Benzilpenicillin: használati utasítás. Benzilpenicillin - használati utasítás Nosológiai csoportok szinonimái

Farmakodinamika

A benzilpenicillinnek baktericid hatása van. Hatásmechanizmus: a gyógyszer megakadályozza a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz gátlása miatt, megzavarja a sejtfal peptidoglikán szintézisének későbbi szakaszait, ami az osztódó baktériumsejtek líziséhez vezet.

Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen aktív ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.., beleértve S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, néhány Gram-negatív mikroorganizmus, beleértve Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), anaerob spóraképző rudak, valamint Actinomeces spp., Spirochaetaceae.

A gyógyszer inaktív a legtöbb Gram-negatív baktériummal, rickettsiával, vírusokkal, protozoonokkal és gombákkal szemben. A penicillináz elpusztítja.

Az elmúlt években megváltozott a gonococcusok, hemolitikus streptococcusok, staphylococcusok és pneumococcusok benzilpenicillinnel szembeni érzékenysége.

Farmakokinetika

A / m beadással a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben 30-60 perc múlva érhető el; Egyetlen injekció beadása után 3-4 órával meghatározzák az antibiotikum nyomokban lévő koncentrációját a vérben. S / c beadással a felszívódás sebessége kevésbé állandó, általában 60 perc elteltével figyelik meg a maximális koncentrációt a vérben. A benzilpenicillin koncentrációja és keringésének időtartama a vérben a beadott dózistól függ. 60%-ban kötődik a vérfehérjékhez. Az antibiotikum jól behatol a szervekbe, szövetekbe és testnedvekbe, kivéve az agy-gerincvelői folyadékot, a szemszövetet és a prosztatát, de agyhártyagyulladás esetén koncentrációja a cerebrospinális folyadékban megnő. A felezési idő 30-60 perc, károsodott vesefunkció esetén - 4-10 óra, egyidejűleg károsodott máj- és veseműködés esetén - akár 16-30 óra.Glomeruláris szűréssel gyorsan kiválasztódik a szervezetből a vesén keresztül, ill. tubuláris szekréció változatlan. Kis mennyiségben nyállal, izzadsággal, tejjel és epével ürül ki. Nincs kumulatív hatása.

Javallatok

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések: mandulagyulladás, tüdőgyulladás, szeptikus endocarditis, gennyes mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás, cystitis, szepszis, agyhártyagyulladás, osteomyelitis, húgyúti és epeúti fertőzések, sebfertőzések, gennyes bőrfertőzések, lágyszövetek, diftéria, skarlát , erysipelas, lépfene, szifilisz, gonorrhoea, pulmonalis actinomycosis, colpitis, endocervicitis, endometritis, adnexitis, salpingo-oophoritis, conjunctivitis, blepharitis, dacryocystitis.

Alkalmazás

Beadás előtt intradermális tesztet kell végezni a gyógyszer tolerálhatóságára vonatkozóan, feltéve, hogy nincs ellenjavallat annak végrehajtására.

A gyógyszert intratekálisan, intratekálisan adják be a testüregbe. A leggyakoribb intramuszkuláris beadási mód.

In / in: közepes súlyosságú fertőzések esetén a gyógyszer egyszeri adagja felnőtteknek általában 250 000 500 000 NE, napi 1 000 000 20 000 000 NE, súlyos fertőzések esetén legfeljebb 10 000 000 20 000 000 NE / nap gáz gangrénával 40 000 000 60 000 000 egységig. Általában a napi adag 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél 50 000 100 000 U / kg, 1 év felett 50 000 U / kg, szükség esetén a napi adag 200 000 300 000 E / kg-ra emelhető. életjelekre 500 000 egység/kg-ig. A gyógyszer beadásának gyakorisága napi 46 alkalommal.

A benzilpenicillin oldatot közvetlenül a felhasználás előtt készítik el.

Intravénás jet beadásra a gyógyszer egyszeri adagját (1 000 000 2 000 000 NE) feloldjuk 510 ml steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldatban, és lassan, 35 perc alatt beadjuk. Intravénás csepegtetéshez 2 000 000 000 000 NE antibiotikumot 100 200 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban kell feloldani, és percenként 6080 csepp sebességgel kell beadni.

In / in a gyógyszert naponta 12 alkalommal adják be, kombinálva a / m adagolással.

V/m: közepes súlyosságú fertőzések esetén a gyógyszer egyszeri adagja felnőtteknek általában 250 000 500 000 NE, napi 1 000 000 20 000 000 NE, súlyos fertőzések esetén akár 10 000 000 20 000 000 NE gázban. 40 000 000 60 000 000 egységig Általában a napi adag 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél 50 000 100 000 U / kg, 1 év felett 50 000 U / kg, szükség esetén a napi adag 200 000 300 000 E / kg-ra emelhető. életjelekre 500 000 egység/kg-ig. A gyógyszer beadásának gyakorisága napi 46 alkalommal.

Az intravénás beadáshoz 13 ml steril injekcióhoz való vizet vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldatot vagy 0,5% prokain oldatot adunk az injekciós üveg tartalmához. A kapott oldatot mélyen az izomba fecskendezzük a fenék felső külső negyedében.

PC: A benzilpenicillint infiltrátumok feldarabolására használják 100 000 200 000 NE koncentrációban 1 ml 0,250,5%-os prokainoldatban.

Az üregben (hasi, pleurális stb.) A benzilpenicillin oldatot felnőtteknek 10 000 20 000 NE/1 ml koncentrációban, gyermekeknek 20 000 5000 NE/1 ml koncentrációban adják be. Oldjuk fel steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldatban. A kezelés időtartama 57 nap, majd a / m adagolásra való áttérés.

Intratekális (endolumbális): a gyógyszert az agy, a gerincvelő, az agyhártya gennyes betegségei esetén alkalmazzák. Felnőtteknek 500010000 NE adagot írnak fel; 1 évesnél idősebb gyermekek 20005000 NE, lassan 1 ml/perc naponta egyszer. A gyógyszert steril injekcióhoz való vízzel vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk 1000 NE/1 ml arányban. Az injekció beadása előtt 5-10 ml CSF-et távolítanak el a gerinccsatornából, és egyenlő arányban adják az antibiotikum-oldathoz. Az injekciókat 23 napig ismétlik, majd intramuszkuláris injekcióra váltanak.

A szifiliszben, gonorrhoeában szenvedő betegek kezelését speciálisan kialakított sémák szerint végzik.

A betegség formájától és súlyosságától függően a benzilpenicillint 7-10 naptól 2 hónapig vagy tovább alkalmazzák (szepszis, szeptikus endocarditis stb.).

Ellenjavallatok

Béta-laktám antibiotikumokra túlérzékeny, asztmában, szénanáthában, csalánkiütésben és egyéb allergiás betegségekben szenvedő betegek. Az epilepszia az endolumbalális beadás ellenjavallata.

Mellékhatások

A gyógyszer bevezetésével allergiás reakciók lehetségesek - bőrkiütés, csalánkiütés, láz, hidegrázás, fejfájás, ízületi fájdalom, eozinofília, Quincke-ödéma, intersticiális nephritis, károsodott szívizom-pumpa funkció. Egyes esetekben anafilaxiás sokk alakulhat ki. Az endolumbalális adagolást neurotoxikus hatások kísérhetik (hányinger, hányás, agyhártyagyulladás tünetei, görcsök).

Legyengült betegeknél, újszülötteknél, időseknél tartós kezelés mellett gyógyszerrezisztens mikroflóra (élesztőszerű gombák, gram-negatív mikroorganizmusok) okozta felülfertőződés léphet fel.

Különleges utasítások

A benzilpenicillin oldatokat az elkészítés után azonnal fel kell használni. Nem megengedett más gyógyszer hozzáadása a gyógyszer oldataihoz. A gyógyszer alkalmazása csak az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott kóros folyamatokban lehetséges. A kórokozók gyógyszerrel szembeni rezisztenciájának megjelenésével más antibiotikumokkal helyettesítik. Ha a kezelés megkezdése után 35 nappal nem jelentkezik a gyógyszer alkalmazása, át kell váltani más antibiotikumokra, vagy a benzilpenicillint más antibiotikumokkal vagy szintetikus kemoterápiás szerekkel kell kombinálni. Ebben az esetben figyelembe kell venni a mellékhatások súlyosságának növelésének lehetőségét. 60 év feletti betegeknek és terhes nőknek nem ajánlott nagy dózisban felírni a gyógyszert.

A benzilpenicillin prokain oldatban való feloldásakor zavaros oldat képződhet a benzilpenicillin prokain sójának képződése miatt, ami nem akadálya a gyógyszer intramuszkuláris beadásának.

Terhesség és szoptatás alatt. Terhesség alatt alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett terápiás hatás meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

A gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetéshez szükséges képességeket.

Interakciók

A gyógyszer hatását gyengítik a bakteriosztatikus hatású antimikrobiális szerek (tetraciklin). A probenecid csökkenti a benzilpenicillin tubuláris szekrécióját, ezáltal növeli az utóbbi koncentrációját a vérplazmában és növeli a felezési időt.

Túladagolás

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatásban nyilvánul meg (gyakrabban endolumbaris beadás esetén). Vannak görcsök, fejfájás, izomfájdalom, ízületi fájdalom. Ilyen esetekben a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni. A kezelés tüneti.

Benzilpenicillin: használati utasítás és áttekintések

Latin név: benzilpenicillin

ATX kód: J01CE01

Hatóanyag: benzilpenicillin (benzilpenicillin)

Gyártó: OJSC "Biosintez", OJSC "Biochemist", OJSC "Kraspharma" (Oroszország), "Kievmedpreparat" (Ukrajna), Mapichem (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 13.08.2019

A benzilpenicillin a penicillin csoportba tartozó antibakteriális gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A benzilpenicillint oldatos injekcióhoz való por formájában állítják elő (10 ml-es injekciós üvegekben).

1 üveg 500 ezer NE és 1 millió NE benzilpenicillin-nátriumsót tartalmaz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A benzilpenicillin a bioszintetikus penicillinek csoportjába tartozó antibiotikum. Hatékony Gram-pozitív mikroorganizmusok (Streptococcus spp., köztük Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. penicillinázt nem termelő törzsei), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, lépfene, anaerob spóraképző pálcikák, Spiroccus spp. ., Gram-negatív coccusok (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). A benzilpenicillin hatásával szemben ellenállóak a staphylococcusok penicillinázt termelő törzsei, mivel ez az enzim hozzájárul a benzilpenicillin molekulák elpusztításához.

A gyógyszer nem mutat farmakológiai aktivitást a legtöbb protozoa, gram-negatív baktérium, vírus, rickettsia (Ricketsia spp.) ellen.

Farmakokinetika

Parenterálisan beadva a benzilpenicillin jól felszívódik, nincs kumulatív hatása, és a vesén keresztül gyorsan kiválasztódik a szervezetből.

Intramuszkulárisan beadva 30-60 perc elteltével rögzítik a maximális anyagtartalmat a vérben, és 3-4 óra elteltével már csak nyomokban találhatók benzilpenicillin a vérben.

A benzilpenicillin koncentrációtartományát és keringésének időtartamát a vérben a beadott dózis mennyisége határozza meg. A gyógyszer jól behatol a szervezet folyadékaiba és szöveteibe: normál esetben klinikailag jelentéktelen mennyiségben van jelen az agy-gerincvelői folyadékban. A meningeális membránok gyulladása a benzilpenicillin koncentrációjának növekedéséhez vezet a cerebrospinális folyadékban.

Használati javallatok

  • Súlyos generalizált fertőzések (meningitis, septicaemia, disszeminált gonococcus fertőzés);
  • Légúti fertőzések (tüdőgyulladás) és bőrfertőzések (erysipelas);
  • veleszületett szifilisz;
  • Streptococcus endocarditis;
  • Tetanusz;
  • tályogok;
  • Lymphadenitis és lymphangitis;
  • Lépfene;
  • osteomyelitis;
  • Gáz gangréna.

Ellenjavallatok

Az utasítások szerint a benzilpenicillin ellenjavallt penicillinekkel szembeni túlérzékenység esetén.

Óvatosan a gyógyszert szoptató és terhes nőknek írják fel.

A benzilpenicillin használati utasítása: módszer és adagolás

A benzilpenicillin adagját a fertőzés típusa és súlyossága határozza meg.

  • Felnőttek: 1800-3600 mg (3-6 millió NE) naponta, 4-6 adagra osztva. Súlyos fertőzések (szepticémia, agyhártyagyulladás) esetén a dózist a súly alapján számítják ki - legfeljebb 200-300 mg / kg (330-500 ezer NE / kg) naponta. Ebben az esetben a terápiát lassú intravénás injekcióval vagy gyors infúzióval kell kezdeni, hígítószerként 5%-os glükózt használva;
  • Gyermekek: 30-90 mg / kg (50-150 ezer NE / kg) naponta 4-6 adagban. Súlyos fertőzések esetén az adag 300 mg/kg-ra (500 000 NE/kg) emelhető.

A benzilpenicillin intramuszkulárisan is alkalmazható, közvetlenül a felhasználás előtt hígítva, mivel az infúziós oldatokban való aktivitása gyorsan csökken. A terápia időtartamát az indikációk és a klinikai kép határozza meg.

  • Meningococcusok által okozott szeptikémia és agyhártyagyulladás: legalább 5 napig lassú intravénás injekció vagy infúzió formájában 180-240 mg / kg (300-400 ezer NE / kg) naponta 4-6 adagban;
  • Pneumococcusok okozta szeptikémia és agyhártyagyulladás: legalább 10 napig lassú intravénás injekció vagy infúzió formájában 240-300 mg / kg (400-500 ezer NE / kg) naponta 4-6 adagban;
  • Clostridium fertőzések: 7 napig antitoxin terápia kiegészítéseként 9000-12000 mg (15-20 millió NE) naponta felnőtteknek és 180 mg/kg (300.000 NE/kg) gyermekeknek;
  • Streptococcus endocarditis: 14-28 napig, 6000-12000 mg (10-20 millió NE) naponta felnőtteknek és 180 mg/kg (300 ezer NE/kg) gyermekeknek;
  • Veleszületett szifilisz: 2 adagban 14 napig intramuszkulárisan vagy intravénásan 30 mg / kg (50 ezer NE / kg) naponta.

Mellékhatások

A benzilpenicillin alkalmazásakor allergiás reakciók léphetnek fel, amelyek a következők:

  • Intersticiális nephritis, nyálkahártya-kiütés, angioödéma, csalánkiütés, hipertermia, bőrkiütés, ízületi fájdalom, eozinofília, bronchospasmus (gyakran);
  • Anafilaxiás sokk (ritka).

A terápia kezdetén (különösen a veleszületett szifilisz) a benzilpenicillin lázat, hidegrázást, a betegség súlyosbodását, fokozott izzadást, Jarisch-Herxheimer reakciókat okozhat.

A lokális reakciók közül a legvalószínűbb az intramuszkuláris injekció beadásának helyén fellépő fájdalom és keményedés kialakulása.

A benzilpenicillin hosszan tartó alkalmazása esetén dysbacteriosis és felülfertőzés alakulhat ki.

Túladagolás

A benzilpenicillin túladagolása olyan tünetekkel gyanúsítható, mint a görcsrohamok és a tudatzavar. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal megszakítják, és tüneti terápiát írnak elő.

Különleges utasítások

Azokban az esetekben, amikor a benzilpenicillin alkalmazásának megkezdése után 2-3 nappal (legfeljebb 5 nappal) nem észlelhető hatás, át kell térni más antibiotikumokra vagy kombinált terápiára.

A gyógyszeres terápia során fennálló gombás fertőzések kialakulásának kockázata miatt szükség esetén az orvos gombaellenes szereket ír elő.

A rezisztens kórokozótörzsek megjelenésének elkerülése érdekében kerülni kell a gyógyszer elégtelen dózisának alkalmazását vagy a kezelés túl korai befejezését.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat

Károsodott veseműködés esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan alkalmazzák.

gyógyszerkölcsönhatás

A probenecid gátolja a benzilpenicillin tubuláris szekrécióját, ezáltal növeli az utóbbi szintjét a vérplazmában és növeli a felezési időt.

Bakteriosztatikus hatású antibiotikumokkal (tetraciklin, makrolidok, linkozamidok, kloramfenikol) kombinálva a benzilpenicillin baktericid hatása csökken.

A gyógyszer fokozza az indirekt antikoagulánsok hatékonyságát a protrombin index csökkentésével és a bél mikroflóra gátlásával, valamint az etinilösztradiol alkalmazását kevésbé hatékonyan ("áttöréses" vérzés kockázata), olyan gyógyszerek esetében, amelyekben a para-amino-benzoesav az anyagcsere végterméke. és orális fogamzásgátlók.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők, diuretikumok, fenilbutazon, tubuláris szekréciót gátló szerek, allopurinol gátolják a tubuláris szekréciót, így együtt alkalmazva növelik a benzilpenicillin koncentrációját.

A gyógyszer allopurinollal történő kombinációja növeli az allergiás reakciók (bőrkiütések) kockázatát. A benzilpenicillin és a baktericid antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat, cefalosporinokat, rifampicint, vankomicint) kombinációja szinergikus hatású.

Analógok

A hatásmechanizmus szerint a benzilpenicillin analógjai a következők: benzatin-benzilpenicillin, benzicillin-1 (-3, -5), bicillin-1 (-3, -5), moldamin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, fenoximetilpenicillin.

Tárolási feltételek

Felhasználhatósági időtartam - 4 év 30 ° C-ig terjedő hőmérsékleten. A porból készített oldatos injekció eltarthatósága 24 óra (hűtőben - 72 óra), az oldatos infúzió - 12 óra (hűtőszekrényben - 24 óra).

1 injekciós oldat készítésére szolgáló port tartalmazó injekciós üveg 0,6 g (1 millió NE) vagy 3 g (5 millió NE) benzilpenicillint tartalmaz nátriumsó formájában, 1 és 50 db-os kiszerelésben.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- baktericid, antibakteriális.

A benzilpenicillin indikációi

Súlyos generalizált fertőzések (meningitis, vérmérgezés, disszeminált gonococcus fertőzés), streptococcus endocarditis, veleszületett szifilisz, tályogok, légúti fertőzések (tüdőgyulladás), bőrfertőzések (erysipelas), lymphadenitis és lymphangitis, osteomyelitis, lépfene, tetanusz, gas gangrene.

Ellenjavallatok

A penicillinekkel szembeni túlérzékenység a történelemben.

Mellékhatások

Allergiás reakciók (akut túlérzékenységi reakciók a gyógyszer bevétele után 1-30 perccel), központi idegrendszeri károsodás (görcsök) nagy dózisok gyors injekciójával.

Kölcsönhatás

A probenecid a vesén keresztül történő kiválasztódás csökkentésével növeli a vérszintet.

Adagolás és adminisztráció

Az adagolás a fertőzés típusától és súlyosságától függően változik; hozzávetőleges ajánlott adagok: felnőttek - 1,8-3,6 g (3-6 millió NE) naponta 4 (6) adagban. Súlyos fertőzések (meningitis, vérmérgezés) esetén - akár 200 (300) mg / kg (0,33-0,5 millió NE / kg) naponta 4-6 adagban. Ezekben az esetekben a kezelést lassú intravénás injekcióval vagy gyors infúzióval kezdik (20-40 millió, hígítóként 5%-os glükózt használnak). Gyermekek: 30-90 mg/kg (50 000-150 000 NE/kg) naponta 4-6 részre osztva. Ez körülbelül napi 4-szer 240 mg-nak felel meg az 5 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek számára; 300-600 mg naponta négyszer 2-6 éves gyermekeknek és 450-900 mg naponta 4-szer 7-12 éves gyermekeknek. Súlyos fertőzések (meningitis, vérmérgezés) esetén - legfeljebb 300 mg / kg (0,5 millió NE / kg) naponta 4-6 adagban. Ezekben az esetekben a kezelést lassú intravénás injekcióval vagy gyors infúzióval kezdik (20-40 perc, hígítóként 5%-os glükózt használva). A benzilpenicillin intramuszkulárisan is alkalmazható. Az infúziós benzilpenicillin hígítását közvetlenül a felhasználás előtt kell elvégezni, mivel az antibiotikum aktivitása gyorsan csökken az infúziós oldatokban. A kezelés időtartama az indikációktól és a klinikai képtől függ. Az egyes betegségekre ajánlott adagok a következők: meningococcusok által okozott agyhártyagyulladás és/vagy vérmérgezés - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 millió NE/kg) naponta 4-6 adagban, lassú IV injekció vagy infúzió formájában legalább 5 nap; pneumococcusok által okozott agyhártyagyulladás és / vagy vérmérgezés - 240-300 mg / kg (0,4-0,5 millió NE / kg) naponta 4-6 adagban, lassú intravénás injekció vagy infúzió formájában, legalább 10 napig; Clostridium által okozott fertőzések - 9-12 g (15-20 millió NE) naponta felnőtteknek és 180 mg/kg (0,3 millió NE/kg) naponta 1 hétig az antitoxin terápia kiegészítéseként; streptococcus endocarditis - 6-12 g (10-20 millió NE) naponta felnőtteknek és 180 mg / kg (0,3 millió NE) gyermekeknek 2-4 hétig; veleszületett szifilisz - 30 mg / kg (50 000 NE / kg) naponta IM vagy IV 2 részre osztva 2 hétig.

A benzilpenicillin gyógyszer tárolási feltételei

Fénytől védett helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A benzilpenicillin gyógyszer eltarthatósága

4 év. 4 év; elkészített oldatos injekció 24 óra (hűtőszekrényben 72 óra), infúzióhoz - 12 óra (hűtőszekrényben - 24 óra).

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Útmutató az orvosi használatra

Nosológiai csoportok szinonimái

BNO-10 kategóriaA betegségek szinonimái az ICD-10 szerint
A35 A tetanusz egyéb formáiHidrofóbia (hidrofóbia)
Clostridium seb
Izomgörcsök tetanuszban
Tetanusz
Helyi tetanusz
Tetanusz
A41.9 Szeptikémia, nem meghatározottBakteriális szepszis
Súlyos bakteriális fertőzések
Generalizált fertőzések
Generalizált szisztémás fertőzések
Generalizált fertőzések
sebszepszis
Szeptikus-toxikus szövődmények
Septicopyemia
Vérmérgezés
Szeptikémia/bakteremia
Szeptikus betegségek
Szeptikus körülmények
Szeptikus sokk
Szeptikus állapot
Mérgező-fertőző sokk
Szeptikus sokk
Endotoxin sokk
A46 ErysipelasOrbánc
A53.9 Szifilisz, nem meghatározottSzifilisz
Harmadlagos szifilisz
A54 Gonococcus fertőzésGonococcus fertőzések
Disszeminált gonococcus fertőzés
Disszeminált gonorrhoeás fertőzés
B99 Egyéb fertőző betegségekFertőzések (opportunista)
Immunhiány okozta fertőzések
Opportunista fertőzések
I33 Akut és szubakut endocarditisPosztoperatív endocarditis
Korai endocarditis
Endokarditisz
Akut és szubakut endocarditis
I88 Nem specifikus lymphadenitisLymphadenitis
Nem specifikus etiológiájú limfadenitis
Felületes lymphadenitis
J06 A felső légutak akut fertőzései, többszörös és nem meghatározottA felső légutak bakteriális fertőzései
Bakteriális légúti fertőzések
Fájdalom megfázás esetén
Fájdalom a felső légúti fertőző és gyulladásos betegségekben
Vírusos légúti betegség
A légutak vírusos fertőzései
A felső légutak gyulladásos betegsége
A felső légutak gyulladásos betegségei
A felső légutak gyulladásos megbetegedései nehezen szétválasztható köpettel
A légutak gyulladásos betegségei
Másodlagos influenza fertőzések
Másodlagos fertőzések megfázás esetén
Influenza állapotok
Nehéz köpetelválasztás akut és krónikus légúti betegségekben
Felső légúti fertőzések
Felső légúti fertőzések
Légúti fertőzések
Légúti és tüdőfertőzések
ENT fertőzések
A felső légutak fertőző és gyulladásos betegségei
A felső légutak és az ENT szervek fertőző és gyulladásos betegségei
A felső légutak fertőző és gyulladásos betegségei felnőtteknél és gyermekeknél
A felső légutak fertőző és gyulladásos betegségei
A légutak fertőző gyulladása
Légúti fertőzés
felső légúti hurut
A felső légúti hurut
A felső légúti hurut
A felső légutak hurutos jelenségei
Köhögés a felső légúti betegségekben
Köhögés hideggel
Láz influenzával
SARS
ORZ
ARI rhinitissel
Akut légúti fertőzés
A felső légutak akut fertőző és gyulladásos betegsége
Akut közönséges megfázás
Akut légúti betegség
Akut influenzaszerű légúti betegség
Torok- vagy orrfájás
Hideg
Megfázás
Megfázás
Légúti fertőzés
Légúti vírusfertőzések
Légzőszervi megbetegedések
Légúti fertőzések
Ismétlődő légúti fertőzések
szezonális megfázás
Szezonális megfázás
Gyakori megfázás vírusos betegségek
J85 Tüdő és mediastinalis tályogtüdőtályog
tüdőtályog
a tüdő bakteriális elpusztítása
L02 Bőrtályog, furuncle és carbuncleTályog
Bőrtályog
Karbunkulus
Bőr karbunkulus
Furuncle
Bőrfuruncle
A külső hallójárat furuncle
A fülkagyló furuncle
Furunculosis
Furuncles
Krónikus visszatérő furunculosis
M60.0 Fertőző myositisizomtályog
Lágyszövet fertőzések
A myositis fertőző
Pyomyositis
Specifikus fertőző folyamatok a lágy szövetekben
M65.0 Az ínhüvely tályogjaLágyszövet fertőzések
M65.1 Egyéb fertőző tendosynovitisLágyszövet fertőzések
Tenosynovitis fertőző
M71.0 Bursalis tályogLágyszövet fertőzések
M71.1 Egyéb fertőző bursitisbakteriális bursitis
Bursitis fertőző
Lágyszövet fertőzések
N74.2 Szifilisz okozta kismedencei gyulladás (A51.4+, A52.7+)Szifilisz
N74.3 A női kismedencei szervek gonokokkusz eredetű gyulladásos betegségei (A54.2+)gonorrhoeás betegségek
Gonorrea
Gonococcus okozta urethritis
R09.1 MellhártyagyulladásA mellhártya meszesedése
Akut mellhártyagyulladás
R78,8,0* Baktériumbakteriémia
Tartós bakteriémia

fehér por

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális gyógyszerek szisztémás használatra. A penicillinek penicillináz érzékenyek. Benzilpenicillin

ATX kód: J01SE01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A vérplazmában a maximális koncentrációt intramuszkulárisan beadva 20-30 perc elteltével éri el. A gyógyszer felezési ideje 30-60 perc, veseelégtelenség esetén 4-10 óra vagy több. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 60%. Behatol a szervekbe, szövetekbe és biológiai folyadékokba, kivéve a cerebrospinális folyadékot, a szemszöveteket és a prosztatát. A meningeális membránok gyulladásával áthatol a vér-agy gáton. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe. A veséken keresztül változatlan formában ürül ki.

Farmakodinamika

Baktericid hatású antibiotikum a bioszintetikus ("természetes") penicillinek csoportjából. Gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét. Aktív Gram-pozitív kórokozók ellen: staphylococcusok (nem képző penicillináz), streptococcusok, pneumococcusok, diftéria corynebacteria, anaerob spóraképző rudak, lépfene rudak, Actinomyces spp.; Gram-negatív mikroorganizmusok: coccusok (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), valamint spirocheták ellen.

Nem aktív a legtöbb Gram-negatív baktérium (beleértve a Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoa ellen. A penicillinázt termelő Staphylococcus spp. rezisztens a gyógyszerrel szemben.

Használati javallatok

Croupos és fokális tüdőgyulladás, pleurális empyema, bronchitis

Szepszis, szeptikus endocarditis (akut és szubakut)

Hashártyagyulladás

Agyhártyagyulladás

Osteomyelitis

Pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, gonorrhoea, blenorrhoea, szifilisz, méhnyakgyulladás

Cholangitis, epehólyag-gyulladás

sebfertőzés

Erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózisok

Diftéria

skarlát

lépfene

Actinomycosis

Sinusitis, középfülgyulladás

Gennyes kötőhártya-gyulladás

Adagolás és adminisztráció

Benzilpenicillin-nátriumsót injekcióznak csak intramuszkulárisan. Intramuszkuláris injekció esetén a mérsékelt súlyos betegségek (felső és alsó légúti fertőzések, húgyúti és epeúti fertőzések, lágyrészek fertőzései stb.) egyszeri adagja 250 000-500 000 NE naponta 4-6 alkalommal. Súlyos fertőzésekben (szepszis, szeptikus endocarditis, meningitis stb.) - 10-20 millió egység naponta; gáz gangrénával - akár 40-60 millió egységig.

2 évesnél fiatalabb gyermekeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. Napi adag 1 év alatti gyermekek számára - 50 000 - 100 000 NE / kg, 1 év felett - 50 000 NE / kg; szükség esetén - 200 000 - 300 000 U / kg, létfontosságú indikációk szerint - 500 000 U / kg-ra növelve. Az adagolás gyakorisága napi 4-6 alkalommal.

Agyhártyagyulladás esetén a napi adag nem haladhatja meg a 20 000 000 NE-t felnőtteknél és a 12 000 000 NE-t gyermekeknél a neurotoxicitás kialakulásának megelőzése érdekében.

Ha a kezelés megkezdését követő 3 napon belül nincs hatás, a kezelést újra kell gondolni.

Az intramuszkuláris beadásra szánt gyógyszer oldatát közvetlenül a beadás előtt készítik úgy, hogy az injekciós üveg tartalmához 1-3 ml injekcióhoz való vizet, 0,9% -os nátrium-klorid oldatot vagy 0,5% prokain (novokain) oldatot adnak. A benzilpenicillin prokain oldatban való feloldásakor az oldat zavarossá válhat a benzilpenicillin prokain kristályok képződése miatt, ami nem akadályozza a gyógyszer intramuszkuláris beadását. A kapott oldatot mélyen az izomba fecskendezzük. A kezelés időtartama a betegség súlyosságától függően 7-10 nap.

Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél

A közepes súlyosságú fertőzések kezelésére alkalmazott dózisok esetében az injekciók közötti intervallumot 8-10 órára kell növelni.

Idős betegek

Idős betegeknél lelassulhat a gyógyszer eliminációja, ezért dóziscsökkentésre lehet szükség.

Mellékhatások

A szívizom pumpáló funkciójának megsértése, szívritmuszavarok, szívmegállás, krónikus szívelégtelenség (mivel nagy dózisok bevezetése esetén hypernatraemia fordulhat elő)

Hányinger, hányás, szájgyulladás, glossitis, kóros májműködés

Veseműködési zavarok albuminuria, hematuria, oliguria alakulhat ki

Jarisch-Herxheimer reakció

Vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia

Fokozott reflex-ingerlékenység, meningealis tünetek, görcsök, kóma

- allergiás reakciók: hipertermia, csalánkiütés, bőrkiütés, láz, hidegrázás, fokozott izzadás, nyálkahártyák kiütése, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma, erythema multiforme és hámló dermatitis, interstitialis nephritis, bronchospasmus, anafilaxiás sokk

- helyi reakciók: fájdalom és keményedés az intramuszkuláris injekció helyén

Diszbakteriózis, felülfertőződés kialakulása (hosszú használat esetén)

Ellenjavallatok

Penicillinnel és más ß-laktám antibiotikumokkal, novokainnal (prokainnal) szembeni túlérzékenység

Endolumbar injekció epilepszia kezelésére

Gondosan

Terhesség, allergiás betegségek (bronchialis asztma, szénanátha)

Veseelégtelenség, 2 év alatti gyermekek.

Gyógyszerkölcsönhatások

Antacidok, glükózamin, hashajtók, aminoglikozidok lassítják és csökkentik a benzilpenicillin-nátriumsó felszívódását. Az aszkorbinsav együtt alkalmazva növeli a benzilpenicillin-nátriumsó felszívódását.

A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergikus hatásúak; bakteriosztatikus (beleértve a makrolidokat, kloramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklineket) - antagonista. A benzilpenicillin-nátriumsó növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a protrombin indexet); csökkenti az orális fogamzásgátlók, gyógyszerek hatékonyságát, amelyek metabolizmusa során para-amino-benzoesav képződik, etinilösztradiol - a vérzéses "áttörés" kockázata. Az orális fogamzásgátlók hatékonysága csökkenthető nátrium-benzilpenicillin egyidejű alkalmazásával, ami nem kívánt terhességhez vezethet. Az orális fogamzásgátlót szedő nőknek ezzel tisztában kell lenniük.

Diuretikumok, allopurinol, tubuláris szekréció blokkolók, fenilbutazon, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, csökkentik a tubuláris szekréciót, növelik a benzilpenicillin-nátriumsó koncentrációját.

Az allopurinol növeli az allergiás reakciók (bőrkiütés) kialakulásának kockázatát.

A benzilpenicillin csökkenti a metotrexát clearance-ét és növeli a toxicitást.

Különleges utasítások

Allergiás reakciók kialakulása esetén a benzilpenicillin kezelést azonnal le kell állítani.

Óvatosan kell eljárni a cardiopathiában, hipovolémiában (csökkent vértérfogatban), epilepsziában, nephropathiában és májbetegségben szenvedő betegek kezelésekor. Lehetséges pszeudomembranosus colitis kialakulása, olyan betegeknél, akiknél a tünetek jelentkeznek, súlyos és tartós hasmenés alakul ki a benzilpenicillin szedése alatt vagy után.

Öt napon túli nagy dózisban történő alkalmazás esetén az elektrolit-egyensúly, a vese- és a májfunkció vizsgálata, valamint a hematológiai vizsgálatok javasoltak.

A gyógyszer oldatait közvetlenül a beadás előtt készítik el. Ha a gyógyszer kezdete után 2-3 nappal (legfeljebb 5 nappal) nincs hatás, át kell térni más antibiotikumokra vagy kombinált terápiára. A gombás fertőzések kialakulásának lehetőségével összefüggésben a benzilpenicillinnel történő tartós kezeléshez B-vitamint, szükség esetén gombaellenes szereket célszerű felírni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer elégtelen dózisainak alkalmazása vagy a kezelés túl korai befejezése gyakran rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezet. Cukorbetegeknél késleltetett felszívódás fordulhat elő az intramuszkuláris depóból.

A pszeudomembranosus vastagbélgyulladást mérlegelni kell azoknál a betegeknél, akiknél a benzilpenicillin szedése alatt vagy után súlyos és tartós hasmenés tünetei vannak.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatti kijelölése leállítja a szoptatást.

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

Por oldatos injekcióhoz finoman kristályos, fehér, enyhe jellegzetes szagú.

10 ml-es palackok (1) - kartondobozok.
10 ml-es palackok (50) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

A bioszintetikus penicillin csoport antibiotikuma. Baktériumölő hatású, mivel gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét.

Hatékony Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerob spóraképző rudak; valamint Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

A Staphylococcus spp. penicillinázt termelő törzsei ellenállnak a benzilpenicillin hatásának. Savas környezetben lebomlik.

A benzilpenicillin-káliumsót csak / m-ben és s / c-ben használják, ugyanolyan dózisban, mint a benzilpenicillin-nátriumsót.

A benzilpenicillin novokain sót csak / m-ben használják. Az átlagos terápiás dózis felnőtteknek: egyszeri - 300 000 NE, napi - 600 000 NE. 1 év alatti gyermekek - 50 000-100 000 U / kg / nap, 1 év felett - 50 000 U / kg / nap. A bevezetés többszöröse 3-4 alkalommal / nap.

A benzilpenicillin-kezelés időtartama a betegség formájától és súlyosságától függően 7-10 naptól 2 hónapig vagy még tovább terjedhet.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hányás.

A kemoterápiás hatás következményei: hüvelyi candidiasis, szájüregi candidiasis.

A központi idegrendszer oldaláról: benzilpenicillin nagy dózisban történő alkalmazásakor, különösen endolumbaris adagolás esetén, neurotoxikus reakciók alakulhatnak ki: hányinger, hányás, fokozott reflex-ingerlékenység, meningizmus tünetei, görcsök, kóma.

Allergiás reakciók: láz, csalánkiütés, bőrkiütés, nyálkahártyakiütés, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma. Leírják a halálos kimenetelű anafilaxiás sokk eseteit.

gyógyszerkölcsönhatás

A probenecid csökkenti a benzilpenicillin tubuláris szekrécióját, ennek eredményeként az utóbbi koncentrációja a vérben nő, és a felezési idő megnő.

Bakteriosztatikus hatású antibiotikumokkal (tetraciklin) történő egyidejű alkalmazás esetén a benzilpenicillin baktericid hatása csökken.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza károsodott veseműködésű, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik hajlamosak allergiás reakciókra (különösen gyógyszerallergiák esetén), cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység esetén (keresztallergia lehetősége miatt).

Ha az alkalmazás megkezdése után 3-5 nappal a hatás nem figyelhető meg, át kell térni más antibiotikumokra vagy kombinált terápiára.

A gombás felülfertőződés kialakulásának lehetőségével összefüggésben a benzilpenicillin kezelés során célszerű gombaellenes gyógyszereket felírni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a benzilpenicillin szubterápiás dózisokban történő alkalmazása vagy a kezelés korai befejezése gyakran rezisztens kórokozótörzsek megjelenéséhez vezet.

Terhesség és szoptatás

A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára a kezelés várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Alkalmazás gyermekkorban

Gyermekeknél alkalmazható, ha indokolt.

Károsodott veseműködés esetén

Károsodott vesefunkciójú betegeknél óvatosan alkalmazható.