Használati utasítás sirdalud mr, analógok, javallatok, ellenjavallatok, hatás, mellékhatások, adagolás, összetétel. Sirdalud MR - központilag ható izomrelaxáns: használati utasítás
A Sirdalud MR (hatóanyag - tizanidin) egy hosszú hatású gyógyszer, amely központilag ható izomrelaxánsokhoz kapcsolódik.
Szívás gyógyszerkészítmény fokozatosan következik be, a maximális koncentráció a vérben 8-9 óra elteltével érhető el. A nyújtott felszabadulás enyhe terápiás profilt és konzisztens koncentrációt eredményez 24 órán keresztül.
Használati javallatok
Az alkalmazási javallatok hasonlóak a Sirdalud hagyományos felszabadulási formájához, és fájdalmas izomgörcsöt és görcsös szindrómát tartalmaznak. Indokolt és javallott a hosszan tartó forma alkalmazása az előírt terápiát rosszul teljesítő egyéneknél (különösen hipochondriás betegeknél), szükség esetén egy bizonyos dózis folyamatos fenntartása a vérben (különösen sclerosis multiplexben szenvedő esetekben, amikor a vérkoncentráció csúcspontja van). átmeneti izomgyengeséghez vezethet).
Ellenjavallatok
A kinevezés ellenjavallatai hasonlóak a Sirdaludhoz. A kezdetben magas dózis (6 mg) és a plazmakoncentráció túllépésének lehetősége (alacsony vese-clearance) miatt 65 év felettieknek nem javasolt a felírása. Nem alkalmazható terhes nőknél.
Mellékhatások
A Sirdalud MR optimális dózisban történő szedése ritkán vezet mellékhatásokhoz, amelyek egyenletes koncentrációval járnak. hatóanyag vérplazmában. A leggyakoribb a szédülés, általános gyengeség, száraz száj.
Adagolás
A kezdő adag napi 6 mg (1 kapszula naponta egyszer). 5-7 naponta egyszer növelheti 1 kapszulával. A tizanidin nyújtott hatóanyag-leadású formájának bármely adagját naponta egyszer kell bevenni. Leggyakrabban, optimális adagolás napi 12 mg, elfogadhatatlan a napi 30 mg-nál nagyobb adag (napi 5 kapszula) bevétele.
Különleges utasítások
Kölcsönhatás gyógyszerekkel:
- Ne vegye be a fluvoxamint egyidejűleg.
- Más CYP1 A2 gátlókkal óvatosan kell eljárni.
- Fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.
- Fokozza a cselekvést nyugtatókés az alkohol.
Napi 12 mg feletti adagok alkalmazása esetén tanácsos ellenőrizni a májfunkciós paramétereket. A máj transzaminázok háromszoros emelkedése a gyógyszer abbahagyására utal.
Sirdalud MR ára (6 mg-os kapszula)
A Sirdalud MR-t nem minden gyógyszertárban árulják, mivel viszonylag nemrég lépett be a gyógyszerpiacra. Az árak (2014. december 21-én érvényesek) egy adott gyógyszertári pont felárajától függenek, és a 30. számú csomag esetében 550-700 rubel.
Ez a cikk csak rövid tájékoztatás a drogról. További részletekért lásd a cikket!
A leírás naprakész 28.03.2014
- Latin név: Sirdalud
- ATX kód: M03BX02
- Hatóanyag: Tizanidin-hidroklorid
- Gyártó: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Törökország
Összetett
A felszabadulás formájától függően 1 tabletta Sirdalud 4 mg-ot vagy 2 mg-ot tartalmaz tizanidin . Ezenkívül a készítmény segédanyagokat tartalmaz:
- Ügyfélközpont ;
- laktóz-monohidrát ;
- sztearinsav ;
- vízmentes szilícium-dioxid kolloid- .
Kiadási űrlap
A csomagolás 30 db 2 és 4 mg-os tablettát tartalmaz, maga a buborékfólia 10 tablettát tartalmaz, a csomagolás pedig 3 buborékfóliát tartalmaz.
2 mg-os tabletta: fehér, lapos, kerek, az egyik oldalon vonal, a másikon "OZ" kód.
4 mg-os tabletta: fehér, lapos, kerek, egyik oldalán "RL" felirat, a másikon keresztezett vonalak.
farmakológiai hatás
Ez egy központilag ható izomrelaxáns.
Farmakodinamika és farmakokinetika
A tizanidin egy vázizom-relaxáns, és fő hatásfoka a gerincvelő. Ez a gyógyszer csökkenti fokozott hangszín vázizmok, enyhíti a görcsöt, növeli az akaratlagos összehúzódások erejét. A Sirdalud hatékony a krónikus görcsösség agyi- és gerinc- keletkezéseés at akut izomgörcs. Ezen kívül fényt is ad fájdalomcsillapító hatás.
A tizanidin meglehetősen gyorsan és gyakorlatilag teljesen felszívódik. A gyógyszer legmagasabb koncentrációja a plazmában körülbelül egy órával a bevétel után figyelhető meg. Az anyag a vesén keresztül választódik ki.
Használati javallatok Sirdalud
Mire való a Sirdalud tabletta? A felhasználásra vonatkozó javallatok a következők:
- izomgörcs , amely a gerincbetegségekkel kapcsolatos (ezek közé tartozik ágyéki és nyaki szindrómák ), vagy amelyek a sebész beavatkozása után jelentek meg;
- a vázizmok görcsössége amikor megnyilvánul neurológiai betegségek (sclerosis multiplex , krónikus myelopathia , agyi bénulás , degeneratív betegségek gerincvelő ).
Ellenjavallatok
Nál nél ezt a gyógyszert Számos ismert ellenjavallat van:
- egyéni intolerancia a készítményben jelen lévő összetevőkre;
- a máj jelentős megsértése;
- gyermekek és 18 év alatti serdülők.
Rendkívül óvatosan kell szedni a gyógyszert olyan betegeknél, akiknek életkora 65 év felettiek valamint a betegek veseműködési zavar.
Mellékhatások
A Sirdalud mellékhatásai a következők:
- , alvászavarok , ;
- bradycardia , ;
- emésztési zavar , hányinger , száraz száj ;
- fáradtság , ;
- fokozott aktivitás máj transzaminázok .
A Sirdalud hirtelen abbahagyása következtében azután hosszú időszak kezelés alakulhat ki , nyomásnövekedés, ami az agy vérkeringésének megsértéséhez vezethet, ezért a gyógyszer adagját fokozatosan kell csökkenteni, egészen a teljes megszüntetéséig.
Ennek eredményeként klinikai kutatás A következő nemkívánatos eseményeket azonosították, amelyek gyakoriságát nem észlelték:
- zavar , , szédülés ;
- homályos látás ;
- májelégtelenség , májgyulladás ;
- elvonási szindróma , asthenia .
Használati utasítás Sirdalud (Módszer és adagolás)
A gyógyszert szájon át kell bevenni, az adagot az alapján határozzák meg egyéni jellemzők emberi test. A megnyilvánulás kockázatának minimalizálása érdekében mellékhatások napi háromszor 1 tablettával (2 mg) vagy fél tablettával (4 mg) kell kezdenie.
Nál nél nehéz izomgörcs 2 mg-os vagy 4 mg-os tablettákat naponta háromszor írnak fel. Különösen súlyos esetek lefekvés előtt további 2 mg-os vagy 4 mg-os adagot is bevehet.
Amikor megnyilvánul vázizom görcsössége , melyet idegrendszeri betegségek okozhatnak, a kezdő adag napi 6 mg, 3 részre osztva. Az adagot fokozatosan, 2-4 mg-mal kell növelni, 3-7 napos időközönként. Az optimális hatást napi 12-24 mg napi 3-4 alkalommal történő bevétele éri el. Ne vegyen be napi 36 mg-nál nagyobb adagot.
Betegek károsodott vesefunkcióval a kúrát egy alkalommal napi 2 mg-os adaggal kell kezdeni. Az adagot fokozatosan, kis lépésekben emelik, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát.
A Sirdalud MR gyógyszer használatára vonatkozó utasítások
A gyógyszer 6 mg-ot tartalmazó kapszula. A Sirdalud kezdő adagja napi 1 kapszula. Az adag fokozatosan, 3-7 napos időközönként 6 mg-mal növelhető. A legtöbb beteg számára az optimális adag napi 12 mg. NÁL NÉL ritka esetek az adag napi 24 mg-ra (4 kapszula) emelhető.
injekciók ezt a gyógyszert csak orvos írhatja fel.
Túladagolás
A Sirdalud Tinazidin túladagolása a következőképpen fejezhető ki:
- hanyatlás vérnyomás ;
- hányás , hányinger ;
- álmosság , szédülés , szorongás , miózis ;
- , légzési elégtelenség .
Kezelés: ismételt szedés és erőltetett diurézis felgyorsítja a gyógyszer kiürülését a szervezetből. Az eltávolítás után végezze el tüneti kezelés.
Kölcsönhatás
A gyógyszer egyidejű alkalmazása a a citokróm CYP1A2 inhibitorai a tizanidin plazmaszintjének növekedéséhez vezet, ami viszont túladagolás tüneteihez vezet. A Sirdalud egyidejű fogyasztása a CYP1A2 induktorok a tizanidin szintjének csökkenéséhez vezet, ami csökkenést okoz gyógyászati tulajdonságait drog.
A Sirdalud használata együtt , . Az egyidejű használat eredménye lehet jelentős csökkenés vérnyomás, amelyet szédülés és álmosság kísér, egyes esetekben - eszméletvesztés.
A gyógyszert nem ajánlott együtt szedni antiaritmiás szerek (úgymint , mexiletin , amiodaron ), néhány fluorokinolonok ( , enoxacin , perfloxacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofekoxib .
A Sirdalud-ot óvatosan kell szedni azokkal a gyógyszerekkel, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot ( , satöbbi.).
A Sirdalurd együttes alkalmazása csökkenti a plazma tizanidin tartalmát, és ennek megfelelően gyógyító hatása a droghasználattól.
gyógyszeres kezelés dohányzó férfiak adag emelésére lehet szükség. Az alkoholt kerülni kell, mivel a gyógyszer fokozódhat rossz hatás alkohol a központi idegrendszer. A Sirdalud nyugtató hatását altatók, nyugtatók és antihisztaminok fokozhatják.
Eladási feltételek
A gyógyszert receptre adják ki.
Tárolási feltételek
Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva tárolandó.
Legjobb megadás dátuma
Az eltarthatósági idő 3 év.
Különleges utasítások
A gyógyszer nem ajánlott olyan betegek számára, akik galaktóz intolerancia valamint a súlyos elégtelenség laktáz vagy szőlőcukor /galaktóz felszívódási zavar laktóz jelenléte miatt.
Mivel a gyógyszer egyik mellékhatása az álmosság , erősen ajánlott tartózkodni az autóvezetéstől, illetve a mechanizmusokkal vagy gépekkel kapcsolatos munkák végzésétől.
Sirdalud analógjai
Egybeesés a 4. szint ATX kódjában:
A Sirdalud analógja a megjelenési forma és az összetétel tekintetében. A Mydocalm összetételében is egy analóg, amely filmtablettákban és injekciós oldat formájában is kapható.
A Sirdalud analógjainak ára: A Tizalud ára 55-72 UAH; a kiadás formájától függően - 67-98 UAH.
Mydocalm vagy Sirdalud: melyik a jobb?
Sirdalud bent van több modern gyógyszer, amelynek olyan adagolási formája van, amely lehetővé teszi a napi egyszeri bevételt, míg a Mydocalmot az orvosok jobban tanulmányozzák, szélesebb körű használati javallatok vannak. Mindkét gyógyszer mellékhatásai hasonlóak.
Vélemények a Sirdaludról
A betegek visszajelzést adnak a Sirdalurd tablettákról különböző korúak. Ennek a gyógyszernek az átlagos értékelése a fórumokon 3,9 pont az 5-ből. Sok beteg számol be olyan mellékhatásokról, mint az álmosság és a fáradtság. A gyógyszer májra gyakorolt hatásáról is beszámoltak.
Az orvosok véleménye a Sirdaludról: a gyógyszert arra használják tüneti kezelés, lehetővé teszi a csontváz izmainak görcseinek csökkentését. A mellékhatások erős megnyilvánulása vagy az eredmény hiánya esetén a gyógyszer bevétele 3 napig forduljon orvosához a kezelési rend módosítása érdekében.
Sirdalud ár
A 2 mg-os tabletták ára átlagosan 80 UAH, a 4 mg-osé 120 UAH.
Az ilyen tabletták ára Oroszországban 220 rubel. és 360 rubel.
- Internetes gyógyszertárak Oroszországban Oroszország
- Ukrajna internetes gyógyszertárai Ukrajna
- Internetes gyógyszertárak Kazahsztánban Kazahsztán
WER.RU
Sirdalud MR kapszula 6 mg 30 db.
Sirdalud tabletta 2 mg 30 db.Novartis Pharma
Sirdalud tabletta 4 mg 30 db.Novartis Pharma
Europharm * 4% kedvezmény promóciós kóddal orvosi 11
Sirdalud mr 6 mg 30 kapsz
Sirdalud 2 mg 30 tab.Novartis Saglik Gida és Tarim Yuryunleri S
A vázizmok görcsössége neurológiai betegségekben (pl sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, degeneratív betegségek gerincvelő, a jogsértések következményei agyi keringésés gyerekeknek agyi bénulás/18 év feletti betegek/).
A Sirdalud MR gyógyszer felszabadulási formája
módosított hatóanyagleadású kapszula 6 mg; buborékfólia 10 kartondoboz 1.
módosított hatóanyagleadású kapszula 6 mg; buborékfólia 10 kartondoboz 2.
módosított hatóanyagleadású kapszula 6 mg; buborékfólia 10 karton csomag 3.
A Sirdalud MR gyógyszer farmakokinetikája
Szívás
Orális beadás esetén a tizanidin szinte teljesen felszívódik. A Cmax átlagos értéke 8,5 órán belül érhető el, és körülbelül a fele a Cmax értékének, ha a Sirdalud® tablettát hasonló időben szedik. napi adag 3 dózisra osztva, miközben a teljes expozíció (AUC) változatlan marad.
terjesztés
A tizanidin tartós felszabadulása a dózisforma A módosított hatóanyagleadású kapszulák "lágyított" farmakokinetikai profilt okoznak, amely biztosítja a tizanidin stabil terápiás plazmakoncentrációjának fenntartását 24 órán keresztül.
A plazmafehérjékhez való kötődés 30%.
Anyagcsere
A tizanidin gyorsan és nagymértékben metabolizálódik a májban. In vitro kimutatták, hogy a tizanidint főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. A metabolitok inaktívak.
tenyésztés
A tizanidin elsősorban a vesén keresztül választódik ki (a dózis körülbelül 70%-a) metabolitok formájában; a változatlan anyag aránya mindössze 2,7%-ot tesz ki.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
A nem nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikai paramétereit.
A Sirdalud MR alkalmazása terhesség alatt
Mivel nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a tizanidin terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban, terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
A tizanidin kiválasztódik anyatej kis mennyiségben. A gyermeket szoptató nők azonban nem használhatják a gyógyszert.
A Sirdalud MR gyógyszer alkalmazása károsodott vesefunkcióval
A Sirdalud® MR-t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A Sirdalud MR használatának ellenjavallatai
Súlyos májműködési zavar;
Egyidejű alkalmazás a CYP1A2 izoenzimek erős inhibitoraival (beleértve a fluvoxamint vagy a ciprofloxacint);
A tizanidinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.
A Sirdalud MR mellékhatásai
A nemkívánatos reakciók az előfordulás gyakorisága szerint oszlanak meg. A fejlődés gyakoriságának felmérésére mellékhatások a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥10%); gyakran (≥1%-tól<10%); иногда (от ≥0.1% до <1%); редко (от ≥0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.
Az idegrendszer részéről: gyakran - álmosság, gyengeség, szédülés; ritkán - hallucinációk, álmatlanság, alvászavarok.
A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - bradycardia, vérnyomáscsökkenés; bizonyos esetekben - a vérnyomás kifejezett csökkenése az összeomlásig és az eszméletvesztésig.
Az emésztőrendszerből: gyakran - szájszárazság; ritkán - hányinger, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, a máj transzaminázok fokozott aktivitása; nagyon ritkán - hepatitis, májelégtelenség.
A mozgásszervi rendszerből: ritkán - izomgyengeség.
Egyéb: gyakran - fokozott fáradtság.
A fájdalmas izomgörcsök enyhítésére ajánlott kis adagokban álmosságot, fáradtságot, szédülést, szájszárazságot, vérnyomáscsökkenést, hányingert, gyomor-bélrendszeri rendellenességeket és a máj transzaminázok fokozott aktivitását észlelték. A fenti reakciók általában mérsékeltek és átmenetiek.
A görcsösség kezelésére javasolt nagyobb dózisok alkalmazásakor a fenti mellékhatások gyakrabban és kifejezettebbek, de ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelést meg kell szakítani. Ezenkívül a következő jelenségek fordulhatnak elő: vérnyomáscsökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.
A Sirdalud MR túladagolása
A mai napig számos jelentés érkezett Sirdalud MR túladagolásáról, köztük olyan esetről, amikor a bevitt adag 400 mg volt.
Tünetek: hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés, QTc-szakasz megnyúlása, szédülés, álmosság, miózis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.
Kezelés: a gyógyszer szervezetből történő eltávolítása érdekében ismételt gyomormosás és aktív szén kijelölése javasolt. Az erőltetett diurézis szintén felgyorsíthatja a tizanidin eliminációját. A jövőben tüneti terápiát végeznek.
A Sirdalud MR gyógyszer kölcsönhatásai más gyógyszerekkel
Ha a Sirdalud MR-t a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival együtt alkalmazzák, a tizanidin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában.
A tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal, amelyek a citokróm P450 1A2 izoenzim inhibitorai, egyidejű alkalmazása a tizanidin AUC-értékének 33-szorosához, illetve 10-szereséhez vezet. A kombinált alkalmazás eredménye a vérnyomás klinikailag jelentős és hosszan tartó csökkenése lehet, ami álmosságot, gyengeséget, gátolt pszichomotoros reakciókat (egyes esetekben akár összeomlásig és eszméletvesztésig) is okozhat. A tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A tizanidin egyidejű kinevezése a CYP1A2 izoenzim más inhibitoraival - antiaritmiás gyógyszerekkel (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidinnel, fluorokinolonokkal (enoxacin, pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin), konfektoxibin vagy konfecoxibin nem ajánlott.
A tizanidin koncentrációjának növekedésével a vérplazmában meghosszabbítható a QTc-intervallum, ami a gyógyszer túladagolására jellemző.
A Sirdalud MR vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve a diuretikumokat is, egyidejű alkalmazása néha vérnyomáscsökkenést (egyes esetekben akár összeomlást és eszméletvesztést is) és bradycardiát okozhat.
Az etanol vagy a nyugtatók fokozhatják a Sirdalud MR nyugtató hatását, ezért más nyugtatókkal és/vagy alkohollal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Különleges utasítások a Sirdalud MR gyógyszer szedésekor
A tizanidinnel összefüggő májműködési zavarok eseteiről számoltak be, azonban napi 12 mg-ig terjedő adag alkalmazása esetén ezek az esetek ritkák voltak. E tekintetben a kezelés első 4 hónapjában havonta egyszer ajánlott ellenőrizni a májfunkciós vizsgálatokat azoknál a betegeknél, akiknek napi 12 mg-os vagy nagyobb adagban tizanidint írnak fel, valamint olyan esetekben is, amikor károsodott klinikai tüneteket észlelnek. májműködés, például megmagyarázhatatlan hányinger, étvágytalanság, fáradtság. Abban az esetben, ha a szérum ALT és AST szintje tartósan meghaladja a felső határértéket háromszor vagy többször, a Sirdalud MR alkalmazását abba kell hagyni.
A Sirdalud® MR-t nem szabad hirtelen megszakítani, a gyógyszer adagját fokozatosan csökkentik.
A Sirdalud MR hirtelen megszakításával hosszan tartó kezelés és/vagy nagy dózisú gyógyszer szedése (valamint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazása után) tachycardiát és vérnyomás-emelkedést észleltek, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis kialakulásához vezethet. baleset.
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud MR-t veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Ha a Sirdalud MR-t veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák (CC kevesebb, mint 25 ml / perc), az adagolási rend korrekciója szükséges.
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud MR-t idős betegeknél alkalmazzák. A Sirdalud MR idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A farmakokinetikai adatok alapján feltételezhető, hogy egyes esetekben ezeknél a betegeknél a vese clearance jelentősen csökkenhet.
Gyermekgyógyászati felhasználás
Gyermekeknél a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Ezért a Sirdalud MR alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Az álmosság, szédülés vagy a vérnyomás csökkenése esetén a Sirdalud MR-terápia során tartózkodni kell az olyan munkáktól, amelyek magas koncentrációt és gyors reakciót igényelnek, például járművek vezetése vagy mechanizmusokkal való munka.
Központi hatású izomrelaxáns. Hatásának fő alkalmazási pontja a gerincvelőben van. A preszinaptikus α 2 receptorok stimulálásával a tizanidin gátolja az NMDA receptorokat stimuláló serkentő aminosavak felszabadulását. Ennek eredményeként a gerincvelő köztes neuronjainak szintjén a gerjesztés poliszinaptikus átvitele elnyomódik. Mivel ez a mechanizmus felelős a túlzott izomtónusért, ha elnyomják, az izomtónus csökken. Az izomrelaxáns tulajdonságok mellett a tizanidin központi, mérsékelten kifejezett fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.
A Sirdalud® MR hatékony a gerinc- és agyi genezis krónikus görcsösségében. Csökkenti a görcsösséget és a klónos görcsöket, aminek következtében csökken a passzív mozgásokkal szembeni ellenállás és nő az aktív mozgások volumene.
A tizanidin izomrelaxáns hatása (Ashworth-skála mérése és "inga teszt" segítségével) és mellékhatásai (szívfrekvencia-csökkenés és vérnyomáscsökkenés) a tizanidin vérplazmában lévő koncentrációjától függenek.
Farmakokinetika
Szívás
Orális beadás esetén a tizanidin szinte teljesen felszívódik. A Sirdalud MR gyógyszer egyszeri, 12 mg-os adagban történő alkalmazása után az átlagos Cmax 8,5 órán belül érhető el, és 6,6 ng / ml, ami körülbelül a Cmax érték felének felel meg, ha a tizanidin tablettákat hasonló napi dózisban szedik. 3 adagra osztva (egyenként 4 mg) naponta háromszor, miközben a teljes napi AUC változatlan marad.
terjesztés
A módosított hatóanyagleadású kapszula készítményből a tizanidin nyújtott felszabadulása "lágyított" farmakokinetikai profilt eredményez, amely biztosítja, hogy a tizanidin terápiás plazmakoncentrációja 24 órán keresztül stabil szinten maradjon.
A plazmafehérjékhez való kötődés 30%. A V d átlagos értéke egyensúlyi állapotban intravénás beadás után 2,6 l/kg.
Anyagcsere
A tizanidin gyorsan és nagymértékben (több mint 95%) metabolizálódik a májban. In vitro kimutatták, hogy a tizanidint főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. A metabolitok inaktívak.
tenyésztés
A tizanidin főként a vesén keresztül választódik ki (körülbelül 70%) metabolitok formájában; a változatlan anyag aránya körülbelül 4,5%.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Károsodott veseműködésű betegeknél (CC ≤ 25 ml/perc) a tizanidin átlagos Cmax-értéke a plazmában kétszer magasabb, mint egészséges önkénteseknél, a T 1/2 eléri a 14 órát, ami a plazma tizanidin átlagos Cmax-értéke 2-szer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél, a T 1/2 eléri a 14 órát, ami az a tizanidin szisztémás biohasznosulása (AUC-értékkel mérve).
Károsodott májfunkciójú betegeken nem végeztek speciális vizsgálatokat. Mert A tizanidint nagymértékben metabolizálja a májban a CYP1A2 izoenzim, a károsodott májfunkció a tizanidin szisztémás expozíciójának növekedéséhez vezethet.
A 65 év feletti betegek farmakokinetikai adatai korlátozottak.
A nem nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikai tulajdonságait.
Az etnikai hovatartozás és a rassz hatását a tizanidin farmakokinetikájára nem vizsgálták.
Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a tizanidin farmakokinetikáját. Bár a Cmax 1/3-ával nő, ha a tablettát étkezés után veszik be, ez nem tekinthető klinikailag jelentősnek. Nincs szignifikáns hatás az abszorpcióra (AUC).
Kiadási űrlap
Kapszula módosított hatóanyagleadású keményzselatinnal, 2-es méretű, fehér, átlátszatlan kupakkal és fehér átlátszatlan testtel, a kupakon szürke "Sirdalud" felirattal, a testen szürke "6 mg" felirattal; a kapszulák tartalma kerek, fehér vagy csaknem fehér színű pellet.
Segédanyagok: etil-cellulóz - 1 mg, sellak - 4 mg, talkum - 18,736 mg, kukoricakeményítő - 38,8 mg, szacharóz - 116,6 mg, titán-dioxid - 1,26 mg, zselatin - 61,74 mg.
Tinta összetétele: fekete vas-oxid, titán-dioxid, sellak.
10 darab. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
10 darab. - buborékfóliák (2) - kartondobozok.
10 darab. - buborékfóliák (3) - kartondobozok.
Adagolás
A gyógyszert belül írják fel. Az adagolási rendet egyénileg kell beállítani, mivel a tizanidin terápiás tartománya szűk, és a plazmakoncentrációja nagymértékben változhat.
Az ajánlott kezdő adag 6 mg (1 kapszula) naponta. Szükség esetén a napi adag fokozatosan ("lépésekkel") növelhető - 6 mg-mal (1 kapszula) 3-7 napos időközönként. Általában az adag 6 mg és 24 mg között van naponta egyszer. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a legtöbb beteg számára az optimális adag 12 mg / nap (2 kapszula); ritka esetekben szükség lehet a napi adag 24 mg-ra történő emelésére.
A Sirdalud® MR gyógyszer 65 év feletti betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A terápia megkezdése minimális adaggal, fokozatos emeléssel, a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyának eléréséig javasolt.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelése (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.
Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. Javasoljuk, hogy a terápiát minimális adaggal kezdje, fokozatosan emelve, amíg el nem éri a terápia tolerálhatóságának és hatékonyságának optimális egyensúlyát.
A kezelés megszakítása
A Sirdalud® MR-kezelés befejezésekor a vérnyomás és a pulzusszám visszapattanásának kockázatának csökkentése érdekében az adagot lassan kell csökkenteni a gyógyszer szedésének teljes leállításáig, különösen azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú gyógyszert kapnak hosszú idő.
Túladagolás
A mai napig számos jelentés érkezett tizanidin túladagolásáról, köztük olyan esetről, amikor a bevitt adag 400 mg volt.
Tünetek: hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés, QTc-szakasz megnyúlása, szédülés, álmosság, miózis, szorongás, légzési elégtelenség, kóma.
Kezelés: a gyógyszer szervezetből történő eltávolítása érdekében ismételt gyomormosás és aktív szén kijelölése javasolt. Az erőltetett diurézis szintén felgyorsíthatja a tizanidin eliminációját. A jövőben tüneti terápiát végeznek.
Kölcsönhatás
Ha a Sirdalud MR-t a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival együtt alkalmazzák, a tizanidin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában. A tizanidin plazmakoncentrációjának emelkedése viszont túladagolási tünetekhez vezethet, beleértve. a QT-intervallum megnyúlásához c.
A Sirdalud® MR gyógyszer és a CYP1A2 izoenzim induktorai együttes alkalmazása a tizanidin plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet. A tizanidin plazmakoncentrációjának csökkenése a Sirdalud® MR terápiás hatásának csökkenéséhez vezethet.
A Sirdalud ® MR gyógyszer ellenjavallt kombinációi
A tizanidin fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal, amelyek a CYP1A2 izoenzim inhibitorai, egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A Sirdalud® MR gyógyszer fluvoxaminnal vagy ciprofloxacinnal történő alkalmazásakor a tizanidin AUC 33-szoros, illetve 10-szeres növekedését figyelték meg. A kombinált használat eredménye a vérnyomás klinikailag jelentős és hosszan tartó csökkenése lehet, amelyet álmosság, szédülés, a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése kísér (egyes esetekben az összeomlásig és az eszméletvesztésig).
Nem ajánlott a tizanidint a CYP1A2 izoenzim más inhibitoraival - antiaritmiás gyógyszerekkel (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidinnel, egyes fluorokinolonokkal (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofekoxibbal, orális kontraceptívekkel, orális kontraceptívekkel - együtt felírni.
Óvatosságot igénylő kombinációk
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud ® MR-t QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel (pl. ciszaprid, amitriptilin, azitromicin) együtt adják.
A Sirdalud® MR gyógyszer vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve a diuretikumokat is, egyidejű alkalmazása néha vérnyomáscsökkenést (egyes esetekben összeomlásig és eszméletvesztésig) és bradycardiát okozhat. A Sirdalud® MR hirtelen leállításával vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás után tachycardiát és vérnyomás-emelkedést figyeltek meg, ami egyes esetekben akut cerebrovascularis balesethez vezetett.
A Sirdalud ® MR gyógyszer és a rifampicin egyidejű alkalmazása a tizaidin koncentrációjának 50%-os csökkenéséhez vezet a vérplazmában. Ennek eredményeként csökkenthető a Sirdalud ® MR gyógyszer terápiás hatása, ami egyes betegeknél klinikai jelentőséggel bírhat. A rifampicin és a tizanidin hosszú távú együttadását kerülni kell; ha ez a kombináció szükséges, akkor a tizanidin adagjának gondos kiválasztása (az emelés irányába) javasolt.
Egyéb gyógyszerek. A nyugtató, altató szerek (benzodiazepin, baklofen), valamint a hisztamin H 1 receptor blokkolók szintén fokozhatják a tizanidin nyugtató hatását.
Kerülje a Sirdalud ® MR más alfa 2-agonistákkal (például klonidinnel) együtt történő szedését a vérnyomáscsökkentő hatás potenciális növekedése miatt.
Dohányzó. A Sirdalud ® MR szisztémás biohasznosulása dohányzó férfiaknál (naponta több mint 10 cigarettát) körülbelül 30%-kal csökken. A hosszú távú Sirdalud ® MP-kezelés dohányzó férfiaknál az átlagos terápiás dózisoknál nagyobb dózisokat igényelhet.
Alkohol. A Sirdalud ® MR terápia során a betegeknek kerülniük kell az alkoholfogyasztást, mert. növelheti a nemkívánatos események kialakulásának valószínűségét (például vérnyomáscsökkenés és letargia). A Sirdalud® MR fokozhatja az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatását.
Mellékhatások
A nemkívánatos reakciók az előfordulás gyakorisága szerint oszlanak meg. A mellékhatások előfordulási gyakoriságának értékeléséhez a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Az idegrendszer részéről: nagyon gyakran - álmosság, szédülés.
A psziché részéről: gyakran - álmatlanság, alvászavarok.
A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - a vérnyomás csökkenése; ritkán - bradycardia; bizonyos esetekben - a vérnyomás kifejezett csökkenése az összeomlásig és az eszméletvesztésig.
Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - gyomor-bélrendszeri rendellenességek, szájszárazság; gyakran - a máj transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - hányinger.
A mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - izomgyengeség.
Egyéb: gyakran - fokozott fáradtság.
A fájdalmas izomgörcsök enyhítésére ajánlott kis adagokban álmosságot, fáradtságot, szédülést, szájszárazságot, vérnyomáscsökkenést, hányingert, gyomor-bélrendszeri rendellenességeket és a máj transzaminázok fokozott aktivitását észlelték. A fenti reakciók általában mérsékeltek és átmenetiek.
A görcsösség kezelésére javasolt nagyobb dózisok alkalmazásakor a fenti mellékhatások gyakrabban és kifejezettebbek, de ritkán olyan súlyosak, hogy a kezelést meg kell szakítani. Ezenkívül a következő jelenségek fordulhatnak elő: vérnyomáscsökkenés, bradycardia, izomgyengeség, álmatlanság, alvászavarok, hallucinációk, hepatitis.
A Sirdalud ® MR gyógyszer hirtelen megvonása után hosszan tartó kezelés és / vagy a gyógyszer nagy dózisban történő bevétele (valamint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása után) tachycardia és megnövekedett vérnyomás kialakulását figyelték meg, ami bizonyos esetekben vezet. akut cerebrovascularis balesethez, ezért a Sirdalud ® MR gyógyszer adagját fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer teljes leállításáig.
A mellékhatásokról szóló egyéni jelentések a forgalomba hozatalt követő adatok alapján
A klinikai gyakorlatban a Sirdalud ® MR-kezelés során a következő mellékhatásokat észlelték anélkül, hogy a gyógyszer alkalmazásával ok-okozati összefüggést jeleztek volna (a mellékhatások gyakoriságát nem állapították meg):
A psziché részéről: gyakorisága ismeretlen - hallucinációk, zavartság.
Az idegrendszer oldaláról: gyakorisága ismeretlen - vertigo.
A látószerv részéről: gyakorisága ismeretlen - homályos látás.
A máj és az epeutak oldaláról: gyakorisága ismeretlen - hepatitis, májelégtelenség.
Általános tünetek: gyakorisága ismeretlen - asthenia, "elvonási" szindróma.
A Sirdalud ® MR gyógyszer hirtelen leállításával a vérnyomás visszapattanó emelkedése és tachycardia fordult elő, egyes esetekben a vérnyomás rebound emelkedése akut cerebrovascularis balesethez vezetett.
Ha a fenti mellékhatások bármelyike rosszabbodik, vagy ha a beteg egyéb mellékhatást észlel, értesítse orvosát.
Javallatok
A vázizmok görcsössége neurológiai betegségekben (pl. sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, gerincvelő degeneratív betegségei, cerebrovascularis balesetek és cerebrális bénulás következményei /18 év feletti betegek/).
Ellenjavallatok
- súlyos májműködési zavar;
- egyidejű alkalmazás a CYP1A2 izoenzimek erős inhibitoraival (beleértve a fluvoxamint vagy a ciprofloxacint);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
A Sirdalud MR alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mert. A gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalat ebben a betegcsoportban korlátozott.
Óvatosan ajánlott a gyógyszer alkalmazása 65 év feletti betegeknél, károsodott vesefunkciójú betegeknél, közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, veleszületett hosszú QT-intervallum szindrómában, orális fogamzásgátlókkal egyidejűleg, idős betegeknél.
Alkalmazás jellemzői
Használata terhesség és szoptatás alatt
Mivel nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a tizanidin terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban, terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Nem ismert, hogy a tizanidin kiválasztódik-e az anyatejbe nőknél. Ezért, ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását, a szoptatást le kell állítani.
Alkalmazás a májfunkció megsértésére
Súlyos májműködési zavarok esetén ellenjavallt.Alkalmazás a veseműködés megsértésére
A Sirdalud ® MR-t óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.Használata gyermekeknél
A Sirdalud MR alkalmazása gyermekeknél nem javasolt. gyermekeknél a gyógyszerrel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.Alkalmazása idős betegeknél
Óvatosan kell eljárni, ha a Sirdalud MR-t idős betegeknél alkalmazzák. A Sirdalud MR idős betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. A farmakokinetikai adatok alapján feltételezhető, hogy egyes esetekben ezeknél a betegeknél a vese clearance jelentősen csökkenhet.Különleges utasítások
A Sirdalud ® MR gyógyszer alkalmazása esetén a vérnyomás csökkenése lehetséges, valamint a CYP1A2 izoenzim inhibitoraival és / vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való gyógyszerkölcsönhatások eredményeként. A vérnyomás kifejezett csökkenése eszméletvesztéshez és összeomláshoz vezethet.
A Sirdalud ® MR nyugtató hatású, és hallucinációkat okozhat.
A tizanidinnel összefüggő májműködési zavarok eseteiről számoltak be, azonban napi 12 mg-ig terjedő adag alkalmazása esetén ezek az esetek ritkák voltak. E tekintetben a kezelés első 4 hónapjában havonta egyszer ajánlott ellenőrizni a májfunkciós vizsgálatokat azoknál a betegeknél, akiknek napi 12 mg-os vagy nagyobb adagban tizanidint írnak fel, valamint olyan esetekben is, amikor károsodott klinikai tüneteket észlelnek. májműködés, például hányinger, étvágytalanság, fáradtság. Abban az esetben, ha a szérum ALT és AST szintje tartósan meghaladja a felső határértéket háromszor vagy többször, a Sirdalud MR alkalmazását abba kell hagyni.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
A gyógyszer alkalmazása során álmosságot tapasztaló betegeket fel kell hívni arra, hogy tartózkodjanak olyan tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyors reakciót igényelnek, például járművezetést vagy gépekkel és mechanizmusokkal való munkát.
A Sirdalud MR a központilag ható izomrelaxánsok csoportjába tartozó gyógyszer. Fontolja meg ezen a „Népszerű az egészségről” oldalon, mit mond a használati utasítás a Sirdalud MR-ről.
Mi a Sirdalud MR összetétele és felszabadulási formája?
A Sirdalud MP 2-es méretű módosított hatóanyagleadású zselatin kapszulákban készül, az adagolási forma kupakja és teste átlátszatlan fehér, szürke színű "Sirdalud" és "6 mg" felirattal. Belül fehéres pellet található. A gyógyszer hatóanyaga a tizanidin, 6 milligramm mennyiségben.
A Sirdalud MR összetétele segédanyagokat tartalmaz: etilcellulóz, szacharóz, sellak, talkum, zselatin, kukoricakeményítő, valamint titán-dioxid, vas-oxid fekete festék, sellak. Vényre kapható. Az eltarthatósági idő három év.
Milyen hatással van a Sirdalud MR?
A Sirdalud MR gyógyszer a központi hatású, úgynevezett tizanidin-izomrelaxáns. A gyógyszer stimulálja az alfa2-adrenerg receptorokat, elnyomja a gerjesztés úgynevezett poliszinaptikus átvitelét. A beteg csökkenti a görcsök súlyosságát, megszűnik a görcsösség, nő a mozgásterjedelem.
A Sirdalud MR izomrelaxáns hatása a tizanidin aktív komponensének koncentrációjától függ a vérben. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik. A plazmafehérjékhez való kötődés 30 százalék. A májban metabolizálódik, a metabolitok inaktívak. A kiválasztás a vesén keresztül történik.
Milyen javallatok vonatkoznak a Sirdalud MR használatára??
Mik a Sirdalud MR ellenjavallatai??
A Sirdalud MR ellenjavallatai között a megjegyzés a következő helyzeteket sorolja fel:
Súlyos májpatológiával;
A gyógyászati készítmény anyagaival szembeni túlérzékenység esetén;
Ne írja fel a gyógyszert CYP1A2 izoenzim-gátlókkal, különösen fluvoxaminnal, ciprofloxacinnal együtt;
18 éves korig.
Óvatosan a Sirdalud MR gyógyszert 65 év feletti betegeknek írják fel, valamint orális fogamzásgátló gyógyszerekkel együtt.
Mi a Sirdalud MR alkalmazása és adagolása?
A Sirdalud MR-t szájon át alkalmazzák. Ebben az esetben az orvos egyénileg állítja be a Sirdalud MR adagolási rendjét. Általában a gyógyszer ajánlott kezdő adagja napi 6 milligrammnak felel meg. Szükség esetén az orvos fokozatosan, legfeljebb 24 mg-ra emelheti. A kezelés leállításakor lassan csökkenteni kell a bevitt gyógyszer mennyiségét.
Ha Sirdalud MR túladagolástól…
A mai napig bizonyíték van a Sirdalud MR túladagolásának hátterében fellépő tünetekre: hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés lép fel, szorongás alakul ki, álmosság lehetséges, az EKG-n a QT-intervallum megnyúlik, szédülés. feljegyzett, miózis figyelhető meg, és a kóma sem kizárt. A beteget sürgősen kimossák a gyomrából, erőltetett diurézist hajtanak végre, és tüneti terápiát is előírnak.
Milyen mellékhatásai vannak a Sirdalud MR-nek??
A Sirdalud MR nem tervezett hatásai álmosság formájában fejeződnek ki, alvászavarok jelentkeznek, álmatlanság jellemző, szédülés figyelhető meg, vérnyomáscsökkenés figyelhető meg, bradycardia nem zárható ki, gyomor-bélrendszeri rendellenességek vannak rögzítve, beleértve az émelygést is. szájszárazság, a máj transzaminázszintjének emelkedése.
A Sirdalud MR gyógyszerre adott egyéb negatív reakciók között a következő megnyilvánulások figyelhetők meg: izomgyengeség, álmosság, vérnyomáscsökkenés, fokozott fáradtság, szédülés, szájszárazság és hepatitis is jellemző.
A Sirdalud MR gyógyszerre adott egyéb negatív reakciók a következők: hallucinációk, homályos látás jellemző, asthenia figyelhető meg, és a „megvonási” szindróma is csatlakozik. Ezenkívül a gyógyszerkészítmény éles törlésével a betegnél az úgynevezett rebound vérnyomás-emelkedés esetei vannak, és bizonyos helyzetekben az agyi keringés akut megsértését is megfigyelték.
Ha a felsorolt mellékhatások bármelyike fellép a gyógyszert szedő betegnél, fontos, hogy a tüneteket jelentse a kezelőorvosnak. Ezenkívül, ha a gyógyszer szedésének egyéb negatív megnyilvánulásai vannak, egy személynek orvoshoz kell fordulnia.
Különleges utasítások
A Sirdalud MR gyógyszerkészítmény alkalmazásakor a páciens vérnyomáscsökkenését észlelik, ami eszméletvesztést, majd collaptoid állapotot okozhat. A gyógyszer nyugtató hatású, és hallucinációk megjelenését is kiválthatja.
Hogyan cseréljük ki a Sirdalud MR-t, mely analógokat használjunk?
A Sirdalud MR analógjai közé tartozik a Sirdalud gyógyszer, a Tizalud gyógyszerkészítmény és a Tizanil gyógyszer. Csak orvos tanácsára használhatók.
Következtetés
A Sirdalud MR gyógyszer csak a kezelőorvos javaslatára írható fel a betegnek.
Egészségesnek lenni!
Tatyana, www.site
Google
- Kedves Olvasóink! Jelölje ki a talált elírást, és nyomja meg a Ctrl+Enter billentyűkombinációt. Tudassa velünk, mi a hiba.
- Kérjük, hagyja meg megjegyzését alább! Kérünk benneteket! Tudnunk kell a véleményét! Köszönöm! Köszönöm!