директни коагуланти. Антикоагуланти - какво е това и списък на лекарствата

Какво представляват пероралните антикоагуланти? Това е специален вид лекарства, чието действие е насочено към елиминиране на процесите на тромбоза. По правило тези лекарства се предписват на пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци в съдовете.

Стабилното състояние на кръвоносната система е възможно с баланса на коагулационните и антикоагулационните компоненти. В този случай изтичането на кръв протича гладко, равномерно и няма предпоставки за образуване на кръвни съсиреци. Ако този баланс е нарушен, тогава се развива вътресъдова коагулация, при която полученият тромб може да причини внезапна смърт. В медицинската практика има много фактори, които допринасят за запушване на вените:

• удар;
• инфаркт на миокарда;
• наранявания на съдове и вени от различен произход;
• сепсис.

Протоколът за лечение на тези заболявания задължително предвижда използването на антикоагуланти от ново поколение. Те осигуряват разреждане на кръвта. Тези лекарства са предназначени да възстановят притока на кръв през вените и съдовете, за да сведат до минимум риска от образуване на кръвни съсиреци. Антикоагуланти се предписват профилактично за предотвратяване на сърдечни заболявания. Нестабилна стенокардия, нарушен сърдечен ритъм, клапни дефекти - всички тези заболявания могат да бъдат предотвратени или сведени до минимум, ако редовно приемате лекарства от групата на пероралните антикоагуланти.

Антитромботични лекарства и тяхното действие

Има и друга посока в употребата на антикоагуланти - стабилизирането на състава на кръвта преди лабораторни изследвания или кръвопреливане. Според действието лекарствата се разделят на 2 вида: директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Какво представляват директно действащите коагуланти? Хепарините са локални лекарства, които се характеризират с минимална пропускливост и слаб ефект. Препаратите от тази група се предписват за лечение на разширени вени, хемороиди или за бърза резорбция на хематоми. Групата на местните хепарини включва:

• Лиотон;
• Венитан
• Лавентум.

Цената им е различна, така че всеки може да избере най-подходящия вариант за себе си. Има хепарини, предназначени за инжектиране. Механизмът на действие на тези лекарства се основава на инхибирането на различни фактори на кръвосъсирването. Тази група лекарства може да се прилага подкожно или интравенозно.

Те бързо започват да взаимодействат с кръвните клетки, тяхната активност продължава 24 часа.

Антитромботични лекарства с директно действие се използват за елиминиране на тромбина. Тази група включва следните лекарства: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Те имат висока степен на ефективност при лечение и профилактика на инсулти. Сериозни неизправности в черния дроб са възможни само при продължителна употреба на лекарството. Действието на натриев хидроцитарт се основава на запазването на кръвните съставки, поради което лекарството се използва като кръвен консервант в лабораторни изследвания.

Композиции с непряко действие

Действието на лекарствата от тази група е насочено към намаляване на образуването на протеини, те изключват появата на протромбин в черния дроб. Най-популярното лекарство от тази група е Варфарин. Произвежда се в таблетки от 2,3,5 mg. Максималният терапевтичен ефект се постига след 5 дни от началото на лечението. Показания за употреба са тромбоза и тромбоемболия. Важно е да се отбележат редица възможни странични ефекти: гадене, повръщане, нарушение на стомашно-чревния тракт, сърбеж, екзема, косопад и развитие на уролитиаза. Варфаринът е строго забранен за употреба при тежки бъбречни и чернодробни заболявания, остри кръвоизливи, предразположение към вени на хранопровода, хемороиди, по време на бременност.

Важно е да знаете кои храни могат да се консумират по време на приема на Варфарин и кои храни трябва да бъдат изключени от менюто. Чесън, градински чай, папая, лук, зеле, краставици, мента, спанак, магданоз, грах, ряпа, зехтин, кориандър, шам фъстък, алкохол трябва да бъдат премахнати от диетата. За тези, които приемат индиректни антикоагуланти, са важни следните мерки:

• всеки ден точно изчислявайте приема на витамин К;
• контрол INR;
• следете за симптоми на възможно вътрешно кървене, така че ако се появи, можете да посетите лекар възможно най-скоро.

Лекарства от ново поколение

Всяка година специалистите провеждат разработки за подобряване на качеството и ефективността на пероралните антикоагуланти. Съвременните лекарства се отличават с минимален списък от противопоказания за употреба и странични ефекти, както и липсата на необходимост от наблюдение на показателите за съсирване на кръвта.

Механизмът на действие на лекарствата от ново поколение е малко по-различен от старите аналози. Успя да постигне:

• минимизиране на контрола върху показателите за коагулация на кръвта;
• липса на постоянна корекция на дозата на лекарството;
• разширяване на списъка на пациентите, за които преди това е била противопоказана употребата на антикоагуланти;
• приемане на 1 антикоагулант за лечение на различни заболявания;
• възможността за лечение на деца с този вид лекарства.

Въпреки всички постижения на разработчиците, лекарствата от ново поколение не са перфектни и имат своите плюсове и минуси. Позитивите включват:

• бързо действие на лекарството;
• минимално влияние на хранителни вещества и други лекарства, докато се използват с антикоагулант;
• безопасност на употреба.

Отрицателните точки включват:

• за разлика от старите лекарства, антикоагулантите от ново поколение трябва да се приемат стриктно по схема, без пропуски и промени;
• невъзможност за провеждане на изследвания и проследяване на терапията в случай на спешно прекратяване на лечението;
• редица странични ефекти, които преди това са отсъствали от лекарства от по-старо поколение;
• висок риск от стомашно-чревно кървене;
• високата цена на лекарствата.

Сложен ензимен процес на коагулация на кръвта определя нормалното функциониране на вътрешните органи, естественото спиране на кървенето и заздравяването на рани. Нормалният процес на съсирване изисква протеина фибриноген, който участва в образуването на фибринови съсиреци. Здраво тяло с нормално агрегатно състояние на кръвта и лимфната течност самостоятелно се справя с малки кръвоизливи, образувайки кръвни съсиреци, но намалената концентрация на фибриноген води до сериозни нарушения. Човек с лошо съсирване на кръвта може да има вътрешен кръвоизлив, а синини се появяват по кожата дори при незначително излагане.

Средствата, които повишават съсирването на кръвта, се предписват изключително от специалист, но има и народни методи, които повишават количеството фибриноген в кръвта. Индексът на съсирване до голяма степен зависи от това какви продукти консумира човек и какви лоши навици има.

Причини за нарушения на кръвосъсирването

Основните причини, които влияят на агрегатното състояние на кръвта, са скрити в системни нарушения на тялото.

• Намален имунитет, автоимунни заболявания;
• Патология на черния дроб, инфекция;
• Нарушаване на производството на антикоагуланти.

При възрастен или дете лошата коагулация е придружена от следните симптоми:

• появата на хематоми по тялото с леко въздействие;
• драскотини по кожата кървят дълго време;
• има кървене на венците;
• с нараняване на вътрешните органи се развива животозастрашаващо вътрешно кървене.

Лекарства, които увеличават количеството фибриноген

За да премахнете симптомите на кървене и да действате директно върху причината за заболяването, могат да се използват лекарства от хемостатичната група, които могат да увеличат съсирването на кръвта и да премахнат нарушението на производството на антикоагуланти.

Списъкът с такива лекарства включва:

1. Лекарствата, които влияят върху увеличаването на производството на фибриноген (въздействието директно върху причините за патологията), са коагуланти. Тези лекарства могат да бъдат с пряко действие (фибриноген, тромбин) или непряко (викасол).
2. Лекарства от синтетичен произход, които подобряват съсирването - аминокапронова киселина, амиен или животински произход - пантрипин, апротинин.
3. Лекарства, които стимулират тромбозата - калциев хлорид, серотонинов адипат.
4. Лекарства, които влияят на намаляването на пропускливостта на съдовата стена. Разпределете синтетични вещества - рутин, адроксон и естествени - арника, бял равнец, коприва.

Народни методи

Естествените вещества ще бъдат полезни за хора с лошо съсирване на кръвта, освен това са безопасни за деца и възрастни с противопоказания за лечение с лекарства.

1. Бял равнец: показан при лошо съсирване, влияе върху състоянието на кръвоносните съдове, премахва възпалителните процеси, насърчава бързото възстановяване на тъканите. От това растение можете да приготвите отвари, инфузии, които ще помогнат за бързото възстановяване на рани, с кървене от носа. Растението е отровно, поради което може да се използва само след консултация със специалист;
2. Черупките и екстрактите от кедрови ядки могат да се използват за отстраняване на леко кървене в устата или за регенериране на повърхностно нараняване на кожата.
3. Естествените лекарства, които влияят на нивото на фибриногена, включват в списъка си царевица, която трябва да се допълни с диета, както и да се приготвят отвари.
4. За да се справите с тежко кървене или рана от изгаряне, ще помогне инфузия на блатна ружа. Това естествено растение се използва и в медицината, помага за справяне с нарушения на кръвообращението. Изсушен блат се използва за приготвяне на тинктури, отвари и локални компреси. Противопоказания за употреба са високо кръвно налягане, гнойни кожни лезии и тромбофлебит.

Диета

Диетата с намалена коагулация не се променя драстично, достатъчно е да включите в диетата някои храни, които влияят на индекса на фибриноген и съдържат витамин К.

Продукти, които подобряват съсирването на кръвта:

важно! Ежедневното меню трябва да включва продукти от този списък, но диетата трябва да бъде разнообразна.

Лошото нередовно хранене, заедно с негативните психологически фактори, може да провокира нарушение на производството на фибриноген, което ще причини патология, така че лечението трябва да бъде придружено от нормализиране на психическото състояние, премахване на стресовия фактор и редовно хранене.

Нарушаването на агрегатното състояние на кръвта води до признак на сериозни проблеми, следователно, ако се появят специфични симптоми, трябва да се свържете с хематолог за кръвен тест и назначаване на комплексно лечение.

В здравото човешко тяло коагулационната и противосъсирващата система на кръвта са в динамичен баланс. В същото време кръвният поток през съдовете не се възпрепятства и няма прекомерно образуване на тромби, както при открито кървене, така и в съдовото легло.

Ако този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество тромби могат да доведат до бърза смърт.

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват не на място и не навреме, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които се повишава съсирването

Остра венозна тромбоза

• На фона на флебит, като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидалните вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, увреждане на съдовете

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона на:

• нараняване
• сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на кръвосъсирването от тъканите.

Лечение на всички изброени патологиивключва използването на антикоагуланти, които също се наричат. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания- в допълнение към лечението на остри тромбози се провежда антикоагулантно лечение за тяхната профилактика при нестабилна ангина пекторис, различни сърдечни аритмии (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапни сърдечни заболявания, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа, след реконструктивно сърце хирургия (например присаждане на коронарен артериален байпас).

Третата посока на употреба на антикоагуланти- това е стабилизирането на кръвните съставки по време на събирането им за лабораторни изследвания или подготовката им за последващо преливане.

Директно действащи антикоагуланти

Хепарини с локално действие

Характеризират се с малка пропускливост в тъканта и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Хепаринов мехлем	Лиотон гел 30 гр. 400 търкайте.	Trombless гел 30 гр. 250 търкайте.	Лавенев гел 30 гр. 180 търкайте.
Venolife (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.	Хепатромбин Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500ME 40g. гел 300 търкайте.	Венитан Форте гал (хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 търкайте.	Троксевазин НЕО (Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Интравенозно и подкожно приложение на хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на кръвосъсирването. Хепарините разрушават фибрина и инхибират агрегацията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността се запазва за един ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират фактора на кръвосъсирването Xa. Това подобрява поносимостта и повишава ефективността на нискомолекулните хепарини. Намаляват агрегацията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък на лекарствата:

Фраксипарин (Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.	Хемапаксан (Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.	Клексан (Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 sc. 350 рубли, Anfibra, Eniksum	(Делтапарин натрий) 2500МЕ 10 бр. 1300 търкайте. 5000ME 10 бр. 1800 rub.	Кливарин (Ревипарин натрий)	Тропарин (хепарин натрий)

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 амп. 500-600 rub.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм(вкл. постоперативни) Предпочитат се Clivarin, Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения(нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Фраксипарин, Фрагмин.

Cybernin е антитромбин III лекарство.

Подобно на хепарина по своето действие:блокира тромбин, коагулационни фактори от IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбин III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или с придобит дефицит (на фона на чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, с DIC, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.
Противопоказания: Cybernin не се прилага при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти:Употребата му може да бъде усложнена от кожни алергии (уртикария), световъртеж, респираторни нарушения, втрисане, висока температура, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен коагулационен фактор, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
• Синтетичният хирудин (Бивалрудин) е подобен на тях по механизъм на действие.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат е изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ximelagatran е показал голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това са натрупани допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra)
е директен парентерален антикоагулант, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без контрол на APTT подкожно в стандартни дози, съобразени с телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи коремни операции, при продължително имобилизирани пациенти или при пациенти с ендопротезиране на стави. Лекарството се използва за лечение на остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръв и нейните компоненти. Именно той се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се съсирва. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроцитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, противоположни по действие на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на проторомбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
• Лекарството действа след 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след 24-30 часа. По-малко от варфарин се натрупва в тялото, не дава ефект на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
• Предписва се таблетка в четири дози на първия ден, на втория - таблетка в три дози, след това таблетка на ден (в зависимост от нивото на PTI). В допълнение към мониторирането на PTI трябва да се направи изследване на урината за наличие на червени кръвни клетки.
• Лошо се комбинира с хипогликемични средства (бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и е използвано за първи път за лечение на тромбоза.

Това откритие беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли със сладка детелина, започват да умират от масивно кървене. След това известно време дикумаринът се използва като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от неодикумарин и варфарин от фармацевтичните продукти.

Списък на лекарствата:Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин е строго забранено, поради високия риск от кървене и инсулт. Само лекар, който може правилно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти, както и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за назначаване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза от 5 mg). Корекцията на дозата се извършва 2-5 дни след контрола на параметрите на кръвосъсирването (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако е възникнало спонтанно или причината е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако е възникнало на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Сред страничните ефекти на варфарин са кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, екзема, некроза, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин не трябва да се използва при остро кървене, DIC, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени вени на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва за малабсорбция на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на S и C протеини в кръвната плазма.

Едновременно хранене:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се избягват по време на лечение с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесънът и хининът, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах , кориандър, шамфъстък,. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Напротив, той намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани едновременно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибиторите), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлукаст, цимети , индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Парксетин, прогуанил, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, азитромицин, еритромицин, Цефуроксим, Кларитромицин, Хлорамфеникол, Сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо да го определяме

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозата и оценка на риска от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (по време на което кръвта коагулира), като PTI (протромбинов индекс), който обикновено е 95-105%.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото повече е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще контролът се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2 - дозата варфарин е недостатъчна, тя се повишава с 2,5 mg (1 таблетка седмично) като се проследява INR всяка седмица до достигане на 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Контролът на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с INR контрол през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се отменя.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните от които са рисковете от спонтанно кървене (включително латентно) и мозъчни катастрофи, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете при този пациент и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенното избиране на дозите) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: същинският избор на дозата и продължително лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени на три групи.

• силно чувствителни към варфарин. Те бързо (за няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. Допълнителни опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след една седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, обвързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да запази относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), позволяват да се измъкнем от проблема на INR контрол.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите две успешно заменят парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин в нискорискови ситуации на БЕ днес.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-нисък риск от кървене, е по-безопасен за тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечение на PE или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Апиксабан

В същата ситуация Apixaban се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно за една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия на нискорискови белодробни емболии, които в момента се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани при:

• продължаващо кървене
• при бременни жени
• терминални стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасният е Apixaban, който се предписва за малък инсулт на 3-5 дни, средно 6 дни (след компютърна томография на мозъка), с тежък след 12 дни.

Интересно е използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с ендопротезиране на тазобедрена и колянна става. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и имат по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban в сравнение с Warfarin в тези ситуации дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, вторичен на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимство пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• Ако е необходимо да се премине от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се отменя и периодът се поддържа, докато INR стане по-малко от 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се проследява преди следващата доза нов антикоагулант с повторен контрол един ден след последната доза нов антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нов.

Как да компенсирате грешното приемане

Често пациентите (особено възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да не попаднете в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако се пропусне таблетка, в никакъв случай не трябва да се приема двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза не е възможна, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството с два пъти дневен прием (Pradaxa, Eliquis), следващото лекарство трябва да се пропусне според плана. Ако е била изядена двойна доза за Xarelto, няма нужда да пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не си спомня дали е взел хапчето, тогава Pradaxa и Eliquis не изискват допълнителна доза, следващата доза от лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишната. За Xarelto трябва да се вземе една таблетка, следващата се приема след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. При леко кървене антикоагулантът трябва да се прекрати. При средно тежки случаи допълнително се капват еритроми, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа интервенция).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, инсталиране на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, при операция на глаукома).
• Не изисква смяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Кръвната система (съсирваща и противосъсирваща) в човешкото тяло е в постоянно динамично равновесие. Ето защо изтичането на кръв не е затруднено и вените не тромбозират.

Но веднага щом този баланс започне да се нарушава, се създава благоприятна среда за съдова тромбоза и в тежък случай (шок, травма, сепсис) може да възникне синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, който може да причини смърт.

Случаи, при които кръвосъсирването е повишено

В човешкото тяло кръвосъсирването се увеличава поради синдрома на дисеминирана интраваскуларна коагулация, както и при наличие на остра венозна и артериална тромбоза.

DIC:

• Различни наранявания
• Сепсис (поради прекомерно освобождаване на фактори на кръвосъсирването от тъканите)

Остра артериална тромбоза:

• инфаркт на миокарда
• PE (запушване на белодробната артерия с множество кръвни съсиреци)
• Исхемичен инсулт
• Увреждания на артериите, които са възникнали на фона на възпалителен процес и са остри

Остра венозна тромбоза:

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит
• Тромбоза на хемороидалните вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Следователно, в ранен стадий на патологията е необходимо да се подложи на курс на изследване и лечение.

При сърдечно-съдови заболявания, въпреки предписаното лечение, е необходимо да се вземат превантивни мерки. Поради това антикоагулантните лекарства се използват като профилактика на нестабилна стенокардия, предсърдно мъждене и клапни сърдечни заболявания. Освен това ще бъде предписан курс за профилактика на пациенти, които са директно на хемодиализа или след различни сърдечни операции.

Като лечение на различни заболявания често се предписват лекарства от групата на антикоагулантите. Първо обаче трябва да знаете какво е антикоагулант. Това са лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта, както и за възстановяване на нейните реологични свойства. В допълнение, лекарството предотвратява повторната поява на тромбоза.

В класификацията се разграничават два вида антикоагуланти, които имат различно действие. Първата група включва лекарства с директно действие, така наречените директни антикоагуланти. Втората група включва вече медиирани, те се наричат ​​още индиректни антикоагуланти.

Как да изберем правилните антикоагуланти с пряко действие - хепарини?

Като превантивна мярка за образуване на кръвни съсиреци и тромбоемболия често използвам лекарства Кливарин и Тропарин.

Широкоспектърните лекарства се използват за лечение на тромбоемболични усложнения като инфаркт на миокарда, белодробна емболия или нестабилна стенокардия. Те включват антикоагуланти от следния списък:

• Fragmin
• Клексан
• Фраксипарин

Ако пациентът е на хемодиализа, тогава лекарствата се използват като профилактика на тромбоза Fragmin, Fpaksiparin.

Странични ефекти на лекарството:

• кървене;
• гадене до повръщане;
• диария;
• силна болка в корема;
• копривна треска;
• екзема;
• васкулит;
• уролитиаза заболяване;
• некроза;
• косопад;
• сърбеж на кожата.

Лекарства, които подобряват ефекта на варфарин: алопуринол, дигоксин, амиодарон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, глибенкламид, ифосфамид, метотрексат, етопозид, метолазон, пироксикам, омепразол, симвастатин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, циметидин.

Какво е INR и защо да го определяме

INR е международното нормализирано съотношение. Всъщност това е времето, през което кръвта започва да се съсирва в човешкото тяло. Ето защо си струва да се отбележи, че колкото по-висок е индексът на INR, толкова по-лошо започва да се съсирва кръвта в човек. За нормална стойност се счита число в диапазона 0,85–1,25, получено като съотношение на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време.

INR е показател за съсирването на кръвта, който влияе върху назначаването на пациент с варфарин или друг антикоагулант. Също така с помощта на MNO се извършва:

• наблюдение на ефективността на терапевтичното лечение;
• коригиране на дозата;
• оценка на риска от усложнения.

Скоростта на индикатора при лечение с варфарин трябва да достигне 2-3 единици.

За да изберете правилно дозата на лекарството и да стабилизирате INR до 3 единици, трябва да минат поне 10 дни. След това е необходимо да се контролира дозата на лекарството, която се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

INR показатели

• INR по-малко от 2 единици означава, че дозата варфарин е недостатъчна. Поради това е необходимо да се увеличи дозата до 2,5 милиграма и да се провежда ежеседмично наблюдение.
• Ако повече от 3 единици, тогава е необходимо да се намали дозата на лекарството. Затова пийте по 1 таблетка 1 път седмично. След намаляване на дозата на лекарството е необходимо да се контролира INR.
• Ако индикаторите на INR са в диапазона 3,51–4,5. Необходимо е да се намали приема на лекарството с една таблетка и също така се препоръчва да се проведе контрол след три дни.
• Ако индикаторът е от 4 до 6, вие също трябва да намалите дозата на лекарството. Но в същото време контролът на INR трябва да се извършва през ден. Имайте предвид, че ако индикаторът надвишава 6 единици, спрете приема на лекарството.

Анормалната тахикардия изисква медицинско или хирургично лечение

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти с пряко и индиректно действие. Антикоагуланти с директно действие инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

Антагонисти на витамин К

Антикоагулантите с непряко действие са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат продължително време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инсулт) при наличие на изкуствена сърдечна клапа.

Phenyline в момента не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Варфаринът е най-често използваният антагонист на витамин К.

Варфарин се различава от другите индиректни антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите реакции при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези тежки усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След смяната на клапата е необходим варфарин поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Необходимо е това лекарство да се приема постоянно за определени тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.