Бензилпеницилин: инструкции за употреба. Бензилпеницилин - инструкции за употреба Синоними на нозологични групи
Фармакодинамика
Бензилпеницилинът има бактерициден ефект. Механизъм на действие: лекарството предотвратява образуването на пептидни връзки поради инхибирането на транспептидазата, нарушава по-късните етапи на синтеза на пептидогликан на клетъчната стена, което води до лизиране на делящи се бактериални клетки.
Активен срещу Грам-положителни микроорганизми ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.., включително S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis,някои грам-отрицателни микроорганизми, включително Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаеробни спорообразуващи пръчици, както и Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Лекарството е неактивно срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои, гъбички. Унищожава се от пеницилиназа.
През последните години се наблюдава промяна в чувствителността на гонококи, хемолитични стрептококи, стафилококи и пневмококи към бензилпеницилин.
Фармакокинетика
При / m приложение максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след 30-60 минути; 3-4 часа след еднократна инжекция се определят следи от антибиотик в кръвта. При s / c приложение скоростта на абсорбция е по-малко постоянна, обикновено максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 60 минути. Концентрацията и продължителността на циркулацията на бензилпеницилин в кръвта зависи от приложената доза. Свързване с кръвните протеини 60%. Антибиотикът прониква добре в органи, тъкани и телесни течности, с изключение на цереброспиналната течност, очната тъкан и простатата, но при възпаление на менингите концентрацията му в CSF се увеличава. Полуживотът е 30-60 минути, при нарушена бъбречна функция - 4-10 часа, а при едновременно нарушена чернодробна и бъбречна функция - до 16-30 часа.Бързо се екскретира от тялото чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция непроменена. Екскретира се в малки количества със слюнка, пот, мляко и жлъчка. Няма кумулативен ефект.
Показания
Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: тонзилит, пневмония, септичен ендокардит, гноен плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, инфекции на рани, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани, дифтерия, скарлатина , еризипел, антракс, сифилис, гонорея, белодробна актиномикоза, колпит, ендоцервицит, ендометрит, аднексит, салпингоофорит, конюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Приложение
Преди приложение е необходимо да се проведе интрадермален тест за поносимост на лекарството, при условие че няма противопоказания за неговото прилагане.
Лекарството се прилага интратекално, интратекално, в телесната кухина. Най-честият мускулен начин на приложение.
В / в: при инфекции с умерена тежест, единична доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000 500 000 IU, дневно 1 000 0002 000 000 IU, за тежки инфекции до 10 000 00020 000 000 IU / ден, с газова гангрена до 40 000 00060 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000 100 000 U / kg, над 1 година 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000 300 000 U / kg, според до жизнени показатели до 500 000 единици / kg. Честотата на приложение на лекарството е 46 пъти на ден.
Разтворът на бензилпеницилин се приготвя непосредствено преди употреба.
За интравенозно струйно приложениеединична доза (1 000 0002 000 000 IU) от лекарството се разтваря в 510 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 35 минути. За интравенозно капково приложение 2 000 000 5 000 000 IU от антибиотика се разтварят в 100 200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилагат със скорост 6080 капки за 1 минута.
В / в лекарството се прилага 12 пъти на ден, комбинирано с / m приложение.
V/m: при инфекции с умерена тежест, единична доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000 500 000 IU, дневно 1 000 0002 000 000 IU, за тежки инфекции до 10 000 00020 000 000 IU на ден, с газова гангрена до 40 000 00060 000 000 единици Обикновено дневната доза за деца на възраст под 1 година е 50 000 100 000 U / kg, над 1 година 50 000 U / kg, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000 300 000 U / kg, според до жизнени показатели до 500 000 единици / kg. Честотата на приложение на лекарството е 46 пъти на ден.
За i / m приложение към съдържанието на флакона се добавят 13 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула в горния външен квадрант на седалището.
НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР:Бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати в концентрация 100 000 200 000 IU в 1 ml 0,250,5% разтвор на прокаин.
В кухината (коремна, плеврална и др.) Разтворът на бензилпеницилин се прилага при възрастни в концентрация от 10 000 20 000 IU на 1 ml, за деца 2000 5000 IU на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителност на лечението 57 дни, последвано от преход към / m приложение.
Интратекално (ендолумбално): лекарството се прилага при гнойни заболявания на мозъка, гръбначния мозък, менингите. Възрастни се предписват в доза от 500 010 000 IU; деца на възраст над 1 година 20005000 IU, прилагани бавно 1 ml / min 1 път на ден. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1000 IU на 1 ml. Преди инжектиране 5-10 ml CSF се отстраняват от гръбначния канал и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции. Инжекциите се повтарят в продължение на 23 дни, след което се преминава към интрамускулно инжектиране.
Лечението на пациенти със сифилис, гонорея се извършва по специално разработени схеми.
В зависимост от формата и тежестта на заболяването, бензилпеницилин се използва от 7-10 дни до 2 месеца или повече (сепсис, септичен ендокардит и др.).
Противопоказания
Пациенти със свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, с астма, сенна хрема, уртикария и други алергични заболявания. Епилепсията е противопоказание за ендолумбално приложение.
Странични ефекти
При въвеждането на лекарството са възможни алергични реакции - кожен обрив, уртикария, треска, втрисане, главоболие, артралгия, еозинофилия, оток на Quincke, интерстициален нефрит, нарушена помпена функция на миокарда. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок. Ендолумбалното приложение може да бъде придружено от невротоксични ефекти (гадене, повръщане, симптоми на менингизъм, конвулсии).
При отслабени пациенти, новородени, възрастни хора с продължително лечение може да възникне суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (дрожди, подобни на гъбички, грам-отрицателни микроорганизми).
специални инструкции
Разтворите на бензилпеницилин се използват веднага след приготвянето им. Не е разрешено добавянето на други лекарства към разтворите на лекарството. Употребата на лекарството е възможна само при патологични процеси, причинени от чувствителни към него микроорганизми. С появата на резистентност на патогени към лекарството, той се заменя с други антибиотици. Ако няма ефект от употребата на лекарството 35 дни след началото на лечението, е необходимо да се премине към употребата на други антибиотици или да се комбинира бензилпеницилин с други антибиотици или синтетични химиотерапевтични средства. В този случай трябва да се вземе предвид възможността за увеличаване на тежестта на нежеланите реакции. Пациенти над 60-годишна възраст и бременни жени не се препоръчват да предписват лекарството във високи дози.
При разтваряне на бензилпеницилин в разтвор на прокаин може да се образува мътен разтвор поради образуването на прокаинова сол на бензилпеницилин, което не е пречка за интрамускулното приложение на лекарството.
По време на бременност и кърмене. По време на бременноступотребата е възможна само когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства.
Взаимодействия
Ефектът на лекарството се отслабва от антимикробни средства, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин). Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, като по този начин повишава концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличава полуживота.
Предозиране
Проявява се чрез токсичен ефект върху централната нервна система (по-често при ендолумбално приложение). Има конвулсии, главоболие, миалгия, артралгия. В такива случаи приложението на лекарството трябва да се преустанови. Лечението е симптоматично.
Бензилпеницилин: инструкции за употреба и прегледи
Латинско име:бензилпеницилин
ATX код: J01CE01
Активно вещество:бензилпеницилин (бензилпеницилин)
Производител: OJSC "Biosintez", OJSC "Biochemist", OJSC "Kraspharma" (Русия), "Kievmedpreparat" (Украйна), Mapichem (Швейцария)
Актуализация на описание и снимка: 13.08.2019
Бензилпеницилинът е антибактериално лекарство от пеницилиновата група.
Форма на освобождаване и състав
Бензилпеницилинът се произвежда под формата на прах за инжекционен разтвор (във флакони от 10 ml).
1 бутилка съдържа бензилпеницилин натриева сол от 500 хиляди IU и 1 милион IU.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бензилпеницилинът е антибиотик, принадлежащ към групата на биосинтетичните пеницилини. Той е активен срещу грам-положителни микроорганизми (Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, щамове на Staphylococcus spp., които не произвеждат пеницилиназа), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, антракс, анаеробни спорообразуващи пръчки, Spirochaeta spp., Treponema spp. ., грам-отрицателни коки (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Устойчиви на действието на бензилпеницилин са щамове стафилококи, които произвеждат пеницилиназа, тъй като този ензим допринася за разрушаването на молекулите на бензилпеницилин.
Лекарството не показва фармакологична активност срещу повечето протозои, грам-отрицателни бактерии, вируси, рикетсии (Rickettsia spp.).
Фармакокинетика
Когато се прилага парентерално, бензилпеницилинът се абсорбира добре, няма кумулативен ефект и бързо се екскретира от тялото през бъбреците.
При интрамускулно приложение максималното съдържание на веществото в кръвта се отчита след 30-60 минути, а след 3-4 часа в кръвта се откриват само следи от бензилпеницилин.
Обхватът на концентрациите и продължителността на циркулацията на бензилпеницилин в кръвта се определят от количеството на приложената доза. Лекарството прониква добре в течностите и тъканите на тялото: обикновено се намира в цереброспиналната течност в клинично незначими количества. Възпалението на менингеалните мембрани води до повишаване на концентрацията на бензилпеницилин в цереброспиналната течност.
Показания за употреба
- Тежки генерализирани инфекции (менингит, септицемия, дисеминирана гонококова инфекция);
- Инфекции на дихателните пътища (пневмония) и кожни инфекции (еризипел);
- вроден сифилис;
- Стрептококов ендокардит;
- тетанус;
- абсцеси;
- Лимфаденит и лимфангит;
- антракс;
- Остеомиелит;
- Газова гангрена.
Противопоказания
Според инструкциите бензилпеницилинът е противопоказан при свръхчувствителност към пеницилини.
С повишено внимание, лекарството се предписва на кърмещи и бременни жени.
Инструкции за употреба на бензилпеницилин: метод и дозировка
Дозировката на бензилпеницилин се определя от вида и тежестта на инфекцията.
- Възрастни: 1800-3600 mg (3-6 милиона IU) на ден, разделени на 4-6 приема. При тежки инфекции (септицемия, менингит) дозата се изчислява въз основа на теглото - до 200-300 mg / kg (330-500 хиляди IU / kg) на ден. В този случай терапията трябва да започне с бавна интравенозна инжекция или с бърза инфузия, като се използва 5% глюкоза като разредител;
- Деца: в размер на 30-90 mg / kg (50-150 хиляди IU / kg) на ден в 4-6 дози. При тежки инфекции дозата може да се увеличи до 300 mg/kg (500 000 IU/kg).
Бензилпеницилинът може да се използва и интрамускулно, като лекарството се разрежда непосредствено преди употреба, тъй като неговата активност в инфузионни разтвори бързо намалява. Продължителността на терапията се определя от показанията и клиничната картина.
- Септицемия и менингит, причинени от менингококи: най-малко 5 дни като бавна интравенозна инжекция или инфузия на 180-240 mg / kg (300-400 хиляди IU / kg) на ден в 4-6 дози;
- Септицемия и менингит, причинени от пневмококи: най-малко 10 дни като бавна интравенозна инжекция или инфузия на 240-300 mg / kg (400-500 хиляди IU / kg) на ден в 4-6 дози;
- Инфекции с Clostridium: в продължение на 7 дни като допълнение към антитоксиновата терапия при 9 000–12 000 mg (15–20 милиона IU) на ден за възрастни и 180 mg/kg (300 000 IU/kg) за деца;
- Стрептококов ендокардит: за 14-28 дни, 6000-12 000 mg (10-20 милиона IU) на ден за възрастни и 180 mg / kg (300 хиляди IU / kg) за деца;
- Вроден сифилис: в 2 дози за 14 дни интрамускулно или интравенозно при 30 mg / kg (50 хиляди IU / kg) на ден.
Странични ефекти
При използване на бензилпеницилин могат да възникнат алергични реакции, проявяващи се като:
- Интерстициален нефрит, обрив по лигавицата, ангиоедем, уртикария, хипертермия, кожен обрив, артралгия, еозинофилия, бронхоспазъм (често);
- Анафилактичен шок (рядко).
В началото на курса на лечение (особено вроден сифилис) бензилпеницилинът може да причини треска, втрисане, обостряне на заболяването, повишено изпотяване, реакции на Jarisch-Herxheimer.
От локалните реакции най-вероятно е развитието на болезненост и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране.
При продължителна употреба на бензилпеницилин може да възникне дисбактериоза и развитие на суперинфекция.
Предозиране
Предозирането на бензилпеницилин може да се подозира по симптоми като гърчове и нарушено съзнание. В този случай лекарството незабавно се отменя и се предписва симптоматична терапия.
специални инструкции
В случаите, когато не се наблюдава ефект след 2-3 дни (максимум 5 дни) след началото на употребата на бензилпеницилин, е необходимо да се премине към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.
Поради съществуващия риск от развитие на гъбични инфекции по време на лекарствената терапия, ако е необходимо, лекарят предписва противогъбични лекарства.
За да се избегне появата на резистентни щамове на патогени, трябва да се избягва употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното прекратяване на лечението.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми
При нарушена бъбречна функция
При пациенти с бъбречна дисфункция лекарството се използва с повишено внимание.
лекарствено взаимодействие
Пробенецид инхибира тубулната секреция на бензилпеницилин, като по този начин повишава нивото на последния в кръвната плазма и увеличава полуживота.
Когато се комбинира с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин, макролиди, линкозамиди, хлорамфеникол), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.
Лекарството повишава ефективността на индиректните антикоагуланти чрез намаляване на протромбиновия индекс и инхибиране на чревната микрофлора и прави употребата на етинил естрадиол по-малко ефективна (риск от "пробивно" кървене), лекарства, в които пара-аминобензоената киселина е краен продукт на метаболизма , и орални контрацептиви.
Нестероидни противовъзпалителни средства, диуретици, фенилбутазон, блокери на тубулната секреция, алопуринол инхибират тубулната секреция, като по този начин повишават концентрацията на бензилпеницилин, когато се използват заедно.
Комбинацията от лекарството с алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожни обриви). Комбинацията от бензилпеницилин и бактерицидни антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, рифампицин, ванкомицин) има синергичен ефект.
Аналози
Според механизма на действие аналозите на бензилпеницилина са: бензатин бензилпеницилин, бензицилин-1 (-3, -5), бицилин-1 (-3, -5), молдамин, оспен 750, ретарпен, стар-пен, феноксиметилпеницилин.
Условия за съхранение
Срок на годност - 4 години при температура до 30°C. Срокът на годност на инжекционния разтвор, приготвен от праха, е 24 часа (в хладилник - 72 часа), инфузионният разтвор - 12 часа (в хладилник - 24 часа).
1 флакон с прах за приготвяне на инжекционен разтвор съдържа 0,6 g (1 милион IU) или 3 g (5 милиона IU) бензилпеницилин под формата на натриева сол, в опаковка от 1 и 50 бр.
фармакологичен ефект
фармакологичен ефект- бактерицидно, антибактериално.Показания за бензилпеницилин
Тежки генерализирани инфекции (менингит, септицемия, дисеминирана гонококова инфекция), стрептококов ендокардит, вроден сифилис, абсцеси, инфекции на дихателните пътища (пневмония), кожни инфекции (еризипел), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, антракс, тетанус, газова гангрена.
Противопоказания
Свръхчувствителност към пеницилини в историята.
Странични ефекти
Алергични реакции (остри реакции на свръхчувствителност се появяват 1-30 минути след приема на лекарството), увреждане на ЦНС (конвулсии) при бързо инжектиране на високи дози.
Взаимодействие
Пробенецид, чрез намаляване на бъбречната екскреция, повишава кръвните нива.
Дозировка и приложение
Дозировката варира в зависимост от вида и тежестта на инфекцията; приблизителни препоръчителни дози: възрастни - 1,8-3,6 g (3-6 милиона IU) на ден в 4 (6) приема. При тежки инфекции (менингит, септицемия) - до 200 (300) mg / kg (0,33-0,5 милиона IU / kg) на ден в 4-6 дози. В тези случаи лечението започва с бавна интравенозна инжекция или с бърза инфузия (20-40 милиона, като се използва 5% глюкоза като разредител). Деца: 30-90 mg/kg (50 000-150 000 IU/kg) дневно в 4-6 разделени приема. Това съответства на около 240 mg 4 пъти на ден за деца на възраст от 5 месеца до 2 години; 300-600 mg 4 пъти дневно за деца от 2 до 6 години и 450-900 mg 4 пъти дневно за деца 7-12 години. При тежки инфекции (менингит, септицемия) - до 300 mg / kg (0,5 милиона IU / kg) на ден в 4-6 приема. В тези случаи лечението започва с бавна интравенозна инжекция или с бърза инфузия (20-40 минути, като се използва 5% глюкоза като разредител). Бензилпеницилинът може да се използва и интрамускулно. Разреждането на бензилпеницилин за инфузия трябва да се извърши непосредствено преди употреба, тъй като активността на антибиотика бързо намалява в инфузионните разтвори. Продължителността на лечението зависи от показанията и клиничната картина. Препоръчваните дози за отделни заболявания са: менингит и/или септицемия, причинени от менингококи - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 милиона IU/kg) дневно в 4-6 приема, под формата на бавни интравенозни инжекции или инфузии за най-малко 5 дни; менингит и / или септицемия, причинени от пневмококи - 240-300 mg / kg (0,4-0,5 милиона IU / kg) на ден в 4-6 дози, като бавна интравенозна инжекция или инфузия за най-малко 10 дни; инфекции, причинени от Clostridium - 9-12 g (15-20 милиона IU) на ден за възрастни и 180 mg / kg (0,3 милиона IU / kg) на ден в продължение на 1 седмица като допълнение към антитоксиновата терапия; стрептококов ендокардит - 6-12 g (10-20 милиона IU) на ден за възрастни и 180 mg / kg (0,3 милиона IU) за деца в продължение на 2-4 седмици; вроден сифилис - 30 mg / kg (50 000 IU / kg) на ден IM или IV в 2 разделени дози за 2 седмици.
Условия за съхранение на лекарството бензилпеницилин
На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 30 ° C.Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството бензилпеницилин
4 години. 4 години; приготвен разтвор за инжекции 24 часа (в хладилник 72 часа), за инфузии - 12 часа (в хладилник - 24 часа).Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Инструкции за медицинска употреба
Синоними на нозологични групи
| Категория по МКБ-10 | Синоними на заболяванията според МКБ-10 |
|---|---|
| A35 Други форми на тетанус | Хидрофобия (хидрофобия) |
| Clostridium рана | |
| Мускулни спазми при тетанус | |
| Тетанус | |
| Местен тетанус | |
| Тетанус | |
| A41.9 Септицемия, неуточнена | Бактериална септицемия |
| Тежки бактериални инфекции | |
| Генерализирани инфекции | |
| Генерализирани системни инфекции | |
| Генерализирани инфекции | |
| сепсис на рани | |
| Септично-токсични усложнения | |
| Септикопиемия | |
| Септицемия | |
| Септицемия/бактериемия | |
| Септични заболявания | |
| Септични състояния | |
| Септичен шок | |
| Септично състояние | |
| Токсико-инфекциозен шок | |
| Септичен шок | |
| Ендотоксинов шок | |
| A46 Еризипел | Еризипел |
| A53.9 Сифилис, неуточнен | Сифилис |
| Третичен сифилис | |
| A54 Гонококова инфекция | Гонококови инфекции |
| Разпространена гонококова инфекция | |
| Разпространена гонореална инфекция | |
| B99 Други инфекциозни заболявания | Инфекции (опортюнистични) |
| Инфекции, дължащи се на имунен дефицит | |
| Опортюнистични инфекции | |
| I33 Остър и подостър ендокардит | Следоперативен ендокардит |
| Ранен ендокардит | |
| Ендокардит | |
| Ендокардит остър и подостър | |
| I88 Неспецифичен лимфаденит | Лимфаденит |
| Лимфаденит с неспецифична етиология | |
| Повърхностен лимфаденит | |
| J06 Остри инфекции на горните дихателни пътища, множествени и неуточнени | Бактериални инфекции на горните дихателни пътища |
| Бактериални респираторни инфекции | |
| Болка при настинки | |
| Болка при инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища | |
| Респираторно вирусно заболяване | |
| Вирусни инфекции на дихателните пътища | |
| Възпалително заболяване на горните дихателни пътища | |
| Възпалителни заболявания на горните дихателни пътища | |
| Възпалителни заболявания на горните дихателни пътища с трудно отделими храчки | |
| Възпалителни заболявания на дихателните пътища | |
| Вторични грипни инфекции | |
| Вторични инфекции при настинки | |
| Грипни състояния | |
| Затруднено отделяне на храчки при остри и хронични респираторни заболявания | |
| Инфекции на горните дихателни пътища | |
| Инфекции на горните дихателни пътища | |
| Инфекции на дихателните пътища | |
| Респираторни и белодробни инфекции | |
| УНГ инфекции | |
| Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища | |
| Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища и УНГ органи | |
| Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища при възрастни и деца | |
| Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища | |
| Инфекциозно възпаление на дихателните пътища | |
| Инфекция на дихателните пътища | |
| катар на горните дихателни пътища | |
| Катар на горните дихателни пътища | |
| Катар на горните дихателни пътища | |
| Катарални явления от горните дихателни пътища | |
| Кашлица при заболявания на горните дихателни пътища | |
| Кашлица при настинка | |
| Треска при грип | |
| ТОРС | |
| ORZ | |
| ОРИ с ринит | |
| Остра респираторна инфекция | |
| Остри инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища | |
| Остра обикновена настинка | |
| Остра респираторна болест | |
| Остро грипоподобно респираторно заболяване | |
| Възпалено гърло или нос | |
| Студ | |
| Настинка | |
| Настинка | |
| Респираторна инфекция | |
| Респираторни вирусни инфекции | |
| Респираторни заболявания | |
| Респираторни инфекции | |
| Повтарящи се инфекции на дихателните пътища | |
| сезонни настинки | |
| Сезонни настинки | |
| Чести настинки вирусни заболявания | |
| J85 Белодробен и медиастинален абсцес | белодробен абсцес |
| белодробен абсцес | |
| бактериално разрушаване на белите дробове | |
| L02 Кожен абсцес, фурункул и карбункул | Абсцес |
| Кожен абсцес | |
| Карбункул | |
| Кожен карбункул | |
| фурункул | |
| Кожен фурункул | |
| Фурункул на външния слухов канал | |
| Фурункул на ушната мида | |
| Фурункулоза | |
| Фурункули | |
| Хронична рецидивираща фурункулоза | |
| M60.0 Инфекциозен миозит | мускулен абсцес |
| Инфекции на меките тъкани | |
| Инфекциозен миозит | |
| Пиомиозит | |
| Специфични инфекциозни процеси в меките тъкани | |
| M65.0 Абсцес на сухожилна обвивка | Инфекции на меките тъкани |
| M65.1 Друг инфекциозен тендосиновит | Инфекции на меките тъкани |
| Инфекциозен теносиновит | |
| M71.0 Бурзален абсцес | Инфекции на меките тъкани |
| M71.1 Друг инфекциозен бурсит | бактериален бурсит |
| Инфекциозен бурсит | |
| Инфекции на меките тъкани | |
| N74.2 Възпалително заболяване на таза, дължащо се на сифилис (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| N74.3 Гонококови възпалителни заболявания на женските тазови органи (A54.2+) | гонореални заболявания |
| гонорея | |
| Гонококов уретрит | |
| R09.1 Плеврит | Калцификация на плеврата |
| Остър плеврит | |
| R78.8.0* Бактериемия | бактериемия |
| Устойчива бактериемия |
Бяла пудра
Фармакотерапевтична група
Антибактериални лекарства за системна употреба. Пеницилините са чувствителни към пеницилиназа. Бензилпеницилин
ATX код J01SE01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Максималната концентрация в кръвната плазма при интрамускулно приложение се достига след 20-30 минути. Полуживотът на лекарството е 30-60 минути, с бъбречна недостатъчност 4-10 часа или повече. Комуникация с плазмените протеини - 60%. Прониква в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, очните тъкани и простатата. При възпаление на менингеалните мембрани той прониква през кръвно-мозъчната бариера. Преминава през плацентата и преминава в кърмата. Екскретира се от бъбреците непроменен.
Фармакодинамика
Бактерициден антибиотик от групата на биосинтетичните ("естествени") пеницилини. Инхибира синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Активен срещу грам-положителни патогени: стафилококи (неформираща пеницилиназа), стрептококи, пневмококи, дифтерийни коринебактерии, анаеробни спорообразуващи пръчици, антраксни пръчици, Actinomyces spp .; грам-отрицателни микроорганизми: коки (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), както и срещу спирохети.
Не е активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии (включително Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., протозои. Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към лекарството.
Показания за употреба
Крупозна и фокална пневмония, емпием на плеврата, бронхит
Сепсис, септичен ендокардит (остър и подостър)
перитонит
Менингит
Остеомиелит
Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифилис, цервицит
Холангит, холецистит
инфекция на раната
Еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози
дифтерия
скарлатина
антракс
Актиномикоза
Синузит, отит на средното ухо
Гноен конюнктивит
Дозировка и приложение
Инжектира се натриева сол на бензилпеницилин само интрамускулно.При интрамускулно приложение еднократните дози при средно тежки заболявания (инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочните и жлъчните пътища, инфекции на меките тъкани и др.) са 250 000 - 500 000 IU 4-6 пъти дневно. При тежки инфекции (сепсис, септичен ендокардит, менингит и др.) - 10-20 милиона единици на ден; с газова гангрена - до 40-60 милиона единици.
При деца под 2-годишна възраст лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Дневна доза за деца под 1 година - 50 000 - 100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо - 200 000 - 300 000 U / kg, според жизнените показания - увеличение до 500 000 U / kg. Честотата на приложение е 4-6 пъти на ден.
При менингит дневните дози не трябва да надвишават 20 000 000 IU за възрастни и 12 000 000 IU за деца, за да се предотврати развитието на невротоксичност.
Ако няма ефект в рамките на 3 дни след началото на лечението, е необходимо да се преразгледа лечението.
Разтворът на лекарството за интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди приложение чрез добавяне на 1-3 ml вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин (новокаин) към съдържанието на флакона. При разтваряне на бензилпеницилин в разтвор на прокаин може да възникне мътност на разтвора поради образуването на кристали на бензилпеницилин прокаин, което не е пречка за интрамускулно приложение на лекарството. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Продължителността на лечението, в зависимост от тежестта на заболяването, е от 7 до 10 дни.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност
За дози, използвани за лечение на инфекции с умерена тежест, интервалът между инжекциите трябва да се увеличи до 8-10 часа.
Пациенти в старческа възраст
Пациентите в старческа възраст могат да забавят елиминирането на лекарството, поради което може да се наложи намаляване на дозата.
Странични ефекти
Нарушаване на помпената функция на миокарда, аритмии, сърдечен арест, хронична сърдечна недостатъчност (тъй като хипернатриемия може да възникне при въвеждане на големи дози)
Гадене, повръщане, стоматит, глосит, нарушена чернодробна функция
Възможно е развитие на бъбречна дисфункция, албуминурия, хематурия, олигурия
Реакция на Яриш-Херксхаймер
Анемия, левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия
Повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, конвулсии, кома
- алергични реакции: хипертермия, уртикария, кожен обрив, треска, втрисане, повишено изпотяване, обрив по лигавиците, артралгия, еозинофилия, ангиоедем, еритема мултиформе и ексфолиативен дерматит, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, анафилактичен шок
- локални реакции: болезненост и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране
Дисбактериоза, развитие на суперинфекция (при продължителна употреба)
Противопоказания
Свръхчувствителност към пеницилин и други ß-лактамни антибиотици, към новокаин (прокаин)
Ендолумбална инжекция за епилепсия
Внимателно
Бременност, алергични заболявания (бронхиална астма, сенна хрема)
Бъбречна недостатъчност, деца под 2 години.
Лекарствени взаимодействия
Антиацидите, глюкозаминът, лаксативите, аминогликозидите забавят и намаляват абсорбцията на натриева сол на бензилпеницилин. Аскорбиновата киселина, когато се използва заедно, повишава абсорбцията на натриева сол на бензилпеницилин.
Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект; бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистични. Натриевата сол на бензилпеницилин повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, в процеса на метаболизъм на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от кървене "пробив". Ефективността на оралните контрацептиви може да бъде намалена при едновременното приложение на натриев бензилпеницилин, което може да доведе до нежелана бременност. Жените, приемащи орални контрацептиви, трябва да са наясно с това.
Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на натриева сол на бензилпеницилин.
Алопуринол повишава риска от развитие на алергични реакции (кожен обрив).
Бензилпеницилинът намалява клирънса и повишава токсичността на метотрексат.
специални инструкции
С развитието на алергични реакции лечението с бензилпеницилин трябва да се спре незабавно.
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с кардиопатия, хиповолемия (намален кръвен обем), епилепсия, нефропатия и чернодробно заболяване. Възможно е развитие на псевдомембранозен колит, при пациенти, които имат симптоми, развиват тежка и упорита диария по време или след прием на бензилпеницилин.
При приложение във високи дози за повече от пет дни се препоръчват изследвания на електролитния баланс, бъбречната и чернодробната функция и хематологични изследвания.
Разтворите на лекарството се приготвят непосредствено преди приложение. Ако след 2-3 дни (максимум 5 дни) след началото на лекарството няма ефект, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Във връзка с възможността за развитие на гъбични инфекции е препоръчително да се предписват витамини от група В за продължително лечение с бензилпеницилин и, ако е необходимо, противогъбични лекарства. Трябва да се има предвид, че употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени. При пациенти с диабет може да настъпи забавена абсорбция от интрамускулното депо.
Псевдомембранозен колит трябва да се има предвид при пациенти, които имат симптоми на тежка и персистираща диария по време на или след прием на бензилпеницилин.
Бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Състав и форма на освобождаване на лекарството
Прах за инжекционен разтвор фино кристален, бял, с лек характерен мирис.
Бутилки от 10 ml (1) - картонени кутии.
Бутилки от 10 ml (50) - картонени кутии.
фармакологичен ефект
Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Щамовете на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са устойчиви на действието на бензилпеницилин. Разлага се в кисела среда.
Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин.
Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000 IU. Деца под 1 година - 50 000-100 000 U / kg / ден, над 1 година - 50 000 U / kg / ден. Многократност на въвеждане 3-4 пъти / ден.
Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.
Странични ефекти
От храносмилателната система:диария, гадене, повръщане.
Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:вагинална кандидоза, орална кандидоза.
От страна на централната нервна система:при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.
Алергични реакции:треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.
лекарствено взаимодействие
Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, в резултат на което концентрацията на последния в кръвта се увеличава и полуживотът се увеличава.
При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.
специални инструкции
Да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия).
Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.
Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.
Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.
Бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Приложение в детска възраст
Може да се използва при деца, ако е показано.
При нарушена бъбречна функция
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.