Adalat je efikasan lijek koji ima trenutni učinak. Uslovi izdavanja iz apoteka

Adalat i Osmo Adalat su identični lijekovi dizajniran za kontrolu krvni pritisak. Spadaju u grupu lekova - blokatora "sporih" kalcijumskih kanala. Djelotvornost lijekova temelji se na aktivnoj tvari - nifedipinu.

Adalat je dostupan u obliku dražeja, oralnih kapi, kapsula, tableta, rastvora za infuziju, a Osmo Adalat je u obliku obloženih tableta sa kontrolisanim oslobađanjem.

Danas, posebno kardiovaskularne bolesti arterijska hipertenzija i ishemijska bolest srca su najčešća širom svijeta, posebno u Rusiji. Na osnovu rezultata selektivnih studija može se zaključiti da u našoj zemlji od hipertenzije boluje više od 41 milion ljudi, a u taj broj spadaju osobe starije od 15 godina. Mnogi pacijenti već imaju komplikacije kao npr ozbiljne bolesti srca i cerebralnih sudova.

Farmakološko djelovanje Adalata

Osmo Adalat pomaže u ublažavanju i prevenciji napadaja angine, snižavanju krvnog pritiska i širenju krvnih sudova. Primjena lijeka dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora i ekspanzije koronarne arterije, što je posljedica djelovanja glavne supstance - nifedipina, koja smanjuje kretanje kalijevih jona kroz kalcijumove kanale u unutarćelijskom okruženju.

Adalat pomaže u smanjenju tonusa glatke mišiće koronarnih arterija, što sprečava angiospazmu i povećava dopremanje kiseonika do miokarda. Smanjenje krvnog pritiska je rezultat smanjenja tonusa glatkih mišića arteriola pod uticajem aktivna supstanca lijek.

U nekim slučajevima, Adalat može dovesti do povećanja broja otkucaja srca na početku upotrebe. Takođe, lek povećava količinu tečnosti i natrijuma koji se izlučuju iz organizma.

Indikacije za upotrebu Adalama

Prema uputama, Adalat se propisuje u sljedećim slučajevima:

Arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu);
Raynaudova bolest i sindrom;
Angina pektoris (stabilna bez angiospazma, napetost, stabilna vazospastična, nestabilna vazospastična sa neefikasnošću beta-blokatora i nitrata);
Ublažavanje hipertenzivne krize;
Hipertenzija u "malom" krugu krvotoka;
Spazam koronarnih arterija (tokom terapijskih ili dijagnostičke intervencije- vaskularna rekanalizacija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika ili koronarna arterijska premosnica).

Kako koristiti Adalat

Osmo Adalat se koristi oralno, ako se radi o tabletama ili dražejima, onda se moraju progutati cijele bez žvakanja. Lijek se ispere s malom količinom tekućine, ali sok od grejpa nije pogodno za ovo. Adalat se uzima bez obzira na vrijeme obroka.

Dozu Adalata odabire liječnik na osnovu dijagnostike koja se provodi na individualnoj osnovi. Na početna faza propisuju uglavnom male doze lijeka, koje se s vremenom postepeno povećavaju.

At arterijska hipertenzija ili angina pektoris, početna doza je 30 mg dnevno. Ako terapeutski efekat nedovoljno, tada se doza udvostručuje: 60 mg 1 put dnevno.

Uputa za Adalat predviđa upotrebu lijeka u količini do 120 mg / ml dnevno, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta i težini bolesti. Trajanje liječenja određuje samo ljekar koji prisustvuje.

Kontraindikacije za upotrebu

Nakon što pročitate upute za Adalat, možete saznati o kontraindikacijama za upotrebu ovog medicinski proizvod. Sljedeće bolesti i uslovi su zabrana uzimanja lijeka:

Akutni period infarkta miokarda (tokom prvih 8 dana);
preosjetljivost;
Teška aortna stenoza;
Kardiogeni šok;
Teška arterijska hipotenzija;
Zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
tahikardija.

Takođe, Adalat ne možete koristiti tokom trudnoće i dojenja.

Ne preporučuje se prepisivanje lijeka djeci i adolescentima, jer je njegova efikasnost i sigurnost za osobe mlađe od 18 godina. ovog trenutka nije dovoljno proučeno.

Zbog sporog metabolizma komponenti Adalata, osobe starije od 60 godina trebaju biti oprezne s lijekom. Kod takvih pacijenata, u pravilu, nije potrebno prilagođavanje doze. Isto važi i za pacijente sa oštećenom funkcijom bubrega.

U slučaju poremećaja funkcije jetre, Osmo Adalat se uzima s oprezom. Prije svega, tokom liječenja se prati aktivnost jetre. Ako su funkcije ovog organa značajno narušene, doza lijeka se smanjuje.

Nuspojave Adalat

Ovaj lijek može imati nuspojave sa strane razna tijela i tjelesnih sistema. Da, sa strane kardiovaskularnog sistema Na početku liječenja mogu se pojaviti sljedeća odstupanja:

Pojačani rad srca;
Hiperemija lica sa osjećajem vrućine;
tahikardija;
Hipotenzija (u nekim slučajevima dolazi do nesvjestice);
Slično angini pektoris;
anemija;
leukopenija;
trombocitopenična purpura;
trombocitopenija.

S druge strane, nuspojave nervni sistem izgleda ovako:

Glavobolja i vrtoglavica;
Zapanjen (rijetko);
Promjena vizualne percepcije (izuzetno rijetko);
Gubitak osjeta u nogama i rukama.

Gastrointestinalni trakt ponekad reagira na sastav lijeka sa zatvorom, mučninom i proljevom. U vrlo rijetki slučajevi pacijenti se žale na hiperplaziju gingive, što je tipično za dugotrajno liječenje Adalat. Uočeno je i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza.

Sa strane dišnih organa mogu se pojaviti bronhospazami, ali ova pojava se javlja u izuzetno rijetkim slučajevima.

Kršenja u mišićno-koštanog sistema manifestiraju se tremorom i mijalgijom, koji se također vrlo rijetko javljaju.

Ponekad postoje različiti alergijske reakcije, kao što su urtikarija, pruritus, egzantem, u rijetkim slučajevima, eksfolijativni dermatitis.

Pored glavnih reakcija iz tjelesnih sistema, pacijenti mogu doživjeti i takve nuspojave: crvenilo i oticanje nogu i ruku, hiperglikemija (kod starijih osoba), fotodermatitis, svrab i peckanje na mjestima injekcije kada se lijek primjenjuje intravenozno.

Dodatne informacije

Rok trajanja Adalata je 2 godine.

Compound

Aktivna supstanca: nifedipin, 50 ml (1 boca) rastvori za infuziju 5 mg nifedipina (1 ml sadrži 0,1 mg)

Pomoćne supstance: etanol 96%, makrogol 400, natrijum hidroksid 0,1 N, voda za injekcije.

Oblik doziranja"type="checkbox">

Oblik doziranja

Otopina za infuziju.

Farmakološka grupa"type="checkbox">

Farmakološka grupa

Selektivni antagonisti kalcija s dominantnim djelovanjem na krvne žile. Derivati dihidropiridina.

Indikacije

Vasospastična angina (Prinzmetalova angina, varijantna angina), hipertenzivne krize.

Kontraindikacije

Poznata osoba preosjetljivost na nifedipin ili na pomoćne tvari lijeka, kardiogeni šok, nestabilna angina, akutni infarkt miokarda tokom prve 4 nedelje. Primena u NIS trudnoći do 20. nedelje i tokom dojenja. Kombinirana primjena sa rifampicinom, zbog indukcije enzima i, kao rezultat, niskih (neefikasnih) nivoa nifedipina u plazmi.

Doziranje i primjena

Doza se odabire individualno za svakog pacijenta, ovisno o težini bolesti i osjetljivosti pacijenta na nifedipin, kontrolišući razinu krvnog tlaka i otkucaja srca.

Osim ako lekar nije drugačije propisao, Adalat ® se primenjuje infuzijom od 50 ml (5 mg nifedipina) tokom 4-8 sati, odnosno brzinom od 6,3-12,5 ml rastvora na 1 sat (što odgovara primeni nifedipina u dozama 0,63-1,25 mg/h).

U roku od 24 sata, doza primijenjenog lijeka ne smije prelaziti 150-300 ml, što odgovara dnevna doza nifedipin 15-30 mg.

Infuziona terapija može se provoditi ne duže od 3 dana, a zatim se preporučuje propisivanje tabletiranih oblika nifedipina.

Adalat ® spreman za upotrebu treba davati samo pomoću špriceva za sisteme "Perfusor" ili "Injectomat" i uređaje koji se isporučuju s njima. Tako je gubitak lijeka praktički isključen.

Nifedipin ima visoka osjetljivost na izlaganje svetlosti, što se mora uzeti u obzir prilikom upotrebe rastvora.

Prilikom pripreme miješane infuzije, također je potrebno zaštititi otopinu od izlaganja svjetlosti. Adalat ® se može dodati samo drugom rastvoru koji je već u sistemu, a uvođenje u sistem treba izvršiti što bliže mestu punkcije vene. Strogo je zabranjeno sipati otopinu nifedipina direktno u posudu fiziološki rastvor i sa rastvorima drugih lekova.

Parenteralno možete unijeti samo otopinu nifedipina, koja ima sobnu temperaturu

Igla šprica sa ispruženim klipom koristi se za bušenje poklopca bočice, povećanje pritiska u bočici uzastopnim pumpanjem vazduha sa špricem i izvlačenje sadržaja bočice.

Uklonite iglu i pričvrstite cijev za infuziju na špric. Uklonite sav vazduh iz šprica i provodnog sistema.

Stavite špric u "Perfusor" i podesite brzinu infuzije.

Stavite špric u Injectomat i podesite brzinu infuzije.

Spojite cijev za infuziju na infuzionu iglu. Preporučuje se dodatno pročitati uputstva za upotrebu sistema "Perfusor" i "Injectomat".

Stariji pacijenti

Farmakokinetika otopine lijeka Adalat® se mijenja kod starijih pacijenata na način da može postojati potreba za nižim dozama održavanja nifedipina u odnosu na mlade pacijente.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Uz uvođenje Adalat® pacijentima s oštećenom funkcijom jetre, potrebno je pažljivo praćenje aktivnosti jetrenih enzima, au nekim slučajevima i smanjenje doze lijeka.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Na osnovu farmakokinetičkih podataka, pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Neželjene reakcije

Nuspojave zasnovane na placebom kontrolisanim studijama sa nifedipinom navedene su u nastavku prema CIOMS III kategoriji učestalosti.

Neželjene reakcije označene kao "česte" uočene su sa učestalošću manjom od 3%, sa izuzetkom edema (9,9%) i glavobolje (3,9%).

Najčešće prijavljene nuspojave s nifedipinom su sažete u donjoj tabeli. Unutar svake grupe, nuspojave su prikazane u opadajućem redoslijedu po ozbiljnosti. Frekvencija neželjene reakcije definisano na sledeći način: često (≥1/100 do<1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100) и единичные (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000). Побочные реакции, которые были обнаружены во время текущих постмаркетинговых исследований, и для которых частота не может быть определена, приведены в колонке «Частота неизвестна».

Organi i sistemi	česte	rijetko	single	frekvencija nepoznata
Krvni sistem i limfni sistem				Agranulocitoza, leukopenija
imuni sistem		alergijske reakcije Alergijski edem/angioedem (uključujući edem larinksa*)	svrab osip osip	anafilaktički / anafilaktoidne reakcije
mentalnih poremećaja		anksioznost poremećaj spavanja
Ishrana i metabolizam				hiperglikemija
nervni sistem	Glavobolja	vrtoglavica migrena vrtoglavica tremor	parestezija / disestezija	hipoestezija pospanost
Sa strane očiju		oštećenje vida		Bol u očima
srčani poremećaji		tahikardija otkucaji srca		Bol u grudima (angina pektoris)
vaskularni poremećaji	edem vazodilatacija	arterijska hipotenzija sinkopa
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji		krvarenje iz nosa nazalna kongestija		dispneja
Gastrointestinalni trakt	zatvor	Bol u želucu i crijevima mučnina dispepsija otok Suva usta	hiperplazija desni	povraćati Insuficijencija gastroezofagealnog sfinktera
hepatobilijarnog sistema		Prolazno povišenje jetrenih enzima		žutica
Koža i potkožno tkivo		eritem		Toksična epidermalna nekroliza Alergijska reakcija fotosenzitivnosti opipljiva purpura
Kosti, mišići i vezivno tkivo		grčevi mišića oticanje zglobova		artralgija Miaglia
Bubrezi i mokraćni sistem		poliurija disurija
Reproduktivni sistem i mlečne žlezde		erektilna disfunkcija
Opće stanje i poremećaji na mjestu ubrizgavanja	loš osjećaj	nespecifični bol jeza Reakcije na mjestu injekcije i infuzije Tromboflebitis na mjestu injekcije

* = Može izazvati stanje opasno po život.

Pacijenti sa malignom hipertenzijom i hipovolemijom na dijalizi mogu doživjeti nagli pad krvnog tlaka zbog vazodilatacije.

Predoziranje

simptomi

Sljedeći simptomi su uočeni u slučaju teške intoksikacije na pozadini nifedipina.

Gubitak svijesti do razvoja kome, oštar pad krvnog tlaka, tahikardija/bradikardija, hiperglikemija, metabolička acidoza, hipoksija, kardiogeni šok, praćen plućnim edemom.

Mjere tokom pružanja hitne pomoći u slučaju predoziranja trebale bi prije svega biti usmjerene na uklanjanje lijeka iz tijela i vraćanje stabilne hemodinamike.

Nifedipin se odlikuje visokim stepenom vezivanja za proteine plazme i relativno malim volumenom distribucije, pa hemodijaliza nije efikasna, ali se preporučuje plazmafereza.

Bradikardija se može liječiti beta-simpatomimetima. U slučaju usporavanja rada srca opasnog po život, preporučuje se upotreba umjetnog pejsmejkera.

Hipotenzija nastala kao posljedica kardiogenog šoka i vazodilatacije može se liječiti preparatima kalcijuma (10-20 ml 10% rastvora kalcijum glukonata, davati polako i ponavljati ako je potrebno). Kao rezultat toga, koncentracija kalcija u serumu može doseći gornju granicu normale ili biti blago povišena. Ako primjena kalcija nije dovoljno efikasna, preporučljivo je koristiti simpatomimetike kao što su dopamin ili norepinefrin. Doze lijekova se biraju uzimajući u obzir postignuti učinak. Dodatnom unošenju tečnosti treba pristupiti vrlo pažljivo, jer to povećava rizik od preopterećenja srca.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Nifedipin je kontraindiciran u trudnoći do 20. sedmice.

Ne postoje pouzdani podaci iz kontroliranih kliničkih studija o primjeni nifedipina u trudnica. Tokom studija na životinjama, zabilježeni su embriotoksičnost, fetotoksičnost i teratogeni efekti kada je lijek primijenjen tokom ili nakon perioda organogeneze.

Tokom kliničke upotrebe nifedipina, nije pronađen specifičan prenatalni rizik. Međutim, zabilježeno je povećanje incidencije perinatalne asfiksije, carskih reza, kao i prijevremenog porođaja i intrauterinog zastoja u rastu. Nije utvrđeno šta je tačno bio uzrok gore navedenih stanja: popratna arterijska hipertenzija, njeno liječenje ili specifično djelovanje lijeka.

Dostupni podaci nisu dovoljno jaki da isključe nuspojave kod nerođene i novorođene djece. Stoga, upotreba nifedipina tokom trudnoće nakon 20. sedmice zahtijeva pažljivu individualnu analizu rizika i koristi i treba je uzeti u obzir samo ako sve druge opcije liječenja nisu moguće ili su bile nedjelotvorne.

Potrebno je pažljivo pratiti krvni tlak kada se intravenozno propisuje nifedipin iz magnezijevog sulfata, jer postoji mogućnost naglog pada krvnog tlaka, što može biti prijetnja za ženu i fetus.

Nifedipin prelazi u majčino mlijeko. Budući da nema podataka o djelovanju nifedipina na novorođenčad, potrebno je prekinuti dojenje prije početka primjene nifedipina, ako se to dogodi tokom dojenja.

Djeca

Lijek je indiciran za primjenu kod djece.

Sigurnost i djelotvornost lijeka kod djece mlađe od 18 godina nisu proučavane.

Karakteristike aplikacije

Sa teškom arterijskom hipotenzijom (sistolni pritisak<90 мм рт. Ст.), В случаях выраженной сердечной недостаточности и при выраженном стенозе аорты препарат можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения.

Adalat® se ne smije koristiti ako postoji moguća povezanost između prethodne primjene nifedipina i ishemijskog bola.

Kao i kod drugih vazoaktivnih sredstava, napadi angine mogu se javiti vrlo rijetko (spontani izvještaji sa nifedipin kapsulama), posebno na početku liječenja. Podaci dobijeni tokom kliničkih ispitivanja nifedipina potvrđuju da su slučajevi napada angine bili rijetki.

Kod pacijenata sa anginom pektoris napadi se mogu javiti češće, a njihovo trajanje i intenzitet se mogu povećati, posebno na početku liječenja.

Pojava infarkta miokarda je uočena u pojedinačnim slučajevima, ali se nije mogla odvojiti od prirodnog toka prateće bolesti.

Bolesnike s insuficijencijom jetre treba pažljivo pratiti, a u posebno teškim slučajevima moguće je smanjenje doze.

Nifedipin se metabolizira putem sistema citokroma P450 ZA4. Upotreba lijekova koji su inhibitori ili induktori ovog enzima može utjecati na učinak prvog prolaska nifedipina kroz jetru (nakon primjene) ili na njegovo izlučivanje iz organizma.

Lijekovi koji su inhibitori citokroma P450 3A4, koji mogu uzrokovati povećanje nivoa nifedipina u plazmi, uključuju:

makrolidni antibiotici (npr. eritromicin)
inhibitori HIV proteaze (npr. ritonavir)
azolni antifungici (npr. ketokonazol)
antidepresivi nefazodon i fluoksetin;
quinupristin / dalfopristin;
valproična kiselina
cimetidin.

Uz istovremenu primjenu navedenih lijekova, potrebno je pratiti krvni tlak i, ako je potrebno, smanjiti dozu nifedipina.

Ovaj lijek sadrži 18% etanola, odnosno do 45 g po dnevnoj dozi (300 ml), što može biti opasno za pacijente koji boluju od alkoholizma ili bolesnike sa poremećenim metabolizmom alkohola. Na to je potrebno obratiti pažnju i kada se koristi po nahođenju lekara kod trudnica (nakon 20. nedelje) i kod pacijenata rizičnih grupa, kao što su pacijenti sa zatajenjem jetre ili epilepsijom.

Količina etanola u ovom lijeku može utjecati na djelovanje drugih lijekova.

Vantjelesna oplodnja. U nekim slučajevima, tokom vantjelesne oplodnje uz primjenu antagonista kalcija, kao što je nifedipin, uočene su obrnute biohemijske promjene u glavi spermatozoida, koje mogu dovesti do pogoršanja kvaliteta sperme. Ako pokušaji in vitro oplodnje ne uspiju nekoliko puta i, u nedostatku drugih objašnjenja, antagoniste kalcija, uključujući nifedipin, treba smatrati mogućim uzrokom ove pojave kod muškaraca koji uzimaju lijekove ove klase.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Reakcije na ovaj lijek, čija je priroda individualna, mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s mehanizmima (pogledajte "Neželjene reakcije"). Posebno se to odnosi na početak liječenja, period nakon prelaska s drugog lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Nifedipin se metabolizira putem sistema citokroma P450 ZA4, koji je lokaliziran i u jetri i u intersticijskoj sluzi. Upotreba lijekova koji su inhibitori ili induktori ovog enzima može utjecati na učinak prvog prolaska nifedipina kroz jetru (nakon oralne primjene) ili na njegovo izlučivanje iz organizma.

Nifedipin ima visok jetreni klirens, koji se može odrediti u krvi jetrene cirkulacije.

Stoga se dolje navedene potencijalne interakcije koje utječu na farmakokinetička svojstva nifedipina uz istovremenu oralnu primjenu ne mogu uvijek uporediti s onima koje se javljaju nakon primjene nifedipina.

Rifampicin je snažan inhibitor citokroma P450 ZA4. Kombinirana primjena rifampicina i nifedipina dovodi do smanjenja bioraspoloživosti i djelotvornosti potonjeg, te je stoga kontraindicirana.

Nakon istodobne primjene sljedećih slabih ili umjerenih inhibitora sistema citokroma P450 ZA4, potrebno je pratiti krvni tlak i, ako je potrebno, razmotriti smanjenje doze nifedipina (vidjeti dio „Način primjene i doze“).

Nisu sprovedene studije interakcije između nifedipina i makrolidnih antibiotika (npr. eritromicina). Poznato je da neki makrolidni antibiotici inhibiraju metabolizam drugih lijekova posredovan citokromom P450 3A4. Stoga se ne može isključiti mogućnost povećanja koncentracije nifedipina u plazmi uz istovremenu primjenu oba lijeka.

Azitromicin, iako je strukturno klasifikovan kao makrolidni antibiotik, CYP3A4 ne inhibira.

Nisu sprovedene kliničke studije da bi se istražio potencijal interakcije između nifedipina i nekih inhibitora HIV proteaze (npr. ritonavira). Poznato je da lijekovi ove klase inhibiraju sistem citokroma P450 3A4. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju in vitro metabolizam nifedipina posredovan citokromom P450 3A4. Uz istovremenu primjenu s nifedipinom, ne može se isključiti značajno povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi zbog smanjenja metabolizma prvog prolaska i smanjenja izlučivanja iz tijela.

Studija interakcije koja ispituje potencijal za interakciju između nifedipina i određenih azolnih antimikotika (npr. ketokonazola) još nije sprovedena. Lijekovi ove klase inhibiraju sistem citokroma P450 ZA4. Kada se oralno primjenjuje istovremeno s nifedipinom, ne može se isključiti značajno povećanje njegove sistemske bioraspoloživosti zbog smanjenja metabolizma prvog prolaza.

Kliničke studije su proučavanje potencijalne interakcije između nifedipina i fluoksetina, nefazodon još nije proveden. Fluoksetin i nefazodon inhibiraju metabolizam nifedipina posredovan citokromom P450 3A4 in vitro. Stoga se ne može isključiti povećanje koncentracije nifedipina u plazmi uz istovremenu primjenu ovih lijekova.

Istovremena primjena kinupristina/dalfopristina i nifedipina može dovesti do povećanja koncentracije nifedipina u plazmi.

Nisu provedene zvanične studije koje bi istražile mogućnost interakcije između nifedipina i valproinske kiseline. Budući da valproična kiselina povećava koncentraciju u plazmi strukturno sličnog blokatora kalcijumskih kanala nimodipina inhibicijom enzima, ne može se isključiti povećanje koncentracije nifedipina u plazmi, a time i povećanje njegove djelotvornosti.

Kroz inhibiciju citokroma P450 3A4, cimetidin povećava koncentraciju nifedipina u plazmi i može pojačati antihipertenzivni učinak.

Istovremena primjena cisaprida i nifedipina može dovesti do povećanja koncentracije nifedipina u plazmi.

Fenitoin indukuje sistem citokroma P450 ZA4. Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, bioraspoloživost nifedipina se smanjuje i, posljedično, smanjuje se njegova učinkovitost. Uz istovremenu primjenu oba lijeka, potrebno je pratiti klinički odgovor na primjenu nifedipina i, ako je potrebno, razmotriti povećanje doze nifedipina. Ako se doza nifedipina poveća dok se koriste oba lijeka, treba razmotriti smanjenje doze nifedipina kada se liječenje fenitoinom prekine.

Nisu provedene zvanične studije koje bi istražile mogućnost interakcije između nifedipina i karbamazepina ili fenobarbitala. Budući da se pokazalo da oba lijeka indukcijom enzima smanjuju koncentraciju u plazmi strukturno sličnog blokatora kalcijumskih kanala nimodipina, ne može se isključiti smanjenje koncentracije nifedipina u plazmi, a samim tim i smanjenje njegove djelotvornosti.

Istovremena primjena nifedipina i drugih dolje navedenih antihipertenzivnih lijekova može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka:

diuretici
β-blokatori (u nekim slučajevima moguć je i srčani udar);
ACE inhibitori
antagonisti receptora angiotenzina;
drugi antagonisti kalcijuma
α-blokatori;
RES-5 inhibitori;
α-Methyldopa.

Istovremena primjena nifedipina s lijekovima kao što su takrolimus, digoksin ili kinidin može dovesti do povećanja nivoa ovih lijekova u plazmi. Stoga je moguće smanjiti dozu takrolimusa, digoksina ili kinidina ako je potrebno.

Druge vrste interakcije.

Prilikom kombiniranja infuzionih otopina nifedipina koji sadrže etil alkohol s otopinama drugih lijekova, potrebno je uzeti u obzir kompatibilnost potonjeg s etanolom.

Upotreba nifedipina može uzrokovati netačno povišene spektrofotometrijske vrijednosti vanililmandelične kiseline u plazmi. Međutim, kada se odredi HPLC, takav uticaj nije uočen.

Farmakološka svojstva

Pharmacological. Nifedipin je 1,4-dihidropiridinski antagonist kalcijuma. Antagonisti kalcija inhibiraju transmembranski protok jona kalcija kroz spori kalcijumski kanal u ćeliju. Nifedipin posebno deluje na ćelije miokarda i glatkih mišića koronarnih arterija i perifernih sudova.

U srcu, nifedipin proširuje koronarne arterije, posebno velike krvne sudove, kao i intaktne segmente zidova djelimično stenoziranih sudova. Osim toga, nifedipin smanjuje tonus glatkih mišića koronarnih arterija, što dovodi do povećanja koronarnog krvotoka i sprječava angiospazmu. Dugotrajnom upotrebom sprječava nastanak aterosklerotskih plakova u stijenci krvnih žila. Osim toga, lijek smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjujući naknadno opterećenje.

Nifedipin smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, čime se smanjuje povećan otpor perifernih žila, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Na početku liječenja moguće je privremeno refleksno povećanje broja otkucaja srca i povećanje minutnog volumena.

Osim toga, lijek povećava izlučivanje natrijuma i vode iz tijela. Antihipertenzivni efekat nifedipina posebno je izražen kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom.

Kod Raynaudovog sindroma, nifedipin može spriječiti ili smanjiti periferni vazospazam.

Farmakokinetika. Do 95% primijenjene doze se veže za proteine plazme (albumin). Nakon primjene, nifedipin se vrlo brzo distribuira. Period distribucije je otprilike 5-6 minuta.

Nakon parenteralne primjene, nifedipin se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, uglavnom kroz oksidativne procese. Ovi metaboliti ne pokazuju farmakodinamičku aktivnost.

Nifedipin se izlučuje u obliku svojih metabolita uglavnom putem bubrega, a otprilike 5-15% - putem žuči sa izmetom. Izmijenjena supstanca se pojavljuje samo u tragovima (manje od 1%) u urinu.

Poluvrijeme eliminacije nifedipina u plazmi je otprilike 1,7 sati. U slučajevima poremećene funkcije bubrega nisu nađene značajne promjene u odnosu na zdrave dobrovoljce.

Paket

1 boca sa 50 ml rastvora, špric "Perfusor" i priključna cijev za infuziju "Perfusor" u kartonskoj kutiji.

Meke kapsule, 50 komada po 10 mg.

Antianginalni i antihipertenzivni lijek iz Evrope, spada u grupu blokatora kalcijumskih kanala. Deluje opuštajuće na mišićni sloj krvnih sudova, kao i na srce. Koristi se kod pacijenata starijih od 18 godina za liječenje kardiovaskularnih bolesti, posebno angine pektoris, hipertenzije, Raynaudovog sindroma.

Aktivni sastojci kapsula:

Nifedepin - 100 mg

Dodatni sastojci bez djelovanja lijekova:

punila - glicerol, prečišćena voda, natrijum saharin, esencija mente, makrogol,
Omotač kapsula je napravljen od želatine, 85% glicerola, titanijum dioksida i materije za bojenje - žuta zalazak sunca.

Adalat uputstvo za upotrebu

Lijek se koristi za liječenje određenih bolesti srca i krvnih žila:

Angina pektoris (jaki bol u grudima zbog ishemije miokarda) različitih tipova: stabilna, nestabilna vazospastična, nestabilna Prinzmetalova.
Teška arterijska hipertenzija (primarna ili sekundarna).
Hipertenzivna kriza.
Raynaudov sindrom.
Pod nadzorom liječnika kod kronične srčane insuficijencije, hipertrofične kardiomiopatije, plućne hipertenzije.

Nifedipin je tipičan blokator kalcijumskih kanala mišićnog sloja krvnih žila. Kao rezultat ovog procesa, glatki mišići krvnih žila se opuštaju, što dovodi do širenja koronarnih i perifernih arterija. Zahvaljujući tome, u srce ulazi više krvi i kiseonika, što eliminiše ishemiju i bol iza grudne kosti. Pored toga, smanjuje pritisak u sistemu plućnih arterija, poboljšava reološka svojstva krvi i normalizuje protok krvi u velikim i malim sudovima.

Osim toga, lijek smanjuje opterećenje miokarda, smanjuje snagu srčanih kontrakcija i potrebu za kisikom u samom srčanom mišiću. Ovo svojstvo liječnici aktivno koriste za liječenje kronične srčane insuficijencije i smanjenje veličine srca.

Aplikacija Adalat

Unutra, bez obzira na obrok. Terapijska doza se odabire pojedinačno na osnovu težine bolesti i osjetljivosti na lijek.

Standard početna doza- 1 kap. 3 puta dnevno (osim kod hipertenzivne krize). Nadalje, ako je potrebno, doza se postepeno povećava svaka 2-3 dana dok se ne postigne željeni terapeutski učinak. Maksimalna doza- 2 kap. 3 puta dnevno.

Liječenje hipertenzivne krize- 1 kap. jednom za snižavanje krvnog pritiska na prihvatljive nivoe.

Trajanje tretmana- po uputstvu lekara, obično na duže vreme.

Adalat 10 mg posebne upute:

Lijek koristite s oprezom i po mogućnosti pod nadzorom liječnika u prisustvu bilo kakvih popratnih bolesti jetre, srca i/ili krvnih žila. U prisustvu ovakvih bolesti preporučuje se sistematska evaluacija funkcija zahvaćenih organa i laboratorijski nadzor.

Adalat 10 mg kontraindikacije:

Pojava preosjetljivosti i teških alergijskih reakcija na bilo koju komponentu kapsula.
Pacijenti mlađi od 18 godina.
Period rađanja djeteta je do 20 sedmica.
Period dojenja.
Šok stanja (izraženo smanjenje krvnog pritiska).
Akutna nekroza srčanog mišića (infarkt) prije manje od 4 sedmice.

Adalat 10 mg interakcija s drugim lijekovima:

Nemojte uzimati istovremeno sa antibiotikom Rifampicin.

Promjena koncentracije aktivne tvari moguća je u kombinaciji s diltiazemom, eritromicinom, nekim lijekovima protiv AIDS-a, ketokonazolom, flukonazolom, fluoksetinom, kinupristinom i dalfopristinom, fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, valproinskom kiselinom, cimetidinom.

NB! Obavezno se konsultujte sa svojim lekarom za savet ako treba da uzimate i druge lekove u isto vreme.

Nuspojave Adalat 10 mg tablete:

Glavobolja.
Periferni edem.
Probavni poremećaji.
Vrlo rijetko se javljaju:
Manifestacije alergije na lijek.
Napadi.
Promjena u otkucaju srca.
Hipotenzija, vrtoglavica i slabost (češće kada se koriste prevelike doze lijeka).
Bol u mišićima i/ili zglobovima.
Poliurija.

Uslovi skladištenja:

U sobnim uslovima (temperatura skladištenja - ne viša od +30ºS) na suvom i tamnom mestu, jer su kapsule osetljive na direktnu sunčevu svetlost. Pristup djece paketu s lijekom treba biti ograničen.

Adalat kupiti za liječenje stabilne i nestabilne angine, Raynaudovog sindroma; lijek za hipertenzivnu krizu, za ublažavanje bolova iza grudne kosti, za liječenje vazospastične angine i Prinzmetalove nestabilne angine. Adalat cijena 1850 rubalja.

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

Opis lijeka temelji se na službenim uputama za upotrebu i odobren od strane proizvođača.

farmakološki efekat

Nifedipin je selektivni blokator "sporih" kalcijumskih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalno i hipotenzivno djelovanje. Smanjuje struju jona kalcijuma kroz „spore“ kalcijeve kanale u kardiomiocite, ćelije glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija, istovremeno snižavajući periferni vaskularni otpor i proširujući koronarne arterije, posebno velike krvne sudove, pa čak i intaktne delove zidova delimično stenozirane žile.

Osim toga, nifedipin snižava tonus glatkih mišića koronarnih arterija, čime se sprječava angiospzam, povećava protok krvi u poststenotskim dijelovima krvnih žila i povećava isporuku kisika u miokard, smanjuje potrebu miokarda za kisikom zbog smanjenja periferne vaskularni otpor (nakonopterećenje), a dugotrajnom upotrebom u stanju je spriječiti razvoj novih aterosklerotskih lezija u koronarnim arterijama.

Nifedipin smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, čime se smanjuje povećan periferni vaskularni otpor i, posljedično, krvni tlak. Na početku liječenja nifedipinom može doći do privremenog refleksnog povećanja srčanog ritma i, kao rezultat, veličine minutnog volumena srca. Međutim, ovo povećanje nije dovoljno značajno da kompenzira proširenje krvnih žila. Osim toga, nifedipin, uz kratkotrajnu i dugotrajnu primjenu, povećava izlučivanje jona natrijuma i tekućine iz organizma. Hipotenzivni efekat nifedipina posebno je izražen kod pacijenata koji boluju od arterijske hipertenzije. Nifedipin može spriječiti razvoj vazospazma kod Raynaudovog sindroma.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, nifedipin se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nifedipina s nekontroliranim oslobađanjem je 45-56% zbog efekta "prvog prolaska" kroz jetru. Konzumacija blago smanjuje početnu brzinu apsorpcije, ali ne utiče na količinu bioraspoloživosti. Prilikom uzimanja Adalat SL u dozi od 20 mg C max u krvnoj plazmi je 47-76 mg / l (C max = 47 - 76 mg / l), vrijeme za postizanje ove koncentracije je 1,6-3,6 sati (t max \ u003d 1,6 - 3,6 sati).

Oko 95% nifedipina se vezuje za proteine plazme (albumin).

Metabolizam

Nakon oralne primjene, nifedipin se metabolizira u zidu tankog crijeva i u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.

uzgoj

Poluvrijeme (T 1/2) Adalat SL je od 3,7 do 4,3 sata zbog odgođene apsorpcije. Prilikom uzimanja lijeka u normalnim dozama, učinak akumulacije se ne opaža. Nifedipin se izlučuje iz organizma u obliku svojih metabolita preko bubrega i oko 5-15% žuči kroz crijeva. Nepromijenjeni nifedipin se otkriva u urinu u malim količinama (oko 0,1%).

Oštećena funkcija bubrega

Farmakokinetika se ne mijenja.

Oštećena funkcija jetre

Smanjen klirens nifedipina, ako je potrebno, u teškim slučajevima - korekcija režima doziranja.

Indikacije

- ishemijska bolest srca: hronična stabilna angina pektoris (angina pektoris).

- arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Unesi unutra.

Adalat SL tabletu treba uzeti cijelu sa malom količinom vode, bez obzira na obrok. Tabletu ne treba lomiti, izvaditi je iz folije neposredno prije uzimanja.

Preporučeni interval između doza lijeka je u prosjeku 12 sati, minimalno dozvoljeni interval je 6 sati.Terapijska doza se postiže postepeno, ovisno o individualnim karakteristikama kliničke slike.

Pacijenti stariji od 18 godina, u nedostatku drugih termina, preporučuje se sljedeći režim doziranja.

Ishemijska bolest srca: stabilna angina pektoris (angina pektoris):

1 tableta Adalat SL (20 mg) 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka se može postepeno povećavati do maksimalne dnevne doze od 60 mg. Kada se koriste visoke doze, povlačenje lijeka također treba provoditi postupno.

Arterijska hipertenzija

1 tableta Adalat SL (20 mg) 2 puta dnevno.

Trajanje terapije određuje ljekar.

Disfunkcija jetre

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre dok uzimaju lijek trebaju biti pod medicinskim nadzorom, s teškim zatajenjem jetre može biti potrebno smanjenje doze nifedipina.

Nuspojava

Učestalost razvoja >1%< 0%

Općenito: astenija (umor), oticanje donjih ekstremiteta.

Kardiovaskularni sistem: vazodilatacija (crvenilo lica, osjećaj vrućine), palpitacije, periferni edem.

Probavni sustav: mučnina.

Nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja.

Stopa razvoja >0,1%<1.0%

Opšte: bol u stomaku, grudima, loše osećanje.

Kardiovaskularni sistem: napadi angine, posturalna hipotenzija, tahikardija, sinkopa.

Probavni sustav: zatvor, dijareja, suha usta, dispepsija, povraćanje.

Mišićno-skeletni sistem: mijalgija, artralgija.

Nervni sistem: nesanica, razdražljivost, parestezija, pospanost, tremor, vrtoglavica.

Respiratornog sistema: dispneja.

Koža: znojenje, svrab, osip, crvenilo kože.

urinarnog sistema: poliurija, nokturija.

Stopa razvoja >0,01%<0.1%

Općenito: povećanje volumena trbuha zbog potkožnog masnog tkiva, alergijske reakcije, reakcija fotosenzitivnosti.

Kardiovaskularni sistem: izraženo smanjenje krvnog pritiska.

Probavni sustav: gastrointestinalni poremećaji, nadutost, promjene u transaminazama, povišeni nivoi gama-glutamil transpeptidaze.

Nervni sistem: hiperestezija.

Koža: urtikarija.

: purpura (trombocitopenija).

Čulni organi: zamagljen vid, ambilopija.

urinarnog sistema: učestalo mokrenje.

Učestalost razvoja<0.01%

Probavni sustav: hiperplazija gingive.

Krv i hematopoetski sistem: agranulocitoza.

Koža: eritromelalgija, eksfolijativni dermatitis.

Ostalo: alergijske reakcije (anafilaktička reakcija), ginekomastija.

U bolesnika na hemodijalizi s teškom arterijskom hipertenzijom i hipovolemijom zbog vazodilatacijskog učinka nifedipina moguće je značajno smanjenje krvnog tlaka.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4 dihidropiridina;

- kardiovaskularni šok;

- istovremena primjena s rifampicinom.

Pažljivo: arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mm Hg), akutni infarkt miokarda, sistolna srčana insuficijencija III - IV f.cl. prema NYHA, teška aortna stenoza, teško zatajenje jetre, hemodijaliza, starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Adalat HP je kontraindiciran u trudnoći.

Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prekidu dojenja.

specialne instrukcije

Primjena nifedipina kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre treba pratiti, u teškim slučajevima može biti potrebno smanjenje doze. Uz istovremenu primjenu Adalat SL i beta-adrenergičkih blokatora, pacijentima je potrebno pažljivo praćenje, jer je moguće razviti izraženo smanjenje krvnog tlaka i pogoršati simptome zatajenja srca.

U izolovanim slučajevima in vitro oplodnje pronađena je veza između upotrebe "sporih" blokatora kalcijumskih kanala (BCCC), posebno nifedipina, i reverzibilnih biokemijskih promjena u glavi spermatozoida, koje dovode do promjene funkcije spermatozoida. Dakle, ako su ponovljeni pokušaji vantjelesne oplodnje neuspješni, u nedostatku drugih razloga, ne može se isključiti mogućnost utjecaja BMC-a koji koristi muškarac, posebno nifedipina.

Kada se koristi BMCC, moguć je razvoj bradikardije.

Nifedipin uzrokuje lažno pozitivan porast koncentracije vanililmandelične kiseline u urinu kada se odredi spektrofotometrijskom metodom. Nifedipin ne utiče na indikatore dobijene tečnom hromatografijom visokih performansi (HPLC). Nifedipin, aktivni sastojak Adalat SL tableta, vrlo je osjetljiv na svjetlost. Tablete se ne smiju drobiti kako ne bi oštetili ljusku, što lijeku pruža potrebnu zaštitu od ovog efekta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i pokretnih mehanizama

Pojedinačna reakcija na lijek može negativno utjecati na sposobnost upravljanja automobilom i složene mehanizme, posebno na početku liječenja, ali na vrijeme promjene režima doziranja i istovremenu upotrebu alkohola.

Predoziranje

Simptomi: oštećenje svijesti do kome, oštar pad krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma - tahikardija/bradikardija, hiperglikemija, metabolička acidoza, hipoksija.

Kardiogeni šok sa plućnim edemom.

Hitne mjere prije svega, oni bi trebali biti usmjereni na uklanjanje nifedipina iz tijela i vraćanje stabilnih hemodinamskih parametara.

Preporučeno ispiranje želuca u kombinaciji sa irigacijom tankog crijeva kako bi se spriječila daljnja apsorpcija lijeka. Preporučuje se plazmafereza, jer se nifedipin odlikuje visokim stepenom vezivanja za proteine plazme i relativno malim V d . Sprovođenje hemodijalize je nepraktično, jer se nifedipin ne izlučuje tokom dijalize.

Kod bradikardije - simptomatsko liječenje β-simpatomimetima, u slučaju bradikardije opasne po život, indicirana je ugradnja privremenog umjetnog pejsmejkera.

Uz izraženo smanjenje krvnog tlaka - liječenje lijekovima koji sadrže kalcij - preporučuje se polagano u/u uvođenje 10-20 ml 10% otopine kalcijum glukonata, ako je potrebno - uvođenje se ponavlja. U nedostatku učinka - imenovanje simpatomimetika dopamina ili norepinefrina. Doze ovih lijekova odabiru se pojedinačno. Tečnost treba davati sa oprezom zbog rizika od preopterećenja srca.

interakcija lijekova

Hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati istovremenom primjenom s lijekovima koji snižavaju krvni tlak.

Nifedipin se metabolizira putem sistema citokroma P4503A4 u jetri i crijevnoj sluznici. Sredstva koja inhibiraju ili induciraju ove enzime mogu stupiti u interakciju s nifedipinom kada se uzimaju oralno, smanjujući klirens ili učinak prvog prolaska kroz jetru.

digoksin:

Nifedipin smanjuje klirens digoksina, što dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Stoga je pacijentima potrebno pažljivo praćenje kako bi se otkrili simptomi predoziranja digoksinom i njegovu dozu treba smanjiti ako je potrebno.

fenitoin:

Inducira enzime sistema citokroma P4503A4, smanjuje bioraspoloživost nifedipina, što može zahtijevati povećanje njegove doze. Ukidanjem fenitoina doza nifedipina se smanjuje.

kinidin:

Nifedipin smanjuje koncentraciju kinidina u krvnoj plazmi, međutim, kada se poništi, sadržaj kinidina može značajno porasti, što zahtijeva prilagođavanje njegove doze. U nekim slučajevima može doći do povećanja koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi, stoga, ako je indicirano, njegovu dozu treba smanjiti. U periodu kombinovane terapije potrebno je kontrolisati koncentraciju kinidina u krvnoj plazmi i nivo krvnog pritiska.

cimetidin:

Povećava koncentraciju nifedipina u plazmi i može pojačati hipotenzivni učinak.

rifampicin:

Zbog činjenice da rifampicin indukuje enzime sistema citokroma P450 3A4, Adalat SL ne treba davati istovremeno sa rifampicinom. Budući da se, zbog smanjenja bioraspoloživosti nifedipina, smanjuje nivo njegove terapeutske koncentracije u plazmi.

diltiazem:

Smanjuje klirens nifedipina. Uz ovu kombinaciju, može biti potrebno smanjenje doze nifedipina.

sok od grejpfruta: inhibira enzime sistema citokroma P450 ZA4. Kao rezultat toga, istovremeni unos soka od grejpfruta inhibira metabolizam nifedipina, što dovodi do povećanja njegovih koncentracija u plazmi i može uzrokovati smanjenje terapijskog učinka lijeka kod arterijske hipertenzije.

cisaprid:

Istovremena primjena cisaprida i nifedipina može dovesti do povećanja koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi. Zbog toga treba pratiti nivoe krvnog pritiska i, ako je potrebno, dozu nifedipina se može smanjiti.

Moguće interakcije:

Eritromicin, Fluoksetin, Amprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Sakvinavir, Ketokonazol, Irakonazol, Flukonazol, Nefazodon:

Oni inhibiraju djelovanje lijekova čiji je metabolizam povezan sa sistemom citokroma P4503A4. Iako u studijama nije zabilježena interakcija između navedenih lijekova i nifedipina, nije isključeno potencijalno povećanje koncentracije nifedipina u plazmi. Uz istovremenu primjenu ovih lijekova i nifedipina, potrebno je pratiti nivo krvnog tlaka i, ako je potrebno, smanjiti dozu nifedipina.

takrolimus:

Metabolizira sistem citokroma P4503A4. Treba pratiti koncentraciju takrolimusa u plazmi i, ako je potrebno, dozu takrolimusa se može smanjiti.

Karbamazepin, fenobarbital, valproična kiselina:

Iako interakcija između ovih lijekova i nifedipina nije proučavana, poznato je da oni mogu smanjiti koncentraciju u plazmi drugog sporog blokatora kalcijevih kanala, nimodipina. Stoga nije isključeno smanjenje koncentracije nifedipina u plazmi.

Ne utiču na farmakokinetiku nifedipina kao što su:

Ajmalin, Acetilsalicilna kiselina, Benazepril, Candesartan, Cilexetil, Debrisoquin, Doksazosin, Irbesartan, Omeprazol, Orlistat, Pantoprazol, Ranitidin, Rosiglitazon, Tachinolol, Triamteren, Hidrohlorotiazid.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C, zaštićen od svjetlosti, suh i van domašaja djece.

Najbolje do datuma- 5 godina .

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Prije upotrebe lijeka ADALAT SL potrebno je konsultovati se sa svojim ljekarom. Ova uputstva za upotrebu su samo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača.

Klinička i farmakološka grupa

01.015 (blokator kalcijumskih kanala)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Nifedipin je selektivni blokator "sporih" kalcijumskih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalno i hipotenzivno djelovanje. Smanjuje struju jona kalcijuma kroz "spore" kalcijeve kanale u kardiomiocite, ćelije glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija, istovremeno snižavajući periferni vaskularni otpor i šireći koronarne arterije, posebno velike krvne sudove, pa čak i netaknute segmente zidova djelomično stenozirane žile.

Nifedipin smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, čime se smanjuje povećan periferni vaskularni otpor i, posljedično, krvni tlak. Na početku liječenja nifedipinom može doći do privremenog refleksnog povećanja srčanog ritma i, kao rezultat, veličine minutnog volumena srca. Međutim, ovo povećanje nije dovoljno značajno da kompenzira proširenje krvnih žila. Osim toga, nifedipin, uz kratkotrajnu i dugotrajnu primjenu, povećava izlučivanje jona natrijuma i tekućine iz organizma. Hipotenzivno dejstvo je posebno izraženo kod pacijenata koji boluju od arterijske hipertenzije. Nifedipin može spriječiti razvoj vazospazma kod Raynaudovog sindroma.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, nifedipin se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nifedipina s nekontroliranim oslobađanjem je 45-56% zbog efekta "prvog prolaska" kroz jetru. Konzumacija blago smanjuje početnu brzinu apsorpcije, ali ne utiče na količinu bioraspoloživosti. Kada se uzima Adalat SL u dozi od 20 mg Cmax u plazmi je 47-76 mg/l (Cmax = 47 - 76 mgl), vrijeme za postizanje ove koncentracije je 1,6-3,6 sati (t max = 1,6 - 3,6 sati).

Oko 95% nifedipina se vezuje za proteine plazme (albumin).

Metabolizam

Nakon oralne primjene, nifedipin se metabolizira u zidu tankog crijeva i u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.

uzgoj

Oštećena funkcija bubrega

Farmakokinetika se ne mijenja.

Oštećena funkcija jetre

Smanjen klirens nifedipina, ako je potrebno, u teškim slučajevima - korekcija režima doziranja.

ADALAT SL: DOZIRANJE

Unesi unutra.

Adalat SL tabletu treba uzeti cijelu sa malom količinom vode, bez obzira na obrok. Tabletu ne treba lomiti, izvaditi je iz folije neposredno prije uzimanja.

Za pacijente starije od 18 godina, u nedostatku drugih recepta, preporučuje se sljedeći režim doziranja.

Ishemijska bolest srca: stabilna angina pektoris (angina pektoris):

Arterijska hipertenzija

1 tableta Adalat SL (20 mg) 2 puta dnevno.

Trajanje terapije određuje ljekar.

Disfunkcija jetre

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre dok uzimaju lijek trebaju biti pod medicinskim nadzorom, s teškim zatajenjem jetre može biti potrebno smanjenje doze nifedipina.

Predoziranje

Simptomi: oštećenje svijesti do kome, oštar pad krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma - tahikardija/bradikardija, hiperglikemija, metabolička acidoza, hipoksija.

Kardiogeni šok sa plućnim edemom.

Mjere za pružanje hitne pomoći prvenstveno trebaju biti usmjerene na uklanjanje nifedipina iz organizma i vraćanje stabilnih hemodinamskih parametara.

Preporučeno ispiranje želuca u kombinaciji sa irigacijom tankog crijeva kako bi se spriječila daljnja apsorpcija lijeka. Preporučuje se plazmafereza, jer nifedipin karakteriše visok stepen vezivanja za proteine plazme i relativno mali Vd. Sprovođenje hemodijalize je nepraktično, jer se nifedipin ne izlučuje tokom dijalize.

Kod bradikardije - simptomatsko liječenje β-simpatomimetima, u slučaju bradikardije opasne po život, indicirana je ugradnja privremenog umjetnog pejsmejkera.

interakcija lijekova

Hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati istovremenom primjenom s lijekovima koji snižavaju krvni tlak.

fenitoin:

Inducira enzime sistema citokroma P4503A4, smanjuje bioraspoloživost nifedipina, što može zahtijevati povećanje njegove doze. Ukidanjem fenitoina doza nifedipina se smanjuje.

cimetidin:

Povećava koncentraciju nifedipina u plazmi i može pojačati hipotenzivni učinak.

rifampicin:

diltiazem:

Smanjuje klirens nifedipina. Uz ovu kombinaciju, može biti potrebno smanjenje doze nifedipina.

Sok od grejpfruta: inhibira enzime sistema citokroma P450 ZA4. Kao rezultat toga, istovremeni unos soka od grejpfruta inhibira metabolizam nifedipina, što dovodi do povećanja njegovih koncentracija u plazmi i može uzrokovati smanjenje terapijskog učinka lijeka kod arterijske hipertenzije.

cisaprid:

Moguće interakcije:

Eritromicin, Fluoksetin, Amprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Sakvinavir, Ketokonazol, Irakonazol, Flukonazol, Nefazodon:

takrolimus:

Metabolizira sistem citokroma P4503A4. Treba pratiti koncentraciju takrolimusa u plazmi i, ako je potrebno, dozu takrolimusa se može smanjiti.

Karbamazepin, fenobarbital, valproična kiselina:

Ne utiču na farmakokinetiku nifedipina kao što su:

Ajmalin, Acetilsalicilna kiselina, Benazepril, Candesartan, Cilexetil, Debrisoquin, Irbesartan, Omeprazol, Orlistat, Ranitidin, Rosiglitazon, Tachinolol, Triamteren, Hidrohlorotiazid.

Trudnoća i dojenje

Adalat HP je kontraindiciran u trudnoći.

Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prekidu dojenja.

ADALAT SL: NUSPOJAVE

Učestalost razvoja >1%

Općenito: astenija (umor), oticanje donjih ekstremiteta.

Kardiovaskularni sistem: vazodilatacija (crvenilo lica, osećaj vrućine), palpitacije, periferni edem.

Probavni sistem: mučnina.

Nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja.

Stopa razvoja >0,1%

Opšte: bol u stomaku, grudima, loše osećanje.

Kardiovaskularni sistem: napadi angine, posturalna hipotenzija, tahikardija, sinkopa.

Probavni sistem: zatvor, dijareja, suha usta, dispepsija, povraćanje.

Mišićno-skeletni sistem: mijalgija, artralgija.

Nervni sistem: nesanica, razdražljivost, parestezija, pospanost, tremor, vrtoglavica.

Respiratorni sistem: dispneja.

Koža: znojenje, svrab, osip, crvenilo kože.

Urinarni sistem: poliurija, nokturija.

Stopa razvoja >0,01%

Općenito: povećanje volumena trbuha zbog potkožnog masnog tkiva, alergijske reakcije, reakcija fotosenzitivnosti.

Kardiovaskularni sistem: izraženo smanjenje krvnog pritiska.

Probavni sistem: gastrointestinalni poremećaji, nadutost, promjene u transaminazama, povišeni nivoi gama-glutamil transpeptidaze.

Nervni sistem: hiperestezija.

Koža: urtikarija.

Krv i hematopoetski sistem: purpura (trombocitopenija).

Čulni organi: zamagljen vid, ambilopija.

Urinarni sistem: učestalo mokrenje.

Učestalost razvoja

Probavni sistem: hiperplazija gingive.

Krv i hematopoetski sistem: agranulocitoza.

Koža: eritromelalgija, eksfolijativni dermatitis.

Ostalo: alergijske reakcije (anafilaktička reakcija), ginekomastija.

U bolesnika na hemodijalizi s teškom arterijskom hipertenzijom i hipovolemijom zbog vazodilatacijskog učinka nifedipina moguće je značajno smanjenje krvnog tlaka.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C, zaštićen od svjetlosti, suh i van domašaja djece.

Rok trajanja - 5 godina.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Indikacije

ishemijska bolest srca: hronična stabilna angina pektoris (angina pektoris).
arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4 dihidropiridina;
kardiovaskularni šok;
istodobna primjena s rifampicinom.

S oprezom: arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mm Hg), akutni infarkt miokarda, sistolna srčana insuficijencija III-IV klase. prema NYHA, teška aortna stenoza, teško zatajenje jetre, hemodijaliza, starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

specialne instrukcije

Kada se koristi BMCC, moguć je razvoj bradikardije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i pokretnih mehanizama

Upotreba kod kršenja funkcije jetre

Koristiti s oprezom kod teškog zatajenja jetre.

Adalat je efikasan lijek koji ima trenutni učinak. Uslovi izdavanja iz apoteka

Farmakološko djelovanje Adalata

Indikacije za upotrebu Adalama

Kako koristiti Adalat

Kontraindikacije za upotrebu

Nuspojave Adalat

Dodatne informacije

Compound

Oblik doziranja

Farmakološka grupa

Indikacije

Kontraindikacije

Doziranje i primjena

Neželjene reakcije

Predoziranje

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Djeca

Karakteristike aplikacije

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Farmakološka svojstva

Paket

Adalat uputstvo za upotrebu

Aplikacija Adalat

farmakološki efekat

Farmakokinetika

Indikacije

Režim doziranja

Nuspojava

Kontraindikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

specialne instrukcije

Predoziranje

interakcija lijekova

Uslovi izdavanja iz apoteka

Uslovi skladištenja

Klinička i farmakološka grupa

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

farmakološki efekat

Farmakokinetika

ADALAT SL: DOZIRANJE

Predoziranje

interakcija lijekova

Trudnoća i dojenje

ADALAT SL: NUSPOJAVE

Uslovi skladištenja

Indikacije

Kontraindikacije

specialne instrukcije

Upotreba kod kršenja funkcije jetre

Najnoviji

To se mora znati