Adalatas yra veiksmingas vaistas, turintis greitą poveikį. Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Adalat ir Osmo Adalat yra identiški vaistai skirtas valdyti kraujo spaudimas. Jie priklauso vaistų grupei – „lėtųjų“ kalcio kanalų blokatoriams. Vaistų veiksmingumas grindžiamas veikliąja medžiaga – nifedipinu.

Adalat yra dražė, geriamieji lašai, kapsulės, tabletės, infuzinis tirpalas, o Osmo Adalat yra dengtos tabletės su kontroliuojamu atpalaidavimu.

Šiandien ypač kalbama apie širdies ir kraujagyslių ligas arterinė hipertenzija Ir išeminė ligaširdys yra labiausiai paplitusios visame pasaulyje, ypač Rusijoje. Remiantis atrankinių tyrimų rezultatais, galima daryti išvadą, kad mūsų šalyje hipertenzija serga daugiau nei 41 milijonas žmonių, o į šį skaičių įeina vyresni nei 15 metų žmonės. Daugelis pacientų jau turi komplikacijų, pvz rimtos ligosširdies ir smegenų kraujagyslės.

Farmakologinis Adalat poveikis

Osmo Adalat padeda palengvinti krūtinės anginos priepuolius ir jų išvengti, mažina kraujospūdį, plečia kraujagysles. Vaisto vartojimas sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir išsiplečia vainikinių arterijų, o tai yra dėl pagrindinės medžiagos – nifedipino veikimo, kuris sumažina kalio jonų judėjimą kalcio kanalais viduląstelinėje aplinkoje.

Adalatas padeda sumažinti tonusą lygiųjų raumenų vainikinių arterijų, kurios apsaugo nuo angiospazmo ir padidina deguonies tiekimą į miokardą. Kraujospūdžio sumažėjimas yra arteriolių lygiųjų raumenų tonuso sumažėjimas, veikiamas veiklioji medžiaga narkotikų.

Kai kuriais atvejais Adalat vartojimo pradžioje gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis. Be to, vaistas padidina skysčių ir natrio išsiskyrimą iš organizmo.

Adalamo vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Adalat skiriamas šiais atvejais:

Arterinė hipertenzija (įskaitant renovaskulinę);
Raynaud liga ir sindromas;
Krūtinės angina (stabili be angiospazmo, įtampos, stabili vazospazma, nestabili vazospazma su beta adrenoblokatorių ir nitratų neveiksmingumu);
Hipertenzinės krizės palengvinimas;
Hipertenzija „mažajame“ kraujotakos rate;
Vainikinių arterijų spazmas (gydomojo ar diagnostinės intervencijos- kraujagyslių rekanalizacija, perkutaninė transluminalinė vainikinių arterijų angioplastika arba vainikinių arterijų šuntavimas).

Kaip naudoti Adalat

Osmo Adalat vartojamas per burną, jei tai tabletės ar dražė, tuomet jas reikia nuryti sveiką, nekramtant. Vaistas nuplaunamas nedideliu kiekiu skysčio, bet greipfrutų sultys tam netinka. Adalat vartojamas neatsižvelgiant į valgio laiką.

Adalat dozę parenka gydytojas, remdamasis individualiai atlikta diagnostika. Įjungta Pradinis etapas skirti daugiausia mažas vaisto dozes, kurios laikui bėgant palaipsniui didėja.

At arterinė hipertenzija arba krūtinės angina, pradinė dozė yra 30 mg per parą. Jeigu terapinis poveikis nepakanka, tada dozė padvigubinama: 60 mg 1 kartą per dieną.

Adalat instrukcija numato vaisto vartojimą iki 120 mg / ml per parą, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką ir ligos sunkumą. Gydymo trukmę nustato tik gydantis gydytojas.

Kontraindikacijos vartoti

Perskaitę Adalat instrukcijas, galite sužinoti apie jo vartojimo kontraindikacijas vaistinis preparatas. Toliau nurodytos ligos ir sąlygos yra draudimas vartoti vaistą:

Ūminis miokardo infarkto laikotarpis (per pirmąsias 8 dienas);
Padidėjęs jautrumas;
Sunki aortos stenozė;
Kardiogeninis šokas;
Sunki arterinė hipotenzija;
Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
Tachikardija.

Be to, jūs negalite vartoti Adalat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nerekomenduojama skirti vaisto vaikams ir paaugliams, nes jo veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų žmonėms. Šis momentas nepakankamai studijavo.

Dėl lėto Adalat komponentų metabolizmo vyresni nei 60 metų žmonės turėtų būti atsargūs dėl vaisto vartojimo. Tokiems pacientams dozės keisti paprastai nereikia. Tas pats pasakytina ir apie pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Esant kepenų veiklos sutrikimams, Osmo Adalat reikia vartoti atsargiai. Visų pirma, gydymo metu stebima kepenų veikla. Jei šio organo funkcijos labai sutrikusios, vaisto dozė sumažinama.

Adalat šalutinis poveikis

Šis vaistas gali turėti šalutiniai poveikiai iš šono įvairūs kūnai ir kūno sistemos. Taip, iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos Gydymo pradžioje gali atsirasti šie nukrypimai:

Padidėjęs širdies plakimas;
Veido hiperemija su karščio pojūčiu;
Tachikardija;
Hipotenzija (kai kuriais atvejais atsiranda alpimas);
Panašus į krūtinės anginą;
Anemija;
Leukopenija;
trombocitopeninė purpura;
trombocitopenija.

Kita vertus, šalutinis poveikis nervų sistema atrodo taip:

Galvos skausmas ir galvos svaigimas;
Apsvaigęs (retai);
Regėjimo suvokimo pasikeitimas (labai retai);
Jutimo praradimas kojose ir rankose.

Virškinimo traktas kartais reaguoja į vaisto sudėtį su vidurių užkietėjimu, pykinimu ir viduriavimu. Labai retais atvejais pacientų skundžiasi dantenų hiperplazija, kuri būdinga ilgalaikis gydymas Adalat. Taip pat stebimas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas.

Iš kvėpavimo organų pusės gali atsirasti bronchų spazmai, tačiau šis reiškinys pasitaiko itin retais atvejais.

Pažeidimai in raumenų ir kaulų sistema pasireiškia tremoru ir mialgija, kuri taip pat pasitaiko labai retai.

Kartais būna įvairių alerginės reakcijos, pvz., dilgėlinė, niežulys, egzantema, retais atvejais – eksfoliacinis dermatitas.

Be pagrindinių organizmo sistemų reakcijų, pacientai gali patirti tokių šalutiniai poveikiai: kojų ir rankų paraudimas ir patinimas, hiperglikemija (senyviems žmonėms), fotodermatitas, niežulys ir deginimas injekcijos vietoje, kai vaistas suleidžiamas į veną.

Papildoma informacija

Adalat tinkamumo laikas yra 2 metai.

Junginys

Veiklioji medžiaga: nifedipinas, 50 ml (1 buteliukas) infuziniai tirpalai 5 mg nifedipino (1 ml yra 0,1 mg)

Pagalbinės medžiagos: etanolis 96%, makrogolis 400, natrio hidroksidas 0,1 N, injekcinis vanduo.

Dozavimo forma"type="checkbox">

Dozavimo forma

Infuzinis tirpalas.

Farmakologinė grupė"type="checkbox">

Farmakologinė grupė

Selektyvūs kalcio antagonistai, turintys vyraujantį poveikį kraujagyslėms. Dihidropiridino dariniai.

Indikacijos

Kraujagyslių spazminė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina, variantinė krūtinės angina), hipertenzinės krizės.

Kontraindikacijos

Žinomas asmuo padidėjęs jautrumas nifedipinui arba pagalbinėms vaisto medžiagoms, kardiogeninis šokas, nestabili krūtinės angina, ūminis infarktas miokardo per pirmąsias 4 savaites. Vartoti NIS nėštumo metu iki 20 savaitės ir žindymo laikotarpiu. Kombinuotas taikymas su rifampicinu, dėl fermentų indukcijos ir dėl to mažos (neveiksmingos) nifedipino koncentracijos plazmoje.

Dozavimas ir vartojimas

Dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento jautrumą nifedipinui, kontroliuojant kraujospūdžio lygį ir širdies susitraukimų dažnį.

Jei gydytojas nepaskyrė kitaip, Adalat ® suleidžiama 50 ml (5 mg nifedipino) infuzijos būdu per 4-8 valandas, ty 6,3-12,5 ml tirpalo per 1 valandą (tai atitinka vartojimą). nifedipino dozėmis 0, 63-1,25 mg/val.).

Per 24 valandas suleidžiama vaisto dozė neturi viršyti 150-300 ml, o tai atitinka kasdieninė dozė nifedipino 15-30 mg.

Infuzinė terapija gali būti atliekama ne ilgiau kaip 3 dienas, tada rekomenduojama skirti nifedipino tablečių formas.

Paruoštą naudoti Adalat ® galima švirkšti tik naudojant švirkštus, skirtus „Perfusor“ arba „Injectomat“ sistemoms ir kartu su jomis pateikiamais prietaisais. Taigi, vaisto praradimas praktiškai neįtraukiamas.

Nifedipinas turi didelis jautrumasšviesos poveikiui, į kurį reikia atsižvelgti vartojant tirpalą.

Ruošiant mišrią infuziją, tirpalą taip pat būtina saugoti nuo šviesos. Adalat ® galima dėti tik į kitą sistemoje jau esantį tirpalą, o įvedimas į sistemą turi būti atliekamas kuo arčiau venos punkcijos vietos. Nifedipino tirpalą griežtai draudžiama pilti tiesiai į indą su druskos tirpalas ir su kitų vaistų tirpalais.

Parenteriniu būdu galite įvesti tik nifedipino tirpalą, kurio temperatūra yra kambario temperatūra

Švirkšto adata su pailgintu stūmokliu naudojama buteliuko dangteliui pradurti, slėgiui buteliuke didinti, pakartotinai siurbiant švirkštu orą, ir ištraukti buteliuko turinį.

Nuimkite adatą ir pritvirtinkite infuzijos vamzdelį prie švirkšto. Pašalinkite visą orą iš švirkšto ir laidumo sistemos.

Įdėkite švirkštą į "Perfuzorą" ir nustatykite infuzijos greitį.

Įdėkite švirkštą į Injectomat ir nustatykite infuzijos greitį.

Prijunkite infuzijos vamzdelį prie infuzinės adatos. Rekomenduojama papildomai perskaityti „Perfusor“ ir „Injectomat“ sistemų naudojimo instrukciją.

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams Adalat® vaistinio tirpalo farmakokinetika pakeičiama taip, kad gali prireikti mažesnių palaikomųjų nifedipino dozių, palyginti su jaunesniais.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pradėjus vartoti Adalat ® pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina atidžiai stebėti kepenų fermentų aktyvumą, o kai kuriais atvejais sumažinti vaisto dozę.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Remiantis farmakokinetikos duomenimis, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Nepageidaujamos reakcijos

Nepageidaujamos reakcijos, pagrįstos placebu kontroliuojamais nifedipino tyrimais, išvardytos toliau pagal CIOMS III dažnio kategoriją.

Nepageidaujamos reakcijos, pažymėtos kaip "dažnos", buvo pastebėtos mažiau nei 3%, išskyrus edemą (9,9%) ir galvos skausmą (3,9%).

Toliau pateiktoje lentelėje apibendrintos dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos nifedipino reakcijos. Kiekvienoje grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančia sunkumo tvarka. Dažnis nepageidaujamos reakcijos apibrėžiamas taip: dažnai (≥1/100 iki<1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100) и единичные (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000). Побочные реакции, которые были обнаружены во время текущих постмаркетинговых исследований, и для которых частота не может быть определена, приведены в колонке «Частота неизвестна».

Organai ir sistemos	dažnas	retas	vienišas	dažnis nežinomas
Kraujo sistema ir limfinė sistema				Agranulocitozė, leukopenija
imuninę sistemą		alerginės reakcijos Alerginė edema / angioedema (įskaitant gerklų edemą*)	niežulys dilgėlinė bėrimas	anafilaksinis / anafilaktoidinės reakcijos
psichiniai sutrikimai		nerimas miego sutrikimas
Mityba ir medžiagų apykaita				hiperglikemija
nervų sistema	Galvos skausmas	galvos svaigimas migrena galvos svaigimas drebulys	parestezija / dezestezija	hipoestezija mieguistumas
Iš akių pusės		regėjimo sutrikimas		Skausmas akyse
širdies sutrikimai		tachikardija širdies plakimas		Krūtinės skausmas (krūtinės angina)
kraujagyslių sutrikimai	edema vazodilatacija	arterinė hipotenzija sinkopė
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai		kraujavimas iš nosies nosies užgulimas		dusulys
Virškinimo trakto	vidurių užkietėjimas	Skausmas skrandyje ir žarnyne pykinimas dispepsija patinimas Sausa burna	dantenų hiperplazija	vemti Gastroezofaginio sfinkterio nepakankamumas
kepenų tulžies sistema		Laikinas kepenų fermentų padidėjimas		gelta
Oda ir poodinis audinys		eritema		Toksinė epidermio nekrolizė Alerginė jautrumo šviesai reakcija apčiuopiama purpura
Kaulų, raumenų ir jungiamojo audinio		mėšlungis sąnarių patinimas		artralgija Miaglia
Inkstai ir šlapimo sistema		poliurija dizurija
Reprodukcinė sistema ir pieno liaukos		erekcijos sutrikimas
Bendra būklė ir sutrikimai injekcijos vietoje	Blogas jausmas	nespecifinis skausmas šaltkrėtis Reakcijos injekcijos ir infuzijos vietoje Tromboflebitas injekcijos vietoje

* = Gali sukelti gyvybei pavojingą būklę.

Dializuojamiems pacientams, sergantiems piktybine hipertenzija ir hipovolemija, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis dėl kraujagyslių išsiplėtimo.

Perdozavimas

simptomai

Sunkios intoksikacijos nifedipino fone atveju buvo pastebėti šie simptomai.

Sąmonės netekimas iki komos išsivystymo, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija / bradikardija, hiperglikemija, metabolinė acidozė, hipoksija, kardiogeninis šokas, kartu su plaučių edema.

Priemonės teikiant skubią pagalbą perdozavimo atveju pirmiausia turėtų būti skirtos vaisto pašalinimui iš organizmo ir stabilios hemodinamikos atkūrimui.

Nifedipinui būdingas didelis prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis ir palyginti mažas pasiskirstymo tūris, todėl hemodializė nėra veiksminga, tačiau rekomenduojama plazmaferezė.

Bradikardija gali būti gydoma beta simpatomimetikais. Esant gyvybei pavojingam širdies ritmo sulėtėjimui, rekomenduojama naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių.

Hipotenzija, atsiradusi dėl kardiogeninio šoko ir kraujagyslių išsiplėtimo, gali būti gydoma kalcio preparatais (10-20 ml 10 % kalcio gliukonato tirpalo, leisti lėtai ir, jei reikia, kartoti). Dėl to kalcio koncentracija serume gali pasiekti viršutinę normos ribą arba šiek tiek padidėti. Jei kalcio skyrimas nėra pakankamai veiksmingas, patartina vartoti simpatomimetikus, tokius kaip dopaminas ar norepinefrinas. Vaistų dozės parenkamos atsižvelgiant į pasiektą poveikį. Į papildomą skysčio įvedimą reikia žiūrėti labai atsargiai, nes tai padidina širdies perkrovos riziką.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Nifedipinas draudžiamas nėštumo metu iki 20 savaitės.

Nėra patikimų duomenų iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų apie nifedipino vartojimą nėščioms moterims. Atliekant tyrimus su gyvūnais, embriotoksiškumas, fetotoksiškumas ir teratogeninis poveikis buvo užregistruotas, kai vaistas buvo vartojamas organogenezės laikotarpiu arba jam pasibaigus.

Klinikinio nifedipino vartojimo metu specifinės prenatalinės rizikos nenustatyta. Tačiau buvo pranešta apie perinatalinės asfiksijos, cezario pjūvių, taip pat priešlaikinio gimdymo ir intrauterinio augimo sulėtėjimo dažnį. Nenustatyta, kas tiksliai buvo minėtų būklių priežastis: gretutinė arterinė hipertenzija, jos gydymas ar specifinis vaisto poveikis.

Turimi duomenys nėra pakankamai tvirti, kad būtų galima atmesti nepageidaujamas reakcijas negimusiems ir naujagimiams. Todėl nifedipino vartojimas nėštumo metu po 20-osios savaitės reikalauja kruopštaus individualaus rizikos ir naudos analizės ir turėtų būti svarstomas tik tuo atveju, jei visos kitos gydymo galimybės yra neįmanomos arba buvo neveiksmingos.

Išrašant nifedipiną iš magnio sulfato į veną, būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis, o tai gali kelti grėsmę moteriai ir vaisiui.

Nifedipinas patenka į motinos pieną. Kadangi duomenų apie nifedipino poveikį kūdikiams nėra, prieš pradedant vartoti nifedipino žindymą būtina nutraukti, jei tai pasireiškia žindymo laikotarpiu.

Vaikai

Vaistas skirtas vartoti vaikams.

Vaisto saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 18 metų vaikams netirtas.

Taikymo ypatybės

Su sunkia arterine hipotenzija (sistolinis spaudimas<90 мм рт. Ст.), В случаях выраженной сердечной недостаточности и при выраженном стенозе аорты препарат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения.

Adalat® negalima vartoti, jei yra galimas ryšys tarp ankstesnio nifedipino vartojimo ir išeminio skausmo.

Kaip ir vartojant kitus vazoaktyvius vaistus, krūtinės anginos priepuoliai gali pasireikšti labai retai (spontaniški pranešimai vartojant nifedipino kapsules), ypač gydymo pradžioje. Klinikinių nifedipino tyrimų metu gauti duomenys patvirtina, kad krūtinės anginos priepuoliai pasitaikė retai.

Sergantiesiems krūtinės angina priepuoliai gali pasireikšti dažniau, jų trukmė ir intensyvumas gali padidėti, ypač gydymo pradžioje.

Miokardo infarktas buvo stebimas atskirais atvejais, tačiau jo nepavyko atskirti nuo natūralios gretutinės ligos eigos.

Pacientus, sergančius kepenų nepakankamumu, reikia atidžiai stebėti, o ypač sunkiais atvejais dozę galima sumažinti.

Nifedipiną metabolizuoja citochromo P450 ZA4 sistema. Vaistų, kurie yra šio fermento inhibitoriai arba induktoriai, vartojimas gali turėti įtakos pirmojo nifedipino prasiskverbimo per kepenis (po vartojimo) poveikiui arba jo pašalinimui iš organizmo.

Vaistai, kurie yra citochromo P450 3A4 inhibitoriai, galintys padidinti nifedipino koncentraciją plazmoje, yra šie:

makrolidų grupės antibiotikai (pvz., eritromicinas)
ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., ritonaviras)
azolo grupės priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas)
antidepresantai nefazodonas ir fluoksetinas;
kvinupristinas / dalfopristinas;
valproinė rūgštis
cimetidinas.

Kartu vartojant minėtus vaistus, būtina stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, sumažinti nifedipino dozę.

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra 18 % etanolio, t. y. iki 45 g paros dozėje (300 ml), o tai gali būti pavojinga sergantiems alkoholizmu arba pacientams, kurių alkoholio metabolizmas sutrikęs. Taip pat į tai būtina atkreipti dėmesį, kai gydytojo nuožiūra vartojamas nėščiosioms (po 20-osios savaitės) ir rizikos grupių pacientams, pavyzdžiui, sergantiems kepenų nepakankamumu ar epilepsija.

Etanolio kiekis šiame vaiste gali turėti įtakos kitų vaistų veikimui.

In vitro apvaisinimo. Kai kuriais atvejais apvaisinimo in vitro metu naudojant kalcio antagonistus, tokius kaip nifedipinas, buvo pastebėti atvirkštiniai biocheminiai spermatozoidų galvos pokyčiai, dėl kurių gali pablogėti spermos kokybė. Jei bandymai apvaisinti in vitro kelis kartus nepavyksta ir, nesant kitų paaiškinimų, kalcio antagonistai, įskaitant nifedipiną, turėtų būti laikomi galima šio reiškinio priežastimi vyrams, vartojantiems šios klasės vaistus.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus

Reakcijos į šį vaistą, kurių pobūdis yra individualus, gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar dirbti su mechanizmais (žr. Visų pirma tai taikoma gydymo pradžiai, laikotarpiui po pakeitimo nuo kito vaisto.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Nifedipiną metabolizuoja citochromo P450 ZA4 sistema, kuri yra lokalizuota tiek kepenyse, tiek intersticinėse gleivėse. Vaistų, kurie yra šio fermento inhibitoriai arba induktoriai, vartojimas gali paveikti pirmojo nifedipino prasiskverbimo per kepenis (išgėrus) poveikį arba jo pašalinimą iš organizmo.

Nifedipino kepenų klirensas yra didelis, jį galima nustatyti kepenų kraujotakos kraujyje.

Taigi toliau išvardytos galimos sąveikos, turinčios įtakos kartu vartojamo nifedipino farmakokinetinėms savybėms, ne visada gali būti palygintos su sąveika, atsirandančia po nifedipino vartojimo.

Rifampicinas yra stiprus citochromo P450 ZA4 inhibitorius. Kartu vartojant rifampiciną ir nifedipiną, sumažėja pastarojo biologinis prieinamumas ir veiksmingumas, todėl jis yra kontraindikuotinas.

Kartu vartojant toliau išvardytus silpnus ar vidutinio stiprumo citochromo P450 ZA4 sistemos inhibitorius, reikia stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozės“).

Nifedipino ir makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino) sąveikos tyrimų neatlikta. Yra žinoma, kad kai kurie makrolidų grupės antibiotikai slopina kitų vaistų metabolizmą, kurį sukelia citochromas P450 3A4. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant abu vaistus gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.

Azitromicinas, nors struktūriškai klasifikuojamas kaip makrolidų grupės antibiotikas, nėra slopinamas CYP3A4.

Klinikinių tyrimų, siekiant ištirti galimą nifedipino ir kai kurių ŽIV proteazės inhibitorių (pvz., ritonaviro) sąveiką, neatlikta. Yra žinoma, kad šios klasės vaistai slopina citochromo P450 3A4 sistemą. Be to, šie vaistai in vitro slopina citochromo P450 3A4 sukeltą nifedipino metabolizmą. Vartojant kartu su nifedipinu, negalima atmesti reikšmingo jo koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimo dėl sumažėjusio pirmojo praėjimo metabolizmo ir sumažėjusio išsiskyrimo iš organizmo.

Sąveikos tyrimas, nagrinėjantis nifedipino ir tam tikrų azolo grupės priešgrybelinių preparatų (pvz., ketokonazolo) sąveikos galimybę, dar nebuvo atliktas. Šios klasės vaistai slopina citochromo P450 ZA4 sistemą. Vartojant per burną kartu su nifedipinu, negalima atmesti reikšmingo jo sisteminio biologinio prieinamumo padidėjimo dėl pirmojo prasiskverbimo metabolizmo sumažėjimo.

Klinikiniai tyrimai yra galimos nifedipino ir fluoksetino sąveikos tyrimas, nefazodonas dar nebuvo atliktas. Fluoksetinas ir nefazodonas slopina citochromo P450 3A4 sukeltą nifedipino metabolizmą in vitro. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant šiuos vaistus padidės nifedipino koncentracija plazmoje.

Kartu vartojant kvinupristiną / dalfopristiną ir nifedipiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.

Nebuvo atlikta jokių oficialių tyrimų, siekiant ištirti galimą nifedipino ir valproinės rūgšties sąveiką. Kadangi valproinė rūgštis padidina struktūriškai panašaus kalcio kanalų blokatoriaus nimodipino koncentraciją plazmoje slopindama fermentus, todėl negalima atmesti nifedipino koncentracijos plazmoje padidėjimo ir dėl to jo veiksmingumo padidėjimo.

Slopindamas citochromą P450 3A4, cimetidinas padidina nifedipino koncentraciją plazmoje ir gali sustiprinti antihipertenzinį poveikį.

Kartu vartojant cisapridą ir nifedipiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.

Fenitoinas indukuoja citochromo P450 ZA4 sistemą. Kartu vartojant fenitoiną, sumažėja nifedipino biologinis prieinamumas, todėl sumažėja jo veiksmingumas. Vartojant abu vaistus vienu metu, reikia stebėti klinikinį atsaką į nifedipino vartojimą ir, jei reikia, apsvarstyti galimybę padidinti nifedipino dozę. Jei nifedipino dozė padidinama vartojant abu vaistus, nutraukus gydymą fenitoinu reikia apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę.

Nebuvo atlikta jokių oficialių tyrimų, siekiant ištirti galimą nifedipino ir karbamazepino ar fenobarbitalio sąveiką. Kadangi buvo įrodyta, kad abu vaistai sumažina struktūriškai panašaus kalcio kanalų blokatoriaus nimodipino koncentraciją plazmoje indukuodami fermentus, todėl negalima atmesti nifedipino koncentracijos plazmoje sumažėjimo ir dėl to jo veiksmingumo sumažėjimo.

Kartu vartojant nifedipiną ir kitus toliau išvardytus antihipertenzinius vaistus, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis:

diuretikai
β adrenoblokatoriai (kai kuriais atvejais galimas ir širdies priepuolis);
AKF inhibitoriai
angiotenzino receptorių antagonistai;
kiti kalcio antagonistai
α-blokatoriai;
RES-5 inhibitoriai;
α-metildopa.

Nifedipiną vartojant kartu su tokiais vaistais kaip takrolimuzas, digoksinas ar chinidinas, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje. Todėl prireikus galima sumažinti takrolimuzo, digoksino ar chinidino dozę.

Kiti sąveikos tipai.

Derinant nifedipino infuzinius tirpalus, kuriuose yra etilo alkoholio, su kitų vaistų tirpalais, būtina atsižvelgti į pastarųjų suderinamumą su etanoliu.

Vartojant nifedipiną, gali būti netinkamai padidintos plazmos vanililmigdolų rūgšties spektrofotometrinės vertės. Tačiau nustatant HPLC, tokios įtakos nepastebėta.

Farmakologinės savybės

Farmakologinis. Nifedipinas yra 1,4-dihidropiridino tipo kalcio antagonistas. Kalcio antagonistai slopina transmembraninį kalcio jonų srautą lėtu kalcio kanalu į ląstelę. Nifedipinas ypač veikia vainikinių arterijų ir periferinių kraujagyslių miokardo ir lygiųjų raumenų ląsteles.

Širdyje nifedipinas plečia vainikines arterijas, ypač stambiąsias kraujagysles, taip pat nepažeistus iš dalies susiaurėjusių kraujagyslių sienelių segmentus. Be to, nifedipinas sumažina vainikinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą, dėl to padidėja vainikinių arterijų kraujotaka ir užkertamas kelias angiospazmui. Ilgai vartojant, jis neleidžia susidaryti aterosklerozinėms plokštelėms kraujagyslių sienelėse. Be to, vaistas sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas antrinį krūvį.

Nifedipinas sumažina arteriolių lygiųjų raumenų tonusą, taip sumažindamas padidėjusį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, dėl kurio sumažėja kraujospūdis. Gydymo pradžioje galimas laikinas refleksinis širdies susitraukimų dažnio padažnėjimas ir širdies galios padidėjimas.

Be to, vaistas padidina natrio ir vandens išsiskyrimą iš organizmo. Antihipertenzinis nifedipino poveikis ypač ryškus pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.

Sergant Raynaud sindromu, nifedipinas gali užkirsti kelią periferiniam kraujagyslių spazmui arba jį sumažinti.

Farmakokinetika. Iki 95 % suvartotos dozės jungiasi su plazmos baltymais (albuminu). Po pavartojimo nifedipinas pasiskirsto labai greitai. Paskirstymo laikotarpis yra maždaug 5-6 minutės.

Po parenterinio vartojimo nifedipinas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia vykstant oksidaciniams procesams. Šie metabolitai nepasižymi farmakodinaminiu aktyvumu.

Nifedipinas metabolitų pavidalu išsiskiria daugiausia per inkstus, o maždaug 5–15% – su tulžimi su išmatomis. Pakitusi medžiaga šlapime atsiranda tik nedideliais kiekiais (mažiau nei 1%).

Nifedipino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1,7 valandos. Inkstų funkcijos sutrikimo atvejais, palyginti su sveikais savanoriais, reikšmingų pokyčių nenustatyta.

Paketas

1 buteliukas su 50 ml tirpalo, švirkštas "Perfusor" ir jungiamasis vamzdelis infuzijai "Perfusor" kartoninėje dėžutėje.

Minkštos kapsulės, 50 vienetų po 10 mg.

Antiangininis ir antihipertenzinis vaistas iš Europos, priklauso kalcio kanalų blokatorių grupei. Jis atpalaiduoja kraujagyslių raumeninį sluoksnį, taip pat širdį. Jis vartojamas vyresniems nei 18 metų pacientams širdies ir kraujagyslių ligoms, ypač krūtinės anginai, hipertenzijai, Raynaud sindromui gydyti.

Kapsulių veikliosios medžiagos:

Nifedepinas - 100 mg

Papildomi ingredientai be narkotikų aktyvumo:

Užpildai - glicerolis, išgrynintas vanduo, natrio sacharinas, mėtų esencija, makrogolis,
Kapsulių apvalkalas pagamintas iš želatinos, 85% glicerolio, titano dioksido ir dažančiosios medžiagos – saulėlydžio geltonos spalvos.

Adalat naudojimo instrukcijos

Vaistas vartojamas tam tikroms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti:

Įvairių tipų krūtinės angina (stiprus krūtinės skausmas dėl miokardo išemijos): stabili, nestabili vazospastinė, nestabili Prinzmetal.
Sunki arterinė hipertenzija (pirminė ar antrinė).
Hipertenzinė krizė.
Raynaud sindromas.
Gydytojo priežiūra sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, hipertrofine kardiomiopatija, plautine hipertenzija.

Nifedipinas yra tipiškas kraujagyslių raumenų sluoksnio kalcio kanalų blokatorius. Dėl šio proceso lygieji kraujagyslių raumenys atsipalaiduoja, o tai lemia vainikinių ir periferinių arterijų išsiplėtimą. Dėl to į širdį patenka daugiau kraujo ir deguonies, o tai pašalina išemiją ir skausmą už krūtinkaulio. Be to, jis sumažina spaudimą plaučių arterijų sistemoje, pagerina reologines kraujo savybes ir normalizuoja kraujotaką dideliuose ir mažuose kraujagyslėse.

Be to, vaistas sumažina miokardo apkrovą, sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir deguonies poreikį pačiame širdies raumenyje. Šią savybę gydytojai aktyviai naudoja lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti ir širdies dydžiui mažinti.

Adalat programa

Viduje, nepriklausomai nuo valgio. Terapinė dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir jautrumą vaistui.

Standartinis pradinė dozė- 1 dangtelis. 3 kartus per dieną (išskyrus hipertenzinę krizę). Be to, jei reikia, dozė palaipsniui didinama kas 2-3 dienas, kol pasiekiamas norimas gydomasis poveikis. Didžiausia dozė- 2 dangteliai. 3 kartus per dieną.

Hipertenzinės krizės gydymas- 1 dangtelis. vieną kartą sumažinti kraujospūdį iki priimtino lygio.

Gydymo trukmė- kaip nurodė gydytojas, paprastai ilgą laiką.

Adalat 10 mg specialios instrukcijos:

Vartokite vaistą atsargiai ir, pageidautina, prižiūrint gydytojui, jei yra bet kokių gretutinių kepenų, širdies ir (arba) kraujagyslių ligų. Esant tokioms ligoms, rekomenduojama sistemingai vertinti pažeistų organų funkcijas ir atlikti laboratorinį stebėjimą.

Adalat 10 mg kontraindikacijos:

Padidėjusio jautrumo ir sunkių alerginių reakcijų atsiradimas bet kuriam kapsulių komponentui.
Pacientai iki 18 metų.
Vaiko gimdymo laikotarpis yra iki 20 savaičių.
Žindymo laikotarpis.
Šoko sąlygos (ryškus kraujospūdžio sumažėjimas).
Ūminė širdies raumens nekrozė (infarktas) mažiau nei prieš 4 savaites.

Adalat 10 mg sąveika su kitais vaistais:

Nevartokite tuo pačiu metu kartu su antibiotiku Rifampicinu.

Veikliosios medžiagos koncentracijos pokytis galimas kartu su diltiazemu, eritromicinu, kai kuriais AIDS vaistais, ketokonazolu, flukonazolu, fluoksetinu, kvinupristinu ir dalfopristinu, fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu, valproine rūgštimi, cimetidinu.

NB! Būtinai pasitarkite su gydytoju, jei tuo pačiu metu reikia vartoti kitus vaistus.

Adalat 10 mg tablečių šalutinis poveikis:

Galvos skausmas.
Periferinė edema.
Virškinimo sutrikimai.
Labai retai pasitaiko:
Alergijos vaistui apraiškos.
Priepuoliai.
Širdies ritmo pokytis.
Hipotenzija, galvos svaigimas ir silpnumas (dažniau vartojant per dideles vaisto dozes).
Raumenų ir (arba) sąnarių skausmas.
Poliurija.

Laikymo sąlygos:

Kambario sąlygomis (laikymo temperatūra - ne aukštesnė kaip + 30ºС) sausoje ir tamsioje vietoje, nes kapsulės jautrios tiesioginiams saulės spinduliams. Vaikų prieiga prie pakuotės su vaistu turi būti apribota.

Adalat pirkti stabilios ir nestabilios krūtinės anginos, Raynaud sindromo gydymui; vaistas nuo hipertenzinės krizės, skausmui už krūtinkaulio malšinti, vazospastinei krūtinės anginai ir Prinzmetal nestabiliai krūtinės anginai gydyti. Adalato kaina 1850 rublių.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.

Vaisto aprašymas yra pagrįstas oficialiomis naudojimo instrukcijomis ir patvirtintas gamintojo.

farmakologinis poveikis

Nifedipinas yra selektyvus „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, 1,4-dihidropiridino darinys. Jis turi antiangininį ir hipotenzinį poveikį. Sumažina kalcio jonų srovę per „lėtus“ kalcio kanalus į kardiomiocitus, vainikinių ir periferinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles, tuo pačiu sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir plečia vainikines arterijas, ypač stambias kraujagysles, ir net nepažeistus iš dalies sienelių segmentus. stenozuojančios kraujagyslės.

Be to, nifedipinas mažina vainikinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą, taip užkertant kelią angiospazmui, padidina kraujotaką po stenozinių kraujagyslių skyriuose ir padidina deguonies tiekimą į miokardą, sumažina miokardo deguonies poreikį dėl periferinių kraujagyslių sumažėjimo. kraujagyslių pasipriešinimas (papildomas), o ilgai vartojant jis gali užkirsti kelią naujiems ateroskleroziniams vainikinių arterijų pažeidimams.

Nifedipinas mažina arteriolių lygiųjų raumenų tonusą, taip sumažindamas padidėjusį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir atitinkamai kraujospūdį. Gydymo nifedipinu pradžioje gali laikinai refleksiškai padidėti širdies susitraukimų dažnis ir dėl to padidėti širdies tūris. Tačiau šis padidėjimas nėra pakankamai reikšmingas, kad kompensuotų kraujagyslių išsiplėtimą. Be to, nifedipinas, vartojant trumpai ir ilgai, padidina natrio jonų ir skysčių išsiskyrimą iš organizmo. Hipotenzinis nifedipino poveikis ypač ryškus pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Nifedipinas gali užkirsti kelią vazospazmui sergant Raynaud sindromu.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas nifedipinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Nekontroliuojamo atpalaidavimo nifedipino biologinis prieinamumas yra 45-56% dėl „pirmojo prasiskverbimo“ per kepenis poveikio. Valgymas šiek tiek sumažina pradinį absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Vartojant Adalat SL 20 mg doze, C max kraujo plazmoje yra 47-76 mg / l (C max \u003d 47 - 76 mg / l), laikas pasiekti šią koncentraciją yra 1,6-3,6 valandos (t max \ u003d 1,6–3,6 valandos).

Apie 95 % nifedipino jungiasi su plazmos baltymais (albuminu).

Metabolizmas

Išgertas nifedipinas metabolizuojamas plonosios žarnos sienelėje ir kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams.

veisimas

Adalat SL pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra nuo 3,7 iki 4,3 valandos dėl sulėtėjusios absorbcijos. Vartojant vaistą įprastomis dozėmis, kaupimosi poveikis nepastebimas. Nifedipinas išsiskiria iš organizmo metabolitų pavidalu per inkstus ir apie 5-15% su tulžimi per žarnyną. Nepakitusio nifedipino šlapime aptinkama nedideliais kiekiais (apie 0,1%).

Sutrikusi inkstų funkcija

Farmakokinetika nesikeičia.

Sutrikusi kepenų funkcija

Sumažintas nifedipino klirensas, jei reikia, sunkiais atvejais - dozavimo režimo koregavimas.

Indikacijos

- išeminė širdies liga: lėtinė stabili krūtinės angina (krūtinės angina).

- arterinė hipertenzija.

Dozavimo režimas

Paimk į vidų.

Adalat SL tabletę reikia gerti visą, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens, neatsižvelgiant į valgį. Tabletės negalima laužyti, prieš pat vartojimą išimti iš folijos.

Rekomenduojamas intervalas tarp vaisto dozių yra vidutiniškai 12 valandų, mažiausias leistinas intervalas yra 6 valandos Terapinė dozė turi būti pasiekiama palaipsniui, atsižvelgiant į individualias klinikinio vaizdo ypatybes.

Pacientai, vyresni nei 18 metų, nesant kitų susitikimų, rekomenduojamas toks dozavimo režimas.

Išeminė širdies liga: stabili krūtinės angina (krūtinės angina):

1 tabletė Adalat SL (20 mg) 2 kartus per dieną. Jei reikia, vaisto dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 60 mg paros dozės. Vartojant dideles dozes, vaisto nutraukimas taip pat turėtų būti atliekamas palaipsniui.

Arterinė hipertenzija

1 tabletė Adalat SL (20 mg) 2 kartus per dieną.

Gydymo trukmę nustato gydytojas.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojant vaistą, turi būti prižiūrimi gydytojo, o esant sunkiam kepenų nepakankamumui, gali prireikti sumažinti nifedipino dozę.

Šalutinis poveikis

Vystymo dažnis >1 %< 0%

Bendra: astenija (nuovargis), apatinių galūnių patinimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: vazodilatacija (veido paraudimas, karščio pojūtis), širdies plakimas, periferinė edema.

Virškinimo sistema: pykinimas.

Nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas.

Plėtros rodiklis >0,1 %<1.0%

Bendra: pilvo, krūtinės skausmas, bloga savijauta.

Širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės anginos priepuoliai, laikysenos hipotenzija, tachikardija, sinkopė.

Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, vėmimas.

Skeleto ir raumenų sistema: mialgija, artralgija.

Nervų sistema: nemiga, dirglumas, parestezija, mieguistumas, tremoras, galvos svaigimas.

Kvėpavimo sistema: dusulys.

Oda: prakaitavimas, niežulys, bėrimas, odos paraudimas.

šlapimo organų sistema: poliurija, nikturija.

Plėtros rodiklis >0,01 %<0.1%

Bendra: pilvo tūrio padidėjimas dėl poodinių riebalų, alerginės reakcijos, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Virškinimo sistema: virškinimo trakto sutrikimai, vidurių pūtimas, transaminazių pokyčiai, padidėjęs gama-glutamiltranspeptidazės kiekis.

Nervų sistema: hiperestezija.

Oda: dilgėlinė.

: purpura (trombocitopenija).

Jutimo organai: neryškus matymas, ambilopija.

šlapimo organų sistema: Dažnas šlapinimasis.

Vystymo dažnis<0.01%

Virškinimo sistema: dantenų hiperplazija.

Kraujo ir hematopoetinė sistema: agranulocitozė.

Oda: eritromelalgija, eksfoliacinis dermatitas.

Kita: alerginės reakcijos (anafilaksinė reakcija), ginekomastija.

Hemodializuojamiems pacientams, sergantiems sunkia arterine hipertenzija ir hipovolemija dėl kraujagysles plečiančio nifedipino poveikio, galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas nifedipinui ir kitiems 1,4-dihidropiridino dariniams;

- širdies ir kraujagyslių šokas;

- vartoti kartu su rifampicinu.

Atsargiai: arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg), ūminis miokardo infarktas, sistolinis širdies nepakankamumas III - IV f.kl. pagal NYHA, sunki aortos stenozė, sunkus kepenų nepakankamumas, hemodializė, amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Adalat HP vartoti draudžiama.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl žindymo nutraukimo.

Specialios instrukcijos

Nifedipino vartojimą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia stebėti, sunkiais atvejais gali tekti sumažinti dozę. Kartu vartojant Adalat SL ir beta adrenoblokatorius, pacientus reikia atidžiai stebėti, nes gali pasireikšti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ir pablogėti širdies nepakankamumo simptomai.

Pavieniais apvaisinimo in vitro atvejais buvo nustatytas ryšys tarp „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių (BCCC), ypač nifedipino, vartojimo ir grįžtamų biocheminių pokyčių spermatozoidų galvoje, dėl kurių pasikeičia spermos funkcija. Taigi, jei pakartotiniai bandymai apvaisinti in vitro yra nesėkmingi, nesant kitų priežasčių, negalima atmesti ir vyro naudojamo BMC, ypač nifedipino, įtakos.

Naudojant BMCC, gali išsivystyti bradikardija.

Spektrofotometriniu metodu nifedipinas sukelia klaidingai teigiamą vanililmandelio rūgšties koncentracijos šlapime padidėjimą. Didelio efektyvumo skysčių chromatografijos (HPLC) rodikliams nifedipinas įtakos neturi. Adalat SL tablečių veiklioji medžiaga nifedipinas yra labai jautrus šviesai. Tablečių negalima traiškyti, kad nebūtų pažeistas apvalkalas, kuris suteikia vaistui reikiamą apsaugą nuo šio poveikio.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir judantiems mechanizmams

Individuali reakcija į vaistą gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti automobilį ir sudėtingus mechanizmus, ypač gydymo pradžioje, tačiau keičiant dozavimo režimą ir kartu vartojant alkoholį.

Perdozavimas

Simptomai: sąmonės sutrikimas iki komos, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies ritmo sutrikimai - tachikardija / bradikardija, hiperglikemija, metabolinė acidozė, hipoksija.

Kardiogeninis šokas su plaučių edema.

Neatidėliotinos priemonės visų pirma, jie turėtų būti nukreipti į nifedipino pašalinimą iš organizmo ir stabilių hemodinamikos parametrų atkūrimą.

Rekomenduojamas skrandžio plovimas kartu su plonosios žarnos drėkinimu, kad būtų išvengta tolesnės vaisto absorbcijos. Rekomenduojama plazmaferezė, nes nifedipinui būdingas didelis prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis ir santykinai mažas V d . Hemodializės atlikimas yra nepraktiškas, nes nifedipinas dializės metu nepasišalina.

Sergant bradikardija – simptominis gydymas β-simpatomimetikais, gyvybei pavojingos bradikardijos atveju nurodomas laikino dirbtinio širdies stimuliatoriaus implantavimas.

Esant ryškiam kraujospūdžio sumažėjimui - gydant vaistais, kurių sudėtyje yra kalcio - rekomenduojama lėtai įpilti / įpilti 10-20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo, jei reikia - įvedimas kartojamas. Nesant poveikio - dopamino ar norepinefrino simpatomimetikų paskyrimas. Šių vaistų dozės parenkamos individualiai. Skystį reikia leisti atsargiai, nes kyla širdies perkrovos rizika.

vaistų sąveika

Hipotenzinis nifedipino poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su kraujospūdį mažinančiais vaistais.

Nifedipiną metabolizuoja citochromo P4503A4 sistema kepenyse ir žarnyno gleivinėje. Medžiagos, kurios slopina arba indukuoja šiuos fermentus, gali sąveikauti su nifedipinu, kai jie vartojami per burną, todėl gali pablogėti klirensas arba pirmasis poveikis per kepenis.

Digoksinas:

Nifedipinas sumažina digoksino klirensą, todėl padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų nustatyti digoksino perdozavimo simptomai, ir prireikus jo dozę reikia sumažinti.

Fenitoinas:

Indukuoja citochromo P4503A4 sistemos fermentus, mažina nifedipino biologinį prieinamumą, todėl gali reikėti padidinti jo dozę. Panaikinus fenitoino vartojimą, nifedipino dozė sumažinama.

Chinidinas:

Nifedipinas sumažina chinidino koncentraciją kraujo plazmoje, tačiau jį atšaukus, chinidino kiekis gali žymiai padidėti, todėl reikia koreguoti jo dozę. Kai kuriais atvejais nifedipino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti, todėl, jei reikia, jo dozę reikia sumažinti. Kombinuoto gydymo laikotarpiu būtina kontroliuoti chinidino koncentraciją kraujo plazmoje ir kraujospūdžio lygį.

Cimetidinas:

Padidina nifedipino koncentraciją plazmoje ir gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.

Rifampicinas:

Kadangi rifampicinas indukuoja citochromo P450 3A4 sistemos fermentus, Adalat SL negalima vartoti kartu su rifampicinu. Kadangi dėl sumažėjusio nifedipino biologinio prieinamumo sumažėja jo gydomoji koncentracija plazmoje.

Diltiazemas:

Sumažina nifedipino klirensą. Naudojant šį derinį, gali tekti sumažinti nifedipino dozę.

Greipfrutų sultys: slopina citochromo P450 ZA4 sistemos fermentus. Dėl to tuo pačiu metu vartojamos greipfrutų sultys slopina nifedipino metabolizmą, todėl padidėja jo koncentracija plazmoje ir gali susilpnėti gydomasis vaisto poveikis arterinei hipertenzijai.

Cisapridas:

Kartu vartojant cisapridą ir nifedipiną, gali padidėti pastarojo koncentracija kraujo plazmoje. Todėl reikia stebėti kraujospūdžio lygį ir prireikus sumažinti nifedipino dozę.

Galimos sąveikos:

Eritromicinas, fluoksetinas, amprenaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras, ketokonazolas, irakonazolas, flukonazolas, nefazodonas:

Jie slopina vaistų, kurių metabolizmas yra susijęs su citochromo P4503A4 sistema, veikimą. Nors tyrimų metu aukščiau minėtų vaistų ir nifedipino sąveika nebuvo pastebėta, neatmetama galimybė, kad nifedipino koncentracija plazmoje padidės. Kartu vartojant šiuos vaistus ir nifedipiną, reikia stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, sumažinti nifedipino dozę.

Takrolimuzas:

Metabolizuojama citochromo P4503A4 sistemos. Reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, sumažinti takrolimuzo dozę.

Karbamazepinas, fenobarbitalis, valproinė rūgštis:

Nors šių vaistų sąveika su nifedipinu netirta, žinoma, kad jie gali sumažinti kito lėto kalcio kanalų blokatoriaus – nimodipino – koncentraciją plazmoje. Todėl neatmetama galimybė, kad nifedipino koncentracija plazmoje sumažės.

Neturi įtakos nifedipino farmakokinetikai, pavyzdžiui:

Ajmalinas, acetilsalicilo rūgštis, benazeprilis, kandesartanas, cileksetilas, debrisokvinas, doksazosinas, irbesartanas, omeprazolas, orlistatas, pantoprazolas, ranitidinas, roziglitazonas, tachinololis, triamterenas, hidrochlorotiazidas.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, sausoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data- 5 metai .

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Prieš vartojant ADALAT SL, būtina pasitarti su gydytoju. Šios naudojimo instrukcijos skirtos tik informaciniams tikslams. Daugiau informacijos rasite gamintojo anotacijoje.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

01.015 (kalcio kanalų blokatorius)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Nifedipinas yra selektyvus „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, 1,4-dihidropiridino darinys. Jis turi antiangininį ir hipotenzinį poveikį. Sumažina kalcio jonų srovę per „lėtus“ kalcio kanalus į kardiomiocitus, vainikinių ir periferinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles, tuo pačiu sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir plečia vainikines arterijas, ypač dideles kraujagysles, ir net nepažeistus arterijų sienelių segmentus. iš dalies stenozuojančios kraujagyslės.

Nifedipinas mažina arteriolių lygiųjų raumenų tonusą, taip sumažindamas padidėjusį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir atitinkamai kraujospūdį. Gydymo nifedipinu pradžioje gali laikinai refleksiškai padidėti širdies susitraukimų dažnis ir dėl to padidėti širdies tūris. Tačiau šis padidėjimas nėra pakankamai reikšmingas, kad kompensuotų kraujagyslių išsiplėtimą. Be to, nifedipinas, vartojant trumpai ir ilgai, padidina natrio jonų ir skysčių išsiskyrimą iš organizmo. Hipotenzinis poveikis ypač ryškus pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Nifedipinas gali užkirsti kelią vazospazmui sergant Raynaud sindromu.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas nifedipinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Nekontroliuojamo atpalaidavimo nifedipino biologinis prieinamumas yra 45-56% dėl „pirmojo prasiskverbimo“ per kepenis poveikio. Valgymas šiek tiek sumažina pradinį absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Vartojant Adalat SL 20 mg doze, Cmax plazmoje yra 47–76 mg / l (Cmax = 47–76 mgl), laikas pasiekti šią koncentraciją yra 1,6–3,6 valandos (t max = 1,6–3,6 valandos).

Apie 95 % nifedipino jungiasi su plazmos baltymais (albuminu).

Metabolizmas

Išgertas nifedipinas metabolizuojamas plonosios žarnos sienelėje ir kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams.

veisimas

Sutrikusi inkstų funkcija

Farmakokinetika nesikeičia.

Sutrikusi kepenų funkcija

Sumažintas nifedipino klirensas, jei reikia, sunkiais atvejais - dozavimo režimo koregavimas.

ADALAT SL: DOZAVIMAS

Paimk į vidų.

Adalat SL tabletę reikia gerti visą, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens, neatsižvelgiant į valgį. Tabletės negalima laužyti, prieš pat vartojimą išimti iš folijos.

Vyresniems nei 18 metų pacientams, nesant kitų receptų, rekomenduojamas toks dozavimo režimas.

Išeminė širdies liga: stabili krūtinės angina (krūtinės angina):

Arterinė hipertenzija

1 tabletė Adalat SL (20 mg) 2 kartus per dieną.

Gydymo trukmę nustato gydytojas.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojant vaistą, turi būti prižiūrimi gydytojo, o esant sunkiam kepenų nepakankamumui, gali prireikti sumažinti nifedipino dozę.

Perdozavimas

Simptomai: sąmonės sutrikimas iki komos, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies ritmo sutrikimai - tachikardija / bradikardija, hiperglikemija, metabolinė acidozė, hipoksija.

Kardiogeninis šokas su plaučių edema.

Neatidėliotinos pagalbos teikimo priemonės pirmiausia turėtų būti skirtos nifedipino pašalinimui iš organizmo ir stabilių hemodinamikos parametrų atkūrimui.

Rekomenduojamas skrandžio plovimas kartu su plonosios žarnos drėkinimu, kad būtų išvengta tolesnės vaisto absorbcijos. Rekomenduojama plazmaferezė, nes nifedipinui būdingas didelis prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis ir santykinai mažas Vd. Hemodializės atlikimas yra nepraktiškas, nes nifedipinas dializės metu nepasišalina.

Sergant bradikardija – simptominis gydymas β-simpatomimetikais, gyvybei pavojingos bradikardijos atveju nurodomas laikino dirbtinio širdies stimuliatoriaus implantavimas.

vaistų sąveika

Hipotenzinis nifedipino poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su kraujospūdį mažinančiais vaistais.

Fenitoinas:

Indukuoja citochromo P4503A4 sistemos fermentus, mažina nifedipino biologinį prieinamumą, todėl gali reikėti padidinti jo dozę. Panaikinus fenitoino vartojimą, nifedipino dozė sumažinama.

Cimetidinas:

Padidina nifedipino koncentraciją plazmoje ir gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.

Rifampicinas:

Diltiazemas:

Sumažina nifedipino klirensą. Naudojant šį derinį, gali tekti sumažinti nifedipino dozę.

Greipfrutų sultys: slopina citochromo P450 ZA4 sistemos fermentus. Dėl to tuo pačiu metu vartojamos greipfrutų sultys slopina nifedipino metabolizmą, todėl padidėja jo koncentracija plazmoje ir gali susilpnėti gydomasis vaisto poveikis arterinei hipertenzijai.

Cisapridas:

Kartu vartojant cisapridą ir nifedipiną, gali padidėti pastarojo koncentracija kraujo plazmoje. Todėl reikia stebėti kraujospūdžio lygį ir prireikus sumažinti nifedipino dozę.

Galimos sąveikos:

Eritromicinas, fluoksetinas, amprenaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras, ketokonazolas, irakonazolas, flukonazolas, nefazodonas:

Takrolimuzas:

Metabolizuojama citochromo P4503A4 sistemos. Reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, sumažinti takrolimuzo dozę.

Karbamazepinas, fenobarbitalis, valproinė rūgštis:

Neturi įtakos nifedipino farmakokinetikai, pavyzdžiui:

Ajmalinas, acetilsalicilo rūgštis, benazeprilis, kandesartanas, cileksetilas, debrisokvinas, irbesartanas, omeprazolas, orlistatas, ranitidinas, roziglitazonas, tachinololis, triamterenas, hidrochlorotiazidas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu Adalat HP vartoti draudžiama.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl žindymo nutraukimo.

ADALAT SL: ŠALUTINIS POVEIKIS

Vystymo dažnis >1 %

Bendra: astenija (nuovargis), apatinių galūnių patinimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujagyslių išsiplėtimas (veido paraudimas, karščio pojūtis), širdies plakimas, periferinė edema.

Virškinimo sistema: pykinimas.

Nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas.

Plėtros rodiklis >0,1 %

Bendra: pilvo, krūtinės skausmas, bloga savijauta.

Širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės anginos priepuoliai, laikysenos hipotenzija, tachikardija, sinkopė.

Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, vėmimas.

Skeleto ir raumenų sistema: mialgija, artralgija.

Nervų sistema: nemiga, dirglumas, parestezija, mieguistumas, tremoras, galvos svaigimas.

Kvėpavimo sistema: dusulys.

Oda: prakaitavimas, niežulys, bėrimas, odos paraudimas.

Šlapimo sistema: poliurija, nikturija.

Plėtros rodiklis >0,01 %

Bendra: pilvo tūrio padidėjimas dėl poodinių riebalų, alerginės reakcijos, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Virškinimo sistema: virškinimo trakto sutrikimai, vidurių pūtimas, transaminazių pokyčiai, padidėjęs gama-glutamiltranspeptidazės kiekis.

Nervų sistema: hiperestezija.

Oda: dilgėlinė.

Kraujo ir kraujodaros sistema: purpura (trombocitopenija).

Jutimo organai: neryškus matymas, ambilopija.

Šlapimo sistema: dažnas šlapinimasis.

Vystymo dažnis

Virškinimo sistema: dantenų hiperplazija.

Kraujo ir kraujodaros sistema: agranulocitozė.

Oda: eritromelalgija, eksfoliacinis dermatitas.

Kita: alerginės reakcijos (anafilaksinė reakcija), ginekomastija.

Hemodializuojamiems pacientams, sergantiems sunkia arterine hipertenzija ir hipovolemija dėl kraujagysles plečiančio nifedipino poveikio, galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, sausoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 5 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Indikacijos

išeminė širdies liga: lėtinė stabili krūtinės angina (angina pectoris).
arterinė hipertenzija.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas nifedipinui ir kitiems 1,4 dihidropiridino dariniams;
širdies ir kraujagyslių šokas;
vartojant kartu su rifampicinu.

Atsargiai: arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg), ūminis miokardo infarktas, III-IV klasės sistolinis širdies nepakankamumas. pagal NYHA, sunki aortos stenozė, sunkus kepenų nepakankamumas, hemodializė, amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Specialios instrukcijos

Naudojant BMCC, gali išsivystyti bradikardija.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir judantiems mechanizmams

Vartojimas pažeidžiant kepenų funkciją

Atsargiai vartoti esant sunkiam kepenų nepakankamumui.

Adalatas yra veiksmingas vaistas, turintis greitą poveikį. Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Farmakologinis Adalat poveikis

Adalamo vartojimo indikacijos

Kaip naudoti Adalat

Kontraindikacijos vartoti

Adalat šalutinis poveikis

Papildoma informacija

Junginys

Dozavimo forma

Farmakologinė grupė

Indikacijos

Kontraindikacijos

Dozavimas ir vartojimas

Nepageidaujamos reakcijos

Perdozavimas

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Vaikai

Taikymo ypatybės

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Farmakologinės savybės

Paketas

Adalat naudojimo instrukcijos

Adalat programa

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Indikacijos

Dozavimo režimas

Šalutinis poveikis

Kontraindikacijos

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Specialios instrukcijos

Perdozavimas

vaistų sąveika

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

ADALAT SL: DOZAVIMAS

Perdozavimas

vaistų sąveika

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

ADALAT SL: ŠALUTINIS POVEIKIS

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Indikacijos

Kontraindikacijos

Specialios instrukcijos

Vartojimas pažeidžiant kepenų funkciją

Naujausias

Tai reikia žinoti