijsko reakcijo, ki se samo razmnožuje. Molekularni kisik mehansko očisti rano.

3. Kisline in alkalije (salicilna kislina, borova kislina). Imajo lokalni dražilni in kauterizirajoči učinek.

4. Aldehidi (raztopina formaldehida, heksametilentetramin). Interakcija z amino skupinami beljakovin in moti njihovo delovanje v vseh encimih.

5. Alkoholi (etanol).

6. Soli težkih kovin (rumeni živosrebrov oksid, protargol, kolargol, cinkov sulfat, svinčev obliž).

Odvisno od koncentracije in lastnosti kationa dajejo lokalni adstringentni, dražilni in kauterizirajoči učinek. Protimikrobni učinek spojin težkih kovin je odvisen od njihove inhibicije encimov, ki vsebujejo sulfhidrilne skupine, pa tudi od tvorbe albuminatov z beljakovinami. Adstringentni učinek na tkiva je odvisen od tvorbe albuminatov na površini tkiv in izhaja iz uporabe nizkih koncentracij. Dražilni učinek je povezan z globokim prodiranjem snovi v medcelične prostore do konca senzoričnih živcev. Kauterizirajoči učinek je posledica visokih koncentracij snovi in je posledica odmiranja celic.

7. Fenoli (fenol, resorcinol, vagotil). Fenol se uporablja za razkuževanje instrumentov, perila in bolnišničnih predmetov.

8. Barvila (metilensko modro, briljantno zeleno, etakridin laktat). V kombinaciji z beljakovinami ali mukopolisaharidi bakterijske celice vodijo do razvoja bakteriostatskega učinka in v višjih koncentracijah - baktericidnega.

9. Detergenti (milno zelena). Imajo lastnosti emulgiranja in penjenja, zato se pogosto uporabljajo kot detergenti.

10. Katrani, smole, naftni derivati, mineralna olja, sintetični balzami, pripravki, ki vsebujejo žveplo (brezov katran, ihtiol, trdi parafin, cigerol). Imajo šibek antiseptični in protivnetni učinek. Brezov katran ima dezinfekcijski, insekticidni in lokalno dražilni učinek.

III. Kemoterapevtska zdravila

1. Antibiotiki

2. Sintetična protimikrobna zdravila

a) sulfonamidi

b) nitrofurani

c) derivati 8-hidroksikinolina

d) derivati naftiridina. kinoloni. fluorokinoloni

e) derivati kinoksalina.

f) derivati nitroimidazola.

Približno 1/3 vseh hospitaliziranih bolnikov prejema antibiotike, po mnenju številnih avtorjev pa jih je polovica neustrezno zdravljenih.

Načela kemoterapije:

1. Najprej je treba rešiti vprašanje potrebe po kemoterapiji. Na splošno akutne okužbe zahtevajo zdravljenje, medtem ko kronične okužbe ne (npr. kronične abscese ali osteomielitis je težko zdraviti s kemoterapijo, čeprav je prikritje pomembno pri operaciji). Tudi pri nekaterih akutnih okužbah, kot je gastroenteritis, je včasih bolje samo simptomatsko zdravljenje.

2. Diagnozo je treba postaviti čim bolj natančno, kar pomaga ugotoviti vir okužbe in povzročitelja. Če je mogoče, je treba pred začetkom antibakterijskega zdravljenja opraviti bakteriološki pregled.

Pri ugotavljanju povzročitelja nalezljive bolezni in njegove občutljivosti na antibiotike je bolje uporabiti zdravila z ozkim spektrom delovanja. Antibiotiki širokega spektra so predpisani za hudo bolezen, do rezultatov študije antibiograma in z mešano okužbo.

3. Zdravite čim prej, ko se mikroorganizmi aktivno razmnožujejo. Odstranite vse, kar moti zdravljenje (npr. gnoj; ovire za prodiranje zdravila).

4. Izbira zdravila. Za zagotovitev etiotropne terapije je treba upoštevati občutljivost mikroorganizmov na zdravilo. Naravna občutljivost nanje je posledica bioloških lastnosti mikroorganizmov, mehanizma delovanja kemoterapevtikov in drugih dejavnikov.

Ugotovite prisotnost kontraindikacij za zdravilo. Upoštevajte tudi vidike, povezane s starostjo (na primer, imenovanje tetraciklinov pri odraščajočih otrocih povzroči spremembo barve zob, kršitev razvoja kostnega skeleta; zmanjšanje delovanja ledvic s starostjo povzroči kopičenje aminoglikozidov če jih jemljejo starejši, čemur sledi razvoj toksičnih reakcij). Antibiotiki tetraciklinske skupine, streptomicin in aminoglikozidi povzročajo poškodbe ploda. Prav tako je treba zbrati anamnezo morebitnih alergijskih reakcij.

5. Ustvarjanje in vzdrževanje učinkovite koncentracije (določitev poti dajanja, polnilni odmerek, ritem dajanja). Uporaba nezadostnih odmerkov zdravil lahko privede do izbire mikrobnih sevov, odpornih nanje. Poleg tega, ker se večina zdravil za kemoterapijo izloča preko ledvic ali presnavlja v jetrih, je treba odmerek določenih zdravil izbrati glede na stopnjo poškodbe teh organov in prisotnost odpovedi jeter ali ledvic. Terapevtska koncentracija snovi v krvi ne more vedno zagotoviti zadostnega prodiranja v prizadeto žarišče. V teh primerih se snov injicira neposredno v žarišče infekcijske lezije. Zdravila se predpisujejo med obroki ali vsaj eno uro pred obroki.

6. Kombinirajte zdravila za zmanjšanje odpornosti mikroorganizmov na kemoterapijo. Vendar morajo biti kombinacije racionalne. Kombinirajte dve bakteriostatiki ali dve baktericidi. 3 nevarnosti kombiniranega zdravljenja: 1) lažen občutek varnosti, ki negativno vpliva na postavitev natančne diagnoze; 2) zatiranje normalne flore in povečano tveganje za oportunistične okužbe, ki jih povzročajo odporni mikroorganizmi; 3) povečanje pogostnosti in raznolikosti stranskih učinkov.

7. Preživite potek zdravljenja, zdravite bolnika. Nadaljujte z zdravljenjem, dokler ni doseženo očitno okrevanje bolnika, nato pa še približno 3 dni (pri nekaterih okužbah dlje), da preprečite ponovitev bolezni. Pri okužbah sečil je na primer treba narediti laboratorijske, biokemične preiskave za potrditev ozdravitve. Za zdravljenje večine nalezljivih bolezni so kemoterapevtiki predpisani od 1 tedna do nekaj mesecev (protisifilitični, protituberkulozni).

8. Pri uporabi kemoterapevtikov s širokim spektrom protimikrobnega delovanja se zavira rast saprofitne flore sluznice, ki je običajno antagonistična glivicam, kar vodi do kandidomikoze. Za preprečevanje kandidiaze je predpisan nistatin ali levorin.

9. Povečanje obrambe telesa (potrebna je uporaba vitaminov (zlasti skupine B), obnovitvena terapija, imunostimulansi, prehrana z visoko vsebnostjo beljakovin).

Glavne težave, povezane z uporabo kemoterapevtskih zdravil:

1. Stabilnost, vključno z navzkrižno odpornostjo (zdravila je treba kombinirati in občasno zamenjati). Stabilnost je lahko specifična in lahko pridobljena.

2. Disbakterioza zaradi širokega spektra delovanja in inhibicije saprofitske mikroflore (potrebna je uporaba protiglivičnih zdravil).

3. Alergijske reakcije, saj kemoterapevtiki ali njihovi presnovni produkti lažje vstopijo v močno (kovalentno) vez s krvnimi in celičnimi beljakovinami in tvorijo antigenski kompleks (potrebno je opraviti alergijske teste, preučiti anamnezo).

Razvrstitev neželenih učinkov kemoterapevtikov:

1. Alergični (anafilaktični šok, urtikarija, angioedem, dermatitis itd.).

2. Strupeno (poškodba jeter, ledvic, agranulocitoza, teratogenost, nevrotoksičnost itd.).

3. Biološki (disbakterioza itd.).

^ PROTIMIKROBNA SREDSTVA

Razvrstitev protimikrobnih sredstev:

JAZ. Razkužila (za uničevanje mikroorganizmov v okolju)

II. Antiseptiki (za boj proti mikroorganizmom, ki se nahajajo na površini kože in sluznic)

III. Kemoterapevtska zdravila (za boj proti mikroorganizmom v notranjem okolju telesa).
JAZ. Razkužila uporablja za ubijanje mikroorganizmov v okolju. Sem sodijo zdravila, predvsem denaturirajoče beljakovine, ki neselektivno delujejo na celice makro- in mikroorganizmov in so zato zelo strupena za človeka.

. ^ Kisline in alkalije (salicilna kislina, borova kislina). Imajo lokalni dražilni in kauterizirajoči učinek.

4. Aldehidi (raztopina formaldehida, heksametilentetramin). Interakcija z amino skupinami beljakovin in moti njihovo delovanje v vseh encimih.

5. Alkoholi (etanol).

6. Soli težkih kovin (rumeni živosrebrov oksid, protargol, kolargol, cinkov sulfat, svinčev obliž).

7. ^ Fenoli (fenol, resorcinol, vagotil). Fenol se uporablja za razkuževanje instrumentov, perila in bolnišničnih predmetov.

9. Detergenti (milno zelena). Imajo lastnosti emulgiranja in penjenja, zato se pogosto uporabljajo kot detergenti.

10. ^ Katrani, smole, naftni derivati, mineralna olja, sintetični balzami, pripravki, ki vsebujejo žveplo (brezov katran, ihtiol, trdi parafin, cigerol). Imajo šibek antiseptični in protivnetni učinek. Brezov katran ima dezinfekcijski, insekticidni in lokalno dražilni učinek.

1. Antibiotiki

2. Sintetična protimikrobna zdravila

A) sulfonamidi

B) nitrofurani

C) Derivati 8-hidroksikinolina

D) derivati naftiridina. kinoloni. fluorokinoloni

D) derivati kinoksalina.

E) derivati nitroimidazola.
Približno 1/3 vseh hospitaliziranih bolnikov prejema antibiotike, po mnenju številnih avtorjev pa jih je polovica neustrezno zdravljenih.

^ Načela kemoterapije :

3. Zdravite čim prej, ko se mikroorganizmi aktivno razmnožujejo. Odstranite vse, kar moti zdravljenje (npr. gnoj; ovire za prodiranje zdravila).

9. Povečanje obrambe telesa (potrebna je uporaba vitaminov (zlasti skupine B), obnovitvena terapija, imunostimulansi, prehrana z visoko vsebnostjo beljakovin).
^ Glavne težave, povezane z uporabo kemoterapevtskih zdravil :

1. Stabilnost, vključno z navzkrižno odpornostjo (zdravila je treba kombinirati in občasno zamenjati). Stabilnost je lahko specifična in lahko pridobljena.

2. Disbakterioza zaradi širokega spektra delovanja in inhibicije saprofitske mikroflore (potrebna je uporaba protiglivičnih zdravil).

1. Alergični (anafilaktični šok, urtikarija, angioedem, dermatitis itd.).

2. Strupeno (poškodba jeter, ledvic, agranulocitoza, teratogenost, nevrotoksičnost itd.).

3. Biološki (disbakterioza itd.).
Predavanje 22

SULFANILamidi
Razvrstitev:

I. Sulfonamidi, ki se uporabljajo pri sistemskih okužbah.

1. kratko delovanje (streptocid, etazol, sulfadimezin, norsulfazol, sulfacil, ftalazol). Velja 3-6 ur. Uporabljajo se za vneto grlo, trahom, vnetje srednjega ušesa, pljučnico, pielonefritis, cistitis.

2. Povprečno trajanje delovanja (sulfazin, sulfametoksazol). Velja 6-8 ur.

3. Dolgotrajno delovanje (sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfapiridizin). Veljavnost 12 ur.

4. Ekstra dolgo delovanje (sulfalen (kelfisin)). Veljavnost do 24 ur. Bolje prodrejo v možgansko tkivo.

5. Kombinirana zdravila ( biseptol, potiseptil, sulfaton). Najbolj učinkovita zdravila, saj vsebujejo trimetoprim, ki zavira encim dehidrofolat reduktazo. imajo baktericidno delovanje. Uporabljajo se za bronhitis, traheitis, bolezni prebavil. Velja 6-8 ur.

^ II. Uporablja se za okužbe prebavil (ftalazol, sulgin, ftazin, salazosulfapiridin, salazosulfadimetoksin).

III. Uporablja se za okužbe sečil (urosulfan, sulfadimetoksin, sulfalen).

^ IV. Uporablja se v očesni praksi (natrijev sulfacil, natrijev sulfapiridazin).
Mehanizem bakteriostatskega delovanja: zaviranje v mikrobih encima, ki sintetizira folno kislino, ki je dejavnik rasti in razmnoževanja mikroorganizmov. Pod vplivom sulfonamidov je vključitev para-aminobenzojske kisline v molekulo folne kisline zavrta. Sulfonamidi so vključeni v folno kislino in blokirajo sintezo purinov in pirimidinov, potrebnih za gradnjo DNA in RNA, brez katerih sta razmnoževanje mikrobov in sinteza encimskih in strukturnih proteinov nemogoča. Delovanje se pokaže, če je koncentracija sulfonamidov vsaj 300-krat višja od koncentracije para-aminobenzojske kisline. Zato so potrebni udarni odmerki zdravil. Treba je ohraniti trenutno koncentracijo zdravil. Hkrati z dajanjem zdravil je potrebno vzeti do 3 litre tekočine na dan, zlasti alkalne raztopine. To je potrebno za povečanje topnosti sulfonamidov in preprečevanje obarjanja kristalov in nastajanja ledvičnih kamnov. Skupaj z njimi je treba predpisati vitamine skupine B.

Učinkoviti so pri boleznih, ki jih povzročajo gram-pozitivni mikroorganizmi: streptokoki, stafilokoki. Zavirajo gram-negativno floro: E. coli, bakterije dizenterije, velike viruse.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, levkopenija, dispepsija, disbakterioza.

Nitrofurani

Priprave: furatsilin, furazolidon, furagin, furadonin.

Mehanizem delovanja: pod vplivom mikroorganizmov z reduktazami se lahko nitro skupina v telesu spremeni v amino skupino, kar posledično lahko moti redoks procese v mikrobni celici, nepovratno blokira NADH, cikel trikarboksilne kisline in številne druge biokemične procese. Zaradi teh procesov je delovanje citoplazemske membrane moteno in nastopi baktericidni učinek. Poleg tega lahko sami nitrofurani in njihovi reducirani metaboliti tvorijo komplekse z nukleinskimi kislinami, kar vodi do zaviranja sinteze številnih beljakovin, tj. ima bakteriostatski učinek.

Posebnost nitrofuranov je, da ne kršijo imunske obrambe, temveč povečajo odpornost telesa na okužbe. Nitrofurani zavirajo nastajanje toksinov mikroorganizmov, zato lahko hitro odpravijo učinke toksikoze. Pod vplivom teh zdravil mikrobi izgubijo sposobnost proizvajanja antifagov in izgubijo odpornost proti fagocitozi. Vrsta delovanja je odvisna od koncentracije zdravila in vrste mikroorganizmov.

Nitrofurani so učinkoviti proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, meningokoki, šigele, salmonele, anaerobi itd.), Pa tudi proti trihomonadam, giardiji, spirohetam in nekaterim klamidijam.

Navajanje mikroorganizmov na nitrofurane praktično ne pride. Včasih nitrofurani povzročijo dihalno disfunkcijo.

^ Furadonin in furagin še posebej učinkovit pri nalezljivih boleznih sečil. Furacilin Uporablja se v kirurški, ginekološki praksi za izpiranje okuženih ran in gnojnih votlin. Furazolidon najbolj učinkovit proti gram-negativnim mikrobom, pa tudi proti praživalim: Trichomonas in Giardia. Ima majhen učinek na povzročitelje gnojnih in plinskih okužb. Uporablja se za dizenterijo, paratifus, toksične okužbe s salmonelo, ki se prenašajo s hrano, giardiazo, pa tudi za zdravljenje trihomonasnega kolpitisa in uretritisa.

^ Derivati 8-hidroksikinolina

Razdeljeni so v 2 skupini:

1. Dobro absorbira iz prebavil ( nitroksalin (5-NOC)).

2. Slabo absorbira iz prebavil ( intestopan, enteroseptol, meksaforma(enteroseptol + fanhion - spojina s protimikrobnim in amebocidnim delovanjem + M-antiholinergik in antispazmodik oksifenonijev bromid), meksaza ( enteroseptol + fanšion + encimski pripravek bromelin + pankreatin), kiniofon).

Mehanizem delovanja: zavirajo aktivnost gram-negativnih bakterij, ameb in nekaterih gliv, pri čemer tvorijo komplekse s kovinskimi ioni, ki so potrebni za aktiviranje encimskih sistemov mikroorganizmov. Njihovo protimikrobno delovanje se v prisotnosti Co zmanjša, zato cianokobalamina ne smemo uporabljati z njimi.

Uporabljajo se pri boleznih sečil (dobro absorbirajo), prebavil (slabo absorbirajo), s fermentacijskimi procesi v črevesju.

Intestopan (v manjši meri) in enteroseptol pri amebni dizenteriji se lahko absorbirajo in imajo toksičen učinek na živčni sistem.

^ Derivati naftiridina. kinoloni. fluorokinoloni

Derivati naftiridina in 4-oksokinolini so v primerjavi z derivati 8-hidroksikinolina zdravila druge generacije.

^ Derivat naftiridina (nalidiksična kislina (negrami)) učinkovit pri okužbah sečil. Njegovo protimikrobno delovanje temelji na sposobnosti vezave železovih ionov, potrebnih za aktivacijo encimskih sistemov mikroorganizmov. Neželeni učinki: dispepsija, epigastrična bolečina. Pri uporabi nalidiksične kisline se lahko pojavijo vrtoglavica, slabost, bruhanje ter kožne in alergijske reakcije.

4-oksokinolini (oksolinska kislina (gramurin), pipemidna in piromidna kislina) so še posebej učinkoviti pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo gramnegativni mikroorganizmi. Nanje so najbolj občutljive Escherichia coli, Proteus in Klebsiella. Mehanizem delovanja: zaviranje aktivnosti celičnih encimov mikroorganizmov. Uporablja se predvsem za okužbe sečil.

Najbolj aktivni med kinoloni so fluorokinoloni (perfloksacin, norfloksacin, ciprofloksacin (cyprobay), ofloksacin (tarivid)). V primerjavi z naftiridini imajo te spojine širši spekter delovanja. Ta zdravila zavirajo encim DNA girazo, ki se nahaja v bakterijskih celicah. Protibakterijsko delovanje kinolonov je tudi posledica vpliva na bakterijsko RNA in sintezo bakterijskih proteinov, na stabilnost membran in na druge vitalne procese bakterijskih celic.

Glavne indikacije: okužbe sečil; zapletene okužbe dihalnih poti (z gram-negativno floro); okužbe s salmonelo in šigelo; osteomielitis; prostatitis.

Pri uporabi fluorokinolonov so včasih opažene motnje prebavil, alergijske reakcije.

^ Derivati kinoksolina

Zdravila te skupine so zelo učinkovita pri akutnih bakterijskih okužbah. kvinoksidin in d ioksidin(kršijo presnovo beljakovin v mikrobnih celicah) so učinkoviti pri okužbah, ki jih povzročajo Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, dysentery bacillus in Klebsiella bacillus, salmonela, stafilokoki, streptokoki, patogeni anaerobi (vključno s povzročitelji plinske gangrene).

Nitroimidazoli

Derivati nitroimidazola (metronidazol (trihopol, klion, flagil, metrogil itd.) In tinidazol (fasigin)) so zdravila z antiprotozoalnim delovanjem; nanje so občutljive trihomonade, giardije, črevesne amebe, nekatere lišmanije. Poleg tega so eno najučinkovitejših zdravil za okužbe, ki jih povzročajo anaerobne bakterije. Nitroimidazoli zlahka prodrejo v mikroorganizme, kjer se njihova nitro skupina zmanjša pod vplivom nitroreduktaz. Kot rezultat te biotransformacije nastanejo zelo toksični presnovki, ki poškodujejo bakterijsko DNA. Aerobni mikroorganizmi nimajo nitroreduktaz, ki reducirajo nitroimidazole in niso zelo občutljivi nanje.

Po peroralni uporabi se nitroimidazoli dobro absorbirajo, zlahka prodrejo v vsa tkiva in telesne tekočine, vključno z možgani, cerebrospinalno tekočino, kostmi, žolčem, žarišči vnetja in nekroze.

Metronidazol in tinidazol se uporabljata za zdravljenje trihomonadoze, liamlioze, amebiaze, kožne lišmanioze, bolezni, ki jih povzročajo anaerobni mikroorganizmi (nekrotizirajoči enterokolitis, endokarditis, Crohnova bolezen, meningitis itd.), Pa tudi infekcijskih procesov, ki jih povzroča mešana mikroflora.

Nitroimidazoli so nizko toksična zdravila, včasih pa se med njihovo uporabo pojavijo izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, kožni izpuščaji, poliurija, disurija, disfunkcija jeter in centralnega živčnega sistema, levkopenija, edem, spremembe EKG.
Predavanje 23

ANTIBIOTIKI
Antibioza je pojav antagonizma, pri katerem ena mikrobna vrsta zavira življenje druge vrste. Antibioza temelji na tvorbi snovi s strani mikrobov, ki škodljivo delujejo na druge vrste mikrobov. Takšne snovi imenujemo antibiotiki.

Antibiotiki so razdeljeni v več skupin:

1. Antibiotiki, ki zavirajo biosintezo celične stene mikrobov ( penicilini, cikloserin, cefalosporini in itd.)

2. Antibiotiki, ki povečajo prepustnost plazemske membrane mikroorganizmov ( polimiksini, protiglivični antibiotiki)

3. Antibiotiki, ki motijo sintezo beljakovin ( tetraciklini, levomicetin, streptomicini, makrolidi, aminoglicizidi).

Zagotavlja bakteriostatski učinek.
Penicilini

Razvrstitev:

1. Biosintetični (natrijeva sol benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin, bicilin-5).

2. Polsintetika (penicilin, ampicilin).

Učinkovito proti gram-pozitivnim bakterijam (streptokoki, stafilokoki itd.), Gonokoki. Imajo zmerno širino spektra protimikrobnega delovanja. Penicilini zavirajo sintezo tvorbe celične stene pri bakterijah v fazi rasti, saj tvorijo močno kovalentno vez z ustreznim encimom in ustavijo sintezo N-acetilmuramske kisline, ki je del mukopeptida, ki je glavna struktura bakterijska celična stena.

Pri nezadostnih koncentracijah penicilina razvijejo nanj občutljive bakterije rezistenco, v mehanizmu rezistence pa je pomembna tvorba encima penicilinaze (-laktamaze) v bakterijah, ki uniči molekulo penicilina.

^ Natrijeva (ali kalijeva) sol benzilpenicilina pri peroralnem dajanju se uniči in izgubi aktivnost. Daje se intramuskularno.

fenoksimetilpenicilin se lahko jemlje peroralno, se ne uniči z zaužitjem, vendar ni odporen na penicilinazo.

Bicilin-5 deluje dolgo časa, zato je predpisan 1-krat v 4 tednih, za razliko od benzilpenicilina, ki je predpisan 6-krat na dan. Uporablja se za preprečevanje ponovitve revmatske vročice.

^ Polsintetični penicilini v primerjavi s penicilini imajo številne prednosti. Nekateri od njih so odporni na penicilinazo, drugi imajo širši spekter delovanja (ampicilin).

oksacilin stabilen v rahlo kislem okolju in se lahko uporablja znotraj, odporen na penicilinazo.

ampicilin ima širši spekter delovanja kot drugi penicilini. Zavira gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, učinkovit je pri okužbah sečil in žolčevodov, trebušnem tifusu itd.

Cefalosporini

Odporni na -laktamazo (stafilokoke), imajo širši spekter delovanja in manj toksični za peniciline.

Razdeljeno na: 1) Cefalosporini prve generacije (cefaloridin), 2) Cefalosporini 2. generacije (cefuroksim), 3) Cefaloridini III generacije (cefotaksim).

Pokažite baktericidno delovanje. Mehanizem tega je povezan s poškodbo celične membrane bakterij, ki so v fazi razmnoževanja, kar je posledica specifičnega zaviranja encimov celične membrane.

Zdravila III generacije imajo širok spekter delovanja, delujejo na mikroorganizme, odporne na peniciline in druga protimikrobna sredstva, vključno s cefalosporini I in II generacije.

makrolidni antibiotiki (eritromicin, oleandomicin)

makrolidi imajo podoben spekter delovanja kot penicilini. Makrolidi lahko zavirajo razmnoževanje mikroorganizmov, odpornih na penicilin. So rezervni antibiotiki. Makrolidi zavirajo sintezo beljakovin v rastočih mikrobnih celicah. Imajo bakteriostatsko delovanje. Redko povzroča neželene učinke.

Tetraciklini

Imajo širok spekter protimikrobnega delovanja: delujejo proti gram-pozitivnim, gram-negativnim bakterijam in velikim virusom. Učinkovito pri boleznih, ki jih povzročajo mikrobi, odporni na peniciline, s kolero.

Tetraciklini se lahko močno vežejo s kalcijem, kar povzroči rumeno obarvanost zob in so močno povezani z beljakovinami, zato jih uporabljamo eno uro pred obroki in speremo s škrobnato sluzjo.

Mehanizem bakteriostatskega delovanja tetraciklinov je zmanjšan na zaviranje sinteze beljakovin, ki je potrebna za nastanek novih mikrobov. Vendar pa je lahko začetna povezava v mehanizmu njihovega delovanja tvorba kelatnih spojin s kovinskimi ioni, ki delujejo kot encimski kofaktorji.

Odpornost mikroorganizmov na eno zdravilo se prenese na celotno skupino. Pri jemanju tetraciklinov se lahko pojavijo motnje prebavil in alergijske reakcije, fotosenzitivnost, kandidiaza (zato jih je treba uporabljati skupaj z nistatinom, askorbinsko kislino in vitamini B).

doksiciklin(polsintetični derivat tetraciklina) ima daljše delovanje kot tetraciklin hidroklorid.

Streptomicini (streptomicin sulfat, streptomicin kalcijev klorid kompleks, streptomicin disulfat)

Imajo širok spekter protimikrobnega delovanja. Bakteriostatsko delovanje streptomicina se kaže na mikrobih, ki se razmnožujejo. Povzročajo zaviranje sinteze beljakovin in nukleinskih kislin, potrebnih za tvorbo novih celic. Delujejo na ribosome in motijo normalno delovanje RNK. Slabo se absorbirajo iz prebavil, zato jih predpisujejo peroralno samo za zdravljenje bolezni prebavil. Uporablja se za zdravljenje kuge, bruceloze, tuberkuloze. in itd.

Lahko povzroči alergijske reakcije, poškodbe slušnega živca in ledvic.

Aminoglikozidi (kanamicin, monomicin in gentamicin)

Imajo širok spekter protimikrobnega delovanja in imajo lahko baktericidni učinek. Uporablja se proti sevom mikroorganizmov, odpornih na druge antibiotike. Imajo pa toksičen učinek na centralni živčni sistem in ledvice. Ne uporablja se za nevritis slušnega živca.

Levomicetini

Uporablja se za zdravljenje tifusa, dizenterije, tifusa, pljučnice itd.

Levomicetin je fiksiran na ribosomih celice in moti funkcijo RNA za sestavljanje aminokislin v stranske verige. Posledično se zmanjša sinteza encimskih in strukturnih beljakovin.

Lahko povzroči zatiranje hematopoeze, kandidiazo, dispeptične motnje.

Antibiotiki različnih skupin

Polimiksini se slabo absorbirajo, uporabljajo samo zunaj in znotraj pri boleznih prebavil. Učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa.

Linkomicin ima antibakterijski učinek na bacile davice, nekatere anaerobe in mikrobe, odporne na druge antibiotike. Kontraindicirano pri hudih boleznih jeter in ledvic.
Predavanje 24

^ ZDRAVILA PROTI TUBERKULOZI
Kemoterapevtiki, ki se uporabljajo za zdravljenje tuberkuloze, se uporabljajo za konzervativno zdravljenje, za pripravo na operacijo, za profilakso pri osebah, ki so v stiku z bolniki z odprto tuberkulozo.

Zdravljenje tuberkuloze je kompleksno:

1. Konservativen

2. Kirurški

3. Sanatorij-letovišče.

Značilnost kemoterapije tuberkuloze je trajanje in sistematično zdravljenje. Povezano je z

1. morfološka značilnost patogena

2. žarišče, kjer je lokalizirana Mycobacterium tuberculosis (mikolne in ftionske kisline, ki so v lupini in ščitijo mikrob pred delovanjem škodljivih dejavnikov).

3. palica se hitro prilagodi (po 2-3 mesecih)

4. izražene so specifične in nespecifične spremembe tkiva

5. regenerativni procesi so oslabljeni.

Glavna težava pri zdravljenju je pojav odpornosti mikroorganizmov na zdravljenje, zato je potrebno nadzorovati zdravljenje, določiti občutljivost mikroorganizmov na zdravila, izvajati kombinirano zdravljenje in občasno zamenjati zdravila.

Sintetična sredstva (izoniazid, etambutol, natrijev paraaminosalicilat (PAS), etionamid) delujejo le na Mycobacterium tuberculosis in gobavost.

Imajo predvsem bakteriostatski učinek, razen izoniazida, rifampicina, streptomicina, ki imajo baktericidni učinek.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, dispeptične reakcije, nevritis, duševne motnje, motnje sluha in vida, depresija jeter, ledvic, superinfekcija.

Razvrstitev:

I skupina- najučinkovitejša zdravila: izoniazid, rifampicin;

II skupina- zdravila s povprečno učinkovitostjo: etambutol, streptomicin, etionamid, pirazinamid, kanamicin, cikloserin, florimicin.

III skupina- zdravila z zmerno učinkovitostjo: ^ PASK, tioacetazon .

Izoniazid zavira sintezo mikolne kisline, moti sintezo piridoksal fosfata, zato je sinteza vitamina B6 motena. Njegovi derivati vključujejo ftivazid, metazid.

Rifamicin je antibiotik, ki se uporablja za zdravljenje tuberkuloze. Najbolj aktiven je njegov polsintetični derivat rifampicin. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem sinteze RNA.

Cikloserin deluje baktericidno, moti sintezo celične stene. Kanamicin zavira sintezo beljakovin v bakterijskih celicah.

^ Natrijev para-aminosalicilat (PAS) ima bakteriostatični učinek na Mycobacterium tuberculosis, deluje zaradi konkurenčnega antagonizma s para-aminobenzojsko kislino, ki je potrebna za rast in razmnoževanje Mycobacterium tuberculosis.
^ PROTIVIRUSNA SREDSTVA

Razvrstitev:

1. Zavirajo adsorpcijo virusa na celico in (ali) njegovo prodiranje v celico ter proces sproščanja virusnega genoma (midantan, rimantadin). Uporablja se za preprečevanje gripe.

2. Zavirajo sintezo "zgodnjih" virusnih proteinov-encimov (gvanidin).

3. Zavirajo sintezo nukleinskih kislin (zidovurin, aciklovir, vidarabin, idoksuridin). Zidovurin uporablja pri zdravljenju aidsa. Aciklovir, vidarabin, idoksuridin uporabljajo kot antiherpetična sredstva.

^ 4. Zavirajo "sestavljanje" virionov (metisazon). Uporablja se za preprečevanje črnih koz.

5. Povečajte odpornost celic na virus (interferoni). So zdravila širokega spektra. Imajo tudi protitumorsko in imunomodulatorno delovanje.
^ ANTIPROTOZOIJSKA ZDRAVILA

Za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo praživali, je bilo predlaganih veliko število antiprotozoalnih zdravil. Glavni predstavniki te skupine kemoterapevtikov so navedeni v klasifikaciji:

1. ^ Zdravila za preprečevanje in zdravljenje malarije (hingamin, primakin, kloridin, kinin, sulfonamidi).

2. Zdravila za zdravljenje amebiaze (metronidazol, emetin hidroklorid, kiniofon, hingamin, tetraciklini)

3. Sredstva za zdravljenje giardiaze (metronidazol, furazolidon, kinakrin).)

4. Sredstva za zdravljenje trihomonijaze (metronidazol, trihomonacid, furazolidon).

5. Zdravila za zdravljenje toksoplazmoze (kloridin, sulfadimezin)

6. Sredstva za zdravljenje balantidiaze (tetraciklini, monomicin, kiniofon)

7. Sredstva za zdravljenje lišmanioze (soljusurmin, monomicin).

Razvrstitev protimikrobnih zdravil. Antibakterijska sredstva

Zadnje

Treba je vedeti