Neželeni učinki rabeprazola Rabeprazol - navodila za uporabo tablet, sestava, indikacije, neželeni učinki, analogi in cena

Odmerna oblika:  enterično obložene tablete spojina:

1 tableta z odmerkom 10 mg vsebuje :

Zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol glede na 100% snov - 10 mg.

Pomožne snovi:

opadray bel.

akrililiza roza, makrogol 6000 (polietilen glikol).

1 tableta z odmerkom 20 mg vsebuje :

Zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol glede na 100% snov - 20 mg.

Pomožne snovi: kalcijev karbonat, laktoza monohidrat, koruzni škrob, hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza), magnezijev stearat.

Pomožne snovi ločilne plasti: opadray bel.

Pomožne snovi enterične obloge: akrilno rumeno, makrogol 6000 (polietilenglikol).

 Opis:

10 mg tablete

Rožnate, okrogle, bikonveksne, enterično obložene tablete. Dovoljena je hrapavost površine tablet.

20 mg tablete

Okrogle bikonveksne tablete z enterično oblogo, rumene barve z rjavkastim odtenkom. Dovoljena je hrapavost površine tablet. Farmakoterapevtska skupina:Zaviralec protonske črpalke želodca ATX:  

A.02.B.C Zaviralci protonske črpalke

A.02.B.C.04 Rabeprazol

 Farmakodinamika:

Mehanizem delovanja. Spada v razred antisekretornih snovi, derivatov benzimidazola. Zavira izločanje želodčnega soka s specifičnim zaviranjem H + / K + -ATPaze na sekretorni površini parietalnih celic želodca. Blokira končno stopnjo izločanja klorovodikove kisline, zmanjša vsebnost bazalnega in stimuliranega izločanja, ne glede na naravo dražljaja.

Z visoko lipofilnostjo zlahka prodre v parietalne celice želodca, se koncentrira v njih, zagotavlja citoprotektivni učinek in poveča izločanje bikarbonata.

antisekretorna aktivnost. Po peroralni uporabi 20 mg rabeprazola se antisekretorni učinek pojavi v 1 uri in doseže največjo vrednost po 2-4 urah; zaviranje bazalnega in s hrano stimuliranega izločanja kisline 23 ur po prvem odmerku rabeprazola je 62 % oziroma 82 % in traja do 48 ur. Po prenehanju jemanja se sekretorna aktivnost obnovi v 1-2 dneh.

Vpliv na koncentracijo gastrina v krvni plazmi. V prvih 2-8 tednih zdravljenja z rabeprazolom se koncentracija gastrina v krvni plazmi poveča, kar je odraz zaviralnega učinka na izločanje klorovodikove kisline, in se vrne na prvotno raven, običajno v 1-2 tednih. po prenehanju zdravljenja.

Drugi učinki.Nima antiholinergičnih lastnosti, ne vpliva na centralni živčni sistem (CNS), kardiovaskularni in dihalni sistem. Med jemanjem rabeprazola se lahko pojavijo trajne spremembe v morfološki strukturi enterokromafinom podobnih celic, resnosti gastritisa, pogostosti atrofičnega gastritisa, intestinalne metaplazije ali širjenja okužbe. Helicobacter pylori niso našli.

 Farmakokinetika:

Absorpcija.se hitro absorbira iz črevesja, največje koncentracije v plazmi pa so dosežene približno 3,5 ure po odmerku 20 mg. Spremembe najvišjih koncentracij (C m ah) in vrednosti površine pod krivuljo koncentracija-čas(AUC) Rabeprazol je linearen v razponu odmerkov od 10 do 40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi 20 mg (v primerjavi z intravensko uporabo) je približno 52 %. Poleg tega se biološka uporabnost ne spremeniz večkratnimi odmerki rabeprazola. Pri zdravih prostovoljcih je razpolovni čas (T1/2) iz plazme približno 1 ura (v razponu od 0,7 do 1,5 ure), skupni očistek pa 3,8 ml/min/kg.

Pri bolnikih s kronično boleznijo jeter AUC podvojila v primerjavi z zdravimi prostovoljci, kar kaže na zmanjšanje metabolizma prvega prehoda, razpolovni čas (T1 / 2) iz plazme pa se poveča za 2-3 krat. Niti čas jemanja zdravila čez dan niti antacidi ne vplivajo na absorpcijo rabeprazola. Jemanje zdravila z mastnim obrokom upočasni absorpcijo rabeprazola za 4 ure ali več, vendar niti C m ah, niti stopnja absorpcije se ne spremeni.

Distribucija.Pri ljudeh je stopnja vezave rabeprazola na plazemske beljakovine približno 97 %.

Presnova in izločanje. Po enkratnem peroralnem odmerku 20 mg rabeprazola, označenega s 14 C, v urinu niso našli nespremenjenega zdravila. Približno 90 % rabeprazola se izloči z urinom predvsem v obliki dveh presnovkov: konjugata merkapturne kisline (M5) in karboksilne kisline (Mb) ter v obliki dveh neznanih presnovkov, ugotovljenih med toksikološko analizo. Preostanek zaužitega natrijevega rabeprazolata se izloči z blatom.

Celotno izločanje je 99,8 %. Ti podatki kažejo na majhno izločanje presnovkov natrijevega rabeprazolata v žolč. Glavni metabolit je tioeter(M1). Edini aktivni presnovek je desmetil (M3), vendar so ga v nizkih koncentracijah opazili le pri enem udeležencu študije po zaužitju 80 mg rabeprazola.

Končna faza ledvične bolezni

Pri bolnikih s stabilno končno odpovedjo ledvic, ki potrebujejo vzdrževalno hemodializo (očistek kreatinina< 5 мл/мин/1,73 м 2), выве­дение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC in Cmax pri teh bolnikihso bile približno 35 % manjše kot pri zdravih prostovoljcih. Povprečni T1/2 rabeprazola je bil pri zdravih prostovoljcih 0,82 ure, pri bolnikih na hemodializi 0,95 ure in po hemodializi 3,6 ure. Očistek zdravila pri bolnikih z boleznijo ledvic, ki potrebujejo hemodializo, je bil približno dvakrat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Kronična kompenzirana ciroza

Bolniki s kronično kompenzirano cirozo jeter dobro prenašajo odmerek 20 mg enkrat na dan, čeprav AUC se je podvojil in C m ah povečala za 50 % v primerjavi z zdravimi prostovoljci.

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih je izločanje rabeprazola nekoliko počasnejše. Po 7 dneh rabeprazola 20 mg na dan pri starejših bolnikih AUC je bil približno dvakrat večji in m ah povečala za 60 % v primerjavi z mladimi zdravimi prostovoljci. Vendar pa ni bilo znakov kopičenja rabeprazola.

CYP2 C19 polimorfizem

Pri bolnikih s počasnim metabolizmom CYP 2 C 19 po 7 dneh jemanja rabeprazola v odmerku 20 mg na dan AUC poveča za 1,9-krat, razpolovni čas pa za 1,6-krat v primerjavi z enakimi parametri za "hitre metabolizatorje", medtem ko C m ah poveča za 40 %.

 Indikacije:

- Peptični ulkus želodca v akutni fazi in razjeda anastomoze;

- peptični ulkus dvanajstnika v akutni fazi;

- erozivna in ulcerativna gastroezofagealna refluksna bolezen pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, ali refluksni ezofagitis;

- vzdrževalno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;

- neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;

- Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija;

- v kombinaciji z ustrezno antibiotično terapijo za izkoreninjenjeHelicobacter pyloripri bolnikih z razjedo na želodcu.

Kontraindikacije:

- Preobčutljivost za rabeprazol, substituirane benzimidazole ali pomožne sestavine zdravila;

- nosečnost;

- obdobje dojenja;

- otroci, mlajši od 18 let, z izjemo uporabe pri gastroezofagealni refluksni bolezni - otroci, mlajši od 12 let;

- pomanjkanje laktaze;

- laktozna intoleranca;

- malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdno:

Huda odpoved ledvic, huda odpoved jeter, otroštvo.

 Nosečnost in dojenje:

Podatkov o varnosti rabeprazola med nosečnostjo ni. Študije razmnoževanja pri podganah in kuncih niso odkrile znakov zmanjšane plodnosti ali razvojnih okvar ploda, ki bi jih povzročil rabeprazol; pri podganah pa zdravilo v majhnih količinah prehaja placentno pregrado. se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če pričakovana korist za mater odtehta morebitno škodo za plod.

Ni znano, ali se izloča v materino mleko. Ustrezne študije o uporabi zdravila med dojenjem niso bile izvedene. Vendar pa ga najdemo v mleku doječih podgan, zato ga ženske med dojenjem ne smejo uporabljati.

 Odmerjanje in uporaba:

Tablete se jemljejo peroralno cele, brez žvečenja ali drobljenja. Čas dneva in vnos hrane ne vplivata na aktivnost rabeprazola.

odrasli

S peptično razjedo želodca v akutni fazi in razjedo anastomoze priporočljivo je jemati 10-20 mg enkrat na dan. Običajno je potek zdravljenja 6 tednov, v nekaterih primerih se lahko trajanje zdravljenja podaljša za dodatnih 6 tednov.

S peptičnim ulkusom dvanajstnika v akutni fazi priporočljivo je jemati 10-20 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je od 2 do 4 tedne. Po potrebi se lahko trajanje zdravljenja podaljša še za 4 tedne.

Pri zdravljenju erozivne in ulcerativne gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB) ali refluksnega ezofagitisa priporočljivo je jemati 10-20 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je od 4 do 8 tednov. Po potrebi se lahko trajanje zdravljenja podaljša za dodatnih 8 tednov.

V vzdrževalni terapiji gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB) priporočljivo je jemati 10-20 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je odvisno od bolnikovega stanja.

Za neerozivno gastroezofagealno refluksno bolezen (NERD) priporočljivo je jemati 10-20 mg enkrat na dan. Če po štirih tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba bolnika dodatno pregledati. Po olajšanju simptomov je treba zdravilo vzeti v odmerku 10 mg enkrat na dan po potrebi.

Za zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma in drugih stanj , za katero je značilna patološka hipersekrecija odmerek je izbran individualno. Začetni odmerek je 60 mg na dan, nato odmerek povečamo in zdravilo predpišemo v odmerku do 100 mg na dan z enkratnim odmerkom ali 60 mg dvakrat na dan. Zdravljenje je treba nadaljevati, kot je klinično potrebno. Pri nekaterih bolnikih z Zollinger-Ellisonovim sindromom je zdravljenje z rabeprazolom trajalo do enega leta.

Za izkoreninjenjeHelicobacter pyloripriporočljivo je jemati 20 mg 2-krat na dan po določeni shemi z ustrezno kombinacijo antibiotikov. Trajanje zdravljenja je 7 dni.

Bolniki z ledvično in jetrno insuficienco.

Bolniki z ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco je koncentracija rabeprazola v krvi običajno višja kot pri zdravih bolnikih. Pri predpisovanju zdravila bolnikom s hudo jetrno insuficienco je potrebna previdnost.

Starejši bolniki. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

otroci.Varnost in učinkovitost rabeprazola pri otrocih, starih 12 let in več, sta bili dokazani za kratkotrajno (do 8 tednov) zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni. Priporočeni odmerek za otroke, stare 12 let in več, je 20 mg enkrat na dan do 8 tednov. Varnost in učinkovitost rabeprazola za druge indikacije pri pediatričnih bolnikih nista bili dokazani.

 Stranski učinki:

Za določitev incidence neželenih učinkov zdravila se zelo pogosto uporablja naslednja klasifikacija (≥ 1/10); pogosto (≥ 1/100 in< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

pogosto: okužbe.

Bolezni krvi in ​​limfnega sistema:

redko: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, levkocitoza.

Bolezni imunskega sistema:

redko: preobčutljivost (otekanje obraza, eritem), akutne sistemske alergijske reakcije.

Presnovne in prehranske motnje:

redko: anoreksija;

pogostnost neznana: hiponatremija, hipomagneziemija (pri dolgotrajni uporabi).

Duševne motnje in motnje živčnega sistema:

pogosto: nespečnost;

redko: povečana razdražljivost;

redko: glavobol, omotica, zaspanost, šibkost, depresija; neznana pogostnost: zmedenost.

Kršitve organa vida:

redko: zamegljen vid.

Žilne bolezni:

pogostnost neznana: periferni edem.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora:

pogosto: kašelj, faringitis, rinitis; redko: bronhitis, sinusitis.

Bolezni prebavil:

pogosto: driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, žlezni polipi fundusa želodca (benigni);

redko: dispepsija, suhost ustne sluznice, spahovanje;

redko: gastritis, stomatitis, sprememba okusa;

pogostnost neznana: mikroskopski kolitis.

Bolezni jeter in žolčevodov:

redko: hepatitis, zlatenica.

Kršitve rute in podkožnega tkiva:

redko: kožni izpuščaj, eritem;

redko: pruritus, povečano potenje, bulozne reakcije;

zelo redko: multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;

neznana pogostnost: subakutni kožni eritematozni lupus (SCLE).

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva:

pogosto: nespecifične bolečine, bolečine v hrbtu;

redko: mialgija, artralgija, krči telečjih mišic.

Bolezni ledvic in sečil:

redko: okužbe sečil;

redko: intersticijski nefritis.

Bolezni genitalij in dojk:

neznana pogostnost: ginekomastija.

Splošne težave in težave na mestu injiciranja:

pogosto: astenija, gripi podoben sindrom;

redko: bolečine v prsih, mrzlica, zvišana telesna temperatura.

Laboratorijski in instrumentalni podatki:

redko: povečanje aktivnosti "jetrnih" encimov;

redko: povečanje telesne mase.

Jemanje zaviralcev protonske črpalke lahko poveča tveganje za zlome.

 Preveliko odmerjanje:

simptomi

Podatkov o namernem ali nenamernem prevelikem odmerjanju je malo. Primerov hudega prevelikega odmerjanja rabeprazola ni bilo.

Zdravljenje

Specifični protistrup za zdravilo ni znan. se dobro veže na plazemske beljakovine, zato se med dializo slabo izloča. V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvajati simptomatsko in podporno zdravljenje.

Interakcija:

Rabeprazol upočasni izločanje nekaterih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih z mikrosomsko oksidacijo ( diazepam, fenitoin, posredni antikoagulanti).

Zaradi dejstva, da povzroča izrazito in dolgotrajno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline, so opazili medsebojno delovanje pri sočasnem jemanju z zdravili, katerih absorpcija je odvisna od kislosti želodčnega okolja. Pri zdravih prostovoljcih je uporaba rabeprazola povzročila zmanjšanje plazemske koncentracije ketokonazola za 33 % in povečanje minimalne koncentracije digoksina za 22 %. Ob sočasni uporabi je treba prilagoditi odmerke ketokonazola, digoksina ali drugih zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti želodca.

Rabeprazol, tako kot vsa zdravila, ki zavirajo izločanje kisline, lahko zmanjša absorpcijo vitamina B12 () zaradi hipo- ali aklorhidrije. To je treba upoštevati pri bolnikih z zmanjšano zalogo vitamina B12 v telesu ali z dejavniki tveganja za malabsorpcijo vitamina B12 med dolgotrajnim zdravljenjem ali ob prisotnosti ustreznih kliničnih simptomov.

Sočasna uporaba rabeprazola z atazanavir, saj so učinki atazanavirja znatno zmanjšani. zavira metabolizem ciklosporin. Sočasna uporaba zaviralcev protonske črpalke (PPI) in metotreksat lahko povzroči povečanje koncentracije metotreksata in/ali njegovega presnovka hidroksimetotreksata in podaljša razpolovni čas.

Ob sočasni uporabi rabeprazola in klaritromicin indikatorji AUC in C m ah rabeprazol povečal za 11 % oziroma 34 %, a AUC in C m 14-hidroksiklaritromicin (aktivni presnovek klaritromicina) se je povečal za 42 % oziroma 46 %. To povečanje stopenj izpostavljenosti rabeprazolu in klaritromicinu ni veljalo za klinično pomembno.

 Posebna navodila:

Pred in po zdravljenju je potrebna endoskopska kontrola za izključitev maligne neoplazme, ker. zdravljenje lahko prikrije simptome in odloži pravilno diagnozo.

Tablete rabeprazola se ne smejo žvečiti ali zdrobiti. Tablete je treba pogoltniti cele. Ugotovljeno je bilo, da niti čas dneva niti vnos hrane ne vplivata na aktivnost rabeprazola.

V posebni študiji pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter niso ugotovili bistvene razlike v pogostnosti neželenih učinkov rabeprazola v primerjavi s tistimi pri zdravih posameznikih, ki bi ustrezali spolu in starosti, vendar je kljub temu priporočljiva previdnost pri prvi uporabi zdravila. dajemo bolnikom s hudo okvaro delovanja jeter.

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter ni treba prilagajati odmerka zdravila. AUC natrijevega rabeprazola pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je približno dvakrat večja kot pri zdravih bolnikih.

hipomagneziemija

Pri zdravljenju z IPČ vsaj 3 mesece so v redkih primerih opazili primere simptomatske ali asimptomatske hipomagneziemije. V večini primerov so bila ta poročila prejeta leto dni po terapiji. Resni neželeni učinki so bili tetanija, aritmija in konvulzije. Večina bolnikov je potrebovala zdravljenje hipomagneziemije, vključno z nadomeščanjem magnezija in odtegnitvijo PPI. Pri bolnikih, ki bodo na dolgotrajnem zdravljenju ali ki jemljejo zaviralce protonske črpalke skupaj z zdravili, kot so ali zdravila, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki), morajo zdravstveni delavci spremljati koncentracijomagnezija pred začetkom zdravljenja z zaviralci protonske črpalke in med zdravljenjem.

Bolniki ne smejo sočasno z zdravilom jemati drugih zdravil za zmanjševanje kisline, kot so zaviralci histaminskih receptorjev H2 ali zaviralci protonske črpalke.

zlomi kosti

Zdravljenje z IPČ lahko poveča tveganje za zlome kolka, zapestja ali hrbtenice, povezane z osteoporozo. Tveganje za zlome je povečano pri bolnikih, ki dolgo (leto ali več) prejemajo visoke odmerke IPČ.

Sočasna uporaba rabeprazola z metotreksatom

Glede na literaturo lahko sočasna uporaba IPČ z metotreksatom (zlasti v velikih odmerkih) povzroči povečanje koncentracije metotreksata in / ali njegovega presnovka hidroksimetotreksata ter podaljša razpolovni čas. kar lahko povzroči toksičnost metotreksata. Če so potrebni visoki odmerki metotreksata, pride v poštev začasna prekinitev zdravljenja z zaviralci protonske črpalke.

okužbe, povzročila Salmonela, kampilobakterin Clostridium difficile

Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko poveča tveganje za okužbe prebavil,kot so okužbe, ki jih povzroča Salmonella, Campylobacter in Clostridium difficile.

 Vpliv na sposobnost vožnje vozil. prim. in krzno:Na podlagi značilnosti farmakodinamike rabeprazola in njegovega profila neželenih učinkov je malo verjetno, da bi vplival na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov. Če pa se pojavi zaspanost, se je treba tem dejavnostim izogibati. Oblika sproščanja / odmerjanje:

Enterično obložene tablete 10 mg in 20 mg.

 Paket:

14 tablet v pretisnem omotu.

1, 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo sta vložena v kartonsko škatlo.

 Pogoji shranjevanja:

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

 Uporabno do datuma:

2 leti.

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept Registrska številka: LP-004797 Datum registracije: 13.04.2018 Rok trajanja: 13.04.2023 Imetnik potrdila o registraciji:TATHIMPHARMPREPRATY JSC Rusija Proizvajalec:   Datum posodobitve informacij:   15.05.2018 Ilustrirana navodila

Vsebina

Po medicinski klasifikaciji zdravil rabeprazol spada med zdravila proti ulkusu, zaviralce protonske črpalke. To delovanje je zagotovljeno z dejstvom, da sestava izdelka vključuje natrijev rabeprazol. Zdravilo proizvaja rusko farmacevtsko podjetje Severnaya Zvezda. Preverite njegova navodila za uporabo.

Sestava in oblika sproščanja

Tablete Rabeprazol (Rabeprazole) imajo naslednjo sestavo:

Farmakološke lastnosti

Rabeprazol je antisekretorno zdravilo, ki vsebuje derivat benzimidazola. Zdravilo blokira zadnjo stopnjo bazalne in stimulirane proizvodnje klorovodikove kisline, ne glede na dražljaj.

Natrijev rabeprazol ima visoko lipofilnost, prodre v celice, se koncentrira v njih, poveča nastajanje bikarbonata in ima citoprotektivni učinek. Učinek po jemanju zdravila nastopi v eni uri, doseže največ po 3 urah, traja do 23-48 ur. Po prekinitvi sprejema se aktivnost obnovi v 1-2 dneh. Med jemanjem zdravila Rabeprazol niso zaznali širjenja okužbe s Helicobacter pylori.

Sredstvo se hitro absorbira v črevesju, ima 52-odstotno biološko uporabnost z enournim razpolovnim časom. Pri kronični okvari jeter se farmakokinetika upočasni. Na lastnosti zdravila ne vpliva čas njegove uporabe, sočasna uporaba antacidov ali mastne hrane. Rabeprazol se veže na plazemske beljakovine za 97%, 90% odmerka se izloči z urinom v obliki presnovkov - karboksilne kisline in konjugata merkapturne kisline.

Indikacije za uporabo

Navodilo poudarja indikacije za uporabo izdelka:

  • poslabšanje razjede želodca, razjede dvanajstnika, razjede anastomoze;
  • neerozivna, erozivna in ulcerativna gastroezofagealna refluksna bolezen;
  • refluksni ezofagitis pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom, patološka hipersekrecija;
  • izkoreninjenje Helicobacter pylori v kombinaciji z antibiotično terapijo.

Način uporabe in odmerjanje

Navodila za uporabo zdravila Rabeprazol kažejo, da se kapsule pogoltnejo cele. Pri želodčni razjedi jemljite 10-20 mg enkrat na dan 6 tednov. Trajanje zdravljenja se lahko podaljša za dodatnih 6 tednov, če učinek ni zadosten. Pri poslabšanju razjede dvanajstnika vzemite 20 mg enkrat na dan (včasih je predpisano 10 mg) v trajanju 2-4 tednov.

Za odpravo simptomov erozivne gastroezofagealne refluksne bolezni vzemite 10-20 mg enkrat na dan 4-8 tednov, neerozivne - 10-20 mg 4 tedne. Po olajšanju simptomov je vzdrževalna terapija 10 mg na dan. Za zdravljenje hipersekrecije začnite s 60 mg na dan, nato povečajte odmerek na 100 mg na dan ali 60 mg dvakrat na dan do enega leta. Za izkoreninjenje Helicobacter pylori vzemite 20 mg dvakrat na dan tedensko. Otroci lahko prejemajo 20 mg na dan 8 tednov.

Posebna navodila

V navodilih je koristno preučiti poglavje o posebnih navodilih:

  1. Podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo ni. Študije na živalih so pokazale, da učinkovina ne vpliva na plodnost. Med nosečnostjo in dojenjem je bolje zavrniti jemanje zdravila.
  2. Pred zdravljenjem je treba izključiti prisotnost malignih novotvorb v želodcu.
  3. Med jemanjem zdravila so redko opaženi primeri hipomagnezijemije. Med resnimi neželenimi učinki so opaženi tudi aritmija, tetanija in konvulzije. Pri bolnikih, ki prejemajo digoksin, diuretike, je treba spremljati raven magnezija v krvi.
  4. Pri zdravljenju z zdravili se poveča tveganje za osteoporozo, zlom kolkov, hrbtenice in zapestja.
  5. Zdravljenje z zdravilom lahko povzroči povečano tveganje za okužbe, ki jih povzročajo salmonele, kampilobakter, klostridije.
  6. Ni verjetno, da bo izdelek negativno vplival na sposobnost vožnje vozil. Če ima bolnik zaspanost, je bolje prenehati voziti.

medsebojno delovanje zdravil

Navodila za uporabo kažejo na medsebojno delovanje zdravila:

  1. Upočasni izločanje diazepama, posrednih antikoagulantov, fenitoina.
  2. Sredstvo zmanjša koncentracijo ketokonazola. Itrakonazol v krvi.
  3. Zdravilo zmanjša učinek atanazavirja, zato je ta kombinacija prepovedana.
  4. Zavira presnovo ciklosporina, teofilina.
  5. Sočasna uporaba zdravila z metotreksatom poveča toksičnost slednjega.
  6. Amoksicilin, klaritromicin, varfarin povečajo koncentracijo rabeprazola v krvi.
  7. Med zdravilom in suspenzijami antacidov na osnovi magnezijevega hidroksida, aluminija ni interakcije.

Rabeprazol in alkohol

Po mnenju zdravnikov, Nezaželeno je kombinirati rabeprazol z alkoholom, ker se učinkovina predela v jetrih, ki pri jemanju alkohola doživijo dvojno obremenitev. Ko se zdravilo kombinira z etanolom, se lahko neželeni učinki povečajo.

Stranski učinki

Pri jemanju zdravila Rabeprazol se lahko pojavijo neželeni učinki:

  • otekanje obraza, težko dihanje, hipotenzija;
  • levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija;
  • anoreksija, hiponatremija, hipomagneziemija;
  • nespečnost, glavobol, zaspanost, omotica, živčnost, zmedenost, depresija;
  • okvara vida;
  • faringitis, bronhitis, sinusitis, kašelj, rinitis;
  • driska, bolečine v trebuhu, motnje okusa, napenjanje, gastritis, slabost, stomatitis, bruhanje, suha usta, zaprtje, spahovanje, dispepsija, izguba apetita;
  • vročina;
  • zlatenica, hepatitis, encefalopatija, povečana aktivnost jetrnih encimov;
  • bulozni izpuščaji, eritem, urtikarija, nekroliza;
  • nefritis, okužba sečil;
  • mialgija, konvulzije, artralgija, zlom kosti;
  • ginekomastija;
  • astenija;
  • okužbe.

Kontraindikacije

Zdravilo je predpisano previdno pri ledvični in jetrni insuficienci. Kontraindikacije so:

  • nestrpnost do sestavin zdravila, substituiranih benzimidazolov;
  • nosečnost;
  • pomanjkanje saharaze-izomaltaze;
  • dojenje;
  • starost otrok do 12 let.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo spada na recept, shranjeno pri temperaturah do 25 stopinj tri leta, stran od otrok.

Analogi

Sredstva z enakim učinkom, enako ali drugačno sestavo lahko nadomestijo zdravilo. Analogi rabeprazola:

  • Zolispan, Ontime, Noflux, Zulbex - tablete na osnovi rabeprazola.
  • Hairabezol - kapsule, ki vsebujejo rabeprazol.

Rabeprazol ali Omeprazol - kar je bolje

Za razliko od rabeprazola, omeprazol vsebuje drugo zdravilno učinkovino, ki ima nižje kislinsko območje. Zaradi tega zdravila je treba dvakrat toliko. Omeprazol ima večje tveganje za neželene učinke, izgubo aktivnosti, če ga jemljete po obroku. Rabeprazol ima počasnejše obdobje okrevanja začetne kislosti, ni odtegnitvenega sindroma. Omeprazol je cenejši. Rabeprazol je učinkovitejše zdravilo, zato je boljši.

Cena

Stroški zdravila v Moskvi:

Ste našli napako v besedilu?
Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in popravili ga bomo!

Bruto formula

C 18 H 21 N 3 O 3 S

Farmakološka skupina snovi Rabeprazol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

117976-89-3

Značilnosti snovi Rabeprazol

Substituirani derivat benzimidazola. Natrijev rabeprazolat je bela ali rahlo rumenkasto bela snov. Zelo topen v vodi in metanolu, topen v etanolu, kloroformu in etil acetatu, netopen v etru in n-heksanu. Šibka osnova. Stabilnost je odvisna od pH - hitro se razgradi v zmernih kislinah in bolj stabilen v alkalnem okolju. Molekulska masa 381,43.

Farmakologija

farmakološki učinek- proti razjedi.

Je predzdravilo - v kislem okolju parietalnih celic se spremeni v aktivno sulfenamidno obliko, ki sodeluje s cistein H + -K + -ATPazo (protonska črpalka). Zavira (delno reverzibilno) H + -K + -ATPazo želodčnih parietalnih celic in odvisno od odmerka zavira bazalno in stimulirano izločanje klorovodikove kisline. Antisekretorni učinek se pojavi v 1 uri po peroralnem odmerku 20 mg. Največje znižanje pH želodčnega okolja je zabeleženo 2-4 ure po prvem odmerku. Prvi dan zmanjša povprečno dnevno kislost za 61% (to je približno 88% zmanjšanja izločanja, doseženega 8. dan zdravljenja). Povprečni pH v 24 urah je 3,4; in čas, v katerem pH ostane na ravni več kot 3 - 55,8%. Delna disociacija kompleksa s H + -K + -ATPazo povzroči krajši čas delovanja kot ireverzibilni zaviralci protonske črpalke. Trajanje inhibicije bazalnega in stimuliranega izločanja doseže 48 ur, stabilen antisekretorni učinek se razvije po 3 dneh zdravljenja. Odpovedi ne spremlja povratni fenomen, obnovitev sekretorne aktivnosti se pojavi v 2-3 dneh, ko se sintetizirajo nove encimske molekule.

Ima antihelicobacter aktivnost: IPC 4-16 mcg / ml. Pospešuje manifestacijo antihelicobacter aktivnosti številnih antibiotikov. Pri izvajanju trojne eradikacijske terapije (rabeprazol 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji s klaritromicinom in amoksicilinom) 90% eradikacija Helicobacter pylori doseči v 4 dneh. Pri zdravljenju rabeprazola v kombinaciji s klaritromicinom + metronidazolom, klaritromicinom + amoksicilinom, amoksicilinom + metronidazolom samo s klaritromicinom opazimo izkoreninjenje Helicobacter na koncu 7-dnevnega tečaja zdravljenja pri 100, 95, 90 in 63%. Z erozivno ali ulcerozno gastroezofagealno refluksno boleznijo od prvega dne zdravljenja (10-20 mg) zmanjša zgago tako podnevi kot ponoči. Učinkovit pri 8-tedenskem zdravljenju erozivnega refluksnega ezofagitisa pri 84 % bolnikov. Učinkovitost je bila dokazana pri patoloških hipersekretornih stanjih, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom. V prvih 2-8 tednih dolgotrajne uporabe se koncentracija gastrina v krvnem serumu začasno poveča (histološki izvid ne pokaže povečanja števila ECL celic, pogostnosti intestinalne metaplazije, kolonizacije). H. pylori).

Pri peroralnem zaužitju se absorpcija začne v tankem črevesu (zaradi kislinsko odporne gastrorezistentne obloge v tableti) in poteka hitro in v celoti. Absolutna biološka uporabnost - 52% (izrazit učinek "prvega prehoda" skozi jetra). Hrana in čas jemanja ne spremenita biološke uporabnosti. C max je dosežena v 2-5 urah (povprečno 3,5 ure) po zaužitju odmerka 20 mg. Obstaja linearna odvisnost C max in AUC od odmerka v območju od 10 do 40 mg. T 1/2 je 0,7-1,5 h; skupni Cl - 283 ml / min. V ozadju hepatocelularne insuficience učinek "prvega prehoda" skozi jetra ni izrazit, AUC se poveča za 2-krat (po enkratnem odmerku) in 1,5-krat (po 7 dneh zdravljenja), T 1/2 doseže 12,3 ure Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450 (CYP2C19 in CYP3A) s tvorbo neaktivnih presnovkov in demetiltioetra, ki ima šibko antisekretorno aktivnost. V primeru zapoznele biotransformacije po 7 dneh dajanja v odmerku 20 mg / dan T 1/2 doseže 1-2 uri (povprečno 1,6 ure), Cmax se poveča za 40%. Izloča se predvsem z urinom v obliki presnovkov (konjugatov merkapturne in karboksilne kisline). V starosti se izločanje upočasni, Cmax se poveča za 60%, AUC - 2-krat. Tudi v fazi terminalne odpovedi ledvic pri bolnikih na dializi se farmakokinetični parametri rahlo spremenijo - Cmax in AUC se zmanjšata za 35%, T 1/2 med hemodializo je 0,95 ure, po - 3,6 ure.

Uporaba snovi Rabeprazol

Peptični ulkus želodca in dvanajstnika v akutni fazi, gastroezofagealna refluksna bolezen; stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija, vklj. Zollinger-Ellisonov sindrom. V kombinaciji z antibakterijskimi sredstvi - eradikacija Helicobacter pylori pri bolnikih z želodčnim ulkusom ali kroničnim gastritisom; zdravljenje in preprečevanje ponovitve razjede pri bolnikih s peptično razjedo, povezano z Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, vklj. na substituirane benzimidazole, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe

Huda odpoved jeter, otroštvo (ni dovolj izkušenj).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Rabeprazola ne smejo dajati nosečnice (podatkov o varnosti rabeprazola med nosečnostjo ni). V študijah razmnoževanja pri podganah in kuncih ni bilo znakov zmanjšane plodnosti ali razvojnih okvar ploda, ki bi jih povzročil rabeprazol; pri podganah pa zdravilo v majhnih količinah prehaja placentno pregrado.

V času zdravljenja je treba prenehati z dojenjem. Ni znano, ali se rabeprazol izloča v materino mleko; ustrezne študije pri doječih ženskah niso bile izvedene. Vendar so rabeprazol našli v mleku doječih podgan.

Neželeni učinki zdravila Rabeprazol

Iz prebavnega trakta: driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, suhost ustne sluznice; redko - izguba apetita, stomatitis.

Iz živčnega sistema in čutil: glavobol, omotica, zaspanost, astenija; redko - depresija, motnje vida ali okusa.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, levkopenija.

Iz mišično-skeletnega sistema: mialgija, krči mečnih mišic, artralgija.

Iz dihalnega sistema: faringitis, rinitis; redko - kašelj, sinusitis.

alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

drugi: bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, zvišana telesna temperatura; redko - povečanje telesne mase, prekomerno potenje.

Interakcija

Rabeprazol presnavljajo mikrosomalni jetrni izoencimi sistema citokroma P450. Študije na zdravih prostovoljcih so pokazale, da rabeprazol nima kliničnih interakcij z amoksicilinom in drugimi zdravili, ki jih presnavlja ta encimski sistem (varfarin, fenitoin, teofilin, diazepam). Zaradi dejstva, da rabeprazol povzroči izrazito in dolgotrajno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline, so opazili interakcije pri sočasni uporabi z zdravili, katerih absorpcija je odvisna od kislosti želodčne vsebine. Pri zdravih prostovoljcih je jemanje rabeprazola povzročilo zmanjšanje koncentracije ketokonazola v krvni plazmi za 33% in povečanje minimalne koncentracije digoksina za 22% (ob sočasni uporabi je treba prilagoditi odmerek ketokonazola ali digoksina) .

Plazemske koncentracije rabeprazola in aktivnega presnovka klaritromicina se ob sočasnem jemanju povečajo za 24 % oziroma 50 %. To poveča učinkovitost te kombinacije pri izkoreninjenju. Helicobacter pylori. Študija ni odkrila medsebojnega delovanja rabeprazola s tekočimi antacidi. Klinično pomembnega medsebojnega delovanja rabeprazola s hrano ni bilo.

Raziskovanje in vitro na mikrosomih človeških jeter je pokazalo, da rabeprazol presnavljajo izoencimi sistema CYP2C19 in CYP3A. Ugotovljeno je bilo, da pri pričakovanih koncentracijah v plazmi rabeprazol nima ne stimulativnega ne zaviralnega učinka na CYP3A4. Te študije tudi kažejo, da rabeprazol ne vpliva na presnovo ciklosporina.

Preveliko odmerjanje

simptomi ni opisano.

Zdravljenje:če obstaja sum na preveliko odmerjanje, se priporoča podporno in simptomatsko zdravljenje. Specifični protistrup ni znan. Dializa je neučinkovita (rabeprazol se dobro veže na plazemske beljakovine).

Poti dajanja

znotraj.

Previdnostni ukrepi glede snovi rabeprazol

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti maligno neoplazmo želodca (simptomatsko izboljšanje med zdravljenjem z rabeprazolom lahko oteži pravočasno diagnozo). Pri prvem predpisovanju rabeprazola bolnikom s hudo jetrno okvaro je potrebna previdnost. V primeru zaspanosti prenehajte z vožnjo in drugimi dejavnostmi, ki zahtevajo večjo koncentracijo. Bolnike, ki prejemajo ketokonazol ali digoksin sočasno z rabeprazolom, je treba dodatno spremljati (morda bo potrebna prilagoditev odmerka teh zdravil).

Interakcije z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime Vrednost indeksa Wyshkovsky ®

V tem medicinskem članku se lahko seznanite z zdravilom Rabeprazol. V navodilih za uporabo bo razloženo, v katerih primerih lahko vzamete kapsule ali tablete, za kaj zdravilo pomaga, kakšne so indikacije za uporabo, kontraindikacije in neželeni učinki. Opomba predstavlja obliko sproščanja zdravila in njegovo sestavo.

V članku lahko zdravniki in potrošniki pustijo le resnične ocene o rabeprazolu, iz katerih lahko ugotovite, ali je zdravilo pomagalo pri zdravljenju gastritisa in razjed pri odraslih in otrocih, za katere je tudi predpisano. V navodilih so navedeni analogi zdravila Rabeprazol, cene zdravila v lekarnah, pa tudi njegova uporaba med nosečnostjo.

Rabeprazol je antisekretorno zdravilo. Navodila za uporabo predpisujejo jemanje kapsul ali tablet po 10 mg in 20 mg pri boleznih prebavil.

Oblika sproščanja in sestava

Zdravilo se proizvaja v obliki enteričnih kapsul (10 mg), katerih število v eni embalaži se lahko razlikuje od 5 do 60 kosov.

Kemična sestava ene enterične kapsule rabeprazola vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine natrijev rabeprazol.

farmakološki učinek

Rabeprazol je antisekretorno zdravilo, ki vsebuje derivat benzimidazola. Zdravilo blokira zadnjo stopnjo bazalne in stimulirane proizvodnje klorovodikove kisline, ne glede na dražljaj.

Natrijev rabeprazol ima visoko lipofilnost, prodre v celice, se koncentrira v njih, poveča nastajanje bikarbonata in ima citoprotektivni učinek. Učinek po jemanju zdravila nastopi v eni uri, doseže največ po 3 urah, traja do 23-48 ur. Po prekinitvi sprejema se aktivnost obnovi v 1-2 dneh. Med jemanjem zdravila Rabeprazol niso zaznali širjenja okužbe s Helicobacter pylori.

Sredstvo se hitro absorbira v črevesju, ima 52-odstotno biološko uporabnost z enournim razpolovnim časom. Pri kronični okvari jeter se farmakokinetika upočasni. Na lastnosti zdravila ne vpliva čas njegove uporabe, sočasna uporaba antacidov ali mastne hrane.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga rabeprazol? Kapsule se uporabljajo pri zdravljenju:

  • recidivi peptičnih razjed, ki jih povzroča Helicobacter pylori;
  • gastritis (izkoreninjenje Helicobacter pylori), vključno s kroničnim (skupaj z antibakterijskimi zdravili);
  • gastroezofagealna refluksna bolezen;
  • želodčne razjede;
  • razjede dvanajstnika, tudi v fazi poslabšanja bolezni;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • patološka hipersekrecija.

Navodila za uporabo

Rabeprazol se jemlje peroralno, zjutraj, pred obroki, brez žvečenja ali drobljenja, 20 mg 1-krat na dan. Čas zdravljenja:

  • s peptično razjedo želodca in dvanajstnika v akutni fazi - v 4-6 tednih, če je potrebno - do 12 tednov;
  • z refluksnim ezofagitisom - 4-8 tednov, možno je nadaljnje vzdrževalno zdravljenje: 10-20 mg 1-krat na dan;
  • pri Zollinger-Ellisonovem sindromu se odmerek izbere individualno;
  • za okužbo s H. pylori kot del eradikacijske terapije z uporabo ustreznih kombinacij antibiotikov 7 dni.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za zdravilo so nosečnost, pa tudi dojenje, preobčutljivost za sestavine zdravila, običajno za rabeprazol ali substituirani benzimidazol.

Stranski učinki

Pri jemanju zdravila Rabeprazol se lahko pojavijo neželeni učinki:

  • okvara vida;
  • driska, bolečine v trebuhu, motnje okusa, napenjanje, gastritis, slabost, stomatitis, bruhanje, suha usta, zaprtje, spahovanje, dispepsija, izguba apetita;
  • levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija;
  • nespečnost, glavobol, zaspanost, omotica, živčnost, zmedenost, depresija;
  • bulozni izpuščaji, eritem, urtikarija, nekroliza;
  • anoreksija, hiponatremija, hipomagneziemija;
  • mialgija, konvulzije, artralgija, zlom kosti;
  • nefritis, okužba sečil;
  • okužbe;
  • astenija;
  • otekanje obraza, težko dihanje, hipotenzija;
  • faringitis, bronhitis, sinusitis, kašelj, rinitis;
  • ginekomastija;
  • vročina;
  • zlatenica, hepatitis, encefalopatija, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Otroci, med nosečnostjo in dojenjem

Rabeprazol je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. V eksperimentalnih študijah je bilo ugotovljeno, da rabeprazol v majhnih količinah prodre skozi placentno pregrado, vendar ni bilo motenj plodnosti ali okvar v razvoju ploda; izločajo v mleko doječih podgan.

Kliničnih izkušenj z uporabo rabeprazola pri otrocih ni, zato njegova uporaba ni priporočljiva.

Posebna navodila

V navodilih je koristno preučiti poglavje o posebnih navodilih:

  • Pri zdravljenju z zdravili se poveča tveganje za osteoporozo, zlom kolkov, hrbtenice in zapestja.
  • Zdravljenje z zdravilom lahko povzroči povečano tveganje za okužbe, ki jih povzročajo salmonele, kampilobakter, klostridije.
  • Ni verjetno, da bo izdelek negativno vplival na sposobnost vožnje vozil. Če ima bolnik zaspanost, je bolje prenehati voziti.
  • Med jemanjem zdravila so redko opaženi primeri hipomagnezijemije. Med resnimi neželenimi učinki so opaženi tudi aritmija, tetanija in konvulzije. Pri bolnikih, ki prejemajo digoksin, diuretike, je treba spremljati raven magnezija v krvi.
  • Pred zdravljenjem je treba izključiti prisotnost malignih novotvorb v želodcu.

medsebojno delovanje zdravil

Zdravilna učinkovina rabeprazol, ki jo vsebuje kemična sestava zdravila, ne deluje z antacidi. Vendar pa lahko snov vpliva na plazemsko koncentracijo ketokonazola in digoksina.

Zdravilo lahko uporabljate skupaj z diazepamom, varfarinom, teofilinom in poleg tega fenitoinom. Če je medicinsko potrebno, se lahko zdravilo jemlje sočasno z zaviralcem protonske črpalke, kot je pantoprazol.

Analogi rabeprazola

Glede na strukturo so določeni analogi:

  1. Pariet;
  2. Zulbeks;
  3. rabeprazol OBL;
  4. Hairabezol;
  5. Zolispan;
  6. Rabelok;
  7. Razo;
  8. Noflux;
  9. natrijev rabeprazol;
  10. rabeprazol SZ;
  11. Pravočasno;
  12. Baretka.

Zaviralci protonske črpalke vključujejo analoge:

  1. Sanpraz;
  2. Zolsser;
  3. Peptazol;
  4. Helicid;
  5. neksij;
  6. Nolpaza;
  7. Romesek;
  8. omeprazol;
  9. Gastrozol;
  10. Zolispan;
  11. pantoprazola;
  12. Emanera;
  13. Pylobact;
  14. Pepticum;
  15. Ulzol;
  16. Lansoprazol;
  17. esomeprazol;
  18. Zerocide;
  19. Epikur;
  20. Lanzap;
  21. Dexilant;
  22. demeprazol;
  23. Ulter;
  24. Crismel;
  25. Omez Insta;
  26. Vimovo;
  27. Ulkozol;
  28. Pravočasno;
  29. Controloc;
  30. Zipantola;
  31. Lancid;
  32. Pantaz;
  33. Ultop;
  34. krosakid;
  35. Losek;
  36. zdravo;
  37. Pariet;
  38. cisagast;
  39. Omefez;
  40. Helitrix;
  41. akrilanov.

Čeprav sta ti dve zdravili podobni po kemični sestavi in ​​se uporabljata pri zdravljenju podobnih bolezni, po mnenju strokovnjakov v nekaterih primerih, na primer pri gastroezofagealni refluksni bolezni, zdravilo, kot je rabeprazol, učinkoviteje odpravi simptome in tudi pospeši proces ponovne vzpostavitve normalnega delovanja požiralnika.

Počitniški pogoji in cena

Povprečni strošek Rabeprazola-SZ (enterične kapsule 20 mg 14 kosov) v Moskvi je 190 rubljev. Zdravilo je na recept.

Navodila za uporabo zdravila Rabeprazol shranjujte pri temperaturi do 25 stopinj tri leta, stran od otrok.

Ogledi objave: 336