Adalat е ефективно лекарство, което има незабавен ефект. Условия за отпускане от аптеките

Adalat и Osmo Adalat са идентични лекарствапредназначени да контролират кръвно налягане. Те принадлежат към групата на лекарствата - блокери на "бавните" калциеви канали. Ефективността на лекарствата се основава на активното вещество - нифедипин.

Адалат се предлага под формата на дражета, перорални капки, капсули, таблетки, инфузионен разтвор, а Осмо Адалат е под формата на обвити таблетки с контролирано освобождаване.

Днес особено сърдечно-съдовите заболявания артериална хипертонияи исхемична болестсърцата са най-често срещаните по света, особено в Русия. Въз основа на резултатите от селективни изследвания може да се заключи, че повече от 41 милиона души у нас страдат от хипертония, като това число включва хора на възраст над 15 години. Много пациенти вече имат усложнения като напр тежки заболяваниясърцето и мозъчните съдове.

Фармакологично действие на Адалат

Osmo Adalat помага за облекчаване и предотвратяване на пристъпи на стенокардия, понижаване на кръвното налягане и разширяване на кръвоносните съдове. Употребата на лекарството води до намаляване на периферното съдово съпротивление и разширяване коронарни артерии, което се дължи на действието на основното вещество - нифедипин, което намалява движението на калиеви йони през калциевите канали във вътреклетъчната среда.

Адалат помага за намаляване на тонуса гладък мускулкоронарни артерии, което предотвратява ангиоспазма и увеличава доставката на кислород към миокарда. Намаляването на кръвното налягане е резултат от намаляване на тонуса на гладката мускулатура на артериолите под влияние на активно веществолекарство.

В някои случаи Adalat може да доведе до повишаване на сърдечната честота в началото на употребата му. Също така, лекарството увеличава количеството течност и натрий, отделени от тялото.

Показания за употреба на Adalam

Съгласно инструкциите Adalat се предписва в следните случаи:

  • Артериална хипертония (включително реноваскуларна);
  • Болест и синдром на Рейно;
  • Ангина пекторис (стабилна без ангиоспазъм, напрежение, стабилна вазоспастична, нестабилна вазоспастична с неефективност на бета-блокери и нитрати);
  • Облекчаване на хипертонична криза;
  • Хипертония в "малкия" кръг на кръвообращението;
  • Спазъм на коронарните артерии (по време на терапевтични или диагностични интервенции- съдова реканализация, перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика или коронарен артериален байпас).

Как да използвате Adalat

Osmo Adalat се използва перорално, ако става въпрос за таблетки или дражета, те трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат. Лекарството се измива с малко количество течност, но грейпфрутов сокне е подходящ за това. Адалат се приема независимо от времето на хранене.

Дозировката на Adalat се избира от лекаря въз основа на проведената индивидуална диагностика. На начална фазапредписват предимно малки дози от лекарството, които постепенно се увеличават с времето.

При артериална хипертонияили ангина пекторис, началната доза е 30 mg на ден. Ако терапевтичен ефектнедостатъчно, тогава дозата се удвоява: 60 ​​mg 1 път на ден.

Инструкциите за Adalat предвиждат употребата на лекарството в количество до 120 mg / ml на ден, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента и тежестта на заболяването. Продължителността на лечението се определя само от лекуващия лекар.

Противопоказания за употреба

След като прочетете инструкциите за Adalat, можете да научите за противопоказанията за употребата на това лекарствен продукт. Следните заболяванияи условията са забрана за приемане на лекарството:

  • Остър период на инфаркт на миокарда (през първите 8 дни);
  • свръхчувствителност;
  • Тежка аортна стеноза;
  • Кардиогенен шок;
  • Тежка артериална хипотония;
  • Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
  • тахикардия.

Също така, не можете да използвате Adalat по време на бременност и кърмене.

Не се препоръчва лекарството да се предписва на деца и юноши, тъй като неговата ефективност и безопасност за хора на възраст под 18 години този моментне е достатъчно проучена.

Поради бавния метаболизъм на компонентите на Adalat, хората над 60 години трябва да бъдат внимателни с лекарството. При такива пациенти по правило не е необходимо коригиране на дозата. Същото важи и за пациенти с увредена бъбречна функция.

При нарушения на чернодробната функция Osmo Adalat се приема с повишено внимание. На първо място по време на лечението се следи дейността на черния дроб. Ако функциите на този орган са значително нарушени, дозата на лекарството се намалява.

Adalat странични ефекти

Това лекарство може да има странични ефектиотстрани различни телаи телесни системи. Да, отстрани на сърдечно-съдовата системаВ началото на лечението могат да възникнат следните отклонения:

  • Повишен сърдечен ритъм;
  • Хиперемия на лицето с усещане за топлина;
  • тахикардия;
  • Хипотония (в някои случаи възниква припадък);
  • Подобно на ангина пекторис;
  • анемия;
  • левкопения;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • тромбоцитопения.

От друга страна, страничните ефекти нервна системаизглежда така:

  • Главоболие и световъртеж;
  • Зашеметен (рядко);
  • Промяна в зрителното възприятие (изключително рядко);
  • Загуба на чувствителност в краката и ръцете.

Стомашно-чревният тракт понякога реагира на състава на лекарството със запек, може да се появи гадене и диария. В много редки случаипациентите се оплакват от хиперплазия на венците, което е типично за дългосрочно лечениеАдалат. Наблюдава се и повишаване на активността на чернодробните трансаминази.

От страна на дихателните органи могат да се появят бронхоспазми, но това явление се среща в изключително редки случаи.

Нарушения в мускулно-скелетна системасе проявяват с тремор и миалгия, което също се среща много рядко.

Понякога има различни алергични реакции, като уртикария, пруритус, екзантема, в редки случаи ексфолиативен дерматит.

В допълнение към основните реакции от страна на системите на тялото, пациентите могат да получат такива странични ефекти: зачервяване и подуване на краката и ръцете, хипергликемия (при възрастни), фотодерматит, сърбеж и парене на местата на инжектиране, когато лекарството се прилага интравенозно.

Допълнителна информация

Срокът на годност на Adalat е 2 години.

Съединение

Активно вещество: нифедипин, 50 ml (1 бутилка) инфузионни разтвори 5 mg нифедипин (1 ml съдържа 0,1 mg)

Помощни вещества: етанол 96%, макрогол 400, натриев хидроксид 0,1 N, вода за инжекции.

Доза от"type="checkbox">

Доза от

Инфузионен разтвор.

Фармакологична група"type="checkbox">

Фармакологична група

Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху съдовете. Производни на дихидропиридин.

Показания

Вазоспастична ангина (стенокардия на Принцметал, вариантна ангина), хипертонични кризи.

Противопоказания

Известен индивид свръхчувствителносткъм нифедипин или към помощните вещества на лекарството, кардиогенен шок, нестабилна стенокардия, остър инфарктмиокарда през първите 4 седмици. Употреба при NIS бременност до 20-та седмица и по време на кърмене. Комбинирано приложениес рифампицин, поради ензимна индукция и в резултат на това ниски (неефективни) плазмени нива на нифедипин.

Дозировка и приложение

Дозата се избира индивидуално за всеки пациент, в зависимост от тежестта на заболяването и чувствителността на пациента към нифедипин, като се контролира нивото на кръвното налягане и сърдечната честота.

Ако не е предписано друго от лекар, Adalat ® се прилага чрез инфузия на 50 ml (5 mg нифедипин) в продължение на 4-8 часа, т.е. със скорост 6,3-12,5 ml разтвор за 1 час (което съответства на приложението нифедипин в дози 0,63-1,25 mg/h).

В рамките на 24 часа дозата на приложеното лекарство не трябва да надвишава 150-300 ml, което съответства на дневна дозанифедипин 15-30 мг.

Инфузионната терапия може да се проведе не повече от 3 дни, след което се препоръчва да се предписват таблетни форми на нифедипин.

Готовият за употреба Adalat ® трябва да се прилага само със спринцовки за системите "Perfusor" или "Injectomat" и устройствата, които идват с тях. По този начин загубата на лекарството е практически изключена.

Нифедипин има висока чувствителностна излагане на светлина, което трябва да се има предвид при използване на разтвора.

При приготвяне на смесена инфузия е необходимо също така да се предпази разтворът от излагане на светлина. Adalat ® може да се добави само към друг разтвор, който вече е в системата, като въвеждането в системата трябва да се извърши възможно най-близо до мястото на пункция на вената. Строго е забранено изливането на разтвор на нифедипин директно в контейнер с физиологичен разтвори с разтвори на други лекарства.

Парентерално можете да въведете само разтвор на нифедипин, който има стайна температура

Иглата на спринцовката с изтеглено бутало се използва за пробиване на капачката на флакона, повишаване на налягането във флакона чрез многократно изпомпване на въздух със спринцовката и изтегляне на съдържанието на флакона.

Отстранете иглата и прикрепете инфузионната тръба към спринцовката. Отстранете целия въздух от спринцовката и проводящата система.

Поставете спринцовката в "Perfusor" и задайте скоростта на инфузия.

Поставете спринцовката в Injectomat и задайте скоростта на инфузия.

Свържете инфузионната тръба към инфузионната игла. Препоръчително е допълнително да прочетете инструкциите за употреба на системите "Perfusor" и "Injectomat".

Пациенти в старческа възраст

Фармакокинетиката на лекарствения разтвор Adalat ® се променя при пациенти в напреднала възраст по такъв начин, че може да има нужда от по-ниски поддържащи дози нифедипин в сравнение с младите пациенти.

Пациенти с увредена чернодробна функция

При въвеждането на Adalat ® при пациенти с нарушена чернодробна функция е необходимо внимателно проследяване на активността на чернодробните ензими и в някои случаи намаляване на дозата на лекарството.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Въз основа на фармакокинетичните данни пациентите с увредена бъбречна функция не се нуждаят от коригиране на дозата.

Нежелани реакции

Нежеланите реакции, базирани на плацебо-контролирани проучвания с нифедипин, са изброени по-долу по CIOMS III категория на честота.

Нежеланите реакции, посочени като "чести", са наблюдавани с честота под 3%, с изключение на оток (9,9%) и главоболие (3,9%).

Най-често съобщаваните нежелани реакции при нифедипин са обобщени в таблицата по-долу. Във всяка група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест. Честота нежелани реакцииопределени както следва: често (≥1/100 до<1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100) и единичные (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000). Побочные реакции, которые были обнаружены во время текущих постмаркетинговых исследований, и для которых частота не может быть определена, приведены в колонке «Частота неизвестна».

Органи и системи
често срещан
редки
единичен
честота неизвестна
Кръвоносна система и лимфна система
Агранулоцитоза, левкопения
имунната система
алергични реакции
Алергичен оток/ангиоедем (включително оток на ларинкса *)
сърбеж
копривна треска
обрив
анафилактичен /
анафилактоидни реакции
психични разстройства
безпокойство
нарушение на съня
Хранене и метаболизъм
хипергликемия
нервна система
Главоболие
световъртеж
мигрена
световъртеж
тремор
парестезия /
дизестезия
хипестезия
сънливост
От страната на очите
зрително увреждане
Болка в очите
сърдечни нарушения
тахикардия
сърдечен пулс
Болка в гърдите (ангина пекторис)
съдови нарушения
оток
вазодилатация
артериална хипотония
синкоп
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
кървене от носа
запушване на носа
диспнея
Стомашно-чревния тракт
запек
Болки в стомаха и червата
гадене
диспепсия
подуване
Суха уста
хиперплазия на венците
повръщане
Недостатъчност на гастроезофагеалния сфинктер
хепатобилиарна система
Преходно повишаване на чернодробните ензими
жълтеница
Кожа и подкожна тъкан
еритема
Токсична епидермална некролиза
Алергична реакция на фоточувствителност
осезаема пурпура
Костна, мускулна и съединителна тъкан
мускулни крампи
подуване на ставите
артралгия
Миалия
Бъбреци и пикочна система
полиурия
дизурия
Репродуктивна система и млечни жлези
еректилна дисфункция
Общо състояние и нарушения на мястото на инжектиране
лошо чувство
неспецифична болка
втрисане
Реакции на мястото на инжектиране и инфузия
Тромбофлебит на мястото на инжектиране

* = Може да причини животозастрашаващо състояние.

При пациенти със злокачествена хипертония и хиповолемия на диализа може да се наблюдава рязко понижаване на кръвното налягане поради вазодилатация.

Предозиране

симптоми

Следните симптоми са наблюдавани в случай на тежка интоксикация на фона на нифедипин.

Загуба на съзнание до развитие на кома, рязко понижаване на кръвното налягане, тахикардия / брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок, придружен от белодробен оток.

Мерките по време на предоставянето на спешна помощ в случай на предозиране трябва да бъдат насочени преди всичко към отстраняване на лекарството от тялото и възстановяване на стабилна хемодинамика.

Nifedipine се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и сравнително малък обем на разпределение, така че хемодиализата не е ефективна, но се препоръчва плазмафереза.

Брадикардията може да се лекува с бета-симпатикомиметици. В случай на животозастрашаващо забавяне на сърдечната честота се препоръчва използването на изкуствен пейсмейкър.

Хипотонията в резултат на кардиогенен шок и вазодилатация може да се лекува с калциеви препарати (10-20 ml 10% разтвор на калциев глюконат, прилаган бавно и повторен, ако е необходимо). В резултат на това серумната концентрация на калций може да достигне горната граница на нормата или да бъде леко повишена. Ако приложението на калций не е достатъчно ефективно, препоръчително е да се използват симпатикомиметици като допамин или норепинефрин. Дозите на лекарствата се избират в зависимост от постигнатия ефект. Допълнителното въвеждане на течност трябва да се подхожда много внимателно, тъй като това увеличава риска от претоварване на сърцето.

Употреба по време на бременност или кърмене

Нифедипин е противопоказан по време на бременност до 20-та седмица.

Няма надеждни данни от контролирани клинични проучвания за употребата на нифедипин при бременни жени. По време на проучвания при животни са регистрирани ембриотоксичност, фетотоксичност и тератогенни ефекти, когато лекарството се прилага по време или след периода на органогенезата.

По време на клиничната употреба на нифедипин не е открит специфичен пренатален риск. Съобщава се обаче за увеличаване на случаите на перинатална асфиксия, цезарово сечение, както и преждевременно раждане и вътрематочно забавяне на растежа. Не е установено какво точно е причинило горните състояния: съпътстваща артериална хипертония, нейното лечение или специфичния ефект на лекарството.

Наличните данни не са достатъчно силни, за да изключат нежелани реакции при неродени и новородени бебета. Поради това употребата на нифедипин по време на бременност след 20-та седмица изисква внимателен индивидуален анализ на съотношението риск-полза и трябва да се има предвид само ако всички други възможности за лечение не са възможни или са били неефективни.

Необходимо е внимателно да се следи кръвното налягане, когато се предписва интравенозно нифедипин от магнезиев сулфат, тъй като съществува възможност за рязко понижаване на кръвното налягане, което може да бъде заплаха за жената и плода.

Нифедипин преминава в кърмата. Тъй като няма данни за ефекта на нифедипин върху кърмачета, е необходимо да се спре кърменето преди започване на употребата на нифедипин, ако това се случи по време на кърмене.

деца

Лекарството е показано за употреба при деца.

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 18-годишна възраст не са проучени.

Характеристики на приложението

При тежка артериална хипотония (систолично налягане<90 мм рт. Ст.), В случаях выраженной сердечной недостаточности и при выраженном стенозе аорты препарат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения.

Adalat® не трябва да се използва, ако има възможна връзка между предишна употреба на нифедипин и исхемична болка.

Както при другите вазоактивни средства, пристъпите на стенокардия могат да се появят много рядко (спонтанни съобщения при нифедипин капсули), особено в началото на лечението. Данните, получени по време на клиничните изпитвания на нифедипин, потвърждават, че случаите на стенокардия са били редки.

При пациенти с ангина пекторис пристъпите могат да се появят по-често, като продължителността и интензивността им могат да се увеличат, особено в началото на лечението.

Появата на миокарден инфаркт се наблюдава в отделни случаи, но не може да бъде отделена от естествения ход на съпътстващото заболяване.

Пациентите с чернодробна недостатъчност трябва да бъдат внимателно наблюдавани и в особено тежки случаи е възможно намаляване на дозата.

Нифедипин се метаболизира от системата на цитохром P450 ZA4. Употребата на лекарства, които са инхибитори или индуктори на този ензим, може да повлияе ефекта от първото преминаване на нифедипин през черния дроб (след приложение) или екскрецията му от тялото.

Лекарствата, които са инхибитори на цитохром P450 3A4, които могат да причинят повишаване на плазменото ниво на нифедипин, включват:

  • макролидни антибиотици (напр. еритромицин)
  • HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир)
  • азолни противогъбични средства (напр. кетоконазол)
  • антидепресанти нефазодон и флуоксетин;
  • хинупристин / далфопристин;
  • валпроева киселина
  • циметидин.

При едновременната употреба на горните лекарства е необходимо да се следи кръвното налягане и да се намали дозата на нифедипин, ако е необходимо.

Този лекарствен продукт съдържа 18% етанол, т.е. до 45 g на дневна доза (300 ml), което може да бъде опасно за пациенти, страдащи от алкохолизъм или пациенти с нарушен алкохолен метаболизъм. Също така е необходимо да се обърне внимание на това, когато се използва по преценка на лекаря при бременни жени (след 20-та седмица) и при пациенти от рискови групи, като пациенти с чернодробна недостатъчност или епилепсия.

Количеството етанол в това лекарство може да повлияе на действието на други лекарства.

Ин витро оплождане. В някои случаи по време на ин витро оплождане с използване на калциеви антагонисти, като нифедипин, са отбелязани обратни биохимични промени в главата на сперматозоидите, което може да доведе до влошаване на качеството на спермата. Ако опитите за ин витро оплождане са неуспешни няколко пъти и при липса на други обяснения, калциевите антагонисти, включително нифедипин, трябва да се разглеждат като възможна причина за това явление при мъже, приемащи лекарства от този клас.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми

Реакциите към това лекарство, чийто характер е индивидуален, могат да повлияят на способността за шофиране или работа с механизми (вижте "Нежелани реакции"). По-специално, това се отнася за началото на лечението, периода след преминаване от друго лекарство.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Нифедипин се метаболизира от системата на цитохром P450 ZA4, която е локализирана както в черния дроб, така и в интерстициалната слуз. Употребата на лекарства, които са инхибитори или индуктори на този ензим, може да повлияе на ефекта от първото преминаване на нифедипин през черния дроб (след перорално приложение) или екскрецията му от тялото.

Нифедипин има висок чернодробен клирънс, който може да се определи в кръвта на чернодробната циркулация.

По този начин потенциалните взаимодействия, изброени по-долу, които влияят върху фармакокинетичните свойства на нифедипин при едновременно перорално приложение, не винаги могат да бъдат сравнени с тези, възникващи след приложението на нифедипин.

Рифампицин е мощен инхибитор на цитохром P450 ZA4. Комбинираната употреба на рифампицин и нифедипин води до намаляване на бионаличността и ефективността на последния и следователно е противопоказана.

След едновременна употреба на следните слаби или умерени инхибитори на системата на цитохром P450 ZA4, кръвното налягане трябва да се проследява и, ако е необходимо, да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин (вижте точка "Начин на приложение и дози").

Не са провеждани проучвания за взаимодействие между нифедипин и макролидни антибиотици (напр. еритромицин). Известно е, че някои макролидни антибиотици инхибират медиирания от цитохром P450 3A4 метаболизъм на други лекарства. Поради това не може да се изключи възможността за повишаване на плазмената концентрация на нифедипин при едновременната употреба на двете лекарства.

Азитромицинът, въпреки че е структурно класифициран като макролиден антибиотик, не се инхибира от CYP3A4.

Не са провеждани клинични проучвания за изследване на потенциала за взаимодействия между нифедипин и някои HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Известно е, че лекарствата от този клас инхибират системата на цитохром P450 3A4. В допълнение, тези лекарства инхибират in vitro цитохром Р450 3A4-медиирания метаболизъм на нифедипин. При едновременна употреба с нифедипин не може да се изключи значително повишаване на концентрацията му в кръвната плазма поради намаляване на метаболизма при първо преминаване и намаляване на екскрецията от тялото.

Все още не е проведено проучване за взаимодействие, изследващо възможността за взаимодействие между нифедипин и някои азолови противогъбични средства (напр. кетоконазол). Лекарствата от този клас инхибират системата на цитохром P450 ZA4. Когато се прилага перорално едновременно с нифедипин, не може да се изключи значително повишаване на неговата системна бионаличност поради намаляване на метаболизма при първо преминаване.

Клиничните проучвания са изследване на потенциалното взаимодействие между нифедипин и флуоксетин, нефазодон все още не е провеждано. Флуоксетин и нефазодон инхибират цитохром P450 3A4-медиирания метаболизъм на нифедипин in vitro. Поради това не може да се изключи повишаване на плазмените концентрации на нифедипин при едновременната употреба на тези лекарства.

Едновременната употреба на хинупристин/далфопристин и нифедипин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин.

Не са провеждани официални проучвания за изследване на потенциала за взаимодействие между нифедипин и валпроева киселина. Тъй като валпроевата киселина повишава плазмените концентрации на структурно подобен блокер на калциевите канали нимодипин чрез ензимно инхибиране, не може да се изключи повишаване на плазмените концентрации на нифедипин и следователно повишаване на неговата ефективност.

Чрез инхибиране на цитохром P450 3A4, циметидин повишава плазмените концентрации на нифедипин и може да засили антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба на цизаприд и нифедипин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на нифедипин.

Фенитоинът индуцира системата на цитохром P450 ZA4. При едновременна употреба с фенитоин бионаличността на нифедипин намалява и следователно неговата ефективност намалява. При едновременното приложение на двете лекарства трябва да се следи клиничният отговор на приложението на нифедипин и, ако е необходимо, да се обмисли повишаване на дозата на нифедипин. Ако дозата на нифедипин се увеличи, докато се използват и двете лекарства, трябва да се обмисли намаляване на дозата на нифедипин, когато лечението с фенитоин се преустанови.

Не са провеждани официални проучвания за изследване на потенциала за взаимодействие между нифедипин и карбамазепин или фенобарбитал. Тъй като е доказано, че двете лекарства намаляват плазмените концентрации на структурно подобен блокер на калциевите канали нимодипин чрез ензимна индукция, не може да се изключи намаляване на плазмената концентрация на нифедипин и следователно намаляване на неговата ефективност.

Едновременната употреба на нифедипин и други антихипертензивни лекарства, изброени по-долу, може да доведе до повишаване на антихипертензивния ефект:

  • диуретици
  • β-блокери (в някои случаи е възможен и инфаркт);
  • АСЕ инхибитори
  • ангиотензин рецепторни антагонисти;
  • други калциеви антагонисти
  • α-блокери;
  • RES-5 инхибитори;
  • α-метилдопа.

Едновременната употреба на нифедипин с лекарства като такролимус, дигоксин или хинидин може да доведе до повишаване на плазмените нива на тези лекарства. Поради това е възможно да се намали дозата на такролимус, дигоксин или хинидин, ако е необходимо.

Други видове взаимодействие.

При комбиниране на инфузионни разтвори на нифедипин, съдържащи етилов алкохол, с разтвори на други лекарства, е необходимо да се вземе предвид съвместимостта на последните с етанол.

Употребата на нифедипин може да причини неправилно повишени спектрофотометрични стойности на ванилилманделовата киселина в плазмата. Въпреки това, когато се определя чрез HPLC, не се забелязва такова влияние.

Фармакологични свойства

Фармакологични. Нифедипин е калциев антагонист от 1,4-дихидропиридинов тип. Калциевите антагонисти инхибират трансмембранния поток на калциеви йони през бавния калциев канал в клетката. Нифедипин действа по-специално върху миокардните и гладкомускулните клетки на коронарните артерии и периферните съдове.

В сърцето нифедипинът разширява коронарните артерии, особено големите кръвоносни съдове, както и непокътнати сегменти от стените на частично стенозирани съдове. В допълнение, нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на коронарните артерии, което води до увеличаване на коронарния кръвен поток и предотвратява ангиоспазма. При продължителна употреба предотвратява развитието на атеросклеротични плаки в стените на кръвоносните съдове. В допълнение, лекарството намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на последващото натоварване.

Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, като по този начин намалява повишеното съпротивление на периферните съдове, което води до понижаване на кръвното налягане. В началото на лечението е възможно временно рефлекторно повишаване на сърдечната честота и увеличаване на сърдечния дебит.

В допълнение, лекарството увеличава отделянето на натрий и вода от тялото. Антихипертензивният ефект на нифедипин е особено изразен при пациенти с артериална хипертония.

При синдрома на Raynaud нифедипин може да предотврати или намали периферния вазоспазъм.

Фармакокинетика. До 95% от приетата доза се свързва с плазмените протеини (албумин). След приложение нифедипин се разпределя много бързо. Периодът на разпространение е приблизително 5-6 минути.

След парентерално приложение нифедипин се метаболизира почти напълно в черния дроб, главно чрез окислителни процеси. Тези метаболити не показват фармакодинамична активност.

Нифедипин се екскретира под формата на неговите метаболити главно чрез бъбреците и приблизително 5-15% - чрез жлъчката с изпражненията. Промененото вещество се появява само в следи (по-малко от 1%) в урината.

Плазменият полуживот на нифедипин е приблизително 1,7 часа. При случаи на нарушена бъбречна функция не са установени значителни промени в сравнение със здрави доброволци.

Пакет

1 бутилка с 50 ml разтвор, спринцовка "Perfusor" и свързваща тръба за инфузия "Perfusor" в картонена кутия.

Меки капсули, 50 броя по 10 мг.

Антиангинозно и антихипертензивно лекарство от Европа, принадлежи към групата на блокерите на калциевите канали. Има релаксиращ ефект върху мускулния слой на кръвоносните съдове, както и върху сърцето. Използва се при пациенти над 18-годишна възраст за лечение на сърдечно-съдови заболявания, по-специално ангина пекторис, хипертония, синдром на Рейно.

Активни съставки на капсулите:

  • Нифедепин - 100 mg

Допълнителни съставкибез лекарствена активност:

  • Пълнители - глицерол, пречистена вода, натриев захарин, ментова есенция, макрогол,
  • Обвивката на капсулите е съставена от желатин, 85% глицерол, титанов диоксид и оцветител - сънсет жълто.

Адалат инструкции за употреба

Лекарството се използва за лечение на някои заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

  • Ангина пекторис (тежка гръдна болка поради миокардна исхемия) от различни видове: стабилна, нестабилна вазоспастична, нестабилна на Prinzmetal.
  • Тежка артериална хипертония (първична или вторична).
  • Хипертонична криза.
  • Синдром на Рейно.
  • Под наблюдението на лекар при хронична сърдечна недостатъчност, хипертрофична кардиомиопатия, белодробна хипертония.

Нифедипинът е типичен блокер на калциевите канали на мускулния слой на кръвоносните съдове. В резултат на този процес гладката мускулатура на съдовете се отпуска, което води до разширяване на коронарните и периферните артерии. Благодарение на това в сърцето навлиза повече кръв и кислород, което премахва исхемията и болката зад гръдната кост. В допълнение, той намалява налягането в системата на белодробната артерия, подобрява реологичните свойства на кръвта и нормализира кръвния поток в големите и малките съдове.

Освен това лекарството намалява натоварването на миокарда, намалява силата на сърдечните контракции и нуждата от кислород в самия сърдечен мускул. Това свойство се използва активно от лекарите за лечение на хронична сърдечна недостатъчност и намаляване на размера на сърцето.

Приложение Adalat

Вътре, независимо от храненето. Терапевтичната доза се избира индивидуално въз основа на тежестта на заболяването и чувствителността към лекарството.

Стандартен начална доза- 1 капс. 3 пъти на ден (с изключение на хипертонична криза). Освен това, ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава на всеки 2-3 дни до постигане на желания терапевтичен ефект. Максимална дозировка- 2 капачки. 3 пъти на ден.

Лечение на хипертонична криза- 1 капс. веднъж за понижаване на кръвното налягане до приемливи нива.

Продължителност на лечението- според указанията на лекар, обикновено за дълго време.

Adalat 10 mg специални инструкции:

Използвайте лекарството с повишено внимание и за предпочитане под наблюдението на лекар при наличие на съпътстващи заболявания на черния дроб, сърцето и / или кръвоносните съдове. При наличие на такива заболявания се препоръчва систематично да се оценяват функциите на засегнатите органи и да се провежда лабораторен мониторинг.

Адалат 10 mg противопоказания:

  • Появата на свръхчувствителност и тежки алергични реакции към всеки компонент на капсулите.
  • Пациенти на възраст под 18 години.
  • Периодът на раждане на дете е до 20 седмици.
  • Периодът на кърмене.
  • Шокови състояния (изразено понижение на кръвното налягане).
  • Остра некроза на сърдечния мускул (инфаркт) преди по-малко от 4 седмици.

Адалат 10 mg взаимодействие с други лекарства:

Не приемайте по едно и също времес антибиотика Рифампицин.

Възможна е промяна в концентрацията на активното вещество при комбиниране с дилтиазем, еритромицин, някои лекарства за СПИН, кетоконазол, флуконазол, флуоксетин, хинупристин и далфопристин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, валпроева киселина, циметидин.

NB!Не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за съвет, ако трябва да приемате други лекарства едновременно.

Адалат 10 mg таблетки нежелани реакции:

  • Главоболие.
  • Периферен оток.
  • Храносмилателни нарушения.
  • Много рядко възникват:
  • Прояви на алергия към лекарството.
  • гърчове.
  • Промяна в сърдечната честота.
  • Хипотония, замаяност и слабост (по-често при използване на прекомерни дози от лекарството).
  • Болки в мускулите и/или ставите.
  • полиурия.

Условия за съхранение:

При стайни условия (температура на съхранение - не по-висока от + 30ºС) на сухо и тъмно място, тъй като капсулите са чувствителни към пряка слънчева светлина. Достъпът на деца до опаковката с лекарството трябва да бъде ограничен.

Адалаткупуват за лечение на стабилна и нестабилна стенокардия, синдром на Рейно; лекарство за хипертонична криза, за облекчаване на болка зад гръдната кост, за лечение на вазоспастична стенокардия и нестабилна стенокардия на Prinzmetal. Adalat цена 1850 рубли.

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официалните инструкции за употреба и е одобрено от производителя.

фармакологичен ефект

Нифедипин е селективен блокер на "бавните" калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинозни и хипотензивни ефекти. Намалява потока на калциеви йони през "бавните" калциеви канали в кардиомиоцитите, гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии, като същевременно понижава периферното съдово съпротивление и разширява коронарните артерии, особено големите кръвоносни съдове, и дори непокътнати сегменти от стените на частично стенотични съдове.

В допълнение, нифедипин понижава тонуса на гладката мускулатура на коронарните артерии, като по този начин предотвратява ангиоспазма, увеличава притока на кръв в постстенозните участъци на съдовете и увеличава доставянето на кислород към миокарда, намалява нуждата от кислород на миокарда поради намаляване на периферните съдова резистентност (след натоварване) и при продължителна употреба е в състояние да предотврати развитието на нови атеросклеротични лезии в коронарните артерии.

Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, като по този начин намалява повишеното периферно съдово съпротивление и следователно кръвното налягане. В началото на лечението с нифедипин може да се появи временно рефлекторно повишаване на сърдечната честота и в резултат на това степента на сърдечния дебит. Това увеличение обаче не е достатъчно значително, за да компенсира разширяването на кръвоносните съдове. В допълнение, нифедипин, при краткосрочна и дългосрочна употреба, увеличава екскрецията на натриеви йони и течност от тялото. Хипотензивният ефект на нифедипин е особено изразен при пациенти, страдащи от артериална хипертония. Нифедипинът е в състояние да предотврати развитието на вазоспазъм при синдрома на Рейно.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на нифедипин с неконтролирано освобождаване е 45-56% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Храненето леко намалява първоначалната скорост на абсорбция, но не влияе на количеството бионаличност. При приемане на Adalat SL в доза от 20 mg C max в кръвната плазма е 47-76 mg / l (C max \u003d 47 - 76 mg / l), времето за достигане на тази концентрация е 1,6-3,6 часа (t max \ u003d 1,6 - 3,6 часа).

Около 95% от нифедипин се свързва с плазмените протеини (албумин).

Метаболизъм

След перорално приложение нифедипин се метаболизира в стената на тънките черва и в черния дроб с образуването на неактивни метаболити.

развъждане

Времето на полуживот (T 1/2) Adalat SL е от 3,7 до 4,3 часа поради забавена абсорбция. При приемане на лекарството в нормални дози не се наблюдава ефект на натрупване. Нифедипин се екскретира от тялото под формата на метаболити през бъбреците и около 5-15% с жлъчката през червата. Непроменен нифедипин се открива в урината в малки количества (около 0,1%).

Нарушена бъбречна функция

Фармакокинетиката не се променя.

Нарушена чернодробна функция

Намален клирънс на нифедипин, ако е необходимо, в тежки случаи - корекция на режима на дозиране.

Показания

- исхемична болест на сърцето: хронична стабилна ангина пекторис (ангина пекторис).

- артериална хипертония.

Дозов режим

Вземете вътре.

Таблетката Адалат SL трябва да се приема цяла с малко вода, независимо от храненето. Таблетката не трябва да се чупи, отстранява се от фолиото непосредствено преди приема.

Препоръчителният интервал между дозите на лекарството е средно 12 часа, минималният допустим интервал е 6 часа.Терапевтичната доза трябва да се достига постепенно, в зависимост от индивидуалните характеристики на клиничната картина.

Пациенти над 18 години, при липса на други назначения се препоръчва следният режим на дозиране.

Исхемична болест на сърцето: стабилна стенокардия (ангина пекторис):

1 таблетка Adalat SL (20 mg) 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до максимална дневна доза от 60 mg. Когато се използват високи дози, отнемането на лекарството също трябва да се извършва постепенно.

Артериална хипертония

1 таблетка Adalat SL (20 mg) 2 пъти дневно.

Продължителността на терапията се определя от лекаря.

Чернодробна дисфункция

Пациентите с нарушена чернодробна функция, докато приемат лекарството, трябва да бъдат под медицинско наблюдение, при тежка чернодробна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата на нифедипин.

Страничен ефект

Честота на развитие >1%< 0%

Общи: астения (умора), подуване на долните крайници.

Сърдечно-съдовата система: вазодилатация (зачервяване на лицето, усещане за топлина), сърцебиене, периферен оток.

Храносмилателната система: гадене.

Нервна система: виене на свят, главоболие.

Степен на развитие >0,1%<1.0%

Общи: болка в корема, гърдите, неразположение.

Сърдечно-съдовата система: стенокардни пристъпи, постурална хипотония, тахикардия, синкоп.

Храносмилателната система: запек, диария, сухота в устата, диспепсия, повръщане.

Мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия.

Нервна система: безсъние, раздразнителност, парестезия, сънливост, тремор, замаяност.

Дихателната система: диспнея.

Кожа: изпотяване, сърбеж, обрив, зачервяване на кожата.

пикочна система: полиурия, никтурия.

Степен на развитие >0,01%<0.1%

Общи: увеличаване на обема на корема поради подкожна мастна тъкан, алергични реакции, реакция на фоточувствителност.

Сърдечно-съдовата система: изразено понижение на кръвното налягане.

Храносмилателната система: стомашно-чревни нарушения, метеоризъм, промени в трансаминазите, повишени нива на гама-глутамил транспептидаза.

Нервна система: хиперестезия.

Кожа: уртикария.

: пурпура (тромбоцитопения).

Сетивни органи: замъглено зрение, амбилопия.

пикочна система: често уриниране.

Честота на развитие<0.01%

Храносмилателната система: гингивална хиперплазия.

Кръв и хемопоетична система: агранулоцитоза.

Кожа: еритромелалгия, ексфолиативен дерматит.

Други: алергични реакции (анафилактична реакция), гинекомастия.

При пациенти на хемодиализа с тежка артериална хипертония и хиповолемия поради вазодилатиращия ефект на нифедипин е възможно значително понижаване на кръвното налягане.

Противопоказания

- свръхчувствителност към нифедипин и други производни на 1.4 дихидропиридин;

- сърдечно-съдов шок;

- едновременна употреба с рифампицин.

Внимателно:артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), остър миокарден инфаркт, систолна сърдечна недостатъчност III - IV f.cl. според NYHA, тежка аортна стеноза, тежка чернодробна недостатъчност, хемодиализа, възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Adalat HP е противопоказан при бременност.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

специални инструкции

Употребата на нифедипин при пациенти с увредена чернодробна функция трябва да се наблюдава, в тежки случаи може да се наложи намаляване на дозата. При едновременната употреба на Adalat SL и бета-адренергични блокери, пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение, тъй като е възможно да се развие изразено понижение на кръвното налягане и да се влошат симптомите на сърдечна недостатъчност.

В изолирани случаи на ин витро оплождане е открита връзка между употребата на "бавни" блокери на калциевите канали (BCCC), по-специално нифедипин, и обратими биохимични промени в главата на сперматозоидите, водещи до промяна във функцията на спермата. По този начин, ако многократните опити за ин витро оплождане са неуспешни, при липса на други причини, не може да се изключи възможността за влияние на BMC, използван от мъжа, по-специално нифедипин.

При използване на BMCC е възможно развитието на брадикардия.

Нифедипинът причинява фалшиво положително повишаване на концентрацията на ванилилбадемова киселина в урината, когато се определя чрез спектрофотометричен метод. Индикаторите, получени чрез високоефективна течна хроматография (HPLC), не се повлияват от nifedipine. Нифедипин, активната съставка на таблетките Adalat SL, е силно чувствителен към светлина. Таблетките не трябва да се смачкват, за да не се повреди обвивката, която осигурява на лекарството необходимата защита срещу този ефект.

Влияние върху способността за шофиране на автомобили и движещи се механизми

Индивидуалната реакция към лекарството може да повлияе неблагоприятно върху способността за шофиране на автомобил и сложни механизми, особено в началото на лечението, но времето на промяна на режима на дозиране и едновременната употреба на алкохол.

Предозиране

Симптоми:нарушено съзнание до кома, рязък спад на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм - тахикардия / брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.

Кардиогенен шок с белодробен оток.

Спешни мерки на първо място, те трябва да са насочени към отстраняване на нифедипин от тялото и възстановяване на стабилни хемодинамични параметри.

Препоръчва се стомашна промивка в комбинация с напояване на тънките черва, за да се предотврати по-нататъшното усвояване на лекарството. Препоръчва се плазмафереза, тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и относително малък Vd. Провеждането на хемодиализа е непрактично, тъй като нифедипин не се екскретира по време на диализа.

При брадикардия - симптоматично лечение с β-симпатикомиметици, в случай на животозастрашаваща брадикардия е показано имплантиране на временен изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане - лечение с лекарства, съдържащи калций - препоръчва се бавно интравенозно въвеждане на 10-20 ml 10% разтвор на калциев глюконат, ако е необходимо - въвеждането се повтаря. При липса на ефект - назначаването на симпатикомиметици на допамин или норепинефрин. Дозите на тези лекарства се избират индивидуално. Течността трябва да се прилага с повишено внимание поради риск от претоварване на сърцето.

лекарствено взаимодействие

Хипотензивният ефект на нифедипин може да се засили при едновременна употреба с лекарства, които понижават кръвното налягане.

Нифедипин се метаболизира от системата на цитохром P4503A4 в черния дроб и чревната лигавица. Агенти, които инхибират или индуцират тези ензими, могат да взаимодействат с нифедипин, когато се приемат перорално, нарушавайки клирънса или ефекта на първо преминаване през черния дроб.

Дигоксин:

Нифедипин намалява клирънса на дигоксин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Поради това пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение за откриване на симптоми на предозиране с дигоксин и дозата му трябва да се намали, ако е необходимо.

Фенитоин:

Индуцира ензимите на системата на цитохром P4503A4, намалява бионаличността на нифедипин, което може да наложи увеличаване на дозата му. С премахването на фенитоин дозата на нифедипин се намалява.

Хинидин:

Нифедипинът намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма, но когато се отмени, съдържанието на хинидин може значително да се увеличи, което изисква коригиране на дозата му. В някои случаи концентрацията на нифедипин в кръвната плазма може да се повиши, следователно, ако е показано, дозата му трябва да се намали. По време на комбинираната терапия е необходимо да се контролира концентрацията на хинидин в кръвната плазма и нивото на кръвното налягане.

Циметидин:

Повишава плазмените концентрации на нифедипин и може да потенцира хипотензивния ефект.

Рифампицин:

Поради факта, че рифампицин индуцира ензимите на системата цитохром P450 3A4, Adalat SL не трябва да се прилага едновременно с рифампицин. Тъй като поради намаляване на бионаличността на нифедипин, нивото на неговата терапевтична плазмена концентрация намалява.

Дилтиазем:

Намалява клирънса на нифедипин. При тази комбинация може да се наложи намаляване на дозата на нифедипин.

Грейпфрутов сок: инхибира ензимите на системата на цитохром P450 ZA4. В резултат на това едновременният прием на сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което води до повишаване на плазмените му концентрации и може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на лекарството при артериална хипертония.

Цизаприд:

Едновременното приложение на цизаприд и нифедипин може да доведе до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма. Поради това нивата на кръвното налягане трябва да се проследяват и, ако е необходимо, дозата на нифедипин може да се намали.

Възможни взаимодействия:

Еритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, кетоконазол, ираконазол, флуконазол, нефазодон:

Те инхибират действието на лекарства, чийто метаболизъм е свързан със системата на цитохром P4503A4. Въпреки че в проучванията не е отбелязано взаимодействие между горните лекарства и нифедипин, не е изключено потенциално повишаване на концентрацията на нифедипин в плазмата. При едновременната употреба на тези лекарства и нифедипин трябва да се следи нивото на кръвното налягане и, ако е необходимо, да се намали дозата на нифедипин.

Такролимус:

Метаболизира се от системата на цитохром P4503A4. Плазмената концентрация на такролимус трябва да се проследява и, ако е необходимо, дозата на такролимус може да се намали.

Карбамазепин, Фенобарбитал, Валпроева киселина:

Въпреки че взаимодействието между тези лекарства и нифедипин не е проучено, е известно, че те могат да намалят плазмената концентрация на друг бавен блокер на калциевите канали, нимодипин. Поради това не е изключено намаляване на концентрацията на нифедипин в плазмата.

Не повлияват фармакокинетиката на нифедипин такива средства като:

Аймалин, ацетилсалицилова киселина, беназеприл, кандесартан, цилексетил, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, розиглитазон, тахинолол, триамтерен, хидрохлоротиазид.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, защитено от светлина, сухо и недостъпно за деца място.

Най-доброто преди среща- 5 години .

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Преди да използвате лекарството ADALAT SL, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя.

Клинична и фармакологична група

01.015 (блокер на калциевите канали)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Нифедипин е селективен блокер на "бавните" калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинозни и хипотензивни ефекти. Намалява потока на калциеви йони през "бавните" калциеви канали в кардиомиоцитите, гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии, като същевременно понижава периферното съдово съпротивление и разширява коронарните артерии, особено големите кръвоносни съдове, и дори непокътнати сегменти от стените на частично стенозирани съдове.

В допълнение, нифедипин понижава тонуса на гладката мускулатура на коронарните артерии, като по този начин предотвратява ангиоспазма, увеличава притока на кръв в постстенозните участъци на съдовете и увеличава доставянето на кислород към миокарда, намалява нуждата от кислород на миокарда поради намаляване на периферните съдова резистентност (след натоварване) и при продължителна употреба е в състояние да предотврати развитието на нови атеросклеротични лезии в коронарните артерии.

Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, като по този начин намалява повишеното периферно съдово съпротивление и следователно кръвното налягане. В началото на лечението с нифедипин може да се появи временно рефлекторно повишаване на сърдечната честота и в резултат на това степента на сърдечния дебит. Това увеличение обаче не е достатъчно значително, за да компенсира разширяването на кръвоносните съдове. В допълнение, нифедипин, при краткосрочна и дългосрочна употреба, увеличава екскрецията на натриеви йони и течност от тялото. Хипотензивният ефект е особено изразен при пациенти, страдащи от артериална хипертония. Нифедипинът е в състояние да предотврати развитието на вазоспазъм при синдрома на Рейно.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на нифедипин с неконтролирано освобождаване е 45-56% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Храненето леко намалява първоначалната скорост на абсорбция, но не влияе на количеството бионаличност. При приемане на Adalat SL в доза от 20 mg Cmax в плазмата е 47-76 mg / l (Cmax = 47 - 76 mgl), времето за достигане на тази концентрация е 1,6-3,6 часа (tmax = 1,6 - 3,6 часа).

Около 95% от нифедипин се свързва с плазмените протеини (албумин).

Метаболизъм

След перорално приложение нифедипин се метаболизира в стената на тънките черва и в черния дроб с образуването на неактивни метаболити.

развъждане

Времето на полуживот (T 1/2) Adalat SL е от 3,7 до 4,3 часа поради забавена абсорбция. При приемане на лекарството в нормални дози не се наблюдава ефект на натрупване. Нифедипин се екскретира от тялото под формата на метаболити през бъбреците и около 5-15% с жлъчката през червата. Непроменен нифедипин се открива в урината в малки количества (около 0,1%).

Нарушена бъбречна функция

Фармакокинетиката не се променя.

Нарушена чернодробна функция

Намален клирънс на нифедипин, ако е необходимо, в тежки случаи - корекция на режима на дозиране.

ADALAT SL: ДОЗИРОВКА

Вземете вътре.

Таблетката Адалат SL трябва да се приема цяла с малко вода, независимо от храненето. Таблетката не трябва да се чупи, отстранява се от фолиото непосредствено преди приема.

Препоръчителният интервал между дозите на лекарството е средно 12 часа, минималният допустим интервал е 6 часа.Терапевтичната доза трябва да се достига постепенно, в зависимост от индивидуалните характеристики на клиничната картина.

При пациенти на възраст над 18 години, при липса на други предписания, се препоръчва следният режим на дозиране.

Исхемична болест на сърцето: стабилна стенокардия (ангина пекторис):

1 таблетка Adalat SL (20 mg) 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до максимална дневна доза от 60 mg. Когато се използват високи дози, отнемането на лекарството също трябва да се извършва постепенно.

Артериална хипертония

1 таблетка Adalat SL (20 mg) 2 пъти дневно.

Продължителността на терапията се определя от лекаря.

Чернодробна дисфункция

Пациентите с нарушена чернодробна функция, докато приемат лекарството, трябва да бъдат под медицинско наблюдение, при тежка чернодробна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата на нифедипин.

Предозиране

Симптоми: нарушено съзнание до кома, рязък спад на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм - тахикардия / брадикардия, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.

Кардиогенен шок с белодробен оток.

Мерките за предоставяне на спешна помощ трябва да бъдат насочени предимно към отстраняване на нифедипин от тялото и възстановяване на стабилни хемодинамични параметри.

Препоръчва се стомашна промивка в комбинация с напояване на тънките черва, за да се предотврати по-нататъшното усвояване на лекарството. Препоръчва се плазмафереза, тъй като нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и относително малък Vd. Провеждането на хемодиализа е непрактично, тъй като нифедипин не се екскретира по време на диализа.

При брадикардия - симптоматично лечение с β-симпатикомиметици, в случай на животозастрашаваща брадикардия е показано имплантиране на временен изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане - лечение с лекарства, съдържащи калций - препоръчва се бавно интравенозно въвеждане на 10-20 ml 10% разтвор на калциев глюконат, ако е необходимо - въвеждането се повтаря. При липса на ефект - назначаването на симпатикомиметици на допамин или норепинефрин. Дозите на тези лекарства се избират индивидуално. Течността трябва да се прилага с повишено внимание поради риск от претоварване на сърцето.

лекарствено взаимодействие

Хипотензивният ефект на нифедипин може да се засили при едновременна употреба с лекарства, които понижават кръвното налягане.

Нифедипин се метаболизира от системата на цитохром P4503A4 в черния дроб и чревната лигавица. Агенти, които инхибират или индуцират тези ензими, могат да взаимодействат с нифедипин, когато се приемат перорално, нарушавайки клирънса или ефекта на първо преминаване през черния дроб.

Нифедипин намалява клирънса на дигоксин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Поради това пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение за откриване на симптоми на предозиране с дигоксин и дозата му трябва да се намали, ако е необходимо.

Фенитоин:

Индуцира ензимите на системата на цитохром P4503A4, намалява бионаличността на нифедипин, което може да наложи увеличаване на дозата му. С премахването на фенитоин дозата на нифедипин се намалява.

Нифедипинът намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма, но когато се отмени, съдържанието на хинидин може значително да се увеличи, което изисква коригиране на дозата му. В някои случаи концентрацията на нифедипин в кръвната плазма може да се повиши, следователно, ако е показано, дозата му трябва да се намали. По време на комбинираната терапия е необходимо да се контролира концентрацията на хинидин в кръвната плазма и нивото на кръвното налягане.

Циметидин:

Повишава плазмените концентрации на нифедипин и може да потенцира хипотензивния ефект.

Рифампицин:

Поради факта, че рифампицин индуцира ензимите на системата цитохром P450 3A4, Adalat SL не трябва да се прилага едновременно с рифампицин. Тъй като поради намаляване на бионаличността на нифедипин, нивото на неговата терапевтична плазмена концентрация намалява.

Дилтиазем:

Намалява клирънса на нифедипин. При тази комбинация може да се наложи намаляване на дозата на нифедипин.

Сок от грейпфрут: инхибира ензимите на системата на цитохром P450 ZA4. В резултат на това едновременният прием на сок от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин, което води до повишаване на плазмените му концентрации и може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на лекарството при артериална хипертония.

Цизаприд:

Едновременното приложение на цизаприд и нифедипин може да доведе до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма. Поради това нивата на кръвното налягане трябва да се проследяват и, ако е необходимо, дозата на нифедипин може да се намали.

Възможни взаимодействия:

Еритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, кетоконазол, ираконазол, флуконазол, нефазодон:

Те инхибират действието на лекарства, чийто метаболизъм е свързан със системата на цитохром P4503A4. Въпреки че в проучванията не е отбелязано взаимодействие между горните лекарства и нифедипин, не е изключено потенциално повишаване на концентрацията на нифедипин в плазмата. При едновременната употреба на тези лекарства и нифедипин трябва да се следи нивото на кръвното налягане и, ако е необходимо, да се намали дозата на нифедипин.

Такролимус:

Метаболизира се от системата на цитохром P4503A4. Плазмената концентрация на такролимус трябва да се проследява и, ако е необходимо, дозата на такролимус може да се намали.

Карбамазепин, Фенобарбитал, Валпроева киселина:

Въпреки че взаимодействието между тези лекарства и нифедипин не е проучено, е известно, че те могат да намалят плазмената концентрация на друг бавен блокер на калциевите канали, нимодипин. Поради това не е изключено намаляване на концентрацията на нифедипин в плазмата.

Не повлияват фармакокинетиката на нифедипин такива средства като:

Аймалин, ацетилсалицилова киселина, беназеприл, кандесартан, цилексетил, дебризохин, ирбесартан, омепразол, орлистат, ранитидин, розиглитазон, тахинолол, триамтерен, хидрохлоротиазид.

Бременност и кърмене

Adalat HP е противопоказан при бременност.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

ADALAT SL: СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Честота на развитие >1%

Общи: астения (умора), подуване на долните крайници.

Сърдечно-съдова система: вазодилатация (зачервяване на лицето, усещане за топлина), сърцебиене, периферен оток.

Храносмилателна система: гадене.

Нервна система: виене на свят, главоболие.

Степен на развитие >0,1%

Общи: болка в корема, гърдите, неразположение.

Сърдечно-съдова система: стенокардия, постурална хипотония, тахикардия, синкоп.

Храносмилателна система: запек, диария, сухота в устата, диспепсия, повръщане.

Мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия.

Нервна система: безсъние, раздразнителност, парестезия, сънливост, тремор, замаяност.

Дихателна система: диспнея.

Кожа: изпотяване, сърбеж, обрив, зачервяване на кожата.

Уринарна система: полиурия, никтурия.

Степен на развитие >0,01%

Общи: увеличаване на обема на корема поради подкожна мастна тъкан, алергични реакции, реакция на фоточувствителност.

Сърдечно-съдова система: изразено понижение на кръвното налягане.

Храносмилателна система: стомашно-чревни нарушения, метеоризъм, промени в трансаминазите, повишени нива на гама-глутамил транспептидаза.

Нервна система: хиперестезия.

Кожа: уртикария.

Кръв и хемопоетична система: пурпура (тромбоцитопения).

Сетивни органи: замъглено зрение, амбилопия.

Пикочна система: често уриниране.

Честота на развитие

Храносмилателна система: гингивална хиперплазия.

Кръв и хемопоетична система: агранулоцитоза.

Кожа: еритромелалгия, ексфолиативен дерматит.

Други: алергични реакции (анафилактична реакция), гинекомастия.

При пациенти на хемодиализа с тежка артериална хипертония и хиповолемия поради вазодилатиращия ефект на нифедипин е възможно значително понижаване на кръвното налягане.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, защитено от светлина, сухо и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 5 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Показания

  • исхемична болест на сърцето: хронична стабилна ангина пекторис (ангина пекторис).
  • артериална хипертония.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към нифедипин и други производни на 1.4 дихидропиридин;
  • сърдечно-съдов шок;
  • едновременна употреба с рифампицин.

С повишено внимание: артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), остър миокарден инфаркт, систолна сърдечна недостатъчност III-IV клас. според NYHA, тежка аортна стеноза, тежка чернодробна недостатъчност, хемодиализа, възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Употребата на нифедипин при пациенти с увредена чернодробна функция трябва да се наблюдава, в тежки случаи може да се наложи намаляване на дозата. При едновременната употреба на Adalat SL и бета-адренергични блокери, пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение, тъй като е възможно да се развие изразено понижение на кръвното налягане и да се влошат симптомите на сърдечна недостатъчност.

В изолирани случаи на ин витро оплождане е открита връзка между употребата на "бавни" блокери на калциевите канали (BCCC), по-специално нифедипин, и обратими биохимични промени в главата на сперматозоидите, водещи до промяна във функцията на спермата. По този начин, ако многократните опити за ин витро оплождане са неуспешни, при липса на други причини, не може да се изключи възможността за влияние на BMC, използван от мъжа, по-специално нифедипин.

При използване на BMCC е възможно развитието на брадикардия.

Нифедипинът причинява фалшиво положително повишаване на концентрацията на ванилилбадемова киселина в урината, когато се определя чрез спектрофотометричен метод. Индикаторите, получени чрез високоефективна течна хроматография (HPLC), не се повлияват от nifedipine. Нифедипин, активната съставка на таблетките Adalat SL, е силно чувствителен към светлина. Таблетките не трябва да се смачкват, за да не се повреди обвивката, която осигурява на лекарството необходимата защита срещу този ефект.

Влияние върху способността за шофиране на автомобили и движещи се механизми

Индивидуалната реакция към лекарството може да повлияе неблагоприятно върху способността за шофиране на автомобил и сложни механизми, особено в началото на лечението, но времето на промяна на режима на дозиране и едновременната употреба на алкохол.

Употреба при нарушение на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност.