Adrenomimetikų šalutinis poveikis. Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Beta receptorių yra visur organizme: bronchų sienelėse, kraujagyslėse, širdyje, riebaliniame audinyje, inkstų parenchimoje ir gimdoje. Darydami jiems įtaką beta agonistai turi tam tikrą poveikį. Naudokite šiuos efektus pulmonologijoje, kardiologijoje, akušerinių anomalijų gydymui. Beta receptorių stimuliavimas taip pat gali sukelti nepageidaujamą poveikį, todėl vartojant beta adrenoreceptorių gali pasireikšti šalutinis poveikis. Jie turėtų būti vartojami tik paskyrus gydytojui.

Tarp šios vaistų grupės vaistų išskiriami beta-1 ir beta-2 adrenomimetikai. Atskyrimo principas pagrįstas įvairių tipų receptorių veikimu. Pirmojo tipo receptoriai randami širdyje, riebaliniame audinyje ir jukstaglomeruliniame inkstų aparate. Jų stimuliavimas sukelia tokį poveikį:

padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
susitraukimų stiprumo padidėjimas;
miokardo laidumo gerinimas;
padidėjęs širdies automatizmas;
laisvųjų riebalų rūgščių kiekio padidėjimas kraujo serume;
renino lygio stimuliavimas inkstuose;
padidėjęs kraujagyslių tonusas;
padidėjęs kraujospūdis.

Beta-2-adrenerginiai receptoriai yra bronchų sienelėje, gimdoje, širdies raumenyje, centrinės nervų sistemos ląstelėse. Jei jie stimuliuojami, plečiasi bronchų spindis, padidėja raumenų susitraukimo stiprumas, sumažėja gimdos tonusas ir padažnėja širdies susitraukimų dažnis. Savo veikimu jie yra visiški adrenoblokatorių antagonistai.

Remiantis šiuo skirstymu, pagal klasifikaciją išskiriami keli šios grupės vaistų tipai:

1. Neselektyvūs adrenomimetikai. Geba sužadinti alfa ir beta adrenerginius receptorius. Šios klasės beta agonistų atstovai yra adrenalinas ir norepinefrinas. Jie daugiausia naudojami kritinėmis sąlygomis kardiologijoje.
2. Neselektyvūs beta agonistai. Jie veikia beta-1 ir beta-2 adrenerginius receptorius. Šie vaistai yra Isadrin ir Orciprenalinas, kurie naudojami astmos ligoms gydyti.
3. Selektyvūs beta-1 agonistai. Jie veikia tik beta-1 receptorius. Tai apima Dobutaminą, vartojamą esant skubiajai patologijai širdies nepakankamumui gydyti.
4. Selektyvūs beta-2 agonistai. Jie veikia beta-2 receptorius. Jie skirstomi į 2 dideles grupes: trumpai veikiančius (fenoterolis, salbutamolis, terbutalinas) ir ilgai veikiančius – salmeterolis, formoterolis, indakaterolis.

Adrenomimetikų veikimo mechanizmas organizme yra susijęs su alfa ir beta receptorių stimuliavimu. Išsiskiria mediatoriai epinefrinas ir norepinefrinas. Pirmasis veikia visų tipų receptorius, įskaitant alfa.

Vaistai yra selektyvūs, veikiantys vieno tipo receptorius, arba neselektyvūs. Trumpo veikimo vaistai, tokie kaip dopaminas, veikia abiejų tipų receptorius, jų poveikis nėra skirtas ilgalaikiam. Todėl jie naudojami ūminėms būklėms, kurioms reikia skubios pagalbos, palengvinti.

Vaistas Salbutamolis selektyviai veikia tik beta-2 receptorius, todėl atsipalaiduoja bronchų raumenų sluoksnis ir padidėja jų spindis. Terbutalino tirpalas turi poveikį gimdos raumenims – dėl to susitraukia miometriumo raumenų skaidulos, kai leidžiamas į veną.

Dobutaminas veikia širdį ir kraujagysles stimuliuodamas 2 tipo receptorius. Įrodytas jo poveikis kraujagyslių tonusui, dėl kurio padidėja kraujospūdis ir padažnėja pulsas. Slėgio kitimo mechanizmas priklauso nuo mediatorių poveikio kraujagyslės sienelės spindžiui.

Beta agonistų vartojimo efektyvumą patvirtino ilgametė šių vaistų vartojimo įvairiose pramonės šakose patirtis. Daugelis medžiagų pastaruoju metu retai skiriamos dėl alfa ir beta receptorių stimuliavimo, o tai konkrečioje situacijoje gali būti nepageidautina.

Naudojimo indikacijos yra plačios. Vaistai naudojami įvairiose srityse, nes beveik visuose organuose ir audiniuose yra receptorių.

Neselektyvūs vaistai, tokie kaip orciprenalinas, naudojami atrioventrikuliniam laidumui pagerinti arba esant sunkiai bradikardijai. Jie vartojami retai, vieną kartą, netoleruojant kitų vaistų. Isadrin vartojamas esant kardiogeniniam šokui, širdies veiklos sutrikimams su sąmonės netekimu – bradikardijos priepuoliams kartu su Morgagni-Adams-Stokes sindromu.

Dopaminą ir Dobutaminą rekomenduojama vartoti esant staigiam kraujospūdžio kritimui, dekompensuotoms širdies ydoms ir ūminiam širdies nepakankamumui. Vaistai skiriami nuo visų tipų kardiogeninio šoko. Jie turi daug kontraindikacijų, todėl jie vartojami atsargiai, kurso vartoti nerekomenduojama.

Isadrin veikia bronchų raumenis, todėl vartojamas bronchinės astmos priepuoliams malšinti. Jis naudojamas bronchų ir plaučių sistemos diagnostiniams tyrimams kaip bronchus plečiantis vaistas. Nerekomenduojama vartoti ilgai, nes vaistas yra neselektyvus ir sukelia nepageidaujamą poveikį.

Selektyvūs adrenomimetikai buvo plačiai naudojami pulmonologijoje. Preparatai Salbutamolis ir Fenoterolis yra naudojami laipsniškai gydyti bronchinę astmą, palengvinti obstrukcijos priepuolius ir lėtinę obstrukcinę plaučių ligą. Šios lėšos gaminamos inhaliacinių tirpalų ir nuolatinio naudojimo aerozolių pavidalu.

Beta-2 agonistai skirstomi į trumpai ir ilgai veikiančius vaistus, o tai svarbu gydant bronchinės astmos stadijas. Jie derinami su hormoniniais preparatais. Galima įsigyti tablečių, tarpiklių aerozolių ir purškiamųjų tirpalų, skirtų purkštuvui gydyti, pavidalu. Vaistus rekomenduojama vartoti vaikystėje.

Dozę ir vartojimo dažnumą nustato gydytojas, atlikęs išsamų paciento tyrimą ir diagnozę.

Akušerijoje naudojami vaistai Fenoterol ir Terbutalinas. Jie sumažina gimdos tonusą, mažina gimdymo aktyvumą, gresia priešlaikinis gimdymas ar persileidimas. Jie naudojami persileidimui.

Neselektyvūs šios klasės vaistų atstovai, ilgai vartojant, sukelia galūnių tremorą, nervų sistemos sužadinimą. Jie taip pat gali paveikti angliavandenių apykaitą, išprovokuoti hiperglikemiją - cukraus kiekio kraujyje padidėjimą, kuris yra kupinas komos išsivystymo. Narkotikai gali sukelti nuolatinius širdies ritmo sutrikimus, todėl juos reikia vartoti labai atsargiai.

Priemonės išprovokuoja kraujospūdžio lygio pokyčius ir turi įtakos gimdos raumenų susitraukimui. Todėl šių vaistų vartojimas turi būti suderintas su gydytoju.

Šalutinio poveikio žmogaus organizmui sąrašas yra toks:

nerimas;
padidėjęs jaudrumas ir dirglumas;
galvos svaigimas;
galvos skausmas pakaušyje;
trumpalaikiai traukuliai;
širdies plakimas, nėštumo metu - motinai ir vaisiui;
tachikardija;
miokardo išemija;
pykinimas ir vėmimas;
sausa burna;
apetito praradimas;
alerginės reakcijos.

Ir kai kurios paslaptys.

Vienos iš mūsų skaitytojų Irinos Volodinos istorija:

Mane ypač slėgė akys, apsuptos didelių raukšlių, taip pat tamsūs ratilai ir patinimas. Kaip visiškai pašalinti raukšles ir maišelius po akimis? Kaip susidoroti su patinimu ir paraudimu? Tačiau niekas taip nesendina ir neatjaunina žmogaus, kaip jo akys.

Bet kaip juos atjauninti? Plastinė operacija? Sužinojau – ne mažiau nei 5 tūkstančius dolerių. Aparatinės procedūros – fotoatjauninimas, pilingas dujomis-skysčiu, radioliftingas, veido pakėlimas lazeriu? Šiek tiek pigiau – kursas kainuoja 1,5–2 tūkstančius dolerių. O kada viskam rasti laiko? Taip, vis tiek brangu. Ypač dabar. Taigi aš pasirinkau sau kitokį kelią.

Visa informacija svetainėje pateikiama tik informaciniais tikslais. Prieš naudodami bet kokias rekomendacijas, būtinai pasitarkite su gydytoju.

Visiškas ar dalinis informacijos kopijavimas iš svetainės be aktyvios nuorodos į ją draudžiamas.

Farmakologinė grupė - Beta agonistai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įjungti

apibūdinimas

Šiai grupei priklauso adrenomimetikai, kurie sužadina tik beta adrenerginius receptorius. Tarp jų yra neselektyvūs beta 1 -, beta 2 -adrenomimetikai (izoprenalinas, orciprenalinas) ir selektyvūs: beta 1 -adrenomimetikai (dobutaminas) ir beta 2 -adrenomimetikai (salbutamolis, fenoterolis, terbutalinas ir kt.). Dėl beta adrenerginių receptorių sužadinimo suaktyvėja membranos adenilato ciklazė ir padidėja intracelulinio kalcio kiekis. Neselektyvūs beta agonistai padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnumą, atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis. Nepageidaujamos tachikardijos išsivystymas riboja jų naudojimą bronchų spazmui palengvinti. Priešingai, selektyvūs beta 2 agonistai plačiai naudojami gydant bronchinę astmą ir lėtines obstrukcines plaučių ligas (lėtinį bronchitą, emfizemą ir kt.), nes jie turi mažiau šalutinių poveikių (širdžiai). Beta 2 agonistai skiriami tiek parenteraliniu būdu, tiek per burną, tačiau veiksmingiausios yra inhaliacijos.

Selektyvūs beta 1 agonistai turi didesnį poveikį širdies raumeniui, sukeldami teigiamą ino-, chrono- ir batmotropinį poveikį, ne taip ryškiai sumažina OPSS. Jie naudojami kaip adjuvantai sergant ūminiu ir lėtiniu širdies nepakankamumu.

Preparatai

pirmosios pagalbos rinkinys
Internetinė parduotuvė
Apie įmonę
Kontaktai

Leidėjo kontaktai:
El. paštas:
Adresas: Rusija, Maskva, g. 5 Magistralnaya, 12.

Cituojant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainės www.rlsnet.ru puslapiuose, būtina nuoroda į informacijos šaltinį.

©. RUSIJA ® RLS ® NARKOTIKŲ REGISTRAS

Visos teisės saugomos

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams

Beta 2 adrenomimetikai

Selektyvūs beta 2 adrenerginiai agonistai yra vaistai, kurie selektyviai stimuliuoja β 2 -adrenerginius receptorius (daugiausia esančius bronchuose, gimdoje, putliųjų ląstelių paviršiuje, limfocituose ir eozinofiluose) ir padeda pašalinti bronchų spazmo požymius (bronchus plečiantis poveikis), taip pat atpalaiduoja gimdos raumenis (tokolitinis poveikis).

Šios grupės vaistų farmakologinis poveikis pasireiškia stimuliuojant β 2 -adrenerginius receptorius bronchuose (kurių tankis didėja mažėjant pastarųjų skersmeniui), gimdoje, taip pat putliųjų ląstelių paviršiuje, limfocituose. ir eozinofilų. Todėl šios grupės vaistai gali turėti bronchus plečiantį ir tokolitinį poveikį.

Farmakologinis poveikis, susijęs su β 2 -adrenerginių receptorių stimuliavimu.

Tokių vaistų, kaip klenbuterolis, salbutamolis, salmeterolis, terbutalinas, fenoterolis ir formoterolis, bronchus plečiantį poveikį lemia jų gebėjimas selektyviai stimuliuoti β 2 -adrenerginius receptorius. β 2 -adrenerginių receptorių stimuliavimas sukelia cAMP kaupimąsi ląstelėse.

Veikdamas proteinkinazės sistemą, cAMP neleidžia miozinui prisijungti prie aktino, dėl to sulėtėja lygiųjų raumenų susitraukimas, palengvinamas bronchų atsipalaidavimo procesas, pašalinami bronchų spazmo požymiai.

Selektyvių β 2 -agonistų aerozolių bronchus plečiančio poveikio trukmė.

Be to, klenbuterolis, salbutamolis, salmeterolis, terbutalinas, fenoterolis ir formoterolis gerina mukociliarinį klirensą, slopina uždegiminių mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių ir bazofilų, didina kvėpavimo tūrį.

Klenbuterolis, salbutamolis, salmeterolis, terbutalinas, fenoterolis ir formoterolis kartu su heksoprenalinu gali slopinti miometriumo susitraukimo aktyvumą ir užkirsti kelią priešlaikiniam gimdymui (tokolitinis poveikis).

Išgertas heksoprenalinas gerai absorbuojamas. Vaistas susideda iš dviejų katecholaminų grupių, kurios yra metilintos katecholamino-orto-metiltransferazės būdu. Heksoprenalinas daugiausiai išsiskiria su šlapimu nepakitęs ir metabolitų pavidalu. Per pirmąsias 4 valandas po vaisto vartojimo 80% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu laisvo heksoprenalino ir monometilmetabolito pavidalu. Tada padidėja dimetilmetabolito ir konjuguotų junginių (gliukuronido ir sulfato) išsiskyrimas. Nedidelė dalis išsiskiria su tulžimi sudėtingų metabolitų pavidalu.

Didžiausia salmeterolio koncentracija įkvėpus 50 mcg 2p per parą pasiekia 200 p/ml, tada vaisto koncentracija plazmoje greitai mažėja. Jis išsiskiria daugiausia per žarnyną.

Įkvėpus salbutamolio, 10-20% vaisto dozės pasiekia mažuosius bronchus ir palaipsniui absorbuojamas. Išgėrus vaisto viduje, dalis dozės absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija yra 30 ng / ml. Kraujo cirkuliacijos trukmė terapiniu lygiu yra 3-9 valandos, vėliau koncentracija palaipsniui mažėja. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 10%. Vaistas biotransformuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 3,8 val.. Jis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi, daugiausia nepakitęs (90%) arba gliukuronido pavidalu.

Priklausomai nuo fenoterolio įkvėpimo būdo ir naudojamos inhaliacinės sistemos, apie 10-30% vaisto patenka į apatinius kvėpavimo takus, o likusi dalis nusėda viršutiniuose kvėpavimo takuose ir nuryjama. Dėl to tam tikras kiekis įkvėpto fenoterolio patenka į virškinamąjį traktą. Įkvėpus vienkartinę dozę, absorbcijos laipsnis yra 17% dozės. Išgėrus fenoterolio, per burną absorbuojama apie 60 % išgertos dozės. Ši veikliosios medžiagos dalis biotransformuojama dėl „pirmojo praėjimo“ per kepenis. Dėl to vaisto biologinis prieinamumas išgėrus sumažėja iki 1,5%. Laikas pasiekti didžiausią koncentraciją yra 2 valandos Prisijungimas prie plazmos baltymų. Fenoterolis prasiskverbia pro placentos barjerą. Biotransformuojamas kepenyse. Jis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi neaktyvių sulfatų konjugatų pavidalu. Išgertas fenoterolis visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Intensyviai metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Jis beveik visiškai pašalinamas su tulžimi ir šlapimu neaktyvių sulfatų konjugatų pavidalu.

Salbutamolis, terbutalinas ir fenoterolis taip pat gali būti vartojami, jei gresia priešlaikinis gimdymas.

Heksoprenalino skyrimo indikacijos.

Ūminė tokolizė:
- Gimdymo skausmų slopinimas gimdymo metu su ūmine intrauterinine asfiksija, su gimdos imobilizavimu prieš cezario pjūvį, prieš pasukus vaisiui iš skersinės padėties, su virkštelės prolapsu, esant komplikuotai gimdymo veiklai.
- Skubi priemonė priešlaikiniam gimdymui prieš vežant nėščiąją į ligoninę.
Masyvi tokolizė:
- Priešlaikinio gimdymo skausmų slopinimas esant išlygintam gimdos kakleliui ir (arba) atsivėrusiam gimdos kakleliui.
Ilgalaikė tokolizė:
- Priešlaikinio gimdymo su padažnėjusiais ar dažnais susitraukimais prevencija neišlyginant gimdos kaklelio ir neatveriant gimdos kaklelio.
- Gimdos imobilizacija prieš gimdos kaklelio stemplę, jos metu ir po jos.
- Priešlaikinio gimdymo grėsmė (kaip infuzinės terapijos tęsinys).

Atsargiai šios grupės vaistai skiriami šiais atvejais:

Diabetas.
Neseniai patyręs miokardo infarktas.
tirotoksikozė.
Arterinė hipertenzija.
Arterinė hipotenzija.
Feochromocitoma.
Hipokalemija.

Kontraindikacijos dėl heksoprenalino vartojimo yra šios:

Padidėjęs jautrumas.
tirotoksikozė.
Širdies aritmijos, susijusios su tachikardija.
Miokarditas.
Mitralinio vožtuvo defektas.
aortos stenozė.
Arterinė hipertenzija.
Uždarojo kampo glaukoma.
Širdies išemija.
Kepenų nepakankamumas.
Inkstų nepakankamumas.
Kraujingos išskyros su placenta priešakyje.
Priešlaikinis normalios arba žemai esančios placentos atsiskyrimas.
Intrauterinės infekcijos.
Nėštumas (1 trimestras).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:
- Tachikardija.
- Skausmas už krūtinkaulio.
- Diastolinio kraujospūdžio kritimas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės:
- Nerimas.
- Tremoras.
- Nervingumas.
- Nerimas.
- Galvos svaigimas.
- Galvos skausmas.
Iš virškinimo sistemos:
- Pykinimas.
- Raugėjimas.
- Vemti.
- Žarnyno motorikos pablogėjimas.
Iš metabolizmo pusės:
- Hipokalemija.
- Hiperglikemija.
Iš kvėpavimo sistemos:
- Kosulys.
Kiti:
- Padidėjęs prakaitavimas.
- Silpnumas.
- Raumenų skausmas ir spazmai.
- Alerginės reakcijos.

Vartojant šios grupės vaistus pacientams, kurių širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos funkcijos sutrikusios, reikia turėti omenyje plaučių edemos atsiradimo galimybę.

Akušerijoje naudojant selektyviuosius β 2 -agonistus, rekomenduojama kontroliuoti kalio kiekį kraujyje, kraujospūdį, nėščiųjų širdies ritmą, taip pat vaisiaus širdies ritmą.

Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Adrenomimetikai sudaro didelę grupę farmakologinių vaistų, kurie stimuliuoja adrenoreceptorius, esančius vidaus organuose ir kraujagyslių sienelėse. Jų įtakos poveikį lemia atitinkamų baltymų molekulių sužadinimas, dėl kurio pakinta organų ir sistemų medžiagų apykaita bei funkcionavimas.

Adrenoreceptorių yra visuose organizmo audiniuose, tai specifinės baltymų molekulės, esančios ląstelių membranų paviršiuje. Adrenalino ir norepinefrino (natūralių organizmo katecholaminų) poveikis adrenoreceptoriams sukelia įvairų gydomąjį ir net toksinį poveikį.

Esant adrenerginei stimuliacijai, gali atsirasti ir spazmas, ir kraujagyslių išsiplėtimas, lygiųjų raumenų atsipalaidavimas arba, atvirkščiai, skersaruožių raumenų susitraukimas. Adrenomimetikai keičia liaukų ląstelių gleivių sekreciją, padidina raumenų skaidulų laidumą ir jaudrumą ir kt.

Poveikis, kurį sukelia adrenomimetikai, yra labai įvairus ir priklauso nuo konkrečiu atveju stimuliuojamo receptorių tipo. Organizmas turi α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorius. Epinefrino ir norepinefrino įtaka ir sąveika su kiekviena iš šių molekulių yra sudėtingi biocheminiai mechanizmai, prie kurių mes nesigilinsime, nurodydami tik svarbiausius konkrečių adrenoreceptorių stimuliavimo efektus.

α1 receptoriai yra daugiausia ant mažų arterijų tipo kraujagyslių (arteriolių), o jų stimuliavimas sukelia kraujagyslių spazmą, kapiliarų sienelių pralaidumo sumažėjimą. Šiuos baltymus stimuliuojančių vaistų veikimo rezultatas yra kraujospūdžio padidėjimas, edemos sumažėjimas ir uždegiminės reakcijos intensyvumas.

α2 receptoriai turi šiek tiek kitokią reikšmę. Jie jautrūs ir adrenalinui, ir norepinefrinui, tačiau jų derinys su mediatoriumi sukelia priešingą efektą, tai yra, prisijungdamas prie receptoriaus, adrenalinas sukelia savo sekrecijos sumažėjimą. Poveikis α2 molekulėms sumažina kraujospūdį, plečia kraujagysles ir padidina jų pralaidumą.

Širdis laikoma vyraujančia β1-adrenerginių receptorių lokalizacija, todėl jų stimuliacija pakeis jos darbą - padidės susitraukimai, padažnėja pulsas, pagreitėja laidumas išilgai miokardo nervinių skaidulų. β1 stimuliacijos rezultatas taip pat bus kraujospūdžio padidėjimas. Be širdies, β1 receptoriai yra inkstuose.

Bronchuose yra β2-adrenerginių receptorių, kurių aktyvavimas sukelia bronchų medžio išsiplėtimą ir spazmo pašalinimą. β3 receptoriai yra riebaliniame audinyje, skatina riebalų skaidymąsi, išsiskiriant energijai ir šilumai.

Skiriamos įvairios adrenomimetikų grupės: alfa ir beta agonistai, mišraus veikimo vaistai, selektyvūs ir neselektyvūs.

Adrenomimetikai sugeba patys prisijungti prie receptorių, visiškai atkartodami endogeninių mediatorių (adrenalino, norepinefrino) – tiesioginio veikimo vaistų – poveikį. Kitais atvejais vaistas veikia netiesiogiai: sustiprina natūralių mediatorių gamybą, užkerta kelią jų sunaikinimui ir reabsorbcijai, o tai padeda padidinti mediatoriaus koncentraciją nervų galūnėse ir sustiprinti jo poveikį (netiesioginis veikimas).

Adrenomimetikų skyrimo indikacijos gali būti:

Ūminis širdies nepakankamumas, šokas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies sustojimas;
Bronchinė astma ir kitos kvėpavimo sistemos ligos, kartu su bronchų spazmu; ūmūs uždegiminiai nosies ir akių gleivinės procesai, glaukoma;
Hipoglikeminė koma;
Vietinės anestezijos skyrimas.

Neselektyvūs adrenomimetikai

Neselektyvaus veikimo adrenomimetikai gali sužadinti tiek alfa, tiek beta receptorius, sukeldami įvairius pokyčius daugelyje organų ir audinių. Tai apima epinefriną ir norepinefriną.

Adrenalinas aktyvuoja visų tipų adrenerginius receptorius, bet pirmiausia laikomas beta agonistu. Pagrindinis jo poveikis:

Odos, gleivinių, pilvo organų kraujagyslių susiaurėjimas ir smegenų, širdies ir raumenų kraujagyslių spindžio padidėjimas;
Padidėjęs miokardo susitraukimas ir širdies susitraukimų dažnis;
Bronchų spindžio išsiplėtimas, bronchų liaukų gleivių susidarymo sumažėjimas, edemos sumažėjimas.

Adrenalinas daugiausia naudojamas skubios ir skubios pagalbos teikimui esant ūminėms alerginėms reakcijoms, įskaitant anafilaksinį šoką, širdies sustojimą (intrakardialinį), hipoglikeminę komą. Adrenalinas pridedamas prie anestetikų, kad pailgėtų jų veikimo trukmė.

Norepinefrino poveikis daugeliu atžvilgių panašus į adrenaliną, bet ne toks ryškus. Abu vaistai vienodai veikia lygiuosius vidaus organų raumenis ir medžiagų apykaitą. Norepinefrinas didina miokardo susitraukiamumą, sutraukia kraujagysles ir didina spaudimą, tačiau širdies susitraukimų dažnis gali net sulėtėti, nes suaktyvėja kiti širdies ląstelės receptoriai.

Pagrindinį norepinefrino vartojimą riboja būtinybė pakelti kraujospūdį šoko, traumos, apsinuodijimo atveju. Tačiau reikia būti atsargiems dėl hipotenzijos, inkstų nepakankamumo, kai dozavimas netinkamas, odos nekrozės injekcijos vietoje dėl mažųjų mikrovaskuliarinių kraujagyslių susiaurėjimo rizikos.

Alfa agonistai

Alfa agonistus atstovauja vaistai, daugiausia veikiantys alfa adrenerginius receptorius, tuo tarpu jie yra selektyvūs (tik vieno tipo) ir neselektyvūs (veikia ir α1, ir α2 molekules). Norepinefrinas laikomas neselektyviais vaistais, kurie taip pat stimuliuoja beta receptorius.

Selektyvūs alfa1 agonistai yra mezatonas, etilefrinas, midodrinas. Šios grupės vaistai turi gerą antišokinį poveikį dėl padidėjusio kraujagyslių tonuso, mažų arterijų spazmų, todėl jie skiriami esant stipriai hipotenzijai ir šokui. Vietinis jų vartojimas lydimas kraujagyslių susiaurėjimo, jie gali būti veiksmingi gydant alerginę slogą, glaukomą.

Agentai, sukeliantys alfa2 receptorių sužadinimą, yra labiau paplitę dėl galimybės juos naudoti daugiausia lokaliai. Žymiausi šios klasės adrenerginių agonistų atstovai yra naftizinas, galazolinas, ksilometazolinas, vizinas. Šie vaistai plačiai naudojami ūminiam nosies ir akių uždegimui gydyti. Indikacijos jų paskyrimui yra alerginis ir infekcinis rinitas, sinusitas, konjunktyvitas.

Atsižvelgiant į greitą poveikį ir šių lėšų prieinamumą, jie yra labai populiarūs kaip vaistai, galintys greitai atsikratyti tokio nemalonaus simptomo kaip nosies užgulimas. Tačiau juos vartojant reikia būti atsargiems, nes be saiko ir užsitęsus entuziazmui tokiems lašams išsivysto ne tik atsparumas vaistams, bet ir atrofiniai gleivinės pokyčiai, kurie gali būti negrįžtami.

Galimos vietinės reakcijos, pasireiškiančios gleivinės sudirginimo ir atrofijos forma, taip pat sisteminis poveikis (padidėjęs slėgis, širdies ritmo pokyčiai), neleidžia jų vartoti ilgą laiką, be to, jie yra kontraindikuotini kūdikiams, žmonių, sergančių hipertenzija, glaukoma ir diabetu. Akivaizdu, kad tiek hipertenzija sergantys, tiek diabetikai vis dar vartoja tuos pačius nosies lašus, kaip ir visi kiti, tačiau reikėtų būti labai atsargiems. Vaikams gaminami specialūs produktai, kuriuose yra saugi adrenomimetiko dozė, o mamos turėtų pasirūpinti, kad vaikas jų negautų per daug.

Selektyvūs centrinio veikimo alfa2-agonistai turi ne tik sisteminį poveikį organizmui, jie gali praeiti pro hematoencefalinį barjerą ir aktyvuoti adrenoreceptorius tiesiai smegenyse. Pagrindinis jų poveikis yra:

Sumažėjęs kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis;
Normalizuoti širdies ritmą;
Jie turi raminamąjį ir ryškų analgezinį poveikį;
Sumažinti seilių ir ašarų skysčių sekreciją;
Sumažinti vandens sekreciją plonojoje žarnoje.

Arterinei hipertenzijai gydyti plačiai naudojami metildopa, klonidinas, guanfacinas, katapresanas, dopegitas. Jų gebėjimas sumažinti seilių sekreciją, suteikti anestezinį poveikį ir raminti leidžia juos naudoti kaip papildomus vaistus anestezijos metu ir kaip anestetikus spinalinei anestezijai.

Beta agonistai

Beta adrenerginiai receptoriai daugiausia yra širdyje (β1) ir bronchų, gimdos, šlapimo pūslės, kraujagyslių sienelių lygiuosiuose raumenyse (β2). β-agonistai gali būti selektyvūs, paveikti tik vieno tipo receptorius, ir neselektyvūs.

Beta agonistų veikimo mechanizmas yra susijęs su beta receptorių aktyvavimu kraujagyslių sienelėse ir vidaus organuose. Pagrindinis šių vaistų poveikis yra širdies susitraukimų dažnio ir stiprumo padidėjimas, slėgio padidėjimas, širdies laidumo gerinimas. Beta adrenerginiai agonistai efektyviai atpalaiduoja lygiuosius bronchų ir gimdos raumenis, todėl sėkmingai naudojami gydant bronchinę astmą, persileidimo grėsmę ir padidėjusį gimdos tonusą nėštumo metu.

Neselektyvūs beta agonistai yra izadrinas ir orciprenalinas, kurie stimuliuoja β1 ir β2 receptorius. Isadrin vartojamas skubios pagalbos kardiologijoje, siekiant padidinti širdies susitraukimų dažnį esant sunkiai bradikardijai ar atrioventrikulinei blokadai. Anksčiau jis buvo skiriamas ir sergant bronchine astma, tačiau dabar dėl nepageidaujamų reakcijų iš širdies tikimybės pirmenybė teikiama selektyviems beta2 agonistams. Isadrin draudžiama vartoti sergant koronarine širdies liga – liga, kuri dažnai siejama su bronchine astma senyviems pacientams.

Orciprenalinas (Alupent) skiriamas bronchų obstrukcijai gydyti sergant astma, esant neatidėliotinoms širdies ligoms – bradikardijai, širdies sustojimui, atrioventrikulinei blokadai.

Selektyvus beta1 adrenoreceptorių agonistas yra dobutaminas, vartojamas kardiologijos atveju. Jis skiriamas esant ūminiam ir lėtiniam dekompensuotam širdies nepakankamumui.

Selektyvūs beta2 adrenerginiai stimuliatoriai buvo plačiai naudojami. Šio poveikio vaistai atpalaiduoja daugiausia lygiuosius bronchų raumenis, todėl jie dar vadinami bronchus plečiančiais vaistais.

Bronchus plečiantys vaistai gali turėti greitą poveikį, tada jie naudojami bronchinės astmos priepuoliams sustabdyti ir greitai palengvinti uždusimo simptomus. Labiausiai paplitęs salbutamolis, terbutalinas, gaminamas inhaliacinėmis formomis. Šių vaistų negalima vartoti nuolat ir didelėmis dozėmis, nes galimi šalutiniai poveikiai, tokie kaip tachikardija, pykinimas.

Ilgai veikiantys bronchus plečiantys vaistai (salmeterolis, volmaksas) turi didelį pranašumą prieš minėtus vaistus: juos galima skirti ilgą laiką kaip pagrindinį bronchinės astmos gydymo priemonę, suteikia ilgalaikį poveikį ir apsaugo nuo dusulio ir uždusimo atsiradimo. atakuoja patys.

Salmeterolio veikimo trukmė yra ilgiausia, ji siekia 12 valandų ar ilgiau. Vaistas jungiasi prie receptoriaus ir gali jį daug kartų stimuliuoti, todėl didelės salmeterolio dozės skirti nereikia.

Siekiant sumažinti gimdos tonusą, esant priešlaikinio gimdymo rizikai, sutrikus jos susitraukimams susitraukimų metu ir ūminės vaisiaus hipoksijos tikimybei, skiriamas ginipralis, kuris stimuliuoja miometriumo beta adrenerginius receptorius. Ginipralio šalutinis poveikis gali būti galvos svaigimas, drebulys, širdies ritmo sutrikimai, inkstų funkcija, hipotenzija.

Netiesioginio veikimo adrenomimetika

Be medžiagų, kurios tiesiogiai jungiasi prie adrenoreceptorių, yra ir kitų, kurios netiesiogiai veikia blokuodamos natūralių mediatorių (adrenalino, noradrenalino) irimą, padidindamos jų išsiskyrimą ir sumažindamos „perteklinio“ adrenostimuliatorių kiekio reabsorbciją.

Tarp netiesioginių adrenerginių agonistų naudojami efedrinas, imipraminas, vaistai iš monoaminooksidazės inhibitorių grupės. Pastarieji skiriami kaip antidepresantai.

Efedrinas savo veikimu labai panašus į adrenaliną, o jo privalumai – galimybė vartoti per burną ir ilgesnis farmakologinis poveikis. Skirtumas yra stimuliuojantis poveikis smegenims, pasireiškiantis sužadinimu, kvėpavimo centro tonuso padidėjimu. Efedrinas skiriamas bronchinės astmos priepuoliams palengvinti, esant hipotenzijai, šokui, galimas vietinis rinito gydymas.

Kai kurių adrenomimetikų gebėjimas prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą ir ten daryti tiesioginį poveikį leidžia juos naudoti psichoterapinėje praktikoje kaip antidepresantus. Plačiai skiriami monoaminooksidazės inhibitoriai neleidžia sunaikinti serotonino, norepinefrino ir kitų endogeninių aminų, taip padidindami jų koncentraciją receptoriuose.

Nialamidas, tetrindolis, moklobemidas vartojami depresijai gydyti. Imipraminas, priklausantis triciklių antidepresantų grupei, mažina neurotransmiterių reabsorbciją, padidindamas serotonino, norepinefrino, dopamino koncentraciją nervinių impulsų perdavimo vietoje.

Adrenomimetikai ne tik turi gerą gydomąjį poveikį daugeliui patologinių būklių, bet ir yra labai pavojingi dėl kai kurių šalutinių poveikių, įskaitant aritmijas, hipotenziją ar hipertenzinę krizę, psichomotorinį sujaudinimą ir kt., todėl šios grupės vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. gydytojas. Ypač atsargiai juos reikia vartoti žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, sunkia smegenų ateroskleroze, arterine hipertenzija ir skydliaukės patologija.

1. Beta agonistai

Beta agonistai (sin. beta agonistai, beta agonistai, β agonistai, β agonistai). Biologinės arba sintetinės medžiagos, sukeliančios β-adrenerginių receptorių stimuliavimą ir turinčios reikšmingą poveikį pagrindinėms organizmo funkcijoms. Priklausomai nuo gebėjimo prisijungti prie skirtingų β-receptorių potipių, išskiriami β1- ir β2-agonistai.

Adrenoreceptoriai organizme skirstomi į 4 potipius: α1, α2, β1 ir β2 ir yra trijų organizme sintezuojamų biologiškai aktyvių medžiagų: adrenalino, norepinefrino ir dopamino taikinys. Kiekviena iš šių molekulių veikia skirtingus adrenerginių receptorių potipius.Adrenalinas yra universalus adrenomimetikas. Jis stimuliuoja visus 4 adrenerginių receptorių potipius Norepinefrinas – tik 3 – α1, α2 ir β1 Dopaminas – tik 1 – β1 adrenerginius receptorius. Be jų, jis taip pat stimuliuoja savo dopaminerginius receptorius.

β-adrenerginiai receptoriai yra nuo cAMP priklausomi receptoriai. Kai jie prisijungia prie β-agonisto, jie aktyvuojasi per G-baltymo (GTP surišančio baltymo) adenilato ciklazę, kuri paverčia ATP į ciklinį AMP (cAMP). Tai turi daug fiziologinių padarinių.

β1-adrenerginiai receptoriai yra širdyje, riebaliniame audinyje ir inkstų nefronų hiukstoglomerulinio aparato reniną išskiriančiose ląstelėse. Jiems susijaudinus, padažnėja ir padažnėja širdies susitraukimai, palengvėja atrioventrikulinis laidumas, padidėja širdies raumens automatizmas. Riebaliniame audinyje vyksta trigliceridų lipolizė, dėl kurios kraujyje padaugėja laisvųjų riebalų rūgščių. Inkstuose skatinama renino sintezė ir padidėja jo sekrecija į kraują, dėl to gaminamas angiotenzinas II, didėja kraujagyslių tonusas ir kraujospūdis.

β2-adrenerginiai receptoriai randami bronchuose, griaučių raumenyse, gimdoje, širdyje, kraujagyslėse, centrinėje nervų sistemoje ir kituose organuose. Dėl jų stimuliacijos plečiasi bronchai ir pagerėja bronchų praeinamumas, glikogenolizė griaučių raumenyse ir raumenų susitraukimo stiprumo padidėjimas (o didelėmis dozėmis – tremoras), glikogenolizė kepenyse ir gliukozės kiekio padidėjimas. kraujyje, sumažėjęs gimdos tonusas, dėl kurio padidėja nėštumo išnešiojimas. Širdyje β2-adrenerginių receptorių sužadinimas sukelia susitraukimų padažnėjimą ir tachikardiją. Tai labai dažnai pastebima įkvepiant β2-agonistus dozuojamų aerozolių pavidalu, siekiant palengvinti astmos priepuolį sergant bronchine astma. Kraujagyslėse β2-adrenerginiai receptoriai yra atsakingi už tonuso atpalaidavimą ir kraujospūdžio mažinimą. Kai CNS stimuliuojami β2-adrenerginiai receptoriai, atsiranda sužadinimas ir tremoras.

Neselektyvūs β1, β2 agonistai: izoprenalinas ir orciprenalinas buvo naudojami bronchinei astmai, sinusinio mazgo sindromui ir širdies laidumo sutrikimams gydyti. Dabar jie praktiškai nenaudojami dėl daugybės šalutinių poveikių (kraujagyslių kolapsas, aritmijos, hiperglikemija, CNS sužadinimas, tremoras) ir dėl to, kad atsirado selektyvių β1 ir β2 agonistų.

Jie skirstomi į 2 grupes:

Trumpai veikiantys: fenoterolis, salbutamolis, terbutalinas, heksoprenalilinbuterolis.

Ilgai veikiantys: salmeterolis, formoterolis, indakaterolis.

Norėdami tęsti atsisiuntimą, turite surinkti vaizdą:

Beta-2 agonistai

Beta-2 agonistai yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, vartojamų vaikų bronchinės astmos priepuoliui palengvinti.

Savybės: yra viena iš pagrindinių vaistų grupių, vartojamų vaikų bronchinės astmos priepuoliui palengvinti. Paprastai jie gaminami dozuotų aerozolių pavidalu. Jie skirstomi į trumpai veikiančius vaistus, kurie dažniausiai vartojami priepuolio metu, ir ilgai veikiančius vaistus, neleidžiančius išsivystyti bronchų spazmui.

Dažniausi šalutiniai poveikiai yra: alerginės reakcijos, širdies plakimas, galvos skausmas, nerimas, per dažnai vartojant - veiksmingumo sumažėjimas iki astmos priepuolių paūmėjimo.

Pagrindinės kontraindikacijos: individualus netoleravimas.

Svarbi informacija pacientui:

Norint, kad vaistas turėtų norimą poveikį, labai svarbu laikytis inhaliatoriaus naudojimo taisyklių. Kadangi mažiems vaikams kartais sunku paaiškinti aerozolių naudojimo techniką, jiems gaminami specialūs prietaisai, taip pat specialūs tirpalai įkvėpimui per purkštuvą.

įkvėpus) („GlaxoSmithKline“)

„Ventolin“, „Salamol Eco“, „Salamol Eco Easy Breathing“ ir „Salbutamolis“ draudžiami vaikams iki 2 metų, „Ventolin ūkas“ – iki 1,5 metų.

(inhaliacinis tirpalas) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" draudžiama vartoti vaikams iki 4 metų amžiaus. "Berotek" vaikams iki 6 metų vartojamas tik prižiūrint gydytojui.

(kapsulės su inhaliaciniais milteliais) (Novartis)

Kontraindikuotinas vaikams iki 6 metų amžiaus.

Atminkite, kad savigyda yra pavojinga gyvybei, dėl kokių nors vaistų vartojimo pasitarkite su gydytoju.

Įsigykite spausdintą vadovo versiją savo miesto kioskeliuose arba užsisakykite redakcijoje telefonu arba el.paštu pažymėtu PM (laiške nurodykite vardą, pavardę, pašto adresą ir telefono numerį).

Astmos sergančiųjų gyvenimo taisyklės: kaip išmokti kontroliuoti ligą 0
Su alergija – pas psichologą! Astma gali atsirasti dėl streso ir nervų 2
Bronchinė astma: kiekvienas rizikuoja susirgti

Andrejus Belevskis: „Kasdienis fizinis aktyvumas yra geriausia kvėpavimo takų ligų prevencija“ 0
Sausas kosulys: kodėl jis atsiranda ir kaip su juo kovoti 10

Dar niekas čia neparašė komentaro. Būk pirmas.

Beta agonistai

β-adrenerginių receptorių fiziologinis vaidmuo

Adrenoreceptoriai organizme skirstomi į 4 potipius: α 1, α 2, β 1 ir β 2 ir yra trijų organizme sintetinamų biologiškai aktyvių medžiagų: adrenalino, norepinefrino ir dopamino taikinys.

β-adrenerginiai receptoriai yra nuo cAMP priklausomi receptoriai. Kai jie prisijungia prie β-agonisto, per G-baltymą (GTP surišantį baltymą) suaktyvėja adenilato ciklazė, kuri paverčia ATP į ciklinį AMP (cAMP). Tai turi daug fiziologinių padarinių.

β-adrenerginių receptorių yra daugelyje vidaus organų. Jų stimuliavimas lemia tiek atskirų organų ir sistemų, tiek viso organizmo homeostazės pasikeitimą.

β 1 -adrenerginiai receptoriai yra širdyje, riebaliniame audinyje ir inkstų nefronų jukstaglomerulinio aparato reniną išskiriančiose ląstelėse. Jiems susijaudinus, padažnėja ir padažnėja širdies susitraukimai, palengvėja atrioventrikulinis laidumas, padidėja širdies raumens automatizmas. Riebaliniame audinyje vyksta trigliceridų lipolizė, dėl kurios kraujyje padaugėja laisvųjų riebalų rūgščių. Inkstuose skatinama renino sintezė ir padidėja jo sekrecija į kraują, dėl to gaminamas angiotenzinas II, didėja kraujagyslių tonusas ir kraujospūdis.

β 2 -adrenerginiai receptoriai randami bronchuose, griaučių raumenyse, gimdoje, širdyje, kraujagyslėse, centrinėje nervų sistemoje ir kituose organuose. Dėl jų stimuliacijos plečiasi bronchai ir pagerėja bronchų praeinamumas, glikogenolizė griaučių raumenyse ir raumenų susitraukimo stiprumo padidėjimas (o didelėmis dozėmis – iki tremoro), glikogenolizė kepenyse ir gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas, gimdos tonuso sumažėjimas, dėl kurio padidėja nėštumas. Širdyje β 2 -adrenerginių receptorių sužadinimas sukelia susitraukimų padažnėjimą ir tachikardiją. Tai labai dažnai pastebima įkvepiant β 2 -agonistus dozuojamų aerozolių pavidalu, siekiant palengvinti astmos priepuolį sergant bronchine astma. Kraujagyslėse esantys β 2 -adrenerginiai receptoriai yra atsakingi už tonuso atpalaidavimą ir kraujospūdžio mažinimą. Kai centrinėje nervų sistemoje stimuliuojami β 2 -adrenerginiai receptoriai, atsiranda sužadinimas ir tremoras.

Beta agonistų klasifikacija

Selektyvūs β1 agonistai

Tai apima dopaminą ir dobutaminą.

Selektyvūs β2 agonistai

Jie skirstomi į 2 grupes:

Daliniai β-adrenerginių receptorių agonistai

Tarpinę vietą tarp beta adrenomimetikų ir beta adrenoblokatorių užima vadinamieji daliniai β adrenerginių receptorių agonistai (vidinio simpatomimetinio aktyvumo beta adrenoblokatoriai), kurių tikroji aktyvumo reikšmė yra nuo 1 (agonisto aktyvumas) iki 0 (antagonisto aktyvumas). . Jie turi silpną stimuliuojantį poveikį β-adrenerginiams receptoriams, daug kartų silpniau nei įprasti agonistai. Jie skiriami sergant išemine širdies liga ar aritmija kartu su obstrukcinėmis plaučių ligomis, kadangi daliniai β-adrenerginių receptorių agonistai turi mažiau galimybių sukelti bronchų spazmą.

Neselektyvūs β adrenoblokatoriai, turintys būdingą simpatomimetinį poveikį, yra oksprenololis, pindololis ir alprenololis.

Kardioselektyvūs β1 blokatoriai yra talinololis, acebutololis ir celiprololis.

Beta agonistų naudojimas medicinoje

Neselektyvūs β1-, β2-agonistai izoprenalinas ir orciprenalinas trumpą laiką naudojami siekiant pagerinti atrioventrikulinį laidumą ir padidinti ritmą sergant bradikardija.

β1-agonistai: dopaminas ir dobutaminas turi teigiamą inotropinį poveikį. Jie vartojami ribotai ir trumpam skiriami esant ūminiam širdies nepakankamumui, susijusiam su miokardo infarktu, miokarditu. Kartais jie vartojami lėtinio širdies nepakankamumo paūmėjimui su dekompensuota širdies liga ir vainikinių arterijų liga. Ilgalaikis šios grupės vaistų vartojimas padidina mirtingumą.

Trumpai veikiantys β2 agonistai, tokie kaip fenoterolis, salbutamolis ir terbutalinas, yra naudojami dozuotų aerozolių pavidalu, siekiant palengvinti astmos priepuolį sergant bronchine astma, lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) ir kitais bronchų obstrukciniais sindromais. Intraveninis fenoterolis ir terbutalinas yra naudojami siekiant sumažinti gimdymo aktyvumą ir persileidimo grėsmę.

Ilgai veikiantys β2 agonistai Salmeterolis vartojamas profilaktikai, o formoterolis – tiek profilaktikai, tiek bronchų spazmui palengvinti sergant bronchine astma ir LOPL dozuojamų aerozolių pavidalu. Astmai ir LOPL gydyti jie dažnai derinami tame pačiame aerozolyje su inhaliuojamaisiais gliukokortikosteroidais.

Beta agonistų šalutinis poveikis

Vartojant inhaliuojamuosius beta agonistus, dažniausiai pasireiškia tachikardija ir tremoras. Kartais - hiperglikemija, centrinės nervų sistemos sužadinimas, kraujospūdžio sumažėjimas. Vartojant parenteraliniu būdu, visi šie reiškiniai yra ryškesni.

Perdozavimas

Jam būdingas kraujospūdžio sumažėjimas, aritmija, išstūmimo frakcijos sumažėjimas, sumišimas ir kt.

Gydymas – beta adrenoblokatorių, antiaritminių vaistų vartojimas ir kt.

β2-adrenerginių agonistų vartojimas sveikiems žmonėms laikinai padidina atsparumą fiziniam aktyvumui, nes jie „išlaiko“ bronchus išsiplėtusioje būsenoje ir prisideda prie ankstyvo „antrojo vėjo atsivėrimo“. Tai dažnai naudojo profesionalūs sportininkai, ypač dviratininkai. Reikėtų pažymėti, kad trumpuoju laikotarpiu β2 agonistai padidina fizinio krūvio toleranciją. Tačiau nekontroliuojamas jų vartojimas, kaip ir bet koks dopingas, gali padaryti nepataisomą žalą sveikatai. Nuo β2-adrenomimetikų išsivysto priklausomybė (norint „išlaikyti“ bronchus, reikia nuolat didinti dozę). Dozės didinimas sukelia aritmijas ir širdies sustojimo riziką.

Pastabos

Nuorodos

Raskite ir išnašų pavidalu pateikite nuorodas į autoritetingus šaltinius, patvirtinančius tai, kas parašyta.
Pridėkite iliustracijas.

Wikimedia fondas. 2010 m.

Pažiūrėkite, kas yra „beta-agonistai“ kituose žodynuose:

Beta adrenerginiai stimuliatoriai – Beta adrenomimetikai (sin. beta adrenostimuliatoriai, beta agonistai, β adrenostimuliatoriai, β agonistai). Biologinės ar sintetinės medžiagos, sukeliančios β adrenerginių receptorių stimuliavimą ir turinčios reikšmingą poveikį pagrindinėms funkcijoms ... Wikipedia

Beta agonistai – Beta adrenomimetikai (sin. beta agonistai, beta agonistai, β adrenostimuliatoriai, β agonistai). Biologinės ar sintetinės medžiagos, sukeliančios β adrenerginių receptorių stimuliavimą ir turinčios reikšmingą poveikį pagrindinėms funkcijoms ... Wikipedia

Beta adrenoblokatoriai – beta adrenoblokatoriai yra farmakologinių vaistų grupė, kurią patekus į žmogaus organizmą, blokuojami beta adrenerginiai receptoriai. Jie sąlyginai suskirstyti į dvi grupes, pirmoje yra β1 blokatoriai ... ... Vikipedija

Beta-2 adrenerginiai receptoriai – β2 adrenerginiai receptoriai yra vienas iš adrenerginių receptorių potipių. Šie receptoriai yra jautrūs daugiausia epinefrinui, norepinefrinas juos mažai veikia, nes šie receptoriai turi mažą afinitetą. Turinys 1 Lokalizacija 2 Pagrindinis palaikymas ... Vikipedija

Betaadrenomimetikai – Beta adrenomimetikai (sin. beta agonistai, beta agonistai, β adrenostimuliatoriai, β agonistai). Biologinės ar sintetinės medžiagos, sukeliančios β adrenerginių receptorių stimuliavimą ir turinčios reikšmingą poveikį pagrindinėms funkcijoms ... Wikipedia

Adrenoreceptoriai – Adrenoreceptoriai yra adrenerginių medžiagų receptoriai. Visi adrenerginiai receptoriai yra GPCR. Jie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną. Yra kelios receptorių grupės, kurios skiriasi tarpininkaujančiu poveikiu, lokalizacija, taip pat ... ... Vikipedija

Farmakologinis indeksas – farmakologinis indeksas yra vaistų grupių indeksas pagal jų veikimą ir (arba) paskirtį. Šiuo metu taip pat plačiai naudojama tarptautinė anatomija ... Vikipedija

Pharm. indeksas - Farmakologinis indeksas → Vegetotropinės medžiagos → Adrenolitinės medžiagos → Alfa ir beta blokatoriai → Alfa blokatoriai → Beta blokatoriai ... Wikipedia

Ipratropio bromidas + Fenoterolis - (Ipratropio bromidas + Fenoterolis) Sudėtis fenoterolis β2 adrenomimetikas ipratropio bromidas anticholinerginis Klasifikacija ... Wikipedia

Mes naudojame slapukus, kad suteiktume jums geriausią patirtį mūsų svetainėje. Toliau naudodamiesi šia svetaine sutinkate su tuo. Gerai

1. Beta-2 adrenomimetikai

1.1 Trumpo veikimo beta-2 adrenomimetikai:

Salbutamolis 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Lengvas kvėpavimas, Ventolin ūkas P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol/011.901.9.9. (Brikanilas 00427/26.01.93) Heksoprenalinas (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Ilgo veikimo beta-2 agonistai:

Klenbuterolis (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterolis (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Salmeterolis (Serevent 006227/28.06.95) Salmeterolis (Serevent 006227/28.06.95) 94/294/9)

2. Metilksantinai

2.1 Aminofilinas (Eufilinas 72/631/8. 72/334/32; Aminofilinas 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

teofilinas

Ipratropio bromidas (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Kombinuoti vaistai:

beta-2 adrenomimetikas + ipratropiumo bromidas

fenoterolis + ipratropumo bromidas (Berodual 01104/04.05.95)

beta-2 adrenomimetikas + kromoglicino rūgštis

fenoterolis + kromoglicino rūgštis (Ditek 008030/25.02.97) salbutamolis + kromoglicino rūgštis (Intal plus 006261/11.07.95)

1. Beta-2 adrenomimetikas

1.1. Trumpo veikimo beta-2 agonistas

Salbutamolis

(Ventolin, Ventolin ūkas, Vetodiski, Ventolin Lengvas kvėpavimas, Salbenas) Farmakologinis veikimas

Salbutamolis yra selektyvus bronchuose, miometriume ir kraujagyslėse lokalizuotų beta-2-adrenerginių receptorių agonistas, gydomosiomis dozėmis, veikdamas bronchų lygiųjų raumenų beta-2-adrenerginius receptorius, turi ryškų bronchus plečiantį poveikį ir mažai neveikia beta-1-adrenerginių receptorių.miokardas

Įkvėpus, jis absorbuojamas plaučių audiniuose, plaučiuose nemetabolizuojamas, patenka į kraują. Vaistas metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu, o po to išsiskiria daugiausia su šlapimu nepakitusio pavidalo arba fenolio sulfato pavidalu.

Bronchus plečiantis poveikis pasireiškia po 4-5 minučių, maksimalus poveikis yra 40-60 minučių, pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 valandos, veikimo trukmė - 4-5 valandos. Sudėtis ir išleidimo forma

Salbutamolio preparatai yra įvairių formų ir su įvairiais kvėpavimo takų įvedimo įtaisais.

Dozuojamas aerozolinis inhaliatorius Ventolin Vienoje dozėje yra 100 mcg salbutamolio (salbutamolio sulfato pavidalu).

Matuojamos dozės inhaliatorius Ventolin Easy Breathing aktyvuojamas kvėpuojant, kuris palengvina įkvėpimą, nereikalauja sinchronizavimo yra 100 mcg salbutamolio (salbutamolio sulfato) vienoje dozėje

Ventolino ūkas(plastikinės ampulės) po 2,5 ml, kuriose yra 2,5 mg salbutamolio druskos tirpale (salbutamolio sulfato pavidalu), skirtas įkvėpti per purkštuvą. Vaisto sudėtyje nėra konservantų ir dažiklių

Ventodisk - milteliai inhaliacijoms, 200 mcg salbutamolio sulfato 1 dozėje, komplekte su diskiniu inhaliatoriumi "Ventolin-Diskhaler"

Salbenas- sausi inhaliaciniai milteliai, 200 mcg, vartojami naudojant individualų ciklohaliatorių

Dozavimo režimas

Dozuojamas aerozolis Ventolin, Ventolin Easy kvėpavimo, milteliai Ventodisk, Salben tepami po 100-200 mcg (1 arba 2 inhaliacijos), 3-4 kartus per dieną.

Ventolin ūkas turi būti naudojamas prižiūrint specialistams, naudojantiems specialų inhaliatorių (purkštuvą). Ventolin ūkas skirtas naudoti neskiestas tik įkvėpus 2)

Šalutiniai poveikiai

Salbutamolis gali sukelti nedidelį skeleto raumenų tremorą, kuris dažniausiai būna ryškiausias rankose, kartais sužadinimą ir padidėjusį motorinį aktyvumą. Kai kuriais atvejais 16 pacientų skauda galvą, išsiplėtė periferinės kraujagyslės ir nežymiai padažnėja kompensacinis širdies susitraukimų dažnis. Pacientams, kuriems yra polinkis į aritmijų išsivystymą, galimi širdies ritmo sutrikimai Įkvepiami vaistai gali sudirginti burnos ertmės ir ryklės gleivinę.

- Didelių salbutamolio, taip pat kitų beta-2 agonistų, dozių vartojimas gali sukelti hipokalemiją, todėl, įtarus perdozavimą, reikia stebėti kalio kiekį kraujo serume.

Kaip ir kiti beta adrenoreceptorių agonistai, salbutamolis gali sukelti grįžtamus medžiagų apykaitos pokyčius, pvz., padidinti gliukozės kiekį kraujyje.. Sergantiesiems cukriniu diabetu gali išsivystyti dekompensacija, o kai kuriais atvejais – ketoacidozė.

Fenoterolio hidrobromidas (Berotek) Farmakologinis poveikis

Fenoterolis yra trumpai veikiantis beta-2 agonistas Didelis bronchus plečiantis poveikis yra susijęs su selektyvumu beta-2-adrenerginiams receptoriams, taip pat adenilato ciklazės aktyvavimu, besikaupiantis cAMP atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis; sukelia putliųjų ląstelių membranų ir bazofilų stabilizavimą (mažina biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimą), gerina mukociliarinį klirensą; turi tokolitinį poveikį Sudėtis ir išleidimo forma

Berotek N dozuojamas inhaliatorius (su propelenu be CFC) 1 dozėje 100 mcg fenoterolio hidrobromido

Berotek tirpalas, skirtas gydyti purkštuvu- 1 ml tirpalo yra 1,0 mg fenoterolio hidrobromido

Dozavimo režimas

a) ūminis bronchinės astmos priepuolis

Daugeliu atvejų simptomams palengvinti pakanka vienos inhaliacijos dozės, tačiau jei kvėpavimas nepalengvėja per 5 minutes, įkvėpimą galite pakartoti.

Jei po dviejų įkvėpimų poveikio nėra, o reikia papildomų inhaliacijų, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos į artimiausią ligoninę.

b) fizinio krūvio astmos prevencija

1-2 inhaliacinės dozės vienu metu, iki 8 dozių per dieną

c) Bronchinė astma ir kitos būklės, kurias lydi grįžtamas kvėpavimo takų susiaurėjimas

1-2 inhaliacijos vienai dozei, jei reikia pakartotinai įkvėpti, tada ne daugiau kaip 8 inhaliacijos per dieną

Berotek N dozuojamas aerozolis vaikams turi būti skiriamas tik gydytojo rekomendacija ir prižiūrint suaugusiems.

Inhaliacinis tirpalas skiriamas per purkštuvą griežtai prižiūrint gydytojui (Berotek dozės purkštuvui pateiktos 2 priede)

Šalutinis poveikis

Perdozavus, gali atsirasti kraujo tekėjimo pojūtis į veidą, pirštų tremoras, pykinimas, nerimas, širdies plakimas, galvos svaigimas, padidėjęs sistolinis kraujospūdis, sumažėjęs diastolinis kraujospūdis, susijaudinimas ir galbūt ekstrasistolės.

Terbutalinas (Brikanilis) Farmakologinis poveikis

Terbutalinas yra trumpo veikimo selektyvus beta-2 agonistas. Bronchus plečiantis poveikis atsiranda dėl beta-2-adrenerginių receptorių stimuliavimo;

lygiųjų raumenų ląstelių tonuso sumažėjimas ir bronchų raumenų išsiplėtimas.

Sudėtis ir išleidimo forma Dozavimo aerozolinis inhaliatorius Brikanil - 1 dozėje 250 mcg terbutalino sulfato Bricanil tabletės- 1 tabletėje yra: terbutalino sulfatas - 2,5 mg

Dozavimo režimas

Įkvėpimas dozuotu inhaliatoriumi, 1-2 įkvėpimai (0,25) kas 6 valandas. Dozė geriamajam 2,5 mg 3-4 kartus per dieną.

Heksoprenalinas (Ipradol) Farmakologinis poveikis

Ipradol yra trumpai veikiantis selektyvus beta-2 agonistas – katecholaminas, sudarytas iš dviejų norepinefrino molekulių, sujungtų heksametileno tilteliu. Visoms šioms molekulėms būdingas selektyvus beta-2 receptorių afinitetas.

Sudėtis ir išleidimo forma:

Dozuojamas aerozolinis inhaliatorius Ipradol- 1 dozė 200 mcg heksoprenalino sulfato

Tabletės- 1 tb - 500 mcg heksoprenalino sulfato.

Dozavimo režimas

Ipradol inhaliacija skiriama vyresniems nei 3 metų vaikams 1 įkvėpimu, ne trumpesniu kaip 30 minučių intervalu.

Ipradol tabletės yra skiriamos vaikams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo astma, kuriems pasireiškia lengvi dusulio priepuoliai.

3-6 mėnesiai 0,125 mg (1/4 tb) 1-2 kartus per dieną

7-12 mėnesių 0,125 mg (1/4 tb) 1 kartą per dieną

1-3 metai 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 kartus per dieną

4-6 metų 0,25 mg(1/2 tb) 1-3 kartus per dieną

7-10 metų 0,5 mg (1 tb) 1 kartą per dieną Šalutinis poveikis

Tarp šalutinių poveikių mažiems vaikams retai būna padidėjęs jaudrumas, dirglumas, miego sutrikimas ir miego ritmo pasikeitimas.

1.2. Ilgo veikimo beta-2 agonistai

Salmeterolis (Serevent, Salmeter) Farmakologinis poveikis

Pailginto veikimo selektyvus beta-2-adrenerginių receptorių agonistas. Veiksmas prasideda po 5-10 minučių po įkvėpimo su ilgalaikiu bronchų išsiplėtimu iki 12 valandų. Salmeterolis greitai hidroksilinamas kepenyse, didžioji suvartotos dozės dalis pašalinama per 72 valandas.

Išleidimo forma

Serevent Rotadisk- apvalių lizdinių plokštelių (rotadiskių), pagamintų iš folijos, su 4 ląstelėmis su milteliais, išdėstytais aplink perimetrą. Vienoje ląstelėje yra 50 mcg salmeterolio ksinafoato ir laktozės kaip užpildo. Serevent Rotadisk naudojamas su specialiu inhaliacijos aparatu – „Serevent Diskhaler“. Visa vaisto dozė patenka į kvėpavimo takus net esant labai mažam įkvėpimo greičiui.

Dozuojamas aerozolinis inhaliatorius Serevent vienoje dozėje yra 25 mikrogramai salmeterolio ksinafoato.

Dozavimo režimas

Vaikams nuo 3 metų jis skiriamas po 25-50 mcg (1-2 įkvėpimai) 2 kartus per dieną.

Reguliarus (2 kartus per dieną) Serevent vartoti rekomenduojama tais atvejais, kai pacientui reikia daugiau nei 1 kartą per dieną arba kartu su inhaliuojamaisiais kortikosteroidais vartoti trumpo veikimo inhaliuojamąjį bronchų spazmolitinį vaistą. Šalutinis poveikis

Galbūt paradoksinio bronchų spazmo, galvos skausmo, tachikardijos, tremoro išsivystymas;

galima hipokalemija.

Pailginto veikimo salbutamolis (Volmaks, Saltos) Farmakologinis poveikis

Ilgalaikį beta-2 adrenerginio agonisto veikimą lemia osmosiškai kontroliuojamas vaistinio preparato laipsniško išsiskyrimo iš tabletės šerdies per 9-12 valandų mechanizmas.

Išleidimo forma

Volmax- 4 mg ir 8 mg salbutamolio sulfato tabletės.

Saltos- 7,23 mg salbutamolio sulfato tabletės.

Dozavimo režimas

3-12 metų vaikai: 4 mg 2 kartus per dieną Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant vandeniu, nekramtant ir nekramtant. Vyresniems nei 12 metų – prireikus dozę galima padidinti iki 8 mg 2 kartus per parą.

Formoterolis (Foradil, 0xis) Farmakologinis poveikis

Selektyvus beta-2 agonistas. Bronchų spazmolitinis poveikis įkvėpus prasideda po 1-3 minučių, gydomasis poveikis išlieka 12 valandų. Veiklioji medžiaga ir jos metabolitai visiškai pašalinami iš organizmo. Geriamojo ir inhaliuojamo formoterolio farmakokinetinės savybės iš esmės yra panašios.

Sudėtis ir išleidimo forma- 1 dozėje yra: formoterolio fumaratas - 4,5-9 mcg. Foradilas - milteliai inhaliacijoms kapsulėse - 1 kapsulėje yra: formoterolio fumaratas - 12 mcg

Dozavimo režimas 5 metų ir vyresniems vaikams skiriama 1-2 kartus per dieną.

Klenbuterolis (Spiropent) Farmakologinis poveikis

Spiropentas selektyvus beta-2 agonistas. Jis turi ilgą biologinį pusinės eliminacijos periodą ir greitai bei visiškai absorbuojamas, kai vartojamas per burną. Poveikis pasireiškia išgėrus per 10-12 valandų.

Sudėtis ir išleidimo forma

Tabletėse – 1 TB yra 0,02 mg klenbuterolio hidrochlorido

Sirupas - 5 ml 0,005 mg klenbuterolio hidrochlorido

Dozavimo režimas

Tabletės skiriamos vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems po 1 TB (0,02 mg 2 kartus per parą. Ilgalaikio gydymo metu dozę galima sumažinti iki 0,02 mg per parą).

Vaikams iki 12 metų spiropento dozė yra 0,0012 mg/kg kūno svorio.

Spiropentas sirupe skiriamas vaikams:

6-12 metų 15 ml (0,015 mg) 2 kartus per dieną.

4-6 metai 10 ml (0,01 mg) 2 kartus per dieną.

2-4 metai 5 ml (0,005 mg) 3 kartus per dieną.

iki 2 metų 5 ml (0,005 mg) 2 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis

Spiropentas gali sukelti pirštų tremorą, retai sužadinimą, tachikardiją, ekstrasistoles.

2.Metilksantinai

2.1 Eufilinas, aminofilinas Farmakologinis poveikis

Metilksantinai turi ryškų bronchus plečiantį poveikį, gerina diafragmos susitraukimą, didina mukociliarinį klirensą, mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, turi teigiamą inotropinį ir vidutinį diuretikų poveikį. Teofilinai slopina alergijos mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, stimuliuoja centrinę nervų sistemą, kvėpavimo centrą, didina adrenalino išsiskyrimą iš antinksčių. Vaistų veikimas atsiranda dėl fosfodiesterazės slopinimo ir dėl to padidėjusio ciklinio adenozino monofosfato kaupimosi audiniuose. Klinikinis poveikis priklauso nuo vaisto koncentracijos kraujo serume. Išgertas teofilinas greitai ir visiškai absorbuojamas, tačiau biologinis prieinamumas priklauso nuo vaisto dozavimo formos. Pagrindinis teofilino pašalinimo būdas yra jo biotransformacija kepenyse, 10% nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu.

Išleidimo forma

Eufilino tirpalas- intraveniniam vartojimui - 10 ml 2,4% ampulėje

Eufillin tabletės– 1 tabletėje yra – 150 mg

Dozavimo režimas

Įsotinamoji dozė švirkščiant į veną yra 4,5-5 mg/kg per 20-30 minučių. Vėliau aminofilinas gali būti skiriamas nuolatine infuzija po 0,6–0,8 mg / kg per valandą arba dalimis atitinkamomis dozėmis kas 4–5 valandas, kontroliuojant teofilino koncentraciją kraujyje.

Vidutinė paros dozė yra 7-10 mg/kg. Šalutinis poveikis

Nerimas, miego sutrikimas, galvos skausmas, tremoras, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, širdies plakimas, ritmo sutrikimas.

2.2 Ilgai veikiantis teofilinas

Teofilino atpalaidavimas iš pailginto atpalaidavimo dozavimo formų vyksta taip, kad koncentracija išlaikoma terapinėse ribose (8-15 mg / l) beveik visas dienas, maksimaliai sklandžiai naktį ir anksti ryte.

Išleidimo forma Teopak- tabletės - 1 tabletė - 100, 200, 300 mg bevandenio teofilino Retafil- tabletės -1 tabletė - 200, 300 mg bevandenio teofilino Teotardas- kapsulės - 1 kapsulė - 200, 350, 500 mg bevandenio teofilino Euphylong- kapsulės - 1 kapsulė - 250, 375 mg bevandenio teofilino. Ventax- kapsulės po 100, 200, 300 mg bevandenio teofilino bevandenio teofilino Sporofilino retard- 100, 250 mg bevandenio teofilino tabletės

Dozavimo režimas

6-8 metų vaikams paros dozė yra 200-400 mg per 1-2 dozes, 8-12 metų 400-600 mg, vyresniems nei 12 metų 600-800 mg

Šalutinis poveikis

Palpitacijos, aritmijos, neramumas, susijaudinimas, tremoras, miego sutrikimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas

3. M-cholinerginių receptorių blokatoriai

Ipratropio bromidas (ATROVENT) Farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga yra ipratropiumo bromidas, konkurencinis neuromediatoriaus acetilcholino antagonistas Atrovent blokuoja tracheobronchinio medžio lygiųjų raumenų receptorius ir slopina refleksinį bronchų susiaurėjimą, apsaugo nuo acetilcholino sukeltos jautrių klajoklių nervo skaidulų stimuliacijos, kai yra veikiamas įvairių veiksnių Atrovent. turi ir profilaktinį, ir bronchus plečiantį poveikį, mažina bronchų liaukų sekreciją

Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 25-50 minučių po įkvėpimo, maksimalus pasiekia 1 valandos pabaigoje ir trunka 6-8 valandas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Matuojamas aerozolinis inhaliatorius, 1 dozė – 20 mikrogramų ipratropio bromido

Inhaliacinis tirpalas 1 ml (20 lašų)- 250 mikrogramų ipratropio bromido Dozavimo režimas

Aerozolio dozavimas- 1-2 inhaliacijos 3-4 kartus per dieną

Inhaliacinis tirpalas per purkštuvą (2 priedas) Šalutinis poveikis

Sisteminis poveikis nežinomas, kai kuriais atvejais gali pasireikšti burnos džiūvimas, patekus į akis, nežymūs grįžtami akomodacijos sutrikimai.

4. Kombinuoti vaistai

Beta-2 adrenomimetikas + ipratropio bromidas (BERODUAL) Farmakologinis poveikis

Berodual yra kombinuotas bronchus plečiantis vaistas, kurį sudaro fenoterolis (beta-2-agonistas) ir ipratropiumo bromidas, M-cholinerginių receptorių blokatorius. Ipratropio bromidas blokuoja cholinerginius receptorius, beta-2 agonistas skatina lygiųjų raumenų ląstelių beta receptorius ir greitą bronchų išsiplėtimą. Skirtingų veikimo mechanizmų medžiagų derinys sustiprina bronchus plečiantį poveikį ir padidina jo trukmę. Sudėtis ir išleidimo forma

Dozuojamas aerozolinis inhaliatorius Berodual- 1 dozėje yra 50 mikrogramų fenoterolio ir 20 mikrogramų ipratropio bromido

Inhaliacinis tirpalas Berodual– 20 ml buteliuke, skirta gydyti purkštuvu. 1 ml (20 lašų) yra 500 mcg fenoterolio ir 250 mcg ipratropio bromido Dozavimo režimas

Dozuojamas aerozolis Berodual skiriamas vyresniems nei 3 metų vaikams, 1-2 dozės 3 kartus per dieną (iki 8 dozių per dieną).

Berodual tirpalas purkštuvui (2 priedas)

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis yra nereikšmingas Santykinio ar absoliutaus perdozavimo atveju galimas pirštų drebulys, širdies plakimas, susijęs su fenoterolio buvimu preparate Kai kuriais atvejais burnos džiūvimas, lengvi ir grįžtami akomodacijos sutrikimai, susiję su ipratropiumo bromido buvimu Paruošimas

Beta-2 adrenomimetikas + kromoglicino rūgštis (Ditek) Farmakologinis poveikis

Kombinuotas vaistas su bronchus plečiančiu ir antialerginiu poveikiu. Užkerta kelią ir pašalina bronchų spazmą, gerina blakstienų epitelio funkciją, užkertant kelią putliųjų ląstelių degranuliacijai ir biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimui iš jų.

Sudėtis ir išleidimo forma

Dozuojamas inhaliatorius – 1 inhaliacinėje dozėje yra fenoterolio hidrobromido – 50 mcg ir dinatrio kromoglikato – 1 mg

Dozavimo režimas 4-6 metų vaikai: 1 dozė 4 kartus per dieną. Vaikams nuo 6 metų – 2 inhaliacinės dozės 4 kartus per dieną

Šalutinis poveikis Galimas pirštų drebulys, širdies plakimas, neramumas

Beta-2 adrenomimetikas + kromoglicino rūgštis (Intal plus) Farmakologinis poveikis

Natrio kromoglikatas apsaugo nuo bronchų spazmo, užkertant kelią putliųjų ląstelių degranuliacijai ir biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimui iš jų. Salbutamolis yra beta adrenerginis agonistas, daugiausia veikiantis beta-2 receptorius, turi bronchus plečiantį poveikį.

Sudėtis ir išleidimo forma

Dozuojamas aerozolinis inhaliatorius - 1 dozėje yra natrio kromoglikato - 1 mg, salbutamolio - 100 mi- Dozavimo režimas

Vaikams nuo 6 metų 1-2 inhaliacijos 4 kartus per dieną. Sunkesniais atvejais arba kontaktuojant su alergenu, dozę galima padidinti iki 6-8 inhaliacijų per dieną.

Šalutinis poveikis

Galimas gerklės skausmas, kosulys, bronchų spazmas, galvos skausmas, trumpalaikiai raumenų mėšlungiai, itin retai angioneurozinė edema, arterinė hipotenzija, kolapsas.

(Aplankyta 263 kartus, 1 apsilankymai šiandien)

Priklausomai nuo afiniteto adrenerginiams receptoriams laipsnio, adrenomimetikai skirstomi į: α-, β-agonistus (adrenalino hidrochloridą (β1, β2, α1, α2), norepinefrino hidrotartratą (α1, α2, β1) α-adrenerginius (α-adrenerginius) α1), oksimetazolinas (α1), guanfacinas (α2), metildopa (α2), klonidinas (α2), tetrizolinas (α1, α2), ksilometazolinas (α1, α2), nafazolinas (α1, α2)), salbutamolis (β2). (β2), fenoterolis (β2), klenbuterolis (β2), orciprenalinas (β2), dobutaminas (β1)). terapinės dozės stimuliuoja dopaminerginius receptorius, didelėmis dozėmis - β-adrenerginius receptorius, didelėmis dozėmis - ant β- ir α-adrenerginiai receptoriai.

Adrenomimetiniai vaistai sužadina α1-, α2-, β1-, β2-adrenerginius receptorius. Simpatomimetikai turi netiesioginį farmakologinį poveikį, stiprina norepinefrino išsiskyrimą iš adrenerginių nervų galūnių arba slopina jų reabsorbciją. Farmakologinis β- ir α-adrenerginių agonistų poveikis pasireiškia beveik visų kraujagyslių susiaurėjimu, miokardo susitraukimo padažnėjimu, širdies susitraukimų dažnio padidėjimu, laidumo pagerėjimu ir miokardo automatizmo padidėjimu bei širdies raumens išsiplėtimu. bronchai. Adrenerginių receptorių aktyvinimas padidina intracelulinio kalcio ir cAMP koncentraciją. α1-adrenomimetikai, reaguodami su kraujagyslių sienelės postsinapsiniais adrenoreceptoriais, sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą, vazokonstrikciją ir kraujospūdžio padidėjimą. Kitas α1 agonistų poveikis – mažina nosies gleivinės sekreciją. Centrinio veikimo α2 agonistai (klonidinas, guanfacinas, metildopa), prasiskverbiantys per kraujo ir smegenų barjerą, stimuliuoja smegenų vazomotorinio centro presinapsinius adrenoreceptorius, mažina mediatoriaus išsiskyrimą į sinapsinį plyšį ir mažina simpatinių impulsų srautą. iš centrinės nervų sistemos, dėl ko sumažėja kraujospūdis. Sužadinant β-adrenerginius receptorius, aktyvuojama membranos adenilato ciklazė ir padidėja kalcio kiekis ląstelės viduje. Neselektyvūs β-agonistai padidina širdies plakimų dažnį ir stiprumą, tuo pačiu metu atsipalaiduoja bronchų ir kraujagyslių lygiieji raumenys bei padidėja sistolinis kraujospūdis, vidutinis ir diastolinis, atvirkščiai, mažėja. Adrenomimetiniai vaistai iš selektyvių β2 agonistų grupės turi vyraujantį poveikį lygiiesiems bronchų raumenims, todėl plačiai vartojami sergant bronchine astma ir obstrukcinėmis plaučių ligomis. Selektyvūs β1-adrenerginiai agonistai turi didesnį poveikį miokardui, sukelia teigiamą inotropinį, batmotropinį, chronotropinį poveikį ir ne taip reikšmingai mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (OPVR). Adrenomimetiniai vaistai iš α1 agonistų grupės, kaip periferiniai vazokonstriktoriai, plačiai naudojami esant šokui, kolapsui, rinitui, konjunktyvitui. α2-agonistai kaip antihipertenziniai vaistai naudojami arterinei hipertenzijai gydyti.

Adrenomimetiniai vaistai iš β1-adrenerginių agonistų grupės dėl savo kardiostimuliuojančio poveikio yra naudojami reanimacijos ir intensyviosios terapijos srityse, ypač:

kardiogeninis šokas
asistolija (širdies sustojimas)
apsinuodijimas širdies glikozidais
bradiaritmijos

Kaip tokolitikai ir bronchus plečiantys vaistai, β2-agonistai plačiai naudojami sergant lėtiniu obstrukciniu bronchitu, bronchine astma ir priešlaikinio gimdymo rizika.

Simpatomimetikų grupės adrenomimetikai plačiai skiriami esant dilgėlinei, bronchinei astmai, rinitui, seruminei ligai, narkolepsijai, hipotenzijai, apsinuodijimui narkotiniais ir migdomaisiais vaistais, enurezei, diagnostiniais tikslais vyzdžiui išplėsti. Adrenomimetiniai vaistai gali išprovokuoti arterinės hipertenzijos vystymąsi, sukelti galvos svaigimą, galvos skausmą, audinių išemiją dėl periferinių ar visceralinių kraujagyslių susiaurėjimo. β-agonistų vartojimas gali pabloginti bendrą pacientų, sergančių krūtinės angina, tirotoksikoze ir cukriniu diabetu, būklę. Paskyrus β2 agonistus, gali susidaryti kliniškai ryški hipokalemija. Daugelis adrenomimetikų (salbutamolis) gerai prasiskverbia pro transplacentinį barjerą ir gali sukelti tachikardiją bei antrinę vaisiaus hipoglikemiją dėl hipoglikemijos nėščioms moterims.

Neselektyvūs β-agonistai gali prisidėti prie nerimo, aritmijų, nemigos ir susijaudinimo išsivystymo. Taip pat galimas burnos džiūvimas, drebulys, šlapimo susilaikymas.

α-, β-agonistai turi kontraindikacijų nėštumo ir hipertenzijos metu. Adrenomimetiniai vaistai iš selektyvių β2 adrenerginių agonistų grupės turi kontraindikacijų miokarditui, padidėjusiam jautrumui ir alergijoms, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui, kartu vartojant neselektyvius β agonistus.

Gera žinoti

© VetConsult+, 2015. Visos teisės saugomos. Leidžiama naudoti bet kokią svetainėje paskelbtą medžiagą, jei pateikiama nuoroda į šaltinį. Kopijuodami ar iš dalies naudodami medžiagą iš svetainės puslapių, paantraštėje arba pirmoje straipsnio pastraipoje būtinai įdėkite tiesioginę hipersaitą, atvirą paieškos sistemoms.

Alfa-agonistai – vaistų ir medicinos produktų sąrašas

Farmakologinio veikimo aprašymas

Alfa agonistai – tai grupė vaistų, kurie veikia alfa adrenerginius receptorius – baltymus, esančius visų kūno ląstelių membranų paviršiuje. Šie receptoriai yra jautrūs adrenalino ir medžiagų, panašių į jį struktūra ir funkcija, veikimui. Adrenalinas turi tokį poveikį: sutraukia kraujagysles, didina kraujospūdį, pagreitina širdies ritmą, plečiasi bronchai, susitraukia daugelis raumenų, padidėja gliukozės kiekis kraujyje, sustiprėja kraujotaka per inkstus ir susidaro daugiau šlapimo. Alva-adrenomimetikai šiuos receptorius stimuliuoja panašiai kaip adrenalinas, todėl, priklausomai nuo konkretaus vaisto tipo, jie skirtingai veikia organizmą. Tačiau yra sudėtinga adrenerginių receptorių klasifikacija, kurios poveikis gali labai skirtis, todėl adrenomimetikų poveikis jiems gali būti įvairus. Pavyzdžiui, adrenomimetikams priklausantis Clafilinas sukelia ne kraujagyslių susiaurėjimą, o išsiplėtimą, todėl į šią grupę įeina labai daug vaistų, kurių subtilybes gali suprasti tik specialistas. Taip pat dėl sudėtingų procesų ir šalutinių poveikių, atsirandančių vartojant šiuos sisteminius vaistus, jie naudojami tik intensyviosios terapijos ir reanimacijos srityse. Kitas dalykas – sisteminiai adrenomimetikai, pavyzdžiui, vaistai nuo peršalimo, mažinantys nosies gleivinės paburkimą ir hiperemiją, gerinantys kvėpavimą.

Ieškokite narkotikų

Farmakologinio poveikio vaistai "Alfa adrenomimetikai"

Vizin Classic (akių lašai)
Vizofrinas (akių lašai)
Galazolinas (nosies gelis)
Galazolinas (nosies lašai)
Irifrinas (akių lašai)
Xymelin (nosies lašai)
Xymelin (nosies purškalas)
Mezaton (injekcinis tirpalas)
Nazivin (nosies lašai)
Nazivin (nosies purškalas)
Nazivin Sensitive (nosies lašai)
Nazivin Sensitive (nosies purškalas)
Nazik (nosies purškalas)
Nazik vaikams (nosies purškalas)
Nazol (nosies purškalas)

Nafazolin-Ferein (nosies lašai)
Naftizinas (medžiaga-milteliai)
Naftizinas (nosies purškalas)
Naftizinas (nosies lašai)
Neosinefrinas-POS (akių lašai)
Nesopinas (nosies purškalas)
Norepinephrine Agetan (koncentratas tirpalui vartoti į veną)
Nosolin (nosies lašai)
Nosolin balzamas (nosies lašai)
Snoop (nosies purškalas)
Tizin Xylo (nosies purškalas)
Tizin Xylo BIO (nosies purškalas)
Fazin (nosies lašai)
Cyclo 3 (grietinėlė)
Cyclo 3 fortas (kapsulė)

Dėmesio! Šiame vaistinių preparatų vadove pateikta informacija skirta medicinos specialistams ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo pagrindas. Vaistų aprašymai pateikiami tik informaciniais tikslais ir nėra skirti gydymo skyrimui be gydytojo dalyvavimo. Yra kontraindikacijų. Pacientams reikia specialisto patarimo!

Jei jus domina kiti alfa agonistai ir preparatai, jų aprašymai ir naudojimo instrukcijos, sinonimai ir analogai, informacija apie sudėtį ir išleidimo formą, vartojimo indikacijas ir šalutinį poveikį, vartojimo būdai, dozės ir kontraindikacijos, pastabos vaistų gydymas vaikams, naujagimiams ir nėščiosioms, vaistų kaina ir atsiliepimai, arba jei turite kitų klausimų ir pasiūlymų – rašykite mums, mes tikrai pasistengsime Jums padėti.

Temos

Hemorojaus gydymas Svarbu!
Makšties diskomforto, sausumo ir niežėjimo problemų sprendimas Svarbu!
Visapusiškas peršalimo gydymas Svarbu!
Nugaros, raumenų, sąnarių gydymas Svarbu!
Visapusiškas inkstų ligų gydymas Svarbu!

Kitos paslaugos:

Esame socialiniuose tinkluose:

Mūsų partneriai:

Alfa-agonistai: aprašymai ir naudojimo instrukcijos EUROLAB portale.

Registruotas prekės ženklas ir prekės ženklas EUROLAB™. Visos teisės saugomos.

Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Skiriamos įvairios adrenomimetikų grupės: alfa ir beta agonistai, mišraus veikimo vaistai, selektyvūs ir neselektyvūs.

Adrenomimetikų skyrimo indikacijos gali būti:

Ūminis širdies nepakankamumas, šokas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies sustojimas;
Bronchinė astma ir kitos kvėpavimo sistemos ligos, kartu su bronchų spazmu; ūmūs uždegiminiai nosies ir akių gleivinės procesai, glaukoma;
Hipoglikeminė koma;
Vietinės anestezijos skyrimas.

Neselektyvūs adrenomimetikai

Neselektyvaus veikimo adrenomimetikai gali sužadinti tiek alfa, tiek beta receptorius, sukeldami įvairius pokyčius daugelyje organų ir audinių. Tai apima epinefriną ir norepinefriną.

Adrenalinas aktyvuoja visų tipų adrenerginius receptorius, bet pirmiausia laikomas beta agonistu. Pagrindinis jo poveikis:

Odos, gleivinių, pilvo organų kraujagyslių susiaurėjimas ir smegenų, širdies ir raumenų kraujagyslių spindžio padidėjimas;
Padidėjęs miokardo susitraukimas ir širdies susitraukimų dažnis;
Bronchų spindžio išsiplėtimas, bronchų liaukų gleivių susidarymo sumažėjimas, edemos sumažėjimas.

Alfa agonistai

Sumažėjęs kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis;
Normalizuoti širdies ritmą;
Jie turi raminamąjį ir ryškų analgezinį poveikį;
Sumažinti seilių ir ašarų skysčių sekreciją;
Sumažinti vandens sekreciją plonojoje žarnoje.

Beta agonistai

Orciprenalinas (Alupent) skiriamas bronchų obstrukcijai gydyti sergant astma, esant neatidėliotinoms širdies ligoms – bradikardijai, širdies sustojimui, atrioventrikulinei blokadai.

Selektyvus beta1 adrenoreceptorių agonistas yra dobutaminas, vartojamas kardiologijos atveju. Jis skiriamas esant ūminiam ir lėtiniam dekompensuotam širdies nepakankamumui.

Netiesioginio veikimo adrenomimetika

Tarp netiesioginių adrenerginių agonistų naudojami efedrinas, imipraminas, vaistai iš monoaminooksidazės inhibitorių grupės. Pastarieji skiriami kaip antidepresantai.

Turite klausimų? Paklauskite jų mūsų „Vkontakte“.

Pasidalykite savo patirtimi šiuo klausimu Atšaukti atsakymą

Dėmesio. Mūsų svetainė skirta tik informaciniams tikslams. Norėdami gauti tikslesnės informacijos, nustatyti savo diagnozę ir kaip ją gydyti, kreipkitės į kliniką ir pasikonsultuokite su gydytoju. Kopijuoti medžiagą svetainėje leidžiama tik įdėjus aktyvią nuorodą į šaltinį. Pirmiausia perskaitykite svetainės sutartį.

Jei tekste radote klaidą, pažymėkite ją ir paspauskite Shift + Enter arba spustelėkite čia ir mes pasistengsime greitai ištaisyti klaidą.

rubrikas

Prenumeruoti naujienas

Prisiregistruokite gauti mūsų naujienlaiškį

Dėkojame už jūsų pranešimą. Klaidą ištaisysime artimiausiu metu.

Farmakologinė grupė - Beta agonistai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įjungti

apibūdinimas

Preparatai

pirmosios pagalbos rinkinys
Internetinė parduotuvė
Apie įmonę
Kontaktai

Leidėjo kontaktai:
El. paštas:
Adresas: Rusija, Maskva, g. 5 Magistralnaya, 12.

Cituojant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainės www.rlsnet.ru puslapiuose, būtina nuoroda į informacijos šaltinį.

©. RUSIJA ® RLS ® NARKOTIKŲ REGISTRAS

Visos teisės saugomos

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams

Adrenomimetikų sąrašas

Adrenomimetikai yra vaistai, kurie stimuliuoja adrenoreceptorius. Pagal vyraujantį stimuliuojantį poveikį tam tikro tipo adrenerginiams receptoriams, adrenomimetikai gali būti suskirstyti į 3 grupes:

1) daugiausia stimuliuojantys alfa adrenerginius receptorius (alfa adrenerginius agonistus);

2) daugiausia stimuliuojantys beta adrenerginius receptorius (beta adrenerginius agonistus);

3) stimuliuojantys alfa ir beta adrenerginius receptorius (alfa, beta agonistus).

Adrenomimetikų vartojimo indikacijos yra šios.

1) Ūminis kraujagyslių nepakankamumas su sunkia arterine hipotenzija (kolapsas, infekcinė ar toksinė kilmė, šokas, įskaitant traumines, chirurgines intervencijas ir kt.). Tokiais atvejais naudojami norepinefrino, mezatono, efedrino tirpalai. Norepinefrinas ir mezatonas leidžiami į veną, lašinami. Mezatonas ir efedrinas - į raumenis su intervalais tarp injekcijų. Kardiogeninio šoko ir sunkios hipotenzijos atveju a-adrenerginių agonistų vartojimas reikalauja ypatingo atsargumo: jų vartojimas, sukeliantis arteriolių spazmą, dar labiau pablogina audinių aprūpinimą krauju.

2) Širdies sustojimas. Į kairiojo skilvelio ertmę būtina įpilti 0,5 ml 0,1% adrenalino tirpalo, taip pat atlikti širdies masažą ir mechaninę ventiliaciją.

3) Bronchinė astma. Norėdami pašalinti priepuolį, inhaliuojami izadrino, novodrino, euspirano, alupento (orciprenalino sulfato, astmapento), adrenalino, salbutamolio tirpalai arba į raumenis suleidžiamas adrenalinas, efedrinas, taip pat salbutamolis, izadrinas (po liežuviu). Laikotarpiu tarp priepuolių skiriamas efedrinas, teofedrinas ir kt.

4) Uždegiminės nosies gleivinės (rinitas) ir akių ligos (konjunktyvitas). Išoriškai tepami lašų pavidalu (mažinant išskyras ir uždegimą) efedrino, naftizino, mezatono, galazolino ir kt.

5) Vietinė anestezija. Į vietinių anestetikų tirpalus įpilkite 0,1% adrenalino tirpalo arba 1% mezatono tirpalo, kad pailgintumėte jų veikimą.

6) Paprasta atviro kampo glaukoma. Užtepkite 1-2% (kartu su pilokarpinu) adrenalino tirpalu, kad sukeltumėte vazokonstrikcinį efektą, sumažintumėte vandeninio humoro sekreciją, dėl ko mažėja akispūdis.

7) Hipoglikeminė koma. Siekiant sustiprinti glikogenolizę ir padidinti gliukozės kiekį kraujyje, į raumenis arba į veną suleidžiama 1 ml 0,1% adrenalino tirpalo, 1 ml 0,1% adrenalino tirpalo 10 ml 40% gliukozės tirpalo.

Adrenomimetikų šalutinis poveikis:

Staigus kraujagysles sutraukiantis poveikis, dėl kurio gali ištikti hipertenzinė krizė, insultas, ūminis širdies silpnumas ir išsivystyti plaučių edema (būdinga a-agonistams – norepinefrinui, mezatonui ir kt.);

Neurotoksinės komplikacijos – susijaudinimas, nemiga, tremoras, galvos skausmai (būdingi alfa, beta agonistams – efedrinui, adrenalinui; beta agonistams – izadrinui ir kt.);

Aritmogeninis poveikis, sukeliantis įvairias širdies aritmijas (būdingas adrenalinui, efedrinui, izadrinui).

Kontraindikacijos: alfa-agonistams ir alfa-, beta-agonistams - hipertenzija, smegenų ir vainikinių kraujagyslių aterosklerozė, hipertiroidizmas, cukrinis diabetas; beta agonistams - lėtinis širdies nepakankamumas, sunki aterosklerozė.

ALFA ADRENORECEPTORIUS (ALFA ADRENOMETIKAI) STmuliuojantys vaistai

Alfa-agonistų grupei priklauso norepinefrinas, pagrindinis adrenerginių sinapsių tarpininkas, kurį nedideliais kiekiais (10-15%) išskiria antinksčių smegenys. Norepinefrinas turi vyraujantį stimuliuojantį poveikį alfa adrenerginiams receptoriams, nedideliu mastu stimuliuoja beta ir dar mažiau beta 2 adrenerginius receptorius. Širdies ir kraujagyslių sistemai norepinefrino poveikis pasireiškia ryškiu trumpalaikiu kraujospūdžio padidėjimu dėl alfa adrenerginių receptorių sužadinimo induose. Priešingai nei adrenalinas, po spaudimo poveikio nėra hipotenzinės reakcijos dėl silpno noradrenalino poveikio kraujagyslių beta2 adrenerginiams receptoriams. Reaguojant į slėgio padidėjimą, atsiranda refleksinė bradikardija, kurią pašalina atropinas. Refleksinis širdies veikimas per klajoklio nervą neutralizuoja stimuliuojantį norepinefrino poveikį širdžiai, padidėja insulto apimtis, tačiau širdies minutinis tūris praktiškai nekinta arba mažėja. Norepinefrinas veikia kitus organus ir sistemas, pavyzdžiui, vaistus, kurie stimuliuoja simpatinę nervų sistemą. Racionaliausias norepinefrino įvedimo į organizmą būdas yra lašinamas į veną, kuris leidžia patikimai reaguoti į spaudimą. Virškinimo trakte norepinefrinas sunaikinamas, sušvirkštas po oda gali sukelti audinių nekrozę.

NORADRENALINA HIDROTARTRATAS. Norepinefrino hidrotartrato atpalaidavimo forma: 1 ml 0,2% tirpalo ampulės.

Norepinefrino hidrotartrato recepto pavyzdys lotynų kalba:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulė.

S. Į veną lašinti; 1-2 ml praskieskite 500 ml 5% gliukozės tirpalo.

MEZATON - daugiausia veikia a-adrenerginius receptorius. Mezaton sukelia periferinių kraujagyslių susiaurėjimą ir kraujospūdžio padidėjimą, tačiau yra mažiau veiksmingas nei norepinefrinas. Mezaton taip pat gali sukelti refleksinę bradikardiją. Mezaton šiek tiek stimuliuoja centrinę nervų sistemą. Mezaton yra stabilesnis nei norepinefrinas ir yra veiksmingas vartojant per burną, į veną, po oda ir vietiškai. Mezatono vartojimo indikacijos, šalutinis poveikis ir vartojimo kontraindikacijos nurodytos bendrojoje šio skyriaus dalyje. Mezaton išleidimo forma: milteliai; 1 ml 1% tirpalo ampulės. Sąrašas B.

Mezatono recepto lotynų kalba pavyzdys:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sachari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 milteliai 2-3 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulė.

S. Ampulės turinį ištirpinkite 40 ml 40 % gliukozės tirpalo. Suleisti į veną lėtai (ištikus šokui).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulė.

S. Suleisti po oda arba į raumenis 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Akių lašai. 1-2 lašai per dieną į abi akis.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Nosies lašai.

FETANOLIS – savo chemine struktūra artimas mezatonui, nes yra fedilalkilamidų darinys. Palyginti su mezatonu ilgesnį laiką, fetanolis padidina kraujospūdį, kitaip jis turi mezatonui būdingų savybių. Fetanolio išsiskyrimo forma: milteliai; 0,005 g tabletės - 1 ml 1% tirpalo ampulės. Sąrašas B.

Fetanolio recepto pavyzdys lotynų kalba:

Rep.: Skirt. Fetanolis 0,005 N. 20

D.S. 1 tabletė 2 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Fetanolis 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulė. S. 1 ml po oda.

NAFTHIZIN (farmakologiniai analogai: nafazolinas, sanorinas) – vartojamas ūminiam rinitui, sinusitui, alerginiam konjunktyvitui, nosies ertmės ir gerklės ligoms gydyti. Naftizinas turi priešuždegiminį poveikį. Naftizino vazokonstrikcinis poveikis yra ilgesnis nei norepinefrino ir mezatono. Naftizino išleidimo forma: 10 ml buteliukai su 0,05% ir 0,1% tirpalais; 0,1% emulsija.

Naftizino recepto lotynų kalba pavyzdys:

Rp.: Sol. Naftizinas 0,1% 10ml

D.S. 1-2 lašai į nosies ertmę 2-3 kartus per dieną.

GALAZOLINAS – savo veikimu panašus į naftiziną. Galazolinas vartojamas sergant sloga, sinusitu, alerginėmis nosies ertmės ir gerklės ligomis. Galazolino išleidimo forma: buteliai po 10 ml 0,1% tirpalo. Sąrašas B.

Galazolino recepto lotynų kalba pavyzdys:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 lašai į nosies ertmę 1-3 kartus per dieną.

VAISTAI, DAŽNIAUSIAI STmuliuojantys BETA-ADRENORECEPTORIUS (BETA-ADRENOMIMIMETIKA)

ISADRIN (farmakologiniai analogai: izoprenalino hidrochloridas, novodrinas, euspiranas) yra tipiškas beta adrenerginis agonistas, stimuliuojantis beta1 ir beta2 adrenerginius receptorius. Izadrino įtakoje stipriai plečiasi bronchų spindis dėl beta 2 adrenerginių receptorių sužadinimo. Stimuliuodamas širdies beta adrenerginius receptorius, izadrinas sustiprina jo darbą, padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnumą. Isadrinas veikia kraujagyslių beta adrenerginius receptorius, todėl jie plečiasi ir mažina kraujospūdį. Isadrin taip pat yra aktyvus širdies laidumo sistemos atžvilgiu: palengvina atrioventrikulinį (atrioventrikulinį) laidumą, didina širdies automatizmą.Isadrin turi stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai. Isadrinas metabolizmą veikia kaip adrenalinas. Isadrin vartojamas skirtingos etiologijos bronchų spazmams malšinti, taip pat atrioventrikulinei blokadai. Isadrin skiria 0,5–1% tirpalą įkvėpus arba po liežuviu 1/2–1 tabletę, kurioje yra 0,005 g vaisto. Isadrin išleidimo forma: tabletės po 0,005 g; novodrinas - buteliai po 100 ml 1% tirpalo, 25 g aerozolis, 1 ml 0 5% tirpalo ampulės; euspiranas - buteliai po 25 ml 0,5% tirpalo. Sąrašas B.

Izadrin recepto pavyzdys lotynų kalba:

Rep.: Skirt. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tabletė (laikyti burnoje, kol visiškai rezorbuojasi).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml inhaliacijoms.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml inhaliacijoms.

DOBUTAMINAS – selektyviai stimuliuoja širdies beta adrenerginius receptorius, stipriai inotropiškai veikia širdies raumenį, didina vainikinę kraujotaką, gerina kraujotaką. Šalutinis poveikis vartojant dobutaminą: tachikardija, aritmija, padidėjęs kraujospūdis, skausmas širdyje. Dobutaminas draudžiamas esant subaortos stenozei. Dobutamino atpalaidavimo forma: 20 ml buteliukai su 0,25 g vaisto.

Dobutamino recepto lotynų kalba pavyzdys:

Rp.: Dobutaminas 0,25

S. Buteliuko turinį praskieskite ml injekcinio vandens, tada praskieskite izotoniniu natrio chlorido tirpalu. Įšvirkškite 10 mcg/kg kūno svorio per minutę greičiu.

DOBUTREX yra kombinuotas preparatas, kuriame yra 250 mg dobutamino ir 250 mg manitolio (viename buteliuke). Pridėjus kalį sulaikančio diuretiko manitolio, pašalinamas toks šalutinis dobutamino poveikis, kaip padidėjęs kraujospūdis, pagerėja bendra pacientų būklė. Dobutrex vartojamas suaugusiesiems trumpalaikiam miokardo susitraukimo padidėjimui širdies dekompensacijos metu (su organinėmis širdies ligomis, chirurginėmis operacijomis ir kt.). Dobutreksas švirkščiamas į veną, tam tikru greičiu (skaičiuojant pagal specialią formulę kiekvienam pacientui). Šalutinis poveikis ir vartojimo kontraindikacijos yra tokios pat kaip ir dobutamino. Dobutrex išleidimo forma: buteliukai su 0,25 g vaisto (su tirpikliu).

SALBUTAMOLIS (farmakologiniai analogai: ventolinas ir kt.) – stimuliuoja beta2 adrenerginius receptorius, lokalizuotus bronchuose, suteikia ryškų bronchus plečiantį poveikį. Salbutamolis skiriamas per burną ir inhaliuojamas sergant bronchine astma ir kitomis kvėpavimo takų ligomis, kurias lydi spazminė bronchų raumenų būklė. Salbutamolio išleidimo forma: aerozoliniai inhaliatoriai ir tabletės po 0,002 g.

Salbutamolio recepto pavyzdys lotyniškai:

Rep.: Skirt. Salbutamolio sulfatas 0,002 N. 30

D.S. 1 tabletė 2 kartus per dieną sergant bronchine astma.

SALMETIROL (farmakologiniai analogai: serevent) yra ilgai veikiantis beta 2 adrenerginių receptorių stimuliatorius. Salmetirolis turi bronchus plečiantį ir tonizuojantį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Salmetirolas naudojamas bronchų spazmui pašalinti sergant bronchine astma ir kitomis ligomis, turinčiomis bronchospastinio sindromo. Salmetirolas inhaliuojamas aerozolio pavidalu 2 kartus per dieną. Šalutinis salmetirolio poveikis ir kontraindikacijos yra tokie patys kaip ir kitų šios grupės vaistų. Almetirolio išleidimo forma: aerozolių balionėliai su dozatoriumi (120 dozių).

ORCIPRENALINOS SULFATAS (farmakologiniai analogai: alupentas, astmapentas ir kt.) – beta agonistas. Stimuliuodamas bronchų beta2 adrenerginius receptorius, orciprenalino sulfatas turi bronchus plečiantį poveikį. Sunki tachikardija ir kraujospūdžio sumažėjimas nesukelia. Orciprenalino sulfatu gydoma bronchinė astma, emfizema ir kitos ligos, turinčios bronchų spazminį sindromą. Orciprenalino sulfatas taip pat skiriamas esant atrioventrikulinio laidumo sutrikimams. Vaistas švirkščiamas po oda, į raumenis (1-2 ml 0,05% tirpalo), įkvepiamas aerozolio pavidalu (viena 0,75 mg dozė), taip pat geriamas "/ 2 - 1 tabletė 3-4 kartus. diena. Į veną leidžiant orciprenalino sulfatą, gali sumažėti kraujospūdis. Orciprenalino sulfato išsiskyrimo forma: tabletės po 0,02 g; 1 ml ampulės 0,05% tirpalo; 20 ml buteliukai 2% tirpalo aerozoliui (alupent); buteliukai po 20 ml 1,5 % tirpalo aerozoliui (asthmopent). Sąrašas B.

Orciprenalino sulfato recepto lotynų kalba pavyzdys:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml į veną su atrioventrikuline blokada.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20ml

D.S. Įkvėpus: 1-2 įkvėpimai astmos priepuolio metu.

HEKSOPRENALINAS (farmakologiniai analogai: ipradolis, heksoprenalino sulfatas) – lyginant su orciprenalino sulfatu, jis selektyviau ir stipriau veikia bronchų beta 2 adrenerginius receptorius. Heksoprenalinas terapinėmis dozėmis praktiškai nesukelia širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio. Heksoprenalinas skiriamas bronchų spazmui palengvinti ir užkirsti kelią suaugusiems ir vaikams, sergantiems lėtine obstrukcine kvėpavimo takų liga. Vaistas heksoprenalinas inhaliuojamas naudojant aerozolinį balionėlį (1 dozė – 0,2 mg); į veną (2 ml, kuriuose yra 5 mcg heksoprenalino) arba vartojamas per burną (1-2 tabletės 3 kartus per dieną - suaugusiam). Vaikams dozė mažinama atsižvelgiant į amžių. Šios grupės vaistams būdingos heksoprenalino vartojimo kontraindikacijos. Heksoprenalino išleidimo forma: aerozolis su dozatoriumi (93 mg vaisto buteliuke - maždaug 400 dozių); 2 ml ampulės (5 μg vaisto); 0,5 mg tabletės. Sąrašas B.

TRONTOKVINOL HYDROCHLORIDE (farmakologiniai analogai: inolinas) – žr. skyrių „Bronchus plečiantys vaistai“.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakologiniai analogai: berotek, partusisten) – stimuliuoja beta 2 adrenerginius receptorius. Jis turi ryškų bronchus plečiantį poveikį, todėl naudojamas sergant bronchine astma, astminiu bronchitu ir kitomis kvėpavimo takų ligomis, turinčiomis bronchospastinio komponento. Fenoterolio hidrobromidas pasižymi tokolitinėmis savybėmis (stimuliuoja gimdos beta 2-iadreno receptorius), pavadinimu "partusisten" vartojamas gimdos raumenims atpalaiduoti (žr. skyrių "Vaistai nuo gimdos"). Bronchų spazmui pašalinti naudojamas berotek inhaliavimas - 1-2 aerozolio dozės (toliau vartoti galima tik po 3 valandų); profilaktiniais tikslais skirkite 1 dozę 3 kartus per dieną (suaugusiesiems), mažinkite dozę vaikams priklausomai nuo amžiaus. Kontraindikacijos dėl fenoterolio hidrobromido vartojimo: nėštumas. Fenoterolio hidrobromido išleidimo forma: 15 ml aerozolinės skardinės (300 dozių).

BERODUAL yra kombinuotas preparatas, kurį sudaro 0,05 mg berotek (fenoterolio hidrobromido) ir 0,02 mg ipratropiumo bromido (atrovento). Berodual turi ryškų bronchus plečiantį poveikį dėl skirtingo gaunamų komponentų veikimo mechanizmo. Berodual vartojamas sergant bronchine astma ir kitomis bronchopulmoninėmis ligomis, kurias lydi spazminė bronchų raumenų būklė (žr. skyrių „Kvėpavimo funkciją veikiančios priemonės“). Berodual išleidimo forma: 15 ml aerozolis (300 dozių).

KLENBUTEROLIO HIDROCHLORIDAS (farmakologiniai analogai: klenbuterolis, kontraspazminas, spiropentas) yra tipiškas beta 2 agonistas. Klenbuterolio hidrochloridas atpalaiduoja bronchų raumenis. Klenbuterolio hidrochloridas vartojamas bronchinei astmai, astminiam bronchitui, emfizemai gydyti ir kt. Šalutinis poveikis vartojant klenbuterolio hidrochloridą: kartais gali pasireikšti nedidelis pirštų drebulys, todėl reikia mažinti dozę. Kontraindikacijos dėl klenbuterolio hidrochlorido vartojimo: nerekomenduojama vartoti pirmuosius 3 nėštumo mėnesius. Klenbuterolio hidrochlorido skiriama po 15 ml 2-3 kartus per dieną, vaikams dozė mažinama pagal amžių. Klenbuterolio hidrochlorido išleidimo forma: 100 ml 0,1% sirupo buteliai.

TERBUTALINO SULFATAS (farmakologiniai analogai: brikanilas, arubenzenas, brikarilas) – stimuliuoja trachėjos ir bronchų beta 2-adrenerginius receptorius. Terbutalino sulfatas turi bronchus plečiantį poveikį. Terbutalino sulfatas vartojamas sergant bronchine astma, bronchitu, emfizema ir kt. Terbutalino sulfatas geriamas po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną. Terbutalino sulfato galima leisti po oda arba į veną po 0,5-1 ml (daugiausia 2 ml) per dieną. Vaikams dozės mažinamos atsižvelgiant į amžių. Šalutinis poveikis: gali atsirasti tremoras, kuris išnyksta savaime. Terbutalino sulfato išleidimo forma: 2,5 mg tabletės ir 1 ml (0,5 mg) ampulės.

ALFA IR BETA ADRENORECEPTORIUS STmuliuojantys vaistai (ALFA IR BETA ADRENOMIMIMETIKA)

Tarp alfa ir beta agonistų galima išskirti 2 vaistų grupes:

Tiesioginio veikimo alfa ir beta adrenerginiai agonistai, tiesiogiai stimuliuojantys adrenerginius receptorius;

Netiesioginio veikimo alfa ir beta agonistai, netiesiogiai veikiantys adrenoreceptorius per endogeninius katecholaminus.

ADRENALINAS (farmakologiniai analogai: epinefrinas) yra antinksčių žievės hormonas, tipiškas tiesioginio veikimo alfa, beta agonistų atstovas. Medicinos praktikoje naudojamos adrenalino druskos: hidrochloridas ir hidrotartratas. Stimuliuodamas alfa ir beta adrenoreceptorius, adrenalinas veikia įvairias sistemas ir organus, tačiau ryškiausiai – širdies ir kraujagyslių sistemą. Adrenalinas stimuliuoja širdies beta adrenerginius receptorius, padidina širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, taip pat padidina širdies smūgio ir minutės tūrį. Tuo pačiu metu padidėja širdies raumens deguonies suvartojimas, o tai ypač akivaizdu esant patologiniams vainikinių kraujagyslių pakitimams, kai dėl miokardo hipoksijos išsivystymo adrenalino vartoti draudžiama. Veikiant adrenalinui, pakyla sistolinis kraujospūdis, o tai susiję su padidėjusia širdies veikla ir alfa adrenerginių receptorių stimuliacija kraujagyslėse (pastarasis svarbus vartojant dideles adrenalino dozes). Įvedus vidutines adrenalino dozes, sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, mažėja diastolinis spaudimas, tačiau dėl sistolinio slėgio padidėjimo pakyla vidutinis arterinis spaudimas. Adrenalinas sutraukia žarnyno, odos, inkstų kraujagysles, plečia vainikines ir griaučių raumenų kraujagysles, šiek tiek keičia smegenų ir plaučių kraujagyslių tonusą. Kraujospūdžio padidėjimas reaguojant į adrenalino vartojimą pakeičiamas nedideliu sumažėjimu, kuris paaiškinamas ilgesniu vaisto poveikiu kraujagyslių beta 2 adrenerginiams receptoriams. Adrenalinas stipriai veikia bronchus: stimuliuodamas B2-adrenerginius receptorius atpalaiduoja bronchų lygiuosius raumenis, malšina bronchų spazmą. Adrenalinas veikia virškinamąjį traktą per alfa adrenerginius receptorius, todėl sumažėja jo tonusas ir judrumas. Dėl alfa-adrenerginių receptorių sužadinimo padidėja sfinkterių tonusas, padidėja seilių liaukų sekrecija (atsiskiria klampios, tirštos seilės). Taip pat padidėja šlapimo pūslės sfinkterių tonusas, sumažėja šlapimtakių ir tulžies latakų tonusas. Adrenalinas reguliuoja angliavandenių ir riebalų apykaitą. Adrenalinas blogai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, tačiau pavartojus šiek tiek stimuliuoja centrinę nervų sistemą. Adrenalinas akis veikia per A-drenoreceptorius, esančius stipininiame rainelės raumenyje, kuriuos sužadinus šis raumuo susitraukia ir vyzdžiai išsiplečia. Tokiu atveju akomodacija šiek tiek sutrikdoma ir akispūdis mažėja dėl sumažėjusio akispūdžio skysčio susidarymo, o galbūt ir dėl padidėjusio jo nutekėjimo. Adrenalino išleidimo forma: adrenalino hidrochloridas - 1 ml ampulės ir 30 ml buteliukai 0,1% tirpalo, adrenalino hidrotartratas - 1 ml ampulės 0,18% tirpalo. Sąrašas B.

Adrenalino recepto pavyzdys lotynų kalba:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5 ml po oda 1-2 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Adrenalino hidrochloridas 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Akių lašai. 2 lašai 2-3 kartus per dieną (gydant glaukomą).

EFEDRINAS (farmakologiniai analogai: neofedrinas ir kt.) yra efedros augalo alkaloidas. Medicinos praktikoje naudojamas efedrino hidrochloridas; skirtingai nei adrenalinas, efedrinas veikia presinapsinę sinapsės dalį, skatina norepinefrino išsiskyrimą, kuris veikia adrenoreceptorius. Kitas efedrino veikimo mechanizmo komponentas yra jo gebėjimas tiesiogiai silpnai stimuliuoti adrenoreceptorius. Apskritai, efedrinas, suteikdamas tokį patį poveikį kaip ir adrenalinas, yra žymiai prastesnis už jį. Išimtis yra stimuliuojantis efedrino poveikis centrinei nervų sistemai, kuris viršija adrenalino poveikį, nes efedrinas geriau prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Pakartotinai įvedant efedrino į organizmą po trumpo laiko tarpo, galima tachifilaksija. Šis poveikis yra susijęs su nusėdusio norepinefrino kiekio sumažėjimu presinapsinėje sinapsės dalyje dėl padidėjusio jo išsiskyrimo veikiant efedrinui. Kad norepinefrino atsargos būtų papildytos ir vaistas turėtų gydomąjį poveikį, efedriną reikia leisti tarp dozių ilgesniais nei 30 minučių intervalais.

Efedrino poveikis akiai šiek tiek skiriasi nuo adrenalino: jis, kaip ir adrenalinas, plečia vyzdžius, bet nedaro įtakos akomodacijai ir akispūdžiui. Efedrinas turi ilgesnį poveikį kraujospūdžiui nei adrenalinas. Skirtingai nuo adrenalino, jis išlieka aktyvus, kai vartojamas per burną. Efedrino deamininimas vyksta kepenyse, tačiau jis yra atsparus MAO poveikiui. Pro inkstus išsiskiria maždaug pusė kartą suvartotos dozės – nepakitusio. Efedrinas vartojamas bronchinei astmai, dilgėlinei ir kitoms alerginėms ligoms, slogai, arterinei hipotenzijai gydyti, oftalmologinėje praktikoje vyzdžiui išplėsti diagnostikos tikslais ir kt. Šalutinis poveikis vartojant efedriną: tachikardija, pykinimas, nemiga, nervinis susijaudinimas, tremoras, delsimas. šlapimas. Efedrino vartojimo kontraindikacijos: aterosklerozė ir hipertenzija, hipertiroidizmas, organinės širdies ligos, nėštumas. Efedrino išleidimo forma: milteliai; tabletės 0,025 g ir 0,01 g; 0,01 g tabletės su difenhidraminu (po 0,01 g); ampulės po 1 ml ir švirkštų vamzdeliai su 5% tirpalu; buteliukai po 10 ml 2% ir 3% tirpalų. Pagal vieną receptą išleiskite ne daugiau kaip 0,6 g (pagal gryną medžiagą), palikite receptą vaistinėje! Sąrašas B.

Efedrino recepto pavyzdys lotynų kalba:

Rep.: Skirt. Efedrino hidrochloridas 0,025 N. 10

D.S. 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Efedrino hidrochloridas 5% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulė.

S. 0,5-1 ml po oda 1-2 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Efedrino hidrochloridas 2% (3%) 10 ml

D.S. Nosies lašai. 5 lašai kas 3-4 valandas.

DEFEDRINAS – savo veikimu panašus į efedriną, bet mažiau aktyvus, bet ir mažiau toksiškas. Defedrinas vartojamas lengvoms ir vidutinio sunkumo bronchinės astmos bei astminio bronchito formoms gydyti. Defedrinas geriamas po 0,03-0,06 g 2-3 kartus per dieną. Gydymo dienų kursas. Defedrino šalutinis poveikis ir vartojimo kontraindikacijos yra tokie patys kaip ir efedrino. Defedrino atpalaidavimo forma: 0,03 g tabletės. B sąrašas.

THEOPHEDRIN yra kombinuotas preparatas, kurio sudėtyje yra 0,02 g efedrino hidrochlorido, 0,05 g teofilino, 0,05 g teobromino, 0,05 g kofeino, 0,05 g amidopirino, 0,2 g fenacetino, 0,02 g fenobarbitalio, gydomojo tetradono ekstrakto 0,02 g, 0,0 g. ir profilaktinė priemonė nuo bronchinės astmos. Skirkite 1/2 arba 1 tabletę 1 kartą per dieną. Teofedrino išleidimo forma: tabletės. Sąrašas B.

EFATIN - aerozolinis preparatas, kurio sudėtyje yra efedrino hidrochlorido 0,05 g, atropino sulfato 0,02 g, novokaino 0,04 g, etanolio iki 10 ml, šaltnešio. Efatinas vartojamas sergant bronchine astma, astmos būklei palengvinti sergant bronchitu, pneumonija, emfizema ir kt. Efatinas vartojamas inhaliacijų pavidalu 1-5 kartus per dieną. Efatino vartojimo kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir vaisto sudedamųjų dalių. Efatino išleidimo forma: 30 ml aerozolių balionėliai su purkštuvu. A forma.

KOFFEX yra kombinuotas preparatas, kurio sudėtyje yra efedrino hidrochlorido, amonio chlorido ir ipecac (sirupo). Coffex turi bronchus plečiantį ir atsikosėjimą skatinantį poveikį. Coffex skiriamas sergant plaučių ir viršutinių kvėpavimo takų ligomis. Offex išleidimo forma: 100 ml buteliukai.

SOLUTAN yra kombinuotas preparatas, kurį sudaro efedrino hidrochloridas (17,5 mg / 1 ml), belladonna šaknies alkaloidas - radobelinas (0,1 mg / 1 ml) ir kiti komponentai. Solutan vartojamas kaip atsikosėjimą lengvinanti ir bronchus plečianti priemonė sergant bronchine astma ir bronchitu (lašai 3 kartus per dieną). Šalutinis poveikis vartojant solutaną: išsiplėtę vyzdžiai, burnos džiūvimas. Glaukomai gydyti Solutan draudžiama. Solutan išleidimo forma: 50 ml buteliukai. Sąrašas B.

1. Pamokos tema: Vaistų, vartojamų sergant reumatinėmis ir autoimuninėmis ligomis, klinikinė farmakologija.

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

A) Pagrindinių disciplinų, reikalingų šiai temai įsisavinti, klausimai.

D. Progresuojanti osteoporozė

6.Praktinis darbas

7. Užduotys, padedančios suprasti pamokos temą:

1. Pamokos tema: Antibakterinių medžiagų, daugiausiai veikiančių gramteigiamą arba gramneigiamą florą, klinikinė farmakologija.

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

5. Savarankiškas studentų darbas. A) Pagrindinių disciplinų, reikalingų šiai temai įsisavinti, klausimai.

Pagrindinės temos sąvokos ir nuostatos.

4 karta:

7. Užduotys, padedančios suprasti pamokos temą:

1. Pamokos tema: Plataus veikimo spektro antibakterinių medžiagų ir antivirusinių vaistų klinikinė farmakologija.

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

5. Savarankiškas studentų darbas. A) Pagrindinių disciplinų, reikalingų šiai temai įsisavinti, klausimai.

Pagrindinės temos sąvokos ir nuostatos.

4. Interferonai – slopina virusinių baltymų sintezę.

6.Praktinis darbas

7. Užduotys, padedančios suprasti pamokos temą:

1. Pamokos tema: Vaistų, vartojamų sergant arterine hipertenzija ir širdies nepakankamumu, klinikinė farmakologija

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

Pradiniai testai

Pagrindinės temos sąvokos ir nuostatos.

Tiazidiniai ir į tiazidus panašūs diuretikai (hidrochlorotiazidas, chlortalidonas, indapamidas)

Diuretikų skyrimo taisyklės:

AKF inhibitoriai

Angiotenzino receptorių blokatoriai (bat1) (losartanas, kandesartanas, valsartanas, irbesartanas, telmisartanas, eprosartanas)

B blokatoriai

β-blokatorių klasifikavimas pagal selektyvumą

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB)

Centrinio veikimo vaistai:

Galimi antihipertenzinių vaistų deriniai: Gero veiksmingumo ir toleravimo deriniai:

Pagrindinės vaistų, vartojamų lėtiniam širdies nepakankamumui (CHF) gydyti, grupės

Šiuolaikinės farmakologinio poveikio renino-angiotenzino sistemai galimybės.

1. AKF inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis, lizinoprilis, ramiprilis, perindoprilis ir kt.)

2. Angiotenzino receptorių blokatoriai (bat1) (losartanas, kandesartanas, valsartanas)

3. Diuretikai

Racionalus pasirinkimas įvairaus sunkumo kraujotakos nepakankamumui gydyti

Atsparumo diuretikams priežastys ir jų ištaisymo būdai

4. B blokatoriai

Pagrindiniai lėtinio širdies nepakankamumo gydymo b-adrenerginiais blokatoriais principai:

5. Aldosterono antagonistai

6. Kardiotoniniai vaistai (širdies glikozidai);

Veiksmo mechanizmas:

Širdies glikozidų indikacijos:

Glikozidų intoksikacija

Neglikozidinės inotropinės medžiagos

Ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas

6. Praktinis darbas.

7. Užduotis suprasti pamokos temą:

1. Pamokos tema: Vaistų, vartojamų sergant virškinamojo trakto ligomis (gastritas, pepsinė opa, pankreatitas, kepenų, tulžies takų, žarnyno ligos) klinikinė farmakologija

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

5. Savarankiškas studentų darbas.

Pagrindinės temos sąvokos ir nuostatos

Iy. Agentai, naudojami n. Pylori (n. R.) išnaikinti

Y. Priemonės, reguliuojančios virškinamojo trakto motorinę funkciją

Farmakoterapija sergant kepenų ligomis.

Simptominė kepenų ligų terapija.

Cholagogas

I. Vaistai, skatinantys tulžies susidarymą – choleretikai

II Tulžies išsiskyrimą skatinantys vaistai

III. Cholelitolitinės medžiagos

Priemonės, turinčios įtakos motorinei virškinimo trakto funkcijai

6. Praktinis darbas

7. Pamokos temos supratimo užduotys Baigiamosios kontrolės testai

1. Pamokos tema: Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartojamų vaistų klinikinė farmakologija: poveikis vaisiui ir naujagimiui.

4. Temos studijavimo planas (180 min.):

5. Savarankiškas studentų darbas.

Pagrindinės temos sąvokos ir nuostatos.

1. Antibakterinės medžiagos

2. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą

3. Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai

4. Priešuždegiminiai vaistai

6. Vaistai, veikiantys virškinamąjį traktą, kiti

1. Antibiotikai:

2. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą

3. Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai:

4. Priešuždegiminiai vaistai.

7. Įvairių grupių vaistai

6. Praktinis darbas.

7. Užduotis suprasti pamokos temą:

4. Β2-agonistai

Jie sudaro astmos gydymo, ypač priepuolio, gydymo pagrindą. Stimuliuojantys B 2 -adrenerginiai receptoriai sumažina Ca ++ koncentraciją ląstelėse, atpalaiduoja bronchų medžio lygiuosius raumenis. Pagerinti blakstienoto epitelio funkciją. Padidinkite bronchų spindį 150-200% (stipresnis nei kiti bronchus plečiantys vaistai). Išplėskite daugiausia vidutinio ir mažo kalibro bronchus. Jie daugiausia naudojami įkvėpus.

PE: Tremoras, tachikardija (dažnai fenoterolis), poveikio sumažėjimas - nekontroliuojamai vartojant dėl sumažėjusio receptorių jautrumo, gleivinės patinimo. Nekontroliuojamas naudojimas gali sukelti būseną .

5. M-anticholinerginiai vaistai- vartojami sergant BA (senyviems pacientams, kuriems yra padidėjusi bronchų liaukų sekrecija, dažniausiai priepuoliai naktį, veiksmingesni sergant LOPL). Jie selektyviai blokuoja bronchų medžio M-cholinerginius receptorius, išplečia daugiausia didelius bronchus, pagal bronchus plečiantį poveikį - silpnesni už B 2 -agonistus, mažiau toksiški. Ilgai vartojant, veiksmingumas nesumažėja.

Ipratropio bromidas(Atrovent) yra pagrindinis šios grupės vaistas. Bronchus plečiantis poveikis pasireiškia vėliau nei B2 agonistų, po 20-30 min. Įeina į kombinuotą preparatą - Berodual (su fenoteroliu)

Ipratropio jodidas(Troventol) – ribotas naudojimas

Tiotropio bromidas(Spiriva) - ilgalaikis poveikis, skiriamas vieną kartą per dieną, naudojamas kaip pagrindinė LOPL terapija.

6. Teofilino preparatai

Jie blokuoja fosfodiesterazę, mažina Ca ++ koncentraciją ląstelėse, turi bronchus plečiantį poveikį. Blokuodami adenozino receptorius, vaistai stabilizuoja putliųjų ląstelių membranas, gerina mukociliarinį klirensą ir stimuliuoja kvėpavimo centrą. Jie sumažina spaudimą plaučių kraujotakoje, todėl sumažėja plaučių edemos atsiradimo rizika esant sunkiam bronchinės astmos priepuoliui.

Jie priklauso toksinių vaistų grupei: tachikardija, hipotenzija, sujaudinimas, rankų drebulys, gali būti konvulsinis sindromas. Vartoti per burną, jie gali sudirginti skrandžio gleivinę.

Mukolitikai ir atsikosėjimą skatinantys vaistai:

1. Mukociliarinio klirenso didinimas.

A) refleksinis veiksmas (mukaltinas, termopsis, zefyras, saldymedis, istodas, gyslotis, šaltalankis) – mažiems vaikams reikia vartoti atsargiai, nes. per didelis vėmimo ir kosulio centrų stimuliavimas gali sukelti aspiraciją, ypač jei vaikas turi CNS patologiją.

B) Rezorbcinis veikimas (mineraliniai vandenys, kalio jodidas, natrio bikarbonatas, terpinhidratas) dabar naudojami rečiau.

C) B-agonistai, ksantinai, GCS

2. Sekretolitikai(chimotripsinas, acetilcisteinas, N-acetilcisteinas, karbocisteinas) – retai naudojamas, nes. labai alergizuojantis

3. Paviršinio aktyvumo stimuliatoriai(bromheksinas, ambroksolis) – turi papildomą atsikosėjimą skatinantį poveikį, dažniausiai naudojamos mukolitinės medžiagos.

Vaistų, turinčių įtakos kosuliui, pasirinkimo algoritmas:

1. Mukolitiniai vaistai skirti esant produktyviam kosuliui su tirštais, klampiais, sunkiai išsiskiriančiais skrepliais. Vaistų negalima derinti su vaistais nuo kosulio (kodeinu, glaucinu, prenoksindiazinu ir kt.).

2. Atsikosėjimą skatinantys vaistai skiriami, kai kosulio nelydi tiršti, klampūs, sunkiai išsiskiriantys skrepliai.

Laipsniškas požiūris į AD medicininę terapiją

Dalykas yra:

Terapija prasideda etapu, atitinkančiu ligos sunkumą;

Vėliau gydymo intensyvumas (vaistų pasirinkimas, dozė ir vartojimo dažnis) keičiamas priklausomai nuo būklės sunkumo pokyčio.

1 žingsnis - Nedidelė pertraukiama srovė

2 žingsnis– Lengvas nuolatinis kursas

3 žingsnis - Vidutinis bakalauro kursas

4 žingsnis - Sunkus BA

Gydymo režimas turi būti peržiūrimas kas 3–6 mėnesius:

Nusileiskite: jei simptomų kontrolė išlieka per pastaruosius 3 mėnesius, galima laipsniškai mažinti gydymą vaistais.

Padidinkite: jei astmos simptomų kontrolė yra nepakankama, tuomet rekomenduojama pereiti į aukštesnį lygį, bet pirmiausia pasitikrinti, ar pacientas teisingai vartoja vaistus, ar laikosi patarimų, savo gyvenimo sąlygų.

Astmos būklė.

Pagrindiniai gydymo principai:

1. Kortikosteroidai (turi priešuždegiminį, antiedeminį poveikį, atkuria B 2 -adrenerginių receptorių jautrumą, pašalina antinksčių nepakankamumo, kuris gali išsivystyti į hipoksiją, grėsmę, sustiprina endogeninių katecholaminų bronchus plečiantį poveikį). Kortikosteroidų įvedimas atliekamas tol, kol pacientas pašalinamas iš statuso.

Pradinė prednizolono dozė yra iki 8 mg / kg boliuso pavidalu, po to kas 3–6 valandas po 2 mg / kg iki klinikinio pagerėjimo, tada dozė palaipsniui mažinama (25–30% per dieną) iki minimalios palaikomosios dozės. .

Geriamasis SGCS gydymas atliekamas 0,5 mg/kg prednizono.

2. Metilksantinai - Eufillin IV (turi bronchus plečiantį poveikį, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje, mažina trombocitų agregaciją)

Pradinė dozė - 5 - 6 mg / kg IV lėtai (15 - 20 minučių), tada IV lašinamas 0,7 - 1,0 mikronų / kg / val. greičiu, kol būklė pagerės.

3. AT 2 - trumpo veikimo agonistai (geriausia salbutamolis arba berodualas) yra skiriami inhaliaciniu būdu naudojant purkštuvą 3-4 kartus per dieną.

4. Infuzinė terapija - kompensuoja BCC trūkumą, gerina mikrocirkuliaciją, didina skreplių vandens komponentą). Visi suleidžiami tirpalai yra heparinizuojami (2,5 tūkst. vienetų heparino 500 ml skysčio).

Infuzijos terapija atliekama 30–50 ml / kg tūriu, kontroliuojant CVP, kuris neturi viršyti 120 mm vandens stulpelio, diurezė - ne mažiau kaip 80 ml / val.

5. deguonies terapija apsaugo nuo neigiamo hipoksemijos poveikio audinių metabolizmo procesams. Sudrėkintas deguonis įkvepiamas per nosies kateterius 2-6 l/min greičiu.

6. Pagerėjęs skreplių išsiskyrimas : įvedimas įkvėpus per purkštuvą arba intraveninį ambroksolį, 10% kalio jodidą, krūtinės ląstos vibracinis masažas. 2 etape atliekama skubi gydomoji bronchoskopija

7. Acidozės korekcija : natrio bikarbonato įvedimas kontroliuojant rūgščių ir šarmų pusiausvyrą.

8. Simptominė terapija .

Adrenomimetikai- vaistai, tiesiogiai stimuliuojantys adrenoreceptorius.

Simpatomimetikai(netiesioginio veikimo adrenomimetikai) – priemonės, kurios padidina tarpininko išsiskyrimą.

Klasifikacija:

a) α-, β-agonistai:

Tiesioginis - epinefrinas (adrenalinas α1,2; β1,2), norepinefrinas (norepinefrinas α1,2; β1);

Netiesioginiai (simpatomimetikai) - efedrinas (efedrino hidrochloridas);

b) α-agonistai:

-1- periferinis:

- α1-agonistai - fenilefrinas (mezatonas, irifrinas);

- α2-agonistai - nafazolinas (naftizinas, sanorinas), ksilometazolinas (galazolinas, ksimelinas, otrivinas), oksimetazolinas (nazolas), tetrizolinas (tizinas, vizinas);

-2- centrinisα2-agonistai: klonidinas (klofelinas), metildopa (aldometas, dopegitas), guanfacinas (estulik);

c) β-agonistai:

- β1-, β2-agonistai

- β1 agonistai- dobutaminas (dobutreksas);

- β2 agonistai

trumpas veiksmas

užsitęsęs veiksmas- salmeterolis (servantas), klenbuterolis (kontraspasminas, spiropentas), formoterolis (foradilas, oksis-turbuhaleris);

d) kombinuoti preparatai:

berodualas (berotekas + atroventas), kombipakas (salbutamolis + teofilinas), ditekas (fenoterolis + natrio kromolinas), sereditas (sereventas + flutikazonas), simbikortas (formoterolis + budezonidas), broncholitinas (efedrinas + glaucinas).

Simpatomimetikai:

1. MAO inhibitoriai: negrįžtamas veiksmas- nialamidas; grįžtamasis veiksmas- pirlindolis (pirazidolis), tetrindolis.

2. Dopaminerginiai agentai: dopaminas (dopaminas, dopminas).

3. Specifiniai D2 receptorių agonistai Bromokriptinas (Parlodel), kabergolinas (Dostinex).

α1-adrenerginiai receptoriai lokalizuota simpatinę inervaciją gaunančių efektorinių ląstelių postsinapsinėje membranoje: kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelės, rainelės radialinis raumuo, šlapimo pūslės sfinkteris, prostatos šlaplė, prostatos liauka.

α1-adrenerginių receptorių stimuliavimas sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą. Kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimas sukelia vazokonstrikciją, bendro periferinio pasipriešinimo padidėjimą ir kraujospūdžio padidėjimą. Spindulinio akies raumens susitraukimas – vyzdžiams išplėsti, o šlapimo pūslės ir šlaplės sfinkterio susitraukimas – šlapimo susilaikymui. Vazokonstrikcinis poveikis yra pagrindinis šios grupės farmakologinis poveikis.

Vartojamas kraujospūdžiui didinti esant hipotenzijai. PE – per didelis kraujospūdžio padidėjimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, bradikardija, audinių išemija dėl periferinių kraujagyslių susiaurėjimo, šlapinimosi sutrikimai. Kontraindikacijos hipertenzijai, vazospazmui, uždaro kampo glaukomai.

α2-adrenerginiai receptoriai yra kraujagyslėse, daugiausia už sinapsių, taip pat varikozinių venų presinapsinėje membranoje. Ekstrasinaptinių α2-adrenerginių receptorių stimuliavimas sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą ir vazokonstrikciją. Presinapsinių α2-adrenerginių receptorių stimuliavimas sumažina norepinefrino išsiskyrimą iš varikozinių venų.

Klonidinas sumažina akispūdžio susidarymą, todėl sumažėja akispūdis. Ši klonidino savybė naudojama gydant glaukomą.

β1-adrenoreceptoriai daugiausia lokalizuota širdyje kardiomiocitų membranoje. β1-adrenerginių receptorių stimuliavimas padidina Ca2+ patekimą į kardiomiocitus per kalcio kanalus – dėl to padidėja citoplazminio kalcio koncentracija. Padidėjęs Ca2+ patekimas į sinoatrialinio mazgo kardiomiocitus padidina jo automatizmą, taigi ir širdies susitraukimų dažnį; atrioventrikuliniame mazge tai pagerina atrioventrikulinį laidumą.

β2-adrenerginiai receptoriai daugiausia randami bronchų, gimdos ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių membranose. Stimuliuojant šiuos receptorius, atsipalaiduoja bronchų lygieji raumenys, sumažėja miometriumo tonusas ir susitraukiamoji veikla, plečiasi kraujagyslės.

Simpatomimetikai- efedrinas.

Efedrinas skatina norepinefrino mediatoriaus išsiskyrimą iš varikozinių simpatinių nervų skaidulų sustorėjimų, taip pat tiesiogiai stimuliuoja adrenoreceptorius, tačiau šis poveikis pasireiškia nežymiai, todėl efedrinas priskiriamas netiesioginių adrenomimetikai.

Veikiant efedrinui, sužadinami tie patys α- ir β-adrenerginių receptorių potipiai, kaip ir veikiant adrenalinui (bet mažesniu mastu), todėl efedrinas daugiausia sukelia adrenalinui būdingą farmakologinį poveikį. Tai padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnumą bei sutraukia kraujagysles, todėl padidėja kraujospūdis. Kraujagysles sutraukiantis efedrino poveikis pasireiškia ir jį vartojant lokaliai – tepant ant gleivinės. Efedrinas plečia bronchus, mažina žarnyno motoriką, plečia vyzdžius (neveikia akomodacijos), didina gliukozės kiekį kraujyje, didina griaučių raumenų tonusą.

Vartojamas kaip bronchus plečiantis, kraujospūdžiui didinti, sergant alerginėmis ligomis (šienlige), sergant sloga, sergant narkolepsija (patologiniu mieguistumu).

PE: nervinis susijaudinimas, nemiga, kraujotakos sutrikimai, galūnių drebulys, apetito praradimas, šlapimo susilaikymas.

26. α-adrenerginiai agonistai. Klasifikacija. Grupės vaistų lyginamosios farmakologinės charakteristikos.

klasifikacija

α-agonistai:

- periferinis:

- α1 agonistai- fenilefrinas (mezatonas, irifrinas0);

- α2-agonistai- nafazolinas (naftizinas, sanorinas), ksilometazolinas (galazolinas, ksimelinas, otrivinas), oksimetazolinas (nazolas), tetrizolinas (tizinas, vizinas);

- centriniai α2-agonistai: klonidinas (klofelinas), metildopa (aldometas, dopegitas), guanfacinas (estulik);

Į α1 agonistai apima: fenilefrino hidrochloridą (Mezaton), midodriną (Gutroną).

Stimuliuodamas kraujagyslių α1-adrenerginius receptorius, fenilefrinas sukelia vazokonstrikciją ir dėl to kraujospūdžio padidėjimą. Padidėjus kraujospūdžiui, stimuliuojami aortos lanko baroreceptoriai ir pasireiškia refleksinė bradikardija.Vaistas sukelia vyzdžių išsiplėtimą (stimuliuoja rainelės radialinio raumens α1-adrenerginius receptorius ir sukelia jo susitraukimą), nepaveikdamas akomodacijos, midriatinis poveikis trunka kelias valandas. Sumažina akispūdį atviro kampo glaukomos atveju. Pagrindinis šalutinis poveikis yra per didelis kraujospūdžio padidėjimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, bradikardija, audinių išemija dėl periferinių kraujagyslių susiaurėjimo, šlapinimosi sutrikimai.

α2 agonistams yra: nafazolino nitratas (naftizinas), oksimetazolinas (nazivinas, nazolas), ksilometazolinas (galazolinas), klonidinas (klonidinas, gemitonas), guanfacinas (estulikas).

Jie naudojami lokaliai nuo slogos lašų ir purškalo pavidalu, nafazolinas taip pat yra emulsijos (Sanorin) pavidalu. Vartojant vaistus į nosį, susiaurėja nosies gleivinės kraujagyslės, todėl sumažėja jos patinimas. Sumažėja kraujotaka į veninius sinusus, palengvėja kvėpavimas per nosį.

27. β-adrenerginiai agonistai. Klasifikacija. Grupės vaistų lyginamosios farmakologinės charakteristikos.

klasifikacija β-agonistai:

- β1-, β2-agonistai-izoprenalino hidrochloridas (izadrinas, izoproterenolis), orciprenalinas (alupentas, astmapentas);

- β1 agonistai- dobutaminas (dobutreksas);

- β2 agonistai

trumpas veiksmas- salbutamolis (salbupartas, ventolinas), fenoterolis (berotekas), heksoprenalinas (ginipralis), ritodrinas (premarkas);

užsitęsęs veiksmas- salmeterolis (servantas), klenbuterolis (kontraspasminas, spiropentas), formoterolis (foradilas, oksi-turbuhaleris)

β1-adrenerginiai receptoriaiširdies, įskaitant dobutaminą (Dobutreksą).

Dobutaminas padidina širdies susitraukimų jėgą (turi teigiamą inotropinį poveikį) ir šiek tiek padidina širdies susitraukimų dažnį. Dobutaminas naudojamas kaip kardiotoninis agentas sergant ūminiu širdies nepakankamumu.

Vaistams, kurie daugiausia stimuliuoja β2-adrenerginiai receptoriai, apima: salbutamolį (Ventolinas), terbutaliną (Brikanilį), fenoterolį (Berotek), heksoprenaliną (Ginipral, Ipradol), salmeterolį (Serevent), formoterolį (Foradil).

PE, naudojant β2 adrenerginius agonistus, daugiausia siejamas su β2 adrenerginių receptorių stimuliavimu:

Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas;

Tachikardija, atsirandanti reaguojant į kraujospūdžio sumažėjimą (refleksą), kurią taip pat sukelia tiesioginis sužadinimas (širdies β2-adrenerginiai receptoriai;

Tremoras (dėl stimuliacijos (skeleto raumenų β2-adrenerginių receptorių), nerimas, gausus prakaitavimas, galvos svaigimas.

28. α-adrenerginiai blokatoriai. Klasifikacija. Grupės vaistų lyginamosios farmakologinės charakteristikos.

Adrenoblokatoriai blokuoja adrenoreceptorius ir neleidžia veikti tarpininko norepinefrinui ir adrenalinui, cirkuliuojančiam kraujyje.

Klasifikacija:

1) α1-, α2-blokatoriai: fentolaminas, proroksanas (piroksanas), skalsių alkaloidų dariniai (dihidroergotaminas, nicergolinas (sermionas);

2) α1 blokatoriai: prazozinas (minipresas, adverzutenas), doksazosinas (kardura, tonokardinas), alfuzozinas (dalfazas), terazozinas (kornamas, setegis), tamsulozinas (omnic);

3) α2 blokatorius: johimbinas (yohimbe);

Fentolaminas veikia postsinapsinius α1-adrenerginius receptorius ir ekstrasinapsinius bei presinapsinius α2-adrenerginius receptorius. Kadangi fentolaminas blokuoja kraujagyslių α1 ir α2 adrenerginius receptorius, jis turi ryškų kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio sumažėja arterinis ir veninis slėgis. Dėl kraujospūdžio sumažėjimo gali pasireikšti refleksinė tachikardija.

Fentolamino PE, susijęs su poveikiu širdžiai ir kraujagyslėms: ortostatinė hipotenzija, tachikardija, galvos svaigimas, odos paraudimas, nosies užgulimas (dėl vazodilatacijos ir nosies gleivinės patinimo), arterinė hipotenzija, aritmijos.

Piroksanas turi periferinį ir centrinį α-adrenerginį blokavimą. Vaistas mažina psichinę įtampą, nerimą sergant ligomis, susijusiomis su padidėjusiu simpatinės sistemos tonu. Jis taip pat skiriamas esant vestibuliariniams sutrikimams.

Dihidroergotaminas, blokuojantis α-adrenerginius receptorius, sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą ir mažina kraujospūdį. Be to, būdamas serotonino 5-HT1 receptorių agonistas, jis turi reguliuojantį poveikį smegenų kraujagyslių tonusui. Todėl jis daugiausia naudojamas ūminiams migrenos priepuoliams malšinti.

Prazozinas, doksazozinas, terazozinas blokuoja kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių α1-adrenerginius receptorius ir pašalina vazokonstrikcinį mediatoriaus norepinefrino ir kraujyje cirkuliuojančio adrenalino poveikį. Dėl to plečiasi arterijų ir venų kraujagyslės, sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas ir veninis kraujo grįžimas į širdį, mažėja arterinis ir veninis slėgis. Dėl kraujospūdžio sumažėjimo galima vidutinio sunkumo refleksinė tachikardija. Vartojama nuo arterinės hipertenzijos.

PE: ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, silpnumas, pykinimas, tachikardija, dažnas šlapinimasis

29. β adrenoblokatoriai. Klasifikacija. Grupės vaistų lyginamosios farmakologinės charakteristikos.

Širdies β-adrenerginių receptorių blokada sukelia:

Širdies susitraukimų jėgos susilpnėjimas;

Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (dėl sinusinio mazgo automatizmo sumažėjimo);

Atrioventrikulinio laidumo slopinimas;

Sumažėjęs atrioventrikulinio mazgo ir Purkinje skaidulų automatizmas.

Dėl sumažėjusio širdies susitraukimų stiprumo ir dažnio sumažėja širdies tūris (minučių tūris), širdies darbas ir miokardo deguonies poreikis.

Inkstų jukstaglomerulinių ląstelių β-adrenerginių receptorių blokada sumažina renino sekreciją.

β2-adrenerginių receptorių blokada sukelia šiuos padarinius:

Kraujagyslių (įskaitant vainikinių) susiaurėjimas;

Padidėjęs bronchų tonusas;

Padidėjęs miometriumo susitraukimo aktyvumas;

Sumažėjęs adrenalino (β adrenoblokatorių) hiperglikeminis poveikis

slopina glikogenolizę – sumažėja glikogeno skaidymas kepenyse ir

gliukozės kiekis kraujyje).

Dėl β-adrenerginių receptorių blokados β-blokatoriai turi antihipertenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį. Be to, jie sumažina akispūdį sergant atviro kampo glaukoma, kuri yra susijusi su β-adrenerginių receptorių blokavimu ciliariniame epitelyje.

Klasifikacija:

1) β1-β2 blokatoriai: propranololis (anaprilinas, obzidanas), timololis (arutimolis, oftan timololis, timoptikas);

2) β1-β2 blokatoriaisu vidine simpatomimetine veikla (ICA): oksprenololis (Trazicor), pindololis (Whisken);

3) β1 blokatoriai be ICA(kardioselektyvus): atenololis (tenorminas), bisoprololis (concor, bisogamma), metoprololis (betalokas, egilokas), talinololis (cordanum), betaksololis (betoptik, lokren), nebivololis (nebiletas), esmololis (breviblokas);

4) β1 blokatoriai su ICA: acebutololis (sektralis);

β1 ir β2 adrenerginių receptorių blokatoriai (neselektyvūs):

Propranololis sukelia poveikį, susijusį su β1 adrenerginių receptorių blokada (sumažėja širdies susitraukimų stiprumas ir dažnis, slopinamas atrioventrikulinis laidumas, sumažėja atrioventrikulinio mazgo ir Purkinje skaidulų automatizmas) ir β2 adrenerginių receptorių (kraujagyslių susiaurėjimas, padidėjęs bronchų tonusas, padidėjęs miometriumo susitraukimo aktyvumas). Propranololis turi antihipertenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį. Vartojama esant hipertenzijai, krūtinės anginai, širdies aritmijai.

propranololio PE sukelia β1 adrenerginių receptorių blokada: pernelyg sumažėjęs širdies tūris, sunki bradikardija, atrioventrikulinio laidumo slopinimas iki atrioventrikulinės blokados. Dėl β2 adrenerginių receptorių blokada propranololis didina bronchų (gali sukelti bronchų spazmą) ir periferinių kraujagyslių tonusą (šalčio pojūtį). Propranololis pailgina ir pablogina vaistų sukeltą hipoglikemiją. Susijęs su CNS depresija: letargija, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimas, depresija. Galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

β blokatoriai, turintys būdingą simpatomimetinį aktyvumą silpnai stimuliuoja β1 ir β2 adrenerginius receptorius, nes jie iš esmės nėra blokatoriai, o daliniai šių receptorių agonistai (t. y. jie stimuliuoja juos mažiau nei adrenalinas ir norepinefrinas). Kaip daliniai agonistai, šios medžiagos pašalina adrenalino ir norepinefrino (visų agonistų) poveikį. Todėl, padidėjus simpatinės inervacijos įtakai, jie veikia kaip tikri β blokatoriai - sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį, tačiau santykinai mažesniu mastu - dėl to mažiau sumažėja širdies tūris.

Vartojama esant hipertenzijai, krūtinės anginai. Nesukelti sunkios bradikardijos. Palyginti su neselektyviais β adrenoblokatoriais, jie turi mažesnį poveikį bronchų, periferinių kraujagyslių tonusui ir hipoglikeminių medžiagų veikimui. Bopindololis nuo oksprenololio ir pindololio skiriasi ilgesne veikimo trukme (24 val.).

β1 adrenoreceptorių blokatoriai (kardiosektyvūs): metoprololis (Betaloc), talinololis (Cordanum), atenololis (tenorminas), betaksololis (Lokren), nebivololis (Nebilet).

blokuoja daugiausia β1-adrenerginius receptorius, nedarant reikšmingos įtakos β2-adrenerginiams receptoriams. Palyginti su neselektyviais β adrenoblokatoriais, jie mažiau padidina bronchų ir periferinių kraujagyslių tonusą ir mažai veikia hipoglikeminių medžiagų poveikį.

α- ir β-adrenerginių receptorių blokatoriai (a-, β-blokatoriai): labetalolis (Trandat), karvedilolis (Dilatrend), proksodololis.

Labetalolis blokuoja β1- ir β2-adrenerginius receptorius ir, kiek mažesniu mastu, α1-adrenerginius receptorius. Dėl α1-adrenerginių receptorių blokados atsiranda periferinių kraujagyslių išsiplėtimas ir sumažėja bendras periferinis pasipriešinimas. Dėl širdies β1-adrenerginių receptorių blokados sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas. Taigi labetalolis, skirtingai nei α blokatoriai, mažina kraujospūdį nesukeldamas tachikardijos. Pagrindinė labetalolio vartojimo indikacija yra hipertenzija.

Karvedilolis blokuoja β1 ir β2 adrenerginius receptorius labiau nei α1 adrenerginius receptorius. Palyginti su labetololiu, jis turi ilgesnį antihipertenzinį poveikį.

Adrenomimetikų šalutinis poveikis. Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Ir kai kurios paslaptys.

Farmakologinė grupė - Beta agonistai

apibūdinimas

Preparatai

Beta 2 adrenomimetikai

Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Neselektyvūs adrenomimetikai

Alfa agonistai

Beta agonistai

Netiesioginio veikimo adrenomimetika

1. Beta agonistai

Beta-2 agonistai

Beta agonistai

β-adrenerginių receptorių fiziologinis vaidmuo

Beta agonistų klasifikacija

Selektyvūs β1 agonistai

Selektyvūs β2 agonistai

Daliniai β-adrenerginių receptorių agonistai

Beta agonistų naudojimas medicinoje

Beta agonistų šalutinis poveikis

Perdozavimas

Pastabos

Nuorodos

Pažiūrėkite, kas yra „beta-agonistai“ kituose žodynuose:

Gera žinoti

Alfa-agonistai – vaistų ir medicinos produktų sąrašas

Farmakologinio veikimo aprašymas

Ieškokite narkotikų

Farmakologinio poveikio vaistai "Alfa adrenomimetikai"

Temos

Kitos paslaugos:

Esame socialiniuose tinkluose:

Mūsų partneriai:

Adrenomimetikai: grupės ir klasifikacija, vaistai, veikimo mechanizmas ir gydymas

Neselektyvūs adrenomimetikai

Alfa agonistai

Beta agonistai

Netiesioginio veikimo adrenomimetika

Turite klausimų? Paklauskite jų mūsų „Vkontakte“.

Pasidalykite savo patirtimi šiuo klausimu Atšaukti atsakymą

rubrikas

Prenumeruoti naujienas

Prisiregistruokite gauti mūsų naujienlaiškį

Farmakologinė grupė - Beta agonistai

apibūdinimas

Preparatai

Adrenomimetikų sąrašas

ALFA ADRENORECEPTORIUS (ALFA ADRENOMETIKAI) STmuliuojantys vaistai

ALFA IR BETA ADRENORECEPTORIUS STmuliuojantys vaistai (ALFA IR BETA ADRENOMIMIMETIKA)

4. Β2-agonistai

6. Teofilino preparatai

Naujausias

Tai reikia žinoti