Upute za upotrebu sirdalud mr, analozi, indikacije, kontraindikacije, djelovanje, nuspojave, doziranje, sastav. Sirdalud MR - relaksans mišića centralnog djelovanja: upute za upotrebu

Sirdalud MR (aktivni sastojak - tizanidin) je lijek dugog djelovanja koji se odnosi na relaksante mišića centralnog djelovanja.

Usisavanje medicinski proizvod javlja se postepeno, maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 8-9 sati. Odloženo oslobađanje rezultira blagim terapijskim profilom i konzistentnom koncentracijom tokom 24 sata.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu su slične onima za Sirdalud u obliku konvencionalnog oslobađanja i uključuju bolni grč mišića i sindrom spastičnosti. Opravdano je i indicirano koristiti produženi oblik kod osoba sa slabom prilagodbom na propisanu terapiju (posebno za hipohondrijske pacijente), ako je potrebno, stalno održavati određenu dozu u krvi (posebno za slučajeve multiple skleroze, kada koncentracija u krvi dostiže vrhunac može dovesti do prolazne slabosti mišića).

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje slične su onima kod Sirdaluda. Ne preporučuje se propisivanje kod osoba starijih od 65 godina zbog početne visoke doze (6 mg) i mogućnosti prekoračenja koncentracije u plazmi (nizak bubrežni klirens). Ne treba koristiti kod trudnica.

Nuspojave

Kada se Sirdalud MR uzima u optimalnoj dozi, rijetko dovodi do nuspojava, što je povezano s ujednačenom koncentracijom aktivni sastojak u krvnoj plazmi. Najčešće su vrtoglavice, opšta slabost, suva usta.

Doziranje

Početna doza je 6 mg dnevno (1 kapsula 1 put dnevno). Svakih 5-7 dana možete povećati za 1 kapsulu. Bilo koju dozu oblika tizanidina sa produženim oslobađanjem treba uzimati jednom dnevno. Najčešće, optimalna doza iznosi 12 mg na dan, neprihvatljivo je uzimati dozu veću od 30 mg dnevno (5 kapsula dnevno).

specialne instrukcije

Interakcija s lijekovima:

• Nemojte uzimati fluvoksamin u isto vrijeme.
• Treba biti oprezan sa drugim inhibitorima CYP1 A2.
• Može pojačati učinak antihipertenzivnih lijekova.
• Pojačava akciju sedativi i alkohol.

Preporučljivo je pratiti parametre funkcije jetre kada se primjenjuje u dozama većim od 12 mg na dan. Trostruko povećanje jetrenih transaminaza indikacija je za prekid primjene lijeka.

Cijena za Sirdalud MR (kapsule 6 mg)

Sirdalud MR se ne prodaje u svakoj ljekarni zbog relativno nedavnog ulaska na farmaceutsko tržište. Cijene (relevantnost od 21. decembra 2014.) zavise od maraka određene ljekarne i za paket br. 30 iznose 550-700 rubalja.

Ovaj članak sadrži samo kratke informacije o drogi. Za više detalja pogledajte članak!

Opis je ažuriran 28.03.2014

• latinski naziv: Sirdalud
• ATX kod: M03BX02
• Aktivna supstanca: Tizanidin hidrohlorid
• Proizvođač: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Turska

Compound

Ovisno o obliku oslobađanja, 1 tableta Sirdaluda sadrži 4 mg ili 2 mg tizanidin . Također, sastav sadrži pomoćne tvari:

• MCC ;
• laktoza monohidrat ;
• stearinska kiselina ;
• bezvodni silicijum dioksid koloidni .

Obrazac za oslobađanje

Pakovanje sadrži 30 tableta od 2 i 4 mg, sam blister sadrži 10 tableta, a pakovanje sadrži 3 blistera.

2 mg tablete: bijela, ravna, okrugla, linija na jednoj strani, šifra "OZ" na drugoj.

4 mg tablete: bijela, ravna, okrugla, na jednoj strani natpis "RL", na drugoj - ukrštene linije.

farmakološki efekat

To je relaksant mišića centralnog djelovanja.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tizanidin je relaksant skeletnih mišića i njegovo glavno mjesto djelovanja je kičmena moždina. Ovaj lijek smanjuje pojačan ton skeletnih mišića, ublažava spazam, povećava snagu voljnih kontrakcija. Sirdalud je efikasan za hronična spastičnost cerebralni i kičmeni geneza i na akutni mišićni spazam. Osim toga, pruža i svjetlost analgetski efekat.

Tizanidin se apsorbira prilično brzo i gotovo potpuno. Najviši nivo koncentracije lijeka u plazmi može se primijetiti oko sat vremena nakon uzimanja. Supstanca se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za upotrebu Sirdalud

Čemu služe Sirdalud tablete? Indikacije za upotrebu su sljedeće:

• mišićni spazam , koji je povezan sa oboljenjima kičme (uključujući lumbalni i cervikalni sindromi ), ili koji su se pojavili nakon intervencije kirurga;
• spastičnost skeletnih mišića kada se manifestuje neurološke bolesti (multipla skleroza , hronična mijelopatija , cerebralna paraliza , degenerativne bolesti kičmena moždina ).

Kontraindikacije

At ovaj lek Postoji niz poznatih kontraindikacija:

• individualna netolerancija na komponente prisutne u preparatu;
• značajna oštećenja jetre;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Uz izuzetan oprez, potrebno je uzimati lijek pacijentima čije dobi preko 65 godina kao i pacijenti sa disfunkcija bubrega.

Nuspojave

Nuspojave Sirdaluda uključuju:

• , poremećaji spavanja , ;
• bradikardija , ;
• probavne smetnje , mučnina , suva usta ;
• umor , ;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza .

Kao rezultat naglog prekida uzimanja Sirdaluda nakon dug period liječenje se može razviti , povećanje tlaka, što može dovesti do poremećaja cirkulacije krvi u mozgu, tako da dozu lijeka treba postepeno smanjivati, sve do potpunog ukidanja.

Kao rezultat klinička istraživanja Identificirani su sljedeći neželjeni događaji, čija učestalost nije utvrđena:

• konfuzija , , vrtoglavica ;
• zamagljen vid ;
• zatajenje jetre , hepatitis ;
• sindrom ustezanja , astenija .

Uputstvo za upotrebu Sirdaluda (Metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno, doza se određuje na osnovu individualne karakteristike ljudsko tijelo. Kako bi se smanjio rizik od manifestacije nuspojave treba započeti s dozom - 1 tableta (2 mg) ili pola tablete (4 mg) 3 puta dnevno.

At ozbiljne mišićni spazam tablete od 2 mg ili 4 mg se propisuju 3 puta dnevno. Posebno teški slučajevi možete uzeti dodatnu dozu od 2 mg ili 4 mg prije spavanja.

Kada se manifestuje spastičnost skeletnih mišića , koje mogu biti uzrokovane neurološkim oboljenjima, početna doza je 6 mg na dan, podijeljena u 3 doze. Dozu je potrebno povećavati postepeno, za 2-4 mg, u intervalu od 3 do 7 dana. Optimalni efekat se postiže uzimanjem 12-24 mg dnevno 3-4 puta dnevno. Nemojte uzimati dozu veću od 36 mg dnevno.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je započeti tok liječenja dozom od 2 mg dnevno. Doza se povećava postepeno, u malim koracima, uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost lijeka.

Upute za upotrebu lijeka Sirdalud MR

Lijek je kapsula koja sadrži 6 mg. Početna doza Sirdaluda je 1 kapsula dnevno. Postepeno, doza se može povećavati za 6 mg u intervalima od 3 do 7 dana. Za većinu pacijenata optimalna doza je 12 mg dnevno. AT rijetki slučajevi doza se može povećati na 24 mg (4 kapsule) dnevno.

injekcije ovu drogu može propisati samo ljekar.

Predoziranje

Predoziranje Sirdalud Tinazidin može se izraziti na sljedeći način:

• odbiti krvni pritisak ;
• povraćati , mučnina ;
• pospanost , vrtoglavica , anksioznost , mioza ;
• , respiratorna insuficijencija .

Liječenje: ponovljeno uzimanje i prisilna diureza ubrzati eliminaciju lijeka iz organizma. Nakon uklanjanja izvršite simptomatsko liječenje.

Interakcija

Istovremena upotreba lijeka sa inhibitori citokroma CYP1A2 dovodi do povećanja nivoa tizanidina u plazmi, što zauzvrat dovodi do simptoma predoziranja. Istovremena konzumacija Sirdaluda sa CYP1A2 induktori dovodi do smanjenja nivoa tizanidina, što uzrokuje smanjenje lekovita svojstva lijek.

Upotreba Sirdaluda zajedno sa , . Rezultat istovremene upotrebe može biti značajno smanjenje krvni pritisak, koji je praćen vrtoglavicom i pospanošću, u nekim slučajevima - gubitkom svijesti.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka sa antiaritmičkih lijekova (kao npr , meksiletin , amiodaron ), neke fluorokinoloni ( , enoksacin , perfloksacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofecoxib .

Sirdalud treba uzimati s oprezom s onim lijekovima koji produžavaju QT interval ( , i sl.).

Upotreba Sirdalurda zajedno sa smanjuje sadržaj tizanidina u plazmi i, shodno tome, smanjuje lekovito dejstvo od upotrebe droga.

liječenje lijekovima pušači može zahtijevati povećanje doze. Alkohol treba izbjegavati jer lijek može povećati loš uticaj alkohol na centralnom nervni sistem. Sedativni učinak Sirdaluda može se pojačati hipnoticima, sedativima i antihistaminicima.

Uslovi prodaje

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, van domašaja dece.

Najbolje do datuma

Rok trajanja je 3 godine.

specialne instrukcije

Lijek se ne preporučuje pacijentima sa intolerancija na galaktozu kao i oni koji pate od teških insuficijencija laktaza ili glukoze /galaktoza malapsorpcija zbog prisustva laktoze.

Budući da je jedna od nuspojava lijeka pospanost , preporučljivo je suzdržati se od vožnje automobila ili obavljanja poslova povezanih s mehanizmima ili mašinama.

Sirdaludovi analozi

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Analog Sirdaluda u smislu oblika oslobađanja i sastava je. Također po sastavu, Mydocalm je analog, koji je dostupan i u filmom obloženim tabletama i u obliku otopine za injekcije.

Cijena za analoge Sirdaluda: Tizalud košta od 55 do 72 UAH; ovisno o obliku izdanja - od 67 do 98 UAH.

Mydocalm ili Sirdalud: što je bolje?

Sirdalud je ušao više moderna droga, koji ima oblik doziranja koji vam omogućava da ga uzimate jednom dnevno, dok Mydocalm više proučavaju ljekari, ima šire indikacije za upotrebu. Nuspojave oba lijeka su slične.

Recenzije za Sirdalud

Pacijenti ostavljaju povratne informacije o tabletama Sirdalurd različite starosti. Prosječna ocjena na forumima za ovaj lijek je 3,9 poena od 5. Mnogi pacijenti prijavljuju pojavu nuspojava kao što su pospanost i umor. Postoje i izvještaji o djelovanju lijeka na jetru.

Recenzije liječnika o Sirdaludu: lijek se koristi za simptomatsko liječenje, omogućava vam da smanjite grčeve mišića skeleta. Uz jaku manifestaciju nuspojava ili izostanak rezultata tokom 3 dana uzimanja lijeka, trebate se obratiti svom ljekaru kako bi prilagodili režim liječenja.

Sirdalud cijena

Cijena tableta od 2 mg je u prosjeku 80 UAH, cijena od 4 mg je 120 UAH.

Cijena takvih tableta u Rusiji je 220 rubalja, respektivno. i 360 rubalja.

• Internet apoteke u Rusiji Rusija
• Internet apoteke Ukrajine Ukrajina
• Internet apoteke Kazahstana Kazahstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsule 6 mg 30 kom.

Sirdalud tablete 2 mg 30 kom.Novartis Pharma

Sirdalud tablete 4 mg 30 kom.Novartis Pharma

Europharm * 4% popusta uz promo kod medicinski11

Sirdalud mr 6 mg 30 kap

Sirdalud 2 mg 30 tab.Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri S

Spastičnost skeletnih mišića kod neuroloških bolesti (na primjer, s multipla skleroza, hronična mijelopatija, degenerativne bolesti kičmena moždina, posljedice kršenja cerebralnu cirkulaciju i dječije cerebralna paraliza/pacijenti stariji od 18 godina/).

Oblik oslobađanja lijeka Sirdalud MR

kapsule s modificiranim oslobađanjem 6 mg; blister 10 kartonsko pakovanje 1.
kapsule s modificiranim oslobađanjem 6 mg; blister 10 kartonsko pakovanje 2.
kapsule s modificiranim oslobađanjem 6 mg; blister 10 kartonsko pakovanje 3.

Farmakokinetika lijeka Sirdalud MR

Usisavanje

Kada se daje oralno, tizanidin se gotovo u potpunosti apsorbira. Prosječna vrijednost Cmax se postiže unutar 8,5 sati i približno je polovina vrijednosti Cmax kada se Sirdalud® tablete uzimaju u sličnom dnevna doza podijeljeno u 3 doze, dok ukupna izloženost (AUC) ostaje nepromijenjena.

Distribucija

Produženo oslobađanje tizanidina iz dozni oblik kapsule s modificiranim oslobađanjem uzrokuje „omekšani“ farmakokinetički profil, što osigurava održavanje stabilne terapeutske koncentracije tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezivanje za proteine ​​plazme je 30%.

Metabolizam

Tizanidin se brzo i ekstenzivno metabolizira u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

uzgoj

Tizanidin se izlučuje prvenstveno putem bubrega (otprilike 70% doze) u obliku metabolita; udio nepromijenjene supstance iznosi samo oko 2,7%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Pol ne utiče na farmakokinetičke parametre tizanidina.

Upotreba Sirdalud MR tokom trudnoće

Budući da nisu sprovedene kontrolisane studije o upotrebi tizanidina kod trudnica, ne treba ga koristiti tokom trudnoće osim ako potencijalna korist ne nadmašuje mogući rizik.

Tizanidin se izlučuje iz majčino mleko u malim količinama. Međutim, žene koje doje djecu ne bi trebale koristiti lijek.

Upotreba lijeka Sirdalud MR s oštećenom funkcijom bubrega

Sirdalud® MR treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.

Kontraindikacije za upotrebu Sirdalud MR

Teška disfunkcija jetre;

Istovremena upotreba sa jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);

Preosjetljivost na tizanidin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.

Nuspojave Sirdalud MR

Neželjene reakcije su raspoređene prema učestalosti pojavljivanja. Procijeniti učestalost razvoja neželjene reakcije korišćeni su sledeći kriterijumi: veoma često (≥10%); često (≥1% do<10%); иногда (от ≥0.1% до <1%); редко (от ≥0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Iz nervnog sistema: često - pospanost, slabost, vrtoglavica; rijetko - halucinacije, nesanica, poremećaji sna.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: često - bradikardija, snižavanje krvnog pritiska; u nekim slučajevima - izraženo smanjenje krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti.

Sa strane probavnog sistema: često - suva usta; rijetko - mučnina, gastrointestinalni poremećaji, povećana aktivnost jetrenih transaminaza; vrlo rijetko - hepatitis, zatajenje jetre.

Od mišićno-koštanog sistema: rijetko - mišićna slabost.

Ostalo: često - povećan umor.

Kada se uzimaju u malim dozama preporučenim za ublažavanje bolnog mišićnog spazma, zabilježeni su pospanost, umor, vrtoglavica, suha usta, sniženi krvni tlak, mučnina, gastrointestinalni poremećaji i povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Obično su gore navedene reakcije umjerene i prolazne.

Kada se uzimaju u višim dozama preporučenim za liječenje spastičnosti, gore navedene nuspojave se javljaju češće i izraženije su, ali rijetko su toliko teške da se liječenje mora prekinuti. Osim toga, mogu se javiti sljedeći fenomeni: snižavanje krvnog tlaka, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaj sna, halucinacije, hepatitis.

Predoziranje Sirdalud MR

Do danas je bilo nekoliko izvještaja o predoziranju Sirdalud MR, uključujući slučaj u kojem je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, pad krvnog pritiska, produženje QTc intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, anksioznost, respiratorna insuficijencija, koma.

Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i imenovanje aktivnog uglja. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.

Interakcije lijeka Sirdalud MR sa drugim lijekovima

Kada se Sirdalud MR koristi zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena tizanidina sa fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima 1A2 citokroma P450, dovodi do 33-strukog ili 10-strukog povećanja AUC tizanidina, respektivno. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i dugotrajno smanjenje krvnog tlaka, što dovodi do pospanosti, slabosti, inhibiranih psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti). Istovremena primjena tizanidina sa fluvoksaminom ili ciprofloksacinom je kontraindicirana.

Preporuča se istovremena primjena tizanidina sa drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmičkim lijekovima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin), ili rofesceptivom, konfloksacinom.

Uz povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi, moguće je produžiti QTc interval, što je karakteristično za predoziranje lijekom.

Istovremena primjena lijeka Sirdalud MR s antihipertenzivima, uključujući diuretike, ponekad može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti) i bradikardiju.

Etanol ili sedativi mogu pojačati sedativni učinak Sirdaluda MR, stoga se ne preporučuje istovremena primjena s drugim sedativima i/ili alkoholom.

Posebne upute prilikom uzimanja lijeka Sirdalud MR

Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezane s tizanidinom, međutim, kada se koristi dnevna doza do 12 mg, ti slučajevi su bili rijetki. U tom smislu, preporučuje se praćenje testova funkcije jetre jednom mjesečno tokom prva 4 mjeseca liječenja kod onih pacijenata kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i u slučajevima kada se uoče klinički znakovi koji ukazuju na oštećenje funkcije jetre, kao što su neobjašnjiva mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučaju kada nivoi ALT i AST u serumu uporno premašuju GGN za 3 puta ili više, upotrebu Sirdalud MR treba prekinuti.

Sirdalud® MR se ne smije naglo otkazati, doza lijeka se postepeno smanjuje.

Naglim ukidanjem Sirdaluda MR nakon produženog liječenja i/ili uzimanja visokih doza lijeka (kao i nakon istovremene primjene s antihipertenzivima), zabilježena je tahikardija i porast krvnog tlaka, što u nekim slučajevima može dovesti do akutne cerebrovaskularne nezgoda.

Potreban je oprez kada se koristi Sirdalud MR kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Kada se koristi Sirdalud MR kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 25 ml/min), neophodna je korekcija režima doziranja.

Potreban je oprez kada se Sirdalud MR koristi kod starijih pacijenata. Iskustvo s primjenom Sirdalud MR kod starijih pacijenata je ograničeno. Na osnovu farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens kod ovih pacijenata može biti značajno smanjen.

Pedijatrijska upotreba

Iskustvo s lijekom kod djece je ograničeno. Stoga se upotreba Sirdalud MR u ovoj kategoriji pacijenata ne preporučuje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

S razvojem pospanosti, vrtoglavice ili sniženja krvnog tlaka tijekom terapije Sirdalud MR, treba se suzdržati od poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, upravljanje vozilom ili rad s mehanizmima.

Mišićni relaksant centralnog djelovanja. Glavna tačka primene njegovog delovanja je u kičmenoj moždini. Stimulacijom presinaptičkih α 2 receptora, tizanidin inhibira oslobađanje ekscitatornih aminokiselina koje stimulišu NMDA receptore. Kao rezultat toga, na nivou srednjih neurona kičmene moždine, polisinaptički prijenos ekscitacije je potisnut. Budući da je upravo ovaj mehanizam odgovoran za prekomjerni tonus mišića, kada je potisnut, tonus mišića se smanjuje. Uz svojstva relaksacije mišića, tizanidin ima i centralno, umjereno izraženo analgetsko djelovanje.

Sirdalud ® MR je efikasan kod hronične spastičnosti spinalne i cerebralne geneze. Smanjuje spastičnost i kloničke konvulzije, zbog čega se smanjuje otpornost na pasivne pokrete i povećava volumen aktivnih pokreta.

Mišićni relaksantni učinak (mjerenje na Ashworthovoj skali i korištenjem testa "klatno") i nuspojave (smanjenje broja otkucaja srca i smanjenje krvnog tlaka) tizanidina ovise o koncentraciji tizanidina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se daje oralno, tizanidin se gotovo u potpunosti apsorbira. Nakon jednokratne primjene lijeka Sirdalud MR u dozi od 12 mg, prosječna vrijednost Cmax se postiže u roku od 8,5 sati i iznosi 6,6 ng/ml, što odgovara približno polovini vrijednosti Cmax pri uzimanju tableta tizanidina u slična dnevna doza, podijeljena u 3 doze (po 4 mg). 3 puta dnevno), dok ukupna dnevna AUC ostaje nepromijenjena.

Distribucija

Odloženo oslobađanje tizanidina iz formulacije kapsula s modificiranim oslobađanjem rezultira “omekšanim” farmakokinetičkim profilom, koji održava stabilnu terapeutsku koncentraciju tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezivanje za proteine ​​plazme je 30%. Srednja vrijednost V d u ravnotežnom stanju nakon intravenske primjene je 2,6 l/kg.

Metabolizam

Tizanidin se brzo i velikim dijelom (preko 95%) metabolizira u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

uzgoj

Tizanidin se izlučuje uglavnom putem bubrega (otprilike 70%) u obliku metabolita; udeo nepromenjene supstance je oko 4,5%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (CC ≤ 25 ml/min), prosječna Cmax tizanidina u plazmi je 2 puta veća nego kod zdravih dobrovoljaca, T 1/2 dostiže 14 sati, što dovodi do povećanja (oko 6 puta) sistemska bioraspoloživost tizanidina (mjerena AUC vrijednosti).

Nisu provedene posebne studije kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre. Jer Tizanidin se ekstenzivno metaboliše u jetri pomoću izoenzima CYP1A2, oštećenje funkcije jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Farmakokinetički podaci kod pacijenata starijih od 65 godina su ograničeni.

Pol ne utiče na farmakokinetička svojstva tizanidina.

Utjecaj etničke pripadnosti i rase na farmakokinetiku tizanidina nije proučavan.

Istovremeni unos hrane ne utiče na farmakokinetiku tizanidina. Iako se Cmax povećava za 1/3 kada se tableta uzme nakon obroka, to se ne smatra klinički značajnim. Nema značajnog uticaja na apsorpciju (AUC).

Obrazac za oslobađanje

Kapsule sa tvrdom želatinom modifikovanog oslobađanja, veličina br. 2, sa bijelim neprozirnim poklopcem i bijelim neprozirnim tijelom, sivom oznakom "Sirdalud" na poklopcu, sivom oznakom "6 mg" na tijelu; sadržaj kapsula su okrugle kuglice bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne supstance: etilceluloza - 1 mg, šelak - 4 mg, talk - 18,736 mg, kukuruzni skrob - 38,8 mg, saharoza - 116,6 mg, titanijum dioksid - 1,26 mg, želatin - 61,74 mg.

Sastav mastila: crni željezni oksid, titanijum dioksid, šelak.

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Lijek se propisuje unutra. Režim doziranja treba odrediti pojedinačno, budući da tizanidin ima uski terapijski raspon i veliku varijabilnost u koncentracijama u plazmi.

Preporučena početna doza je 6 mg (1 kapsula) dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno („koracima“) povećavati - za 6 mg (1 kap.) u intervalima od 3-7 dana. Obično je raspon doza od 6 mg do 24 mg jednom dnevno. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu pacijenata optimalna doza 12 mg/dan (2 kap.); u rijetkim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Iskustvo s primjenom lijeka Sirdalud ® MR kod pacijenata starijih od 65 godina je ograničeno. Preporučuje se započeti terapiju minimalnom dozom uz postepeno povećanje sve dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i efikasnosti terapije.

Liječenje pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Kod pacijenata sa umjerenim oštećenjem jetre, lijek treba koristiti s oprezom. Preporučuje se započeti terapiju minimalnom dozom, uz postepeno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i efikasnosti terapije.

Prekid liječenja

Po završetku terapije lijekom Sirdalud® MR, kako bi se smanjio rizik od razvoja povratnog povećanja krvnog tlaka i otkucaja srca, dozu treba polako smanjivati ​​do potpunog prekida primjene lijeka, posebno kod pacijenata koji primaju visoke doze lijeka za dugo vremena.

Predoziranje

Do danas je bilo nekoliko izvještaja o predoziranju tizanidinom, uključujući slučaj u kojem je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni pritisak, produženje QTc intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, anksioznost, respiratorna insuficijencija, koma.

Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i imenovanje aktivnog uglja. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.

Interakcija

Kada se Sirdalud MR koristi zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi. Zauzvrat, povećanje koncentracije tizanidina u plazmi može dovesti do simptoma predoziranja, uklj. do produženja QT intervala c.

Kombinirana primjena lijeka Sirdalud ® MR sa induktorima izoenzima CYP1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi. Smanjena koncentracija tizanidina u plazmi može dovesti do smanjenja terapijskog učinka Sirdalud ® MR.

Kontraindicirane kombinacije lijeka Sirdalud® MR

Kontraindikovana je istovremena primjena tizanidina sa fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima CYP1A2.

Kada se lijek Sirdalud ® MR koristi s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, bilježi se 33-struko i 10-struko povećanje AUC tizanidina. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i dugotrajno smanjenje krvnog tlaka, praćeno pospanošću, vrtoglavicom, smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti).

Ne preporučuje se propisivanje tizanidina u kombinaciji sa drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, nekim fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksiceptivom, rofekoksiceptivom ili.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Mora se voditi računa kada se Sirdalud ® MR istovremeno primjenjuje s lijekovima koji produžavaju QT interval (npr. cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Istovremena primjena lijeka Sirdalud ® MR s antihipertenzivima, uključujući diuretike, ponekad može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti) i bradikardiju. Naglim prekidom primjene Sirdalud ® MR nakon primjene zajedno s antihipertenzivima, zabilježena je tahikardija i porast krvnog tlaka, što je u nekim slučajevima dovelo do akutnog cerebrovaskularnog incidenata.

Istovremena primjena lijeka Sirdalud® MR i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije tizaidina u krvnoj plazmi za 50%. Kao rezultat, moguće je smanjiti terapijski učinak lijeka Sirdalud ® MR, koji može biti od kliničkog značaja za neke pacijente. Treba izbjegavati dugotrajnu istodobnu primjenu rifampicina i tizanidina; ako je ova kombinacija neophodna, onda se preporučuje pažljiv odabir doze tizanidina (u smjeru povećanja).

Ostali lijekovi. Sedativi, hipnotički lijekovi (benzodiazepin, baklofen), kao i blokatori histaminskih H 1 receptora, također mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Izbjegavajte uzimanje Sirdalud ® MR s drugim alfa 2-agonistima (na primjer, klonidinom) zbog potencijalnog povećanja hipotenzivnog efekta.

Pušenje. Sistemska bioraspoloživost Sirdalud® MR kod muškaraca koji puše (više od 10 cigareta dnevno) smanjena je za približno 30%. Dugotrajna terapija Sirdalud® MP kod muškaraca pušača može zahtijevati veće doze od prosječnih terapijskih doza.

Alkohol. Tokom terapije Sirdalud ® MR pacijenti treba da izbegavaju konzumiranje alkohola, jer. može povećati vjerovatnoću razvoja neželjenih događaja (na primjer, snižavanje krvnog tlaka i letargija). Sirdalud ® MR može pojačati inhibitorni efekat alkohola na centralni nervni sistem.

Nuspojave

Neželjene reakcije su raspoređene prema učestalosti pojavljivanja. Za procjenu incidencije neželjenih reakcija korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Od nervnog sistema: vrlo često - pospanost, vrtoglavica.

Sa strane psihe: često - nesanica, poremećaji spavanja.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: često - smanjenje krvnog pritiska; rijetko - bradikardija; u nekim slučajevima - izraženo smanjenje krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti.

Sa strane probavnog sistema: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, suva usta; često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; retko - mučnina.

Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo često - mišićna slabost.

Ostalo: često - povećan umor.

Kada se uzimaju u malim dozama preporučenim za ublažavanje bolnog mišićnog spazma, zabilježeni su pospanost, umor, vrtoglavica, suha usta, sniženi krvni tlak, mučnina, gastrointestinalni poremećaji i povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Obično su gore navedene reakcije umjerene i prolazne.

Kada se uzimaju u višim dozama preporučenim za liječenje spastičnosti, gore navedene nuspojave se javljaju češće i izraženije su, ali rijetko su toliko teške da se liječenje mora prekinuti. Osim toga, mogu se javiti sljedeći fenomeni: snižavanje krvnog tlaka, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaj sna, halucinacije, hepatitis.

Naglim prekidom primjene Sirdalud® MR nakon dužeg liječenja i/ili uzimanja lijeka u visokim dozama (kao i nakon istovremene primjene s antihipertenzivima), zabilježena je tahikardija i povišen krvni tlak, što u nekim slučajevima dovodi do akutnog cerebrovaskularnog infarkta, pa dozu lijeka Sirdalud ® MR treba postepeno smanjivati ​​sve dok se lijek potpuno ne prekine.

Pojedinačni izvještaji o nuspojavama zasnovani na postmarketinškim podacima

Tokom terapije Sirdalud ® MR u kliničkoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave bez naznake uzročne veze s primjenom lijeka (učestalost neželjenih reakcija nije utvrđena):

Sa strane psihe: učestalost je nepoznata - halucinacije, konfuzija.

Sa strane nervnog sistema: učestalost nepoznata - vrtoglavica.

Sa strane organa vida: učestalost nepoznata - zamagljen vid.

Sa strane jetre i žučnih puteva: učestalost je nepoznata - hepatitis, zatajenje jetre.

Opšti poremećaji: učestalost nepoznata - astenija, sindrom "povlačenja".

Naglim prekidom primjene Sirdalud ® MR bilo je slučajeva povratnog porasta krvnog tlaka i tahikardije, au nekim slučajevima povratno povećanje krvnog tlaka dovelo je do akutnog cerebrovaskularnog incidenata.

Ako se bilo koja od gore navedenih nuspojava pogorša, ili ako pacijent primijeti bilo koju drugu nuspojavu, treba obavijestiti ljekara.

Indikacije

Spastičnost skeletnih mišića kod neuroloških bolesti (npr. kod multiple skleroze, hronične mijelopatije, degenerativnih bolesti kičmene moždine, posledica cerebrovaskularnih incidenata i cerebralne paralize /bolesnici stariji od 18 godina/).

Kontraindikacije

• teška disfunkcija jetre;
• istovremena primjena sa jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Ne preporučuje se primena Sirdalud MR kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer. iskustvo s lijekom u ovoj kategoriji pacijenata je ograničeno.

Uz oprez, preporučuje se primjena lijeka kod pacijenata starijih od 65 godina, pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, pacijenata sa umjereno teškom disfunkcijom jetre, s urođenim sindromom dugog QT intervala, istovremeno s oralnim kontraceptivima, u starijih pacijenata.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Budući da nisu sprovedene kontrolisane studije o upotrebi tizanidina kod trudnica, ne treba ga koristiti tokom trudnoće osim ako potencijalna korist ne nadmašuje mogući rizik.

Nije poznato da li se tizanidin izlučuje u majčino mlijeko kod žena. Stoga, ako je potrebno, primjenu lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Sirdalud ® MR treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.

Upotreba kod dece

Ne preporučuje se upotreba Sirdalud MR kod djece. iskustvo s lijekom kod djece je ograničeno.

Upotreba kod starijih pacijenata

Potreban je oprez kada se Sirdalud MR koristi kod starijih pacijenata. Iskustvo s primjenom Sirdalud MR kod starijih pacijenata je ograničeno. Na osnovu farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens kod ovih pacijenata može biti značajno smanjen.

specialne instrukcije

Prilikom upotrebe lijeka Sirdalud ® MR moguće je smanjenje krvnog tlaka, kao i kao rezultat interakcije lijekova s ​​inhibitorima izoenzima CYP1A2 i/ili antihipertenzivnim lijekovima. Izraženo smanjenje krvnog tlaka može dovesti do gubitka svijesti i kolapsa.

Sirdalud ® MR ima sedativni efekat i može izazvati halucinacije.

Zabilježeni su slučajevi disfunkcije jetre povezane s tizanidinom, međutim, kada se koristi dnevna doza do 12 mg, ti slučajevi su bili rijetki. U tom smislu, preporučuje se praćenje testova funkcije jetre jednom mjesečno tokom prva 4 mjeseca liječenja kod onih pacijenata kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i u slučajevima kada se uoče klinički znakovi koji ukazuju na oštećenje funkcije jetre, kao što su mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučaju kada nivoi ALT i AST u serumu uporno premašuju GGN za 3 puta ili više, upotrebu Sirdalud MR treba prekinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Pacijente koji osjećaju pospanost tijekom primjene lijeka treba savjetovati da se suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad sa strojevima i mehanizmima.

Sirdalud MR je lijek iz grupe mišićnih relaksansa centralnog djelovanja. Razmotrite na ovoj stranici "Popularno o zdravlju" šta upute za upotrebu govore o Sirdalud MR.

Koji je sastav i oblik oslobađanja Sirdalud MR?

Sirdalud MP se proizvodi u želatinskim kapsulama sa modifikovanim oslobađanjem aktivnog jedinjenja, veličine br. 2, poklopac i telo doznog oblika su bele neprozirne sa natpisom "Sirdalud" i "6 mg" u sivoj boji. Unutra su beličaste kuglice. Aktivna tvar lijeka je tizanidin u količini od 6 miligrama.

Sastav Sirdalud MR uključuje pomoćne tvari: etilcelulozu, saharozu, šelak, dodat je talk, prisutan je želatin, kukuruzni škrob, kao i titanov dioksid, željezo oksid crna boja, šelak. Prodaje se na recept. Rok trajanja je tri godine.

Kakav je efekat Sirdalud MR?

Lijek Sirdalud MR je takozvani tizanidin-mišićni relaksans centralnog djelovanja. Lijek stimulira alfa2-adrenergičke receptore, potiskuje se takozvani polisinaptički prijenos ekscitacije. Pacijentu se smanjuje jačina konvulzija, spastičnost nestaje, a opseg pokreta se povećava.

Mišićni relaksirajući efekat Sirdaluda MR zavisi od nivoa koncentracije aktivne komponente tizanidina u krvi. Aktivna tvar se apsorbira gotovo u potpunosti. Vezivanje za proteine ​​plazme je 30 posto. Metabolizirani u jetri, metaboliti su neaktivni. Izlučivanje se odvija preko bubrega.

Koje su indikacije za upotrebu Sirdalud MR??

Koje su kontraindikacije za Sirdalud MR??

U kontraindikacijama Sirdalud MR, napomena navodi sljedeće situacije:

S teškom patologijom jetre;
U slučaju preosjetljivosti na supstance medicinskog farmaceutskog preparata;
Nemojte propisivati ​​lijek zajedno sa inhibitorima izoenzima CYP1A2, posebno sa fluvoksaminom, ciprofloksacinom;
Do 18 godina.

Uz oprez, lijek Sirdalud MR se propisuje pacijentima starijim od 65 godina, kao iu kombinaciji s upotrebom lijekova za oralnu kontracepciju.

Koja je upotreba i doza Sirdalud MR?

Sirdalud MR se primjenjuje oralno. U tom slučaju, liječnik individualno određuje režim doziranja Sirdalud MR. Obično preporučena početna doza lijeka odgovara 6 miligrama dnevno. Ako je potrebno, liječnik može postepeno povećavati do maksimalnih 24 mg. Prilikom prekida terapije potrebno je polako smanjivati ​​količinu uzetih lijekova.

Ako se od Sirdaluda MR predozira…

Do danas postoje dokazi o simptomima koji se javljaju u pozadini predoziranja Sirdalud MR: mučnina, povraćanje, dodaje se pad krvnog tlaka, razvija se anksioznost, moguća je pospanost, produljenje QT intervala na EKG-u, vrtoglavica. zabilježena je mioza, a nije isključena ni koma. Pacijentu se hitno ispere želudac, provodi se prisilna diureza, a propisuje se i simptomatska terapija.

Koje su nuspojave Sirdalud MR??

Neplanirani efekti Sirdalud MR izraženi su u vidu pospanosti, poremećaja sna, karakteristične su nesanice, uočava se vrtoglavica, primjećuje se pad krvnog tlaka, nije isključena bradikardija, bilježe se gastrointestinalni poremećaji, uključujući mučninu, osim toga, suha usta. , povećanje jetrenih transaminaza.

Među ostalim negativnim reakcijama na farmaceutski lijek Sirdalud MR mogu se uočiti sljedeće manifestacije: mišićna slabost, pospanost, sniženje krvnog tlaka, zabilježen je povećan umor, karakteristični su i vrtoglavica, suha usta, hepatitis.

Ostale negativne reakcije na lijek Sirdalud MR bit će sljedeće: halucinacije, zamagljen vid je tipičan, može se primijetiti astenija, a pridružuje se i sindrom "povlačenja". Osim toga, uz naglo povlačenje farmaceutskog pripravka, pacijent ima slučajeve takozvanog povratnog povećanja krvnog tlaka, a karakteristično je i da je u nekim situacijama zabilježeno akutno kršenje cerebralne cirkulacije.

Ako se bilo koja od navedenih nuspojava javi kod pacijenta koji uzima lijek, onda je važno prijaviti simptome ljekaru koji liječi. Osim toga, ako postoje bilo kakve druge negativne manifestacije uzimanja lijeka, osoba se treba obratiti liječniku.

specialne instrukcije

Kod primjene farmaceutskog lijeka Sirdalud MR kod pacijenta se bilježi pad krvnog tlaka, što može uzrokovati gubitak svijesti, praćeno kolaptoidnim stanjem. Lijek ima sedativni učinak, a može izazvati i pojavu halucinacija.

Kako zamijeniti Sirdalud MR, koje analoge koristiti?

Analozi Sirdalud MR uključuju lijek Sirdalud, farmaceutski pripravak Tizalud i lijek Tizanil. Mogu se koristiti samo po savjetu ljekara.

Zaključak

Farmaceutski lijek Sirdalud MR može se propisati pacijentu samo na preporuku ljekara koji ga je pohađao.

Budite zdravi!

Tatjana, www.site
Google

- Dragi naši čitaoci! Označite pronađenu grešku u kucanju i pritisnite Ctrl+Enter. Javite nam šta nije u redu.
- Ostavite svoj komentar ispod! Pitamo vas! Moramo znati Vaše mišljenje! Hvala ti! Hvala ti!