Полимиксин В сулфат - описание на лекарството, инструкции за употреба, прегледи. Вилимиксин - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер : LP-000840

Търговско наименование на лекарството: Вилимиксин®

Международен родово име(КРЪЧМА): полимиксин В

Химично наименование: смес от полипептиди под формата на сулфатни соли.

Доза от: прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Съединение:
Активно вещество: полимиксин B сулфат (по отношение на сумата от полимиксини B1, B2, B3, B1-I в основна форма) 25 mg 50 mg

Описание: бяло или почти Бяла пудра, без мирис или почти без мирис.

Фармакотерапевтична група: антибиотик – цикличен полипептид.
ATX код J01XB02

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, произведен от спорообразуващи бактерии Bacillus polymyxa. Всеки mg пречистена база полимиксин В е еквивалентен на 10 000 единици полимиксин В. Има бактерициден ефект, свързан с нарушаване на целостта на мембраната на микробната клетка. Адсорбира се върху мембранните фосфолипиди, повишава нейната пропускливост и предизвиква лизиране на бактериите.
Активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, вкл. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp.Умерено чувствителен Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.(вкл. Bacteroides fragilis). Не засяга аеробните коки ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(вкл. пневмокок), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаеробни микроорганизми, Corynebacterium diphtheriae , за повечето щамове Proteus spp., Mycobacterium tuberculosisи гъби. Резистентността се развива бавно, но е кръстосана резистентност с колистин и полимиксин Е.

Фармакокинетика
При интрамускулно приложение максимални плазмени концентрации от 2-7 mg/ml се постигат след 1-2 часа; при интравенозно приложение в доза от 2-4 mg / kg, максималните концентрации в кръвната плазма са 2-8 mg / ml. Комуникация с плазмените протеини - 50%. Прониква слабо през тъканните бариери и не преминава през кръвно-мозъчната бариера. В малки количества прониква през плацентата и в кърма. Не се метаболизира. Екскретира се непроменен чрез бъбреците (60% за 3-4 дни) и през червата. Полуживотът е 3-4 часа, при тежки бъбречна недостатъчност- 2-3 дни. При повторно въвежданене се натрупва.

Показания за употреба
Тежки инфекции, причинени от чувствителни към полимиксин В грам-отрицателни микроорганизми с множествена резистентност към други антибиотици: сепсис, менингит (приложен интратекално), пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани, вкл. инфекция на раната, инфекции при изгорели хора.

Противопоказания
Свръхчувствителност към полимиксини, миастения гравис.

Предпазни мерки при употреба
Страничните ефекти на полимиксин В могат да включват бъбречна дисфункция (нефротоксичност) и нервна система(невротоксичност), чийто риск е по-висок при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и/или когато се използва едновременно с други лекарства, имащи невротоксични и/или нефротоксични свойства.
Vilimixin ® трябва да се използва с повишено внимание при хронична бъбречна недостатъчност.
Трябва да се избягва едновременната употреба на Vilimixin ® с други невро- и нефротоксични лекарства.

Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан по време на бременност.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се избягва.

Начин на употреба и дози
Интравенозно (IV), интрамускулно (IM), интратекално.
Интравенозно: за възрастни и деца над 1 година в дневна доза 1,5-2,5 mg/kg, разделена на 2 инжекции с интервал от максимум 12 часа дневна дозане трябва да надвишава 2,5 mg/kg.
При деца под 1г нормална функциябъбреци, дневната доза може да се увеличи до 4 mg/kg, която се разделя на 2 инжекции с интервал от 12 часа.
Разтворът за интравенозно приложение се приготвя на два етапа:
1) добавете 3-5 ml стерилна вода за инжекции или 5% разтвор на декстроза към бутилка със сух антибиотичен прах;
2) полученият разтвор се прехвърля в бутилка, съдържаща 300-500 ml 5% разтвор на декстроза; прилага се на капки със скорост 60-80 капки/мин. При деца количеството разтворител (5% разтвор на декстроза) се намалява пропорционално на дозата; прилага се на капки със скорост 30-60 капки/мин или по-бавно.
Интрамускулно: за възрастни и деца над 1 година в дневна доза 2,5-3,0 mg/kg, разделена на 3-4 инжекции с интервал от 6-8 часа.
При деца под 1 година с нормална бъбречна функция дневната доза може да се увеличи до 4 mg/kg, разделена на 4 инжекции с интервал от 6 часа.
За интрамускулно приложение стерилен антибиотичен прах (25 mg и 50 mg) се разтваря в 2 ml 0,5-1% разтвор на прокаин, вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Полученият разтвор се инжектира дълбоко интрамускулно в области на тялото с изразен мускулен слой, например в горния външен квадрант на седалището или страничната повърхност на бедрото. При деца под 1 година интрамускулното приложение на Vilimixin ® е показано само ако не е възможно венозно приложение.
При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на лекарството се намалява и интервалите между дозите се увеличават в съответствие с креатининовия клирънс, както е показано в таблицата.

Интратекално приложениее лечението на избор за менингит, причинен от P. aeruginosa. Преди приложение 25 mg или 50 mg сух антибиотичен прах се разтварят в 10 ml вода за инжекции. Възрастни и деца над 2 години се прилагат 5 mg веднъж дневно в продължение на 3-4 дни, след това 5 mg веднъж на всеки 2 дни; деца под 2 години - 2 mg / ден в продължение на 3-4 дни или 2,5 mg 1 път на 2 дни. Лечението продължава две седмици след получаването отрицателен резултатбактериологична култура и нормализиране на концентрацията на глюкоза в гръбначно-мозъчна течност.

Страничен ефект
От страна на нервната система: замаяност, атаксия, нарушено съзнание, сънливост, парестезия, нервно-мускулна блокада.
От отделителната система: албуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, бъбречна тубулна некроза.
От външната страна дихателната система : парализа на дихателната мускулатура, апнея.
От външната страна храносмилателната система : болка в епигастричния регион, гадене, загуба на апетит.
От сетивата: зрително увреждане.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еозинофилия.
Местни реакции : флебит, перифлебит, тромбофлебит, болка на мястото на интрамускулно инжектиране.
други: суперинфекция, кандидоза, при интратекално приложение - менингеални симптоми.

Предозиране
Симптоми: парализа на дихателната мускулатура, ототоксичност, нефротоксичност.
Лечение: поддържаща и симптоматична терапия.

Взаимодействие с другите лекарства
Несъвместим с недеполяризиращи мускулни релаксанти (опасност от развитие на парализа на дихателните мускули).
При едновременна употреба има синергичен ефект с хлорамфеникол, карбеницилин, тетрациклин, сулфонамиди и триметоприм по отношение на Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.;с ампицилин – срещу повечето грам-отрицателни бактерии.
Съвместим с бацитрацин и нистатин.
Когато се комбинира с аминогликозиди (канамицин, стрептомицин, неомицин, гентамицин), рискът от развитие на ото- и нефротоксичност, както и блокада се увеличава нервно-мускулно предаване. Повишава нефротоксичността на амфотерицин В.
Фармацевтично несъвместим с натриева солампицилин, хлорамфеникол, цефалоспоринови антибиотици, тетрациклин, разтвори на аминокиселини, хепарин; те не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или инфузионна среда.

специални инструкции
За инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми ( Enterobacter, Pseudomonas aeruginosaи др.), се предписват само ако патогенът е устойчив на други по-малко токсични антимикробни средства. При дългосрочно лечениеНеобходимо е да се следи бъбречната функция веднъж на всеки 2 дни. Парентерално се използва само в болнични условия. Интрамускулни инжекцииса болезнени, следователно, за да се подготви разтвор за интрамускулно приложение, се препоръчва да се използва локален анестетик(1% разтвор на прокаин).

Влияние върху изпълнението на потенциално опасни дейности, изискващи специално вниманиеи бързината на реакциите
Няма данни, сочещи лошо влияниеполимиксин B върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциални дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване
Прах за инжекционен разтвор 25 mg и 50 mg. 25 и 50 mg всяка активно веществов стъклени бутилки с вместимост 10 ml, херметически затворени с гумени запушалки, гофрирани с алуминиеви или вносни или комбинирани капачки (алуминиеви с предпазни пластмасови капачки). Предпазното пластмасово покритие е щамповано с “ABOLmed” или без щамповане. Към всяка бутилка е прикрепен етикет със сензор за радиоизлъчване (RFID етикет) или без сензор.
Разтворител - "Вода за инжекции" в стъклени ампули от 5 ml.
1 бутилка с лекарството и инструкции за употреба се поставя в картонена опаковка.
1 бутилка с лекарството и 1 ампула с разтворител са опаковани в блистер. Един блистер и инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
5 бутилки от лекарството са опаковани в блистери. Един блистер и инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
5 бутилки от лекарството, пълни с 5 ампули разтворител, са опаковани в блистери. Една блистерна опаковка с лекарството, една блистерна опаковка с разтворител и инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.

Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за съхранение
На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

Производител/адрес за рекламация
ABOLmed LLC, Русия.
Юридически адрес: 630071, Новосибирска област, Новосибирск, район Ленински, ул. Дукач, 4.
Адрес на производителя:
630071, Новосибирска област, Новосибирск, район Ленински, ул. Дукач, 4.

Полимиксин В. Прах за приготвяне инжекционни разтвори(25; 50 mg).

фармакологичен ефект

Антибактериално (бактерицидно). Действа предимно върху грам-отрицателни микроорганизми. Абсорбира се от фосфолипидите на мембраната, повишава нейната пропускливост, причинява лизиране на бактерии. Устойчивостта се развива бавно. Активен срещу Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (с изключение на тип eltor).

Показания

Остри инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми (Pseudomonas aeruginosa, салмонела, шигела и др.). При инфекциозни и възпалителни заболявания PS се използва перорално. При сепсис, бактериемия, менингит, пневмония - инж.

За заболявания пикочните пътища(,), LOP органи (, синузит), кожа (вкл. инфектирани изгаряния, абсцес, флегмон, рани от залежаване), кости (остеомиелит), очи (, кератит) - външно (или в кухината).

Приложение

В/м, в/в. Възрастни: IM - 500-700 mcg 3-4 пъти / ден (максимална дневна доза - не повече от 200 mg), IV - дневна доза от 2 mg / kg в 2 приема с интервал от 12 часа (не повече от 150 mg ) . Деца: IM, IV, независимо от възрастта - 300-600 mcg 3-4 пъти на ден.

Ако бъбречната функция е нарушена, дозата се намалява и интервалите между дозите се увеличават в съответствие с QC. Вътре (във формата воден разтвор). Възрастни се предписват 100 mg на всеки 6 часа, деца - 4 mg / kg 3 пъти на ден.

Продължителността на курса е 5-7 дни.

Външно. На всеки час по 1-3 капки от 0,1-0,25% разтвор във всяко око (ако има такъв). положителна реакцияинтервалите между приемите се увеличават).

Интратекално. Възрастни и деца над 2 години - 50 000 единици 1 път на ден в продължение на 3-4 дни, след това през ден за още 2 седмици след получаване положителни резултати; деца под 2 години - 20 000 единици / ден за 3-4 дни или 25 000 единици веднъж на всеки 2 дни.

Парентерално се използва само в болнични условия. В случай на PN и заболявания, придружени от нарушена нервно-мускулна трансмисия, е необходима корекция на режима на дозиране и проследяване на бъбречната функция.

Страничен ефект

Бъбречно увреждане (албуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулна некроза, нарушения електролитен метаболизъм) и НС (замаяност, атаксия, нарушения на съзнанието, зрението, сънливост, периферна парестезия, при предразположени пациенти - нервно-мускулна блокада, респираторна парализа, апнея.

При интратекално приложение - менингеални симптоми), суперинфекция, кандидоза, AR (кожен обрив, сърбеж, уртикария, еозинофилия); когато се приема перорално - гадене, болка в епигастричния регион, загуба на апетит; при интрамускулно приложение - болка на мястото на инжектиране, интравенозно - тромбофлебит.

Противопоказания

Свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, миастения гравис, за външна употреба - перфорация тъпанче, обширни лезиикожата.

Бременност и кърмене

Бременните жени се предписват по здравословни причини, като се вземат предвид очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Взаимодействие с други лекарства

Показва синергизъм с хлорамфеникол, тетрациклин, сулфонамиди и триметоприм срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампицилин - по отношение на ефекта му върху грам-отрицателни пръчици, карбеницилин - Pseudomonas aeruginosa. Комбинирайте с

полимиксин в

полимиксин V

Съединение : в една инжекционна бутилка 50 mg (500 000 единици) полимиксин В сулфат.

Синоними : PolymyxiniB сулфат (RF), PolymyxiniB сулфат (USA “Pfl-zer”), Aerosporin.

Фармакологични свойства : е член на групата на основните полипептидни антибиотици, произведени от Bac.poly-myxa. Има бактерицидно действие срещу почти всички грам-отрицателни бактерии. Повечето щамове на Pseudomonas aeruginosa и коли, Klebsiella, Yersinia, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Brucella. Най-ценната характеристика на антибиотика е неговата ефективност срещу Pseudomonas aeruginosa. Повечето щамове на Proteus, грам-положителни и грам-отрицателни коки са резистентни към полимиксин В: стафило-, пневмо-, стрепто-, ентеро-, менинго- и гонококи; патогени на туберкулоза, дифтерия, клостридии и гъбички. Полимиксин В е активен срещу патогени, които са както в етапите на размножаване, така и в латентност, но действа само върху извънклетъчните микроорганизми.

Когато се прилага орално и локално, полимиксин В практически не се абсорбира. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира бързо, открива се в кръвта след 30 минути, достигайки максимална концентрация след 1-2 часа. Свързването с протеините е незначително. Лекарството се установява върху клетъчните мембрани и следователно остава в много тъкани до 72 часа. Повтарящите се инжекции могат да причинят натрупване на антибиотика. Кърмачетата и децата са склонни да имат по-високи концентрации на лекарството в кръвта си в сравнение с възрастните. Полимиксин В се характеризира със слаба дифузионна способност и не прониква добре през тъканните бариери. Обикновено той трудно преминава през кръвно-мозъчната бариера. При менингит (особено при деца) се повишава пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера.

Полимиксин В след интрамускулно приложение се екскретира главно чрез бъбреците (60% от приетата доза), концентрацията му в урината е 20-30 пъти по-висока от концентрацията в кръвта. Полуживотът е 3,5-4 часа.

Развитието на лекарствена резистентност по време на лечението е рядко.

Въпреки активността на полимиксин В срещу редица грам-отрицателни микроорганизми, лекарството не се използва широко поради високата си токсичност.

Показано при остри инфекциипредизвикана от Ps. aeruginosa: е лекарството на избор при пневмония, белодробни абсцеси, инфектирани изгаряния, сепсис, ендокардит, менингит (прилага се интралумбално), по-малко ефективен при бъбречни заболявания и пикочните пътища; лекарството може да се използва за лечение на очни инфекции (локално или субконюнктивално). При инфекции, причинени от H. Influenzae (особено менингите), Escherichia coli (особено пикочните пътища), Aerobacteraerogenes (особено бактериемия), Klebsiellapneumoniae (особено бактериемия), полимиксин В се използва само в случаи на резистентност на патогена към други, по-малко токсични лекарства. Полимиксин В се използва и при инфекции. стомашно-чревния трактпричинени от чувствителни към действието му микроорганизми (салмонела, шигела и др.).

Противопоказания : алергични реакциианамнеза за полимиксини, миастения гравис.

Странични ефекти под формата на невротоксични и нефрото-

ичните реакции възникват по-често при парентерално приложение на полимиксин В, особено ако отделителна функциябъбреците със създаването на високи концентрации на полимиксин В в кръвния серум.

Невротоксичният ефект се проявява чрез периорална парестезия, замаяност, главоболие, летаргия, сънливост, раздразнителност, мускулна слабост, изтръпване на крайниците, атаксия, замъглено зрение и говор. Респираторна парализа може да се развие поради нервно-мускулна блокада, особено когато се предписва антибиотик след анестезия и/или прилагане на мускулни релаксанти. Невротоксични явления под формата на дразнене менингинаблюдавани при интралумбално приложение на лекарството (треска, главоболие, схванат врат и повишена концентрация клетъчни елементии протеин в цереброспиналната течност).

Нефротоксичният ефект по време на лечение с полимиксин В може да се прояви чрез албуминурия, цилиндрурия, азотемия и повишаване на концентрацията на антибиотика без увеличаване на дозата на лекарството.

При интрамускулно приложение е възможна силна локална болка, при интравенозно приложение - развитие на флебит и перифлебит. Рядко се наблюдава лекарствена трескауртичен обрив.

При перорален прием на полимиксин В са възможни болка в епигастралната област, гадене и загуба на апетит, които обикновено изчезват след спиране на лекарството.

Предпазни мерки : преди започване на терапията и по време на лечението с полимиксин В се препоръчва изследване на бъбречната функция и проследяване на концентрацията на антибиотика в кръвта и урината; при бъбречни заболявания антибиотикът се предписва в намалени дози (при креатининов клирънс 5-20 ml / min дозата на полимиксин В се намалява 2 пъти). Ако възникнат нефротоксични ефекти, полимиксин В се прекратява.

Лекарството трябва да се предписва с изключително внимание при новородени, възрастни хора и пациенти с нарушена бъбречна функция.

Специални белези : парентералното и интралумбалното приложение се извършва само в болнични условия под строго лекарско наблюдение.

При лечение с полимиксин В, както и при други антибиотици, е възможно развитието на дисбактериоза и суперинфекции, причинени от стафилококи, ентерококи, Proteus и гъбична флора.

Безопасността на употребата на полимиксин B при жени по време на бременност не е установена (използване само по здравословни причини).

Лекарствени взаимодействия : неприемливо съвместно използванеполимиксин В с курареподобни и курарепотенциращи агенти (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний и др.) и други невротоксични агенти (етер, натриев цитрат), както и антибиотици от аминогликозидната група (канамицин, стрептомицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин), полимиксин Е (колистин), колимицин, цефалоридин, които имат нефротоксични свойства.

Приложение и дозировка : полимиксин В се предлага под формата на прах, от който се приготвят разтвори за интрамускулно и интравенозно приложение. капково приложение, както и въвеждане в гръбначния канал, локално или субконюнктивално.

На възрастни се прилага интрамускулно полимиксин В в доза 5000-7000 IU/kg 3-4 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 200 000 единици. На децата се предписват 3000-6000 единици / kg 3-4 пъти на ден. Лекарството се прилага в продължение на 5-7 дни. Преди приложение съдържанието на бутилката се разтваря в 1-2 ml 1% разтвор на новокаин, вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интрамускулното приложение на лекарството се използва рядко (особено при деца) поради силна болка на мястото на инжектиране.

За интравенозно приложение съдържанието на бутилката се разтваря в 300-500 ml 5% разтвор на глюкоза и се прилага на капки със скорост 60-80 капки/мин. За възрастни и деца над 2 години дневната доза е 15 000-20 000 единици/кг. Дневната доза се прилага в 2 приема с интервал от 12 часа. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 25 000 единици/kg. При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата се намалява до 15 000 единици / kg. Деца под 2-годишна възраст се прилагат 3000-6000 единици / kg на ден, като лекарството се разтваря в 30-100 ml 5-10% разтвор на глюкоза. Според компанията кога клинично изследванетерапия на сепсис, причинен от Ps. aeruginosa, високи дози (45 000 единици/kg на ден) полимиксин В са използвани при недоносени и новородени бебета.

За приложение в гръбначния канал съдържанието на бутилката (500 000 единици) се разтваря в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид (1 ml разтвор съдържа 50 000 единици) и се прилага при възрастни и деца над 2 години еднократно по 50 000 единици. на ден в продължение на 3-4 дни, след това - 50 000 единици веднъж през ден в продължение на най-малко 2 седмици след получаване на отрицателна култура на цереброспиналната течност и нормализиране на съдържанието на захар. На деца под 2-годишна възраст се прилагат 20 000 единици от лекарството веднъж дневно в продължение на 3-4 дни или 25 000 единици веднъж през ден. След това еднократното приложение на полимиксин В, 25 000 единици, продължава през ден (вижте по-горе при възрастни).

За лечение на очни инфекции, причинени от Ps. aeruginosa, полимиксин В се предписва под формата на капки, приготвени чрез разтваряне на съдържанието на бутилката в 20-50 ml вода за инжекции или стерилна физиологичен разтвор, и съдържащи 10 000-25 000 единици/мл. Обикновено 1-3 капки от 0,1-0,25% разтвор се капват в окото на час, като постепенно се увеличават интервалите в зависимост от реакцията. За лечение на инфекции на роговицата и конюнктивата, причинени от същия патоген, могат да се прилагат субконюнктивално до 100 000 единици антибиотик на ден.

Избягвайте превишаване на дневни дози от 25 000 единици/kg, когато системна употребалекарство и в офталмологичната практика.

Фармацевтични предупреждения. Полимиксин В разтвор за парентерално приложениетрябва да се съхранява в хладилник и неизползваните разтвори трябва да се изхвърлят след 72 часа.

Освобождаване на формуляра : във флакони от 50 mg (500 000 единици); вътрешни - в бутилки от 25 mg (250 000 единици) и 50 mg (500 000 единици).

Съхранение : Списък Б. На сухо място, защитено от светлина, при температура 15-25°C.

Полимиксин В сулфат .

Форма за освобождаване

Бял прах за приготвяне на разтвор без мирис в стъклени бутилки от 10 ml, херметически затворени с 25 и 50 mg активно вещество, в комплект с ампула с разтворител от 5 ml - „Вода за инжекции“ в картонени опаковки № 5 и 10.

фармакологичен ефект

Бактерицидно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полимиксинът принадлежи към групата на антибиотиците - циклични полипептиди ( поликсен Б , полимиксин М , полимиксин Е ), произведени от спорообразуващи бактерии Bacillus polymyxa. Лекарството има изразено бактерициден ефект. Механизмът на действие се дължи на нарушаване на целостта на мембраната на патологични микроорганизми чрез адсорбция на мембранни фосфолипиди и повишаване на нейната пропускливост, последвано от лизиране на бактерии. Активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, не засяга аеробни коки , анаеробни микроорганизми и гъбички. Резистентността към лекарството се развива изключително бавно.

Фармакокинетика

Максималните концентрации на полимиксин в кръвта при интрамускулно приложение се наблюдават средно след 2 часа. Комуникацията с кръвните протеини е около 50%. Лекарството практически не прониква в ВВВ, в малки концентрации прониква в кърмата и през плацентата. При последващи приеми не се натрупва и не се биотрансформира в организма. Екскретира се с урината в рамките на 3-4 дни непроменен и през червата. Полуживотът е до 5 часа.

Показания за употреба

IN комплексно лечениеинфекциозни и възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, кожата, пикочните пътища, УНГ органи, сепсис причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството.

Противопоказания

Висока чувствителност към полимиксин, период на кърмене на хронична бъбречна недостатъчност. За открито и локално приложение- увреждане на големи участъци от кожата, увреждане на тъпанчето.

Странични ефекти

Бъбречна дисфункция ( цилиндрурия , нарушения на електролитния метаболизъм) и нервната система (, албуминурия , нарушения на съзнанието, периферна парестезия, нервно-мускулна блокада, алергични реакции, менингеални симптоми, гадене, загуба на апетит, болка в стомаха, болка на мястото на инжектиране, .

Инструкции за употреба на полимиксин (Метод и дозировка)

Полимиксин се прилага интравенозно и интрамускулно в доза 1,5-2,5 mg/kg. Продължителността на приема на лекарството е средно 5-10 дни и се определя от тежестта и характера на заразна болест. В случай на рецидив се предписва нов курслечение след почивка от 4-5 дни.

Предозиране

Няма данни.

Взаимодействие

Когато използвате лекарството заедно с прокаинамид , лекарства за периферно действие, мускулни релаксанти, повишава се рискът от повишена нервно-мускулна блокада.

Полимиксинът взаимно засилва ефекта, карбеницилин , сулфонамиди , относително Протей, Pseudomonas aeruginosa, Сератия; в – ефект върху грам-отрицателни микроорганизми.

Лекарството намалява концентрацията в кръвта и повишава нефротоксичността на аминогликозидите (

Фармакологична група на веществото полимиксин В

Нозологична класификация (МКБ-10)

Характеристики на веществото Полимиксин Б

Прах или пореста маса от бял или бял с жълтеникав оттенък. Лесно разтворим във вода, хигроскопичен.

Фармакология

Действа предимно върху грам-отрицателни микроорганизми. Абсорбира се от фосфолипидите на мембраната, повишава нейната пропускливост, причинява лизиране на бактерии. Устойчивостта се развива бавно; причинява кръстосана резистентност с колистин. Активен относно Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae(с изключение на тип елтор).

Когато се приема през устата, той не се абсорбира и създава висока концентрация в стомашно-чревния тракт. Cmax при парентерално приложение се постига след 1-2 часа. В плазмата се свързва 50% с протеина. Прониква слабо през тъканните бариери. Бавно (60% за 3-4 дни) се екскретира от бъбреците и жлъчката. Открива се във високи концентрации в урината. При многократни инжекции се натрупва.

Приложение на веществото Полимиксин Б

Остри инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми ( Pseudomonas aeruginosa, салмонела, шигела и др.): вътрешно - инфекциозни и възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, инжекционно - сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, външно (или в кухината) - заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит), УНГ органи (отит на средното ухо, синузит, синузит), кожа (включително инфектирани изгаряния, абсцес, флегмон, рани от залежаване), кости (остеомиелит), очи (конюнктивит, кератит).

Противопоказания

Свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, миастения гравис, за външна употреба - перфорация на тъпанчето, обширни кожни лезии.

Ограничения за употреба

Бременните жени се предписват по здравословни причини, като се вземат предвид очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Странични ефекти на веществото Полимиксин Б

Увреждане на бъбреците (албуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулна некроза, нарушения на електролитния метаболизъм) и нервната система (замаяност, атаксия, нарушения на съзнанието, зрението, сънливост, периферна парестезия, при предразположени пациенти - невромускулна блокада, парализа на дишането, апнея при интратекално приложение - менингеални симптоми), суперинфекция, кандидоза, алергични реакции (кожен обрив, сърбеж, уртикария, еозинофилия); когато се приема перорално - гадене, болка в епигастричния регион, загуба на апетит; когато се прилага IM - болка на мястото на инжектиране, IV - тромбофлебит.

Взаимодействие

Показва синергизъм с хлорамфеникол, тетрациклин, сулфонамиди и триметоприм по отношение на Pseudomonas Aeruginosa, Proteus, Serratia,с ампицилин - според ефекта върху грам-отрицателни бацили, карбеницилин - Pseudomonas aeruginosa.Комбинирайте с бацитрацин и нистатин. Повишава ото- и нефротоксичността на аминогликозидите (канамицин, стрептомицин, тобромин, неомицин, гентамицин) и причинената от тях мускулна релаксация, както и блокери на нервно-мускулната трансмисия. Намалява концентрацията на хепарин в кръвта (образува комплекси).

В разтвори е несъвместим с натриева сол на ампицилин, хлорамфеникол, цефалоспоринови антибиотици, тетрациклин, изотоничен разтвор на натриев хлорид, разтвори на аминокиселини, хепарин.

Пътища на приложение

IM, IV, перорално (под формата на воден разтвор), външно, интратекално.